गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं और ज्वरनाशक दवाएं। गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं, गैर-स्टेरायडल सूजनरोधी और ज्वरनाशक दवाएं उपयोग की जाने वाली खुराक, दवा चयन एल्गोरिथ्म

1. (एनाल्जेसिक - ज्वरनाशक)

प्रमुख विशेषताऐं:

एनाल्जेसिक गतिविधि कुछ प्रकार के दर्द में प्रकट होती है: मुख्य रूप से तंत्रिका संबंधी, मांसपेशियों, जोड़ों के दर्द, सिरदर्द और दांत दर्द में। चोटों, पेट के ऑपरेशन से जुड़े गंभीर दर्द के साथ, वे अप्रभावी हैं।

ज्वरनाशक प्रभाव, जो ज्वर की स्थिति में प्रकट होता है, और सूजनरोधी प्रभाव, अलग-अलग दवाओं में अलग-अलग डिग्री तक व्यक्त होते हैं।

श्वसन एवं कफ केन्द्रों पर अवसादक प्रभाव का अभाव।

उनके उपयोग के दौरान उत्साह की अनुपस्थिति और मानसिक और शारीरिक निर्भरता की घटना।

मुख्य प्रतिनिधि:

सैलिसिलिक एसिड के व्युत्पन्न - सैलिसिलेट्स - सोडियम सैलिसिलेट, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, सैलिसिलेमाइड।

पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव - एंटीपाइरिन, एमिडोपाइरिन, एनलगिन।

एन-एमिनोफेनोल या एनिलिन के व्युत्पन्न - फेनासेटिन, पेरासिटामोल।

फार्मास्युटिकल क्रिया द्वारा 2 समूहों में विभाजित हैं।

1. गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का उपयोग रोजमर्रा के अभ्यास में किया जाता है, इनका व्यापक रूप से सिरदर्द, नसों का दर्द, संधिशोथ दर्द और सूजन प्रक्रियाओं के लिए उपयोग किया जाता है। चूँकि वे आमतौर पर न केवल दर्द से राहत देते हैं, बल्कि शरीर के तापमान को भी कम करते हैं, उन्हें अक्सर एंटीपेरिटोनियल एनाल्जेसिक कहा जाता है। हाल तक, इस उद्देश्य के लिए एमिडोपाइरिन (पिरामिडोन), फेनासेटिन, एस्पिरिन आदि का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता था;

हाल के वर्षों में, गंभीर शोध के परिणामस्वरूप, इन दवाओं के कैंसरकारी प्रभाव की संभावना का पता चला है। पशु प्रयोगों में, लंबे समय तक उपयोग के साथ एमिडोपाइरिन के कैंसरकारी प्रभाव की संभावना, साथ ही हेमटोपोइएटिक प्रणाली पर इसका हानिकारक प्रभाव पाया गया।

फेनासेटिन का नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव हो सकता है। इस संबंध में, इन दवाओं का उपयोग सीमित हो गया है, और इन दवाओं से युक्त कई तैयार दवाओं को दवाओं के नामकरण (एमिडोपाइरिन समाधान और ग्रैन्यूल, फेनासेटिन के साथ एमिडोपाइरिन, आदि) से बाहर रखा गया है। अब तक नोविमिग्रोफेन, ब्यूटाडियोन के साथ एमिडोपाइरिन आदि का उपयोग किया गया है। पेरासिटामोल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

2. गैर-स्टेरायडल सूजन-रोधी दवाएं।

इन दवाओं में स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव और सूजन-रोधी गतिविधि होती है। इन दवाओं का सूजनरोधी प्रभाव स्टेरॉयड हार्मोनल दवाओं के सूजनरोधी प्रभाव के करीब है। साथ ही, उनमें स्टेरॉयड संरचना नहीं होती है। ये कई फेनिलप्रोपियोनिक और फेनिलएसेटिक एसिड (इबुप्रोफेन, ऑर्टोफेन, आदि) की तैयारी हैं, एक इंडोल समूह (इंडोमेथेसिन) युक्त यौगिक।

गैर-स्टेरायडल सूजनरोधी दवाओं का पहला प्रतिनिधि एस्पिरिन (1889) था, जो आज भी सबसे आम सूजनरोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक दवाओं में से एक है।

रुमेटीइड गठिया, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस और विभिन्न सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार में नॉनस्टेरॉइडल दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

दवाओं के इन समूहों के बीच कोई सख्त अंतर नहीं है, क्योंकि इन दोनों में महत्वपूर्ण एंटीहाइपरमिक, डिकॉन्गेस्टेंट, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव होते हैं, यानी, वे सूजन के सभी लक्षणों को प्रभावित करते हैं।

एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स पायरोज़ोलोन डेरिवेटिव:

पी-एमिनोफेनोल डेरिवेटिव:

3. एंटीपायरिन, एमिडोपाइरिन और एनलगिन प्राप्त करने की विधि

इन तैयारियों की संरचना, गुणों और जैविक गतिविधि में बहुत कुछ समान है। पाने के तरीकों में भी. एमिडोपाइरिन एंटीपाइरिन से प्राप्त होता है, एनलगिन एमिडोपाइरिन के संश्लेषण के एक मध्यवर्ती उत्पाद - एमिनोएंटीपाइरिन से प्राप्त होता है।

संश्लेषण फेनिलहाइड्रेज़िन और एसिटोएसेटिक एस्टर से शुरू हो सकता है। हालाँकि, इस पद्धति का उपयोग नहीं किया जाता है। औद्योगिक पैमाने पर, 1-फिनाइल-5-मिथाइलपाइराज़ोलोन-5 से शुरू होने वाले यौगिकों के इस समूह को प्राप्त करने के लिए एक विधि का उपयोग किया जाता है, जो एक बड़े टन भार वाला उत्पाद है।

एंटीपायरिन।

पाइरोज़ोलोन यौगिकों का एक व्यापक अध्ययन और उनकी मूल्यवान औषधीय क्रिया की खोज कुनैन के क्षेत्र में सिंथेटिक अनुसंधान से जुड़ी है।

कुनैन के ज्वरनाशक गुणों वाले टेट्राहाइड्रोक्विनोलिन यौगिकों को प्राप्त करने के प्रयास में, नॉर ने 1883 में फेनिलहाइड्रोजीन के साथ एसिटोएसेटिक एस्टर का संघनन किया, जो एक कमजोर ज्वरनाशक प्रभाव प्रदर्शित करता है, पानी में खराब घुलनशील है; इसके मिथाइलेशन से अत्यधिक सक्रिय और अत्यधिक घुलनशील तैयारी 1-फिनाइल-2,3-डाइमिथाइलपाइरोसोलोन (एंटीपायरिन) का उत्पादन हुआ।

एसी एस्टर के कीटो-एनोल टॉटोमेरिज्म की उपस्थिति के साथ-साथ पाइराज़ोलोन कोर में टॉटोमेरिज्म की उपस्थिति को ध्यान में रखते हुए, जब फेनिलहाइड्रेज़िन और एसी एस्टर के बीच प्रतिक्रिया पर विचार किया जाता है, तो कोई 1-फिनाइल-3- के कई आइसोमेरिक रूपों के गठन का अनुमान लगा सकता है। मिथाइलपाइराज़ोलोन।

हालाँकि, 1-फिनाइल-3-मिथाइलपाइराज़ोलोन केवल 1 रूप में जाना जाता है। गैर-क्रिस्टल, उपस्थिति तापमान - 127 डिग्री सेल्सियस, क्वथनांक - 191 डिग्री सेल्सियस।

फेनिलमिथाइलपाइराज़ोलोन के मिथाइलेशन की प्रक्रिया को चतुर्धातुक नमक के मध्यवर्ती गठन के माध्यम से दर्शाया जा सकता है, जो क्षार की क्रिया के तहत, एंटीपाइरिन में पुनर्व्यवस्थित होता है।

मिथाइलफेनिलहाइड्रेज़िन के साथ एसिटोएसेटिक एस्टर या हैलाइड एस्टर के एनोल रूप के संघनन के दौरान एक काउंटर संश्लेषण द्वारा एंटीपाइरिन की संरचना की पुष्टि की गई थी, क्योंकि दोनों मिथाइल समूहों की स्थिति शुरुआती उत्पादों द्वारा निर्धारित की जाती है।

इसका उपयोग उत्पादन विधि के रूप में नहीं किया जाता है, क्योंकि उपज कम है और संश्लेषण उत्पाद पहुंच योग्य नहीं हैं।

प्रतिक्रिया तटस्थ वातावरण में की जाती है। यदि प्रतिक्रिया एक अम्लीय माध्यम में की जाती है, तो एक तापमान पर, अल्कोहल नहीं टूटता है, लेकिन दूसरा पानी का अणु बनता है, और 1-फिनाइल-3-मिथाइल-5-एथोक्सीपाइराज़ोल बनता है।

1-फिनाइल-3-मिथाइलपाइराज़ोलोन प्राप्त करने के लिए, जो पाइराज़ोलोन तैयारियों के संश्लेषण में सबसे महत्वपूर्ण मध्यवर्ती है, एक विधि भी विकसित की गई है जो डाइकेटोन का उपयोग करती है

एंटीपाइरिन के गुण - पानी में उच्च घुलनशीलता, मिथाइल आयोडाइड, POCl3, आदि के साथ प्रतिक्रियाएं इस तथ्य से समझाई जाती हैं कि इसमें आंतरिक चतुर्धातुक आधार की संरचना होती है।

एंटीपायरिन के औद्योगिक संश्लेषण में, एसी-ईथर और फेनिलहाइड्रेज़िन (माध्यम की पसंद, तटस्थ प्रतिक्रिया, एफजी की थोड़ी अधिकता, आदि) के बीच मुख्य संघनन के संचालन के लिए स्थितियों के महत्व के अलावा, मिथाइलेटिंग एजेंट की पसंद भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। एक निश्चित भूमिका:

डायज़ोमेथेन उपयुक्त नहीं है, क्योंकि यह चतुर्धातुक नमक के ओ-मिथाइल एस्टर की ओर जाता है, जो मिथाइल आयोडाइड के साथ मिथाइलेशन के दौरान आंशिक रूप से बनता है।

इन उद्देश्यों के लिए मिथाइल क्लोराइड या ब्रोमाइड, डाइमिथाइल सल्फेट या, बेहतर, बेंजीनसल्फोनिक एसिड मिथाइल एस्टर का उपयोग करना बेहतर है, क्योंकि इस मामले में आटोक्लेव (CH3Br - 18 एटीएम; CH3Cl - 65 एटीएम) को अवशोषित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

परिणामी एंटीपायरिन का शुद्धिकरण आमतौर पर पानी से 2-3 गुना पुन: क्रिस्टलीकरण द्वारा किया जाता है; वैक्यूम आसवन (4-5 मिमी पर 200-205 डिग्री सेल्सियस, कैथोड ग्लो वैक्यूम में 141-142 डिग्री सेल्सियस) का उपयोग किया जा सकता है।

एंटीपायरिन - थोड़े कड़वे स्वाद के क्रिस्टल, गंधहीन, पानी में अत्यधिक घुलनशील (1:1), अल्कोहल में (1:1), क्लोरोफॉर्म में (1:15), ईथर में बदतर (1:75)। एल्कलॉइड के लिए सभी विशिष्ट गुणात्मक प्रतिक्रियाएँ देता है। FeCl3 के साथ गहरा लाल रंग देता है। एंटीपायरिन के प्रति गुणात्मक प्रतिक्रिया नाइट्रोसोएंटिपाइरिन का पन्ना रंग है।

स्थानीय हेमोस्टैटिक के रूप में ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक।

एंटीपायरिन डेरिवेटिव की एक विस्तृत विविधता का अध्ययन किया गया है।

सभी डेरिवेटिव में से, केवल एमिडोपाइरिन और एनलगिन ही मूल्यवान एनाल्जेसिक साबित हुए, जो गुणों में एंटीपाइरिन से बेहतर थे।

4. एंटीपायरिन संश्लेषण प्रौद्योगिकी प्रक्रिया के मुख्य चरणों का विवरण।

फेनिलमिथाइलपाइराज़ोलोन को एक तेल-गर्म ग्लास-लाइन वाले रिएक्टर में लोड किया जाता है और 100 डिग्री सेल्सियस पर वैक्यूम में सुखाया जाता है जब तक कि नमी पूरी तरह से निकल न जाए। फिर तापमान 127-130 डिग्री सेल्सियस तक बढ़ा दिया जाता है और बेन्ज़ोसल्फोनिक एसिड मिथाइल एस्टर को फेनिलमिथाइलपाइराज़ोलोन घोल में मिलाया जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 135-140 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं है। प्रक्रिया के अंत में, प्रतिक्रिया द्रव्यमान को सांचे में स्थानांतरित किया जाता है, जहां थोड़ी मात्रा में पानी डाला जाता है और 10 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है। अवक्षेपित एंटीपाइरिन बेंजोसल्फोनेट को निचोड़कर एक सेंट्रीफ्यूज में धोया जाता है। एंटीपायरिन को अलग करने के लिए, इस नमक को NaOH के जलीय घोल से उपचारित किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एंटीपायरिन को नमक के घोल से अलग किया जाता है और आइसोप्रोपिल अल्कोहल में पुनः अवक्षेपित किया जाता है, एंटीपायरिन को आइसोप्रोपिल अल्कोहल से पुन: क्रिस्टलीकरण द्वारा शुद्ध किया जाता है। 0.25 ग्राम के पाउडर और गोलियों में उपलब्ध है।

एमिडोपाइरिन।

यदि एंटीपाइरिन की खोज अल्कलॉइड कुनैन के अध्ययन के दौरान की गई थी, तो एंटीपाइरिन से एमिडोपाइरिन में संक्रमण मॉर्फिन के अध्ययन से जुड़ा है।

मॉर्फिन की संरचना में एन-मिथाइल समूह की स्थापना ने यह विश्वास करने का कारण दिया कि नाभिक में एक और तृतीयक अमीनो समूह की शुरूआत से एंटीपाइरिन के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।

1893 में संश्लेषित किया गया था - 4-डाइमिथाइलैमिनोएंटीपाइरिन - एमिडोपाइरिन, जो एंटीपाइरिन से 3-4 गुना अधिक मजबूत है। हाल के वर्षों में, अवांछनीय प्रभावों के कारण इसका उपयोग केवल अन्य दवाओं के साथ संयोजन में किया गया है: एलर्जी, हेमटोपोइजिस दमन।

1-फिनाइल-2,3-डाइमिथाइल-4-डाइमिथाइलामिनोपाइराज़ोलोन-5 (पानी में 1:11)।

FeCl3 के साथ गुणात्मक प्रतिक्रिया - नीला-बैंगनी रंग। एमिडोपाइरिन प्राप्त करना।

कमी और मिथाइलेशन प्रक्रियाओं को पूरा करने के लिए बड़ी संख्या में तरीके विकसित किए गए हैं। उत्पादन स्थितियों में, निम्नलिखित को प्राथमिकता दी जाती है:

1. बेन्जीनसल्फोनिक एसिड के रूप में एंटीपायरिन का उपयोग:

नाइट्रस एसिड, नाइट्रेशन के लिए आवश्यक है, इस मामले में एंटीपायरिन से जुड़े बेंजीनसल्फोनिक एसिड के साथ NaNO2 की बातचीत से बनता है।

एक जलीय माध्यम में सल्फाइट-बाइसल्फाइट मिश्रण का उपयोग करके उच्च उपज में नाइट्रोसोएंटीपायरिन को एमिनोएंटीपायरिन (टीएम 109 डिग्री के साथ हल्के पीले क्रिस्टल) में कमी की जाती है:

प्रतिक्रिया तंत्र.

CH3COOH, आदि में हाइड्रोजन सल्फाइड, जिंक (धूल) के साथ नाइट्रोसोएंटिपाइरिन को कम करने के लिए विकसित तरीके हैं।

एमिनोएंटीपायरिन का शुद्धिकरण और विभिन्न समाधानों से इसका अलगाव एक बेंज़िलिडीन व्युत्पन्न (हल्के पीले, चमकदार क्रिस्टल, एमपी 172-173 डिग्री सेल्सियस) के माध्यम से किया जाता है, यह बेंजाल्डिहाइड के साथ एमिनोएंटीपायरिन की बातचीत से आसानी से बनता है:

बेंज़िलिडीनैमिनोएंटीपाइरिन - एनलगिन के संश्लेषण में प्रारंभिक उत्पाद है।

अमीनोएंटीपायरिन का मिथाइलेशन CH2O-HCOOH मिश्रण के साथ सबसे अधिक आर्थिक रूप से प्राप्त किया जाता है।

मिथाइलेशन प्रतिक्रिया का तंत्र:

मिथाइलेशन की इस विधि से, चतुर्धातुक अमोनियम यौगिकों के निर्माण से बचा जाता है, जो मिथाइलेटिंग एजेंट के रूप में हेलो-प्रतिस्थापित डाइमिथाइलसल्फोनेट का उपयोग करने पर बनते हैं।

हेलोमाइन का उपयोग करते समय, परिणामी चतुर्धातुक यौगिक को आटोक्लेव में परिवर्तित किया जा सकता है।

एमिडोपाइरिन को अलग करने और शुद्ध करने के लिए, आइसोप्रोपिल या एथिल अल्कोहल से बार-बार पुन: क्रिस्टलीकरण का उपयोग किया जाता है।

5. एंटीपायरिन संश्लेषण प्रौद्योगिकी

प्रक्रिया रसायन शास्त्र

प्रक्रिया के मुख्य चरणों का विवरण.

एंटीपाइरिन नमक का एक जलीय निलंबन न्यूट्रलाइज़र में स्थानांतरित किया जाता है, 20 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है, और 20% NaNO2 समाधान धीरे-धीरे जोड़ा जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 4-5 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं होना चाहिए। पन्ना हरे नाइट्रोसोएंटीपायरिन क्रिस्टल के परिणामस्वरूप निलंबन और ठंडे पानी से धोया गया। क्रिस्टल को रिएक्टर में लोड किया जाता है, जहां बाइसल्फाइट-सल्फेट मिश्रण मिलाया जाता है। मिश्रण को पहले 3 घंटे के लिए 22-285°C पर रखा जाता है, फिर 2-2.5 घंटे के लिए 80°C पर रखा जाता है। सोडियम नमक घोल को हाइड्रोलाइज़र में स्थानांतरित किया जाता है। एक एमिनोएंटीपायरिन हाइड्रोलाइज़ेट प्राप्त होता है, जिसे एक रिएक्टर में फॉर्मेल्डिहाइड और फॉर्मिक एसिड के मिश्रण के साथ मिथाइलेट किया जाता है। नमक के घोल को 50 डिग्री सेल्सियस पर सोडा के घोल से उपचारित करके फॉर्मिक एसिड नमक से एमिडोपाइरिन को अलग किया जाता है। बेअसर होने के बाद, एमिडोपाइरिन तेल के रूप में तैरता है। तेल की परत को अलग किया जाता है और एक न्यूट्रलाइज़र में स्थानांतरित किया जाता है, जहां इसे आइसोप्रोपिल अल्कोहल से पुनः क्रिस्टलीकृत किया जाता है।

गुदा।

एनलगिन का संरचनात्मक सूत्र

1-फिनाइल-2,3-डाइमिथाइलपाइराज़ोलोन-5-4-मिथाइलमिनोमेथिलीन सल्फेट सोडियम।

अनुभवजन्य सूत्र - C13H16O4N3SNa · H2O - सफेद, थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील (1:1.5), शराब में मुश्किल। जलीय घोल स्पष्ट और लिटमस के प्रति उदासीन है। खड़े होने पर, यह गतिविधि खोए बिना पीला हो जाता है।

पाइराज़ोलोन श्रेणी के यौगिकों में एनालगिन सर्वोत्तम औषधि है। सभी पायराज़ोलोन एनाल्जेसिक से बेहतर। कम विषाक्तता. एनलगिन कई दवाओं का हिस्सा है

इसकी उच्चतम एकल खुराक 1 ग्राम है, दैनिक खुराक 3 ग्राम है।

एनलगिन का औद्योगिक संश्लेषण दो रासायनिक योजनाओं पर आधारित है.

2). बेंज़िलिडीनैमिनोएंटीपायरिन से प्राप्त करने की उत्पादन विधि।

अनुभवजन्य सूत्र - C13H16O4N3SNa · H2O - सफेद, थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील (1:15), शराब में मुश्किल। जलीय घोल स्पष्ट और लिटमस के प्रति उदासीन है।

पाइराज़ोलोन श्रेणी के यौगिकों में एनालगिन सर्वोत्तम औषधि है। सभी पायराज़ोलोन एनाल्जेसिक से बेहतर। कम विषाक्तता.

तकनीकी प्रक्रिया का विवरण.

फेनिलमिथाइलपाइराज़ोलोन को एक तेल-गर्म ग्लास-लाइन वाले रिएक्टर में लोड किया जाता है और नमी पूरी तरह से हटने तक 100 डिग्री सेल्सियस पर वैक्यूम में सुखाया जाता है। तापमान 127-130 डिग्री सेल्सियस तक बढ़ा दिया जाता है और बेंज़ोसल्फोनिक एसिड मिथाइल एस्टर को एफएमपी समाधान में जोड़ा जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 135-140 डिग्री सेल्सियस है। प्रक्रिया के अंत में, प्रतिक्रिया द्रव्यमान को सांचे में स्थानांतरित किया जाता है, जहां थोड़ी मात्रा में पानी डाला जाता है और 10 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है। अवक्षेपित एंटीपाइरिन बेंजीनसल्फोनेट को फिल्टर पर धोया जाता है और नाइट्रोसेशन प्रतिक्रिया को पूरा करने के लिए अगले रिएक्टर में डाला जाता है। वहां, मिश्रण को 20°C तक ठंडा किया जाता है और धीरे-धीरे 20% NaNO2 घोल मिलाया जाता है। प्रतिक्रिया तापमान 4-5 डिग्री सेल्सियस है. पन्ना हरे क्रिस्टल के परिणामी निलंबन को वैक्यूम फिल्टर पर फ़िल्टर किया जाता है और ठंडे पानी से धोया जाता है। क्रिस्टल को रिएक्टर में लोड किया जाता है, जहां बाइसल्फाइट-सल्फेट मिश्रण मिलाया जाता है, जिसे पहले 22-25 डिग्री सेल्सियस पर 3 घंटे के लिए रखा जाता है, फिर 80 डिग्री सेल्सियस पर 2-2.5 घंटे के लिए रखा जाता है। परिणामी नमक को सैपोनिफिकेशन रिएक्टर में स्थानांतरित किया जाता है, जहां इसे NaOH समाधान के साथ उपचारित किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप सल्फोएमिनोएंटीपायरिन का डिसोडियम नमक बनता है।

परिणामी नमक को डाइमिथाइल सल्फेट के साथ मिथाइलेशन के लिए एक रिएक्टर में स्थानांतरित किया जाता है। डीएमएस को मेर्निक से रिएक्टर में डाला जाता है। प्रतिक्रिया 5 घंटे तक 107-110 डिग्री सेल्सियस पर चलती है। प्रतिक्रिया के पूरा होने पर, प्रतिक्रिया उत्पाद को फिल्टर 15 पर Na2SO4 से अलग किया जाता है। सोडियम नमक के घोल को रिएक्टर में दबाया जाता है और 3 घंटे के लिए 85°C पर सल्फ्यूरिक एसिड के साथ हाइड्रोलाइज किया जाता है। प्रतिक्रिया के अंत में, एसिड को बेअसर करने के लिए प्रतिक्रिया मिश्रण में NaOH जोड़ा गया। प्रतिक्रिया तापमान 58-62 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं होना चाहिए। परिणामी मोनोमेथिलैमिनोएंटीपाइरिन को एक फिल्टर पर Na2SO4 से अलग किया जाता है और मिथाइलेशन रिएक्टर में स्थानांतरित किया जाता है। 68-70 डिग्री सेल्सियस पर फॉर्मेल्डिहाइड और सोडियम बाइसल्फाइट के मिश्रण से मिथाइलेशन किया जाता है। प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप, एनालगिन प्राप्त होता है, जिसे बाद में शुद्ध किया जाता है।

घोल वाष्पित हो जाता है. एनालगिन को पानी से पुनः क्रिस्टलीकृत किया जाता है, शराब से धोया जाता है और सुखाया जाता है।

विधि II - बेंज़िलिडीनैमिनोएंटीपायरिन के माध्यम से..

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एंटीकॉन्वेलसेंट दवाएं ऐसी दवाएं हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के मोटर क्षेत्रों की उत्तेजना को कम करती हैं और मिर्गी के दौरे की घटनाओं को रोकती हैं, कम करती हैं या काफी हद तक कम करती हैं।

प्रोचको डेनिस व्लादिमीरोविच मादक दर्दनाशक दवाएं. अमूर्त। सामग्री परिचय. 3 मादक दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई के तंत्र। 5 अल्कलॉइड्स - फेनेंथ्रेनिसोक्विनोलिन और उनके सिंथेटिक एनालॉग्स के डेरिवेटिव। 9

अधिवृक्क ग्रंथियाँ आंतरिक स्राव के छोटे युग्मित अंग हैं। अधिवृक्क प्रांतस्था की रूपात्मक-कार्यात्मक संरचना। 17 - सीओपी तक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के यकृत में कैटोबोलिक परिवर्तन। अध्ययन के उद्देश्य, पाठ्यक्रम, प्रक्रियाएँ 17 - मूत्र में सीएम, निष्कर्ष, इथेनॉल का शुद्धिकरण।

प्रेफ़रन्स्काया नीना जर्मनोव्ना
प्रथम मॉस्को स्टेट मेडिकल यूनिवर्सिटी के इंटरनेशनल स्कूल "मेडिसिन ऑफ द फ्यूचर" के मल्टीडिसिप्लिनरी सेंटर फॉर क्लिनिकल एंड मेडिकल रिसर्च के फार्मेसी और ट्रांसलेशनल मेडिसिन संस्थान के शैक्षिक विभाग के फार्माकोलॉजी विभाग के एसोसिएट प्रोफेसर। उन्हें। सेचेनोव (सेचेनोव विश्वविद्यालय), पीएच.डी.

एक अप्रिय संवेदी और भावनात्मक अनुभव के रूप में दर्द आमतौर पर ऊतक क्षति या सूजन से जुड़ा होता है। दर्द की अनुभूति इस क्षति को समाप्त करने के उद्देश्य से सार्वभौमिक सुरक्षात्मक प्रतिक्रियाओं का एक पूरा परिसर बनाती है। अत्यधिक गंभीर और लंबे समय तक दर्द के कारण प्रतिपूरक-सुरक्षात्मक तंत्र टूट जाता है और यह पीड़ा का स्रोत बन जाता है, और कुछ मामलों में विकलांगता का कारण बन जाता है। अधिकांश मामलों में रोग का सही और समय पर उपचार दर्द को खत्म कर सकता है, पीड़ा कम कर सकता है और रोगी के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।

उसी समय, एक रोगसूचक चिकित्सा विकल्प संभव है, जिसमें दर्द में उल्लेखनीय कमी हासिल की जाती है, लेकिन इसकी घटना के कारण को बाहर नहीं किया जाता है। स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के साधन, जिनका मुख्य प्रभाव चयनात्मक कमी या दर्द संवेदनशीलता को समाप्त करना है (एनाल्जेसिया, जीआर के साथ एक संवेदनाहारी के रूप में अनुवादित होता है, दर्द की अनुपस्थिति), एनाल्जेसिक कहलाते हैं।

चिकित्सीय खुराक में, एनाल्जेसिक चेतना की हानि का कारण नहीं बनते हैं, अन्य प्रकार की संवेदनशीलता (तापमान, स्पर्श, आदि) को बाधित नहीं करते हैं और मोटर कार्यों को ख़राब नहीं करते हैं। इसमें वे एनेस्थेटिक्स से भिन्न हैं, जो दर्द की अनुभूति को समाप्त करते हैं, लेकिन साथ ही चेतना और अन्य प्रकार की संवेदनशीलता को बंद कर देते हैं, साथ ही स्थानीय एनेस्थेटिक्स से, जो अंधाधुंध सभी प्रकार की संवेदनशीलता को रोकते हैं। इस प्रकार, एनेस्थेटिक्स और स्थानीय एनेस्थेटिक्स की तुलना में एनाल्जेसिक में एनाल्जेसिक कार्रवाई की अधिक चयनात्मकता होती है।

क्रिया के तंत्र और स्थानीयकरण के अनुसार दर्दनाशक दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

1. केंद्रीय क्रिया की नारकोटिक (ओपिओइड) एनाल्जेसिक।
2. परिधीय क्रिया के गैर-मादक (गैर-ओपिओइड) एनाल्जेसिक:

2.1. एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स.

2.2. गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी)।

2.2.1. प्रणालीगत कार्रवाई की गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं।
2.2.2. एनाल्जेसिक और सूजनरोधी क्रिया वाले स्थानीय एजेंट।

आइए केवल गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं-एंटीपायरेटिक्स के बारे में बात करें। गैर-मादक (गैर-ओपिओइड) एनाल्जेसिक, मादक पदार्थों के विपरीत, उत्साह, नशीली दवाओं पर निर्भरता, लत का कारण नहीं बनते हैं और श्वसन केंद्र को दबाते नहीं हैं। उनके पास एक महत्वपूर्ण एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक प्रभाव और एक कमजोर विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का व्यापक रूप से प्राथमिक सिरदर्द, संवहनी उत्पत्ति का दर्द (माइग्रेन, उच्च रक्तचाप), नसों का दर्द, मध्यम तीव्रता का पोस्टऑपरेटिव दर्द, हल्के से मध्यम मांसपेशियों में दर्द (माइलियागिया), जोड़ों, नरम ऊतकों की चोटों और हड्डी के फ्रैक्चर के लिए उपयोग किया जाता है।

वे दांत दर्द और सूजन से जुड़े दर्द, आंत दर्द (अल्सर, निशान, ऐंठन, मोच, कटिस्नायुशूल, आदि के साथ आंतरिक अंगों से निकलने वाला दर्द) के साथ-साथ बुखार, बुखार को कम करने के लिए प्रभावी हैं। क्रिया, एक नियम के रूप में, 15-20 मिनट के बाद स्वयं प्रकट होती है। और इसकी अवधि 3 से 6-8 घंटे तक होती है।

महत्वपूर्ण!गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं गंभीर दर्द के इलाज के लिए अप्रभावी हैं, इनका उपयोग सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान, पूर्व-दवा (न्यूरोलेप्टानल्जेसिया) के लिए नहीं किया जाता है; वे गंभीर चोटों में दर्द से राहत नहीं देते हैं और मायोकार्डियल रोधगलन या घातक ट्यूमर के परिणामस्वरूप होने वाले दर्द के लिए नहीं लिए जाते हैं।

प्रोस्टाग्लैंडीन (पीजी) के संश्लेषण को ट्रिगर करने की प्रक्रिया में हमारे शरीर में नष्ट हुई कोशिकाओं, बैक्टीरिया, सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन और अन्य पाइरोजेन के उत्पाद बुखार का कारण बनते हैं। प्रोस्टाग्लैंडिंस हाइपोथैलेमस में स्थित थर्मोरेगुलेटरी सेंटर पर कार्य करते हैं, इसे उत्तेजित करते हैं और शरीर के तापमान में तेजी से वृद्धि करते हैं।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स प्रदान करना ज्वरनाशक क्रियापाइरोजेन द्वारा सक्रिय थर्मोरेगुलेटरी सेंटर की कोशिकाओं में प्रोस्टाग्लैंडिंस (PgE 2) के संश्लेषण को दबाकर। इसी समय, त्वचा की वाहिकाएं फैलती हैं, गर्मी हस्तांतरण बढ़ता है, वाष्पीकरण बढ़ता है और पसीना बढ़ता है। मांसपेशियों के कांपने वाले थर्मोजेनेसिस (ठंड लगना) के परिणामस्वरूप ये सभी प्रक्रियाएं बाहरी रूप से अनिवार्य रूप से छिपी हुई हैं। शरीर के तापमान में कमी का प्रभाव केवल बुखार की पृष्ठभूमि (उच्च शरीर के तापमान पर) पर ही प्रकट होता है। दवाएँ शरीर के सामान्य तापमान - 36.6°C को प्रभावित नहीं करती हैं। बुखार शरीर में रोग संबंधी परिवर्तनों के लिए शरीर के अनुकूलन के तत्वों में से एक है और इसकी पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया बढ़ जाती है, फागोसाइटोसिस और शरीर की अन्य सुरक्षात्मक प्रतिक्रियाएं बढ़ जाती हैं। इसलिए, हर बुखार के लिए ज्वरनाशक दवाओं के उपयोग की आवश्यकता नहीं होती है। एक नियम के रूप में, केवल उच्च शरीर के तापमान को 38 डिग्री सेल्सियस या उससे अधिक के बराबर कम करना आवश्यक है, क्योंकि। यह हृदय, तंत्रिका, गुर्दे और अन्य प्रणालियों के कार्यात्मक ओवरस्ट्रेन को जन्म दे सकता है, और यह बदले में, विभिन्न जटिलताओं को जन्म दे सकता है।

√ एनाल्जेसिक(दर्द निवारक) क्रियागैर-मादक दर्दनाशक दवाओं को संवेदी तंत्रिकाओं के अंत में दर्द आवेगों की घटना की समाप्ति द्वारा समझाया गया है।

सूजन प्रक्रियाओं में, दर्द जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के ऊतकों में गठन और संचय के परिणामस्वरूप होता है, सूजन के तथाकथित मध्यस्थ (ट्रांसमीटर): प्रोस्टाग्लैंडिंस, ब्रैडीकाइनिन, हिस्टामाइनऔर कुछ अन्य जो तंत्रिकाओं के अंत में जलन पैदा करते हैं और दर्द के आवेग पैदा करते हैं। एनाल्जेसिक गतिविधि को रोकते हैं साइक्लोऑक्सीजिनेज(COX) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में और उत्पादन को कम करता है पृष्ठ 2और पीजीएफ 2α ,सूजन और ऊतक क्षति दोनों में, संवेदनशील नोसिसेप्टर। बीएएस यांत्रिक और रासायनिक उत्तेजनाओं के प्रति नोसिसेप्टिव रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाता है। उनकी परिधीय क्रिया एक एंटी-एक्सयूडेटिव प्रभाव से जुड़ी होती है, जो मध्यस्थों के गठन और संचय को कम करती है, जो दर्द की घटना को रोकती है।

√ सूजन रोधीकार्यगैर-मादक दर्दनाशक दवाएं साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम की गतिविधि के निषेध से जुड़ी हैं, जो सूजन मध्यस्थों के संश्लेषण के लिए महत्वपूर्ण है। सूजन शरीर की एक सुरक्षात्मक प्रतिक्रिया है और कई विशिष्ट लक्षणों से प्रकट होती है - लालिमा, सूजन, दर्द, बुखार, आदि। प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में रुकावट से उनके कारण होने वाली सूजन की अभिव्यक्तियों में कमी आती है।

ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं में एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होता है।

रासायनिक संरचना के आधार पर व्युत्पन्नों में वर्गीकरण:

• -एमिनोफिनोल: पेरासिटामोल और इसके संयोजन;
• पायराज़ोलोन: मेटामिज़ोल सोडियम और इसके संयोजन;
• चिरायता का तेजाब: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और उसके संयोजन;
• पायरोलिसिन कार्बोक्जिलिक एसिड:केटोरोलैक।

कॉम्बिनेशन दवाओं में पैरासिटामोल

खुमारी भगाने- गैर-मादक दर्दनाशक, व्युत्पन्न पैरा -एमिनोफिनोलफेनासेटिन का सक्रिय मेटाबोलाइट, दुनिया में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। यह पदार्थ सौ से अधिक फार्मास्युटिकल तैयारियों का हिस्सा है।

चिकित्सीय खुराक में, दवा शायद ही कभी दुष्प्रभाव पैदा करती है। हालाँकि, पेरासिटामोल की जहरीली खुराक चिकित्सीय खुराक से केवल 3 गुना अधिक है। बुखार की पृष्ठभूमि के खिलाफ शरीर के तापमान में कमी देखी जाती है, साथ ही त्वचा की परिधीय वाहिकाओं का विस्तार और गर्मी हस्तांतरण में वृद्धि होती है। सैलिसिलेट्स के विपरीत, यह पेट और आंतों में जलन पैदा नहीं करता है (कोई अल्सरोजेनिक प्रभाव नहीं) और प्लेटलेट एकत्रीकरण को प्रभावित नहीं करता है।

महत्वपूर्ण!लंबे समय तक उपयोग से ओवरडोज़ संभव है और इससे लीवर और किडनी को गंभीर नुकसान हो सकता है, साथ ही एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली) भी हो सकती हैं। ओवरडोज़ के मामले में, दवा यकृत कोशिकाओं के परिगलन का कारण बनती है, जो ग्लूटाथियोन भंडार की कमी और पेरासिटामोल के विषाक्त मेटाबोलाइट के गठन से जुड़ी है - एन-एसिटाइल-ρ-बेंजोक्विनोन इमाइन. उत्तरार्द्ध हेपेटोसाइट प्रोटीन से बांधता है और ग्लूटाथियोन की कमी का कारण बनता है, जो इस खतरनाक मेटाबोलाइट को निष्क्रिय करने में सक्षम है। विषाक्तता के बाद पहले 12 घंटों के दौरान विषाक्त प्रभावों के विकास को रोकने के लिए, एन-एसिटाइलसिस्टीन या मेथियोनीन प्रशासित किया जाता है, जिसमें ग्लूटाथियोन की तरह ही एक सल्फहाइड्रील समूह होता है। अधिक मात्रा में सेवन करने पर गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी या लीवर की विफलता होने के बावजूद, पेरासिटामोल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है और इसे मेटामिज़ोल और एस्पिरिन जैसी दवाओं के लिए अपेक्षाकृत सुरक्षित विकल्प माना जाता है, खासकर बचपन में तेज बुखार को कम करने के लिए।

पेरासिटामोल युक्त संयुक्त तैयारी हैं:

√ पेरासिटामोल + एस्कॉर्बिक एसिड (ग्रिपपोस्टैड,पोर., 5 ग्राम; पेरासिटामोल अतिरिक्त बच्चे.,तब से। 120 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम; पेरासिटामोल एक्स्ट्रा,तब से। 500 मिलीग्राम + 150 मिलीग्राम; पेरासिटामोल एक्स्ट्राटैब,तब से। और टैब. 500 मिलीग्राम + 150 मिलीग्राम; विट के साथ एफ़रलगन। साथ, टैब. इफ्यूसेंट।) विशेष रूप से सर्दी की पृष्ठभूमि के खिलाफ सिरदर्द के इलाज के लिए डिज़ाइन किया गया है। एस्कॉर्बिक एसिड (विटामिन सी) प्रतिरक्षा प्रणाली के सामान्य कामकाज के लिए आवश्यक है, रेडॉक्स प्रक्रियाओं में शामिल कई एंजाइमों को सक्रिय करता है, अधिवृक्क ग्रंथियों के कार्यों को सक्रिय करता है और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के निर्माण में भाग लेता है जिनमें सूजन-विरोधी प्रभाव होते हैं।

√ पेरासिटामोल + कैफीन (सोल्पेडिन फास्ट, टैब., माइग्रेनोल, टैब. नंबर 8, माइग्रेन, टैब. 65 मिलीग्राम + 500 मिलीग्राम) - निम्न रक्तचाप के कारण होने वाले सिरदर्द के इलाज के लिए उपयुक्त है। कैफीन में साइकोस्टिमुलेंट और एनालेप्टिक गुण होते हैं, थकान की भावना को कम करता है, मानसिक और शारीरिक प्रदर्शन को बढ़ाता है।

महत्वपूर्ण!यह दवा उच्च रक्तचाप, अनिद्रा और बढ़ी हुई उत्तेजना में वर्जित है।

√ पेरासिटामोल + डिफेनहाइड्रामाइन हाइड्रोक्लोराइड(माइग्रेनोल पी.एम) में एनाल्जेसिक, एंटीहिस्टामाइन, एंटीएलर्जिक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है, इसलिए यह उन लोगों के लिए संकेत दिया जाता है, जिन्हें दर्द के कारण नींद आने में परेशानी होती है।

√ पेरासिटामोल + मेटामिज़ोल सोडियम + कोडीन + कैफीन + फेनोबार्बिटल (पेंटलगिन-मैं कर सकता हूं, सेडलगिन-नियो , सेडल-एम, टेबल) - एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाने के लिए दवा में दो एंटीपीयरेटिक एनाल्जेसिक, कोडीन और कैफीन शामिल हैं, जबकि कोडीन में एंटीट्यूसिव प्रभाव भी होता है। इसका उपयोग सूखी और दर्दनाक खांसी के साथ मध्यम तीव्रता के विभिन्न प्रकार के तीव्र और पुराने दर्द के इलाज के लिए एक शक्तिशाली दर्द निवारक के रूप में किया जाता है।

महत्वपूर्ण!इसके कई दुष्प्रभाव हैं, इसलिए इसे 5 दिनों से अधिक लेने से मना किया जाता है।

सारांश

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक (एंटीपायरेटिक एनाल्जेसिक) का व्यापक रूप से बाल चिकित्सा अभ्यास में उपयोग किया जाता है। बच्चों को निर्धारित करने के लिए इस समूह की दवाओं का चयन करते समय, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के सबसे कम जोखिम वाली अत्यधिक प्रभावी दवाओं पर ध्यान देना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। आज, केवल पेरासिटामोल और इबुप्रोफेन ही इन आवश्यकताओं को पूरी तरह से पूरा करते हैं। उन्हें आधिकारिक तौर पर WHO द्वारा बाल चिकित्सा में उपयोग के लिए ज्वरनाशक के रूप में अनुशंसित किया गया है। एक सामान्य बाल रोग विशेषज्ञ (बाल रुमेटोलॉजी के अपवाद के साथ) के अभ्यास में इन दवाओं के उपयोग की संभावनाओं पर विचार किया जाता है। श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के तीव्र संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों वाले रोगियों में बच्चों के लिए नूरोफेन (इबुप्रोफेन) की उच्च ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभावकारिता को प्रदर्शित करने वाले एक अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत किए गए हैं। इसके अलावा, नूरोफेन लेने की उच्च सुरक्षा नोट की गई। इस बात पर जोर दिया जाता है कि एटियोट्रोपिक और रोगजनक उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं के साथ समय पर और पर्याप्त चिकित्सा से बीमार बच्चे को राहत मिलती है, उसकी भलाई में सुधार होता है और रिकवरी में तेजी आती है।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स) बाल चिकित्सा अभ्यास में सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं में से हैं। वे ज्वरनाशक, सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और क्रिया के एंटीथ्रॉम्बोटिक तंत्र के एक अद्वितीय संयोजन द्वारा प्रतिष्ठित हैं, जो कई बीमारियों के लक्षणों को कम करने के लिए इन दवाओं का उपयोग करना संभव बनाता है।

वर्तमान में, गैर-ओपिओइड दर्दनाशक दवाओं के कई औषधीय समूह हैं, जिन्हें गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) और सरल दर्दनाशक दवाओं (पैरासिटामोल) में विभाजित किया गया है। पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन) एनएसएआईडी के समूह में शामिल नहीं है, क्योंकि इसका व्यावहारिक रूप से कोई विरोधी भड़काऊ प्रभाव नहीं है।

गैर-ओपिओइड दर्दनाशक दवाओं की क्रिया के तंत्र और बच्चों में उनके उपयोग की विशेषताएं

ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई का मुख्य तंत्र, जो उनकी प्रभावशीलता निर्धारित करता है, साइक्लोऑक्सीजिनेज (सीओएक्स) की गतिविधि का दमन है, एक एंजाइम जो एराकिडोनिक एसिड (एए) के प्रोस्टाग्लैंडीन (पीजी), प्रोस्टेसाइक्लिन और थ्रोम्बोक्सेन में रूपांतरण को नियंत्रित करता है। यह स्थापित किया गया है कि 2 COX आइसोन्ज़ाइम हैं।

COX-1 एए चयापचय की प्रक्रियाओं को शारीरिक कार्यों के कार्यान्वयन के लिए निर्देशित करता है - पीजी का गठन, जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर साइटोप्रोटेक्टिव प्रभाव डालता है, प्लेटलेट फ़ंक्शन, माइक्रोकिरकुलेशन प्रक्रियाओं आदि को नियंत्रित करता है। COX-2 केवल साइटोकिन्स के प्रभाव में सूजन प्रक्रियाओं के दौरान बनता है। सूजन के दौरान, एए चयापचय काफी सक्रिय होता है, पीजी, ल्यूकोट्रिएन का संश्लेषण बढ़ जाता है, बायोजेनिक एमाइन, मुक्त कण, एनओ की रिहाई बढ़ जाती है, जो सूजन प्रक्रिया के प्रारंभिक चरण के विकास को निर्धारित करती है। एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स द्वारा सीएनएस में सीओएक्स की नाकाबंदी से एक एंटीपीयरेटिक और एनाल्जेसिक प्रभाव (केंद्रीय क्रिया) होता है, और सूजन क्षेत्र में पीजी की सामग्री में कमी से एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है और, दर्द रिसेप्शन में कमी के कारण होता है , एक संवेदनाहारी (परिधीय क्रिया) के लिए।

यह माना जाता है कि COX-2 का निषेध एनाल्जेसिक की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के महत्वपूर्ण तंत्रों में से एक है, और COX-1 का दमन उनकी विषाक्तता (मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग के संबंध में) निर्धारित करता है। इस संबंध में, मानक (गैर-चयनात्मक) एनएसएआईडी के साथ, जो दोनों COX आइसोफॉर्म की गतिविधि को समान रूप से दबाते हैं, चयनात्मक COX-2 अवरोधक बनाए गए थे। हालाँकि, ये दवाएँ दुष्प्रभाव से रहित नहीं थीं।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक की एनाल्जेसिक, सूजन-रोधी और ज्वरनाशक गतिविधि कई नियंत्रित परीक्षणों में साबित हुई है जो साक्ष्य-आधारित चिकित्सा (स्तर ए) के मानकों को पूरा करती हैं। दुनिया भर में, 300 मिलियन से अधिक लोग सालाना एनएसएआईडी का सेवन करते हैं। इनका व्यापक रूप से ज्वर की स्थिति, तीव्र और दीर्घकालिक दर्द, आमवाती रोगों और कई अन्य मामलों में उपयोग किया जाता है। यह उल्लेखनीय है कि अधिकांश मरीज़ इन दवाओं के ओवर-द-काउंटर खुराक रूपों का उपयोग करते हैं।

ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं की उच्च प्रभावशीलता के बावजूद, बच्चों में उनका उपयोग हमेशा सुरक्षित नहीं होता है। तो 70 के दशक में. पिछली शताब्दी में, इस बात के पुख्ता सबूत सामने आए कि बच्चों में वायरल संक्रमण में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) का उपयोग रेये सिंड्रोम के साथ हो सकता है, जो विषाक्त एन्सेफैलोपैथी और आंतरिक अंगों, मुख्य रूप से यकृत और मस्तिष्क के वसायुक्त अध: पतन की विशेषता है। बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग पर अमेरिकी प्रतिबंधों के परिणामस्वरूप रेये सिंड्रोम की आवृत्ति में उल्लेखनीय कमी आई, जो 1980 में 555 से घटकर 1987 में 36 और 1997 में 2 हो गई। इसके अलावा, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में सूजन संबंधी परिवर्तन विकसित करने के जोखिम को बढ़ाता है, रक्त के थक्के को बाधित करता है, संवहनी नाजुकता को बढ़ाता है, और नवजात शिशुओं में यह एल्ब्यूमिन के साथ बिलीरुबिन को विस्थापित कर सकता है और इस तरह बिलीरुबिन एन्सेफैलोपैथी के विकास में योगदान कर सकता है। डब्ल्यूएचओ विशेषज्ञ 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में ज्वरनाशक के रूप में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग की अनुशंसा नहीं करते हैं, जो रूसी राष्ट्रीय फॉर्मूलरी (2000) में परिलक्षित होता है। 25 मार्च 1999 के रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय की फार्माकोलॉजिकल समिति के आदेश से, 15 वर्ष की आयु से तीव्र वायरल संक्रमणों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की नियुक्ति की अनुमति है। हालाँकि, एक चिकित्सक की देखरेख में, बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग गठिया संबंधी रोगों के लिए किया जा सकता है।

उसी समय, अन्य ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं के दुष्प्रभावों पर डेटा जमा हो रहा था। इस प्रकार, इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, एमिडोपाइरिन को दवा नामकरण से बाहर रखा गया था। एनालगिन (मेटामिसोल) हेमटोपोइजिस को रोक सकता है, घातक एग्रानुलोसाइटोसिस के विकास तक, जिसने दुनिया के कई देशों में इसके उपयोग पर तीव्र प्रतिबंध में योगदान दिया (इंटरनेशनल एग्रानुलोसाइटोसिस और अप्लास्टिक एनामी स्टडी ग्रुप, 1986)। हालाँकि, हाइपरथर्मिक सिंड्रोम, पश्चात की अवधि में तीव्र दर्द आदि जैसी अत्यावश्यक स्थितियों में, जो अन्य चिकित्सा के लिए उत्तरदायी नहीं हैं, एनालगिन और मेटामिज़ोल युक्त दवाओं का पैरेंट्रल उपयोग स्वीकार्य है।

इस प्रकार, बच्चों के लिए ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं का चयन करते समय, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के सबसे कम जोखिम वाली अत्यधिक प्रभावी दवाओं पर ध्यान देना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। वर्तमान में, केवल पेरासिटामोल और इबुप्रोफेन पूरी तरह से उच्च प्रभावकारिता और सुरक्षा के मानदंडों को पूरा करते हैं और आधिकारिक तौर पर विश्व स्वास्थ्य संगठन और राष्ट्रीय कार्यक्रमों द्वारा बाल चिकित्सा में ज्वरनाशक के रूप में उपयोग के लिए अनुशंसित हैं (डब्ल्यूएचओ, 1993; लेस्को एस.एम. एट अल।, 1997; डॉक्टरों के लिए व्यावहारिक सिफारिशें) रूसी संघ के बाल चिकित्सा केंद्र, 2000, आदि)। पेरासिटामोल और इबुप्रोफेन बच्चों को जीवन के पहले महीनों (3 महीने की उम्र से) से निर्धारित किया जा सकता है। पेरासिटामोल की अनुशंसित एकल खुराक 10-15 मिलीग्राम/किग्रा, इबुप्रोफेन - 5-10 मिलीग्राम/किग्रा है। ज्वरनाशक दवाओं का पुन: उपयोग 4-5 घंटों से पहले संभव नहीं है, लेकिन दिन में 4 बार से अधिक नहीं।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन दवाओं की कार्रवाई का तंत्र कुछ अलग है। पेरासिटामोल में ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक और बहुत हल्का सूजन-रोधी प्रभाव होता है, क्योंकि यह मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में COX को अवरुद्ध करता है और इसका कोई परिधीय प्रभाव नहीं होता है। बच्चे की उम्र के आधार पर पेरासिटामोल के चयापचय में गुणात्मक परिवर्तन नोट किए गए, जो साइटोक्रोम P450 प्रणाली की परिपक्वता से निर्धारित होते हैं। इसके अलावा, यकृत और गुर्दे के कार्यों के उल्लंघन में दवा और उसके चयापचयों के उत्सर्जन में देरी देखी जा सकती है। बच्चों में 60 मिलीग्राम/किग्रा की दैनिक खुराक सुरक्षित है, लेकिन इसकी वृद्धि के साथ, दवा का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव देखा जा सकता है। हाइपोग्लाइसीमिया और कोगुलोपैथी के साथ फुलमिनेंट हेपेटिक अपर्याप्तता का एक मामला माता-पिता द्वारा कई दिनों तक पेरासिटामोल (150 मिलीग्राम / किग्रा) की खुराक की लगातार अधिकता के साथ वर्णित है। यदि किसी बच्चे में ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज और ग्लूटाथियोन रिडक्टेस की कमी है, तो पेरासिटामोल की नियुक्ति से एरिथ्रोसाइट्स के हेमोलिसिस, दवा-प्रेरित हेमोलिटिक एनीमिया हो सकता है।

इबुप्रोफेन (नूरोफेन, बच्चों के लिए नूरोफेन, इबुफेन, आदि) में एक स्पष्ट ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है। अधिकांश अध्ययनों से पता चलता है कि इबुप्रोफेन बुखार के लिए पेरासिटामोल जितना ही प्रभावी है। अन्य अध्ययनों में पाया गया है कि 7.5 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर इबुप्रोफेन का ज्वरनाशक प्रभाव 10 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर पेरासिटामोल और 10 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तुलना में अधिक है। यह 4 घंटे के बाद तापमान में स्पष्ट कमी के रूप में प्रकट हुआ, जो बड़ी संख्या में बच्चों में भी देखा गया। 5 महीने से 13 साल की उम्र के बच्चों के समानांतर समूहों में 7 और 10 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर इबुप्रोफेन और 10 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर पेरासिटामोल के बार-बार प्रशासन के साथ एक डबल-ब्लाइंड अध्ययन में समान डेटा प्राप्त किया गया था।

इबुप्रोफेन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और सूजन के फोकस दोनों में COX को अवरुद्ध करता है, जो न केवल एक ज्वरनाशक, बल्कि एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव की उपस्थिति को भी निर्धारित करता है। परिणामस्वरूप, इंटरल्यूकिन-1 (IL-1; अंतर्जात पाइरोजेन) सहित तीव्र चरण मध्यस्थों का फागोसाइटिक उत्पादन कम हो जाता है। IL-1 की सांद्रता में कमी शरीर के तापमान को सामान्य करने में योगदान करती है। इबुप्रोफेन का दोहरा एनाल्जेसिक प्रभाव होता है - परिधीय और केंद्रीय। एनाल्जेसिक प्रभाव पहले से ही 5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर प्रकट होता है, और यह पेरासिटामोल की तुलना में अधिक स्पष्ट होता है। यह हल्के से मध्यम गले में खराश, तीव्र ओटिटिस मीडिया, दांत दर्द, शिशुओं में दांत निकलने के दर्द और टीकाकरण के बाद की प्रतिक्रियाओं से राहत के लिए इबुप्रोफेन के प्रभावी उपयोग की अनुमति देता है।

कई बहुकेंद्रीय अध्ययनों से पता चला है कि सभी ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं में, इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल सबसे सुरक्षित दवाएं हैं, उनके उपयोग के साथ प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति तुलनीय थी, जो लगभग 8-9% थी। गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक लेने पर दुष्प्रभाव मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग (पेट में दर्द, अपच संबंधी सिंड्रोम, एनएसएआईडी-गैस्ट्रोपैथी) से देखे जाते हैं, कम अक्सर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के रूप में, रक्तस्राव की प्रवृत्ति और गुर्दे की शिथिलता बहुत कम देखी जाती है।

यह ज्ञात है कि एस्पिरिन और एनएसएआईडी एस्पिरिन असहिष्णुता वाले व्यक्तियों में ब्रोंकोस्पज़म को भड़का सकते हैं, क्योंकि वे पीजीई 2, प्रोस्टेसाइक्लिन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण को रोकते हैं और ल्यूकोट्रिएन के उत्पादन को बढ़ाते हैं। पेरासिटामोल एलर्जी सूजन के इन मध्यस्थों के संश्लेषण को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि, इसे लेने पर ब्रोंकोकन्स्ट्रिक्शन भी संभव है, जो श्वसन पथ में ग्लूटाथियोन प्रणाली की कमी और एंटीऑक्सीडेंट सुरक्षा में कमी से जुड़ा हुआ है। एक बड़े अंतरराष्ट्रीय अध्ययन में, यह दिखाया गया कि ब्रोन्कियल अस्थमा से पीड़ित 1879 बच्चों में इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल का उपयोग करते समय, केवल 18 लोगों को अस्पताल में भर्ती कराया गया (पैरासिटामोल - 9, इबुप्रोफेन - 9), जो इस बीमारी वाले बच्चों में इन दवाओं की सापेक्ष सुरक्षा को इंगित करता है। . जीवन के पहले 6 महीनों के बच्चों में ब्रोंकियोलाइटिस में, इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल का ब्रोंकोस्पैस्टिक प्रभाव नहीं होता है। बच्चों में एस्पिरिन असहिष्णुता काफी दुर्लभ है, इन मामलों में एनएसएआईडी का उपयोग वर्जित है।

इस प्रकार, इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल बच्चों में ज्वरनाशक और दर्दनाशक दवाओं (मध्यम तीव्रता के दर्द के लिए) के रूप में पसंद की दवाएं हैं, और इबुप्रोफेन का व्यापक रूप से सूजन-रोधी उद्देश्यों के लिए उपयोग किया जाता है। नीचे हम एक सामान्य बाल रोग विशेषज्ञ के अभ्यास में इन दवाओं के उपयोग की मुख्य संभावनाएं प्रस्तुत करते हैं (बाल चिकित्सा रुमेटोलॉजी में एनएसएआईडी के उपयोग के अपवाद के साथ)।

बच्चों में बुखार के तंत्र और ज्वरनाशक चिकित्सा के सिद्धांत

शरीर के तापमान में वृद्धि अक्सर होती है और बचपन की बीमारियों के महत्वपूर्ण लक्षणों में से एक है। बच्चों में बुखार डॉक्टर के पास जाने का सबसे आम कारण है, हालांकि माता-पिता अक्सर ओवर-द-काउंटर एंटीपीयरेटिक दवाओं का उपयोग करके बच्चों में बुखार को कम करने की कोशिश करते हैं। हाइपरथर्मिया के एटियोपैथोजेनेसिस और ज्वर की स्थिति के उपचार के आधुनिक दृष्टिकोण के मुद्दे अभी भी बाल चिकित्सा में सामयिक समस्याएं हैं।

यह ज्ञात है कि बाहरी वातावरण (होमियोथर्मी) में तापमान में उतार-चढ़ाव की परवाह किए बिना शरीर के तापमान को स्थिर स्तर पर बनाए रखने की क्षमता, शरीर को उच्च चयापचय दर और जैविक गतिविधि बनाए रखने की अनुमति देती है। मनुष्यों में होमियोथर्मिया मुख्य रूप से थर्मोरेग्यूलेशन के शारीरिक तंत्र की उपस्थिति के कारण होता है, यानी, गर्मी उत्पादन और गर्मी हस्तांतरण का विनियमन। गर्मी उत्पादन और गर्मी हस्तांतरण की प्रक्रियाओं के संतुलन पर नियंत्रण हाइपोथैलेमस के पूर्वकाल भाग के प्रीऑप्टिक क्षेत्र में स्थित थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र द्वारा किया जाता है। शरीर के तापमान संतुलन के बारे में जानकारी थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र में प्रवेश करती है, सबसे पहले, इसके न्यूरॉन्स के माध्यम से, जो रक्त के तापमान में परिवर्तन पर प्रतिक्रिया करते हैं, और दूसरी बात, परिधीय थर्मोरेसेप्टर्स से। इसके अलावा, अंतःस्रावी ग्रंथियां, मुख्य रूप से थायरॉयड ग्रंथि और अधिवृक्क ग्रंथियां, शरीर के तापमान के हाइपोथैलेमिक विनियमन के कार्यान्वयन में शामिल होती हैं। ऊष्मा उत्पादन और ऊष्मा स्थानांतरण में समन्वित परिवर्तनों के कारण शरीर में थर्मल होमियोस्टैसिस की स्थिरता बनी रहती है।

विभिन्न रोगजनक उत्तेजनाओं के प्रभाव के जवाब में, तापमान होमोस्टैसिस का पुनर्गठन होता है, जिसका उद्देश्य शरीर की प्राकृतिक प्रतिक्रियाशीलता को बढ़ाने के लिए शरीर के तापमान को बढ़ाना है। तापमान में इस वृद्धि को बुखार कहा जाता है। बुखार का जैविक महत्व प्रतिरक्षात्मक सुरक्षा को बढ़ाना है। शरीर के तापमान में वृद्धि से फागोसाइटोसिस में वृद्धि, इंटरफेरॉन के संश्लेषण में वृद्धि, लिम्फोसाइटों की सक्रियता और विभेदन और एंटीबॉडी उत्पत्ति की उत्तेजना में वृद्धि होती है। ऊंचा तापमान वायरस, कोक्सी और अन्य सूक्ष्मजीवों के प्रजनन को रोकता है।

बुखार मौलिक रूप से अधिक गर्मी के दौरान शरीर के तापमान में वृद्धि से भिन्न होता है, जो परिवेश के तापमान, सक्रिय मांसपेशियों के काम आदि में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ होता है। ज़्यादा गरम होने की स्थिति में, तापमान को सामान्य करने के लिए थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र की सेटिंग बनाए रखी जाती है, जबकि बुखार के मामले में, यह केंद्र जानबूझकर "सेटिंग पॉइंट" को उच्च स्तर पर पुनर्व्यवस्थित करता है।

चूँकि बुखार शरीर की एक गैर-विशिष्ट सुरक्षात्मक और अनुकूली प्रतिक्रिया है, इसलिए इसके कारण बहुत विविध हैं। अधिकतर, बुखार संक्रामक रोगों में होता है, जिनमें ऊपरी और निचले श्वसन तंत्र के तीव्र श्वसन रोग प्रमुख होते हैं। संक्रामक मूल का बुखार वायरस, बैक्टीरिया और उनके क्षय उत्पादों के संपर्क की प्रतिक्रिया में विकसित होता है। गैर-संक्रामक प्रकृति के शरीर के तापमान में वृद्धि की एक अलग उत्पत्ति हो सकती है: केंद्रीय (रक्तस्राव, ट्यूमर, आघात, मस्तिष्क शोफ), मनोवैज्ञानिक (न्यूरोसिस, मानसिक विकार, भावनात्मक तनाव), प्रतिवर्त (यूरोलिथियासिस में दर्द सिंड्रोम), अंतःस्रावी ( हाइपरथायरायडिज्म, फियोक्रोमोसाइटोमा), रिसोर्प्टिव (भ्रम, परिगलन, सड़न रोकनेवाला सूजन, हेमोलिसिस), और कुछ दवाओं (इफेड्रिन, ज़ैंथिन डेरिवेटिव, एंटीबायोटिक्स, आदि) के प्रशासन की प्रतिक्रिया में भी होता है।

बुखार के प्रत्येक प्रकार में सामान्य विकासात्मक तंत्र और विशिष्ट विशेषताएं दोनों होती हैं। यह स्थापित किया गया है कि बुखार के रोगजनन का एक अभिन्न घटक एक संक्रामक आक्रमण या गैर-संक्रामक सूजन प्रक्रिया के लिए परिधीय रक्त फागोसाइट्स और/या ऊतक मैक्रोफेज की प्रतिक्रिया है। प्राथमिक पाइरोजेन, संक्रामक और गैर-संक्रामक दोनों, केवल द्वितीयक पाइरोजेन मध्यस्थों को संश्लेषित करने के लिए शरीर की कोशिकाओं को उत्तेजित करके बुखार के विकास की शुरुआत करते हैं। मुख्य रूप से फ़ैगोसाइटिक मोनोन्यूक्लियर कोशिकाएं द्वितीयक पाइरोजेन का स्रोत बन जाती हैं। सेकेंडरी पाइरोजेन प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स का एक विषम समूह है: IL-1, IL-6, ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर α, आदि। हालांकि, IL-1 बुखार के रोगजनन में एक अग्रणी, प्रारंभिक भूमिका निभाता है।

IL-1 सूजन के तीव्र चरण में अंतरकोशिकीय संपर्क का मुख्य मध्यस्थ है। इसके जैविक प्रभाव अत्यंत विविध हैं। IL-1 की कार्रवाई के तहत, T-लिम्फोसाइटों का सक्रियण और प्रसार शुरू होता है, IL-2 का उत्पादन बढ़ाया जाता है, और सेल रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति बढ़ जाती है। IL-1 बी-कोशिकाओं के प्रसार और इम्युनोग्लोबुलिन के संश्लेषण को बढ़ावा देता है, सूजन के तीव्र चरण (सी-रिएक्टिव प्रोटीन, पूरक, आदि), पीजी और अस्थि मज्जा में हेमटोपोइजिस के अग्रदूतों के प्रोटीन के संश्लेषण को उत्तेजित करता है। IL-1 का वायरस से संक्रमित कोशिकाओं पर सीधा विषाक्त प्रभाव पड़ता है।

आईएल-1 बुखार के विकास के तंत्र में मुख्य मध्यस्थ भी है, यही कारण है कि इसे अक्सर साहित्य में अंतर्जात या ल्यूकोसाइट पाइरोजेन के रूप में संदर्भित किया जाता है। सामान्य परिस्थितियों में, IL-1 रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं करता है। हालाँकि, सूजन (संक्रामक या गैर-संक्रामक) की उपस्थिति में, IL-1 पूर्वकाल हाइपोथैलेमस के प्रीऑप्टिक क्षेत्र तक पहुंचता है और थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र के न्यूरोनल रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है। उसी समय, COX सक्रिय होता है, जिससे PGE 1 के संश्लेषण में वृद्धि होती है और cAMP के इंट्रासेल्युलर स्तर में वृद्धि होती है। सीएमपी की सांद्रता में वृद्धि कैल्शियम आयनों के इंट्रासेल्युलर संचय, Na / Ca अनुपात में बदलाव और गर्मी उत्पादन और गर्मी हस्तांतरण के केंद्रों की गतिविधि के पुनर्गठन में योगदान करती है। शरीर के तापमान में वृद्धि चयापचय प्रक्रियाओं, संवहनी स्वर, परिधीय रक्त प्रवाह, पसीना, अग्न्याशय और अधिवृक्क हार्मोन के संश्लेषण, संकुचनशील थर्मोजेनेसिस (मांसपेशियों कांपना) और अन्य तंत्रों की गतिविधि को बदलकर हासिल की जाती है।

यह विशेष रूप से ध्यान दिया जाना चाहिए कि हाइपरथर्मिया के समान स्तर के साथ, बच्चों में बुखार अलग-अलग तरीकों से आगे बढ़ सकता है। इसलिए, यदि गर्मी हस्तांतरण गर्मी उत्पादन से मेल खाता है, तो यह बुखार के पर्याप्त कोर्स को इंगित करता है और चिकित्सकीय रूप से बच्चे के स्वास्थ्य की अपेक्षाकृत सामान्य स्थिति, गुलाबी या मध्यम हाइपरमिक त्वचा का रंग, स्पर्श करने पर नम और गर्म ("गुलाबी बुखार") से प्रकट होता है। ). इस प्रकार के बुखार में अक्सर ज्वरनाशक दवाओं के उपयोग की आवश्यकता नहीं होती है।

ऐसे मामले में, जब गर्मी उत्पादन में वृद्धि के साथ, परिधीय परिसंचरण में गड़बड़ी के कारण गर्मी हस्तांतरण अपर्याप्त होता है, बुखार का कोर्स पूर्वानुमानित रूप से प्रतिकूल होता है। चिकित्सकीय रूप से, गंभीर ठंड लगना, त्वचा का पीलापन, एक्रोसायनोसिस, ठंडे पैर और हथेलियाँ ("पीला बुखार") नोट किए जाते हैं। इस बुखार से पीड़ित बच्चों को आमतौर पर वैसोडिलेटर और एंटीहिस्टामाइन (या एंटीसाइकोटिक्स) के साथ एंटीपीयरेटिक दवाओं की आवश्यकता होती है।

बुखार के प्रतिकूल पाठ्यक्रम के नैदानिक ​​रूपों में से एक छोटे बच्चों में अतिताप की स्थिति है, ज्यादातर मामलों में विषाक्तता के साथ संक्रामक सूजन के कारण होता है। इसी समय, शरीर के तापमान में लगातार (6 या अधिक घंटे) और महत्वपूर्ण (40.0 डिग्री सेल्सियस से ऊपर) वृद्धि होती है, साथ में माइक्रोसिरिक्युलेशन विकार, चयापचय संबंधी विकार और महत्वपूर्ण अंगों और प्रणालियों की उत्तरोत्तर बढ़ती शिथिलता होती है। विषाक्तता के अंतर्निहित तीव्र माइक्रोकिर्युलेटरी चयापचय संबंधी विकारों की पृष्ठभूमि के खिलाफ बुखार के विकास से गर्मी उत्पादन में तेज वृद्धि और अपर्याप्त रूप से कम गर्मी हस्तांतरण के साथ थर्मोरेग्यूलेशन का विघटन होता है। यह सब चयापचय संबंधी विकारों और मस्तिष्क शोफ के विकास के उच्च जोखिम से जुड़ा है और इसके लिए तत्काल जटिल आपातकालीन चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

डब्ल्यूएचओ की सिफारिशों के अनुसार "बच्चों में तीव्र श्वसन संक्रमण में बुखार का उपचार" (डब्ल्यूएचओ, 1993) और घरेलू सिफारिशों के अनुसार, जब बच्चे का तापमान मलाशय से मापा जाता है तो 39.0 डिग्री सेल्सियस से अधिक हो जाने पर एंटीपीयरेटिक दवाएं निर्धारित की जानी चाहिए। अपवाद वे बच्चे हैं जिनमें ज्वर के दौरे या फुफ्फुसीय या हृदय प्रणाली की गंभीर बीमारी विकसित होने का खतरा है और जीवन के पहले 3 महीनों में बच्चे हैं। राष्ट्रीय वैज्ञानिक और व्यावहारिक कार्यक्रम "बच्चों में तीव्र श्वसन रोग: उपचार और रोकथाम" (2002) में, निम्नलिखित मामलों में ज्वरनाशक दवाएं लिखने की सिफारिश की गई है:

- पहले से स्वस्थ बच्चे - शरीर का तापमान 39.0 डिग्री सेल्सियस से ऊपर और/या मांसपेशियों में दर्द और सिरदर्द के साथ;

- बुखार संबंधी ऐंठन के इतिहास वाले बच्चे - शरीर के तापमान पर 38.0-38.5 डिग्री सेल्सियस से ऊपर;

- गंभीर हृदय और फेफड़ों की बीमारियों वाले बच्चे - 38.5 डिग्री सेल्सियस से ऊपर शरीर के तापमान पर;

- जीवन के पहले 3 महीनों के बच्चे - 38.0 डिग्री सेल्सियस से ऊपर के शरीर के तापमान पर।

जैसा कि ऊपर कहा गया है, विश्व स्वास्थ्य संगठन और राष्ट्रीय कार्यक्रमों द्वारा बच्चों में ज्वरनाशक के रूप में केवल पेरासिटामोल और इबुप्रोफेन की सिफारिश की जाती है।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं और बीमारियों वाले बच्चों में ज्वरनाशक चिकित्सा

बच्चों में एलर्जी संबंधी बीमारियाँ अब व्यापक हो गई हैं, उनकी आवृत्ति लगातार बढ़ रही है। रोगियों के इस समूह में एलर्जी, एक प्रीमॉर्बिड पृष्ठभूमि के रूप में, अक्सर बुखार के साथ होने वाली स्थितियों की विशेषताओं को निर्धारित करती है और इसके अलावा, उपयोग की जाने वाली दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है।

एलर्जी संबंधी बीमारियों वाले बच्चों में बुखार की अपनी विशेषताएं होती हैं। सबसे पहले, इन रोगियों में बुखार का कोर्स स्पष्ट और लंबा होता है, जो कि एटॉपी वाले रोगियों में आईएल-1 के उच्च स्तर के कारण होता है और इसके परिणामस्वरूप, इसके संश्लेषण का एक दुष्चक्र होता है, विशेष रूप से एलर्जी की तीव्र अवधि के दौरान। प्रतिक्रिया। दूसरा, जिन बच्चों में एटोपी की प्रवृत्ति होती है, उनमें दवा-प्रेरित बुखार (तथाकथित एलर्जिक बुखार) विकसित होने का खतरा अधिक होता है। तीसरा, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एलर्जी के बढ़ने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, गैर-संक्रामक प्रकृति के तापमान में वृद्धि हो सकती है। एलर्जी संबंधी बीमारियों और प्रतिक्रियाओं वाले बच्चों के लिए ज्वरनाशक दवाओं (एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स) की नियुक्ति के लिए सख्त चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है। एलर्जी संबंधी रोगों वाले बच्चों में ज्वर की स्थिति के जटिल उपचार में ज्वरनाशक दवाओं और एंटीहिस्टामाइन को शामिल करने की सलाह दी जाती है।

बाल चिकित्सा अभ्यास में तीव्र दर्द चिकित्सा के कुछ पहलू

मध्यम तीव्रता के तीव्र दर्द के इलाज की समस्या के साथ, एक सामान्य बाल रोग विशेषज्ञ अक्सर मिलते हैं। बच्चों में दर्द अक्सर कुछ संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों (तीव्र ओटिटिस, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, तीव्र श्वसन संक्रमण) के साथ होता है, टीकाकरण के बाद शुरुआती अवधि में बुखार के साथ होता है। बच्चों को दांत निकलने के दौरान और बड़े बच्चों को दांत निकलवाने के बाद दर्द परेशान करता है। दर्द सिंड्रोम, यहां तक ​​​​कि थोड़ी तीव्रता का भी, न केवल बच्चे की भलाई और मनोदशा को खराब करता है, बल्कि पुनर्योजी प्रक्रियाओं को भी धीमा कर देता है और, परिणामस्वरूप, वसूली। दर्द के साथ होने वाली बीमारियों के उपचार में एटियोट्रोपिक और रोगजनक दृष्टिकोण की मुख्य भूमिका पर जोर देना आवश्यक है। हालाँकि, चिकित्सा का परिणाम अधिक सफल होगा यदि रोग के उपचार के रोगजनक तरीकों के साथ-साथ पर्याप्त एनेस्थीसिया का उपयोग किया जाए।

दर्द बनने का तंत्र काफी जटिल है, लेकिन इसमें सबसे महत्वपूर्ण भूमिका प्रोस्टाग्लैंडीन और किनिन श्रृंखला के पदार्थों द्वारा निभाई जाती है, जो दर्द के प्रत्यक्ष न्यूरोकेमिकल मध्यस्थ हैं। सूजन संबंधी शोफ, एक नियम के रूप में, दर्द सिंड्रोम को बढ़ा देता है। दर्द मध्यस्थों के उत्पादन में कमी और/या रिसेप्टर संवेदनशीलता में कमी (उदाहरण के लिए, दर्द रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण) चिकित्सा के एनाल्जेसिक प्रभाव को निर्धारित करती है।

एक सामान्य बाल रोग विशेषज्ञ के अभ्यास में, मध्यम तीव्रता के तीव्र दर्द से राहत के लिए मुख्य दवाएं गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक हैं। सीएनएस में COX की मदद से नाकाबंदी से केंद्रीय मूल का एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, और सूजन के क्षेत्र में पीजी की सामग्री में कमी से सूजन-रोधी प्रभाव होता है और कमी के कारण एनाल्जेसिक परिधीय प्रभाव होता है। दर्द का स्वागत.

नैदानिक ​​​​अध्ययनों से संकेत मिलता है कि इबुपोफेन और, कुछ हद तक, पेरासिटामोल बच्चों में मध्यम तीव्रता के तीव्र दर्द के उपचार में पसंद की दवाएं हैं। समय पर और पर्याप्त मात्रा में एनाल्जेसिक थेरेपी से बीमार बच्चे को राहत मिलती है, उसकी सेहत में सुधार होता है और तेजी से ठीक होने में मदद मिलती है।

बच्चों में टीकाकरण के बाद होने वाली प्रतिक्रियाओं की रोकथाम और उपचार

टीकाकरण के बाद की प्रतिक्रियाएँ टीकों के निर्देशों में बताई गई अपेक्षित स्थितियाँ हैं। वे काफी सामान्य हैं, उन्हें टीकाकरण की जटिलताओं से भ्रमित नहीं होना चाहिए, जिसका विकास अक्सर अप्रत्याशित होता है और बच्चे की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया या टीकाकरण तकनीक के उल्लंघन को दर्शाता है। बच्चों में टीकाकरण के बाद की एक प्रसिद्ध प्रतिक्रिया टीकाकरण के बाद अतिताप है। इसके अलावा, इंजेक्शन स्थल पर मध्यम तीव्रता का दर्द, हाइपरमिया, सूजन दिखाई दे सकती है, जो कभी-कभी बुखार, अस्वस्थता और सिरदर्द के साथ भी होती है। अतिताप और टीकाकरण के बाद स्थानीय प्रतिक्रियाओं को इबुप्रोफेन के लिए एक संकेत माना जाता है। चूंकि टीकाकरण के बाद की प्रतिक्रियाएं पूर्वानुमानित होती हैं, इसलिए डीटीपी टीकाकरण के दौरान टीकाकरण के बाद 1-2 दिनों के लिए बच्चे में इबुप्रोफेन या पेरासिटामोल के रोगनिरोधी उपयोग की सिफारिश करना उचित है।

बच्चों में नूरोफेन के साथ अनुभव

बुखार और/या दर्द के साथ संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों वाले बच्चों में इबुप्रोफेन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता का अध्ययन करने के लिए, हमने एक खुला, अनियंत्रित अध्ययन किया जिसमें बच्चों के लिए नूरोफेन (बूट्स हेल्थकेयर इंटरनेशनल, यूके) का उपयोग 67 बच्चों में किया गया। श्वसन संबंधी वायरल संक्रमण और 3 महीने से 15 वर्ष की आयु के एनजाइना वाले 10 बच्चों में। 20 रोगियों में, एआरवीआई एस्पिरिन असहिष्णुता के संकेत के बिना हल्के से मध्यम ब्रोन्कियल अस्थमा की पृष्ठभूमि के खिलाफ आगे बढ़ी, 17 रोगियों में ब्रोंको-ऑब्स्ट्रक्टिव सिंड्रोम के साथ, 12 रोगियों में तीव्र ओटिटिस मीडिया की अभिव्यक्ति के साथ, 14 रोगियों में यह गंभीर सिरदर्द के साथ था और /या मांसपेशियों में दर्द. 53 बच्चों में, इस बीमारी के साथ तेज बुखार भी था जिसके लिए ज्वरनाशक चिकित्सा की आवश्यकता थी; केवल एनाल्जेसिक प्रयोजनों के लिए निम्न ज्वर तापमान वाले 24 रोगियों को नूरोफेन निर्धारित किया गया था। बच्चों के लिए नूरोफेन सस्पेंशन का उपयोग दिन में 3-4 बार 5 से 10 मिलीग्राम/किग्रा की मानक एकल खुराक में किया जाता था, जो आमतौर पर प्रति खुराक 2.5 से 5 मिलीलीटर सस्पेंशन होता है (मापने वाले चम्मच का उपयोग किया जाता था)। नूरोफेन लेने की अवधि 1 से 3 दिन तक थी।

रोगियों की नैदानिक ​​​​स्थिति के अध्ययन में न्यूरोफेन के ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभावों का आकलन, प्रतिकूल घटनाओं का पंजीकरण शामिल था।

48 बच्चों में दवा की पहली खुराक लेने के बाद एक अच्छा ज्वरनाशक प्रभाव प्राप्त हुआ। अधिकांश बच्चों को 2 दिनों से अधिक के लिए नूरोफेन निर्धारित नहीं किया गया था। 4 रोगियों में, ज्वरनाशक प्रभाव न्यूनतम और अल्पकालिक था। उनमें से दो को डाइक्लोफेनाक निर्धारित किया गया था, 2 अन्य को पैरेंट्रल लिटिक मिश्रण का उपयोग किया गया था।

नूरोफेन की प्रारंभिक खुराक के बाद दर्द की तीव्रता में कमी 30-60 मिनट के बाद देखी गई, अधिकतम प्रभाव 1.5-2 घंटे के बाद देखा गया। एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि 4 से 8 घंटे (समूह औसत 4.9 ± 2.6 घंटे) तक थी।

अधिकांश रोगियों में नूरोफेन का पर्याप्त एनाल्जेसिक प्रभाव देखा गया। दवा की पहली खुराक के बाद, आधे से अधिक बच्चों में एक उत्कृष्ट या अच्छा एनाल्जेसिक प्रभाव प्राप्त हुआ, संतोषजनक - 28% में, और केवल 16.6% रोगियों में एनाल्जेसिक प्रभाव नहीं था। चिकित्सा की शुरुआत के एक दिन बाद, 75% रोगियों द्वारा एक अच्छा और उत्कृष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव देखा गया, 25% मामलों में दर्द सिंड्रोम से संतोषजनक राहत दर्ज की गई। अवलोकन के तीसरे दिन, बच्चों ने व्यावहारिक रूप से दर्द की शिकायत नहीं की।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बच्चों के लिए नूरोफेन का स्वाद अच्छा है और यह सभी उम्र के बच्चों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। पाचन अंगों से दुष्प्रभाव, एलर्जी प्रतिक्रियाओं का विकास, ब्रोंकोस्पज़म की तीव्रता या उत्तेजना नोट नहीं की गई। प्रतिकूल घटनाओं के कारण किसी भी मरीज़ ने नूरोफेन को बंद नहीं किया।

निष्कर्ष

आज तक, इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल बाल चिकित्सा अभ्यास में सबसे लोकप्रिय दवाओं में से हैं। यह बुखार और मध्यम दर्द वाले बच्चों के लिए पहली पसंद है, और इबुप्रोफेन का व्यापक रूप से सूजन-रोधी एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। हालाँकि, किसी भी ज्वरनाशक एनाल्जेसिक को निर्धारित करते समय, आवश्यक खुराक को सावधानीपूर्वक निर्धारित करना और सभी संभावित जोखिम कारकों को ध्यान में रखना महत्वपूर्ण है। एक से अधिक ज्वरनाशक एजेंट वाली संयोजन तैयारी से बचना चाहिए। बुखार के कारणों को बताए बिना ज्वरनाशक दवाओं का पाठ्यक्रम में उपयोग अस्वीकार्य है।

हमारे अध्ययन से पता चला है कि बच्चों के लिए इबुप्रोफेन युक्त दवा नूरोफेन का श्वसन पथ और ऊपरी श्वसन पथ के तीव्र संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों वाले रोगियों में एक स्पष्ट और तीव्र ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। दवा का उपयोग प्रभावी और सुरक्षित था. हमारे अनुभव से पता चलता है कि रोग की एटियोट्रोपिक और रोगजनक चिकित्सा के साथ-साथ, ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं का उपयोग करके तर्कसंगत सहवर्ती चिकित्सा करने की सलाह दी जाती है। समय पर और पर्याप्त नियुक्ति के साथ, ऐसी चिकित्सा बीमार बच्चे को राहत देती है, उसकी भलाई में सुधार करती है और तेजी से ठीक होने में योगदान देती है।

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सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली ज्वर-निवारक औषधियों की क्लिनिकल औषध विज्ञान

बच्चों के लिए दवाओं का चयन करते समय, गंभीर दुष्प्रभावों के सबसे कम जोखिम वाली दवाओं पर ध्यान देना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। यह विशेष रूप से सच है क्योंकि तीव्र वायरल बीमारियों से पीड़ित अधिकांश बच्चे घर पर हैं और माता-पिता अक्सर डॉक्टर के आने से पहले खुद ही ज्वरनाशक दवाएं लिख देते हैं। साथ ही, इसमें एक महत्वपूर्ण अंतर है कि माता-पिता को बाल रोग विशेषज्ञ के आने से पहले कौन सी दवाओं का उपयोग करना चाहिए और कौन सी डॉक्टर की देखरेख में निर्धारित की जानी चाहिए।

वर्तमान में, ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं के बीच, दो समूहों को अलग करने की प्रथा है:

• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इबुप्रोफेन, आदि);
• पेरासिटामोल (चित्र 1)।

ओटीसी उपयोग के लिए अनुशंसित खुराक पर, एनएसएआईडी और पेरासिटामोल में समान एंटीपीयरेटिक और एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं, इस तथ्य के बावजूद कि पेरासिटामोल में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभाव नहीं होता है। पेरासिटामोल और एनएसएआईडी के बीच मुख्य अंतर सुरक्षा है, जो सीधे उनकी क्रिया के तंत्र से संबंधित है।

चित्र 1. रूसी संघ में डॉक्टर के पर्चे के बिना दिए जाने वाले गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं-एंटीपायरेटिक्स का वर्गीकरण।

यह आम तौर पर स्वीकार किया जाता है कि सभी ज्वरनाशक दवाओं की क्रिया का तंत्र हाइपोथैलेमस में साइक्लोऑक्सीजिनेज मार्ग के साथ प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को अवरुद्ध करना है। साथ ही, एनएसएआईडी का सूजन-रोधी प्रभाव न केवल हाइपोथैलेमस में, बल्कि अन्य अंगों और प्रणालियों में भी प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने से जुड़ा है। इसके साथ ही सूजन-रोधी प्रभाव के साथ, एनएसएआईडी सुरक्षात्मक प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को अवरुद्ध करते हैं, जिससे गंभीर जटिलताएं हो सकती हैं: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, अस्थमा, तीव्र गुर्दे की विफलता, आदि। एनएसएआईडी के विपरीत, पेरासिटामोल का ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव केंद्रीय (दर्द और) होता है। थर्मोरेग्यूलेशन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को केंद्र में रखता है) और अन्य अंगों और प्रणालियों में सुरक्षात्मक प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को दबाता नहीं है, जो एनएसएआईडी की तुलना में इसकी अधिक सुरक्षा प्रोफ़ाइल निर्धारित करता है।

ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं के लिए एक प्रमुख सुरक्षा मुद्दा एनएसएआईडी के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का उच्च जोखिम है। यह स्थापित किया गया है कि 50% से अधिक तीव्र गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़ा हुआ है, और उनमें से 84% ओवर-द-काउंटर एनएसएआईडी के कारण हैं। जैसा कि आप जानते हैं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव में मृत्यु दर 10% तक पहुंच जाती है।

एस्पिरिन अस्थमा एनएसएआईडी के उपयोग की एक और विकट जटिलता है, विशेष रूप से बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा की घटनाओं में लगातार वृद्धि की पृष्ठभूमि के खिलाफ (10% से 15-20%)।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव और ब्रोन्कियल रुकावट के साथ, एनएसएआईडी कारण बन सकते हैं:

• घातक एग्रानुलोसाइटोसिस (मेटामिज़ोल) तक अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस में गंभीर परिवर्तन;
• तीव्र गुर्दे की विफलता (इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन);
• रक्तस्रावी सिंड्रोम (एएससी) के साथ थ्रोम्बोसाइटोपैथी;
• एनाफिलेक्टिक शॉक (मेटामिज़ोल);
• रेये सिंड्रोम (एएससी);
• हेपेटाइटिस (एस्पिरिन);
• और कई अन्य जटिलताएँ।

पेरासिटामोल एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और इबुप्रोफेन जैसे एनएसएआईडी के समान ही प्रभावी ढंग से काम करता है, लेकिन सभी एनएसएआईडी के लिए आम गंभीर दुष्प्रभावों का कारण नहीं बनता है।

रूसी नागरिकों के बीच अनुप्रयोगों की संख्या के मामले में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, पेरासिटामोल, मेटामिज़ोल सोडियम और इबुप्रोफेन सभी ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं में अग्रणी हैं। फार्मासिस्ट या फार्मासिस्ट का कार्य उपयोग के लिए मतभेदों और दुष्प्रभावों पर ध्यान देना है, जिनमें से कुछ गंभीर स्वास्थ्य समस्याओं में बदल सकते हैं।

पेरासिटामोल, इबुप्रोफेन, मेटामिज़ोल सोडियम (एनलगिन) और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के औषधीय समूह में शामिल हैं। कई वर्षों से, वे रूसी औषधीय बाजार में सबसे लोकप्रिय एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स रहे हैं।

20वीं सदी की शुरुआत के बाद से, अगले 100 वर्षों में बिना शर्त प्रधानता एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की रही, और केवल पिछली सदी के 90 के दशक के अंत में, पेरासिटामोल-आधारित दवाएं अधिक लोकप्रिय हो गईं।

2017 की शुरुआत तक, 400 से अधिक पेरासिटामोल तैयारी, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पर आधारित 200 से अधिक तैयारी और मेटामिज़ोल सोडियम और इबुप्रोफेन पर आधारित डेढ़ सौ से अधिक तैयारी रूस में पंजीकृत की गई थीं।

एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स लेना: गुणों में अंतर और संभावित खतरा

सभी एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स, जिन पर इस लेख में चर्चा की जाएगी, दर्द निवारक दवाओं में एक दूसरे से भिन्न हैं।

इस प्रकार, इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल का सूजन-रोधी प्रभाव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और मेटामिज़ोल सोडियम से काफी अधिक है, जबकि मेटामिज़ोल सोडियम और इबुप्रोफेन एनाल्जेसिक प्रभाव में अन्य दवाओं से बेहतर हैं। चारों औषधियों में शरीर के बढ़े हुए तापमान को कम करने की क्षमता लगभग समान है।

इन दवाओं को डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के बिना किसी भी फार्मेसी से आसानी से खरीदा जा सकता है, जिससे उनकी सुरक्षा के बारे में गलत धारणा बनती है। वे लगभग हर रूसी परिवार में दवा कैबिनेट में हैं, लेकिन कुछ लोग सोचते हैं कि उनमें से प्रत्येक के पास मतभेदों और दुष्प्रभावों की एक प्रभावशाली सूची है।