Cum să luați acid acetilsalicilic. Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă acid acetilsalicilic

Formulă: C9H8O4, nume chimic: acid 2-(acetiloxi)benzoic.
Grupa farmacologica: analgezice non-narcotice/antiagregante plachetare, antiinflamatoare nesteroidiene/derivate acid salicilic.
Efect farmacologic: antiinflamator, antipiretic, analgezic, antiagregator.

Proprietăți farmacologice

Acid acetilsalicilic inhibă enzima ciclooxigenaza (COX-1, COX-2) și inhibă ireversibil metabolismul acid arahidonic, blochează formarea de tromboxan și prostaglandine (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 și altele). Reduce hiperemia, permeabilitatea capilară, exudația, activitatea hialuronidazei, reduce aportul de energie al procesului inflamator prin blocarea formării de ATP. Acționează asupra centrilor subcorticali sensibilitate la durereși termoreglarea. Scade nivelul de prostaglandine (în principal PGE1) în centrul termoreglării, ceea ce duce la scăderea temperaturii corpului datorită expansiunii vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic este determinat de efectul asupra centrului sensibilității la durere, efectul antiinflamator periferic și capacitatea salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. O scădere a nivelului de tromboxan A2 în trombocite duce la o suprimare ireversibilă a agregării și dilată ușor vasele. În decurs de o săptămână după administrarea unei singure doze, efectul antiplachetar persistă. Pe parcursul cercetare clinica s-a demonstrat că la doze de până la 30 mg se realizează o reducere semnificativă a aderenţei trombocitelor. Crește activitatea fibrinolitică a plasmei și scade nivelul factorilor de coagulare (VII, II, IX, X), care depind de vitamina K. Îmbunătățește excreția acidului uric, deoarece reabsorbția acestuia în tubii renali. Acidul acetilsalicilic este aproape complet absorbit după ingerare. Dacă este disponibil pe forma de dozare coajă care este rezistentă la suc gastric, care previne absorbția medicamentului în stomac, este absorbit în intestinul subtire (secțiunea superioară). Când este absorbit, este supus eliminării presistemice în intestin și în ficat (proces de deacetilare). Partea foarte rapid absorbită este hidrolizată, astfel încât timpul de înjumătățire al acidului acetilsalicilic nu este mai mare de 20 de minute. Acesta circulă în organism și este distribuit în țesuturi ca un anion al acidului salicilic. Concentrația maximă se dezvoltă după 2 ore. Nu se leagă de proteinele plasmatice. După procesele de biotransformare din ficat, se formează metaboliți, care se găsesc în urină și în multe țesuturi. Salicilații sunt excretați prin secreție activă în tubii renali sub formă de metaboliți și sub formă nemodificată. Excreția depinde de pH-ul urinei (at reacție alcalină urina crește ionizarea salicilaților, ceea ce agravează reabsorbția acestora și crește semnificativ excreția).

Indicatii

boala ischemică; ischemie miocardică nedureroasă; infarct miocardic (pentru a reduce riscul de deces și apariția unui al doilea atac de cord); angină instabilă; prevenirea dezvoltării boala coronariană(dacă există mai mulți factori predispozanți); accident vascular cerebral ischemic la bărbați; repetate ischemie tranzitorie creier; valve cardiace protetice (pentru prevenirea și tratamentul tromboembolismului); angioplastie coronariană cu balon și cu stentare (pentru a reduce posibilitatea re-stenozași terapia secundară de disecție artere coronare); aortoarterita (boala lui Takayasu); leziuni non-aterosclerotice ale arterelor coronare (boala Kawasaki); vicii valva mitrala; fibrilatie atriala; tromboembolism recurent artera pulmonara; prolapsul valvei mitrale (pentru a preveni tromboembolismul); sindromul Dressler; tromboflebită acută; infarct pulmonar; febră în boli infecțioase și inflamatorii; slab și mediu sindrom de durere diverse origini, inclusiv lumbago, piept sindromul radicular, durere de cap, nevralgie, migrenă, durere de dinţi, artralgie, mialgie, algomenoree; în alergologie și imunologie, este utilizat pentru desensibilizarea „aspirinei” și formarea toleranței la antiinflamatoarele nesteroidiene la pacienții cu triada „aspirină” și astm „aspirina”. Conform indicatiilor, se foloseste pentru reumatism, coree reumatica, artrita reumatoida, miocardita infectio-alergica, pericardita - dar acum este foarte rar.

Mod de aplicare a acidului acetilsalicilic și doze

Acidul acetilsalicilic se administrează pe cale orală, de preferință după mese, băut suficient apă, doza depinde de boală. De obicei, pentru adulți ca analgezic și antipiretic - 500-1000 mg / zi (până la 3 g) împărțit în 3 doze. Pentru tratamentul infarctului miocardic, precum și pentru prevenirea acestuia la pacienții care au avut deja un atac de cord, 40-325 mg o dată pe zi (de obicei 160 mg). Pentru a reduce agregarea trombocitară pentru o lungă perioadă de timp, 300-325 mg / zi. Cu tromboembolism cerebral, tulburări circulatorii dinamice la bărbați, inclusiv pentru prevenirea recăderilor, 325 mg / zi, crescând treptat până la 1 g / zi. Pentru a preveni ocluzia sau tromboza bypass-ului aortic - 325 mg la fiecare 7 ore prin tubul gastric, instalat intranazal, apoi pe gură, 325 mg de 3 ori pe zi timp îndelungat.
Dacă omiteți următoarea doză de acid acetilsalicilic, trebuie să o luați așa cum vă amintiți, următoarea mișcare produce prin potriveste ora de la ultimul aport.
Nu se recomandă utilizarea acidului acetilsalicilic împreună cu glucocorticoizi și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Cu o săptămână înainte de intervenția chirurgicală propusă, trebuie să încetați să luați medicamentul (pentru a reduce sângerarea în timpul operației și în perioada de după aceasta). Posibilitatea dezvoltării gastropatiei este redusă atunci când sunt consumate după mese și când se utilizează tablete care sunt acoperite cu acoperiri enterice speciale sau care conțin aditivi tampon. Riscul de sângerare este considerat a fi cel mai scăzut atunci când este utilizat în doze

Contraindicații și restricții de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv astm „aspirina”, triada „aspirină”), diateză hemoragică (boala von Willebrand, hemofilie, telangiectazie), insuficiență cardiacă, anevrism aortic (disecător), boli erozive și ulcerative acute și recurente tract gastrointestinal, hepatic acut sau insuficiență renală, sângerare gastrointestinală, hipoprotrombinemie (înainte de tratament), trombocitopenie, deficit de vitamina K, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, purpură trombotică trombocitopenică, alăptare, sarcină (trimestrul I și III), vârsta de până la 15 ani când este utilizat ca antipiretic. Limitați aportul de acid acetilsalicilic cu hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcer peptic, încălcări grave funcția renală și hepatică, astm bronsic, BPOC, polipoză nazală, hipertensiune arterială necontrolată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea salicilaților în primul trimestru de sarcină în doze mari ax este asociată cu o frecvență crescută a defectelor de dezvoltare fetală (malformații cardiace, despicatură de palat). Salicilații pot fi prescriși în al doilea trimestru de sarcină, dar numai ținând cont de evaluarea beneficiilor și riscurilor. În trimestrul III de sarcină, utilizarea salicilaților este contraindicată. Salicilații și metaboliții lor trec în laptele matern în cantități mici. Aportul accidental de salicilați în timpul alăptării nu este, de obicei, însoțit de reacții adverse la copil și nu necesită oprire. alaptarea. Cu toate acestea, dacă luați salicilați pentru o perioadă lungă de timp sau în doze mari, atunci alăptarea trebuie oprită.

Efectele secundare ale acidului acetilsalicilic

Sistemul sanguin: trombocitopenie, leucopenie, anemie;
sistem digestiv: gastropatie (durere în regiunea epigastrică, dispepsie, greață și vărsături, arsuri la stomac, sângerare severă), pierderea poftei de mâncare; reactii alergice: reacții de hipersensibilitate (edem laringian, bronhospasm, urticarie), formarea unei triade „aspirine” (polipoză nazală recurentă, rinită eozinofilă, sinuzita hiperplazica) și astmul bronșic „aspirina”;
alte: tulburări ale rinichilor și/sau ficatului, sindromul Reye la copii, potența afectată la bărbați (cu utilizare prelungită).
Nu lua aspirina oameni sanatosi pentru a evita sângerarea la nivelul creierului și tractului gastro-intestinal.
La utilizare pe termen lung: dureri de cap, amețeli, tinitus, vedere încețoșată, scăderea acuității auzului, azotemie prerenală cu creatininemie crescută și hipercalcemie, nefrită interstițială, insuficiență renală acută, necroza papilară, sindrom nefrotic, boli de sânge, simptome crescute de insuficiență cardiacă congestivă, meningita aseptică, edem, o creștere a concentrației de aminotransferaze în sânge.

Interacțiunea acidului acetilsalicilic cu alte substanțe

Acidul acetilsalicilic crește toxicitatea metotrexatului (prin reducerea acestuia clearance-ul renal), efecte analgezice narcotice(propoxifen, oxicodonă, codeină), heparină, medicamente antidiabetice orale, anticoagulante indirecte, inhibitori ai agregării plachetare și trombolitice, reduce efectele medicamentelor uricozurice (sulfinpirazonă, benzbromaronă), diuretice (furosemid, spironolactonă), medicamente antihipertensive. Paracetamol, antihistaminice, cofeina crește riscul de efecte secundare. Glucocorticoizii, etanolul (și preparatele care îl conțin) cresc efectul negativ asupra mucoasei tractului gastrointestinal și măresc clearance-ul. Crește concentrația de barbiturice, săruri de litiu, digoxină în plasmă. Antiacidele care conțin aluminiu sau magneziu inhibă și afectează absorbția acidului acetilsalicilic. Medicamentele mielotoxice sporesc fenomenele de hematotoxicitate a acidului acetilsalicilic.

Supradozaj

Poate apărea în cazul terapiei prelungite sau după administrarea unei doze mari o dată (mai puțin de 150 mg/kg otrăvire uşoară, 150–300 mg/kg - moderat, cu mai mult doze mari- greu). Simptome de supradozaj: salicilism (vărsături, tinitus, greață, vedere încețoșată, cefalee severă, amețeli, stare generală de rău, febră). În intoxicații mai severe - stupoare, comă și convulsii, edem pulmonar, deshidratare severă, insuficiență renală, tulburări acido-bazice (în primul rând - alcaloză respiratorie, apoi - acidoză metabolică), șoc. În supradozele cronice, concentrațiile plasmatice care sunt determinate nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Cel mai adesea, intoxicația cronică se dezvoltă la pacienții vârstnici atunci când este utilizat timp de câteva zile mai mult de 100 mg / kg / zi. La aceşti pacienţi şi copii semnele inițiale sub formă de salicilism, nu se manifestă întotdeauna, prin urmare este necesar să se determine periodic nivelul de salicilați din sânge (mai mult de 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; mai mult de 100 mg% - extrem de grav, ceea ce este prognostic nefavorabil). Pentru otrăvirea moderată, este necesară spitalizarea pentru cel puțin o zi. Tratament: inducerea vărsăturilor, luarea de laxative și cărbune activat, monitorizare echilibru electroliticși starea acido-bazică; introducerea de bicarbonat de sodiu, o soluție de lactat de sodiu sau citrat - dacă este necesar. Alcalinizarea urinei este necesară atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 40 mg%, se administrează bicarbonat de sodiu intravenos - 88 meq în 1 litru de soluție de glucoză 5%, la o rată de 10-15 ml/kg/h. Trebuie amintit că administrarea intensivă de lichide la pacienții vârstnici poate duce la edem pulmonar. Nu utilizați acetazolamidă pentru alcalinizarea urinei. Hemodializa este recomandată atunci când concentrația de salicilați este mai mare de 100-130 mg%, iar în intoxicațiile cronice - 40 mg% și sub, dacă există indicații (acidoză refractară, afectare severă a SNC, deteriorare progresivă, insuficiență renală, edem pulmonar). În cazul edemului pulmonar este necesară ventilația mecanică cu un amestec îmbogățit cu oxigen în regim de presiune pozitivă la sfârșitul expirației; diureza osmotică și hiperventilația sunt utilizate pentru tratarea edemului cerebral.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă acid acetilsalicilic

Cercetătorii de la Școala de Medicină a Universității Vanderbilt au descoperit că expunerea zilnică la aspirină timp de cinci ani sau mai mult a redus semnificativ riscul de stomac, colon, plămân, sân, pancreas și prostata. Riscul este redus chiar și atunci când se iau doze mici de acid acetilsalicilic (de exemplu, 81 de miligrame pe zi). În plus, dacă o persoană cu vârsta cuprinsă între 50 și 65 de ani a început să ia aspirină zilnic și a continuat să o ia timp de cel puțin 10 ani, riscul de a dezvolta cancer și boli cardiovasculare a scăzut cu 9% la bărbați și cu aproximativ 7% la femei. Dar odată cu eliminarea aspirinei, acest risc crește dramatic.

În fiecare trusa de prim ajutor la domiciliu Există acid acetilsalicilic - Aspirina. Medicamentul ajută la scăderea temperaturii, scăpa de durerea de dinți sau migrenă, este util și pentru față. Dar pentru unele categorii de oameni, acest medicament este categoric contraindicat. Ce caracteristici ale medicamentului trebuie luate în considerare în timpul tratamentului?

Acid acetilsalicilic - ce este?

Acidul acetilsalicilic (ASA), denumirea în latină - Acid acetilsalicilic, pulbere cristalină albă, aparține grupului de analgezice și antipiretice. În medicină, este utilizat ca agent antiinflamator și analgezic nesteroidian, ca medicament auxiliarîmpotriva aglutinarii celulelor sanguine. Substanța are un miros ușor, este foarte solubilă în apă și etanol și este inclusă în peste 100 de medicamente pentru diverse scopuri.

Forma de eliberare - tablete care conțin 100, 250, 500 mg de acid acetilsalicilic. În plus, compoziția conține ingrediente care nu afectează efect terapeutic medicament. Puteți cumpăra tablete de acid acetilsalicilic la orice farmacie fără a prezenta o rețetă, prețul nu depășește 20 de ruble.

Preparate populare de acid acetilsalicilic:

  • Citramon;
  • paracetamol;
  • Aspirina Cardio;
  • Antigrippin;
  • Upsarin Upsa.

Notă! Aspirina este acid acetilsalicilic comprimat plus celuloză și amidon de porumb. Nu există nicio diferență în ceea ce privește efectul terapeutic între medicamente, costul și producătorii pot diferi, astfel încât să puteți cumpăra în siguranță analogi mai ieftini.

Acțiune terapeutică

După administrarea acidului acetilsalicilic în organism, hiperemia scade, permeabilitatea capilară la locul inflamației scade - toate acestea conduc la un efect analgezic și antiinflamator vizibil. Medicamentul pătrunde rapid în toate țesuturile și fluidele, absorbția are loc în intestine și ficat.

Acțiunea acidului acetilsalicilic:

  • asigură un efect antiinflamator persistent la 24-48 de ore după începerea tratamentului;
  • ameliorează durerea și grad mediu intensitate;
  • reduce temperatura ridicată a corpului, fără a afecta performanța normală;
  • acidul acetilsalicilic subțiază sângele, perturbă agregarea trombocitelor - sarcina asupra mușchiului inimii scade, riscul de apariție scade.

Medicamentul poate fi luat pentru a preveni tromboza, a reduce riscul de a dezvolta tulburări circulatorii în creier.

Notă! Efectul antiagregator al ASA este observat în decurs de 7 zile după o singură doză de medicament. Prin urmare, remediul nu trebuie băut înainte de intervențiile chirurgicale, cu puțin timp înainte de menstruație.


Acidul acetilsalicilic administrat în mod regulat inhibă (încetinește) formarea de cheaguri de sânge (cheaguri) care pot bloca lumenul arterei. Reduce riscul unui atac de cord cu aproape jumătate.

Indicatii

Datorită unui spectru larg de acțiune, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru tratamentul și prevenirea bolilor. diverse etiologii la adulti, copii peste 15 ani.

Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic?

  • stări febrile care însoțesc patologiile de natură infecțioasă și inflamatorie;
  • reumatism, pericardită;
  • migrene, dureri dentare, musculare, articulare, menstruale;
  • prevenirea atacului de cord, accident vascular cerebral în caz de probleme cu circulația sângelui, creșterea vâscozității sângelui;
  • prevenirea formării cheagurilor de sânge cu predispoziție genetică la tromboflebită;
  • instabil .

ASC este inclus în terapie complexăîn tratamentul pleureziei, lumbagoului, defectelor cardiace, prolapsului valvei mitrale. Acest medicament este recomandat a fi utilizat atunci când apar primele semne de gripă, răceli - ajută transpirație crescută, care duce la îmbunătățire rapidă state.

Sfat! Aspirina este una dintre cele mai bune mijloace pentru a elimina efectele mahmurelii, medicamentul subțiază sângele, elimină durerea de cap și umflarea, reduce intracraniană.


Acidul acetilsalicilic este numit în mod popular aspirină sau o pastilă universală pentru cap. Este un antiinflamator și antipiretic

Contraindicații și reacții adverse

Instrucțiunile pentru acidul acetilsalicilic detaliază toate contraindicațiile, posibilele consecințe negative atunci când luați medicamentul. Înainte de a utiliza produsul, ar trebui să studiați cu atenție adnotarea pentru a evita complicații grave.

Contraindicatii:

  • și diateză de natură hemoragică;
  • aspirină;
  • exacerbarea ulcerului peptic, a sângerărilor gastrice și intestinale;
  • deficit de vitamina K coagulare slabă sânge, hemofilie;
  • elevat tensiune arterialaîn sistemul venei porte;
  • insuficiență renală și hepatică;
  • anevrism de disecție.

Nu beți acid acetilsalicilic când intoleranță individuală salicilați, în timp ce luați metotrexat, este interzis să luați concomitent cu băuturi alcoolice, medicamente pe bază de etanol.

Majoritatea consecințe negativeîn timp ce luați ASA, este asociat cu sistemul digestiv - cel mai adesea, pacienții se plâng de durere în regiunea epigastrică, greață, vărsături,. În timpul tratamentului, durerile de cap pot crește, pot apărea tinitus, iar funcționarea organelor se poate deteriora. sistem urinar. Cu tendință la alergii, pot apărea erupții cutanate, bronhospasm și edem. LA cazuri rare la nivelul organelor se dezvoltă eroziuni și ulcere tractului digestiv fie insuficiență renală sau hepatică. Dar dacă pacienții beau medicamentul, urmând în mod clar adnotarea, atunci rareori apar reacții adverse.

Nu luați acid acetilsalicilic împreună cu altele medicamente nesteroidiene acțiune antiinflamatoare, anticoagulante, Aspirina reduce efectul terapeutic al diureticelor.

Notă! În cazul utilizării prelungite a ASA, apare adesea o deteriorare temporară a auzului și vederii. Consecințele sunt reversibile, dispar de la sine după întreruperea medicamentului.


Aspirina poate fi luată de femeile însărcinate și care alăptează, copii

Acidul acetilsalicilic este contraindicat copiilor sub 14 ani, deoarece medicamentul este capabil să înlocuiască bilirubina, care poate provoca dezvoltarea la sugari, patologii renale și hepatice severe la preșcolari și adolescenți. Doza pediatrică - 250 mg de două ori pe zi, doza zilnică maximă admisă este de 750 mg.

Acidul acetilsalicilic este strict interzis în timpul sarcinii în primul trimestru - medicamentul are un efect teratogen, poate provoca dezvoltarea la copil defecte congenitale inima, palatul despicat.

Notă! ASA devine adesea cauza în stadiile incipiente.

Este imposibil să luați acid acetilsalicilic, paracetamol și în al treilea trimestru - medicamentul cauzează hipertensiune pulmonara la făt, ceea ce provoacă dezvoltarea patologiilor în tractului respirator, tulburări ale fluxului sanguin. Utilizarea ASA în acest moment poate provoca sângerări uterine severe.

Este imposibil să luați ASA în timpul alăptării, deoarece acidul pătrunde în lapte, ceea ce poate duce la o deteriorare a sănătății copilului, la dezvoltarea reacțiilor alergice severe.


În cadrul celui de-al doilea trimestru, primirea este posibilă, dar numai dacă există indicații acute și cu permisiunea medicului, în ultima perioadă de naștere a copilului, primirea este complet interzisă.

Instrucțiuni de utilizare a acidului acetilsalicilic

ASA trebuie luat numai după masă, pentru a nu provoca o deteriorare a performanței. sistem digestiv, poți bea apă fără gaz sau lapte. Doza standard este de 1-2 comprimate de 2-4 ori pe zi, dar nu mai mult de 1000 mg la un moment dat. Nu puteți bea mai mult de 6 tablete pe zi.

Cum să luați ASA pentru anumite patologii:

  1. Pentru subțierea sângelui profilacticîmpotriva unui atac de cord - 250 mg pe zi timp de 2-3 luni. LA cazuri de urgenta este permisă creșterea dozei până la 750 mg.
  2. Acid acetilsalicilic pentru dureri de cap - este suficient să luați 250-500 mg de AAS, dacă este necesar, puteți repeta aportul după 4-5 ore.
  3. Pentru gripă, răceli, febră, dureri de dinți - 500-1000 mg de medicament la fiecare 4 ore, dar nu mai mult de 6 comprimate pe zi.
  4. Pentru a elimina durerea în timpul menstruației, beți 250-500 mg de AAS, dacă este necesar, repetați administrarea după 8-10 ore.

Sfat! Luați aspirina cu crestere usoara indicatori arteriali dacă medicamentele antihipertensive nu sunt la îndemână.

Acidul acetilsalicilic în cosmetologia acasă

Acidul acetilsalicilic poate fi folosit în rețete de casă pentru măști de față, restaurarea părului și eliminarea mătreții.

Acidul acetilsalicilic ajută eficient împotriva - măcinați 3 tablete de ASA în pulbere, adăugați 5 ml de lichid și Suc proaspăt aloe. Amestec strat subțire se aplică pe pielea aburită, se lasă până se usucă complet. Înainte de a îndepărta compoziția, trebuie să masați derma cu mișcări ușoare, să spălați apa calda. Efectuați procedura de două ori pe săptămână.

Reteta pentru o masca antirid cu acid acetilsalicilic este sa dizolvati 6 tablete ASA in 5 ml suc de lamaie, adaugati 5 g sare fina, argila albastra si miere. Pielea trebuie mai întâi aburită, aplicați amestecul timp de un sfert de oră. Sesiunile au loc la fiecare 2-3 zile.

Pentru a reduce părul gras, pentru a elimina mătreața, o tabletă de aspirină trebuie adăugată la o porție de șampon. Utilizare remediu poate o dată pe săptămână.

Acid acetilsalicilic - accesibil și remediu eficient pentru a calma durerea și proces inflamator. Medicamentul nu are numai gamă largă acțiune, dar și o mulțime de contraindicații, așa că trebuie să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră mai întâi, să studiați cu atenție instrucțiunile de utilizare.

Acidul acetilsalicilic conține:

Acid acetilsalicilic 500 mg.

Excipienți: amidon de cartofi, acid stearic, acid de lamaie, talc.

efect farmacologic

AINS. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice și, de asemenea, inhibă agregarea trombocitelor. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă a metabolismului acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei. O scădere a conținutului de prostaglandine (în principal E1) în centrul termoreglării duce la o scădere a temperaturii corpului din cauza expansiunii vaselor pielii și la creșterea transpirației. Efectul analgezic se datorează atât acțiunii centrale cât și periferice. Reduce agregarea, aderența trombocitelor și tromboza prin suprimarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite.

Reduce mortalitatea și riscul de infarct miocardic angină instabilă. Eficient la prevenirea primara boli ale sistemului cardiovascular și în prevenirea secundară a infarctului miocardic. LA doza zilnica 6 g sau mai mult inhibă sinteza protrombinei în ficat și crește timpul de protrombină. Crește activitatea fibrinolitică plasmatică și reduce concentrația factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X). Crește complicațiile hemoragice în timpul intervențiilor chirurgicale, crește riscul de sângerare în timpul terapiei anticoagulante. Stimulează excreția acidului uric (afectează reabsorbția acestuia în tubii renali), dar în doze mari. Blocarea COX-1 în mucoasa gastrică duce la inhibarea prostaglandinelor gastroprotectoare, care poate duce la ulcerații ale mucoasei și sângerări ulterioare.

Ce ajută acidul acetilsalicilic: indicații

  • Reumatism.
  • Artrita reumatoida.
  • Miocardită infecțios-alergică.
  • Febră în boli infecțioase și inflamatorii.
  • Sindrom de durere de intensitate uşoară până la moderată diverse geneze, inclusiv: nevralgie, mialgie, cefalee.
  • Prevenirea trombozei și emboliei.
  • Primar și prevenire secundară infarct miocardic.
  • Prevenirea încălcărilor circulatia cerebrala tip ischemic.
  • În imunologie clinică și alergologie: în creșterea treptată a dozelor pentru desensibilizarea prelungită cu „aspirina” și formarea unei toleranțe stabile la AINS la pacienții cu astm „aspirina” și „triada aspirinei”.

Contraindicatii

  • Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută.
  • Sângerări gastrointestinale.
  • „Triada aspirinei”.
  • Un istoric de indicații de urticarie, rinite cauzate de administrarea de acid acetilsalicilic și alte AINS.
  • Hemofilie.
  • Diateza hemoragică.
  • Hipoprotrombinemie.
  • Anevrism de aortă de disecție.
  • hipertensiune portală.
  • Deficit de vitamina K.
  • Insuficiență renală și/sau hepatică.
  • Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.
  • sindromul Reye.
  • Vârsta copiilor (până la 15 ani - riscul de a dezvolta sindromul Reye la copiii cu hipertermie pe fundal boli virale).
  • Trimestrul I și III de sarcină.
  • perioada de lactație.
  • Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alți salicilați.

Cu prudență: boli ale ficatului și rinichilor, astm bronșic, leziuni erozive și ulcerative și sângerări din tractul gastrointestinal în istorie, sângerare crescută sau terapie anticoagulantă simultană, insuficiență cardiacă cronică decompensată.

Acid acetilsalicilic în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat pentru utilizare în trimestrul I și III de sarcină. În trimestrul II de sarcină, o singură doză este posibilă conform indicațiilor stricte.

Are efect teratogen: atunci când este utilizat în primul trimestru, duce la dezvoltarea despicarii cerul de sus, în trimestrul III - provoacă inhibiție activitatea muncii(inhibarea sintezei prostaglandinelor), închiderea prematură canalul arterial la făt, hiperplazie vasculară pulmonară și hipertensiune în circulația pulmonară.

Acidul acetilsalicilic este secretat din lapte matern, ceea ce crește riscul de sângerare la copil din cauza funcției trombocitelor afectate, prin urmare, acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la mamă în timpul alăptării.

Acid acetilsalicilic: instrucțiuni de utilizare

Individual.

Pentru adulți, o singură doză variază de la 40 mg la 1 g, zilnic - de la 150 mg la 8 g, frecvența de utilizare - de 2-6 ori pe zi.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, diaree rar - apariția leziunilor erozive și ulcerative, sângerări din tractul gastrointestinal, afectarea funcției hepatice.

Din partea sistemului nervos central: utilizare pe termen lung posibile amețeli, cefalee, tulburări vizuale reversibile, tinitus, meningită aseptică.

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, anemie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sindromul hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.

Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală cu utilizare prelungită - insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.

Reacții alergice: rar - erupții cutanate, edem Quincke, bronhospasm, „triada aspirinei” (o combinație de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acidul acetilsalicilic și medicamente seria pirazolone).

Altele: în unele cazuri - sindrom Reye cu utilizare prelungită - simptome crescute de insuficiență cardiacă cronică.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice și renale, cu astm bronșic, leziuni erozive și ulcerativeși sângerări din tractul gastrointestinal în istorie, cu sângerare crescută sau cu terapie anticoagulantă simultană, insuficiență cardiacă cronică decompensată.

Acidul acetilsalicilic, chiar și în doze mici, reduce excreția de acid uric din organism, ceea ce poate provoca atac acut guta la pacientii predispusi. La conducere terapie pe termen lungși/sau utilizarea acidului acetilsalicilic în doze mari necesită supraveghere medicală și monitorizare regulată a nivelului hemoglobinei.

Utilizarea acidului acetilsalicilic ca agent antiinflamator în doză zilnică de 5-8 g este limitată din cauza probabilitate mare dezvoltarea efectelor secundare gastrointestinale.

Inainte de intervenție chirurgicală, pentru a reduce sângerarea în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie ar trebui să încetați să luați salicilați timp de 5-7 zile.

În timpul terapiei prelungite, este necesar să se efectueze analiza generala examinarea sângelui și a scaunului pentru sânge ocult.

Utilizarea acidului acetilsalicilic în pediatrie este contraindicată, deoarece în cazul infectie virala la copiii sub influența acidului acetilsalicilic, riscul de a dezvolta sindromul Reye crește. Simptomele sindromului Reye sunt vărsături prelungite, encefalopatie acută, mărirea ficatului.

Durata tratamentului (fără consultarea medicului) nu trebuie să depășească 7 zile atunci când este prescris ca analgezicși mai mult de 3 zile ca antipiretic.

În timpul perioadei de tratament, pacientul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.

Compatibilitate cu alte medicamente

La aplicare simultană antiacidele care conțin hidroxid de magneziu și/sau aluminiu încetinesc și reduc absorbția acidului acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană a blocantelor canale de calciu, înseamnă că limitează aportul de calciu sau cresc excreția de calciu din organism, crește riscul de sângerare.

Cu utilizarea simultană cu acid acetilsalicilic, efectul heparinei și anticoagulantelor indirecte, agenții hipoglicemianți ai derivaților de sulfoniluree, insuline, metotrexat, fenitoină, acid valproic este îmbunătățit.

Cu utilizarea simultană cu GCS, crește riscul de acțiune ulcerogenă și apariția sângerării gastrointestinale.

Cu utilizarea concomitentă, eficacitatea diureticelor (spironolactonă, furosemid) scade.

Odată cu utilizarea concomitentă a altor AINS, riscul de reacții adverse crește. Acidul acetilsalicilic poate reduce concentrațiile plasmatice de indometacină, piroxicam.

Când este utilizat concomitent cu preparate de aur, acidul acetilsalicilic poate induce leziuni hepatice.

Cu utilizarea simultană, eficacitatea agenților uricozuric (inclusiv probenecid, sulfinpirazonă, benzbromarona) scade.

Odată cu utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic și alendronat de sodiu, se poate dezvolta esofagită severă.

Cu utilizarea simultană a griseofulvinei, este posibilă o încălcare a absorbției acidului acetilsalicilic.

Un caz de hemoragie spontană la nivelul irisului este descris atunci când se administrează extract de ginkgo biloba pe fondul utilizării pe termen lung a acidului acetilsalicilic la o doză de 325 mg / zi. Se crede că acest lucru se poate datora unui efect inhibitor aditiv asupra agregării trombocitelor.

Cu utilizarea simultană a dipiridamolului, este posibilă o creștere a Cmax a salicilatului în plasmă și a ASC.

Cu utilizarea simultană cu acid acetilsalicilic, concentrațiile de digoxină, barbiturice și săruri de litiu în plasma sanguină cresc.

Cu utilizarea simultană a salicilaților în doze mari cu inhibitori ai anhidrazei carbonice, este posibilă intoxicația cu salicilați.

Acidul acetilsalicilic la doze mai mici de 300 mg/zi are un efect redus asupra eficacității captoprilului și enalaprilului. Când se utilizează acid acetilsalicilic în doze mari, este posibil să se reducă eficacitatea captoprilului și enalaprilului.

Cu utilizarea simultană, cofeina crește rata de absorbție, concentrația plasmatică și biodisponibilitatea acidului acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană, metoprololul poate crește Cmax a salicilatului din plasmă.

Când utilizați pentazocină pe fundal utilizare pe termen lung acid acetilsalicilic în doze mari, există riscul de a dezvolta sever reactii adverse din partea rinichilor.

Cu utilizarea simultană a fenilbutazonei reduce uricozuria cauzată de acidul acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană, etanolul poate spori efectul acidului acetilsalicilic asupra tractului gastrointestinal.

Supradozaj

Simptome (doză unică mai mică de 150 mg/kg - otrăvire acută considerat ușoară, 150-300 mg/kg - moderată, mai mult de 300 mg/kg - severă): sindrom salicil (greață, vărsături, tinitus, vedere încețoșată, amețeli, cefalee severă, stare generală de rău, febră - un semn de prognostic slab la adulți ). Intoxicații severe - hiperventilație a plămânilor de origine centrală, alcaloză respiratorie, acidoză metabolică, confuzie, somnolență, colaps, convulsii, anurie, sângerare. Inițial, hiperventilația centrală duce la alcaloza respiratorie- dificultăți de respirație, sufocare, cianoză, transpirație rece lipicioasă cu intoxicație crescută, paralizie respiratorie și decuplarea fosforilării oxidative, determinând acidoză respiratorie.

La supradozaj cronic concentraţia determinată în plasmă nu se corelează bine cu severitatea intoxicaţiei. Cel mai mare risc dezvoltarea intoxicației cronice se observă la vârstnici atunci când se administrează timp de câteva zile mai mult de 100 mg / kg / zi. La copii și la pacienții vârstnici, semnele inițiale de salicilism nu sunt întotdeauna vizibile, de aceea este recomandabil să se determine periodic concentrația de salicilați în sânge: un nivel peste 70 mg% indică un nivel moderat sau otrăvire severă peste 100 mg% - aproximativ extrem de severă, prognostic nefavorabil. În caz de otrăvire moderată, este necesară spitalizarea timp de 24 de ore.

Tratament: provocarea vărsăturilor, numirea cărbunelui activat și laxativelor, monitorizarea constantă a CBS și a echilibrului electrolitic, în funcție de starea metabolismului - introducerea de bicarbonat de sodiu, o soluție de citrat de sodiu sau lactat de sodiu. O creștere a alcalinității de rezervă crește excreția de ASA datorită alcalinizării urinei. Alcalinizarea urinei este indicată la niveluri de salicilat peste 40 mg% și este asigurată prin perfuzie intravenoasă de bicarbonat de sodiu (88 mEq în 1 litru de soluție de dextroză 5%, la o rată de 10-15 ml/h/kg); restabilirea bcc iar inducerea diurezei se realizeaza prin introducerea de bicarbonat de sodiu in aceleasi doze si dilutie, care se repeta de 2-3 ori. Se recomandă prudență la pacienții vârstnici la care perfuzia intensivă de lichide poate duce la edem pulmonar. Utilizarea acetazolamidei pentru alcalinizarea urinei nu este recomandată (poate provoca acidemia și creșterea efect toxic salicilati). Hemodializa este indicată atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 100-130 mg%, la pacienții cu intoxicații cronice - 40 mg% și sub dacă este indicat (acidoză refractară, deteriorare progresivă, afectare severă a SNC, edem pulmonar și insuficiență renală). Cu edem pulmonar - IVL cu un amestec îmbogățit cu oxigen.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

  • Într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.
  • A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Analogi și prețuri

Printre străini şi analogi ruși Acidul acetilsalicilic este secretat de:

Aspirină. Producător: Bayer 254 rub.
Complex de aspirină. Producator: Bayer (Germania). Preț în farmacii de la 401 de ruble.
Aspirina-c. Producator: Bayer (Germania). Preț în farmacii de la 227 de ruble.
Thrombo Ass. Producator: G.L.Pharma GmbH (Austria). Preț în farmacii de la 41 de ruble.
Trombopol. Producător: Polpharma (Polonia). Preț în farmacii de la 48 de ruble.

Nume:

Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum)

Farmacologic
acțiune:

Acid acetilsalicilic Are efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Este utilizat pe scară largă în afecțiuni febrile ( temperatură ridicată corp), cefalee, nevralgie (durere care se răspândește de-a lungul nervului) etc. și ca agent antireumatic.
Acțiune antiinflamatoare acidul acetilsalicilic se explică prin influența sa asupra proceselor care au loc în focarul inflamației.
Acțiune antipiretică De asemenea, este asociat cu efectul asupra centrilor hipotalamici (situați în creier) de termoreglare. Efectul analgezic (de calmare a durerii) se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate la durere localizați în sistemul nervos central.
Unul dintre principalele mecanisme de acțiune a acidului acetilsalicilic este inactivare(suprimarea activității) enzimei ciclooxigenazei (o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor), în urma căreia sinteza prostaglandinelor este perturbată. (Prostaglandine - biologic substanțe active produsă în organism. Rolul lor în organism este extrem de multifațetat, în special, sunt responsabili pentru apariția durerii și a umflăturilor la locul inflamației).
Încălcarea sintezei prostaglandinelor duce la pierderea sensibilității terminațiilor nervoase periferice la kinine și alți mediatori (transmițători) inflamatori și ai durerii.
Din cauza unei încălcări a sintezei prostaglandinelor, severitatea inflamației și efectul lor pirogenic (creșterea temperaturii corpului) asupra centrului de termoreglare scade. În plus, efectul prostaglandinelor asupra sensibilității terminații nervoase ducând la scăderea sensibilităţii lor la mediatorii durerii. Are si actiune antiagregativa.

Indicatii pentru
aplicatie:

Acidul acetilsalicilic are aplicare largă ca agent antiinflamator, antipiretic și analgezic.
O caracteristică importantă Acidul acetilsalicilic este capacitatea medicamentului de a avea un efect antiagregator, de a inhiba agregarea trombocitară spontană și indusă.

Reumatism, artrita reumatoida, miocardită infecțios-alergică;
- febra in bolile infectioase si inflamatorii;
- sindrom dureros de intensitate scăzută și medie de diverse origini (inclusiv nevralgii, mialgii, cefalee);
- prevenirea trombozei și emboliei;
- profilaxia primara si secundara a infarctului miocardic;
- prevenirea accidentelor cerebrovasculare de tip ischemic.

Mod de aplicare:

Sub formă de tablete se administrează pe cale orală după mese. Doze uzuale pentru adulți ca analgezic și antipiretic (pentru boli febrile, dureri de cap, migrene, nevralgii etc.) 0,25-0,5-1 g de 3-4 ori pe zi; pentru copii, în funcție de vârstă - de la 0,1 la 0,3 g per recepție.
Pentru reumatism, miocardită infecțioasă-alergică (boală cardiacă), artrita reumatoida(o boală infecțio-alergică din grupa colagenozelor, caracterizată prin inflamația cronică progresivă a articulațiilor) se prescrie pentru o perioadă lungă de timp la adulți la 2-3 g (mai puțin frecvent 4 g) pe zi, la copii la 0,2 g pe an de viață pe zi. O singură doză pentru copiii cu vârsta de 1 an este de 0,05 g, 2 ani - 0,1 g, 3 ani - 0,15 g, 4 ani - 0,2 g. 0,25 g per recepție.
De asemenea, utilizați formă solubilă de aspirină- Acilpirină solubilă. Cu febră ( creștere bruscă temperatura corporală) și/sau sindromul de durere este prescris într-o singură doză de 1-2 comprimate a câte 0,5 g fiecare. Dacă este necesar, medicamentul este luat din nou în aceeași doză. Doza zilnică maximă este de 6 comprimate. La reumatism acut se prescrie în doză zilnică de 100 mg/kg greutate corporală în 5-6 prize. Dozele unice pentru copii depind de vârstă și sunt: ​​copii sub 6 luni. - 50-100 mg; de la 6 luni până la 1 an - 100-150 mg; de la 1 an la 6 ani - 150-250 mg; de la 6 la 15 ani - 250-500 mg; numiți de 3 ori pe zi. Medicamentul este utilizat la sfârșitul unei mese sau imediat după masă. Imediat înainte de utilizare, tableta trebuie dizolvată în "/2 căni de apă.

Efecte secundare:

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, diaree; rar - apariția leziunilor erozive și ulcerative, sângerări din tractul gastrointestinal, afectarea funcției hepatice.
Din SNC: la utilizare prelungită, sunt posibile amețeli, cefalee, tulburări de vedere reversibile, tinitus, meningită aseptică.
Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, anemie.
Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sindrom hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.
Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală; cu utilizare prelungită - insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.
reactii alergice: rar - erupție cutanată, edem Quincke, bronhospasm, „triada aspirinei” (combinație de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acidul acetilsalicilic și medicamentele pirazolone).

Contraindicatii:

Simptome dispeptice cronice sau recurente, ulcer peptic stomacul şi duoden(inclusiv antecedente), tendință crescută la hemoragie, boli de rinichi, tratament simultan anticoagulante, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, astm, insuficiență renală sau hepatică, sarcină, hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alți salicilați.

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

Cu utilizarea simultană cu anticoagulante risc crescut de sângerare.
Cu utilizarea simultană cu alte AINS intensifica efecte secundare acestea din urmă, inclusiv riscul crescut de a dezvolta gastropatie. Pe fondul tratamentului cu acid acetilsalicilic, efectul nefrotoxic al metotrexatului este agravat, cu utilizarea sa simultană cu medicamente hipoglicemiante orale - derivați de sulfoniluree - se observă o creștere a efectului hipoglicemiant.
Cu utilizarea simultană cu GKS crește riscul de a dezvolta gastropatie și sângerare gastrointestinală. Acidul acetilsalicilic slăbește efectul spironolactonei, furosemidului, medicamentelor antihipertensive și medicamentelor utilizate pentru gută.

Sarcina:

Trebuie avut în vedere faptul că luarea de salicilați (în doze mari) în primele 3 luni. sarcina a fost asociată în multe studii epidemiologice x s Risc ridicat deformări(despicătură de palat, defecte cardiace). Totuși, în condiții normale doze terapeutice acest risc pare a fi scăzut, deoarece un studiu efectuat pe aproximativ 3.200 de cupluri mamă-copil nu a găsit nicio asociere cu o creștere a deformărilor. In ultimele 3 luni Sarcina, administrarea de salicilați poate duce la prelungirea perioadei de sarcină și la slăbirea durerilor de travaliu. Mama și copilul au avut o tendință crescută de a sângera. Când iau acid acetilsalicilic de către mamă cu puțin timp înainte de naștere, nou-născuții (în special cei prematuri) pot prezenta sângerări intracraniene.
În timpul alăptării atunci când luați medicamentul în dozele uzualeîntreruperea alăptării nu este de obicei necesară. Cu consumul regulat de doze mari de medicament, problema întreruperii alăptării trebuie rezolvată.
Fara supraveghere medicala medicamentul trebuie luat numai în doze normale și doar pentru câteva zile.

Acidul acetilsalicilic la o persoană obișnuită care nu este inițiată în misterele terminologiei farmaceutice nu poate provoca niciun răspuns spiritual. Dar aceasta nu este altceva decât binecunoscuta aspirină. Mai degrabă, dimpotrivă: este aspirina nume comercial acid acetilsalicilic, care, totuși, este disponibil pe rafturile farmaciilor nu numai sub un „pseudonim”, ci și sub numele său chimic original.

Acidul acetilsalicilic este utilizat ca agent analgezic, antipiretic, antitrombotic și antiinflamator. La nivel biochimic, mecanismul de acțiune al acestui medicament se bazează pe inhibarea sintezei mediatorilor durerii și reacții inflamatorii prostaglandine (aceasta se datorează inhibării enzimei ciclooxigenazei) și agreganților tromboxani. Acidul acetilsalicilic reduce fluxul de sânge la locul inflamației, reduce permeabilitatea vase de sânge, și, în consecință, exsudația, limitează cantitatea de ATP utilizată pentru a menține consumul de energie al procesului inflamator. Medicamentul reduce concentrația de prostaglandine în centrii creierului de durere și termoreglare, ceea ce duce, respectiv, la o scădere a sensibilității la durere și la o scădere a temperaturii corpului.

Acțiunea antiplachetă este asociată cu o scădere a cantității de tromboxan.

Un medicament numit „acid acetilsalicilic” în Rusia este prezent numai în tablete. Medicamentul trebuie luat după masă cu o cantitate suficientă de lichid (apă, lapte, apă minerală). În funcție de vârsta pacientului, dozele zilnice unice și maxime recomandate de acid acetilsalicilic sunt, respectiv: 0,25-0,5 g și 3,0 g pentru adulți și adolescenți de la 15 ani; 0,25 g și 0,5 g pentru copii de la 6 la 15 ani. Este necesar să se mențină un interval între dozele de medicament timp de cel puțin 4 ore cu un aport de 3-4 ori. În ceea ce privește utilizarea acidului acetilsalicilic, pacientului i se acordă o anumită independență: 3 zile ca antipiretic și 5 zile ca analgezic, după care, dacă nu există nicio îmbunătățire a stării, este necesar să se consulte un medic. . În caz de supradozaj accidental al medicamentului, induceți artificial vărsăturile și luați Cărbune activîmpreună cu niște laxativ puternic. Supradozajele minore trec fără consecințe semnificative pentru organism.

Farmacologie

AINS. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice și, de asemenea, inhibă agregarea trombocitelor. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă a metabolismului acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei. O scădere a conținutului de prostaglandine (în principal E 1) în centrul termoreglării duce la o scădere a temperaturii corpului din cauza expansiunii vaselor pielii și la creșterea transpirației. Efectul analgezic se datorează atât acțiunii centrale cât și periferice. Reduce agregarea, aderența trombocitelor și tromboza prin suprimarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite.

Reduce mortalitatea și riscul de infarct miocardic în angina instabilă. Este eficient în prevenirea primară a bolilor sistemului cardiovascular și în prevenirea secundară a infarctului miocardic. Într-o doză zilnică de 6 g sau mai mult, inhibă sinteza protrombinei în ficat și crește timpul de protrombină. Crește activitatea fibrinolitică plasmatică și reduce concentrația factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X). Crește complicațiile hemoragice în timpul intervențiilor chirurgicale, crește riscul de sângerare în timpul terapiei anticoagulante. Stimulează excreția acidului uric (afectează reabsorbția acestuia în tubii renali), dar în doze mari. Blocarea COX-1 în mucoasa gastrică duce la inhibarea prostaglandinelor gastroprotectoare, care poate duce la ulcerații ale mucoasei și sângerări ulterioare.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid în principal din regiunea proximală. intestinul subtire iar într-o măsură mai mică din stomac. Prezența alimentelor în stomac modifică semnificativ absorbția acidului acetilsalicilic.

Este metabolizat în ficat prin hidroliză pentru a forma acid salicilic, urmat de conjugare cu glicină sau glucuronid. Concentrația de salicilați în plasmă este variabilă.

Aproximativ 80% din acidul salicilic se leagă de proteinele plasmatice. Salicilații pătrund ușor în multe țesuturi și fluide corporale, inclusiv. în lichidele cefalorahidian, peritoneal și sinovial. Cantități mici de salicilați se găsesc în țesutul cerebral, urme - în bilă, transpirație, fecale. Acesta traversează rapid bariera placentară și este excretat în cantități mici în laptele matern.

La nou-născuți, salicilații pot înlocui bilirubina din asocierea sa cu albumina și pot contribui la dezvoltarea encefalopatiei bilirubinei.

Pătrunderea în cavitatea articulară accelerează în prezența hiperemiei și a edemului și încetinește faza proliferativa inflamaţie.

Când apare acidoza, cea mai mare parte din salicilat se transformă în acid neionizat, care pătrunde bine în țesuturi, inclusiv. în creier.

Se excretă în principal prin secreție activă în tubii rinichilor sub formă nemodificată (60%) și sub formă de metaboliți. Excreția salicilatului nemodificat depinde de pH-ul urinei (odată cu alcalinizarea urinei, ionizarea salicilaților crește, reabsorbția lor se înrăutățește, iar excreția crește semnificativ). T 1/2 acid acetilsalicilic este de aproximativ 15 minute. T 1 / 2 salicilat atunci când se administrează în doze mici este de 2-3 ore, cu doze crescânde poate crește până la 15-30 ore.La nou-născuți, eliminarea salicilatului este mult mai lentă decât la adulți.

Formular de eliberare

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
40 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.

Dozare

Individual. Pentru adulți, o singură doză variază de la 40 mg la 1 g, zilnic - de la 150 mg la 8 g; multiplicitatea aplicării - de 2-6 ori/zi.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană a antiacidelor care conțin magneziu și/sau hidroxid de aluminiu, încetinește și reduce absorbția acidului acetilsalicilic.

Odată cu utilizarea simultană a blocanților canalelor de calciu, agenți care limitează aportul de calciu sau cresc excreția de calciu din organism, crește riscul de sângerare.

Cu utilizarea simultană cu acid acetilsalicilic, efectul heparinei și anticoagulantelor indirecte, agenții hipoglicemianți ai derivaților de sulfoniluree, insuline, metotrexat, fenitoină, acid valproic este îmbunătățit.

Cu utilizarea simultană cu GCS, crește riscul de acțiune ulcerogenă și apariția sângerării gastrointestinale.

Cu utilizarea concomitentă, eficacitatea diureticelor (spironolactonă, furosemid) scade.

Odată cu utilizarea concomitentă a altor AINS, riscul de reacții adverse crește. Acidul acetilsalicilic poate reduce concentrațiile plasmatice de indometacină, piroxicam.

Când este utilizat concomitent cu preparate de aur, acidul acetilsalicilic poate induce leziuni hepatice.

Cu utilizarea simultană, eficacitatea agenților uricozuric (inclusiv probenecid, sulfinpirazonă, benzbromarona) scade.

Odată cu utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic și alendronat de sodiu, se poate dezvolta esofagită severă.

Cu utilizarea simultană a griseofulvinei, este posibilă o încălcare a absorbției acidului acetilsalicilic.

Un caz de hemoragie spontană la nivelul irisului este descris atunci când se administrează extract de ginkgo biloba pe fondul utilizării pe termen lung a acidului acetilsalicilic la o doză de 325 mg / zi. Se crede că acest lucru se poate datora unui efect inhibitor aditiv asupra agregării trombocitelor.

Cu utilizarea simultană a dipiridamolului, este posibilă o creștere a Cmax a salicilatului în plasmă și a ASC.

Cu utilizarea simultană cu acid acetilsalicilic, concentrațiile de digoxină, barbiturice și săruri de litiu în plasma sanguină cresc.

Cu utilizarea simultană a salicilaților în doze mari cu inhibitori ai anhidrazei carbonice, este posibilă intoxicația cu salicilați.

Acidul acetilsalicilic la doze mai mici de 300 mg/zi are un efect redus asupra eficacității captoprilului și enalaprilului. Când se utilizează acid acetilsalicilic în doze mari, este posibil să se reducă eficacitatea captoprilului și enalaprilului.

Cu utilizarea simultană, cofeina crește rata de absorbție, concentrația plasmatică și biodisponibilitatea acidului acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană, metoprololul poate crește Cmax a salicilatului din plasmă.

Când se utilizează pentazocină pe fondul utilizării pe termen lung a acidului acetilsalicilic în doze mari, există riscul de a dezvolta reacții adverse severe la rinichi.

Cu utilizarea simultană a fenilbutazonei reduce uricozuria cauzată de acidul acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană, etanolul poate spori efectul acidului acetilsalicilic asupra tractului gastrointestinal.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, diaree; rar - apariția leziunilor erozive și ulcerative, sângerări din tractul gastrointestinal, afectarea funcției hepatice.

Din partea sistemului nervos central: cu utilizare prelungită, sunt posibile amețeli, dureri de cap, tulburări de vedere reversibile, tinitus, meningită aseptică.

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, anemie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sindrom hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.

Din sistemul urinar: rareori - afectarea funcției renale; cu utilizare prelungită - insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.

Reacții alergice: rar - erupție cutanată, edem Quincke, bronhospasm, „triada aspirinei” (o combinație de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic și medicamente pirazolone).

Altele: în unele cazuri - sindromul Reye; cu utilizare prelungită - simptome crescute de insuficiență cardiacă cronică.

Indicatii

Reumatism, artrită reumatoidă, miocardită infecțios-alergică; febră în boli infecțioase și inflamatorii; sindrom de durere de intensitate scăzută și medie de diverse origini (inclusiv nevralgie, mialgie, cefalee); prevenirea trombozei și emboliei; prevenirea primară și secundară a infarctului miocardic; prevenirea accidentelor cerebrovasculare de tip ischemic.

În imunologie clinică și alergologie: în creșterea treptată a dozelor pentru desensibilizarea prelungită cu „aspirina” și formarea unei toleranțe stabile la AINS la pacienții cu astm „aspirina” și „triada aspirinei”.

Contraindicatii

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, sângerare gastrointestinală, „triada aspirinei”, antecedente de indicații de urticarie, rinită cauzată de administrarea de acid acetilsalicilic și alte AINS, hemofilie, diateză hemoragică, hipoprotrombinemie, anevrozemie, anevrozemie hipertensiune portală, deficit de vitamina K, insuficiență hepatică și/sau renală, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, sindrom Reye, copilărie(până la 15 ani - riscul de a dezvolta sindromul Reye la copiii cu hipertermie pe fondul bolilor virale), trimestrul I și III de sarcină, alăptare, hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alți salicilați.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat pentru utilizare în trimestrul I și III de sarcină. În trimestrul II de sarcină, o singură doză este posibilă conform indicațiilor stricte.

Are efect teratogen: atunci când este utilizat în primul trimestru, duce la dezvoltarea unei scindări a palatului superior, în al treilea trimestru provoacă inhibarea activității travaliului (inhibarea sintezei prostaglandinelor), închiderea prematură a ductului arterial în fătului, hiperplazia vasculară pulmonară și hipertensiunea în circulația pulmonară.

Acidul acetilsalicilic este excretat în laptele matern, ceea ce crește riscul de sângerare la copil din cauza funcției trombocitelor afectate, prin urmare, acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la mamă în timpul alăptării.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Contraindicație: insuficiență hepatică.

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli hepatice.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Contraindicatii: insuficienta renala.

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli de rinichi.

Utilizare la copii

Contraindicație: vârsta copiilor (până la 15 ani - riscul dezvoltării sindromului Reye la copiii cu hipertermie pe fondul bolilor virale).

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență la pacienții cu afecțiuni ale ficatului și rinichilor, cu astm bronșic, leziuni erozive și ulcerative și sângerări din tractul gastrointestinal în istorie, cu sângerare crescută sau în timpul tratamentului anticoagulant, insuficiență cardiacă cronică decompensată.

Acidul acetilsalicilic, chiar și în doze mici, reduce excreția de acid uric din organism, care poate provoca un atac acut de gută la pacienții predispuși. Atunci când se efectuează terapie pe termen lung și/sau se utilizează acid acetilsalicilic în doze mari, este necesară supravegherea unui medic și monitorizarea regulată a nivelului hemoglobinei.

Utilizarea acidului acetilsalicilic ca agent antiinflamator într-o doză zilnică de 5-8 g este limitată din cauza probabilității mari de efecte secundare din tractul gastrointestinal.

Înainte de operație, pentru a reduce sângerarea în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie, salicilații trebuie întrerupt cu 5-7 zile înainte.

În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se efectueze o hemoleucogramă completă și un studiu al fecalelor pentru sânge ocult.

Utilizarea acidului acetilsalicilic la copii este contraindicată, deoarece în cazul unei infecții virale la copii sub influența acidului acetilsalicilic, riscul de a dezvolta sindromul Reye crește. Simptomele sindromului Reye sunt vărsături prelungite, encefalopatie acută, mărirea ficatului.

Durata tratamentului (fără consultarea medicului) nu trebuie să depășească 7 zile atunci când este prescris ca analgezic și mai mult de 3 zile ca antipiretic.

În timpul perioadei de tratament, pacientul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.

CATEGORII

ARTICOLE POPULARE

2022 "kingad.ru" - examinarea cu ultrasunete a organelor umane