रासायनिक संबद्धता द्वारा एनएसएआईडी का वर्गीकरण। एनएसएआईडी की कार्रवाई का तंत्र

सूजन एक ऐसी प्रक्रिया है जो किसी न किसी हद तक अंगों और प्रणालियों की लगभग सभी विकृतियों के साथ होती है। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का एक समूह सफलतापूर्वक सूजन से लड़ता है, दर्द से राहत देता है और पीड़ा से राहत देता है।

एनएसएआईडी की लोकप्रियता समझ में आती है:

• दवाएं जल्दी से दर्द से राहत देती हैं और ज्वरनाशक और सूजन-रोधी प्रभाव डालती हैं;
• आधुनिक उत्पाद विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध हैं: वे मलहम, जैल, स्प्रे, इंजेक्शन, कैप्सूल या सपोसिटरी के रूप में उपयोग करने के लिए सुविधाजनक हैं;
• इस समूह की कई दवाएं बिना प्रिस्क्रिप्शन के खरीदी जा सकती हैं।

उनकी उपलब्धता और सार्वभौमिक लोकप्रियता के बावजूद, एनएसएआईडी दवाओं का एक सुरक्षित समूह नहीं है। रोगियों द्वारा अनियंत्रित उपयोग और स्व-नुस्खे से शरीर को फायदे की बजाय अधिक नुकसान हो सकता है। डॉक्टर को दवा अवश्य लिखनी चाहिए!

एनएसएआईडी का वर्गीकरण

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का समूह बहुत व्यापक है और इसमें कई दवाएं शामिल हैं, जो रासायनिक संरचना और कार्रवाई के तंत्र में भिन्न हैं।

इस समूह का अध्ययन पिछली सदी के पूर्वार्द्ध में शुरू हुआ था। इसका पहला प्रतिनिधि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है, जिसका सक्रिय पदार्थ, सैलिसिलिन, 1827 में विलो छाल से अलग किया गया था। 30 साल बाद, वैज्ञानिकों ने इस दवा और इसके सोडियम नमक को संश्लेषित करना सीख लिया है - वही एस्पिरिन जो फार्मेसी अलमारियों पर अपना स्थान रखती है।

वर्तमान में नैदानिक ​​दवाएनएसएआईडी पर आधारित 1000 से अधिक प्रकार की दवाओं का उपयोग किया जाता है।

इन दवाओं के वर्गीकरण में निम्नलिखित क्षेत्रों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है:

रासायनिक संरचना द्वारा

NSAIDs व्युत्पन्न हो सकते हैं:

• कार्बोक्जिलिक एसिड (सैलिसिलिक - एस्पिरिन; एसिटिक - इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक, केटोरोलैक; प्रोपियोनिक - इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन; निकोटिनिक - निफ्लुमिक एसिड);
• पाइरोसैलोन्स (फेनिलबुटाज़ोन);
• ऑक्सीकैम (पिरोक्सिकैम, मेलोक्सिकैम);
• कॉक्सिब्स (सेलोकॉक्सिब, रोफेकोक्सिब);
• सल्फोनानिलाइड्स (निमेसुलाइड);
• एल्केनोन्स (नैबुमेटोन)।

सूजन के खिलाफ लड़ाई की गंभीरता के अनुसार

दवाओं के इस समूह के लिए सबसे महत्वपूर्ण नैदानिक ​​प्रभाव सूजनरोधी है, इसलिए एनएसएआईडी का एक महत्वपूर्ण वर्गीकरण वह है जो इस प्रभाव की ताकत को ध्यान में रखता है। इस समूह से संबंधित सभी दवाओं को निम्न में विभाजित किया गया है:

• स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव (एस्पिरिन, इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक, एसेक्लोफेनाक, निमेसुलाइड, मेलॉक्सिकैम);
• कमजोर विरोधी भड़काऊ प्रभाव या गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं (मेटामिज़ोल (एनलगिन), पेरासिटामोल, केटोरोलैक)।

COX निषेध द्वारा

COX या साइक्लोऑक्सीजिनेज एक एंजाइम है जो परिवर्तनों के एक समूह के लिए जिम्मेदार है जो सूजन मध्यस्थों (प्रोस्टाग्लैंडिंस, हिस्टामाइन, ल्यूकोट्रिएन्स) के उत्पादन को बढ़ावा देता है। ये पदार्थ सूजन प्रक्रिया को समर्थन और बढ़ाते हैं और ऊतक पारगम्यता को बढ़ाते हैं। एंजाइम दो प्रकार के होते हैं: COX-1 और COX-2। COX-1 एक "अच्छा" एंजाइम है जो प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को बढ़ावा देता है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की रक्षा करता है। COX-2 एक एंजाइम है जो सूजन मध्यस्थों के संश्लेषण को बढ़ावा देता है। दवा किस प्रकार के COX को रोकती है, इसके आधार पर ये हैं:

• गैर-चयनात्मक COX अवरोधक (ब्यूटाडियोन, एनलगिन, इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक, इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन, केटोरोलैक)।

वे COX-2, जो सूजन को कम करता है, और COX-1 दोनों को अवरुद्ध करते हैं - लंबे समय तक उपयोग के परिणामस्वरूप जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवांछित दुष्प्रभाव होते हैं;

• चयनात्मक COX-2 अवरोधक (मेलोक्सिकैम, निमेसुलाइड, सेलेकॉक्सिब, एटोडोलैक)।

वे प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को कम करते हुए, केवल COX-2 एंजाइम को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करते हैं, लेकिन गैस्ट्रोटॉक्सिक प्रभाव नहीं डालते हैं।

हाल के अध्ययनों के अनुसार, एक तीसरे प्रकार के एंजाइम की पहचान की गई है - COX-3, जो सेरेब्रल कॉर्टेक्स और मस्तिष्कमेरु द्रव में पाया जाता है। दवा एसिटामिनोफेन (एसिक्लोफेनाक) इस एंजाइम आइसोमर को चुनिंदा रूप से प्रभावित करती है।

क्रिया और प्रभाव का तंत्र

दवाओं के इस समूह की कार्रवाई का मुख्य तंत्र एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज का निषेध है।

सूजनरोधी प्रभाव

विशिष्ट पदार्थों के निर्माण के साथ सूजन बनी रहती है और विकसित होती है: प्रोस्टाग्लैंडिंस, ब्रैडीकाइनिन, ल्यूकोट्रिएन्स। भड़काऊ प्रक्रिया के दौरान, COX-2 की भागीदारी के साथ एराकिडोनिक एसिड से प्रोस्टाग्लैंडीन का निर्माण होता है।

एनएसएआईडी इस एंजाइम के उत्पादन को अवरुद्ध करते हैं, इसलिए मध्यस्थ - प्रोस्टाग्लैंडीन नहीं बनते हैं, और दवा लेने से एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव विकसित होता है।

COX-2 के अलावा, NSAIDs COX-1 को भी अवरुद्ध कर सकते हैं, जो प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में भी शामिल है, लेकिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की अखंडता को बहाल करने के लिए आवश्यक है। यदि कोई दवा दोनों प्रकार के एंजाइम को अवरुद्ध करती है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग पर नकारात्मक प्रभाव डाल सकती है।

प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को कम करने से सूजन वाली जगह पर सूजन और घुसपैठ कम हो जाती है।

एनएसएआईडी, शरीर में प्रवेश करते समय, इस तथ्य में योगदान करते हैं कि एक अन्य सूजन मध्यस्थ, ब्रैडीकाइनिन, कोशिकाओं के साथ बातचीत करने में असमर्थ हो जाता है, और यह माइक्रोसिरिक्युलेशन और संकीर्ण केशिकाओं को सामान्य करने में मदद करता है, जिसका सूजन से राहत पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है।

दवाओं के इस समूह के प्रभाव में, हिस्टामाइन और सेरोटोनिन का उत्पादन कम हो जाता है, जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ जो शरीर में सूजन संबंधी परिवर्तनों को बढ़ाते हैं और उनकी प्रगति में योगदान करते हैं।

एनएसएआईडी कोशिका झिल्ली में पेरोक्सीडेशन को रोकते हैं, और मुक्त कणों को एक शक्तिशाली कारक माना जाता है जो सूजन का समर्थन करता है। पेरोक्सीडेशन का निषेध एनएसएआईडी के सूजन-विरोधी प्रभाव की दिशाओं में से एक है।

एनाल्जेसिक प्रभाव

एनएसएआईडी लेने पर एनाल्जेसिक प्रभाव इस समूह की दवाओं की केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करने और वहां केंद्रों की गतिविधि को दबाने की क्षमता के कारण प्राप्त होता है। दर्द संवेदनशीलता.

सूजन प्रक्रिया के दौरान, प्रोस्टाग्लैंडिंस का एक बड़ा संचय हाइपरलेग्जिया का कारण बनता है - दर्द के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि। चूंकि एनएसएआईडी इन मध्यस्थों के उत्पादन को कम करने में मदद करते हैं, इसलिए रोगी की दर्द सीमा स्वचालित रूप से बढ़ जाती है: जब प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण बंद हो जाता है, तो रोगी को दर्द कम तीव्रता से महसूस होता है।

सभी एनएसएआईडी के बीच, दवाओं का एक अलग समूह है जिसमें एक अव्यक्त विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, लेकिन एक मजबूत दर्द निवारक होता है - ये गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं: केटोरोलैक, मेटामिज़ोल (एनलगिन), पेरासिटामोल। वे समाप्त कर सकते हैं:

• सिर, दंत, जोड़, मांसपेशी, मासिक - धर्म में दर्द, दर्दनाक संवेदनाएँन्यूरिटिस के साथ;
• दर्द मुख्यतः सूजनात्मक प्रकृति का होता है।

मादक दर्द निवारक दवाओं के विपरीत, एनएसएआईडी ओपिओइड रिसेप्टर्स पर कार्य नहीं करते हैं, जिसका अर्थ है:

• दवा निर्भरता का कारण न बनें;
• श्वसन और खाँसी केन्द्रों को दबाएँ नहीं;
• बार-बार उपयोग से कब्ज न हो।

ज्वरनाशक प्रभाव

एनएसएआईडी का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पदार्थों के उत्पादन पर एक निरोधात्मक, निरोधात्मक प्रभाव होता है जो हाइपोथैलेमस में थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र को उत्तेजित करता है - प्रोस्टाग्लैंडिंस ई 1, इंटरल्यूकिन्स -11। दवाएं हाइपोथैलेमस के नाभिक में उत्तेजना के संचरण को रोकती हैं, और गर्मी उत्पादन कम हो जाता है - उच्च तापमानशरीर सामान्य हो जाता है।

दवाओं का प्रभाव केवल उच्च शरीर के तापमान पर होता है; एनएसएआईडी का सामान्य तापमान स्तर पर यह प्रभाव नहीं होता है।

एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव

यह प्रभाव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) में सबसे अधिक स्पष्ट होता है। दवा प्लेटलेट एकत्रीकरण (एक साथ चिपकना) को रोकने में सक्षम है। कार्डियोलॉजी में इसका व्यापक रूप से एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है - एक दवा जो रक्त के थक्कों के गठन को रोकती है और हृदय रोगों में उनकी रोकथाम के लिए निर्धारित की जाती है।

उपयोग के संकेत

यह संभावना नहीं है कि दवाओं का कोई अन्य समूह एनएसएआईडी के उपयोग के लिए संकेतों की इतनी विस्तृत सूची का "घमंड" कर सकता है। यह विविधता है नैदानिक ​​मामलेऔर जिन बीमारियों के लिए दवाओं का वांछित प्रभाव होता है, वे NSAIDs को डॉक्टरों द्वारा सबसे अधिक अनुशंसित दवाओं में से एक बनाते हैं।

एनएसएआईडी के उपयोग के संकेत हैं:

• रुमेटोलॉजिकल रोग, गठिया और सोरियाटिक गठिया;
• नसों का दर्द, रेडिक्यूलर सिंड्रोम के साथ रेडिकुलिटिस (पीठ के निचले हिस्से में दर्द जो पैर तक फैलता है);
• मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के अन्य रोग: ऑस्टियोआर्थराइटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, मायोसिटिस, दर्दनाक चोटें;
• गुर्दे और यकृत शूल (एक नियम के रूप में, एंटीस्पास्मोडिक्स के साथ संयोजन का संकेत दिया गया है);
• 38.5⁰С से ऊपर बुखार;
• सूजन दर्द सिंड्रोम;
• एंटीप्लेटलेट थेरेपी (एस्पिरिन);
• पश्चात की अवधि में दर्द.

चूंकि सूजन संबंधी दर्द 70% सभी बीमारियों के साथ होता है, इसलिए यह स्पष्ट हो जाता है कि दवाओं के इस समूह के लिए नुस्खे की सीमा कितनी व्यापक है।

संयुक्त विकृति विज्ञान के कारण तीव्र दर्द से राहत और राहत के लिए एनएसएआईडी पसंदीदा दवाएं हैं विभिन्न मूल के, न्यूरोलॉजिकल रेडिक्यूलर सिंड्रोम- लम्बोडिनिया, कटिस्नायुशूल। यह समझा जाना चाहिए कि एनएसएआईडी रोग के कारण को प्रभावित नहीं करते हैं, बल्कि केवल तीव्र दर्द से राहत देते हैं। ऑस्टियोआर्थराइटिस के लिए, दवाओं का केवल लक्षणात्मक प्रभाव होता है और यह संयुक्त विकृति के विकास को नहीं रोकता है।

कैंसर रोगियों के लिए, डॉक्टर ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ संयोजन में एनएसएआईडी की सिफारिश कर सकते हैं ताकि बाद की खुराक को कम किया जा सके, साथ ही अधिक स्पष्ट और स्थायी एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान किया जा सके।

एनएसएआईडी किसके लिए निर्धारित हैं? दर्दनाक माहवारी, वातानुकूलित बढ़ा हुआ स्वरप्रोस्टाग्लैंडीन-F2a के अधिक उत्पादन के कारण गर्भाशय। दवाएं शुरुआत में या मासिक धर्म की पूर्व संध्या पर दर्द की पहली उपस्थिति पर 3 दिनों तक के कोर्स के लिए निर्धारित की जाती हैं।

इस समूहदवाएँ बिल्कुल भी हानिरहित नहीं हैं और उनके दुष्प्रभाव और अवांछित प्रतिक्रियाएँ होती हैं, इसलिए डॉक्टर को एनएसएआईडी लिखनी चाहिए। अनियंत्रित उपयोग और स्व-दवा से जटिलताओं और अवांछित दुष्प्रभावों का विकास हो सकता है।

कई मरीज़ आश्चर्य करते हैं: कौन सा एनएसएआईडी सबसे प्रभावी है और दर्द से सबसे अच्छा राहत दिलाता है? इस प्रश्न का निश्चित उत्तर नहीं दिया जा सकता, क्योंकि उपचार के लिए एनएसएआईडी का चयन किया जाना चाहिए सूजन संबंधी रोगप्रत्येक रोगी को व्यक्तिगत रूप से। दवा का चुनाव एक डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए, और यह इसकी प्रभावशीलता और दुष्प्रभावों के प्रति सहनशीलता से निर्धारित होता है। सभी रोगियों के लिए कोई सर्वश्रेष्ठ एनएसएआईडी नहीं है, लेकिन प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी के लिए एक सर्वोत्तम एनएसएआईडी है!

दुष्प्रभाव और मतभेद

कई अंगों और प्रणालियों की ओर से, एनएसएआईडी अवांछनीय प्रभाव और प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकता है, खासकर लगातार और अनियंत्रित उपयोग से।

जठरांत्रिय विकार

गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के लिए सबसे आम दुष्प्रभाव। एनएसएआईडी प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में से 40% को पाचन संबंधी विकारों का अनुभव होता है, 10-15% में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में क्षरण और अल्सरेटिव परिवर्तन होते हैं, और 2-5% में रक्तस्राव और वेध होता है।

सबसे अधिक गैस्ट्रोटॉक्सिक हैं एस्पिरिन, इंडोमेथेसिन, नेप्रोक्सन।

नेफ्रोटोक्सिटी

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का दूसरा सबसे आम समूह जो दवाएँ लेते समय होता है। प्रारंभ में, गुर्दे की कार्यप्रणाली में कार्यात्मक परिवर्तन विकसित हो सकते हैं। फिर, लंबे समय तक उपयोग (4 महीने से छह महीने तक) के साथ, गुर्दे की विफलता के गठन के साथ जैविक विकृति विकसित होती है।

रक्त का थक्का जमना कम हो गया

यह प्रभाव अक्सर उन रोगियों में होता है जो पहले से ही अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स (हेपरिन, वारफारिन) ले रहे हैं, या जिन्हें लीवर की समस्या है। कम थक्का जमनासहज रक्तस्राव हो सकता है।

जिगर संबंधी विकार

किसी भी एनएसएआईडी से लीवर को नुकसान हो सकता है, खासकर शराब पीने पर, यहां तक ​​कि छोटी खुराक में भी। डिक्लोफेनाक, फेनिलबुटाज़ोन, सुलिंडैक के लंबे समय तक (एक महीने से अधिक) उपयोग से पीलिया के साथ विषाक्त हेपेटाइटिस विकसित हो सकता है।

हृदय और हेमटोपोइएटिक प्रणाली के विकार

एनलगिन, इंडोमिथैसिन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर एनीमिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की घटना के साथ रक्त गणना में परिवर्तन सबसे अधिक बार विकसित होता है। यदि अस्थि मज्जा के हेमटोपोइएटिक अंकुर क्षतिग्रस्त नहीं होते हैं, तो दवा बंद करने के 2 सप्ताह बाद, परिधीय रक्त में तस्वीर सामान्य हो जाती है और रोग संबंधी परिवर्तन गायब हो जाते हैं।

धमनी उच्च रक्तचाप या कोरोनरी धमनी रोग के जोखिम के इतिहास वाले रोगियों में, एनएसएआईडी के लंबे समय तक उपयोग के साथ, रक्तचाप संख्या "बढ़ सकती है" - उच्च रक्तचाप की अस्थिरता विकसित होती है; इसके अलावा, गैर-चयनात्मक और चयनात्मक विरोधी भड़काऊ दवाएं लेने पर , मायोकार्डियल रोधगलन विकसित होने का खतरा बढ़ने की संभावना है।

एलर्जी

दवा के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में, साथ ही हाइपरर्जिक प्रतिक्रियाओं (ब्रोन्कियल अस्थमा से पीड़ित) की प्रवृत्ति वाले व्यक्तियों में एलर्जी मूल, हे फीवर) एनएसएआईडी से एलर्जी की विभिन्न अभिव्यक्तियाँ देखी जा सकती हैं - पित्ती से लेकर एनाफिलेक्सिस तक।

सभी में से 12 से 14% तक एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ होती हैं विपरित प्रतिक्रियाएंदवाओं के इस समूह में और फेनिलबुटाज़ोन, एनलगिन, एमिडोपाइरिन लेते समय अधिक आम हैं। लेकिन उन्हें समूह के किसी भी प्रतिनिधि पर बिल्कुल देखा जा सकता है।

एलर्जी खुजली वाले चकत्ते, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की सूजन, एलर्जिक राइनाइटिस, कंजंक्टिवा और पित्ती के रूप में प्रकट हो सकती है। क्विन्के की एडिमा और एनाफिलेक्टिक शॉक सभी जटिलताओं का 0.05% तक जिम्मेदार है। इबुप्रोफेन लेने पर कभी-कभी बाल झड़ने और यहां तक ​​कि गंजापन भी हो सकता है।

गर्भावस्था के दौरान अवांछनीय प्रभाव

कुछ एनएसएआईडी का भ्रूण पर टेराटोजेनिक प्रभाव होता है: पहली तिमाही में एस्पिरिन लेने से भ्रूण में कटे तालु की समस्या हो सकती है। में पिछले सप्ताहगर्भावस्था, एनएसएआईडी प्रसव की शुरुआत को रोकते हैं। प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के अवरोध के कारण यह कम हो जाता है शारीरिक गतिविधिगर्भाशय।

साइड इफेक्ट के बिना कोई इष्टतम एनएसएआईडी नहीं है। चयनात्मक एनएसएआईडी (मेलॉक्सिकैम, निमेसुलाइड, एसिक्लोफेनाक) में गैस्ट्रोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं कम स्पष्ट होती हैं। लेकिन प्रत्येक रोगी के लिए उसकी सहवर्ती बीमारियों और सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए, दवा को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।

एनएसएआईडी लेते समय अनुस्मारक। मरीज को क्या पता होना चाहिए

मरीजों को याद रखना चाहिए कि एक "जादुई" गोली जो दांत दर्द, सिरदर्द या अन्य दर्द को पूरी तरह से खत्म कर देती है, उनके शरीर के लिए हानिरहित नहीं हो सकती है, खासकर अगर इसे अनियंत्रित रूप से लिया जाता है और डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार नहीं लिया जाता है।

ऐसे कई सरल नियम हैं जिनका रोगियों को एनएसएआईडी लेते समय पालन करना चाहिए:

1. यदि रोगी के पास एनएसएआईडी चुनने का अवसर है, तो उसे ऐसी चुनिंदा दवाओं का चयन करना चाहिए जिनके कम दुष्प्रभाव हों: एसेक्लोफेनाक, मोवालिस, निसे, सेलेकॉक्सिब, रोफेकोक्सिब। पेट के लिए सबसे आक्रामक एस्पिरिन, केटोरोलैक और इंडोमिथैसिन हैं।
2. यदि रोगी को पेप्टिक अल्सर या इरोसिव परिवर्तन, गैस्ट्रोपैथी का इतिहास है, और डॉक्टर ने तीव्र दर्द से राहत के लिए विरोधी भड़काऊ दवाएं निर्धारित की हैं, तो उन्हें पांच दिनों से अधिक नहीं (जब तक सूजन कम न हो जाए) और केवल सुरक्षा के तहत लिया जाना चाहिए। प्रोटॉन पंप अवरोधक (पीपीआई): ओमेप्राज़ोल, रैमेप्राज़ोल, पैंटोप्रोज़ोल। इस प्रकार, पेट पर एनएसएआईडी का विषाक्त प्रभाव बेअसर हो जाता है और कटाव या अल्सरेटिव प्रक्रियाओं की पुनरावृत्ति का खतरा कम हो जाता है।
3. कुछ बीमारियों में सूजन-रोधी दवाओं के निरंतर उपयोग की आवश्यकता होती है। यदि डॉक्टर नियमित रूप से एनएसएआईडी लेने की सलाह देते हैं, तो दीर्घकालिक उपयोग से पहले रोगी को एफजीडीएस से गुजरना होगा और स्थिति की जांच करनी होगी जठरांत्र पथ. यदि जांच से श्लेष्म झिल्ली में मामूली परिवर्तन भी पता चलता है, या रोगी को पाचन अंगों के बारे में व्यक्तिपरक शिकायतें हैं, तो एनएसएआईडी को प्रोटॉन पंप अवरोधकों (ओमेप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल) के साथ लगातार लिया जाना चाहिए।
4. रक्त के थक्कों की रोकथाम के लिए एस्पिरिन निर्धारित करते समय, 60 वर्ष से अधिक उम्र के व्यक्तियों को भी वर्ष में एक बार गैस्ट्रोस्कोपी से गुजरना चाहिए, और यदि जठरांत्र संबंधी मार्ग से जोखिम हैं, तो उन्हें लगातार पीपीआई समूह से एक दवा लेनी चाहिए।
5. यदि, एनएसएआईडी लेने के परिणामस्वरूप, रोगी की स्थिति खराब हो जाती है, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, पेट में दर्द, कमजोरी, पीली त्वचा, सांस लेने में कठिनाई या व्यक्तिगत असहिष्णुता की अन्य अभिव्यक्तियाँ दिखाई देती हैं, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

दवाओं की व्यक्तिगत विशेषताएं

आइए एनएसएआईडी के वर्तमान में लोकप्रिय प्रतिनिधियों, उनके एनालॉग्स, खुराक और प्रशासन की आवृत्ति, उपयोग के संकेतों पर विचार करें।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन, एस्पिरिन यूपीएसए, एस्पिरिन कार्डियो, थ्रोम्बो एसीसी)

नए एनएसएआईडी के उद्भव के बावजूद, एस्पिरिन का चिकित्सा पद्धति में न केवल एक ज्वरनाशक और सूजन-रोधी दवा के रूप में, बल्कि हृदय और रक्त वाहिकाओं के रोगों के लिए एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में भी सक्रिय रूप से उपयोग किया जा रहा है।

दवा भोजन के बाद मौखिक रूप से गोलियों के रूप में निर्धारित की जाती है।

सूजनरोधी और ज्वरनाशक प्रभावके लिए दवा उपलब्ध कराता है बुखार जैसी स्थितियाँ, सिरदर्द, माइग्रेन, गठिया संबंधी रोग, नसों का दर्द।

सिट्रामोन, एस्कोफेन, कार्डियोमैग्निल जैसी दवाओं में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड होता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के कई दुष्प्रभाव होते हैं, विशेष रूप से गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नकारात्मक रूप से प्रभावित करते हैं। अल्सरजन्य प्रभाव को कम करने के लिए, एस्पिरिन को भोजन के बाद लिया जाना चाहिए और गोलियों को पानी से धोना चाहिए।

गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का इतिहास इस दवा के उपयोग के लिए मतभेद है।

वर्तमान में, क्षारीय योजक वाली आधुनिक दवाएं किसी भी रूप में उत्पादित की जाती हैं जल्दी घुलने वाली गोलियाँइसमें एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड होता है, जो बेहतर सहन होता है और गैस्ट्रिक म्यूकोसा को कम जलन प्रदान करता है।

निमेसुलाइड (निसे, निमेसिल, निमुलिड, कोकस्ट्राल)

दवा में सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होते हैं। इसका ऑस्टियोआर्थराइटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, चोटों के कारण होने वाले दर्द सिंड्रोम और ऑपरेशन के बाद की अवधि में प्रभाव पड़ता है।

विभिन्न के अंतर्गत उपलब्ध है व्यापार के नाम 0.1 और 0.2 ग्राम की गोलियों के रूप में, 2 ग्राम (सक्रिय घटक) के पाउच में मौखिक प्रशासन के लिए दाने, मौखिक प्रशासन के लिए 1% निलंबन, बाहरी उपयोग के लिए 1% जेल। रिलीज़ फॉर्म की विविधता दवा को उपयोग के लिए बहुत लोकप्रिय बनाती है।

निमेसुलाइड वयस्कों के लिए मौखिक रूप से दिन में 0.1-0.2 ग्राम 2 बार निर्धारित किया जाता है, बच्चों के लिए - 1.5 मिलीग्राम/किग्रा की दर से दिन में 2-3 बार। जेल को त्वचा के दर्द वाले क्षेत्र पर दिन में 2-3 बार लगातार 10 दिनों से अधिक नहीं लगाया जाता है।

गैस्ट्रिक अल्सर, गंभीर जिगर और गुर्दे की शिथिलता, गर्भावस्था और स्तनपान दवा लेने के लिए मतभेद हैं।

मेलोक्सिकैम (मोवालिस, आर्ट्रोसन, मेलोक्स, मेलोफ्लेक्स)

यह दवा चयनात्मक NSAIDs से संबंधित है। इसके विपरीत, इसके निस्संदेह फायदे हैं गैर-चयनात्मक औषधियाँ, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर कम अल्सरोजेनिक प्रभाव और बेहतर सहनशीलता है।

इसमें सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक गतिविधि स्पष्ट है। इसका उपयोग संधिशोथ, आर्थ्रोसिस, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस और सूजन संबंधी दर्द के एपिसोड से राहत के लिए किया जाता है।

7.5 और 15 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है, रेक्टल सपोसिटरीज़प्रत्येक 15 मिलीग्राम। वयस्कों के लिए सामान्य दैनिक खुराक 7.5-15 मिलीग्राम है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि मेलॉक्सिकैम लेते समय साइड इफेक्ट की कम घटना उनकी अनुपस्थिति की गारंटी नहीं देती है, क्योंकि अन्य एनएसएआईडी के साथ, दवा विकसित हो सकती है व्यक्तिगत असहिष्णुता, मेलॉक्सिकैम लेते समय रक्तचाप में वृद्धि, चक्कर आना, अपच और सुनने की हानि शायद ही कभी देखी जाती है।

यदि आपको पेप्टिक अल्सर है या पेट में कटाव प्रक्रियाओं का इतिहास है, तो आपको दवा लेने से दूर नहीं जाना चाहिए; गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इसका उपयोग वर्जित है।

डिक्लोफेनाक (ऑर्टोफेन, वोल्टेरेन, डिक्लोबरल, डिक्लोबिन, नाकलोफेन)

पीठ के निचले हिस्से में "लंबेगो" से पीड़ित कई रोगियों के लिए डिक्लोफेनाक इंजेक्शन "बचाने वाले इंजेक्शन" बन जाते हैं जो दर्द से राहत और सूजन से राहत दिलाने में मदद करते हैं।

दवा विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध है: इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए ampoules में 2.5% समाधान के रूप में, 15 और 25 मिलीग्राम की गोलियाँ, 0.05 ग्राम रेक्टल सपोसिटरी, बाहरी उपयोग के लिए 2% मरहम।

पर्याप्त खुराक में, डाइक्लोफेनाक शायद ही कभी दुष्प्रभाव का कारण बनता है, लेकिन वे संभव हैं: पाचन तंत्र के विकार (अधिजठर दर्द, मतली, दस्त), सिरदर्द, चक्कर आना, एलर्जी प्रतिक्रियाएं। यदि दुष्प्रभाव होते हैं, तो आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए और अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

आज, डाइक्लोफेनकैन सोडियम की तैयारी का उत्पादन किया जाता है जिसका लंबे समय तक प्रभाव रहता है: डाइलोबर्ल रिटार्ड, वोल्टेरेन रिटार्ड 100। एक गोली का प्रभाव पूरे दिन रहता है।

एसेक्लोफेनाक (एर्टल)

कुछ शोधकर्ता एयरटल को एनएसएआईडी में अग्रणी कहते हैं, क्योंकि आंकड़ों के अनुसार क्लिनिकल परीक्षण, इस दवा से अन्य की तुलना में बहुत कम दुष्प्रभाव हुए चयनात्मक एनएसएआईडी.

यह विश्वसनीय रूप से नहीं कहा जा सकता है कि एसेक्लोफेनाक "सर्वश्रेष्ठ में से सर्वश्रेष्ठ" है, लेकिन तथ्य यह है कि इसे लेने पर दुष्प्रभाव अन्य एनएसएआईडी लेने की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं, यह चिकित्सकीय रूप से सिद्ध तथ्य है।

यह दवा 0.1 ग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है। इसका उपयोग सूजन प्रकृति के पुराने और तीव्र दर्द के लिए किया जाता है।

में दुष्प्रभाव दुर्लभ मामलों मेंघटित होते हैं और अपच, चक्कर आना, नींद संबंधी विकार, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाओं के रूप में प्रकट होते हैं।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की समस्याओं वाले लोगों को सावधानी के साथ एसेक्लोफेनाक लेना चाहिए। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा को वर्जित किया गया है।

सेलेकॉक्सिब (सेलेब्रेक्स)

एक अपेक्षाकृत नया, आधुनिक चयनात्मक एनएसएआईडी जिसका गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर नकारात्मक प्रभाव कम होता है।

दवा 0.1 और 0.2 ग्राम के कैप्सूल में उपलब्ध है। इसका उपयोग संयुक्त विकृति के लिए किया जाता है: रुमेटीइड गठिया, आर्थ्रोसिस, सिनोवाइटिस, साथ ही दर्द के साथ शरीर में अन्य सूजन प्रक्रियाएं।

दिन में 0.1 ग्राम 2 बार या 0.2 ग्राम एक बार निर्धारित करें। प्रशासन की आवृत्ति और समय उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्दिष्ट किया जाना चाहिए।

सभी एनएसएआईडी की तरह, सेलेकॉक्सिब भी दुष्प्रभाव से रहित नहीं है दुष्प्रभाव, यद्यपि कुछ हद तक व्यक्त किया गया। दवा लेने वाले मरीजों को एनीमिया के विकास के साथ अपच, पेट दर्द, नींद की गड़बड़ी, रक्त गणना में परिवर्तन का अनुभव हो सकता है। यदि दुष्प्रभाव होते हैं, तो आपको दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए और डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

इबुप्रोफेन (नूरोफेन, एमआईजी 200, बोनिफेन, डोलगिट, इबुप्रोन)

कुछ एनएसएआईडी में से एक जिसमें न केवल सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होते हैं, बल्कि इम्यूनोमॉड्यूलेटरी भी होते हैं।

शरीर में इंटरफेरॉन के उत्पादन को प्रभावित करने के लिए इबुप्रोफेन की क्षमता का प्रमाण है, जो बेहतर प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया प्रदान करता है और शरीर की गैर-विशिष्ट रक्षा प्रतिक्रिया में सुधार करता है।

तीव्र स्थितियों और पुरानी विकृति दोनों में सूजन संबंधी दर्द सिंड्रोम के लिए दवा ली जाती है।

दवा का उत्पादन 0.2 गोलियों के रूप में किया जा सकता है; 0.4; बाहरी उपयोग के लिए 0.6 ग्राम, चबाने योग्य गोलियाँ, ड्रेजेज, विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, कैप्सूल, सिरप, सस्पेंशन, क्रीम और जेल।

इबुप्रोफेन को आंतरिक और बाहरी रूप से लगाएं, प्रभावित क्षेत्रों और शरीर के स्थानों को रगड़ें।

इबुप्रोफेन आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है और इसमें अपेक्षाकृत कमजोर अल्सरोजेनिक गतिविधि होती है, जो इसे एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पर एक बड़ा लाभ देती है। कभी-कभी इबुप्रोफेन लेते समय डकार, सीने में जलन, मतली, पेट फूलना, रक्तचाप में वृद्धि और त्वचा पर एलर्जी की प्रतिक्रिया हो सकती है।

पेप्टिक अल्सर रोग के बढ़ने, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस दवा का सेवन नहीं करना चाहिए।

फार्मेसी डिस्प्ले एनएसएआईडी के विभिन्न प्रतिनिधियों से भरे हुए हैं, टीवी स्क्रीन पर विज्ञापन वादा करता है कि रोगी बिल्कुल "वह" विरोधी भड़काऊ दवा लेने से दर्द के बारे में हमेशा के लिए भूल जाएगा... डॉक्टर दृढ़ता से सलाह देते हैं: यदि दर्द होता है, तो आपको स्वयं-नहीं करना चाहिए औषधि! एनएसएआईडी का चुनाव किसी विशेषज्ञ की देखरेख में ही किया जाना चाहिए!

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं (एनएसएआईडी, एनएसएआईडी) दवाओं का एक समूह है जिनकी क्रिया का उद्देश्य तीव्र और पुरानी बीमारियों में रोगसूचक उपचार (दर्द से राहत, सूजन से राहत और तापमान में कमी) है। उनकी क्रिया साइक्लोऑक्सीजिनेज नामक विशेष एंजाइमों के उत्पादन को कम करने पर आधारित है, जो शरीर में दर्द, बुखार, सूजन जैसी रोग प्रक्रियाओं के लिए प्रतिक्रिया तंत्र को ट्रिगर करते हैं।

इस समूह की दवाएं दुनिया भर में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं। उनकी लोकप्रियता पर्याप्त सुरक्षा और कम विषाक्तता की पृष्ठभूमि के खिलाफ अच्छी दक्षता से सुनिश्चित होती है।

हममें से अधिकांश के लिए एनएसएआईडी समूह के सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि एस्पिरिन (), इबुप्रोफेन, एनलगिन और नेप्रोक्सन हैं, जो दुनिया के अधिकांश देशों में फार्मेसियों में उपलब्ध हैं। पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन) एक एनएसएआईडी नहीं है, क्योंकि इसमें अपेक्षाकृत कमजोर सूजन-रोधी गतिविधि होती है। यह उसी सिद्धांत के अनुसार दर्द और बुखार के खिलाफ काम करता है (COX-2 को अवरुद्ध करता है), लेकिन मुख्य रूप से केवल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, शरीर के बाकी हिस्सों को प्रभावित किए बिना।

व्यथा, सूजन और बुखार आम रोग संबंधी स्थितियां हैं जो कई बीमारियों के साथ होती हैं। यदि हम आणविक स्तर पर पैथोलॉजिकल कोर्स पर विचार करते हैं, तो हम देख सकते हैं कि शरीर प्रभावित ऊतकों को जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों - प्रोस्टाग्लैंडीन का उत्पादन करने के लिए "मजबूर" करता है, जो रक्त वाहिकाओं पर कार्य करता है और स्नायु तंत्र, स्थानीय सूजन, लालिमा और दर्द का कारण बनता है।

इसके अलावा, ये हार्मोन जैसे पदार्थ सेरेब्रल कॉर्टेक्स तक पहुंचकर थर्मोरेग्यूलेशन के लिए जिम्मेदार केंद्र को प्रभावित करते हैं। इस प्रकार, ऊतकों या अंगों में एक सूजन प्रक्रिया की उपस्थिति के बारे में आवेग भेजे जाते हैं, इसलिए बुखार के रूप में एक संबंधित प्रतिक्रिया होती है।

साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) नामक एंजाइमों का एक समूह इन प्रोस्टाग्लैंडिंस की उपस्थिति के लिए तंत्र को ट्रिगर करने के लिए जिम्मेदार है। . गैर-स्टेरायडल दवाओं का मुख्य प्रभाव इन एंजाइमों को अवरुद्ध करना है, जो बदले में प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को रोकता है, जो दर्द के लिए जिम्मेदार नोसिसेप्टिव रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाता है। नतीजतन, दर्दनाक संवेदनाएं जो किसी व्यक्ति को पीड़ा पहुंचाती हैं और अप्रिय संवेदनाएं दूर हो जाती हैं।

क्रिया के तंत्र के अनुसार प्रकार

एनएसएआईडी को उनके आधार पर वर्गीकृत किया जाता है रासायनिक संरचनाया क्रिया का तंत्र. इस समूह की लंबे समय से ज्ञात दवाओं को उनकी रासायनिक संरचना या उत्पत्ति के अनुसार प्रकारों में विभाजित किया गया था, क्योंकि उस समय उनकी कार्रवाई का तंत्र अभी भी अज्ञात था। इसके विपरीत, आधुनिक एनएसएआईडी को आमतौर पर कार्रवाई के सिद्धांत के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है - यह इस बात पर निर्भर करता है कि वे किस प्रकार के एंजाइम पर कार्य करते हैं।

साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम तीन प्रकार के होते हैं - COX-1, COX-2 और विवादास्पद COX-3। इसी समय, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, प्रकार के आधार पर, उनमें से मुख्य दो को प्रभावित करती हैं। इसके आधार पर, NSAIDs को समूहों में विभाजित किया गया है:

• COX-1 और COX-2 के गैर-चयनात्मक अवरोधक (अवरोधक)।– दोनों प्रकार के एंजाइमों पर एक साथ कार्य करें। ये दवाएं COX-1 एंजाइम को अवरुद्ध करती हैं, जो COX-2 के विपरीत, हमारे शरीर में लगातार विभिन्न कार्य करते रहते हैं महत्वपूर्ण कार्य. इसलिए, उनके संपर्क में आने से विभिन्न दुष्प्रभाव हो सकते हैं, और जठरांत्र संबंधी मार्ग पर एक विशेष नकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इसमें अधिकांश क्लासिक एनएसएआईडी शामिल हैं।
• चयनात्मक COX-2 अवरोधक. यह समूह केवल उन एंजाइमों को प्रभावित करता है जो सूजन जैसी कुछ रोग प्रक्रियाओं की उपस्थिति में प्रकट होते हैं। ऐसी दवाएं लेना अधिक सुरक्षित और बेहतर माना जाता है। उनका जठरांत्र संबंधी मार्ग पर इतना नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन साथ ही हृदय प्रणाली पर भार अधिक होता है (वे रक्तचाप बढ़ा सकते हैं)।
• चयनात्मक NSAIDs COX-1 अवरोधक. यह समूह छोटा है, क्योंकि लगभग सभी दवाएं COX-1 को प्रभावित करती हैं बदलती डिग्रीऔर COX-2. एक उदाहरण छोटी खुराक में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है।

इसके अलावा, विवादास्पद COX-3 एंजाइम भी हैं, जिनकी उपस्थिति की पुष्टि केवल जानवरों में की गई है, और उन्हें कभी-कभी COX-1 के रूप में भी वर्गीकृत किया जाता है। ऐसा माना जाता है कि पेरासिटामोल से इनका उत्पादन थोड़ा धीमा हो जाता है।

बुखार को कम करने और दर्द को खत्म करने के अलावा, रक्त की चिपचिपाहट के लिए एनएसएआईडी की सिफारिश की जाती है। दवाएं तरल भाग (प्लाज्मा) को बढ़ाती हैं और कोलेस्ट्रॉल प्लाक बनाने वाले लिपिड सहित गठित तत्वों को कम करती हैं। इन गुणों के कारण, एनएसएआईडी हृदय और रक्त वाहिकाओं की कई बीमारियों के लिए निर्धारित हैं।

एनएसएआईडी की सूची

बुनियादी गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी

अम्ल व्युत्पन्न:

• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन, डिफ्लुनिसल, सैलासेट);
• एरिलप्रोपियोनिक एसिड (इबुप्रोफेन, फ्लर्बिप्रोफेन, नेप्रोक्सन, केटोप्रोफेन, टियाप्रोफेनिक एसिड);
• एरिलैसिटिक एसिड (डाइक्लोफेनाक, फेनक्लोफेनाक, फेंटियाज़ैक);
• हेटेराइलैसेटिक (केटोरोलैक, एमटोलमेटिन);
• इंडोल/इंडीन एसिटिक एसिड (इंडोमेथेसिन, सुलिंडैक);
• एन्थ्रानिलिक एसिड (फ्लुफेनेमिक एसिड, मेफेनैमिक एसिड);
• एनोलिक एसिड, विशेष रूप से ऑक्सिकैम (पिरोक्सिकैम, टेनोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, लोर्नोक्सिकैम);
• मिथेनसल्फोनिक एसिड (एनलगिन)।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) पहला ज्ञात एनएसएआईडी है, जिसे 1897 में खोजा गया था (अन्य सभी 1950 के दशक के बाद दिखाई दिए)। इसके अलावा, यह एकमात्र दवा है जो अपरिवर्तनीय रूप से COX-1 को रोक सकती है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकने के लिए भी संकेत दिया गया है। ऐसे गुण इसे धमनी घनास्त्रता के उपचार और हृदय संबंधी जटिलताओं की रोकथाम के लिए उपयोगी बनाते हैं।

चयनात्मक COX-2 अवरोधक

• रोफ़ेकोक्सिब (डेनेबोल, वियोक्सक्स 2007 में बंद कर दिया गया)
• लुमिराकोक्सिब (प्रीक्सिज)
• पारेकोक्सीब (डायनास्टैट)
• एटोरिकॉक्सीब (आर्कोसिया)
• सेलेकॉक्सिब (सेलेब्रेक्स)।

मुख्य संकेत, मतभेद और दुष्प्रभाव

आज, एनवीपीएस की सूची लगातार बढ़ रही है और नई पीढ़ी की दवाएं सक्षम हैं एक छोटी सी अवधि मेंएक साथ तापमान कम करने, सूजन और दर्द से राहत पाने का समय। इसके हल्के और कोमल प्रभाव के कारण, एलर्जी प्रतिक्रियाओं के रूप में नकारात्मक परिणामों का विकास, साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग और मूत्र प्रणाली को नुकसान कम हो जाता है।

मेज़। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं - संकेत

एक चिकित्सा उत्पाद की संपत्ति	रोग, रोग संबंधी स्थितिशरीर
ज्वर हटानेवाल	गर्मी(38 डिग्री से ऊपर)।
सूजनरोधी	मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के रोग - गठिया, आर्थ्रोसिस, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, मांसपेशियों में सूजन (मायोसिटिस), स्पोंडिलोआर्थराइटिस। इसमें मायलगिया भी शामिल है (अक्सर चोट, मोच या कोमल ऊतकों पर चोट के बाद प्रकट होता है)।
दर्द निवारक	दवाओं का उपयोग मासिक धर्म के दर्द और सिरदर्द (माइग्रेन) के लिए किया जाता है, और स्त्री रोग विज्ञान में, साथ ही पित्त और गुर्दे के दर्द के लिए भी व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।
एंटीप्लेटलेट एजेंट	हृदय और संवहनी विकार: कोरोनरी हृदय रोग, एथेरोस्क्लेरोसिस, हृदय विफलता, एनजाइना पेक्टोरिस। इसके अलावा, उन्हें अक्सर स्ट्रोक और दिल के दौरे की रोकथाम के लिए अनुशंसित किया जाता है।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं में कई प्रकार के मतभेद होते हैं जिन्हें ध्यान में रखा जाना चाहिए। यदि रोगी को उपचार के लिए दवाओं की सिफारिश नहीं की जाती है:

• पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी;
• गुर्दे की बीमारी - सीमित सेवन की अनुमति है;
• रक्त का थक्का जमने का विकार;
• गर्भधारण और स्तनपान की अवधि;
• इस समूह की दवाओं से गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं पहले देखी गई हैं।

कुछ मामलों में, दुष्प्रभाव हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त की संरचना बदल जाती है ("तरलता" प्रकट होती है) और पेट की दीवारें सूज जाती हैं।

नकारात्मक परिणाम के विकास को न केवल सूजन वाले घाव में, बल्कि अन्य ऊतकों और रक्त कोशिकाओं में भी प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन के निषेध द्वारा समझाया गया है। स्वस्थ अंगों में हार्मोन जैसे पदार्थ महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। उदाहरण के लिए, प्रोस्टाग्लैंडिंस पेट की परत को आक्रामक प्रभाव से बचाते हैं पाचक रस. नतीजतन, एनएसएआईडी लेने से गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास में योगदान होता है। यदि किसी व्यक्ति को ये बीमारियाँ हैं और फिर भी वह "निषिद्ध" दवाएँ लेता है, तो विकृति का कोर्स खराब हो सकता है, यहाँ तक कि दोष के छिद्र (सफलता) के बिंदु तक भी।

प्रोस्टाग्लैंडिंस रक्त के थक्के को नियंत्रित करते हैं, इसलिए उनकी कमी से रक्तस्राव हो सकता है। एनवीपीएस का कोर्स निर्धारित करने से पहले जिन रोगों की जांच की जानी चाहिए:

• हेमोकोएग्यूलेशन विकार;
• यकृत, प्लीहा और गुर्दे के रोग;
• वैरिकाज - वेंस;
• हृदय प्रणाली के रोग;
• स्वप्रतिरक्षी विकृति।

साइड इफेक्ट्स में कम खतरनाक स्थितियाँ भी शामिल हैं, जैसे मतली, उल्टी, भूख न लगना, पेचिश होना, सूजन। कभी-कभी खुजली और छोटे चकत्ते के रूप में त्वचा की अभिव्यक्तियाँ भी दर्ज की जाती हैं।

एनएसएआईडी समूह की मुख्य दवाओं के उदाहरण का उपयोग करते हुए आवेदन

आइए सबसे लोकप्रिय और प्रभावी दवाओं पर नजर डालें।

एक दवा	प्रशासन का मार्ग (रिलीज़ का रूप) और खुराक						आवेदन पत्र
	बाहरी		जठरांत्र पथ के माध्यम से		इंजेक्शन
	मलहम	जेल	गोलियाँ	मोमबत्तियाँ	आईएम इंजेक्शन	अंतःशिरा प्रशासन
डिक्लोफेनाक (वोल्टेरेन)	प्रति दिन 1-3 बार (प्रति प्रभावित क्षेत्र 2-4 ग्राम)।		20-25 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार	प्रति दिन 50-100 मिलीग्राम 1 बार	25-75 मिलीग्राम (2 मिली) दिन में 2 बार	—	गोलियाँ बिना चबाये, भोजन से 30 मिनट पहले, धोकर लेनी चाहिए पर्याप्त गुणवत्तापानी
इबुप्रोफेन (नूरोफेन)	5-10 सेमी पट्टी करें, दिन में 3 बार रगड़ें	जेल पट्टी (4-10 सेमी) दिन में 3 बार	1 टैब. (200 मिली) दिन में 3-4 बार	3 से 24 महीने के बच्चों के लिए. (60 मिलीग्राम) दिन में 3-4 बार	—	दिन में 2-3 बार 2 मिली	यह दवा बच्चों को दी जाती है यदि उनके शरीर का वजन 20 किलोग्राम से अधिक हो
इंडोमिथैसिन	दिन में 2-3 बार 4-5 सेमी मरहम लगाएं	दिन में 3-4 बार, (पट्टी-4-5 सेमी)	100-125 मिलीग्राम दिन में 3 बार	25-50 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार	30 मिलीग्राम - 1 मिलीलीटर समाधान 1-2 आर। प्रति दिन	60 मिलीग्राम - 2 मिलीलीटर दिन में 1-2 बार	गर्भावस्था के दौरान, समय से पहले जन्म को रोकने के लिए गर्भाशय के स्वर को कम करने के लिए इंडोमिथैसिन का उपयोग किया जाता है।
ketoprofen	दिन में 3 बार 5 सेमी पट्टी करें	दिन में 2-3 बार 3-5 सेमी	150-200 मिलीग्राम (1 टैबलेट) दिन में 2-3 बार	100-160 मिलीग्राम (1 सपोसिटरी) दिन में 2 बार	दिन में 1-2 बार 100 मिलीग्राम	100-200 मिलीग्राम को 100-500 मिलीलीटर खारे घोल में घोलें	अक्सर, दवा मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली में दर्द के लिए निर्धारित की जाती है।
Ketorolac	1-2 सेमी जेल या मलहम - दिन में 3-4 बार		10 मिलीग्राम दिन में 4 बार	100 मिलीग्राम (1 सपोसिटरी) दिन में 1-2 बार	हर 6 घंटे में 0.3-1 मिली	दिन में 4-6 बार एक धारा में 0.3-1 मिली	दवा लेने से तीव्र संक्रामक रोग के लक्षण छिप सकते हैं
लोर्नोक्सिकैम (ज़ेफोकैम)	—	—	4 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार या 8 मिलीग्राम दिन में 2 बार	—	प्रारंभिक खुराक - 16 मिलीग्राम, रखरखाव खुराक - 8 मिलीग्राम - दिन में 2 बार		दवा का उपयोग मध्यम से गंभीर दर्द सिंड्रोम के लिए किया जाता है
मेलोक्सिकैम (अमेलोटेक्स)	—	4 सेमी (2 ग्राम) दिन में 2-3 बार	7.5-15 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार	0.015 ग्राम दिन में 1-2 बार	10-15 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार	—	गुर्दे की विफलता के लिए, अनुमेय दैनिक खुराक 7.5 मिलीग्राम है
पाइरोक्सिकैम	दिन में 3-4 बार 2-4 सेमी		प्रति दिन 10-30 मिलीग्राम 1 बार	20-40 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार	प्रति दिन 1 बार 1-2 मिली	—	अधिकतम अनुमेय दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम है
सेलेकॉक्सिब (सेलेब्रेक्स)	—	—	200 मिलीग्राम दिन में 2 बार	—	—	—	यह दवा केवल एक लेप से ढके कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में घुल जाती है
एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड)	—	—	0.5-1 ग्राम, 4 घंटे से अधिक न लें और प्रति दिन 3 से अधिक गोलियाँ न लें	—	—	—	यदि आपको पहले पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई है, तो एस्पिरिन को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।
गुदा	—	—	250-500 मिलीग्राम (0.5-1 टैबलेट) दिन में 2-3 बार		250 - 500 मिलीग्राम (1-2 मिली) दिन में 3 बार		कुछ मामलों में एनलगिन हो सकता है औषधि असंगतिइसलिए, इसे अन्य दवाओं के साथ सिरिंज में मिलाने की अनुशंसा नहीं की जाती है। कुछ देशों में इस पर प्रतिबंध भी है

ध्यान! तालिकाएँ उन वयस्कों और किशोरों के लिए खुराक दर्शाती हैं जिनके शरीर का वजन 50-50 किलोग्राम से अधिक है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए कई दवाएं वर्जित हैं। अन्य मामलों में, खुराक को शरीर के वजन और उम्र को ध्यान में रखते हुए व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।

दवा जल्द से जल्द काम करे और स्वास्थ्य को नुकसान न पहुँचाए, इसके लिए आपको प्रसिद्ध नियमों का पालन करना चाहिए:

• दर्द वाले स्थान पर मलहम और जैल लगाया जाता है, फिर त्वचा में रगड़ा जाता है। कपड़े पहनने से पहले, आपको तब तक इंतजार करना चाहिए जब तक कि यह पूरी तरह से अवशोषित न हो जाए। उपचार के बाद कई घंटों तक जल प्रक्रियाएं लेने की भी सिफारिश नहीं की जाती है।
• गोलियाँ निर्धारित अनुसार ही लेनी चाहिए, दैनिक खुराक से अधिक नहीं अनुमेय मानदंड. यदि दर्द या सूजन प्रक्रिया बहुत अधिक स्पष्ट है, तो आपको इसके बारे में अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए ताकि कोई दूसरा, अधिक विकल्प चुना जा सके तीव्र औषधि.
• सुरक्षात्मक आवरण को हटाए बिना कैप्सूल को खूब पानी से धोना चाहिए।
• रेक्टल सपोसिटरीज़ टैबलेट की तुलना में तेज़ी से काम करती हैं। सक्रिय पदार्थ का अवशोषण आंतों के माध्यम से होता है, इसलिए नकारात्मक और चिड़चिड़ा प्रभावपेट की दीवार पर नहीं होता है. यदि दवा किसी बच्चे को दी गई है, तो युवा रोगी को उसकी बायीं ओर लिटाया जाना चाहिए, फिर सावधानी से सपोसिटरी डालें गुदा छेदऔर अपने नितंबों को कसकर दबाएं। सुनिश्चित करें कि मलाशय की दवा दस मिनट तक बाहर न निकले।
• इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा इंजेक्शन केवल एक चिकित्सा पेशेवर द्वारा दिए जाते हैं! इंजेक्शन किसी चिकित्सा संस्थान के हेरफेर कक्ष में दिए जाने चाहिए।

हालाँकि गैर-स्टेरायडल सूजन-रोधी दवाएं बिना प्रिस्क्रिप्शन के उपलब्ध हैं, आपको उन्हें लेने से पहले हमेशा अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए। तथ्य यह है कि दवाओं के इस समूह की कार्रवाई का उद्देश्य बीमारी का इलाज करना, दर्द से राहत देना आदि नहीं है असहजता. इस प्रकार, रोगविज्ञान प्रगति करना शुरू कर देता है और एक बार पहचाने जाने के बाद इसके विकास को रोकना पहले की तुलना में कहीं अधिक कठिन होता है।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) और नॉन-स्टेरॉयडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs), नाम और संक्षिप्त नाम के शब्दों में अंतर के बावजूद, एक ही प्रकार की दवा को संदर्भित करते हैं।

इन दवाओं का उपयोग अकल्पनीय रूप से बड़ी संख्या में रोग प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है; उनका कार्य तीव्र और पुरानी बीमारियों का रोगसूचक उपचार करना है। इस लेख में हम बात करेंगे कि ये किस प्रकार की दवाएं हैं, किन मामलों में और कैसे इनका उपयोग किया जाता है, हम एनएसएआईडी दवाओं की सूची देखेंगे, उदाहरण के तौर पर सबसे आम दवाएं देंगे।

एनएसएआईडी मुख्य रूप से लक्षित दवाओं का एक समूह है लक्षणात्मक इलाज़विभिन्न प्रकार की विकृति। जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, संक्षिप्त नाम एनएसएआईडी, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के लिए है। ये उत्पाद दुनिया भर में व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं, ये न केवल प्रभावी हैं, बल्कि बीमारियों से लड़ने का अपेक्षाकृत सुरक्षित तरीका भी हैं।

गैर-स्टेरायडल सूजनरोधी दवाएं अपेक्षाकृत सुरक्षित मानी जाती हैं क्योंकि उनका मानव शरीर पर न्यूनतम विषाक्त प्रभाव होता है। "नॉन-स्टेरायडल" शब्द पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसका अर्थ है कि रासायनिक संरचनाये फंड शामिल नहीं हैं स्टेरॉयड हार्मोन, जो सक्रिय सूजन प्रक्रियाओं से निपटने का एक प्रभावी, लेकिन बहुत कम सुरक्षित साधन हैं।

एनएसएआईडी अपनी संयुक्त क्रिया पद्धति के कारण चिकित्सा में भी लोकप्रिय हैं। इन दवाओं का उद्देश्य दर्द को कम करना (वे दर्दनाशक दवाओं के समान कार्य करते हैं), सूजन को बुझाना और ज्वरनाशक प्रभाव डालना है।

इस समूह की सबसे लोकप्रिय दवाएं कई लोगों के लिए प्रसिद्ध मानी जाती हैं: इबुप्रोफेन, डिक्लोफेन्का और, ज़ाहिर है, एस्पिरिन।

इसका उपयोग किन मामलों में किया जाता है?

एनएसएआईडी का उपयोग ज्यादातर मामलों में उचित है जब तीव्र या पुरानी बीमारीदर्द और सूजन के साथ. मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली की विकृति के लिए नॉनस्टेरॉइडल दवाएं सबसे प्रभावी हैं। यह विभिन्न रोगजोड़ों, रीढ़ की हड्डी में दर्द के इलाज के लिए एनएसएआईडी का उपयोग किया जाता है, लेकिन डॉक्टर अन्य बीमारियों से निपटने के लिए इसे लिख सकते हैं।

यह बेहतर ढंग से समझने के लिए कि ये दवाएं किन मामलों में निर्धारित हैं, मुख्य रोग प्रक्रियाओं की सूची पर विचार करें:

• विभिन्न विभागरीढ़ (सरवाइकल, वक्ष, काठ)। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस में, एनएसएआईडी के नुस्खे से दर्द और सूजन से राहत मिलती है।
• चर्चा के अंतर्गत दवाओं का प्रकार गाउट के लिए निर्धारित है, विशेष रूप से इसके तीव्र रूप में।
• उन्होंने खुद को अधिकांश प्रकारों में साबित किया है, यानी वे पीठ दर्द से छुटकारा पाने या इसकी तीव्रता को कम करने में मदद करते हैं।
• ये दवाएं विभिन्न एटियलजि के तंत्रिकाशूल के लिए निर्धारित की जाती हैं, उदाहरण के लिए, इंटरकोस्टल न्यूराल्जिया और तंत्रिका संबंधी मूल के अन्य प्रकार के दर्द।
• यकृत और गुर्दे के रोग, उदाहरण के लिए, गुर्दे या यकृत शूल के साथ।
• एनएसएआईडी पार्किंसंस रोग में दर्द की तीव्रता को खत्म या कम कर सकते हैं।
• चोटों (चोट, फ्रैक्चर, मोच, चुभन आदि) के बाद इलाज और फिर ठीक होने के लिए उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, आप सर्जरी के बाद दर्द से राहत पा सकते हैं, सूजन से राहत पा सकते हैं और स्थानीय तापमान को कम कर सकते हैं।
• इस समूह की औषधियाँ संयुक्त रोगों, आर्थ्रोसिस, रुमेटीइड गठिया आदि के लिए आवश्यक हैं।

यह सूची केवल सबसे आम मामलों और बीमारियों को दिखाती है जिनके लिए एनएसएआईडी का उपयोग किया जाता है। लेकिन आपको हमेशा याद रखना चाहिए कि इस समूह में दवाओं की सभी सुरक्षा और डॉक्टरों की उन्हें सुरक्षित बनाने की इच्छा के बावजूद, केवल एक डॉक्टर को ही उन्हें लिखना चाहिए। इस नियम का पालन करना महत्वपूर्ण है, क्योंकि एनएसएआईडी में भी मतभेद हैं, लेकिन उन पर बाद में चर्चा की जाएगी।

कार्रवाई की प्रणाली

एनएसएआईडी की क्रिया का तंत्र मानव शरीर द्वारा उत्पादित एक विशेष प्रकार के एंजाइम - साइक्लोऑक्सीजिनेज या COX को अवरुद्ध करने पर आधारित है। इस समूह के एंजाइम एक प्रकार के प्रोस्टेनोइड के संश्लेषण में भाग लेते हैं, जिन्हें औषध विज्ञान में प्रोस्टाग्लैंडीन कहा जाता है।

प्रोस्टाग्लैंडिंस एक रासायनिक यौगिक है जो रोग प्रक्रिया के विकास के दौरान शरीर द्वारा निर्मित होता है। यह इस पदार्थ के कारण है कि सूजन प्रक्रिया शुरू होती है, तापमान बढ़ता है, और विकृति विज्ञान के स्थल पर दर्द विकसित होता है।

एनएसएआईडी समूह की गोलियों और मलहमों में सूजनरोधी गतिविधि होती है, तापमान कम होता है और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। वर्णित जटिल प्रभावसाइक्लोऑक्सीजिनेज के कारण सटीक रूप से प्राप्त किया जाता है, यह प्रोस्टाग्लैंडीन को प्रभावित करता है, उन्हें अवरुद्ध किया जाता है और वांछित प्रभाव प्राप्त किया जाता है।

एनएसएआईडी का वर्गीकरण

यह समझना भी महत्वपूर्ण है कि एनएसएआईडी समूह से दवाओं का एक विभाजन होता है, जो रासायनिक संरचना और कार्रवाई के तंत्र में भिन्न होते हैं। बुनियादी विशेष फ़ीचरचयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधकों के प्रकार हैं। चयनात्मकता के आधार पर एनएसएआईडी का वर्गीकरण इस प्रकार है:

• COX 1 - रक्षा एंजाइम। COX 1 पर प्रभाव की एक विशिष्ट विशेषता शरीर पर इसका अधिक हानिकारक प्रभाव है।
• COX 2 - सूजन एंजाइम, जो अक्सर डॉक्टरों द्वारा निर्धारित किए जाते हैं और शरीर पर कम स्पष्ट "झटका" के लिए प्रसिद्ध होते हैं। उदाहरण के लिए, वे जठरांत्र संबंधी मार्ग के लिए कम हानिकारक हैं।

चयनात्मक और गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी हैं, हालांकि, एक तीसरा प्रकार भी है, मिश्रित। यह एक अवरोधक या गैर-चयनात्मक अवरोधक है जो COX 1 और COX 2 को जोड़ता है। यह एंजाइमों के दोनों समूहों को अवरुद्ध करता है, लेकिन ऐसी दवाओं के अधिक दुष्प्रभाव होते हैं और जठरांत्र संबंधी मार्ग को नकारात्मक रूप से प्रभावित करते हैं।

COX कारकों के आधार पर प्रकारों में विभाजन के अलावा, चयनात्मक NSAIDs का एक संकीर्ण वर्गीकरण होता है। अब विभाजन उनकी संरचना में अम्लीय और गैर-अम्लीय व्युत्पन्नों की उपस्थिति पर निर्भर करता है।

एसिड तैयारियों के प्रकारों को उनकी संरचना में एसिड के प्रकार के अनुसार विभाजित किया जा सकता है:

• ऑक्सीकैम - पाइरोक्सिकैम।
• इंडोएसिटिक (एसिटिक एसिड डेरिवेटिव) - "इंडोमेथेसिन"।
• फेनिलएसेटिक - "डिक्लोफेनाक", "एसिक्लोफेनाक"।
• प्रोपियोनिक एसिड - "केटोप्रोफेन"।
• सैलिसिलिक एसिड - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में डिफ्लुनिसल, एस्पिरिन शामिल हैं।
• पाइराज़ोलोनिक एसिड - "एनलगिन"।

गैर-एसिड एनएसएआईडी काफी कम हैं:

• अल्केनन्स।
• सल्फोनामाइड की व्युत्पन्न विविधताएँ।

वर्गीकरण की बात करें तो, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की एक विशिष्ट विशेषता उनके प्रभावों की विशिष्टता है: कुछ में अधिक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, अन्य प्रभावी रूप से सूजन को कम करते हैं, और तीसरा दोनों प्रकारों को जोड़ता है, एक प्रकार के सुनहरे मध्य का प्रतिनिधित्व करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स के बारे में संक्षेप में

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध हैं, एनएसएआईडी, टैबलेट के साथ मलहम भी उपलब्ध हैं। रेक्टल सपोसिटरीज़, इंजेक्शन। रिलीज के रूप के आधार पर, दवा के उपयोग के तरीके और जिस बीमारी से इसका मुकाबला करना है, वे अलग-अलग होते हैं।

हालाँकि, एक विशेषता है जो उन्हें एकजुट करती है - अवशोषण का उच्च स्तर। गैर-स्टेरायडल मलहम संयुक्त ऊतकों में पूरी तरह से प्रवेश करते हैं, जल्दी से प्रदान करते हैं उपचार प्रभाव. यदि रोगी को सपोजिटरी, सूजनरोधी सपोसिटरी का उपयोग करने के लिए मजबूर किया जाता है, तो वे भी मलाशय क्षेत्र में बहुत जल्दी अवशोषित हो जाते हैं। यही बात उन गोलियों पर लागू होती है जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में जल्दी घुल जाती हैं।

लेकिन एनएसएआईडी उपचार पर नकारात्मक प्रभाव भी डाल सकते हैं उच्च स्तरअवशोषकता. यह इस तथ्य में प्रकट होता है कि वे अन्य दवाओं को विस्थापित करते हैं और इसे याद रखना चाहिए।

नई पीढ़ी के एनएसएआईडी क्या हैं?

नई पीढ़ी के एनएसएआईडी का लाभ यह है कि ये दवाएं मानव शरीर पर उनके प्रभाव के सिद्धांत के संबंध में अधिक चयनात्मक हैं।

इसका मतलब यह है कि आधुनिक साधन बेहतर विकसित हैं और डॉक्टर क्या प्रभाव प्राप्त करना चाहते हैं इसके आधार पर उनका उपयोग किया जा सकता है। उनमें से अधिकांश COX 2 के संचालन के सिद्धांत पर आधारित हैं, अर्थात, आप एक ऐसी दवा चुन सकते हैं जो दर्द को काफी हद तक दबा देगी, जबकि ऊतकों में सूजन प्रक्रिया को कम से कम प्रभावित करेगी।

एनएसएआईडी का एक विशिष्ट रूप चुनने की क्षमता आपको शरीर को न्यूनतम नुकसान पहुंचाने की अनुमति देती है। नई पीढ़ी की दवाओं का उपयोग प्रभावी ढंग से दुष्प्रभावों की संख्या को शून्य के करीब कम कर देता है। बेशक, बशर्ते कि रोगी को दवा के घटकों के प्रति कोई नकारात्मक प्रतिक्रिया या असहिष्णुता न हो।

यदि आप एक सूची दें एनएसएआईडी दवाएंनई पीढ़ी, सबसे लोकप्रिय हैं:

• "ज़ेफोकैम" - दर्द को प्रभावी ढंग से दबाता है।
• "निमेसुलाइड" एक संयोजन दवा है जो ज्वरनाशक के साथ सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक प्रभाव जोड़ती है।
• "मोवालिस" - एक मजबूत विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।
• "सेलेकॉक्सिब" - दर्द से राहत देता है, आर्थ्रोसिस और ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए विशेष रूप से प्रभावी है।

खुराक का चयन

एनएसएआईडी का नुस्खा और उपयोग हमेशा रोग प्रक्रिया की प्रकृति और इसकी प्रगति की डिग्री पर निर्भर करता है। इसके अलावा, प्रत्येक दवा नैदानिक ​​​​डेटा के आधार पर डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है; दवा लेने की आवृत्ति, अवधि और खुराक का निर्धारण भी डॉक्टर के कंधों पर होता है।

हालाँकि, इष्टतम खुराक निर्धारित करने के सिद्धांतों में सामान्य रुझानों की पहचान करना अभी भी संभव है:

• पहले दिनों में, दवा को न्यूनतम खुराक में लेने की सलाह दी जाती है। यह रोगी की दवा के प्रति सहनशीलता स्थापित करने और संभावित दुष्प्रभावों की पहचान करने के लिए किया जाता है। इस स्तर पर, इस बारे में निर्णय लिया जाता है कि क्या दवा लेना जारी रखा जाना चाहिए या इसे लेने से इंकार कर देना चाहिए या इसके स्थान पर दूसरी दवा ले लेनी चाहिए।
• फिर दैनिक खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है, अगले 2-3 दिनों तक साइड इफेक्ट की निगरानी जारी रखी जाती है।
• यदि दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है, तो इसका उपयोग लंबे समय तक किया जाता है, कभी-कभी पूरी तरह ठीक होने तक। इस मामले में, दैनिक खुराक निर्देशों में निर्दिष्ट मानदंड से भी अधिक हो सकती है। यह निर्णय केवल एक डॉक्टर द्वारा किया जाता है; यह उन मामलों में आवश्यक है जहां सूजन को तेजी से और जल्दी से कम करना या विशेष रूप से गंभीर दर्दनाक अभिव्यक्तियों से राहत देना आवश्यक है।

यह भी ध्यान देने योग्य बात है कि पिछले साल काचिकित्सा में एक नया चलन सामने आया है, यदि आवश्यक हो तो एनएसएआईडी की खुराक बढ़ा दी जाती है। शायद यह नई पीढ़ी की कम जहरीली दवाओं की अधिक मांग के कारण है।

गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान एनएसएआईडी लेना इस समूह में दवाओं के उपयोग के लिए मतभेदों में से एक है। इसमें किसी भी प्रकार की रिलीज़, टैबलेट, सपोसिटरी, इंजेक्शन और मलहम में दवाओं को ध्यान में रखा जाता है। हालाँकि, एक बात है - कुछ डॉक्टर घुटने और कोहनी के जोड़ों के क्षेत्र में मलहम के उपयोग से इंकार नहीं करते हैं।

गर्भावस्था के दौरान एनएसएआईडी के उपयोग के खतरों के संबंध में, एक विशेष मतभेद तीसरी तिमाही से संबंधित है। गर्भधारण की इस अवधि के दौरान, दवाएँ भ्रूण में गुर्दे संबंधी जटिलताएँ पैदा कर सकती हैं, जो बोटलियन वाहिनी में रुकावट के कारण होती हैं।

कुछ आंकड़ों के अनुसार, तीसरी तिमाही से पहले गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग से गर्भपात की संभावना बढ़ जाती है।

मतभेद

पहले बताई गई उच्च सुरक्षा के बावजूद, नई पीढ़ी के एनएसएआईडी में भी उपयोग के लिए मतभेद हैं। आइए उन स्थितियों पर विचार करें जब ऐसी दवाओं के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है या प्रतिबंधित भी नहीं किया जाता है:

• औषधीय घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता। हालाँकि, इसका मतलब यह नहीं है कि एनएसएआईडी का उपयोग बिल्कुल नहीं किया जा सकता है; ऐसी स्थितियों में, डॉक्टर एक ऐसी दवा का चयन कर सकते हैं जिस पर किसी व्यक्ति की नकारात्मक प्रतिक्रिया नहीं होगी।
• जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकृति विज्ञान के लिए, गैर-स्टेरायडल दवाओं का उपयोग अवांछनीय है। एक सख्त संकेत पेट या ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर है।
• रक्तस्राव संबंधी विकार, विशेष रूप से ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोपेनिया।
• जिगर और गुर्दे की गंभीर विकृति, एक ज्वलंत उदाहरणसिरोसिस है.
• गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान एनएसएआईडी का उपयोग करना भी अवांछनीय है।

दुष्प्रभाव

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं कुछ जटिलताओं का कारण बन सकती हैं, खासकर यदि खुराक से अधिक हो या बहुत लंबे समय तक उपयोग किया जाए।

दुष्प्रभाव इस प्रकार हैं:

• काम का बिगड़ना और जठरांत्र संबंधी मार्ग और पाचन तंत्र को नुकसान। एनएसएआईडी के अनुचित उपयोग से गैस्ट्रिटिस, पेप्टिक अल्सर का विकास होता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग में आंतरिक रक्तस्राव होता है, आदि।
• कुछ मामलों में, रक्तचाप, अतालता और एडिमा में वृद्धि के जोखिम के साथ हृदय प्रणाली पर भार बढ़ जाता है।
• एनएसएआईडी समूह की कुछ दवाओं का दुष्प्रभाव पर प्रभाव पड़ता है तंत्रिका तंत्र. दवाएँ सिरदर्द, चक्कर आना, टिनिटस, भड़काती हैं अचानक परिवर्तनमनोदशाएँ और यहाँ तक कि उदासीन अवस्थाएँ भी।
• यदि दवा के कुछ घटकों के प्रति असहिष्णुता है, तो एलर्जी की प्रतिक्रिया उत्पन्न होती है। यह दाने, एंजियोएडेमा या एनाफिलेक्टिक शॉक हो सकता है।
• कुछ डॉक्टर यह भी दावा करते हैं कि दवाओं के अनुचित उपयोग से पुरुषों में स्तंभन दोष हो सकता है।

एनएसएआईडी का विवरण

एनएसएआईडी समूह की दवाएं विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध हैं और विभिन्न रोग प्रक्रियाओं के इलाज के लिए व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं। यह आश्चर्य की बात नहीं है कि आधुनिक चिकित्सा में इन दवाओं की संख्या वर्तमान में कई दर्जन प्रकारों तक पहुँचती है।

रिलीज़ फॉर्म लें:

• इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन या इंजेक्शन जो आपको अपेक्षित परिणाम प्राप्त करने, दर्द को कम करने और रिकॉर्ड समय में सूजन से राहत देने की अनुमति देते हैं।
• नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी मलहम, जैल और बाम, जो व्यापक रूप से मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के विकृति विज्ञान, चोटों आदि के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं।
• मौखिक उपयोग के लिए गोलियाँ.
• मोमबत्तियाँ.

इनमें से प्रत्येक दवा की तुलनात्मक विशेषताएं अलग-अलग होंगी, क्योंकि इन सभी का उपयोग विभिन्न रोग प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है। इसके अलावा, नॉनस्टेरॉइडल दवाओं की विविधता न केवल उपचार की बहुमुखी प्रतिभा के कारण एक फायदा है। लाभ यह है कि प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से एक उपाय का चयन करना संभव है।

और इस सेगमेंट को बेहतर ढंग से नेविगेट करने और यह समझने के लिए कि किन मामलों में कौन सी दवा बेहतर अनुकूल है, आइए प्रत्येक के संक्षिप्त विवरण के साथ सबसे लोकप्रिय गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की एक सूची पर विचार करें।

मेलोक्सिकैम

एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव वाला एक विरोधी भड़काऊ एजेंट, जो शरीर के तापमान को कम करने में भी मदद करता है। इस दवा के दो निर्विवाद फायदे हैं:

• यह टैबलेट, मलहम, सपोसिटरी और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के समाधान के रूप में उपलब्ध है।
• मतभेदों की अनुपस्थिति में और डॉक्टर से निरंतर परामर्श के अधीन, इसे लंबे समय तक लिया जा सकता है।

इसके अलावा, मेलॉक्सिकैम अपनी अच्छी अवधि की क्रिया के लिए जाना जाता है; यह प्रति दिन 1 टैबलेट लेने या 1 इंजेक्शन देने के लिए पर्याप्त है, प्रभाव 10 घंटे से अधिक समय तक रहता है।

रोफेकोक्सिब

यह इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन या टैबलेट के लिए एक समाधान है। COX 2 दवाओं के समूह से संबंधित है, इसमें उच्च ज्वरनाशक, सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक गुण हैं। इस उपाय का लाभ यह है कि इसका गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर न्यूनतम प्रभाव पड़ता है और किडनी पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

हालाँकि, यह दवा गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं है, और इसमें गुर्दे की विफलता और अस्थमा के रोगियों में उपयोग के लिए मतभेद भी हैं।

ketoprofen

अपने विविध रिलीज़ फॉर्म के कारण सबसे बहुमुखी उपकरणों में से एक, जिसमें शामिल हैं:

• गोलियाँ.
• जैल और मलहम.
• एरोसोल।
• बाहरी उपयोग के लिए समाधान.
• इंजेक्शन.
• रेक्टल सपोसिटरीज़।

"केटोप्रोफेन" गैर-चयनात्मक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं COX 1 के समूह से संबंधित है। दूसरों की तरह, यह सूजन, बुखार को कम करता है और दर्द को समाप्त करता है।

colchicine

दवा समूह एनएसएआईडी का एक और उदाहरण, जो कई अल्कलॉइड दवाओं से भी संबंधित है। दवा प्राकृतिक पौधों के घटकों के आधार पर बनाई गई है, मुख्य सक्रिय घटक जहर है, इसलिए इसके उपयोग के लिए डॉक्टर के निर्देशों का कड़ाई से पालन करना आवश्यक है।

गोलियों में उपलब्ध कोलचिसिन, मुकाबला करने के सर्वोत्तम साधनों में से एक है विभिन्न अभिव्यक्तियाँगाउट दवा में एक स्पष्ट सूजनरोधी प्रभाव होता है, जो सूजन की जगह की ओर ल्यूकोसाइट्स की गतिशीलता को अवरुद्ध करके प्राप्त किया जाता है।

डाईक्लोफेनाक

यह गैर-स्टेरायडल सूजन रोधी दवा सबसे लोकप्रिय और मांग में से एक है, जिसका उपयोग पिछली शताब्दी के 1960 के दशक से किया जा रहा है। दवा मलहम, टैबलेट और कैप्सूल, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन और सपोसिटरी के रूप में उपलब्ध है।

"डिक्लोफेन्का" का उपयोग तीव्र सूजन प्रक्रियाओं के इलाज के लिए किया जाता है, यह प्रभावी रूप से दर्द से राहत देता है और आपको कई रोग प्रक्रियाओं, लूम्बेगो आदि में दर्द से छुटकारा पाने की अनुमति देता है। अक्सर, दवा एक मरहम के रूप में या इंट्रामस्क्युलर के लिए निर्धारित की जाती है इंजेक्शन.

इंडोमिथैसिन

बजट और बहुत प्रभावी औषधिगैर-स्टेरॉयड प्रभाव. टैबलेट, मलहम और जैल के साथ-साथ रेक्टल सपोसिटरी के रूप में उपलब्ध है। "एंडोमेथेसिन" में एक स्पष्ट सूजनरोधी प्रभाव होता है, यह प्रभावी रूप से दर्द को समाप्त करता है और यहां तक ​​कि सूजन से राहत देने में भी मदद करता है, उदाहरण के लिए, गठिया में।

हालाँकि, के लिए कम कीमतआपको बड़ी संख्या में मतभेदों और दुष्प्रभावों के साथ भुगतान करना होगा, दवा का उपयोग सावधानी से और केवल अपने डॉक्टर की अनुमति से करें।

सेलेकॉक्सिब

महँगी लेकिन प्रभावी गैर-स्टेरायडल सूजन-रोधी दवा। यह डॉक्टरों द्वारा ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, आर्थ्रोसिस और अन्य विकृति से निपटने के लिए सक्रिय रूप से निर्धारित किया जाता है, जिसमें मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली को प्रभावित नहीं करने वाली विकृति भी शामिल है।

दवा का मुख्य उद्देश्य, जिसका यह बेहद प्रभावी ढंग से सामना करती है, दर्द को कम करना और सूजन प्रक्रियाओं से निपटना है।

आइबुप्रोफ़ेन

इबुप्रोफेन एक अन्य लोकप्रिय एनएसएआईडी दवा है जिसका प्रयोग अक्सर डॉक्टर करते हैं।

सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, यह दवा बुखार के खिलाफ लड़ाई में सभी एनएसएआईडी के बीच सबसे अच्छा परिणाम दिखाती है। इबुप्रोफेन को नवजात शिशुओं सहित बच्चों को भी ज्वरनाशक के रूप में निर्धारित किया जाता है।

nimesulide

कशेरुक पीठ दर्द के इलाज के लिए एक औषधीय विधि, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, आर्थ्रोसिस, गठिया और कई अन्य विकृति के लिए निर्धारित।

निमेसुलाइड की मदद से, एक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव प्राप्त किया जाता है, इसकी मदद से वे तापमान को कम करते हैं और यहां तक ​​​​कि उन जगहों पर हाइपरमिया से राहत देते हैं जहां रोग प्रक्रिया स्थानीयकृत होती है।

दवा का उपयोग मौखिक गोलियों या मलहम के रूप में किया जाता है। दर्द में तेजी से कमी के कारण, एनएसएआईडी "निमेसिल" शरीर के प्रभावित क्षेत्र में गतिशीलता बहाल करता है।

Ketorolac

इस दवा की विशिष्टता इसके सूजन-रोधी गुणों के कारण नहीं, बल्कि इसके एनाल्जेसिक प्रभाव के कारण प्राप्त होती है। केटोरोलैक दर्द से इतनी प्रभावी ढंग से लड़ता है कि इसकी तुलना मादक दर्दनाशक दवाओं से की जा सकती है।

हालाँकि, ऐसे के लिए उच्च दक्षताआपको जठरांत्र संबंधी मार्ग के लिए गंभीर खतरे सहित गंभीर दुष्प्रभावों के जोखिम का भुगतान करना होगा आंतरिक रक्तस्त्राव, पेप्टिक अल्सर का विकास।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के सही और इष्टतम उपयोग के संबंध में सभी सिफारिशें रिलीज के विभिन्न रूपों में उनके उपयोग से संबंधित हैं। नकारात्मक प्रभावों से बचने और कार्रवाई में तेजी लाने के लिए, इन अनुशंसाओं का पालन करें:

• गोलियाँ भोजन के सेवन, समय आदि के आधार पर डॉक्टर के निर्देशों या सिफारिशों के अनुसार सख्ती से ली जाती हैं। यदि दवा कैप्सूल में है, तो इसे खोल को नुकसान पहुंचाए बिना बहुत सारे पानी से धोया जाता है।
• मलहम को रोग प्रक्रिया के स्थान पर लगाया जाता है और मालिश आंदोलनों के साथ रगड़ा जाता है। रगड़ने के बाद कपड़े पहनने या नहाने में जल्दबाजी न करें, जितना संभव हो सके मलहम को अवशोषित करना चाहिए।
• प्रभाव को तेजी से प्राप्त करने और बचने के लिए नकारात्मक प्रभावपेट के लिए सपोजिटरी का उपयोग करना बेहतर है।
• इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा इंजेक्शन पर विशेष ध्यान दिया जाता है।

सूजन उन रोग प्रक्रियाओं में से एक है जो कई बीमारियों की विशेषता है। सामान्य जैविक दृष्टिकोण से, यह एक सुरक्षात्मक-अनुकूली प्रतिक्रिया है, हालांकि, नैदानिक ​​​​अभ्यास में, सूजन को हमेशा एक रोग संबंधी लक्षण जटिल माना जाता है।

सूजन-रोधी दवाएं दवाओं का एक समूह है जिसका उपयोग सूजन प्रक्रिया के आधार पर बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है। रासायनिक संरचना और क्रिया के तंत्र की विशेषताओं के आधार पर, विरोधी भड़काऊ दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जाता है:

स्टेरॉयड विरोधी भड़काऊ दवाएं - ग्लुकोकोर्टिकोइड्स;

बुनियादी, धीमी गति से काम करने वाली सूजनरोधी दवाएं।

यह अध्याय पेरासिटामोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी की भी समीक्षा करेगा। इस दवा को सूजनरोधी दवा के रूप में वर्गीकृत नहीं किया गया है, लेकिन इसमें एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होते हैं।

25.1. गैर-स्टेरॉयड सूजनरोधी दवाएं

रासायनिक संरचना के अनुसार, एनएसएआईडी कमजोर कार्बनिक अम्लों के व्युत्पन्न हैं। तदनुसार, इन दवाओं का औषधीय प्रभाव समान होता है।

रासायनिक संरचना द्वारा आधुनिक एनएसएआईडी का वर्गीकरण तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 25-1.

तथापि नैदानिक ​​महत्व NSAIDs का COX आइसोफॉर्म के लिए उनकी चयनात्मकता के आधार पर वर्गीकरण होता है, जिसे तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 25-2.

एनएसएआईडी के मुख्य औषधीय प्रभावों में शामिल हैं:

विरोधी भड़काऊ प्रभाव;

एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक) प्रभाव;

ज्वरनाशक (ज्वरनाशक) प्रभाव।

तालिका 25-1.रासायनिक संरचना द्वारा गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का वर्गीकरण

तालिका 25-2.साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 के लिए चयनात्मकता के आधार पर गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का वर्गीकरण

तंत्र का प्रमुख तत्व औषधीय प्रभावएनएसएआईडी - COX एंजाइम के निषेध के कारण प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का निषेध, एराकिडोनिक एसिड के चयापचय में मुख्य एंजाइम।

1971 में, जे. वेन के नेतृत्व में ग्रेट ब्रिटेन के शोधकर्ताओं के एक समूह ने COX के निषेध से जुड़े एनएसएआईडी की कार्रवाई के मुख्य तंत्र की खोज की, जो प्रोस्टाग्लैंडीन के अग्रदूत एराकिडोनिक एसिड के चयापचय में एक प्रमुख एंजाइम है। उसी वर्ष, उन्होंने यह भी परिकल्पना की कि यह एनएसएआईडी की एंटीप्रोस्टाग्लैंडिन गतिविधि थी जो उनके विरोधी भड़काऊ, एंटीपीयरेटिक और एनाल्जेसिक प्रभावों का आधार है। साथ ही, यह स्पष्ट हो गया कि चूंकि प्रोस्टाग्लैंडिंस जठरांत्र संबंधी मार्ग और गुर्दे के परिसंचरण के शारीरिक विनियमन में एक अत्यंत महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, इन अंगों की विकृति का विकास एक विशिष्ट दुष्प्रभाव है जो इस प्रक्रिया में होता है। एनएसएआईडी उपचार.

90 के दशक की शुरुआत में, नए तथ्य सामने आए जिससे प्रोस्टाग्लैंडीन को मानव शरीर में होने वाली सबसे महत्वपूर्ण प्रक्रियाओं के केंद्रीय मध्यस्थों के रूप में मानना ​​संभव हो गया: भ्रूणजनन, ओव्यूलेशन और गर्भावस्था, हड्डी का चयापचय, तंत्रिका तंत्र की कोशिकाओं की वृद्धि और विकास, ऊतक की मरम्मत। , किडनी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल फ़ंक्शन, टोन रक्त वाहिकाएं और रक्त जमावट, प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया और सूजन, सेलुलर एपोप्टोसिस, आदि। COX के दो आइसोफॉर्म के अस्तित्व की खोज की गई: एक संरचनात्मक आइसोन्ज़ाइम (COX-1), जो इसमें शामिल प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को नियंत्रित करता है। कोशिकाओं की सामान्य (शारीरिक) कार्यात्मक गतिविधि सुनिश्चित करना, और एक प्रेरक आइसोनिजाइम (COX -2), जिसकी अभिव्यक्ति प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया और सूजन के विकास में शामिल प्रतिरक्षा मध्यस्थों (साइटोकिन्स) द्वारा नियंत्रित होती है।

अंत में, 1994 में, एक परिकल्पना तैयार की गई जिसके अनुसार NSAIDs के विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव COX-2 को रोकने की उनकी क्षमता से जुड़े हैं, जबकि सबसे आम दुष्प्रभाव (जठरांत्र संबंधी मार्ग, गुर्दे, प्लेटलेट को नुकसान) एकत्रीकरण विकार) COX-1 गतिविधि के दमन से जुड़े हैं।

एराकिडोनिक एसिड, एंजाइम फॉस्फोलिपेज़ ए 2 के प्रभाव में झिल्ली फॉस्फोलिपिड्स से बनता है, एक तरफ, सूजन मध्यस्थों (प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडीन और ल्यूकोट्रिएन्स) का एक स्रोत है, और दूसरी तरफ, कई जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ भाग लेते हैं शरीर की शारीरिक प्रक्रियाओं में इसे संश्लेषित किया जाता है (प्रोस्टेसाइक्लिन, थ्रोम्बोक्सेन ए 2, गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव और वैसोडिलेटिंग प्रोस्टाग्लैंडीन, आदि)। इस प्रकार, एराकिडोनिक एसिड का चयापचय दो तरह से होता है (चित्र 25-1):

साइक्लोऑक्सीजिनेज मार्ग, जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टासाइक्लिन और थ्रोम्बोक्सेन ए2 सहित प्रोस्टाग्लैंडीन, साइक्लोऑक्सीजिनेज के प्रभाव में एराकिडोनिक एसिड से बनते हैं;

लिपोक्सीजिनेज मार्ग, जिसके परिणामस्वरूप लिपोक्सीजिनेज के प्रभाव में एराकिडोनिक एसिड से ल्यूकोट्रिएन का निर्माण होता है।

प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन के मुख्य मध्यस्थ हैं। वे निम्नलिखित जैविक प्रभाव उत्पन्न करते हैं:

दर्द मध्यस्थों (हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन) के प्रति नोसिसेप्टर को संवेदनशील बनाएं और दर्द संवेदनशीलता की सीमा को कम करें;

अन्य सूजन मध्यस्थों (हिस्टामाइन, सेरोटोनिन) के प्रति संवहनी दीवार की संवेदनशीलता में वृद्धि, जिससे स्थानीय वासोडिलेशन (लालिमा), संवहनी पारगम्यता (एडिमा) में वृद्धि होती है;

वे सूक्ष्मजीवों (बैक्टीरिया, वायरस, कवक, प्रोटोजोआ) और उनके विषाक्त पदार्थों के प्रभाव में गठित माध्यमिक पाइरोजेन (आईएल -1, आदि) की कार्रवाई के लिए हाइपोथैलेमिक थर्मोरेग्यूलेशन केंद्रों की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।

इस प्रकार, एनएसएआईडी के एनाल्जेसिक, एंटीपीयरेटिक और एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभावों के तंत्र की आम तौर पर स्वीकृत अवधारणा साइक्लोऑक्सीजिनेज को रोककर प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के निषेध पर आधारित है।

कम से कम दो साइक्लोऑक्सीजिनेज आइसोनिजाइम का अस्तित्व स्थापित किया गया है - COX-1 और COX-2 (तालिका 25-3)। COX-1 साइक्लोऑक्सीजिनेज का एक आइसोफॉर्म है, जो सामान्य परिस्थितियों में व्यक्त होता है और शरीर के शारीरिक कार्यों (गैस्ट्रोप्रोटेक्शन, प्लेटलेट एकत्रीकरण, गुर्दे का रक्त प्रवाह, गर्भाशय) के नियमन में शामिल प्रोस्टेनोइड्स (प्रोस्टाग्लैंडिंस, प्रोस्टेसाइक्लिन, थ्रोम्बोक्सेन ए 2) के संश्लेषण के लिए जिम्मेदार है। स्वर, शुक्राणुजनन, आदि)। COX-2, प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण में शामिल साइक्लोऑक्सीजिनेज का एक प्रेरित आइसोफॉर्म है। COX-2 जीन की अभिव्यक्ति माइग्रेटिंग और अन्य कोशिकाओं में सूजन मध्यस्थों - साइटोकिन्स द्वारा उत्तेजित होती है। NSAIDs के एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और सूजन-रोधी प्रभाव COX-2 के निषेध के कारण होते हैं, जबकि प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएँ (अल्सरोजेनेसिस, रक्तस्रावी सिंड्रोम, ब्रोंकोस्पज़म, टोलिटिक प्रभाव) COX-1 के निषेध के कारण होती हैं।

तालिका 25-3.साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 की तुलनात्मक विशेषताएं (डी. डी विट एट अल., 1993 के अनुसार)

यह पाया गया कि COX-1 और COX-2 की त्रि-आयामी संरचनाएं समान हैं, लेकिन "छोटे" अंतर अभी भी नोट किए गए हैं (तालिका 25-3)। इस प्रकार, COX-1 के विपरीत, COX-2 में "हाइड्रोफिलिक" और "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट (चैनल) होते हैं, जिसकी संरचना में केवल "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट होता है। इस तथ्य ने कई ऐसी दवाएं विकसित करना संभव बना दिया जो अत्यधिक चुनिंदा रूप से COX-2 को रोकती हैं (तालिका 25-2 देखें)। इन दवाओं के अणुओं की संरचना निम्नलिखित है:

यह स्पष्ट है कि अपने हाइड्रोफिलिक भाग के साथ वे "हाइड्रोफिलिक" पॉकेट से जुड़ते हैं, और अपने हाइड्रोफोबिक भाग के साथ - साइक्लोऑक्सीजिनेज के "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट से। इस प्रकार, वे केवल COX-2 से बंधने में सक्षम हैं, जिसमें "हाइड्रोफिलिक" और "हाइड्रोफोबिक" दोनों पॉकेट हैं, जबकि अधिकांश अन्य NSAIDs, केवल "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट के साथ बातचीत करते हुए, COX-2 और COX-1 दोनों से बंधते हैं।

यह ज्ञात है कि एनएसएआईडी की सूजन-विरोधी कार्रवाई के अन्य तंत्र हैं:

यह स्थापित किया गया है कि एनएसएआईडी के आयनिक गुण उन्हें प्रतिरक्षा सक्षम कोशिकाओं के फॉस्फोलिपिड झिल्ली की बाइलेयर में प्रवेश करने की अनुमति देते हैं और सीधे प्रोटीन की बातचीत को प्रभावित करते हैं, जिससे सूजन के प्रारंभिक चरण में सेलुलर सक्रियण को रोका जा सकता है;

एनएसएआईडी टी लिम्फोसाइटों में इंट्रासेल्युलर कैल्शियम के स्तर को बढ़ाते हैं, जिससे आईएल-2 का प्रसार और संश्लेषण बढ़ता है;

एनएसएआईडी जी प्रोटीन स्तर पर न्यूट्रोफिल सक्रियण को बाधित करते हैं। उनकी सूजनरोधी गतिविधि के आधार पर, एनएसएआईडी को वर्गीकृत किया जा सकता है

निम्नलिखित क्रम में: इंडोमिथैसिन - फ्लर्बिप्रोफेन - डाइक्लोफेनाक - पाइरोक्सिकैम - केटोप्रोफेन - नेप्रोक्सन - फेनिलबुटाज़ोन - इबुप्रोफेन - मेटामिज़ोल - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।

उन एनएसएआईडी द्वारा सूजनरोधी प्रभाव की तुलना में अधिक एनाल्जेसिक प्रभाव डाला जाता है, जो अपनी रासायनिक संरचना के कारण तटस्थ होते हैं, सूजन वाले ऊतकों में कम जमा होते हैं, तेजी से बीबीबी में प्रवेश करते हैं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में सीओएक्स को दबाते हैं, और थैलेमिक केंद्रों को भी प्रभावित करते हैं। दर्द संवेदनशीलता. एनएसएआईडी के केंद्रीय एनाल्जेसिक प्रभाव को ध्यान में रखते हुए, कोई भी एंटीक्स्यूडेटिव प्रभाव से जुड़ी उनकी परिधीय कार्रवाई को बाहर नहीं कर सकता है, जो ऊतकों में दर्द रिसेप्टर्स पर दर्द मध्यस्थों और यांत्रिक दबाव के संचय को कम करता है।

एनएसएआईडी का एंटीप्लेटलेट प्रभाव थ्रोम्बोक्सेन ए2 के संश्लेषण को अवरुद्ध करने के कारण होता है। इस प्रकार, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड अपरिवर्तनीय रूप से प्लेटलेट्स में COX-1 को रोकता है। दवा की एक खुराक लेते समय, रोगी में प्लेटलेट एकत्रीकरण में 48 घंटे या उससे अधिक समय तक नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण कमी देखी जाती है, जो शरीर से इसके निष्कासन के समय से काफी अधिक है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड द्वारा COX-1 के अपरिवर्तनीय निषेध के बाद एकत्रीकरण क्षमता की बहाली, जाहिरा तौर पर, रक्तप्रवाह में नई प्लेटलेट आबादी की उपस्थिति के कारण होती है। हालाँकि, अधिकांश NSAIDs विपरीत रूप से COX-1 को रोकते हैं, और इसलिए, जैसे-जैसे रक्त में उनकी सांद्रता कम होती जाती है, रक्तप्रवाह में घूमने वाले प्लेटलेट्स की एकत्रीकरण क्षमता बहाल हो जाती है।

एनएसएआईडी में निम्नलिखित तंत्रों से जुड़ा मध्यम डिसेन्सिटाइजिंग प्रभाव होता है:

सूजन और ल्यूकोसाइट्स की साइट पर प्रोस्टाग्लैंडिंस का निषेध, जिससे मोनोसाइट केमोटैक्सिस में कमी आती है;

हाइड्रोहेप्टानोट्रिएनोइक एसिड के गठन को कम करना (सूजन के स्थल पर टी-लिम्फोसाइट्स, ईोसिनोफिल्स और पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स के केमोटैक्सिस को कम करता है);

प्रोस्टाग्लैंडीन गठन की नाकाबंदी के कारण लिम्फोसाइटों के विस्फोट परिवर्तन (विभाजन) का अवरोध।

सबसे स्पष्ट डिसेन्सिटाइजिंग प्रभाव इंडोमिथैसिन, मेफेनैमिक एसिड, डाइक्लोफेनाक और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में पाया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

एनएसएआईडी की एक सामान्य संपत्ति मौखिक रूप से लेने पर काफी उच्च अवशोषण और जैवउपलब्धता है (तालिका 25-4)। उच्च स्तर के अवशोषण के बावजूद, केवल एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और डाइक्लोफेनाक की जैवउपलब्धता 30-70% है।

अधिकांश एनएसएआईडी का आधा जीवन 2-4 घंटे है। हालांकि, दवाएं जो लंबे समय तक शरीर में घूमती हैं, जैसे कि फेनिलबुटाज़ोन और पाइरोक्सिकैम, उन्हें दिन में 1-2 बार निर्धारित किया जा सकता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अपवाद के साथ सभी एनएसएआईडी में प्लाज्मा प्रोटीन (90-99%) के लिए उच्च स्तर का बंधन होता है, जो अन्य दवाओं के साथ बातचीत करने पर रक्त प्लाज्मा में उनके मुक्त अंशों की एकाग्रता में बदलाव ला सकता है। .

एनएसएआईडी का चयापचय आमतौर पर यकृत में होता है, उनके चयापचयों को गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। एनएसएआईडी के मेटाबोलिक उत्पादों में आमतौर पर औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

एनएसएआईडी के फार्माकोकाइनेटिक्स को दो-कक्षीय मॉडल के रूप में वर्णित किया गया है, जहां एक कक्ष ऊतक और श्लेष द्रव है। संयुक्त सिंड्रोम के लिए दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव कुछ हद तक संचय की दर और श्लेष द्रव में एनएसएआईडी की एकाग्रता से जुड़ा होता है, जो धीरे-धीरे बढ़ता है और दवा बंद करने के बाद रक्त की तुलना में अधिक समय तक बना रहता है। हालाँकि, रक्त और श्लेष द्रव में उनकी सांद्रता के बीच कोई सीधा संबंध नहीं है।

कुछ एनएसएआईडी (इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन) शरीर से 10-20% अपरिवर्तित रूप से समाप्त हो जाते हैं, और इसलिए गुर्दे के उत्सर्जन कार्य की स्थिति उनकी एकाग्रता और अंतिम नैदानिक ​​​​प्रभाव को महत्वपूर्ण रूप से बदल सकती है। एनएसएआईडी के उन्मूलन की दर प्रशासित खुराक के आकार और मूत्र पीएच पर निर्भर करती है। चूंकि इस समूह की कई दवाएं कमजोर कार्बनिक अम्ल हैं, इसलिए वे तेजी से समाप्त हो जाती हैं क्षारीय प्रतिक्रियाअम्लीय मूत्र की तुलना में मूत्र.

तालिका 25-4.कुछ गैर-स्टेरायडल सूजन-रोधी दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स

उपयोग के संकेत

एक रोगजनक चिकित्सा के रूप में, NSAIDs सूजन सिंड्रोम (नरम ऊतकों, मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली, ऑपरेशन और चोटों के बाद, गठिया,) के लिए निर्धारित हैं। गैर विशिष्ट घावमायोकार्डियम, फेफड़े, पैरेन्काइमल अंग, प्राथमिक कष्टार्तव, एडनेक्सिटिस, प्रोक्टाइटिस, आदि)। दर्द के लक्षणात्मक उपचार में एनएसएआईडी का भी व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। विभिन्न मूल के, साथ ही बुखार की स्थिति में भी।

एनएसएआईडी चुनते समय एक महत्वपूर्ण सीमा जठरांत्र संबंधी जटिलताएं हैं। इस संबंध में, एनएसएआईडी के सभी दुष्प्रभावों को पारंपरिक रूप से कई मुख्य श्रेणियों में विभाजित किया गया है:

रोगसूचक (अपच): मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज, नाराज़गी, अधिजठर क्षेत्र में दर्द;

एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी: उपउपकला रक्तस्राव, पेट के क्षरण और अल्सर (कम अक्सर ग्रहणी के), एंडोस्कोपिक परीक्षा द्वारा पता चला, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव;

एनएसएआईडी एंटरोपैथी।

30-40% रोगियों में रोगसूचक दुष्प्रभाव देखे जाते हैं, अधिकतर एनएसएआईडी के दीर्घकालिक उपयोग के साथ। 5-15% मामलों में, दुष्प्रभाव पहले 6 महीनों के भीतर उपचार बंद करने का कारण होते हैं। इस बीच, एंडोस्कोपिक जांच के अनुसार, अपच, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में कटाव और अल्सरेटिव परिवर्तनों के साथ नहीं है। उनकी उपस्थिति के मामलों में (बिना किसी विशेष नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के), मुख्य रूप से व्यापक इरोसिव-अल्सरेटिव प्रक्रिया के साथ, रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

एफडीए द्वारा किए गए एक विश्लेषण के अनुसार, एनएसएआईडी से जुड़े गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार सालाना 100,000-200,000 अस्पताल में भर्ती होने और 10,000-20,000 मौतों के लिए जिम्मेदार हैं।

एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी के विकास का तंत्र COX एंजाइम की गतिविधि के निषेध पर आधारित है, जिसमें दो आइसोमर्स हैं - COX-1 और COX-2। COX-1 गतिविधि के अवरोध से गैस्ट्रिक म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में कमी आती है। प्रयोग से पता चला कि बहिर्जात रूप से प्रशासित प्रोस्टाग्लैंडीन इथेनॉल जैसे हानिकारक एजेंटों के लिए श्लेष्म झिल्ली के प्रतिरोध को बढ़ाने में मदद करते हैं, पित्त अम्ल, एसिड और लवण के समाधान, साथ ही एनएसएआईडी। इसलिए, गैस्ट्रोडोडोडेनल म्यूकोसा के संबंध में प्रोस्टाग्लैंडीन का कार्य सुरक्षात्मक है, जो प्रदान करता है:

सुरक्षात्मक बाइकार्बोनेट और बलगम के स्राव की उत्तेजना;

श्लेष्म झिल्ली में स्थानीय रक्त प्रवाह में वृद्धि;

सामान्य पुनर्जनन की प्रक्रियाओं में कोशिका प्रसार का सक्रियण।

पेट के कटाव और अल्सरेटिव घाव एनएसएआईडी के पैरेंट्रल उपयोग और सपोसिटरी में उनके उपयोग दोनों के साथ देखे जाते हैं। यह एक बार फिर प्रोस्टाग्लैंडीन उत्पादन के प्रणालीगत निषेध की पुष्टि करता है।

इस प्रकार, प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में कमी, और परिणामस्वरूप, पेट और ग्रहणी के श्लेष्म झिल्ली के सुरक्षात्मक भंडार, एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी का मुख्य कारण है।

एक अन्य व्याख्या इस तथ्य पर आधारित है कि पहले से ही बाद में छोटी अवधिएनएसएआईडी के प्रशासन के बाद, हाइड्रोजन और सोडियम आयनों के लिए श्लेष्म झिल्ली की पारगम्यता में वृद्धि देखी गई है। यह सुझाव दिया गया है कि एनएसएआईडी (सीधे या प्रिनफ्लेमेटरी साइटोकिन्स के माध्यम से) उपकला कोशिकाओं के एपोप्टोसिस को प्रेरित कर सकते हैं। इसका प्रमाण एंटिक-लेपित एनएसएआईडी द्वारा प्रदान किया जाता है, जो उपचार के पहले हफ्तों में गैस्ट्रिक म्यूकोसा में काफी कम बार और कम महत्वपूर्ण परिवर्तन का कारण बनता है। हालाँकि, लंबे समय तक उपयोग के साथ, यह संभावना है कि प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का परिणामी प्रणालीगत दमन इसकी उपस्थिति में योगदान देता है गैस्ट्रिक क्षरणऔर अल्सर.

संक्रमण का मतलब एच. पाइलोरीविकास के लिए एक जोखिम कारक के रूप में कटाव और अल्सरेटिव घावअधिकांश विदेशी नैदानिक ​​अध्ययनों में पेट और ग्रहणी की पुष्टि नहीं की गई है। इस संक्रमण की उपस्थिति मुख्य रूप से ग्रहणी संबंधी अल्सर की संख्या में उल्लेखनीय वृद्धि और केवल पेट में स्थानीयकृत अल्सर में मामूली वृद्धि के साथ जुड़ी हुई है।

ऐसे कटाव और अल्सरेटिव घावों की बार-बार घटना निम्नलिखित जोखिम कारकों की उपस्थिति पर निर्भर करती है [नासोनोव ई.एल., 1999]।

पूर्ण जोखिम कारक:

आयु 65 वर्ष से अधिक;

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पैथोलॉजी का इतिहास (विशेषकर पेप्टिक अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव);

सहवर्ती रोग (कंजेस्टिव हृदय विफलता, धमनी उच्च रक्तचाप, गुर्दे और यकृत विफलता);

सहवर्ती रोगों का उपचार (मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक लेना);

एनएसएआईडी की उच्च खुराक लेने पर (कम खुराक लेने वाले लोगों के लिए सापेक्ष जोखिम 2.5 और लेने वाले लोगों के लिए 8.6) उच्च खुराकएनएसएआईडी; 2.8 - जब एनएसएआईडी की मानक खुराक के साथ इलाज किया जाता है और 8.0 - जब दवाओं की उच्च खुराक के साथ इलाज किया जाता है);

कई एनएसएआईडी का एक साथ उपयोग (जोखिम दोगुना हो जाता है);

एनएसएआईडी और ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का संयुक्त उपयोग (केवल एनएसएआईडी लेने की तुलना में सापेक्ष जोखिम 10.6 अधिक);

एनएसएआईडी और एंटीकोआगुलंट्स का संयुक्त उपयोग;

3 महीने से कम समय के लिए एनएसएआईडी के साथ उपचार (30 दिनों से कम समय तक इलाज करने वालों के लिए सापेक्ष जोखिम 7.2 और 30 दिनों से अधिक समय तक इलाज करने वालों के लिए 3.9; 1 महीने से कम समय तक इलाज के लिए जोखिम 8.0, 1 से 3 महीने तक इलाज के लिए 3.3 और 1 .9 - 3 महीने से अधिक);

COX-2 के लिए लंबी अर्ध-जीवन और गैर-चयनात्मक NSAIDs लेना।

संभावित जोखिम कारक:

रुमेटीइड गठिया होना;

महिला;

धूम्रपान;

शराब पीना;

संक्रमण एच. पाइलोरी(डेटा विरोधाभासी हैं)।

जैसा कि उपरोक्त आंकड़ों से देखा जा सकता है, एनएसएआईडी की भूमिका अत्यंत महत्वपूर्ण है। एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी की मुख्य विशेषताओं में इरोसिव और अल्सरेटिव परिवर्तनों (पेट के एंट्रम में) का प्रमुख स्थानीयकरण और व्यक्तिपरक लक्षणों या मध्यम गंभीर लक्षणों की अनुपस्थिति शामिल है।

एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े पेट और ग्रहणी के क्षरण में अक्सर कोई नैदानिक ​​​​लक्षण प्रकट नहीं होता है, या रोगियों को केवल अधिजठर क्षेत्र में हल्का, कभी-कभी दर्द और/या अपच संबंधी विकारों का अनुभव होता है, जिसे रोगी अक्सर महत्व नहीं देते हैं और इसलिए ऐसा नहीं करते हैं। चिकित्सा सहायता लें. कुछ मामलों में, मरीज़ अपने मामूली पेट दर्द और परेशानी के इतने आदी हो जाते हैं कि जब वे अंतर्निहित बीमारी के लिए क्लिनिक जाते हैं, तो वे उपस्थित चिकित्सक को इसकी सूचना भी नहीं देते हैं (अंतर्निहित बीमारी रोगियों को बहुत अधिक चिंतित करती है)। ऐसा माना जाता है कि एनएसएआईडी अपने स्थानीय और सामान्य एनाल्जेसिक प्रभावों के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल घावों के लक्षणों की तीव्रता को कम करते हैं।

अक्सर, पेट और ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों के पहले नैदानिक ​​​​लक्षण कमजोरी, पसीना, त्वचा का पीलापन, मामूली रक्तस्राव, और फिर उल्टी और मेलेना। अधिकांश अध्ययनों के नतीजे इस बात पर जोर देते हैं कि एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी का जोखिम उनके उपयोग के पहले महीने में सबसे बड़ा है। इसलिए, लंबी अवधि के लिए एनएसएआईडी निर्धारित करते समय, प्रत्येक चिकित्सक इसके नुस्खे के संभावित जोखिमों और लाभों का आकलन करने और एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी के जोखिम कारकों पर विशेष ध्यान देने के लिए बाध्य है।

जोखिम कारकों की उपस्थिति और अपच संबंधी लक्षणों के विकास की स्थिति में, इसे करने की सिफारिश की जाती है एंडोस्कोपिक परीक्षा. यदि एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी के लक्षण पाए जाते हैं, तो एनएसएआईडी लेने से इनकार करने या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की रक्षा करने की विधि चुनने की संभावना पर निर्णय लेना आवश्यक है। दवाओं को बंद करना, हालांकि इससे एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी का इलाज नहीं होता है, साइड इफेक्ट से राहत मिल सकती है, एंटीअल्सर थेरेपी की प्रभावशीलता बढ़ सकती है और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अल्सरेटिव-इरोसिव प्रक्रिया की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम किया जा सकता है। यदि उपचार को बाधित करना असंभव है, तो दवा की औसत दैनिक खुराक को जितना संभव हो उतना कम किया जाना चाहिए और एनएसएआईडी की गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी को कम करने में मदद के लिए गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा के लिए सुरक्षात्मक चिकित्सा की जानी चाहिए।

दवाओं के साथ गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी पर काबू पाने के तीन तरीके हैं: गैस्ट्रोसाइटोप्रोटेक्टर्स, दवाएं जो पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के संश्लेषण को अवरुद्ध करती हैं, और एंटासिड।

पिछली शताब्दी के मध्य 80 के दशक में, मिसोप्रोस्टोल को संश्लेषित किया गया था - प्रोस्टाग्लैंडीन ई का एक सिंथेटिक एनालॉग, जो एक विशिष्ट प्रतिपक्षी है नकारात्मक प्रभावश्लेष्म झिल्ली पर एनएसएआईडी

1987-1988 में आयोजित किया गया। नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों ने एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी के उपचार में मिसोप्रोस्टोल की उच्च प्रभावशीलता दिखाई है। प्रसिद्ध म्यूकोसा अध्ययन (1993-1994), जिसमें 8 हजार से अधिक रोगी शामिल थे, ने पुष्टि की कि मिसोप्रोस्टोल एक प्रभावी रोगनिरोधी एजेंट है जो अनुमति देता है दीर्घकालिक उपयोगएनएसएआईडी गंभीर गैस्ट्रोडोडोडेनल जटिलताओं के विकास के जोखिम को काफी कम कर देता है। संयुक्त राज्य अमेरिका और कनाडा में, एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी के उपचार और रोकथाम के लिए मिसोप्रोस्टोल को पहली पंक्ति की दवा माना जाता है। मिसोप्रोस्टोल के आधार पर, एनएसएआईडी युक्त संयोजन दवाएं बनाई गई हैं, उदाहरण के लिए आर्थ्रोटेक*, जिसमें 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम और 200 माइक्रोग्राम मिसोप्रोस्टोल होता है।

दुर्भाग्य से, मिसोप्रोस्टोल के कई महत्वपूर्ण नुकसान हैं, जो मुख्य रूप से इसकी प्रणालीगत कार्रवाई (अपच और दस्त के विकास की ओर ले जाता है), असुविधाजनक प्रशासन और उच्च लागत से संबंधित हैं, जिसने हमारे देश में इसके वितरण को सीमित कर दिया है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की सुरक्षा का दूसरा तरीका ओमेप्राज़ोल (20-40 मिलीग्राम/दिन) है। क्लासिक ओम्नियम परीक्षण (ओमेप्राज़ोल बनाम मिसोप्रोस्टोल) से पता चला कि ओमेप्राज़ोल आम तौर पर एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी के उपचार और रोकथाम के लिए उतना ही प्रभावी था जितना कि मानक खुराक में इस्तेमाल किया जाने वाला मिसोप्रोस्टोल (चार उपचार खुराक के लिए 800 एमसीजी / दिन और दो खुराक के लिए 400 एमसीजी / दिन) रोकथाम के लिए)। साथ ही, ओमेप्राज़ोल अपच संबंधी लक्षणों से बेहतर राहत देता है और दुष्प्रभाव बहुत कम करता है।

हालाँकि, हाल के वर्षों में, सबूत जमा होने लगे हैं कि एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी में प्रोटॉन पंप अवरोधक हमेशा अपेक्षित प्रभाव पैदा नहीं करते हैं। उनके औषधीय और निवारक कार्रवाईयह काफी हद तक विभिन्न एंडो- और एक्सोजेनस कारकों और मुख्य रूप से श्लेष्मा झिल्ली के संक्रमण पर निर्भर हो सकता है एच. पाइलोरी.हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण की स्थितियों में, प्रोटॉन पंप अवरोधक अधिक प्रभावी होते हैं। इसकी पुष्टि डी. ग्राहम एट अल के अध्ययनों से होती है। (2002), जिसमें 537 मरीज़ शामिल थे जिनके पास एंडोस्कोपिक रूप से पता लगाए गए गैस्ट्रिक अल्सर का इतिहास था और जो लंबे समय से एनएसएआईडी ले रहे थे। समावेशन की कसौटी अनुपस्थिति थी एच. पाइलोरी.अध्ययन के नतीजों से पता चला कि प्रोटॉन पंप अवरोधक (एक रोगनिरोधी एजेंट के रूप में) गैस्ट्रोप्रोटेक्टर मिसोप्रोस्टोल की तुलना में काफी कम प्रभावी थे।

गैर-अवशोषित एंटासिड (मालोक्स*) और सुक्रालफेट (फिल्म बनाने वाली, एंटीपेप्टिक और साइटोप्रोटेक्टिव गुणों वाली एक दवा) के साथ मोनोथेरेपी, अपच के लक्षणों से राहत के लिए इसके उपयोग के बावजूद, एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी के उपचार और रोकथाम दोनों में अप्रभावी है।

[नैसोनोव ई.एल., 1999]।

संयुक्त राज्य अमेरिका में महामारी विज्ञान के अध्ययन के अनुसार, लगभग 12-20 मिलियन लोग एनएसएआईडी और उच्चरक्तचापरोधी दवाएं दोनों लेते हैं, और कुल मिलाकर, धमनी उच्च रक्तचाप वाले एक तिहाई से अधिक रोगियों को एनएसएआईडी निर्धारित की जाती है।

यह ज्ञात है कि प्रोस्टाग्लैंडिंस शारीरिक नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं नशीला स्वरऔर किडनी का कार्य। प्रोस्टाग्लैंडिंस, एंजियोटेंसिन II के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और एंटीनैट्रियूरेटिक प्रभाव को संशोधित करते हुए, आरएएएस के घटकों के साथ बातचीत करते हैं, गुर्दे की वाहिकाओं (पीजीई 2 और प्रोस्टेसाइक्लिन) के खिलाफ वैसोडिलेटिंग गतिविधि करते हैं, और प्रत्यक्ष नैट्रियूरेटिक प्रभाव (पीजीई 2) रखते हैं।

प्रोस्टाग्लैंडिंस के प्रणालीगत और स्थानीय (इंट्रारेनल) संश्लेषण को रोककर, एनएसएआईडी न केवल धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, बल्कि सामान्य रक्तचाप वाले व्यक्तियों में भी रक्तचाप में वृद्धि का कारण बन सकता है। यह स्थापित किया गया है कि नियमित रूप से एनएसएआईडी लेने वाले मरीजों को रक्तचाप में औसतन 5.0 मिमीएचजी की वृद्धि का अनुभव होता है। एनएसएआईडी-प्रेरित उच्च रक्तचाप का खतरा विशेष रूप से लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले और सहवर्ती हृदय रोगों वाले बुजुर्ग लोगों में अधिक होता है।

एनएसएआईडी का एक विशिष्ट गुण उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ उनकी परस्पर क्रिया है। यह स्थापित किया गया है कि एनएसएआईडी जैसे इंडोमिथैसिन,

मध्यम चिकित्सीय खुराक में रोक्सिकैम और नेप्रोक्सन और इबुप्रोफेन (उच्च खुराक में) एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की प्रभावशीलता को कम करने की क्षमता रखते हैं। काल्पनिक प्रभावजिन पर प्रोस्टाग्लैंडीन-निर्भर तंत्रों का प्रभुत्व है, अर्थात् β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, एटेनोलोल), मूत्रवर्धक (फ़्यूरोसेमाइड), प्राज़ोसिन, कैप्टोप्रिल।

हाल के वर्षों में, इस दृष्टिकोण की कुछ पुष्टि प्राप्त हुई है कि NSAIDs, जो COX-1 की तुलना में COX-2 के लिए अधिक चयनात्मक हैं, न केवल जठरांत्र संबंधी मार्ग को कुछ हद तक नुकसान पहुंचाते हैं, बल्कि कम नेफ्रोटॉक्सिक गतिविधि भी प्रदर्शित करते हैं। यह स्थापित किया गया है कि यह COX-1 है जो गुर्दे की धमनियों, ग्लोमेरुली और एकत्रित नलिकाओं में व्यक्त होता है, और परिधीय संवहनी प्रतिरोध, गुर्दे के रक्त प्रवाह के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। केशिकागुच्छीय निस्पंदन, सोडियम उत्सर्जन, एंटीडाययूरेटिक हार्मोन और रेनिन का संश्लेषण। COX-2/COX-1 के लिए दवाओं की चयनात्मकता पर साहित्य डेटा की तुलना में सबसे आम NSAIDs के साथ उपचार के दौरान धमनी उच्च रक्तचाप के विकास के जोखिम के परिणामों के विश्लेषण से पता चला है कि COX-2 के लिए अधिक चयनात्मक दवाओं के साथ उपचार धमनी उच्च रक्तचाप के कम जोखिम के साथ जुड़ा हुआ है। कम चयनात्मक दवाओं की तुलना में उच्च रक्तचाप।

साइक्लोऑक्सीजिनेज अवधारणा के अनुसार, अल्पकालिक, तेजी से काम करने वाले और तेजी से साफ करने वाले एनएसएआईडी को निर्धारित करना सबसे उचित है। इनमें मुख्य रूप से लोर्नोक्सिकैम, इबुप्रोफेन, डाइक्लोफेनाक, निमेसुलाइड शामिल हैं।

एनएसएआईडी का एंटीप्लेटलेट प्रभाव गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव की घटना में भी योगदान देता है, हालांकि इन दवाओं का उपयोग करते समय रक्तस्रावी सिंड्रोम की अन्य अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं।

एनएसएआईडी का उपयोग करते समय ब्रोंकोस्पज़म अक्सर तथाकथित एस्पिरिन संस्करण वाले रोगियों में होता है दमा. इस प्रभाव का तंत्र ब्रांकाई में NSAIDs COX-1 की नाकाबंदी से भी जुड़ा है। इस मामले में, एराकिडोनिक एसिड के चयापचय का मुख्य मार्ग लिपोक्सीजिनेज है, जिसके परिणामस्वरूप ल्यूकोट्रिएन का गठन बढ़ जाता है, जिससे ब्रोंकोस्पज़म होता है।

इस तथ्य के बावजूद कि चयनात्मक COX-2 अवरोधकों का उपयोग सुरक्षित है, इन दवाओं के दुष्प्रभावों की रिपोर्टें पहले से ही हैं: तीव्र गुर्दे की विफलता का विकास, पेट के अल्सर के ठीक होने में देरी; प्रतिवर्ती बांझपन.

पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव (मेटामिज़ोल, फेनिलबुटाज़ोन) का एक खतरनाक दुष्प्रभाव हेमेटोटॉक्सिसिटी है। इस समस्या की प्रासंगिकता रूस में मेटामिज़ोल (एनलगिन*) के व्यापक उपयोग के कारण है। 30 से अधिक देशों में, मेटामिज़ोल का उपयोग गंभीर रूप से सीमित है या

आम तौर पर निषिद्ध. यह निर्णय अंतर्राष्ट्रीय एग्रानुलोसाइटोसिस अध्ययन (IAAAS) पर आधारित है, जिसमें दर्शाया गया है कि मेटामिज़ोल के उपयोग से एग्रानुलोसाइटोसिस विकसित होने का जोखिम 16 गुना बढ़ जाता है। एग्रानुलोसाइटोसिस, पायराज़ोलोन डेरिवेटिव के साथ थेरेपी का एक संभावित रूप से प्रतिकूल दुष्प्रभाव है, जो एग्रानुलोसाइटोसिस (सेप्सिस, आदि) से जुड़ी संक्रामक जटिलताओं के परिणामस्वरूप उच्च मृत्यु दर (30-40%) की विशेषता है।

यह भी दुर्लभ, लेकिन भविष्यसूचक का उल्लेख करने योग्य है प्रतिकूल जटिलताएसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ थेरेपी - रेये सिंड्रोम। रेये सिंड्रोम एक गंभीर बीमारी है जिसमें लिवर और किडनी के वसायुक्त अध:पतन के साथ गंभीर एन्सेफैलोपैथी की विशेषता होती है। रेये सिंड्रोम का विकास आमतौर पर वायरल संक्रमण (इन्फ्लूएंजा) के बाद एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग से जुड़ा होता है। छोटी मातावगैरह।)। अधिकतर, रेये सिंड्रोम 6 वर्ष की चरम आयु वाले बच्चों में विकसित होता है। रेये सिंड्रोम में मृत्यु दर उच्च है, जो 50% तक पहुंच सकती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य गुर्दे में वैसोडिलेटिंग प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण पर एनएसएआईडी के निरोधात्मक प्रभाव के साथ-साथ प्रत्यक्ष प्रभाव के कारण होता है। विषैला प्रभावगुर्दे के ऊतकों पर. कुछ मामलों में, एनएसएआईडी के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव के लिए एक इम्यूनोएलर्जिक तंत्र होता है। गुर्दे की जटिलताओं के विकास के लिए जोखिम कारक हृदय विफलता, धमनी उच्च रक्तचाप (विशेष रूप से नेफ्रोजेनिक), क्रोनिक हैं वृक्कीय विफलता, अधिक वजन। एनएसएआईडी लेने के पहले हफ्तों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन में मंदी के कारण गुर्दे की विफलता बढ़ सकती है। गुर्दे की शिथिलता की डिग्री रक्त क्रिएटिनिन के स्तर में मामूली वृद्धि से लेकर औरिया तक भिन्न होती है। इसके अलावा, फेनिलबुटाज़ोन, मेटामिज़ोल, इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन और नेप्रोक्सन प्राप्त करने वाले कई रोगियों में नेफ्रोटिक सिंड्रोम के साथ या उसके बिना अंतरालीय नेफ्रोपैथी विकसित हो सकती है। कार्यात्मक गुर्दे की विफलता के विपरीत, एनएसएआईडी (3-6 महीने से अधिक) के दीर्घकालिक उपयोग से जैविक क्षति विकसित होती है। दवाओं को बंद करने के बाद, रोग संबंधी लक्षण वापस आ जाते हैं, और जटिलता का परिणाम अनुकूल होता है। एनएसएआईडी (मुख्य रूप से फेनिलबुटाज़ोन, इंडोमेथेसिन, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) लेते समय द्रव और सोडियम प्रतिधारण भी नोट किया जाता है।

हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव इम्यूनोएलर्जिक, विषाक्त या मिश्रित तंत्र द्वारा विकसित हो सकते हैं। इम्यूनोएलर्जिक हेपेटाइटिस अक्सर एनएसएआईडी के साथ उपचार की शुरुआत में विकसित होता है; दवा की खुराक और नैदानिक ​​लक्षणों की गंभीरता के बीच कोई संबंध नहीं है। विषाक्त हेपेटाइटिस दवाओं के लंबे समय तक उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित होता है और आमतौर पर पीलिया के साथ होता है। सबसे अधिक बार, डाइक्लोफेनाक के उपयोग से जिगर की क्षति दर्ज की जाती है।

एनएसएआईडी का उपयोग करते समय जटिलताओं के सभी मामलों में से 12-15% में त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के घाव देखे जाते हैं। आम तौर पर त्वचा क्षतिउपयोग के 1-3 सप्ताह में दिखाई देते हैं और अधिक बार एक सौम्य पाठ्यक्रम होता है, जो खुजलीदार दाने (स्कार्लेट बुखार या रुग्णता), प्रकाश संवेदनशीलता (दाने केवल शरीर के खुले क्षेत्रों पर दिखाई देते हैं) या पित्ती द्वारा प्रकट होते हैं, जो आमतौर पर समानांतर में विकसित होते हैं सूजन के साथ. त्वचा की अधिक गंभीर जटिलताओं में पॉलीमॉर्फिक एरिथेमा (किसी भी एनएसएआईडी लेते समय विकसित हो सकता है) और पिगमेंटेड फिक्स्ड एरिथेमा (पाइराज़ोलोन-प्रकार की दवाओं के लिए विशिष्ट) शामिल हैं। एनोलिक एसिड (पाइराज़ोलोन, ऑक्सिकैम) से प्राप्त दवाएं लेने से टॉक्सिकोडर्मा, पेम्फिगस का विकास और सोरायसिस का बढ़ना जटिल हो सकता है। इबुप्रोफेन खालित्य के विकास से जुड़ा हुआ है। स्थानीय त्वचा संबंधी जटिलताएँएनएसएआईडी के पैरेंट्रल या त्वचीय उपयोग के साथ विकसित हो सकता है, वे खुद को हेमटॉमस, इंड्यूरेशन या एरिथेमा जैसी प्रतिक्रियाओं के रूप में प्रकट करते हैं।

यह अत्यंत दुर्लभ है कि एनएसएआईडी (सभी जटिलताओं का 0.01-0.05%) का उपयोग करने पर एनाफिलेक्टिक शॉक और क्विन्के की एडिमा विकसित होती है। एलर्जी संबंधी जटिलताओं के विकास के लिए एक जोखिम कारक एटोपिक प्रवृत्ति और इस समूह की दवाओं के प्रति एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इतिहास है।

एनएसएआईडी लेते समय न्यूरोसेंसरी क्षेत्र को नुकसान 1-6% में नोट किया जाता है, और इंडोमिथैसिन का उपयोग करते समय - 10% मामलों में। यह मुख्य रूप से चक्कर आना, सिरदर्द, थकान और नींद संबंधी विकारों से प्रकट होता है। इंडोमिथैसिन को रेटिनोपैथी और केराटोपैथी (रेटिना और कॉर्निया में दवा का जमाव) के विकास की विशेषता है। दीर्घकालिक उपयोगइबुप्रोफेन ऑप्टिक न्यूरिटिस के विकास को जन्म दे सकता है।

एनएसएआईडी लेने पर मानसिक विकार मतिभ्रम और भ्रम के रूप में प्रकट हो सकते हैं (अक्सर इंडोमिथैसिन लेते समय, 1.5-4% मामलों में, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दवा के उच्च स्तर के प्रवेश के कारण होता है)। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इंडोमिथैसिन, इबुप्रोफेन और पायराज़ोलोन समूह की दवाएं लेने पर श्रवण तीक्ष्णता में क्षणिक कमी संभव है।

NSAIDs का टेराटोजेनिक प्रभाव होता है। उदाहरण के लिए, पहली तिमाही में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने से भ्रूण में फांक तालु हो सकता है (प्रति 1000 अवलोकनों में 8-14 मामले)। गर्भावस्था के अंतिम सप्ताहों में एनएसएआईडी लेने से प्रसव (टोकोलिटिक प्रभाव) को रोकने में मदद मिलती है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2 ए के संश्लेषण के निषेध से जुड़ा होता है; इससे भ्रूण में डक्टस आर्टेरियोसस समय से पहले बंद हो सकता है और फुफ्फुसीय वाहिकाओं में हाइपरप्लासिया का विकास हो सकता है।

एनएसएआईडी के उपयोग में बाधाएं - व्यक्तिगत असहिष्णुता, तीव्र चरण में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर; गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, ल्यूकोपेनिया, गुर्दे की गंभीर क्षति, गर्भावस्था की पहली तिमाही, स्तनपान। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में वर्जित है।

हाल के वर्षों में, यह दिखाया गया है कि चयनात्मक COX-2 अवरोधकों के लंबे समय तक उपयोग से हृदय संबंधी जटिलताओं और विशेष रूप से पुरानी हृदय विफलता और मायोकार्डियल रोधगलन के जोखिम में उल्लेखनीय वृद्धि हो सकती है। इस कारण से, rofecoxib® को दुनिया के सभी देशों में पंजीकरण से हटा दिया गया था। और अन्य चयनात्मक COX-2 अवरोधकों के संबंध में, यह विचार बनाया गया है कि इन दवाओं को हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

एनएसएआईडी के साथ फार्माकोथेरेपी का संचालन करते समय, अन्य दवाओं के साथ उनकी बातचीत की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है, विशेष रूप से अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, मूत्रवर्धक, एंटीहाइपरटेंसिव और अन्य समूहों की विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ। यह याद रखना चाहिए कि एनएसएआईडी लगभग सभी उच्चरक्तचापरोधी दवाओं की प्रभावशीलता को काफी कम कर सकता है। सीएचएफ वाले रोगियों में, एनएसएआईडी के उपयोग से लेवलिंग के कारण विघटन की आवृत्ति बढ़ सकती है सकारात्मक प्रभावएसीई अवरोधक और मूत्रवर्धक।

गैर-स्टेरायडल सूजन-रोधी दवाओं को चुनने की रणनीति

एनएसएआईडी के सूजनरोधी प्रभाव का आकलन 1-2 सप्ताह के भीतर किया जाना चाहिए। यदि उपचार से अपेक्षित परिणाम मिले हैं, तो इसे तब तक जारी रखा जाता है जब तक कि सूजन संबंधी परिवर्तन पूरी तरह से गायब न हो जाएं।

आधुनिक दर्द उपचार रणनीतियों के अनुसार, एनएसएआईडी निर्धारित करने के कई सिद्धांत हैं।

वैयक्तिकृत: दर्द की तीव्रता को ध्यान में रखते हुए और नियमित निगरानी के आधार पर खुराक, प्रशासन का मार्ग और खुराक का रूप व्यक्तिगत रूप से (विशेषकर बच्चों में) निर्धारित किया जाता है।

"सीढ़ी": एकीकृत नैदानिक ​​दृष्टिकोण का पालन करते हुए चरणबद्ध दर्द से राहत।

प्रशासन की समयबद्धता: प्रशासन के बीच का अंतराल दर्द की गंभीरता और दवा की कार्रवाई की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और इसकी खुराक के रूप से निर्धारित होता है। लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं का उपयोग करना संभव है, जिन्हें यदि आवश्यक हो, तो तेजी से काम करने वाली दवाओं के साथ पूरक किया जा सकता है।

प्रशासन के मार्ग की पर्याप्तता: मौखिक प्रशासन (सबसे सरल, सबसे प्रभावी और कम से कम दर्दनाक) को प्राथमिकता दी जाती है।

बार-बार होने वाला तीव्र या पुराना दर्द एनएसएआईडी के दीर्घकालिक उपयोग का एक कारण है। इसके लिए न केवल उनकी प्रभावशीलता, बल्कि उनकी सुरक्षा का भी आकलन आवश्यक है।

आवश्यक एनएसएआईडी का चयन करने के लिए, रोग की एटियलजि, दवा की कार्रवाई के तंत्र की ख़ासियत, विशेष रूप से दर्द और रुकावट की धारणा के लिए सीमा को बढ़ाने की क्षमता, कम से कम अस्थायी रूप से, को ध्यान में रखना आवश्यक है। रीढ़ की हड्डी के स्तर पर दर्द आवेग का संचालन।

फार्माकोथेरेपी की योजना बनाते समय, निम्नलिखित पर विचार किया जाना चाहिए।

एनएसएआईडी का सूजन-रोधी प्रभाव सीधे तौर पर COX के प्रति उनकी आत्मीयता के साथ-साथ चयनित दवा के समाधान के अम्लता स्तर पर निर्भर करता है, जो सूजन के क्षेत्र में एकाग्रता सुनिश्चित करता है। एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव जितनी तेजी से विकसित होता है, एनएसएआईडी समाधान का पीएच उतना ही अधिक तटस्थ होता है। ऐसी दवाएं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तेजी से प्रवेश करती हैं और दर्द संवेदनशीलता और थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्रों को बाधित करती हैं।

आधा जीवन जितना छोटा होगा, एंटरोहेपेटिक परिसंचरण उतना ही कम स्पष्ट होगा, संचय और अवांछित दवा अंतःक्रिया का जोखिम उतना ही कम होगा, और एनएसएआईडी उतना ही सुरक्षित होगा।

एनएसएआईडी के प्रति रोगियों की संवेदनशीलता, यहां तक ​​कि एक समूह के भी, व्यापक रूप से भिन्न होती है। उदाहरण के लिए, यदि इबुप्रोफेन संधिशोथ के लिए अप्रभावी है, तो नेप्रोक्सन (प्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न) जोड़ों के दर्द को कम करता है। सूजन सिंड्रोम और उसके साथ वाले रोगियों में मधुमेह(जिसमें ग्लूकोकार्टोइकोड्स को वर्जित किया गया है), एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग तर्कसंगत है, जिसकी क्रिया ऊतकों द्वारा ग्लूकोज ग्रहण में वृद्धि के साथ जुड़े हल्के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव के साथ होती है।

पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव, और विशेष रूप से फेनिलबुटाज़ोन, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस), रुमेटीइड गठिया, में विशेष रूप से प्रभावी हैं। पर्विल अरुणिकाऔर आदि।

कई NSAIDs के बाद से, एक उच्चारण किया जा रहा है उपचारात्मक प्रभाव, बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव पैदा करते हैं, उनका चयन अनुमानित दुष्प्रभाव के विकास को ध्यान में रखते हुए किया जाना चाहिए (तालिका 25-5)।

एनएसएआईडी चुनने में कठिनाई स्व - प्रतिरक्षित रोगयह इस तथ्य के कारण भी है कि उनका रोगसूचक प्रभाव होता है और रुमेटीइड गठिया के पाठ्यक्रम को प्रभावित नहीं करते हैं और संयुक्त विकृति के विकास को नहीं रोकते हैं।

तालिका 25-5.गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का उपयोग करते समय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं का सापेक्ष जोखिम

टिप्पणी। प्लेसिबो का उपयोग करते समय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से जटिलताओं के विकास का जोखिम 1 के रूप में लिया जाता है।

एक प्रभावी एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए, एनएसएआईडी में उच्च और स्थिर जैवउपलब्धता, रक्त में अधिकतम एकाग्रता की तीव्र उपलब्धि और कम और स्थिर आधा जीवन होना चाहिए।

योजनाबद्ध रूप से, एनएसएआईडी को निम्नानुसार व्यवस्थित किया जा सकता है:

विरोधी भड़काऊ प्रभाव के अवरोही क्रम में: इंडोमिथैसिन - डाइक्लोफेनाक - पाइरोक्सिकैम - केटोप्रोफेन - इबुप्रोफेन - केटोरोलैक - लोर्नोक्सिकैम - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड;

एनाल्जेसिक गतिविधि के अवरोही क्रम में: लोर्नोक्सिकैम - केटोरोलैक - डाइक्लोफेनाक - इंडोमेथेसिन - इबुप्रोफेन - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - केटोप्रोफेन;

संचयन के जोखिम के अनुसार और अवांछनीय दवाओं का पारस्परिक प्रभाव: पाइरोक्सिकैम - मेलॉक्सिकैम - केटोरोलैक - इबुप्रोफेन - डाइक्लोफेनाक - लोर्नोक्सिकैम।

एनएसएआईडी का ज्वरनाशक प्रभाव उच्च और निम्न दोनों प्रकार की सूजनरोधी गतिविधि वाली दवाओं में अच्छी तरह से व्यक्त होता है। उनकी पसंद व्यक्तिगत सहनशीलता, प्रयुक्त दवाओं के साथ संभावित अंतःक्रिया और अनुमानित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर निर्भर करती है।

इस बीच, बच्चों में, ज्वरनाशक दवा के रूप में पसंद की दवा पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन*) है, जो एनएसएआईडी नहीं है। यदि पेरासिटामोल असहिष्णु या अप्रभावी है तो इबुप्रोफेन को दूसरी पंक्ति के ज्वरनाशक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। रेये सिंड्रोम और एग्रानुलोसाइटोसिस के विकास के जोखिम के कारण 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और मेटामिज़ोल निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

एनएसएआईडी-प्रेरित अल्सर के कारण रक्तस्राव या वेध के उच्च जोखिम वाले रोगियों में, एनएसएआईडी और प्रोटॉन पंप अवरोधक या सिंथेटिक प्रोस्टाग्लैंडीन एनालॉग मिसोप्रोस्टल* के सह-प्रशासन पर विचार किया जाना चाहिए। H2-रिसेप्टर प्रतिपक्षी को केवल ग्रहणी संबंधी अल्सर को रोकने के लिए दिखाया गया है और इसलिए रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है। इस दृष्टिकोण का एक विकल्प ऐसे रोगियों को चयनात्मक अवरोधक लिखना है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की प्रभावशीलता का मूल्यांकन

एनएसएआईडी की प्रभावशीलता के मानदंड उस बीमारी से निर्धारित होते हैं जिसके लिए इन दवाओं का उपयोग किया जाता है।

एनएसएआईडी की एनाल्जेसिक गतिविधि की निगरानी करना।अपने अस्तित्व की निष्पक्षता के बावजूद, दर्द हमेशा व्यक्तिपरक होता है। इसलिए, यदि रोगी, दर्द की शिकायत करते हुए, इससे छुटकारा पाने के लिए कोई प्रयास (प्रकट या गुप्त) नहीं करता है, तो किसी को इसकी उपस्थिति पर संदेह करना चाहिए। इसके विपरीत, यदि कोई रोगी दर्द से पीड़ित होता है, तो वह हमेशा इसे दूसरों को या खुद को दिखाता है, या डॉक्टर के पास जाना चाहता है।

दर्द की तीव्रता और चिकित्सा की प्रभावशीलता का आकलन करने के कई तरीके हैं (तालिका 25-6)।

सबसे आम तरीके विज़ुअल एनालॉग स्केल और दर्द निवारक स्केल का उपयोग हैं।

दृश्य एनालॉग स्केल का उपयोग करते समय, रोगी 100-मिमी स्केल पर दर्द की गंभीरता के स्तर को नोट करता है, जहां "0" कोई दर्द नहीं है, "100" अधिकतम दर्द है। तीव्र दर्द की निगरानी करते समय, दर्द का स्तर दवा देने से पहले और प्रशासन के 20 मिनट बाद निर्धारित किया जाता है। पुराने दर्द की निगरानी करते समय, दर्द की तीव्रता का अध्ययन करने के लिए समय अंतराल व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है (डॉक्टर के पास जाने के अनुसार, रोगी एक डायरी रख सकता है)।

दर्द निवारण की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए, दर्द निवारण पैमाने का उपयोग किया जाता है। दवा देने के 20 मिनट बाद, रोगी से सवाल पूछा जाता है: "क्या दवा देने से पहले के दर्द की तुलना में दवा देने के बाद आपके दर्द की तीव्रता कम हो गई है?" संभावित विकल्पउत्तर अंकों में दिया गया है: 0 - दर्द बिल्कुल भी कम नहीं हुआ है, 1 - थोड़ा कम हुआ है, 2 - कम हुआ है, 3 - बहुत कम हुआ है, 4 - पूरी तरह से गायब हो गया है। एक विशिष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव की शुरुआत के समय का मूल्यांकन करना भी महत्वपूर्ण है।

तालिका 25-6.दर्द सिंड्रोम की तीव्रता को ग्रेड करने के तरीके

सुबह की जकड़न की अवधिजागृति के क्षण से घंटों में निर्धारित किया जाता है।

आर्टिकुलर इंडेक्स- दर्द की कुल गंभीरता जो संयुक्त स्थान के क्षेत्र में अध्ययन के तहत जोड़ पर मानक दबाव के जवाब में होती है। जोड़ों में दर्द, जिसे महसूस करना मुश्किल होता है, सक्रिय और निष्क्रिय आंदोलनों (कूल्हे, रीढ़) या संपीड़न (पैर के जोड़ों) की मात्रा से निर्धारित होता है। दर्द का आकलन चार-बिंदु प्रणाली का उपयोग करके किया जाता है:

0 - कोई दर्द नहीं;

1 - रोगी दबाव के बिंदु पर दर्द की बात करता है;

2 - रोगी दर्द और मिमियाने की बात करता है;

3 - रोगी जोड़ पर प्रभाव को रोकने का प्रयास करता है। संयुक्त खाताजिसमें जोड़ों की संख्या द्वारा निर्धारित किया जाता है

टटोलने पर दर्द.

कार्यात्मक सूचकांक एलआईएक प्रश्नावली का उपयोग करके निर्धारित किया जाता है, जिसमें 17 प्रश्न होते हैं जो पूरा करने की संभावना निर्धारित करते हैं

जोड़ों के विभिन्न समूहों को शामिल करते हुए कई प्राथमिक रोजमर्रा की गतिविधियाँ सीखना।

इसके अलावा, एनएसएआईडी की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए, सूजन सूचकांक का उपयोग किया जाता है - सूजन की कुल संख्यात्मक अभिव्यक्ति, जिसका मूल्यांकन निम्नलिखित क्रम के अनुसार दृष्टिगत रूप से किया जाता है:

0 - अनुपस्थित;

1 - संदिग्ध या कमजोर रूप से व्यक्त;

2 - स्पष्ट;

3 - मजबूत.

सूजन का आकलन कोहनी, कलाई, मेटाकार्पोफैन्जियल, हाथों के समीपस्थ इंटरफैन्जियल जोड़ों, घुटने और टखने के जोड़ों के लिए किया जाता है। समीपस्थ इंटरफैन्जियल जोड़ों की परिधि की गणना बाएं और दाएं हाथ के लिए कुल मिलाकर की जाती है। हाथ की पकड़ की ताकत का आकलन या तो एक विशेष उपकरण का उपयोग करके या हवा से भरे टोनोमीटर कफ को 50 मिमी एचजी के दबाव में निचोड़कर किया जाता है। रोगी अपने हाथ से तीन बार दबाव डालता है। औसत मूल्य को ध्यान में रखा जाता है. यदि पैर के जोड़ प्रभावित होते हैं, तो एक परीक्षण का उपयोग किया जाता है जो पथ के एक खंड की यात्रा करने में लगने वाले समय का मूल्यांकन करता है। एक कार्यात्मक परीक्षण जो जोड़ों में गति की सीमा का मूल्यांकन करता है उसे कीटेल परीक्षण कहा जाता है।

25.2. पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन*)

क्रिया का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

पेरासिटामोल की एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक क्रिया का तंत्र एनएसएआईडी की क्रिया के तंत्र से कुछ अलग है। एक धारणा है कि यह मुख्य रूप से इस तथ्य के कारण है कि पेरासिटामोल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में COX-3 (COX का एक CNS-विशिष्ट आइसोफॉर्म) की चयनात्मक नाकाबंदी के माध्यम से प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकता है, अर्थात् सीधे थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों में और दर्द। इसके अलावा, पेरासिटामोल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में "दर्द" आवेगों के संचालन को अवरुद्ध करता है। परिधीय क्रिया की कमी के कारण, पेरासिटामोल व्यावहारिक रूप से गैस्ट्रिक म्यूकोसा के अल्सर और क्षरण, एंटीप्लेटलेट प्रभाव, ब्रोंकोस्पज़म और टोलिटिक प्रभाव जैसी अवांछनीय दवा प्रतिक्रियाओं का कारण नहीं बनता है। सटीक रूप से क्योंकि मुख्य रूप से केंद्रीय कार्रवाईपेरासिटामोल में सूजनरोधी प्रभाव नहीं होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

पेरासिटामोल का अवशोषण अधिक है: यह प्लाज्मा प्रोटीन से 15% तक बंधता है; 3% दवा गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है

रूप में, 80-90% ग्लुकुरोनिक और सल्फ्यूरिक एसिड के साथ संयुग्मन से गुजरता है, जिसके परिणामस्वरूप संयुग्मित मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जो गैर विषैले होते हैं और गुर्दे द्वारा आसानी से उत्सर्जित होते हैं। पेरासिटामोल का 10-17% CYP2E1 और CYP1A2 द्वारा ऑक्सीकृत होकर एन-एसिटाइलबेन्ज़ोक्विनोन इमाइन बनाता है, जो बदले में ग्लूटाथियोन के साथ मिलकर गुर्दे द्वारा उत्सर्जित एक निष्क्रिय यौगिक बन जाता है। रक्त प्लाज्मा में पेरासिटामोल की चिकित्सीय रूप से प्रभावी सांद्रता तब प्राप्त होती है जब इसे 10-15 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर प्रशासित किया जाता है। 1% से भी कम दवा स्तन के दूध में प्रवाहित होती है।

पेरासिटामोल का उपयोग विभिन्न मूल के दर्द (हल्के और मध्यम गंभीरता) और ज्वर सिंड्रोम के रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है, जो अक्सर सर्दी और संक्रामक रोगों के साथ होता है। पेरासिटामोल बच्चों में दर्द से राहत और ज्वरनाशक चिकित्सा के लिए पसंदीदा दवा है।

वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए, पेरासिटामोल की एक खुराक 500 मिलीग्राम है, अधिकतम एक खुराक 1 ग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 4 बार है। अधिकतम दैनिक खुराक 4 ग्राम है। बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य वाले रोगियों में, पेरासिटामोल की खुराक के बीच का अंतराल बढ़ाया जाना चाहिए। बच्चों में पेरासिटामोल की अधिकतम दैनिक खुराक तालिका में प्रस्तुत की गई है। 25-7 (प्रशासन की आवृत्ति - दिन में 4 बार)।

तालिका 25-7.बच्चों में पेरासिटामोल की अधिकतम दैनिक खुराक

उपयोग के लिए दुष्प्रभाव और मतभेद

पेरासिटामोल की केंद्रीय क्रिया के कारण, यह व्यावहारिक रूप से इरोसिव और अल्सरेटिव घावों, रक्तस्रावी सिंड्रोम, ब्रोंकोस्पज़म और टोलिटिक प्रभाव जैसी अवांछनीय दवा प्रतिक्रियाओं से रहित है। पेरासिटामोल का उपयोग करते समय, नेफ्रोटॉक्सिसिटी और हेमेटोटॉक्सिसिटी (एग्रानुलोसाइटोसिस) के विकास की संभावना नहीं है। सामान्य तौर पर, पेरासिटामोल अच्छी तरह से सहन किया जाता है और वर्तमान में इसे सबसे सुरक्षित एनाल्जेसिक ज्वरनाशक दवाओं में से एक माना जाता है।

अत्यंत गंभीर अवांछित दवा की प्रतिक्रियापेरासिटामोल - हेपेटोटॉक्सिसिटी। यह तब होता है जब इस दवा की अधिक मात्रा (एक बार में 10 ग्राम से अधिक लेना) हो जाती है। पेरासिटामोल की हेपेटोटॉक्सिक क्रिया का तंत्र इसके चयापचय की ख़ासियत से जुड़ा है। पर

पेरासिटामोल की खुराक बढ़ाने से हेपेटोटॉक्सिक मेटाबोलाइट एन-एसिटाइलबेन्ज़ोक्विनोन इमाइन की मात्रा बढ़ जाती है, जो ग्लूटाथियोन की परिणामी कमी के कारण, हेपेटोसाइट प्रोटीन के न्यूक्लियोफिलिक समूहों के साथ संयोजन करना शुरू कर देता है, जिससे यकृत ऊतक का परिगलन होता है (तालिका 25-) 8).

तालिका 25-8.पेरासिटामोल नशा के लक्षण

पेरासिटामोल की हेपेटोटॉक्सिक क्रिया के तंत्र की खोज से निर्माण और कार्यान्वयन हुआ प्रभावी तरीकाइस दवा के साथ नशा का उपचार एन-एसिटाइलसिस्टीन का उपयोग है, जो यकृत में ग्लूटाथियोन भंडार की भरपाई करता है और ज्यादातर मामलों में पहले 10-12 घंटों में सकारात्मक प्रभाव डालता है। लंबे समय तक शराब के सेवन से पेरासिटामोल हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है। इसे दो तंत्रों द्वारा समझाया गया है: एक ओर, इथेनॉल यकृत में ग्लूटाथियोन भंडार को कम करता है, और दूसरी ओर, यह साइटोक्रोम पी-450 2ई1 आइसोन्ज़ाइम के प्रेरण का कारण बनता है।

पेरासिटामोल के उपयोग में बाधाएं दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता, यकृत की विफलता, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी हैं।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

अन्य दवाओं के साथ पेरासिटामोल की नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत परिशिष्ट में प्रस्तुत की गई है।

25.3. बुनियादी, धीमी गति से काम करने वाली, सूजन रोधी दवाएं

बुनियादी या "रोग-निवारक" दवाओं के समूह में ऐसी दवाएं शामिल हैं जो अपनी रासायनिक संरचना और क्रिया के तंत्र में विषम हैं और संधिशोथ और घावों से जुड़ी अन्य सूजन संबंधी बीमारियों के दीर्घकालिक उपचार के लिए उपयोग की जाती हैं।

खाओ संयोजी ऊतक. परंपरागत रूप से, उन्हें दो उपसमूहों में विभाजित किया जा सकता है।

गैर-विशिष्ट इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव वाली धीमी गति से काम करने वाली दवाएं:

सोने की तैयारी (ऑरोथियोप्रोल, मायोक्रिसिन*, ऑरानोफिन);

डी-पेरिसिलमाइन्स (पेनिसिलिन);

क्विनोलिन डेरिवेटिव (क्लोरोक्वीन, हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन)।

इम्यूनोट्रोपिक दवाएं जो अप्रत्यक्ष रूप से संयोजी ऊतक में सूजन संबंधी परिवर्तनों से राहत दिलाती हैं:

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (साइक्लोफॉस्फ़ामाइड, एज़ैथियोप्रिन, मेथोट्रेक्सेट, साइक्लोस्पोरिन);

सल्फोनामाइड दवाएं (सल्फासालजीन, मेसालजीन)। इन दवाओं के सामान्य औषधीय प्रभाव इस प्रकार हैं:

गैर-विशिष्ट सूजन संबंधी प्रतिक्रियाओं के दौरान हड्डी के क्षरण के विकास और संयुक्त उपास्थि के विनाश को रोकने की क्षमता;

स्थानीय सूजन प्रक्रिया पर अधिकांश दवाओं का मुख्य रूप से अप्रत्यक्ष प्रभाव, सूजन के प्रतिरक्षा घटक के रोगजनक कारकों के माध्यम से मध्यस्थ होता है;

कई दवाओं के लिए कम से कम 10-12 सप्ताह की अव्यक्त अवधि के साथ चिकित्सीय प्रभाव की धीमी शुरुआत;

बंद करने के बाद कई महीनों तक सुधार (छूट) के संकेत जारी रहते हैं।

क्रिया का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

सोने की तैयारी, मोनोसाइट्स की फागोसाइटिक गतिविधि को कम करती है, एंटीजन की उनकी पकड़ और उनसे आईएल -1 की रिहाई को बाधित करती है, जिससे टी-लिम्फोसाइटों के प्रसार में बाधा आती है, टी-हेल्पर कोशिकाओं की गतिविधि में कमी आती है, दमन होता है बी-लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन का उत्पादन, रूमेटॉइड कारक सहित, और प्रतिरक्षा परिसरों का निर्माण।

डी-पेनिसिलमाइन, तांबे के आयनों के साथ एक जटिल यौगिक बनाता है, टी-हेल्पर कोशिकाओं की गतिविधि को दबाने और बी-लिम्फोसाइटों द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन के उत्पादन को उत्तेजित करने में सक्षम है, जिसमें शामिल हैं गठिया का कारक, और प्रतिरक्षा परिसरों के गठन को कम करता है। दवा कोलेजन के संश्लेषण और संरचना को प्रभावित करती है, इसमें एल्डिहाइड समूहों की सामग्री को बढ़ाती है जो पूरक के सी 1 घटक को बांधती है, और रोग प्रक्रिया में संपूर्ण पूरक प्रणाली की भागीदारी को रोकती है; पानी में घुलनशील अंश की मात्रा को बढ़ाता है और हाइड्रॉक्सीप्रोलाइन और डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड से भरपूर फ़ाइब्रिलर कोलेजन के संश्लेषण को रोकता है।

क्विनोलिन डेरिवेटिव के चिकित्सीय प्रभाव का मुख्य तंत्र न्यूक्लिक एसिड चयापचय के उल्लंघन से जुड़ा एक प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव है। इससे कोशिका मृत्यु हो जाती है। यह माना जाता है कि दवाएं मैक्रोफेज दरार की प्रक्रिया और सीडी+ टी लिम्फोसाइटों द्वारा ऑटोएंटीजन की प्रस्तुति को बाधित करती हैं।

मोनोसाइट्स से आईएल-1 की रिहाई को रोककर, वे सिनोवियल कोशिकाओं से प्रोस्टाग्लैंडीन ई 2 और कोलेजनेज़ की रिहाई को सीमित करते हैं। लिम्फोकिन्स की कम रिहाई संवेदनशील कोशिकाओं के क्लोन के उद्भव, पूरक प्रणाली और टी-हत्यारों की सक्रियता को रोकती है। ऐसा माना जाता है कि क्विनोलिन दवाएं सेलुलर और उपसेलुलर झिल्ली को स्थिर करती हैं, लाइसोसोमल एंजाइमों की रिहाई को कम करती हैं, और इसलिए ऊतक क्षति के स्रोत को सीमित करती हैं। चिकित्सीय खुराक में, उनके पास चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण एंटी-इंफ्लेमेटरी, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, साथ ही रोगाणुरोधी, हाइपोलिपिडेमिक और हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होते हैं।

दूसरे उपसमूह (साइक्लोफॉस्फामाइड, एज़ैथियोप्रिन और मेथोट्रेक्सेट) की दवाएं सभी ऊतकों में न्यूक्लिक एसिड और प्रोटीन के संश्लेषण को बाधित करती हैं; उनका प्रभाव तेजी से विभाजित कोशिकाओं वाले ऊतकों में देखा जाता है (में) प्रतिरक्षा तंत्र, घातक ट्यूमर, हेमेटोपोएटिक ऊतक, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा, गोनाड)। वे टी-लिम्फोसाइटों के विभाजन, सहायकों, दमनकारी और साइटोस्टैटिक कोशिकाओं में उनके परिवर्तन को रोकते हैं। इससे टी- और बी-लिम्फोसाइटों के सहयोग में कमी आती है, इम्युनोग्लोबुलिन, रुमेटीइड कारक, साइटोटॉक्सिन और प्रतिरक्षा परिसरों के निर्माण में रुकावट आती है। साइक्लोफॉस्फ़ामाइड और एज़ैथियोप्रिन, मेथोट्रेक्सेट की तुलना में अधिक स्पष्ट रूप से, लिम्फोसाइटों के ब्लास्ट परिवर्तन, एंटीबॉडी संश्लेषण, त्वचा की विलंबित अतिसंवेदनशीलता को रोकते हैं, और गामा और इम्युनोग्लोबुलिन के स्तर में कमी को रोकते हैं। छोटी खुराक में मेथोट्रेक्सेट सक्रिय रूप से ह्यूमरल प्रतिरक्षा के संकेतकों को प्रभावित करता है, कई एंजाइम जो सूजन के विकास में भूमिका निभाते हैं, मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं द्वारा आईएल -1 की रिहाई को दबाते हैं। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि रूमेटोइड गठिया और अन्य इम्यूनोइन्फ्लेमेटरी बीमारियों के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स का चिकित्सीय प्रभाव इम्यूनोसप्रेशन की डिग्री के अनुरूप नहीं होता है। यह संभवतः स्थानीय सूजन प्रक्रिया के सेलुलर चरण पर उनके निरोधात्मक प्रभाव पर निर्भर करता है, और साइक्लोफॉस्फेमाईड को सूजन-रोधी प्रभाव का श्रेय भी दिया जाता है।

साइटोस्टैटिक्स के विपरीत, साइक्लोस्पोरिन का प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव आईएल-2 और टी-सेल वृद्धि कारक के उत्पादन के चयनात्मक और प्रतिवर्ती दमन से जुड़ा है। दवा टी-लिम्फोसाइटों के प्रसार और विभेदन को रोकती है। साइक्लोस्पोरिन के लिए मुख्य लक्ष्य कोशिकाएं CD4+ T (सहायक लिम्फोसाइट्स) हैं। पर प्रभाव से

प्रयोगशाला डेटा साइक्लोस्पोरिन अन्य बुनियादी दवाओं के बराबर है और विशेष रूप से त्वचा की एलर्जी वाले रोगियों में प्रभावी है, परिधीय रक्त में सीडी 4, सीडी 8 और टी-लिम्फोसाइटों का कम अनुपात, एनके कोशिकाओं (प्राकृतिक हत्यारी कोशिकाओं) के स्तर में वृद्धि के साथ और IL-2-रिसेप्टर्स को व्यक्त करने वाली कोशिकाओं की संख्या में कमी (तालिका 25-9)।

तालिका 25-9.सूजनरोधी दवाओं की कार्रवाई का सबसे संभावित लक्ष्य

फार्माकोकाइनेटिक्स

क्रिज़ानॉल (सोने के नमक का एक तेल निलंबन, जिसमें 33.6% धात्विक सोना होता है) का उपयोग इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है, दवा मांसपेशियों से धीरे-धीरे अवशोषित होती है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता आमतौर पर 4 घंटे के बाद हासिल की जाती है। 50 मिलीग्राम (एक पानी में घुलनशील दवा जिसमें 50% धात्विक सोना होता है) के एकल इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, इसका स्तर 15 के भीतर अधिकतम (4.0-7.0 एमसीजी/एमएल) तक पहुंच जाता है। -30 मिनट से 2 घंटे तक। सोने की तैयारी मूत्र (70%) और मल (30%) में उत्सर्जित होती है। रक्त प्लाज्मा में T1/2 2 दिन है, और आधा जीवन 7 दिन है। एकल प्रशासन के बाद, रक्त सीरम में सोने का स्तर पहले 2 दिनों के दौरान तेजी से कम हो जाता है (50% तक), 7-10 दिनों तक उसी स्तर पर रहता है, और फिर धीरे-धीरे कम हो जाता है। बार-बार इंजेक्शन (सप्ताह में एक बार) के बाद, रक्त प्लाज्मा में सोने का स्तर बढ़ जाता है, जो 6-8 सप्ताह के बाद 2.5-3.0 एमसीजी/एमएल की स्थिर-अवस्था सांद्रता तक पहुंच जाता है, हालांकि, सोने की एकाग्रता के बीच कोई संबंध नहीं है। प्लाज्मा और इसके चिकित्सीय और दुष्प्रभाव, और विषाक्त प्रभाव इसके मुक्त अंश में वृद्धि के साथ सहसंबद्ध है। मौखिक सोने की तैयारी - ऑरानोफिन (इसमें 25% धात्विक सोना होता है) की जैवउपलब्धता 25% है। उसके दैनिक के साथ

जब लिया जाता है (6 मिलीग्राम/दिन), संतुलन एकाग्रता 3 महीने के बाद हासिल की जाती है। ली गई खुराक में से 95% मल में और केवल 5% मूत्र में नष्ट हो जाती है। रक्त प्लाज्मा में, सोने के लवण 90% प्रोटीन से बंधे होते हैं और शरीर में असमान रूप से वितरित होते हैं: वे गुर्दे, अधिवृक्क ग्रंथियों और रेटिकुलोएन्डोथेलियल सिस्टम में सबसे अधिक सक्रिय रूप से जमा होते हैं। रुमेटीइड गठिया के रोगियों में, सबसे अधिक उच्च सांद्रतामें पाए जाते हैं अस्थि मज्जा(26%), यकृत (24%), त्वचा (19%), हड्डियाँ (18%); श्लेष द्रव में इसका स्तर रक्त प्लाज्मा के स्तर का लगभग 50% होता है। जोड़ों में, सोना मुख्य रूप से श्लेष झिल्ली में स्थानीयकृत होता है, और मोनोसाइट्स के लिए इसकी विशेष ट्रॉपिज्म के कारण, यह सूजन वाले क्षेत्रों में अधिक सक्रिय रूप से जमा होता है। यह कम मात्रा में प्लेसेंटा में प्रवेश करता है।

डी-पेनिसिलमाइन, खाली पेट लेने पर, जठरांत्र संबंधी मार्ग से 40-60% तक अवशोषित हो जाता है। आहार प्रोटीन इसके सल्फाइड में रूपांतरण में योगदान देता है, जो आंत से खराब रूप से अवशोषित होता है, इसलिए भोजन का सेवन डी-पेनिसिलिन की जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है। एकल खुराक के बाद रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 4 घंटे के बाद पहुंच जाती है। रक्त प्लाज्मा में, दवा तीव्रता से प्रोटीन से बंधी होती है; यकृत में यह गुर्दे द्वारा उत्सर्जित दो निष्क्रिय पानी में घुलनशील मेटाबोलाइट्स (पेनिसिलिन सल्फाइड) में परिवर्तित हो जाती है और सिस्टीन-पेनिसिलिन डाइसल्फ़ाइड)। सामान्य रूप से कार्य करने वाले गुर्दे वाले व्यक्तियों में T1/2 2.1 घंटे है, रुमेटीइड गठिया वाले रोगियों में यह औसतन 3.5 गुना बढ़ जाता है।

क्विनोलिन दवाएं पाचन तंत्र से अच्छी तरह अवशोषित होती हैं। रक्त में अधिकतम सांद्रता औसतन 2 घंटे के बाद प्राप्त होती है। अपरिवर्तित के साथ रोज की खुराकरक्त में इनका स्तर धीरे-धीरे बढ़ता है, रक्त प्लाज्मा में संतुलन सांद्रता तक पहुंचने का समय 7-10 दिनों से लेकर 2-5 सप्ताह तक होता है। रक्त प्लाज्मा में क्लोरोक्वीन 55% एल्ब्यूमिन से बंधा होता है। न्यूक्लिक एसिड के साथ संबंध के कारण, ऊतकों में इसकी सांद्रता रक्त प्लाज्मा की तुलना में बहुत अधिक होती है। यकृत, गुर्दे, फेफड़े, ल्यूकोसाइट्स में इसकी सामग्री 400-700 गुना अधिक है, मस्तिष्क के ऊतकों में रक्त प्लाज्मा की तुलना में 30 गुना अधिक है। अधिकांश दवा मूत्र में अपरिवर्तित होती है, एक छोटा हिस्सा (लगभग 1/3) यकृत में बायोट्रांसफॉर्म होता है। क्लोरोक्वीन का आधा जीवन 3.5 से 12 दिनों तक होता है। जब मूत्र अम्लीकृत हो जाता है, तो क्लोरोक्वीन उत्सर्जन की दर बढ़ जाती है, और जब यह क्षारीय हो जाता है, तो यह कम हो जाती है। उपयोग बंद करने के बाद, क्लोरोक्वीन धीरे-धीरे शरीर से गायब हो जाता है, 1-2 महीने तक जमाव वाले स्थानों पर रहता है; लंबे समय तक उपयोग के बाद, मूत्र में इसकी सामग्री कई वर्षों तक पाई जाती है। दवा आसानी से प्लेसेंटा में प्रवेश कर जाती है, भ्रूण के रेटिनल पिगमेंट एपिथेलियम में तीव्रता से जमा हो जाती है, और डीएनए से भी जुड़ जाती है, जिससे भ्रूण के ऊतकों में प्रोटीन संश्लेषण बाधित हो जाता है।

साइक्लोफॉस्फ़ामाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है, प्रोटीन के साथ संबंध न्यूनतम होता है। लीवर और किडनी की शिथिलता की अनुपस्थिति में, रक्त और लीवर में 88% तक दवा सक्रिय मेटाबोलाइट्स में बायोट्रांसफॉर्म हो जाती है, जिनमें से एल्डोफॉस्फामाइड सबसे सक्रिय है। यह गुर्दे, यकृत और प्लीहा में जमा हो सकता है। साइक्लोफॉस्फ़ामाइड अपरिवर्तित रूप में (प्रशासित खुराक का 20%) और सक्रिय और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र के साथ शरीर से उत्सर्जित होता है। टी 1/2 7 घंटे है। यदि गुर्दे का कार्य ख़राब है, तो विषाक्त सहित सभी प्रभावों में वृद्धि संभव है।

एज़ैथियोप्रिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, शरीर में (दूसरों की तुलना में लिम्फोइड ऊतक में अधिक सक्रिय रूप से) सक्रिय मेटाबोलाइट 6-मर्कैप्टोप्यूरिन में परिवर्तित होता है, जिसका रक्त से टी 1/2 90 मिनट होता है। रक्त प्लाज्मा से एज़ैथियोप्रिन का तेजी से गायब होना ऊतकों द्वारा इसके सक्रिय अवशोषण और आगे बायोट्रांसफॉर्मेशन के कारण होता है। एज़ैथीओप्रिन का टी1/2 24 घंटे है; यह बीबीबी में प्रवेश नहीं करता है। यह मूत्र में अपरिवर्तित और मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है - एस-मिथाइलेटेड उत्पाद और 6-थायोरिक एसिड, जो ज़ैंथिन ऑक्सीडेज के प्रभाव में बनता है और हाइपरयुरिसीमिया और हाइपर्यूरिकुरिया के विकास का कारण बनता है। एलोप्यूरिनॉल द्वारा ज़ैंथिन ऑक्सीडेज की नाकाबंदी 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के रूपांतरण को धीमा कर देती है, जिससे यूरिक एसिड का निर्माण कम हो जाता है और दवा की प्रभावशीलता और विषाक्तता बढ़ जाती है।

मेथोट्रेक्सेट जठरांत्र संबंधी मार्ग से 25-100% अवशोषित होता है (औसतन 60-70%); बढ़ती खुराक के साथ अवशोषण नहीं बदलता है। मेथोट्रेक्सेट आंशिक रूप से चयापचयित होता है आंत्र वनस्पति, जैवउपलब्धता व्यापक रूप से भिन्न होती है (28-94%)। अधिकतम सांद्रता 2-4 घंटों के बाद पहुंच जाती है। अवशोषण और जैवउपलब्धता के स्तर को प्रभावित किए बिना, खाने से अवशोषण का समय 30 मिनट से अधिक बढ़ जाता है। मेथोट्रेक्सेट प्लाज्मा प्रोटीन को 50-90% तक बांधता है, व्यावहारिक रूप से बीबीबी में प्रवेश नहीं करता है, यकृत में इसका बायोट्रांसफॉर्मेशन मौखिक रूप से लेने पर 35% होता है और अंतःशिरा में प्रशासित होने पर 6% से अधिक नहीं होता है। दवा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा समाप्त हो जाती है; शरीर में प्रवेश करने वाले मेथोट्रेक्सेट का लगभग 10% पित्त में उत्सर्जित होता है। टी1/2 2-6 घंटे है, हालांकि, इसके पॉलीग्लूटामेटेड मेटाबोलाइट्स एक खुराक के बाद कम से कम 7 दिनों के लिए इंट्रासेल्युलर रूप से पाए जाते हैं, और 10% (साथ में) सामान्य कार्यगुर्दे) शरीर में बरकरार रहते हैं, मुख्य रूप से यकृत (कई महीनों) और गुर्दे (कई सप्ताह) में शेष रहते हैं।

साइक्लोस्पोरिन के साथ, अवशोषण में परिवर्तनशीलता के कारण, जैव उपलब्धता व्यापक रूप से भिन्न होती है, 10-57% तक। मैक्सी-

रक्त में न्यूनतम सांद्रता 2-4 घंटों के बाद पहुंच जाती है। 90% से अधिक दवा रक्त प्रोटीन से बंधी होती है। यह व्यक्तिगत सेलुलर तत्वों और प्लाज्मा के बीच असमान रूप से वितरित होता है: लिम्फोसाइट्स में - 4-9%, ग्रैन्यूलोसाइट्स में - 5-12%, एरिथ्रोसाइट्स में - 41-58% और प्लाज्मा में - 33-47%। लगभग 99% साइक्लोस्पोरिन यकृत में बायोट्रांसफॉर्म होता है। मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित, उन्मूलन का मुख्य मार्ग जठरांत्र संबंधी मार्ग है, 6% से अधिक मूत्र में उत्सर्जित नहीं होता है, और 0.1% अपरिवर्तित होता है। आधा जीवन 10-27 (औसत 19) घंटे है। न्यूनतम एकाग्रतारक्त में साइक्लोस्पोरिन, जिस पर चिकित्सीय प्रभाव देखा जाता है, 100 एनजी/लीटर है, इष्टतम 200 एनजी/लीटर है, और नेफ्रोटॉक्सिक एकाग्रता 250 एनजी/लीटर है।

उपयोग और खुराक के नियम के लिए संकेत

इस समूह की दवाओं का उपयोग कई इम्यूनोपैथोलॉजिकल सूजन संबंधी बीमारियों के लिए किया जाता है। रोग और सिंड्रोम जिनके लिए बुनियादी दवाओं की मदद से नैदानिक ​​​​सुधार प्राप्त किया जा सकता है, तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 25-13.

दवाओं की खुराक और खुराक आहार तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 25-10 और 25-11.

तालिका 25-10.बुनियादी सूजन-रोधी दवाओं की खुराक और उनकी खुराक व्यवस्था

तालिका का अंत. 25-10

तालिका 25-11.इम्यूनोस्प्रेसिव थेरेपी के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के लक्षण

*केवल अंतःशिरा शॉक थेरेपी के रूप में।

सोने की तैयारी के साथ उपचार को क्राइसोथेरेपी या ऑरोथेरेपी कहा जाता है। सुधार के पहले लक्षण कभी-कभी 3-4 महीने की निरंतर क्राइसोथेरेपी के बाद देखे जाते हैं। क्रिज़ानॉल को 7 दिनों के अंतराल के साथ छोटी खुराक (5% सस्पेंशन के 0.5-1.0 मिलीलीटर) में एक या कई परीक्षण इंजेक्शन से शुरू करने और फिर 7-8 महीनों के लिए 5% समाधान के 2 मिलीलीटर के साप्ताहिक प्रशासन पर स्विच करने के लिए निर्धारित किया जाता है। उपचार के परिणाम का मूल्यांकन अक्सर उपयोग शुरू होने के 6 महीने बाद किया जाता है। सुधार के प्रारंभिक लक्षण 6-7 सप्ताह के बाद और कभी-कभी केवल 3-4 महीने के बाद दिखाई दे सकते हैं। जब प्रभाव प्राप्त हो जाता है और अच्छी सहनशीलता प्राप्त हो जाती है, तो अंतराल को 2 सप्ताह तक बढ़ा दिया जाता है, और 3-4 महीनों के बाद, यदि छूट के लक्षण बने रहते हैं, तो 3 सप्ताह तक (रखरखाव चिकित्सा, लगभग जीवन भर की जाती है)। जब उत्तेजना के पहले लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा के अधिक लगातार इंजेक्शन पर लौटना आवश्यक है। मायोक्रिसिन* का उपयोग इसी तरह किया जाता है: परीक्षण खुराक - 20 मिलीग्राम, चिकित्सीय खुराक - 50 मिलीग्राम। यदि 4 महीने के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सलाह दी जाती है; यदि अगले कुछ हफ्तों में कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो मायोक्रिसिन* बंद कर दिया जाता है। ऑरानोफिन 6 मिलीग्राम प्रति दिन, 2 खुराक में विभाजित, समान लंबे समय के लिए उपयोग किया जाता है। कुछ रोगियों को खुराक को 9 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाने की आवश्यकता होती है (यदि 4 महीने के भीतर अप्रभावी हो), अन्य को - केवल 3 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर, खुराक साइड इफेक्ट्स द्वारा सीमित है। दवा एलर्जी, त्वचा और गुर्दे की बीमारियों, एक विस्तृत रक्त परीक्षण, जैव रासायनिक प्रोफ़ाइल और मूत्रालय पर संपूर्ण इतिहास संबंधी डेटा। क्राइसोथेरेपी शुरू करने से पहले अध्ययन किया गया, साइड इफेक्ट का खतरा कम हो गया। भविष्य में, हर 1-3 सप्ताह में नैदानिक ​​​​रक्त परीक्षण (प्लेटलेट गिनती के निर्धारण के साथ) और सामान्य मूत्र परीक्षण दोहराना आवश्यक है। जब प्रोटीनुरिया 0.1 ग्राम/लीटर से अधिक हो जाता है, तो सोने की तैयारी अस्थायी रूप से बंद कर दी जाती है, हालांकि प्रोटीनमेह का उच्च स्तर कभी-कभी उपचार को रोके बिना ही ठीक हो जाता है।

रुमेटीइड गठिया के उपचार के लिए डी-पेनिसिलमाइन 300 मिलीग्राम/दिन की प्रारंभिक खुराक पर निर्धारित किया जाता है। यदि 16 सप्ताह के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो खुराक को मासिक रूप से 150 मिलीग्राम/दिन बढ़ाया जाता है, जो 450-600 मिलीग्राम/दिन तक पहुंच जाता है। दवा भोजन से 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद खाली पेट दी जाती है और कोई अन्य दवा लेने के 1 घंटे से पहले नहीं दी जाती है। एक आंतरायिक आहार (सप्ताह में 3 बार) संभव है, जो नैदानिक ​​प्रभावशीलता को बनाए रखते हुए प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति को कम कर सकता है। नैदानिक ​​और प्रयोगशाला सुधार 1.5-3 महीनों के बाद होता है, कम अक्सर अधिक में प्रारंभिक तिथियाँथेरेपी, एक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव 5-6 महीनों के बाद महसूस किया जाता है, और रेडियोलॉजिकल सुधार - 2 साल से पहले नहीं। यदि 4-5 महीने के अंदर कोई असर न हो तो दवा बंद कर देनी चाहिए। अक्सर उपचार के दौरान, तीव्रता देखी जाती है, कभी-कभी सहज छूट में समाप्त होती है, और अन्य मामलों में खुराक में वृद्धि या दोगुनी दैनिक खुराक में संक्रमण की आवश्यकता होती है। डी-पेनिसिलमाइन लेते समय, "माध्यमिक अप्रभावीता" विकसित हो सकती है: शुरू में प्राप्त नैदानिक ​​​​प्रभाव को चल रही चिकित्सा के बावजूद, रुमेटीइड प्रक्रिया के लगातार तेज होने से बदल दिया जाता है। उपचार के दौरान, सावधानीपूर्वक नैदानिक ​​​​अवलोकन के अलावा, पहले 6 महीनों के लिए हर 2 सप्ताह में परिधीय रक्त (प्लेटलेट काउंट सहित) की जांच करना आवश्यक है, और फिर महीने में एक बार। हर 6 महीने में एक बार लिवर परीक्षण किया जाता है।

क्विनोलिन डेरिवेटिव का चिकित्सीय प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है: इसके पहले लक्षण चिकित्सा की शुरुआत से 6-8 सप्ताह से पहले नहीं देखे जाते हैं (गठिया के लिए पहले - 10-30 दिनों के बाद, और संधिशोथ, सबस्यूट और क्रोनिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस के लिए - केवल बाद में) 10-12 सप्ताह)। अधिकतम प्रभाव कभी-कभी 6-10 महीने की निरंतर चिकित्सा के बाद ही विकसित होता है। सामान्य दैनिक खुराक क्लोरोक्वीन की 250 मिलीग्राम (4 मिलीग्राम/किग्रा) और हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन की 400 मिलीग्राम (6.5 मिलीग्राम/किग्रा) है। खराब सहनशीलता की स्थिति में या जब प्रभाव प्राप्त हो जाता है, तो खुराक 2 गुना कम कर दी जाती है। अनुशंसित कम खुराक (300 मिलीग्राम क्लोरोक्वीन और 500 मिलीग्राम हाइड्रॉक्सीक्लोरोक्वीन से अधिक नहीं), जबकि उच्च खुराक जितनी प्रभावी होने से बचने में मदद मिलती है गंभीर जटिलताएँ. उपचार के दौरान, हेमोग्राम की दोबारा जांच करना आवश्यक है; उपचार शुरू करने से पहले और फिर हर 3 महीने में, फंडस और दृश्य क्षेत्रों की जांच के साथ नेत्र संबंधी निगरानी की जानी चाहिए, और दृश्य विकारों के बारे में सावधानीपूर्वक पूछताछ की जानी चाहिए।

साइक्लोफॉस्फामाइड को भोजन के बाद मौखिक रूप से 2 विभाजित खुराकों में 1-2 से 2.5-3 मिलीग्राम/किलोग्राम की दैनिक खुराक में निर्धारित किया जाता है, और बड़ी बोलस खुराक को आंतरायिक योजना के अनुसार अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है - 5000-1000 मिलीग्राम/एम2। कभी-कभी आधी खुराक से इलाज शुरू किया जाता है। दोनों योजनाओं के साथ, ल्यूकोसाइट्स का स्तर 4000 प्रति 1 मिमी 2 से कम नहीं होना चाहिए। इलाज की शुरुआत में सामान्य विश्लेषणरक्त, प्लेटलेट्स और मूत्र तलछट का निर्धारण किया जाना चाहिए

हर 7-14 दिन में, और जब पहुँचें नैदानिक ​​प्रभावऔर खुराक स्थिरीकरण - हर 2-3 महीने में। एज़ैथियोप्रिन के साथ उपचार पहले सप्ताह के दौरान 25-50 मिलीग्राम की दैनिक परीक्षण खुराक के साथ शुरू होता है, फिर इसे हर 4-8 सप्ताह में 0.5 मिलीग्राम/किलोग्राम बढ़ाकर, 2-3 में इसे 1-3 मिलीग्राम/किग्रा की इष्टतम खुराक पर लाया जाता है। खुराक. भोजन के बाद दवा मौखिक रूप से दी जाती है। इसका नैदानिक ​​प्रभाव चिकित्सा शुरू होने के 5-12 महीने से पहले विकसित नहीं होता है। उपचार की शुरुआत में, प्रयोगशाला निगरानी (प्लेटलेट काउंट के साथ नैदानिक ​​​​रक्त परीक्षण) हर 2 सप्ताह में की जाती है, और जब खुराक स्थिर हो जाती है - हर 6-8 सप्ताह में एक बार। मेथोट्रेक्सेट का उपयोग मौखिक, इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा में किया जा सकता है। एक मूल एजेंट के रूप में, दवा का उपयोग अक्सर 7.5 मिलीग्राम/सप्ताह की खुराक पर किया जाता है; जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो इस खुराक को हर 12 घंटे में 3 खुराक में विभाजित किया जाता है (सहनशीलता में सुधार के लिए)। इसकी क्रिया बहुत तेजी से विकसित होती है, प्रारंभिक प्रभाव 4-8 सप्ताह के बाद दिखाई देता है, और अधिकतम - 6 वें महीने तक। नैदानिक ​​​​प्रभाव की अनुपस्थिति में, 4-8 सप्ताह के बाद और दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है, इसकी खुराक 2.5 मिलीग्राम/सप्ताह बढ़ा दी जाती है, लेकिन 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं (विषाक्त प्रतिक्रियाओं के विकास और अवशोषण में गिरावट को रोकना)। चिकित्सीय खुराक के 1/3 - 1/2 की रखरखाव खुराक पर, मेथोट्रेक्सेट को क्विनोलिन डेरिवेटिव और इंडोमेथेसिन के साथ निर्धारित किया जा सकता है। पैरेंट्रल मेथोट्रेक्सेट को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से विषाक्त प्रतिक्रियाओं के विकास या अप्रभावीता (अपर्याप्त खुराक या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से कम अवशोषण) के मामले में प्रशासित किया जाता है। पैरेंट्रल प्रशासन के लिए समाधान प्रशासन से तुरंत पहले तैयार किए जाते हैं। मेथोट्रेक्सेट को बंद करने के बाद, एक नियम के रूप में, तीसरे और चौथे सप्ताह के बीच उत्तेजना विकसित होती है। उपचार के दौरान, हर 3-4 सप्ताह में परिधीय रक्त की संरचना की निगरानी की जाती है और हर 6-8 सप्ताह में यकृत परीक्षण की निगरानी की जाती है। उपयोग की जाने वाली साइक्लोस्पोरिन की खुराक व्यापक रूप से भिन्न होती है - 1.5 से 7.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक, हालांकि, 5.0 मिलीग्राम/किग्रा/दिन के मान से अधिक की सलाह नहीं दी जाती है, क्योंकि, 5.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन के स्तर से शुरू करके, आवृत्ति जटिलताओं की वृद्धि होती है। उपचार शुरू करने से पहले, एक विस्तृत नैदानिक ​​​​और प्रयोगशाला परीक्षा की जाती है (बिलीरुबिन के स्तर और यकृत एंजाइमों की गतिविधि, रक्त सीरम में पोटेशियम, मैग्नीशियम, यूरिक एसिड की एकाग्रता का निर्धारण)। वसा प्रालेख, सामान्य मूत्र विश्लेषण)। उपचार के दौरान, रक्तचाप और सीरम क्रिएटिनिन स्तर की निगरानी की जाती है: यदि यह 30% बढ़ जाता है, तो एक महीने के लिए खुराक 0.5-1.0 मिलीग्राम/किग्रा/दिन कम हो जाती है; यदि क्रिएटिनिन स्तर सामान्य हो जाता है, तो उपचार जारी रखा जाता है, और यदि ऐसा होता है अनुपस्थित होने पर इसे रोका गया है।

उपयोग के लिए दुष्प्रभाव और मतभेद

बुनियादी दवाओं के कई दुष्प्रभाव होते हैं, जिनमें गंभीर भी शामिल हैं। उन्हें निर्धारित करते समय, संभावित अवांछनीय परिवर्तनों के साथ अपेक्षित सकारात्मक परिवर्तनों की तुलना करना आवश्यक है।

हमारी प्रतिक्रियाएँ. मरीज को जानकारी अवश्य देनी चाहिए नैदानिक ​​लक्षण, जिस पर आपको ध्यान देने की आवश्यकता है और जिसकी सूचना आपके डॉक्टर को देनी चाहिए।

11-50% रोगियों में सोने की तैयारी निर्धारित करते समय दुष्प्रभाव और जटिलताएँ नोट की जाती हैं। सबसे आम - त्वचा में खुजली, जिल्द की सूजन, पित्ती (कभी-कभी स्टामाटाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ के संयोजन में नुस्खे के साथ संयोजन को बंद करने की आवश्यकता होती है) एंटिहिस्टामाइन्स). गंभीर त्वचाशोथ और बुखार के लिए, युनिथिओल* और ग्लुकोकोर्टिकोइड्स को उपचार में जोड़ा जाता है।

प्रोटीनुरिया अक्सर देखा जाता है। यदि प्रोटीन की हानि 1 ग्राम/दिन से अधिक हो जाती है, तो नेफ्रोटिक सिंड्रोम, हेमट्यूरिया और गुर्दे की विफलता के विकास के जोखिम के कारण दवा बंद कर दी जाती है।

हेमेटोलॉजिकल जटिलताएँ अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं, लेकिन उनके लिए विशेष सतर्कता की आवश्यकता होती है। थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के लिए दवा को बंद करने, ग्लूकोकार्टोइकोड्स और चेलेटिंग यौगिकों के साथ उपचार की आवश्यकता होती है। पैन्सीटोपेनिया और अप्लास्टिक एनीमिया संभव है; बाद वाला भी इसका कारण बन सकता है घातक परिणाम(दवा बंद करना आवश्यक है)।

मायोक्रिसिन का पैरेंट्रल प्रशासन नाइट्राइट प्रतिक्रिया (रक्तचाप में गिरावट के साथ वासोमोटर प्रतिक्रिया) के विकास से जटिल है - इंजेक्शन के बाद रोगी को 0.5-1 घंटे तक लेटने की सलाह दी जाती है।

कुछ दुष्प्रभाव शायद ही कभी देखे जाते हैं: दस्त के साथ एंटरोकोलाइटिस, मतली, बुखार, उल्टी, दवा बंद करने के बाद पेट में दर्द (इस मामले में, ग्लूकोकार्टोइकोड्स निर्धारित हैं), कोलेस्टेटिक पीलिया, अग्नाशयशोथ, पोलीन्यूरोपैथी, एन्सेफैलोपैथी, इरिटिस (कॉर्नियल अल्सर), स्टामाटाइटिस , फुफ्फुसीय घुसपैठ ("सुनहरा" फेफड़ा)। ऐसे मामलों में, राहत प्रदान करने के लिए दवा वापसी ही पर्याप्त है।

संभावित स्वाद विकृतियाँ, मतली, दस्त, मायलगिया, मेगिफोनेक्सिया, ईोसिनोफिलिया, कॉर्निया और लेंस में सोना जमा होना। इन अभिव्यक्तियों के लिए चिकित्सकीय देखरेख की आवश्यकता होती है।

डी-पेनिसिलमाइन का उपयोग करते समय दुष्प्रभाव 20-25% मामलों में नोट किए जाते हैं। अक्सर ये हेमेटोपोएटिक विकार होते हैं, जिनमें से सबसे गंभीर ल्यूकोपेनिया होता है (<3000/мм 2), тромбоцитопения (<100 000/мм 2), апластическая анемия (необходима отмена препарата). Возможно развитие аутоиммунных синдромов: миастении, пузырчатки, синдрома, напоминающего системную красную волчанку, синдрома Гудпасчера, полимиозита, тиреоидита. После отмены препарата при необходимости назначают глюкокортикоиды, иммунодепрессанты.

दुर्लभ जटिलताओं में फाइब्रोसिंग एल्वोलिटिस, 2 ग्राम/दिन से अधिक प्रोटीनमेह के साथ गुर्दे की क्षति और नेफ्रोटिक सिंड्रोम शामिल हैं। इन स्थितियों में दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।

स्वाद संवेदनशीलता में कमी, जिल्द की सूजन, स्टामाटाइटिस, मतली, हानि जैसी जटिलताओं पर ध्यान देना आवश्यक है

भूख। डी-पेनिसिलिन के प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति और गंभीरता दवा और अंतर्निहित बीमारी दोनों पर निर्भर करती है।

क्विनोलिन दवाएं निर्धारित करते समय, दुष्प्रभाव शायद ही कभी विकसित होते हैं और व्यावहारिक रूप से बाद वाले को बंद करने की आवश्यकता नहीं होती है।

सबसे आम दुष्प्रभाव गैस्ट्रिक स्राव में कमी (मतली, भूख न लगना, दस्त, पेट फूलना), चक्कर आना, अनिद्रा, सिरदर्द, वेस्टिबुलोपैथी और सुनवाई हानि के विकास के साथ जुड़े हुए हैं।

बहुत कम ही मायोपैथी या कार्डियोमायोपैथी विकसित (कम) होती है टी, एसटीइलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर, चालन और लय गड़बड़ी), विषाक्त मनोविकृति, आक्षेप। ये दुष्प्रभाव बंद होने और/या रोगसूचक उपचार के बाद गायब हो जाते हैं।

दुर्लभ जटिलताओं में ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया और पित्ती, लाइकेनॉइड और मैकुलोपापुलर चकत्ते के रूप में त्वचा के घाव शामिल हैं, और बहुत कम ही - लिएल सिंड्रोम। अक्सर इसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।

सबसे खतरनाक जटिलता विषाक्त रेटिनोपैथी है, जो दृष्टि के परिधीय क्षेत्रों की संकीर्णता, केंद्रीय स्कोटोमा और बाद में - दृष्टि की गिरावट के रूप में प्रकट होती है। एक नियम के रूप में, दवा को बंद करने से उनका प्रतिगमन होता है।

दुर्लभ दुष्प्रभावों में प्रकाश संवेदनशीलता, त्वचा और बालों के रंजकता में व्यवधान और कॉर्नियल घुसपैठ शामिल हैं। ये अभिव्यक्तियाँ प्रतिवर्ती हैं और अवलोकन की आवश्यकता है।

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के सामान्य दुष्प्रभाव इस समूह की किसी भी दवा की विशेषता हैं (तालिका 25-11 देखें), साथ ही, उनमें से प्रत्येक की अपनी विशेषताएं हैं।

साइक्लोफॉस्फ़ामाइड के दुष्प्रभावों की आवृत्ति उपयोग की अवधि और शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं पर निर्भर करती है। सबसे खतरनाक जटिलता रक्तस्रावी सिस्टिटिस है, जिसके परिणामस्वरूप फाइब्रोसिस और कभी-कभी मूत्राशय का कैंसर होता है। यह जटिलता 10% मामलों में देखी जाती है। इसमें दस्त के लक्षण होने पर भी दवा बंद करने की आवश्यकता होती है। खालित्य, बालों और नाखूनों में डिस्ट्रोफिक परिवर्तन (प्रतिवर्ती) मुख्य रूप से साइक्लोफॉस्फामाइड के उपयोग से नोट किए जाते हैं।

सभी दवाओं के लिए, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया और पैन्सीटोपेनिया का विकास संभव है, जो एज़ैथियोप्रिन के अपवाद के साथ, धीरे-धीरे विकसित होते हैं और बंद होने के बाद वापस आ जाते हैं।

साइक्लोफॉस्फामाइड और मेथोट्रेक्सेट लेने पर अंतरालीय फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस के रूप में विषाक्त जटिलताएं संभव हैं। उत्तरार्द्ध लीवर सिरोसिस जैसी दुर्लभ जटिलता का कारण बनता है। वे एज़ैथियोप्रिन के लिए बेहद दुर्लभ हैं और वापसी और रोगसूचक उपचार की आवश्यकता होती है।

इस समूह के लिए सबसे आम जटिलताएँ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार हैं: मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, दस्त, पेट दर्द। वे

इसका खुराक पर निर्भर प्रभाव होता है और यह अक्सर एज़ैथियोप्रिन लेते समय होता है। यह हाइपरयूरेसीमिया का कारण भी बन सकता है, जिसके लिए खुराक समायोजन और एलोप्यूरिनॉल के प्रशासन की आवश्यकता होती है।

मेथोट्रेक्सेट को अन्य बुनियादी दवाओं की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है, हालांकि साइड इफेक्ट की घटना 50% तक पहुंच जाती है। उपरोक्त दुष्प्रभावों के अलावा, स्मृति हानि, स्टामाटाइटिस, जिल्द की सूजन, अस्वस्थता, थकान संभव है, जिसके लिए खुराक समायोजन या बंद करने की आवश्यकता होती है।

अन्य इम्यूनोसप्रेसेन्ट की तुलना में साइक्लोस्पोरिन के तत्काल और दीर्घकालिक दुष्प्रभाव कम होते हैं। खुराक पर निर्भर प्रभाव के साथ धमनी उच्च रक्तचाप, क्षणिक एज़ोटेमिया का संभावित विकास; हाइपरट्रिचोसिस, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, मध्यम हाइपरबिलिरुबिनमिया और फेरमेंटेमिया। वे अक्सर उपचार की शुरुआत में दिखाई देते हैं और अपने आप गायब हो जाते हैं; केवल लगातार जटिलताओं के मामले में दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।

सामान्य तौर पर, अवांछनीय प्रभावों की शुरुआत इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के धीरे-धीरे विकसित होने वाले चिकित्सीय प्रभाव से काफी आगे निकल सकती है। बुनियादी दवा चुनते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। उनके लिए सामान्य जटिलताएँ तालिका में प्रस्तुत की गई हैं। 25-12.

तालिका 25-12.इम्यूनोसप्रेसेन्ट के दुष्प्रभाव

"0" - वर्णित नहीं, "+" - वर्णित, "++" - अपेक्षाकृत अक्सर वर्णित, "?" - कोई डेटा उपलब्ध नहीं है, "(+)" - नैदानिक ​​​​व्याख्या अज्ञात है।

क्विनोलिन दवाओं को छोड़कर सभी दवाएं, तीव्र संक्रामक रोगों में वर्जित हैं, और गर्भावस्था के दौरान भी निर्धारित नहीं हैं (सल्फोनामाइड दवाओं को छोड़कर)। सोने की तैयारी, डी-पेनिसिलमाइन और साइटोस्टैटिक्स विभिन्न हेमटोपोइएटिक विकारों के लिए वर्जित हैं; लेवामिसोल - दवा-प्रेरित एग्रानुलोसाइटोसिस के इतिहास के साथ, और क्विनोलिन - गंभीर साइटोपेनिया के साथ,

इन दवाओं से इलाज की जा रही अंतर्निहित बीमारी से संबंधित नहीं है। डिफ्यूज़ किडनी क्षति और क्रोनिक रीनल फेल्योर सोना, क्विनोलिन, डी-पेनिसिलिन, मेथोट्रेक्सेट और साइक्लोस्पोरिन दवाओं के उपयोग के लिए एक निषेध है; क्रोनिक रीनल फेल्योर में साइक्लोफॉस्फामाइड की खुराक कम कर दी जाती है। यकृत पैरेन्काइमा के घावों के लिए, सोना, क्विनोलिन और साइटोस्टैटिक दवाएं निर्धारित नहीं की जाती हैं; साइक्लोस्पोरिन सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है। इसके अलावा, सोने की तैयारी के उपयोग के लिए मतभेद मधुमेह मेलेटस, विघटित हृदय दोष, माइलरी तपेदिक, फेफड़ों में रेशेदार-गुफाओं वाली प्रक्रियाएं, कैशेक्सिया हैं; सापेक्ष मतभेद - अतीत में गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं (सावधानी के साथ दवा लिखें), रूमेटोइड कारक के लिए सेरोनगेटिविटी (इस मामले में यह लगभग हमेशा खराब सहन किया जाता है)। डी-पेनिसिलमाइन ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए निर्धारित नहीं है; वृद्ध और वृद्धावस्था में, पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता के मामले में सावधानी के साथ प्रयोग करें। सल्फोनामाइड्स के नुस्खे में अंतर्विरोध न केवल सल्फोनामाइड्स, बल्कि सैलिसिलेट्स के प्रति भी अतिसंवेदनशीलता हैं, और सल्फोनामाइड्स और क्विनोलिन पोर्फिरीया, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी के लिए निर्धारित नहीं हैं। हृदय की मांसपेशियों को गंभीर क्षति के मामलों में, विशेष रूप से चालन विकारों, रेटिना के रोगों और मनोविकृति के मामलों में क्विनोलिन डेरिवेटिव का उपयोग वर्जित है। साइक्लोफॉस्फ़ामाइड गंभीर हृदय रोग, रोग के अंतिम चरण में, या कैशेक्सिया के लिए निर्धारित नहीं है। गैस्ट्रोडोडोडेनल अल्सर मेथोट्रेक्सेट के उपयोग के सापेक्ष विपरीत संकेत हैं। साइक्लोस्पोरिन अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप, घातक नियोप्लाज्म (सोरायसिस में, इसका उपयोग घातक त्वचा रोगों के लिए किया जा सकता है) में contraindicated है। किसी भी सल्फोनामाइड्स के प्रति विषाक्त-एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इतिहास सल्फासालजीन के उपयोग के लिए एक निषेध है।

औषधियों का चयन

चिकित्सीय प्रभावशीलता के संदर्भ में, पहले स्थान पर सोने की तैयारी और इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स का कब्जा है, हालांकि, बाद वाले की संभावित ऑन्कोजेनेसिटी और साइटोटॉक्सिसिटी कुछ मामलों में उन्हें आरक्षित एजेंटों के रूप में इलाज करने के लिए मजबूर करती है; इसके बाद सल्फोनामाइड्स और डी-पेनिसिलमाइन आते हैं, जो कम सहनीय होते हैं। रुमेटीड फैक्टर-सेरोपॉजिटिव रुमेटीइड गठिया के रोगियों द्वारा बेसिक थेरेपी को बेहतर सहन किया जाता है।

तालिका 25-13.बुनियादी सूजनरोधी दवाओं के विभेदित नुस्खे के लिए संकेत

डी-पेनिसिलमाइन एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस और अन्य एचएलए-बी27-नकारात्मक स्पोंडिलोआर्थ्रोपैथी के केंद्रीय रूप में अप्रभावी है।

सोने के नमक के उपयोग के लिए मुख्य संकेत हड्डी के क्षरण के प्रारंभिक विकास के साथ तेजी से प्रगतिशील संधिशोथ है,

सक्रिय सिनोवाइटिस के लक्षणों के साथ रोग का आर्टिकुलर रूप, साथ ही रूमेटॉइड नोड्यूल्स, फेल्टी और सजोग्रेन सिंड्रोम के साथ आर्टिकुलर-विसरल रूप। सोने के लवण की प्रभावशीलता सिनोवाइटिस और रुमेटीइड नोड्यूल सहित आंत संबंधी अभिव्यक्तियों के प्रतिगमन से प्रकट होती है।

किशोर संधिशोथ, सोरियाटिक गठिया में स्वर्ण लवण की प्रभावशीलता के प्रमाण हैं, और व्यक्तिगत अवलोकन ल्यूपस एरिथेमेटोसस (ऑरानोफिन) के डिस्कॉइड रूप में प्रभावशीलता का संकेत देते हैं।

जो मरीज़ इसे अच्छी तरह से सहन कर लेते हैं, उनमें सुधार या छूट की दर 70% तक पहुँच जाती है।

डी-पेनिसिलमाइन का उपयोग मुख्य रूप से सक्रिय संधिशोथ के लिए किया जाता है, जिसमें सोने की तैयारी के साथ उपचार के प्रतिरोधी रोगियों में भी शामिल है; अतिरिक्त संकेतों में रूमेटोइड कारक, रूमेटोइड नोड्यूल, फेल्टी सिंड्रोम और रूमेटोइड फेफड़ों की बीमारी के उच्च अनुमापांक की उपस्थिति शामिल है। सुधार की आवृत्ति, इसकी गंभीरता और अवधि, विशेष रूप से छूट के संदर्भ में, डी-पेनिसिलिन सोने की तैयारी से कमतर है। दवा 25-30% रोगियों में अप्रभावी है, विशेष रूप से हैप्लोटाइप वाले एचएलए-बी27.डी-पेनिसिलमाइन को प्रणालीगत स्क्लेरोडर्मा की जटिल चिकित्सा में मुख्य घटक माना जाता है; पित्त सिरोसिस, पैलिंड्रोमिक गठिया और किशोर गठिया के उपचार में इसकी प्रभावशीलता दिखाई गई है।

क्विनोलिन दवाओं के उपयोग के लिए संकेत कई आमवाती रोगों में एक पुरानी प्रतिरक्षा सूजन प्रक्रिया की उपस्थिति है, विशेष रूप से पुनरावृत्ति को रोकने के लिए छूट के दौरान। वे डिस्कॉइड ल्यूपस एरिथेमेटोसस, इओसिनोफिलिक फासिसाइटिस, जुवेनाइल डर्माटोमाइसाइटिस, पैलिंड्रोमिक गठिया और कुछ प्रकार के सेरोनिगेटिव स्पोंडिलोआर्थ्रोपैथी के लिए प्रभावी हैं। संधिशोथ में, इसका उपयोग हल्के मामलों के लिए मोनोथेरेपी के रूप में किया जाता है, साथ ही प्राप्त छूट की अवधि के दौरान भी किया जाता है। क्विनोलिन दवाओं का उपयोग अन्य बुनियादी दवाओं के साथ जटिल चिकित्सा में सफलतापूर्वक किया जाता है: साइटोस्टैटिक्स, गोल्ड ड्रग्स।

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (साइक्लोफॉस्फामाइड, एज़ैथियोप्रिन, मेथोट्रेक्सेट) को उच्च गतिविधि वाले आमवाती रोगों के गंभीर और तेजी से बढ़ने वाले रूपों के साथ-साथ पिछले स्टेरॉयड थेरेपी की अपर्याप्त प्रभावशीलता के लिए संकेत दिया जाता है: संधिशोथ, फेल्टी और स्टिल सिंड्रोम, प्रणालीगत संयोजी ऊतक घाव (प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस)। , डर्माटोपॉलीमायोसिटिस, प्रणालीगत स्क्लेरोडर्मा, प्रणालीगत वास्कुलिटिस: वेगेनर के ग्रैनुलोमैटोसिस, पेरिआर्थराइटिस नोडोसा, ताकायासु रोग, हृदय सिंड्रोम

झा-स्ट्रॉस, हार्टन रोग, गुर्दे की क्षति के साथ रक्तस्रावी वाहिकाशोथ, बेहसेट रोग, गुडपैचर सिंड्रोम)।

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स में स्टेरॉयड-बख्शते प्रभाव होता है, जो ग्लूकोकार्टोइकोड्स की खुराक और उनके दुष्प्रभावों की गंभीरता को कम करना संभव बनाता है।

इस समूह में दवाओं के नुस्खे में कुछ ख़ासियतें हैं: साइक्लोफॉस्फ़ामाइड प्रणालीगत वास्कुलिटिस, रूमेटोइड वास्कुलिटिस, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और गुर्दे को ल्यूपस क्षति के लिए पसंद की दवा है; मेथोट्रेक्सेट - रुमेटीइड गठिया, सेरोनिगेटिव स्पोंडिलोआर्थराइटिस, सोरियाटिक आर्थ्रोपैथी, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस के लिए; एज़ैथियोप्रिन प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस और ल्यूपस ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस की त्वचा संबंधी अभिव्यक्तियों के लिए सबसे प्रभावी है। साइटोस्टैटिक्स को क्रमिक रूप से निर्धारित करना संभव है: साइक्लोफॉस्फेमाइड, जिसके बाद एज़ैथियोप्रिन में स्थानांतरण होता है जब प्रक्रिया की गतिविधि कम हो जाती है और स्थिरीकरण प्राप्त होता है, साथ ही साइक्लोफॉस्फेमाइड से होने वाले दुष्प्रभावों की गंभीरता को कम किया जा सकता है।

ऑस्टियोआर्थराइटिस, रुमेटीइड गठिया और जोड़ों और रीढ़ की अन्य बीमारियाँ जो दर्द और सूजन के साथ होती हैं।

ख़ासियतें:इस समूह की सभी दवाएं एक समान सिद्धांत पर कार्य करती हैं और तीन मुख्य प्रभाव पैदा करती हैं: एनाल्जेसिक, सूजन-रोधी और ज्वरनाशक।

ये प्रभाव अलग-अलग दवाओं में अलग-अलग डिग्री तक व्यक्त होते हैं, इसलिए कुछ दवाएं संयुक्त रोगों के दीर्घकालिक उपचार के लिए बेहतर अनुकूल हैं, जबकि अन्य का उपयोग मुख्य रूप से दर्द निवारक और ज्वरनाशक के रूप में किया जाता है।

सबसे आम दुष्प्रभाव:एलर्जी प्रतिक्रियाएं, मतली, पेट दर्द, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा का क्षरण और अल्सर।

मुख्य मतभेद:व्यक्ति असहिष्णुता, गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का तेज होना।

मरीज़ के लिए महत्वपूर्ण जानकारी:

ऐसी दवाएं जिनका स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है और बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं (डाइक्लोफेनाक, केटोरोलैक, निमेसुलाइड और अन्य) का उपयोग केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित अनुसार ही किया जा सकता है।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं में, तथाकथित "चयनात्मक" दवाओं का एक समूह है जिनके जठरांत्र संबंधी मार्ग पर दुष्प्रभाव होने की संभावना कम होती है।

यहां तक ​​कि ओवर-द-काउंटर दर्द निवारक दवाओं का भी लंबे समय तक उपयोग नहीं किया जा सकता है। यदि उनकी बार-बार आवश्यकता होती है, तो सप्ताह में कई बार, डॉक्टर द्वारा जांच करना और रुमेटोलॉजिस्ट या न्यूरोलॉजिस्ट की सिफारिशों के अनुसार इलाज करना आवश्यक है।

कुछ मामलों में, इस समूह की दवाओं के दीर्घकालिक उपयोग के लिए पेट की रक्षा करने वाले प्रोटॉन पंप अवरोधकों के अतिरिक्त उपयोग की आवश्यकता होती है।

दवा का व्यापार नाम	मूल्य सीमा (रूस, रगड़)	दवा की विशेषताएं जिनके बारे में रोगी को जानना महत्वपूर्ण है
सक्रिय पदार्थ: डाईक्लोफेनाक
Voltaren(नोवार्टिस)		एक शक्तिशाली दर्द निवारक, मुख्य रूप से पीठ और जोड़ों के दर्द के लिए उपयोग किया जाता है। लंबे समय तक इसका उपयोग करना उचित नहीं है, क्योंकि दवा के कई दुष्प्रभाव होते हैं। यह लीवर के कार्य को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है, जिससे सिरदर्द, चक्कर आना और टिनिटस हो सकता है। एस्पिरिन-प्रेरित अस्थमा, हेमटोपोइजिस और रक्त के थक्के विकारों में वर्जित। गर्भावस्था, स्तनपान और 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के दौरान उपयोग न करें।
डाईक्लोफेनाक(विभिन्न निर्माता)
नक्लोफ़ेन(केआरकेए)
ऑर्टोफ़ेन(विभिन्न निर्माता)
रपटन तीव्र(स्टाडा)
सक्रिय पदार्थ: इंडोमिथैसिन
इंडोमिथैसिन(विभिन्न निर्माता)	11,4-29,5	इसमें एक शक्तिशाली सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। हालाँकि, इसे काफी पुराना माना जाता है, क्योंकि इससे विभिन्न दुष्प्रभाव विकसित होने की संभावना रहती है। इसमें कई मतभेद हैं, जिनमें गर्भावस्था की तीसरी तिमाही, 14 वर्ष तक की आयु भी शामिल है।
मेथिंडोल मंदबुद्धि(पोल्फ़ा)	68-131,5
सक्रिय पदार्थ: डिक्लोफेनाक + पेरासिटामोल
पैनोक्सेन(ऑक्सफ़ोर्ड प्रयोगशालाएँ)	59-69	एक शक्तिशाली दो-घटक दर्द निवारक। गठिया, ऑस्टियोआर्थराइटिस, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, लूम्बेगो, दंत और अन्य बीमारियों में गंभीर दर्द और सूजन को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है। दुष्प्रभाव डाइक्लोफेनाक के समान ही होते हैं। अंतर्विरोध हैं सूजन आंत्र रोग, गंभीर यकृत, गुर्दे और हृदय की विफलता, कोरोनरी धमनी बाईपास सर्जरी के बाद की अवधि, प्रगतिशील गुर्दे की बीमारी, सक्रिय यकृत रोग, गर्भावस्था, स्तनपान, बचपन।
सक्रिय पदार्थ: टेनोक्सिकैम
टेक्सामेन(मुस्तफ़ा नेवज़त इलाच सनाई)	186-355	इसमें एक शक्तिशाली एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, ज्वरनाशक प्रभाव कम स्पष्ट है। दवा की एक विशिष्ट विशेषता इसकी कार्रवाई की लंबी अवधि है: एक दिन से अधिक। संकेत ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के साथ रेडिक्यूलर सिंड्रोम, जोड़ों में सूजन के साथ ऑस्टियोआर्थराइटिस, नसों का दर्द, मांसपेशियों में दर्द हैं। इसके कई दुष्प्रभाव हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से रक्तस्राव, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान गर्भनिरोधक।
सक्रिय पदार्थ: ketoprofen
आर्ट्रोसिलीन(डोम्पे फार्मचेउटिची)	154-331	एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव वाली दवा। आर्टिकुलर कार्टिलेज की स्थिति पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। उपयोग के लिए संकेत विभिन्न गठिया, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, गाउट, सिरदर्द, नसों का दर्द, रेडिकुलिटिस, मांसपेशियों में दर्द, आघात के बाद और ऑपरेशन के बाद दर्द, कैंसर में दर्द, दर्दनाक अवधि के रोगसूचक उपचार हैं। इसके कई दुष्प्रभाव होते हैं और इसमें कई मतभेद भी होते हैं, जिनमें गर्भावस्था की तीसरी तिमाही और स्तनपान शामिल हैं। बच्चों में, आयु प्रतिबंध दवा के व्यापार नाम पर निर्भर करता है।
क्विककैप्स(मेडाना फार्मा)	161-274
केटोनल (Lec. d.d.)	93-137
केटोनल जोड़ी(लेक्. डी. डी.)	211,9-295
ठीक है (डोम्पे फार्मचेउटिची)	170-319
फ्लैमैक्स(सोटेक्स)	86,7-165,8
फ्लैमैक्स फोर्टे(सोटेक्स)	105-156,28
फ्लेक्सन(इटालफार्माको)	97-397
सक्रिय पदार्थ: डेक्सकेटोप्रोफेन
डेक्सालगिन(बर्लिन-केमी/मेनारिनी)	185-343	एक नई शक्तिशाली लघु-अभिनय दवा। एनाल्जेसिक प्रभाव दवा लेने के 30 मिनट बाद होता है और 4 से 6 घंटे तक रहता है। उपयोग के लिए संकेत मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम (संधिशोथ, स्पोंडिलोआर्थराइटिस, आर्थ्रोसिस, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस) की तीव्र और पुरानी सूजन संबंधी बीमारियां हैं, मासिक धर्म के दौरान दर्द, दांत दर्द। दुष्प्रभाव और मतभेद अन्य दवाओं के समान हैं। सामान्य तौर पर, संकेतों के अनुसार और अनुशंसित खुराक में अल्पकालिक उपयोग के साथ, इसे अच्छी तरह से सहन किया जाता है।
सक्रिय पदार्थ: आइबुप्रोफ़ेन
आइबुप्रोफ़ेन(विभिन्न निर्माता)	5,5-15,9	इसका उपयोग अक्सर ज्वरनाशक दवा और सिरदर्द से राहत पाने के साधन के रूप में किया जाता है। हालाँकि, बड़ी मात्रा में इसका उपयोग रीढ़, जोड़ों के रोगों और चोट और अन्य चोटों के बाद दर्द से राहत के लिए भी किया जा सकता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग, हेमटोपोइएटिक अंगों, साथ ही सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, रक्तचाप में वृद्धि और कई अन्य अवांछनीय प्रतिक्रियाओं से संभावित दुष्प्रभाव। इसमें कई मतभेद हैं। गर्भावस्था की तीसरी तिमाही और स्तनपान के दौरान इसका उपयोग नहीं किया जा सकता; पहली और दूसरी तिमाही में इसका उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, केवल डॉक्टर की सिफारिश पर। चा.
बुराना (ओरियन कॉर्पोरेशन)	46,3-98
इबुफेन (पोल्फ़ा, मेडाना फार्मा)	69-95,5
पल (बर्लिन-केमी/मेनारिनी)	71,6-99,83
Nurofen(रेकिट बेंकिजर)	35,65-50
नूरोफेन अल्ट्राकैप(रेकिट बेंकिजर)	116-122,56
नूरोफेन एक्सप्रेस(रेकिट बेंकिजर)	102-124,4
नूरोफेन एक्सप्रेस नियो(रेकिट बेंकिजर)	65-84
फास्पिक(ज़ाम्बोन)	80-115
सक्रिय पदार्थ: इबुप्रोफेन + पेरासिटामोल
इबुक्लिन(डॉ. रेड्डीज़)	78-234,5	एक संयुक्त दवा जिसमें दो एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक पदार्थ होते हैं। यह अलग से ली जाने वाली समान दवाओं की तुलना में अधिक शक्तिशाली है। जोड़ों और रीढ़ की हड्डी में दर्द, चोटों के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है। हालाँकि, इसमें बहुत स्पष्ट सूजनरोधी प्रभाव नहीं होता है, इसलिए गठिया रोगों के दीर्घकालिक उपचार के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है। इसके कई दुष्प्रभाव और मतभेद हैं। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों, साथ ही गर्भावस्था की तीसरी तिमाही और स्तनपान के दौरान इसका उपयोग न करें।
ब्रस्टान(रनबैक्सी)	60-121
अगला(फार्मस्टैंडर्ड)	83-137
सक्रिय पदार्थ: nimesulide
निसे(डॉ. रेड्डीज़)	111-225	एक चयनात्मक दर्द निवारक दवा जिसका उपयोग मुख्य रूप से पीठ और जोड़ों के दर्द के लिए किया जाता है। मासिक धर्म के दर्द, सिरदर्द और दांत दर्द से भी राहत मिल सकती है। इसका चयनात्मक प्रभाव होता है, इसलिए जठरांत्र संबंधी मार्ग पर इसका नकारात्मक प्रभाव कम होता है। हालाँकि, इसके कई मतभेद और दुष्प्रभाव हैं। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान गर्भनिरोधक; बच्चों में, आयु प्रतिबंध दवा के व्यापार नाम पर निर्भर करता है।
nimesulide(विभिन्न निर्माता)	65-79
अपोनिल(मेडोहेमी)	71-155,5
नेमुलेक्स(सोटेक्स)	125-512,17
निमेसिल(बर्लिन-केमी/मेनारिनी)	426,4-990
निमिका (आईपीकेए)	52,88-179,2
निमुलीड(रामबाण बायोटेक)	195-332,5
सक्रिय पदार्थ: नेपरोक्सन
नाल्गेसिन(केआरकेए)	104-255	एक गुणकारी औषधि. इसका उपयोग गठिया, ऑस्टियोआर्थराइटिस, एडनेक्सिटिस, गठिया की तीव्रता, नसों का दर्द, रेडिकुलिटिस, हड्डियों, टेंडन और मांसपेशियों में दर्द, सिरदर्द और दांत दर्द, कैंसर के दौरान और ऑपरेशन के बाद दर्द के इलाज के लिए किया जाता है। इसमें काफी कुछ मतभेद हैं और कई प्रकार के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, इसलिए दीर्घकालिक उपचार केवल डॉक्टर की देखरेख में ही संभव है।
नेपरोक्सन(फार्मस्टैंडर्ड)	56,5-107
नेपरोक्सन-एक्रि (अक्रिखिन)	97,5-115,5
सक्रिय पदार्थ: नेप्रोक्सन + एसोमेप्राज़ोल
विमोवो(एस्ट्राजेनेका)	265-460	एक संयोजन दवा जिसमें एनाल्जेसिक और सूजन-रोधी प्रभाव वाले नेप्रोक्सन और प्रोटॉन पंप अवरोधक एसोमेप्राज़ोल शामिल हैं। कोटिंग में तत्काल-रिलीज़ एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम और कोर में एंटरिक-कोटेड निरंतर-रिलीज़ नेप्रोक्सन के साथ अनुक्रमिक डिलीवरी टैबलेट के रूप में तैयार किया गया। परिणामस्वरूप, नेप्रोक्सन के घुलने से पहले पेट में एसोमेप्राज़ोल उत्सर्जित होता है, जिससे गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नेप्रोक्सन के संभावित नकारात्मक प्रभावों से बचाया जाता है। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले रोगियों में ऑस्टियोआर्थराइटिस, रुमेटीइड गठिया और एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस के उपचार में रोगसूचक राहत के लिए संकेत दिया गया है। पेट के खिलाफ इसके अच्छे सुरक्षात्मक गुणों के बावजूद, यह कई अन्य दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। गंभीर यकृत, हृदय और गुर्दे की विफलता, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और अन्य रक्तस्राव, मस्तिष्क रक्तस्राव और कई अन्य बीमारियों और स्थितियों में वर्जित। गर्भावस्था की तीसरी तिमाही में, स्तनपान कराते समय और 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
सक्रिय पदार्थ: एम्टोलमेटिन गुआसिल
निज़िलाट(डॉ. रेड्डीज)	310-533	गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर न्यूनतम नकारात्मक प्रभाव वाली एक नई गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा। कई संभावित दुष्प्रभावों के बावजूद, इसे आमतौर पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया गया (6 महीने के दीर्घकालिक उपयोग सहित)। इसका उपयोग आमवाती रोगों (संधिशोथ, ऑस्टियोआर्थराइटिस, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, गाउट, आदि) और अन्य मूल के दर्द सिंड्रोम के उपचार के लिए किया जा सकता है। इसमें काफी सारे मतभेद हैं। गर्भावस्था, स्तनपान और 18 वर्ष से कम उम्र के दौरान उपयोग के लिए नहीं।
सक्रिय पदार्थ: Ketorolac
केतनोव(रनबैक्सी)	214-286,19	सबसे शक्तिशाली दर्दनाशक दवाओं में से एक। बड़ी संख्या में मतभेदों और दुष्प्रभावों के कारण, इसका उपयोग छिटपुट रूप से और केवल बहुत गंभीर दर्द के मामलों में किया जाना चाहिए।
केटोरोल(डॉ. रेड्डीज़)	12,78-64
Ketorolac(विभिन्न निर्माता)	12,1-17
सक्रिय पदार्थ: लोर्नोक्सिकैम
ज़ेफोकैम(न्युकोमेड)	110-139	इसका एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। दर्द के अल्पकालिक उपचार के लिए संकेत दिया गया है, जिसमें आमवाती रोग (संधिशोथ, ऑस्टियोआर्थराइटिस, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, गाउट, आदि) शामिल हैं। इसके कई दुष्प्रभाव और मतभेद हैं।
ज़ेफोकैम रैपिड(न्युकोमेड)	192-376
सक्रिय पदार्थ: एसिक्लोफेनाक
एर्टल(गेडियन रिक्टर)	577-935	इसमें अच्छा सूजन-रोधी और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। दर्द की गंभीरता, सुबह की जकड़न, जोड़ों की सूजन को काफी कम करने में मदद करता है और उपास्थि ऊतक पर नकारात्मक प्रभाव नहीं डालता है। इसका उपयोग लूम्बेगो, दांत दर्द, संधिशोथ, ऑस्टियोआर्थराइटिस और कई अन्य संधिशोथ रोगों में सूजन और दर्द को कम करने के लिए किया जाता है। अनेक दुष्प्रभाव उत्पन्न करता है। अंतर्विरोध पैनोक्सेन के समान हैं। गर्भावस्था, स्तनपान और 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के दौरान उपयोग न करें।
सक्रिय पदार्थ: सेलेकॉक्सिब
सेलेब्रेक्स(फाइजर, सियरल)	365,4-529	इस समूह में सबसे चयनात्मक (चयनात्मक रूप से अभिनय करने वाली) दवाओं में से एक, जिसका जठरांत्र संबंधी मार्ग पर न्यूनतम नकारात्मक प्रभाव पड़ता है। उपयोग के लिए संकेत ऑस्टियोआर्थराइटिस, रुमेटीइड गठिया और एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, पीठ दर्द, हड्डी और मांसपेशियों में दर्द, पोस्टऑपरेटिव, मासिक धर्म और अन्य प्रकार के दर्द के लक्षणात्मक उपचार हैं। सूजन, चक्कर आना, खांसी और कई अन्य दुष्प्रभाव हो सकते हैं। इसके उपयोग के लिए कई मतभेद हैं, जिनमें श्रेणी II-IV हृदय विफलता, नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण कोरोनरी हृदय रोग, परिधीय धमनी रोग और गंभीर सेरेब्रोवास्कुलर रोग शामिल हैं। गर्भावस्था, स्तनपान और 18 वर्ष से कम उम्र के दौरान उपयोग के लिए नहीं।
सक्रिय पदार्थ: एटोरिकोक्सिब
अर्कोक्सिया(मर्क शार्प एंड डोम)	317-576	एक शक्तिशाली चयनात्मक औषधि. इसकी क्रिया का तंत्र, दुष्प्रभाव और मतभेद सेलेकॉक्सिब के समान हैं। उपयोग के संकेतों में ऑस्टियोआर्थराइटिस, रुमेटीइड गठिया, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस और तीव्र गाउटी गठिया शामिल हैं।
सक्रिय पदार्थ: मेलोक्सिकैम
अमेलोटेक्स(सोटेक्स)	52-117	स्पष्ट सूजनरोधी प्रभाव वाली एक आधुनिक चयनात्मक दवा। उपयोग के लिए संकेत ऑस्टियोआर्थराइटिस, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, रुमेटीइड गठिया और एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस में दर्द और सूजन सिंड्रोम हैं। इसका उपयोग आमतौर पर ज्वरनाशक उद्देश्यों या अन्य प्रकार के दर्द के इलाज के लिए नहीं किया जाता है। इसके कई प्रकार के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग पर नकारात्मक प्रभाव इस समूह की गैर-चयनात्मक दवाओं की तुलना में कम है। इसमें गर्भावस्था, स्तनपान और 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों सहित कई मतभेद हैं।
आर्थ्रोज़न(फार्मस्टैंडर्ड)	87,7-98,7
Bi-xicam(वेरोफार्मा)	35-112
मेलोक्सिकैम(विभिन्न निर्माता)	9,5-12,3
मिर्लोक्स(पोल्फ़ा)	47-104
मोवालिस(बोएह्रिंगर इंगेलहाइम)	418-709
मोवासिन(संश्लेषण)	73,1-165

याद रखें, स्व-दवा जीवन के लिए खतरा है; किसी भी दवा के उपयोग पर सलाह के लिए डॉक्टर से परामर्श लें।