लेवोडोपा का उपयोग और शरीर पर इसका प्रभाव। बच्चों में प्रयोग करें

पी एन013777/01-090608

व्यापरिक नाम:कार्बिडोपा/लेवोडोपा

पीआईएम या समूह का नाम:लेवोडोपा+कार्बिडोपा

दवाई लेने का तरीका:

गोलियाँ

मिश्रण
सक्रिय पदार्थ: 250 मिलीग्राम लेवोडोपा 25 मिलीग्राम कार्बिडोपा (27 मिलीग्राम मोनोहाइड्रेट के रूप में)
सहायक पदार्थ:पोविडोन, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, शुद्ध टैल्क, ब्रिलियंट ब्लू डाई E133, सनसेट येलो डाई E110, डिसोडियम एडिटेट, ग्लिसरॉल।

विवरण
गोलियाँ अंडाकार, उभयलिंगी, हल्के नीले रंग की, हल्के या गहरे रंग की होती हैं, एक तरफ स्कोर रेखा और दूसरी तरफ निर्माता का लोगो होता है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:

एंटीपार्किन्सोनियन दवा (डोपामाइन अग्रदूत + परिधीय डिकार्बोक्सिलेज़ अवरोधक)

कोडATX:औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
लेवोडोपा की संरचना एल-टायरोसिन से बनने वाला एक अमीनो एसिड है। डोपामाइन सीधे लेवोडोपा से साइटोप्लाज्मिक एंजाइम - एरोमैटिक एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज की भागीदारी के साथ बनता है। डोपामाइन के प्रभाव का अंतिम परिणाम मस्तिष्क के स्ट्रेटम में न्यूरोनल गतिविधि का निषेध है। पाइरिडोक्सिन-निर्भर सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज के प्रभाव में लेवोडोपा परिधीय ऊतकों में तेजी से डीकार्बोक्सिलेटेड होता है, जो डोपामाइन में बदल जाता है, जो, हालांकि, रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करता है। कार्बिडोपा परिधीय ऊतकों में लेवोडोपा के डीकार्बाक्सिलेशन की प्रक्रिया को रोकता है, लेकिन रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में लेवोडोपा के डोपामाइन में रूपांतरण को प्रभावित नहीं करता है। इस प्रकार, कार्बिडोपा और लेवोडोपा का संयोजन आपको मस्तिष्क में प्रवेश करने वाले लेवोडोपा की मात्रा को बढ़ाने की अनुमति देता है। जब एक साथ मौखिक रूप से लिया जाता है, तो कार्बिडोपा लेवोडोपा की जैवउपलब्धता को दोगुना कर देता है। कार्बिडोपा के प्रशासन से कभी भी डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ का पूर्ण निषेध नहीं होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
ए./लेवोडोपा
अवशोषण: लेवोडोपा को जठरांत्र संबंधी मार्ग से सक्रिय परिवहन द्वारा अवशोषित किया जाता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से इसका मार्ग भी सक्रिय तंत्र द्वारा किया जाता है। लेवोडोपा के अवशोषण में बाधा आंत की दीवार में डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ की उपस्थिति है। लेवोडोपा सीमित मात्रा में पेट से अवशोषित होता है। गैस्ट्रिक खाली करने की दर दवा के अवशोषण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। गैस्ट्रिक खाली करने को धीमा करने वाले कारक (भोजन, एंटीकोलिनर्जिक दवाएं) दवा के ग्रहणी में जाने में देरी करते हैं और इसके अवशोषण को धीमा कर देते हैं। रक्त में दवा की अधिकतम सांद्रता प्रशासन के 1-2 घंटे बाद देखी जाती है।
वितरण: लेवोडोपा के वितरण की मात्रा 0.9-1.6 लीटर/किग्रा है। जबकि डोपाडेकार्बोक्सिलेज गतिविधि बनी रहती है, लेवोडोपा की कुल प्लाज्मा निकासी 0.5 एल/किग्रा/घंटा है। लेवोडोपा सुगम प्रसार द्वारा रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदता है। मस्तिष्क केशिकाओं के एंडोथेलियम में मस्तिष्क में लेवोडोपा के प्रवेश के लिए दूसरे संभावित अवरोध के रूप में डोपैडेकार्बोक्सिलेज भी होता है, हालांकि, इन केशिकाओं में एक छोटा सा हिस्सा डीकार्बोक्सिलेटेड होता है।
चयापचय: ​​मौखिक रूप से प्रशासित लेवोडोपा का लगभग 70-75% आंतों की दीवार (प्रथम-पास प्रभाव) में चयापचय होता है। यकृत व्यावहारिक रूप से प्रथम-पास चयापचय में भाग नहीं लेता है। जैसे-जैसे लेवोडोपा की खुराक बढ़ती है, आंत में डीकार्बाक्सिलेशन से गुजरने वाली दवा की मात्रा कम हो जाती है। लेवोडोपा प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। डोपाडेकार्बोक्सिलेज द्वारा लेवोडोपा का डीकार्बोजाइलेशन लेवोडोपा से डोपामाइन के निर्माण का मुख्य मार्ग है। इस एंजाइम की बड़ी मात्रा आंतों, लीवर और किडनी में पाई जाती है। 3-ओ-मिथाइलडोपा बनाने के लिए कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ द्वारा लेवोडोपा का मेथॉक्सिलेशन लेवोडोपा चयापचय का दूसरा मार्ग है। दीर्घकालिक उपचार के साथ, यह मेटाबोलाइट जमा हो सकता है। ट्रांसएमिनेशन लेवोडोपा के चयापचय के लिए एक अतिरिक्त मार्ग है। इस मार्ग के अंतिम उत्पाद विनाइल पाइरूवेट, विनाइल एसीटेट और 2,4,5-ट्राइहाइड्रॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड हैं। ट्रांसएमिनेशन को छोड़कर सभी चयापचय मार्ग अपरिवर्तनीय हैं।
उन्मूलन: कार्बिडोपा के साथ संयोजन में, लेवोडोपा का आधा जीवन 3 घंटे तक बढ़ जाता है। 69% तक लेवोडोपा मानव मूत्र में डोपामाइन और इसके मेटाबोलाइट्स - वैनिलिनमैंडेलिक एसिड, नॉरपेनेफ्रिन, होमोवैनिलिक एसिड, डायहाइड्रोफेनिलएसेटिक एसिड के रूप में पाया जा सकता है।
बी./कार्बिडोपा
अनुशंसित खुराक पर, कार्बिडोपा रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करता है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 2-4 घंटों के बाद हासिल की जाती है। कार्बिडोपा का लगभग 50% मूत्र और मल में उत्सर्जित होता है। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित कार्बिडोपा का 35% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत
ज्ञात एटियलजि के पार्किंसंस रोग और पार्किंसनिज़्म सिंड्रोम (एन्सेफलाइटिस, सेरेब्रोवास्कुलर विकारों, कार्बन मोनोऑक्साइड या मैंगनीज सहित विषाक्त पदार्थों के साथ नशा के कारण)।

मतभेद

दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता

कोण-बंद मोतियाबिंद

गंभीर मनोविकृति या न्यूरोसिस

गर्भावस्था और स्तनपान

मेलेनोमा या इसका संदेह

अज्ञात एटियलजि के त्वचा रोग

हनटिंग्टन रोग

आवश्यक कंपन

गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों का एक साथ उपयोग, MAO अवरोधक लेने की समाप्ति के बाद 2 सप्ताह से कम का अंतराल
एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स) के उपयोग के कारण होने वाले माध्यमिक पार्किंसनिज़्म के इलाज के लिए इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। सावधानी से
पेट और/या ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों, मिर्गी के दौरों का इतिहास, हृदय प्रणाली की गंभीर बीमारियों (हृदय अतालता के इतिहास के साथ मायोकार्डियल रोधगलन, हृदय विफलता सहित), रोगों के मामले में दवा को सावधानी के साथ लिया जाता है। अंतःस्रावी तंत्र (मधुमेह सहित), फेफड़ों के गंभीर रोग (ब्रोन्कियल अस्थमा सहित), मानसिक विकार, साथ ही यकृत और गुर्दे की कार्यप्रणाली में गंभीर हानि। उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
अंदर, थोड़ी मात्रा में भोजन के साथ या भोजन के बाद, पानी के साथ और बिना चबाये। चूंकि अवशोषण के लिए सुगंधित अमीनो एसिड और लेवोडोपा के बीच प्रतिस्पर्धा होती है, इसलिए दवा का उपयोग करते समय बड़ी मात्रा में प्रोटीन से बचना चाहिए। लेवोडोपा के परिधीय रूपांतरण को दबाने के लिए आवश्यक कार्बिडोपा की औसत दैनिक खुराक 70-100 मिलीग्राम है। 200 मिलीग्राम से अधिक कार्बिडोपा चिकित्सीय प्रभाव में और वृद्धि नहीं करता है। लेवोडोपा की दैनिक खुराक 2000 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 1/2 टैबलेट है, यदि आवश्यक हो, तो इसे प्रति दिन 1/2 टैबलेट तक बढ़ाया जा सकता है। एक नियम के रूप में, प्रतिस्थापन चिकित्सा की शुरुआत में, दैनिक खुराक प्रति दिन 3 गोलियों (दिन में 3 बार 1 गोली) से अधिक नहीं होनी चाहिए। पार्किंसनिज़्म के गंभीर मामलों के उपचार की शुरुआत में इस खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। अपवाद के रूप में, मोनोथेरेपी के दौरान दवा की दैनिक खुराक बढ़ाई जा सकती है, लेकिन 8 गोलियों (दिन में 8 बार 1 गोली) से अधिक नहीं होनी चाहिए। प्रति दिन 6 से अधिक गोलियों का उपयोग बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए। खराब असर
तंत्रिका तंत्र:डिस्केनेसिया, जिसमें कोरियोएथेटोसिस, डिस्टोनिया, लंबे समय तक उपयोग के साथ, ऑन-ऑफ सिंड्रोम, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, चक्कर आना, गतिभंग, मतली, डायस्टोनिक अनैच्छिक गतिविधियां, ऐंठन, एनोरेक्सिया, बेहोशी, उनींदापन, भ्रम, बुरे सपने, तंत्रिका तनाव, बढ़ी हुई उत्तेजना, चिंता शामिल हैं। अनिद्रा; मानसिक स्थिति में परिवर्तन, जिसमें व्यामोह प्रभाव और क्षणिक मनोविकार शामिल हैं; मतिभ्रम, आत्मघाती इरादों के विकास के साथ या उसके बिना अवसाद, हाइपोमेनिया, कामेच्छा में वृद्धि, उत्साह, मनोभ्रंश। दवा की खुराक कम करने के निर्णय का आधार मांसपेशियों में मरोड़ और ब्लेफेरोस्पाज्म जैसे शुरुआती लक्षण हो सकते हैं। आक्षेप की सूचना मिली है, लेकिन कार्बिडोपा/लेवोडोपा के साथ सीधा संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
जठरांत्र पथ:एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, कब्ज, अधिजठर दर्द, डिस्पैगिया, लार का काला पड़ना, पूर्वनिर्धारित रोगियों में अल्सरोजेनिक प्रभाव; शायद ही कभी - जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव।
हृदय प्रणाली:ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, पतन, अतालता, टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप, फ़्लेबिटिस।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली:शायद ही कभी - ल्यूकोपेनिया, एनीमिया (हेमोलिटिक सहित), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।
एलर्जी:एंजियोएडेमा, पित्ती, त्वचा पर लाल चकत्ते, त्वचा की खुजली, हेनोच-शोनेलिन रोग।
प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन:एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, क्षारीय फॉस्फेट, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज, यूरिया नाइट्रोजन, बिलीरुबिन, प्रोटीन-बाउंड आयोडीन, हाइपरयुरिसीमिया, हाइपरक्रिएटिनमिया, सकारात्मक प्रत्यक्ष कॉम्ब्स परीक्षण के स्तर में परिवर्तन।
अन्य: बेहोशी, सीने में दर्द, मायड्रायसिस, डिप्लोपिया, डिस्पेनिया, पसीने की ग्रंथि के स्राव का काला पड़ना, मूत्र का काला पड़ना, वजन बढ़ना या कम होना।
दुष्प्रभाव आमतौर पर ली गई खुराक के साथ-साथ रोगी की व्यक्तिगत संवेदनशीलता पर भी निर्भर करते हैं। उपचार में बिना किसी रुकावट के खुराक को अस्थायी रूप से कम करके दुष्प्रभाव को समाप्त किया जा सकता है। यदि दुष्प्रभाव दोबारा न हों तो उपचार धीरे-धीरे बंद कर दिया जाता है। लेवोडोपा लेते समय होने वाले अन्य दुष्प्रभाव, जिन्हें कार्बिडोपा/लेवोडोपा दवा का उपयोग करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए:
जठरांत्र पथ:अपच, शुष्क मुंह, मुंह में कड़वाहट की भावना, सियालोरिया, डिस्पैगिया, ब्रुक्सिज्म, हिचकी के दौरे, पेट में दर्द और परेशानी, कब्ज, पेट फूलना, जीभ में जलन।
चयापचय: ​​शरीर के वजन में कमी या वृद्धि, सूजन।
सीएनएस: कमजोरी, बेहोशी, थकान, सिरदर्द, अस्टेनिया, मानसिक गतिविधि में कमी, भटकाव, गतिभंग, स्तब्धता, हाथ कांपना बढ़ जाना, मांसपेशियों में ऐंठन, ट्रिस्मस, अव्यक्त बर्नार्ड-हॉर्नर सिंड्रोम की सक्रियता, अनिद्रा, चिंता, उत्साह, साइकोमोटर आंदोलन, अस्थिरता चाल इंद्रिय अंग: डिप्लोपिया, धुंधली दृष्टि, फैली हुई पुतलियाँ, नेत्र संबंधी संकट।
मूत्र तंत्र:मूत्र प्रतिधारण, मूत्र असंयम, प्रतापवाद।
अन्य दुष्प्रभाव:स्वर बैठना, अस्वस्थता, चेहरे, गर्दन और छाती की त्वचा पर खून का बहना, सांस की तकलीफ, घातक मेलेनोमा। हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में कमी, हाइपरग्लेसेमिया, ल्यूकोसाइटोसिस, बैक्टीरियूरिया और एरिथ्रोसाइटुरिया की सूचना मिली है।
प्रयोगशाला मूल्यों में परिवर्तन: जब केटोनुरिया निर्धारित करने के लिए परीक्षण स्ट्रिप्स का उपयोग किया जाता है तो कार्बिडोपा-लेवोडोपा युक्त उत्पाद मूत्र में कीटोन निकायों के लिए गलत-सकारात्मक प्रतिक्रिया का कारण बन सकते हैं। मूत्र के नमूनों को उबालने के बाद यह प्रतिक्रिया नहीं बदलेगी। ग्लाइकोसुरिया के निर्धारण के लिए ग्लूकोज ऑक्सीडेज विधि का उपयोग करने पर गलत-नकारात्मक परिणाम प्राप्त किए जा सकते हैं। जरूरत से ज्यादा
लक्षण:पहले वृद्धि और फिर रक्तचाप में कमी, साइनस टैचीकार्डिया, कार्डियक अतालता, भ्रम, उत्तेजना, एनोरेक्सिया, अनिद्रा, चिंता। ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन भी विकसित हो सकता है। एनोरेक्सिया और अनिद्रा के लक्षण कई दिनों तक बने रह सकते हैं।
इलाज:रोगसूचक. गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय कार्बन का सेवन, और, यदि आवश्यक हो, अस्पताल सेटिंग में रोगसूचक उपचार। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। पाइरिडोक्सिन दवा के प्रभाव को उलट नहीं देता है। डायलिसिस के उपयोग पर वर्तमान में कोई डेटा नहीं है। अतालता के विकास को रोकने के लिए हृदय गतिविधि की निगरानी करना आवश्यक है। अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

पोस्टुरल हाइपोटेंशन के खतरे के कारण एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ-साथ प्रशासन पर विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

जब ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ प्रयोग किया जाता है, तो धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्केनेसिया हो सकता है, और लेवोडोपा की जैव उपलब्धता भी कम हो जाती है।

फेनोथियाज़िन, ब्यूटिरोफेनोन और कार्बिडोपा/लेवोडोपा का संयुक्त उपयोग बाद के प्रभाव को कम कर देता है।

कार्बिडोपा/लेवोडोपा को गैर-चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधकों के साथ नहीं दिया जाना चाहिए, क्योंकि उच्च रक्तचाप का संकट विकसित हो सकता है। दवा शुरू करने से कम से कम 14 दिन पहले मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए। एक अपवाद सेजिलीन (एक चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज-बी अवरोधक) है, जिसका उपयोग लेवोडोपा के साथ उपचार के दौरान सहायक के रूप में किया जा सकता है।

सिम्पैथोमिमेटिक्स के प्रभाव को बढ़ा सकता है, और इसलिए उनकी खुराक को कम करने की सिफारिश की जाती है। β-एड्रीनर्जिक उत्तेजक और इनहेलेशन एनेस्थीसिया एजेंटों के साथ लेवोडोपा के एक साथ उपयोग से हृदय ताल गड़बड़ी विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

जब अमांताडाइन का उपयोग लेवोडोपा के साथ किया जाता है, तो एक पारस्परिक रूप से शक्तिशाली प्रभाव देखा जाता है।

मेथिल्डोपा और लेवोडोपा एक दूसरे के दुष्प्रभावों को प्रबल कर सकते हैं।

पाइरिडोक्सिन डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ का एक सहकारक है, एक एंजाइम जो लेवोडोपा के परिधीय डीकार्बोक्सिलेशन और डोपामाइन के निर्माण के लिए जिम्मेदार है। जब इसे लेवोडोपा (डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ अवरोधकों के बिना) प्राप्त करने वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, तो लेवोडोपा के परिधीय चयापचय में वृद्धि होती है और इसकी कम मात्रा रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश करती है। इस प्रकार, पाइरिडोक्सिन लेवोडोपा के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर देता है जब तक कि परिधीय डोपाडेकार्बोक्सिलेज अवरोधक अतिरिक्त रूप से निर्धारित न किए जाएं।

डोपाडेकार्बोक्सिलेज अवरोधकों के अतिरिक्त प्रशासन के साथ, समान नैदानिक ​​​​परिणाम को बनाए रखते हुए लेवोडोपा की दैनिक खुराक को 70-80% तक कम किया जा सकता है।

डायजेपाम, फ़िनाइटोइन, क्लोनिडाइन, थियोक्सैन्थिन डेरिवेटिव, पैपावेरिन, रिसर्पाइन, एम-एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ संयुक्त उपयोग एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव को कम कर सकता है। विशेष निर्देश
एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स) के उपयोग के कारण होने वाले माध्यमिक पार्किंसनिज़्म (पार्किंसंस सिंड्रोम) के मामलों में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
उपचार धीरे-धीरे बंद किया जाना चाहिए, क्योंकि दवा के अचानक बंद होने से न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (मांसपेशियों में कठोरता, शरीर के तापमान में वृद्धि, रक्त सीरम में सीपीके के स्तर में वृद्धि) जैसा लक्षण जटिल विकसित हो सकता है। जिन रोगियों को अचानक दवा की खुराक कम करने या इसके उपयोग को बाधित करने की आवश्यकता होती है, उनकी निगरानी आवश्यक है। बुजुर्ग रोगियों में लेवोडोपा का अवशोषण युवा रोगियों की तुलना में अधिक होता है। ये आंकड़े उम्र के साथ-साथ लेवोडोपा के दीर्घकालिक प्रशासन के साथ ऊतकों में डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ गतिविधि में कमी के बारे में जानकारी की पुष्टि करते हैं।
पेट और/या ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों के लिए, मिर्गी के दौरों का इतिहास, हृदय प्रणाली की गंभीर बीमारियाँ (हृदय अतालता, हृदय विफलता के इतिहास के साथ मायोकार्डियल रोधगलन सहित), अंतःस्रावी तंत्र के रोग (मधुमेह सहित), गंभीर फेफड़ों के रोग (ब्रोन्कियल अस्थमा सहित), मानसिक विकार, साथ ही गंभीर यकृत और गुर्दे की शिथिलता, दवा को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए। ऐसे मामलों में, मरीजों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।
दीर्घकालिक उपचार के साथ, समय-समय पर यकृत, गुर्दे, हेमटोपोइजिस और हृदय प्रणाली के कार्य की निगरानी करना आवश्यक है, और रोगी की मानसिक स्थिति की निगरानी करना भी आवश्यक है।
सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान, यदि सामान्य एनेस्थीसिया की आवश्यकता होती है, तो कार्बिडोपा/लेवोडोपा दवा खुराक को कम किए बिना निर्धारित की जाती है जब तक कि रोगी मौखिक रूप से दवाएं और तरल पदार्थ नहीं ले सकता। हेलोथेन और साइक्लोप्रोपेन का उपयोग करते समय, सर्जरी से कम से कम 8 घंटे पहले दवा बंद कर दी जाती है। सर्जरी के बाद भी उसी खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। ग्लूकोमा के मरीजों को दवा लेते समय नियमित रूप से इंट्राओकुलर दबाव की निगरानी करनी चाहिए। वाहन चालन पर प्रभाव:
वाहन चलाने के साथ-साथ ऐसी गतिविधियों से बचना आवश्यक है जिनमें तीव्र मनोदैहिक प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है। रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियाँ 25 मिग्रा+250 मिग्रा
पीवीसी फिल्म और एल्यूमीनियम पन्नी से बने ब्लिस्टर में 10 गोलियाँ। उपयोग के निर्देशों के साथ 10 फफोले एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखे जाते हैं। जमा करने की अवस्था
किसी सूखी जगह पर, प्रकाश से सुरक्षित, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें। तारीख से पहले सबसे अच्छा
5 साल।
पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें। फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर.

निर्माता:

फार्मास्युटिकल प्लांट "रेमेडिका लिमिटेड", साइप्रस। /फार्मास्यूटिकल्स के निर्माता "रेमेडिका लिमिटेड", साइप्रस/।
उत्पाद की गुणवत्ता संबंधी शिकायतों के लिए कृपया संपर्क करें:
जेएससी "फार्मीमेक्स" रूसी संघ, मॉस्को, सेंट। बोलश्या दिमित्रोव्का, नहीं. 7/5, भवन 5;

दवा का फोटो

लैटिन नाम:लेवोडोपा/बेन्सेराज़ाइड-टेवा

एटीएक्स कोड: N04BA

सक्रिय पदार्थ:लेवोडोपा + बेन्सेराज़ाइड

निर्माता: फार्मास्युटिकल प्लांट टेवा प्राइवेट कंपनी। लिमिटेड, हंगरी

विवरण इस पर मान्य है: 14.12.17

लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड एक एंटीपार्किन्सोनियन दवा है।

सक्रिय पदार्थ

लेवोडोपा + बेन्सेराज़ाइड।

रिलीज फॉर्म और रचना

लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड टैबलेट के रूप में बेचा जाता है। दवा पॉलीथीन की बोतलों (20, 30, 50, 60 या 100 टैबलेट) में उपलब्ध है, जिसे 1 पीसी के कार्डबोर्ड पैकेज में रखा गया है।

उपयोग के संकेत

दवा निर्धारित करने का संकेत पार्किंसंस रोग है।

मतभेद

दवा के उपयोग में अंतर्विरोध हैं:

• यकृत और/या गुर्दे के गंभीर कार्यात्मक विकार।
• बहिर्जात और अंतर्जात मनोविकृति।
• अंतःस्रावी तंत्र का गंभीर कार्यात्मक विकार।
• आंख का रोग।
• प्रसव उम्र की महिलाएं जो गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग नहीं कर रही हैं।
• हृदय प्रणाली की गंभीर कार्यात्मक हानि।
• गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि.
• गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग।
• मरीज की उम्र 25 साल तक होती है.
• बेन्सेराज़ाइड, लेवोडोपा या अन्य सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड के उपयोग के निर्देश (विधि और खुराक)

दवा मौखिक उपयोग के लिए है। गोलियाँ भोजन से आधे घंटे पहले या एक घंटे बाद थोड़ी मात्रा में तरल के साथ लेनी चाहिए।

उपचार न्यूनतम खुराक से शुरू होना चाहिए, वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक धीरे-धीरे बढ़ाना चाहिए। दवा की बड़ी खुराक लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले लेवोडोपा नहीं लिया है, दवा दिन में 2-4 बार 50 मिलीग्राम लेवोडोपा/12.5 मिलीग्राम बेन्सेराज़ाइड निर्धारित की जाती है। यदि रोगी चिकित्सा के प्रति सामान्य रूप से प्रतिक्रिया करता है, तो दवा की खुराक को 100 मिलीग्राम लेवोडोपा/25 मिलीग्राम बेन्सेराज़ाइड तक बढ़ाना संभव है, जिसे वांछित प्रभाव प्राप्त होने तक हर तीन दिन में लिया जाता है।

प्रति दिन अधिकतम स्वीकार्य खुराक लेवोडोपा के लिए 800 मिलीग्राम और बेन्सेराज़ाइड के लिए 200 मिलीग्राम है।

यदि कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया विकसित होती है, तो दवा की खुराक कम करना या इस दवा को पूरी तरह से बंद करना आवश्यक है।

जिन रोगियों ने पहले लेवोडोपा लिया है, उन्हें लेवोडोपा बंद करने के 12 घंटे बाद यह दवा शुरू करनी चाहिए। खुराक लेवोडोपा की पहले ली गई खुराक का लगभग 20% होना चाहिए।

पार्किंसंस रोग के मरीज़ जिन्होंने पहले लेवोडोपा को एरोमैटिक एल-अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज़ अवरोधक के साथ संयोजन में लिया है, उन्हें पिछली चिकित्सा रोकने के 12 घंटे बाद इसे लेना शुरू करना चाहिए। उपचार की प्रभावशीलता में कमी को रोकने के लिए, रात में उपचार बंद कर देना चाहिए और अगली सुबह लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड शुरू करना चाहिए।

विशेष मामलों में खुराक का नियम

गंभीर मोटर उतार-चढ़ाव का अनुभव करने वाले मरीजों को दैनिक खुराक का पालन करते हुए दिन में 4 बार से अधिक दवा लेनी चाहिए।

बुजुर्ग लोगों को इसकी खुराक बहुत धीरे-धीरे बढ़ानी चाहिए।

हल्के से मध्यम गुर्दे और यकृत हानि वाले मरीजों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

सहज आंदोलनों (एथेटोसिस या कोरिया) या हृदय प्रणाली से नकारात्मक प्रतिक्रिया के मामले में, दैनिक खुराक को कम करने की सिफारिश की जाती है।

दुष्प्रभाव

दवा के उपयोग से निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: अक्सर - "ठंड", सिरदर्द, "ऑन-ऑफ" घटना, चक्कर आना, खुराक के अंत में प्रभाव का कमजोर होना, ऐंठन, बेचैन पैर सिंड्रोम के लक्षणों में वृद्धि, सहज आंदोलन विकार (जैसे एथेटोसिस) और कोरिया); कभी-कभी - अचानक उनींदापन, गंभीर उनींदापन के एपिसोड।
• हृदय प्रणाली: कभी-कभी - रक्तचाप में वृद्धि, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (दवा की खुराक कम करने के बाद कमजोर), अतालता; आवृत्ति अज्ञात - "ज्वार"।
• हेमेटोपोएटिक प्रणाली: कभी-कभी - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, क्षणिक ल्यूकोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया।
• पाचन तंत्र: कभी-कभी - मतली, दस्त, उल्टी, मौखिक श्लेष्मा की सूखापन, परिवर्तन या स्वाद की हानि के अलग-अलग मामले; आवृत्ति अज्ञात - जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव।
• चमड़े के नीचे के ऊतक और त्वचा: शायद ही कभी - त्वचा पर चकत्ते, खुजली।
• मानसिक विकार: शायद ही कभी - अनिद्रा, उत्तेजना, कामेच्छा में वृद्धि, चिंता, एनोरेक्सिया, उदास मनोदशा, अतिकामुकता, प्रलाप, जुए की पैथोलॉजिकल लत, मध्यम खुशी, अवसाद, आक्रामकता; कभी-कभी - अस्थायी भटकाव, मतिभ्रम।
• प्रयोगशाला संकेतक: असामान्य - रक्त में बिलीरुबिन, क्षारीय फॉस्फेट, क्रिएटिनिन और यूरिया की बढ़ी हुई सांद्रता, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि, मूत्र का रंग लाल में बदलना (खड़े होने पर गहरा हो सकता है)।
• अन्य: आवृत्ति अज्ञात - अत्यधिक पसीना, ज्वरयुक्त बुखार।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज़ के लक्षण: नकारात्मक प्रतिक्रियाओं की बढ़ी हुई अभिव्यक्ति - पैथोलॉजिकल अनैच्छिक गतिविधियां, अनिद्रा, अतालता, मतली और उल्टी, भ्रम। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से दवा के विलंबित अवशोषण के परिणामस्वरूप ओवरडोज़ के लक्षणों के विकास में देरी हो सकती है।

उपचार के रूप में रोगसूचक चिकित्सा का उपयोग किया जाता है, जिसमें एंटीसाइकोटिक्स, एंटीरैडमिक दवाएं और श्वसन एनालेप्टिक्स लेना शामिल है।

एनालॉग

एटीसी कोड द्वारा एनालॉग्स: लेवोडोपा + बेन्सेराज़ाइड, मैडोपर।

स्वयं दवा बदलने का निर्णय न लें, अपने डॉक्टर से परामर्श लें।

औषधीय प्रभाव

लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड एक संयोजन दवा है जिसमें एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव होता है। इसमें एक डोपामाइन अग्रदूत और एक परिधीय सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज़ अवरोधक होता है।

पार्किंसंस रोग में, डोपामाइन अपर्याप्त मात्रा में संश्लेषित होता है और इस दवा का उपयोग प्रतिस्थापन चिकित्सा के रूप में किया जाता है। लेवोडोपा का मुख्य भाग परिधीय ऊतकों में डोपामाइन में परिवर्तित हो जाता है, जिसमें एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव नहीं होता है। इस पदार्थ के प्रभाव को बढ़ाने के लिए, दवा को बेन्सेराज़ाइड के साथ पूरक किया जाता है।

विशेष निर्देश

जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवांछित अभिव्यक्तियाँ (चिकित्सा के प्रारंभिक चरण में होती हैं) खुराक में धीमी वृद्धि के साथ काफी हद तक समाप्त हो जाती हैं, साथ ही अगर गोलियाँ थोड़ी मात्रा में तरल के साथ ली जाती हैं या भोजन के साथ ली जाती हैं। हंटिंगटन कोरिया और आईट्रोजेनिक एक्स्ट्रापाइरामाइडल सिंड्रोम के उपचार के लिए दवा का उपयोग उचित नहीं है।

ऑस्टियोमलेशिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर और दौरे के इतिहास वाले लोगों को नियमित रूप से प्रासंगिक संकेतकों का विश्लेषण करने की आवश्यकता होती है। चिकित्सा के दौरान, गुर्दे, यकृत और रक्त गणना के कार्यात्मक मापदंडों की निगरानी करना आवश्यक है। हृदय ताल गड़बड़ी, मायोकार्डियल रोधगलन, या कोरोनरी हृदय रोग के इतिहास वाले मरीजों को नियमित इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम निगरानी से गुजरना चाहिए।

ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के इतिहास वाले मरीजों की विशेषज्ञ द्वारा बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, खासकर उपचार की शुरुआत में।

मधुमेह के रोगियों को मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की लगातार खुराक समायोजन और रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी की आवश्यकता होती है। लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड के उपयोग से अचानक नींद आने के मामले सामने आए हैं। मरीजों को इसकी जानकारी दी जानी चाहिए।

दवा का उपयोग करते समय घातक मेलेनोमा का खतरा बढ़ जाता है। इस संबंध में, इस बीमारी से पीड़ित लोगों (इसका इतिहास सहित) में गोलियाँ लेना उचित नहीं है। इस दवा का उपयोग, विशेष रूप से उच्च खुराक में, बाध्यकारी विकार विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है।

लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड लेना अचानक बंद नहीं करना चाहिए। यह एक "वापसी सिंड्रोम" (मांसपेशियों में अकड़न, शरीर के तापमान में वृद्धि, साथ ही रक्त में क्रिएटिनिन फॉस्फोकाइनेज की गतिविधि में संभावित वृद्धि और मानसिक परिवर्तन) या एक गतिहीन संकट को भड़का सकता है, जो जीवन के लिए खतरा बन सकता है। यदि ऐसे लक्षण दिखाई देते हैं, तो रोगी को किसी विशेषज्ञ की करीबी निगरानी में रहना चाहिए (यदि आवश्यक हो तो अस्पताल में भर्ती होना चाहिए) और उचित उपचार प्राप्त करना चाहिए। कभी-कभी लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड का बार-बार उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

सामान्य एनेस्थीसिया से पहले, दवा को यथासंभव लंबे समय तक लिया जाना चाहिए। एक अपवाद हैलोथेन एनेस्थेसिया है। चूंकि लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड प्राप्त करने वाले रोगी में हेलोथेन एनेस्थीसिया के दौरान अतालता और रक्तचाप में उतार-चढ़ाव हो सकता है, इसलिए सर्जरी से 12-24 घंटे पहले दवा बंद कर देनी चाहिए। सर्जरी के बाद, थेरेपी फिर से शुरू की जाती है, धीरे-धीरे खुराक बढ़ाई जाती है।

पार्किंसंस रोग से पीड़ित कुछ लोगों में दवा की बढ़ती खुराक के अनियंत्रित उपयोग (चिकित्सीय खुराक और डॉक्टर की सिफारिशों में उल्लेखनीय वृद्धि के बावजूद) के कारण संज्ञानात्मक और व्यवहार संबंधी विकार विकसित हो गए हैं।

लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड से उपचार के दौरान अवसाद हो सकता है। यह किसी अंतर्निहित बीमारी (पार्किंसनिज़्म) का नैदानिक ​​लक्षण भी हो सकता है। ऐसे लोगों को मनोवैज्ञानिक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का समय पर पता लगाने के लिए चिकित्सक की देखरेख में रहना चाहिए।

25 वर्ष से कम उम्र के लोगों में दवा के साथ अनुभव सीमित है।

जिन रोगियों को अचानक नींद आने या दिन में अत्यधिक नींद आने का अनुभव होता है, उन्हें गाड़ी चलाने या जटिल मशीनरी चलाने से बचना चाहिए। यदि उपचार के दौरान ये लक्षण दिखाई देते हैं, तो उपचार बंद करने या खुराक कम करने पर विचार करने की सलाह दी जाती है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा को वर्जित किया गया है।

बचपन में

यह दवा 25 वर्ष से कम उम्र के व्यक्तियों को निर्धारित नहीं है।

बुढ़ापे में

यह बुजुर्ग लोगों को विशेष सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है। खुराक में धीमी वृद्धि की आवश्यकता है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों को दवा निर्धारित नहीं की जाती है।

लीवर की खराबी के लिए

गंभीर यकृत रोग में यह दवा वर्जित है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ट्राइहेक्सीफेनिडिल और मेटोक्लोप्रमाइड लेवोडोपा के अवशोषण की दर को कम करते हैं, और एंटासिड अवशोषण की डिग्री को कम करते हैं।

एंटीसाइकोटिक्स, ओपिओइड और रिसरपाइन युक्त एंटीहाइपरटेंसिव दवाएं दवा के प्रभाव को दबाने में मदद करती हैं। पाइरिडोक्सिन दवा के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव को कम करता है।

गैर-चयनात्मक एमएओ अवरोधकों के साथ दवा का संयोजन वर्जित है।

उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ दवा के संयुक्त उपयोग से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का विकास हो सकता है।

लेवोडोपा/बेंसेराज़ाइड को अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं के साथ मिलाना स्वीकार्य है।

उच्च-प्रोटीन खाद्य पदार्थ दवा के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर देते हैं।

लेवोडोपा/बेंसेराज़ाइड क्रिएटिनिन, बिलीरुबिन, क्षारीय चरण, यूरिक एसिड और कैटेकोलामाइन के प्रयोगशाला परीक्षण परिणामों को प्रभावित कर सकता है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे द्वारा वितरित।

5 में से 4.42 (6 वोट) C9H11NO4

लेवोडोपा पदार्थ का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

59-92-7

लेवोडोपा पदार्थ के लक्षण

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. पानी में थोड़ा घुलनशील, अल्कोहल में अघुलनशील।

औषध

औषधीय प्रभाव- एंटीपार्किंसोनियन.

यह डोपामाइन का अग्रदूत है। बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है, बेसल गैन्ग्लिया में जमा होता है और डोपामाइन में परिवर्तित हो जाता है, जो एक्स्ट्रामाइराइडल सिस्टम में डोपामाइन की कमी को पूरा करता है। परिणामस्वरूप, मांसपेशियों की कठोरता और हाइपोकिनेसिया कम हो जाती है। मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह अवशोषित हो जाता है; सी अधिकतम 1-2 घंटे के बाद निर्धारित होता है, इसका कुछ हिस्सा पहले से ही रक्त में डोपामाइन में बदल जाता है और बेसल गैन्ग्लिया में प्रवेश नहीं करता है (डोपामाइन बीबीबी को पारित नहीं करता है)। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

लेवोडोपा का उपयोग

पार्किंसंस रोग, रोगसूचक पार्किंसनिज़्म।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस, उच्च रक्तचाप, यकृत, गुर्दे, रक्त रोग, ग्लूकोमा, मेलेनोमा, ब्रोन्कियल अस्थमा, मानसिक बीमारी, हृदय, श्वसन, अंतःस्रावी प्रणालियों की असंतुलित विकृति।

उपयोग पर प्रतिबंध

गर्भावस्था, स्तनपान, बचपन (12 वर्ष तक), रोधगलन का इतिहास।

लेवोडोपा के दुष्प्रभाव

कोरियोएथेटॉइड हाइपरकिनेसिस, अतालता, मानसिक और पागल प्रतिक्रियाएं, अपच संबंधी लक्षण, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन, सिरदर्द, चक्कर आना, दृश्य हानि, हेमोलिटिक एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस और ल्यूकोपेनिया, खालित्य, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

इंटरैक्शन

विटामिन बी 6 से प्रभाव कमजोर हो जाता है। MAO अवरोधकों के प्रभाव को बढ़ाता है।

दवा "लेवोडोपा" क्या है? इस दवा के उपयोग, मूल्य, समीक्षाओं के निर्देशों पर थोड़ा आगे चर्चा की जाएगी। आप यह भी जानेंगे कि यह दवा क्यों निर्धारित की गई है, क्या इसके दुष्प्रभाव और मतभेद हैं, इसे किस रूप में बेचा जाता है, इसकी संरचना में क्या शामिल है, इत्यादि।

रचना, रूप, विवरण

लेवोडोपा में कौन से घटक होते हैं? उपयोग के निर्देश बताते हैं कि इस दवा का सक्रिय पदार्थ लेवोडोपा है। यह गोल चपटी-बेलनाकार सफेद गोलियों के रूप में बिक्री पर आता है, जो क्रमशः समोच्च कोशिकाओं और कार्डबोर्ड पैक में पैक की जाती हैं।

दवा की कार्रवाई का सिद्धांत

लेवोडोपा कैसे काम करता है? उपयोग के लिए निर्देश, समीक्षाएँ रिपोर्ट करती हैं कि यह एक एंटीपार्किन्सोनियन संयोजन दवा है। इसका उद्देश्य कठोरता, हाइपोकिनेसिया, कंपकंपी, लार आना और डिस्पैगिया को खत्म करना है।

शरीर में प्रवेश करके, दवा का सक्रिय घटक डोपामाइन (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में) में परिवर्तित हो जाता है, जिससे इस तत्व की कमी पूरी हो जाती है।

परिधीय ऊतकों में उत्पन्न होने वाला डोपामाइन लेवोडोपा के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव प्रदर्शित नहीं करता है। यह इस तथ्य के कारण है कि यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करता है और दवा लेने से होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का मुख्य कारण है।

मानव शरीर में सक्रिय पदार्थ की खुराक को कम करने के लिए, दवा को परिधीय डोपा डिकार्बोक्सिलेज अवरोधकों के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है। यह तकनीक गोलियां लेने से होने वाले दुष्प्रभावों को कम करने में मदद करती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

लेवोडोपा कितना अवशोषित होता है? उपयोग के निर्देश बताते हैं कि दवा शरीर में प्रवेश करने के बाद, यह आंतों से काफी जल्दी अवशोषित हो जाती है।

सक्रिय पदार्थ का अवशोषण लगभग 20-30% है। इस मामले में, चिकित्सीय प्रभाव लगभग 3 घंटे के बाद देखा जाता है।

भोजन (कुछ खाद्य पदार्थों सहित) सीधे दवा के अवशोषण को प्रभावित करता है।

दवा का चयापचय होता है, जिसके परिणामस्वरूप कई चयापचयों का निर्माण होता है। सक्रिय पदार्थ गुर्दे और आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत

मरीजों को लेवोडोपा किन स्थितियों के लिए निर्धारित किया जाता है? उपयोग के निर्देश निम्नलिखित संकेत बताते हैं:

• पोस्टएन्सेफैलिटिक सिंड्रोम, जो सेरेब्रोवास्कुलर रोगों या विषाक्त नशा के कारण होता है;
• पार्किंसनिज़्म सिंड्रोम, सिवाय इसके कि जो एंटीसाइकोटिक दवाओं के उपयोग के कारण हुआ था;
• पार्किंसंस रोग।

मतभेद

क्या लेवोडोपा दवा के लिए कोई मतभेद हैं? उपयोग के निर्देश बताते हैं कि यह दवा निम्नलिखित मामलों में नहीं ली जानी चाहिए:

अत्यधिक सावधानी के साथ, यह दवा निम्नलिखित के लिए निर्धारित की जा सकती है:

• वातस्फीति;
• फुफ्फुसीय रोगों, हृदय, यकृत, अंतःस्रावी तंत्र और रक्त वाहिकाओं के रोगों की उपस्थिति;
• दमा;
• मनोविकृति की अभिव्यक्तियाँ;
• मेलेनोमा (इतिहास सहित);
• कोण-बंद मोतियाबिंद;
• बार-बार दौरे पड़ना (ऐंठन);
• ओपन-एंगल ग्लूकोमा, जो जीर्ण रूप में होता है;
• गुर्दे और यकृत की विफलता;
• रोधगलन (इतिहास), साथ ही विभिन्न प्रकार के अतालता की अभिव्यक्तियाँ;
• ग्रहणी और पेट के अल्सर;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद की अभिव्यक्तियाँ;
• हृदय ताल गड़बड़ी.

लेवोडोपा: उपयोग के लिए निर्देश

इस दवा का विवरण ऊपर प्रस्तुत किया गया था। इसे कैसे लेना चाहिए?

निर्देशों के अनुसार, दवा मौखिक रूप से ली जाती है। खुराक को धीरे-धीरे न्यूनतम से अधिकतम तक बढ़ाया जाता है (रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर)।

उपचार 0.25-1 ग्राम की खुराक से शुरू होता है। इस मात्रा को तीन खुराक में बांटा गया है। खुराक को धीरे-धीरे 0.125-0.75 ग्राम तक बढ़ाया जाता है। यह समान अंतराल पर किया जाता है (उदाहरण के लिए, तीन दिनों के बाद), रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया पर ध्यान केंद्रित करते हुए, और जब तक चिकित्सा का इष्टतम प्रभाव नहीं देखा जाता है।

प्रति दिन दवा की अधिकतम खुराक आठ ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

किसी भी परिस्थिति में दवा अचानक बंद नहीं की जानी चाहिए। इसे धीरे-धीरे बंद कर दिया जाता है.

विपरित प्रतिक्रियाएं

क्या लेवोडोपा दुष्प्रभाव का कारण बनता है? उपयोग के निर्देश बताते हैं कि इसे लेते समय, व्यक्ति को कुछ अवांछनीय प्रतिक्रियाओं का अनुभव हो सकता है जो सभी शरीर प्रणालियों के कामकाज को प्रभावित करती हैं:

• हृदय प्रणाली:तेज़ दिल की धड़कन, अतालता, रक्तचाप की गड़बड़ी, ऑर्थोस्टेटिक प्रतिक्रियाएं, बेहोशी, आदि।
• पाचन नाल:दस्त, उल्टी, अपच, एनोरेक्सिया, कब्ज, स्वाद में बदलाव, शुष्क मुँह, जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव।

यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि हेमेटोपोएटिक अंगों, मूत्र, श्वसन और तंत्रिका तंत्र के कामकाज को प्रभावित करने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से इंकार नहीं किया जा सकता है। अक्सर, इस दवा को लेते समय, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन और त्वचा पर अवांछनीय अभिव्यक्तियाँ होती हैं।

ओवरडोज़ के मामले (लक्षण, उपचार)

दवा की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, दुष्प्रभावों में उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई है। ऐसी स्थितियों में गैस्ट्रिक लैवेज के रूप में उपचार की आवश्यकता होती है, रोगी की सामान्य स्थिति और उसके हृदय की कार्यप्रणाली की निगरानी की जाती है। यदि आवश्यक हो, तो एंटीरैडमिक थेरेपी की जाती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

प्रश्न में दवा और "डिटिलिन", बीटा-एगोनिस्ट और इनहेलेशन एनेस्थीसिया के लिए लक्षित एजेंटों के एक साथ उपयोग से कार्डियक अतालता विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है।

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स द्वारा लेवोडोपा की जैवउपलब्धता को कम किया जा सकता है।

थियोक्सैन्थिन, डायजेपाम, एंटीसाइकोटिक दवाओं, फ़िनाइटोइन, एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स, क्लोनिडाइन, डिफेनिलब्यूटाइलपाइपरिडीन, पापावेरिन, क्लोज़ापाइन, फेनोथियाज़िन, पाइरिडोक्सिन और रेसरपाइन के साथ इस दवा का संयोजन अक्सर इसके एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव को कम कर देता है।

वे मतिभ्रम और डिस्केनेसिया की संभावना को बढ़ाते हैं, और दवा "मिथाइलडॉप" प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को बढ़ाती है।

लेवोडोपा और लेवोडोपा के संयोजन से संचार संबंधी विकार होते हैं। इस संबंध में, ऐसी दवाएं लेने के बीच का अंतराल कम से कम 14 दिन होना चाहिए।

जब संबंधित दवा को ट्युबोक्यूरिन के साथ मिलाया जाता है तो दबाव में स्पष्ट कमी देखी जाती है।

मेटोक्लोप्रमाइड दवा लेवोडोपा की जैवउपलब्धता को बढ़ाती है, जिससे गैस्ट्रिक खाली होने की गति तेज हो जाती है। यह तथ्य रोग के पाठ्यक्रम को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है।

लेवोडोपा टैबलेट लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए? उपयोग के लिए निर्देश (मूल्य नीचे सूचीबद्ध हैं) यदि दवा अचानक बंद कर दी जाती है तो स्वास्थ्य संबंधी खतरों की चेतावनी दी जाती है।

ऐसे मामलों में जहां खुराक में कमी या दवा बंद करने से बचा नहीं जा सकता है, रोगी की स्थिति की नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है।

चिकित्सा के दौरान, विभिन्न प्रणालियों, अंगों और रक्त मापदंडों के कामकाज की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है।

कीमत और एनालॉग्स

दवा "लेवोडोपा" के निकटतम एनालॉग "लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड" और "लेवोडोपा कार्बिडोपा" जैसी दवाएं हैं। उपयोग के निर्देशों से संकेत मिलता है कि इन दवाओं के संकेत, दुष्प्रभाव, क्रिया के तंत्र और मतभेद समान हैं। इन उत्पादों के बीच एकमात्र अंतर उनकी संरचना है।

बेन्सेराज़ाइड और कार्बिडोपा जैसे सक्रिय पदार्थ परिधीय ऊतकों में डोपामाइन के उत्पादन को कम करते हैं, जिससे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करने वाले लेवोडोपा की मात्रा बढ़ जाती है।

इस प्रकार, हम सुरक्षित रूप से नोट कर सकते हैं कि दवाओं "लेवोडोपा कार्बिडोपा" और "लेवोडोपा बेन्सेराज़ाइड" (इन दवाओं के उपयोग के निर्देश भी पैकेज में शामिल हैं) के नुस्खे में परिधीय डोपा डिकार्बोक्सिलेज अवरोधकों के अतिरिक्त उपयोग को शामिल नहीं किया गया है।

अन्य एनालॉग्स के लिए, इनमें "इज़िकोम माइट", "ट्रेमोनॉर्म", "डोपर 275", "टिडोमेट", "ड्वेलिन", "साइनमेट", "ज़िमॉक्स", "सिंदोपा", "इज़िकोम", "ऑन" जैसी दवाएं शामिल हैं। किसको"। उन्हें केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए।

लेवोडोपा की कीमत काफी अधिक है। आप इस दवा को फार्मेसियों में 1500-1850 रूबल के बीच खरीद सकते हैं।

औषधीय प्रभाव

लेवोडोपा की संरचना एल-टायरोसिन से बनने वाला एक अमीनो एसिड है। डोपामाइन सीधे लेवोडोपा से साइटोप्लाज्मिक एंजाइम - एरोमैटिक एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज की भागीदारी के साथ बनता है। डोपामाइन के प्रभाव का अंतिम परिणाम मस्तिष्क के स्ट्रेटम में न्यूरोनल गतिविधि का निषेध है।

पाइरिडोक्सिन-निर्भर सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज के प्रभाव में लेवोडोपा परिधीय ऊतकों में तेजी से डीकार्बोक्सिलेटेड होता है, जो डोपामाइन में बदल जाता है, जो, हालांकि, रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करता है।

कार्बिडोपा परिधीय ऊतकों में लेवोडोपा के डीकार्बाक्सिलेशन की प्रक्रिया को रोकता है, लेकिन रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में लेवोडोपा के डोपामाइन में रूपांतरण को प्रभावित नहीं करता है। इस प्रकार, कार्बिडोपा और लेवोडोपा का संयोजन आपको मस्तिष्क में प्रवेश करने वाले लेवोडोपा की मात्रा को बढ़ाने की अनुमति देता है। जब एक साथ मौखिक रूप से लिया जाता है, तो कार्बिडोपा लेवोडोपा की जैवउपलब्धता को दोगुना कर देता है। कार्बिडोपा के प्रशासन से कभी भी डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ का पूर्ण निषेध नहीं होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

लीवोडोपा

चूषण

लेवोडोपा को जठरांत्र संबंधी मार्ग से सक्रिय परिवहन द्वारा अवशोषित किया जाता है; रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से इसका मार्ग भी सक्रिय तंत्र के माध्यम से किया जाता है। लेवोडोपा के अवशोषण में बाधा आंत की दीवार में डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ की उपस्थिति है। लेवोडोपा सीमित मात्रा में पेट से अवशोषित होता है। गैस्ट्रिक खाली करने की दर दवा के अवशोषण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। गैस्ट्रिक खाली करने को धीमा करने वाले कारक (भोजन, एम-एंटीकोलिनर्जिक दवाएं) दवा के ग्रहणी में जाने में देरी करते हैं और इसके अवशोषण को धीमा कर देते हैं। प्रशासन के 1-2 घंटे बाद रक्त में दवा का सीमैक्स देखा जाता है।

वितरण

लेवोडोपा का वी डी 0.9-1.6 एल/किग्रा है। जबकि डोपाडेकार्बोक्सिलेज गतिविधि बनी रहती है, लेवोडोपा की कुल प्लाज्मा निकासी 0.5 एल/किग्रा/घंटा है। लेवोडोपा सुगम प्रसार द्वारा रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदता है। मस्तिष्क केशिकाओं के एंडोथेलियम में मस्तिष्क में लेवोडोपा के प्रवेश के लिए दूसरे संभावित अवरोध के रूप में डोपैडेकार्बोक्सिलेज भी होता है; हालांकि, लेवोडोपा की प्रशासित खुराक का एक छोटा सा हिस्सा इन केशिकाओं में डीकार्बोक्सिलेटेड होता है।

उपापचय

मौखिक रूप से प्रशासित लेवोडोपा का लगभग 70-75% आंतों की दीवार ("पहला पास" प्रभाव) में चयापचय होता है। यकृत व्यावहारिक रूप से प्रथम-पास चयापचय में भाग नहीं लेता है। जैसे-जैसे लेवोडोपा की खुराक बढ़ती है, आंत में डीकार्बाक्सिलेशन से गुजरने वाली दवा की मात्रा कम हो जाती है। लेवोडोपा प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। डोपाडेकार्बोक्सिलेज द्वारा लेवोडोपा का डीकार्बोजाइलेशन लेवोडोपा से डोपामाइन के निर्माण का मुख्य मार्ग है। इस एंजाइम की बड़ी मात्रा आंतों, लीवर और किडनी में पाई जाती है। 3-ओ-मिथाइलडोपा बनाने के लिए कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ द्वारा लेवोडोपा का मेथॉक्सिलेशन लेवोडोपा चयापचय का दूसरा मार्ग है। दीर्घकालिक उपचार के साथ, यह मेटाबोलाइट जमा हो सकता है। ट्रांसएमिनेशन लेवोडोपा के चयापचय के लिए एक अतिरिक्त मार्ग है। इस मार्ग के अंतिम उत्पाद विनाइल पाइरूवेट, विनाइल एसीटेट और 2,4,5-ट्राइहाइड्रॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड हैं। ट्रांसएमिनेशन को छोड़कर सभी चयापचय मार्ग अपरिवर्तनीय हैं।

चयन

कार्बिडोपा के साथ संयोजन में, लेवोडोपा का टी1/2 3 घंटे तक बढ़ जाता है। 69% तक लेवोडोपा मानव मूत्र में डोपामाइन और इसके मेटाबोलाइट्स के रूप में पाया जा सकता है - वैनिलिनमैंडेलिक एसिड, नॉरपेनेफ्रिन, होमोवैनिलिक एसिड, डायहाइड्रोफेनिलएसेटिक एसिड।

कार्बिडोपा

अनुशंसित खुराक पर, कार्बिडोपा रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करता है। रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स 2-4 घंटों के बाद पहुंच जाता है। कार्बिडोपा का लगभग 50% मूत्र और मल में उत्सर्जित होता है। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित कार्बिडोपा का 35% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

संकेत

- ज्ञात एटियलजि के पार्किंसंस रोग और पार्किंसनिज़्म सिंड्रोम (एन्सेफलाइटिस, सेरेब्रोवास्कुलर विकारों, कार्बन मोनोऑक्साइड या मैंगनीज सहित विषाक्त पदार्थों के साथ नशा के कारण)।

खुराक आहार

अंदर, थोड़ी मात्रा में भोजन के साथ या भोजन के बाद, पानी के साथ और बिना चबाये। चूंकि अवशोषण के लिए सुगंधित अमीनो एसिड और लेवोडोपा के बीच प्रतिस्पर्धा होती है, इसलिए दवा का उपयोग करते समय बड़ी मात्रा में प्रोटीन से बचना चाहिए। लेवोडोपा के परिधीय रूपांतरण को दबाने के लिए आवश्यक कार्बिडोपा की औसत दैनिक खुराक 70-100 मिलीग्राम है। 200 मिलीग्राम से अधिक कार्बिडोपा चिकित्सीय प्रभाव में और वृद्धि नहीं करता है। लेवोडोपा की दैनिक खुराक 2000 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। प्रारंभिक खुराक 1/2 टैबलेट है। यदि आवश्यक हो तो दिन में 2 बार, 1/2 टैबलेट प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है। एक नियम के रूप में, रिप्लेसमेंट थेरेपी की शुरुआत में, दैनिक खुराक 3 टैबलेट / दिन (1 टैबलेट 3 बार / दिन) से अधिक नहीं होनी चाहिए। पार्किंसनिज़्म के गंभीर मामलों के उपचार की शुरुआत में इस खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। अपवाद के रूप में दवा की दैनिक खुराक को मोनोथेरेपी के दौरान बढ़ाया जा सकता है, लेकिन 8 गोलियों से अधिक नहीं होनी चाहिए। (1 गोली 8 बार/दिन)। प्रति दिन 6 से अधिक गोलियों की मात्रा का उपयोग बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए।

खराब असर

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:डिस्केनेसिया, सहित। कोरियोएथेटोसिस, डिस्टोनिया, लंबे समय तक उपयोग ऑन-ऑफ सिंड्रोम, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, चक्कर आना, गतिभंग / मतली, डायस्टोनिक अनैच्छिक गतिविधियां, आक्षेप, एनोरेक्सिया, बेहोशी, उनींदापन, भ्रम, बुरे सपने, तंत्रिका तनाव, बढ़ी हुई उत्तेजना, चिंता, अनिद्रा; मानसिक स्थिति में परिवर्तन, जिसमें व्यामोह प्रभाव और क्षणिक मनोविकार शामिल हैं; मतिभ्रम, आत्मघाती इरादों के विकास के साथ या उसके बिना अवसाद, हाइपोमेनिया, कामेच्छा में वृद्धि, उत्साह, मनोभ्रंश। दवा की खुराक कम करने के निर्णय का आधार मांसपेशियों में मरोड़ और ब्लेफेरोस्पाज्म जैसे शुरुआती लक्षण हो सकते हैं। आक्षेप की सूचना मिली है, लेकिन कार्बिडोपा/लेवोडोपा के साथ सीधा संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, कब्ज, अधिजठर दर्द, डिस्पैगिया, लार का काला पड़ना, पूर्वनिर्धारित रोगियों में अल्सरोजेनिक प्रभाव; शायद ही कभी - जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव।

हृदय प्रणाली से:ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, पतन, अतालता, टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप, फ़्लेबिटिस।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:शायद ही कभी - ल्यूकोपेनिया, एनीमिया (हेमोलिटिक सहित), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।

एलर्जी:एंजियोएडेमा, पित्ती, त्वचा पर लाल चकत्ते, त्वचा की खुजली, हेनोच-शोनेलिन रोग।

प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन:एएलटी, एएसटी, क्षारीय फॉस्फेट, एलडीएच, यूरिया नाइट्रोजन, बिलीरुबिन, प्रोटीन-बाउंड आयोडीन, हाइपरयुरिसीमिया, हाइपरक्रिएटिनमिया, सकारात्मक प्रत्यक्ष कॉम्ब्स परीक्षण के स्तर में परिवर्तन।

अन्य:बेहोशी, सीने में दर्द, मायड्रायसिस, डिप्लोपिया, सांस की तकलीफ, पसीने की ग्रंथि के स्राव का काला पड़ना, मूत्र का काला पड़ना, वजन बढ़ना या कम होना।

दुष्प्रभाव आमतौर पर ली गई खुराक के साथ-साथ रोगी की व्यक्तिगत संवेदनशीलता पर भी निर्भर करते हैं। उपचार में बिना किसी रुकावट के खुराक को अस्थायी रूप से कम करके दुष्प्रभाव को समाप्त किया जा सकता है। यदि दुष्प्रभाव दोबारा न हों तो उपचार धीरे-धीरे बंद कर दिया जाता है।

लेवोडोपा लेते समय होने वाले अन्य दुष्प्रभाव, जिन्हें कार्बिडोपा/लेवोडोपा दवा का उपयोग करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए:

पाचन तंत्र से:अपच, शुष्क मुंह, मुंह में कड़वाहट की भावना, सियालोरिया, डिस्पैगिया, ब्रुक्सिज्म, हिचकी के दौरे, पेट में दर्द और परेशानी, कब्ज, पेट फूलना, जीभ में जलन।

चयापचय की ओर से:शरीर के वजन में कमी या वृद्धि, सूजन।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:कमजोरी, बेहोशी, थकान, सिरदर्द, अस्टेनिया, मानसिक गतिविधि में कमी, भटकाव, गतिभंग, स्तब्धता, हाथ कांपना बढ़ जाना, मांसपेशियों में ऐंठन, ट्रिस्मस, अव्यक्त बर्नार्ड-हॉर्नर सिंड्रोम की सक्रियता, अनिद्रा, चिंता, उत्साह, साइकोमोटर आंदोलन, चाल अस्थिरता।

इंद्रियों से:डिप्लोपिया, धुंधली दृष्टि, फैली हुई पुतलियाँ, नेत्र संबंधी संकट।

मूत्र प्रणाली से:मूत्र प्रतिधारण, मूत्र असंयम, प्रतापवाद।

अन्य:स्वर बैठना, अस्वस्थता, चेहरे, गर्दन और छाती की त्वचा पर खून का बहना, सांस की तकलीफ, घातक मेलेनोमा। हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में कमी, हाइपरग्लेसेमिया, ल्यूकोसाइटोसिस, बैक्टीरियूरिया और एरिथ्रोसाइटुरिया की सूचना मिली है।

प्रयोगशाला संकेतक:यदि कीटोनुरिया निर्धारित करने के लिए परीक्षण स्ट्रिप्स का उपयोग किया जाता है, तो कार्बिडोपा/लेवोडोपा युक्त तैयारी मूत्र में कीटोन निकायों के लिए गलत-सकारात्मक प्रतिक्रिया का कारण बन सकती है। मूत्र के नमूनों को उबालने के बाद यह प्रतिक्रिया नहीं बदलेगी। ग्लाइकोसुरिया के निर्धारण के लिए ग्लूकोज ऑक्सीडेज विधि का उपयोग करने पर गलत-नकारात्मक परिणाम प्राप्त किए जा सकते हैं।

उपयोग के लिए मतभेद

— मोतियाबिंद का बंद-कोण रूप;

- गंभीर मनोविकृति या न्यूरोसिस;

- मेलेनोमा या इसका संदेह;

- अज्ञात एटियलजि के त्वचा रोग;

- हनटिंग्टन रोग;

- आवश्यक कंपन;

- गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों का एक साथ उपयोग, MAO अवरोधक लेने की समाप्ति के बाद 2 सप्ताह से कम का अंतराल;

- गर्भावस्था;

- स्तनपान;

- दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता.

एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स) के उपयोग के कारण होने वाले माध्यमिक पार्किंसनिज़्म के इलाज के लिए इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

साथ सावधानीदवा पेट और/या ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों, मिर्गी के दौरे का इतिहास, हृदय प्रणाली की गंभीर बीमारियों (हृदय अतालता के इतिहास के साथ मायोकार्डियल रोधगलन, हृदय विफलता सहित), अंतःस्रावी तंत्र के रोगों के लिए ली जाती है। मधुमेह सहित), फेफड़ों के गंभीर रोग (ब्रोन्कियल अस्थमा सहित), मानसिक विकार, साथ ही यकृत और गुर्दे की गंभीर शिथिलता।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान गर्भनिरोधक।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:पहले वृद्धि और फिर रक्तचाप में कमी, साइनस टैचीकार्डिया, कार्डियक अतालता, भ्रम, उत्तेजना, एनोरेक्सिया, अनिद्रा, चिंता। ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन भी विकसित हो सकता है। एनोरेक्सिया और अनिद्रा के लक्षण कई दिनों तक बने रह सकते हैं।

इलाज:रोगसूचक. गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय कार्बन का सेवन, और, यदि आवश्यक हो, अस्पताल सेटिंग में रोगसूचक उपचार। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। पाइरिडोक्सिन दवा के प्रभाव को उलट नहीं देता है। वर्तमान में, डायलिसिस के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है; अतालता के विकास को रोकने के लिए हृदय गतिविधि की निगरानी करना आवश्यक है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम के कारण एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ सहवर्ती प्रशासन पर विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

जब ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ प्रयोग किया जाता है, तो धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्केनेसिया हो सकता है, और लेवोडोपा की जैव उपलब्धता भी कम हो जाती है।

फेनोथियाज़िन, ब्यूटिरोफेनोन और कार्बिडोपा/लेवोडोपा का संयुक्त उपयोग बाद के प्रभाव को कम कर देता है।

कार्बिडोपा/लेवोडोपा को गैर-चयनात्मक एमएओ अवरोधकों के साथ निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि उच्च रक्तचाप का संकट विकसित हो सकता है। दवा शुरू करने से कम से कम 14 दिन पहले MAO अवरोधकों के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए। एक अपवाद सेजिलिन (एक चयनात्मक एमएओ-बी अवरोधक) है, जिसका उपयोग लेवोडोपा के उपचार के दौरान सहायक के रूप में किया जा सकता है।

यह सिम्पैथोमेटिक्स के प्रभाव को बढ़ा सकता है, और इसलिए उनकी खुराक को कम करने की सिफारिश की जाती है। 8-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट और इनहेलेशन एनेस्थीसिया एजेंटों के साथ लेवोडोपा के एक साथ उपयोग से हृदय ताल गड़बड़ी विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

जब अमांताडाइन का उपयोग लेवोडोपा के साथ किया जाता है, तो एक पारस्परिक रूप से शक्तिशाली प्रभाव देखा जाता है।

मेथिल्डोपा और लेवोडोपा एक दूसरे के दुष्प्रभावों को प्रबल कर सकते हैं।

पाइरिडोक्सिन डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ का एक सहकारक है, जो लेवोलोप के परिधीय डीकार्बाक्सिलेशन और डोपामाइन के निर्माण के लिए जिम्मेदार एंजाइम है। जब इसे लेवोडोपा (डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ अवरोधकों के बिना) प्राप्त करने वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, तो लेवोडोपा के परिधीय चयापचय में वृद्धि होती है और इसकी कम मात्रा रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश करती है। इस प्रकार, पाइरिडोक्सिन लेवोडोपा के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर देता है जब तक कि परिधीय डोपाडेकार्बोक्सिलेज अवरोधक अतिरिक्त रूप से निर्धारित न किए जाएं।

डोपाडेकार्बोक्सिलेज अवरोधकों के अतिरिक्त प्रशासन के साथ, समान नैदानिक ​​​​परिणाम को बनाए रखते हुए लेवोडोपा की दैनिक खुराक को 70-80% तक कम किया जा सकता है।

डायजेपाम, फ़िनाइटोइन, क्लोनिडाइन, थियोक्सैन्थिन डेरिवेटिव, पैपावेरिन, रिसर्पाइन, एम-एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के साथ संयुक्त उपयोग एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव को कम कर सकता है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

सावधानी से।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

सावधानी से।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

विशेष निर्देश

एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स) के उपयोग के कारण होने वाले माध्यमिक पार्किंसनिज़्म (पार्किंसंस सिंड्रोम) के मामलों में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

उपचार धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए, क्योंकि यदि आप अचानक दवा लेना बंद कर देते हैं, तो आपमें न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (मांसपेशियों में कठोरता, शरीर के तापमान में वृद्धि, रक्त सीरम में सीपीके के स्तर में वृद्धि) जैसा लक्षण विकसित हो सकता है।

जिन रोगियों को अचानक दवा की खुराक कम करने या इसके उपयोग को बाधित करने की आवश्यकता होती है, उनकी निगरानी आवश्यक है।

बुजुर्ग रोगियों में लेवोडोपा का अवशोषण युवा रोगियों की तुलना में अधिक होता है। ये आंकड़े उम्र के साथ-साथ लेवोडोपा के दीर्घकालिक प्रशासन के साथ ऊतकों में डोपाडेकार्बोक्सिलेज़ गतिविधि में कमी के बारे में जानकारी की पुष्टि करते हैं।

पेट और/या ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों के लिए, मिर्गी के दौरों का इतिहास, हृदय प्रणाली की गंभीर बीमारियाँ (हृदय अतालता, हृदय विफलता के इतिहास के साथ मायोकार्डियल रोधगलन सहित), अंतःस्रावी तंत्र के रोग (मधुमेह सहित), गंभीर फेफड़ों के रोग (ब्रोन्कियल अस्थमा सहित), मानसिक विकार, साथ ही गंभीर यकृत और गुर्दे की शिथिलता, दवा को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए। ऐसे मामलों में, मरीजों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।

दीर्घकालिक उपचार के साथ, समय-समय पर यकृत, गुर्दे, हेमटोपोइजिस और हृदय प्रणाली के कार्य की निगरानी करना आवश्यक है, और रोगी की मानसिक स्थिति की निगरानी करना भी आवश्यक है।

सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान, यदि सामान्य एनेस्थीसिया की आवश्यकता होती है, तो कार्बिडोपा/लेवोडोपा दवा खुराक को कम किए बिना निर्धारित की जाती है, जब तक कि रोगी दवाओं और तरल को मौखिक रूप से ले सकता है। हेलोथेन और साइक्लोप्रोपेन का उपयोग करते समय, सर्जरी से कम से कम 8 घंटे पहले दवा बंद कर दी जाती है। सर्जरी के बाद भी उसी खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। ग्लूकोमा के मरीजों को दवा लेते समय नियमित रूप से इंट्राओकुलर दबाव की निगरानी करनी चाहिए।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

ड्राइविंग के साथ-साथ ऐसी गतिविधियों से बचना आवश्यक है जिनमें तीव्र साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है।