"नेबिवोलोल": एनालॉग्स, उपयोग के लिए निर्देश। मनुष्यों में प्रशासन की विधि और खुराक
उपयोग के लिए निर्देश। मतभेद और रिलीज़ फॉर्म।
रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियाँ सफेद या लगभग सफ़ेद, आकार में गोल, सपाट-बेलनाकार, एक तरफ एक कक्ष और एक क्रॉस-आकार का निशान।
पैकेट
28 पीस का पैक.
औषधीय प्रभाव
नेबिवोलोल एक कार्डियोसेलेक्टिव बीटा1-ब्लॉकर है तृतीय पीढ़ीवासोडिलेटिंग गुणों के साथ। सक्रिय पदार्थएक रेसमेट है जिसमें दो एनैन्टीओमर्स शामिल हैं: डी-नेबिवोलोल और एल-नेबिवोलोल। डी-नेबिवोलोल एक प्रतिस्पर्धी और अत्यधिक चयनात्मक β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक है; एल-नेबिवोलोल में संवहनी एंडोथेलियम से वैसोडिलेटिंग कारक (एनओ) की रिहाई को नियंत्रित करके हल्का वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है।
नेबिवोलोल आराम के समय हृदय गति और रक्तचाप को कम करता है और व्यायाम के दौरान अंतिम रूप से कम करता है आकुंचन दाबबाएं वेंट्रिकल, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, डायस्टोलिक हृदय समारोह में सुधार करता है (भरण दबाव कम करता है), इजेक्शन अंश बढ़ाता है; कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में एंटीजाइनल प्रभाव का कारण बनता है।
हाइपोटेंशन प्रभाव रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि में कमी के कारण भी होता है (रक्त प्लाज्मा में रेनिन गतिविधि में परिवर्तन के साथ सीधे संबंध नहीं रखता है)।
एंटीरियथमिक प्रभाव हृदय के पैथोलॉजिकल ऑटोमैटिज्म (पैथोलॉजिकल फोकस सहित) के दमन और एवी चालन की मंदी के कारण होता है।
टिकाऊ काल्पनिक प्रभावदवा के नियमित उपयोग के 1-2 सप्ताह के बाद विकसित होता है, और कुछ मामलों में - 4 सप्ताह के बाद, 1-2 महीने के बाद एक स्थिर प्रभाव देखा जाता है।
संकेत
- धमनी का उच्च रक्तचाप।
- आईएचडी: एनजाइना हमलों की रोकथाम।
- क्रोनिक हृदय विफलता (के भाग के रूप में) संयोजन चिकित्सा).
मतभेद
तीव्र हृदय विफलता; विघटन के चरण में पुरानी हृदय विफलता (सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन की आवश्यकता); गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 90 मिमी एचजी से कम); एसएसएसयू, जिसमें सिनोट्रियल ब्लॉक भी शामिल है; एवी ब्लॉक II और तृतीय डिग्री(कृत्रिम पेसमेकर के बिना); ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति 60 बीट/मिनट से कम); हृदयजनित सदमे; फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना); चयाचपयी अम्लरक्तता; गंभीर जिगर की शिथिलता; ब्रोंकोस्पज़म और दमाइतिहास में; भारी रोगों का नाशपरिधीय वाहिकाएँ (आंतरायिक अकड़न, रेनॉड सिंड्रोम); मियासथीनिया ग्रेविस; अवसाद; 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर; संवेदनशीलता में वृद्धिनेबिवोलोल को।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान उपयोग तभी संभव है जब सख्त संकेत(इस कारण संभव विकासनवजात शिशुओं में, मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन पक्षाघात)। डिलीवरी से 48-72 घंटे पहले नेबिवोलोल बंद कर देना चाहिए। ऐसे मामलों में जहां यह संभव नहीं है, जन्म के बाद 48-72 घंटों तक नवजात शिशुओं की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
विशेष निर्देश
नेबिवोलोल का उपयोग रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए वृक्कीय विफलता, मधुमेह मेलिटस, हाइपरफंक्शन थाइरॉयड ग्रंथि, एलर्जी संबंधी बीमारियाँसोरायसिस का इतिहास, सीओपीडी, प्रथम डिग्री एवी ब्लॉक, प्रिंज़मेटल एनजाइना, साथ ही 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में।
बीटा-ब्लॉकर्स की वापसी धीरे-धीरे 10 दिनों में (कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में 2 सप्ताह तक) की जानी चाहिए।
उपचार की शुरुआत में, रक्तचाप और हृदय गति की प्रतिदिन निगरानी की जानी चाहिए।
धूम्रपान करने वालों में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता धूम्रपान न करने वालों की तुलना में कम है।
नेबिवोलोल का मधुमेह के रोगियों में ग्लूकोज के स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, हालांकि, नेबिवोलोल के प्रभाव में, हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के उपयोग के कारण होने वाले हाइपोग्लाइसीमिया (टैचीकार्डिया, तेज़ दिल की धड़कन) के कुछ लक्षण छिपे हो सकते हैं।
यदि सोरायसिस के रोगियों में नेबिवोलोल का उपयोग करना आवश्यक है, तो चिकित्सा के अपेक्षित लाभ का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए और संभावित जोखिमसोरायसिस का बढ़ना.
बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए बढ़ा हुआ कार्यथाइरॉयड ग्रंथिइस तथ्य के कारण कि बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव में, टैचीकार्डिया को समतल किया जा सकता है।
नेबिवोलोल परिधीय संचार संबंधी विकारों के लक्षणों को बढ़ा सकता है।
मरीज़ पहन रहे हैं कॉन्टेक्ट लेंस, यह ध्यान में रखना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से आंसू द्रव का उत्पादन कम हो सकता है।
संचालन करते समय सर्जिकल हस्तक्षेपएनेस्थेसियोलॉजिस्ट को चेतावनी दी जानी चाहिए कि मरीज बीटा-ब्लॉकर्स ले रहा है।
रक्त प्लाज्मा में ग्लूकोज के स्तर की निगरानी हर 4-5 महीने में एक बार की जानी चाहिए (मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में)।
गुर्दे के कार्य के प्रयोगशाला परीक्षणों की निगरानी हर 4-5 महीने में एक बार की जानी चाहिए (बुजुर्ग रोगियों में)।
बच्चों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
मिश्रण
सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 139.91 ग्राम, कॉर्न स्टार्च - 46 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 16.1 मिलीग्राम, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम - 13.8 मिलीग्राम, हाइपोलोज (हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज) - 4.6 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 2.3 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.15 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.69 मिग्रा.
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
मौखिक प्रशासन के लिए वयस्क - 2.5-5 मिलीग्राम/दिन सुबह। इष्टतम प्रभाव उपचार के 1-2 सप्ताह के बाद विकसित होता है, और कुछ मामलों में - 4 सप्ताह के बाद। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ा दी जाती है।
65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए, प्रारंभिक खुराक 2.5 मिलीग्राम/दिन है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
दुष्प्रभाव
नीचे सूचीबद्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नलिखित (वर्गीकरण) के अनुसार निर्धारित की गई थी विश्व संगठनस्वास्थ्य देखभाल): बहुत बार - कम से कम 10%; अक्सर - कम से कम 1%, लेकिन 10% से कम; कभी-कभार - 0.1% से कम नहीं, लेकिन 1% से कम; शायद ही कभी - 0.01% से कम नहीं, लेकिन 0.1% से कम; बहुत ही कम - व्यक्तिगत संदेशों सहित 0.01% से कम।
बाहर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के(सीवीएस): कभी-कभार - मंदनाड़ी, सीएचएफ का बिगड़ना, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का धीमा होना, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, कार्डियक अतालता, कार्डियाल्गिया, सहवर्ती आंतरायिक अकड़न की प्रगति, परिधीय शोफ।
बाहर से तंत्रिका तंत्र: अक्सर - बढ़ी हुई थकान, सिरदर्द, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया; कभी-कभार - "बुरे सपने", ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी, उनींदापन, अनिद्रा, अवसाद; बहुत कम ही - मतिभ्रम, बेहोशी।
इंद्रियों से: कभी-कभार - धुंधली दृष्टि।
बाहर से श्वसन प्रणाली: अक्सर - सांस की तकलीफ; कभी-कभार - ब्रोंकोस्पज़म, राइनाइटिस।
बाहर से पाचन तंत्र: अक्सर - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, कब्ज, मतली, दस्त; यदा-कदा - उल्टी, पेट फूलना।
बाहर से त्वचा: बहुत कम ही - सोरायसिस, फोटोडर्माटोसिस, हाइपरहाइड्रोसिस का बढ़ना।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: असामान्य - त्वचा में खुजली, एरिथेमेटस दाने; बहुत मुश्किल से ही - वाहिकाशोफ.
बाहर से प्रजनन प्रणाली: कभी-कभार - नपुंसकता।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
पर एक साथ उपयोगसाथ अतालतारोधी औषधियाँकक्षा I, एमियोडेरोन नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ा सकता है और एवी चालन को रोक सकता है।
जब ब्लॉकर्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है कैल्शियम चैनल(वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम) नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव और एवी चालन के निषेध को बढ़ाया जाता है।
नेबिवोलोल लेते समय वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन से कार्डियक अरेस्ट का खतरा होता है (एक साथ उपयोग वर्जित है)।
जब नेबिवोलोल के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है उच्चरक्तचापरोधी औषधियाँ, नाइट्रोग्लिसरीन या धीमे कैल्शियम चैनल अवरोधक, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है (प्राज़ोसिन के साथ संयुक्त होने पर विशेष सावधानी की आवश्यकता होती है)।
जब सहानुभूति विज्ञान के साथ एक साथ प्रयोग किया जाता है, तो इसे दबा दिया जाता है औषधीय गतिविधिनेबिवोलोल.
जब एनेस्थीसिया के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया को दबाना और धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।
जब ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, बार्बिट्यूरेट्स, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो नेबिवोलोल का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बढ़ाया जा सकता है।
जब सिमेटिडाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में नेबिवोलोल की एकाग्रता में वृद्धि संभव है।
सेरोटोनिन रीपटेक को रोकने वाली दवाओं या सीवाईपी2डी6 आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी से बायोट्रांसफॉर्म की गई अन्य दवाओं के साथ नेबिवोलोल के एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में नेबिवोलोल की सांद्रता बढ़ जाती है, नेबिवोलोल का चयापचय धीमा हो जाता है, जिससे विकास का खतरा बढ़ सकता है। मंदनाड़ी.
जब नेबिवोलोल का उपयोग इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया (टैचीकार्डिया) के लक्षण छिपे हो सकते हैं।
जरूरत से ज्यादा
नेबिवोलोल के ओवरडोज़ के मामलों पर कोई डेटा नहीं है।
लक्षण: ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, गंभीर ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट, चेतना की हानि, कोमा, मतली, उल्टी, सायनोसिस, ब्रोंकोस्पज़म, तीव्र हृदय विफलता।
उपचार: रोगी को अस्पताल में भर्ती कराया जाता है और एक वार्ड में रखा जाता है गहन देखभाल. रक्त में ग्लूकोज की सांद्रता निर्धारित करना तुरंत आवश्यक है। गैस्ट्रिक पानी से धोएं, लें सक्रिय कार्बन, हृदय प्रणाली के कार्य को बनाए रखना, हृदय और फेफड़ों के प्रदर्शन की निगरानी करना, परिसंचारी रक्त की मात्रा और मूत्राधिक्य की निगरानी करना।
यदि आवश्यक हो, तो एक कॉम्प्लेक्स किया जाता है पुनर्जीवन के उपाय.
लगभग 5 एमसीजी/मिनट की प्रारंभिक खुराक पर आइसोप्रेनालाईन या लगभग 2.5 एमसीजी/मिनट की प्रारंभिक खुराक पर डोबुटामाइन के धीमे अंतःशिरा (IV) प्रशासन द्वारा बीटा ब्लॉकर्स के प्रभाव का प्रतिकार किया जा सकता है। गंभीर ब्रैडीकार्डिया के मामले में, 0.5-2 मिलीग्राम एट्रोपिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है; इसकी अनुपस्थिति में सकारात्म असरट्रांसवेनस पेसमेकर लगाना संभव है। दिल की विफलता के मामले में, उपचार कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स और मूत्रवर्धक के प्रशासन से शुरू होता है; यदि कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो डोपामाइन, डोबुटामाइन या वैसोडिलेटर्स देने की सलाह दी जाती है। ब्रोंकोस्पज़म के लिए, β2-एक्रेनर्जिक रिसेप्टर उत्तेजक का उपयोग अंतःशिरा में किया जाता है। वेंट्रिकुलर एस्ट्रासिस्टोल के लिए - लिडोकेन (प्रशासित नहीं किया जा सकता अतालतारोधी औषधियाँआईए वर्ग)।
इसका आधार दवानेबिवोलोल हाइड्रोक्लोराइड है। प्रत्येक टैबलेट में 5 मिलीग्राम यह पदार्थ होता है।
यह दवा 14, 20, 28, 30, 42, 56 या 60 गोलियों के पैकेज में उपलब्ध है। मात्रा के आधार पर, उन्हें समोच्च कोशिकाओं या जार में रखा जाता है।
औषधीय प्रभाव
दवा "नेबिवोलोल" का सक्रिय पदार्थ वासोडिलेटिंग गुणों वाला तीसरी पीढ़ी का कार्डियोसेलेक्टिव बीटा1-ब्लॉकर है। दवा के सक्रिय तत्व, जो एक रेसमेट है, में दो एनैन्टीओमर्स शामिल हैं - डी-नेबिवोलोल (एक प्रतिस्पर्धी और अत्यधिक चयनात्मक β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक) और एल-नेबिवोलोल, जिसका हल्का वासोडिलेटरी प्रभाव रिलीज के मॉड्यूलेशन के कारण होता है। संवहनी एन्डोथेलियम से वैसोडिलेटिंग कारक (एनओ) का।
नेबिवोलोल का चिकित्सीय प्रभाव हृदय गति और रक्तचाप को कम करना (आराम के दौरान और व्यायाम के दौरान दोनों), बाएं वेंट्रिकुलर अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करना, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (टीपीवीआर) के स्तर को कम करना और हृदय के डायस्टोलिक कार्य में सुधार करना है। साथ ही इजेक्शन फ्रैक्शन भी बढ़ रहा है।
कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों को दवा लिखते समय, एक एंटीजाइनल प्रभाव देखा जाता है।
नेबिवोलोल का हाइपोटेंशन प्रभाव रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि को कम करने की क्षमता के कारण होता है।
एंटीरियथमिक प्रभाव हृदय के पैथोलॉजिकल ऑटोमैटिज्म (पैथोलॉजिकल फोकस सहित) के दमन और एवी चालन की मंदी से जुड़ा है।
मानक मामलों में, नेबिवोलोल के नियमित उपयोग की शुरुआत से एक या दो सप्ताह के भीतर एक स्थिर हाइपोटेंशन प्रभाव बनता है, लेकिन कभी-कभी इस प्रक्रिया में अधिक समय लगता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद, नेबिवोलोल जल्दी से अवशोषित हो जाता है जठरांत्र पथ, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना। दवा की जैव उपलब्धता का स्तर 12% से लगभग 100% (चयापचय प्रक्रियाओं की दर से निर्धारित) तक होता है।
दवा गुर्दे (38%) और आंतों (48%) के माध्यम से शरीर से बाहर निकल जाती है।
संकेत
दवा "नेबिवोलोल" का उपयोग किया जाता है:
- धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में;
- कोरोनरी हृदय रोग के लिए (एनजाइना पेक्टोरिस के हमलों को रोकने के लिए);
- के हिस्से के रूप में जटिल चिकित्सा- क्रोनिक हृदय विफलता के लिए.
खुराक और उपचार की अवधि
आमतौर पर, वयस्क रोगियों को नेबिवोलोल निर्धारित किया जाता है रोज की खुराक 2.5-5 मिलीग्राम. यदि आवश्यक हो, तो खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम तक बढ़ाई जा सकती है।
65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए, प्रारंभिक खुराक के रूप में 2.5 मिलीग्राम/दिन निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। ध्यान में रखना व्यक्तिगत प्रतिक्रियाबाद में दवा की खुराक को 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
खराब असर
नेबिवोलोल का उपयोग करते समय, रोगी को ऐसा अनुभव हो सकता है अवांछित अभिव्यक्तियाँ, कैसे:
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना, नींद की गड़बड़ी, बुरे सपने, उनींदापन, चिंता और थकान, अवसाद, पेरेस्टेसिया, ध्यान केंद्रित करने में असमर्थता, आदि; अत्यंत दुर्लभ - मतिभ्रम, बेहोशी;
- पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मतली, उल्टी, पेट फूलना, मल विकार की भावना;
- हृदय प्रणाली से: ब्रैडीकार्डिया, कार्डियाल्गिया, तीव्र हृदय विफलता, सूजन, रेनॉड सिंड्रोम का गठन;
- त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से: त्वचा की खुजली, एरिथेमेटस दाने; अत्यंत दुर्लभ - सोरायसिस का बढ़ना।
इसके अलावा, इसे बाहर नहीं रखा गया है एलर्जी, कुछ मामलों में - एंजियोएडेमा।
मतभेद
दवा "नेबिवोलोल" का उपयोग इसके लिए नहीं किया जाता है:
- तीव्र हृदय विफलता;
- विघटन के चरण में पुरानी हृदय विफलता, जब सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाओं का अंतःशिरा प्रशासन आवश्यक होता है;
- गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप के साथ);
- कमजोरी सिंड्रोम साइनस नोड(एसएसएसयू), सिनोट्रियल ब्लॉक सहित;
- एवी नाकाबंदी II और III डिग्री, कृत्रिम पेसमेकर के बिना);
- ब्रैडीकार्डिया, जिसमें हृदय गति 60 बीट प्रति मिनट से कम होती है);
- हृदयजनित सदमे;
- फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना);
- चयाचपयी अम्लरक्तता;
- गंभीर जिगर की शिथिलता;
- ब्रोंकोस्पज़म और ब्रोन्कियल अस्थमा;
- गंभीर रोड़ा परिधीय संवहनी रोग, जिसमें आंतरायिक अकड़न और रेनॉड सिंड्रोम शामिल हैं);
- मियासथीनिया ग्रेविस;
- अवसाद।
नेबिवोलोल के उपयोग में अंतर्विरोधों में 18 वर्ष से कम आयु और दवा बनाने वाले पदार्थों के प्रति अतिसंवेदनशीलता शामिल है।
विशेष निर्देश
गर्भावस्था के दौरान दवा "नेबिवोलोल" के उपयोग की सिफारिश केवल सख्त संकेतों के तहत की जाती है, क्योंकि इससे नवजात शिशुओं में धमनी उच्च रक्तचाप, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन पक्षाघात का विकास हो सकता है। प्रसव से 48-72 घंटे पहले दवा पूरी तरह से बंद कर देनी चाहिए। ऐसे मामलों में जहां यह संभव नहीं है, नवजात शिशुओं को पहले कुछ दिनों में सख्त चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है।
नेबिवोलोल का उपयोग उन रोगियों के इलाज में सावधानी के साथ किया जाता है जिनका पहले निदान किया गया है:
- वृक्कीय विफलता;
- मधुमेह;
- थायरॉयड ग्रंथि का हाइपरफंक्शन;
- एलर्जी संबंधी रोग;
- सोरायसिस;
- क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी);
- पहली डिग्री का एवी ब्लॉक;
- प्रिंज़मेटल एनजाइना.
75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों को नेबिवोलोल निर्धारित करते समय विशेष अवलोकन आवश्यक है।
दवा के उपयोग के पहले दिनों में, रक्तचाप और हृदय गति की दैनिक निगरानी आवश्यक है।
उपचार करते समय, यह ध्यान रखना आवश्यक है कि धूम्रपान करने वाले रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता का स्तर धूम्रपान न करने वालों की तुलना में कम है।
दवा "नेबिवोलोल" का साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति और ध्यान केंद्रित करने की क्षमता पर कोई उल्लेखनीय प्रभाव नहीं पड़ता है। हालाँकि, दवा लेते समय चक्कर आना आदि उनींदापन बढ़ गया, थकान और थकान महसूस होना। इसे ध्यान में रखते हुए, रोगियों को उपचार की अवधि के दौरान ड्राइविंग और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों से परहेज करने की सलाह दी जाती है।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव और एवी चालन के निषेध को नेबिवोलोल और क्लास I एंटीरैडमिक दवाओं, एमियोडेरोन, साथ ही कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (वेरापामिल, डिल्टियाजेम) के एक साथ प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है।
नेबिवोलोल एक साथ निर्धारित नहीं है अंतःशिरा प्रशासनवेरापामिल, क्योंकि संयोजन में दवाएं हृदय गति रुकने का कारण बन सकती हैं।
नेबिवोलोल निर्धारित करते समय, यह ध्यान रखना आवश्यक है कि दवा के प्रभाव में, अधिक तीव्र अभिव्यक्तियाँबिगड़ा हुआ परिधीय परिसंचरण।
कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले मरीजों को पता होना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के कारण उत्पादित आंसू द्रव की मात्रा कम हो सकती है।
सर्जिकल हस्तक्षेप करने से पहले, एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को चेतावनी दी जानी चाहिए कि रोगी बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार प्राप्त कर रहा है।
मधुमेह के रोगियों को हर 4-5 महीने में प्लाज्मा ग्लूकोज की निगरानी करने की आवश्यकता होती है।
बुजुर्ग रोगियों को हर 4-5 महीने में गुर्दे के कार्य के प्रयोगशाला मापदंडों की निगरानी करने की आवश्यकता होती है।
एनालॉग
नेबिवोलोल के समान दवाओं में औषधीय रचनाऔर चिकित्सीय प्रभाव, हम "बिवोटेन्स", "बिनेलोल", "नेबिवेटर", "नेबिलन लैनाचर", "नेबिलेट", "नेबिलोंग" और अन्य दवाओं को उजागर कर सकते हैं जिनमें सक्रिय पदार्थ नेबिवोलोल है।
रूसी फार्मेसियों में, घरेलू स्तर पर उत्पादित नेबिवोलोल के अलावा, आप पा सकते हैं समान औषधियाँ, जारी किया विदेशी कंपनियां, विशेष रूप से, नेबिवोलोल सैंडोज़ (स्लोवेनिया) और नेबिवोलोल-टेवा (इज़राइल)।
औषधीय प्रभाव
वासोडिलेटिंग गुणों के साथ तीसरी पीढ़ी का कार्डियोसेलेक्टिव बीटा 1-ब्लॉकर। सक्रिय पदार्थ एक रेसमेट है जिसमें दो एनैन्टीओमर होते हैं: डी-नेबिवोलोल और एल-नेबिवोलोल। डी-नेबिवोलोल एक प्रतिस्पर्धी और अत्यधिक चयनात्मक β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक है; एल-नेबिवोलोल में संवहनी एंडोथेलियम से वैसोडिलेटिंग कारक (एनओ) की रिहाई को नियंत्रित करके हल्का वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है।
नेबिवोलोल आराम और व्यायाम के दौरान हृदय गति और रक्तचाप को कम करता है, बाएं वेंट्रिकुलर अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, डायस्टोलिक हृदय समारोह में सुधार करता है (भरण दबाव कम करता है), इजेक्शन अंश बढ़ाता है; कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में एंटीजाइनल प्रभाव का कारण बनता है।
हाइपोटेंशन प्रभाव रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि में कमी के कारण भी होता है (रक्त प्लाज्मा में रेनिन गतिविधि में परिवर्तन के साथ सीधे संबंध नहीं रखता है)।
एंटीरियथमिक प्रभाव हृदय के पैथोलॉजिकल ऑटोमैटिज्म (पैथोलॉजिकल फोकस सहित) के दमन और एवी चालन की मंदी के कारण होता है।
दवा के नियमित उपयोग के 1-2 सप्ताह के बाद एक स्थिर हाइपोटेंशन प्रभाव विकसित होता है, और कुछ मामलों में - 4 सप्ताह के बाद; एक स्थिर प्रभाव 1-2 महीने के बाद देखा जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद, नेबिवोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित हो जाता है। खाने से अवशोषण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। तीव्र मेटाबोलाइज़र (यकृत प्रथम-पास प्रभाव) में जैवउपलब्धता औसत 12% है और धीमी मेटाबोलाइज़र में लगभग पूर्ण है।
रक्त प्लाज्मा में, दोनों एनैन्टीओमर्स एल्ब्यूमिन से अधिमानतः बंधते हैं। डी-नेबिवोलोल का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 98.1%, एल-नेबिवोलोल - 97.9% है।
एसाइक्लिक और एरोमैटिक हाइड्रॉक्सिलेशन और आंशिक एन-डीलकिलेशन द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया। परिणामी हाइड्रॉक्सी और अमीनो डेरिवेटिव ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मित होते हैं और ओ- और एन-ग्लुकुरोनाइड्स के रूप में उत्सर्जित होते हैं।
गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (38%) और आंतों के माध्यम से (48%)।
तीव्र चयापचय वाले व्यक्तियों में हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स का टी1/2 - 24 घंटे, नेबिवोलोल के एनैन्टीओमर्स - 10 घंटे; धीमे चयापचय वाले व्यक्तियों में: हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स - 48 घंटे, नेबिवोलोल के एनैन्टीओमर्स - 30-50 घंटे।
मूत्र में अपरिवर्तित नेबिवोलोल का उत्सर्जन 0.5% से कम है।
संकेत
धमनी का उच्च रक्तचाप।
आईएचडी: एनजाइना हमलों की रोकथाम।
क्रोनिक हृदय विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।
खुराक आहार
मौखिक प्रशासन के लिए वयस्क - 2.5-5 मिलीग्राम/दिन सुबह। इष्टतम प्रभाव उपचार के 1-2 सप्ताह के बाद विकसित होता है, और कुछ मामलों में - 4 सप्ताह के बाद। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ा दी जाती है।
65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए, प्रारंभिक खुराक 2.5 मिलीग्राम/दिन है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
खराब असर
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना, थकान की भावना, पेरेस्टेसिया, अवसाद, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी, उनींदापन, अनिद्रा, बुरे सपने; बहुत मुश्किल से ही - बेहोशी, मतिभ्रम.
पाचन तंत्र से:मतली, कब्ज, दस्त, शुष्क मुँह, पेट फूलना, उल्टी।
हृदय प्रणाली से:ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, सांस की तकलीफ, एडिमा, तीव्र हृदय विफलता, एवी ब्लॉक, रेनॉड सिंड्रोम, कार्डियाल्जिया।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के लिए:त्वचा के लाल चकत्तेएरीथेमेटस, खुजली; बहुत कम ही - सोरायसिस का बढ़ना।
एलर्जी:कुछ मामलों में - एंजियोएडेमा।
अन्य:ब्रोंकोस्पज़म, सूखी आँखें।
उपयोग के लिए मतभेद
तीव्र हृदय विफलता; विघटन के चरण में पुरानी हृदय विफलता (सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन की आवश्यकता); गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 90 मिमी एचजी से कम); एसएसएसयू, जिसमें सिनोट्रियल ब्लॉक भी शामिल है; एवी ब्लॉक II और III डिग्री (कृत्रिम पेसमेकर के बिना); ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति 60 बीट/मिनट से कम); हृदयजनित सदमे; फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना); चयाचपयी अम्लरक्तता; गंभीर जिगर की शिथिलता; ब्रोंकोस्पज़म और ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास; परिधीय वाहिकाओं के गंभीर विलोपन रोग (आंतरायिक अकड़न, रेनॉड सिंड्रोम); मियासथीनिया ग्रेविस; अवसाद; 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर; नेबिवोलोल के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान उपयोग केवल सख्त संकेतों के तहत ही संभव है (नवजात शिशुओं में ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन पक्षाघात के संभावित विकास के कारण)। डिलीवरी से 48-72 घंटे पहले नेबिवोलोल बंद कर देना चाहिए। ऐसे मामलों में जहां यह संभव नहीं है, जन्म के बाद 48-72 घंटों तक नवजात शिशुओं की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
बच्चों में प्रयोग करें
बच्चों में गर्भनिरोधक और किशोरावस्था 18 वर्ष तक की आयु.
जब कक्षा I एंटीरैडमिक दवाओं, एमियोडेरोन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव और एवी चालन का निषेध बढ़ाया जा सकता है।
जब कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम) के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव और एवी चालन का निषेध बढ़ जाता है।
नेबिवोलोल लेते समय वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन से कार्डियक अरेस्ट का खतरा होता है (एक साथ उपयोग वर्जित है)।
जब नेबिवोलोल का उपयोग उच्चरक्तचापरोधी दवाओं, नाइट्रोग्लिसरीन या धीमे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ एक साथ किया जाता है, तो गंभीर धमनी हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है (प्राज़ोसिन के साथ संयुक्त होने पर विशेष सावधानी की आवश्यकता होती है)।
जब सहानुभूति विज्ञान के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो नेबिवोलोल की औषधीय गतिविधि दबा दी जाती है।
जब एनेस्थीसिया के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया को दबाना और धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।
जब ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, बार्बिट्यूरेट्स, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो नेबिवोलोल का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बढ़ाया जा सकता है।
जब सिमेटिडाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में नेबिवोलोल की एकाग्रता में वृद्धि संभव है।
सेरोटोनिन रीपटेक को रोकने वाली दवाओं, या CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ बायोट्रांसफॉर्म की गई अन्य दवाओं के साथ नेबिवोलोल के एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में नेबिवोलोल की एकाग्रता बढ़ जाती है, नेबिवोलोल का चयापचय धीमा हो जाता है, जिससे विकास का खतरा बढ़ सकता है। मंदनाड़ी.
जब नेबिवोलोल का उपयोग इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया (टैचीकार्डिया) के लक्षण छिपे हो सकते हैं।
लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें
में वर्जित है गंभीर उल्लंघनजिगर के कार्य.
गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें
गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सावधानी बरतें। बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे के कार्य के प्रयोगशाला परीक्षणों की हर 4-5 महीने में एक बार निगरानी की जानी चाहिए।
नेबिवोलोल का उपयोग गुर्दे की विफलता, मधुमेह मेलेटस, हाइपरथायरायडिज्म, एलर्जी रोगों का इतिहास, सोरायसिस, सीओपीडी, प्रथम डिग्री एवी ब्लॉक, प्रिंज़मेटल एनजाइना के साथ-साथ 75 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
बीटा-ब्लॉकर्स की वापसी धीरे-धीरे 10 दिनों में (कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में 2 सप्ताह तक) की जानी चाहिए।
उपचार की शुरुआत में, रक्तचाप और हृदय गति की प्रतिदिन निगरानी की जानी चाहिए।
धूम्रपान करने वालों में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता धूम्रपान न करने वालों की तुलना में कम है।
नेबिवोलोल का मधुमेह के रोगियों में ग्लूकोज के स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, हालांकि, नेबिवोलोल के प्रभाव में, हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के उपयोग के कारण होने वाले हाइपोग्लाइसीमिया (टैचीकार्डिया, तेज़ दिल की धड़कन) के कुछ लक्षण छिपे हो सकते हैं।
यदि सोरायसिस के रोगियों में नेबिवोलोल का उपयोग करना आवश्यक है, तो चिकित्सा के अपेक्षित लाभों और सोरायसिस के बढ़ने के संभावित जोखिम का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
बढ़े हुए थायरॉइड फ़ंक्शन के मामले में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, इस तथ्य के कारण कि बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव में, टैचीकार्डिया को समतल किया जा सकता है।
नेबिवोलोल परिधीय संचार संबंधी विकारों के लक्षणों को बढ़ा सकता है।
कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले मरीजों को यह ध्यान रखना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से आंसू द्रव का उत्पादन कम हो सकता है।
सर्जिकल हस्तक्षेप करते समय, एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को चेतावनी दी जानी चाहिए कि मरीज बीटा-ब्लॉकर्स ले रहा है।
गुर्दे के कार्य के प्रयोगशाला परीक्षणों की निगरानी हर 4-5 महीने में एक बार की जानी चाहिए (बुजुर्ग रोगियों में)।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
नेबिवोलोल साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति को प्रभावित नहीं करता है। नेबिवोलोल लेते समय कभी-कभी चक्कर आना और थकान महसूस होना संभव है, इसलिए नेबिवोलोल लेने वाले रोगियों को संभावित गतिविधियों से बचना चाहिए खतरनाक प्रजातिगतिविधियाँ।
एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह से दवाएं प्राप्त हुईं व्यापक उपयोगकईयों के इलाज में हृदय रोग. इस समूह की दवाओं में, नेबिवोलोल महत्वपूर्ण रूप से सामने आता है। इस दवा के एनालॉग्स ने भी अपनी प्रभावशीलता के कारण काफी लोकप्रियता हासिल की है। यह किस प्रकार की दवा है, यह कैसे काम करती है और इसका उपयोग किन मामलों में किया जा सकता है?
यह किस प्रकार की दवा है?
"नेबिवोलोल" बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से संबंधित है। इस दवा का मुख्य प्रभाव एंटीहाइपरटेंसिव (दवा रक्तचाप कम करती है) है। प्रभाव वाहिकाओं में स्थित बीटा रिसेप्टर्स के चयनात्मक अवरोधन के कारण देखा जाता है (बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है)।
वर्तमान में नेबिवोलोल सैंडोज़ का उपयोग किया जाता है।
यह दवा एक संयोजन दवा है, जिसमें कई आइसोमर्स (डी- और एल-रोटेटिंग) शामिल हैं। पदार्थों के इस संयोजन का नैदानिक प्रभाव के विकास पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है। आइसोमर्स में से एक एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव के विकास के लिए जिम्मेदार है, जबकि दूसरा हृदय गति पर अधिक प्रभाव डालता है।
यह दवा अपेक्षाकृत हाल ही में, पिछली शताब्दी के मध्य में सामने आई। तब से यह कार्डियोलॉजी समुदाय में व्यापक हो गया है। नेबिवोलोल सैंडोज़ धमनी उच्च रक्तचाप के साथ-साथ कुछ हृदय ताल विकारों के उपचार में पसंद की दवा है।
दवा कैसे काम करती है और इसके अवशोषण के लिए कौन से अंग जिम्मेदार हैं?
फार्माकोकाइनेटिक्स
नेबिवोलोल सैंडोज़ सबसे अच्छा अवशोषित होता है। दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित होती है। भोजन के साथ लिया जा सकता है (अवशोषण ख़राब नहीं होता है)। जैवउपलब्धता अपेक्षाकृत कम है - लगभग 12 प्रतिशत। यदि संभव हो, तो आपको शराब के साथ दवा लेने से बचना चाहिए, क्योंकि यह विकसित हो सकता है दुष्प्रभाव.
एक बार रक्त प्लाज्मा में, दवा एल्ब्यूमिन से बंध जाती है और अघुलनशील कॉम्प्लेक्स बनाती है। इस बाध्य रूप में, दवा की उपलब्धता लगभग 98 प्रतिशत है, यानी, लगभग सभी नेबिवोलोल सैंडोज़ अवशोषित हो जाती है। इसके एनालॉग रक्त प्लाज्मा में प्रवेश करने और प्रोटीन से बंधने से पहले उसी रास्ते से गुजरते हैं।
अवशोषित दवा जठरांत्र पथ और गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होती है। इसे लीवर में संसाधित किया जाता है, जहां यह ग्लुकुरोनिक एसिड से बंध जाता है।
त्वरित मेटाबोलाइट वाले व्यक्तियों में दवा का आधा जीवन लगभग एक दिन है। धीमे चयापचय के मामले में, नेबिवोलोल रक्त प्लाज्मा में जमा हो सकता है और लगभग 48 घंटों तक बना रह सकता है।
दवा ऊतकों में जमा नहीं होती है, जिससे इसकी अधिक मात्रा से बचना संभव हो जाता है (यह केवल तभी संभव है जब इसका उपयोग गुर्दे या यकृत विकृति वाले रोगियों में किया जाता है)।
उपयोग के संकेत
नेबिवोलोल, एनालॉग्स किन मामलों में निर्धारित हैं? यह उपकरणया समान औषधीय प्रभाव वाली दवाएं?
दवा निर्धारित करने के लिए पहला संकेत यह है कि जब उपयोग अप्रभावी होता है तो बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है एसीई अवरोधक("एनालाप्रिल", "कैप्टोप्रिल")। इसके अलावा, नेबिवोलोल का उपयोग अंतःस्रावी उच्च रक्तचाप के लिए भी किया जाता है।
दूसरों के लिए, कम नहीं महत्वपूर्ण संकेत"नेबिवोलोल" के उपयोग से कोरोनरी हृदय रोग होता है। एक्सर्शनल एनजाइना के बार-बार बढ़ने के साथ-साथ ऐसे हमलों की रोकथाम के लिए, नेबिवोलोल का संकेत दिया जाता है। इस मामले में, इसके एनालॉग्स शुद्ध दवा से भी अधिक प्रभावी हो सकते हैं।
क्रोनिक हृदय विफलता के उपचार के लिए संयोजन चिकित्सा में नेबिवोलोल को भी शामिल किया गया है। इस मामले में, दवा हृदय समारोह में सुधार करने, अंग के कक्षों पर पूर्व और बाद के भार को कम करने के साथ-साथ दबाव को कम करने में मदद करती है।
के विकास को रोकने के लिए भी इस दवा का उपयोग किया जा सकता है उच्च रक्तचाप संकट, साथ ही मस्तिष्क वाहिकाओं के एथेरोस्क्लेरोटिक घावों से ग्रस्त व्यक्तियों में।
मतभेद
आपको नेबिवोलोल का उपयोग कब नहीं करना चाहिए? उपयोग के निर्देशों में आमतौर पर वे सभी मामले शामिल होते हैं जिनकी पहचान चिकित्सकीय रूप से की गई थी, जब उत्पाद के उपयोग के दौरान कुछ जटिलताओं का विकास देखा गया था। मजबूत एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव के कारण, दवा को गंभीर के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए
सबसे पहले, तीव्र हृदय विफलता में दवा का उपयोग निषिद्ध है। यह इस तथ्य के कारण है कि उसके पास है इनोट्रोपिक प्रभाव, जो अपर्याप्त हृदय क्रिया के कारण शरीर पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकता है।
यदि फियोक्रोमोसाइटोमा विकसित होता है, तो नेबिवोलोल का उपयोग भी निषिद्ध है। उपयोग के निर्देश इसके लिए संकेत देते हैं अंतःस्रावी ट्यूमरदवा का उपयोग केवल संयोजन में ही किया जा सकता है
यह दवा बच्चों के साथ-साथ मौजूदा मानसिक स्वास्थ्य विकारों वाले व्यक्तियों को नहीं दी जानी चाहिए।
"नेबिवोलोल" ऐसे व्यक्तियों में वर्जित है व्यक्तिगत असहिष्णुतादवाइयाँ। जब पहले लक्षण दिखाई दें (फाड़ना, सांस लेने में कठिनाई), तो आपको तुरंत दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए और सुरक्षित विकल्प पर स्विच करना चाहिए।
दुष्प्रभाव
किसी भी दवा की तरह, नेबिवोलोल के भी दुष्प्रभाव होते हैं। इनमें से मुख्य हैं:
तंत्रिका तंत्र से - सिरदर्द, अवसाद, उनींदापन, अनिद्रा, मतिभ्रम, बेहोशी, चक्कर आना।
पाचन तंत्र पर दुष्प्रभाव मतली, कब्ज, शुष्क मुँह, उल्टी हैं। अपच संबंधी विकार प्रकट हो सकते हैं, और संयुक्त स्वागतएंटीबायोटिक दवाओं के साथ - डिस्बैक्टीरियोसिस।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम ब्रैडीकार्डिया, सांस की तकलीफ, एडिमा, तीव्र हृदय विफलता के विकास, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक और रेनॉड सिंड्रोम के साथ नेबिवोलोल के प्रशासन पर प्रतिक्रिया करता है। अधिक मात्रा से अनियंत्रित धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है, जो पतन और बेहोशी से जटिल हो सकता है। गंभीर मामलों में सदमा विकसित होता है।
नेबिवोलोल के दुष्प्रभाव एरिथेमेटस रैश और सोरायसिस के रूप में प्रकट हो सकते हैं।
गंभीर मामलों में, एंजियोएडेमा विकसित होता है। हल्के मामलों में, अनियंत्रित छींकने या खांसी विकसित होती है।
दवा के उपयोग की विशेषताएं
इस दवा का उपयोग गुर्दे की विफलता, मधुमेह मेलेटस या थायराइड हार्मोन के अधिक उत्पादन वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाता है। दवा को 10-14 दिनों में धीरे-धीरे बंद कर दिया जाता है। उपचार के दौरान शुरुआत में रक्तचाप और हृदय गति की निगरानी की जानी चाहिए। यदि संभव हो, तो आपको दवा का उपयोग करते समय धूम्रपान बंद कर देना चाहिए। आगामी ऑपरेशन से पहले, आपको निश्चित रूप से एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को चेतावनी देनी चाहिए कि रोगी बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग कर रहा है।
दवा के उपयोग की पूरी अवधि के दौरान, रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी करना आवश्यक है, खासकर मधुमेह रोगियों में। इसके अलावा, गुर्दे की निस्पंदन क्षमता (विशेषकर क्रिएटिनिन और यूरिया स्तर) का आकलन किया जाना चाहिए लंबे समय तकनेबिवोलोल निर्धारित है। उपयोग के लिए निर्देश (एनालॉग्स का एक समान प्रभाव होता है) चेतावनी देते हैं कि यदि यह दवा तर्कहीन रूप से निर्धारित की जाती है तो गुर्दे की विफलता का विकास संभव है।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के साथ-साथ विघटित हृदय विफलता वाले बुजुर्ग रोगियों में दवा का उपयोग करना निषिद्ध है। यह प्रतिबंध मुख्य रूप से चयापचय संबंधी विकारों के विकसित होने की संभावना और रक्तचाप की समस्याओं के प्रकट होने के कारण है।
चूंकि दवा का उपयोग करते समय चक्कर आ सकते हैं, इसलिए इसे ड्राइवरों और डॉक्टरों को नहीं दिया जाना चाहिए।
गर्भवती महिलाओं द्वारा दवा का उपयोग
उद्देश्य इस दवा कागर्भवती महिला के लिए स्त्री रोग विशेषज्ञ और चिकित्सक से परामर्श के बाद ही यह संभव है। इस कारण से दवा का प्रयोग बहुत ही कम किया जाता है नकारात्मक प्रभावमाँ और बच्चे के शरीर पर.
दवा केवल आपातकालीन स्थिति में निर्धारित की जाती है, क्योंकि ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया, पक्षाघात विकसित हो सकता है श्वसन केंद्र, दौरे।
अपेक्षित जन्म से तीन दिन पहले, आपको इस दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए। यदि यह संभव नहीं है तो शीघ्र प्रसवोत्तर अवधिमाँ और बच्चे के स्वास्थ्य की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। उपयोग करते समय आवश्यक है स्पाइनल एनेस्थीसिया, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के साथ चल रहे उपचार के बारे में एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को चेतावनी दें।
यह याद रखना चाहिए कि दवा का उपयोग करते समय भ्रूण हाइपोक्सिया विकसित हो सकता है। दवा का टेराटोजेनिक प्रभाव सिद्ध नहीं हुआ है, लेकिन भ्रूण पर ऐसे प्रभाव के ज्ञात मामले हैं।
यदि, फिर भी, एक गर्भवती महिला को नेबिवोलोल निर्धारित किया जाता है, तो उपयोग के निर्देश चेतावनी देते हैं कि विकृति संभव है चिकित्सीय क्रियादवा जब मैग्नेशिया के अंतःशिरा प्रशासन के साथ निर्धारित की जाती है।
अन्य औषधीय समूहों की दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
नेबिवोलोल और क्लास 1 एंटीरियथमिक्स के संयुक्त उपयोग से नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव बढ़ सकता है। एवी ब्लॉक विकसित हो सकता है। यदि कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और नेबिवोलोल सैंडोज़ का एक साथ उपयोग किया जाए तो एक समान प्रभाव देखा जाता है।
दवा के लिए निर्धारित निर्देश चेतावनी देते हैं कि जब इसे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो कार्डियक अरेस्ट संभव है (बशर्ते कि दवा को वेरापामिल के साथ एक साथ प्रशासित किया जाए)। इस मामले में, विद्युत आवेग चिकित्सा का उपयोग करके आपातकालीन कार्डियोवर्जन की आवश्यकता होगी।
नाइट्रोग्लिसरीन के साथ दवा निर्धारित करने पर गंभीर धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का एक महत्वपूर्ण जोखिम होता है।
सिम्पैथोमिमेटिक्स और नेबिवोलोल का एक साथ प्रशासन बाद के प्रभाव को रोकने में मदद करता है।
संवेदनाहारी दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग के कारण हो सकता है तेज गिरावटरक्तचाप, जो यांत्रिक वेंटिलेशन और उच्च रक्तचाप वाली दवाओं के उपयोग के लिए एक संकेत के रूप में काम करेगा।
इंसुलिन के साथ दवा निर्धारित करते समय, हार्मोन की अधिक मात्रा विकसित होना और हाइपोग्लाइसीमिया के नैदानिक लक्षणों को छिपाना संभव है।
दवा की खुराक
तो आवश्यक के लिए दवा का उपयोग किस खुराक में किया जाना चाहिए नैदानिक प्रभाव? यदि नेबिवोलोल सैंडोज़ का उपयोग किया जाता है, तो उपयोग के निर्देश सुझाव देते हैं अगला दृश्यखुराक.
एक वयस्क के लिए सबसे इष्टतम खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम है। दवा सुबह खाली पेट मौखिक रूप से ली जाती है। अधिकतम प्रभावउपयोग की गई खुराक से, यह उपचार शुरू होने के एक से दो सप्ताह के भीतर विकसित हो जाता है। यदि आवश्यक हो, तो दवा की दैनिक मात्रा 10 मिलीग्राम तक बढ़ाई जा सकती है। बुजुर्ग रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम है, और उपचार के लिए इष्टतम खुराक 2.5 मिलीग्राम प्रति दिन है। गर्भवती महिलाओं के लिए दवा की मात्रा का चयन तदनुसार किया जाता है चिकत्सीय संकेतऔर शरीर का वजन. गोलियों में नेबिवोलोल सैंडोज़ (5 मिलीग्राम) का उपयोग करना सबसे अच्छा है।
यदि आपको किडनी की समस्या है, तो बेहतर होगा कि आप नेबिवोलोल का उपयोग बंद कर दें या इसे न्यूनतम खुराक में दें।
सिम्पैथोमिमेटिक्स और नेबिवोलोल के एक साथ प्रशासन से प्रभाव प्रबल हो सकता है, जिसके कारण दवा की निर्धारित खुराक को थोड़ा कम किया जा सकता है।
छोटी खुराक में दवा लिखने से शरीर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। दवा की छोटी खुराक के दीर्घकालिक प्रशासन के साथ दवा के प्रति रिसेप्टर सहिष्णुता विकसित करना संभव है।
दवा के एनालॉग्स
इसे फार्मेसियों में ढूंढना हमेशा संभव नहीं होता है आवश्यक दवा, इसलिए हमें एनालॉग्स का उपयोग करना होगा। दवा बाजार के विस्तार के लिए धन्यवाद, खोजें समान औषधियाँकठिन नहीं है. कौन सी दवाएं नेबिवोलोल की जगह ले सकती हैं?
इस दवा के एनालॉग (समानार्थी) इस प्रकार हैं:
- "बिनेलोल";
- "नेबिवेटर";
- "नेबिवोलोल कैनन";
- "नेबिवोलोल स्टाडा";
- "नेबिवोलोल टेवा;
- "नेबिकर";
- "नेबिलेट";
- "नेबिलोंग";
- "ओड-स्वर्ग।"
इनमें से प्रत्येक दवा का अपना सकारात्मक और सकारात्मक प्रभाव है नकारात्मक लक्षण. उनमें से कुछ को क्लासिक नेबिवोलोल से बेहतर बढ़ाया गया है। हालाँकि, उनमें से प्रत्येक के उपयोग के निर्देश भी चेतावनी देते हैं अधिक नकारात्मक प्रभाव. इसलिए, केवल एक योग्य और सक्षम डॉक्टर ही यह तय करने में आपकी मदद कर सकता है कि कौन सी दवा बेहतर है।
आपको डॉक्टर से परामर्श किए बिना स्वयं इन उपचारों का उपयोग नहीं करना चाहिए, क्योंकि इससे आपकी स्थिति काफी खराब हो सकती है और आपके स्वास्थ्य और आपके दोस्तों और प्रियजनों के स्वास्थ्य दोनों को नुकसान पहुंच सकता है।
- दवा का नाम - नेबिवोलोल
- लैटिन नामनेबिवोलोलम ( संबंधकारक- नेबिवोलोली)
- रासायनिक नामदवा: अल्फा, अल्फा"-[इमिनोबिस (मिथाइलीन) बीआईएस-2H-1-बेंजोपाइरन-2-मेथनॉल
- रेसेमिक रूप, जिसमें एल- और डी-एनैन्टीओमर्स होते हैं
- नेबिवोलोल का सकल सूत्र: C22H25F2NO4
- औषधीय समूह: बीटा अवरोधक
- आवेदन की वस्तु: मनुष्य, बिल्लियाँ और कुत्ते
- आवेदन: धमनी उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग, पुरानी हृदय विफलता, अतालता की चिकित्सा
- कहां से खरीदें: मेडिकल फार्मेसियां
- समानार्थक शब्द (एनालॉग, जेनेरिक): बिनेलोल, बिवोटेनज़, नेबिवोलोल, नेबिवेटर, नेबिवोलोल शटाडा, नेबिवोलोल सैंडोज़, नेबिवोलोल-नैनोलेक, ओडी-नेब, नेबिवोलोल हाइड्रोक्लोराइड, नेबिवोलोल-टेवा, नेबिलेट, नेबिलन लैनाचर, नेबिलोंग
- रिलीज़ फॉर्म: 5 मिलीग्राम की गोलियाँ
भौतिक-रासायनिक विशेषताएँ
नेबिवोलोल हाइड्रोक्लोराइडएक मटमैला या मटमैला पाउडर है। डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड, मेथनॉल और डाइमिथाइलफॉर्मामाइड में घुलनशील; प्रोपलीन ग्लाइकोल, इथेनॉल और पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल में खराब घुलनशील; डाइक्लोरोमेथेन, हेक्सेन और मिथाइलबेनज़ीन में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील।
दवा "नेबिवोलोल" की औषधीय विशेषताएं
दवा के औषधीय प्रभाव:
- एंटीजाइनल
- रक्तचाप
- antiarrhythmic
नेबिवोलोल विशेष रूप से β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, और एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर (NO) के उत्पादन को भी उत्तेजित करता है। रक्तचाप में कमी के कारण रक्तचाप में कमी आती है हृदयी निर्गम, परिसंचारी रक्त की मात्रा, सापेक्ष परिधीय संवहनी प्रतिरोध, रेनिन संश्लेषण का निषेध, संवहनी बैरोरिसेप्टर की संवेदनशीलता में कमी। व्यक्त काल्पनिक प्रभावउपयोग शुरू होने के 7-14 दिनों के भीतर बनता है, इसका स्थिरीकरण उपयोग शुरू होने के एक महीने के भीतर होता है। नेबिवोलोल व्यायाम के दौरान और आराम करते समय, डायस्टोलिक, हृदय गति को कम कर देता है धमनी दबावबाएं वेंट्रिकल की गुहा में, डायस्टोल में बाएं वेंट्रिकल के भरने में सुधार होता है, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग, एंटीजाइनल प्रभाव को काफी कम कर देता है। दीर्घकालिक उपयोगबाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम के द्रव्यमान और बाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम के द्रव्यमान सूचकांक को काफी कम कर देता है। दवा है सकारात्मक प्रभावपर सर्कैडियन लयधमनीय रक्तचापपरेशान लय और सामान्य लय दोनों वाले रोगियों में। लंबे समय तक इस्तेमाल करने पर दवा का कोई असर नहीं होता है नकारात्मक प्रभावलिपिड चयापचय पर.
चूहों पर प्रायोगिक प्रीक्लिनिकल अध्ययन करते समय, यह स्थापित किया गया था कि 40 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर नेबिवोलोल वृषण के अंतरालीय कोशिकाओं के प्रसार के कारण होने वाले सौम्य वृषण रसौली के विकास के जोखिम को काफी बढ़ा देता है।
जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो नेबिवोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी से अवशोषित हो जाता है। दवा की जैवउपलब्धता "तेज" प्रकार के चयापचय (यकृत के माध्यम से "पहली पास" घटना) के साथ 12% है। "धीमे" प्रकार के चयापचय के साथ, दवा की जैव उपलब्धता लगभग पूरी हो जाती है। प्लाज्मा प्रोटीन से दवा का बंधन 98% है। "तेज" प्रकार के चयापचय वाले व्यक्तियों में रक्त सीरम में संतुलन एकाग्रता 24 घंटों के भीतर विकसित होती है, आधा जीवन लगभग 10 घंटे होता है। "धीमे" प्रकार के चयापचय वाले व्यक्तियों में, ये संकेतक 3-5 गुना अधिक होते हैं। यकृत में मुख्य रूप से सुगंधित और एलिसाइक्लिक हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा, आंशिक रूप से एन-डीलकिलेशन द्वारा चयापचय किया जाता है। परिणामी अमीनो और हाइड्रॉक्सी डेरिवेटिव ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ जुड़ते हैं और ग्लुकुरोनाइड्स के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। "तेज़" चयापचय वाले व्यक्तियों के लिए हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स का आधा जीवन लगभग एक दिन के भीतर रहता है, "धीमे" चयापचय वाले लोगों के लिए - औसतन 2-2.5 गुना अधिक। मनुष्यों, कुत्तों और बिल्लियों में नेबिवोलोल आंतों द्वारा 60% और गुर्दे द्वारा 40% उत्सर्जित होता है। दवा रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से और स्तन के दूध में अच्छी तरह से प्रवेश करती है।
प्रजनन क्रिया पर नेबिवोलोल का प्रभाव। चूहों में दवा के 24 महीने के प्रीक्लिनिकल अध्ययन में (प्रति दिन 40 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग करना (अधिकतम से 5 गुना अधिक) उपचारात्मक खुराक) वृषण ऊतक हाइपरप्लासिया के जोखिम में उल्लेखनीय वृद्धि और वृषण एडेनोमा का विकास स्थापित किया गया था।
औषधि का प्रयोग
नेबिवोलोल का उपयोग किसके लिए किया जाता है? निम्नलिखित विकृति :
- धमनी उच्च रक्तचाप, मोनोथेरेपी और अन्य के साथ संयोजन में उच्चरक्तचापरोधी औषधियाँ)
- एंजाइना पेक्टोरिस
- इस्केमिक रोगदिल
- tachycardia
- जीर्ण हृदय विफलता
मनुष्यों में प्रशासन की विधि और खुराक
मानवीय चिकित्सा में, नेबिवोलोल दिन के एक ही समय में मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। दवा को चबाएं नहीं और पर्याप्त मात्रा में पानी से धो लें। भोजन के दौरान या बाद में दवा का प्रयोग करें - 5 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे में एक बार। क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले व्यक्तियों, साथ ही 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों - प्रति दिन 2.5 मिलीग्राम। दवा की अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम है।
कुत्तों और बिल्लियों में उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
साक्ष्य का आधारकुत्तों और बिल्लियों में क्रोनिक हृदय विफलता के लिए नेबिवोलोल की प्रभावशीलता का कोई सबूत नहीं है। अलग-अलग नैदानिक अध्ययन हैं जो विस्तारित कार्डियोमायोपैथी या एट्रियोवेंट्रिकुलर हृदय वाल्व के एंडोकार्डियोसिस के कारण होने वाली पुरानी हृदय विफलता वाले कुत्तों में नेबिवोलोल की अच्छी सहनशीलता दिखाते हैं, साथ ही साथ बिल्लियों में भी धमनी का उच्च रक्तचापऔर हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी।
पशु चिकित्सा में नेबिवोलोल कुत्तों और बिल्लियों को मौखिक रूप से दिया जाता है, दिन के एक ही समय में, एक साथ भोजन के साथ 0.1-0.2 मिलीग्राम/किग्रा की दैनिक लक्ष्य खुराक पर। हर 7 दिनों में लक्ष्य खुराक के 1/4 से खुराक को लक्ष्य खुराक से 2 गुना बढ़ाकर शीर्षक देने की सलाह दी जाती है। क्रोनिक रीनल फेल्योर के मामले में, खुराक 2-4 गुना कम हो जाती है।
एहतियाती उपाय
नेबिवोलोल से उपचार 14 दिनों के बाद धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए। ब्रैडीकार्डिया के विकास के लिए खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। मधुमेह मेलेटस की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दवा हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को छुपा सकती है, और थायरॉयड विकृति के मामले में - टैचीकार्डिया। नेबिवोलोल पराग और अन्य पदार्थों के प्रति एलर्जी प्रतिक्रियाओं को बढ़ा सकता है। पहले शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधानएनेस्थीसिया का उपयोग करते समय, दवा को एक दिन पहले बंद कर देना चाहिए, और न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाले एनेस्थेटिक एजेंट का चयन करना चाहिए। पर संयुक्त उपयोगएंटासिड, निर्दिष्ट बीटा ब्लॉकर का उपयोग भोजन के दौरान किया जाता है, और एंटासिड - भोजन के बीच के अंतराल में। गंभीर के साथ काम करते समय सावधानी के साथ नेबिवोलोल का प्रयोग करें, खतरनाक तंत्र, चलाते समय वाहन, साथ ही ऐसे विशेषज्ञ जिनका पेशा बढ़ती एकाग्रता और ध्यान पर आधारित है। नेबिवोलोल लेते समय शराब पीने की सलाह नहीं दी जाती है।
मतभेद
नेबिवोलोल के उपयोग में अंतर्विरोध हैं:
- शिरानाल
- अतिसंवेदनशीलता और एलर्जी प्रतिक्रियाएं
- हृदयजनित सदमे
- धमनी हाइपोटेंशन
- एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II-III डिग्री
- सिक साइनस सिंड्रोम
- में संचार संबंधी विकार परिधीय वाहिकाएँ
- उपचार के प्रति प्रतिरोधी हृदय विफलता के रूप
- जिगर की शिथिलता
- सिनोट्रियल ब्लॉक
- श्वसनी-आकर्ष
- दमा
- बचपन
- दुद्ध निकालना
- गर्भावस्था
- उपयोग के लिए विशेष निर्देश
मनुष्यों में नेबिवोलोल के उपयोग के निर्देशों के अनुसार, विशेष सावधानी बरतने की आवश्यकता है निम्नलिखित स्थितियाँ:
- मधुमेह
- ब्रैडीकार्डिया का इतिहास
- अतिगलग्रंथिता
- सोरायसिस
- एलर्जी का इतिहास
- बुज़ुर्ग उम्र
स्तनपान और गर्भावस्था के दौरान दवा के उपयोग की विशेषताएं
गर्भावस्था के दौरान, नेबिवोलोल का उपयोग केवल सख्त संकेतों के तहत ही संभव है। दुष्प्रभावों और जटिलताओं के लाभ/जोखिम अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए। दवा लेते समय स्तनपान से बचना चाहिए।
चूहों पर प्रायोगिक प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से साबित हुआ है कि नेबिवोलोल और इसके मेटाबोलाइट्स हेमेटोप्लेसेंटल बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। जब गर्भावस्था के अंतिम तिमाही में, प्रसव के दौरान और स्तनपान की अवधि में मादा चूहों को नेबिवोलोल 1.25 - 2.5 मिलीग्राम/किग्रा प्रति दिन की खुराक में दिया गया, तो नवजात चूहे के पिल्लों में शरीर के वजन में उल्लेखनीय कमी देखी गई। जब चूहों में 5 मिलीग्राम/किग्रा और उससे अधिक की दैनिक खुराक का उपयोग किया गया, तो पोस्ट-टर्म गर्भावस्था, जन्म संबंधी विकृति और संतानों की देखभाल की प्रतिक्रिया में कमी का पता चला। एक अन्य अध्ययन में, चूहों को गर्भावस्था के पहले तिमाही में 20-40 मिलीग्राम/किग्रा की दैनिक खुराक में नेबिवोलोल के साथ इलाज किया गया था; पिल्लों में कुपोषण का विकास, पसलियों और उरोस्थि के अस्थिभंग में लगातार गड़बड़ी और हड्डियों के पुनर्जीवन में वृद्धि स्थापित की गई थी। . जब गर्भवती खरगोशों को 20 मिलीग्राम/किलोग्राम की दैनिक खुराक पर नेबिवोलोल दिया गया, तो संतानों में कोई नकारात्मक दुष्प्रभाव नहीं पाया गया।
चूहों में प्रायोगिक प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि नेबिवोलोल और इसके मेटाबोलाइट्स अच्छी तरह से उत्सर्जित होते हैं स्तन का दूध. हालाँकि, यह अभी भी अज्ञात है कि क्या यह उत्सर्जित होता है यह दवाऔर मानव स्तन के दूध में इसके मेटाबोलाइट्स।
नेबिवोलोल का उपयोग करते समय दुष्प्रभाव
मनुष्यों, कुत्तों और बिल्लियों में दुर्लभ मामलों मेंइस बीटा ब्लॉकर का उपयोग करते समय दुष्प्रभाव विकसित होना संभव है:
जठरांत्र संबंधी मार्ग से:
- उल्टी
- जी मिचलाना
- दस्त
- पेट फूलना
- कब्ज़
बाहर से हेमेटोपोएटिक अंग, हेमोस्टेसिस और हृदय प्रणाली:
- अल्प रक्त-चाप
- एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक
- दिल की धड़कन रुकना
- रोगसूचक मंदनाड़ी
तंत्रिका तंत्र और इंद्रिय अंगों से:
- चक्कर आना
- सिरदर्द
- अपसंवेदन
- थकान (कमजोरी)
- बुरे सपने
- अवसाद
- क्षणिक विकारदृष्टि
अन्य विपरित प्रतिक्रियाएं:
- त्वचा के लाल चकत्ते
- श्वसनी-आकर्ष
प्रयोगशाला रक्त मापदंडों पर नेबिवोलोल के मौखिक प्रशासन का प्रभाव
में प्रयोगशाला अनुसंधाननेबिवोलोल लेने वाले धमनी उच्च रक्तचाप वाले लोगों में, मानक के सापेक्ष सीरम प्रयोगशाला मापदंडों में कई विचलन स्थापित किए गए हैं। नेबिवोलोल के उपयोग और सीरम ट्राइग्लिसराइड सांद्रता में वृद्धि के बीच एक संबंध स्थापित किया गया है, यूरिक एसिड. इस दवा का उपयोग करने वाले बीमार लोगों के रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल और लिपोप्रोटीन की सांद्रता काफी कम हो गई उच्च घनत्व, और में परिधीय रक्त-प्लेटलेट काउंट कम हो गया।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (वेरापामिल, डिल्टियाजेम, एम्लोडिपाइन) एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक विकसित होने की संभावना को प्रबल करते हैं; क्लास I एंटीरैडमिक दवाएं, साथ ही एमियोडेरोन, एट्रिया के माध्यम से हृदय आवेग के संचालन के समय को काफी बढ़ा देती हैं। संज्ञाहरण - दिएथील ईथर, ट्राइक्लोरोएथिलीन, साइक्लोप्रोपेन, साथ ही बार्बिटुरेट्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव धमनी हाइपोटेंशन को बढ़ाते हैं। निकार्डिपाइन और सिमेटिडाइन नेबिवोलोल के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाते हैं, सिम्पैथोमिमेटिक्स समाप्त कर देते हैं औषधीय प्रभावदवाई।
नेबिवोलोल ओवरडोज़
मनुष्यों, कुत्तों और बिल्लियों में, दवा की अधिक मात्रा लेने पर निम्नलिखित लक्षण विकसित होते हैं:
- धमनी हाइपोटेंशन
- मंदनाड़ी
- तीव्र हृदय विफलता
- श्वसनी-आकर्ष
नेबिवोलोल की अधिक मात्रा और विषाक्तता के मामले में सहायता प्रदान करने की रणनीति:
- गैस्ट्रिक जांच
- गस्ट्रिक लवाज
- सक्रिय कार्बन या अन्य शर्बत लेना (एरोसिल, पॉलीफेपन, स्मेक्टा)
- जुलाब का उपयोग
- गंभीर मामलों में कृत्रिम वेंटिलेशनफेफड़े
- ब्रैडीकार्डिया और बढ़े हुए वेगोटोनिया के लिए, एट्रोपिन सल्फेट का उपयोग किया जाता है
- यदि आवश्यक हो, तो इलेक्ट्रोलाइट्स, कोलाइड्स, प्लाज्मा या प्लाज्मा विकल्प के समाधान का उपयोग करें
- औषधीय सुधार के लिए कैटेकोलामाइन का उपयोग करना संभव है
एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर β-ब्लॉकिंग प्रभाव को खत्म करने के लिए, आइसोप्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग किया जाता है, जिसे वांछित नैदानिक प्रभाव प्राप्त होने तक 5 एमसीजी/मिनट की शुरुआती खुराक पर धीरे-धीरे अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, डोबुटामाइन 2.5 एमसीजी/मिनट की शुरुआती खुराक पर दिया जाता है। , चिकित्सीय प्रभाव की अनुपस्थिति में - ग्लूकागन (अंतःशिरा)। 50-100 एमसीजी/किग्रा की खुराक पर, 1 घंटे के बाद दोहराएं, और फिर, यदि आवश्यक हो, तो 70 एमसीजी/किग्रा/ की खुराक पर निरंतर जलसेक करें। घंटा। गंभीर एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के लिए, ट्रांसवेनस कार्डियक पेसिंग का उपयोग किया जाता है।
समानार्थक शब्द (एनालॉग, जेनरिक) नेबिवोलोल
समानार्थी शब्द:बिवोटेन्ज़, बिनेलोल, नेबिवेटर, नेबिवोलोल, नेबिवोलोल सैंडोज़, नेबिवोलोल स्टाडा, नेबिवोलोल-नैनोलेक, नेबिवोलोल-टेवा, नेबिवोलोल हाइड्रोक्लोराइड, नेबिलन लैनाचर, नेबिलेट, नेबिलोंग, ओडी-नेब
औषधीय उत्पाद का रिलीज़ फॉर्म
में दवा जारी की जाती है निम्नलिखित प्रपत्र: 5 मिलीग्राम की गोलियाँ 10-14 टुकड़ों के फफोले में।