श्वास उत्तेजक. श्वसन उत्तेजक (श्वसन एनालेप्टिक्स)

इस अनुभाग में निम्नलिखित समूह शामिल हैं:

श्वास उत्तेजक

एंटीट्यूसिव्स

कफनाशक

ब्रोंकोस्पज़म के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं

तीव्र श्वसन विफलता के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं

श्वास उत्तेजक.

1. एजेंट जो सीधे श्वसन केंद्र को सक्रिय करते हैं - बाइमेग्रीड, कैफीन, एटिमिज़ोल।

2. दवाएं जो रिफ्लेक्स श्वास को उत्तेजित करती हैं - सिटिटोन, लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड। उनकी क्रिया का तंत्र यह है कि वे सिनोकैरेटिडिक ज़ोन के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं और श्वसन केंद्र की गतिविधि को स्पष्ट रूप से बढ़ाते हैं।

3. मिश्रित क्रिया कारक (1+2)-कॉर्डियामाइन, कार्बन डाइऑक्साइड। केंद्रीय प्रभाव कैरोटिड ग्लोमेरुलस के केमोरिसेप्टर्स पर एक उत्तेजक प्रभाव से पूरित होता है।

श्वसन उत्तेजकों का उपयोग ओपिओइड एनाल्जेसिक, कार्बन मोनोऑक्साइड और नवजात शिशुओं के श्वासावरोध के साथ हल्के विषाक्तता के लिए किया जाता है, ताकि संज्ञाहरण के बाद की अवधि में फुफ्फुसीय वेंटिलेशन के आवश्यक स्तर को बहाल किया जा सके।

एंटीट्यूसिव्स।

एंटीट्यूसिव के दो समूह हैं।

1. केन्द्रीय रूप से कार्य करने वाले एजेंट।

ए) मादक प्रकार की क्रिया (कोडीन, एथिलमॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड) - एन्केफेलिन्स और एंडोर्फिन जैसे ओपिओइड रिसेप्टर्स को उत्तेजित करती है।

बी) गैर-मादक दवाएं (ग्लौसीन हाइड्रोक्लोराइड, टुसुप्रेक्स)

2. परिधीय क्रिया एजेंट (लिबेक्सिन)।

सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाएं केंद्रीय रूप से कार्य करती हैं, कफ रिफ्लेक्स के केंद्रीय भागों को रोकती हैं, जो मेडुला ऑबोंगटा में स्थानीयकृत होती हैं।

कफनाशक।

पदार्थों के इस समूह को ब्रोन्कियल ग्रंथियों द्वारा उत्पादित बलगम को अलग करने की सुविधा के लिए डिज़ाइन किया गया है। एक्सपेक्टोरेंट दो प्रकार के होते हैं:

1. प्रतिवर्ती क्रिया (इपेकुआना और टेम्पोप्सिस की औषधियाँ)

2. सीधी कार्रवाई (म्यूकोलाईटिक एजेंट)

ब्रोंकोस्पज़म के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं।

1. मतलब. ब्रोन्ची फैलावकर्ता (ब्रोन्कोडायलेटर्स)

पदार्थ जो बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (सैल्बुटोमोल) को उत्तेजित करते हैं

एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन सल्फेट, एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड)

मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक्स (थियोफ़िलाइन, यूफ़ेलिन)

2. सूजन-रोधी और ब्रोन्कोडायलेटर गतिविधि वाली दवाएं।

स्टेरॉयडल सूजन रोधी दवाएं (हाइड्रोकार्टिसोन)

· एंटीएलर्जिक दवाएं (किटोटिफेन) - मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करने वाली दवा

· ल्यूकोट्रिएन प्रणाली को प्रभावित करने वाले एजेंट

ए) 5-लिपोक्सीजेनेस अवरोधक (ज़िल्यूटन)

बी) ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (ज़ाफिरलुकास्ट, मोंटेलुकास्ट)

5.3. विषय पर स्वतंत्र कार्य:

विषय पर परिस्थितिजन्य कार्य

कार्य क्रमांक 1

एक 23 वर्षीय व्यक्ति ने सामान्य कमजोरी, अस्वस्थता, सिरदर्द और सूखी खांसी की शिकायत के साथ एक डॉक्टर से परामर्श लिया। वह एक सप्ताह से बीमार थे और तीव्र ब्रोंकाइटिस के लिए उन्हें एंटीबायोटिक उपचार का एक कोर्स दिया गया था। शरीर का तापमान सामान्य हो गया, लेकिन जांच के समय रोगी में अभी भी ब्रोंकोस्पज़म के लक्षण थे।

1. मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक्स के समूह से कौन सी दवा रोगी को दी जा सकती है?

2. आप प्रशासन और खुराक का कौन सा मार्ग चुनेंगे?

3. दवा के प्रभावों की रूपरेखा प्रस्तुत करें।

4. दवा की क्रिया का तंत्र बताएं।

5. इस दवा के दुष्प्रभाव बताएं?

कार्य क्रमांक 2

रोगी वी., 43 वर्ष, घुटन के दैनिक हमलों, साँस छोड़ना विशेष रूप से कठिन, सामान्य कमजोरी और अस्वस्थता की शिकायतों के साथ एक पैरामेडिक के पास गया। हमले के बाद, थोड़ी मात्रा में चिपचिपा, कांच जैसा थूक निकलता है। वह 3 साल से बीमार हैं, ये शिकायतें मौसमी हैं। मातृ पक्ष पर वंशानुगत इतिहास बढ़ गया है। रोगी को स्ट्रॉबेरी और पेनिसिलिन से एलर्जी है।

1. चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के समूह से कौन सी दवा रोगी को दी जानी चाहिए?

2. दवा कितने समय तक चलती है?

3. ओवरडोज़ की जटिलताएँ क्या हैं?

कार्य क्रमांक 3

एक 3 वर्षीय बच्चे को बार्बिट्यूरेट विषाक्तता के लक्षणों के साथ विष विज्ञान विभाग में भर्ती कराया गया था। तीव्र श्वसन विफलता सिंड्रोम का निदान किया गया।

1. इस स्थिति के लिए आप कौन सी दवा लिखेंगे?

2. यह पदार्थों के किस समूह से संबंधित है?

3. पदार्थ की क्रिया का तंत्र निर्दिष्ट करें?

4. औषधीय प्रभाव क्या हैं?

5. एक नुस्खा लिखें.

टास्क नंबर 4

आपातकालीन स्थिति मंत्रालय के एक कर्मचारी ने व्यक्तिगत सुरक्षा उपकरणों के बिना जंगल की आग को बुझा दिया; प्रत्यक्षदर्शियों के अनुसार, चेतना का एक अल्पकालिक नुकसान हुआ था। पीड़ित को कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता के लक्षणों के साथ आग से निकाला गया था। जांच करने पर, दिखाई देने वाली त्वचा का रंग हल्का गुलाबी है, सांस दुर्लभ है, उथली है, श्वसन दर 12 प्रति मिनट है, नाड़ी कमजोर है, हृदय गति 52 बीट प्रति मिनट है, रक्तचाप 80\60 mmHg है।

2. आप किस श्वसन उत्तेजक का उपयोग करते हैं?

3. वह एनालेप्टिक्स के किस समूह का प्रतिनिधित्व करता है?

4. नुस्खा लिखें.

5. कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता के लिए मारक का नाम बताइए।

समस्या क्रमांक 5

एक मरीज तीव्र श्वसन संक्रमण से पीड़ित होने के बाद अनुत्पादक खांसी, श्लेष्मा, कम, बहुत चिपचिपा बलगम की शिकायत के साथ क्लिनिक में आया था।

1. इस रोगी के संबंध में अपनी रणनीति निर्धारित करें?

3. कार्रवाई का तंत्र बताएं।

4. औषधि की उत्पत्ति.

5. एक नुस्खा लिखें.

विषय पर फार्माकोथेरेप्यूटिक कार्य“कार्यकारी अंगों के कार्यों को प्रभावित करने वाली दवाएं। श्वसन प्रणाली के कार्यों को प्रभावित करने वाली दवाएं »

· रेसिपी लिखना.

· समूह संबद्धता का संकेत दें.

· क्रिया के तंत्र की व्याख्या करें.

1. सेरेब्रल कॉर्टेक्स पर निराशाजनक प्रभाव डालने वाला एनालेप्टिक।

2. खुराक वाले चूर्ण के रूप में कासरोधक, मादक प्रकार की क्रिया।

3. म्यूकोलाईटिक एजेंट जिसमें सल्फहाइड्रील समूह होते हैं।

4. कैप्सूल में ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों की रोकथाम के लिए एक उत्पाद।

5. पैरेंट्रल प्रशासन के लिए मिश्रित क्रिया श्वसन उत्तेजक।

6. एक केंद्रीय रूप से कार्य करने वाली एंटीट्यूसिव जो श्वसन केंद्र की लत या अवसाद का कारण नहीं बनती है।

7. एक एक्सपेक्टोरेंट जो सर्फेक्टेंट के उत्पादन को उत्तेजित करता है।

8. ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले से राहत के लिए एक दवा, एरोसोल के रूप में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से कार्य करती है।

9. बार्बिट्यूरेट विषाक्तता के मामले में श्वास को उत्तेजित करने का एक साधन।

10. परिधीय कार्रवाई का एंटीट्यूसिव एजेंट।

11. गैर-एलर्जी प्रकृति के ब्रोंकोस्पज़म से राहत के लिए कोलीनर्जिक एजेंट।

12. एक दवा जो ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को बढ़ाए बिना बेहतर बलगम स्राव को बढ़ावा देती है।

13. प्रतिवर्ती श्वास को उत्तेजित करने का एक साधन।

14. केंद्रीय कार्रवाई का गैर-मादक एंटीट्यूसिव एजेंट।

15. मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक, ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले से राहत देने के लिए उपयोग किया जाता है।

16. एक कफ निस्सारक जो उच्च मात्रा में उल्टी का कारण बनता है।

ऐसा माना जाता है कि श्वसन प्रक्रिया मेडुला ऑबोंगटा में स्थित श्वसन केंद्र द्वारा नियंत्रित होती है। श्वसन केंद्र की गतिविधि रक्त में कार्बन डाइऑक्साइड (CO₂) की सांद्रता पर निर्भर करती है। उत्तरार्द्ध श्वसन केंद्र को सीधे और प्रतिवर्ती रूप से प्रभावित करता है, सिनोकैरोटीड क्षेत्र के रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है।

श्वसन प्रणाली की विकृति बहुत विविध है। श्वसन अवरोध जीवन के लिए खतरा है, जो मुख्य रूप से श्वसन केंद्र के अवसाद (शराब, कार्बन मोनोऑक्साइड, नींद की गोलियों के साथ विषाक्तता, नवजात शिशुओं में श्वासावरोध) के परिणामस्वरूप होता है। ऐसे में आवेदन करें श्वसन उत्तेजक, या श्वसन एनालेप्टिक्स- दवाएं जो श्वास को बढ़ाती हैं।

श्वसन उत्तेजक पदार्थ ऐसे पदार्थ होते हैं जो श्वसन केंद्र को प्रभावित करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप सांस लेने की आवृत्ति और गहराई में वृद्धि होती है। इन दवाओं की चिकित्सीय खुराक आमतौर पर ऐंठन वाली खुराक के करीब होती है, जो उनके उपयोग को काफी हद तक सीमित कर देती है।

कोरोनरी हृदय रोग, उच्च रक्तचाप, मिर्गी (दौरे के विकास के जोखिम के कारण) के लिए श्वसन एनालेप्टिक्स के नुस्खे से बचना चाहिए। यदि हाइपोक्सिमिया हाइपरकेनिया के साथ नहीं है, तंत्रिका संबंधी रोगों और मांसपेशियों की प्रणाली की विकृति के मामले में, या दवा की अधिक मात्रा के मामले में, श्वसन उत्तेजक का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

श्वसन एनालेप्टिक्स का वर्गीकरण

❶ केंद्रीय अभिनय एजेंट: बेमेग्रिड; कैफीन; एटिमिज़ोल.

कार्रवाई की प्रणालीये दवाएं इस तरह दिखती हैं:
श्वसन केंद्र की सीधी उत्तेजना ➜ रिफ्लेक्स आर्क के अपवाही (अवरोही) भाग के साथ तंत्रिका आवेगों का श्वसन मांसपेशियों तक प्रवाह ➜ श्वसन मांसपेशियों की सिकुड़न गतिविधि में वृद्धि: डायाफ्राम, इंटरकोस्टल और पेट की मांसपेशियां।

❷ रिफ्लेक्स एजेंट: लोबलाइन; सिटिटोन.

कार्रवाई की प्रणाली: कैरोटिड साइनस के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना, रिफ्लेक्स आर्क के अभिवाही (आरोही) भाग के साथ आवेगों में वृद्धि ➜ श्वसन केंद्र की उत्तेजना ➜ श्वसन के लिए रिफ्लेक्स आर्क के अपवाही (अवरोही) भाग के साथ तंत्रिका आवेगों का प्रवाह मांसपेशियां ➜ श्वसन मांसपेशियों की सिकुड़न गतिविधि में वृद्धि ➜ छाती का आयतन बढ़ना, ब्रांकाई में खिंचाव ➜ श्वसनी में दबाव वायुमंडलीय दबाव से कम हो जाता है, जिससे श्वसनी में हवा का प्रवेश होता है।

श्वसन उत्तेजकों के इस वर्ग का उपयोग कम दक्षता (मुख्य रूप से नवजात शिशुओं के डूबने और दम घुटने के लिए) के कारण बहुत कम किया जाता है।

❸ मिश्रित क्रिया एजेंट: निकेटामाइड (कॉर्डियामिन)।

कार्रवाई की प्रणालीइस दवा का श्वसन केंद्र पर सीधा और प्रतिवर्त प्रभाव पड़ता है।

स्रोत:
1. उच्च चिकित्सा और फार्मास्युटिकल शिक्षा के लिए फार्माकोलॉजी पर व्याख्यान / वी.एम. ब्रायुखानोव, हां.एफ. ज्वेरेव, वी.वी. लैंपाटोव, ए.यू. झारिकोव, ओ.एस. तलालेवा - बरनौल: स्पेक्टर पब्लिशिंग हाउस, 2014।
2. फॉर्मूलेशन के साथ फार्माकोलॉजी / गेवी एम.डी., पेट्रोव वी.आई., गेवाया एल.एम., डेविडॉव वी.एस., - एम.: आईसीसी मार्च, 2007।

श्वसन प्रणाली के कार्यों को प्रभावित करने वाली दवाओं के समूह:

श्वास उत्तेजक;

एंटीट्यूसिव्स;

एक्सपेक्टोरेंट;

ब्रोंकोडाईलेटर्स;

सर्फ़ैक्टेंट तैयारी.

श्वसन प्रणाली को वायुमार्ग द्वारा दर्शाया जाता है: नाक गुहा, नासोफरीनक्स, हाइपोफरीनक्स, स्वरयंत्र, श्वासनली, ब्रांकाई, साथ ही फुफ्फुसीय एल्वियोली, जिसमें गैस विनिमय होता है। श्वसन प्रणाली के कार्यों को नियंत्रित करने वाले केंद्र श्वसन केंद्र, कफ प्रतिवर्त केंद्र और वेगस नाभिक हैं।

तंत्रिका देना. श्वसन की मांसपेशियों का अपवाही संक्रमण दैहिक तंत्रिका तंत्र द्वारा मोटर तंत्रिकाओं के साथ मांसपेशी फाइबर पर स्थित एन एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से किया जाता है। श्वसन क्रिया धारीदार श्वसन मांसपेशियों (डायाफ्राम और इंटरकोस्टल मांसपेशियों) के संकुचन द्वारा की जाती है। ब्रांकाई और ब्रोन्कियल ग्रंथियों की चिकनी मांसपेशियां एम 3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से वेगस तंत्रिका के केंद्र से पैरासिम्पेथेटिक अपवाही संक्रमण प्राप्त करती हैं। इसके अलावा, β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों पर स्थित होते हैं, जो संक्रमित नहीं होते हैं, लेकिन एक एक्स्ट्रासिनेप्टिक स्थानीयकरण होते हैं और रक्त में प्रसारित एड्रेनालाईन द्वारा उत्तेजित होते हैं। श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली की स्रावी कोशिकाओं में सहानुभूतिपूर्ण और पैरासिम्पेथेटिक संक्रमण होता है। ब्रोन्कियल संवहनी स्वर का विनियमन संवहनी चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं के α 1 - और β 2 -रिसेप्टर्स के माध्यम से सहानुभूति फाइबर द्वारा किया जाता है। श्वसन अंगों से अभिवाही आवेग वेगस और ग्लोसोफेरीन्जियल तंत्रिकाओं के संवेदनशील तंतुओं के माध्यम से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करते हैं। इन समूहों के उपयोग के लिए मुख्य संकेत:

श्वसन अवसाद (श्वसन उत्तेजक और श्वसन अवसाद के विरोधियों का उपयोग किया जाता है);

खांसी (एक्सपेक्टोरेंट और एंटीट्यूसिव का उपयोग करें);

ब्रोन्कियल अस्थमा (ब्रोन्कोडायलेटर्स, सूजनरोधी और एंटीएलर्जिक प्रभाव वाली दवाओं का उपयोग करें);

श्वसन विफलता और संकट सिंड्रोम (सर्फैक्टेंट तैयारी का उपयोग किया जाता है)।

17.1. श्वास उत्तेजक

श्वसन उत्तेजक, श्वसन अवसाद के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं का एक समूह है।

उनकी क्रिया के तंत्र के आधार पर, श्वसन उत्तेजकों को तीन समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

केंद्रीय क्रिया - बेमेग्रीड, कैफीन (अध्याय "एनालेप्टिक ड्रग्स" देखें);

प्रतिवर्ती क्रिया - लोबेलिन, साइटिसिन (अनुभाग "चोलिनोमिमेटिक्स" देखें);

मिश्रित प्रकार की क्रिया - निकेटामाइड (कॉर्डियामिन**), (अध्याय "एनालेप्टिक ड्रग्स" देखें)।

श्वास उत्तेजक केंद्रीय प्रकार की क्रियासीधे श्वसन केंद्र को उत्तेजित करें। ये यौगिक (निकल-

मिड, बेमेग्रीड, कैफीन) को एनालेप्टिक्स कहा जाता है; वे हिप्नोटिक्स और एनेस्थेटिक्स के श्वसन केंद्र पर निरोधात्मक प्रभाव को कम करते हैं। इनका उपयोग मादक नींद की गोलियों द्वारा विषाक्तता की हल्की डिग्री के लिए किया जाता है, साथ ही पश्चात की अवधि में संज्ञाहरण से वसूली में तेजी लाने के लिए भी किया जाता है। अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित। श्वसन केंद्र को बाधित करने वाले पदार्थों के साथ गंभीर विषाक्तता के मामले में, एनालेप्टिक्स को contraindicated है, क्योंकि इस मामले में श्वास बहाल नहीं होती है और ऑक्सीजन के लिए मस्तिष्क के ऊतकों की आवश्यकता बढ़ जाती है, जिससे हाइपोक्सिया बढ़ जाता है।

श्वास उत्तेजक पलटी कार्रवाई(लोबेलिन, साइटिसिन) कैरोटिड ग्लोमेरुली के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं, श्वसन केंद्र में मेडुला ऑबोंगटा में प्रवेश करने वाले अभिवाही आवेगों को बढ़ाते हैं, और इसकी गतिविधि को बढ़ाते हैं। श्वसन केंद्र की उत्तेजना ख़राब होने पर ये दवाएं अप्रभावी होती हैं, अर्थात। हिप्नोटिक्स और एनेस्थेटिक्स के साथ श्वसन अवसाद के साथ। इनका उपयोग नवजात शिशुओं के श्वासावरोध, कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता (अंतःशिरा रूप से प्रशासित) के लिए किया जाता है।

श्वसन उत्तेजक के रूप में मिश्रित प्रकार की क्रिया,जो, श्वसन केंद्र पर सीधा प्रभाव डालने के अलावा, कैरोटिड ग्लोमेरुली के केमोरिसेप्टर्स पर एक उत्तेजक प्रभाव डालता है, कार्बोजन * (5-7% कार्बन डाइऑक्साइड और 93-95% ऑक्सीजन का मिश्रण) का उपयोग साँस द्वारा किया जाता है। सांस लेने पर कार्बोजन* का उत्तेजक प्रभाव 5-6 मिनट के भीतर विकसित हो जाता है। कार्बोजन* का प्रभाव इसमें मौजूद कार्बन डाइऑक्साइड के कारण होता है।

श्वास उत्तेजकों का प्रयोग बहुत कम किया जाता है। हाइपोक्सिक स्थितियों में, आमतौर पर सहायक या कृत्रिम वेंटिलेशन का उपयोग किया जाता है।

श्वसन संबंधी हानि उन दवाओं की अधिक मात्रा के कारण हो सकती है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (ओपियोइड एनाल्जेसिक और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट) के कार्यों को बाधित करती हैं।

ओपिओइड (मादक) दर्दनाशक दवाओं के साथ विषाक्तता के मामले में, श्वसन अवसाद इस केंद्र के न्यूरॉन्स के μ-ओपियोइड रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण श्वसन केंद्र के अवसाद का परिणाम है। इस मामले में, श्वास को बहाल करने के लिए μ-ओपियोइड रिसेप्टर्स के विशिष्ट प्रतिपक्षी का उपयोग किया जाता है: नालोक्सोन (अंतःशिरा रूप से प्रशासित, 1 घंटे तक वैध) और नाल्ट्रेक्सोन (मौखिक रूप से लिया जा सकता है, 36 घंटे तक वैध)।

बेंजोडायजेपाइन विषाक्तता के मामले में, श्वास को बहाल करने के लिए एक बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर विरोधी का उपयोग किया जाता है: फ़्लूमा-

ज़ेनिल (एनेक्सैट*)। यह अंतःशिरा रूप से प्रशासित ज़ोलपिडेम (बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स का एक गैर-बेंजोडायजेपाइन एगोनिस्ट) की अधिक मात्रा में भी प्रभावी है।

17.2. खांसी रोधी दवाएं

खांसी एक सुरक्षात्मक प्रतिवर्त है जो श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली की जलन के जवाब में होती है। खांसी होने पर, एक परेशान करने वाला एजेंट - थूक (ब्रोन्कियल ग्रंथियों का अतिरिक्त स्राव) या एक विदेशी शरीर - श्वसन पथ से हटा दिया जाता है। एंटीट्यूसिव्स, कफ रिफ्लेक्स के विभिन्न भागों पर कार्य करके, खांसी की आवृत्ति और तीव्रता को कम करते हैं।

खांसी की प्रतिक्रिया ब्रांकाई और ऊपरी श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली में संवेदनशील रिसेप्टर्स से शुरू होती है। अभिवाही आवेग मेडुला ऑबोंगटा में प्रवेश करते हैं (ब्रांकाई से - वेगस तंत्रिका के अभिवाही तंतुओं के साथ, स्वरयंत्र से - ग्लोसोफेरीन्जियल तंत्रिका के अभिवाही तंतुओं के साथ)। अभिवाही में वृद्धि से कफ प्रतिवर्त केंद्र की उत्तेजना होती है। कफ रिफ्लेक्स के केंद्र से अपवाही आवेग दैहिक मोटर तंतुओं के साथ श्वसन की मांसपेशियों (इंटरकोस्टल और डायाफ्राम) तक पहुंचते हैं और उनके संकुचन का कारण बनते हैं, जो मजबूर साँस छोड़ने से प्रकट होता है।

श्वसन पथ की सूजन संबंधी बीमारियों में, ब्रोन्कियल ग्रंथियों (ब्रोंकाइटिस, ट्रेकिटिस) के बढ़ते स्राव के साथ, खांसी ब्रोन्कियल जल निकासी को बढ़ावा देती है और उपचार प्रक्रिया (उत्पादक खांसी) को तेज करती है। ऐसे मामलों में, यह सलाह दी जाती है कि खांसी को एंटीट्यूसिव से न दबाया जाए, बल्कि ऐसी दवाएं दी जाएं जो बलगम को अलग करने (एक्सपेक्टरेंट्स) की सुविधा प्रदान करें। हालाँकि, कुछ बीमारियों (पुरानी सूजन संबंधी बीमारियाँ, फुफ्फुस, घातक नियोप्लाज्म) में, खांसी सुरक्षात्मक कार्य नहीं करती है (गैर-उत्पादक खांसी) और रात में होने वाली खांसी रोगी को कमजोर कर देती है। ऐसे मामलों में, एंटीट्यूसिव दवाएं लिखने की सलाह दी जाती है।

एंटीट्यूसिव्स को स्थानीयकरण और कार्रवाई के तंत्र द्वारा अलग किया जाता है।

केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एंटीट्यूसिव दवाएं:

मादक प्रभाव वाली दवाएं - कोडीन, एथिलमॉर्फिन;

गैर-मादक औषधियाँ - ग्लौसीन, ऑक्सेलाडिन;

परिधीय एंटीट्यूसिव्स:

प्रीनॉक्सडायज़िन।

कोडीन और एथिलमॉर्फिन की एंटीट्यूसिव क्रिया का तंत्र मेडुला ऑबोंगटा में ओपिओइड रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण कफ रिफ्लेक्स सेंटर और श्वसन केंद्र की उत्तेजना में कमी के कारण होता है। हालाँकि, श्वास को दबाने की दवाओं की क्षमता और खांसी केंद्र के बीच कोई सीधा संबंध नहीं है। मस्तिष्क के मेसोलेम्बिक और मेसोकोर्टिकल सिस्टम में ओपिओइड रिसेप्टर्स की उत्तेजना से उत्साह का विकास होता है और, परिणामस्वरूप, दवा निर्भरता का विकास होता है (अध्याय 14 "एनाल्जेसिक" देखें)। बाद की संपत्ति (नार्कोजेनिक क्षमता) के कारण, कोडीन और एथिलमॉर्फिन की बिक्री को नियंत्रित किया जाता है।

कोडीन मिथाइलमॉर्फिन संरचना वाला एक अफ़ीम एल्कलॉइड है और इसमें एक स्पष्ट एंटीट्यूसिव और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। बेस फॉर्म और कोडीन फॉस्फेट फॉर्म में उपलब्ध है। संयोजन दवाओं के भाग के रूप में उपयोग किया जाता है: "टेरपिनकोड" गोलियाँ* (कोडीन और एक्सपेक्टोरेंट: सोडियम बाइकार्बोनेट और टेरपिनहाइड्रेट), बेखटेरेव के मिश्रण में शामिल (एडोनिस जड़ी बूटी, सोडियम ब्रोमाइड और कोडीन का आसव), आदि। चिकित्सीय खुराक में, कोडीन व्यावहारिक रूप से कम नहीं होता है श्वसन केंद्र, या यह प्रभाव थोड़ा व्यक्त होता है। जब व्यवस्थित रूप से उपयोग किया जाता है, तो दवा कब्ज पैदा कर सकती है। कोडीन के लंबे समय तक उपयोग से व्यसन और नशीली दवाओं पर निर्भरता विकसित होती है।

एथिलमॉर्फिन (डायोनीन *) मॉर्फिन से अर्ध-कृत्रिम रूप से प्राप्त किया जाता है। एथिलमॉर्फिन कोडीन की तरह कार्य करता है और कफ केंद्र पर स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव डालता है। फुफ्फुस, ब्रोंकाइटिस, ट्रेकाइटिस के साथ सूखी दुर्बल गैर-उत्पादक खांसी के मामले में दवा का उपयोग मौखिक रूप से किया जाता है।

गैर-मादक दवाएं (ग्लौसीन, ऑक्सेलैडाइन) सीधे कफ प्रतिवर्त के केंद्र को रोकती हैं। साथ ही, वे मस्तिष्क की ओपिओइडर्जिक प्रणाली को सक्रिय नहीं करते हैं और दवा पर निर्भरता का कारण नहीं बनते हैं; वे कुछ हद तक श्वास को रोकते हैं।

ग्लौसीन (ग्लौवेंट*) एक हर्बल तैयारी (पीला मैका अल्कलॉइड) है जो कफ रिफ्लेक्स के केंद्रीय भागों को अवरुद्ध करता है। मौखिक रूप से लेने पर यह अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, प्रभाव 30 मिनट के बाद होता है और लगभग 8 घंटे तक रहता है। साइड इफेक्ट्स में हाइपोटेंशन, चक्कर आना और मतली शामिल हैं।

ऑक्सेलाडिन (टुसुप्रेक्स*) एक सिंथेटिक दवा है। कफ प्रतिवर्त की केंद्रीय कड़ियों को अवरुद्ध करता है। मौखिक रूप से लेने पर यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, रक्त में अधिकतम सांद्रता प्रशासन के 4-6 घंटे बाद पहुंच जाती है। इसके गुण ग्लौसीन के समान हैं।

प्रीनॉक्सडायज़िन (लिबेक्सिन *) को परिधीय रूप से कार्य करने वाली एंटीट्यूसिव के रूप में वर्गीकृत किया गया है। इसका ब्रोन्कियल म्यूकोसा पर स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है, जो खांसी की प्रतिक्रिया को रोकता है। दवा का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता है और इसमें कुछ ब्रोन्कोडायलेटर और सूजन-रोधी प्रभाव होते हैं। मौखिक रूप से उपयोग करने पर, एंटीट्यूसिव प्रभाव 3-4 घंटे तक रहता है। साइड इफेक्ट से जीभ का सुन्न होना, शुष्क मुँह और दस्त हो सकते हैं।

17.3. उम्मीदवार

पदार्थों का यह समूह ब्रोन्कियल ग्रंथियों से स्राव को अलग करने की सुविधा प्रदान करता है और मुश्किल से निकलने वाले थूक वाली खांसी के लिए निर्धारित है। थूक पृथक्करण की तीव्रता इसके रियोलॉजिकल गुणों पर निर्भर करती है - चिपचिपाहट और चिपकने वालापन, ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव की मात्रा पर, सिलिअटेड एपिथेलियम के कार्य पर। एक्सपेक्टोरेंट्स में, ऐसी दवाएं हैं जो अपने अणुओं (म्यूकोलाईटिक एजेंटों) के डीपोलाइमराइजेशन के कारण थूक की चिपचिपाहट और चिपकने वाली क्षमता को कम करती हैं, साथ ही ऐसी दवाएं भी होती हैं जो थूक के स्राव को बढ़ाती हैं (जो इसे कम चिपचिपा बनाती हैं) और सिलिअटेड की गतिशीलता को उत्तेजित करती हैं। उपकला (गुप्त मोटर एजेंट)।

म्यूकोलाईटिक एजेंट

इस समूह की दवाओं में एसिटाइलसिस्टीन, कार्बोसिस्टीन, एंब्रॉक्सोल, ब्रोमहेक्सिन और कई एंजाइम तैयारी शामिल हैं: ट्रिप्सिन, काइमोट्रिप्सिन, राइबोन्यूक्लिज़, डीऑक्सीराइबोन्यूक्लिज़, आदि।

एसिटाइलसिस्टीन (एसीसी*, म्यूकोसोल्विन*, म्यूकोबीन*) एक प्रभावी म्यूकोलाईटिक दवा है, जो अमीनो एसिड सिस्टीन का व्युत्पन्न है, जिससे यह भिन्न होता है कि अमीनो समूह के एक हाइड्रोजन को एसिटिक एसिड अवशेष (एन-एसिटाइल) द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है। -एल-सिस्टीन)। दवा का म्यूकोलाईटिक प्रभाव कई तंत्रों के कारण होता है। एसिटाइलसिस्टीन की संरचना में सल्फहाइड्रील समूह होते हैं, जो थूक प्रोटीयोग्लाइकेन्स के डाइसल्फ़ाइड बंधन को तोड़ते हैं, जिससे उनका डीपोलाइमरीकरण होता है, जिससे थूक की चिपचिपाहट और चिपकने वालेपन में कमी आती है। दवा म्यूकोसल कोशिकाओं के स्राव को उत्तेजित करती है, जिसका स्राव फ़ाइब्रिन द्वारा बंधा होता है। इससे बलगम को पतला करने में भी मदद मिलती है। एसिटाइलसिस्टीन बलगम स्राव की मात्रा को बढ़ाता है, जिससे चिपचिपाहट में कमी आती है और

अलग करना आसान बनाता है. इसके अलावा, दवा मुक्त कणों के गठन को दबाती है, ब्रोंची में सूजन प्रतिक्रिया को कम करती है। एसिटाइलसिस्टीन ग्लूटाथियोन के निर्माण को उत्तेजित करता है, और इसलिए इसका विषहरण प्रभाव होता है। दवा को मौखिक रूप से (उत्तेजक गोलियाँ, घोल तैयार करने के लिए दाने), पैरेंट्रली (इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा), इंट्राट्रैचियली (धीमी गति से टपकाने के रूप में) और साँस द्वारा दिया जाता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, लेकिन जैवउपलब्धता 10% से अधिक नहीं होती है, क्योंकि यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान यह डिएसिटिलेटेड होता है, सिस्टीन में बदल जाता है। अव्यक्त अवधि 30-90 मिनट है, कार्रवाई की अवधि 2-4 घंटे है। एसिटाइलसिस्टीन का उपयोग श्वसन प्रणाली की सूजन संबंधी बीमारियों (क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और ट्रेकोब्रोनकाइटिस, निमोनिया, आदि) के साथ-साथ म्यूकोलाईटिक के रूप में किया जाता है। दमा। इसके अलावा, एसिटाइलसिस्टीन, ग्लूटाथियोन के आपूर्तिकर्ता के रूप में, एसिटामिनोफेन ओवरडोज के मामलों में बाद के हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है [देखें)। अध्याय 14 "एनाल्जेसिक (दर्दनाशक दवाएं)"]। दवा आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है। कुछ मामलों में, मतली, उल्टी, टिनिटस और पित्ती संभव है। ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (अंतःशिरा प्रशासन के साथ ब्रोंकोस्पज़म संभव है)। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर, फुफ्फुसीय रक्तस्राव की प्रवृत्ति, यकृत और गुर्दे की बीमारियों, अधिवृक्क रोग, गर्भावस्था और स्तनपान के लिए एसिटाइलसिस्टीन को contraindicated है। दवा के निष्क्रिय होने से बचने के लिए एसिटाइलसिस्टीन के घोल को एंटीबायोटिक दवाओं और प्रोटियोलिटिक एंजाइमों के घोल के साथ मिलाना अवांछनीय है। कुछ सामग्रियों (लोहा, तांबा, रबर) के साथ असंगत, जिसके संपर्क में आने पर यह एक विशिष्ट गंध के साथ सल्फाइड बनाता है। दवा पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, टेट्रासाइक्लिन के अवशोषण को कम करती है, नाइट्रोग्लिसरीन के प्रभाव को बढ़ाती है (खुराकों के बीच का अंतराल कम से कम 2 घंटे होना चाहिए)।

कार्बोसिस्टीन (म्यूकोडिन*, म्यूकोसोल*) संरचना और क्रिया में एसिटाइलसिस्टीन (एस-कार्बोक्सिमिथाइलसिस्टीन का प्रतिनिधित्व करता है) के समान है। कार्बोसिस्टीन का उपयोग एसिटाइलसिस्टीन के समान संकेतों के लिए किया जाता है और इसे मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है।

एम्ब्रोक्सोल (एम्ब्रोबीन*, एम्ब्रोहेक्सल*, लेज़ोलवन*, चालिक्सोल*) थूक म्यूकोपॉलीसेकेराइड की संरचना को बदलकर और ग्लाइकोप्रोटीन के स्राव को बढ़ाकर एक म्यूकोलाईटिक प्रभाव डालता है।

(म्यूकोकाइनेटिक प्रभाव)। इसके अलावा, यह सिलिअटेड एपिथेलियम की मोटर गतिविधि को उत्तेजित करता है। दवा की कार्रवाई की विशेषताओं में से एक इसकी गठन को उत्तेजित करने और अंतर्जात सर्फेक्टेंट के टूटने को कम करने की क्षमता है, जो बदले में, थूक के रियोलॉजिकल गुणों को बदल देती है और इसके पृथक्करण की सुविधा प्रदान करती है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो प्रभाव 30 मिनट के बाद विकसित होता है और 10-12 घंटे तक रहता है। तीव्र और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ब्रोन्कियल अस्थमा, ब्रोन्किइक्टेसिस के लिए उपयोग किया जाता है। ऐसे संकेत हैं कि नवजात शिशुओं और समय से पहले शिशुओं में श्वसन संकट सिंड्रोम में सर्फेक्टेंट के गठन को प्रोत्साहित करने के लिए एम्ब्रोक्सोल का उपयोग किया जा सकता है। दुष्प्रभाव के रूप में, यह मतली, उल्टी और आंतों के विकार पैदा कर सकता है।

ब्रोमहेक्सिन (सोल्विन *, बिसोल्वोन *) रासायनिक संरचना और औषधीय क्रिया में एम्ब्रोक्सोल के समान है। शरीर में चयापचय प्रक्रियाओं के दौरान, ब्रोमहेक्सिन से एंब्रॉक्सोल बनता है, जिसमें म्यूकोलाईटिक और एक्सपेक्टोरेंट प्रभाव होता है। इसके अलावा, ब्रोमहेक्सिन का अपना एंटीट्यूसिव प्रभाव होता है। ब्रोमहेक्सिन का उपयोग श्वसन पथ के रोगों के लिए किया जाता है, जिसमें चिपचिपे थूक को अलग करने में कठिनाई होती है: ब्रोंकाइटिस और ट्रेकोब्रोनकाइटिस, जिसमें ब्रोन्किइक्टेसिस, निमोनिया, ब्रोन्कियल अस्थमा से जटिल रोग शामिल हैं। गंभीर मामलों में अंतःशिरा द्वारा, गोलियों या समाधानों में मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है। कुछ मामलों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा पर लाल चकत्ते, राइनाइटिस, आदि) संभव हैं। लंबे समय तक उपयोग से अपच संबंधी विकार संभव हैं।

एंजाइम की तैयारी (ट्रिप्सिन, काइमोट्रिप्सिन, राइबोन्यूक्लिज़, डीऑक्सीराइबोन्यूक्लिज़, आदि) को कभी-कभी म्यूकोलाईटिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। प्रोटियोलिटिक एंजाइम प्रोटीन अणुओं में पेप्टाइड बंधन को तोड़ते हैं। राइबोन्यूक्लिज़ और डीऑक्सीराइबोन्यूक्लिज़ आरएनए और डीएनए अणुओं के डीपोलाइमराइजेशन का कारण बनते हैं। α-डीऑक्सीराइबोन्यूक्लिज़ (α-DNase) - पल्मोजाइम* की एक पुनः संयोजक तैयारी का उत्पादन किया जाता है। एंजाइम तैयारियों का उपयोग साँस द्वारा किया जाता है।

दवाएं जो ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को उत्तेजित करती हैं

सीक्रेटोमोटर साधनों को प्रतिवर्ती और प्रत्यक्ष क्रिया के साधनों में विभाजित किया गया है।

रिफ्लेक्स एक्सपेक्टोरेंट में शामिल हैं:

पौधे की उत्पत्ति के उत्पाद (थर्मोप्सिस, आईपेकैक, लिकोरिस, मार्शमैलो, इस्टोडा की तैयारी);

सिंथेटिक एजेंट (टेरपीन हाइड्रेट)।

कफनाशक पलटी कार्रवाईजब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा के रिसेप्टर्स को परेशान करते हैं, ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव और सिलिअटेड एपिथेलियम की गतिशीलता को स्पष्ट रूप से बढ़ाते हैं। स्राव की मात्रा में वृद्धि के परिणामस्वरूप, थूक अधिक तरल, कम चिपचिपा और चिपकने वाला हो जाता है। सिलिअटेड एपिथेलियम की गतिविधि में वृद्धि और ब्रोन्किओल्स के पेरिस्टाल्टिक आंदोलनों से श्वसन पथ के निचले से ऊपरी हिस्सों तक थूक की गति और इसके उन्मूलन में योगदान होता है।

रिफ्लेक्स एक्शन वाले अधिकांश एक्सपेक्टोरेंट हर्बल तैयारियां हैं जिनमें आईएनएन नहीं होता है।

थर्मोप्सिस लांसोलाटा जड़ी बूटी* (हर्बा थर्मोप्सिडिस लांसोलाटा)इसमें एल्कलॉइड (साइटिसिन, मिथाइलसिटिसिन, पचाइकार्पाइन, एनागाइरिन, थर्मोप्सिन, थर्मोप्सिडीन), सैपोनिन, आवश्यक तेल और अन्य पदार्थ होते हैं। पौधे में मौजूद पदार्थों में एक कफ निस्सारक प्रभाव होता है (1:300-1:400 की सांद्रता में), और बड़ी खुराक में (1:10-1:20) - एक उबकाई प्रभाव होता है। थर्मोप्सिस तैयारियों का उपयोग जलसेक, सूखे अर्क, पाउडर, गोलियों और कफ सिरप के रूप में किया जाता है।

लिकोरिस जड़ें* (रेडिसेस ग्लाइसीराइजी),या लिकोरिस जड़ (मूलांक लिक्विरीटिया)इसमें लिक्यूराज़ाइड, ग्लाइसीराइज़िक एसिड (सूजनरोधी गुणों वाला एक ट्राइटरपेनॉइड ग्लाइकोसाइड), फ्लेवोनोइड्स, श्लेष्म पदार्थ आदि होते हैं। लिक्विरिटोसाइड (फ्लेवोन ग्लाइकोसाइड) और 2,4,4-ट्राइऑक्साइक्लोन में एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है। लिकोरिस जड़ का अर्क गाढ़ा होता है (एक्स्ट्रेक्टम ग्लाइसिराइजा स्पिसम)स्तन अमृत में शामिल है। दवा ग्लाइसिरम * (ग्लाइसिरिज़िक एसिड का मोनो-प्रतिस्थापित अमोनियम नमक) में सूजन-रोधी और कुछ कफ निस्सारक प्रभाव होता है।

मार्शमैलो जड़ें* (रेडिसेस अल्थैए)श्वसन रोगों के लिए कफ निस्सारक और सूजन रोधी एजेंट के रूप में पाउडर, अर्क, अर्क और सिरप के रूप में उपयोग किया जाता है। स्तनपान शुल्क में शामिल है (प्रजाति पेक्टोरलिस),जिससे इन्फ्यूजन तैयार किया जाता है, और बच्चों के लिए सूखी खांसी की दवा के हिस्से के रूप में (मिक्सटुरा सिस्का कॉन्ट्रा तुसिम प्रो इन्फैंटिबस)।म्यूकल्टिन* - मार्शमैलो जड़ी बूटी से पॉलीसेकेराइड के मिश्रण वाली गोलियां।

उत्पत्ति की जड़ें* (रेडिसेस पॉलीगैले)इसमें सैपोनिन होता है और इसका उपयोग काढ़े के रूप में कफ निस्सारक के रूप में किया जाता है।

कफनाशक पौधे की उत्पत्तिइसका सीधा प्रभाव पड़ता है - उनमें मौजूद आवश्यक तेल और अन्य पदार्थ श्वसन पथ के माध्यम से निकलते हैं और बलगम के स्राव और पतलेपन में वृद्धि का कारण बनते हैं। ये पदार्थ संयोजन दवाओं में शामिल हैं।

पर्टुसिन* (पर्टुसिनम)इसमें 12 भाग थाइम अर्क या जीरा अर्क, 1 भाग पोटेशियम ब्रोमाइड, 82 भाग चीनी सिरप, 5 भाग 80% अल्कोहल होता है।

खांसी की गोलियाँ* (टैबुलेटे कॉन्ट्रा तुसीम)बारीक पाउडर में 0.01 ग्राम थर्मोप्सिस घास और 0.25 ग्राम सोडियम बाइकार्बोनेट होता है।

वयस्कों के लिए सूखी खांसी की दवा * (मिक्सटूरा सिस्का कॉन्ट्रा तुसिम प्रो एडल्टिस)इसमें थर्मोप्सिस जड़ी बूटी और लिकोरिस जड़ों के सूखे अर्क, सोडियम बाइकार्बोनेट, सोडियम बेंजोएट और अमोनियम क्लोराइड का मिश्रण होता है, जिसमें सौंफ का तेल और चीनी भी मिलाई जाती है। जलीय घोल के रूप में उपयोग किया जाता है।

को कृत्रिमरिफ्लेक्स एक्सपेक्टोरेंट्स में टेरपिन हाइड्रेट शामिल है। यह पैरा-मेंथेनेडिओल-1,8-हाइड्रेट है। क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के लिए एक कफ निस्सारक के रूप में मौखिक रूप से निर्धारित। पेट और ग्रहणी की हाइपरएसिड स्थितियों के लिए टेरपिनहाइड्रेट निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

प्रत्यक्ष क्रिया वाले एक्सपेक्टोरेंट में पोटेशियम आयोडाइड और सोडियम बाइकार्बोनेट शामिल हैं। इन दवाओं को मौखिक रूप से लिया जाता है, उन्हें अवशोषित किया जाता है और फिर श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली द्वारा स्रावित किया जाता है, जिससे ब्रोन्कियल ग्रंथियों का स्राव उत्तेजित होता है और सिलिअटेड एपिथेलियम की मोटर गतिविधि बढ़ जाती है। पोटेशियम आयोडाइड और सोडियम बाइकार्बोनेट को साँस द्वारा प्रशासित किया जा सकता है।

17.4. ब्रोन्कियल के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं

अस्थमा

ब्रोन्कियल अस्थमा एक संक्रामक-एलर्जी रोग है जो ब्रोन्कोस्पास्म के आवधिक हमलों और ब्रोन्ची की दीवार में एक पुरानी सूजन प्रक्रिया की विशेषता है। पुरानी सूजन से श्वसन पथ के उपकला को नुकसान होता है और ब्रोन्कियल अतिसक्रियता का विकास होता है। नतीजतन, उत्तेजक कारकों के प्रति ब्रांकाई की संवेदनशीलता बढ़ जाती है (ठंडी हवा में साँस लेना, के संपर्क में आना)।

एलर्जी)। पर्यावरण में सबसे आम एलर्जी कारकों में पराग, घर की धूल, रसायन (सल्फर डाइऑक्साइड), संक्रामक एजेंट, खाद्य एलर्जी आदि शामिल हैं। उनके प्रभाव से ब्रोंकोस्पज़म होता है, जो घुटन (श्वसन श्वास कष्ट) के विशिष्ट हमलों के रूप में प्रकट होता है।

ब्रोन्कियल अस्थमा के विकास में एलर्जी और ऑटोइम्यून प्रक्रियाएं महत्वपूर्ण भूमिका निभाती हैं। रोग का एलर्जी घटक तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के तंत्र के अनुसार विकसित होता है।

एंटीजन, जब वे शरीर में प्रवेश करते हैं, मैक्रोफेज द्वारा अवशोषित होते हैं और यह अनुक्रमिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला का कारण बनता है जो बी लिम्फोसाइटों के प्रसार को सक्रिय करता है और आईजीई (छवि 17-1) सहित एंटीबॉडी का उत्पादन करने वाले प्लाज्मा कोशिकाओं में उनके भेदभाव को जन्म देता है। . एंटीबॉडी प्रणालीगत रक्तप्रवाह में प्रसारित होती हैं और जब वही एंटीजन दोबारा शरीर में प्रवेश करती है, तो वे उसे बांध लेती हैं और शरीर से निकाल देती हैं। बी लिम्फोसाइटों का प्रसार और विभेदन इंटरल्यूकिन्स (आईएल) द्वारा नियंत्रित होता है, जो संवेदनशील मैक्रोफेज और नियामक टी लिम्फोसाइट्स, तथाकथित टी हेल्पर कोशिकाओं द्वारा निर्मित होते हैं। हेल्पर टी कोशिकाएं आईएल-3 सहित विभिन्न आईएल का स्राव करती हैं, जो मस्तूल कोशिकाओं के क्लोन को बढ़ाती है, आईएल-5, जो ईोसिनोफिल्स के क्लोन को बढ़ाती है, आदि। आईएल-4 बी लिम्फोसाइटों के प्रसार और विभेदन को उत्तेजित करता है (और, इसलिए, IgE का उत्पादन)। इसके अलावा, IL-4 मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल्स के संवेदीकरण का कारण बनता है, यानी, उनकी झिल्लियों में IgE रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति (चित्र 17-1)। इन रिसेप्टर्स को Fcε रिसेप्टर्स कहा जाता है और इन्हें उच्च-एफ़िनिटी FcεRI और कम-एफ़िनिटी FcεRII में विभाजित किया जाता है। IgE उच्च-आत्मीयता FcεRI रिसेप्टर्स से जुड़ता है। जब एक एंटीजन मस्तूल कोशिकाओं की सतह पर स्थिर IgE के साथ संपर्क करता है, तो मस्तूल कोशिकाओं का क्षरण होता है, और विभिन्न गुणों वाले जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ उनसे निकलते हैं। सबसे पहले, ब्रोंकोकॉन्स्ट्रिक्टर गुणों वाले पदार्थ (ब्रोंकोस्पज़म का कारण बनने वाले), जिसमें सिस्टीनिल ल्यूकोट्रिएन्स LtC 4, LtD 4, LtE 4 (एनाफिलेक्सिस का धीमा प्रतिक्रिया करने वाला पदार्थ), प्लेटलेट सक्रिय करने वाला कारक, हिस्टामाइन आदि शामिल हैं। दूसरे, केमोटॉक्सिक गुणों वाले पदार्थ, जो इओसिनोफिलिक घुसपैठ का कारण बनते हैं। ब्रांकाई (ल्यूकोट्रिएन बी 4, प्लेटलेट सक्रिय करने वाला कारक)। तीसरा, प्रो-एलर्जी और प्रो-इंफ्लेमेटरी गुणों वाले पदार्थ (प्रोस्टाग्लैंडिंस ई 2, आई 2 डी 2, हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन, ल्यूकोट्रिएन्स,

चावल। 17-1.ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं की क्रिया के तंत्र।

प्लेटलेट सक्रिय करने वाला कारक)। ये पदार्थ रक्त वाहिकाओं को फैलाते हैं और उनकी पारगम्यता बढ़ाते हैं, जिससे श्लेष्म झिल्ली में सूजन होती है, और ल्यूकोसाइट्स (ईोसिनोफिल्स सहित) के साथ ब्रोन्कियल म्यूकोसा की घुसपैठ को बढ़ावा मिलता है। सक्रिय ईोसिनोफिल्स साइटोटॉक्सिक गुणों (ईोसिनोफिल प्रोटीन) वाले पदार्थ छोड़ते हैं जो उपकला कोशिकाओं को नुकसान पहुंचाते हैं। इस प्रकार, ये पदार्थ ब्रांकाई में सूजन प्रक्रिया का समर्थन करते हैं, जिसकी पृष्ठभूमि के खिलाफ ब्रोन्कोस्पास्म पैदा करने वाले कारकों के प्रति ब्रांकाई की अतिसक्रियता विकसित होती है।

ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के कई समूह हैं।

ब्रोंकोडाईलेटर्स:

एजेंट जो β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं;

दवाएं जो एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं;

मायोट्रोपिक क्रिया के एंटीस्पास्मोडिक्स।

सूजनरोधी और एलर्जीरोधी प्रभाव वाले एजेंट:

ग्लुकोकोर्तिकोइद तैयारी;

मस्त कोशिका झिल्ली स्टेबलाइजर्स;

एंटील्यूकोट्रिएन क्रिया वाले एजेंट:

ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर ब्लॉकर्स;

ल्यूकोट्रिएन संश्लेषण के अवरोधक (5-लिपोक्सीजेनेस अवरोधक)।

आईजीई के लिए मोनोक्लोनल एंटीबॉडी की तैयारी।

ब्रोंकोडाईलेटर्स

उत्तेजक β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स

चयनात्मक β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट - फेनोटेरोल, सैल्बुटामोल, टरबुटालीन, हेक्सोप्रेनालाईन, सैल्मेटेरोल, फॉर्मोटेरोल और क्लेनब्यूटेरोल, साथ ही गैर-चयनात्मक एगोनिस्ट - ऑर्सिप्रेनालाईन और आइसोप्रेनालाईन (β 1 - और β 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं) का उपयोग ब्रोन्कोडायलेटर्स के रूप में किया जा सकता है। .

ब्रोन्कोडायलेटर्स में, चयनात्मक क्रिया वाले पदार्थों के समूह का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है। दवाओं के इस समूह में कई सकारात्मक गुण हैं: β 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग करना आसान है (साँस द्वारा प्रशासित), एक छोटी अव्यक्त अवधि (कई मिनट) होती है, अत्यधिक प्रभावी होती है, और रोकथाम करती है

मस्तूल कोशिकाओं का क्षरण, और थूक पृथक्करण को भी बढ़ावा देता है (म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस बढ़ाएँ)। सांस की तकलीफ के लिए β 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की उच्च प्रभावशीलता इस तथ्य के कारण है कि वे छोटी ब्रांकाई का विस्तार करने में सक्षम हैं। यह ब्रांकाई में β 2-एड्रेनोरिसेप्टर संरचनाओं के असमान वितरण के कारण होता है (बीटा 2-एड्रेनोरिसेप्टर का घनत्व जितना अधिक होता है, ब्रोन्कस उतना ही अधिक डिस्टल होता है, इस प्रकार, β 2-एड्रेनोरिसेप्टर का अधिकतम घनत्व छोटी ब्रांकाई में देखा जाता है और ब्रोन्किओल्स)। ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के अलावा, β 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट मस्तूल कोशिकाओं के क्षरण को रोकते हैं। यह मस्तूल कोशिकाओं में Ca 2+ आयनों की सांद्रता में कमी के कारण होता है (एडेनाइलेट साइक्लेज के सक्रियण के परिणामस्वरूप सीएमपी की सांद्रता में वृद्धि के कारण)। ब्रोन्कियल अस्थमा का दौरा आमतौर पर चिपचिपे थूक के स्राव के साथ समाप्त होता है। β 2 -एड्रेनोमिमेटिक्स थूक को अलग करने की सुविधा प्रदान करता है, जो म्यूकोसिलरी परिवहन के एंटीजन-निर्भर दमन के उन्मूलन और म्यूकोसल वाहिकाओं के विस्तार के कारण स्राव की मात्रा में वृद्धि से जुड़ा है।

सालबुटामोल (वेंटोडिस्क*, वेंटोलिन*), fenoterol(बेरोटेक*), तथा टरबुटालाइन(ब्रिकेनिल*), हेक्सोप्रेनालाईन(आईप्राडोल*) 4 से 6 घंटे तक कार्य करता है। ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव जल्दी शुरू होता है (अव्यक्त अवधि 2-5 मिनट) और 40-60 मिनट के बाद अधिकतम तक पहुंचता है। इन दवाओं का उपयोग ब्रोंकोस्पज़म से राहत और रोकथाम के लिए किया जा सकता है।

क्लेनब्यूटेरोल (स्पिरोपेंट*), फॉर्मोटेरोल (फोराडिल*), salmeterol(सेरेवेंट*, सैलमीटर*) लंबे समय तक (लगभग 12 घंटे) काम करते हैं, उनके उपयोग का मुख्य संकेत ब्रोंकोस्पज़म की रोकथाम है। इसके अलावा, फॉर्मोटेरोल की एक छोटी अव्यक्त अवधि (1-2 मिनट) होती है। हालाँकि, ब्रोंकोस्पज़म से राहत पाने के लिए इन दवाओं का उपयोग करना तर्कहीन है, क्योंकि कार्रवाई की लंबी अवधि के कारण ओवरडोज़ का खतरा होता है।

ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के साथ, सभी सूचीबद्ध दवाओं में टोलिटिक प्रभाव भी होता है (अध्याय "मायोमेट्रियम को प्रभावित करने वाली दवाएं" देखें)। दुष्प्रभाव: रक्तचाप में कमी, क्षिप्रहृदयता, मांसपेशियों में कंपन, ब्रोन्कियल म्यूकोसा की सूजन, पसीना, मतली, उल्टी।

ऑर्सिप्रेनालाईन (अलुपेंट *, अस्थमापेंट *) चयनात्मकता की कमी में उपरोक्त ब्रोन्कोडायलेटर्स से भिन्न है। यह β 1 - और β 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। β 1-एड्रेनोमिमेटिक प्रभाव के कारण, इसका सकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव होता है (इसलिए एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक और ब्रैडीरिथिमिया के लिए इसका उपयोग किया जा सकता है) और सकारात्मक

क्रोनोट्रोपिक प्रभाव, चयनात्मक β 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की तुलना में अधिक स्पष्ट टैचीकार्डिया का कारण बनता है।

कई स्थितियों में, ब्रोंकोस्पज़म को राहत देने के लिए, एड्रेनालाईन का उपयोग एम्बुलेंस के रूप में किया जाता है (β 1 -, β 2 -, α 1 - और 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है)। यह सुनिश्चित करने के लिए कि एड्रेनालाईन का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव एक स्पष्ट दबाव प्रभाव के साथ नहीं है, दवा को चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाना चाहिए। गुणों का एक विशिष्ट सेट (ब्रोंकोडाइलेटर के साथ संयोजन में दबाव प्रभाव) एड्रेनालाईन को एनाफिलेक्टिक सदमे के लिए पसंद की दवा बनाता है (इस मामले में, एक स्पष्ट दबाव प्रभाव प्राप्त करने के लिए, दवा को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है)।

सिम्पैथोमिमेटिक एफेड्रिन में ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव होता है। हालाँकि, दवा पर निर्भरता पैदा करने की क्षमता के कारण, इसका उपयोग स्वतंत्र रूप से नहीं किया जाता है, बल्कि ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव वाली संयोजन दवाओं के हिस्से के रूप में किया जाता है।

दवाएं जो एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं

ब्रोन्कोडायलेटर्स के रूप में, एम-एंटीकोलिनर्जिक्स प्रभावशीलता में β 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट से कमतर हैं। ऐसा कई कारणों से है. सबसे पहले, ब्रोन्कियल ट्री में एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का वितरण ऐसा होता है कि ब्रोन्कस जितना अधिक दूर स्थित होता है, उसमें उतने ही कम एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं (इस प्रकार, एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स बड़ी ब्रांकाई जितनी छोटी नहीं बल्कि ऐंठन को खत्म करते हैं) . दूसरे, ब्रोन्कियल टोन में कमी ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के एम 3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी का परिणाम है, साथ ही, कोलीनर्जिक सिनैप्स के प्रीसानेप्टिक झिल्ली पर एम 2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (ऑटोरेसेप्टर्स) की नाकाबंदी होती है। जो (नकारात्मक प्रतिक्रिया के सिद्धांत के अनुसार) सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन के स्राव को बढ़ाता है। जब सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन की सांद्रता बढ़ जाती है, तो यह चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की झिल्ली पर एम 3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ संचार से एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स को प्रतिस्पर्धी रूप से विस्थापित कर देता है, जिससे इसके ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को रोका जा सकता है। इसके अलावा, एम-एंटीकोलिनर्जिक्स ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को कम करता है, जो ब्रोन्कियल अस्थमा में अवांछनीय है (स्राव की मात्रा में कमी से थूक अधिक चिपचिपा हो जाता है और अलग होना मुश्किल हो जाता है)। उपरोक्त के संबंध में, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स को सहायक एजेंट माना जाता है।

इप्राट्रोपियम ब्रोमाइड (एट्रोवेंट *, आईट्रोप *) की संरचना में एक चतुर्धातुक नाइट्रोजन परमाणु होता है और इसमें लिपोफिलिसिटी कम होती है, इसलिए, जब साँस लेना में उपयोग किया जाता है, तो यह व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होता है।

प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करता है। ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव साँस लेने के 30 मिनट बाद विकसित होता है, 1.5-2 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुँचता है और 5-6 घंटे तक रहता है। दुष्प्रभाव: शुष्क मुँह। व्यावहारिक रूप से कोई प्रणालीगत दुष्प्रभाव (एट्रोपिन जैसा) प्रभाव नहीं होता है।

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड (स्पिरिवा*) आईप्रेट्रोपियम से इस मायने में भिन्न है कि यह पोस्टसिनेप्टिक एम 3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रीसानेप्टिक एम 2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में अधिक हद तक अवरुद्ध करता है, और इसलिए अधिक प्रभावी ढंग से ब्रोन्कियल टोन को कम करता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड में आईप्राट्रोपियम ब्रोमाइड की तुलना में तेज़ (अधिकतम प्रभाव 1.5-2 घंटे के बाद विकसित होता है) और लंबी कार्रवाई (लगभग 12 घंटे) होती है। प्रति दिन 1 बार साँस लेना द्वारा निर्धारित।

सभी एट्रोपिन जैसी दवाओं में ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव होता है, लेकिन बड़ी संख्या में दुष्प्रभावों के कारण ब्रोन्कोडायलेटर के रूप में उनका उपयोग सीमित है।

मायोट्रोपिक क्रिया के एंटीस्पास्मोडिक्स

मायोट्रोपिक ब्रोन्कोडायलेटर्स में मिथाइलक्सैन्थिन शामिल हैं: थियोफिलाइन और एमिनोफिललाइन।

थियोफिलाइन पानी में थोड़ा घुलनशील है (1:180)।

एमिनोफिललाइन (एमिनोफिललाइन*) 80% थियोफिलाइन और 20% एथिलीनडायमाइन का मिश्रण है, जो इस पदार्थ को पानी में अधिक आसानी से घुलनशील बनाता है।

ब्रोन्कोडायलेटर्स के रूप में मिथाइलक्सैन्थिन प्रभावशीलता में β 2-एड्रेनोमेटिक्स से कमतर नहीं हैं, लेकिन β 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के विपरीत उन्हें साँस द्वारा प्रशासित नहीं किया जाता है। मिथाइलक्सैन्थिन की ब्रोन्कोडायलेटर क्रिया का तंत्र चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के एडेनोसिन ए 1 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के साथ-साथ फॉस्फोडिएस्टरेज़ (प्रकार III, IV) के गैर-चयनात्मक निषेध के साथ जुड़ा हुआ है। ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में फॉस्फोडिएस्टरेज़ का निषेध (फॉस्फोडिएस्टरेज़)।

टाइम्स IV) कोशिकाओं में सीएमपी के संचय की ओर जाता है और सीए 2+ की इंट्रासेल्युलर एकाग्रता में कमी आती है, परिणामस्वरूप, कोशिकाओं में मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेज की गतिविधि कम हो जाती है और एक्टिन और मायोसिन की बातचीत बाधित हो जाती है। इससे ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है (एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव)। इसी तरह, थियोफिलाइन रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करता है, जिससे वासोडिलेशन होता है। थियोफिलाइन के प्रभाव में, मस्तूल कोशिकाओं में सीएमपी की सांद्रता भी बढ़ जाती है (फॉस्फोडिएस्टरेज़ IV के निषेध के कारण) और सीए 2+ की सांद्रता कम हो जाती है। यह मस्तूल कोशिकाओं को ख़राब होने और सूजन और एलर्जी मध्यस्थों को मुक्त करने से रोकता है। कार्डियोमायोसाइट्स (फॉस्फोडिएस्टरेज़ III) में फॉस्फोडिएस्टरेज़ के निषेध से उनमें सीएमपी का संचय होता है और सीए 2+ की एकाग्रता में वृद्धि होती है (हृदय संकुचन की शक्ति में वृद्धि, टैचीकार्डिया)। श्वसन प्रणाली पर कार्य करते समय, ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के अलावा, म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस में वृद्धि, फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध में कमी, श्वसन केंद्र की उत्तेजना और श्वसन मांसपेशियों (इंटरकोस्टल और डायाफ्राम) के संकुचन में सुधार होता है। इसके अलावा, थियोफिलाइन में कमजोर एंटीप्लेटलेट और मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह आंत से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है (जैव उपलब्धता 90% से ऊपर)। रक्त में अधिकतम सांद्रता 2 घंटे के बाद पहुँच जाती है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है। चयापचय की दर और कार्रवाई की अवधि रोगी से रोगी में भिन्न होती है (औसतन, लगभग 6 घंटे)। दुष्प्रभाव: चिंता, नींद में खलल, कंपकंपी, सिरदर्द (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एडेनोसिन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से जुड़ा), टैचीकार्डिया, अतालता (हृदय के एडेनोसिन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी और फॉस्फोडिएस्टरेज़ III के अवरोध से जुड़ा), मतली, उल्टी, दस्त . लंबे समय तक कार्य करने वाले थियोफिलाइन के टैबलेट खुराक रूप विकसित किए गए हैं: एमिनोफिललाइन रिटार्ड एन *, यूफिलॉन्ग *, यूनी-ड्यूर *, वेंटैक्स *, स्पोफिलिन रिटार्ड *, टीओपेक *, थियोडुर *, आदि। मंद रूप को धीमी रिलीज की विशेषता है प्रणालीगत परिसंचरण में सक्रिय सिद्धांत। थियोफिलाइन के लंबे समय तक उपयोग करने पर, अधिकतम एकाग्रता 6 घंटे के बाद हासिल की जाती है, और कार्रवाई की कुल अवधि 12 घंटे तक बढ़ जाती है। एमिनोफिललाइन के लंबे समय तक काम करने वाले रूपों में रेक्टल सपोसिटरीज़ (दिन में 2 बार 360 मिलीग्राम का उपयोग किया जाता है) शामिल हैं।

चयनात्मक फॉस्फोडिएस्टरेज़ IV अवरोधक सिलोमिलास्ट (एरिफ्लो*) और रोफ्लुमिलास्ट वर्तमान में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में हैं। इन दवाओं में न केवल ब्रोन्कोडायलेटर होता है

कार्रवाई। जब उपयोग किया जाता है, तो न्यूट्रोफिल और सीडी 8 + टी-लिम्फोसाइटों की संख्या और गतिविधि कम हो जाती है, सीडी 4 + टी-हेल्पर कोशिकाओं का प्रसार और साइटोकिन्स (आईएल -2, आईएल -4, आईएल -5) का संश्लेषण कम हो जाता है, उत्पादन कम हो जाता है मोनोसाइट्स द्वारा ट्यूमर नेक्रोसिस कारक को दबा दिया जाता है, और ल्यूकोट्रिएन्स का संश्लेषण भी। परिणामस्वरूप, ब्रोन्कियल दीवार में सूजन प्रक्रिया कम हो जाती है। चयनात्मक फॉस्फोडिएस्टरेज़ IV अवरोधकों का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा की फार्माकोथेरेपी और क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी रोगों की फार्माकोथेरेपी दोनों में किया जा सकता है। विकासाधीन सभी दवाओं के साथ एक आम समस्या मतली और उल्टी की उच्च घटना है, जो उनके नैदानिक ​​​​उपयोग को महत्वपूर्ण रूप से सीमित कर सकती है।

फार्मास्युटिकल उद्योग ब्रोंकोडाईलेटर प्रभाव वाली संयोजन दवाओं का उत्पादन करता है।

साँस लेने के उपयोग के लिए डाइटेक* (मीटर्ड-डोज़ एरोसोल जिसमें 1 खुराक में 50 एमसीजी फेनोटेरोल और 1 मिलीग्राम क्रोमोग्लाइसिक एसिड होता है), इंटलप्लस * (मीटर्ड-डोज़ एरोसोल जिसमें 1 खुराक में 100 एमसीजी साल्बुटामोल और 1 मिलीग्राम क्रोमोग्लाइसिक एसिड डिसोडियम नमक होता है), बेरोडुअल * (इनहेलेशन के लिए समाधान और एक खुराक में 50 एमसीजी फेनोटेरोल हाइड्रोब्रोमाइड और 1 खुराक में 20 एमसीजी आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड युक्त एक एरोसोल), कॉम्बीवेंट * (1 खुराक में 120 एमसीजी सैल्बुटामोल सल्फेट और 20 एमसीजी आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड युक्त मीटर-खुराक एयरोसोल), सेरेटिड मल्टीडिस्क * जिसमें फ्लाइक्टासोन के साथ सैल्मेटेरोल होता है।

आंतरिक उपयोग के लिए थियोफेड्रिन एच* टैबलेट (एक टैबलेट में थियोफिलाइन 100 मिलीग्राम, एफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड 20 मिलीग्राम, बेलाडोना एक्सट्रैक्ट ड्राई 3 मिलीग्राम, पैरासिटामोल 200 मिलीग्राम, फेनोबार्बिटल 20 मिलीग्राम, साइटिसिन 100 एमसीजी होता है); कैप्सूल और सिरप ट्राइसोल्विन* (1 कैप्सूल में शामिल हैं: थियोफ़िलाइन एनहाइड्रस 60 मिलीग्राम, गुइफ़ेनेसिन 100 मिलीग्राम, एम्ब्रोक्सोल 30 मिलीग्राम; 5 मिलीलीटर सिरप में शामिल हैं: थियोफ़िलाइन एनहाइड्रस 50 मिलीग्राम, गुइफ़ेनेसिन 30 मिलीग्राम, एम्ब्रोक्सोल 15 मिलीग्राम), सोलुटन ड्रॉप्स* (1 मिली संबंधित) 34 बूंदों तक और इसमें शामिल हैं: बेलाडोना रूट अल्कलॉइड रेडोबेलिन 100 एमसीजी, इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड 17.5 मिलीग्राम, प्रोकेन हाइड्रोक्लोराइड 4 मिलीग्राम, टोलू बाल्सम अर्क 25 मिलीग्राम, सोडियम आयोडाइड 100 मिलीग्राम, सैपोनिन 1 मिलीग्राम, डिल ऑयल 400 एमसीजी, कड़वा खनिज पानी 30 मिलीग्राम)।

ब्रोन्कियल अस्थमा का कोर्स अक्सर पित्ती, एलर्जिक राइनाइटिस, एलर्जिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ और एंजियोएडेमा (क्विन्के की एडिमा) जैसी तत्काल अतिसंवेदनशीलता की अभिव्यक्तियों के साथ होता है। वे क्षरण के दौरान संवेदनशील मस्तूल कोशिकाओं से निकलने वाले हिस्टामाइन के कारण होते हैं। इन लक्षणों को खत्म करने के लिए, एंटीहिस्टामाइन का उपयोग किया जाता है जो हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है (अनुभाग "एंटीएलर्जिक दवाएं" देखें)।

सूजनरोधी और एलर्जीरोधी प्रभाव वाली दवाएं

ग्लूकोकार्टिकोइड दवाएं

ग्लूकोकार्टोइकोड्स में दमारोधी क्रिया का एक जटिल तंत्र होता है, जिसमें कई घटकों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है: सूजनरोधी, एलर्जीरोधी और प्रतिरक्षादमनकारी।

ग्लूकोकार्टोइकोड्स के सूजन-रोधी प्रभाव के कई तंत्र हैं। संबंधित जीन की अभिव्यक्ति के कारण, वे लिपोकोर्टिन, फॉस्फोलिपेज़ ए 2 के प्राकृतिक अवरोधकों के उत्पादन को उत्तेजित करते हैं, जिससे मस्तूल कोशिकाओं में प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक, ल्यूकोट्रिएन और प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन में कमी आती है। इसके अलावा, ग्लूकोकार्टोइकोड्स COX-2 के संश्लेषण को दबा देते हैं (संबंधित जीन के दमन के कारण), जिससे सूजन की जगह पर प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में भी कमी आ जाती है (चित्र 17-1 देखें)। ग्लूकोकार्टिकोइड्स अंतरकोशिकीय आसंजन अणुओं के संश्लेषण को रोकते हैं, जिससे मोनोसाइट्स और ल्यूकोसाइट्स के लिए सूजन की जगह में प्रवेश करना मुश्किल हो जाता है। यह सब सूजन प्रतिक्रिया में कमी की ओर जाता है, ब्रोन्कियल अतिसक्रियता के विकास और ब्रोंकोस्पज़म की घटना को रोकता है।

ग्लूकोकार्टोइकोड्स में एक प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव होता है, जो IL-1, IL-2 और IL-4 आदि सहित IL (संबंधित जीन के दमन के कारण) के उत्पादन को रोकता है। इस संबंध में, वे B लिम्फोसाइटों के प्रसार और विभेदन को दबा देते हैं। और IgE सहित एंटीबॉडी के निर्माण को रोकता है।

ग्लूकोकार्टोइकोड्स मस्तूल कोशिकाओं की संख्या और संवेदीकरण को कम करते हैं (IL-3 और IL-4 के उत्पादन को कम करके), मस्तूल कोशिकाओं में सिस्टीनिल ल्यूकोट्रिएन के जैवसंश्लेषण को रोकते हैं (लिपोकोर्टिन-1 को सक्रिय करके और फॉस्फोलिपेज़ A 2 को रोककर), और मस्तूल को स्थिर भी करते हैं कोशिका झिल्ली, उनके क्षरण को रोकती है (चित्र 17-1 देखें)। इससे तत्काल एलर्जी प्रतिक्रिया का दमन होता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स ब्रोन्ची के β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को रक्त में घूमने वाले एड्रेनालाईन के प्रति संवेदनशील बनाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप वे एड्रेनालाईन के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को बढ़ाते हैं।

पुनरुत्पादक क्रिया के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स (प्रेडनिसोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन, आदि) ब्रोन्कियल अस्थमा में अत्यधिक प्रभावी हैं। हालाँकि, बड़ी संख्या में उभर रहे हैं

साइड इफेक्ट्स के कारण साँस लेने के लिए ग्लुकोकोर्तिकोइद दवाओं का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। इस समूह की दवाओं में बीक्लोमीथासोन, फ्लुटिकासोन, फ्लुनिसोलाइड और बुडेसोनाइड शामिल हैं। ये दवाएं व्यावहारिक रूप से प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित नहीं होती हैं, जिसके परिणामस्वरूप उनके पुनरुत्पादक प्रभाव से जुड़े दुष्प्रभावों से बचना संभव है। ग्लूकोकार्टोइकोड्स का दमारोधी प्रभाव इनके नियमित उपयोग से धीरे-धीरे बढ़ता है। इनका उपयोग आमतौर पर व्यवस्थित उपचार के लिए किया जाता है। हाल के वर्षों में, इन दवाओं का उत्पादन इनहेलेशन द्वारा सक्रिय पाउडर (फ़्रीऑन-मुक्त) मीटर्ड एरोसोल में किया जाने लगा है।

बेक्लोमीथासोन विभिन्न संशोधनों के इनहेलर्स में निर्मित होता है: बीकोटाइड* (मीटर्ड-डोज़ एयरोसोल, 200 खुराक), बेक्लाज़ोन* (मीटर्ड-डोज़ एरोसोल, एक बोतल में 200 खुराक), बेक्लाज़ोन - आसान साँस लेने * (मीटर्ड-डोज़ एरोसोल, 200 खुराक) डोज़ ऑप्टिमाइज़र के साथ एक बोतल), बीक्लोमेट-इसिहेलर * (इनहेलेशन के लिए पाउडर, एक आइसहेलर डोज़िंग डिवाइस में 200 खुराक), बेकोडिस्क * (इनहेलेशन के लिए पाउडर, एक डिस्चेलर के साथ 120 खुराक पूरी)। बेक्लोमीथासोन का उपयोग मुख्य रूप से ब्रोंकोस्पज़म हमलों को रोकने के लिए किया जाता है। नियमित उपयोग से ही प्रभावी। प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है और उपयोग की शुरुआत से 5-7वें दिन अधिकतम तक पहुंच जाता है। इसमें एक स्पष्ट एंटी-एलर्जी, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटी-एडेमेटस प्रभाव होता है। फेफड़े के ऊतकों में इओसिनोफिलिक घुसपैठ को कम करता है, ब्रोन्कियल हाइपररिएक्टिविटी को कम करता है, बाहरी श्वसन क्रिया में सुधार करता है, ब्रोन्कोडायलेटर्स के प्रति ब्रोंची की संवेदनशीलता को बहाल करता है। दिन में 2-4 बार लगाएं। रखरखाव खुराक 100-200 एमसीजी। दुष्प्रभाव: डिस्फ़ोनिया (आवाज़ में परिवर्तन या कर्कशता), ग्रसनी और स्वरयंत्र में जलन, बहुत कम ही - विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म। लंबे समय तक उपयोग के साथ, मौखिक गुहा और ग्रसनी की कैंडिडिआसिस विकसित हो सकती है। इसके अलावा, एलर्जिक राइनाइटिस के इलाज के लिए बीक्लोमीथासोन (बेकोनेस*) दवाओं का उपयोग किया जा सकता है।

फ्लुनिसोलाइड (इंगाकोर्ट *) औषधीय गुणों और उपयोग में बेक्लोमीथासोन के समान है। यह प्रणालीगत परिसंचरण में अधिक तीव्र अवशोषण में इससे भिन्न होता है, हालांकि, स्पष्ट प्रथम-पास चयापचय के कारण, फ्लुनिसोलाइड की जैव उपलब्धता 40% से अधिक नहीं होती है, टी 1/2 1-8 घंटे है। बीक्लोमीथासोन की तरह, यह हो सकता है एलर्जिक राइनाइटिस के लिए उपयोग किया जाता है।

बुडेसोनाइड (ब्यूडेसोनाइड माइट*, बुडेसोनाइड फोर्टे*, पल्मिकॉर्ट टर्बुहेलर*) औषधीय गुणों और उपयोग में बेक्लोमीथासोन के समान है, लेकिन इसमें कई अंतर हैं। बुडेसोनाइड की क्रिया लंबी होती है, इसलिए इसका उपयोग दिन में 1-2 बार किया जाता है। प्रभाव में अधिकतम वृद्धि लंबी अवधि (1-2 सप्ताह के भीतर) में होती है। जब साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो लगभग 28% दवा प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करती है। बुडेसोनाइड का उपयोग न केवल ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए किया जाता है, बल्कि मलहम और क्रीम एपुलिन * की संरचना में त्वचाविज्ञान में भी किया जाता है। स्थानीय दुष्प्रभाव बेक्लोमीथासोन के समान ही हैं। इसके अलावा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से दुष्प्रभाव अवसाद, घबराहट और उत्तेजना के रूप में हो सकते हैं।

फ्लाइक्टासोन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा (खुराक-खुराक एरोसोल फ़्लिक्सोटाइड *), एलर्जिक राइनाइटिस (फ़्लिक्सोनेज़ नेज़ल स्प्रे) *, त्वचा रोगों (क्यूटिवेट मरहम और क्रीम *) के लिए किया जाता है। ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए, दवा का उपयोग दिन में 2 बार साँस द्वारा किया जाता है (प्रशासित खुराक का 20% प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित होता है)। इसके गुण और फार्माकोकाइनेटिक्स बुडेसोनाइड के समान हैं।

साँस द्वारा ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग करते समय, उनके प्रणालीगत अवशोषण और अंतर्जात ग्लूकोकार्टिकोइड्स की वृद्धि को दबाने का जोखिम (एक नकारात्मक प्रतिक्रिया तंत्र के माध्यम से) को बाहर नहीं किया जा सकता है। अधिक उन्नत ग्लुकोकोर्टिकोइड तैयारियों की खोज लगातार चल रही है; नए समूहों में से एक "सॉफ्ट" ग्लुकोकोर्टिकोइड्स है। इनमें लोटेप्रेंडोल एटाबोनेट (नेत्र विज्ञान में प्रयुक्त) और सिक्लेसोनाइड शामिल हैं, जिन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा में उपयोग के लिए अनुशंसित किया जाता है।

सिक्लेसोनाइड एक हैलोजन-मुक्त एस्टरिफ़ाइड स्टेरॉयड प्रोड्रग है। सक्रिय सिद्धांत, डेइसोब्यूटिरिल-साइक्लेसोनाइड, सिक्लेसोनाइड के श्वसन पथ में प्रवेश करने के बाद ही बनता है, जहां इसे एस्टरेज़ द्वारा परिवर्तित किया जाता है। दिन में एक बार उपयोग किया जाता है, अच्छी तरह से सहन किया जाता है, फ्लाइक्टासोन की तुलना में कुछ हद तक प्राकृतिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के गठन को रोकता है।

मस्त कोशिका झिल्ली स्टेबलाइजर्स

इस समूह की दवाओं में क्रोमोग्लाइसिक एसिड, नेडोक्रोमिल और केटोटिफेन शामिल हैं।

क्रोमोग्लाइसिक एसिड मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करता है, कैल्शियम आयनों को उनमें प्रवेश करने से रोकता है। इसकी वजह

संवेदनशील मस्तूल कोशिकाओं का क्षरण कम हो जाता है (ल्यूकोट्रिएन्स, प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक, हिस्टामाइन और सूजन और एलर्जी के अन्य मध्यस्थों की रिहाई बंद हो जाती है)। यह स्पष्ट है कि क्रोमोग्लाइसिक एसिड की तैयारी ब्रोंकोस्पज़म को रोकने के साधन के रूप में प्रभावी है, लेकिन राहत देने वाली नहीं है। क्रोमोग्लाइसिक एसिड का उपयोग करते समय, प्रशासित खुराक का 5-15% प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित हो जाता है, टी 1/2 1-1.5 घंटे है। एकल साँस के उपयोग के बाद प्रभाव लगभग 5 घंटे तक रहता है। व्यवस्थित उपयोग के साथ, प्रभाव बढ़ जाता है धीरे-धीरे, 2-4 सप्ताह के बाद अधिकतम तक पहुँचना ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए, क्रोमोग्लाइसिक एसिड की निम्नलिखित दवाओं का उपयोग किया जाता है: क्रोमोलिन *, इंटेल *, क्रॉपोज़ *, थैलियम *, आदि। इन सभी दवाओं का उपयोग साँस द्वारा किया जाता है, आमतौर पर दिन में 4 बार। इस तथ्य के कारण कि क्रोमोग्लाइसिक एसिड व्यावहारिक रूप से प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित नहीं होता है, दवाओं का वस्तुतः कोई प्रणालीगत दुष्प्रभाव नहीं होता है। स्थानीय दुष्प्रभाव श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली की जलन के रूप में प्रकट होते हैं: जलन और गले में खराश, खांसी, अल्पकालिक ब्रोंकोस्पज़म संभव है। क्रोमोग्लाइसिक एसिड की तैयारी का उपयोग नाक की बूंदों या इंट्रानैसल स्प्रे (विविड्रिन *, क्रोमोग्लिन *, क्रोमोसोल *) के रूप में एलर्जिक राइनाइटिस और आंखों की बूंदों (विविड्रिन *, क्रोमोहेक्सल *, हाई-क्रोम *, लेक्रोलिन) के रूप में एलर्जिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लिए भी किया जाता है। *).

नेडोक्रोमिल (टेल्ड*, टाइल्ड मिंट*) कैल्शियम और डिसोडियम लवण (नेडोक्रोमिल सोडियम) के रूप में निर्मित होता है। इसके गुण क्रोमोग्लाइसिक एसिड के समान हैं, लेकिन इसकी रासायनिक संरचना अलग है। अंतःश्वसन द्वारा प्रयुक्त पदार्थ का 8-17% प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित हो जाता है। रोकथाम के साधन के रूप में उपयोग किया जाता है, लेकिन ब्रोंकोस्पज़म से राहत नहीं। प्रभाव धीरे-धीरे बढ़ता है, नियमित उपयोग के पहले सप्ताह के अंत तक अधिकतम तक पहुँच जाता है। दिन में 4 बार 4 मिलीग्राम लिखिए।

केटोटिफेन (ज़ादिटेन*, ज़ेटिफेन*) में एक मस्तूल कोशिका झिल्ली स्टेबलाइजर और एक एच1 रिसेप्टर अवरोधक के गुण होते हैं। आंतों से लगभग पूरी तरह अवशोषित। बहुत अधिक जैवउपलब्धता (लगभग 50%) को यकृत के माध्यम से पहली बार गुजरने के प्रभाव से समझाया गया है; टी 1/2 3-5 घंटे। 1 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 2 बार (भोजन के साथ) लें। दुष्प्रभाव: बेहोशी, धीमी साइकोमोटर प्रतिक्रियाएं, उनींदापन, शुष्क मुंह, वजन बढ़ना, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

एंटी-ल्यूकोट्रिएन एजेंट

ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर ब्लॉकर्स

सिस्टीनिल युक्त ल्यूकोट्रिएन्स एलटीसी 4, लिमिटेड 4 और एलटीई 4 (जिसे पहले एनाफिलेक्सिस के धीमे-प्रतिक्रिया वाले पदार्थ के रूप में जाना जाता था) के कारण होने वाला ब्रोंकोस्पज़म विशिष्ट ब्रोन्किओल ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर्स (लिमिटेड 4 रिसेप्टर्स) की उत्तेजना का परिणाम है। ल्यूकोट्रिएन का ब्रोंकोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी अवरोधकों द्वारा समाप्त हो जाता है (चित्र 17-1 देखें)। इनमें शामिल हैं: ज़फिरलुकास्ट, मोंटेलुकास्ट, प्रानलुकास्ट।

ज़ाफिरलुकास्ट (एकोलेट *) न केवल सिस्टीनिल ल्यूकोट्रिएन्स (एलटीसी 4 लिमिटेड 4 एलटीई 4) के कारण होने वाले ब्रोंकोस्पज़म को समाप्त करता है, बल्कि इसमें एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी होता है, जो संवहनी पारगम्यता, ब्रोन्कियल म्यूकोसा की सूजन और सूजन को कम करता है। आंत से धीरे-धीरे और अपूर्ण रूप से अवशोषित होता है। टी 1/2 लगभग 10 घंटे। खाली पेट (भोजन से 1 घंटा पहले) या अंतिम भोजन के 2 घंटे बाद, दिन में 2 बार मौखिक रूप से उपयोग करें। दवा का प्रभाव धीरे-धीरे, लगभग एक दिन में विकसित होता है, इसलिए ब्रोन्कियल अस्थमा के दीर्घकालिक उपचार के दौरान, ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों को रोकने के लिए ज़फिरलुकास्ट का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग एलर्जिक राइनाइटिस के लिए भी किया जाता है। दुष्प्रभाव: अपच, ग्रसनीशोथ, जठरशोथ, सिरदर्द। ज़ाफिरलुकास्ट माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम को रोकता है, इसलिए कुछ दवाओं के प्रभाव को लम्बा खींचता है।

मोंटेलुकास्ट (सिंगुलर*) एक चयनात्मक लिमिटेड 4 रिसेप्टर विरोधी है। ज़फिरलुकास्ट के विपरीत, यह माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम को रोकता नहीं है (अन्य दवाओं की कार्रवाई की अवधि को नहीं बदलता है)।

ल्यूकोट्रिएन संश्लेषण अवरोधक

ज़िल्यूटन चुनिंदा रूप से 5-लिपोक्सीजिनेज को रोकता है, ल्यूकोट्रिएन्स के जैवसंश्लेषण में हस्तक्षेप करता है (चित्र 17-1 देखें)। मौखिक रूप से उपयोग किए जाने पर, ज़िलेउटोन आंत से जल्दी से अवशोषित हो जाता है, टी 1/2 1-2.3 घंटे। दवा की कार्रवाई का तंत्र इसके आवेदन का मुख्य दायरा निर्धारित करता है: ब्रोन्कियल अस्थमा में ब्रोंकोस्पज़म हमलों की रोकथाम और उपयोग के कारण होने वाले ब्रोंकोस्पज़म की रोकथाम गैर-स्टेरायडल सूजनरोधी दवाएं। गैर-चयनात्मक COX अवरोधक (विशेष रूप से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) एराकिडोनिक एसिड के "सब्सट्रेट शंटिंग" के कारण ब्रोंकोस्पज़म को भड़का सकते हैं (COX निषेध के दौरान जमा होने वाला एराकिडोनिक एसिड ल्यूकोट्रिएन्स के जैवसंश्लेषण के लिए उपयोग किया जाता है, जो ब्रोंकोस्पज़म का कारण बनता है)।

दुष्प्रभाव: बुखार, मायालगिया, अपच, चक्कर आना।

आईजीई के लिए मोनोक्लोनल एंटीबॉडी की तैयारी

ओमालिज़ुमैब (एक्सोलेयर *) आईजीई के लिए पुनः संयोजक मानव मोनोक्लोनल एंटीबॉडी की एक दवा है। ओमालिज़ुमैब रक्त प्लाज्मा में घूम रहे IgE से जुड़ जाता है और उनकी मात्रा कम कर देता है, जिससे IgE को मस्तूल कोशिका झिल्ली पर उच्च-आत्मीयता FcεRI रिसेप्टर्स से जुड़ने से रोकता है। इसके अलावा, ओमालिज़ुमैब के नियमित उपयोग से मस्तूल कोशिका झिल्ली में FcεRI की मात्रा कम हो जाती है। यह संभवतः रक्त प्लाज्मा में IgE की मात्रा में कमी की द्वितीयक प्रतिक्रिया है। ओमालिज़ुमैब मस्तूल कोशिकाओं पर पहले से तय एंटीबॉडी से बंधता नहीं है और मस्तूल कोशिकाओं के एकत्रीकरण का कारण नहीं बनता है। दवा का उपयोग करते समय, दौरे कम हो जाते हैं और साँस के ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के प्रति संवेदनशीलता बहाल हो जाती है (जो ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के प्रतिरोध के विकास में विशेष रूप से मूल्यवान है)। दवा को हर 2-4 सप्ताह में एक बार 150-375 मिलीग्राम की खुराक पर चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है। साइड इफेक्ट्स में ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (वायरल सहित) और इंजेक्शन स्थल पर जटिलताएं (लालिमा, दर्द और खुजली) शामिल हैं। सिरदर्द और एलर्जी प्रतिक्रियाएं भी संभव हैं।

17.5. सर्फ़ेक्टेंट तैयारी

ऐसी दवाएं जो प्राकृतिक सर्फेक्टेंट का गठन ख़राब होने पर उसे अस्थायी रूप से प्रतिस्थापित कर देती हैं।

अंतर्जात सर्फेक्टेंट एक सर्फेक्टेंट है जो वायुकोशीय कोशिकाओं में संश्लेषित होता है और फेफड़ों की आंतरिक सतह पर एक पतली परत के रूप में होता है। पल्मोनरी सर्फेक्टेंट एल्वियोली को ढहने नहीं देता है, इसमें एल्वियोलर कोशिकाओं के खिलाफ सुरक्षात्मक गुण होते हैं, और ब्रोंकोपुलमोनरी स्राव के रियोलॉजिकल गुणों को भी नियंत्रित करता है और थूक को अलग करने की सुविधा देता है। नवजात शिशुओं में सर्फेक्टेंट बायोसिंथेसिस का उल्लंघन श्वसन संकट सिंड्रोम द्वारा प्रकट होता है, और विभिन्न ब्रोन्कोपल्मोनरी रोगों वाले वयस्कों में भी देखा जा सकता है।

सर्फैक्टेंट तैयारियों के उपयोग के लिए मुख्य संकेत समय से पहले शिशुओं में श्वसन संकट सिंड्रोम है।

कुरोसर्फ़* एक सर्फेक्टेंट तैयारी है जिसमें फॉस्फोलिपिड अंश (फॉस्फेटिडिलकोलाइन) और कम आणविक भार हाइड्रोकार्बन होते हैं।

रोफोबिक प्रोटीन (1%), पोर्सिन फेफड़े के ऊतकों से पृथक। नवजात (समय से पहले) बच्चों (कम से कम 700 ग्राम वजन वाले) में सर्फेक्टेंट की कमी से जुड़े श्वसन संकट सिंड्रोम के लिए उपयोग किया जाता है। दवा का उपयोग पर्याप्त श्वास को बहाल करने के लिए डिज़ाइन किया गया है और इसे केवल नैदानिक ​​​​सेटिंग्स में (कृत्रिम वेंटिलेशन और निगरानी की आवश्यकता को ध्यान में रखते हुए) अनुमति दी जाती है।

एक्सोसर्फ * एक दवा है जिसका सक्रिय घटक कोलफोसेरिल पामिटेट है। एक्सोसर्फ में सर्फैक्टेंट गुण होते हैं और फेफड़ों के अनुपालन की सुविधा मिलती है। नवजात शिशुओं में श्वसन संकट सिंड्रोम के लिए कुरोसर्फ़* की तरह उपयोग किया जाता है। एक एंडोट्रैचियल ट्यूब के माध्यम से 5 मिलीलीटर/किग्रा की खुराक पर समाधान के रूप में प्रशासित। यदि आवश्यक हो, तो 12 घंटे के बाद उसी खुराक पर प्रशासन दोहराएं।

हृदय प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं

हृदय प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं का समूह औषधीय रूप से बहुत विषम है। इसमें पदार्थ शामिल हैं:

हृदय पर सीधे कार्य करना (क्विनिडाइन-जैसी और कार्डियोटोनिक दवाएं);

संवहनी दीवार (मायोट्रोपिक वैसोडिलेटर्स) पर सीधे कार्य करना;

हृदय और रक्त वाहिकाओं (कोलिनोमेटिक्स, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स) के संक्रमण को प्रभावित करना।

इसलिए, नैदानिक ​​और औषधीय सिद्धांत के अनुसार वर्गीकरण का उपयोग करना उचित है (उस विकृति को ध्यान में रखते हुए जिसके लिए इन दवाओं का संकेत दिया गया है):

हृदय संबंधी अतालता के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं;

कोरोनरी परिसंचरण अपर्याप्तता के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं;

धमनी उच्च रक्तचाप के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं;

धमनी हाइपोटेंशन के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं;

हृदय विफलता के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं।

श्वसन अवसाद के लिए, श्वसन उत्तेजकों का उपयोग मेडुला ऑबोंगटा के श्वसन और वासोमोटर केंद्रों को उत्तेजित करने के लिए किया जाता है। चूंकि वे महत्वपूर्ण कार्यों (श्वास और परिसंचरण) को बहाल करते हैं, इसलिए उन्हें एनालेप्टिक्स कहा जाता है, जिसका अर्थ है पुनर्जीवित करने वाले एजेंट।

श्वास केंद्र की उत्तेजनाफुफ्फुसीय वेंटिलेशन और गैस विनिमय में वृद्धि, ऑक्सीजन सामग्री में वृद्धि और रक्त में कार्बन डाइऑक्साइड में कमी, ऊतकों को ऑक्सीजन वितरण में वृद्धि और चयापचय उत्पादों को हटाने, रेडॉक्स प्रक्रियाओं की उत्तेजना और एसिड के सामान्यीकरण की ओर जाता है- आधार अवस्था. वासोमोटर केंद्र की उत्तेजनासंवहनी स्वर, संवहनी प्रतिरोध और रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनता है, हेमोडायनामिक्स में सुधार होता है। कुछ एनालेप्टिक्स (कैफीन, कपूर, कॉर्डियामाइन) का हृदय पर सीधा प्रभाव पड़ता है। प्रभाव मुख्य रूप से श्वसन और संचार संबंधी अवसाद की पृष्ठभूमि में प्रकट होते हैं।

बड़ी खुराक में अधिकांश एनेलेप्टिक्स कारण बन सकते हैं आक्षेप. श्वसन उत्तेजक खुराक और ऐंठन खुराक के बीच अंतर अपेक्षाकृत छोटा है। ऐंठन श्वसन की मांसपेशियों को भी प्रभावित करती है, जिसके साथ श्वसन और गैस विनिमय विकार, हृदय पर तनाव बढ़ जाता है और अतालता का खतरा होता है। अपर्याप्त ऑक्सीजन वितरण के साथ ऑक्सीजन के लिए न्यूरॉन्स की आवश्यकता में तेज वृद्धि से हाइपोक्सिया होता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अपक्षयी प्रक्रियाओं का विकास होता है। एनालेप्टिक्स हैं एनेस्थेटिक्स, हिप्नोटिक्स, शराब, मादक दर्दनाशक दवाओं के विरोधी और प्रदान करें "जगाना" एक प्रभाव जो एनेस्थीसिया और नींद की गहराई और अवधि में कमी, सजगता की बहाली, मांसपेशियों की टोन और चेतना से प्रकट होता है। हालाँकि, यह प्रभाव तभी व्यक्त होता है जब बड़ी खुराक का उपयोग किया जाता है। इसलिए, उन्हें श्वास, परिसंचरण और इन कार्यों के हल्के से मध्यम अवसाद के साथ कुछ सजगता को बहाल करने के लिए पर्याप्त मात्रा में निर्धारित किया जाना चाहिए। एनालेप्टिक्स और सीएनएस डिप्रेसेंट्स के बीच विरोध दोहरा इसलिए, एनालेप्टिक्स की अधिक मात्रा और ऐंठन की स्थिति में, एनेस्थीसिया और नींद की गोलियों का उपयोग किया जाता है।

एमडी एनालेप्टिक्स न्यूरोनल उत्तेजना में वृद्धि, रिफ्लेक्स तंत्र के कार्य में सुधार, अव्यक्त अवधि में कमी और रिफ्लेक्स प्रतिक्रियाओं में वृद्धि से जुड़े हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के जीवन-घातक अवसाद की पृष्ठभूमि के खिलाफ उत्तेजक प्रभाव सबसे अधिक स्पष्ट होता है।

क्रिया की दिशा के अनुसार, एनालेप्टिक्स को 3 समूहों में विभाजित किया गया है: 1) प्रत्यक्ष कार्रवाईश्वसन केंद्र पर (बेमेग्रीड, एटिमिज़ोल, कैफीन, स्ट्राइकिन); 2) मिश्रित क्रिया(कॉर्डियामिन, कपूर, कार्बन डाइऑक्साइड); 3) पलटा कार्रवाई(लोबलाइन, सिटिटोन); यद्यपि उनमें सामान्य गुण होते हैं, अलग-अलग दवाएं अपने मुख्य और दुष्प्रभावों में भिन्न होती हैं। दवाओं का चुनाव श्वसन अवसाद के कारण और विकारों की प्रकृति पर निर्भर करता है।

बेमेग्रिडमुख्य रूप से बार्बिटुरेट्स और एनेस्थेटिक्स के साथ विषाक्तता के लिए, एनेस्थीसिया से तेजी से ठीक होने के लिए, साथ ही अन्य कारणों से होने वाले श्वसन और संचार संबंधी अवसाद के लिए उपयोग किया जाता है। इसे हर 3-5 मिनट में धीरे-धीरे, 0.5% घोल के 5-10 मिलीलीटर के साथ अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। जब तक श्वास, परिसंचरण और सजगता बहाल न हो जाए। यदि ऐंठन वाली मांसपेशियों में ऐंठन होती है, तो प्रशासन बंद कर देना चाहिए।

एटिमिज़ोलएक विशेष स्थान रखता है, क्योंकि, मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों की उत्तेजना के साथ-साथ, सेरेब्रल कॉर्टेक्स पर इसका निराशाजनक प्रभाव पड़ता है। इसलिए, यह एनेस्थेटिक्स और हिप्नोटिक्स के साथ विषाक्तता के मामले में "जागृति" प्रभाव नहीं देता है। यह एनालेप्टिक और ट्रैंक्विलाइज़र के गुणों को जोड़ता है, क्योंकि यह कृत्रिम निद्रावस्था के प्रभाव को भी बढ़ा सकता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ विषाक्तता के लिए और मनोरोग में शामक के रूप में भी किया जाता है। एटिमिज़ोल हाइपोथैलेमस और पिट्यूटरी ग्रंथि से एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन के उत्पादन को उत्तेजित करता है, जो अधिवृक्क प्रांतस्था की उत्तेजना और रक्त में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की सामग्री में वृद्धि के साथ होता है, जिसके परिणामस्वरूप विरोधी भड़काऊ और एंटीएलर्जिक प्रभाव होता है। इसलिए, एटिमिज़ोल का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा और सूजन प्रक्रियाओं के उपचार में किया जा सकता है।

कैफीन"साइकोस्टिमुलेंट्स" पर व्याख्यान में विस्तार से वर्णित किया गया है। एनालेप्टिक प्रभाव पर्याप्त खुराक के पैरीथेरल अनुप्रयोग के साथ होता है जो मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों को उत्तेजित करता है। एनालेप्टिक के रूप में, कैफीन बेमेग्रीड की तुलना में कमजोर है, लेकिन इसके विपरीत, इसमें एक स्पष्ट कार्डियोटोनिक प्रभाव होता है, और इसलिए रक्त परिसंचरण पर अधिक महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है। यह मुख्य रूप से शराब विषाक्तता और तीव्र श्वसन विफलता और हृदय विफलता के संयोजन के लिए निर्धारित है।

स्ट्रिक्निन -एशिया और अफ्रीका के उष्णकटिबंधीय क्षेत्रों के मूल निवासी चिलिबुहा, या "उल्टी अखरोट" के बीज से एक क्षारीय। यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के सभी भागों को उत्तेजित करता है: कॉर्टेक्स, संवेदी अंगों, मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों और रीढ़ की हड्डी की कार्यात्मक गतिविधि को बढ़ाता है। यह बेहतर दृष्टि, स्वाद, श्रवण, स्पर्श संवेदनशीलता, मांसपेशी टोन, हृदय समारोह और चयापचय द्वारा प्रकट होता है। इस प्रकार, स्ट्राइकिन का एक सामान्य टॉनिक प्रभाव होता है। स्ट्राइकिन एमडी पोस्टसिनेप्टिक निषेध के कमजोर होने से जुड़ा है, जिसका मध्यस्थ ग्लाइसिन है। मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों पर सीधा प्रभाव बेमेग्रीड की तुलना में कमजोर होता है, लेकिन स्ट्राइकिन शारीरिक उत्तेजनाओं के प्रति उनकी संवेदनशीलता को बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप फुफ्फुसीय वेंटिलेशन की मात्रा में वृद्धि होती है, रक्तचाप में वृद्धि होती है और वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर रिफ्लेक्सिस में वृद्धि होती है। योनि केंद्र की उत्तेजना से हृदय गति धीमी हो जाती है। रीढ़ की हड्डी स्ट्राइकिन के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील होती है। छोटी खुराक में भी, स्ट्राइकिन रीढ़ की हड्डी की प्रतिवर्त उत्तेजना को बढ़ाता है, जो बढ़ी हुई प्रतिवर्त प्रतिक्रियाओं, कंकाल और चिकनी मांसपेशियों के बढ़े हुए स्वर से प्रकट होता है। पोस्टसिनेप्टिक निषेध के कमजोर होने से आवेगों का आंतरिक न्यूरोनल संचरण आसान हो जाता है, केंद्रीय प्रतिवर्त प्रतिक्रियाओं में तेजी आती है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में उत्तेजना का विकिरण बढ़ जाता है। साथ ही, संयुग्मी (पारस्परिक) निषेध कमजोर हो जाता है और प्रतिपक्षी मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है।

स्ट्राइकिन में चिकित्सीय कार्रवाई की एक छोटी सी सीमा होती है और यह जमा हो सकता है, इसलिए इसकी अधिक मात्रा आसानी से हो सकती है। पर जहरस्ट्राइकिन तेजी से प्रतिवर्ती उत्तेजना को बढ़ाता है और टेटैनिक ऐंठन विकसित करता है जो किसी भी जलन के जवाब में होता है। आक्षेप के कई हमलों के बाद, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का पक्षाघात हो सकता है। इलाज:केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाने वाली दवाओं का प्रशासन (फ्लोरोटेन, सोडियम थायोपेंटल, क्लोरल हाइड्रेट, सिबज़ोन, सोडियम हाइड्रॉक्सीब्यूटाइरेट), मांसपेशियों को आराम देने वाले, पोटेशियम परमैंगनेट समाधान के साथ गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल और मौखिक रूप से एक खारा रेचक, पूर्ण आराम।

स्ट्रिक्नीन का उपयोग इस प्रकार किया जाता है सामान्य टॉनिक बजेदृष्टि और श्रवण की कार्यात्मक हानि के साथ, आंतों की कमजोरी और मायस्थेनिया के साथ, कार्यात्मक प्रकृति की यौन नपुंसकता के साथ, श्वास और रक्त परिसंचरण को उत्तेजित करने के लिए एक एनालेप्टिक के रूप में। यह उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस, एनजाइना पेक्टोरिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, यकृत और गुर्दे की बीमारियों, मिर्गी और 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए वर्जित है।

मिश्रित क्रिया के एनालेप्टिक्ससिनोकैरोटिड ज़ोन के कीमोरिसेप्टर्स के माध्यम से श्वसन केंद्र को सीधे और रिफ्लेक्सिव तरीके से उत्तेजित करें। कॉर्डियामाइन श्वास और रक्त परिसंचरण को उत्तेजित करता है। बढ़ा हुआ रक्तचाप और बेहतर रक्त परिसंचरण वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर केंद्र और हृदय पर सीधे प्रभाव से जुड़ा होता है, विशेषकर हृदय विफलता में। यह नशा, संक्रामक रोगों, सदमे आदि के कारण कमजोर श्वास और परिसंचरण के लिए मौखिक और पैरेंट्रल रूप से निर्धारित किया जाता है।

कपूर -टेरपीन श्रृंखला का बाइसिकल कीटोन, कपूर लॉरेल, कपूर तुलसी आदि के आवश्यक तेलों का हिस्सा है। सिंथेटिक कपूर का भी उपयोग किया जाता है। कपूर अच्छी तरह से अवशोषित होता है और आंशिक रूप से ऑक्सीकृत होता है। ऑक्सीकरण उत्पाद ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ जुड़ते हैं और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। कपूर का कुछ भाग श्वसन पथ के माध्यम से उत्सर्जित होता है। स्थानीय रूप से इसमें जलन पैदा करने वाला और एंटीसेप्टिक प्रभाव होता है। मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों को सीधे और प्रतिवर्ती रूप से उत्तेजित करता है। यह धीरे-धीरे कार्य करता है, लेकिन अन्य एनालेप्टिक्स की तुलना में अधिक समय तक रहता है। कपूर पेट के अंगों की रक्त वाहिकाओं को संकुचित करके, मस्तिष्क, फेफड़ों और हृदय की रक्त वाहिकाओं को फैलाकर रक्तचाप बढ़ाता है। शिरापरक वाहिकाओं का स्वर बढ़ जाता है, जिससे हृदय में शिरापरक वापसी में वृद्धि होती है। रक्त वाहिकाओं पर कपूर के विभिन्न प्रभाव वासोमोटर केंद्र पर एक उत्तेजक प्रभाव और रक्त वाहिकाओं की दीवारों पर सीधे विस्तार प्रभाव से जुड़े होते हैं। जब हृदय विभिन्न जहरों से उदास होता है, तो कपूर का मायोकार्डियम पर सीधा उत्तेजक और विषहरण प्रभाव होता है। कार्डियोटोनिक प्रभाव सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव और ऑक्सीडेटिव फास्फारिलीकरण की सक्रियता के कारण होता है। बड़ी खुराक में, कपूर सेरेब्रल कॉर्टेक्स, विशेष रूप से मोटर क्षेत्रों को उत्तेजित करता है, रीढ़ की हड्डी की प्रतिवर्त उत्तेजना को बढ़ाता है और क्लोनिक-टॉनिक ऐंठन का कारण बन सकता है। कपूर ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को बढ़ाता है, थूक को पतला करता है और इसके स्राव में सुधार करता है, पित्त और पसीने की ग्रंथियों के स्राव को उत्तेजित करता है। यह पानी में खराब घुल जाता है, लेकिन तेल और अल्कोहल में अच्छी तरह घुल जाता है। इसलिए, विषाक्तता और संक्रामक रोगों के मामले में श्वास और रक्त परिसंचरण में सुधार के लिए इसका उपयोग चमड़े के नीचे तेल में समाधान के रूप में किया जाता है। मलहम के रूप में स्थानीय रूप से निर्धारित, सूजन प्रक्रियाओं के लिए रगड़ना, खुजली के लिए, बेडसोर की रोकथाम के लिए, आदि। दौरे पड़ने की संभावना वाले रोगियों में वर्जित।

कार्बन डाईऑक्साइडश्वसन और रक्त परिसंचरण का एक शारीरिक नियामक है। यह श्वसन केंद्र पर सीधे और प्रतिवर्ती रूप से कार्य करता है। 3% CO2 को अंदर लेने से फेफड़ों का वेंटिलेशन 2 गुना बढ़ जाता है, और 7.5% को अंदर लेने से वेंटिलेशन 5-10 गुना बढ़ जाता है। अधिकतम प्रभाव 5-6 मिनट के बाद विकसित होता है। सीओ 2 (10% से अधिक) की बड़ी सांद्रता के साँस लेने से गंभीर एसिडोसिस, सांस की तीव्र कमी, ऐंठन और श्वसन पक्षाघात होता है। वासोमोटर केंद्र की उत्तेजना से परिधीय संवहनी स्वर में वृद्धि और रक्तचाप में वृद्धि होती है। इसी समय, फेफड़े, हृदय, मांसपेशियों और मस्तिष्क की वाहिकाएं फैलती हैं। फैलाव संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर सीधे प्रभाव के कारण होता है।

कार्बन डाईऑक्साइड आवेदन करना एनेस्थीसिया, कार्बन मोनोऑक्साइड, हाइड्रोजन सल्फाइड, नवजात शिशुओं के श्वासावरोध के साथ विषाक्तता के मामले में श्वास को उत्तेजित करने के लिए, कमजोर श्वास के साथ होने वाली बीमारियों में, एनेस्थीसिया के बाद फुफ्फुसीय एटेलेक्टासिस की रोकथाम के लिए, आदि। इसका उपयोग केवल स्पष्ट हाइपरकेनिया की अनुपस्थिति में किया जा सकता है, क्योंकि रक्त में सीओ 2 की एकाग्रता में और वृद्धि श्वसन केंद्र के पक्षाघात का कारण बन सकती है। अगर 5-8 मिनट के बाद. CO2 साँस लेने की शुरुआत के बाद, साँस लेने में सुधार नहीं होता है, इसे रोकना होगा। ऑक्सीजन (93-95%) के साथ CO2 (5-7%) के मिश्रण का उपयोग करें - कार्बोजन।

सिटिटोन और लोबलाइन कैरोटिड ग्लोमेरुली के केमोरिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण श्वसन केंद्र को प्रतिवर्ती रूप से उत्तेजित करें। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, एक मजबूत और तेज़ प्रभाव विकसित होता है, लेकिन अल्पकालिक (2-3 मिनट)। कुछ मामलों में, विशेष रूप से सांस लेने की पलटा समाप्ति के साथ, वे सांस लेने और रक्त परिसंचरण की स्थिर बहाली में योगदान कर सकते हैं। एनेस्थेटिक्स और हिप्नोटिक्स के साथ विषाक्तता के मामले में, ये दवाएं बहुत प्रभावी नहीं हैं।

औषध विज्ञान विभाग

पाठ्यक्रम "फार्माकोलॉजी" पर व्याख्यान

विषय: श्वसन क्रिया को प्रभावित करने वाली औषधियाँ

सहो. पर। अनिसिमोवा

तीव्र और पुरानी श्वसन रोगों के उपचार में, जो चिकित्सा पद्धति में व्यापक हैं, रोगाणुरोधी, एंटीएलर्जिक और अन्य एंटीवायरल सहित विभिन्न समूहों की दवाओं का उपयोग किया जा सकता है।

इस विषय में, हम उन पदार्थों के समूहों पर विचार करेंगे जो श्वसन तंत्र के कार्यों को प्रभावित करते हैं:

1. श्वास उत्तेजक;

2. ब्रोन्कोडायलेटर्स;

3. कफनाशक;

4. मारक औषधि।

I. श्वसन उत्तेजक (श्वसन एनालेप्टिक्स)

श्वसन क्रिया श्वसन केंद्र (मेडुला ऑबोंगटा) द्वारा नियंत्रित होती है। श्वसन केंद्र की गतिविधि रक्त में कार्बन डाइऑक्साइड की सामग्री पर निर्भर करती है, जो श्वसन केंद्र को सीधे (सीधे) और रिफ्लेक्सिव रूप से (कैरोटीड ग्लोमेरुलस के रिसेप्टर्स के माध्यम से) उत्तेजित करती है।

श्वसन अवरोध के कारण:

ए) श्वसन पथ (विदेशी शरीर) की यांत्रिक रुकावट;

बी) श्वसन की मांसपेशियों को आराम (मांसपेशियों को आराम);

ग) रासायनिक पदार्थों (एनेस्थेटिक्स, ओपिओइड एनाल्जेसिक, हिप्नोटिक्स और अन्य पदार्थ जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाते हैं) के श्वसन केंद्र पर सीधा निरोधात्मक प्रभाव।

श्वास उत्तेजक वे पदार्थ हैं जो श्वसन केंद्र को उत्तेजित करते हैं। कुछ साधन सीधे केंद्र को उत्तेजित करते हैं, अन्य प्रतिक्रियात्मक रूप से। परिणामस्वरूप, सांस लेने की आवृत्ति और गहराई बढ़ जाती है।

प्रत्यक्ष (केंद्रीय) क्रिया के पदार्थ।

उनका मेडुला ऑबोंगटा के श्वसन केंद्र पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है (विषय "एनालेप्टिक्स" देखें)। मुख्य औषधि है एटिमिज़ोल . एटिमिज़ोल अन्य एनालेप्टिक्स से भिन्न है:

ए) श्वसन केंद्र पर अधिक स्पष्ट प्रभाव और वासोमोटर पर कम प्रभाव;

बी) लंबी कार्रवाई - अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर - प्रभाव कई घंटों तक रहता है;

ग) कम जटिलताएँ (कार्यक्षमता में कमी की प्रवृत्ति कम)।

कैफीन, कपूर, कॉर्डियामिन, सल्फोकैम्फोकेन।

प्रतिवर्ती क्रिया के पदार्थ.

सिटिटोन, लोबलाइन - कैरोटिड ग्लोमेरुलस के एन-एक्सपी की सक्रियता के कारण श्वसन केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करें। वे केवल उन मामलों में प्रभावी होते हैं जहां श्वसन केंद्र की प्रतिवर्त उत्तेजना संरक्षित रहती है। अंतःशिरा रूप से प्रशासित, कार्रवाई की अवधि कई मिनट है।

दवा का उपयोग श्वसन उत्तेजक के रूप में किया जा सकता है कार्बोगन (5-7% CO2 और 93-95% O2 का मिश्रण) साँस द्वारा।

मतभेद:

नवजात शिशुओं का श्वासावरोध;

चोटों, ऑपरेशन, एनेस्थीसिया के बाद केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, सीओ को दबाने वाले पदार्थों के साथ विषाक्तता के कारण श्वसन अवसाद;

डूबने के बाद सांस को बहाल करना, मांसपेशियों को आराम देना आदि।

वर्तमान में, श्वास उत्तेजकों का उपयोग शायद ही कभी किया जाता है (विशेषकर प्रतिवर्त वाले)। यदि कोई अन्य तकनीकी संभावनाएँ न हों तो उनका उपयोग किया जाता है। और अधिक बार वे कृत्रिम श्वसन तंत्र की सहायता का सहारा लेते हैं।

एनालेप्टिक की शुरूआत से समय में अस्थायी लाभ मिलता है, जो विकार के कारणों को खत्म करने के लिए आवश्यक है। कभी-कभी यह समय काफी होता है (दम घुटना, डूबना)। लेकिन जहर या चोट की स्थिति में दीर्घकालिक प्रभाव की आवश्यकता होती है। और एनालेप्टिक्स के बाद कुछ समय बाद प्रभाव ख़त्म हो जाता है और श्वसन क्रिया कमज़ोर हो जाती है। बार-बार इंजेक्शन →पीबीडी + श्वसन क्रिया का कमजोर होना।

द्वितीय. ब्रोंकोडाईलेटर्स

ये ऐसे पदार्थ हैं जिनका उपयोग ब्रोंकोस्पज़म को खत्म करने के लिए किया जाता है, क्योंकि ये ब्रांकाई को फैलाते हैं। ब्रोंकोस्पैस्टिक स्थितियों (बीएसएस) के लिए उपयोग किया जाता है।

बढ़े हुए ब्रोन्कियल टोन से जुड़े बीएसएस श्वसन पथ के विभिन्न रोगों में हो सकते हैं: क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, क्रोनिक निमोनिया, कुछ फेफड़ों के रोग (वातस्फीति); कुछ पदार्थों के साथ विषाक्तता के मामले में, वाष्प या गैसों का साँस लेना। ब्रोंकोस्पज़म दवाओं, कीमोथेरेपी, वी-एबी, रिसर्पाइन, सैलिसिलेट्स, ट्यूबोक्यूरिन, मॉर्फिन के कारण हो सकता है...

ब्रोन्कोडायलेटर्स का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के जटिल उपचार में किया जाता है (ब्रोंकोस्पज़म के कारण घुटन के हमले; संक्रामक-एलर्जी और गैर-संक्रामक-एलर्जी (एटोपिक) रूपों को प्रतिष्ठित किया जाता है)।

विभिन्न समूहों के पदार्थों में ब्रांकाई का विस्तार करने की क्षमता होती है:

β 2 -AM (α,β-AM),

मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक्स,

विभिन्न साधन.

ब्रोन्कोडायलेटर्स का उपयोग आमतौर पर साँस द्वारा किया जाता है: एरोसोल और अन्य खुराक रूप (कैप्सूल या डिस्क + विशेष उपकरण)। लेकिन इनका उपयोग एंटरली और पैरेंटेरली (गोलियाँ, सिरप, एम्पौल्स) किया जा सकता है।

1. व्यापक रूप से इस्तेमाल किया एड्रेनोमिमेटिक्स , जो प्रभावित करता है β 2 -एआर , सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की गतिविधि बढ़ जाती है, चिकनी मांसपेशियों की टोन में कमी होती है और ब्रांकाई का फैलाव होता है (+ ↓ मस्तूल कोशिकाओं से स्पस्मोजेनिक पदार्थों की रिहाई, ↓ सीए ++ और कोई गिरावट नहीं)।

चयनात्मक β 2-AMs का सबसे बड़ा व्यावहारिक महत्व है:

सालबुटामिल (वेंटोलिन),

fenoterol (बेरोटेक),

तथा टरबुटालाइन (ब्रिकेनिल)।

कम चयनात्मकता: ऑर्सिप्रेनालाईन सल्फेट (एस्थमोपेंट, अलुपेंट)।

पीसी: ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों से राहत और रोकथाम - दिन में 3-4 बार।

जब एरोसोल के रूप में इनहेलेशन का उपयोग किया जाता है, तो एक नियम के रूप में, कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है। लेकिन उच्च खुराक (मौखिक रूप से) में, सिरदर्द, चक्कर आना और टैचीकार्डिया हो सकता है।

β 2 -AM के साथ दीर्घकालिक उपचार से लत विकसित हो सकती है, क्योंकि β 2 -AR की संवेदनशीलता कम हो जाती है और चिकित्सीय प्रभाव कमजोर हो जाता है।

जटिल तैयारी: "बेरोडुअल", "डाइटेक", "इंटाल प्लस"।

ब्रोंकोस्पज़म को खत्म करने के लिए गैर-चयनात्मक एएम का उपयोग किया जा सकता है, लेकिन उनके कई दुष्प्रभाव हैं:

इज़ाद्रिन - β 1 β 2 -AR - हृदय, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव; समाधान / साँस लेना; गोलियाँ; एरोसोल;

एड्रेनालाईन - α,β-AM - एम्पौल्स (हमलों से राहत);

ephedrine - α,β-AM - एम्पौल्स, टैबलेट, संयुक्त एरोसोल।

पीबीडी: रक्तचाप, हृदय गति, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र।