एनएसएआईडी निर्धारित करने के लिए संकेत। उपयोग और खुराक के नियम के लिए संकेत

सूजन एक ऐसी प्रक्रिया है जो किसी न किसी हद तक अंगों और प्रणालियों की लगभग सभी विकृतियों के साथ होती है। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का एक समूह सफलतापूर्वक सूजन से लड़ता है, दर्द से राहत देता है और पीड़ा से राहत देता है।

एनएसएआईडी की लोकप्रियता समझ में आती है:

• दवाएं जल्दी से दर्द से राहत देती हैं और ज्वरनाशक और सूजन-रोधी प्रभाव डालती हैं;
• आधुनिक उत्पाद विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध हैं: वे मलहम, जैल, स्प्रे, इंजेक्शन, कैप्सूल या सपोसिटरी के रूप में उपयोग करने के लिए सुविधाजनक हैं;
• इस समूह की कई दवाएं बिना प्रिस्क्रिप्शन के खरीदी जा सकती हैं।

उनकी उपलब्धता और सार्वभौमिक लोकप्रियता के बावजूद, NSAIDs बिल्कुल भी मौजूद नहीं हैं सुरक्षित समूहऔषधियाँ। रोगियों द्वारा अनियंत्रित उपयोग और स्व-नुस्खे से शरीर को नुकसान हो सकता है। अधिक नुकसानसे बेहतर। डॉक्टर को दवा अवश्य लिखनी चाहिए!

एनएसएआईडी का वर्गीकरण

गैर-स्टेरायडल सूजन रोधी दवाओं का समूह बहुत व्यापक है और इसमें विभिन्न प्रकार की कई दवाएं शामिल हैं रासायनिक संरचनाऔर कार्रवाई के तंत्र.

इस समूह का अध्ययन पिछली सदी के पूर्वार्द्ध में शुरू हुआ था। इसका सबसे पहला प्रतिनिधि है एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, जिसका सक्रिय पदार्थ सैलिसिलिन है, 1827 में विलो छाल से अलग किया गया था। 30 वर्षों के बाद, वैज्ञानिकों ने इस दवा और इसके संश्लेषण को सीखा सोडियम लवण- वही एस्पिरिन जो फार्मेसी अलमारियों पर अपना स्थान रखती है।

वर्तमान में नैदानिक ​​दवाएनएसएआईडी पर आधारित 1000 से अधिक प्रकार की दवाओं का उपयोग किया जाता है।

इन दवाओं के वर्गीकरण में निम्नलिखित क्षेत्रों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है:

रासायनिक संरचना द्वारा

NSAIDs व्युत्पन्न हो सकते हैं:

• कार्बोक्जिलिक एसिड (सैलिसिलिक - एस्पिरिन; एसिटिक - इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक, केटोरोलैक; प्रोपियोनिक - इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन; निकोटिनिक - निफ्लुमिक एसिड);
• पाइरोसैलोन्स (फेनिलबुटाज़ोन);
• ऑक्सीकैम (पिरोक्सिकैम, मेलोक्सिकैम);
• कॉक्सिब्स (सेलोकॉक्सिब, रोफेकोक्सिब);
• सल्फोनानिलाइड्स (निमेसुलाइड);
• एल्केनोन्स (नैबुमेटोन)।

सूजन के खिलाफ लड़ाई की गंभीरता के अनुसार

सबसे महत्वपूर्ण नैदानिक ​​प्रभावदवाओं का यह समूह सूजनरोधी है, इसलिए यह महत्वपूर्ण है एनएसएआईडी का वर्गीकरणवह है जो इस प्रभाव की ताकत को ध्यान में रखता है। इस समूह से संबंधित सभी दवाओं को निम्न में विभाजित किया गया है:

• स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव (एस्पिरिन, इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक, एसेक्लोफेनाक, निमेसुलाइड, मेलॉक्सिकैम);
• कमजोर विरोधी भड़काऊ प्रभाव या गैर-मादक दर्दनाशक(मेटामिज़ोल (एनलगिन), पैरासिटामोल, केटोरोलैक)।

COX निषेध द्वारा

COX या साइक्लोऑक्सीजिनेज एक एंजाइम है जो परिवर्तनों के एक समूह के लिए जिम्मेदार है जो सूजन मध्यस्थों (प्रोस्टाग्लैंडिंस, हिस्टामाइन, ल्यूकोट्रिएन्स) के उत्पादन को बढ़ावा देता है। ये पदार्थ सूजन प्रक्रिया को समर्थन और बढ़ाते हैं और ऊतक पारगम्यता को बढ़ाते हैं। एंजाइम दो प्रकार के होते हैं: COX-1 और COX-2। COX-1 एक "अच्छा" एंजाइम है जो प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को बढ़ावा देता है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की रक्षा करता है। COX-2 एक एंजाइम है जो सूजन मध्यस्थों के संश्लेषण को बढ़ावा देता है। दवा किस प्रकार के COX को रोकती है, इसके आधार पर ये हैं:

• गैर-चयनात्मक COX अवरोधक (ब्यूटाडियोन, एनलगिन, इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक, इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन, केटोरोलैक)।

वे COX-2, जो सूजन को कम करता है, और COX-1 दोनों को अवरुद्ध करते हैं - लंबे समय तक उपयोग के परिणामस्वरूप जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवांछित दुष्प्रभाव होते हैं;

• चयनात्मक COX-2 अवरोधक (मेलोक्सिकैम, निमेसुलाइड, सेलेकॉक्सिब, एटोडोलैक)।

वे प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को कम करते हुए, केवल COX-2 एंजाइम को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करते हैं, लेकिन गैस्ट्रोटॉक्सिक प्रभाव नहीं डालते हैं।

द्वारा नवीनतम शोधएक और तीसरे प्रकार का एंजाइम स्रावित करें - COX-3, जो सेरेब्रल कॉर्टेक्स में पाया जाता है मस्तिष्कमेरु द्रव. दवा एसिटामिनोफेन (एसिक्लोफेनाक) इस एंजाइम आइसोमर को चुनिंदा रूप से प्रभावित करती है।

क्रिया और प्रभाव का तंत्र

दवाओं के इस समूह की कार्रवाई का मुख्य तंत्र एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज का निषेध है।

सूजनरोधी प्रभाव

विशिष्ट पदार्थों के निर्माण के साथ सूजन बनी रहती है और विकसित होती है: प्रोस्टाग्लैंडिंस, ब्रैडीकाइनिन, ल्यूकोट्रिएन्स। पर सूजन प्रक्रियासे एराकिडोनिक एसिड COX-2 की भागीदारी से प्रोस्टाग्लैंडीन बनते हैं।

एनएसएआईडी इस एंजाइम के उत्पादन को अवरुद्ध करते हैं, इसलिए मध्यस्थ - प्रोस्टाग्लैंडीन नहीं बनते हैं, और दवा लेने से एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव विकसित होता है।

COX-2 के अलावा, NSAIDs COX-1 को भी अवरुद्ध कर सकते हैं, जो प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में भी शामिल है, लेकिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की अखंडता को बहाल करने के लिए आवश्यक है। यदि कोई दवा दोनों प्रकार के एंजाइम को अवरुद्ध करती है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग पर नकारात्मक प्रभाव डाल सकती है।

प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को कम करने से सूजन वाली जगह पर सूजन और घुसपैठ कम हो जाती है।

एनएसएआईडी, शरीर में प्रवेश करते हुए, इस तथ्य में योगदान करते हैं कि एक अन्य सूजन मध्यस्थ, ब्रैडीकाइनिन, कोशिकाओं के साथ बातचीत करने में असमर्थ हो जाता है, और यह माइक्रोसिरिक्युलेशन के सामान्यीकरण में योगदान देता है, केशिकाओं का संकुचन होता है, जिसमें ए सकारात्म असरसूजन से राहत पाने के लिए.

दवाओं के इस समूह के प्रभाव में, हिस्टामाइन और सेरोटोनिन का उत्पादन कम हो जाता है - जैविक रूप से सक्रिय पदार्थशरीर में सूजन संबंधी परिवर्तनों को बढ़ाना और उनकी प्रगति में योगदान देना।

एनएसएआईडी कोशिका झिल्ली में पेरोक्सीडेशन को रोकते हैं, और मुक्त कणों को एक शक्तिशाली कारक माना जाता है जो सूजन का समर्थन करता है। पेरोक्सीडेशन का निषेध एनएसएआईडी के सूजन-विरोधी प्रभाव की दिशाओं में से एक है।

एनाल्जेसिक प्रभाव

एनएसएआईडी लेने पर एनाल्जेसिक प्रभाव इस समूह की दवाओं की केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करने और वहां दर्द संवेदनशीलता केंद्रों की गतिविधि को दबाने की क्षमता के कारण प्राप्त होता है।

सूजन प्रक्रिया के दौरान, प्रोस्टाग्लैंडिंस का एक बड़ा संचय हाइपरलेग्जिया का कारण बनता है - दर्द के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि। चूँकि NSAIDs इन मध्यस्थों के उत्पादन को कम करने में मदद करते हैं, दर्द की इंतिहारोगी को स्वचालित रूप से वृद्धि होती है: जब प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण बंद हो जाता है, तो रोगी को दर्द कम तीव्रता से महसूस होता है।

सभी एनएसएआईडी के बीच, दवाओं का एक अलग समूह है जिसमें एक अव्यक्त विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, लेकिन एक मजबूत दर्द निवारक होता है - ये गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं: केटोरोलैक, मेटामिज़ोल (एनलगिन), पेरासिटामोल। वे समाप्त कर सकते हैं:

• सिर, दंत, जोड़, मांसपेशी, मासिक - धर्म में दर्द, न्यूरिटिस के कारण दर्द;
• दर्द मुख्य रूप से प्रकृति में सूजन.

मादक दर्द निवारक दवाओं के विपरीत, एनएसएआईडी ओपिओइड रिसेप्टर्स पर कार्य नहीं करते हैं, जिसका अर्थ है:

• दवा निर्भरता का कारण न बनें;
• श्वसन और खाँसी केन्द्रों को दबाएँ नहीं;
• बार-बार उपयोग से कब्ज न हो।

ज्वरनाशक प्रभाव

एनएसएआईडी का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पदार्थों के उत्पादन पर एक निरोधात्मक, निरोधात्मक प्रभाव होता है जो हाइपोथैलेमस में थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र को उत्तेजित करता है - प्रोस्टाग्लैंडिंस ई 1, इंटरल्यूकिन्स -11। दवाएं हाइपोथैलेमस के नाभिक में उत्तेजना के संचरण को रोकती हैं, और गर्मी उत्पादन कम हो जाता है - उच्च तापमानशरीर सामान्य हो जाता है।

दवाओं का असर तभी होता है जब उच्च तापमानशरीर पर, NSAIDs का यह प्रभाव नहीं होता है सामान्य स्तरतापमान।

एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव

यह प्रभाव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) में सबसे अधिक स्पष्ट होता है। दवा प्लेटलेट एकत्रीकरण (एक साथ चिपकना) को रोकने में सक्षम है। कार्डियोलॉजी में इसका व्यापक रूप से एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है - एक दवा जो रक्त के थक्कों के गठन को रोकती है और हृदय रोगों में उनकी रोकथाम के लिए निर्धारित की जाती है।

उपयोग के संकेत

यह संभावना नहीं है कि दवाओं का कोई अन्य समूह एनएसएआईडी के उपयोग के लिए संकेतों की इतनी विस्तृत सूची का "घमंड" कर सकता है। यह विविधता है नैदानिक ​​मामलेऔर जिन बीमारियों के लिए दवाओं का वांछित प्रभाव होता है, वे NSAIDs को डॉक्टरों द्वारा सबसे अधिक अनुशंसित दवाओं में से एक बनाते हैं।

एनएसएआईडी के उपयोग के संकेत हैं:

• रुमेटोलॉजिकल रोग, गठिया और सोरियाटिक गठिया;
• नसों का दर्द, रेडिक्यूलर सिंड्रोम के साथ रेडिकुलिटिस (पीठ के निचले हिस्से में दर्द जो पैर तक फैलता है);
• मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के अन्य रोग: ऑस्टियोआर्थराइटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, मायोसिटिस, दर्दनाक चोटें;
• गुर्दे और यकृत शूल(एक नियम के रूप में, एंटीस्पास्मोडिक्स के साथ संयोजन का संकेत दिया गया है);
• 38.5⁰С से ऊपर बुखार;
• सूजन दर्द सिंड्रोम;
• एंटीप्लेटलेट थेरेपी (एस्पिरिन);
• में दर्द पश्चात की अवधि.

चूंकि सूजन संबंधी दर्द 70% सभी बीमारियों के साथ होता है, इसलिए यह स्पष्ट हो जाता है कि दवाओं के इस समूह के लिए नुस्खे की सीमा कितनी व्यापक है।

एनएसएआईडी राहत और राहत के लिए पसंद की दवाएं हैं अत्याधिक पीड़ाविभिन्न उत्पत्ति के आर्टिकुलर पैथोलॉजीज के लिए, न्यूरोलॉजिकल रेडिक्यूलर सिंड्रोम- लम्बोडिनिया, कटिस्नायुशूल। यह समझा जाना चाहिए कि एनएसएआईडी रोग के कारण को प्रभावित नहीं करते हैं, बल्कि केवल तीव्र दर्द से राहत देते हैं। ऑस्टियोआर्थराइटिस के लिए, दवाओं का केवल लक्षणात्मक प्रभाव होता है और यह संयुक्त विकृति के विकास को नहीं रोकता है।

कैंसर रोगियों के लिए, डॉक्टर ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ संयोजन में एनएसएआईडी की सिफारिश कर सकते हैं ताकि बाद की खुराक को कम किया जा सके, साथ ही अधिक स्पष्ट और स्थायी एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान किया जा सके।

एनएसएआईडी किसके लिए निर्धारित हैं? दर्दनाक माहवारी, वातानुकूलित बढ़ा हुआ स्वरप्रोस्टाग्लैंडीन-F2a के अधिक उत्पादन के कारण गर्भाशय। दवाएं शुरुआत में या मासिक धर्म की पूर्व संध्या पर दर्द की पहली उपस्थिति पर 3 दिनों तक के कोर्स के लिए निर्धारित की जाती हैं।

दवाओं का यह समूह बिल्कुल भी हानिरहित नहीं है और इसके दुष्प्रभाव और अवांछित प्रतिक्रियाएं हैं, इसलिए डॉक्टर को एनएसएआईडी लिखनी चाहिए। अनियंत्रित उपयोग और स्व-दवा से जटिलताओं और अवांछित दुष्प्रभावों का विकास हो सकता है।

कई मरीज़ आश्चर्य करते हैं: कौन सा एनएसएआईडी सबसे प्रभावी है और दर्द से सबसे अच्छा राहत दिलाता है? इस प्रश्न का निश्चित उत्तर नहीं दिया जा सकता है, क्योंकि प्रत्येक रोगी के लिए सूजन संबंधी बीमारी के उपचार के लिए एनएसएआईडी का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाना चाहिए। दवा का चुनाव एक डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए, और यह इसकी प्रभावशीलता और सहनशीलता से निर्धारित होता है दुष्प्रभाव. सभी रोगियों के लिए कोई सर्वश्रेष्ठ एनएसएआईडी नहीं है, लेकिन प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी के लिए एक सर्वोत्तम एनएसएआईडी है!

दुष्प्रभाव और मतभेद

कई अंगों और प्रणालियों की ओर से, एनएसएआईडी कारण बन सकते हैं अवांछित प्रभावऔर प्रतिक्रियाएं, विशेष रूप से लगातार और अनियंत्रित उपयोग के साथ।

जठरांत्रिय विकार

गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के लिए सबसे आम दुष्प्रभाव। एनएसएआईडी प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में से 40% को पाचन संबंधी विकारों का अनुभव होता है, 10-15% में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में क्षरण और अल्सरेटिव परिवर्तन होते हैं, और 2-5% में रक्तस्राव और वेध होता है।

सबसे अधिक गैस्ट्रोटॉक्सिक हैं एस्पिरिन, इंडोमेथेसिन, नेप्रोक्सन।

नेफ्रोटोक्सिटी

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का दूसरा सबसे आम समूह जो दवाएँ लेते समय होता है। प्रारंभ में, गुर्दे की कार्यप्रणाली में कार्यात्मक परिवर्तन विकसित हो सकते हैं। फिर, लंबे समय तक उपयोग (4 महीने से छह महीने तक) के साथ यह विकसित होता है जैविक विकृति विज्ञानगुर्दे की विफलता के गठन के साथ।

रक्त का थक्का जमना कम हो गया

यह प्रभाव पहले से ही ले रहे रोगियों में होने की अधिक संभावना है अप्रत्यक्ष थक्कारोधी(हेपरिन, वारफारिन), या लीवर की समस्या होना। कम जमावट से सहज रक्तस्राव हो सकता है।

जिगर संबंधी विकार

किसी भी एनएसएआईडी से लीवर को नुकसान हो सकता है, खासकर शराब पीने पर, यहां तक ​​कि छोटी खुराक में भी। डिक्लोफेनाक, फेनिलबुटाज़ोन, सुलिंडैक के लंबे समय तक (एक महीने से अधिक) उपयोग से पीलिया के साथ विषाक्त हेपेटाइटिस विकसित हो सकता है।

हृदय और हेमटोपोइएटिक प्रणाली के विकार

एनलगिन, इंडोमिथैसिन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर एनीमिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की घटना के साथ रक्त गणना में परिवर्तन सबसे अधिक बार विकसित होता है। यदि हेमटोपोइजिस स्प्राउट्स क्षतिग्रस्त नहीं हैं अस्थि मज्जा, दवा वापसी के 2 सप्ताह बाद, चित्र में परिधीय रक्तसामान्यीकृत करता है और पैथोलॉजिकल परिवर्तनगायब।

एनएसएआईडी के लंबे समय तक उपयोग के साथ धमनी उच्च रक्तचाप या कोरोनरी हृदय रोग के जोखिम के इतिहास वाले रोगियों में, आंकड़े रक्तचाप"बड़ा हो सकता है" - उच्च रक्तचाप की अस्थिरता विकसित होती है; इसके अलावा, गैर-चयनात्मक और चयनात्मक विरोधी भड़काऊ दवाएं लेने पर, मायोकार्डियल रोधगलन के विकास का खतरा बढ़ने की संभावना है।

एलर्जी

दवा के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में, साथ ही हाइपरर्जिक प्रतिक्रियाओं (पीड़ित) की प्रवृत्ति वाले व्यक्तियों में दमा एलर्जी मूल, हे फीवर) देखा जा सकता है विभिन्न अभिव्यक्तियाँएनएसएआईडी से एलर्जी - पित्ती से लेकर एनाफिलेक्सिस तक।

सभी में से 12 से 14% तक एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ होती हैं विपरित प्रतिक्रियाएंपर इस समूहदवाएं और फेनिलबुटाज़ोन, एनलगिन, एमिडोपाइरिन लेते समय अधिक आम हैं। लेकिन उन्हें समूह के किसी भी प्रतिनिधि पर बिल्कुल देखा जा सकता है।

एलर्जी खुजलीदार चकत्ते, सूजन के रूप में प्रकट हो सकती है त्वचाऔर श्लेष्मा झिल्ली, एलर्जी रिनिथिस, कंजंक्टिवा, पित्ती। क्विंके की सूजन और तीव्रगाहिता संबंधी सदमासभी जटिलताओं का 0.05% तक। इबुप्रोफेन लेने पर कभी-कभी बाल झड़ने और यहां तक ​​कि गंजापन भी हो सकता है।

गर्भावस्था के दौरान अवांछनीय प्रभाव

कुछ एनएसएआईडी का भ्रूण पर टेराटोजेनिक प्रभाव होता है: पहली तिमाही में एस्पिरिन लेने से विभाजन हो सकता है ऊपरी आसमानभ्रूण में. में पिछले सप्ताहगर्भावस्था, एनएसएआईडी प्रसव की शुरुआत को रोकते हैं। प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के अवरोध के कारण गर्भाशय की मोटर गतिविधि कम हो जाती है।

साइड इफेक्ट के बिना कोई इष्टतम एनएसएआईडी नहीं है। चयनात्मक एनएसएआईडी (मेलॉक्सिकैम, निमेसुलाइड, एसिक्लोफेनाक) में गैस्ट्रोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं कम स्पष्ट होती हैं। लेकिन प्रत्येक रोगी के लिए उसकी सहवर्ती बीमारियों और सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए, दवा को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।

एनएसएआईडी लेते समय अनुस्मारक। मरीज को क्या पता होना चाहिए

मरीजों को याद रखना चाहिए कि एक "जादुई" गोली जो दांत दर्द, सिरदर्द या अन्य दर्द को पूरी तरह से खत्म कर देती है, उनके शरीर के लिए हानिरहित नहीं हो सकती है, खासकर अगर इसे अनियंत्रित रूप से लिया जाता है और डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार नहीं लिया जाता है।

ऐसे कई सरल नियम हैं जिनका रोगियों को एनएसएआईडी लेते समय पालन करना चाहिए:

1. यदि रोगी के पास एनएसएआईडी चुनने का अवसर है, तो उसे उन चुनिंदा दवाओं का चयन करना चाहिए जिनके कम दुष्प्रभाव हों: एसेक्लोफेनाक, मोवालिस, निसे, सेलेकॉक्सिब, रोफेकोक्सिब। पेट के लिए सबसे आक्रामक एस्पिरिन, केटोरोलैक और इंडोमिथैसिन हैं।
2. यदि रोगी को पेप्टिक अल्सर या इरोसिव परिवर्तन, गैस्ट्रोपैथी का इतिहास है, और डॉक्टर ने तीव्र दर्द से राहत के लिए सूजन-रोधी दवाएं निर्धारित की हैं, तो उन्हें पांच दिनों से अधिक नहीं (जब तक सूजन कम न हो जाए) और केवल सुरक्षा के तहत ही लिया जाना चाहिए। अवरोधकों प्रोटॉन पंप(पीपीआई): ओमेप्राज़ोल, रैमेप्राज़ोल, पैंटोप्रोज़ोल। इस प्रकार, पेट पर एनएसएआईडी का विषाक्त प्रभाव बेअसर हो जाता है और कटाव या अल्सरेटिव प्रक्रियाओं की पुनरावृत्ति का खतरा कम हो जाता है।
3. कुछ बीमारियों में सूजन-रोधी दवाओं के निरंतर उपयोग की आवश्यकता होती है। यदि डॉक्टर नियमित रूप से एनएसएआईडी लेने की सलाह देते हैं, तो दीर्घकालिक उपयोग से पहले रोगी को एफजीडीएस से गुजरना होगा और स्थिति की जांच करनी होगी जठरांत्र पथ. यदि जांच से श्लेष्म झिल्ली में मामूली परिवर्तन भी पता चलता है, या रोगी को पाचन अंगों के बारे में व्यक्तिपरक शिकायतें हैं, तो एनएसएआईडी को अवरोधकों के साथ लिया जाना चाहिए प्रोटॉन पंप(ओमेप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल) लगातार।
4. रक्त के थक्कों की रोकथाम के लिए एस्पिरिन निर्धारित करते समय, 60 वर्ष से अधिक उम्र के व्यक्तियों को भी वर्ष में एक बार गैस्ट्रोस्कोपी से गुजरना चाहिए, और यदि जठरांत्र संबंधी मार्ग से जोखिम हैं, तो उन्हें लगातार पीपीआई समूह से एक दवा लेनी चाहिए।
5. यदि एनएसएआईडी लेने के परिणामस्वरूप रोगी की स्थिति खराब हो जाती है, एलर्जी, पेट में दर्द, कमजोरी, पीली त्वचा, सांस लेने में तकलीफ या व्यक्तिगत असहिष्णुता की अन्य अभिव्यक्तियाँ, आपको तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

दवाओं की व्यक्तिगत विशेषताएं

आइए एनएसएआईडी के वर्तमान में लोकप्रिय प्रतिनिधियों, उनके एनालॉग्स, खुराक और प्रशासन की आवृत्ति, उपयोग के संकेतों पर विचार करें।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन, एस्पिरिन यूपीएसए, एस्पिरिन कार्डियो, थ्रोम्बो एसीसी)

नए एनएसएआईडी के उद्भव के बावजूद, एस्पिरिन का चिकित्सा पद्धति में न केवल एक ज्वरनाशक और सूजन-रोधी दवा के रूप में, बल्कि हृदय और रक्त वाहिकाओं के रोगों के लिए एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में भी सक्रिय रूप से उपयोग किया जा रहा है।

दवा भोजन के बाद मौखिक रूप से गोलियों के रूप में निर्धारित की जाती है।

जब दवा में सूजन-रोधी और ज्वरनाशक प्रभाव होता है बुखार जैसी स्थितियाँ, सिरदर्द, माइग्रेन, गठिया संबंधी रोग, नसों का दर्द।

सिट्रामोन, एस्कोफेन, कार्डियोमैग्निल जैसी दवाओं में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड होता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के कई दुष्प्रभाव होते हैं, विशेष रूप से गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नकारात्मक रूप से प्रभावित करते हैं। अल्सरजन्य प्रभाव को कम करने के लिए, एस्पिरिन को भोजन के बाद लिया जाना चाहिए और गोलियों को पानी से धोना चाहिए।

गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का इतिहास इस दवा के उपयोग के लिए मतभेद है।

वर्तमान में उत्पादन में है आधुनिक औषधियाँक्षारीय योजक के साथ, या एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त चमकती गोलियों के रूप में, जो बेहतर सहनशील है और कम प्रदान करता है चिड़चिड़ा प्रभावगैस्ट्रिक म्यूकोसा पर.

निमेसुलाइड (निसे, निमेसिल, निमुलिड, कोकस्ट्राल)

दवा में सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होते हैं। इसका ऑस्टियोआर्थराइटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, चोटों के कारण होने वाले दर्द सिंड्रोम और ऑपरेशन के बाद की अवधि में प्रभाव पड़ता है।

विभिन्न के अंतर्गत उपलब्ध है व्यापार के नाम 0.1 और 0.2 ग्राम की गोलियों के रूप में, 2 ग्राम (सक्रिय घटक) के पाउच में मौखिक प्रशासन के लिए दाने, मौखिक प्रशासन के लिए 1% निलंबन, बाहरी उपयोग के लिए 1% जेल। रिलीज़ फॉर्म की विविधता दवा को उपयोग के लिए बहुत लोकप्रिय बनाती है।

निमेसुलाइड वयस्कों के लिए मौखिक रूप से दिन में 0.1-0.2 ग्राम 2 बार निर्धारित किया जाता है, बच्चों के लिए - 1.5 मिलीग्राम/किग्रा की दर से दिन में 2-3 बार। जेल को त्वचा के दर्द वाले क्षेत्र पर दिन में 2-3 बार लगातार 10 दिनों से अधिक नहीं लगाया जाता है।

गैस्ट्रिक अल्सर, गंभीर जिगर और गुर्दे की शिथिलता, गर्भावस्था और स्तनपान दवा लेने के लिए मतभेद हैं।

मेलोक्सिकैम (मोवालिस, आर्ट्रोसन, मेलोक्स, मेलोफ्लेक्स)

यह दवा चयनात्मक NSAIDs से संबंधित है। इसके विपरीत, इसके निस्संदेह फायदे हैं गैर-चयनात्मक औषधियाँ, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर कम अल्सरोजेनिक प्रभाव और बेहतर सहनशीलता है।

इसमें सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक गतिविधि स्पष्ट है। कब उपयोग किया जाता है रूमेटाइड गठिया, आर्थ्रोसिस, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, सूजन संबंधी दर्द के एपिसोड से राहत देने के लिए।

7.5 और 15 मिलीग्राम की गोलियों, 15 मिलीग्राम के रेक्टल सपोसिटरीज़ के रूप में उपलब्ध है। नियमित रोज की खुराकवयस्कों के लिए 7.5-15 मि.ग्रा.

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि मेलॉक्सिकैम लेते समय साइड इफेक्ट की कम घटना उनकी अनुपस्थिति की गारंटी नहीं देती है, क्योंकि अन्य एनएसएआईडी के साथ, दवा विकसित हो सकती है व्यक्तिगत असहिष्णुता, मेलॉक्सिकैम लेते समय रक्तचाप में वृद्धि, चक्कर आना, अपच और सुनने की हानि शायद ही कभी देखी जाती है।

यदि आपको पेप्टिक अल्सर है या पेट में कटाव प्रक्रियाओं का इतिहास है, तो आपको दवा लेने से दूर नहीं जाना चाहिए; गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इसका उपयोग वर्जित है।

डिक्लोफेनाक (ऑर्टोफेन, वोल्टेरेन, डिक्लोबरल, डिक्लोबिन, नाकलोफेन)

पीठ के निचले हिस्से में "लंबेगो" से पीड़ित कई रोगियों के लिए डिक्लोफेनाक इंजेक्शन "बचाने वाले इंजेक्शन" बन जाते हैं जो दर्द से राहत और सूजन से राहत दिलाने में मदद करते हैं।

दवा विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध है: इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए ampoules में 2.5% समाधान के रूप में, 15 और 25 मिलीग्राम की गोलियाँ, 0.05 ग्राम रेक्टल सपोसिटरी, बाहरी उपयोग के लिए 2% मरहम।

पर्याप्त खुराक में, डाइक्लोफेनाक शायद ही कभी दुष्प्रभाव का कारण बनता है, लेकिन वे संभव हैं: पाचन तंत्र के विकार (अधिजठर दर्द, मतली, दस्त), सिरदर्द, चक्कर आना, एलर्जी प्रतिक्रियाएं। यदि दुष्प्रभाव होते हैं, तो आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए और अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

आज, डाइक्लोफेनकैन सोडियम की तैयारी का उत्पादन किया जाता है जिसका लंबे समय तक प्रभाव रहता है: डाइलोबर्ल रिटार्ड, वोल्टेरेन रिटार्ड 100। एक गोली का प्रभाव पूरे दिन रहता है।

एसेक्लोफेनाक (एर्टल)

कुछ शोधकर्ता एयरटल को एनएसएआईडी में अग्रणी कहते हैं, क्योंकि आंकड़ों के अनुसार क्लिनिकल परीक्षण, इस दवा के कारण अन्य चुनिंदा एनएसएआईडी की तुलना में बहुत कम दुष्प्रभाव हुए।

यह विश्वसनीय रूप से नहीं कहा जा सकता है कि एसेक्लोफेनाक "सर्वश्रेष्ठ में से सर्वश्रेष्ठ" है, लेकिन तथ्य यह है कि इसे लेने पर दुष्प्रभाव अन्य एनएसएआईडी लेने की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं, यह चिकित्सकीय रूप से सिद्ध तथ्य है।

यह दवा 0.1 ग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है। इसका उपयोग सूजन प्रकृति के पुराने और तीव्र दर्द के लिए किया जाता है।

में दुष्प्रभाव दुर्लभ मामलों मेंघटित होते हैं और अपच, चक्कर आना, नींद संबंधी विकार, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाओं के रूप में प्रकट होते हैं।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की समस्याओं वाले लोगों को सावधानी के साथ एसेक्लोफेनाक लेना चाहिए। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा को वर्जित किया गया है।

सेलेकॉक्सिब (सेलेब्रेक्स)

एक अपेक्षाकृत नया, आधुनिक चयनात्मक एनएसएआईडी जिसका गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर नकारात्मक प्रभाव कम होता है।

दवा 0.1 और 0.2 ग्राम के कैप्सूल में उपलब्ध है। इसका उपयोग संयुक्त विकृति के लिए किया जाता है: रुमेटीइड गठिया, आर्थ्रोसिस, सिनोवाइटिस, साथ ही दर्द के साथ शरीर में अन्य सूजन प्रक्रियाएं।

दिन में 0.1 ग्राम 2 बार या 0.2 ग्राम एक बार निर्धारित करें। प्रशासन की आवृत्ति और समय उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्दिष्ट किया जाना चाहिए।

सभी एनएसएआईडी की तरह, सेलेकॉक्सिब भी अवांछनीय प्रभावों और दुष्प्रभावों से रहित नहीं है, भले ही कुछ हद तक। दवा लेने वाले मरीजों को एनीमिया के विकास के साथ अपच, पेट दर्द, नींद की गड़बड़ी, रक्त गणना में परिवर्तन का अनुभव हो सकता है। यदि दुष्प्रभाव होते हैं, तो आपको दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए और डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

इबुप्रोफेन (नूरोफेन, एमआईजी 200, बोनिफेन, डोलगिट, इबुप्रोन)

कुछ एनएसएआईडी में से एक जिसमें न केवल सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होते हैं, बल्कि इम्यूनोमॉड्यूलेटरी भी होते हैं।

शरीर में इंटरफेरॉन के उत्पादन को प्रभावित करने के लिए इबुप्रोफेन की क्षमता का प्रमाण है, जो बेहतर प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया प्रदान करता है और गैर-विशिष्ट सुधार करता है रक्षात्मक प्रतिक्रियाशरीर।

तीव्र स्थितियों और पुरानी विकृति दोनों में सूजन संबंधी दर्द सिंड्रोम के लिए दवा ली जाती है।

दवा का उत्पादन 0.2 गोलियों के रूप में किया जा सकता है; 0.4; बाहरी उपयोग के लिए 0.6 ग्राम, चबाने योग्य गोलियाँ, ड्रेजेज, विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, कैप्सूल, सिरप, सस्पेंशन, क्रीम और जेल।

इबुप्रोफेन को आंतरिक और बाहरी रूप से लगाएं, प्रभावित क्षेत्रों और शरीर के स्थानों को रगड़ें।

इबुप्रोफेन आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है और इसमें अपेक्षाकृत कमजोर अल्सरोजेनिक गतिविधि होती है, जो इसे एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पर एक बड़ा लाभ देती है। कभी-कभी इबुप्रोफेन लेते समय डकार, सीने में जलन, मतली, पेट फूलना, रक्तचाप में वृद्धि और त्वचा पर एलर्जी की प्रतिक्रिया हो सकती है।

पेप्टिक अल्सर रोग के बढ़ने, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस दवा का सेवन नहीं करना चाहिए।

फार्मेसी डिस्प्ले एनएसएआईडी के विभिन्न प्रतिनिधियों से भरे हुए हैं, टीवी स्क्रीन पर विज्ञापन वादा करता है कि रोगी बिल्कुल "वह" विरोधी भड़काऊ दवा लेने से दर्द के बारे में हमेशा के लिए भूल जाएगा... डॉक्टर दृढ़ता से सलाह देते हैं: यदि दर्द होता है, तो आपको स्वयं-नहीं करना चाहिए औषधि! एनएसएआईडी का चुनाव किसी विशेषज्ञ की देखरेख में ही किया जाना चाहिए!

एनएसएआईडी आज दवाओं का एक गतिशील रूप से विकसित होने वाला वर्ग है। ऐसा इसके अनुप्रयोगों की विस्तृत श्रृंखला के कारण है फार्मास्युटिकल समूह, जिसमें ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक गतिविधि होती है।

एनएसएआईडी दवाओं का एक पूरा समूह है

NSAIDs एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) की क्रिया को रोकते हैं, एराकिडोनिक एसिड से प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकते हैं। शरीर में प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन के मध्यस्थ हैं, दर्द के प्रति संवेदनशीलता की सीमा को कम करते हैं, लिपिड पेरोक्सीडेशन को रोकते हैं और न्यूट्रोफिल एकत्रीकरण को रोकते हैं।
एनएसएआईडी के मुख्य प्रभावों में शामिल हैं:

• सूजनरोधी। सूजन के एक्सयूडेटिव चरण को, और कुछ हद तक, प्रसार चरण को दबाएँ। इस प्रभाव के लिए डिक्लोफेनाक और इंडोमेथेसिन सबसे शक्तिशाली दवाएं हैं। लेकिन ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की तुलना में सूजनरोधी प्रभाव कम स्पष्ट होता है।
  चिकित्सक एक वर्गीकरण का उपयोग करते हैं जिसके अनुसार सभी एनएसएआईडी को निम्न में विभाजित किया जाता है: उच्च सूजनरोधी गतिविधि वाली दवाएं और कमजोर सूजनरोधी गतिविधि वाली दवाएं। उच्च सक्रियताएस्पिरिन, इंडोमिथैसिन, डिक्लोफेनाक, पिरोक्सिकैम, इबुप्रोफेन और कई अन्य के पास है। इस समूह में शामिल हैं एक बड़ी संख्या की विभिन्न औषधियाँ. पेरासिटामोल, मेटामिज़ोल, केटोरोलैक और कुछ अन्य में सूजनरोधी गतिविधि कम होती है। समूह छोटा है.
• दर्दनिवारक. डिक्लोफेनाक, केटोरलैक, मेटामिज़ोल, केटाप्रोफेन में सबसे अधिक स्पष्ट। कम और मध्यम तीव्रता के दर्द के लिए उपयोग किया जाता है: दांत, मांसपेशी, सिरदर्द। गुर्दे की शूल के लिए प्रभावी, क्योंकि नहीं । के साथ तुलना मादक दर्दनाशक(मॉर्फिन समूह), पर निरोधात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है श्वसन केंद्र, व्यसनी नहीं हैं.
• ज्वरनाशक। सभी दवाएं अंदर बदलती डिग्रीयह संपत्ति है. लेकिन यह केवल बुखार की उपस्थिति में ही प्रकट होता है।
• एकत्रीकरण विरोधी। थ्रोम्बोक्सेन संश्लेषण के दमन के कारण स्वयं प्रकट होता है। यह प्रभाव एस्पिरिन के साथ सबसे अधिक स्पष्ट होता है।
• प्रतिरक्षादमनकारी. यह केशिका दीवारों की पारगम्यता के बिगड़ने के कारण द्वितीयक रूप से प्रकट होता है।

एनएसएआईडी के उपयोग के लिए संकेत

मुख्य संकेतों में शामिल हैं:

• आमवाती रोग. इसमें गठिया, संधिशोथ, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, गाउटी और सोरियाटिक गठिया और रेइटर रोग शामिल हैं। इन बीमारियों के लिए एनएसएआईडी का उपयोगरोगसूचक है और रोगजनन को प्रभावित नहीं करता है। अर्थात्, एनएसएआईडी लेने से संधिशोथ में विनाशकारी प्रक्रिया के विकास को धीमा नहीं किया जा सकता है या संयुक्त विकृति को रोका नहीं जा सकता है। लेकिन रोगी को जोड़ों में दर्द, अकड़न की शिकायत होती है शुरुआती अवस्थाबीमारियाँ कम हो जाती हैं।
• गैर-आमवाती प्रकृति के मस्कुलोस्केलेटल तंत्र के रोग। इसमें चोटें (चोट, मोच), मायोसिटिस, टेंडोवैजिनाइटिस शामिल हैं। उपरोक्त बीमारियों के लिए, एनएसएआईडी का उपयोग इंजेक्शन के रूप में मौखिक रूप से किया जाता है। और बाहरी एजेंट (मलहम, क्रीम, जैल) जिनमें इस समूह के सक्रिय तत्व होते हैं, बहुत प्रभावी होते हैं।
• तंत्रिका संबंधी रोग. लूम्बेगो, रेडिकुलिटिस, मायलगिया। दवा रिलीज के विभिन्न रूपों के संयोजन अक्सर एक साथ निर्धारित किए जाते हैं (मरहम और गोलियाँ, इंजेक्शन और जेल, आदि)
• रेनल, . एनएसएआईडी समूह की दवाएं सभी प्रकार के पेट के दर्द के लिए प्रभावी हैं, क्योंकि... चिकनी कोशिका मांसपेशी संरचनाओं में अतिरिक्त ऐंठन पैदा न करें।
• दर्द के लक्षण विभिन्न एटियलजि के. ऑपरेशन के बाद की अवधि में दर्द से राहत, दांत दर्द और सिरदर्द।
• कष्टार्तव. एनएसएआईडी का उपयोग प्राथमिक कष्टार्तव में दर्द से राहत और रक्त हानि की मात्रा को कम करने के लिए किया जाता है। अच्छा प्रभावनेप्रोक्सन और इबुप्रोफेन प्रदान किए जाते हैं, जिन्हें मासिक धर्म की पूर्व संध्या पर और उसके बाद तीन दिनों तक लेने की सलाह दी जाती है। ऐसे अल्पकालिक पाठ्यक्रम अवांछित प्रभावों की घटना को रोकते हैं।
• बुखार। 38.5 डिग्री सेल्सियस से ऊपर शरीर के तापमान पर ज्वरनाशक दवाएं लेने की सलाह दी जाती है।
• घनास्त्रता की रोकथाम. रक्त के थक्कों को बनने से रोकने के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की कम खुराक का उपयोग किया जाता है। दिल के दौरे, स्ट्रोक को रोकने के लिए निर्धारित विभिन्न रूप कोरोनरी रोगदिल.

अवांछनीय प्रभाव और मतभेद

एनएसएआईडी समूह की दवाएं प्रदान की जाती हैं नकारात्मक प्रभावपर:

1. और आंतें
2. जिगर
3. गुर्दे
4. खून
5. तंत्रिका तंत्र

एनएसएआईडी लेने से प्रभावित होने वाला सबसे आम क्षेत्र पेट है। यह मतली, दस्त, दर्द के रूप में प्रकट होता है अधिजठर क्षेत्रऔर अन्य अपच संबंधी शिकायतें। ऐसा एक सिंड्रोम भी है - एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी, जिसकी घटना सीधे एनएसएआईडी के उपयोग से संबंधित है। गैस्ट्रिक अल्सर के इतिहास वाले और साथ ही ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉयड दवाएं लेने वाले बुजुर्ग मरीजों को विशेष रूप से पैथोलॉजी का खतरा होता है।

एनएसएआईडी अलग-अलग दवाएं हैं, लेकिन उनका प्रभाव एक जैसा है!

दवाओं के लंबे समय तक उपयोग से एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है उच्च खुराक, साथ ही दो या दो से अधिक एनएसएआईडी लेने पर भी। लैंसोप्राज़ोल, एसोमेप्राज़ोल और अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सुरक्षा के लिए किया जाता है। गंभीर विषाक्त हेपेटाइटिस के रूप में हो सकता है, या रक्त में ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि के साथ क्षणिक शिथिलता के रूप में प्रकट हो सकता है।

इंडोमिथैसिन, फेनिलबुटाज़ोन और एस्पिरिन लेने पर लीवर सबसे अधिक प्रभावित होता है। गुर्दे की ओर से, मूत्राधिक्य में कमी, तीव्र, विकसित हो सकती है वृक्कीय विफलता, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, गुर्दे की नलिकाओं को नुकसान के परिणामस्वरूप। सबसे बड़ा खतरा इबुप्रोफेन और नेप्रोक्सन से है।

रक्त में थक्के जमने की प्रक्रिया बाधित हो जाती है और एनीमिया हो जाता है। डाइक्लोफेनाक, पाइरोक्सिकैम, ब्यूटाडियोन रक्त प्रणाली पर दुष्प्रभाव की दृष्टि से खतरनाक हैं। अक्सर अवांछनीय प्रभाव से तंत्रिका तंत्रएस्पिरिन, इंडोमिथैसिन लेने पर होता है। और वे स्वयं को सिरदर्द, टिनिटस, मतली और कभी-कभी उल्टी के रूप में प्रकट करते हैं। मानसिक विकार. इस मामले में एनएसएआईडी लेना वर्जित है।

लगभग सभी मामलों में सूजन प्रक्रिया आमवाती विकृति के साथ होती है, जिससे रोगी के जीवन की गुणवत्ता में काफी कमी आती है। यही कारण है कि जोड़ों के रोगों के उपचार का एक प्रमुख क्षेत्र सूजनरोधी उपचार है। दवाओं के कई समूहों का यह प्रभाव होता है: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), प्रणालीगत और स्थानीय उपयोग के लिए ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, आंशिक रूप से, केवल में जटिल उपचार, - चोंड्रोप्रोटेक्टर्स।

इस लेख में हम पहले सूचीबद्ध दवाओं के समूह - एनएसएआईडी - को देखेंगे।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं (एनएसएआईडी)

यह दवाओं का एक समूह है जिसका प्रभाव सूजन-रोधी, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक होता है। उनमें से प्रत्येक की गंभीरता दवा से दवा में भिन्न होती है। इन दवाओं को नॉनस्टेरॉइडल कहा जाता है क्योंकि ये संरचना में भिन्न होती हैं हार्मोनल दवाएं, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स। उत्तरार्द्ध में एक शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी होता है, लेकिन साथ ही उनमें स्टेरॉयड हार्मोन के नकारात्मक गुण भी होते हैं।

एनएसएआईडी की कार्रवाई का तंत्र

NSAIDs की क्रिया का तंत्र COX एंजाइम - साइक्लोऑक्सीजिनेज की किस्मों का उनका गैर-चयनात्मक या चयनात्मक निषेध (निषेध) है। COX हमारे शरीर के कई ऊतकों में पाया जाता है और विभिन्न जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के उत्पादन के लिए जिम्मेदार है: प्रोस्टाग्लैंडीन, प्रोस्टेसाइक्लिन, थ्रोम्बोक्सेन और अन्य। प्रोस्टाग्लैंडिंस, बदले में, सूजन के मध्यस्थ होते हैं, और उनमें से जितना अधिक होगा, सूजन प्रक्रिया उतनी ही अधिक स्पष्ट होगी। NSAIDs, COX को रोककर, ऊतकों में प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर को कम करते हैं, और सूजन प्रक्रिया वापस आ जाती है।

एनएसएआईडी नुस्खे का नियम

कुछ एनएसएआईडी के कई गंभीर दुष्प्रभाव होते हैं, जबकि इस समूह की अन्य दवाओं में ऐसे लक्षण नहीं होते हैं। यह क्रिया के तंत्र की ख़ासियत के कारण है: प्रभाव औषधीय पदार्थविभिन्न प्रकार के साइक्लोऑक्सीजिनेज के लिए - COX-1, COX-2 और COX-3।

एक स्वस्थ व्यक्ति में, COX-1 लगभग सभी अंगों और ऊतकों में पाया जाता है, विशेष रूप से पाचन तंत्र और गुर्दे में, जहां यह अपने सबसे महत्वपूर्ण कार्य करता है। उदाहरण के लिए, COX द्वारा संश्लेषित प्रोस्टाग्लैंडिंस गैस्ट्रिक और आंतों के म्यूकोसा की अखंडता को बनाए रखने, इसमें पर्याप्त रक्त प्रवाह बनाए रखने, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करने, पीएच बढ़ाने, फॉस्फोलिपिड्स और बलगम के स्राव, कोशिका प्रसार (प्रजनन) को उत्तेजित करने में सक्रिय रूप से शामिल हैं। . COX-1 को रोकने वाली दवाएं न केवल सूजन वाली जगह पर, बल्कि पूरे शरीर में प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर में कमी लाती हैं, जिससे नकारात्मक परिणाम, जिस पर नीचे चर्चा की जाएगी।

COX-2, एक नियम के रूप में, स्वस्थ ऊतकों में अनुपस्थित है या पाया जाता है, लेकिन नगण्य मात्रा में। इसका स्तर सीधे सूजन के दौरान और उसके स्रोत पर ही बढ़ जाता है। दवाएं जो चयनात्मक रूप से COX-2 को रोकती हैं, हालांकि अक्सर व्यवस्थित रूप से ली जाती हैं, घाव पर विशेष रूप से कार्य करती हैं, जिससे उसमें सूजन प्रक्रिया कम हो जाती है।

COX-3 भी दर्द और बुखार के विकास में शामिल है, लेकिन इसका सूजन से कोई लेना-देना नहीं है। कुछ NSAIDs विशेष रूप से इस प्रकार के एंजाइम पर कार्य करते हैं और COX-1 और 2 पर बहुत कम प्रभाव डालते हैं। हालांकि, कुछ लेखकों का मानना ​​है कि COX-3, एंजाइम के एक स्वतंत्र आइसोफॉर्म के रूप में मौजूद नहीं है, और COX- का एक प्रकार है। 1: इन प्रश्नों के लिए अतिरिक्त शोध करने की आवश्यकता है।

एनएसएआईडी का वर्गीकरण

मौजूद रासायनिक वर्गीकरणसक्रिय पदार्थ अणु की संरचनात्मक विशेषताओं के आधार पर गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं। हालाँकि, जैव रासायनिक और औषधीय शब्द संभवतः पाठकों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए कम रुचि रखते हैं, इसलिए हम आपको एक और वर्गीकरण प्रदान करते हैं, जो COX निषेध की चयनात्मकता पर आधारित है। इसके अनुसार, सभी NSAIDs को इसमें विभाजित किया गया है:
1. गैर-चयनात्मक (सभी प्रकार के COX को प्रभावित करता है, लेकिन मुख्य रूप से COX-1):

• इंडोमिथैसिन;
• केटोप्रोफेन;
• पाइरोक्सिकैम;
• एस्पिरिन;
• डिक्लोफेनाक;
• एसाइक्लोफेनाक;
• नेपरोक्सन;
• आइबुप्रोफ़ेन।

2. गैर-चयनात्मक, COX-1 और COX-2 को समान रूप से प्रभावित करने वाला:

• लोर्नोक्सिकैम।

3. चयनात्मक (COX-2 को रोकें):

• मेलोक्सिकैम;
• निमेसुलाइड;
• एटोडोलैक;
• रोफेकोक्सिब;
• सेलेकॉक्सिब।

ऊपर सूचीबद्ध कुछ दवाओं में वस्तुतः कोई सूजन-रोधी प्रभाव नहीं होता है, बल्कि उनमें एनाल्जेसिक (केटोरोलैक) या ज्वरनाशक प्रभाव (एस्पिरिन, इबुप्रोफेन) होता है, इसलिए हम इस लेख में इन दवाओं के बारे में बात नहीं करेंगे। आइए उन एनएसएआईडी के बारे में बात करें जिनका सूजनरोधी प्रभाव सबसे अधिक स्पष्ट होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स के बारे में संक्षेप में

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं का उपयोग मौखिक या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो वे पाचन तंत्र में अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं, उनकी जैव उपलब्धता लगभग 70-100% होती है। वे अम्लीय वातावरण में बेहतर अवशोषित होते हैं, और गैस्ट्रिक पीएच में क्षारीय पक्ष में बदलाव से अवशोषण धीमा हो जाता है। रक्त में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता दवा लेने के 1-2 घंटे बाद निर्धारित की जाती है।

जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो दवा 90-99% तक रक्त प्रोटीन से बंध जाती है, जिससे कार्यात्मक रूप से सक्रिय कॉम्प्लेक्स बनते हैं।

अंगों और ऊतकों में, विशेषकर सूजन वाली जगह पर, अच्छी तरह से प्रवेश करें साइनोवियल द्रव(संयुक्त गुहा में स्थित)। एनएसएआईडी मूत्र के माध्यम से शरीर से उत्सर्जित होते हैं। दवा के आधार पर आधा जीवन व्यापक रूप से भिन्न होता है।

एनएसएआईडी के उपयोग के लिए मतभेद

निम्नलिखित स्थितियों में इस समूह में दवाओं का उपयोग करना अवांछनीय है:

• घटकों के प्रति व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता;
• , साथ ही अन्य भी व्रणयुक्त घाव पाचन नाल;
• ल्यूको- और थ्रोम्बोपेनिया;
• भारी और;
• गर्भावस्था.

एनएसएआईडी के मुख्य दुष्प्रभाव

ये हैं:

• अल्सरोजेनिक प्रभाव (जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकास को भड़काने के लिए इस समूह में दवाओं की क्षमता);
• अपच संबंधी विकार (पेट की परेशानी, आदि);
• ब्रोंकोस्पज़म;
• गुर्दे पर विषाक्त प्रभाव (गुर्दे की कार्यप्रणाली ख़राब होना, रक्तचाप में वृद्धि, नेफ्रोपैथी);
• जिगर पर विषाक्त प्रभाव (रक्त में यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि);
• रक्त पर विषैला प्रभाव (मात्रा में कमी)। आकार के तत्वअप्लास्टिक एनीमिया तक, प्रकट);
• गर्भावस्था का लम्बा होना;
• (त्वचा के चकत्ते, एनाफिलेक्सिस)।

2011-2013 में प्राप्त एनएसएआईडी दवाओं की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट की संख्या

एनएसएआईडी थेरेपी की विशेषताएं

चूँकि इस समूह की दवाएँ, अधिक या कम हद तक, गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हानिकारक प्रभाव डालती हैं, उनमें से अधिकांश को भोजन के बाद, पर्याप्त मात्रा में पानी के साथ, और, अधिमानतः, बनाए रखने के लिए दवाओं के समानांतर उपयोग के साथ लिया जाना चाहिए। जठरांत्र संबंधी मार्ग. एक नियम के रूप में, प्रोटॉन पंप अवरोधक यह भूमिका निभाते हैं: ओमेप्राज़ोल, रबेप्राज़ोल और अन्य।

एनएसएआईडी के साथ उपचार न्यूनतम अनुमेय समय और न्यूनतम प्रभावी खुराक में किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले व्यक्तियों, साथ ही बुजुर्ग रोगियों को, आमतौर पर औसत चिकित्सीय खुराक से कम खुराक निर्धारित की जाती है, क्योंकि इन श्रेणियों के रोगियों में प्रक्रियाएं धीमी हो जाती हैं: सक्रिय पदार्थ दोनों का प्रभाव होता है और लंबी अवधि में समाप्त हो जाता है। .
आइए एनएसएआईडी समूह की व्यक्तिगत दवाओं पर अधिक विस्तार से विचार करें।

इंडोमेथेसिन (इंडोमेथेसिन, मेथिंडोल)

रिलीज़ फ़ॉर्म: गोलियाँ, कैप्सूल।

इसमें एक स्पष्ट सूजनरोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होता है। प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण (एक साथ चिपकना) को रोकता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता प्रशासन के 2 घंटे बाद निर्धारित की जाती है, आधा जीवन 4-11 घंटे है।

एक नियम के रूप में, 25-50 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है।

ऊपर सूचीबद्ध दुष्प्रभाव इस दवा के लिए काफी स्पष्ट हैं, इसलिए वर्तमान में इसका उपयोग अपेक्षाकृत कम ही किया जाता है, जिससे अन्य दवाओं का स्थान मिलता है जो इस संबंध में अधिक सुरक्षित हैं।

डिक्लोफेनाक (अलमीरल, वोल्टेरेन, डिक्लाक, डिक्लोबरल, नक्लोफेन, ओल्फेन और अन्य)

रिलीज़ फ़ॉर्म: गोलियाँ, कैप्सूल, इंजेक्शन समाधान, सपोसिटरी, जेल।

इसमें एक स्पष्ट सूजनरोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित। रक्त में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता 20-60 मिनट के बाद हासिल की जाती है। लगभग 100% रक्त प्रोटीन से अवशोषित होता है और पूरे शरीर में पहुँचाया जाता है। श्लेष द्रव में दवा की अधिकतम सांद्रता 3-4 घंटों के बाद निर्धारित की जाती है, इसका आधा जीवन 3-6 घंटे है, रक्त प्लाज्मा से - 1-2 घंटे। मूत्र, पित्त और मल में उत्सर्जित।

एक नियम के रूप में, वयस्कों के लिए डाइक्लोफेनाक की अनुशंसित खुराक दिन में 2-3 बार मौखिक रूप से 50-75 मिलीग्राम है। अधिकतम दैनिक खुराक 300 मिलीग्राम है। मंदबुद्धि रूप, एक गोली (कैप्सूल) में 100 ग्राम दवा के बराबर, दिन में एक बार लिया जाता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है एक खुराक 75 मिलीग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 1-2 बार है। दवा को जेल के रूप में लगाया जाता है पतली परतसूजन के क्षेत्र में त्वचा पर, आवेदन की आवृत्ति - दिन में 2-3 बार।

एटोडोलैक (एटोल किला)

रिलीज फॉर्म: 400 मिलीग्राम कैप्सूल।

इस दवा के सूजन-रोधी, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक गुण भी काफी स्पष्ट हैं। इसमें मध्यम चयनात्मकता है - यह मुख्य रूप से सूजन वाली जगह पर COX-2 पर कार्य करता है।

मौखिक रूप से लेने पर जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता भोजन सेवन और एंटासिड दवाओं से स्वतंत्र है। रक्त में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता 60 मिनट के बाद निर्धारित की जाती है। 95% रक्त प्रोटीन से बंधता है। रक्त प्लाज्मा से आधा जीवन 7 घंटे है। यह शरीर से मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

इसका उपयोग रुमेटोलॉजिकल पैथोलॉजी के आपातकालीन या दीर्घकालिक उपचार के लिए किया जाता है: साथ ही किसी भी एटियलजि के दर्द सिंड्रोम के मामले में भी।
भोजन के बाद दिन में 1-3 बार दवा 400 मिलीग्राम लेने की सलाह दी जाती है। यदि दीर्घकालिक चिकित्सा आवश्यक है, तो खुराक दवाहर 2-3 सप्ताह में एक बार समायोजित किया जाना चाहिए।

अंतर्विरोध मानक हैं। दुष्प्रभाव अन्य एनएसएआईडी के समान होते हैं, हालांकि, दवा की सापेक्ष चयनात्मकता के कारण, वे कम बार दिखाई देते हैं और कम स्पष्ट होते हैं।
कुछ का प्रभाव कम कर देता है उच्चरक्तचापरोधी औषधियाँ, विशेष रूप से, एसीई अवरोधक।

एसेक्लोफेनाक (एर्टल, डिक्लोटोल, ज़ेरोडोल)

100 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

समान विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव के साथ डाइक्लोफेनाक का एक योग्य एनालॉग।
मौखिक प्रशासन के बाद, यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा द्वारा जल्दी और लगभग 100% अवशोषित हो जाता है। एक ही समय पर भोजन करने पर अवशोषण की दर धीमी हो जाती है, लेकिन इसकी मात्रा वही रहती है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से लगभग पूरी तरह बंध जाता है और इस रूप में पूरे शरीर में फैल जाता है। श्लेष द्रव में दवा की सांद्रता काफी अधिक होती है: यह रक्त में अपनी सांद्रता के 60% तक पहुँच जाती है। औसत आधा जीवन 4-4.5 घंटे है। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

साइड इफेक्ट्स में अपच, लिवर ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, चक्कर आना शामिल हैं: ये लक्षण अक्सर होते हैं, 100 में से 1-10 मामलों में। अन्य अवांछित प्रतिक्रियाएँबहुत कम बार देखा जाता है, विशेष रूप से, प्रति 10,000 पर एक से भी कम रोगी में।

रोगी को कम से कम समय में न्यूनतम प्रभावी खुराक निर्धारित करके साइड इफेक्ट की संभावना को कम किया जा सकता है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान एसिक्लोफेनाक लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव को कम करता है।

पिरोक्सिकैम (पिरोक्सिकैम, फेडिन-20)

रिलीज़ फॉर्म: 10 मिलीग्राम की गोलियाँ।

सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभावों के अलावा, इसमें एंटीप्लेटलेट प्रभाव भी होता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित। एक साथ उपयोगभोजन अवशोषण की दर को धीमा कर देता है, लेकिन इसके प्रभाव की मात्रा को प्रभावित नहीं करता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता 3-5 घंटों के बाद देखी जाती है। जब दवा को मौखिक रूप से लेने की तुलना में इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है तो रक्त में सांद्रता बहुत अधिक होती है। 40-50% श्लेष द्रव में प्रवेश करता है और पाया जाता है स्तन का दूध. लीवर में कई तरह के बदलाव आते हैं। मूत्र और मल में उत्सर्जित. अर्ध-जीवन 24-50 घंटे है।

एनाल्जेसिक प्रभाव गोली लेने के आधे घंटे के भीतर प्रकट होता है और पूरे दिन बना रहता है।

दवा की खुराक बीमारी के आधार पर भिन्न होती है और एक या अधिक खुराक में प्रति दिन 10 से 40 मिलीग्राम तक होती है।

मतभेद और दुष्प्रभाव मानक हैं।

टेनोक्सिकैम (टेक्सामेन-एल)

रिलीज फॉर्म: इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए पाउडर।

प्रति दिन 2 मिलीलीटर (दवा का 20 मिलीग्राम) इंट्रामस्क्युलर रूप से लगाएं। गंभीर मामलों में - एक ही समय में लगातार 5 दिनों तक प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाता है।

लोर्नोक्सिकैम (ज़ेफोकैम, लारफिक्स, लोराकम)

रिलीज फॉर्म: 4 और 8 मिलीग्राम की गोलियां, 8 मिलीग्राम दवा युक्त इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए पाउडर।

मौखिक प्रशासन के लिए अनुशंसित खुराक प्रति दिन 2-3 बार 8-16 मिलीग्राम है। टेबलेट को भोजन से पहले पेय के साथ लेना चाहिए बड़ी राशिपानी।

एक बार में 8 मिलीग्राम इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में दिया जाता है। प्रति दिन प्रशासन की आवृत्ति: 1-2 बार। उपयोग से तुरंत पहले इंजेक्शन समाधान तैयार किया जाना चाहिए। अधिकतम दैनिक खुराक 16 मिलीग्राम है।
बुजुर्ग रोगियों को लोर्नोक्सिकैम की खुराक कम करने की आवश्यकता नहीं है; हालांकि, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, किसी भी गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल पैथोलॉजी वाले व्यक्तियों को इसे सावधानी से लेना चाहिए।

मेलॉक्सिकैम (मोवालिस, मेलबेक, रेवमोक्सिकैम, रेकोक्सा, मेलॉक्स और अन्य)

रिलीज़ फ़ॉर्म: 7.5 और 15 मिलीग्राम की गोलियाँ, एक ampoule में 2 मिलीलीटर का इंजेक्शन समाधान जिसमें 15 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ होता है, रेक्टल सपोसिटरीज़ जिसमें 7.5 और 15 मिलीग्राम मेलोक्सिकैम भी होता है।

चयनात्मक COX-2 अवरोधक। एनएसएआईडी समूह की अन्य दवाओं की तुलना में कम आम, यह गुर्दे की क्षति और गैस्ट्रोपैथी जैसे दुष्प्रभावों का कारण बनता है।

एक नियम के रूप में, उपचार के पहले कुछ दिनों में दवा को पैरेंट्रल रूप से प्रशासित किया जाता है। 1-2 मिलीलीटर घोल को मांसपेशियों में गहराई तक इंजेक्ट किया जाता है। जब तीव्र सूजन प्रक्रिया थोड़ी कम हो जाती है, तो रोगी को मेलॉक्सिकैम के टैबलेट फॉर्म में स्थानांतरित कर दिया जाता है। इसे भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, दिन में 7.5 मिलीग्राम 1-2 बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

सेलेकोक्सिब (सेलेब्रेक्स, रेवमोक्सिब, ज़्यसेल, फ्लोगोक्सिब)

रिलीज फॉर्म: दवा के 100 और 200 मिलीग्राम के कैप्सूल।

COX-2 का एक विशिष्ट अवरोधक, जिसमें एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। जब उपयोग किया जाता है चिकित्सीय खुराकजठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली पर इसका वस्तुतः कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है, क्योंकि इसमें COX-1 के लिए बहुत कम आत्मीयता है, इसलिए, यह संवैधानिक प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में व्यवधान पैदा नहीं करता है।

एक नियम के रूप में, सेलेकॉक्सिब को 1-2 खुराक में प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम है।

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं. उच्च खुराक में दवा के लंबे समय तक उपयोग के मामले में, पाचन तंत्र के श्लेष्म झिल्ली का अल्सरेशन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, एग्रानुलोसाइटोसिस आदि संभव है।

रोफेकोक्सिब (डेनेबोल)

रिलीज फॉर्म: 25 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ, गोलियों वाले 1 मिलीलीटर ampoules में इंजेक्शन के लिए समाधान।

स्पष्ट सूजनरोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गुणों वाला एक अत्यधिक चयनात्मक COX-2 अवरोधक। इसका जठरांत्र संबंधी मार्ग की श्लेष्मा झिल्ली और गुर्दे के ऊतकों पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

गर्भावस्था की पहली और दूसरी तिमाही में महिलाओं, स्तनपान के दौरान, पीड़ित या गंभीर व्यक्तियों के लिए सावधानी के साथ निर्धारित।

लेने पर जठरांत्र संबंधी मार्ग से दुष्प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है उच्च खुराकलंबे समय तक दवा, साथ ही बुजुर्ग मरीजों में भी।

एटोरिकॉक्सीब (आर्कोक्सिया, एक्सिनेफ)

रिलीज़ फ़ॉर्म: 60 मिलीग्राम, 90 मिलीग्राम और 120 मिलीग्राम की गोलियाँ।

चयनात्मक COX-2 अवरोधक। यह गैस्ट्रिक प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को प्रभावित नहीं करता है और प्लेटलेट फ़ंक्शन पर कोई प्रभाव नहीं डालता है।

भोजन के सेवन की परवाह किए बिना दवा मौखिक रूप से ली जाती है। अनुशंसित खुराक सीधे रोग की गंभीरता पर निर्भर करती है और 1 खुराक में प्रति दिन 30-120 मिलीग्राम के बीच भिन्न होती है। बुजुर्ग रोगियों को खुराक समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

दुष्प्रभाव अत्यंत दुर्लभ हैं। एक नियम के रूप में, वे 1 वर्ष या उससे अधिक (गंभीर आमवाती रोगों के लिए) एटोरिकॉक्सीब लेने वाले रोगियों द्वारा नोट किए जाते हैं। इस मामले में उत्पन्न होने वाली अवांछनीय प्रतिक्रियाओं की सीमा अत्यंत व्यापक है।

निमेसुलाइड (निमेजेसिक, निमेसिल, निमिड, अपोनिल, निमेसिन, रेमेसुलाइड और अन्य)

रिलीज़ फ़ॉर्म: सस्पेंशन तैयार करने के लिए 100 मिलीग्राम की गोलियाँ, दाने मौखिक प्रशासनदवा की 1 खुराक वाले पाउच में - 100 मिलीग्राम प्रत्येक, एक ट्यूब में जेल।

स्पष्ट सूजनरोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव वाला एक अत्यधिक चयनात्मक COX-2 अवरोधक।

भोजन के बाद दिन में दो बार 100 मिलीग्राम दवा मौखिक रूप से लें। उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। जेल को प्रभावित क्षेत्र पर हल्के से त्वचा पर रगड़ते हुए लगाया जाता है। आवेदन की आवृत्ति - दिन में 3-4 बार।

बुजुर्ग रोगियों को निमेसुलाइड निर्धारित करते समय, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। यदि खुराक कम की जानी चाहिए गंभीर उल्लंघनरोगी का यकृत और गुर्दे कार्य करते हैं। हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव हो सकता है, जिससे लीवर की कार्यप्रणाली बाधित हो सकती है।

गर्भावस्था के दौरान, विशेष रूप से तीसरी तिमाही में, निमेसुलाइड लेने की सख्ती से अनुशंसा नहीं की जाती है। स्तनपान के दौरान भी दवा को वर्जित किया गया है।

नबूमेथॉन (सिनमेटन)

रिलीज़ फ़ॉर्म: 500 और 750 मिलीग्राम की गोलियाँ।

गैर-चयनात्मक COX अवरोधक।

एक वयस्क रोगी के लिए एकल खुराक भोजन के दौरान या बाद में 500-750-1000 मिलीग्राम है। विशेष रूप से गंभीर मामलों में, खुराक को प्रति दिन 2 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

दुष्प्रभाव और मतभेद अन्य गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के समान हैं।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इसे लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

संयुक्त गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं

ऐसी दवाएं हैं जिनमें एनएसएआईडी समूह से दो या अधिक सक्रिय पदार्थ होते हैं, या विटामिन या अन्य दवाओं के संयोजन में एनएसएआईडी होते हैं। मुख्य नीचे सूचीबद्ध हैं।

• डोलारेन. इसमें 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम और 500 मिलीग्राम पैरासिटामोल होता है। में यह दवाडाइक्लोफेनाक का स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव एक उज्ज्वल के साथ संयुक्त है एनाल्जेसिक प्रभावपेरासिटामोल. भोजन के बाद दिन में 2-3 बार 1 गोली मौखिक रूप से लें। अधिकतम दैनिक खुराक 3 गोलियाँ है।
• न्यूरोडिक्लोविट। कैप्सूल में 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक, विटामिन बी1 और बी6, साथ ही 0.25 मिलीग्राम विटामिन बी12 होता है। यहां, डाइक्लोफेनाक के एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव को बी विटामिन द्वारा बढ़ाया जाता है, जो चयापचय में सुधार करता है तंत्रिका ऊतक. दवा की अनुशंसित खुराक 1-3 खुराक में प्रति दिन 1-3 कैप्सूल है। भोजन के बाद पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ दवा लें।
• 75 मिलीग्राम की मात्रा में डाइक्लोफेनाक के अलावा इंजेक्शन समाधान के रूप में उत्पादित ओल्फेन-75 में 20 मिलीग्राम लिडोकेन भी होता है: समाधान में बाद की उपस्थिति के कारण, दवा के इंजेक्शन कम दर्दनाक हो जाते हैं मरीज।
• फैनिगन. इसकी संरचना डोलरेन के समान है: 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम और 500 मिलीग्राम पेरासिटामोल। दिन में 2-3 बार 1 गोली लेने की सलाह दी जाती है।
• फ़्लैमिडेज़। बहुत दिलचस्प, दूसरों से अलग औषधीय उत्पाद. 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक और 500 मिलीग्राम पेरासिटामोल के अलावा, इसमें 15 मिलीग्राम सेराटियोपेप्टिडेज़ भी होता है, जो एक प्रोटियोलिटिक एंजाइम है और इसमें फाइब्रिनोलिटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी और डीकॉन्गेस्टेंट प्रभाव होते हैं। सामयिक उपयोग के लिए टैबलेट और जेल के रूप में उपलब्ध है। गोली भोजन के बाद एक गिलास पानी के साथ मौखिक रूप से ली जाती है। एक नियम के रूप में, 1 गोली दिन में 1-2 बार निर्धारित की जाती है। अधिकतम दैनिक खुराक 3 गोलियाँ है। जेल का उपयोग बाहरी रूप से किया जाता है, इसे त्वचा के प्रभावित क्षेत्र पर दिन में 3-4 बार लगाया जाता है।
• मैक्सीगेसिक. संरचना और क्रिया में फ्लेमिडेज़ के समान एक दवा, जिसका वर्णन ऊपर किया गया है। अंतर विनिर्माण कंपनी में है।
• डिप्लो-पी-फार्मेक्स। इन गोलियों की संरचना डोलरेन के समान है। खुराकें समान हैं.
• डॉलर जो उसी।
• डोलेक्स. जो उसी।
• ओक्सालगिन-डीपी। जो उसी।
• सिनेपार. जो उसी।
• डिलोकेन। ओल्फेन-75 की तरह, इसमें डाइक्लोफेनाक सोडियम और लिडोकेन होते हैं, लेकिन दोनों सक्रिय तत्व आधी खुराक में होते हैं। तदनुसार, यह कार्रवाई में कमजोर है।
• डोलरेन जेल. इसमें डाइक्लोफेनाक सोडियम, मेन्थॉल, शामिल हैं अलसी का तेलऔर मिथाइल सैलिसिलेट। इन सभी घटकों में, किसी न किसी हद तक, सूजन-रोधी प्रभाव होता है और एक-दूसरे के प्रभाव को प्रबल करते हैं। जेल को त्वचा के प्रभावित क्षेत्रों पर दिन में 3-4 बार लगाया जाता है।
• निमिड फोर्टे। 100 मिलीग्राम निमेसुलाइड और 2 मिलीग्राम टिज़ैनिडाइन युक्त गोलियाँ। यह दवा निमेसुलाइड के सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक प्रभावों को टिज़ैनिडाइन के मांसपेशियों को आराम देने वाले (मांसपेशियों को आराम देने वाले) प्रभाव के साथ सफलतापूर्वक जोड़ती है। इसका उपयोग कंकाल की मांसपेशियों की ऐंठन के कारण होने वाले तीव्र दर्द के लिए किया जाता है (लोकप्रिय - जब जड़ें दब जाती हैं)। भोजन के बाद भरपूर मात्रा में तरल पदार्थ के साथ दवा को मौखिक रूप से लें। अनुशंसित खुराक 2 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 2 गोलियाँ है। उपचार की अधिकतम अवधि 2 सप्ताह है।
• निज़ालिड। निमाइड फोर्टे की तरह, इसमें समान खुराक में निमेसुलाइड और टिज़ैनिडाइन होते हैं। अनुशंसित खुराकें समान हैं।
• अलीट। घुलनशील गोलियाँ जिनमें 100 मिलीग्राम निमेसुलाइड और 20 मिलीग्राम डाइसाइक्लोवेरिन होता है, जो मांसपेशियों को आराम देता है। भोजन के बाद एक गिलास तरल के साथ मौखिक रूप से लें। इसे 5 दिनों से अधिक समय तक दिन में 2 बार 1 गोली लेने की सलाह दी जाती है।
• नैनोगन. इस दवा की संरचना और अनुशंसित खुराक ऊपर वर्णित एलिट दवा के समान हैं।
• ऑक्सीजन. जो उसी।

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नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं (एनएसएआईडी) इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली मुख्य दवाओं में से एक हैं सूजन संबंधी बीमारियाँजोड़।

वे पुरानी प्रक्रियाओं के लिए आवधिक पाठ्यक्रमों में निर्धारित हैं, और, यदि आवश्यक हो, तो बीमारियों और तीव्र सूजन प्रक्रियाओं के बढ़ने के लिए। एनएसएआईडी विभिन्न खुराक रूपों में मौजूद हैं - टैबलेट, मलहम और इंजेक्शन समाधान। पसंद आवश्यक साधन, खुराक और इसके उपयोग की आवृत्ति एक डॉक्टर द्वारा की जानी चाहिए।

एनएसएआईडी - दवाओं का यह समूह क्या है?

एनएसएआईडी का समूह काफी व्यापक है और इसमें विभिन्न शामिल हैं रासायनिक संरचनाऔषधियाँ। "नॉन-स्टेरॉयडल" नाम सूजन-रोधी दवाओं के एक अन्य बड़े समूह - कॉर्टिकोस्टेरॉइड हार्मोन से उनका अंतर दर्शाता है।

इस समूह की सभी दवाओं के सामान्य गुण उनके तीन मुख्य प्रभाव हैं - सूजनरोधी, एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक।

यह इस समूह का दूसरा नाम बताता है - गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं, साथ ही उनके उपयोग की विशाल चौड़ाई। ये तीन प्रभाव प्रत्येक दवा में अलग-अलग तरीके से व्यक्त होते हैं, इसलिए इन्हें पूरी तरह से परस्पर विनिमय नहीं किया जा सकता है।

दुर्भाग्य से, सभी एनएसएआईडी दवाओं के दुष्प्रभाव समान होते हैं। उनमें से सबसे प्रसिद्ध हैं गैस्ट्रिक अल्सर की उत्तेजना, यकृत में विषाक्तता और हेमटोपोइजिस का निषेध। इस कारण से, आपको निर्देशों में बताई गई खुराक से अधिक नहीं लेना चाहिए, और यदि आपको इन बीमारियों का संदेह है तो इन दवाओं को भी लेना चाहिए।

ऐसी दवाओं से पेट दर्द का इलाज नहीं किया जा सकता - इससे आपकी स्थिति खराब होने का खतरा हमेशा बना रहता है। प्रत्येक में उनकी प्रभावशीलता में सुधार करने के लिए एनएसएआईडी के विभिन्न खुराक रूपों का आविष्कार किया गया है विशिष्ट स्थितिऔर कम करें संभावित नुकसानअच्छी सेहत के लिए।

खोज और गठन का इतिहास

आवेदन हर्बल उपचार, जिनमें सूजन-रोधी, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं, हिप्पोक्रेट्स के कार्यों में वर्णित थे। पर पहले सटीक वर्णनएनएसएआईडी का प्रभाव 18वीं सदी से शुरू होता है।

1763 में अंग्रेज चिकित्सक और पादरी एडवर्ड स्टोन ने लंदन के चेयरमैन को एक पत्र लिखा था रॉयल सोसाइटीकि इंग्लैंड में उगने वाली विलो छाल के अर्क में ज्वरनाशक गुण होते हैं, इसकी तैयारी के लिए नुस्खा और ज्वर की स्थिति के लिए उपयोग की विधि का वर्णन किया गया है।

लगभग आधी सदी बाद फ़्रांस में, आई. लियर ने विलो छाल से एक पदार्थ अलग किया जिसके कारण यह हुआ औषधीय गुण. के अनुरूप विलो के लैटिन नाम - सैलिक्स से, उन्होंने इस पदार्थ को सैलिसिन कहा। यह आधुनिक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का प्रोटोटाइप था, जिसे उन्होंने 1839 में रासायनिक रूप से उत्पादित करना सीखा था।

एनएसएआईडी का औद्योगिक उत्पादन 1888 में स्थापित किया गया था; फार्मेसी अलमारियों में आने वाली पहली दवा एसिटिसालिसिलिक एसिड थी व्यापरिक नामएस्पिरिन, बायर, जर्मनी द्वारा निर्मित। उसके पास अभी भी इसके अधिकार हैं ट्रेडमार्कएस्पिरिन, इसलिए अन्य निर्माता एक अंतरराष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम के तहत एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उत्पादन करते हैं या अपना खुद का नाम बनाते हैं (उदाहरण के लिए, अप्सरिन)।

हाल के घटनाक्रमों से कई नई दवाओं का उदय हुआ है। अनुसंधान आज भी जारी है, और तेजी से सुरक्षित और प्रभावी साधन बनाए जा रहे हैं। अजीब तरह से, एनएसएआईडी की कार्रवाई के तंत्र के बारे में पहली परिकल्पना केवल 20वीं सदी के 20 के दशक में तैयार की गई थी। पहले, दवाओं का उपयोग अनुभवजन्य रूप से किया जाता था, उनकी खुराक रोगी की भलाई के अनुसार निर्धारित की जाती थी, और दुष्प्रभावों का अच्छी तरह से अध्ययन नहीं किया गया था।

औषधीय गुण और क्रिया का तंत्र

विकास तंत्र सूजन संबंधी प्रतिक्रियाशरीर में काफी जटिल है और इसमें एक श्रृंखला शामिल है रासायनिक प्रतिक्रिएं, एक दूसरे को लॉन्च करना। सूजन के विकास में शामिल पदार्थों के समूहों में से एक प्रोस्टाग्लैंडीन है (उन्हें पहले प्रोस्टेट ऊतक से अलग किया गया था, इसलिए नाम)। इन पदार्थों का दोहरा कार्य है - वे निर्माण में भाग लेते हैं सुरक्षात्मक कारकगैस्ट्रिक म्यूकोसा और सूजन प्रक्रिया में।

प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण दो प्रकार के साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम द्वारा किया जाता है। COX-1 "गैस्ट्रिक" प्रोस्टाग्लैंडीन को संश्लेषित करता है, और COX-2 "भड़काऊ" प्रोस्टाग्लैंडीन को संश्लेषित करता है, और सामान्य रूप से निष्क्रिय होता है। यह COX की गतिविधि है जिसमें NSAIDs हस्तक्षेप करते हैं। उनका मुख्य प्रभाव - विरोधी भड़काऊ - COX-2 के निषेध के कारण होता है, और दुष्प्रभाव उल्लंघन है सुरक्षात्मक बाधापेट - COX-1 का निषेध।

इसके अलावा, एनएसएआईडी सेलुलर चयापचय में काफी दृढ़ता से हस्तक्षेप करते हैं, जो उनके एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए ज़िम्मेदार है - वे के संचालन को बाधित करते हैं तंत्रिका आवेग. एनएसएआईडी लेने के दुष्प्रभाव के रूप में यह भी सुस्ती का कारण है। इस बात के प्रमाण हैं कि ये दवाएं लाइसोसोम झिल्ली को स्थिर करती हैं, जिससे लाइटिक एंजाइमों की रिहाई धीमी हो जाती है।

मानव शरीर में प्रवेश करते हुए, ये दवाएं ज्यादातर पेट में और आंतों से थोड़ी मात्रा में अवशोषित हो जाती हैं।

अवशोषण भिन्न होता है; नई दवाओं के लिए, जैव उपलब्धता 96% तक पहुंच सकती है। आंत्र-लेपित दवाएं (एस्पिरिन कार्डियो) बहुत कम अवशोषित होती हैं। भोजन की उपस्थिति दवाओं के अवशोषण को प्रभावित नहीं करती है, लेकिन चूंकि वे अम्लता बढ़ाते हैं, इसलिए उन्हें भोजन के बाद लेने की सलाह दी जाती है।

एनएसएआईडी का चयापचय यकृत में होता है, जो इस अंग में उनकी विषाक्तता और उपयोग की असंभवता से जुड़ा होता है विभिन्न रोगजिगर। दवा की आने वाली खुराक का एक छोटा सा हिस्सा गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है। आधुनिक विकास NSAIDs के क्षेत्र में COX-1 और हेपेटोटॉक्सिसिटी पर उनके प्रभाव को कम करने का लक्ष्य है।

उपयोग के लिए संकेत - आवेदन का दायरा

जिन रोगों और रोग संबंधी स्थितियों के लिए एनएसएआईडी निर्धारित हैं वे विविध हैं। गोलियाँ संक्रामक और के लिए एक ज्वरनाशक के रूप में निर्धारित की जाती हैं गैर - संचारी रोग, और सिरदर्द, दांत, जोड़, मासिक धर्म और अन्य प्रकार के दर्द के लिए एक उपाय के रूप में भी (पेट दर्द को छोड़कर, यदि इसका कारण स्पष्ट नहीं है)। बच्चों में, बुखार से राहत के लिए एनएसएआईडी युक्त सपोसिटरी का उपयोग किया जाता है।

गंभीर रोगी स्थितियों के लिए एनएसएआईडी के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक के रूप में निर्धारित किए जाते हैं। वे निश्चित रूप से शामिल हैं लाइटिक मिश्रण- दवाओं के संयोजन जो आपको जल्दी से नीचे गिराने की अनुमति देते हैं खतरनाक तापमान. इंट्रा-आर्टिकुलर इंजेक्शन सूजन संबंधी बीमारियों के कारण होने वाली गंभीर संयुक्त क्षति का इलाज करते हैं।

मलहम का उपयोग किया जाता है स्थानीय प्रभावसूजन वाले जोड़ों पर, साथ ही रीढ़ की बीमारियों के लिए, मांसपेशियों की चोटों से दर्द, सूजन और सूजन से राहत मिलती है। मलहम ही लगाया जा सकता है स्वस्थ त्वचा. संयुक्त रोगों के लिए, सभी तीन खुराक रूपों को जोड़ा जा सकता है।

समूह की सबसे प्रसिद्ध औषधियाँ

बिक्री पर जाने वाला पहला एनएसएआईडी एस्पिरिन ब्रांड नाम के तहत एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड था। यह नाम, इस तथ्य के बावजूद कि यह व्यावसायिक है, दवा के साथ दृढ़ता से जुड़ा हुआ है। यह बुखार कम करने, सिरदर्द से राहत देने के लिए निर्धारित है। छोटी खुराक - सुधार के लिए द्रव्य प्रवाह संबंधी गुणखून। संयुक्त रोगों के लिए शायद ही कभी उपयोग किया जाता है।

मेटामिज़ोल (एनलगिन) एस्पिरिन से कम लोकप्रिय नहीं है। जोड़ों के दर्द सहित विभिन्न मूल के दर्द से राहत पाने के लिए उपयोग किया जाता है। यह कई यूरोपीय देशों में प्रतिबंधित है, क्योंकि इसका हेमटोपोइजिस पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है।

- जोड़ों के उपचार के लिए लोकप्रिय दवाओं में से एक। कई मलहमों में शामिल, और में उपलब्ध है। इसका एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव है, और लगभग कोई कारण नहीं बनता है सिस्टम प्रभाव.

दुष्प्रभाव

किसी भी अन्य दवा की तरह, एनएसएआईडी लेने पर भी कई दुष्प्रभाव होते हैं। इनमें सबसे प्रसिद्ध है अल्सरोजेनिक, यानी अल्सर पैदा करने वाला। यह COX-1 के निषेध के कारण होता है और चयनात्मक NSAIDs में लगभग पूरी तरह से अनुपस्थित होता है।

बढ़ी हुई अम्लता के कारण एसिड डेरिवेटिव का अतिरिक्त अल्सरोजेनिक प्रभाव होता है आमाशय रस. अधिकांश एनएसएआईडी गैस्ट्राइटिस में वर्जित हैं अम्लता में वृद्धि, पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर, जीईआरडी।

एक अन्य आम प्रभाव हेपेटोटॉक्सिसिटी है। यह पेट में दर्द और भारीपन, पाचन संबंधी विकारों और कभी-कभी अल्पकालिक पीलिया सिंड्रोम के रूप में प्रकट हो सकता है। त्वचा की खुजली, यकृत क्षति की अन्य अभिव्यक्तियाँ। हेपेटाइटिस, सिरोसिस और के लिए यकृत का काम करना बंद कर देनाएनएसएआईडी वर्जित हैं।

हेमटोपोइजिस का निषेध, यदि खुराक लगातार अधिक हो जाती है, तो एनीमिया के विकास की ओर जाता है, कुछ मामलों में - पैन्टीटोपेनिया (सभी रक्त तत्वों की कमी), बिगड़ा हुआ प्रतिरक्षा और रक्तस्राव। गंभीर अस्थि मज्जा रोगों और अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण के बाद एनएसएआईडी निर्धारित नहीं हैं।

खराब स्वास्थ्य से जुड़े प्रभाव - मतली, कमजोरी, धीमी प्रतिक्रिया, ध्यान में कमी, थकान महसूस करना, अस्थमा के दौरे तक एलर्जी प्रतिक्रियाएं - व्यक्तिगत रूप से होती हैं।

एनएसएआईडी का वर्गीकरण

आज, एनएसएआईडी समूह में कई दवाएं हैं, और उनके वर्गीकरण से डॉक्टर को सबसे अधिक चयन करने में मदद मिलनी चाहिए उपयुक्त औषधि. इस वर्गीकरण में केवल अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम शामिल हैं।

रासायनिक संरचना

उनकी रासायनिक संरचना के आधार पर, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं को वर्गीकृत किया जाता है।

अम्ल (पेट में अवशोषित होकर अम्लता बढ़ाते हैं):

• सैलिसिलेट्स:
• पायराज़ोलिडाइन्स:
• इंडोलैसिटिक एसिड डेरिवेटिव:
• फेनिलएसेटिक एसिड डेरिवेटिव:
• ऑक्सीकैम:
• प्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव:

गैर-अम्लीय व्युत्पन्न (गैस्ट्रिक जूस की अम्लता को प्रभावित नहीं करते, आंत में अवशोषित होते हैं):

• अल्केनोन्स:
• सल्फोनामाइड डेरिवेटिव:

COX-1 और COX-2 पर प्रभाव से

गैर-चयनात्मक - दोनों प्रकार के एंजाइम को रोकता है, अधिकांश एनएसएआईडी उन्हीं से संबंधित हैं।

चयनात्मक (कॉक्सिब्स) COX-2 को रोकते हैं, COX-1 को प्रभावित नहीं करते:

• सेलेकॉक्सिब;
• रोफेकोक्सिब;
• वाल्डेकोक्सिब;
• पारेकोक्सीब;
• लुमिराकोक्सिब;
• एटोरिकोक्सिब।

चयनात्मक और गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी

अधिकांश एनएसएआईडी गैर-चयनात्मक हैं क्योंकि वे दोनों प्रकार के COX को रोकते हैं। चयनात्मक एनएसएआईडी- अधिक आधुनिक दवाएं जो मुख्य रूप से COX-2 को प्रभावित करती हैं और COX-1 को न्यूनतम रूप से प्रभावित करती हैं। इससे साइड इफेक्ट का खतरा कम हो जाता है।

हालाँकि, दवा की कार्रवाई की पूर्ण चयनात्मकता अभी तक हासिल नहीं की गई है, और साइड इफेक्ट का खतरा हमेशा बना रहेगा।

नई पीढ़ी की दवाएं

नई पीढ़ी में न केवल चयनात्मक, बल्कि कुछ गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी भी शामिल हैं, जिनकी प्रभावशीलता स्पष्ट है, लेकिन यकृत और हेमटोपोइएटिक प्रणाली के लिए कम विषाक्त हैं।

नई पीढ़ी की गैर-स्टेरायडल सूजनरोधी दवाएं:

• - वैधता की विस्तारित अवधि है;
• - सबसे मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव है;
• - कार्रवाई की विस्तारित अवधि और स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव (मॉर्फिन की तुलना में);
• रोफेकोक्सिब- सबसे चयनात्मक दवा, गैस्ट्रिटिस और पेप्टिक अल्सर वाले रोगियों के लिए बिना किसी तीव्रता के अनुमोदित।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ मलहम

प्रयोग एनएसएआईडी दवाएंस्थानीय उपयोग के लिए फॉर्म (मलहम और जैल) के कई फायदे हैं, मुख्य रूप से प्रणालीगत प्रभाव की अनुपस्थिति और सूजन की साइट पर लक्षित प्रभाव। जोड़ों के रोगों के लिए इन्हें लगभग हमेशा निर्धारित किया जाता है। सबसे लोकप्रिय मलहम:

• इंडोमिथैसिन;

गोलियों में एनएसएआईडी

एनएसएआईडी का सबसे आम खुराक रूप गोलियाँ है। इसका उपयोग आर्टिकुलर सहित विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।

फायदों के बीच, उन्हें कई जोड़ों से जुड़ी प्रणालीगत प्रक्रिया की अभिव्यक्तियों के इलाज के लिए निर्धारित किया जा सकता है। नुकसान में स्पष्ट दुष्प्रभाव शामिल हैं। गोलियों में एनएसएआईडी दवाओं की सूची काफी लंबी है, इनमें शामिल हैं:

सबसे आम दवाएं गोलियों और इंजेक्शन के रूप में हैं, इंजेक्शन और टैबलेट के रूप में (ये सभी नई पीढ़ी के एनएसएआईडी हैं), और डिक्लोफेनाक पर आधारित मलहम अपनी प्रभावशीलता नहीं खोते हैं। चूंकि गठिया के विपरीत, आर्थ्रोसिस शायद ही कभी बिगड़ता है, उपचार में मुख्य जोर जोड़ों की कार्यात्मक स्थिति को बनाए रखने पर होता है।

सामान्य अनुप्रयोग सुविधाएँ

जोड़ों के उपचार के लिए नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं रोग के पाठ्यक्रम के आधार पर पाठ्यक्रमों में या आवश्यकतानुसार निर्धारित की जाती हैं।

इनके उपयोग की मुख्य विशेषता यह है कि इस समूह की कई दवाओं को एक ही समय में एक ही खुराक के रूप में लेने की आवश्यकता नहीं होती है (विशेषकर गोलियाँ), क्योंकि इससे दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं, और उपचारात्मक प्रभाववैसा ही रहता है।

यदि आवश्यक हो तो एक ही समय में विभिन्न खुराक रूपों का उपयोग करने की अनुमति है। यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि एनएसएआईडी लेने के मतभेद समूह की अधिकांश दवाओं में आम हैं।

एनएसएआईडी बने रहते हैं सबसे महत्वपूर्ण साधनजोड़ों के उपचार के लिए. इन्हें किसी अन्य माध्यम से प्रतिस्थापित करना कठिन और कभी-कभी लगभग असंभव होता है। आधुनिक औषध विज्ञान उनके दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करने और कार्रवाई की चयनात्मकता को बढ़ाने के लिए इस समूह से नई दवाएं विकसित कर रहा है।

निस्संदेह, NSAIDs की क्रिया का सबसे महत्वपूर्ण तंत्र COX को रोकने की क्षमता है, एक एंजाइम जो मुक्त पॉलीअनसेचुरेटेड फैटी एसिड (उदाहरण के लिए, एराकिडोनिक एसिड) को प्रोस्टाग्लैंडिंस (PGs) में परिवर्तित करता है, साथ ही अन्य ईकोसैनोइड्स - थ्रोम्बोक्सेन (TrA2) को उत्प्रेरित करता है। ) और प्रोस्टेसाइक्लिन (PG-I2) (चित्र 1)। यह सिद्ध हो चुका है कि प्रोस्टाग्लैंडिंस में विविध जैविक गतिविधियाँ होती हैं:

ए) हैं भड़काऊ प्रतिक्रिया के मध्यस्थ: वे सूजन की जगह पर जमा हो जाते हैं और स्थानीय वासोडिलेशन, एडिमा, एक्सयूडीशन, ल्यूकोसाइट्स का प्रवासन और अन्य प्रभाव (मुख्य रूप से पीजी-ई2 और पीजी-आई2) का कारण बनते हैं;

बी) रिसेप्टर्स को संवेदनशील बनानादर्द मध्यस्थों (हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन) और के लिए यांत्रिक तनाव, संवेदनशीलता सीमा को कम करना;

वी) हाइपोथैलेमिक थर्मोरेग्यूलेशन केंद्रों की संवेदनशीलता बढ़ाएँरोगाणुओं, वायरस, विषाक्त पदार्थों (मुख्य रूप से पीजी-ई2) के प्रभाव में शरीर में बनने वाले अंतर्जात पाइरोजेन (इंटरल्यूकिन-1, आदि) की क्रिया के लिए;

जी) एक महत्वपूर्ण खेलें शारीरिक भूमिकाजठरांत्र संबंधी मार्ग की श्लेष्मा झिल्ली की रक्षा में(बलगम और क्षार के स्राव में वृद्धि; म्यूकोसा के माइक्रोवेसल्स के अंदर एंडोथेलियल कोशिकाओं की अखंडता का संरक्षण, म्यूकोसा में रक्त के प्रवाह को बनाए रखने में मदद; ग्रैन्यूलोसाइट्स की अखंडता का संरक्षण और इस प्रकार म्यूकोसा की संरचनात्मक अखंडता को बनाए रखना);

डी) किडनी के कार्य पर असर:वासोडिलेशन का कारण बनता है, गुर्दे के रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर को बनाए रखता है, रेनिन रिलीज, सोडियम और पानी के उत्सर्जन को बढ़ाता है, और पोटेशियम होमियोस्टेसिस में भाग लेता है।

चित्र .1। एराकिडोनिक एसिड चयापचय उत्पादों का "कैस्केड" और उनके मुख्य प्रभाव।

ध्यान दें: * - एलटी-एस 4, डी 4, ई 4 एनाफिलेक्सिस एमआरएस-ए (एसआरएस-ए) के धीमी प्रतिक्रिया वाले पदार्थ के मुख्य जैविक घटक हैं।

हाल के वर्षों में, यह स्थापित किया गया है कि कम से कम दो साइक्लोऑक्सीजिनेज आइसोन्ज़ाइम हैं जो एनएसएआईडी द्वारा बाधित होते हैं। पहला आइसोन्ज़ाइम - COX-1 - पीजी के उत्पादन को नियंत्रित करता है, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली की अखंडता, प्लेटलेट फ़ंक्शन और गुर्दे के रक्त प्रवाह को नियंत्रित करता है, और दूसरा आइसोन्ज़ाइम - COX-2 - पीजी के संश्लेषण में शामिल होता है। सूजन के दौरान. इसके अलावा, COX-2 सामान्य परिस्थितियों में अनुपस्थित है, लेकिन कुछ ऊतक कारकों के प्रभाव में बनता है जो सूजन प्रतिक्रिया (साइटोकिन्स और अन्य) शुरू करते हैं। इस संबंध में, यह माना जाता है कि NSAIDs का सूजन-रोधी प्रभाव COX-2 के निषेध के कारण होता है, और उनकी अवांछनीय प्रतिक्रियाएँ COX-1 के निषेध के कारण होती हैं। COX-1/COX-2 को अवरुद्ध करने के संदर्भ में NSAIDs की गतिविधि का अनुपात हमें उनकी संभावित विषाक्तता का आकलन करने की अनुमति देता है। यह मान जितना कम होगा, COX-2 के लिए दवा उतनी ही अधिक चयनात्मक होगी और, इस प्रकार, कम विषाक्त होगी। उदाहरण के लिए, मेलॉक्सिकैम के लिए यह 0.33, डाइक्लोफेनाक - 2.2, टेनोक्सिकैम - 15, पाइरोक्सिकैम - 33, इंडोमेथेसिन - 107 है।

नवीनतम आंकड़ों से संकेत मिलता है कि एनएसएआईडी न केवल साइक्लोऑक्सीजिनेज चयापचय को रोकते हैं, बल्कि चिकनी मांसपेशियों में सीए की गतिशीलता से जुड़े पीजी के संश्लेषण को भी सक्रिय रूप से प्रभावित करते हैं। इस प्रकार, ब्यूटाडियोन चक्रीय एंडोपरॉक्साइड के प्रोस्टाग्लैंडीन E2 और F2 में परिवर्तन को रोकता है, और फेनामेट ऊतकों में इन पदार्थों के स्वागत को भी रोक सकता है।

एनएसएआईडी के सूजन-रोधी प्रभाव में एक महत्वपूर्ण भूमिका किनिन के चयापचय और जैव प्रभावों पर उनके प्रभाव द्वारा निभाई जाती है। चिकित्सीय खुराक में, इंडोमिथैसिन, ऑर्टोफेन, नेप्रोक्सन, इबुप्रोफेन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए) ब्रैडीकाइनिन के गठन को 70-80% तक कम कर देते हैं। यह प्रभाव उच्च आणविक भार किनिनोजेन के साथ कल्लिकेरिन की बातचीत के गैर-विशिष्ट निषेध प्रदान करने के लिए एनएसएआईडी की क्षमता पर आधारित है। एनएसएआईडी किनिनोजेनेसिस प्रतिक्रिया के घटकों के रासायनिक संशोधन का कारण बनते हैं, जिसके परिणामस्वरूप, स्थैतिक बाधाओं के कारण, प्रोटीन अणुओं की पूरक बातचीत बाधित होती है और कैलिकेरिन द्वारा उच्च आणविक भार किनिनोजेन का प्रभावी हाइड्रोलिसिस नहीं होता है। ब्रैडीकाइनिन के निर्माण में कमी से α-फॉस्फोरिलेज़ की सक्रियता में रुकावट आती है, जिससे एराकिडोनिक एसिड के संश्लेषण में कमी आती है और, परिणामस्वरूप, इसके चयापचय उत्पादों के प्रभाव की अभिव्यक्ति होती है, जैसा कि चित्र में दिखाया गया है। 1.

ऊतक रिसेप्टर्स के साथ ब्रैडीकाइनिन की बातचीत को अवरुद्ध करने के लिए एनएसएआईडी की क्षमता भी उतनी ही महत्वपूर्ण है, जिससे बिगड़ा हुआ माइक्रोकिरकुलेशन बहाल हो जाता है, केशिका ओवरएक्सटेंशन में कमी आती है, प्लाज्मा के तरल भाग की उपज में कमी आती है, इसके प्रोटीन, प्रो- सूजन कारक और गठित तत्व, जो अप्रत्यक्ष रूप से सूजन प्रक्रिया के अन्य चरणों के विकास को प्रभावित करते हैं। चूंकि कल्लिकेरिन-किनिन प्रणाली तीव्र सूजन प्रतिक्रियाओं के विकास में सबसे महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है, एनएसएआईडी की सबसे बड़ी प्रभावशीलता एक स्पष्ट एक्सयूडेटिव घटक की उपस्थिति में सूजन के शुरुआती चरणों में देखी जाती है।

एनएसएआईडी की सूजन-रोधी कार्रवाई के तंत्र में हिस्टामाइन और सेरोटोनिन की रिहाई को रोकना, इन बायोजेनिक एमाइन के लिए ऊतक प्रतिक्रियाओं को रोकना, जो सूजन प्रक्रिया में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, का विशेष महत्व है। एंटीफ्लॉजिस्टिक्स (ब्यूटाडियोन जैसे यौगिक) के अणु में प्रतिक्रिया केंद्रों के बीच इंट्रामोल्युलर दूरी सूजन मध्यस्थों (हिस्टामाइन, सेरोटोनिन) के अणु के करीब पहुंचती है। यह इन पदार्थों के संश्लेषण, रिलीज और परिवर्तन की प्रक्रियाओं में शामिल रिसेप्टर्स या एंजाइम सिस्टम के साथ उल्लिखित एनएसएआईडी की प्रतिस्पर्धी बातचीत की संभावना को मानने का कारण देता है।

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, एनएसएआईडी में झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव होता है। कोशिका झिल्ली में जी-प्रोटीन से जुड़कर, एंटीफ्लॉजिस्टिक्स इसके माध्यम से झिल्ली संकेतों के संचरण को प्रभावित करता है, आयनों के परिवहन को रोकता है, और झिल्ली लिपिड की सामान्य गतिशीलता पर निर्भर जैविक प्रक्रियाओं को प्रभावित करता है। वे झिल्लियों की सूक्ष्म चिपचिपाहट को बढ़ाकर अपने झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव का एहसास करते हैं। कोशिका में साइटोप्लाज्मिक झिल्ली के माध्यम से प्रवेश करके, एनएसएआईडी सेलुलर संरचनाओं, विशेष रूप से लाइसोसोम की झिल्लियों की कार्यात्मक स्थिति को भी प्रभावित करते हैं, और हाइड्रॉलिसिस के प्रिनफ्लेमेटरी प्रभाव को रोकते हैं। आत्मीयता की मात्रात्मक और गुणात्मक विशेषताओं पर डेटा प्राप्त किया गया व्यक्तिगत औषधियाँजैविक झिल्लियों के प्रोटीन और लिपिड घटकों के लिए, जो उनके झिल्ली प्रभाव की व्याख्या कर सकते हैं।

कोशिका झिल्लियों को क्षति पहुँचाने के तंत्रों में से एक मुक्त कण ऑक्सीकरण है। मुक्त कणलिपिड पेरोक्सीडेशन के दौरान गठित, सूजन के विकास में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। इसलिए, एनएसएआईडी द्वारा झिल्लियों में पेरोक्सीडेशन के अवरोध को उनके सूजन-विरोधी प्रभाव की अभिव्यक्ति के रूप में माना जा सकता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि मुक्त कणों की उत्पत्ति का एक मुख्य स्रोत एराकिडोनिक एसिड की चयापचय प्रतिक्रियाएं हैं। इसके कैस्केड के अलग-अलग मेटाबोलाइट्स सूजन के स्थल पर पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर न्यूट्रोफिल और मैक्रोफेज के संचय का कारण बनते हैं, जिसकी सक्रियता के साथ मुक्त कणों का निर्माण भी होता है। एनएसएआईडी, इन यौगिकों के सफाईकर्ता के रूप में कार्य करके, मुक्त कणों के कारण होने वाले ऊतक क्षति की रोकथाम और उपचार के लिए एक नए दृष्टिकोण की संभावना प्रदान करते हैं।

हाल के वर्षों में, सूजन प्रतिक्रिया के सेलुलर तंत्र पर एनएसएआईडी के प्रभाव पर शोध में महत्वपूर्ण विकास प्राप्त हुआ है। एनएसएआईडी सूजन की जगह पर कोशिकाओं के प्रवास को कम करते हैं और उनकी फ़्लोगोजेनिक गतिविधि को कम करते हैं, और पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर न्यूट्रोफिल पर प्रभाव एराकिडोनिक एसिड ऑक्सीकरण के लिपोक्सिनेज मार्ग के निषेध से संबंधित होता है। एराकिडोनिक एसिड के रूपांतरण के लिए यह वैकल्पिक मार्ग ल्यूकोट्रिएन्स (एलटी) (छवि 1) के गठन की ओर जाता है, जो सूजन मध्यस्थों के सभी मानदंडों को पूरा करता है। बेनोक्साप्रोफेन में 5-लॉग को प्रभावित करने और एलटी के संश्लेषण को अवरुद्ध करने की क्षमता है।

सेलुलर तत्वों पर एनएसएआईडी के प्रभाव का कम अध्ययन किया गया है देर से मंचसूजन - मोनोन्यूक्लियर कोशिकाएं। कुछ एनएसएआईडी मोनोसाइट्स के प्रवासन को कम करते हैं, जो मुक्त कणों का उत्पादन करते हैं और ऊतक विनाश का कारण बनते हैं। हालांकि महत्वपूर्ण भूमिकासूजन प्रतिक्रिया के विकास में सेलुलर तत्वों और विरोधी भड़काऊ दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव को नकारा नहीं जा सकता है; इन कोशिकाओं के प्रवासन और कार्य पर एनएसएआईडी की कार्रवाई का तंत्र स्पष्टीकरण की प्रतीक्षा कर रहा है।

एनएसएआईडी द्वारा प्लाज्मा प्रोटीन के साथ कॉम्प्लेक्स से प्राकृतिक विरोधी भड़काऊ पदार्थों की रिहाई के बारे में एक धारणा है, जो एल्ब्यूमिन के साथ इसके संबंध से लाइसिन को विस्थापित करने की इन दवाओं की क्षमता से आती है।