मेटामिज़ोल सोडियम लैटिन नाम। मेटामिज़ोल सोडियम
नैदानिक और औषधीय समूह:
तैयारियों में शामिल हैं
एटीएक्स:एन.02.बी.बी.02 मेटामिज़ोल सोडियम
फार्माकोडायनामिक्स:साइक्लोऑक्सीजिनेज की गैर-चयनात्मक नाकाबंदी और एराकिडोनिक एसिड से प्रोस्टाग्लैंडीन और उनके अग्रदूतों के संश्लेषण में कमी। यह गॉल और बर्डाच बंडलों के साथ दर्दनाक अतिरिक्त और प्रोप्रियोसेप्टिव आवेगों के संचालन को रोकता है, दर्द संवेदनशीलता के थैलेमिक केंद्रों की उत्तेजना की सीमा को बढ़ाता है, और गर्मी हस्तांतरण को बढ़ाता है। इसमें एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और सूजन-रोधी प्रभाव होते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स:जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से और जल्दी से अवशोषित हो जाता है। आंतों की दीवार में यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट (4-मिथाइल-एमिनो-एंटीपायरिन) बनाने के लिए हाइड्रोलाइज्ड होता है; रक्त में अपरिवर्तित अनुपस्थित है (केवल अंतःशिरा प्रशासन के बाद थोड़ी मात्रा में प्लाज्मा में पाया जाता है)। स्तन के दूध में गुजरता है (चिकित्सीय खुराक में)। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ सक्रिय मेटाबोलाइट का कनेक्शन 50-60% है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्मेशन. गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (छोटी मात्रा में मेटाबोलाइट्स के रूप में)।
संकेत:· गठिया, गठिया, कोरिया
· सिरदर्द, दांत दर्द, मासिक धर्म दर्द
· स्नायुशूल, कटिस्नायुशूल, मायालगिया
· गुर्दे, यकृत, आंतों का शूल।
· फुफ्फुसीय रोधगलन, रोधगलन, विच्छेदन महाधमनी धमनीविस्फार, महान वाहिकाओं का घनास्त्रता।
· सूजन संबंधी प्रक्रियाएं: फुफ्फुस, निमोनिया, लम्बागो, मायोकार्डिटिस।
· आघात, जलन, डीकंप्रेसन बीमारी, दाद, ट्यूमर।
· ऑर्काइटिस, अग्नाशयशोथ, पेरिटोनिटिस, एसोफेजियल वेध, न्यूमोथोरैक्स।
· ट्रांसफ़्यूज़न के बाद की जटिलताएँ, प्रतापवाद।
· तीव्र संक्रामक, प्यूरुलेंट और मूत्र संबंधी रोगों, कीट के काटने में बुखार सिंड्रोम।
X.J00-J06 ऊपरी श्वसन पथ का तीव्र श्वसन संक्रमण
X.J10-J18.J11 फ्लू, वायरस की पहचान नहीं
XVIII.R50-R69.R52.9 अनिर्दिष्ट दर्द
XVIII.R50-R69.R52.0 तीव्र दर्द
XVIII.R50-R69.R52 दर्द अन्यत्र वर्गीकृत नहीं है
XVIII.R50-R69.R51 सिरदर्द
XVIII.R00-R09.R07.2 हृदय क्षेत्र में दर्द
XIII.M20-M25.M25.5 जोड़ों का दर्द
XVIII.R50-R69.R50 अज्ञात मूल का बुखार
XIII.M30-M36.M35.3 पोलिमेल्जिया रुमेटिका
XIII.M50-M54.M54.3 कटिस्नायुशूल
XIII.M70-M79.M79.1 मायलगिया
XIII.M70-M79.M79.2 नसों का दर्द और न्यूरिटिस, अनिर्दिष्ट
XIV.N20-N23.N23 गुर्दे का दर्द, अनिर्दिष्ट
VI.G20-G26.G25.5 कोरिया के अन्य प्रकार
मतभेद:व्यक्तिगत असहिष्णुता.
हेमटोपोइजिस (एग्रानुलोसाइटोसिस, साइटोस्टैटिक या संक्रामक न्यूट्रोपेनिया) का निषेध।
ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी से जुड़ा वंशानुगत हेमोलिटिक एनीमिया।
एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, यकृत और/या गुर्दे की विफलता।
ब्रोन्कियल अस्थमा का एस्पिरिन रूप।
गर्भावस्था (विशेषकर पहली तिमाही और आखिरी 6 सप्ताह), स्तनपान।
सावधानी से:कोई डेटा नहीं। गर्भावस्था और स्तनपान:एफडीए अनुशंसा श्रेणी निर्धारित नहीं की गई है। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग न करें। उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश:पेशी
या अंतःशिरा में (गंभीर दर्द के लिए) - 50% या 25% घोल का 1-2 मिली दिन में 2-3 बार, अधिकतम दैनिक खुराक 2 ग्राम।मौखिक रूप से, भोजन के बाद, या मलाशय से, 250-500 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार, अधिकतम एकल खुराक - 1 ग्राम, दैनिक खुराक - 3 ग्राम।
दुष्प्रभाव:मूत्र प्रणाली: बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य, ओलिगुरिया, औरिया, प्रोटीनूरिया, अंतरालीय नेफ्रैटिस, मूत्र का लाल धुंधलापन।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: पित्ती (कंजंक्टिवा और नासोफरीनक्स के श्लेष्म झिल्ली सहित), एंजियोएडेमा, दुर्लभ मामलों में - घातक एक्सयूडेटिव एरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम), ब्रोंकोस्पैस्टिक सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक शॉक।
रक्त: एग्रानुलोसाइटोसिस (सिरदर्द के लिए मेटामिज़ोल सोडियम के उपयोग की सिफारिश करने के लिए अपर्याप्त जानकारी), ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
अन्य: रक्तचाप में कमी, मतली।
स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ, इंजेक्शन स्थल पर घुसपैठ का गठन संभव है।
अंतःशिरा उपयोग के साथ - उनींदापन, शुष्क मुंह।
ओवरडोज़:अधिक मात्रा के मामले में, मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया, ओलिगुरिया, हाइपोथर्मिया, रक्तचाप में कमी, टैचीकार्डिया, सांस की तकलीफ, टिनिटस, उनींदापन, प्रलाप, बिगड़ा हुआ चेतना, तीव्र एग्रानुलोसाइटोसिस, रक्तस्रावी सिंड्रोम, तीव्र गुर्दे और / या यकृत विफलता, आक्षेप। श्वसन पक्षाघात देखा जाता है। मांसपेशियाँ।
उपचार के लिए, गैस्ट्रिक पानी से धोना, खारा जुलाब, एंटरोसॉर्बेंट्स, मजबूर ड्यूरिसिस, हेमोडायलिसिस निर्धारित हैं, और ऐंठन सिंड्रोम के विकास के साथ, डायजेपाम और तेजी से काम करने वाले बार्बिट्यूरेट्स का अंतःशिरा प्रशासन।
इंटरैक्शन:एलोप्यूरिनॉल, गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, हार्मोनल गर्भनिरोधक - विषाक्तता में वृद्धि।
मेटामिज़ोल सोडियम के साथ उपचार के दौरान बेंज़िलपेनिसिलिन, कोलाइडल रक्त विकल्प और रेडियोकॉन्ट्रास्ट एजेंटों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, और (निष्क्रियता को धीमा कर देता है) - बढ़ी हुई प्रभावशीलता।
मायलोटॉक्सिक दवाएं - दवा की हेमेटोटॉक्सिसिटी में वृद्धि।
मौखिक प्रशासन के लिए चीनी कम करने वाली दवाएं, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स - उनकी गतिविधि को बढ़ाते हैं (उन्हें प्रोटीन के साथ उनके संबंध से विस्थापित करते हैं)।
शामक और चिंताजनक दवाएं (ट्रैंक्विलाइज़र) - मेटामिज़ोल सोडियम के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाती हैं।
थियामेज़ोल और साइटोटोक्सिक दवाएं ल्यूकोपेनिया विकसित होने के जोखिम को बढ़ाती हैं।
फेनिलबुटाज़ोन, बार्बिट्यूरेट्स और अन्य हेपेटोइंड्यूसर - जब एक साथ प्रशासित होते हैं, तो मेटामिज़ोल सोडियम की प्रभावशीलता कम हो जाती है।
क्लोरप्रोमेज़िन या अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव - गंभीर अतिताप का विकास।
साइक्लोस्पोरिन - रक्त में इसकी सांद्रता में कमी।
इथेनॉल - बढ़ा हुआ प्रभाव।
फार्मास्युटिकल असंगति विकसित होने की उच्च संभावना के कारण इसे अन्य दवाओं के साथ एक ही सिरिंज में न दें।
विशेष निर्देश:ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से साइनस में सहवर्ती पॉलीप्स के साथ; क्रोनिक पित्ती के रोगियों में; शराब असहिष्णुता वाले रोगियों में; रंगों (उदाहरण के लिए, टार्ट्राज़िन) या परिरक्षकों (उदाहरण के लिए, बेंजोएट) के प्रति असहिष्णुता वाले रोगियों में।
लंबे समय तक उपयोग के साथ, परिधीय रक्त चित्र की निगरानी करना आवश्यक है। तीव्र पेट दर्द से राहत पाने के लिए दवा का उपयोग करना अस्वीकार्य है (जब तक कारण निर्धारित नहीं हो जाता)।
निर्देशमेटामिज़ोल सोडियम आईएनएन (गोलियाँ)
अंतर्राष्ट्रीय नाम: मेटामिज़ोल सोडियम
खुराक का रूप: कैप्सूल, रेक्टल सपोसिटरीज़ [बच्चों के लिए], गोलियाँ, गोलियाँ [बच्चों के लिए]
रासायनिक नाम:
[(2.3 - डायहाइड्रो - 1.5 - डाइमिथाइल - 3 - ऑक्सो - 2 - फिनाइल - 1 एच - पाइराज़ोल - 4 - वाईएल) मिथाइलैमिनो] मिथेनसल्फोनिक एसिड (और मोनोहाइड्रेट के रूप में) का सोडियम नमक
औषधीय प्रभाव:
एक एनाल्जेसिक गैर-मादक दवा, एक पाइराज़ोलोन व्युत्पन्न, गैर-चयनात्मक रूप से COX को अवरुद्ध करती है और एराकिडोनिक एसिड से पीजी के गठन को कम करती है। यह गॉल और बर्डाच बंडलों के साथ दर्दनाक अतिरिक्त और प्रोप्रियोसेप्टिव आवेगों के संचालन को रोकता है, दर्द संवेदनशीलता के थैलेमिक केंद्रों की उत्तेजना की सीमा को बढ़ाता है, और गर्मी हस्तांतरण को बढ़ाता है। एक विशिष्ट विशेषता नगण्य विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, जो जल-नमक चयापचय (Na+ और जल प्रतिधारण) और जठरांत्र म्यूकोसा पर कमजोर प्रभाव का कारण बनता है। इसमें एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और कुछ एंटीस्पास्मोडिक (मूत्र और पित्त पथ की चिकनी मांसपेशियों के संबंध में) प्रभाव होता है। प्रभाव मौखिक प्रशासन के 20-40 मिनट बाद विकसित होता है और 2 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंचता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स:
अच्छी तरह से और जल्दी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित। सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए इसे आंतों की दीवार में हाइड्रोलाइज किया जाता है - रक्त में अपरिवर्तित मेटामिज़ोल अनुपस्थित होता है (केवल अंतःशिरा प्रशासन के बाद प्लाज्मा में एक छोटी सांद्रता का पता लगाया जाता है)। प्रोटीन के साथ सक्रिय मेटाबोलाइट का संबंध 50-60% है। यकृत में चयापचय होता है, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। चिकित्सीय खुराक में यह मां के दूध में प्रवेश कर जाता है।
संकेत:
ज्वर सिंड्रोम (संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियाँ, कीड़े के काटने - मच्छर, मधुमक्खियाँ, गैडफ़्लाइज़, आदि, रक्त-आधान के बाद की जटिलताएँ); दर्द सिंड्रोम (हल्के से मध्यम गंभीरता): सहित। नसों का दर्द, मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, पित्त संबंधी शूल, आंतों का शूल, गुर्दे का शूल, आघात, जलन, विसंपीड़न बीमारी, दाद दाद, ऑर्काइटिस, रेडिकुलिटिस, मायोसिटिस, पश्चात दर्द सिंड्रोम, सिरदर्द, दांत दर्द, अल्गोमेनोरिया।
मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता, हेमटोपोइजिस (एग्रानुलोसाइटोसिस, साइटोस्टैटिक या संक्रामक न्यूट्रोपेनिया) का निषेध, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी से जुड़े वंशानुगत हेमोलिटिक एनीमिया, एएसए, सैलिसिलेट्स या अन्य एनएसएआईडी लेने से प्रेरित ब्रोन्कियल अस्थमा, एनीमिया, ल्यूकोपेनिया , गर्भावस्था (विशेषकर पहली तिमाही में और अंतिम 6 सप्ताह में), स्तनपान की अवधि। सावधानी के साथ। नवजात अवधि (3 महीने तक), गुर्दे की बीमारी (पायलोनेफ्राइटिस, ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस - इतिहास सहित), लंबे समय तक इथेनॉल का दुरुपयोग। 100 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप वाले रोगियों को IV प्रशासन। या संचार अस्थिरता के मामले में (उदाहरण के लिए, मायोकार्डियल रोधगलन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एकाधिक आघात, प्रारंभिक झटका)।
खुराक आहार:
मौखिक रूप से, 250-500 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार, अधिकतम एकल खुराक - 1 ग्राम, दैनिक - 3 ग्राम। 2-3 साल के बच्चों के लिए एकल खुराक - 50-100 मिलीग्राम, 4-5 साल के बच्चे - 100-200 मिलीग्राम , 6-7 वर्ष - 200 मिलीग्राम, 8-14 वर्ष - 250-300 मिलीग्राम, प्रशासन की आवृत्ति - दिन में 2-3 बार। मलाशय उपयोग - वयस्कों के लिए - 300, 650 और 1000 मिलीग्राम। बच्चों के लिए खुराक बच्चे की उम्र और बीमारी की प्रकृति पर निर्भर करती है, और बच्चों के लिए 200 मिलीग्राम सपोसिटरी का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है: 6 महीने से 1 वर्ष तक - 100 मिलीग्राम, 1 वर्ष से 3 वर्ष तक - 200 मिलीग्राम, 3 से 7 साल तक - 200-400 मिलीग्राम, 8 से 14 साल तक - 200-600 मिलीग्राम। सपोसिटरी देने के बाद, बच्चे को बिस्तर पर ही रहना चाहिए।
दुष्प्रभाव:
मूत्र प्रणाली से: बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, ओलिगुरिया, औरिया, प्रोटीनुरिया, अंतरालीय नेफ्रैटिस, मूत्र का लाल धुंधलापन। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: पित्ती (कंजंक्टिवा और नासोफरीनक्स के श्लेष्म झिल्ली सहित), एंजियोएडेमा, दुर्लभ मामलों में - घातक एक्सयूडेटिव एरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम), ब्रोंकोस्पैस्टिक सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक शॉक। हेमटोपोइएटिक अंगों से: एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। अन्य: रक्तचाप में कमी. स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ, इंजेक्शन स्थल पर घुसपैठ संभव है। लक्षण: मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया, ओलिगुरिया, हाइपोथर्मिया, रक्तचाप में कमी, टैचीकार्डिया, सांस की तकलीफ, टिनिटस, उनींदापन, प्रलाप, बिगड़ा हुआ चेतना, तीव्र एग्रानुलोसाइटोसिस, रक्तस्रावी सिंड्रोम, तीव्र गुर्दे और / या यकृत की विफलता, आक्षेप, पक्षाघात। श्वसन मांसपेशियाँ. उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, खारा जुलाब, सक्रिय कार्बन; ऐंठन सिंड्रोम के विकास के साथ, जबरन डायरिया, हेमोडायलिसिस करना - डायजेपाम और तेजी से काम करने वाले बार्बिट्यूरेट्स का अंतःशिरा प्रशासन।
विशेष निर्देश:
5 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और साइटोस्टैटिक दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों का इलाज करते समय, मेटामिज़ोल सोडियम केवल चिकित्सकीय देखरेख में लिया जाना चाहिए। असहिष्णुता बहुत दुर्लभ है, लेकिन दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद एनाफिलेक्टिक शॉक विकसित होने का जोखिम दवा को मौखिक रूप से लेने की तुलना में अपेक्षाकृत अधिक है। एटोपिक ब्रोन्कियल अस्थमा और हे फीवर के मरीजों में एलर्जी प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। मेटामिज़ोल सोडियम लेते समय, एग्रानुलोसाइटोसिस विकसित हो सकता है, और इसलिए, यदि तापमान में अप्रत्याशित वृद्धि, ठंड लगना, गले में खराश, निगलने में कठिनाई, स्टामाटाइटिस का पता चलता है, साथ ही योनिशोथ या प्रोक्टाइटिस के विकास के साथ, दवा को तत्काल बंद करना आवश्यक है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, परिधीय रक्त चित्र की निगरानी करना आवश्यक है। तीव्र पेट दर्द से राहत पाने के लिए इसका उपयोग करना स्वीकार्य नहीं है (जब तक कारण निर्धारित नहीं हो जाता)। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए एक लंबी सुई का उपयोग करना आवश्यक है। यह संभव है कि किसी मेटाबोलाइट के निकलने के कारण मूत्र लाल हो जाए (इससे कोई फर्क नहीं पड़ता)।
इंटरैक्शन:
फार्मास्युटिकल असंगति विकसित होने की उच्च संभावना के कारण, इसे एक ही सिरिंज में अन्य दवाओं के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए। इथेनॉल के प्रभाव को बढ़ाता है। मेटामिज़ोल के उपचार के दौरान रेडियोपैक दवाओं, कोलाइडल रक्त विकल्प और पेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। साइक्लोस्पोरिन के एक साथ प्रशासन के साथ, रक्त में बाद की एकाग्रता कम हो जाती है। मेटामिज़ोल, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और इंडोमेथेसिन को प्रोटीन बाइंडिंग से विस्थापित करके उनकी गतिविधि को बढ़ाता है। फेनिलबुटाज़ोन, बार्बिट्यूरेट्स और अन्य हेपेटोइंड्यूसर, जब एक साथ प्रशासित होते हैं, तो मेटामिज़ोल की प्रभावशीलता को कम कर देते हैं। अन्य गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, गर्भनिरोधक हार्मोनल दवाओं और एलोप्यूरिनॉल के साथ सहवर्ती उपयोग से विषाक्तता बढ़ सकती है। शामक और चिंताजनक दवाएं (ट्रैंक्विलाइज़र) मेटामिज़ोल के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाती हैं। थियामेज़ोल और साइटोस्टैटिक्स से ल्यूकोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। प्रभाव कोडीन, एच2-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स और प्रोप्रानोलोल (निष्क्रियता को धीमा कर देता है) द्वारा बढ़ाया जाता है। मायलोटॉक्सिक दवाएं दवा की हेमेटोटॉक्सिसिटी की अभिव्यक्तियों को बढ़ाती हैं।
VRD-1.0 के अंदर VSD-3.0
सूत्र: C13H16N3O4SNa, रासायनिक नाम: [(2,3-डायहाइड्रो-1,5-डाइमिथाइल-3-ऑक्सो-2-फिनाइल-1H-पाइराज़ोल-4-yl)मिथाइलैमिनो] मिथेनसल्फोनिक एसिड (और मोनोहाइड्रेट के रूप में) का सोडियम नमक।
औषधीय समूह:गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं, जिनमें गैर-स्टेरायडल और अन्य सूजन-रोधी दवाएं/एनएसएआईडी - पाइराज़ोलोन शामिल हैं।
औषधीय प्रभाव:सूजनरोधी, दर्दनिवारक, ज्वरनाशक।
औषधीय गुण
मेटामिज़ोल सोडियम साइक्लोऑक्सीजिनेज को रोकता है, ब्रैडीकाइनिन, मुक्त कणों, एंडोपरॉक्साइड्स, कुछ प्रोस्टाग्लैंडिंस के गठन को कम करता है और लिपिड पेरोक्सीडेशन को रोकता है। मेटामिज़ोल सोडियम बर्दाच और गॉल बंडलों के माध्यम से दर्दनाक प्रोप्रियो- और एक्स्ट्रासेप्टिव आवेगों के संचरण को रोकता है, गर्मी हस्तांतरण को बढ़ाता है, और थैलेमस में दर्द संवेदनशीलता केंद्रों की उत्तेजना की सीमा को बढ़ाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह पूरी तरह से और जल्दी से अवशोषित हो जाता है। यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन के साथ आंतों की दीवार में हाइड्रोलाइज्ड होता है - रक्त में अपरिवर्तित मेटामिज़ोल अनुपस्थित होता है (केवल जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो प्लाज्मा में मामूली सांद्रता का पता लगाया जाता है)। मेटामिज़ोल सोडियम का सक्रिय मेटाबोलाइट 50 - 60% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। यह लीवर में नष्ट हो जाता है। यह किडनी द्वारा शरीर से उत्सर्जित होता है। मेटामिज़ोल सोडियम का प्रभाव 20 - 40 मिनट के बाद विकसित होता है और 2 घंटे के बाद अधिकतम हो जाता है।
संकेत
जोड़ों का दर्द, कोरिया, गठिया; दर्द: दांत, सिरदर्द, मासिक धर्म, कटिस्नायुशूल, नसों का दर्द, मायलगिया, फुफ्फुसीय रोधगलन के साथ, शूल (यकृत, गुर्दे, आंत), मायोकार्डियल रोधगलन, महान वाहिकाओं का घनास्त्रता, विच्छेदन महाधमनी धमनीविस्फार, सूजन प्रक्रियाएं (निमोनिया, फुफ्फुस, मायोकार्डिटिस, लम्बागो) ), जलन, चोटें, डीकंप्रेसन बीमारी, ट्यूमर, हर्पस ज़ोस्टर, ऑर्काइटिस, पेरिटोनिटिस, अग्नाशयशोथ, एसोफेजियल वेध, प्रियापिज्म, पोस्ट-ट्रांसफ्यूजन जटिलताओं, न्यूमोथोरैक्स; तीव्र प्युलुलेंट, संक्रामक और मूत्र संबंधी रोगों (प्रोस्टेटाइटिस), कीट के काटने (मच्छरों, मधुमक्खियों, गैडफ्लाइज़ सहित) में ज्वर सिंड्रोम।
मेटामिज़ोल सोडियम देने की विधि और खुराक
मेटामिज़ोल सोडियम को मौखिक रूप से लिया जाता है, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा या मलाशय में प्रशासित किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा (गंभीर दर्द के लिए) - दिन में 2 - 3 बार, 25% या 50% समाधान के 1 - 2 मिलीलीटर, अधिकतम दैनिक खुराक 2 ग्राम है; बच्चों को 0.1 - 0.5 मिली दी जाती है। मौखिक रूप से, भोजन के बाद, या मलाशय से दिन में 2 - 3 बार, 250 - 500 मिलीग्राम, अधिकतम एकल खुराक 1 ग्राम है, दैनिक - 3 ग्राम। बच्चों के लिए दिन में 2 - 3 बार, सामान्य खुराक 2 - 3 साल है - 50 - 100 मिलीग्राम, 4 - 5 वर्ष - 100 - 200 मिलीग्राम, 6 - 7 वर्ष - 200 मिलीग्राम, 8 - 14 वर्ष - 250 - 300 मिलीग्राम।
मेटामिज़ोल सोडियम का उपयोग करते समय, मेटाबोलाइट के निकलने के कारण मूत्र लाल हो सकता है। मेटामिज़ोल सोडियम का उपयोग करते समय डॉक्टर की देखरेख की आवश्यकता होती है (क्योंकि घातक प्रतिक्रियाओं सहित एलर्जी प्रतिक्रियाओं की अधिक घटना होती है, विशेष रूप से पैरेंट्रल प्रशासन के साथ)। मायलोटॉक्सिसिटी के कारण नियमित दीर्घकालिक उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। तीव्र पेट दर्द से राहत के लिए मेटामिज़ोल सोडियम के उपयोग को बाहर रखा गया है (उनका कारण अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है)। जब हृदय प्रणाली के विकृति विज्ञान वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, तो हेमोडायनामिक मापदंडों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। 100 mmHg से कम सिस्टोलिक रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी बरतें। कला।, गुर्दे की बीमारी (ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, पायलोनेफ्राइटिस) के इतिहास में संकेत के साथ-साथ शराब के लंबे इतिहास के साथ।
उपयोग के लिए मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, गुर्दे या यकृत की कार्यात्मक स्थिति की गंभीर हानि, हेमटोपोइजिस (संक्रामक या साइटोस्टैटिक न्यूट्रोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस) का अवरोध, हेमोलिटिक वंशानुगत एनीमिया, जो ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डीहाइड्रोजनेज, ब्रोन्कियल अस्थमा (प्रोस्टाग्लैंडीन), स्तनपान की कमी से जुड़ा हुआ है , गर्भावस्था।
उपयोग पर प्रतिबंध
कोई डेटा नहीं।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान मेटामिज़ोल सोडियम का उपयोग वर्जित है। मेटामिज़ोल सोडियम के साथ उपचार के दौरान, आपको स्तनपान कराना बंद कर देना चाहिए।
मेटामिज़ोल सोडियम के दुष्प्रभाव
ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, रक्तस्राव, अंतरालीय नेफ्रैटिस, हाइपोटेंशन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (ब्रोंकोस्पज़म, लिएल सिंड्रोम, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक शॉक सहित)।
अन्य पदार्थों के साथ मेटामिज़ोल सोडियम की परस्पर क्रिया
मेटामिज़ोल सोडियम का प्रभाव कोडीन, बार्बिट्यूरेट्स, कैफीन, प्रोप्रानोलोल और एच2-एंटीहिस्टामाइन द्वारा बढ़ाया जाता है। थियामेज़ोल और सार्कोलिसिन को मेटामिज़ोल सोडियम के साथ एक साथ उपयोग करने पर ल्यूकोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। ट्रैंक्विलाइज़र और शामक मेटामिज़ोल सोडियम के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाते हैं। मौखिक गर्भ निरोधकों, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एलोप्यूरिनॉल इसके चयापचय में व्यवधान के कारण मेटामिज़ोल सोडियम की विषाक्तता को बढ़ाते हैं। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव (क्लोरप्रोमाज़िन सहित) के साथ मेटामिज़ोल सोडियम का संयुक्त उपयोग शरीर के तापमान में स्पष्ट वृद्धि का कारण बन सकता है, अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक्स के साथ - विषाक्तता और संबंधित प्रभावों में पारस्परिक वृद्धि। फेनिलबुटाज़ोन और माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम के अन्य प्रेरक मेटामिज़ोल सोडियम के प्रभाव को कमजोर करते हैं। मायलोटॉक्सिक दवाएं मेटामिज़ोल सोडियम की हेमेटोटॉक्सिसिटी को प्रबल करती हैं। मेटामिज़ोल सोडियम अल्कोहल के शामक प्रभाव को प्रबल करता है। मेटामिज़ोल सोडियम, प्लाज्मा प्रोटीन के साथ अपना संबंध विस्थापित करके, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों, इंडोमेथेसिन और ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की गतिविधि को बढ़ाता है। मेटामिज़ोल सोडियम साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा स्तर को कम करता है। मेटामिज़ोल सोडियम के साथ उपचार के दौरान रेडियोकॉन्ट्रास्ट एजेंट, पेनिसिलिन और कोलाइडल रक्त विकल्प का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। फार्मास्युटिकल असंगति के उच्च जोखिम के कारण, मेटामिज़ोल सोडियम को अन्य दवाओं के साथ एक ही सिरिंज में नहीं मिलाया जा सकता है।
जरूरत से ज्यादा
मेटामिज़ोल सोडियम की अधिक मात्रा के मामले में, हाइपोथर्मिया, धड़कन, गंभीर हाइपोटेंशन, सांस की तकलीफ, मतली, टिनिटस, उल्टी, उनींदापन, कमजोरी, प्रलाप, आक्षेप और बिगड़ा हुआ चेतना विकसित होता है; रक्तस्रावी सिंड्रोम, तीव्र एग्रानुलोसाइटोसिस, तीव्र यकृत और गुर्दे की विफलता का विकास संभव है। आवश्यक: उल्टी को प्रेरित करना, एक ट्यूब के माध्यम से गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल, खारा जुलाब और रक्त क्षारीकरण निर्धारित करना, जबरन मूत्राधिक्य, महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने के उद्देश्य से रोगसूचक उपचार।
सक्रिय घटक मेटामिज़ोल सोडियम वाली दवाओं के व्यापार नाम
अधिकांश आर्थिक रूप से विकसित देशों में, मेटामिज़ोल को साइड इफेक्ट्स (स्वीडन (1972 से), यूएसए (1977 से), जापान, ऑस्ट्रेलिया और कई यूरोपीय संघ देशों) के कारण प्रतिबंधित किया गया है, विशेष रूप से एग्रानुलोसाइटोसिस के जोखिम के कारण, या इसके उपयोग के कारण काफी सीमित है, जो मुख्य रूप से बच्चों में उपयोग से संबंधित है। रूस में, 2009 से, मेटामिज़ोल सोडियम (एनलगिन) को लाभार्थियों के लिए दवाओं की सूची से बाहर रखा गया है, लेकिन यह मुफ़्त बिक्री पर बना हुआ है।
मेटामिज़ोल सोडियमलैटिन नाम
मेटामिज़ोल सोडियमरासायनिक नाम
[(2,3-डायहाइड्रो-1,5-डाइमिथाइल-3-ऑक्सो-2-फिनाइल-1एच-पाइराज़ोल-4-यल) मिथाइलामिनो] मीथेनसल्फोनिक एसिड का सोडियम नमक (और मोनोहाइड्रेट के रूप में)
स्थूल सूत्र
सी 13 एच 16 एन 3 ओ 4 एसएनएऔषधीय समूह
एनएसएआईडी - पाइराज़ोलोननोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
कैस कोड
68-89-3विशेषता
बमुश्किल ध्यान देने योग्य पीले रंग की टिंट, क्रिस्टलीय पाउडर के साथ सफेद या सफेद, नमी की उपस्थिति में जल्दी से विघटित हो जाता है। पानी में आसानी से घुलनशील (1:1.5), जलीय घोल का पीएच 6-7.5 होता है। इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील (1:60-1:80), ईथर, क्लोरोफॉर्म, एसीटोन में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील।
औषध
औषधीय कार्रवाई: एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक.साइक्लोऑक्सीजिनेज की गतिविधि को रोकता है, एंडोपरॉक्साइड्स, ब्रैडीकाइनिन, कुछ पीजी, मुक्त कणों के गठन को कम करता है और लिपिड पेरोक्सीडेशन को रोकता है। यह गॉल और बर्डाच बंडलों के साथ दर्दनाक अतिरिक्त और प्रोप्रियोसेप्टिव आवेगों के संचालन को रोकता है, दर्द संवेदनशीलता के थैलेमिक केंद्रों की उत्तेजना की सीमा को बढ़ाता है, और गर्मी हस्तांतरण को बढ़ाता है।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए इसे आंतों की दीवार में हाइड्रोलाइज किया जाता है - रक्त में अपरिवर्तित मेटामिज़ोल अनुपस्थित होता है (केवल अंतःशिरा प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में इसकी नगण्य सांद्रता का पता लगाया जाता है)। सक्रिय मेटाबोलाइट का प्रोटीन से बंधने का स्तर 50-60% है। जिगर में नष्ट हो गया. उत्सर्जन गुर्दे से होकर गुजरता है।
कार्रवाई 20-40 मिनट के बाद विकसित होती है और 2 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंच जाती है।
आवेदन
गठिया, गठिया, कोरिया, दर्द: सिरदर्द, दंत, मासिक धर्म, तंत्रिकाशूल, कटिस्नायुशूल, मायलगिया, शूल (गुर्दे, यकृत, आंत), फुफ्फुसीय रोधगलन, रोधगलन, विच्छेदन महाधमनी धमनीविस्फार, महान वाहिकाओं का घनास्त्रता, सूजन प्रक्रियाएं (फुफ्फुसीय, निमोनिया, लम्बागो, मायोकार्डिटिस), आघात, जलन, डीकंप्रेसन बीमारी, हर्पस ज़ोस्टर, ट्यूमर, ऑर्काइटिस, अग्नाशयशोथ, पेरिटोनिटिस, एसोफेजियल वेध, न्यूमोथोरैक्स, पोस्ट-ट्रांसफ्यूजन जटिलताओं, प्रियापिज्म; तीव्र संक्रामक, प्यूरुलेंट और मूत्र संबंधी रोगों (प्रोस्टेटाइटिस), कीड़ों के काटने (मच्छरों, मधुमक्खियों, गैडफ्लाइज़ सहित) में ज्वर सिंड्रोम।
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, हेमटोपोइजिस (एग्रानुलोसाइटोसिस, साइटोस्टैटिक या संक्रामक न्यूट्रोपेनिया) का निषेध, यकृत या गुर्दे के कार्य में गंभीर हानि, प्रोस्टाग्लैंडीन ब्रोन्कियल अस्थमा, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी से जुड़े वंशानुगत हेमोलिटिक एनीमिया, गर्भावस्था, स्तनपान।
दुष्प्रभाव
ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्तस्राव, हाइपोटेंशन, अंतरालीय नेफ्रैटिस, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, लिएल सिंड्रोम, ब्रोन्कोस्पास्म, एनाफिलेक्टिक शॉक सहित)।
इंटरैक्शन
प्रभाव बार्बिटुरेट्स, कोडीन, एच 2-एंटीहिस्टामाइन और प्रोप्रानोलोल (निष्क्रियता को धीमा कर देता है) द्वारा बढ़ाया जाता है। सरकोलिसिन और थियामेज़ोल ल्यूकोपेनिया विकसित होने की संभावना को बढ़ाते हैं। मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं की हाइपोग्लाइसेमिक गतिविधि (रक्त प्रोटीन से बंधने से जारी), शराब की शामक गतिविधि को बढ़ाता है, और प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता को कम करता है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: हाइपोथर्मिया, गंभीर हाइपोटेंशन, धड़कन, सांस की तकलीफ, टिनिटस, मतली, उल्टी, कमजोरी, उनींदापन, प्रलाप, बिगड़ा हुआ चेतना, आक्षेप; तीव्र एग्रानुलोसाइटोसिस, रक्तस्रावी सिंड्रोम, तीव्र गुर्दे और यकृत विफलता का विकास संभव है।
उपचार: उल्टी को प्रेरित करना, ट्रांसट्यूब गैस्ट्रिक पानी से धोना, खारा जुलाब का प्रशासन, सक्रिय कार्बन और जबरन मूत्राधिक्य, रक्त का क्षारीकरण, महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने के उद्देश्य से रोगसूचक उपचार।
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
आईएम या आईवी (गंभीर दर्द के लिए) - 50% या 25% घोल का 1-2 मिली दिन में 2-3 बार, अधिकतम दैनिक खुराक 2 ग्राम; बच्चों को 0.1-0.5 मिली दवा दी जाती है। भोजन के बाद मौखिक रूप से या मलाशय से, 250-500 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार, अधिकतम एकल खुराक - 1 ग्राम, दैनिक खुराक - 3 ग्राम। 2-3 साल के बच्चों के लिए सामान्य खुराक 50-100 मिलीग्राम, 4-5 साल है बूढ़े - 100-200 मिलीग्राम, 6-7 साल के - 200 मिलीग्राम, 8-14 साल के - 250-300 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार।
एहतियाती उपाय
चिकित्सा पर्यवेक्षण आवश्यक है (एलर्जी प्रतिक्रियाओं की उच्च आवृत्ति, मृत्यु सहित, विशेष रूप से पैरेंट्रल प्रशासन के साथ)। मायलोटॉक्सिसिटी के कारण नियमित दीर्घकालिक उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। तीव्र पेट दर्द से राहत पाने के लिए इसका उपयोग न करें (जब तक कारण निर्धारित न हो जाए)। जब तीव्र हृदय रोगविज्ञान वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, तो हेमोडायनामिक्स की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक होती है। 100 मिमी एचजी से कम एसबीपी स्तर वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। कला।, गुर्दे की बीमारी (पायलोनेफ्राइटिस, ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस) के इतिहास संबंधी संकेतों और शराब के लंबे इतिहास के साथ।
विशेष निर्देश
मेटामिज़ोल सोडियम का उपयोग करते समय, मेटाबोलाइट की रिहाई के कारण मूत्र का लाल रंग संभव है।
अंतिम समायोजन का वर्ष
1999अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता
| एलोप्यूरिनोल* | मेटामिज़ोल सोडियम की पृष्ठभूमि के विरुद्ध, विषाक्तता में वृद्धि संभव है। |
| इंडोमिथैसिन* | मेटामिज़ोल सोडियम की पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रभाव बढ़ाया जाता है। |
| कौडीन | कोडीन प्रभाव को बढ़ाता है। |
| प्रोप्रानोलोल* | प्रोप्रानोलोल बायोट्रांसफॉर्मेशन को धीमा कर देता है और प्रभाव को बढ़ाता है। |
| सरकोलिसिन* | सरकोलिसिन ल्यूकोपेनिया की संभावना को (परस्पर) बढ़ा देता है। |
