Reacții private de autenticitate. Chimie farmaceutică - Denumirea chimică Kullbach V.O Norsulfazol

norsulfazol

norsulfazol

Sulfacetamidă de sodiu

Sulfacetamidă de sodiu (Sulfacyl Sodium)

(Sulfacylum sodiu)

2-para- Aminobenzensulfanil acetamidă-sodiu

Descriere. Pulbere cristalină albă, inodoră, ușor solubilă în apă, soluții ușor alcaline, practic insolubilă în alcool.

Definiţia authenticity.

a) reacția de diazotare și cuplare azo cu fenoli (formarea unui colorant azoic).

b) reacția de condensare cu aldehide (formarea bazelor Schiff colorate).

1.2 Specific, saponificarea preparatului la încălzire cu acid clorhidric (miros de acid acetic).

+ HCI → CH3COOH + NaCI+

1.3 Reacția datorată grupării imide cu soluții de săruri ale metalelor grele. Sulfacetamida de sodiu cu o soluție de sulfat de cupru formează un precipitat albăstrui-verzui care nu se schimbă la starea în picioare (spre deosebire de alte preparate de sulfanilamidă)

Cuantificare.

1. Metoda de nitritometrie pentru gruparea amino aromatică primară.

2. Metoda de neutralizare (acidimetrie) ca sare a unei baze tare si a unui acid slab. Titrarea se efectuează într-un amestec de alcool și acetonă pentru a preveni posibilitatea de hidroliză. Indicatorul este metil portocaliu.

Soluție standard de titrant de acid clorhidric.

3. Metoda bromatomatometrică bazată pe capacitatea sulfonamidelor de a fi halogenate; Bromatul de potasiu servește ca soluție standard; titrarea se efectuează într-un mediu acid în prezența bromurii de potasiu. Excesul de brom se determină iodometric;

Aplicație. Se folosește sub formă de soluții și unguente 20-30% (30%).

Depozitare. Medicamentul trebuie păstrat într-un recipient, ferit de lumină, într-un loc răcoros și întunecat.

2-(para-aminobenzensulfamido)-tiazol

Descriere. Pulbere cristalină albă sau ușor gălbuie, insolubilă în apă, ușor solubilă într-un număr de solvenți organici. Fiind o substanță amfoteră, se dizolvă în soluții de acizi și alcaline.

Reacții de autenticitate.

1.1 Despre gruparea amino aromatică primară:

a) reacţia de diazozare şi cuplare azo cu fenolii

b) reacția de condensare cu aldehide (formarea bazei Schiff).

1.2.Reacții datorate grupării imidă. Cu o soluție de sulfat de cupru, formează un precipitat violet murdar. Anterior, norsulfazolul este transformat într-o sare de sodiu prin dizolvarea acesteia într-o soluție de NaOH de 0,1 mol / l (distinct de alte sulfonamide).

1.3.Reacția de piroliză este diferită de alte sulfonamide. Această reacție dovedește sulfurul sulfurat din inelul tiazol. Când norsulfazolul este încălzit într-o eprubetă uscată, apare o topitură maro și un miros de hidrogen sulfurat.

H2S poate fi determinată și prin înnegrirea unei hârtie de filtru umezită cu o soluție de acetat de plumb - (PbS).

cuantificarea

1. Metoda nitritometriei.

2. Metoda de titrare inversă bromatometrie.

3.Metoda de argentometrie. Această metodă poate fi utilizată pentru determinarea cantitativă a medicamentelor care formează săruri de argint (indicator - cromat de potasiu). Pentru a reduce concentrația de ioni de hidrogen (dizolvarea precipitatului), reacția se efectuează în prezența boraxului:

4. Metodă de neutralizare (alcalimetrie), bazată pe capacitatea sulfonamidelor de a prezenta proprietăți acide datorită prezenței unui atom de hidrogen din grupa imidă; formele acide de sulfonamide sunt titrate în mediu alcoolic cu o soluție standard de NaOH cu timolftaleină ca indicator.

Aplicație. Folosit pentru infecții cauzate de streptococ hemolitic, pneumococ, gonococ, stafilococ și E. coli.

Disponibil sub formă de pulbere și tablete de 0,25 și 0,5 g.

Cea mai mare doză unică este de 2 g, cea mai mare doză zilnică este de 7 g.

Depozitare.Într-un recipient bine închis (pulbere), comprimate așa cum este indicat pe etichetă.

In 1 tableta sulfatiazol 250 mg sau 500 mg.

Formular de eliberare

Pulbere, tablete.

efect farmacologic

Antimicrobian.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Farmacodinamica

Farmacopeea definește norsulfazolul ca agent antibacterian . Este un derivat sintetic al amidei acidului sulfanilic - sulfanilamida . Formula norsulfazolului este C9H9N3O2S2.

Mecanismul de acțiune se explică prin asemănarea structurii cu acid para-aminobenzoic necesare pentru reproducerea microorganismelor.

Opresează dihidropteroat sintetaza , perturbă sinteza acid tetrahidrofolic . Ca urmare, sinteza acizilor nucleici este inhibată, ceea ce inhibă reproducerea microorganismelor.

Unele tulpini sunt în prezent stafilococi , streptococi , meningococi, pneumococi și gonococi dobândit rezistență la medicament. El rămâne activ în raport cu nocardului , toxoplasma , malarie Plasmodium , chlamydia și ciuperci actinomicete . Apariția antibioticelor a redus interesul pentru sulfonamide.

Farmacocinetica

Norsulfazol se referă la sulfonamide cu acțiune scurtă, bine absorbite. Se leagă de proteinele din sânge cu 55%. Se metabolizează în ficat.Se excretă prin rinichi - 20% sunt derivați ai acetilului care precipită în timpul urinei acide (cristalurie). T1 / 2 este de 3,5 ore, deci este prescris la fiecare 6 ore.

Indicatii de utilizare

Pneumonie , boli ale tractului biliar, stafilococic și sepsis streptococic .

Contraindicatii

• hipersensibilitate;
• sarcina;
• deprimarea funcției măduvei osoase.

Efecte secundare

• manifestări alergice;
• leucopenie ;
• tulburări digestive;
• nevrita ;
• cristalurie ;
• deprimarea măduvei osoase.

Instrucțiuni de utilizare Norsulfazol (Metodă și dozare)

Utilizarea sulfonamidelor a scăzut recent, deoarece acestea sunt inferioare activității antibioticelor. În plus, majoritatea microorganismelor sunt rezistente la acestea. Norsulfazolul poate fi utilizat numai cu intoleranță la antibiotice.

La pneumonie administrat oral - imediat 2 g, apoi 1 g după 4-6 ore, cu infecții cu stafilococ- 3-4 g, apoi 1 g de 4 ori pe zi. Cea mai mare doză unică pentru adulți este de 2 g, doza zilnică este de 7 g. Pentru prevenire cristalurie băutură alcalină recomandată.

Norsulfazol-sodiu sau norsulfazol solubil este o pulbere care poate fi utilizată pe cale orală, precum și administrată intravenos sub formă de soluție 5% sau 10% (pe soluție de glucoză). Soluțiile concentrate pot provoca flebită. Subcutanat și intramuscular nu este prescris, deoarece poate provoca. Se folosește sub formă de instilații pentru boli infecțioase ale ochilor.

Medicina veterinara are in arsenalul Norsulfazol pentru animale: tablete de 0,5 g, slab solubile in apa, ambalate in borcane de 1000 bucati sau pulbere solubila.

Atribuiți când pleurezie , pneumonie , strepto- și sepsis stafilococic , enterită , mastită , colibaciloza , toxoplasmoza , salmoneloza , pasteureloză , eimerioză . În legătură cu ftalazol este folosit pentru prevenire coccidioza . Extern, cu răni purulente, se folosește sub formă de pulberi, unguente și emulsii.

Medicamentul este prescris animalelor în interior de 2-3 ori pe zi într-un amestec cu alimente timp de 3-6 zile. Doza de medicament este de 0,025-0,05 g per kg de greutate corporală. Doza inițială este de 2 ori mai mare. Aportul de apă de către animale nu este limitat. Pentru a crește eficacitatea tratamentului, norsulfazolul este prescris în combinație cu antibiotice.

Supradozaj

Se manifestă prin greață, vărsături, transpirație crescută, bronhospasm, cristalurie cu simptome colică renală .

Se efectuează tratament: lavaj gastric, băutură intensă, terapie simptomatică.

Interacţiune

Aminoglicozide intensifică activitatea antimicrobiană. Antiacide și reduce absorbția sulfonamidelor. Hematotoxicitatea medicamentului crește odată cu utilizarea simultană a altora medicamente mielotoxice . Nu este de dorit să se utilizeze doze mari. Efect anticoagulante cu acţiune indirectă îmbunătățit semnificativ atunci când este combinat cu sulfonamide.

Condiții de vânzare

Eliberat pe bază de prescripție medicală.

Conditii de depozitare

La o temperatură care nu depășește 250 C.

Cel mai bun înainte de data

Analogii Norsulfazolului

Coincidență în codul ATX de nivelul 4:

Analogii Sulfatiazol , Sulfatiazol de sodiu au aceeași formă de eliberare și substanță activă.

). 2-(p-Aminobenzensulfamido)-tiazol. Sinonime: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamide, etc. Alb sau alb cu o nuanță ușor gălbuie, pulbere cristalină inodoră. Foarte puțin solubil în apă, puțin în alcool, solubil în acizi minerali diluați și soluții de alcaline caustice și carbonice. Norsulfazolul este eficient în infecțiile cauzate de streptococ hemolitic, pneumococ, gonococ, stafilococ și, de asemenea, Escherichia coli. Medicamentul este ușor absorbit din tractul gastro-intestinal și rapid excretat din organism. Se excretă în principal prin urină, în principal sub formă liberă, neacetilată. Se aplică în interior cu pneumonie, meningită, sepsis stafilococic și streptococic și alte boli infecțioase. Cu pneumonie și meningită, adulților li se prescrie prima doză de 2 g, apoi 1 g la fiecare 4 până la 6 ore până când temperatura corpului scade; în viitor, luați 1 g la fiecare 6-8 ore.În total, pacientul ia 20-30 g de medicament pentru cursul tratamentului. În cazul infecțiilor cu stafilococ, prima doză este de 3-4 g, apoi de 1 g de 4 ori pe zi. Cursul de tratament durează 3-6 zile. Pentru pacienții cu dizenterie, medicamentul este prescris în același mod ca sulfadimezin (vezi). Norsulfazol este prescris copiilor la fiecare 4 - 6 - 8 ore în următoarele doze unice: la vârsta de 4 luni până la 2 ani - 0,1 - 0,25 g fiecare, de la 2 la 5 ani - 0,3 - 0,4 g fiecare, de la 6 la 2 ani. 12 ani - 0,4 - 0,5 g fiecare.La prima doză se administrează o doză dublă. Doze mai mari pentru adulți în interior: unică 2 g, zilnic 7 g. Când se utilizează norsulfazol, se recomandă menținerea diurezei crescute (introducerea în organism a 2-3 litri de lichid: după fiecare doză de medicament, se bea 1 pahar). de apă cu adaos de 1/2 linguriță de bicarbonat de sodiu sau un pahar de Borjomi). Medicamentul este de obicei bine tolerat, dar greața este posibilă, în cazuri rare, vărsăturile. Datorită apariției agenților chimioterapeutici mai eficienți, utilizarea norsulfazolului este relativ limitată. Forma de eliberare: pulbere; tablete de 0,25 și 0,5 g într-un pachet de 10 bucăți. Depozitare: Lista B. Într-un recipient bine închis.

Dicţionar de medicină. 2005 .

Sinonime:

Vezi ce este „NORSULFAZOL” în alte dicționare:

Norsulfazol... Dicţionar de ortografie

Există., Număr de sinonime: 1 drog (1413) Dicţionar de sinonime ASIS. V.N. Trishin. 2013... Dicţionar de sinonime

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Sinonime: azoseptol, sulfathiazol, tiazamidă, cibazol. Proprietăți. Pulbere cristalină albă sau ușor gălbuie, slab solubilă în apă și puțin în alcool. Formular de eliberare. Produs sub formă de pulbere și tablete de 0,25 și 0,5 g. Acțiune... Medicamente veterinare domestice

NORSULFAZOL- (Norsulfazol; FH, lista B), un agent antibacterian din grupa sulfonamidelor. Alb sau alb cu o nuanță ușor gălbuie, pulbere cristalină inodoră. Foarte puțin solubil în apă, ușor solubil în alcool, solubil în diluat ... ... Dicţionar enciclopedic veterinar

Un medicament din grupul de medicamente sulfa (vezi medicamente sulfonamidice). Folosit în tablete și pulberi în tratamentul bolilor infecțioase (amigdalite, pneumonie, dizenterie etc.) ... Marea Enciclopedie Sovietică

Norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol

Formula brută

C9H9N3O2S2

Grupa farmacologică a substanței sulfatiazol

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

72-14-0

Caracteristicile substanței Sulfatiazol

Sulfanilamidă medicamente cu acțiune scurtă.

Alb sau alb cu o nuanță ușor gălbuie, pulbere cristalină inodoră. Foarte puțin solubil în apă, puțin în alcool, solubil în acizi minerali diluați și soluții de alcaline caustice și carbonice.

Farmacologie

efect farmacologic- antimicrobian.

Mecanismul acțiunii antimicrobiene este asociat cu antagonismul PABA, cu care există o similitudine chimică. Sulfatiazolul este captat de celula microbiană, previne încorporarea PABA în acidul dihidrofolic și, în plus, inhibă competitiv enzima bacteriană dihidropteroat sintetaza (enzima responsabilă de încorporarea PABA în acidul dihidrofolic), ca urmare, sinteza dihidrofolic. acidul este perturbat, formarea acidului tetrahidrofolic activ metabolic din acesta, care este necesar pentru formarea purinelor și pirimidinelor, oprește creșterea și dezvoltarea microorganismelor (efect bacteriostatic).

Activ împotriva coci gram-pozitivi și gram-negativi (inclusiv streptococi, pneumococi, meningococi, gonococi), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Atunci când este administrat oral, este ușor absorbit din tractul gastrointestinal. Se leagă reversibil de albumina din sânge (55%), liposolubilitate - 15,6%. Se metabolizează în ficat prin conjugare cu acid acetic, conținutul în sânge în formă acetilată este de 20%. T 1 / 2 - 3,5 ore.Se excretă din organism în principal prin urină, în principal sub formă liberă neacetilată, 20% - sub formă de derivați acetil, care sunt insolubili la o valoare acidă a pH-ului urinei și precipitat (posibilitatea dezvoltării cristaluriei).

NORSULFAZOL

norsulfazol(Norsulfazol; FH, lista B), un agent antibacterian din grupul sulfonamidelor. Alb sau alb cu o nuanță ușor gălbuie, pulbere cristalină inodoră. Foarte puțin solubil în apă, ușor solubil în alcool, solubil în acizi minerali diluați, soluții de alcaline caustice și carbonice. Folosit pentru administrare parenterală norsulfazol-sodiu (solubil N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, lista B), ușor solubil în apă. Eficient împotriva streptococilor, meningococilor, pneumococilor, stafilococilor și Escherichia coli. Se absoarbe usor din tractul gastrointestinal si de la suprafata ranilor. Toxicitatea este scăzută. Este prescris pentru complicații septice postpartum, bronhopneumonie catarrală, septicemia diplococică a vițeilor, necrobacterioză, coccidioză de pui (cu apă de băut la o concentrație de 0,25%). Doze în interior: vaca, cal 5.020,0 g; oaie, porc 1,05,0 g; câine 0,31,0 g; într-o venă (norsulfazol-sodiu): vaca 6,010,0 g; cai 8.012,0 g; oaie 1,52,0 g. A se păstra într-un recipient bine închis.

Dicționar enciclopedic veterinar. - M.: „Enciclopedia Sovietică”. redactor-șef V.P. Şişkov. 1981 .

Sinonime:

Vezi ce este „NORSULFAZOL” în alte dicționare:

norsulfazol- norsulfazol... Dicţionar de ortografie

NORSULFAZOL- (Norsulfazol). 2 (para Aminobenzensulfamido) tiazol. Sinonime: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamide, etc. Alb sau alb cu o nuanță ușor gălbuie ... ... Dicţionar de medicină

norsulfazol- n., număr de sinonime: 1 drog (1413) Dicţionar de sinonime ASIS. V.N. Trishin. 2013... Dicţionar de sinonime

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Sinonime: azoseptol, sulfathiazol, tiazamidă, cibazol. Proprietăți. Pulbere cristalină albă sau ușor gălbuie, slab solubilă în apă și puțin în alcool. Formular de eliberare. Produs sub formă de pulbere și tablete de 0,25 și 0,5 g. Acțiune... Medicamente veterinare domestice

norsulfazol- un medicament din grupul de medicamente sulfamide (vezi medicamente sulfonamidice). Folosit în tablete și pulberi în tratamentul bolilor infecțioase (amigdalite, pneumonie, dizenterie etc.) ... Marea Enciclopedie Sovietică

norsulfazol- norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol, norsulfazol