Soluție Dormicum: instrucțiuni de utilizare. Carte de referință medicinală geotar Dormicum doze unice și zilnice mai mari

Dormicum este un sedativ care are efect anxiolitic, hipnotic, anticonvulsivant și relaxant muscular.

Forma de eliberare și compoziția

Soluția de Dormicum se produce sub formă de lichid transparent incolor, în fiole de sticlă incoloră de 1 și 3 ml. Compoziția unei fiole de 1 ml include 5 mg de midazolam și excipienți - acid clorhidric, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile și hidroxid de sodiu.

Indicatii de utilizare

Dormicum este utilizat pentru premedicație înainte de anestezie de inducție, sedare conștientă înainte sau în timpul procedurilor medicale sau de diagnostic efectuate sub anestezie locală sau fără aceasta.

Pentru adulți, Dormicum este prescris ca anestezie de inducție, precum și ca componentă sedativă în anestezia combinată, pentru copii - pentru sedare la terapie intensivă.

Contraindicatii

Utilizarea Dormicum este contraindicată în caz de hipersensibilitate la componentele care compun compoziția sa, precum și în cazuri de:

• Insuficiență respiratorie acută;
• comă;
• Intoxicație acută cu alcool cu ​​suprimarea funcțiilor vitale;
• Şoc;
• Glaucom cu unghi închis;
• Insuficiență pulmonară acută;
• perioada nașterii;
• Boala pulmonară obstructivă cronică.

Cu prudență, Dormicum este prescris pacienților cu vârsta peste 60 de ani, prematurilor, nou-născuților sub șase luni, precum și insuficienței cardiace și respiratorii, afecțiuni extrem de grave, miastenia gravis, afectarea funcției hepatice și renale.

Mod de aplicare și dozare

Soluția se administrează intravenos lent. Doza de Dormicum este determinată strict individual. Pentru a obține în siguranță efectul sedativ dorit, corespunzător vârstei, condiției fizice și nevoilor clinice ale pacientului, se recomandă titrarea dozei de medicament.

În cazurile de sedare conștientă la adulți, medicamentul se administrează cu o rată de 1 mg pe jumătate de minut.

Doza inițială de Dormicum pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 13 și 60 de ani este de 2-2,5 mg, cu o posibilă administrare repetată a 1 mg de medicament. Pacienților cu vârsta peste 60 de ani li se prescrie 0,5-1 mg de soluție, copiilor 6-12 ani - 0,025-0,05 mg/kg, copiilor de la șase luni până la 5 ani - 0,05-0,1 mg/kg. Agentul se administrează cu 5-10 minute înainte de începerea sedării.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 16 ani, Dormicum se administrează și intramuscular la o doză determinată pe baza calculului - 0,05-0,15 mg soluție la 1 kg greutate corporală.

Efecte secundare

Instrucțiunile pentru Dormicum indică faptul că medicamentul poate provoca reacții adverse de la unele sisteme ale corpului, și anume:

• Cefalee, amnezie anterogradă sau retrogradă, somnolență, sedare prelungită, amețeli, parestezii, ataxie, tulburări de somn, anxietate, scăderea concentrației, mișcări atetoide, delir, tulburări de vorbire și disfonie (sistemul nervos central și periferic);
• Șoc anafilactic și reacții de hipersensibilitate generalizată (sistemul imunitar);
• Halucinații, confuzie și euforie (psihică);
• Tahicardie, hipotensiune arterială, bigeminie, bradicardie, criză vasovagală, vasodilatație, contracție ventriculară prematură și ritm din joncțiunea atrioventriculară (sistemul cardiovascular);
• Greață, constipație, vărsături, gust acru și gură uscată, eructații și salivație (tractul gastrointestinal);
• Urticarie, mâncărime și erupții pe piele (cutanată și grăsime subcutanată).

Dormicum poate provoca durere și eritem la locul injectării, tromboză, tromboflebită, precum și reacții adverse ale organelor respiratorii și senzoriale, și anume:

• Depresie respiratorie, hiperventilație, apnee, sughiț, laringospasm, obstrucție a căilor respiratorii, bronhospasm, tahipnee și stop respirator;
• Vedere dublă, constricție pupilară, eroare de refracție, nistagmus, acuitate vizuală afectată și înrăutățită, convulsii periodice ale pleoapelor, pierderea echilibrului, leșin și congestie în urechi.

Simptomele unei supradoze de Dormicum sunt scăderea tensiunii arteriale, areflexie, deprimarea activității cardiorespiratorii, apnee și comă.

În astfel de cazuri, este necesară monitorizarea semnelor vitale și, dacă este necesar, efectuarea terapiei de întreținere.

Instrucțiuni Speciale

Este important de reținut că, odată cu utilizarea parenterală a Dormicum, poate apărea inhibarea contractilității miocardice și stopul respirator. În acest sens, se recomandă utilizarea medicamentului numai în prezența echipamentului de resuscitare.

În cazurile de utilizare prelungită a medicamentului intravenos, se recomandă anularea treptată a Dormicum. Acest lucru se datorează faptului că, cu o retragere bruscă a medicamentului, pacientul poate dezvolta simptome de sevraj.

În perioada terapiei medicamentoase, alcoolul și medicamentele care deprimă sistemul nervos central nu trebuie consumate.

Analogii

Sinonime ale medicamentului sunt Fulsed și Midazolam-hameln. Analogii Dormicum includ Flunitrazepam-Ferein și Nitrazepam.

Termeni si conditii de depozitare

În conformitate cu instrucțiunile, Dormicum trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, uscat și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30 ºС.

Din farmacii, medicamentul este eliberat pe bază de rețetă. Perioada de valabilitate a soluției, sub rezerva recomandărilor producătorului, este de cinci ani.

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului Dormicum indică faptul că este un medicament cu efect hipnotic și sedativ. Este utilizat pe scară largă în practica medicală pentru premedicație înainte de intervenția chirurgicală și pentru sedare în timpul terapiei intensive prelungite.

Compoziția și acțiunea lui Dormicum

Un mililitru de soluție conține 5 mg de substanță activă midazolam. În tablete, există 7,5 sau 15 mg de midazolam. Acidul clorhidric și apa sunt izolate ca componente auxiliare.

Medicamentul este disponibil sub formă de soluție, fiole de 1 ml și 3 ml. Lichidul nu are culoare, este transparent fără incluziuni. Fiolele Dormicum sunt ambalate într-o cutie de carton cu celule de contur. Tabletele sunt eliberate în blistere.

Medicamentul are efecte anxiolitice, mioreoaxice, anticonvulsivante și hipnotice. Aparține grupului de medicamente benzodiazepine cu mecanism de acțiune scurt. Grupul imidobenzodiazepinelor, care include Dormicum, stimulează receptorii GABA localizați în creier.

Datorită conexiunii cu receptorii de benzodiazepină, excitabilitatea structurilor subcorticale scade. Datorită acestui efect, se realizează efectul său farmacologic asupra organismului. Datorită reacției cu diferiți receptori, există o diferență de acțiune: unii sunt responsabili pentru sedarea și efectul anticonvulsivant, alții pentru activitatea anxiolitică și relaxarea musculară.

Medicamentul, atunci când este administrat intramuscular, suferă o absorbție rapidă aproape completă. În celulele hepatice, se descompune pentru a forma substanțe inactive. Medicamentul este capabil să pătrundă nu numai prin lichidul cefalorahidian, ci și prin placentă și laptele matern.
Produșii metabolici inactivi sunt excretați în bilă sau urină. În acest caz, este necesar să se țină cont de unele caracteristici ale metabolismului Dormicum:

1. Timpul de înjumătățire prin eliminare crește la pacienții obezi, boli hepatice și renale, precum și la pacienții vârstnici și copii.
2. La administrarea parenterală poate apărea amnezie anterogradă.
3. Cel mai rapid este efectele sedative și hipnotice.
4. Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare la o persoană sănătoasă este de 2 ore.

Indicații și contraindicații de utilizare

Printre principalele indicații pentru utilizarea Dormicum sunt:

1. Realizarea sedării pacientului pentru a reduce excitarea înainte de efectuarea diagnosticului invaziv și a intervențiilor chirurgicale.
2. Efectuarea anesteziei de inducție, precum și un element de pregătire preliminară pentru anestezie.
3. Sedare prelungită pentru pacienții în stare critică care necesită terapie intensivă.
4. Pentru copii, Dormicum este utilizat ca element de sedare în pregătirea anesteziei, precum și obținerea unui efect similar într-o stare gravă.

Utilizarea Dormicum este interzisă dacă pacientul are:

1. Sensibilizarea la medicamentele aparținând clasei benzodiazepinelor.
2. Insuficiența ventilației pulmonare, precum și boli severe ale sistemului respirator.
3. Comă, șoc sau tulburări de conștiență pe fondul intoxicației alcoolice cu manifestarea depresiei funcțiilor vitale.
4. Glaucom cu unghi închis.
5. Obstrucția țesutului pulmonar.
6. În timpul nașterii.

O atenție deosebită trebuie acordată atunci când:

• prematuritatea nou-născutului;
• varsta inaintata;
• insuficiență severă a sistemelor vitale;
• copii până la șase luni.

Dezvoltarea reacțiilor adverse este posibilă în caz de încălcare a regimului de dozare, neglijarea contraindicațiilor, precum și prezența hipersensibilității individuale a organismului. Printre cele mai frecvente acțiuni negative se numără:

1. Reacție alergică cu șoc anafilactic.
2. Defecțiuni ale sistemului nervos cu euforie, tulburări de conștiență, convulsii clonico-tonice și agresivitate.
3. Dacă Dormicum este utilizat pentru o perioadă lungă de timp, se poate dezvolta dependență. Mai des se confruntă cu pacienții cu dependență de alcool sau droguri. Întreruperea bruscă a medicamentului duce la apariția unui sindrom de sevraj.
4. , dezvoltarea somnolenței postoperatorii, precum și anterogradă și retrogradă.
5. Pacienții cu patologie a inimii și a vaselor de sânge se confruntă cu hipotensiune arterială, o scădere a frecvenței cardiace până la stop cardiac complet.

Instructiuni de folosire

Medicamentul are caracteristici de utilizare. Trebuie amintit că introducerea trebuie efectuată încet. Doza este selectată individual, ținând cont de starea pacientului, vârsta, greutatea și alți factori. Când este administrată, doza este titrată pentru a monitoriza efectul terapeutic. Pentru a obține un rezultat pe termen lung, se efectuează o administrare suplimentară a unei doze de întreținere.

Dezvoltarea unei supradoze este posibilă pe fondul unui ușor exces al cantității terapeutice. Printre simptomele de intoxicație se remarcă apariția hipotensiunii, areflexia, apneea și încălcările funcțiilor vitale cu una posibilă.

În acest caz, tensiunea arterială și respirația sunt controlate. Dacă este necesar, se prescrie un tratament simptomatic. Asistența de urgență constă în utilizarea adsorbanților. Efectul terapeutic este posibil dacă medicamentul a fost luat pe cale orală nu mai devreme de 2 ore. Anexat este prezentat ca un medicament care prezintă proprietăți antagoniste.

Citește: varietăți de remedii, beneficiile și daunele lor, sindromul de sevraj.

Învață despre corpul uman.

Toate pastilele de dormit și contraindicațiile la numire.

Condiții de vânzare și costuri Dormicum

Prețul medicamentului Dormicum este în medie de 550-700 de ruble. Se eliberează pe bază de rețetă, dar este dificil să îl obțineți în rețeaua de farmacii, deoarece medicamentul este livrat în principal instituțiilor medicale. Instrumentul nu necesită condiții speciale de depozitare, nu se recomandă doar să permită diferențele de temperatură, precum și expunerea la lumina directă a soarelui. Medicamentul este permis să fie utilizat timp de 5 ani de la data fabricării.

Dormicum a primit recenzii bune de la medici, la fel ca și omologii săi Nitrazepam și Rohypnol. Cu toate acestea, din cauza riscului ridicat de efecte secundare și de supradozaj, la prescrierea medicamentului se asigură un control medical strict al afecțiunii. Nu utilizați singur acasă.

Catad_pgroup Anxiolitice (tranchilizante)

Dormicum - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare: P Nr 016119/01

Denumirea comercială a medicamentului
DORMIKUM (DORMICUM®)

Denumire comună internațională
Midazolam (Midazolam)

nume chimic
8-clor-6-(2-fluorfenil)-1-metil-4H-imidazo benzodiazepină

Forma de dozare
Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Compus
1 ml (1 fiolă) conține: midazolam 5 mg
3 ml (1 fiolă) de medicament conține: midazolam 15 mg
Excipienți: clorură de sodiu, acid clorhidric, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile

Descriere
Lichid limpede incolor sau ușor gălbui.

Grupa farmacoterapeutică
somnifer

cod ATX

Proprietăți farmacologice
Benzodiazepină cu acțiune scurtă pentru premedicație, sedare, inducție și anestezie principală
Substanța activă Dormicum - midazolam - aparține grupului de imidobenzodiazepine. Baza liberă este o substanță lipofilă, slab solubilă în apă.
Prezența unui atom bazic de azot în poziția 2 a inelului imidobenzodiazepinică permite midazolamului să formeze săruri solubile în apă cu acizi, care dau soluții injectabile stabile și bine tolerate.
Acțiunea farmacologică a medicamentului se caracterizează printr-un debut rapid și - datorită biotransformării rapide - o durată scurtă. Datorită toxicității sale scăzute, midazolamul are o fereastră terapeutică mare.
Dormicum are un efect sedativ foarte rapid și un efect hipnotic pronunțat. De asemenea, are efecte anxiolitice, anticonvulsivante și relaxante musculare.
După administrarea parenterală, apare o scurtă amnezie anterogradă (pacientul nu își amintește evenimentele care au avut loc în perioada celei mai intense acțiuni a substanței active).

Farmacocinetica
Absorbție după injectare intramusculară
Midazolamul este absorbit rapid și complet din țesutul muscular. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 30 de minute. Biodisponibilitatea absolută după injectarea intramusculară depășește 90%.
Distributie
După administrarea intravenoasă, curba concentrației plasmatice a midazolamului este caracterizată de una sau două faze de distribuție bine definite. Volumul de distribuție în stare de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg greutate corporală. Gradul de legare de proteinele plasmatice este de 96-98%, în principal de albumină. Midazolamul trece în lichidul cefalorahidian lent și în cantități mici. Midazolamul traversează încet bariera placentară și intră în circulația fetală; cantități mici se găsesc în laptele matern.
Metabolism
Midazolamul este eliminat aproape exclusiv prin biotransformare. Mai puțin de 1% din doza administrată se găsește în urină ca medicament nemodificat. Midazolamul este hidroxilat de izoenzima 3A4 a sistemului citocromului P450. Principalul metabolit din plasmă și urină este a-hidroximidazolamul. 60-80% din doza primită este excretată prin urină sub formă de a-hidroximidazolam glucuronid. Concentrațiile plasmatice ale a-hidroximidazolamului sunt de 12% din cele ale substanței părinte. Efectul primei treceri prin ficat ajunge la 30-60%. Timpul de înjumătățire al metabolitului este mai mic de 1 oră. α-Hidroximidazolamul are activitate farmacologică, dar numai într-o măsură minimă (aproximativ 10%) provoacă efectele midazolamului administrat intravenos. Nu există date despre rolul polimorfismului genetic în metabolismul oxidativ al midazolamului.
reproducere
La voluntari sănătoși, timpul de înjumătățire este de 1,5-2,5 ore Clearance-ul plasmatic este de 500 ml/min. Dacă midazolamul este administrat intravenos prin picurare, cinetica excreției sale nu diferă de cea după o injecție cu jet.
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
La pacienții cu vârsta peste 60 de ani, timpul de înjumătățire poate crește de până la 4 ori.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani, timpul de înjumătățire după administrarea intravenoasă este mai scurt decât la adulți, ceea ce corespunde cu un clearance metabolic crescut al medicamentului.
La nou-născuți - posibil din cauza imaturității ficatului - timpul de înjumătățire este crescut și este în medie de 6-12 ore, iar clearance-ul medicamentului este încetinit.
Timpul de înjumătățire al medicamentului la pacienții cu ciroză hepatică poate fi prelungit, iar clearance-ul poate scădea, în comparație cu indicatori similari la voluntari sănătoși.
Timpul de înjumătățire al medicamentului la pacienții cu insuficiență renală cronică este similar cu cel al voluntarilor sănătoși.
La pacienții în stare critică, timpul de înjumătățire al midazolamului este crescut.
În insuficiența cardiacă congestivă, timpul de înjumătățire al midazolamului este, de asemenea, mai lung decât la persoanele sănătoase.

Indicatii
Sedare conștientă înaintea procedurilor diagnostice sau terapeutice, efectuată sub anestezie locală sau fără aceasta (administrare intravenoasă).
Premedicație înainte de anestezie de inducție (intramuscular la copii).
Anestezie introductivă și de întreținere. Ca agent de inducție pentru anestezia prin inhalare sau ca componentă sedativă pentru anestezia combinată, inclusiv anestezia totală intravenoasă (bolus și picurare intravenoasă).
Ataralgezia în combinație cu ketamina la copii (intramuscular).
Sedare pe termen lung la terapie intensivă (jet intravenos sau picurare).

Contraindicatii
Hipersensibilitate la benzodiazepine sau la orice component al medicamentului.

Sarcina și alăptarea
Nu există date suficiente pentru a evalua siguranța midazolamului în timpul sarcinii.
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate în timpul sarcinii decât dacă există o alternativă mai sigură. Administrarea medicamentului în ultimul trimestru de sarcină sau în doze mari în prima etapă a travaliului duce la aritmii cardiace la făt, hipotensiune arterială, tulburări de supt, hipotermie și depresie respiratorie ușoară la nou-născut. Mai mult, copiii ale căror mame au primit benzodiazepine pe termen lung în etapele ulterioare ale sarcinii pot dezvolta dependență fizică cu un anumit risc de sindrom de sevraj în perioada postnatală.
Deoarece midazolamul trece în laptele matern, Dormicum nu trebuie utilizat la mamele care alăptează.

Mod de aplicare
Midazolam este un sedativ puternic care necesită administrare lentă și selectare individuală a dozei.
Doza trebuie titrată până la obținerea efectului sedativ dorit, care corespunde nevoii clinice, stării fizice și vârstei pacientului, precum și terapiei medicamentoase primite de acesta.
La pacienții cu vârsta peste 60 de ani, pacienți debili sau cronici, doza trebuie selectată cu atenție, ținând cont de factorii speciali inerenți fiecărui pacient.
Sedare intravenoasă conștientă
Doza de Dormicum este selectată individual; medicamentul nu trebuie administrat rapid sau în flux. Debutul sedării variază individual, în funcție de starea pacientului și de regimul de dozare (rata de administrare, mărimea dozei). Dacă este necesar, doza este selectată individual. Efectul apare la aproximativ 2 minute de la administrare, maximul - în medie, după 2,4 minute.
adultii
Dormicum trebuie administrat intravenos lent, cu o rată de aproximativ 1 mg la 30 de secunde. Pentru pacienții adulți cu vârsta sub 60 de ani, doza inițială este de 2,5 mg cu 5-10 minute înainte de începerea procedurii. Dacă este necesar, introduceți dozele ulterioare de 1 mg. Dozele totale medii variază de la 3,5 la 7,5 mg. De obicei, o doză totală care nu depășește 5 mg este suficientă.
Pentru pacienții cu vârsta peste 60 de ani, debili sau bolnavi cronic, doza inițială se reduce la aproximativ 1 mg și se administrează cu 5-10 minute înainte de începerea procedurii. Dacă este necesar, introduceți dozele ulterioare de 0,5-1 mg. Deoarece la acești pacienți efectul maxim poate să nu fie atins atât de repede, dozele ulterioare trebuie ajustate foarte lent și cu atenție. De obicei, o doză totală care nu depășește 3,5 mg este suficientă.
Copii
Intramuscular, medicamentul se administrează în doză de 0,1-0,15 mg/kg cu 5-10 minute înainte de procedură. Pacienților aflați într-o stare de excitare mai pronunțată li se pot administra până la 0,5 mg/kg greutate corporală. De obicei, o doză totală care nu depășește 10 mg este suficientă.
Intravenos, doza inițială de Dormicum se administrează timp de 2-3 minute, după care, înainte de a continua procedura sau de a administra o a doua doză, trebuie să așteptați încă 2-3 minute pentru a evalua efectul sedativ. Dacă trebuie crescută sedarea, continuați să titrați cu atenție doza până când este atins gradul dorit de sedare. Sugarii și copiii cu vârsta sub 5 ani pot necesita doze mult mai mari decât copiii și adolescenții mai mari.
Datele privind copiii sub 6 luni neintubați sunt limitate. Acești copii sunt deosebit de predispuși la obstrucția căilor respiratorii și la hipoventilație, de aceea este esențial să se titraze doza în trepte mici până la obținerea beneficiului clinic și să se monitorizeze îndeaproape pacienții.
Doza inițială la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 5 ani este de 0,05 - 0,1 mg/kg. Pentru a obține efectul dorit, poate fi necesară o doză totală de până la 0,6 mg / kg, dar nu trebuie să depășească 6 mg.
Doza inițială la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani este de 0,025 - 0,05 mg / kg, doza totală este de până la 0,4 mg / kg (nu mai mult de 10 mg).
Dozele pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 16 ani sunt aceleași ca și pentru adulți.
anestezie
Premedicatie
Premedicația cu Dormicum cu puțin timp înainte de procedură are un efect sedativ (debutul somnolenței și eliminarea stresului emoțional) și provoacă, de asemenea, amnezie preoperatorie. Premedicația se realizează de obicei prin injectarea medicamentului adânc în mușchi cu 20-60 de minute înainte de inducerea anesteziei.
Dormicum poate fi utilizat în combinație cu anticolinergice.
Administrare intramusculară
Adulți: Pentru sedarea preoperatorie și eliminarea memoriei evenimentelor preoperatorii, pacienților care nu prezintă risc crescut (ASA clasa 1 sau II, sub 60 de ani) li se administrează 0,07-0,1 mg/kg greutate corporală (aproximativ 5 mg).
Pacienți cu vârsta peste 60 de ani, debili sau cronici: doza este redusă individual. Dacă pacientul nu ia simultan medicamente, doza recomandată de midazolam este de 0,025 - 0,05 mg / kg, doza uzuală este de 2-3 mg. La pacienții cu vârsta peste 70 de ani, administrarea intramusculară de Dormicum trebuie efectuată cu atenție, sub supraveghere continuă, din cauza posibilității de somnolență excesivă.
Copii între 1 și 15 ani: doze relativ mai mari (pe kg de greutate corporală) decât adulții. Dozele în intervalul 0,08-0,2 mg/kg s-au dovedit a fi eficiente și sigure.
Anestezie de inducție (adulți)
Dacă Dormicum este administrat pentru anestezie de inducție înaintea altor anestezice, atunci răspunsul individual al pacienților variază foarte mult. Doza trebuie ajustată la efectul dorit, în funcție de vârsta și starea clinică a pacientului. Dacă Dormicum este administrat înaintea altor medicamente de inducție intravenoasă, atunci dozele inițiale ale fiecăruia dintre aceste medicamente pot fi reduse semnificativ, uneori până la 25% din doza inițială standard.
Nivelul dorit de anestezie este atins prin titrarea dozei. Doza de inducție de Dormicum se administrează intravenos lent, fracționat. Fiecare doză repetată care nu depășește 5 mg trebuie administrată în 20-30 de secunde, cu intervale de 2 minute între injecții.
Pacienți adulți cu vârsta sub 60 de ani: o doză de 0,15-0,2 mg/kg se administrează intravenos timp de 20-30 de secunde, după care trebuie să așteptați 2 minute pentru a evalua efectul. Pentru pacienții chirurgicali de vârstă senilă care nu aparțin grupului cu risc ridicat (ASA clasa I și II), se recomandă o doză inițială de 0,2 mg/kg. La unii pacienți debili sau cu comorbidități severe, o doză mai mică poate fi suficientă.
Pacienți adulți cu vârsta sub 60 de ani care nu au primit premedicație: doza poate fi mai mare, până la 0,3-0,35 mg/kg greutate corporală. Se administrează intravenos timp de 20-30 de secunde, după care trebuie să așteptați 2 minute pentru a evalua efectul. Dacă este necesar, pentru a finaliza inducția, medicamentul se administrează suplimentar în doze de aproximativ 25% față de cel inițial. Alternativ, se pot folosi anestezice inhalatorii lichide pentru a finaliza inducția. În cazurile refractare, doza de inducție de Dormicum poate ajunge la 0,6 mg/kg, dar recuperarea conștienței după astfel de doze poate fi întârziată.
Pacienții cu vârsta peste 60 de ani care nu au primit premedicație necesită doze de inducție mai mici de Dormicum; doza iniţială recomandată este de 0,3 mg/kg, pentru pacienţii cu comorbidităţi severe şi bolnavi debilitaţi este suficientă o doză de inducţie de 0,2-0,25 mg/kg, uneori doar 0,15 mg/kg.
Pentru anestezia de inducție la copii, Dormicum nu este recomandat, deoarece experiența utilizării sale este limitată.
Anestezie de întreținere
Menținerea nivelului dorit de conștiență poate fi obținută fie prin administrarea suplimentară fracționată de doze mici (0,03-0,1 mg/kg), fie prin perfuzie intravenoasă continuă la o doză de 0,03 - 0,1 mg/kg x oră, de obicei în combinație cu analgezice. . Dozele și intervalele dintre injecții depind de răspunsul individual al pacientului.
Pacienții cu vârsta peste 60 de ani, debili sau bolnavi cronic necesită doze mai mici pentru a menține anestezia.
Copiilor cărora li se administrează ketamina în scopul anesteziei (ataralgezie) li se recomandă administrarea intramusculară a unei doze de 0,15 până la 0,20 mg/kg. Somnul suficient de profund este de obicei realizat în 2-3 minute.
Sedare intravenoasă la terapie intensivă
Efectul sedativ dorit se realizează prin selectarea treptată a dozei, urmată fie de perfuzie continuă, fie de administrarea cu jet fracționat a medicamentului, în funcție de nevoia clinică, de starea pacientului, de vârstă și de medicamentele administrate concomitent.
adultii
O doză de încărcare intravenoasă se administrează fracționat, lent. Fiecare doză repetată de 1-2,5 mg se administrează timp de 20-30 de secunde, respectând intervale de 2 minute între injecții.
Doza de încărcare intravenoasă poate varia între 0,03-0,3 mg/kg, cu o doză totală de cel mult 15 mg de obicei suficientă.
La pacienţii cu hipovolemie, vasoconstricţie sau hipotermie, doza de încărcare este redusă sau nu se administrează deloc.
Dacă Dormicum este utilizat concomitent cu analgezice puternice, acestea din urmă trebuie administrate înaintea acestuia, astfel încât doza de Dormicum să poată fi titrată în siguranță la înălțimea sedării cauzate de analgezic.
Doza de întreținere poate fi de 0,03-0,2 mg / (kg x oră). La pacientii cu hipovolemie, vasoconstrictie sau hipotermie, doza de intretinere este redusa. Dacă starea pacientului o permite, gradul de sedare trebuie evaluat în mod regulat.
Copii
Pentru a obține efectul clinic dorit, medicamentul se administrează intravenos într-o doză de 0,05-0,2 mg/kg timp de cel puțin 2-3 minute (nu trebuie administrat intravenos rapid). După aceea, trec la perfuzie intravenoasă continuă la o doză de 0,06-0,12 mg/kg (1-2 mcg/kg/min). Dacă este necesar, pentru a spori sau menține efectul dorit, viteza de perfuzie poate fi crescută sau scăzută (de obicei cu 25% din rata inițială sau ulterioară) sau se pot administra doze suplimentare de Dormicum.
Dacă se începe perfuzia cu Dormicum la pacienții cu tulburări hemodinamice, doza de încărcare obișnuită trebuie ajustată în „pași” mici, monitorizând parametrii hemodinamici (hipotensiune arterială). Acești pacienți au tendința la depresie respiratorie cu Dormicum și necesită o monitorizare atentă a frecvenței respiratorii și a saturației în oxigen.
Nou-născuți (32 săptămâni) - în doză de 0,06 mg / kg / oră (1 mcg / kg / min). O doză de încărcare intravenoasă nu este administrată nou-născuților, în schimb, perfuzia se efectuează ceva mai rapid în primele ore pentru a obține concentrații plasmatice terapeutice ale medicamentului. Viteza de perfuzie trebuie revizuită frecvent și cu atenție, în special în primele 24 de ore, pentru a se asigura că este administrată cea mai mică doză eficientă și pentru a reduce posibilitatea acumulării medicamentului.
Instrucțiuni speciale de dozare
Soluția de Dormicum în fiole poate fi diluată cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5% și 10%, soluție de fructoză 5%, soluție Ringer și soluție Hartmann în raport de 15 mg midazolam la 100-1000 ml soluție perfuzabilă. Aceste soluții rămân stabile fizic și chimic timp de 24 de ore la temperatura camerei sau 3 zile la 5°C (vezi și „Note speciale”).
Dormicum nu trebuie diluat cu o soluție 6% de Macrodex în glucoză sau amestecat cu soluții alcaline.
În plus, se poate forma un precipitat, care se dizolvă la agitare la temperatura camerei.

Interacțiunea cu alte medicamente
Metabolizarea midazolamului este mediată în principal de izoenzima sistemului citocromului P4503A4 (CYP3A4). Aproximativ 25% din activitatea totală a sistemului citocromului 450 în ficatul adulților se încadrează în subclasa CYP3A4. Inhibitorii și inductorii acestei izoenzime pot interacționa cu midazolamul.
Studii de interacțiune efectuate cu soluția Dormicum
Itraconazol și fluconazol. Administrarea concomitentă de midazolam și itraconazol sau fluconazol prelungește timpul de înjumătățire al midazolamului de la 2,9 la 7,0 ore (itraconazol) sau la 4,4 ore (fluconazol). Când midazolamul este administrat în bolus pentru sedare pe termen scurt, itraconazolul și fluconazolul nu își sporesc efectele într-o măsură semnificativă clinic, astfel încât nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, atunci când se prescrie midazolam în doze mari, poate deveni necesară ajustarea dozei. Perfuzia pe termen lung de midazolam la pacienții care primesc antimicotice sistemice (de exemplu, la terapie intensivă) poate prelungi efectul hipnotic al medicamentului dacă doza nu este ajustată în funcție de efect.
Eritromicina. Numirea simultană a Dormicum și eritromicină prelungește timpul de înjumătățire al midazolamului de la 3,5 la 6,2 ore. Deși modificările observate în farmacodinamică au fost relativ mici, se recomandă ajustarea dozei de midazolam administrat intravenos, în special atunci când se prescriu doze mari.
Cimetidină și ranitidină. Cimetidina crește concentrațiile plasmatice de echilibru ale midazolamului cu 26%, în timp ce ranitidina nu le afectează. Administrarea simultană de midazolam și cimetidină sau ranitidină nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii și farmacodinamicii midazolamului. Midazolamul poate fi administrat intravenos în doze normale concomitent cu cimetidină și ranitidină.
Ciclosporină. Nu există interacțiuni farmacocinetice și farmacodinamice între ciclosporină și midazolam; nu este necesară ajustarea dozei de midazolam atunci când este utilizat concomitent cu ciclosporină.
Nitrendipina nu afectează farmacocinetica și farmacodinamia midazolamului. Ambele medicamente pot fi administrate simultan; nu este necesară ajustarea dozei de midazolam.
Saquinavir. La 12 voluntari sănătoși, o singură administrare intravenoasă de midazolam în doză de 0,05 mg/kg după 3-5 zile de administrare a saquinavir în doză de 1200 mg de 3 ori pe zi a redus clearance-ul midazolamului cu 56% și a crescut la jumătate. viata de la 4,1 la 9,5 ore. Saquinavirul a sporit doar senzația subiectivă a efectului midazolamului (măsurată prin scala analogă vizuală, elementul „efectul total al medicamentului”), astfel încât pacienților care iau saquinavir li se pot administra doze intravenoase în bolus de midazolam. În cazul perfuziei prelungite de midazolam, se recomandă reducerea dozei inițiale cu 50%.
Contraceptivele orale nu au afectat farmacocinetica midazolamului administrat intramuscular; aceste medicamente pot fi utilizate simultan fără ajustarea dozei de midazolam.
Alte interacțiuni
Valproatul de sodiu înlocuiește midazolamul de legare de proteine, ceea ce poate spori efectele midazolamului. Pacienții cu epilepsie care primesc valproat de sodiu pot necesita ajustarea dozei de midazolam.
La pacienții care primesc terapie antiaritmică sau anestezie regională cu lidocaină, midazolamul nu afectează legarea lidocainei de proteinele plasmatice.
Alcoolul poate crește efectul sedativ al midazolamului.
Administrarea intravenoasă de Dormicum reduce concentrațiile minime alveolare de halotan necesare pentru anestezia generală.
Incompatibilitate
Soluția de Dormicum în fiole nu poate fi diluată cu soluție Macrodex 6% în soluție de glucoză. Nu amestecați Dormicum cu soluții alcaline, deoarece midazolamul precipită cu bicarbonat de sodiu

Efecte secundare
Sistemul nervos central și periferic și sfera mentală: somnolență, sedare prelungită, confuzie, euforie, halucinații, slăbiciune, cefalee, amețeli, ataxie, amnezie anterogradă, a căror durată este direct dependentă de doză. Amnezia anterogradă poate apărea la sfârșitul procedurii, în unele cazuri durează mai mult.
Sunt descrise cazuri de reacții paradoxale, precum agitație, activitate motrică involuntară (inclusiv convulsii tonico-clonice și tremor muscular), hiperactivitate, dispoziție ostilă, furie și agresivitate, paroxisme de excitație, în special la copii și pacienți senili.
Crizele convulsive au fost descrise la prematuri și nou-născuți.
Utilizarea Dormicum, chiar și în doze terapeutice, poate duce la formarea dependenței fizice. Retragerea medicamentului, mai ales brusc după utilizarea prelungită intravenoasă, poate fi însoțită de simptome de sevraj, inclusiv convulsii.
Tract gastrointestinal: greață, vărsături, sughiț, constipație, gură uscată.
Sistemul cardiovascular și organele respiratorii:în cazuri rare, s-au dezvoltat evenimente adverse cardiorespiratorii severe. Acestea constau în depresie și stop respirator și/sau stop cardiac. Probabilitatea unor astfel de reacții care pun viața în pericol este mai mare la adulții peste 60 de ani și la cei cu insuficiență respiratorie sau insuficiență cardiacă concomitentă, mai ales dacă medicamentul este administrat prea repede sau în doze mari. În plus, au fost descrise hipotensiune arterială, tahicardie ușoară, vasodilatație, dificultăți de respirație și, în unele cazuri, laringospasm.
Pielea și anexele sale: erupție cutanată, urticarie, mâncărime.
Corpul ca întreg:în unele cazuri - reacții de hipersensibilitate generalizată, de la piele la anafilactoid.
Reacții locale: eritem și durere la locul injectării, tromboflebită, tromboză.
La pacienții vârstnici, după utilizarea benzodiazepinelor, riscul de căderi și fracturi crește.

Supradozaj
Simptomele supradozajului cu Dormicum sunt exprimate în principal printr-o creștere a efectelor farmacologice ale acestuia: somnolență, confuzie, letargie și slăbiciune musculară sau excitare paradoxală. Ca și în cazul unei supradoze de alte benzodiazepine, aceasta nu pune viața în pericol, cu excepția cazului în care pacientul a primit simultan alte medicamente care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcool. Simptomele mai grave includ areflexie, hipotensiune arterială, depresie cardiovasculară și respiratorie, stop respirator și, rar, comă.
În cele mai multe cazuri, doar funcțiile vitale trebuie monitorizate. În tratamentul supradozajului, o atenție deosebită este acordată terapiei intensive care vizează menținerea activității cardiovasculare și respiratorii. Fenomenele de supradozaj pot fi oprite cu un antagonist benzodiazepinic - Anexat (substanță activă - flumazenil). Trebuie avut grijă atunci când utilizați flumazenil în caz); supradozaj mixt de medicamente, precum și la pacienții cu epilepsie tratați cu benzodiazepine

Instrucțiuni Speciale
Dormicum pentru injecție trebuie utilizat numai în prezența echipamentului de resuscitare, deoarece administrarea sa intravenoasă poate inhiba contractilitatea miocardică și poate provoca stop respirator.
O atenție deosebită este necesară pentru administrarea parenterală a Dormicum în grupa cu risc crescut: peste 60 de ani, pacienți debiliți și cronici care suferă de insuficiență respiratorie cronică, insuficiență renală cronică, afectare a funcției hepatice și insuficiență cardiacă congestivă, copii și adolescenți cu instabilitate cardiovasculară. Acești pacienți cu risc ridicat necesită doze mai mici (vezi „Metoda de aplicare”) și monitorizare constantă în scopul detectării precoce a încălcărilor funcțiilor vitale. La pacienții vârstnici, după utilizarea benzodiazepinelor, riscul de căderi și fracturi crește.
Cu extremă precauție, benzodiazepinele sunt utilizate la pacienții care abuzează de alcool și dependenți de droguri.
Ca și în cazul oricărui medicament care deprimă sistemul nervos central și are un efect relaxant muscular, trebuie acordată o atenție deosebită la administrarea Dormicum la pacienții cu miastenie gravis, deoarece aceștia au deja slăbiciune musculară.
Când se utilizează Dormicum pentru sedare pe termen lung în unitatea de terapie intensivă, a fost descrisă o ușoară scădere a efectului medicamentului. În plus, într-o astfel de situație, ar trebui să fie conștient de posibilitatea dezvoltării dependenței fizice, al cărei risc depinde de doza și durata de utilizare.
Deoarece întreruperea bruscă a Dormicum după administrarea intravenoasă prelungită poate fi însoțită de simptome de sevraj, se recomandă reducerea treptată a dozei.
Dormicum provoacă amnezie anterogradă, care este adesea de dorit înainte și în timpul procedurilor chirurgicale și de diagnostic. Durata acestuia depinde direct de doza administrată. Amnezia prelungită poate fi o problemă pentru pacienții care urmează să fie externați după o procedură chirurgicală sau de diagnostic. După administrarea parenterală a medicamentului, pacienții pot fi eliberați din spital sau clinică nu mai devreme de 3 ore mai târziu și numai cu însoțire.
Dacă apar simptome care sugerează o reacție paradoxală, efectul Dormicum trebuie evaluat înainte de a continua administrarea acestuia.
La copiii cu o stare instabilă a sistemului cardiovascular și la nou-născuți, trebuie evitată administrarea rapidă a medicamentului intravenos. Este necesară o atenție specială la sedarea sugarilor prematuri, cu excepția cazului în care aceștia sunt intubați din cauza riscului de apnee. În plus, nou-născuții au tendința la un efect inhibitor prelungit și pronunțat al Dormicum asupra respirației, care se datorează imaturității lor funcționale.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mașini și mecanisme
Sedarea, amnezia, tulburarea de concentrare și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Nu trebuie să conduceți vehicule sau să lucrați cu mașini sau mecanisme până când efectul medicamentului nu a încetat complet.

Formular de eliberare și ambalaj
1 ml și 3 ml de medicament în fiole de sticlă incoloră (clasa hidrolitică 1 conform EP). Într-o cutie de carton se pun 5, 10 fiole (1 ml fiecare) sau 5, 10, 25 fiole (3 ml fiecare), împreună cu instrucțiunile de utilizare.

Conditii de depozitare
A se pastra la o temperatura care nu depaseste 30°C, ferit de lumina. Nu înghețați.

Cel mai bun înainte de data
5 ani.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare indicată pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.

Producător
F. Hoffmann-La Roche Ltd, produs de Seneksi SAS, Franța
Adresa înregistrată a producătorului:
Seneksi CAC, 52, ru Marcel et Jacquies Gaucherbes 94120 Fontenay-sues-Bois, Franța
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Franța
Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la adresa reprezentanței din Moscova:
125445, str. Smolnaya, 24D

Dormicum este un medicament sintetic cu efect hipnotic pronunțat și sedativ rapid.

Acțiunea farmacologică a lui Dormicum

Dormicum este un medicament care are efect hipnotic, sedativ, anticonvulsivant, anxiolitic și relaxant muscular central.

Componenta activă a Dormicum - midazolam, fiind o substanță lipofilă, are un efect stimulator asupra receptorilor ionotropi GABA, care sunt localizați în sistemul nervos central.

Datorită toxicității scăzute, medicamentul are un interval terapeutic mare. Acțiunea Dormicum se caracterizează printr-un debut rapid și o durată scurtă.

După introducerea medicamentului, se observă o amnezie anterogradă de scurtă durată, în timpul căreia pacientul nu își amintește evenimentele care au avut loc în timpul acțiunii substanței active.

Compoziția, forma de eliberare și analogii Dormicum

Dormicum este produs sub formă de soluție injectabilă limpede (intravenoasă și intramusculară) care conține 1 ml de 5 mg midazolam în fiole de 1 ml și 3 ml.

Este posibil să utilizați un analog al Dormicum pentru substanța activă (Fulsed) sau modul de acțiune (Nitrazepam, Flunitrazepam-Fereina).

Indicații de utilizare Dormicum

Conform instrucțiunilor, Dormicum este prescris pentru adulți pentru:

• Sedare conștientă înainte și în timpul procedurilor diagnostice sau terapeutice, efectuată sub anestezie locală sau fără aceasta;
• Anestezie introductivă și premedicație înaintea acesteia;
• Sedare pe termen lung în terapie intensivă, precum și o componentă sedativă în anestezia combinată.

Copii Dormicum se utilizează de obicei:

• La efectuarea sedării cu menținerea conștienței pentru proceduri diagnostice sau terapeutice;
• Pentru premedicație înainte de anestezie de inducție și sedare pe termen lung la terapie intensivă.

Contraindicatii

Dormicum nu este utilizat pe fundalul:

• Insuficiență respiratorie acută;
• Hipersensibilitate la substanța activă (midazolam) sau componentele auxiliare;
• Insuficiență pulmonară acută;
• Glaucom cu unghi închis;
• Șoc, comă, intoxicație acută cu alcool și droguri, însoțită de deprimarea funcțiilor vitale;
• Boala pulmonară obstructivă cronică.

Medicamentul nu este utilizat ca parte a terapiei în timpul nașterii. Atenție necesită utilizarea Dormicum:

• Persoane varstnice peste 60 de ani;
• Pacienți în condiții extrem de grave;
• Pe fondul insuficienței respiratorii;
• Pe fondul disfuncției rinichilor și ficatului;
• Cu insuficiență cardiacă;
• Pe fondul miasteniei gravis;
• Bebelușii prematuri (datorită riscului de a dezvolta apnee în somn);
• Nou-născuți sub 6 luni.

Cum se utilizează Dormicum

Dormicum conform instrucțiunilor este un medicament sedativ puternic care necesită selectarea individuală a dozei și administrarea lentă. Pentru a obține efectul sedativ dorit, adecvat vârstei, condiției fizice și nevoii clinice, se recomandă titrarea dozei. Persoanele vârstnice în stare gravă și copiii trebuie abordați cu selecția dozei, luând în considerare factorii de risc individuali.

După administrarea intravenoasă, acțiunea Dormicum conform instrucțiunilor se dezvoltă în două minute, efectul maxim se observă după 5-10 minute.

Înainte de o procedură chirurgicală sau de diagnosticare pentru sedare conștientă, medicamentul este administrat intravenos. Doza medie pentru adulți este de 2-2,5 mg administrată cu 5-10 minute înainte de procedură. De regulă, nu se administrează mai mult de 5 mg de medicament pe zi. Pentru persoanele în vârstă, se utilizează în total nu mai mult de 2-3,5 mg de Dormicum.

Copiilor li se administrează Dormicum intravenos prin titrare lentă până la atingerea efectului dorit. Copiii sub cinci ani pot necesita doze mai mari de medicamente decât adolescenții.

Pentru premedicație, Dormicum trebuie administrat intramuscular (20-60 de minute înainte de inducerea anesteziei adânc în mușchi) sau intravenos. După administrare, pentru a detecta simptomele unui supradozaj, este imperativ să se monitorizeze starea pacientului, deoarece sensibilitatea individuală la medicament poate varia. Copiii cu vârsta între 1 și 15 ani necesită de obicei doze mai mari de Dormicum decât adulții.

La copii, utilizarea Dormicum ca sedativ în anestezia combinată nu este recomandată din cauza lipsei datelor necesare.

Efecte secundare

Dormicum, conform recenziilor, chiar și atunci când este utilizat în doze terapeutice, în special cu sedare prelungită, poate provoca formarea dependenței fizice. Riscul apariției acestuia depinde de dozele utilizate și de durata terapiei, precum și de prezența dependenței de alcool sau droguri. Întreruperea bruscă a terapiei pe termen lung poate provoca simptome de sevraj, inclusiv convulsii.

De asemenea, utilizarea Dormicum, conform recenziilor, poate duce la dezvoltarea tulburărilor din diferite sisteme ale corpului sub formă de:

• Reacții de hipersensibilitate generalizată (inclusiv reacții cardiovasculare și cutanate, bronhospasm), șoc anafilactic (sistemul imunitar);
• Confuzie de conștiință, euforie, halucinații (sfera mentală);
• Evenimente adverse cardiorespiratorii severe - depresie sau oprire respiratorie, dezvoltare de apnee, dispnee, laringospasm (organe respiratorii);
• Erupții cutanate, urticarie și mâncărime (cutanată și grăsime subcutanată);
• Evenimente adverse cardiorespiratorii severe (sistem cardiovascular);
• Încălcări și deteriorare a acuității vizuale, vedere dublă, nistagmus, contracții periodice ale pleoapelor, pre-sincopă, tulburări de refracție, congestie în urechi, pierderea echilibrului (organele de simț);
• Eritem și durere la locul injectării, tromboflebită, tromboză, hipersensibilitate (reacții locale și generale).

În unele cazuri (în special la copii și vârstnici), la utilizarea Dormicum, conform recenziilor, se observă reacții paradoxale - agitație, dispoziție ostilă, activitate motorie involuntară, hiperactivitate, paroxisme de excitare, agresivitate și furie. Nou-născuții și bebelușii prematuri pot dezvolta convulsii, iar la vârstnici, după utilizarea Dormicum, probabilitatea căderilor și fracturilor crește.

Tulburările din sistemul nervos periferic și central se manifestă cel mai adesea ca scădere a concentrației, cefalee, amețeli, ataxie, somnolență postoperatorie, amnezie anterogradă. De asemenea, conform instrucțiunilor, Dormicum poate provoca amnezie retrogradă, mișcări atetoide, anxietate, delir și somnolență la ieșirea din anestezie, tulburări de somn, disfonie, ilizibilitate a vorbirii, parestezii. În unele cazuri, după terapie, se observă tulburări digestive sub forma unui gust acru în gură, constipație, greață, salivație, eructație și vărsături.

Conditii de depozitare

Dormicum este un medicament sedativ pe bază de rețetă. Perioada de valabilitate a soluției este de cinci ani, cu condiția ca aceasta să fie depozitată în condițiile recomandate de instrucțiuni (la temperaturi de până la 30 ° C).

Forma de dozare:  soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară Compus:

1 ml de soluție conține:

Substanta activa:

midazolam - 5,00000 mg.

Excipienți:

clorură de sodiu - 5,00000 mg,

acid clorhidric - 0,00234 ml,

Soluție de hidroxid de sodiu 1 M - până la pH 3,3,

apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Descriere: Lichid transparent incolor. Grupa farmacoterapeutică:Somnifere ATX:  

N.05.C.D.08 Midazolam

Farmacodinamica:

Mecanism de acțiune

Midazolam este o benzodiazepină cu acțiune scurtă aparținând grupului imidobenzodiazepinelor. Acești compuși stimulează receptorii de benzodiazepină din membranele neuronilor sistemului nervos central (SNC), care sunt asociați alosteric cu receptorii de acid gamma-aminobutiric (receptorii GABAd). Odată cu stimularea receptorilor de benzodiazepină, sensibilitatea receptorilor GABA la GABA (mediator inhibitor) crește. Când receptorii GABAA sunt excitați, canalele C1 se deschid; Ioni de Cl - intră în celulele nervoase, ceea ce duce la hiperpolarizarea membranei celulare. Sub acțiunea benzodiazepinelor, frecvența deschiderii canalelor Cl crește. Astfel, benzodiazepinele intensifică procesele de inhibiție din sistemul nervos central.

Efectele farmacologice ale benzodiazepinelor:

1) anxiolitic (eliminarea sentimentelor de anxietate, frică, tensiune);

2) sedativ;

3) somnifere;

4) relaxant muscular;

5) anticonvulsivant;

6) amnestic (în doze mari, benzodiazepinele provoacă amnezie anterogradă timp de aproximativ 6 ore, care poate fi folosită pentru premedicație înaintea operațiilor chirurgicale).

Acțiunea farmacologică se caracterizează printr-o durată scurtă datorită degradării rapide a midazolamului. Determină rapid apariția somnului (după 20 de minute), are un efect redus asupra structurii somnului și practic nu are efecte secundare.

Debutul acțiunii: sedativ - 15 minute (administrare intramusculară (i/m), 1,5-5 minute (administrare intravenoasă (i/v)); anestezie generală introductivă cu administrare intravenoasă - 0,75-1,5 minute (cu premedicație cu stupefiante), 1,5-3 minute (fără premedicație cu narcotice). Durata acțiunii amnestice depinde direct de doză. Timpul de recuperare după anestezie generală este în medie de 2 ore. După administrarea intramusculară sau intravenoasă, se observă amnezie anterogradă de scurtă durată.

Farmacocinetica:

Absorbţie

Atunci când este administrat intramuscular, absorbția midazolamului din țesutul muscular este rapidă și completă. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 30 de minute. Biodisponibilitatea absolută după injectarea intramusculară este mai mare de 90%.

Distributie

Profilul farmacocinetic al midazolamului este liniar. La administrarea intravenoasă, distribuția este bifazică. Volumul de distribuție de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 96-98%. Contactând în principal cu albumina, pătrunde prin barierele histohematice, incl. bariere hemato-encefalice și placentare, precum și în laptele matern. Concentrații mici se găsesc în lichidul cefalorahidian.

Metabolism

Midazolamul este aproape complet biotransformat, excretat în principal sub formă de metaboliți. Hidroxilat de izoenzima CYP3A4 la a-hidroximidazolam (principalul metabolit din plasmă și urină). Concentrația plasmatică a a-hidroximidazolamului atinge 12% din substanța inițială. Activitatea farmacologică este de 10% din activitatea midazolamului.

reproducere

La voluntarii sănătoși, timpul de înjumătățire (T 1/2) al midazolamului este de 1,5-2,5 ore. Clearance-ul plasmatic - 300-500 ml/min. Se excretă în principal pe cale renală (60-80% din doza administrată), în principal sub formă de glucuronid de a-hidroximidazolam. Mai puțin de 1% este excretat nemodificat prin urină. T 1/2 α-hidroximidazolam este<1 часа.

Farmacocinetica cu administrare intravenoasă prin picurare: la unii pacienți de terapie intensivă și la unii pacienți vârstnici cărora li s-a administrat picurare pentru sedare prelungită, timpul de înjumătățire prin eliminare a fost crescut de până la șase ori. Factorii de risc specifici includ vârsta înaintată, patologia abdominală, sepsisul și funcția renală redusă. La acești pacienți, perfuzia de midazolam la o viteză constantă a dus la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale medicamentului la starea de echilibru. Prin urmare, viteza de perfuzie trebuie redusă imediat ce se obține un efect clinic satisfăcător.

Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți

Pacienți vârstnici.

La persoanele peste 60 de ani, T 1/2 poate fi crescut de patru ori.

Copii.

După administrarea intravenoasă la copii cu vârsta cuprinsă între 3-10 ani, T 1/2 este mai scurtă decât adulții (1-1,5 ore), ceea ce se explică printr-un metabolism mai intens al midazolamului.

Nou-născuți.

La nou-născuți, timpul de înjumătățire (T 1/2) este crescut și este în medie de 6-12 ore, iar clearance-ul medicamentului este încetinit.

Pacienți supraponderali.

La persoanele supraponderale, clearance-ul este încetinit, T 1/2 este de 8,4 ore. Pacienți cu insuficiență hepatică.

Timpul de înjumătățire al midazolamului la pacienții cu ciroză hepatică poate fi prelungit, iar clearance-ul poate fi redus, în comparație cu indicatori similari la voluntarii sănătoși.

Pacienți cu insuficiență renală.

La pacienții cu insuficiență renală cronică, T 1/2 este același ca la voluntarii sănătoși.

Pacienți grav bolnavi.

La pacienţii în stare critică, timpul de înjumătăţire (T 1/2) al midazolamului este crescut.

Pacienți cu insuficiență cardiacă.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, comparativ cu voluntarii sănătoși, T 1/2 crește.

Indicatii:

adultii

Anestezie introductivă.

Ca componentă sedativă în anestezia combinată.

Copii

Sedare conștientă înainte și în timpul procedurilor diagnostice sau terapeutice, efectuată sub anestezie locală sau fără aceasta.

Premedicație înainte de anestezia de inducție.

Sedare prelungită la terapie intensivă.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la benzodiazepine sau alte componente ale medicamentului.

Insuficiență respiratorie acută, sindrom de detresă respiratorie acută.

Șoc, comă, intoxicație acută cu alcool cu ​​deprimarea funcțiilor vitale.

Glaucom cu unghi închis.

Perioada nașterii (vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării”).

Cu grija:

Insuficiență cardiacă cronică, insuficiență respiratorie cronică, insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, obezitate, bătrânețe, copii sub 6 luni (în special nou-născuți și prematuri), leziuni organice ale creierului, intoxicație cu alcool și droguri cu deprimare a funcțiilor vitale, miastenia gravis .

Dacă aveți una dintre bolile enumerate, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a lua medicamentul.

Sarcina si alaptarea:

Nu există date suficiente pentru a evalua siguranța midazolamului în timpul sarcinii. Utilizarea benzodiazepinelor este posibilă numai în absența altor metode alternative de tratament.

Voriconazolul crește de 3 ori concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al midazolamului.

macrolide

Eritromicina. Crește de 1,6-2 ori concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos, de aproximativ 1,5-1,8 ori crește timpul de înjumătățire final. Deși modificările observate în farmacodinamică au fost relativ mici, se recomandă ajustarea dozei de midazolam administrat intravenos, în special atunci când se prescriu doze mari.

Claritromicină. Crește de 2,5 ori concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos, de aproximativ 1,5-2 ori crește timpul de înjumătățire final.

inhibitori de protează HIV

Saquinavir și alți inhibitori de protează HIV. Odată cu utilizarea combinată de midazolam cu lopinavir și ritonavir (combinație de rapel), concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos crește de 5,4 ori, ceea ce este combinat cu aceeași creștere a timpului de înjumătățire prin eliminare.

Saquinavirul a crescut doar senzația subiectivă a efectului midazolamului, astfel încât pacienților care iau doze intravenoase în bolus de midazolam pot fi administrate. În cazul perfuziei prelungite de midazolam, se recomandă reducerea dozei inițiale cu 50%. Administrarea parenterală a midazolamului în asociere cu inhibitori de protează HIV necesită respectarea condițiilor de spitalizare (vezi).

Blocante ale receptorilor H2-histaminic

Cimetidină și Raitidină. crește concentrațiile de echilibru ale midazolamului în plasmă cu 26%, dar nu le afectează. Administrarea simultană de midazolam și cimetidină sau ranitidină nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii și farmacodinamicii midazolamului. se poate administra intravenos in doze uzuale concomitent cu cimetidina si ranitidina.

Blocante ale canalelor lente de calciu

Diltiazem. O singură doză de diltiazem crește concentrația plasmatică a midazolamului intravenos cu aproximativ 25% și prelungește timpul de înjumătățire terminal cu 43%.

Alte medicamente.

Atorvastatină. Crește concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos de 1,4 ori.

inductori CYP3A4

Rifampicina. După administrarea rifampicinei timp de 7 zile în doză de 600 mg pe zi, concentrația de midazolam în plasma sanguină după administrarea intravenoasă scade cu aproximativ 60%. Timpul de înjumătățire terminal este redus cu aproximativ 5-60%.

Medicamente pe bază de plante și alimente

Extract de rădăcină de Echinacea purpurea. Reduce concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos cu 20%. Timpul de înjumătățire terminal este redus cu aproximativ 42%.

sunătoare (perforată). Reduce concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos cu aproximativ 20-40%.

Timpul de înjumătățire terminal este redus cu aproximativ 15-17%.

Alte interacțiuni

Ciclosporină. Nu există interacțiuni farmacocinetice și farmacodinamice între ciclosporină și midazolam; nu este necesară ajustarea dozei de midazolam atunci când este administrat concomitent cu ciclosporină.

Nitrendipina nu afectează farmacocinetica și farmacodinamia medicamentului. Ambele medicamente pot fi administrate simultan; nu este necesară ajustarea dozei de midazolam.

Contraceptivele orale nu afectează farmacocinetica midazolamului administrat intramuscular; aceste medicamente pot fi utilizate simultan fără ajustarea dozei de midazolam.

Acidul valproic. Datorită concentrației terapeutice mari din serul sanguin, acesta se poate deplasa de la legătura cu proteinele plasmatice (albumina), ceea ce poate duce la creșterea efectului clinic al midazolamului administrat sub sedare de urgență. Pe fondul utilizării acidului valproic, depresia SNC este îmbunătățită.

Interacțiuni farmacodinamice

Administrarea concomitentă de midazolam cu alte sedative și hipnotice, precum și în combinație cu alcool, poate duce la creșterea efectelor sedative și hipnotice.

O astfel de interacțiune este posibilă atunci când luați opiacee și opioide (când sunt luate ca analgezice și antitusive, terapie de substituție), antipsihotice (neuroleptice), diferite benzodiazepine utilizate ca anxiolitice sau hipnotice, barbiturice, propofol, ketamina, etomidat, de asemenea, în timp ce luați midazolam cu antidepresive. un efect sedativ, antihistaminice și antihipertensive cu acțiune centrală. reduce concentrația alveolară minimă a anestezicelor inhalatorii. Cu o astfel de utilizare în comun a medicamentelor, este necesară o monitorizare adecvată a semnelor vitale. Trebuie evitată utilizarea concomitentă de midazolam și alcool.

Rahianestezia poate crește efectul sedativ al midazolamului intravenos. În acest caz, este necesar să se reducă doza de midazolam.

De asemenea, este necesară reducerea dozei de midazolam administrat intravenos în cazurile de utilizare concomitentă a acestuia cu lidocaină sau bupivacaină atunci când acestea sunt administrate intramuscular.

Medicamentele care activează activitatea creierului, îmbunătățesc memoria, atenția, cum ar fi un inhibitor de acetilcolinesterază - fizostigmina, pot reduce efectul hipnotic al midazolamului. În mod similar, 250 mg de cofeină reduce parțial efectul sedativ al midazolamului.

Extract de frunze de ginkgo biloba

În studiile clinice cu extract de frunze de ginkgo biloba, au fost relevate atât inhibarea, cât și inducerea izoenzimelor citocromului P450. Când extractul de frunze de ginkgo biloba a fost administrat concomitent cu midazolam, concentrația acestuia din urmă s-a schimbat, probabil datorită efectului asupra izoenzimei CYP3A4.

Instrucțiuni Speciale:

Midazolamul trebuie utilizat numai de către profesioniști instruiți în metodele de administrare a acestuia, precum și capabili să ofere asistență pentru resuscitare, a cărui nevoie poate apărea ca urmare a dezvoltării reacțiilor adverse. Au fost raportate reacții adverse grave la medicamente cu midazolam, inclusiv depresie respiratorie, apnee, stop respirator și stop cardiac. Probabilitatea unor astfel de condiții care pun viața în pericol este mai mare cu o rată mare de administrare sau o doză mare de medicament. O precauție deosebită trebuie exercitată atunci când este utilizat la pacienții cu funcție respiratorie afectată.

Când se utilizează midazolam pentru premedicație, pacientul trebuie să fie sub monitorizare constantă, deoarece există riscul de supradozaj atunci când se utilizează alte medicamente.

Utilizarea midazolamului la copii

Utilizarea midazolamului necesită o atenție deosebită la copii.

La copiii cu boli cardiovasculare concomitente, doza trebuie redusă, este necesară monitorizarea constantă a funcțiilor vitale. nu utilizați la copii pentru anestezia de inducție, precum și o componentă sedativă în anestezia combinată.

Copiii necesită doze relativ mai mari de midazolam (pe kilogram de greutate corporală) decât adulții. Medicamentul este injectat profund intramuscular într-un mușchi mare cu 30-60 de minute înainte de inducerea anesteziei.

Timpul de înjumătățire al midazolamului poate fi prelungit la nou-născuți.

Este necesară o atenție specială la sedarea sugarilor prematuri (născuți sub 36 de săptămâni de gestație) din cauza riscului de apnee. Administrarea rapidă a medicamentului trebuie evitată la acest grup de pacienți.

Nou-născuți prematuri și la termen

Datorită riscului crescut de apnee, se recomandă precauție deosebită atunci când este utilizat la nou-născuții prematuri neintubați sau la termen. În aceste cazuri, este necesară monitorizarea atentă a frecvenței respiratorii și a saturației cu oxigen din sânge. Administrarea rapidă a medicamentului nu este recomandată. Datorită imaturității funcțiilor metabolice, nou-născuții sunt susceptibili la depresie respiratorie. La copiii cu boli cardiovasculare, pentru a preveni tulburările respiratorii, medicamentul trebuie administrat lent.

Copii sub 6 luni

Copiii cu vârsta sub 6 luni sunt deosebit de susceptibili la obstrucția căilor respiratorii și la hipoventilație, așa că creșterea dozei trebuie făcută în trepte mici. În plus, este necesară o monitorizare atentă a frecvenței respiratorii și a saturației cu oxigen din sânge (a se vedea și subsecțiunea „Nou-născuți prematuri și la termen”).

La copiii mai mici de 6 luni, precum și cu o greutate mai mică de 15 kg, nu se recomandă utilizarea unei soluții cu o concentrație mai mare de 1 mg/ml. Medicamentul într-o concentrație mai mare este pre-diluat la 1 mg / ml. Când este utilizat în practica pediatrică, trebuie amintit că injecția intramusculară este dureroasă. De asemenea, trebuie acordată o atenție deosebită atunci când se prescrie midazolam următoarelor grupuri de pacienți:

Pacienți cu vârsta peste 60 de ani;

Pacienți cu o stare generală severă sau cu boli cronice (de exemplu, cu insuficiență respiratorie cronică, insuficiență renală cronică, insuficiență hepatică sau cardiacă);

Pacienții cu miastenie gravis, datorită proprietăților relaxante musculare ale midazolamului, ca și în cazul altor deprimante ale SNC;

Pacienți cu alcoolism sau dependență de droguri (inclusiv antecedente);

Pacienți cu leziuni cerebrale organice, internați în stare de șoc, comă.

creează dependență

Există raportări privind o anumită scădere a eficacității cu administrarea cronică de midazolam pentru sedare în unitățile de terapie intensivă.

Dependenta

Odată cu utilizarea pe termen lung a midazolamului (sedare pe termen lung în unitățile de terapie intensivă), se poate dezvolta dependență fizică. Riscul acestuia crește odată cu creșterea dozei și a duratei tratamentului, este, de asemenea, mai mare la pacienții cu antecedente de alcoolism și (sau) dependență de droguri.

Sindromul de „anulare”

În timpul tratamentului pe termen lung cu midazolam în secția de terapie intensivă, este posibilă dezvoltarea dependenței mentale și fizice. Odată cu anularea bruscă a midazolamului, se poate dezvolta un sindrom de „sevraj”, care se poate manifesta cu următoarele simptome: cefalee, dureri musculare, anxietate, tensiune, agitație, confuzie, iritabilitate, insomnie „rebound”, schimbări de dispoziție, halucinații și convulsii. . Pentru a evita sindromul de „sevraj”, se recomandă reducerea treptată a dozei de medicament până la anularea acestuia.

Amnezie

Midazolamul poate provoca amnezie anterogradă (adesea un efect de dorit, de exemplu, înainte și în timpul procedurilor chirurgicale și de diagnosticare), a cărei durată este direct proporțională cu doza administrată. Pentru pacienții externi imediat după intervenție chirurgicală, amnezia prelungită poate fi incomodă, prin urmare, după administrarea parenterală de midazolam, pacientul trebuie externat numai însoțit de personal medical sau de persoane apropiate acestuia.

Reacții paradoxale

Au fost raportate reacții paradoxale cu midazolam: agitație, mișcări involuntare (inclusiv convulsii tonico-clonice și tremurături musculare), hiperactivitate, ostilitate, accese de furie, agresivitate, anxietate paroxistică și atacuri. Aceste reacții apar cu introducerea de doze mari și (sau) cu administrarea rapidă a medicamentului. Cea mai mare frecvență a acestor reacții se observă la copii și vârstnici.

Modificarea eficacității terapeutice a midazolamului

La pacienții care utilizează inductori sau inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, eficacitatea terapeutică a midazolamului se poate modifica, astfel încât poate fi necesară ajustarea dozei de midazolam (vezi pct. „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Metabolizarea midazolamului poate fi încetinită la pacienții cu insuficiență hepatică, debit cardiac scăzut și la nou-născuți (vezi pct. „Farmacocinetică”).

Utilizarea concomitentă de alcool și/sau depresoare SNC Trebuie evitată utilizarea concomitentă de midazolam cu alcool sau depresoare SNC. O astfel de utilizare poate crește efectele clinice ale midazolamului și poate duce la sedare severă sau depresie respiratorie semnificativă clinic (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Alcoolismul sau dependența de droguri

La pacienții cu antecedente de alcoolism sau dependență de droguri, trebuie evitată utilizarea midazolamului și a altor derivați de benzodiazepină.

Extras dintr-o instituție medicală

După finalizarea procedurilor necesare, pacientul trebuie observat până la recuperarea completă a conștiinței și a abilităților motorii, pacientul trebuie externat, însoțit de persoane apropiate lui.

Medicamentul conține sodiu, care poate fi important pentru pacienții care urmează o dietă săracă în sare.

În timpul perioadei de tratament nu trebuie luate, mai ales în primele 6 ore după administrarea medicamentului.

Influență asupra capacității de a conduce transportul. cf. si blana.:Sedarea, amnezia, scăderea concentrației, afectarea funcției musculare au un impact negativ asupra capacității de a conduce o mașină sau de a lucra cu mecanisme. Nu trebuie să conduceți vehicule sau să lucrați cu mașini și mecanisme până când efectul medicamentului nu a încetat complet. Reluarea acestor activități ar trebui să aibă loc cu permisiunea medicului curant. Forma de eliberare/dozaj:Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 5 mg/ml. Pachet:

1 ml sau 3 ml în fiole. 5 fiole într-un blister.

1,2 sau 5 blistere cu instrucțiuni de utilizare a medicamentului, un cuțit sau un scarificator de fiole într-un pachet de carton.

20, 50 sau 100 de blistere împreună cu un număr egal de instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului, cuțite sau scarificatoare de fiole într-o cutie de carton sau într-o cutie de carton ondulat (pentru un spital).

La ambalarea fiolelor cu inele și puncte de rupere, nu se introduc cuțite sau scarificatoare pentru fiole.

Conditii de depozitare:

În conformitate cu regulile de depozitare a substanțelor psihotrope incluse în Lista III a Listei de droguri narcotice, substanțe psihotrope și precursori ai acestora supuși controlului în Federația Rusă.

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: LP-003720 Data înregistrării: 12.07.2016 / 21.08.2017 Data expirării: 12.07.2021 Deținătorul certificatului de înregistrare:PLANTA ENDOCRINĂ DE LA MOSCOVA, FSUE Rusia Producător:   Data actualizării informațiilor:   24.04.2018 Instructiuni ilustrate