Aceste medicamente reduc selectiv, suprimă sensibilitatea la durere, fără a afecta semnificativ alte tipuri de sensibilitate și fără a perturba conștiința (analgezie - pierderea sensibilității la durere; an - negare, algos - durere). Din cele mai vechi timpuri, medicii au încercat să salveze pacientul de durere. Hipocrate 400 î.Hr e. a scris: „... înlăturarea durerii este o lucrare divină”. Pe baza farmacodinamicii medicamentelor respective, analgezicele moderne sunt împărțite în două grupuri mari:

I-I - analgezice narcotice sau grupa morfină. Acest grup de fonduri este caracterizat de următoarele puncte (condiții):

1) au o activitate analgezică puternică, permițându-le să fie utilizate ca analgezice extrem de eficiente;

2) aceste medicamente pot provoca dependența de droguri, adică dependența, dependența de droguri asociată cu efectul lor special asupra sistemului nervos central, precum și dezvoltarea unei stări dureroase (sevraj) la persoanele cu dependență dezvoltată;

3) în caz de supradozaj, pacientul dezvoltă un somn profund, transformându-se succesiv în anestezie, comă și, în final, terminând cu oprirea activității centrului respirator. Prin urmare, și-au primit numele - analgezice narcotice.

Al doilea grup de medicamente sunt analgezicele non-narcotice, ai căror reprezentanți clasici sunt: ​​aspirina sau acidul acetilsalicilic. Sunt multe medicamente aici, dar nu toate creează dependență, deoarece au mecanisme de acțiune diferite.

Să analizăm grupa I de medicamente, și anume medicamente din grupa morfinei sau analgezice narcotice.

Analgezicele narcotice au un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central. Spre deosebire de medicamentele care deprimă fără discernământ sistemul nervos central, acesta se manifestă ca un efect analgezic, moderat hipnotic, antitusiv, care deprimă centrii respirației. În plus, majoritatea analgezicelor narcotice provoacă dependență de droguri (psihică și fizică).

Cel mai proeminent reprezentant al acestui grup de fonduri, din cauza căruia acest grup și-a primit numele, este morfina.

Morphini clorhidrat (tabel la 0,01; amp. 1% - 1 ml). Morfina alcaloidul este izolat din opiu (greacă - opos - suc), care este sucul congelat și uscat al păstăilor necoapte ale macului adormit (Papaver somniferum). Macul este originar din Asia Mică, China, India, Egipt. Morfina și-a primit numele de la vechiul zeu grec al viselor, Morpheus, care, conform legendei, este fiul zeului somnului, Hypnos.

Morfina din opiu conține 10-11%, ceea ce reprezintă aproape jumătate din proporția tuturor alcaloizilor prezenți în ea (20 de alcaloizi). Ele au fost folosite în medicină de mult timp (acum 5000 de ani ca anestezic, antidiareic). În ciuda sintezei morfinei efectuată în 1952 de chimiști, aceasta se obține în continuare din opiu, care este mai ieftin și mai ușor.

Conform structurii chimice, toți alcaloizii de opiu activi farmacologic sunt fie derivați de fenantren, fie derivați de izochinolină. Alcaloizii din seria fenantrenelor includ: morfina, codeina, tebaina etc. Sunt alcaloizii fenantren care se caracterizează printr-un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central (analgezic, antitusiv, hipnotic etc.).

Pentru derivații de izochinolină, este caracteristic un efect antispastic direct asupra mușchilor netezi. Un derivat tipic de izochinolină este papaverina, care nu are efect asupra sistemului nervos central, dar afectează mușchii netezi, mai ales în stare de spasm. Papaverina acționează în acest caz ca un antispastic.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE ALE MORFINEI

1. Efectul morfinei asupra sistemului nervos central

1) Morfina are în primul rând un efect analgezic sau analgezic, în timp ce dozele care nu modifică semnificativ funcțiile sistemului nervos central au un efect analgezic.

Analgezia cauzată de morfină nu este însoțită de vorbire încețoșată, coordonarea defectuoasă a mișcărilor, atingerea, sensibilitatea la vibrații și auzul nu sunt slăbite. Efectul analgezic este principalul pentru morfină. În medicina modernă, este unul dintre cele mai puternice analgezice. Efectul se dezvoltă la câteva minute după injectare. Mai des, morfina se administrează intramuscular, s/c, dar poate fi și intravenos. Acțiunea durează 4-6 ore.

După cum știți, durerea constă din 2 componente:

a) percepția durerii, în funcție de pragul de sensibilitate la durere a unei persoane;

b) reacție mentală, emoțională la durere.

În acest sens, este important ca morfina să inhibe puternic ambele componente ale durerii. Crește, în primul rând, pragul de sensibilitate la durere, reducând astfel percepția durerii. Actiunea analgezica a morfinei este insotita de o senzatie de bine (euforie).

În al doilea rând, morfina modifică răspunsul emoțional la durere. În doze terapeutice, poate nici măcar să nu elimine complet senzațiile de durere, dar pacienții o percep ca pe ceva străin.

Cum și în ce mod afectează morfina aceste efecte?

MECANISMUL DE ACȚIUNE A ANALGEZICELOR NARCOTICE.

În 1975, Hughes și Kosterlitz au descoperit receptori specifici „opiacee” de mai multe tipuri în sistemul nervos al oamenilor și animalelor, cu care interacționează analgezicele narcotice.

În prezent, se disting cinci tipuri de receptori opiacei: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Cu acești receptori opiacei interacționează în mod normal diversele peptide endogene (produse în organismul însuși) cu activitate analgezică ridicată. Peptidele endogene au o afinitate (afinitate) foarte mare pentru acești receptori opiacei. Acestea din urmă, așa cum a devenit cunoscute, sunt localizate și funcționează în diferite părți ale sistemului nervos central și în țesuturile periferice. Datorită faptului că peptidele endogene au o afinitate mare, ele sunt denumite în literatură și în relație cu receptorii opiacee LIGANDI, adică (din latină - ligo - I bind) se leagă direct de receptori.

Există mai mulți liganzi endogeni, toți sunt oligo-peptide care conțin cantități diferite de aminoacizi și uniți sub denumirea de „ENDORFINE” (adică morfine endogene). Peptidele, care includ cinci aminoacizi, sunt numite encefaline (metionină-encefalină, lizină-encefalină). În prezent, aceasta este o clasă întreagă de 10-15 substanțe care au în moleculele lor de la 5 la 31 de aminoacizi.

Enkefalina, potrivit lui Hughes, Kosterlitz sunt „substanțe din cap”.

Efectele farmacologice ale encefalinelor:

Eliberarea hormonilor hipofizari;

Schimbarea memoriei;

Reglarea respirației;

Modularea răspunsului imun;

Anestezie;

O afecțiune similară cu catatonia;

Crize convulsive;

Reglarea temperaturii corpului;

Controlul apetitului;

funcții de reproducere;

comportament sexual;

Reacții la stres;

Scăderea tensiunii arteriale.

PRINCIPALELE EFECTE BIOLOGICE ALE OPIAȚILOR ENDOGENE

Principalul efect, rolul, funcția biologică a endorfinelor este inhibarea eliberării „neurotransmițătorilor durerii” de la terminațiile centrale ale fibrelor C aferente nemielinice (inclusiv norepinefrină, acetilcolină, dopamină).

După cum știți, acești mediatori ai durerii pot fi, în primul rând, substanța P (o peptidă a aminoacizilor), colecistochinina, somatostatina, bradikinina, serotonina, histamina, prostaglandina. Impulsurile dureroase se propagă de-a lungul fibrelor C și A (fibrele A-delta) și intră în coarnele posterioare ale măduvei spinării.

Când apare durerea, un sistem special de neuroni encefalinergici, așa-numitul sistem antinociceptiv (anti-durere), este în mod normal stimulat, neuropeptidele sunt eliberate, care are un efect inhibitor asupra sistemului durer (nociceptiv) al neuronilor. Rezultatul final al acțiunii peptidelor endogene asupra receptorilor de opiacee este o creștere a pragului de sensibilitate la durere.

Peptidele endogene sunt foarte active, sunt de sute de ori mai active decât morfina. În prezent, sunt izolate în forma lor pură, dar în cantități foarte mici, sunt foarte scumpe, în timp ce sunt utilizate în principal în experimente. Dar există deja rezultate în practică. A sintetizat, de exemplu, peptida domestică DALARGIN. Primele rezultate au fost obținute și deja în clinică.

În caz de insuficiență a sistemului antinoceceptiv (enkefalinergic anti-durere), și acest lucru se întâmplă cu un efect dăunător excesiv de pronunțat sau prelungit, durerea trebuie suprimată cu ajutorul analgezicelor - analgezice. S-a dovedit că locul de acțiune atât al peptidelor endogene, cât și al medicamentelor exogene sunt aceleași structuri, și anume, receptorii de opiacee ai sistemului nociceptiv (durere). În acest sens, morfina și analogii săi sunt agonişti ai receptorilor opiacee. Morfinele endo- și exogene separate acționează asupra diferiților receptori de opiacee.

În special, morfina acționează în principal asupra receptorilor mu, encefalinele asupra receptorilor delta etc. („responsabil” pentru ameliorarea durerii, depresia respiratorie, reducerea frecvenței CCC, imobilizare).

Astfel, analgezicele narcotice, în special morfina, jucând rolul de peptide opiacee endogene, fiind în esență imitatori ai acțiunii liganzilor endogeni (endorfine și encefaline), măresc activitatea sistemului antinociceptiv și sporesc efectul inhibitor al acestuia asupra sistemului de durere.

Pe lângă endorfine, în acest sistem antinociceptiv funcționează serotonina și glicina, care sunt sinergice ale morfinei. Influențând predominant asupra receptorilor mu, morfina și alte medicamente din acest grup suprimă în principal durerea, trăgând durerea asociată cu sumarea impulsurilor nociceptive care vin din măduva spinării de-a lungul unei căi nespecifice către nucleii nespecifici ai talamusului, perturbându-i. distribuție către girusul frontal superior, parietal al cortexului cerebral (adică percepția durerii), precum și către alte părți ale acestuia, în special către hipotalamus, complexul amigdalian, în care vegetativ, hormonal și emoțional se formează reacții la durere.

Prin suprimarea acestei dureri, medicamentele inhibă reacția emoțională la aceasta, drept urmare analgezicele narcotice previn disfuncția sistemului cardiovascular, apariția fricii și suferința asociată cu durerea. Analgezicele puternice (fentanil) sunt capabile să suprime conducerea excitației de-a lungul unei căi nociceptive specifice.

Prin stimularea receptorilor de encefaline (opiacee) din alte structuri ale creierului, endorfinele și analgezicele narcotice afectează somnul, starea de veghe, emoțiile, comportamentul sexual, reacțiile convulsive și epileptice, funcțiile autonome. S-a dovedit că aproape toate sistemele cunoscute de neurotransmițători sunt implicate în punerea în aplicare a efectelor endorfinelor și medicamentelor asemănătoare morfinei.

De aici și diferitele alte efecte farmacologice ale morfinei și ale preparatelor sale. Deci, al 2-lea efect al morfinei, un efect sedativ și hipnotic. Efectul sedativ al morfinei este foarte pronunțat. Morpheus este fiul zeului somnului. Efectul sedativ al morfinei este dezvoltarea somnolenței, o anumită întunecare a conștiinței, o încălcare a capacității de gândire logică. Din somnul cauzat de morfină, pacienții se trezesc ușor. Combinația de morfină cu hipnotice sau alte sedative face ca depresia SNC să fie mai pronunțată.

Al treilea efect - efectul morfinei asupra stării de spirit. Aici influența este dublă. La unii pacienți, și mai des la indivizii sănătoși, după o singură administrare de morfină, există un sentiment de disforie, anxietate, emoții negative, lipsă de plăcere și scădere a dispoziției. De regulă, acest lucru se întâmplă la persoanele sănătoase care nu au indicații pentru utilizarea morfinei.

Odată cu administrarea repetată a morfinei, mai ales dacă există indicații pentru utilizarea morfinei, se dezvoltă de obicei fenomenul de euforie: există o creștere a dispoziției cu o senzație de beatitudine, ușurință, emoții pozitive, plăcere în tot corpul. Pe fondul somnolenței emergente, se dezvoltă o activitate fizică redusă, dificultăți de concentrare a atenției și apare un sentiment de indiferență față de lumea exterioară.

Gândurile și judecățile unei persoane își pierd secvența logică, imaginația devine fantastică, imagini luminoase colorate, apar viziuni (lumea viselor, „înalt”). Abilitatea de a se angaja în artă, știință, creativitate este pierdută.

Apariția acestor efecte psihotrope se datorează faptului că morfina, ca și alte analgezice din acest grup, interacționează direct cu receptorii de opiacee localizați în cortexul cerebral, hipotalamus, hipocamp, complexul amigdalian.

Dorința de a experimenta din nou această stare este cauza dependenței mentale a unei persoane de drog. Astfel, euforia este cea care este responsabilă pentru dezvoltarea dependenței de droguri. Euforia poate apărea chiar și după o injecție.

Al 4-lea efect farmacologic al morfinei este asociat cu efectul său asupra hipotalamusului. Morfina inhibă centrul termoreglator, ceea ce poate duce la o scădere bruscă a temperaturii corpului în cazul intoxicației cu morfină. În plus, efectul morfinei asupra hipotalamusului este legat și de faptul că, ca toate analgezicele narcotice, stimulează eliberarea hormonului antidiuretic, ceea ce duce la retenția urinară. În plus, stimulează eliberarea prolactinei și a hormonului de creștere, dar întârzie eliberarea hormonului luteinizant. Sub influența morfinei scade apetitul.

Al 5-lea efect - morfina, ca toate celelalte medicamente din acest grup, are un efect pronunțat asupra centrilor medulei oblongate. Această acțiune este ambiguă, deoarece excită un număr de centre, iar un număr deprima.

Depresia respiratorie apare cel mai ușor la copii. Inhibarea centrului respirator este asociată cu o scădere a sensibilității acestuia la dioxidul de carbon.

Morfina inhibă legăturile centrale ale reflexului tusei și are o activitate antitusiv pronunțată.

Analgezicele narcotice, cum ar fi morfina, pot contribui la stimularea neuronilor din zona de declanșare a chemoreceptorilor (declanșator) din partea inferioară a ventriculului IV, provocând greață și vărsături. Morfina însăși deprimă centrul vărsăturilor în doze mari, astfel încât administrarea repetată de morfină nu provoacă vărsături. În acest sens, utilizarea emeticelor în intoxicația cu morfină este inutilă.

Al șaselea efect - efectul morfinei și al medicamentelor sale asupra vaselor. Dozele terapeutice au un efect redus asupra tensiunii arteriale și asupra inimii, dozele toxice pot provoca hipotensiune arterială. Dar morfina determină dilatarea vaselor de sânge periferice, în special a capilarelor, parțial printr-o acțiune directă și parțial prin eliberarea histaminei. Astfel, poate provoca înroșirea pielii, creșterea temperaturii acesteia, umflături, mâncărimi, transpirații.

EFECTUL MORFINEI ASUPRA GIT ȘI AL ALTOR ORGANE MUSCALE NELE

Influența analgezicelor narcotice (morfinei) asupra tractului gastrointestinal este atribuită în principal creșterii lor în activitatea neuronilor centrului n. vag, și într-o măsură mai mică datorită unui efect direct asupra elementelor nervoase ale peretelui tractului gastrointestinal. În acest sens, morfina provoacă un spasm puternic al mușchilor netezi ai intestinului, sfincterului imocecal și anali și, în același timp, reduce activitatea motorie, reducând peristaltismul (GIT). Efectul spasmodic al morfinei este cel mai pronunțat în zona duodenului și a intestinului gros. Secreția de salivă, acidul clorhidric al sucului gastric și activitatea secretorie a mucoasei intestinale sunt reduse. Trecerea fecalelor încetinește, absorbția apei din acestea crește, ceea ce duce la constipație (constipație cu morfină - o creștere a tonusului tuturor celor 3 grupe musculare). Morfina și analogii săi măresc tonusul vezicii biliare, contribuie la dezvoltarea spasmului sfincterului lui Oddi. Prin urmare, deși efectul analgezic ameliorează starea pacientului cu colici biliare, cursul procesului patologic în sine este agravat.

EFECTUL MORFINEI ASUPRA ALTE FORMATIUNI DE MUSCHI NEZED

Morfina crește tonusul uterului și vezicii urinare, uretere, care este însoțită de „grabă urinară”. În același timp, sfincterul visceral este redus, ceea ce, dacă nu există un răspuns suficient la impulsurile din vezica urinară, duce la retenție urinară.

Morfina crește tonusul bronhiilor și bronhiolelor.

INDICAȚII DE UTILIZARE A MORFINEI

1) Durere acută, care amenință dezvoltarea șocului de durere. Exemple: traumatisme severe (fracturi de oase tubulare, arsuri), ameliorarea perioadei postoperatorii. În acest caz, morfina este utilizată ca agent analgezic, anti-șoc. În același scop, morfina este utilizată pentru infarctul miocardic, embolie pulmonară, pericardită acută, pneumotorax spontan. Pentru a calma durerea cu debut brusc, morfina este administrată intravenos, ceea ce reduce rapid riscul de șoc.

În plus, morfina ca analgezic este utilizată pentru colici, de exemplu, intestinale, renale, hepatice etc. Cu toate acestea, trebuie amintit clar că în acest caz morfina se administrează împreună cu atropina antispastică și numai atunci când medicul este sigur. de corectitudinea diagnosticului .

2) Durerea cronică la pacienții care mor fără speranță, cu un scop uman (exemplu: hospices - spitale pentru bolnavii de cancer fără speranță; internare la oră). În general, durerea cronică este o contraindicație pentru utilizarea morfinei. Doar în purtători de tumori deznădăjduiți, pe moarte, condamnați, administrarea de morfină este obligatorie.

3) Ca mijloc de premedicație în timpul anesteziei, înainte de anestezie, adică în anestezie.

4) Ca antitusiv pentru tuse care amenință viața pacientului. Pentru această indicație, morfina este prescrisă, de exemplu, pentru operații majore, leziuni toracice.

5) În insuficiența ventriculară stângă acută, adică cu astm cardiac. În acest caz, efectul se datorează unei scăderi a excitabilității sistemului nervos central și a dispneei patologice. Determină expansiunea vaselor periferice, în urma căreia are loc o redistribuire a sângelui din sistemul arterelor pulmonare către vasele periferice dilatate. Aceasta este însoțită de o scădere a fluxului sanguin și o scădere a presiunii în artera pulmonară și CVP. Astfel, munca inimii este redusă.

6) În edem pulmonar acut.

EFECTE SECUNDARE ALE MORPINEI

Amploarea efectelor farmacologice ale morfinei determină, de asemenea, numeroasele sale reacții adverse. Acestea sunt, în primul rând, disforia, constipația, gura uscată, gândirea tulbure, amețelile, greața și vărsăturile, depresia respiratorie, cefaleea, oboseala, parestezia, bradicardia. Uneori există intoleranță sub formă de tremor și delir, precum și reacții alergice.

CONTRAINDICAȚII LA UTILIZAREA MORFINEI

Nu există absolute, dar există un întreg grup de contraindicații relative:

1) copilăria timpurie (până la 3 ani) - pericolul depresiei respiratorii;

2) la femeile însărcinate (mai ales la sfârșitul sarcinii, în timpul nașterii);

3) cu o varietate de tipuri de insuficiență respiratorie (emfizem, astm bronșic, cifoscolioză, obezitate);

4) cu leziuni grave ale capului (creșterea presiunii intracraniene; în acest caz, morfina crește și mai mult presiunea intracraniană și provoacă vărsături; vărsăturile, la rândul lor, cresc presiunea intracraniană și astfel se formează un cerc vicios).

În țara noastră, pe baza de morfină s-a creat un analgezic foarte puternic cu efect pe termen lung - MORPHILONG. Este un medicament nou care conține clorhidrat de morfină și polivinilpirolidonă fracționată îngust. Ca urmare, Morfilong capătă o durată mai lungă de acțiune (22-24 de ore de efect analgezic) și o intensitate mai mare a efectului. Efecte secundare mai puțin pronunțate. Acesta este avantajul său față de morfina (durata este de 4-6 ori mai mare decât durata acțiunii morfinei). Folosit ca remediu analgezic prelungit:

1) în perioada postoperatorie;

2) cu un sindrom dureros pronunțat.

OMNOPON (Omnoponum în amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Omnopon este un preparat de opiu nou-galenic sub forma unui amestec de 5 alcaloizi de opiu. Conține 48-50% morfină și 32-35% alcaloizi atât din seria fenantrenă, cât și din seria izochinolinei (papaverină). În acest sens, omnoponul are un efect spasmodic mai mic. În principiu, farmacodinamia lui omnopon este similară cu cea a morfinei. Cu toate acestea, omnopon este încă folosit împreună cu atropina. Indicațiile de utilizare sunt aproape aceleași.

Pe lângă morfină, multe medicamente sintetice și semisintetice și-au găsit aplicație în practica medicală. Aceste medicamente au fost create cu 2 scopuri:

1) pentru a scăpa de plantațiile de mac;

2) pentru ca dependența să nu se formeze la pacienți. Dar acest obiectiv a eșuat, deoarece toate analgezicele narcotice au mecanisme comune de acțiune (prin receptorii opiacee).

De interes considerabil este PROMEDOL, care este un medicament sintetic derivat din piperidină.

Promedolum (tabel - 0,025; amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Din punct de vedere al activității analgezice, este de 2-4 ori inferior morfinei. Durata de acțiune este de 3-4 ore. Rareori provoacă greață și vărsături, într-o măsură mai mică deprimă centrul respirator. Spre deosebire de morfină, promedolul reduce tonusul ureterelor și bronhiilor, relaxează colul uterin și crește ușor contracția peretelui uterin. În acest sens, promedolul este preferat pentru colici. În plus, poate fi utilizat în timpul nașterii (conform indicațiilor, deoarece deprimă respirația fetală într-o măsură mai mică decât morfina și, de asemenea, relaxează colul uterin).

În 1978, a apărut un analgezic sintetic - MORADOL, care este un derivat al fenantrenului în ceea ce privește structura sa chimică. Un medicament sintetic similar este TRAMAL. Moradol (tartrat de butorfanol) atunci când este administrat intramuscular și intramuscular oferă un grad ridicat de eficacitate analgezică, în timp ce analgezia are loc mai rapid decât la introducerea morfinei (după 30-60 de minute, morfina - după 60 de minute). Acțiunea durează 3-4 ore. În același timp, are mult mai puține efecte secundare și, cel mai important, un risc foarte scăzut de a dezvolta dependență fizică chiar și în cazul utilizării prelungite, deoarece moradolul provoacă rareori euforie (acționează în principal asupra altor receptori opiacei delta). În plus, deprimă respirația într-o măsură limitată, chiar și în doze mari. Utilizare: pentru aceleași indicații ca și morfina, dar în cazul unei necesități de utilizare pe termen lung. În doze terapeutice, nu deprimă centrul respirator, este sigur pentru mamă și făt.

Un alt reprezentant sintetic al derivaților de piperidină-fenantren este FENTANIL. Fentanilul are o activitate analgezică foarte mare, depășește activitatea morfinei (de 100-400 de ori). O caracteristică distinctivă a fentanilului este durata scurtă de ameliorare a durerii pe care o provoacă (20-30 de minute). Efectul se dezvoltă în 1-3 minute. Prin urmare, fentanilul este utilizat pentru neuroleptanalgezie în combinație cu droperidolul neuroleptic (talomonal).

Acest tip de analgezie este utilizat atunci când pacientul trebuie să fie conștient, de exemplu, cu infarct miocardic. Forma însăși de anestezie este foarte convenabilă, deoarece pacientul nu răspunde la iritarea durerii (efect analgezic) și tratează tot ceea ce se întâmplă cu totală indiferență (efect neuroleptic, constând dintr-un efect super-sedativ și un efect tranchilizant puternic).

Alcaloidul de opiu CODEIN se deosebește (Codeinum din Tabelul 0.015). Ca analgezic, este mult mai slab decât morfina. Are o afinitate mai slabă pentru receptorii opiacee. Efectul antitusiv al codeinei este mai slab decât cel al morfinei, dar destul de suficient pentru practică.

Beneficiile codeinei:

1) spre deosebire de morfina, este bine absorbită atunci când este administrată pe cale orală;

2) codeina deprimă mai puțin respirația;

3) mai puțin provoacă somnolență;

4) are activitate spasmodică mai mică;

5) dependența de codeină se dezvoltă mai lent.

INDICAȚII PENTRU UTILIZAREA CODEINEI:

1) cu tuse uscată, crudă, neproductivă;

2) a doua etapă a luptei împotriva durerii cronice la un bolnav de cancer (OMS), conform unei scheme în trei etape. Codeina (50-150 mg la 5 ore) plus un analgezic nenarcotic, plus adjuvanți (glucocorticoizi, antidepresive, anticonvulsivante, psihotrope etc.).

INTOXICAȚII ACUȚE CU MORFINĂ ȘI MEDICAMENTE ASEMNALĂ MORFINEI

Otrăvirea acută cu morfină poate apărea cu o supradoză de medicament, precum și cu administrarea accidentală de doze mari la pacienții cu dependență. În plus, morfina poate fi utilizată în scopuri suicidare. Pentru adulți, doza letală este de 250 mg.

În intoxicația acută cu morfină, tabloul clinic este caracteristic. Starea pacientului este foarte gravă. La început, somnul se dezvoltă, trecând în stadiul de anestezie, apoi comă, ducând la paralizia centrului respirator.

Tabloul clinic constă în primul rând din depresie respiratorie, încetinirea acesteia. Pielea este palidă, rece, cianotică. Există o scădere a temperaturii corpului și a urinării, la sfârșitul otrăvirii - o scădere a tensiunii arteriale. Se dezvoltă bradicardie, o îngustare bruscă a pupilei (dimensiunea punctului pupilei), la sfârșitul hipoxiei, pupila se extinde. Moartea apare din cauza depresiei sau șocului respirator, a edemului pulmonar și a infecției secundare.

TRATAMENTUL pacientilor cu intoxicatie acuta cu morfina se bazeaza pe aceleasi principii ca si tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice. Măsurile de asistență se disting specifice și nespecifice.

MASURI SPECIFICE DE ASISTENTA sunt asociate cu introducerea de antagonisti specifici ai morfinei. Cel mai bun antagonist este NALOXONE (narcan). Practic nu există naloxonă în țara noastră și, prin urmare, un antagonist parțial, NALORFIN, este utilizat mai des.

Naloxona și nalorfina elimină efectul morfinei și al medicamentelor sale asupra receptorilor de opiacee și restabilește funcția normală a SNC.

Narorfina, un antagonist parțial al morfinei, în forma sa pură (medicament unic) acționează ca morfina (provoacă un efect analgezic, dar mai slab, deprimă respirația, dă bradicardie, îngustează pupilele). Dar pe fondul morfinei administrate, nalorfina se manifestă ca antagonist al acesteia. Nalorfina este de obicei utilizată în/în doză de 3 până la 5 mg, dacă este necesar, injecții repetate după 30 de minute. Efectul său apare literalmente la „vârful acului” - în timpul primului minut de administrare. În caz de supradozaj de aceste medicamente, o persoană otrăvită cu morfină poate dezvolta rapid sindromul de sevraj.

MASURI DE AJUTOR NESPECIFICE sunt asociate cu indepartarea otravii neabsorbite. Mai mult, lavajul gastric trebuie făcut chiar și cu administrarea parenterală de morfină, deoarece aceasta este parțial secretată de mucoasa gastrointestinală în lumenul intestinal. Este necesar să încălziți pacientul, dacă apar convulsii, utilizați anticonvulsivante.

Cu depresie respiratorie profundă, se realizează ventilația artificială a plămânilor.

Otrăvirea cronică cu morpină, de regulă, este asociată cu dezvoltarea dependenței de aceasta. Dezvoltarea dependenței, dependența de droguri este însoțită în mod natural de administrarea repetată de analgezice narcotice. Distinge între dependența fizică și cea mentală.

O manifestare a DEPENDENȚEI FIZICE de analgezice narcotice formate este apariția unui sindrom de sevraj sau de sevraj atunci când se întrerupe administrarea repetată de morfină. Sindromul de sevraj constă dintr-o serie de semne caracteristice: la 6-10-12 ore după ultima injecție de morfină, morfinomanul dezvoltă rinoree, lacrimare, căscat groaznic, frisoane, pielea de găină, hiperventilație, hipertermie, midriază, dureri musculare, vărsături. , diaree, tahicardie, slăbiciune, transpirație, tulburări de somn, halucinații, anxietate, neliniște, agresivitate. Aceste simptome durează 2-3 zile. Pentru a preveni sau elimina aceste fenomene, dependentul este gata să facă orice, chiar și crimă. Folosirea constantă a drogul conduce o persoană la degradare fizică și psihică.

Mecanismul dezvoltării sevrajului este asociat cu faptul că analgezicele narcotice, prin activarea receptorilor de opiacee pe principiul feedback-ului (ca și în endocrinologie), inhibă eliberarea și, probabil, sinteza peptidelor opiacee endogene, înlocuindu-le treptat activitatea. Ca urmare a eliminării analgezicelor, există o deficiență atât a analgezicului administrat anterior, cât și a peptidei endogene. Se dezvoltă un sindrom de abstinență.

Înainte ca dependența fizică să dezvolte dependența mentală. Baza apariției dependenței mentale este euforia, sedarea și o atitudine indiferentă față de influențele mediului care deranjează o persoană. În plus, administrarea repetată de morfină provoacă morfinomanului senzații foarte plăcute în cavitatea abdominală, senzații de căldură neobișnuită în regiunea epigastrică și abdomenul inferior, care amintesc de cele din timpul orgasmului intens.

Pe lângă dependența mentală și fizică, există un al treilea semn al dependenței de droguri - dezvoltarea toleranței, stabilității, dependenței. În acest sens, dependentul este forțat constant să crească doza de analgezic.

Tratamentul dependenței de morfină nu este fundamental diferit de tratamentul dependenței de alcool sau barbiturice. Tratamentul dependenților de droguri se realizează în instituții speciale, dar rezultatele nu sunt încă încurajatoare (câteva procente). Dezvoltarea frecventă a sindromului de privare (sevraj), recidive ale dependenței.

Nu există un instrument special. Utilizați fortifiante, vitamine. Este mai ușor să previi dependența decât să o tratezi. Pericolul dezvoltării dependenței de droguri este principalul motiv pentru limitarea utilizării acestor medicamente în medicină. Din farmacii se eliberează numai pe rețete speciale, medicamentele se păstrează conform listei „A”.

ANALGEZICULE NENARCOTICE sunt analgezice, analgezice care nu au un efect semnificativ asupra sistemului nervos central, nu provoacă dependență de droguri și anestezie. Cu alte cuvinte, spre deosebire de analgezicele narcotice, acestea nu au efect sedativ și hipnotic; euforia, dependența și dependența de droguri nu apar odată cu utilizarea lor.

În prezent, a fost sintetizat un grup mare de medicamente, printre care așa-numitele:

1) analgezice nenarcotice vechi sau clasice

2) acțiune nouă, mai modernă și mai antiinflamatoare - așa-numitele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

În funcție de structura chimică, analgezicele vechi sau clasice non-narcotice sunt împărțite în 3 grupe principale:

1) derivați ai acidului salicilic (acid orto-hidroxibenzoic) - salicilați:

a) Acid acetilsalicilic - (aspirina, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicilat de sodiu (Natrii salicylas).

Mai multe medicamente din acest grup: salicilamidă, salicilat de metil, precum și diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivați de pirazolonă:

a) amidopirină (Amidopyrinum, în tabelul la 0, 25) - întreruptă ca monopreparat, utilizat în produsele combinate;

b) analgină (Analginum, în tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - soluție 25% și 50%);

c) butadionă (Butadionum, în tabel la 0,15);

3) derivați de anilină:

a) fenacetin (Phenacetinum - în tablete combinate);

b) paracetamol (Paracetamolum, în tab. 0, 2).

Analgezicele non-narcotice au 3 efecte farmacologice principale.

1) Efect analgezic sau analgezic. Activitatea analgezică a analgezicelor nenarcotice se manifestă în anumite tipuri de durere: în principal în durerile nevralgice, musculare, articulare, precum și în cefaleea și durerea de dinți.

Cu dureri severe asociate cu leziuni, intervenții chirurgicale abdominale, tumori maligne, acestea sunt practic ineficiente.

2) Efect antipiretic sau antipiretic, manifestat în stări febrile.

3) Acțiune antiinflamatoare, exprimată în diferite grade în diverși compuși ai acestui grup.

Să începem cu salicilații. Principalul medicament din acest grup este acidul acetilsalicilic sau ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum în tabelul 0.1 pentru copii; 0.25; 0.5) (AA).

Salicilații sunt cunoscuți de mult timp, au peste 130 de ani, au fost primele medicamente care au un efect antiinflamator specific, combinat cu un efect analgezic și antipiretic. Sinteza completă a acidului acetilsalicilic a fost realizată în 1869. Salicilații au devenit de atunci răspândiți în practica medicală.

Salicilații, inclusiv AA (aspirina), au 3 efecte farmacologice principale.

1) Efect anestezic sau analgezic. Acest efect este ceva mai puțin pronunțat, mai ales în durerile viscerale, decât cel al morfinei. Acidul AA este un medicament eficient pentru următoarele tipuri de durere: cefalee; durere de dinţi; durere care emană din țesuturile musculare și nervoase (mialgie, nevralgie), cu dureri articulare (artralgie), precum și durere care emană din pelvisul mic.

Efectul analgezic al analgezicelor non-narcotice, în special al salicilaților, este deosebit de pronunțat în inflamație.

2) Al doilea efect al AA este antipiretic (antipiretic). Acest efect este de a reduce temperatura corpului febril, dar nu normal. De obicei, ca medicamente antipiretice, salicilații sunt indicați începând de la o temperatură de 38,5-39 de grade, adică la o temperatură care încalcă starea generală a pacientului. Această prevedere se aplică în special copiilor.

La temperaturi scăzute ale corpului, salicilații nu sunt recomandați ca antipiretice, deoarece febra este una dintre manifestările răspunsului de apărare al organismului la infecție.

3) Al treilea efect al salicilaților și, prin urmare, al AA, este antiinflamator. Efectul antiinflamator se manifestă prin prezența inflamației la nivelul țesutului conjunctiv, adică cu diverse boli sistemice diseminate ale țesuturilor sau colagenoze (reumatism, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, artralgii, lupus eritematos sistemic).

Efectul antiinflamator al AA începe după atingerea unui nivel constant de salicilați în țesuturi, iar acest lucru se întâmplă după 1-2 zile. Intensitatea reacției dureroase scade la pacient, scad fenomenele exudative, care se manifestă clinic prin scăderea tumefierii și edemului. De obicei, efectul persistă în perioada consumului de droguri. Reducerea inflamației asociată cu restricția (inhibarea) fazelor exudative și proliferative ale inflamației de către salicilați este un element cauzal al efectului analgezic, adică efectul antiinflamator al salicilaților sporește și efectul analgezic al acestora.

Trebuie spus că în salicilați, toate cele 3 efecte farmacologice enumerate sunt aproximativ egale ca severitate.

Pe lângă efectele de mai sus, salicilații au și un efect antiagregator asupra trombocitelor din sânge, iar la utilizarea pe termen lung, salicilații au și un efect desensibilizant.

MECANISMUL DE ACȚIUNE A SALICILAȚILOR

Acțiunea salicilaților este asociată cu inhibarea (inhibarea) sintezei prostaglandinelor de diferite clase. Acești compuși foarte activi au fost descoperiți în 1930 de oamenii de știință suedezi. În mod normal, prostaglandinele sunt prezente în țesuturi în urme, dar chiar și cu influențe minore (substanțe toxice, unii hormoni), concentrația lor în țesuturi crește brusc. La baza lor, prostaglandinele sunt acizi grași ciclici cu 20 de atomi de carbon în lanț. Acestea provin din acizii grași liberi, în primul rând din acidul arahidonic, care intră în organism cu alimente. De asemenea, se formează din acizi linoleic și linolenic după transformarea lor în acid arahidonic. Acești acizi nesaturați fac parte din fosfolipide. Din fosfolipide, acestea sunt eliberate sub acțiunea fosfolipazei 2 sau a fosfolipazei A, după care devin substrat pentru biosinteza prostaglandinelor. Ionii de calciu sunt implicați în activarea sintezei prostaglandinelor.

Prostaglandinele sunt hormoni celulari, locali.

Primul pas în biosinteza prostaglandinelor (PG) este oxidarea acidului arahidonic, realizată de complexul PG-ciclogenază-peroxidază asociat membranelor microzomale. Apare o structură circulară a PGG-2, care, sub acțiunea peroxidazei, trece în PGH-2. Din produsele obținute - endoperoxizi ciclici - sub influența PG-izomerazei se formează prostaglandine „clasice” - PGD-2 și PGE-2 (cele două din index înseamnă prezența a două legături duble în lanț; literele indică tipul şi poziţia radicalilor laterali ai inelului ciclopentan).

Sub influența PG-reductazei, se formează PGF-2.

Au fost găsite enzime care catalizează sinteza altor PG; având proprietăți biologice deosebite: PG-I-izomeraza, -oxociclaza, catalizând formarea prostaciclinei (PG I-2) și PG-tromboxan-A-izomerazei, catalizând sinteza tromboxanului A-2 (TxA-2).

Scăderea, suprimarea sintezei prostaglandinelor sub acțiunea salicilaților este asociată în primul rând cu inhibarea enzimelor de sinteză PG și anume inhibarea ciclooxigenazelor (COX). Acesta din urmă duce la scăderea sintezei prostaglandinelor proinflamatorii (în special PGE-2) din acidul arahidonic, care potențează activitatea mediatorilor inflamatori - histamina, serotonina, bradikinina. Se știe că prostaglandinele provoacă hiperalgezie, adică cresc sensibilitatea receptorilor durerii la stimuli chimici și mecanici.

Astfel, salicilații, inhibând sinteza prostaglandinelor (PGE-2, PGF-2, PGI-2), previn dezvoltarea hiperalgeziei. Pragul de sensibilitate la stimulii durerii crește. Efectul analgezic este cel mai pronunțat în inflamație. În aceste condiții, eliberarea și interacțiunea prostaglandinelor și a altor „mediatori inflamatori” au loc în focarul inflamației. Prostaglandinele provoacă extinderea arteriolelor în focarul inflamației și hiperemiei, PGF-2 și TxA-2 - îngustarea venulelor - stază, ambele prostaglandine cresc permeabilitatea peretelui vascular, contribuind la exudarea fluidelor și a elementelor albe din sânge, cresc efectul asupra peretelui vascular și al altor mediatori inflamatori. TxA-2 promovează formarea trombilor plachetare, endoperoxizii inițiază reacții de radicali liberi care afectează țesuturile. Astfel, Pg contribuie la implementarea tuturor fazelor inflamatorii: alterare, exudare, proliferare.

Suprimarea participării mediatorilor inflamatori la dezvoltarea procesului patologic de către analgezice nenarcotice, în special salicilați, duce la utilizarea acidului arahidonic prin calea lipoxigenazei și la o formare crescută de leucotriene (LTD-4, LTS-4). ), inclusiv substanța care reacționează lent a anafilaxiei, care provoacă vasoconstricție și limitarea exsudației. Inhibarea sintezei prostaglandinelor de către salicilați explică capacitatea acestora de a suprima durerea, de a reduce răspunsul inflamator, precum și temperatura corpului febril.Efectul antipiretic al salicilaților este de a reduce temperatura corpului febril, dar nu normal.o creștere a concentrației de PgE-2 în lichidul cerebral, care se manifestă printr-o creștere a producției de căldură și o scădere a transferului de căldură.Salicilații, inhibând formarea PGE-2, restabilesc activitatea normală a neuronilor centrului de termoreglare.Ca urmare, transferul de căldură crește prin radiarea căldurii de la suprafața pielii și evaporarea unor cantități abundente de transpirație.acest lucru practic nu se schimbă.Efectul hipotermic al salicilaților este destul de distinct numai dacă sunt utilizați pe fundalul febrei.Cu normotermie, practic o fac. nu modifica temperatura corpului.

INDICAȚII DE UTILIZARE a salicilaților și a acidului acetilsalicilic (Aspirina)

1) AA este utilizat ca analgezic pentru nevralgie, mialgie, artralgie (dureri articulare). De obicei, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru tratamentul simptomatic al durerii și durerii cronice. Medicamentul este eficient pentru multe tipuri de durere (cu intensitate superficială, moderată a durerii postoperatorii și postpartum, precum și durerea cauzată de leziuni ale țesuturilor moi, tromboflebita venelor superficiale, dureri de cap, dismenoree, algomenoree).

2) Ca antipiretic pentru febră, de exemplu, etiologie reumatică, pentru febra de origine infecțioasă și inflamatorie. Numirea salicilaților pentru a reduce temperatura corpului este recomandată numai la o temperatură foarte ridicată, ceea ce afectează negativ starea pacientului (39 și mai mult); adică cu febră febrilă.

3) Ca agent antiinflamator pentru tratamentul pacienților cu procese inflamatorii, în special cu artrită și miozită, acidul acetilsalicilic este utilizat în principal. Reduce răspunsul inflamator, dar nu îl întrerupe.

4) Ca agent antireumatic, cu colagenoze (reumatism, poliartrită reumatoidă, LES, etc.), adică cu boli difuze sistemice ale țesutului conjunctiv. În acest caz, se folosesc toate efectele, inclusiv efectul desensibilizant.

Când sunt utilizați în doze mari, salicilații reduc dramatic semnele de inflamație timp de 24-48 de ore. Reducerea durerii, umflarea, imobilitatea, creșterea temperaturii locale, înroșirea articulației.

5) Ca agent anti-agregare pentru prevenirea formării trombilor lamelar-fibrină. În acest scop, aspirina este utilizată în doze mici, aproximativ 150-300 mg/zi. Aportul zilnic de astfel de doze de medicament s-a dovedit pentru prevenirea și tratamentul coagulării intravasculare, pentru prevenirea infarctului miocardic.

6) Doze mici de ASA (600-900 mg) - atunci când sunt utilizate profilactic, previn simptomele intoleranței alimentare. În plus, AA este eficient pentru diaree, precum și pentru boala de radiații.

EFECTE SECUNDARE

1) Cea mai frecventă complicație în utilizarea ASA este iritația mucoasei gastrice (o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor citoprotectoare, în special a prostaciclinei PGI-2), dezvoltarea eroziunilor, uneori cu sângerare. Natura duală a acestei complicații: AA - acid, ceea ce înseamnă că irită însăși membrana mucoasă; inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul mucoasei, - prostaciclina, al doilea factor contributiv.

La un pacient, salicilații provoacă dispepsie, greață, vărsături și, cu utilizare prelungită, pot avea un efect ulcerogen.

2) O complicație frecventă la administrarea de salicilați sunt hemoragiile (hemoragii și sângerări), care sunt rezultatul inhibării agregării plachetare de către salicilați și al antagonismului în raport cu vitamina K, care este necesară pentru activarea coagulării protrombinei, proconvertinei, IX și X. factori, precum și pentru a menține structura normală a pereților vasculari. Prin urmare, utilizarea salicilaților nu numai că perturbă coagularea sângelui, dar crește și fragilitatea vaselor de sânge. Pentru a preveni sau a elimina această complicație, se folosesc preparate cu vitamina K. Cel mai adesea, vikasol, dar este mai bine să prescrieți fitomenadiona, un analog al vitaminei K, care se absoarbe mai rapid, mai eficient și mai puțin toxic.

3) În doze mari, AA provoacă simptome cerebrale, manifestate prin tinitus, țiuit în urechi, pierderea auzului, anxietate, iar într-un caz mai grav - halucinații, pierderea cunoștinței, convulsii, insuficiență respiratorie.

4) La persoanele care suferă de astm bronșic sau bronșită obstructivă, salicilații pot provoca o creștere a crizelor de bronhospasm (care este o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor antispastice și a formării predominante a leucotrienelor, inclusiv a substanțelor care reacţionează lent din anafila). precursor comun - acidul arahidonic).

5) Unii pacienți pot avea afecțiuni hipoglicemice - o consecință a suprimării sintezei PGE-2 și, prin urmare, eliminând efectul său inhibitor asupra eliberării insulinei din celulele beta ale țesutului insular al pancreasului.

6) Când se utilizează AA la sfârșitul sarcinii, nașterea poate fi întârziată cu 3-10 zile. Nou-născuții ale căror mame, conform indicațiilor, au luat salicilați (AA) la sfârșitul sarcinii pot dezvolta boli vasculare pulmonare severe. În plus, salicilații (AA) administrați în timpul sarcinii pot perturba cursul organogenezei normale, în special, pot duce la neînchiderea ductusului botalis (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor necesare organogenezei normale).

7) Rareori (1: 500), dar există reacții alergice la salicilați. Intoleranța se poate manifesta prin erupții cutanate, urticarie, mâncărime, angioedem, purpură trombocitopenică.

Acidul salicilic este un ingredient în multe substanțe, inclusiv fructe (mere, struguri, portocale, piersici, prune), unele săpunuri, parfumuri și băuturi (în special seva de mesteacăn).

Dintre salicilați, pe lângă AA, se folosește SALICILAT DE SODIU - acest medicament dă un efect analgezic, care este doar 60% din cel al Aspirinei; efectele sale analgezice și antiinflamatorii sunt și mai slabe, așa că este folosit relativ rar. Se foloseste mai ales pentru boli sistemice ale tesuturilor difuze, pentru colagenoze (RA, reumatism). Un medicament similar este salicilatul de metil.

Al doilea grup de analgezice non-narcotice sunt derivații de pirazolonă. Acest grup de medicamente include AMIDOPIRINĂ, BUTADION și ANALGIN.

AMIDOPIRINĂ (PYRAMIDONE) (pulbere de amidopirină; tab. 0, 25). Pyros - foc. Este un puternic analgezic și antipiretic.

Medicamentul este absorbit complet și rapid din intestin și aproape complet metabolizat în organism. Cu toate acestea, din cauza toxicității ridicate, în special, a unui efect inhibitor pronunțat asupra hematopoiezei, amidopirina nu este practic utilizată în clinică; Este exclus de la utilizare ca agent independent și este inclus numai în unele preparate combinate.

ANALGIN (Analginum; pulbere; în tab. 0, 5; în amperi 1 și 2 ml - soluție 25% și 50%). Analgin este similar chimic și farmacologic cu amidopirina. Analginul este foarte solubil în apă, deci poate fi administrat și parenteral. Ca și în cazul amidopirinei, acest medicament are un efect analgezic mai pronunțat decât antipiretic, și mai ales efecte antiinflamatorii.

Analgin este utilizat pentru efecte analgezice și antipiretice de scurtă durată în caz de nevralgie, miozită, cefalee, dureri de dinți. În acest caz, de regulă, se utilizează o formă de tabletă. În cazurile mai pronunțate, când este necesar să aibă un efect rapid, se folosesc injecții cu analgin.În același timp, analginul reduce rapid temperatura crescută a corpului.Analginul este prescris ca antipiretic numai în caz de febră febrilă, când medicamentul este primul ajutor.este bine de retinut ca nu se poate injecta 1 ml sau mai mult, deoarece poate exista o scadere a temperaturii litice, ceea ce va duce la o scadere a temperaturii.Copilului i se administreaza 0,3-0,4 ml.De regula, in în acest caz, dimed este adăugat la soluția de analgin

rostogolire. Tratamentul cu analgin este asociat cu riscul de complicații (în primul rând din partea sângelui) și, prin urmare, utilizarea sa ca analgezic și antipiretic nu este justificată, atunci când salicilații sau alți agenți sunt la fel de eficienți.

BARALGIN (Baralginum) - dezvoltat în Germania. Foarte aproape de medicamentul analgin. Sub formă de tabletă, vine din Bulgaria ca SPASMOLGON. Baralginul constă din analgin, la care se adaugă încă 2 substanțe sintetice (dintre care una are un efect asemănător papaverinei, a doua are un efect slab de blocare a ganglionilor). Din aceasta rezultă clar că baralginul este indicat în primul rând pentru colici renale, hepatice, intestinale. De asemenea, este folosit pentru spasmele vaselor cerebrale, pentru durerile de cap și pentru migrene. Disponibil atât sub formă de tablete, cât și sub formă injectabilă.

În prezent, o serie întreagă de preparate combinate care conțin analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan etc.)

BUTADION (Butadionum; în tabel la 0,15). Se crede că butadiona în activitatea analgezică este aproximativ egală cu analgina, iar în activitatea antiinflamatoare este semnificativ mai mare decât aceasta. Prin urmare, este utilizat ca medicament antiinflamator. Conform acestei indicații, butadionul este prescris pentru leziuni ale țesuturilor extraarticulare (bursite, tendinite, sinovite) de origine reumatică și nereumatică. Indicat pentru spondilita anchilozanta, artrita reumatoida, osteoartrita.

Concentrația maximă de butadionă în sânge, precum și alți derivați de pirazolonă, este atinsă după aproximativ 2 ore. Medicamentul se leagă activ de proteinele plasmatice (98%). Tratamentul pe termen lung cu butadionă duce la stimularea enzimelor microzomale hepatice. Din acest motiv, butadionul este uneori utilizat în doze mici (0,005 g/kg pe zi) la copiii cu hiperbilirubinemie. Butadionul reduce reabsorbția uraților în tubii finali, ceea ce contribuie la îndepărtarea acestor săruri din organism a acestor săruri. În acest sens, sunt folosite pentru gută.

Medicamentul este toxic, de unde efectele secundare:

1) ca toți derivații de pirazolon, cu utilizare prelungită poate provoca anorexie, senzații de greutate în epigastru, arsuri la stomac, greață, vărsături, diaree, ulcere peptice. Poate provoca hepatită, deci se prescrie doar 5-7 zile;

2) ca toate medicamentele pirazolone, butadiona inhibă hematopoieza (leucopenie, anemie, trombocitopenie) până la agranuloditoză;

3) în timpul tratamentului cu butadionă, se poate dezvolta umflare, deoarece reține ionii de sodiu în organism și, prin urmare, apa (reduce natriureza); aceasta poate duce la insuficienta cardiaca congestiva sau chiar la edem pulmonar.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - un medicament care este o combinație de amidopirină și butadionă, are o activitate antiinflamatoare și analgezică pronunțată. Se folosește doar ca agent antiinflamator pentru artrită, leziuni reumatice, lumbago, anexite, parametrite, nevralgii. În plus, acesta, contribuind la excreția sărurilor de urat din organism, este prescris pentru gută. Disponibil atât sub formă de tablete, cât și sub formă de dozare injectabilă (Gedeon Rihter).

Recent, a fost sintetizat un grup de noi analgezice, care se numesc antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

DERIVAȚI ANILINĂ (sau mai precis, para-aminofenol).

Aici trebuie menționate două medicamente: fenacetina și paracetamolul.

Paracetamolul ca substanță analgezică și antipiretică activă a fost descoperit în 1893 de von Mehring. În 1995, s-a sugerat că paracetamolul este un metabolit al fenacetinei, iar în 1948, Brody și Axelrod au demonstrat rolul paracetamolului ca principal metabolit al fenacetinei. În vremea noastră, paracetamolul este utilizat pe scară largă ca agent antipiretic și analgezic în stadiul îngrijirii farmacologice premedicale a pacientului. În acest sens, paracetamolul este unul dintre medicamentele caracteristice pieței OTC (OTC - jver the counter), adică medicamentele vândute fără prescripție medicală. Una dintre primele companii farmacologice care prezintă oficial medicamente OTC, și în special paracetamol (panadol în diferite forme de dozare), este Sterling Health. În ciuda faptului că paracetamolul este produs în prezent de multe companii farmaceutice sub diferite denumiri (Acetaminophen, Watsou, SUA; Dolipran, SUA-Franța; Miralgan, Iugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franța etc.), sunt necesare anumite condiții pentru a obţine un produs pur. În caz contrar, medicamentul va conține fenacetină și 4-p-aminofenol. Aceste componente toxice nu au permis paracetamolului să-și ocupe mult timp locul cuvenit în arsenalul medical al medicilor. Paracetamolul (Panadol) este produs de firme occidentale, în special de Sterling Health, în condiții GMP și conține un ingredient activ foarte purificat.

MECANISMUL DE ACȚIUNE AL PARACETAMOLULUI.

S-a stabilit că paracetamolul este un inhibitor slab al biosintezei prostaglandinelor, iar efectul său blocant asupra sintezei prostaglandinelor - mediatori ai durerii și reacției la temperatură - apare într-o măsură mai mare în sistemul nervos central decât la periferie. Aceasta explică prezența unui efect analgezic și antipiretic pronunțat al paracetamolului și a unui efect antiinflamator foarte slab. Paracetamolul practic nu se leagă de proteinele plasmatice, pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică și este distribuit aproape uniform în creier. Medicamentul începe un efect antipiretic și analgezic rapid după aproximativ 20-30 de minute și continuă să acționeze timp de 4 ore. Perioada de eliminare completă a medicamentului este în medie de 4,5 ore.

Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (98%), cea mai mare parte a dozei administrate este biotransformată în ficat. Datorită faptului că paracetamolul nu are practic niciun efect asupra mucoasei gastrice, adică nu provoacă un efect ulcerogen. Acest lucru explică și absența bronhospasmului la utilizarea paracetamolului, chiar și la persoanele care suferă de astm bronșic. Medicamentul nu afectează, spre deosebire de aspirina, sistemul hematopoietic și sistemul de coagulare a sângelui.

Aceste avantaje, precum și amplitudinea largă a acțiunii terapeutice a paracetamolului, i-au permis acum să-și ocupe locul cuvenit printre alte analgezice non-narcotice. Preparatele care conțin paracetamol sunt utilizate pentru următoarele indicații:

1) Sindrom dureresc de intensitate joasă și medie de diverse origini (dureri de cap, dureri de dinți, nevralgii, mialgii, dureri în leziuni, arsuri).

2) Febra febrila in bolile infectioase si inflamatorii. Este cel mai bun ca antipiretic în practica pediatrică, în pediatrie.

Uneori, derivații de anilină (fenacetina, de exemplu) sunt combinați într-o tabletă cu alte analgezice nenarcotice, obținându-se astfel medicamente combinate. Cel mai adesea, fenacetina este combinată cu AA și codeină. Sunt cunoscute următoarele preparate combinate: asfenă, sedalgin, citramon, pircofen, panadeină, solpadeină.

Efectele secundare sunt puține și mai multe datorită administrării de fenacetină decât a paracetamolului. Raportările de reacții adverse grave la paracetamol sunt rare și sunt de obicei asociate fie cu supradozajul medicamentului (mai mare de 4,0 pe zi) fie cu utilizarea prelungită (mai mare de 4 zile). Au fost descrise doar câteva cazuri de trombocitopenie și anemie hemolitică asociate cu administrarea medicamentului. Cel mai frecvent raportată dezvoltare a methemoglobinemiei cu utilizarea fenacetinei, precum și un efect hepatotoxic.

De regulă, analgezicele moderne non-narcotice au, în primul rând, un efect antiinflamator pronunțat, de aceea sunt denumite cel mai adesea AINS.

Aceștia sunt compuși chimici din diferite grupe, în principal săruri ale diferiților acizi:

a) derivați ai acidului acetic: indometacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) derivați ai acidului propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, surgam etc.;

c) derivaţi ai acidului antranilic: acid flufenamic, acid mefenanic, voltaren;

d) derivaţi ai acidului nicotinic: acid niflumic, clonixină;

e) oxicami (acizi enolinici): piroxicam, isoxicam, sudoxcam.

Indometacina (Indomethacinum; capsule și drajeuri la 0,025; supozitoare - 0,05) este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), care este un derivat al acidului indoleacetic (indol). Are activitate antiinflamatoare, analgezica si antipiretica. Este unul dintre cele mai puternice AINS și este AINS de referință. AINS - spre deosebire de salicilați, provoacă inhibarea reversibilă a prostaglandinei sintetazei (COX).

Efectul său antiinflamator este utilizat în formele exsudative de inflamație, reumatism, boli diseminate (sistemice) ale țesutului conjunctiv (LES, sclerodermie, periartrita nodosă, dermatomiozită). Medicamentul este cel mai bun în procesul inflamator, însoțit de modificări degenerative ale articulațiilor coloanei vertebrale, cu osteoartrita deformatoare, cu artropatie psoriazică. Folosit în glomerulonefrita cronică. Foarte eficient în atacurile acute de gută, efectul analgezic durează 2 ore.

La prematuri se foloseste (de 1-2 ori) pentru a inchide canalul arterial functional.

Este toxic, prin urmare, în 25-50% din cazuri, apar efecte secundare pronunțate (cerebrale: cefalee, amețeli, tinitus, confuzie, percepții vizuale încețoșate, depresie; din tractul gastrointestinal: ulcere, greață, vărsături, dispepsie; piele: erupții cutanate; sânge: discrazie; retenție de ioni de sodiu; hepatotoxic). Copiii sub 14 ani nu sunt recomandati.

Următorul AINS - IBUPROFEN (Ibuprofenum; în Tabelul 0, 2) - a fost sintetizat în 1976 în Anglia. Ibuprofenul este un derivat al acidului fenilpropionic. În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, efectul analgezic și antipiretic, este aproape de salicilați și chiar mai activ. Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Mai bine tolerat de către pacienți decât AA. Atunci când este administrat oral, frecvența reacțiilor adverse este mai mică. Cu toate acestea, irită și tractul gastrointestinal (până la un ulcer). În plus, cu o alergie la penicilină - pacienții vor fi sensibili la brufen (ibuprofen), în special pacienții cu LES.

Pentru 92-99% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde încet în cavitatea articulară, dar persistă în țesutul sinovial, creând concentrații mai mari în acesta decât în ​​plasma sanguină și dispărând încet din acesta după anulare. Se excretă rapid din organism (T 1/2 = 2-2,5 ore) și, prin urmare, este necesară administrarea frecventă a medicamentului (de 3-4 ori pe zi - prima doză înainte de mese, iar restul după masă, pentru a prelungi. efectul).

Este indicat pentru: tratamentul pacientilor cu PR, osteoartrita deformanta, spondilita anchilozanta, reumatism. Ea dă cel mai mare efect în stadiul inițial al bolii. În plus, ibuprofenul este utilizat ca un antipiretic puternic.

Un medicament apropiat de brufen este NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) este un derivat al acidului naftilpropionic. Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal, concentrația maximă în sânge după 2 ore. 97-98% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde bine în țesuturi și în lichidul sinovial. Are un efect analgezic bun. Efectul antiinflamator este aproximativ același cu cel al butadionei (chiar mai mare). Efectul antipiretic este mai mare decât cel al aspirinei, al butadionei. Are efect pe termen lung, deci este prescris doar de 2 ori pe zi. Bine tolerat de către pacienți.

Aplică-l:

1) ca antipiretic; în acest sens, este mai eficient decât aspirina;

2) ca agent antiinflamator și analgezic pentru PR, boli reumatice cronice și miozită.

Reacțiile adverse sunt rare, realizate sub formă de simptome dispeptice (arsuri la stomac, dureri abdominale), cefalee, transpirații, reacții alergice.

Următorul AINS modern este SURGAM sau acidul tioprofenic (Tabelele 0, 1 și 0, 3) este un derivat al acidului propionic. Are efecte analgezice și antiinflamatorii. De asemenea, a fost observat efectul antipiretic al medicamentului. Aceleași indicații și efecte secundare.

DICLOFENAC-SODIU (Voltaren, Ortofen) este un derivat al acidului fenilacetic. Astăzi este unul dintre cele mai active medicamente antiinflamatoare, în ceea ce privește puterea este aproximativ egală cu indometacina. În plus, are un efect analgezic pronunțat, precum și antipiretic. După efectul antiinflamator și analgezic, este mai activ decât aspirina, butadiona, ibuprofenul.

Este bine absorbit în tractul gastrointestinal, atunci când este administrat pe cale orală, concentrația maximă în sânge apare după 2-4 ore. Se supune intensiv eliminarea presistemică și doar 60% din doza acceptată intră în sistemul circulator. 99% legat de proteinele plasmatice. Pătrunde rapid în lichidul sinovial.

Are toxicitate scăzută, dar o amploare semnificativă a acțiunii terapeutice. Bine tolerat, uneori provocând doar reacții dispeptice și alergice.

Este indicat pentru inflamația de orice localizare și etiologie, dar este utilizat în principal pentru reumatism, RA și alte boli ale țesutului conjunctiv (cu boala Bechterew).

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) este un nou medicament antiinflamator nesteroidian care diferă de alte AINS, un derivat al oxicamului.

Absorbit satisfăcător din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge apare după 2-3 ore. Atunci când este administrat pe cale orală, este bine absorbit, timpul său de înjumătățire este de aproximativ 38-45 de ore (aceasta este cu utilizare pe termen scurt, iar cu utilizare pe termen lung - până la 70 de ore), deci poate fi utilizat o dată pe zi.

EFECTE ADVERSE: dispepsie, ocazional hemoragii.

Piroxicamul inhibă formarea interleukinei-1, care stimulează proliferarea celulelor sinoviale și producerea acestora de enzime proteolitice neutre (colagenază, elastază) și prostaglandine E. IL-1 activează proliferarea limfocitelor T, fibroblastelor și celulelor sinoviale.

În plasmă, se leagă în proporție de 99% de proteine. La pacienții cu poliartrită reumatoidă, pătrunde bine în lichidul sinovial. Dozele de 10 până la 20 mg (1 sau 2 comprimate) provoacă efecte analgezice (30 minute după ingestie) și antipiretice, iar doze mai mari (20-40 mg) - antiinflamatoare (până la sfârșitul unei săptămâni de utilizare continuă). Spre deosebire de aspirina, este mai puțin iritant pentru tractul gastrointestinal.

Medicamentul este utilizat pentru RA, spondilita anchilozantă, osteoartrita și exacerbarea gutei.

Toți agenții de mai sus, cu excepția salicilaților, au un efect antiinflamator mai pronunțat decât alți agenți.

Ele suprimă bine inflamația exsudativă și sindromul durerii însoțitoare și afectează semnificativ mai puțin activ fazele alterative și proliferative.

Aceste medicamente sunt mai bine tolerate de către pacienți decât aspirina și salicilații, indometacina, butadiona. Acesta este motivul pentru care aceste medicamente au fost utilizate în principal ca medicamente antiinflamatoare. De aici au primit numele - AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Cu toate acestea, pe lângă aceste noi AINS, PVA-urile nesteroidiene includ acum și medicamente vechi - analgezice non-narcotice.

Toate noile AINS sunt mai puțin toxice decât salicilații și indometacina.

Nu numai că AINS nu au un efect inhibitor asupra proceselor distructive din cartilaj și țesuturi osoase, dar în unele cazuri chiar le pot provoca. Ele perturbă capacitatea condrocitelor de a sintetiza inhibitori de protează (colagenază, elastază) și, prin urmare, cresc afectarea cartilajului și a osului. Prin inhibarea sintezei prostaglandinelor, AINS inhibă sinteza glicoproteinelor, glicozaminoglicanilor, colagenului și a altor proteine ​​necesare regenerării cartilajului. Din fericire, deteriorarea este observată doar la unii pacienți, în timp ce în majoritatea, limitarea inflamației poate împiedica dezvoltarea ulterioară a procesului patologic.

Termeni medicali: boli oncologice, neuroleptanalgezie, gută, sciatică, miozită, reumatism, angină pectorală, infarct miocardic, colică hepatică și renală, keratită, irită, cataractă, artrită reumatoidă, osteoartrita, tromboflebită.

Senzațiile de durere apar cu stimuli nocivi distructivi și sunt semnale de pericol, iar în cazul șocului traumatic pot fi cauza morții. Eliminarea sau reducerea severității durerii îmbunătățește starea fizică și psihică a pacientului, îmbunătățește calitatea vieții acestuia.

Nu există un centru al durerii în corpul uman, dar există un sistem care percepe, conduce impulsurile durerii și formează o reacție la durere - nociceptive (din lat. Prin urmare- dăunătoare), adică dureroasă.

Senzațiile de durere sunt percepute de receptori speciali - nociceptori. Există substanțe endogene care se formează în timpul leziunilor tisulare și irită nociceptorii. Acestea includ bradikinina, histamina, serotonina, prostaglandinele și substanța P (o polipeptidă formată din 11 aminoacizi).

Tipuri de durere

Durere epicrită superficială, de scurtă durată și acută (apare în caz de iritare a nociceptorilor pielii, mucoaselor).

Durerea profundă, are o durată și o capacitate diferită de răspândire în alte zone (apare în caz de iritare a nociceptorilor localizați în mușchi, articulații, șunci).

Durerea viscerală apare în timpul iritației receptorilor de durere ai organelor interne - peritoneul, pleura, endoteliul vascular, meningele.

Sistemul antinociceptiv perturbă percepția durerii, conducerea unui impuls de durere și formarea reacțiilor. Compoziția acestui sistem include endorfine, care sunt produse în glanda pituitară, hipotalamus și intră în sânge. excreția lor crește în timpul stresului, în timpul sarcinii, în timpul nașterii, sub influența oxidului de dianitrogen, halotanului, etanolului și depinde de starea sistemului nervos superior (emoții pozitive).

În caz de insuficiență a sistemului nociceptiv (cu efect dăunător excesiv pronunțat și prelungit), durerea este suprimată cu ajutorul analgezicelor.

Analgezice (din greacă. Algos- durere hap- negarea) - sunt medicamente care, cu actiune de resorbtie, suprima selectiv sensibilitatea la durere. Alte forme de sensibilitate, precum și conștiința, sunt păstrate.

Clasificarea analgezicelor

1. Analgezice narcotice (opioide): alcaloizi de opiu- morfina, codeina, omnopon

Inlocuitori sintetici de morfina: clorhidrat de etilmorfină, promedol, fentanil, sufentanil, metadonă, dipidolor (pyritra-med), estocină, pentazocină, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfină, tilidină (valorone)

2. Analgezice non-narcotice:

Salicilati- acid acetilsalicilic, acelysin (aspirina), salicilat de sodiu

Derivați de pirazolonă și acid indolic: indometacin (metinodol), butadionă, analgină (metamizol-sodiu) derivați de para-aminofenol: paracetamol (panadol, lecadol) derivați ai acizilor alcanoici: ibuprofen, diclofenac sodic (Voltaren, Ortofen), naproxen (Naproxia) - acid mefenamic, mefenaminat de sodiu, piroxicam, meloxicam (Movalis) Medicamente combinate: Reopirină, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

Analgezice narcotice

Analgezice narcotice- sunt medicamente care, cu acțiune resorbtivă, suprimă selectiv sensibilitatea la durere și provoacă euforie, dependență și dependență psihică și fizică (dependență de droguri).

Efectele farmacologice ale analgezicelor narcotice și ale antagoniștilor lor se datorează interacțiunii cu receptorii opioizi care sunt prezenți în sistemul nervos central și țesuturile periferice, ca urmare a căreia procesul de transmitere interneuronal a impulsurilor dureroase este inhibat.

În funcție de puterea efectului analgezic, analgezicele narcotice pot fi aranjate în următoarea ordine: fentanil, sufentanil, buprenorfină, metadonă, morfină, omnopon, promedol, pentazocină, codeină, tramadol.

Efecte farmacologice:

- Central: analgezie; depresie respiratorie (gradul depinde de doza de oshoidiv);inhibarea reflexului tusei (acest efect este utilizat pentru tuse, care este însoțită de durere sau sângerare - cu leziuni, fracturi de coaste, abcese etc.); efect sedativ; efect hipnotic; euforie - dispariția emoțiilor neplăcute, un sentiment de frică și tensiune; greață și vărsături ca urmare a activării receptorilor dopaminergici în zona de declanșare (apar la 20-40% dintre pacienți ca răspuns la prima injecție de opioide); reflexe spinale crescute (genunchi etc.); mioză (îngustarea pupilelor) - datorită creșterii tonusului nucleului centrului oculomotor;

- Periferic: efect de obstipație asociat cu apariția contracțiilor spastice ale sfincterelor, restricția peristaltismului; bradicardie și hipotensiune arterială datorită tonusului crescut al nucleului nervului vag tonus crescut al mușchilor netezi ai vezicii urinare și sfincterului uretral (renal colici şi retenție urinară, care sunt nedorite în perioada postoperatorie); hipotermie (așa trebuie să fie încălzit pacientul și să schimbe adesea poziția corpului în pat).

Clorhidrat de morfină- principalul alcaloid al opiumului, care a fost izolat în 1806 de V.A. Serturner și numit după zeul grec al somnului, Morpheus (opiul este sucul uscat din capetele macului adormit, conține mai mult 20 alcaloizi). Morfina este principalul medicament al grupului de analgezice narcotice. Se caracterizează printr-un efect analgezic puternic, euforie pronunțată, iar cu injecții repetate apare rapid dependența de droguri (morfinism). Caracteristic este deprimarea centrului respirator. Luarea medicamentului în doze mici provoacă o încetinire și o creștere a adâncimii mișcărilor respiratorii, în doze mari contribuie la o încetinire suplimentară și la scăderea adâncimii respirației. Utilizarea în doze toxice duce la stop respirator.

Morfina este absorbită rapid atât atunci când este administrată oral, cât și subcutanat. Acțiunea apare la 10-15 minute după administrarea subcutanată și la 20-30 minute după ingestie și durează 3-5 ore. Pătrunde bine prin GBB și placentă. Metabolismul are loc în ficat și este excretat prin urină.

Indicatii de utilizare: ca anestezic pentru infarctul miocardic, în perioada pre și postoperatorie, pentru leziuni, boli oncologice. Alocați subcutanat, precum și în interior în pulberi sau picături. Copiii sub 2 ani nu sunt prescrise.

Codeina este folosită ca antitusiv sau tuse uscată deoarece suprimă centrul tusei într-o măsură mai mică.

Clorhidrat de etilmorfină(diona) - depășește codeina în puterea acțiunii analgezice și antitusive. Când este introdus în sacul conjunctival, îmbunătățește circulația sanguină și limfatică, normalizează procesele metabolice, ajută la eliminarea durerii și la rezolvarea exsudaților și infiltrațiilor în bolile țesuturilor oculare.

Este utilizat pentru sindromul de tuse și durere cauzată de bronșită, bronhopneumonie, pleurezie, precum și cheratită, irită, iridociclită, cataractă traumatică.

Omnopon conține un amestec de alcaloizi de opiu, inclusiv 48-50% morfină și 32-35% alti alcaloizi. Medicamentul are un efect analgezic inferior morfinei și dă un efect antispastic (conține papaverină).

Este folosit în cazuri precum morfina, dar omnoponul este mai eficient pentru durerea spastică. Intră subcutanat.

Promedol- Analgezic sintetic. În ceea ce privește efectul analgezic, este de 2-4 ori inferior morfinei. Durata de acțiune este de 3-4 ore.Mai puțin probabil decât morfina, provoacă greață și vărsături, iar într-o măsură mai mică deprimă centrul respirator. Reduce tonusul mușchilor netezi ai tractului urinar și bronhiilor, crește tonusul intestinelor și tractului biliar. Îmbunătățește contracțiile ritmice ale miometrului.

Indicatii de utilizare: ca anestezic pentru leziuni, în perioada pre și postoperatorie. Atribuiți pacienților cu ulcer gastric și ulcer duodenal, angină pectorală, infarct miocardic, colică intestinală, hepatică și renală și alte afecțiuni spastice. În obstetrică, este folosit pentru a anestezia nașterea. Alocați subcutanat, intramuscular și în interior.

fentanil- un medicament sintetic, cu efect analgezic superior morfinei de 100-400 de ori. După administrarea intravenoasă, efectul maxim se observă după 1-3 minute, care durează 15-30 minute. Fentanilul cauzează o deprimare pronunțată (până la stop respirator), dar de scurtă durată a centrului respirator. Crește tonusul mușchilor scheletici. Bradicardia apare adesea.

Indicatii de utilizare: pentru neuroleptanalgezie în combinație cu neuroleptice (talamonale sau inovar). Medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii acute în infarctul miocardic, angina pectorală, colici renale și hepatice. Recent, a fost utilizat un sistem transdermic de fentanil pentru sindromul durerii cronice (valabil timp de 72 de ore).

Clorhidrat de pentazocină- duce la mai putina dependenta psihica, creste tensiunea arteriala.

butorfanol(moradol) este similar în proprietăți farmacologice cu pentazocina. Este prescris pentru dureri severe, în perioada postoperatorie, bolnavilor de cancer, în caz de colici renale, leziuni. Se introduce intramuscular la 2-4 mg dintr-o soluție 0,2% sau intravenos la 1-2 mg dintr-o soluție 0,2%.

tramadol- un puternic analgezic al actiunii centrale. Există două mecanisme de acțiune asociate cu receptorii opioizi, din cauza cărora senzația de durere este slăbită și, de asemenea, inhibă recaptarea noradrenalinei, în urma cărora transmiterea impulsurilor dureroase în măduva spinării este inhibată. Tramadolul nu suprimă respirația și nu provoacă disfuncții ale sistemului cardiovascular. Acțiunea are loc rapid și durează câteva ore.

Indicatii de utilizare: durere severă de diverse origini (datorită unui traumatism), durere după proceduri diagnostice și terapeutice.

Efecte secundare la utilizarea analgezicelor narcotice și măsuri pentru eliminarea acestora:

Depresia respiratorie, precum și deprimarea centrului respirator la făt (în vena ombilicală - naloxonă)

Greață, vărsături (antiemetice - metoclopramidă)

Creșterea tonusului mușchilor netezi (administrat cu atropină)

Hiperemia și mâncărimea pielii (antihistaminice)

Bradicardie

Constipație (laxativ - frunze de senă)

Toleranţă;

Dependenta psihica si fizica.

În intoxicații acute cu analgezice narcotice funcția sistemului nervos central este suprimată, caracterizată prin pierderea conștienței, încetinirea respirației până la oprire, scăderea tensiunii arteriale și a temperaturii corpului. Pielea este palidă și rece, mucoasele sunt cianotice. Trăsăturile caracteristice sunt respirația patologică de tip Cheyne-Stokes, conservarea reflexului tendinos și mioza pronunțată.

Tratamentul pacienților cu otrăvire acută cu analgezice narcotice:

Lavaj gastric, indiferent de calea de administrare, cu o solutie de permanganat de potasiu 0,05-0,1%;

Recepția a 20-30 g cărbune activ

Spălare cu sare;

Administrarea intravenoasă și intramusculară a antagonistului de naloxonă (narcan). Medicamentul acționează rapid (1 min), dar nu pentru mult timp (2-4 ore). Pentru acțiune pe termen lung, nalmefenul trebuie administrat intravenos (10 ore sunt eficiente);

Respirația artificială poate fi necesară;

Încălziți pacientul.

Dacă moartea nu are loc în primele 6-12 ore, atunci prognosticul este pozitiv, deoarece majoritatea medicamentului este inactivat.

Odată cu utilizarea prelungită a analgezicelor narcotice, se dezvoltă dependența de droguri de tip opioid, care se caracterizează prin toleranță, dependență mentală și fizică, precum și simptome de sevraj. Toleranța apare după 2-3 săptămâni (uneori mai devreme) odată cu introducerea medicamentului în doze terapeutice.

După întreruperea utilizării analgezicelor opioide, toleranța la euforie și depresie respiratorie scade după câteva zile. Dependența psihică – euforia care apare la utilizarea analgezicelor narcotice și este cauza principală a consumului necontrolat de droguri, care apare mai ales rapid la adolescenți. Dependența fizică este asociată cu sindromul de sevraj (sindrom de sevraj): lacrimare, hipertermie, modificări bruște ale tensiunii arteriale, dureri musculare și articulare, greață, diaree, insomnie, halucinații.

Utilizarea constantă a opioidelor duce la intoxicații cronice, în care performanța psihică și fizică scade, apar epuizare, sete, constipație, căderea părului etc.

Tratamentul dependenței de droguri de opioide este complex. Acestea sunt metode de detoxifiere, introducerea antagonistului opioid - naltrexonă, medicamente simptomatice și punerea în aplicare a măsurilor de prevenire a contactului dependentului cu mediul familiar. Cu toate acestea, o vindecare radicală se realizează într-un mic procent de cazuri. Majoritatea pacienților recidivă, așa că măsurile preventive sunt importante.

Farmacosecuritate:

- Trebuie amintit că analgezicele narcotice sunt medicamente otrăvitoare din lista A, trebuie prescrise pe forme speciale, sunt supuse contabilității cantitative. Extragerea și depozitarea sunt reglementate;

- Pentru abuz, abuz - raspundere penala;

- Morfina nu este compatibilă într-o singură seringă cu clorpromazina;

- Promedol nu este compatibil cu antihistaminice, tubocurarina, trazikor;

- Forma injectabilă a tramadolului nu este compatibilă cu soluțiile de diazepam, flunitrozenam, nitroglicerină;

- Nu injectati pentazocina cu barbiturice in aceeasi seringa;

- Preparatele de opiu inhibă motilitatea intestinală și pot întârzia absorbția altor medicamente care se administrează pe cale orală;

- Codeina din compoziția preparatelor complexe practic nu provoacă dependență și dependență.

Analgezice narcotice

Analgezice non-narcotice

Analgezicele nenarcotice (analgezice-antipiretice) sunt medicamente care elimină durerea în timpul proceselor inflamatorii și dau efecte antipiretice și antiinflamatorii.

Inflamația este o reacție universală a organismului la acțiunea diferiților factori (daunători) (agenți cauzatori ai infecțiilor, factori alergici, fizici și chimici).

Procesul de umplere implică diverse elemente celulare (labrocite, celule endoteliale, trombocite, monocite, macrofage), care secretă substanțe biologic active: prostaglandine, tromboxan AZ, prostaciclină – mediatori inflamatori. Enzimele ciclookeigenazei (COX) contribuie, de asemenea, la producerea de mediatori inflamatori.

Analgezicele non-narcotice blochează COX și inhibă formarea prostaglandinelor, provocând efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice.

Efectul antiinflamator este că fazele exudative și proliferative ale inflamației sunt limitate. Efectul se obține în câteva zile.

Efect analgezic văzut după câteva ore. Medicamentele afectează în principal durerea în procesele inflamatorii.

Efect antipiretic se manifestă cu hiperpirexie după câteva ore. În același timp, transferul de căldură crește din cauza expansiunii vaselor periferice și crește transpirația. Nu este recomandabil să reduceți temperatura corpului la 38 ° C, deoarece temperatura subfebrilă este o reacție de protecție a corpului (activitatea fagocitelor și producția de interferon etc. cresc).

Salicilati

Acid acetilsalicilic(aspirina) - primul reprezentant al analgezicelor non-narcotice. Medicamentul este utilizat din 1889. Este disponibil sub formă de tablete, face parte din preparate combinate precum citramon, sedalgin, cofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin etc.

Indicatii de utilizare: ca analgezic și antipiretic (pentru febră, migrenă, nevralgie) și ca agent antiinflamator (pentru reumatism, artrită reumatoidă); medicamentul are un efect antiagregator, este prescris pentru prevenirea complicațiilor trombotice la pacienții cu infarct miocardic, accidente cerebrovasculare și alte boli cardiovasculare.

Efect secundar iritație a mucoasei gastrice, dureri de stomac, arsuri la stomac, efect ulcerogen (formarea de ulcere gastrice), sindromul Reye.

forma solubila de aspirina - acelysin.

Se administreaza intramuscular si intravenos ca anestezic in perioada postoperatorie, cu dureri reumatice, afectiuni oncologice.

Salicilat de sodiu ca analgezic si antipiretic, se prescrie pe cale orala dupa masa pacientilor cu reumatism acut si endocardita reumatoida, uneori administrate intravenos.

Derivați de pirazolonă și acid indoloctic

Analgin(metamizol-sodiu) - are un efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic.

Indicatii de utilizare: cu dureri de diverse origini (dureri de cap, dureri de dinți, dureri traumatice, nevralgii, radiculite, miozite, febră, reumatism). Alocați în interior după o masă pentru adulți și, de asemenea, administrat intramuscular și intravenos.

Efect secundar edem, creșterea tensiunii arteriale, efecte toxice asupra hematopoiezei (modificări ale numărului de sânge).

Butadion(uscător de păr și frunte și zone) - are efect analgezic, antipiretic și antiinflamator. Efectul antiinflamator al butadionei este mai pronunțat decât în ​​salicilați.

Alocați pentru artrită de diverse etiologii, gută acută. Se aplica pe cale orala in timpul sau dupa masa. Durata cursului de tratament este de la 2 la 5 săptămâni. În cazul tromboflebitei venelor superficiale, se folosește unguent cu butadionă, dar din cauza numărului mare de efecte secundare din timpul nostru, utilizarea butadionei este limitată.

indometacina(metindol) - are un efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic. Atribuiți pacienților cu poliartrită reumatoidă, osteoartrită, gută, tromboflebită. Aplicat în interior, iar unguentul de indometacin este frecat cu poliartrită acută și cronică, sciatică.

Derivați de para-aminofenol

Paracetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - dupa structura chimica, este un metabolit al fenacetinei si da aceleasi efecte, dar este mai putin toxic in comparatie cu fenacetina. Folosit ca antipiretic și analgezic. În străinătate, paracetamolul este produs în diferite forme de dozare: tablete, capsule, amestecuri, siropuri, pulberi efervescente, precum și în compoziția unor astfel de preparate combinate precum coldrex, solpadein, pa on dol-extra.

Derivați ai acizilor alcanoici

Diclofenac sodiu (ortofen, voltaren) este un agent antiinflamator activ. Are un efect analgezic pronunțat și are, de asemenea, activitate antipiretică. Medicamentul este bine absorbit din tractul digestiv, aproape complet legat de proteinele plasmatice. Se elimină prin urină și bilă sub formă de metaboliți. Toxicitatea diclofenacului de sodiu este scăzută, medicamentul se caracterizează printr-o amploare semnificativă a acțiunii terapeutice.

Indicatii de utilizare: reumatism, artrită reumatoidă, artroză, spondilartroză și alte boli inflamatorii și degenerative ale articulațiilor, edem postoperator și posttraumatic, nevralgii, nevrite, sindrom de durere de diverse origini ca adjuvant în tratamentul persoanelor cu diferite boli infecțioase și inflamatorii acute.

ibuprofen(Brufen) - are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic datorită blocării sintezei prostaglandinelor. La pacienții cu artrită, reduce severitatea durerii și umflăturilor, crește aria de mișcare a acestora.

Indicatii de utilizare: artrita reumatoida, osteoartrita, guta, bolile inflamatorii ale sistemului musculo-scheletic, sindromul durerii.

Naproxen(naproxia) - un medicament care are efect antiinflamator inferior diclofenacului de sodiu, dar depășește efectul său analgezic. Are efect mai lung, așa că naproxenul se prescrie de 2 ori pe zi.

Preparate ale unei structuri chimice

Ketorolac(ketanov) are o activitate analgezică pronunțată, semnificativ superioară activității altor analgezice nenarcotice. Mai puțin pronunțate sunt efectele antipiretice și antiinflamatorii. Medicamentul blochează COX-1 și COX-2 (ciclooxigenaza) și previne astfel formarea prostaglandinelor. Atribuiți adulți și copii peste 16 ani în interior cu leziuni, dureri de dinți, mialgie, nevralgie, sciatică, luxații. Se administreaza intramuscular pentru durerile din perioadele postoperatorii si posttraumatice, leziuni, fracturi, luxatii.

Efecte secundare: greață, vărsături, dureri de stomac, disfuncție hepatică, cefalee, somnolență, insomnie, creșterea tensiunii arteriale, palpitații, reacții alergice.

Contraindicatii: perioada de sarcină și alăptare, copii sub 16 ani. Numiți cu atenție pacienții cu astm bronșic, insuficiență hepatică, insuficiență cardiacă.

Acid mefenamic- inhibă formarea și elimină inflamația din depozitele tisulare ale mediatorilor (serotonină, histamină), inhibă biosinteza prostaglandinelor etc. Medicamentul sporește rezistența celulelor la efectele dăunătoare, elimină bine durerile de dinți acute și cronice și durerile în mușchi și articulații; prezintă un efect antipiretic. Spre deosebire de alte medicamente antiinflamatoare, aproape că nu prezintă un efect ulcerogen.

Mefenaminat de sodiu- asemănătoare ca acțiune cu acidul mefenamic. Când se aplică local, accelerează vindecarea rănilor și ulcerelor.

Indicatii de utilizare: stomatita ulcerativa, boala parodontala, durere de dinti, sciatica.

Piroxicam- agent antiinflamator cu efecte analgezice si antipiretice. Inhibă dezvoltarea tuturor simptomelor de inflamație. Este bine absorbit din tractul digestiv, se leagă de proteinele plasmatice din sânge și acționează pentru o lungă perioadă de timp. Este excretat în principal prin rinichi.

Indicatii de utilizare: osteoartrita, spondilartroza, artrita reumatoida, sciatica, guta.

Meloxicam(Movalis) - blochează selectiv COX-2 - o enzimă care se formează în focarul inflamației, precum și COX-1. Medicamentul are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic și, de asemenea, elimină simptomele locale și sistemice ale inflamației, indiferent de locație.

Indicatii de utilizare: pentru terapia simptomatică a pacienților cu poliartrită reumatoidă, osteoartrita, artroză cu sindrom dureros sever.

În ultimii ani, au fost create medicamente cu un efect selectiv mai mare decât meloxicamul. Astfel, medicamentul celecoxib (Celebrex) este de sute de ori mai activ în blocarea COX-2 decât COX-1. Un medicament similar - rofecoxib (Viox) - blochează selectiv COX-2.

Efectele secundare ale analgezicelor non-narcotice

Iritație a membranei mucoase a tractului digestiv, efect ulcerogen (mai ales atunci când se utilizează acid acetilsalicilic, indometacin, butadionă)

Edem, retenție de lichide și electroliți. Apare la 4-5 zile după administrarea medicamentului (în special butadionă și indometacină)

Sindromul Reye (encefalopie hepatogenă) se manifestă prin vărsături, pierderea cunoştinţei, comă. Poate apărea la copii și adolescenți din cauza utilizării acidului acetilsalicilic pentru gripă și infecții respiratorii acute;

Efect teratogen (acidul acetilsalicilic și indometacina nu trebuie prescrise în primul trimestru de sarcină)

Leucopenie, agranulocitoză (în special în derivații de pirazolonă)

Retinopatie și keratopatie (datorită depunerii de indometacină în retină)

reactii alergice;

Hepato- și nefrotoxicitate în paracetamol (cu utilizare prelungită, în special la doze mari);

halucinații (indometacină). Numiți cu precauție pacienții cu tulburări mintale, cu epilepsie și parkinsonism.

Farmacosecuritate:

- Este necesar să se explice pacientului că utilizarea necontrolată a medicamentelor care sunt substanțe puternice este dăunătoare organismului;

- Pentru a preveni efectul dăunător al medicamentelor asupra mucoaselor, pacientul trebuie învățat să ia medicamentele corect (cu mâncare, lapte sau un pahar plin cu apă) și să recunoască semnele ulcerului gastric (nedigerarea alimentelor în stomac, vărsături). „zaț de cafea”, scaune gudronate);

- Pentru a preveni dezvoltarea agranulocitozei, este necesar să se monitorizeze testul de sânge, să avertizeze pacientul cu privire la necesitatea de a informa medicul în cazul apariției simptomelor de agranulocitoză (senzație de răceală, febră, durere în gât, stare de rău)

- Pentru a preveni nefrotoxicitatea (hematurie, oligurie, cristalurie), este necesar să se controleze cantitatea de urină, să avertizeze pacientul despre importanța informării medicului dacă apar simptome

- Amintiți-i pacientului că, în caz de somnolență după administrarea indometacinului, nu trebuie să conduceți o mașină și să lucrați cu echipamente periculoase;

- Analgezicele nenarcotice nu sunt compatibile cu sulfatice, antidepresive, anticoagulante;

- Salicilații nu trebuie prescriși împreună cu alte analgezice neparanotice (acțiune ulcerogenă crescută) și anticoagulante (risc crescut de sângerare).

Analgezicele sunt unul dintre esențiale, deoarece durerea poate apărea brusc și poate semnala o varietate de tulburări în corpul nostru.

Dureri de cap, dureri de dinți, dureri de spate, dureri simptomatice în diferite boli - toate acestea necesită un răspuns imediat, ceea ce înseamnă că un remediu eficient adecvat ar trebui să fie la îndemână.

Principalul lucru din articol

Multe analgezice sunt vândute fără prescripție medicală, iar atunci când le cumpărați, este important să luați în considerare principiul acțiunii lor, cea mai potrivită formă de dozare, indicații, contraindicații și alți factori.

Analgezicele sunt medicamente care ameliorează sindroamele dureroase de localizare diferită și aparțin grupului de opioide, non-opioide sau medicamente combinate.

În mod ideal, o persoană sănătoasă nu ar trebui să experimenteze durere, așa că apariția acesteia nu poate fi ignorată, dar nici nu merită să o îneci necontrolat cu analgezice.

Este important să ne amintim un lucru: un medicament anestezic, oricât de modern și sigur ar fi, nu este capabil să scape de cauza sindromului durerii, ci elimină doar temporar disconfortul.

Dacă durerea a apărut brusc, este permanentă și nu vă permite să vă implicați liber în activitățile zilnice, ar trebui să căutați ajutor medical și să luați analgezice numai conform indicațiilor medicului și după o examinare amănunțită care vizează stabilirea unui diagnostic.

Analgezicele, în funcție de compoziția și forma lor de dozare, pot avea atât un efect analgezic local, cât și un efect sistemic asupra sistemului nervos central și a creierului.

Astăzi, analgezicele sunt reprezentate de multe grupuri, fiecare dintre acestea fiind concepută pentru a salva o persoană de un anumit tip de sindrom de durere. Cum să înțelegeți varietatea de mijloace pentru ameliorarea durerii? Cum să-l alegi pe cel mai sigur dintre ele? Să încercăm să răspundem la aceste întrebări.

Clasificare și tipuri de analgezice

Răspunsul la întrebarea care remedii vor ajuta cel mai eficient la ameliorarea durerii și pe care să luați pentru acest sau acel tip de durere poate fi dat doar de un medic, pe baza simptomelor și.

Dar astăzi, toate analgezicele sunt împărțite în două mari grupe farmacologice:

• narcotic;
• non-narcotice.

Mecanismul de acțiune al analgezicelor narcotice se bazează pe inhibarea activității sistemului nervos central. Ingredientele active ale acestor medicamente sunt capabile să schimbe natura durerii datorită efectului direct asupra creierului uman. Ca urmare, nu numai sindromul durerii dispare, ci și un sentiment de euforie.

Cu toate acestea, analgezicele narcotice prezintă un anumit pericol - provoacă dependență de droguri, deci pot fi achiziționate numai pe bază de rețetă și luate numai sub supravegherea medicului curant.

Astfel de medicamente sunt utilizate pentru infarctul miocardic, arsuri și fracturi grave, cancer și alte afecțiuni grave. Acest grup include medicamente pe bază de morfină, codeină, fentanil, precum și medicamente moderne precum Nurofen Plus și Sedalgin Neo.

Analgezicele non-narcotice nu afectează sistemul nervos central și, prin urmare, nu au dezavantajele inerente drogurilor narcotice. Ele nu formează o dependență la pacient, nu provoacă somnolență și alte reacții adverse în urma utilizării.

Cu toate acestea, acestea au, pe lângă analgezice, și proprietăți antiinflamatorii datorită suprimării producției de inhibitori ai răspunsului inflamator - prostaglandine. sunt foarte eficiente și, prin urmare, sunt incluse într-un regim cuprinzător de tratament pentru multe boli.

În funcție de principiul de acțiune și compoziție, toate analgezicele non-narcotice sunt împărțite în mai multe subgrupe:

• simple sau tradiționale - pirozoloane și preparate pe bază de derivați ai acestora (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin etc.);
• combinate - includ mai multe componente active simultan, care au efect analgezic; de regulă, aceasta este o combinație de paracetamol cu ​​o substanță sintetică, care oferă nu numai efecte analgezice, ci și antipiretice și antispastice (Pentalgin, Ibuklin, Vix Active Symptomax, Caffetin, Trigan etc.);
• medicamente pentru atacurile de migrenă - de regulă, migrena nu poate fi oprită cu analgezice convenționale, prin urmare, în acest caz, sunt utilizate medicamente care au în plus proprietăți antispastice și vasodilatatoare (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax etc.);
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) - eficiente în ameliorarea durerii, a febrei și a inflamației; utilizat pentru dureri de cap, dureri de dinți, boli ale articulațiilor și coloanei vertebrale, osteocondroză, artroză, reumatism și alte patologii însoțite de inflamație și durere (Nurofen, Ibuprofen, Nalgezin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproxen etc.);
• Inhibitori COX-2 (coxibs) - aparțin grupului de AINS, dar sunt separați într-un subgrup separat de medicamente care protejează mucoasa gastrică și nu afectează negativ tractul gastrointestinal; utilizat pentru ameliorarea durerii în gastrită și ulcere, precum și în bolile articulare (Parecoxib, Etoricoxib, Celecoxib, Omeprazol);
• antispastice - analgezice care relaxează mușchii netezi și dilată vasele de sânge, datorită cărora se asigură analgezia (clorhidrat de Drotaverine, No-shpa, Nomigren).

După cum puteți vedea, lista de medicamente analgezice este destul de extinsă și poate fi dificil pentru o persoană fără educație specială să o înțeleagă.

Cele mai frecvente analgezice: efecte secundare și interacțiuni periculoase

De mulți ani, patru medicamente au fost lideri printre toate analgezicele - analgin, paracetamol, ibuprofen și acid acetilsalicilic, mai bine cunoscut sub numele de aspirină.

În ciuda faptului că toate diferă ca efect antipiretic și antiinflamator, ele ameliorează la fel de bine durerea.

Faptul că toate medicamentele de mai sus sunt eliberate oricui fără prescripție medicală creează o falsă iluzie a siguranței acestora.

Iar analgina, paracetamolul, ibuprofenul și aspirina au o listă impresionantă de contraindicații și efecte secundare, așa că ar trebui luate cu mare grijă.

De asemenea, pot interacționa cu medicamente din alte grupe farmacologice, sporind efectele nedorite sau creând combinații de medicamente periculoase. Chiar și ceaiul și sucul acru pot schimba proprietățile acestor remedii.

Tabelul 1. Efecte secundare ale celor mai frecvente analgezice

Masa 2. Interacțiunea analgezicelor cu medicamentele din alte grupe

Riscuri ale administrării concomitente de droguri, alcool și alte băuturi

Analgezice sub formă de unguente pentru uz extern

O persoană modernă în fiecare zi efectuează o mare varietate de acțiuni, dintre care majoritatea pot provoca durere în diferite părți ale corpului. Unguentele pentru ameliorarea durerii pentru uz extern sunt concepute pentru a o reduce.

Există unguente pentru durerile de mușchi și articulații, chiar și unguente cu anestezic pentru a reduce sensibilitatea la tatuare sau epilare. Unele dintre ele au voie să fie folosite de femei în timpul perioadei de naștere a copilului. Un astfel de instrument poate fi achiziționat cu ușurință de la orice farmacie din orice oraș.

Principiul de funcționare

O caracteristică a utilizării unguentelor pentru uz extern este că acestea sunt aplicate direct pe locul dureros.

Unguentele pentru ameliorarea durerii pentru uz extern conțin componente specifice, împărțite condiționat în 2 categorii:

• blocarea transmiterii impulsurilor de la receptor la creier;
• blocarea durerii în centrul apariției acesteia prin suprimarea sintezei inhibitorilor durerii și inflamației - prostaglandine.

Compoziția unguentelor anestezice include componente speciale care pătrund în straturile profunde ale epidermei - până în epicentrul durerii. Cel mai adesea, astfel de fonduri sunt folosite pentru leziuni articulare. Acestea răcesc zona rănită, dar nu reduc temperatura corpului.

Există doar o ușoară senzație de răcoare, care este furnizată de extractul de mentol sau de mentă, care fac parte din medicament. Un analgezic, anticoagulant, ulei special sau aditivi specifici de alcool sunt, de asemenea, capabili să ofere răcire.

Fiecare dintre unguentele anestezice are propria denumire comercială, dar oamenii sunt adesea confuzi, neînțelegând care unguent este exact anestezicul. Prin urmare, utilizarea unor astfel de unguente fără a consulta un specialist și numirea acestuia este nedorită.

Medicul va informa despre proprietățile medicamentului, metoda de aplicare a acestuia, stratul, condițiile de utilizare pentru diferite leziuni și patologii.

În plus, orice unguent, ca orice medicament, are o serie de contraindicații. Acestea includ tulburări ale funcției renale și hepatice, boli oculare, intoleranță individuală la componente, sarcină și alăptare.

Unguentele anestezice sunt foarte eficiente pentru nevralgie. Ele sunt prescrise ca parte a terapiei complexe și sunt capabile să salveze pacientul de simptome neplăcute, au un efect benefic asupra stării sale generale.

Efectele utilizării anestezicelor locale sub formă de gel sau unguent:

• accelerarea fluxului sanguin în zona afectată;
• normalizarea metabolismului;
• ameliorarea tensiunii musculare;
• întărirea ligamentelor, restabilirea elasticității acestora;
• încălzirea zonei afectate;
• reducerea durerii și a disconfortului.

Orice unguent anestezic va accelera recuperarea. Unele unguente sunt folosite ca distragere a atenției - conțin o componentă precum capsaicina sau extractul de ardei roșu, care provoacă o senzație de arsură, făcând o persoană să uite de durere pentru un timp.

Puteți înțelege că medicamentul și-a început acțiunea prin apariția unei senzații de căldură în zona rănită.

Medicamente

Cele mai populare pentru uz extern astăzi sunt:

1. Ketonal Gel - un medicament sub formă de gel pe bază de ketoprofen, este prescris pentru leziuni și entorse, sciatică, artrită reumatoidă, mialgie și alte boli ale sistemului musculo-scheletic; se recomandă utilizarea cursului nu mai mult de 14 zile;
2. Viprosal - un unguent pe bază de otravă de viperă și o compoziție de uleiuri esențiale; imediat după aplicare se simte o senzație specifică de furnicături, apoi durerea se retrage;
3. Finalgon este un remediu popular bazat pe componenta sintetică a nonivamidei, care are aceleași proprietăți ca și capsaicina și esterul acidului nicotinic; încălzește locul dureros, ameliorează durerea, stimulează circulația sângelui; adesea folosit pentru nevralgie; se recomandă utilizarea de 3 ori pe zi pentru un curs de cel mult 10 zile;
4. Apizartron - un unguent pentru vânătăi pe bază de venin de albine, salicilat de metil, izotiocianat de alil; afectează local durerea, o ameliorează complet; normalizează metabolismul celular, accelerează fluxul sanguin, ajută la saturarea zonei vânătate cu oxigen, are un efect de încălzire;
5. Myoton - este considerat unul dintre cele mai eficiente unguente pentru ameliorarea durerii; ameliorează tensiunea musculară, stimulează fluxul sanguin, încălzește, ameliorează eficient durerea;
6. Voltaren Emulgel este un unguent pe bază de diclofenac, care are numeroase contraindicații și efecte secundare; se recomandă utilizarea conform prescripției medicului și un curs de cel mult 2 săptămâni;
7. Fastum Gel este un alt remediu pe bază de ketoprofen; folosit ca unguent anestezic pentru articulații; utilizarea cursului recomandată nu durează mai mult de 2 săptămâni;
8. Deep Relief Gel - un medicament pe bază de ibuprofen și levomentol; reduce eficient durerea și umflarea, ameliorează inflamația; se recomandă un curs de tratament de cel puțin 10 zile;
9. Dolgit - unguent, a cărui substanță activă este ibuprofenul; ameliorează bine durerea și umflarea, vă permite să creșteți mobilitatea articulațiilor, ajută la reducerea probabilității de rigiditate matinală a articulațiilor după somn; cursul tratamentului este lung - nu mai puțin de 1 lună.
10. Emla este unul dintre cele mai scumpe analgezice pe bază de lidocaină, cel mai adesea folosit pentru a reduce durerea în timpul epilării; caracteristică a aplicării - nu este nevoie să frecați produsul - este suficient să îl aplicați într-un strat subțire.

Lidocaina este, de asemenea, principalul ingredient activ al unguentului pentru ameliorarea durerii după tatuare și reducere.

Unguente pe bază de plante

Oamenii din ziua de azi preferă mai mult preparatele externe pe bază de componente naturale din plante – provoacă mai puține reacții alergice și sunt mult mai ieftine decât preparatele pe bază de ingrediente active sintetice.

Este vorba despre diverse unguente pe bază de venin de șarpe și albine, pe bază de extracte de plante medicinale (mentă, lingonberry, salvie, brad, tei, mușețel, rozmarin etc.). Cel mai popular reprezentant al acestei familii de unguente anestezice este un medicament numit Collagen Ultra, pe care orice pacient îl poate folosi fără teamă.

Contraindicatii

Ca orice medicament, unguentul anestezic pentru uz extern are o serie de contraindicații. Aproape fiecare remediu menționat mai sus este destinat doar unei mici categorii de pacienți.

În primul rând, sunt destinate femeilor care alăptează, persoane care suferă de boli de piele, care nu pot fi agravate decât prin contactul cu un gel sau unguent. NU uitați de intoleranța individuală.

Înainte de a prescrie cutare sau cutare unguent, medicul trebuie să se asigure că pacientul are rinichi, ficat, inimă, vase de sânge, stomac și intestine sănătoase. O contraindicație strictă pentru utilizarea acestui sau aceluia unguent anestezic este prezența diabetului la pacient.

Astfel de medicamente sunt contraindicate persoanelor sub 14 ani și peste 65 de ani. Pentru persoanele care suferă de astm bronșic, acestea sunt prescrise cu precauție extremă, deoarece multe ingrediente din plante pot provoca un atac de astm. Desigur, merită să ne amintim că înainte de a utiliza acest sau acel preparat extern, este necesar să consultați un specialist.

Analgezice sub formă de tablete

Durerea care nu este tratată este un stres puternic nu numai pentru sănătatea fizică a unei persoane, ci și pentru starea sa mentală.

Din fericire, medicina modernă a învățat cum să-i facă față - astăzi medicii sunt înarmați cu zeci de analgezice, printre care formele de tablete sunt cele mai des folosite.

Pentru dureri de cap

Pentru tratamentul așa-numitelor dureri de cap tensionale cauzate de stres, surmenaj, lipsă de somn sau infecții virale, se folosesc pastile simple și ieftine pentru durere. Pentru atacurile de migrenă, sunt prescrise medicamente mai puternice - cel mai adesea din grupul triptanilor.

Printre medicamentele simple pentru durerile de cap se numără:

1. Analgin (Tempalgin, Baralgin) este un medicament analgezic ieftin din grupul analgezicelor nenarcotice pe bază de metamizol de sodiu; s-a dovedit că medicamentul are capacitatea în cazuri rare de a provoca o afecțiune cum ar fi agranulocitoza și are, de asemenea, proprietăți alergice, așa că astăzi încearcă să-l înlocuiască cu analogi mai moderni și mai siguri; contraindicat în boli de sânge, sarcină, funcționare afectată a rinichilor și ficatului;
2. Citramon este un medicament combinat pe bază de paracetamol, acid acetilsalicilic și cafeină; dilată vasele de sânge, ameliorează spasmele, are efect antiinflamator; utilizat pentru dureri de origine necunoscută, contraindicat în încălcări ale coagulării sângelui, funcției hepatice și renale, gută, gastrită și ulcer gastric;
3. Sumatriptan - un medicament prescris pentru atacurile de migrenă; luată sub supravegherea unui medic, deoarece are o mulțime de contraindicații și efecte secundare din partea sistemului cardiovascular, nervos, digestiv și respirator.

Pentru ameliorarea durerilor de cap se mai folosesc - Pentalgin, Solpadein. Cu durerea cauzată de spasm, No-shpa, Spazgan va ajuta. Spasmalgon, Buscopan, care sunt adesea folosite ca analgezice pentru menstruație la femei.

În procesele inflamatorii din organism, însoțite de o durere de cap, merită să luați Aspirina, Ibuprofen. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diclofenac.

Pentru durerea de dinți

Durerea de dinți aduce unei persoane multă suferință fizică și psihică, așa că trebuie oprită cât mai curând posibil. Analgezicele pentru durerea de dinți elimină un simptom neplăcut, dar nu pot înlocui tratamentul stomatologic, așa că este mai bine să nu amânați contactarea unui medic.

Cele mai frecvent utilizate medicamente pentru durerea de dinți sunt:

1. Nise (Nimesil) - un puternic medicament antiinflamator nesteroidian pe bază de nimesulid; indicat pentru pulpită, parodontită și alte boli inflamatorii ale dinților și cavității bucale; contraindicat în ulcer gastric și ulcer duodenal, boli de rinichi și ficat, sarcină și alăptare;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) este un analgezic puternic care ameliorează eficient durerea de dinți și alte tipuri de durere; avantaje - efect pe termen lung (până la 8 ore); toxic, are o mulțime de contraindicații, astfel încât autotratamentul este extrem de nedorit pentru ei;
3. Nurofen este un medicament din grupul AINS, care ameliorează eficient nu numai durerile de dinți, ci și durerile de cap, articulațiile și alte tipuri de dureri; ar trebui luate într-un curs scurt, respectând cu strictețe doza și informând medicul despre toate schimbările de bunăstare în timpul recepției.

De asemenea, pentru a calma durerea de dinți, puteți utiliza Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin și alte medicamente similare.

Pentru dureri articulare și musculare

Durerile articulare pot apărea ca urmare a unor traume, inflamații, modificări degenerative. Prin urmare, se recomandă selectarea unui anestezic ținând cont de natura și cauza unui simptom neplăcut.

Cu artroză și artrită, de regulă, alegerea cade pe medicamentele din grupul de AINS pe bază de ibuprofen, diclofenac, indometacin.

În cazuri severe, cu dureri la nivelul articulațiilor, se pot prescrie analgezice narcotice - Tramadol, Tramal, Promedol etc.

Medicamentele cel mai frecvent prescrise de medici pentru durerile articulare și musculare includ:

1. Texamen este un analgezic puternic din grupul antiinflamatoarelor nesteroidiene; ameliorează rapid inflamația și elimină sursa durerii, ca toate medicamentele din această familie, are o mulțime de contraindicații și reacții adverse care nu pot fi ignorate la prescripție;
2. Diclofenac - formele de tablete ale acestui medicament ieftin sunt recomandate pentru durerile musculare și articulare; ameliorează inflamația, reduce umflarea, îmbunătățește mobilitatea articulațiilor; în comparație cu alte medicamente, nu are atât de multe contraindicații - acestea includ copilăria, bolile de sânge, ulcerul peptic, afectarea funcției renale și hepatice, sarcina și alăptarea.

Pentru a ameliora durerea la articulații și mușchi, medicul curant poate prescrie o recepție (Meloxicam, Piroxicam), care sunt eficiente și au un număr relativ mic de efecte secundare.

Preparatele de nimesulida și celecoxib sunt utilizate pe scară largă în practica ortopedică și traumatologică, precum și tabletele puternice cu acțiune prelungită (Ketorol, Ketanov), care ameliorează durerea și inflamația. În cazurile dificile se folosesc analgezice narcotice.

Pentru durerile de spate

Durerea de spate este un însoțitor frecvent al unor boli precum osteocondroza, spondiloza, artroza, artrita, sciatica, sciatica și altele. Cel mai adesea, pentru durerile de spate, sunt prescrise medicamente din grupul de antiinflamatoare nesteroidiene, analgezice non-narcotice. Pentru durerea severă, pot fi utilizate analgezice din grupul de narcotice.

Remediile populare de acasă pentru ameliorarea durerilor de spate includ:

• Naproxen - AINS pe bază de acid naftilpropionic, extrem de eficient în ameliorarea durerii, umflăturilor și febrei; indicat pentru nevralgii, mialgii și alte patologii ale sistemului musculo-scheletic; în general, medicamentul este bine tolerat, având mult mai puține efecte secundare de la diferite organe și sisteme decât alte medicamente din acest grup;
• Indometacin - pastile cunoscute de mulți care au efecte analgezice, decongestionante, antipiretice și antiinflamatorii; indicat pentru inflamarea articulatiilor si muschilor, cu afectiuni ale coloanei vertebrale; luate cu prudență, deoarece are o listă extinsă de contraindicații și efecte secundare.

Cu hemoroizi

Hemoroizii sunt vene varicoase care formează noduri în jurul rectului. Odată cu dezvoltarea acestei boli, durerea este inevitabilă, iar dacă la început este observată numai când vizitați toaleta, atunci după un timp devine un partener constant al unei persoane. Analgezicele pentru hemoroizi sunt prescrise numai de un proctolog.

Cele mai comune pastile pentru această afecțiune sunt:

• Detralex - un venotonic pe bază de diosmină și flavonoide, ameliorează durerea în decurs de o oră după ingestie; crește tonusul venelor, reduce permeabilitatea vasculară, previne sângerarea; bine tolerat, aproape că nu are contraindicații (doar perioada de alăptare și intoleranță individuală rară la componentele medicamentului);
• Phlebodia este un venotonic fabricat în franceză care ameliorează eficient durerea și umflarea, stimulează circulația sanguină și limfatică și elimină congestia; unul dintre cele mai eficiente remedii pentru hemoroizi, care luptă nu numai cu durerea, ci și cu cauza apariției acesteia; actiunea dureaza minim 5 ore.

De asemenea, pentru a calma durerea, puteți lua Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan și alte medicamente prescrise de medicul dumneavoastră.

Cele mai puternice analgezice sub formă de tablete

Printre cele mai puternice analgezice se numără analgezicele pe bază de opioide - Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morfină, Codeină. Fentanilul face parte dintr-un analgezic modern, cum ar fi un plasture anestezic pentru piele, care este adesea prescris pacienților cu tumori maligne.

Ele ameliorează eficient durerea și dau un sentiment de euforie, dar acest avantaj nu acoperă un astfel de dezavantaj precum formarea dependenței de droguri. Fondurile nu sunt prescrise pentru copii (cu excepția cazurilor de sindrom de durere intratabilă în bolile oncologice), precum și pentru femeile însărcinate și mamele care alăptează.

În orice caz, analgezicele narcotice nu sunt folosite decât dacă este absolut necesar și este imposibil să le cumpărați de la o farmacie fără prescripție medicală.

Dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, Ketonal, Meloxam, Solpadein, Nalgezin, Spazgan, Nalgezin, Sedalgin, Celebrex sunt cele mai eficiente.

Înainte de a lua orice medicament pentru ameliorarea durerii, este necesar un consult de specialitate - el va putea determina cauza și va prescrie un tratament adecvat pentru a uita de disconfort cât mai curând posibil.

Analgezice sub formă de injecții

După cum s-a menționat mai sus, durerea are condiții prealabile diferite - apare ca urmare a unei traume, spasme, exacerbare a unei boli cronice sau alte cauze. În unele cazuri, durerea poate fi atât de severă încât provoacă un șoc dureros, care, de fapt, este o afecțiune amenințătoare.

Apoi, analgezicele pot salva viața unei persoane. Ce medicamente sunt folosite pentru ei?

De regulă, analgezicele injectabile sunt prescrise pacienților în perioada postoperatorie, cu răni grave și arsuri. Astăzi, există o mulțime de analgezice în injecții care pot reduce suferința umană.

Este demn de remarcat faptul că astfel de instrumente au nume diferite și sunt concepute pentru diferite situații. Injecțiile pentru durere sunt adesea prescrise pentru dureri de spate, dureri de dinți, dureri menstruale sau dureri cauzate de leziuni sau boli cronice.

Pentru durerea de dinți

Medicii stomatologi folosesc medicamente pentru sau pentru a calma durerile de dinți care blochează transmiterea impulsurilor nervoase doar într-o anumită zonă. Majoritatea sunt produse pe bază de lidocaină, articaină, mepivocaină.

Acestea includ:

1. Mepivastezin;
2. Septodont;
3. Ultracain;
4. Septonest;
5. Ubestesin.

Cu hemoroizi

Dacă durerea de la hemoroizii inflamați este insuportabilă, pacientului i se prescrie o blocare cu novocaină - o injecție anestezică în țesuturile situate în apropierea anusului. Cu o fisură anală, sunt prescrise medicamente injectabile, cum ar fi, de exemplu, Baralgin sau Spazmolgon.

"Ketorol": indicații și acțiune

„Ketorol” este un medicament din grupul de AINS pe bază de ketorolac, care ameliorează eficient durerea și reduce temperatura corpului. Blochează sinteza modulatorilor inflamației - prostaglandine, precum și activitatea enzimei ciclooxigenază, datorită căreia se obține un efect antiinflamator. Efectul analgezic apare la aproximativ o jumătate de oră după administrarea medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului "Ketorol":

• dureri de spate, articulații și mușchi;
• osteocondroza oricărei părți a coloanei vertebrale;
• radiculita;
• nevralgie;
• leziuni ale articulațiilor și ligamentelor;
• fracturi;
• entorse, entorse și vânătăi;
• durere de dinți, extracție dentară;
• durere de cap;
• durere periodică la femei;
• perioada postoperatorie;
• arsuri;
• tumori maligne.

„Ketonal”: indicații și contraindicații

Substanța activă a medicamentului pentru injecție "Ketonal" este ketoprofenul. Această componentă oferă efect antiinflamator, analgezic și antipiretic.

Indicații pentru utilizarea acestui medicament:

• leziuni ale membrelor;
• perioada postoperatorie;
• dureri menstruale și dureri cu algomenoree;
• artrită;
• bursita;
• gută;
• gendenita.

Ketonal, în ciuda eficacității sale, are o mulțime de contraindicații cărora trebuie să le acordați atenție.

Acestea includ:

• dispepsie non-ulcerativă;
• astm bronsic;
• insuficiență renală și hepatică;
• antecedente de sângerare;
• vârsta copiilor (până la 14 ani);
• nașterea și perioada de alăptare;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

"Diclofenac": indicații și contraindicații

„Diclofenac” este un medicament din grupa AINS, un derivat al acidului fenilacetic. Acest medicament ameliorează perfect durerea, umflarea, inflamația și are, de asemenea, un efect antipiretic.

Este folosit pentru:

• leziuni ale sistemului musculo-scheletic;
• nevralgie;
• bursita;
• radiculita;
• tendinita;
• Nu minti;
• artroză și spondilartroză;
• lumbago;
• artrita reumatoida;
• reumatism;
• spondilită anchilozantă;
• dismenoree primară;
• perioada postoperatorie.

Contraindicațiile la injecțiile cu medicamentul "Diclofenac" sunt:

1. rinită acută;
2. astm bronsic;
3. urticarie;
4. hemoragie internă;
5. disfuncție a rinichilor și ficatului;
6. ulcer peptic al stomacului și duodenului;
7. al treilea trimestru de sarcină;
8. perioada de cursuri;
9. vârsta copiilor (până la 7 ani);
10. intoleranță individuală.

Analgezice injectabile utilizate în timpul travaliului

În timpul nașterii, numirea analgezicelor trebuie abordată cu mare responsabilitate și o injecție de analgezice trebuie făcută numai în caz de urgență. În acest caz, durerea poate fi atât de severă încât interferează cu deschiderea normală a colului uterin și, în general, afectează negativ travaliul.

Prin urmare, este important să alegeți un medicament care nu numai că va atenua suferința unei femei, dar și nu va dăuna fătului. De regulă, se folosesc injecții cu medicamente precum Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidin.

Acestea sunt remedii foarte eficiente, al căror efect are loc în câteva minute, în timp ce concentrația lor este scăzută, astfel încât să nu afecteze sănătatea mamei și a copilului. Introducerea se efectuează atunci când colul uterin este deschis cel puțin 5 cm și numai cu acordul viitoarei mame.

Pentru a reduce durerea travaliului se pot folosi injecții antispastice. Cele mai faimoase dintre ele sunt „Papaverine” și „Clorhidrat de Drotaverine” („No-shpa”).

Alte analgezice sub formă de injecții

Cele mai puternice analgezice sunt folosite în stadiul terminal al cancerului, când durerea devine insuportabilă. De regulă, în acest caz, este prescris medicamentul narcotic "Morfină clorhidrat".

Cu pancreatită, unul dintre simptomele căreia este și durerea severă, sunt prescrise medicamentele „Odeston”, „Dicetel”, „Mebeverin”.