दर्दनिवारक। प्रभावी दर्द निवारक दवाओं की सूची
ओपिओइड एनाल्जेसिक और उनके प्रतिपक्षी के औषधीय प्रभाव ओपिओइड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के कारण होते हैं, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय ऊतकों दोनों में पाए जाते हैं।
ओपिओइड एनाल्जेसिक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाता है, जो एनाल्जेसिक, कृत्रिम निद्रावस्था और एंटीट्यूसिव प्रभावों द्वारा प्रकट होता है। इसके अलावा, इनमें से अधिकांश दवाएं मूड बदल देती हैं (उत्साह उत्पन्न होता है) और दवा पर निर्भरता (मानसिक और शारीरिक) पैदा करती हैं।
ओपियोइड एनाल्जेसिक में पौधों की सामग्री और कृत्रिम रूप से प्राप्त की जाने वाली कई दवाएं शामिल हैं।
स्केलॉइड मॉर्फिन चिकित्सा पद्धति में व्यापक हो गया है। इसे अफ़ीम 6 से अलग किया जाता है - नींद की गोली पोस्ता से निकलने वाला दूधिया रस। अफ़ीम में 20 से अधिक एल्कलॉइड होते हैं।
इस खंड में, अफ़ीम एल्कलॉइड के बीच, केवल मॉर्फिन (मॉर्फ़िनी हाइड्रोक्लोरिडम) को ओपिओइड एनाल्जेसिक का एक विशिष्ट प्रतिनिधि माना जाता है।
मॉर्फिन का मुख्य गुण इसका एनाल्जेसिक प्रभाव है। मॉर्फिन में एनाल्जेसिक क्रिया की काफी स्पष्ट चयनात्मकता होती है। यह चिकित्सीय खुराक में अन्य प्रकार की संवेदनशीलता (स्पर्श, तापमान संवेदनशीलता, श्रवण, दृष्टि) को दबाता नहीं है।
मॉर्फिन के एनाल्जेसिक प्रभाव के तंत्र में अभिवाही मार्ग के मध्य भाग में दर्द आवेगों के आंतरिक संचरण का निषेध और व्यक्तिपरक भावनात्मक धारणा का विघटन, दर्द का आकलन और उस पर प्रतिक्रिया 7 शामिल है।
मॉर्फिन का एनाल्जेसिक प्रभाव ओपिओइड रिसेप्टर्स के साथ इसकी बातचीत के कारण होता है। यह न्यूरोनल एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम के सक्रिय होने और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न स्तरों पर दर्द उत्तेजनाओं के आंतरिक न्यूरोनल संचरण में व्यवधान से प्रकट होता है।
"" ग्रीक से. ओपोस- रस।
7 हाल के वर्षों में, ओपिओइड की एनाल्जेसिक क्रिया के परिधीय घटक पर डेटा सामने आया है। इस प्रकार, सूजन की स्थिति में एक प्रयोग में, ओपिओइड ने यांत्रिक प्रभाव के तहत दर्द संवेदनशीलता को कम कर दिया। जाहिरा तौर पर, ओपिओइडर्जिक प्रक्रियाएं सूजन वाले ऊतकों में दर्द के मॉड्यूलेशन में शामिल होती हैं।
दर्द की धारणा में परिवर्तन स्पष्ट रूप से न केवल ऊपरी हिस्सों में दर्द आवेगों के प्रवाह में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, बल्कि मॉर्फिन के शांत प्रभाव के साथ भी जुड़ा हुआ है। उत्तरार्द्ध स्पष्ट रूप से दर्द और उसके भावनात्मक रंग के आकलन को प्रभावित करता है, जो दर्द की मोटर और स्वायत्त अभिव्यक्तियों के लिए महत्वपूर्ण है। दर्द के आकलन में मानसिक स्थिति की भूमिका बहुत महत्वपूर्ण होती है।
मॉर्फिन के मनोदैहिक प्रभाव की विशिष्ट अभिव्यक्तियों में से एक वह स्थिति है जो इसके कारण होती है उत्साह।उत्साह मनोदशा में वृद्धि, मानसिक आराम की भावना, वास्तविकता की परवाह किए बिना पर्यावरण और जीवन की संभावनाओं की सकारात्मक धारणा से प्रकट होता है। मॉर्फिन के बार-बार उपयोग से उत्साह विशेष रूप से स्पष्ट होता है। हालाँकि, कुछ लोग विपरीत घटना का अनुभव करते हैं: खराब स्वास्थ्य, नकारात्मक भावनाएँ (डिस्फोरिया?)
चिकित्सीय खुराक में, मॉर्फिन उनींदापन का कारण बनता है, और अनुकूल परिस्थितियों में नींद के विकास को बढ़ावा देता है।
मॉर्फिन की केंद्रीय क्रिया की अभिव्यक्तियों में से एक हाइपोथैलेमस में स्थित ताप विनियमन केंद्र के निषेध से जुड़े शरीर के तापमान में कमी है।
मॉर्फिन (विशेष रूप से विषाक्त खुराक में) के प्रशासन के दौरान देखी गई पुतलियों का संकुचन (मियोसिस) भी एक केंद्रीय उत्पत्ति है और ओकुलोमोटर तंत्रिका के केंद्रों की उत्तेजना से जुड़ा हुआ है।
मॉर्फिन के फार्माकोडायमिक्स में एक महत्वपूर्ण स्थान मेडुला ऑबोंगटा पर और सबसे पहले, श्वसन केंद्र पर इसके प्रभाव द्वारा कब्जा कर लिया गया है। मॉर्फिन श्वसन केंद्र को दबा देता है, जिससे कार्बन डाइऑक्साइड और रिफ्लेक्स प्रभावों के प्रति इसकी संवेदनशीलता कम हो जाती है। मॉर्फिन विषाक्तता के मामले में, श्वसन केंद्र के पक्षाघात के परिणामस्वरूप मृत्यु होती है।
मॉर्फिन कफ रिफ्लेक्स के केंद्रीय घटकों को रोकता है और इसमें एंटीट्यूसिव गतिविधि होती है।
एक नियम के रूप में, मॉर्फिन उल्टी केंद्र को रोकता है। हालाँकि, कुछ मामलों में यह मतली और उल्टी का कारण बन सकता है। यह चौथे वेंट्रिकल के नीचे स्थित और उल्टी केंद्र को सक्रिय करने वाले ट्रिगर ज़ोन के केमोरिसेप्टर्स पर मॉर्फिन के उत्तेजक प्रभाव से जुड़ा है।
"ग्रीक से. उसे- अच्छा, फेरो- यह मेरे लिए झेलने योग्य है।
9 ग्रीक से. डिस- इनकार, फेरो- यह मेरे लिए झेलने योग्य है।
10 मॉर्फिन को इसका नाम उसके सम्मोहक प्रभाव के कारण मिला (उनके बेटे के सम्मान में)।
नींद और सपनों के यूनानी देवता मॉर्फियस)।
भाग 3 निजी औषध विज्ञान अध्याय 7
मॉर्फिन, विशेष रूप से बड़ी खुराक में, वेगस तंत्रिका केंद्र को उत्तेजित करता है। ब्रैडीकार्डिया होता है। मॉर्फिन का वासोमोटर केंद्र पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
मॉर्फिन का ओपिओइड रिसेप्टर्स वाले कई चिकनी मांसपेशियों के अंगों पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है (चिकनी मांसपेशियों को उत्तेजित करता है, उनके स्वर को बढ़ाता है)।
मॉर्फिन के प्रभाव में, स्फिंक्टर्स और आंतों के स्वर में वृद्धि होती है, आंतों की गतिशीलता में कमी होती है, जिस तरह से इसकी सामग्री चलती है, आंतों के विभाजन में वृद्धि होती है। इसके अलावा, अग्न्याशय का स्राव और स्राव पित्त में कमी। यह सब आंतों के माध्यम से काइम की गति को धीमा कर देता है। यह आंतों से पानी के अधिक तीव्र अवशोषण और इसकी सामग्री के संघनन से भी सुगम होता है, जिसके परिणामस्वरूप कब्ज (कब्ज) होता है।
मॉर्फिन ओड्डी (हेपेटोपैंक्रिएटिक एम्पुला का स्फिंक्टर) और पित्त नलिकाओं के स्फिंक्टर के स्वर को काफी बढ़ा सकता है, जो आंतों में पित्त के प्रवाह में हस्तक्षेप करता है। अग्न्याशय रस का स्राव भी कम हो जाता है।
यह मूत्रवाहिनी की टोन और सिकुड़न गतिविधि को भी बढ़ाता है, मूत्राशय दबानेवाला यंत्र को टोन करता है, जिससे पेशाब करना मुश्किल हो जाता है।
मॉर्फिन के प्रभाव में, ब्रोन्कियल मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है।
मॉर्फिन जठरांत्र संबंधी मार्ग में पर्याप्त रूप से अवशोषित नहीं होता है। इसके अलावा, इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा इसके पहले मार्ग के दौरान यकृत में निष्क्रिय हो जाता है। इस संबंध में, तेज़ और अधिक स्पष्ट प्रभाव के लिए, मॉर्फिन को आमतौर पर पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है। मॉर्फिन के एलजेसिक प्रभाव की अवधि 4-6 घंटे है। मॉर्फिन रक्त-मस्तिष्क बाधा में खराब रूप से प्रवेश करता है (प्रशासित खुराक का लगभग 1% मस्तिष्क के ऊतकों में प्रवेश करता है)।
मॉर्फिन के अलावा, पाइपरिडीन डेरिवेटिव सहित कई सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का उपयोग चिकित्सा पद्धति में किया जाता है। इस श्रृंखला की दवाओं में से एक जो व्यापक रूप से व्यवहार में उपयोग की जाती है वह है प्रोमेडोल (प्रोमेडोलम)। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, यह मॉर्फिन से 2-4 गुना कम है। प्रोमेडोल की क्रिया की अवधि 3-4 घंटे है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है।
सिंथेटिक दवा फेंटेनल (फेंटेनिलम) में बहुत अधिक एनाल्जेसिक गतिविधि होती है। फेंटेनल का कारण बनता है
प्रभाव प्राप्त करने के लिए, प्रोमेडोल का उपयोग मॉर्फिन की तुलना में बड़ी खुराक में किया जाता है।
सामान्य सूत्रीकरण के साथ फार्माकोलॉजी
अल्पकालिक संज्ञाहरण (20-30 मिनट) स्पष्ट (श्वसन गिरफ्तारी तक) का कारण बनता है, लेकिन श्वसन केंद्र का अल्पकालिक अवसाद होता है।
सभी ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट सहनशीलता (पार-लत सहित) और नशीली दवाओं पर निर्भरता (मानसिक और शारीरिक) विकसित करते हैं।
ओपिओइड एनाल्जेसिक का उपयोग आघात, पिछले ऑपरेशन, मायोकार्डियल रोधगलन, घातक ट्यूमर आदि से जुड़े लगातार दर्द के लिए किया जाता है। इन दवाओं में स्पष्ट एंटीट्यूसिव गतिविधि होती है।
फेंटेनल का उपयोग मुख्य रूप से न्यूरोलेप्टानल्जेसिया 12 के लिए एंटीसाइकोटिक दवा ड्रॉपरिडोल (दोनों दवा थैलामोनलम में शामिल) के संयोजन में किया जाता है।
ब्यूप्रेनोर्फिन (बुप्रेनोर्फिनम) दवा में एनाल्जेसिक गतिविधि होती है जो मॉर्फिन से 20-30 गुना अधिक होती है और इसका प्रभाव लंबे समय तक रहता है। इसका प्रभाव मॉर्फीन की तुलना में अधिक धीरे-धीरे विकसित होता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अपेक्षाकृत अच्छी तरह से अवशोषित। नारकोजेनिक क्षमता अपेक्षाकृत कम है। मॉर्फिन की तुलना में निकासी कम गंभीर है। पैरेन्टेरली और सबलिंगुअली प्रशासित किया गया।
कई एनाल्जेसिक विभिन्न प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स पर अलग-अलग तरीके से कार्य करते हैं: कुछ उत्तेजित करते हैं (एगोनिस्टिक एक्शन), अन्य ब्लॉक करते हैं (एंटागोनिस्टिक एक्शन)।
इन दवाओं में ब्यूटोरफेनॉल शामिल है। यह मॉर्फिन से 3-5 गुना अधिक सक्रिय है। मॉर्फीन की तुलना में सांस लेने में कम दबाव पड़ता है और दवा पर निर्भरता कम होती है। अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित, कभी-कभी इंट्रानासली भी।
ओपिओइड एनाल्जेसिक के आकस्मिक या जानबूझकर ओवरडोज़ से बेहोशी, चेतना की हानि और कोमा के साथ तीव्र विषाक्तता होती है। श्वास उदास है. श्वास की सूक्ष्म मात्रा धीरे-धीरे कम होती जाती है। अनियमित और आवधिक श्वास प्रकट होती है। त्वचा
12 न्यूरोलेप्टापलगेस्श- एक विशेष प्रकार का सामान्य संज्ञाहरण। इसे एक सक्रिय ओपिओइड एनाल्जेसिक (आमतौर पर फेंटेनल) के साथ ड्रॉपरिडोल (अध्याय 10; 10.1 देखें) जैसे एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स) के संयोजन से प्राप्त किया जाता है। इस मामले में, एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक) प्रभाव को स्पष्ट एनाल्जेसिया के साथ जोड़ा जाता है। चेतना संरक्षित है. दोनों दवाएं तेजी से और थोड़े समय के लिए काम करती हैं, जिससे न्यूरोलाइटिस एनाल्जेसिया देना आसान हो जाता है।
1 लैसीब 3 निजी औषध विज्ञान अध्याय 7
पीली, ठंडी, श्लेष्मा झिल्ली सियानोटिक होती है। मॉर्फिन और इसी तरह के पदार्थों के साथ तीव्र विषाक्तता के नैदानिक लक्षणों में से एक गंभीर मायोसिस है (लेकिन गंभीर हाइपोक्सिया के साथ, पुतलियाँ फैल जाती हैं)। रक्त संचार ख़राब हो जाता है। शरीर का तापमान कम हो जाता है। मृत्यु श्वसन केंद्र के पक्षाघात से होती है।
ओनियोइड एनाल्जेसिक के साथ तीव्र विषाक्तता के मामले में, सबसे पहले गैस्ट्रिक पानी से धोना आवश्यक है, साथ ही अधिशोषक और खारा जुलाब देना भी आवश्यक है। यह पदार्थों के शाब्दिक प्रशासन और उनके अपूर्ण अवशोषण के मामले में महत्वपूर्ण है।
जब विषाक्त प्रभाव विकसित हो जाता है, तो ओपिओइड एनाल्जेसिक के एक विशिष्ट प्रतिपक्षी का उपयोग किया जाता है - मैलोक्सोन (नालोक्सोनी हाइड्रोक्लोरिडम), जो सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है। नालोक्सोन न केवल श्वसन अवसाद को उलट देता है, बल्कि ओपिओइड एनाल्जेसिक के अधिकांश अन्य प्रभावों को भी उलट देता है। नालोक्सोन को अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। कार्रवाई तुरंत होती है (लगभग 1 मिनट के बाद) और 2-4 घंटे तक चलती है।
ओपिओइड एनाल्जेसिक का एक प्रतिपक्षी, नालमेफिन, प्राप्त किया गया है (लंबे समय तक काम करने वाला (-10 घंटे)। इसे अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।
ओनियोइड एनाल्जेसिक के साथ तीव्र विषाक्तता में, कृत्रिम वेंटिलेशन आवश्यक हो सकता है। शरीर के तापमान में कमी के कारण मरीजों को गर्म रखना चाहिए।
जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, ओपिओइड एनाल्जेसिक के लंबे समय तक उपयोग से, दवा पर निर्भरता (मानसिक और शारीरिक 13) विकसित होती है, जो आमतौर पर इन दवाओं के साथ पुरानी विषाक्तता का कारण बन जाती है।
नशीली दवाओं पर निर्भरता के उद्भव को काफी हद तक ओपिओइड एनाल्जेसिक की उत्साह पैदा करने की क्षमता से समझाया गया है। साथ ही, अप्रिय भावनाएं और थकान समाप्त हो जाती है, एक अच्छा मूड और आत्मविश्वास प्रकट होता है, और कार्य क्षमता आंशिक रूप से बहाल हो जाती है। उल्लास आमतौर पर (सतही, आसानी से बाधित होने वाली नींद में बदल जाता है।
ओपिओइड एनाल्जेसिक की बार-बार खुराक लेने से लत विकसित हो जाती है, इसलिए उत्साह प्राप्त करने के लिए उच्च खुराक की आवश्यकता होती है।
जिस दवा के सेवन से दवा पर निर्भरता होती है, उसे अचानक बंद करने से अभाव (वापसी) के लक्षण उत्पन्न होते हैं।
1 "मॉर्फिन पर दवा निर्भरता कहलाती है रूपवाद।
सामान्य सूत्रीकरण के साथ फार्माकोलॉजी
tions). भय, चिंता, उदासी और अनिद्रा प्रकट होती है। बेचैनी, आक्रामकता और अन्य लक्षण संभव हैं। कई शारीरिक कार्य ख़राब हो जाते हैं। कभी-कभी पतन हो जाता है. गंभीर मामलों में, वापसी से मृत्यु हो सकती है। ओपिओइड एनाल्जेसिक का प्रशासन अभाव के लक्षणों से राहत देता है। निकासी तब भी होती है जब दवा पर निर्भर रोगी को नालोक्सोन दिया जाता है।
ओपिओइड एनाल्जेसिक के व्यवस्थित उपयोग से पुरानी विषाक्तता धीरे-धीरे बढ़ती है। मानसिक और शारीरिक प्रदर्शन कम हो जाता है, साथ ही त्वचा की संवेदनशीलता, क्षीणता, प्यास, कब्ज, बालों का झड़ना आदि देखा जाता है।
ओपिओइड एनाल्जेसिक पर निर्भरता का इलाज करना बहुत मुश्किल काम है। इस संबंध में, निवारक उपाय बहुत महत्वपूर्ण हैं: ओपिओइड एनाल्जेसिक के भंडारण, नुस्खे और वितरण पर सख्त नियंत्रण।
एनाल्जेसिक गतिविधि के साथ गैर-ओपिओइड केंद्रीय कार्रवाई दवाएं
गैर-ओपिओइड दर्दनाशक दवाओं में रुचि मुख्य रूप से प्रभावी दर्द निवारक दवाओं की खोज से जुड़ी है जो लत का कारण नहीं बनती हैं। यह खंड पदार्थों के 2 समूहों की पहचान करता है।
दूसरासमूह को विभिन्न प्रकार की दवाओं द्वारा दर्शाया जाता है, जिनमें मुख्य प्रभाव (साइकोट्रोपिक, हाइपोटेंशन, एंटीएलर्जिक, आदि) के साथ-साथ काफी स्पष्ट एनाल्जेसिक गतिविधि भी होती है।
गैर-ओपियोइड (गैर-मादक) केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एनाल्जेसिक (पैरा-एमिनोफेनोल डेरिवेटिव)
यह खंड पैरा-एमिनोफेनोल व्युत्पन्न - - जैसे का परिचय देगा
केंद्रीय क्रिया का गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक।
(एसिटामिनोफेन, पैनाडोल, टाइलेनॉल, एफेराल्गन) 1 सक्रिय होनाफेनासेटिन का एक मेटाबोलाइट, व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।
पहले इस्तेमाल किए गए फेनासेटिन को बहुत कम ही निर्धारित किया जाता है, क्योंकि यह कई अवांछनीय दुष्प्रभावों का कारण बनता है और अपेक्षाकृत विषाक्त होता है। तो, लंबे समय तकउपयोग और विशेष रूप से फेनासेटिन की अधिक मात्रा के साथ, छोटामेथेमोग्लोबिन और सल्फ़हीमोग्लोबिन की सांद्रता। नकारात्मक प्रभाव नोट किया गयागुर्दे पर फेनासेटिन (तथाकथित "फेनासेटिन नेफ्रैटिस" विकसित होता है)। विषाक्तफेनासेटिन का प्रभाव हेमोलिटिक एनीमिया, पीलिया, त्वचा द्वारा प्रकट हो सकता हैचकत्ते, हाइपोटेंशन और अन्य प्रभाव।
यह एक सक्रिय गैर-ओपिऑइड (गैर-मादक) एनाल्जेसिक है। उसके लिएएनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव द्वारा विशेषता। ऐसा सुझाव दिया गया हैक्रिया का तंत्र टाइप 3 साइक्लोऑक्सीजिनेज पर इसके निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा हुआ है (COX-3) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, जहां प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण कम हो जाता है। उसी समय, मेंपरिधीय ऊतकों में, प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण व्यावहारिक रूप से ख़राब नहीं होता है, जो बताता हैदवा का कोई सूजनरोधी प्रभाव नहीं है।
हालाँकि, यह दृष्टिकोण, इसके आकर्षण के बावजूद, आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है।इस परिकल्पना के आधार के रूप में कार्य करने वाले डेटा को प्रयोगों में प्राप्त किया गया थाकुत्तों का कॉक्स. इसलिए, यह अज्ञात है कि ये निष्कर्ष मनुष्यों के लिए मान्य हैं या नहींनैदानिक महत्व। अधिक तर्कसंगत निष्कर्ष के लिए, और अधिकव्यापक शोध और विशेष के अस्तित्व का प्रत्यक्ष प्रमाणएंजाइम COX-3, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण में शामिल है, और इसकी संभावनापेरासिटामोल द्वारा चयनात्मक निषेध। फिलहाल सवाल तंत्र का हैपेरासिटामोल का प्रभाव खुला रहता है।
एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभावशीलता के संदर्भ में, पेरासिटामोल लगभग है
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) से मेल खाता है। जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित
पाचन नाल। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता किसके द्वारा निर्धारित की जाती है?
30-60 मि. टी 1/2 = 1-3 घंटे। यह कुछ हद तक रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है।
यकृत में चयापचय होता है। गठित संयुग्म (ग्लुकुरोनाइड्स और सल्फेट्स)और
अपरिवर्तित पेरासिटामोल गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।
दवा का उपयोग सिरदर्द, मायलगिया, नसों का दर्द, जोड़ों का दर्द, दर्द के लिए किया जाता है
पश्चात की अवधि, घातक ट्यूमर के कारण होने वाले दर्द के लिए
बुखार के दौरान तापमान कम होना। इसे अच्छी तरह से सहन किया जाता है। चिकित्सीय खुराक में
शायद ही कभी दुष्प्रभाव होता है। संभव त्वचा
छिपा हुआ पाठ
1 पेरासिटामोल कई संयोजन दवाओं (कोल्ड्रेक्स, सोलपेडीन, पैनाडीन, सिट्रामोन-पी, आदि) में शामिल है।
एलर्जी।
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के विपरीत, इसमें नहीं होता है
गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है और एकत्रीकरण को प्रभावित नहीं करता है
प्लेटलेट्स (क्योंकि यह COX-1 को रोकता नहीं है)। पेरासिटामोल का मुख्य नुकसान इसका छोटा होना है
उपचारात्मक विस्तार. विषाक्त खुराक अधिकतम चिकित्सीय कुल से अधिक है
2-3 बार. तीव्र पेरासिटामोल विषाक्तता में, गंभीर यकृत क्षति और
किडनी वे एक जहरीले मेटाबोलाइट - एन-एसिटाइल-पी-बेंजोक्विनोनिमाइन के संचय से जुड़े हैं। चिकित्सीय खुराक लेते समय, ग्लूटाथियोन के साथ संयुग्मन के कारण यह मेटाबोलाइट निष्क्रिय हो जाता है। विषाक्त खुराक पर, मेटाबोलाइट का पूर्ण निष्क्रियता नहीं होता है। सक्रिय मेटाबोलाइट का शेष भाग कोशिकाओं के साथ संपर्क करता है और उनकी मृत्यु का कारण बनता है। इससे यकृत कोशिकाओं और वृक्क नलिकाओं का परिगलन (विषाक्तता के 24-48 घंटे बाद) हो जाता है। पेरासिटामोल के साथ तीव्र विषाक्तता के उपचार में गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल का उपयोग और प्रशासन शामिल है एसीटाइलसिस्टिन(यकृत में ग्लूटाथियोन उत्पादन बढ़ जाता है) और मेथिओनिन(संयुग्मन प्रक्रिया को उत्तेजित करता है)।
परिचय एसिटाइलसिस्टीन और मेथियोनीनविषाक्तता के बाद पहले 12 घंटों में प्रभावी, जब तक कि अपरिवर्तनीय कोशिका परिवर्तन न हो जाएं।
खुमारी भगानेबाल चिकित्सा अभ्यास में एक एनाल्जेसिक के रूप में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है
ज्वरनाशक एजेंट. 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए यह सापेक्ष सुरक्षा है
यह साइटोक्रोम पी-450 प्रणाली की कमी के कारण है, और इसलिए प्रबल है
सल्फेट बायोट्रांसफॉर्मेशन मार्ग खुमारी भगाने. हालाँकि, विषाक्त मेटाबोलाइट्स नहीं हैं
का गठन कर रहे हैं।
कार्रवाई के एनाल्जेसिक घटक के साथ विभिन्न औषधीय समूहों की दवाएं
गैर-ओपियोइड पदार्थों के विभिन्न समूहों के प्रतिनिधियों का प्रभाव काफी स्पष्ट हो सकता है
एनाल्जेसिक गतिविधि.
clonidine
इनमें से एक दवा है? 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्टclonidine, एक उच्चरक्तचापरोधी एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। मेंपशु प्रयोगों से पता चला है कि एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में यह
मॉर्फिन से बेहतर. क्लोनिडाइन का एनाल्जेसिक प्रभाव इसके प्रभाव से जुड़ा हुआ है
खंडीय और आंशिक रूप से अतिखंडीय स्तरों पर और मुख्य रूप से स्वयं प्रकट होता है
भागीदारी? 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स. दवा दर्द के प्रति हेमोडायनामिक प्रतिक्रिया को रोकती है।
साँस लेना निराशाजनक नहीं है. दवा पर निर्भरता नहीं होती.
नैदानिक टिप्पणियों ने स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभावशीलता की पुष्टि की है
clonidine(मायोकार्डियल रोधगलन के लिए, पश्चात की अवधि में, इससे जुड़े दर्द के लिए
ट्यूमर, आदि)। आवेदन clonidineइसके शामक और हाइपोटेंसिव द्वारा सीमितगुण। इसे आमतौर पर रीढ़ की हड्डी की झिल्लियों के नीचे प्रशासित किया जाता है।
ऐमिट्रिप्टिलाइनऔर imizin
ऐमिट्रिप्टिलाइनऔर imizina. जाहिर है, उनके एनाल्जेसिक का तंत्र
यह क्रिया सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के न्यूरोनल अवशोषण के अवरोध से जुड़ी है
अवरोही मार्ग जो पृष्ठीय सींगों में नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के संचालन को नियंत्रित करते हैं
मेरुदंड। ये मुख्य रूप से क्रोनिक के लिए प्रभावी हैं
दर्द। हालाँकि, कुछ एंटीसाइकोटिक्स (उदाहरण के लिए) के साथ संयोजन में।
फ्लोरोफेनज़ीन) इनका उपयोग पोस्टहर्पेटिक से जुड़े गंभीर दर्द के लिए भी किया जाता है
नसों का दर्द, और प्रेत दर्द।
नाइट्रस ऑक्साइड
एनाल्जेसिक प्रभाव की विशेषता है नाइट्रस ऑक्साइड, साँस लेने के लिए उपयोग किया जाता है
बेहोशी प्रभाव उप-मादक सांद्रता पर होता है और इसका उपयोग किया जा सकता है
कई घंटों तक गंभीर दर्द से राहत पाने के लिए।
ketamine
सामान्य एनेस्थेसिया (तथाकथित डिसोसिएटिव एनेस्थेसिया के लिए) के लिए उपयोग किया जाने वाला फ़ाइसाइक्लिडीन व्युत्पन्न केटामाइन भी एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव का कारण बनता है। यह ग्लूटामेट एनएमडीए रिसेप्टर्स का एक गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी है।
diphenhydramine
कुछ एंटीहिस्टामाइन जो हिस्टामाइन एच1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं
इसमें एनाल्जेसिक गुण भी होते हैं (उदाहरण के लिए, diphenhydramine). यह संभव है कि
हिस्टामिनर्जिक प्रणाली चालन के केंद्रीय विनियमन में भाग लेती है और
दर्द की अनुभूति. हालाँकि, कई एंटीथिस्टेमाइंस का स्पेक्ट्रम व्यापक होता है
क्रियाएँ और अन्य दर्द मध्यस्थ/न्यूनाधिक प्रणालियों को प्रभावित कर सकती हैं।
मिरगीरोधी औषधियाँ
मिर्गीरोधी दवाओं का एक समूह जो सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, उसमें एनाल्जेसिक गतिविधि भी होती है - कार्बमेज़पाइन, सोडियम वैल्प्रोएट, डिफेनिन, लामोत्रिगिने,
gabapentinआदि। इनका उपयोग पुराने दर्द के लिए किया जाता है। विशेष रूप से,
कार्बामाज़ेपाइन ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया में दर्द को कम करता है। gabapentin
न्यूरोपैथिक दर्द (मधुमेह न्यूरोपैथी) के लिए प्रभावी साबित हुआ
पोस्टहर्पेटिक और ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, माइग्रेन)।
अन्य
कुछ GABA रिसेप्टर एगोनिस्ट में एनाल्जेसिक प्रभाव भी स्थापित किया गया है।
(बैक्लोफ़ेन 1, टीएचआईपी2)।
1 गाबा बी रिसेप्टर एगोनिस्ट।
2 गाबा एक रिसेप्टर एगोनिस्ट। रासायनिक संरचना 4,5,6,7 है -
टेट्राहाइड्रो-आइसोक्साज़ोलो(5,4-सी)-पाइरीडीन-3-ओएल।
इसमें एनाल्जेसिक गुण भी नोट किए गए हैं सोमैटोस्टैटिन और कैल्सीटोनिन.
स्वाभाविक रूप से, अत्यधिक प्रभावी गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक की खोज केंद्रीय है
न्यूनतम दुष्प्रभाव वाली और मादक गतिविधि से रहित क्रियाएँ
व्यावहारिक चिकित्सा के लिए विशेष रुचि है।
1. गैर-मादक केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एनाल्जेसिक गैर-ओपिओइड दवाएं हैं जिनका उपयोग मुख्य रूप से दर्द निवारक के रूप में किया जाता है।
पेरासिटामोल (मुख्य रूप से केंद्रीय क्रिया वाला COX अवरोधक)
नाइट्रस ऑक्साइड (संवेदनाहारी)
कार्बामाज़ेपाइन (Na+ चैनल अवरोधक)
एमिट्रिप्टिलाइन (न्यूरोनल सेरोटोनिन और एनए अपटेक अवरोधक)
clonidine
2. विभिन्न औषधियाँ , जिसमें मुख्य प्रभाव (साइकोट्रोपिक, हाइपोटेंशन, एंटीएलर्जिक) के साथ-साथ काफी स्पष्ट एनाल्जेसिक गतिविधि भी होती है।
खुमारी भगाने एक सक्रिय गैर-ओपिऑइड (गैर-मादक) एनाल्जेसिक है। इसमें एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होते हैं। क्रिया का तंत्र साइक्लोऑक्सीजिनेज टाइप 3 (COX 3) पर इसके निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा है, जिससे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में कमी आती है।
आवेदन: सिरदर्द, मायलगिया, नसों का दर्द, गठिया के लिए, पश्चात की अवधि में दर्द के लिए, घातक ट्यूमर के कारण होने वाले दर्द के लिए, बुखार के दौरान तापमान कम करने के लिए। चिकित्सीय खुराक में यह शायद ही कभी दुष्प्रभाव पैदा करता है। त्वचा पर एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के विपरीत, यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हानिकारक प्रभाव नहीं डालता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को प्रभावित नहीं करता है। पेरासिटामोल का मुख्य नुकसान इसकी छोटी चिकित्सीय सीमा है। जहरीली खुराक अधिकतम चिकित्सीय खुराक से केवल 2-3 गुना अधिक है।
clonidine - विश्लेषणात्मक गतिविधि वाले गैर-ओपिओइड पदार्थों के समूह का एक प्रतिनिधि, एक α2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट जो एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। क्लोनिडाइन का एनाल्जेसिक प्रभाव खंडीय स्तरों पर इसके प्रभाव से जुड़ा होता है और मुख्य रूप से α2,-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की भागीदारी के साथ प्रकट होता है। दवा दर्द के प्रति हेमोडायनामिक प्रतिक्रिया को रोकती है। साँस लेना निराशाजनक नहीं है. दवा पर निर्भरता नहीं होती.
एनाल्जेसिक प्रभावशीलता - मायोकार्डियल रोधगलन के लिए, पश्चात की अवधि में, ट्यूमर से जुड़े दर्द के लिए। क्लोनिडाइन का उपयोग इसके शामक और हाइपोटेंशन गुणों द्वारा सीमित है।
एमिट्रिप्टिलाइन और इमिज़िन : उनकी एनाल्जेसिक क्रिया का तंत्र अवरोही मार्गों में सेरोटोनिन और एनए के न्यूरोनल ग्रहण के निषेध से जुड़ा है जो रीढ़ की हड्डी के पृष्ठीय सींगों में नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के संचालन को नियंत्रित करता है। ये एंटीडिप्रेसेंट मुख्य रूप से पुराने दर्द के लिए प्रभावी हैं।
नाइट्रस ऑक्साइड इनहेलेशन एनेस्थीसिया के लिए एक दर्द निवारक दवा है।
ketamine - सामान्य संज्ञाहरण के लिए. यह ग्लूटामेट एनएमडीए रिसेप्टर्स का एक गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी है।
मिर्गीरोधी दवाओं का समूह जो सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करता है - एनाल्जेसिक गतिविधि: कार्बामाज़ेपाइन, डिफेनिन।
मनोविकार नाशक (वर्गीकरण, क्रिया का तंत्र, औषधीय प्रभाव, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव)
न्यूरोलेप्टिक्स -साइकोट्रोपिक दवाओं का एक बड़ा समूह जिसमें एंटीसाइकोटिक, शांतिदायक और शामक प्रभाव होते हैं।
एंटीसाइकोटिक गतिविधिउत्पादक मानसिक लक्षणों को खत्म करने के लिए दवाओं की क्षमता में निहित है - भ्रम, मतिभ्रम, मोटर आंदोलन, विभिन्न मनोविकारों की विशेषता, साथ ही आसपास की दुनिया की सोच और धारणा के विकारों को कमजोर करना।
एंटीसाइकोटिक क्रिया का तंत्रएंटीसाइकोटिक्स लिम्बिक सिस्टम में डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स के निषेध से जुड़ा हो सकता है। यह दवाओं के इस समूह के साइड इफेक्ट की घटना से भी जुड़ा है - दवा-प्रेरित पार्किंसनिज़्म (हाइपोकिनेसिया, कठोरता और कंपकंपी) के एक्स्ट्रामाइराइडल विकार। एंटीसाइकोटिक्स द्वारा डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी शरीर के तापमान में कमी, एंटीमैटिक प्रभाव और प्रोलैक्टिन की रिहाई में वृद्धि से जुड़ी है। आणविक स्तर पर, एंटीसाइकोटिक्स प्रतिस्पर्धात्मक रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधि में न्यूरॉन्स के पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली में डोपामाइन, सेरोटोनिन, α-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, और सिनैप्टिक फांक और उनके में ट्रांसमीटरों की रिहाई को भी रोकते हैं। दोबारा लेना
शामक प्रभावन्यूरोलेप्टिक्स मस्तिष्क स्टेम के आरोही जालीदार गठन पर उनके प्रभाव से जुड़ा हुआ है।
