Principalele forme și metode de administrare a medicamentelor. Modalități de introducere a medicamentelor în organism

Farmacocinetica

Farmacocinetica - o secțiune de farmacologie generală care studiază procesele de absorbție, distribuție, metabolizare și excreție a medicamentelor (adică, așa acționează organismul asupra medicamentului).

Modalități de introducere a medicamentelor în organism

Substanțele medicinale sunt introduse în corpul uman în diferite moduri. Practicantului i se acordă dreptul deplin de a introduce medicamentul în organism în orice mod cunoscut.

Alegerea metodei de administrare este dictată de următoarele trei circumstanțe:

Starea pacientului: severitatea bolii (în cazurile care amenință viața pacientului se introduc substanțe cu acțiune rapidă).

Proprietățile medicamentului (solubilitatea, rata de dezvoltare a efectului, durata acțiunii medicamentului).

Intuiția, pregătirea profesională a unui medic.

În mod tradițional, se disting căile enterale și parenterale de administrare a medicamentelor în organism.

Căi de administrare enterală(prin tractul gastrointestinal):

oral (pe gură);

sublingual (sub limbă);

bucală („lipire” de mucoasa bucală, gingii);

duodenal (în duoden);

rectal (în rect).

Căi de administrare parenterală(adică ocolirea tractului gastrointestinal):

subcutanat;

intradermic;

intramuscular;

intravenos;

intra-arterial;

intraos;

subarahnoid;

transdermic;

inhalare.

Căile enterale de administrare a medicamentelor

Oral(lat.peros) - cea mai comună metodă de administrare. Aproximativ 60% din toate medicamentele sunt administrate pe cale orală. Pentru administrarea orală, se utilizează diferite forme de dozare: tablete, pulberi, capsule, soluții etc. Atunci când este administrat pe gură, medicamentul parcurge următorii pași:

Cavitatea bucală → esofag → stomac → intestin subțire → intestin gros → rect.

Absorbția unui număr de substanțe are loc parțial din stomac (electroliți slabi, de natură acidă - aspirina, barbiturice etc.). Dar marea majoritate a medicamentelor sunt absorbite în principal în intestinul subțire (acest lucru este facilitat de alimentarea intensivă cu sânge și de o suprafață mare de absorbție - ≈ 120 m 2). Absorbția medicamentelor atunci când sunt luate pe cale orală începe după 15-30 de minute.

După absorbția în intestin, medicamentul trece prin următorii pași:

Intestin subțire → absorbție → venă portă → ficat (distrus parțial) → vena cavă inferioară → circulație sistemică → organe și țesuturi (efect terapeutic).

Avantajele metodei:

simplitate și comoditate;

naturaleţe;

siguranța relativă;

sterilitate, mâinile personalului medical nu sunt necesare.

Dezavantajele metodei:

debut lent al efectului;

biodisponibilitate scăzută;

diferențe individuale în viteza și completitudinea absorbției;

influența alimentelor și a altor substanțe asupra absorbției;

imposibilitatea utilizării medicamentelor care nu pătrund bine prin mucoasa tractului gastrointestinal (streptomicina), care sunt distruse în tractul gastrointestinal (insulina, pregnina);

incapacitatea de a utiliza cu vărsături și comă.

sublingual(lat. sublingua). Membrana mucoasă a cavității bucale are o cantitate abundentă de sânge, iar substanțele absorbite prin aceasta intră rapid în fluxul sanguin. Efectul administrării sublinguale apare la sfârșitul primului minut. Calea substanțelor medicamentoase:

Cavitatea bucală → sistemul venei cave superioare → inima dreaptă → circulația pulmonară → inima stângă → aorta → organe și țesuturi (efect terapeutic).

Această metodă introduce unele vasodilatatoare cu acțiune rapidă (nitroglicerină, validol), hormoni steroizi și derivații acestora (metiltestosteron, pregnină), gonadotropină și alte medicamente care sunt slab absorbite sau inactivate în tractul gastrointestinal.

Avantajele căii de administrare sublinguală:

medicamentele nu sunt expuse la acțiunea sucului gastric;

nu trece prin ficat.

Dezavantaj: imposibilitatea utilizării medicamentelor cu gust neplăcut și cu efect iritant asupra mucoasei bucale.

bucală Se folosesc filme polimerice (trinitrolong), care sunt „lipite” de mucoasa bucală sau de gingii. Sub influența salivei, peliculele se topesc, eliberează substanța activă farmacologic (nitroglicerina în trinitrolong) și creează o concentrație terapeutică în circulația sistemică pentru un anumit timp.

Duodenală calea de administrare . Sonda este introdusă prin esofag în duoden și prin aceasta se injectează un lichid (de exemplu, sulfat de magneziu ca coleretic). Acest lucru face posibilă crearea rapidă a unei concentrații ridicate a medicamentului în intestin. Avantaj - medicamentul nu este expus la acțiunea sucului gastric. Dar această cale de administrare este complexă din punct de vedere tehnic și rar folosită.

Rectal(lat. perrectum) substanțele medicinale sunt prescrise sub formă de supozitoare, soluții în clisme (V- nu mai mult de 50–100 ml + soluția trebuie încălzită la 37–38 ° C, altfel poate apărea un reflex de golire). Efectul terapeutic cu această cale de administrare se dezvoltă după 5-15 minute. Calea medicamentului:

Rect → vene hemoroidale inferioare și medii (aproximativ 50% din substanța medicinală) → vena cavă inferioară → circulație sistemică → organe și țesuturi (efect terapeutic).

O parte din medicament este absorbită prin vena hemoroidală superioară și intră în ficat prin vena portă, unde este parțial metabolizată.

Avantajele căii de administrare rectală:

substanța medicinală nu este expusă la sucurile tractului digestiv;

nu irită mucoasa gastrică;

substanța medicamentoasă ocolește ficatul (aproximativ 50%);

poate fi folosit pentru vărsături, în stare inconștientă.

Dezavantajele metodei:

inconvenient, neigienic;

diferențe individuale în viteza și completitudinea absorbției.

Căile de administrare a medicamentelor

În funcție de proprietățile și scopurile de utilizare, substanțele medicinale pot fi introduse în organism în diferite moduri. Acestea din urmă sunt împărțite în enteral adică folosind tractul gastrointestinal (oral, sublingual, rectal) și parenteral atunci când medicamentul este administrat în orice mod, ocolind tractul gastrointestinal. Este recomandabil să se împartă aceste din urmă moduri în injectare - cu încălcare a pielii (subcutanat, intramuscular, intravenos, subarahnoid, intraarterial, intracardiac) și altele - inhalare, cutanată, în cavități naturale și buzunare ale rănilor etc. În uz medical, termenul „parenteral” are de obicei un sens mai restrâns: ele desemnează căile de administrare cele mai tipice și utilizate pe scară largă - subcutanată, intramusculară și intravenoasă.

Trasee enterale

cale orală. Cel mai natural, simplu și convenabil pentru pacient, nu necesită sterilizarea medicamentelor și personal special instruit. Cu toate acestea, din punctul de vedere al intereselor terapiei, în special în furnizarea de îngrijiri de urgență, este departe de a fi întotdeauna cea mai bună. Uneori este pur și simplu inacceptabil (încălcarea actului de înghițire, stare gravă sau inconștientă a pacientului, vărsături persistente, copilărie timpurie etc.). Medicamentul administrat pe cale orală întâlnește în stomac un mediu puternic acid (pH 1,2 - 1,8) și o enzimă proteolitică pepsină foarte activă. Poate suferi hidroliză acidă și enzimatică și își poate pierde eficacitatea. În plus, absorbția multor medicamente variază foarte mult de la persoană la persoană și chiar de la același pacient. Viteza și completitudinea absorbției depind și de natura și momentul aportului alimentar: majoritatea legumelor și fructelor reduc oarecum aciditatea sucului, produsele lactate încetinesc procesul de digestie în stomac și evacuarea alimentelor din acesta, înmoaie efect iritant al medicamentelor asupra membranei mucoase și poate lega unele medicamente în complexe neabsorbabile (cum ar fi antibioticele tetracicline). Resorbția medicamentelor în intestin depinde și de timpul evacuării lor din stomac (încetinește odată cu vârsta și patologia).

Astfel, medicația orală (cu unele excepții precum acidul acetilsalicilic și unele altele cu efect iritant asupra mucoasei gastrice) este indicată să se ia cu 30-40 de minute înainte de masă sau cu 1-2 ore după aceasta. Acțiunea medicamentelor administrate oral începe de obicei după 15-40 de minute. Viteza de apariție a efectului depinde de natura medicamentului și de forma aleasă, de solubilitatea în apă necesară distribuției pe suprafața mucoasei, de gradul de dispersie a pulberii și de dezintegrarea tabletei. Soluțiile și pulberile fine se absorb mai repede, tabletele, capsulele, spansulele, emulsiile se absorb mai lent. Pentru a accelera resorbția medicamentului și a reduce iritația mucoasei, tabletele destinate absorbției în stomac sunt cel mai bine zdrobite sau dizolvate în apă în prealabil.

Medicamentele destinate absorbției în intestin (protejate de coajă de efectele acidului și pepsinei) sunt resorbite într-un mediu ușor alcalin (pH 8,0 - 8,5). Medicamentele liposolubile sunt absorbite și din soluțiile uleioase (de exemplu, vitaminele D, E, A etc.), dar numai după ce uleiul a fost emulsionat de acizii biliari. Desigur, cu încălcări ale formării și secreției bilei, resorbția lor va avea de suferit foarte mult.

După absorbția în stomac și intestine, substanțele medicamentoase prin sistemul venei porte intră în ficat, unde sunt parțial legate și neutralizate. Abia după ce trec prin ficat, intră în circulația generală, trecând prin fazele de distribuție și încep să acționeze. Dacă, în plus, absorbția este lentă, efectul farmacologic ca urmare a trecerii primare a substanței prin ficat și a neutralizării parțiale poate fi slăbit brusc. Prin urmare, dozele orale de medicamente, de regulă, sunt de 2 până la 3 ori sau mai mari decât dozele care sunt injectate sub piele sau intramuscular.

În ciuda tuturor dezavantajelor, calea orală rămâne de preferat dacă utilizarea sa nu este împiedicată de proprietățile medicamentului, de starea pacientului și de scopul aplicării. În acest caz, trebuie să respectați o regulă simplă: medicamentul trebuie luat în poziție așezată sau în picioare și spălat cu ¼ - ⅓ pahar de apă. Dacă starea pacientului nu îi permite să ia o poziție șezând, medicamentul trebuie mai întâi zdrobit bine (dacă este posibil, dizolvat) și spălat cu apă în înghițituri mici, dar în cantitate suficientă. Acest lucru este necesar pentru a evita întârzierea pulberii sau a tabletei în esofag, pentru a preveni lipirea lor de mucoasa esofagiană și deteriorarea acesteia.

Medicamente	Interacțiunea cu alimentele
Tetracicline, cloramfenicol, ampicilină, sulfonamide, fluorochinolone, acid acetilsalicilic, indometacin	Formarea de complexe chelați neabsorbabili cu ioni de calciu (lapte) și ioni de fier (fructe, legume, sucuri)
Codeină, cofeină, platifilină, papaverină, chinidină și alți alcaloizi	Formarea de complexe neresorbabile cu taninuri de ceai și cafea
Levodopa, preparate cu fier, peniciline, eritromicină, tetracicline	Scăderea biodisponibilității sub influența carbohidraților
Ketoconazol	Biodisponibilitate crescută sub influența alimentelor acide, sucurilor, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Spironolactonă, lovastatin, griseofulvin, itraconazol, saquinavir, albendazol, mebendazol, preparate cu vitamine solubile în grăsimi	Biodisponibilitate crescută sub influența grăsimilor
Nialamida	Dezvoltarea unei reacții toxice („criza brânzei”, sindromul tiramină) atunci când sunt luate împreună cu alimente bogate în tiramină (avocado, banane, fasole, vinuri, stafide, smochine, iaurt, cafea, somon, hering afumat, carne afumată, ficat, bere , smantana, soia, branza, ciocolata)
Anticoagulante indirecte	Scaderea efectului terapeutic atunci cand sunt luate impreuna cu alimente bogate in vitamina K (broccoli, varza de Bruxelles si conopida, salata verde, dovlecel, soia, spanac, nuci, ceai verde, ficat, uleiuri vegetale)

Exemple de interacțiuni medicament-aliment

(sfarsitul)

traseul sublingual. Datorită vascularizației foarte bogate a mucoasei bucale, absorbția medicamentului plasat sub limbă, în spatele obrazului, pe gingie, are loc rapid. Desigur, medicamentele prescrise în acest fel nu sunt afectate de principalele enzime digestive și de acidul clorhidric. Și, în cele din urmă, resorbția este efectuată în sistemul venei cave superioare, în urma căreia medicamentele intră în circulația generală, ocolind ficatul. Acţionează mai rapid şi mai puternic decât atunci când sunt administrate oral. În acest fel, se administrează unele vasodilatatoare, în special antianginoase (nitroglicerină, validol etc.), când este necesar să se obțină un efect foarte rapid, hormoni steroizi și derivații acestora, gonadotropine și alți agenți, al căror număr este în general. mic. Sublingual se folosesc tablete usor solubile, solutii (de obicei pe o bucata de zahar), pelicule absorbabile (pe gingie). Efectul iritant al medicamentelor și gustul neplăcut servesc drept o limitare serioasă pentru implementarea mai largă a acestei căi.

cale rectală. Calea rectală este utilizată atunci când este imposibil să se utilizeze medicamente în interior (vărsături, inconștiență). Din rect, 50% din doză este absorbită în sistemul venei cave inferioare, ocolind ficatul, 50% intră în vena portă și este parțial inactivată în ficat.

Limitări ale administrării rectale - sensibilitate mare a mucoasei rectale la iritanți (pericol de proctită), suprafață mică de aspirație, contact scurt al medicamentelor cu membrana mucoasă, o cantitate mică de soluții pentru clisme terapeutice (50 - 100 ml), inconvenientul efectuarea de proceduri la locul de muncă, în deplasare.

căi parenterale

În grupul căilor parenterale, cele mai frecvent utilizate sunt subcutanate, intramusculare și intravenoase (tabelul 1). Datorită apariției rapide a efectului, aceste trei metode sunt preferate în îngrijirea de urgență: sunt utilizate atunci când se prescriu medicamente care nu sunt absorbite sau distruse în tractul gastrointestinal (insulina, relaxante musculare, benzilpenicilină, aminoglicozide și o serie de alte antibiotice, etc.). Se injectează în venă mijloace pentru anestezie intravenoasă, analgezice, anticonvulsivante, vasodilatatoare și alte substanțe.

Pe lângă sterilitatea obligatorie a medicamentelor în sine și cunoașterea tehnicilor de injectare, este necesar să se respecte cu strictețe cerințele stricte pentru sterilizarea seringilor, sistemele de perfuzie prin picurare a soluțiilor în venă sau utilizarea instrumentelor de unică folosință. Motivele înăspririi sunt binecunoscute: amenințarea infecției cu virusuri hepatitice, SIDA, tulpini de microbi rezistente la multidrog.

tabelul 1

caracteristicile subcutanate, intramusculare și

căi intravenoase de administrare a medicamentelor

Index	Calea de administrare
subcutanat	intramuscular	intravenos
Viteza de apariție a efectului	Pentru majoritatea medicamentelor administrate în soluții apoase, după 10 - 15 minute	Maxim, adesea în momentul injectării
Durată	Mai puțin decât oral	Mai puțin decât administrarea subcutanată și intramusculară
Puterea medicamentului	În medie, de 2 până la 3 ori mai mare decât în ​​cazul administrării orale a aceleiași doze	În medie, de 5 până la 10 ori mai mare decât administrarea orală
Sterilitatea medicamentului și asepsia procedurii	Strict necesar

Sfârșitul tabelului 1

Solvent	Apă, rareori ulei neutru	Apă, ulei neutru	Doar apă, în cazuri excepționale ultra-emulsii prefabricate
Solubilitatea medicamentului	Obligatoriu	Nu este obligatoriu, puteți introduce suspendări	Strict necesar
Nici un iritant	Neapărat	Întotdeauna de dorit, altfel injecțiile sunt dureroase, posibile abcese aseptice	Este de dorit, uneori ignorat, apoi vena este „spălată” cu ser fiziologic cald
Izotonicitatea (izoosmoticitatea) soluției	Soluțiile obligatorii, puternic hipo- și hipertonice provoacă necroză tisulară	Nu este necesar dacă se injectează volume mici de soluție (până la 20 - 40 ml)

cale subcutanată. Introducerea de soluții sterile, izotonice apoase și uleioase de medicamente într-un volum de 1 - 2 ml. Soluțiile au valori fiziologice ale pH-ului. Medicamentele nu trebuie să aibă un efect iritant (țesutul adipos subcutanat este bogat în terminații nervoase) și să provoace vasospasm. Efectul farmacologic apare la 15-20 de minute după injectare. Odată cu introducerea sub piele a soluțiilor de clorură de calciu iritant și norepinefrină puternic vasoconstrictor, apare necroza.

Această cale de administrare este utilizată în mod obișnuit în îngrijirea de urgență la locul unui dezastru pentru injectarea de analgezice, vasoconstrictoare, psihosedative, toxoid tetanic etc. Aceasta este calea obișnuită de administrare a insulinei. Tuburile de seringă de unică folosință pot fi utilizate în medicina dezastrelor. Pentru vaccinarea in masa in timp scurt s-au creat injectoare fara ac care, datorita presiunii mari create in aparat, permit administrarea vaccinului fara a rupe pielea. Această procedură este foarte dureroasă.

Substanțele medicinale sunt absorbite mai repede din țesutul subcutanat al peretelui anterior al abdomenului, gâtului și umărului. În cazuri critice, când calea intravenoasă este deja implicată sau dificil de accesat (arsuri extinse), calea subcutanată este utilizată pentru combaterea deshidratării, a dezechilibrelor electrolitice și alcalino-acide și pentru alimentația parenterală. Produceți o perfuzie prin picurare pe termen lung în țesutul subcutanat (locurile de injectare alternative), a cărei viteză ar trebui să corespundă ratei de absorbție a soluției. Pentru o zi în acest fel este posibil să introduceți până la 1,5 - 2 litri de soluție. Rata de resorbție poate fi crescută semnificativ prin adăugarea unui preparat de hialuronidază (lidază) la lichidul infuzat. Soluțiile (săruri, glucoză, aminoacizi) trebuie să fie izotonice.

cale intramusculară. Introducerea în acest fel este mai puțin dureroasă decât introducerea în țesutul subcutanat. Cea mai rapidă resorbție vine din mușchiul deltoid al umărului, mai des în practică se face în cadranul superior exterior al mușchiului fesier (este mai voluminos, ceea ce este important pentru injecții multiple). Când introduceți soluții sau suspensii uleioase, trebuie mai întâi să vă asigurați că acul nu intră în vas. În caz contrar, este posibilă o embolie vasculară cu consecințe severe. Absorbția poate fi accelerată prin aplicarea unui tampon de încălzire sau, dimpotrivă, încetinită cu o pungă de gheață.

cale intravenoasă.În acest fel, se asigură cel mai rapid și complet efect al substanței medicinale asupra organismului. În același timp, această cale necesită responsabilitate specială, pricepere pur practică, prudență și cunoaștere a proprietăților medicamentului administrat. Aici, în scurt timp, se ating concentrațiile maxime (de vârf) ale substanței în inimă, ridicate - în sistemul nervos central, abia apoi se distribuie în organism. Prin urmare, pentru a evita efectul toxic, injecțiile cu medicamente otrăvitoare și puternice trebuie făcute lent (2-4 ml / min), în funcție de proprietățile farmacologice ale medicamentului, după diluarea preliminară a soluției de fiole (de obicei 1-2). ml) cu soluție de clorură de sodiu sau glucoză. Prezența bulelor de aer în seringă este inacceptabilă din cauza unei embolii aeriene care pune viața în pericol. Pentru unele medicamente, pot exista sensibilizare(adică au devenit alergeni pentru pacient) sau hipersensibilitate determinată genetic ( idiosincrasie).Pe lângă o anchetă preliminară a pacientului și a rudelor acestuia, testele intradermice necesită adesea respingerea anumitor medicamente (novocaină, peniciline etc.). Idiosincrazia provoacă dezvoltarea fulgerătoare a reacțiilor toxice care nu pot fi prezise. Prin urmare, injecțiile cu substanțe care sunt deosebit de periculoase în acest sens (preparate de radiocontrast care conțin iod, chinină etc.) se efectuează în două etape: în primul rând, se administrează o doză de test (nu mai mult de 1/10 din total) și , după ce ne-am asigurat că medicamentul este suficient de tolerabil, restul se injectează după o cantitate de 3-5 minute.

Introducerea medicamentelor în venă trebuie efectuată de un medic sau sub supravegherea acestuia, cu monitorizarea constantă a răspunsului pacientului. Dacă este instalat un sistem de perfuzie, atunci introducerea de medicamente suplimentare se realizează prin intermediul acestuia. Uneori se folosește un cateter intravenos permanent (pentru câteva zile) pentru injecții, care, în intervalele dintre injecții, este umplut cu o soluție slabă de heparină și astupat cu un dop steril. Pentru injecțiile intravenoase se folosesc ace subțiri și se evită în orice mod posibil infiltrarea sângelui în țesuturi, ceea ce poate duce la iritația și chiar necroza țesutului paravenos, inflamarea venei (flebită).

Unele substanțe au un efect iritant asupra peretelui venelor. Mai întâi trebuie diluate puternic într-o soluție perfuzabilă (soluție salină, glucoză) și administrate prin picurare. Pentru implementarea perfuziilor intravenoase prin picurare, există sisteme speciale de unică folosință care sunt echipate cu picături cu supape care vă permit să reglați viteza de perfuzie (de obicei - 20 - 60 picături pe minut, ceea ce corespunde la aproximativ 1 - 3 ml / min). Pentru introducerea lentă a soluțiilor mai concentrate într-o venă, uneori se folosesc și dispozitive speciale - infuzatoare, care permit administrarea pe termen lung a unei soluții de medicament la o rată predeterminată strict constantă.

cale intraarterială. Cerințele pentru medicamentele administrate intra-arterial, în cavitatea ventriculului stâng al inimii, subarahnoidian și în osul spongios, în general, coincid cu cele care se aplică medicamentelor administrate pe cale venoasă. Utilizați numai soluții apoase izotonice sterile de medicamente.

Se recurge la introducerea medicamentelor în arteră în scopuri speciale, atunci când este necesar să se creeze o concentrație mare a medicamentului în țesutul sau organul furnizat de acesta (de exemplu, un antibiotic, agent antitumoral etc.). Este imposibil să se obțină concentrații similare ale substanței în organ cu alte căi de administrare din cauza reacțiilor adverse. Vasodilatatoarele sunt, de asemenea, injectate în arteră pentru degerături, endarterită, în scopul examinării cu raze X a vaselor regionale și într-o serie de alte cazuri.

Trebuie avut în vedere faptul că pereții arterelor, spre deosebire de cei venosi, conțin o cantitate semnificativă de catecolamine legate (noradrenalina, adrenalina), care, atunci când se administrează o substanță cu proprietăți iritante, pot fi eliberate și pot provoca spasm persistent al vasului. cu necroză a țesutului furnizat. Injecțiile intra-arteriale sunt efectuate numai de un medic, de obicei un chirurg.

Calea intraosoasă.În ceea ce privește viteza de distribuție a unei substanțe în organism, această cale se apropie de calea intravenoasă (introducerea de suspensii, soluții de ulei, bule de aer este inacceptabilă). Este folosit uneori în traumatologie pentru anestezia regională a extremităților (introducerea unui anestezic local în epifiza osului și aplicarea unui garou deasupra locului de injectare). Această tehnică este folosită destul de rar, mult mai des se recurge la administrarea intraosoasă a medicamentelor, a lichidelor de substituție a plasmei și chiar la sânge se recurge involuntar cu arsuri extinse, inclusiv la copii (introducere în calcaneu). Puncția osului este foarte dureroasă și necesită anestezie locală de-a lungul acului. Acesta din urmă poate fi lăsat în os pentru injecții repetate, pentru care se umple cu o soluție de heparină și se închide cu un dop.

Calea intracardiacă. Această metodă de administrare a medicamentelor (de obicei adrenalină) se practică doar într-un caz - în timpul tratamentului de urgență al stopului cardiac. Injecția se face în cavitatea ventriculului stâng și este însoțită de un masaj cardiac. Sarcina - de a restabili activitatea nodului sinoauricular care conduce ritmul - se realizează prin „împingerea” medicamentului în vasele coronare, pentru care este necesar masajul.

calea subarahnoidiană. Este utilizat pentru a introduce anestezice locale sau analgezice asemănătoare morfinei (rahianestezie) în canalul vertebral cu o puncție a meningelor, precum și în chimioterapia meningitei - infecții care se cuibăresc în meninge și sunt greu accesibile pentru medicamente ( peniciline, aminoglicozide etc.) administrate prin alte metode. Injectiile se fac de obicei la nivelul vertebrelor toracice inferioare - lombare superioare. Procedura este destul de delicată din punct de vedere tehnic și este efectuată de un anestezist sau chirurg cu experiență. Dacă cantitatea de soluție injectată depășește 1 ml, același volum de lichid cefalorahidian este eliberat anterior prin ac. Este recomandabil să folosiți ace subțiri pentru puncție, deoarece orificiul din dura mater este slab strâns și lichidul se scurge în țesuturi prin ea. Acest lucru provoacă o modificare a presiunii intracraniene și dureri de cap severe.

Aproape de el în tehnologie metoda epidurala administrarea de medicamente, când se introduce un ac în canalul rahidian, dar dura mater a creierului nu este străpunsă. În acest fel, se administrează de obicei soluții de anestezice locale (lidocaină etc.) pentru anestezia rădăcinilor măduvei spinării pentru o anestezie sigură a organelor, țesuturilor sub nivelul de injectare în perioada postoperatorie și în alte cazuri. Un cateter subțire poate fi introdus prin ac în spațiul epidural, iar perfuzia soluției anestezice se repetă la nevoie.

Toate metodele de injectare de administrare a medicamentelor necesită nu numai sterilitatea preparatelor și instrumentelor, ci și respectarea maximă a tuturor cerințelor de asepsie atunci când se efectuează proceduri aparent chiar simple.

Preferanskaya Nina Germanovna

Profesor asociat al Departamentului de Farmacologie al Facultății de Farmacie a Primei Universități Medicale de Stat din Moscova. LOR. Sechenov, Ph.D.

Sulfatul de magneziu, administrat de adulți pe cale orală (oral) în doză de 10-30 g în ½ pahar de apă, este slab absorbit (nu mai mult de 20%), provoacă retenție de lichide, crește presiunea osmotică în tractul gastrointestinal, crește motilitatea intestinală și are efect laxativ. Și luate pe cale orală (pe stomacul gol) 20-25% soluție de sulfat de magneziu, 1 lingură. lingura de 3 ori pe zi irită terminațiile nervoase ale mucoasei duodenale, crește separarea colecistochininei și dă un efect coleretic. Prin administrare parenterală de sulfat de magneziu, are un efect calmant asupra sistemului nervos central, iar, în funcție de doza administrată, efect sedativ, hipnotic, narcotic. În doze mari, are un efect depresiv asupra transmiterii neuromusculare și poate prezenta un efect anticonvulsivant, curariform. Sulfatul de magneziu scade excitabilitatea centrului respirator și în doze mari poate provoca cu ușurință paralizie respiratorie. La administrarea intravenoasă (lentă) sau intramusculară a 5-20 ml dintr-o soluție de 20 sau 25% de sulfat de magneziu, apare un efect hipotensiv, care este asociat cu prezența proprietăților antispastice miotrope și un efect calmant. Împreună cu aceasta, medicamentul reduce simptomele anginei pectorale și este utilizat pentru a opri aritmiile (tahicardie ventriculară și aritmii asociate cu o supradoză de glicozide cardiace). Se foloseste pentru anestezia nasterii, cu colici, retentie urinara si alte indicatii.

Calea de administrare are o mare influență asupra duratei de acțiune a medicamentului. Cu căile enterale de administrare, debutul acțiunii (perioada latentă) și durata de acțiune a medicamentului cresc în comparație cu căile parenterale (inhalare și injectare). Puterea medicamentului depinde și de calea de administrare.Când aceeași doză de substanță activă este introdusă în organism, eficacitatea acțiunii farmacoterapeutice a medicamentului va fi de 5-10 ori mai mare cu calea de administrare intravenoasă decât cu administrare orală.

Toate modalitățile de introducere a medicamentelor în corpul uman sunt împărțite în două grupuri principale: enteral(prin tubul digestiv) și parenteral(ocolind tractul gastrointestinal).

La căi enterale includ administrarea de medicamente:

• interior ( oral - per os);
• sublingual (sub lingua);
• transbucal (obraz);
• rectal (pe rect).

căi parenterale introducerile sunt împărțite în:

• injecţie;
• intracavitar;
• inhalare;
• transdermic (piele).

Există o clasificare mai puțin comună a căilor de administrare:

• căi de administrare cu încălcarea integrității pielii (injecții, perfuzii);
• căile de administrare fără a încălca integritatea tegumentului, aceasta include toate căile enterale, inhalare, cutanată și introducere în cavitățile naturale ale corpului (de exemplu, în ureche, ochi, nas, uretră, buzunare ale rănilor).

CALEA ENTERALA DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR

Cel mai comun, convenabil și simplu mod de a introduce medicamente în organism este ingerare(oral, per os ) . În interior puteți introduce diferite forme de dozare: solid(tablete, pulberi) și lichid(infuzii, decocturi, soluții etc.). Această metodă de administrare este naturală, căci la fel introducem alimente în organism. Această cale de administrare nu necesită sterilizare, pregătire specială a pacientului sau personalului medical. Absorbția medicamentului prin administrare orală are loc pe o suprafață mare (mai mult de 120 m 2), ceea ce, cu o circulație intensă a sângelui, face posibilă absorbția rapidă a substanțelor active (15-20 minute) și asigurarea efectului farmacologic necesar. Administrarea orală este deosebit de convenabilă pentru tratamentul pe termen lung al pacienților cronici. Când se tratează pacienții cu medicamente administrate pe cale orală, este foarte important să se prevină posibila distrugere și modificare a acestora în stomac sau intestine. Multe medicamente sunt acoperite cu acoperiri enterice pentru a evita contactul cu acidul clorhidric agresiv din stomac. Substanțele medicinale (SM) de diferite structuri și origini interacționează cu o varietate de componente care se găsesc în tractul gastrointestinal, inclusiv enzimele digestive și alimentele. Prin urmare, este important să știm ce modificări suferă medicamentul atunci când este administrat oral sub influența alimentelor în sine, a sucurilor digestive și, în sfârșit, să ne facem o idee despre efectul componentelor alimentare asupra absorbției substanțelor medicinale. . Este indicat să se administreze medicamente cu 30-40 de minute înainte. înainte de masă sau 1-2 ore după aceasta. Medicamente concepute pentru a îmbunătăți digestia - în 15 minute. sau în timpul meselor, medicamente lipofile (liposolubile) - după mese. Este mai bine să beți medicamente cu ½ sau 1/3 cană de apă fiartă sau filtrată.

Unele medicamente sunt introduse în organism pentru a obține un efect terapeutic foarte rapid. sublingual(sub limbă). Membrana mucoasă a cavității bucale are o cantitate abundentă de sânge, astfel încât medicamentul este rapid și bine absorbit, efectul apare după 1-2 minute. În acest caz, medicamentul este eliberat și absorbit în sistemul venei cave superioare, intră în circulația generală, ocolind tractul gastrointestinal și ficatul. Poate fi administrat sublingual tablete usor solubile, soluții, picături(pe o bucată de zahăr), ține-le în gură până se absoarbe complet (aproximativ 15 minute). În prezent, multe medicamente antiseptice sunt disponibile sub formă de tablete masticabile, pastile, de exemplu, Septolete, Lizobakt, Laripront etc. Validol, Nitroglicerină sunt administrate sublingual pentru a opri atacurile de angină. Painkiller Buprenorphine este disponibil în comprimate sublinguale sub marca „Ednok”. Dezavantajul acestei căi de administrare este suprafața mică de aspirație a mucoasei bucale, efectul iritant al medicamentelor sau gustul neplăcut al acestora.

Odată cu apariția noilor forme de dozare inovatoare, a devenit posibilă utilizarea medicamentelor bucală( obraz ), care le asigură efectul prelungit și concentrarea constantă în sânge. Pelicule absorbabile, plasturi pe obraji sau tablete bucale, aplicatii conțin substanțe lipofile nepolare, sunt bine absorbite prin mușchii bucali prin difuzie pasivă. Odată cu introducerea Sustabukkal, efectul său se manifestă în 3-5 minute. și continuă până la ora 6. Alte exemple sunt plasturele mucoadeziv bucal cu sulfat de turbutalină, tabletele bucale Gramicidin C, Loracept etc.

În practica medicală, medicamentele sunt adesea administrate rectal(prin rect). Absorbit în partea inferioară a rectului, medicamentul intră în venele hemoroidale inferioare și apoi în circulația generală, ocolind ficatul. Acest lucru este deosebit de important atunci când se prescriu medicamente care se descompun în ficat. Cu introducerea corectă superficială, după care pacientul reușește să se întindă puțin pe o parte, absorbția are loc uniform și complet. Calea rectală de administrare asigură biodisponibilitatea maximă și efectul farmacologic rapid al medicamentului. Cu toate acestea, trebuie amintit că administrarea profundă este însoțită de intrarea medicamentelor în vena hemoroidală superioară și mai departe prin vena portă în ficat. Acest medicament suferă prima trecere prin ficat (metabolismul de prima trecere), metaboliții inactivi sunt formați parțial și biodisponibilitatea sa este redusă. Folosit pentru administrarea de medicamente pe cale rectală supozitoareși microclisteri. Această metodă este promițătoare și cea mai convenabilă în comparație cu administrarea orală de medicamente pentru copii mici și vârstnici. A găsit cea mai largă aplicație în practica pediatrică, geriatrică și proctologică, în diferite afecțiuni ale tractului digestiv inferior (hemoroizi, fisuri anale, colită spastică, constipație cronică). Pentru acțiune directă asupra mucoasei rectale și a țesutului pararectal se administrează medicamente în supozitoare rectale, care oferă efectul local dorit.

Dezavantajele căii rectale de administrare includ inconvenientul administrării, mai ales dacă medicamentul trebuie administrat la locul de muncă, în tren, în avion sau în alte locuri publice, deoarece. necesită un mediu individual special. Pentru a reduce fluctuațiile individuale pronunțate ale ratei și completității absorbției medicamentului, este de dorit să se administreze după o clisma de curățare sau o mișcare spontană a intestinului. Trebuie avut în vedere faptul că rectul nu produce enzime digestive, prin urmare, substanțele medicinale cu o structură de proteine, grăsimi și polizaharide vor fi slab absorbite în el.

Continuat în MA 11/12

Medicamentele pot fi introduse în organism în diferite moduri, în funcție de proprietățile lor și de scopul terapiei. Calea de administrare determină în mare măsură rata de debut, durata și puterea acțiunii medicamentului, spectrul și severitatea efectelor secundare.

Există căi enterale (prin tractul gastrointestinal) și parenterale (ocolind tractul gastrointestinal) de administrare a medicamentului. Enteral: prin gură (oral), sub limbă (sublingual) și prin rect (rectal).

Introducerea medicamentelor prin gură este calea cea mai convenabilă și naturală pentru pacient. Absorbția medicamentelor administrate pe cale orală are loc în principal prin simpla difuzare a moleculelor neionizate în intestinul subțire, mai rar în stomac. În același timp, înainte de a intra în circulația generală, medicamentele trec prin două bariere biochimic active - intestinele și ficatul, unde sunt afectate de acidul clorhidric, enzimele digestive (hidrolitice) și hepatice (microsomale) și unde sunt majoritatea medicamentelor. distrus (biotransformat). Rata și completitudinea absorbției medicamentelor din tractul gastrointestinal depind de timpul mesei, compoziția și cantitatea acesteia. Deci, pe stomacul gol, aciditatea este mai mică, iar acest lucru îmbunătățește absorbția alcaloizilor și a bazelor slabe, în timp ce acizii slabi sunt absorbiți mai bine după masă. Medicamentele luate după masă pot interacționa cu ingredientele alimentare, afectând absorbția acestora. De exemplu, clorura de calciu, luată după masă, poate forma săruri de calciu insolubile cu acizii grași, limitându-i capacitatea de a fi absorbită în sânge.

Recepția pe stomacul gol afectează și manifestarea unui efect secundar. De exemplu, acidul nicotinic poate provoca angioedem, antibioticele lincomicina și fusidina sodică pot provoca complicații la nivelul tractului gastrointestinal etc. Pe calea orală de administrare, efectele secundare ale medicamentelor se manifestă adesea în cavitatea bucală (stomatita alergică și gingivita, iritația mucoasei limbii - „glosita penicilină”, „ulcerul limbii cu tetraciclină”, etc.). Uneori, această cale de administrare nu este posibilă din cauza stării pacientului (boli ale tractului gastro-intestinal, inconștiența pacientului, încălcarea actului de înghițire etc.). Unele medicamente, atunci când sunt administrate pe cale orală, sunt distruse în mediul acid al stomacului (peniciline, insuline). Soluțiile uleioase (de exemplu, preparatele de vitamine liposolubile) sunt absorbite numai după emulsionare, care necesită acizi grași și biliari. Prin urmare, în bolile ficatului și vezicii biliare, introducerea lor în interior este ineficientă.

Absorbția rapidă a medicamentelor din regiunea sublinguală (cu administrare sublinguală) este asigurată de vascularizația bogată a mucoasei bucale. Cu această metodă de administrare, medicamentul nu este distrus de sucul gastric și enzimele hepatice, acțiunea are loc rapid (după 2-3 minute). Acest lucru vă permite să introduceți sublingual unele medicamente pentru urgență, îngrijire de urgență (nitroglicerină - pentru dureri de inimă; clonidină - pentru crize hipertensive etc.) sau medicamente care se descompun în stomac (unele medicamente hormonale). Uneori, pentru o absorbție rapidă, medicamentele sunt folosite pe obraz (bucal) sau pe gingie sub formă de pelicule (trinitrolong).

Calea rectală de administrare este utilizată mai rar (mucus, supozitoare): în boli ale tractului gastro-intestinal, în starea de inconștiență a pacientului. Absorbția din rect este mai rapidă decât atunci când este administrată pe cale orală. Aproximativ 1/3 din medicament intră în circulația generală, ocolind ficatul, deoarece vena hemoroidală inferioară curge în sistemul venei cave inferioare și nu în portal. Viteza și puterea de acțiune cu această metodă de administrare este mai mare decât la introducerea pe cale orală.

Căi de administrare parenterală: pe piele și mucoase, injecții, inhalații.

Atunci când este aplicat extern (lubrifiere, băi, clătiri), medicamentul formează un complex cu un biosubstrat la locul injectării - un efect local (antiinflamator, anestezic, antiseptic etc.), spre deosebire de cel resorbtiv care se dezvoltă după absorbție. .

Injecțiile sunt substanțe medicamentoase care nu sunt absorbite sau distruse în tractul gastro-intestinal. Această cale de administrare este utilizată și în cazurile de urgență pentru îngrijiri de urgență. Când este administrat subcutanat, medicamentul este absorbit prin capilare și intră în circulația generală. Efectul se dezvoltă în 10-15 minute, amploarea lui este mai mare, iar durata este mai scurtă decât atunci când se administrează pe cale orală.

Absorbție și mai rapidă și, prin urmare, efectul apare atunci când este administrat intramuscular. Aceste injecții sunt mai puțin dureroase decât injecțiile subcutanate.

Atunci când este administrat intravenos, medicamentul intră imediat în sânge (absorbția ca componentă a farmacocineticii este absentă). În acest caz, endoteliul este în contact cu o concentrație mare de medicament. Pentru a evita manifestările toxice, medicamentele puternice se diluează cu o soluție izotonă sau cu soluție de glucoză și se administrează, de regulă, încet. Injecțiile intravenoase sunt adesea folosite în îngrijirea de urgență. Dacă medicamentul nu poate fi administrat intravenos (de exemplu, la pacienții arși), acesta poate fi injectat în grosimea limbii sau în fundul gurii pentru a obține un efect rapid.

Pentru a crea o concentrație mare (de exemplu, citostatice, antibiotice) într-un anumit organ, medicamentul este injectat în arterele adductor. Efectul va fi mai mare decât în ​​cazul administrării intravenoase, iar efectele secundare vor fi mai mici. Pentru meningită și pentru rahianestezie se utilizează administrarea de medicamente subarahnoid. În stopul cardiac, adrenalina se administrează intracardiac. Uneori, medicamentele sunt injectate în vasele limfatice.

Inhalarea medicamentelor (bronhodilatatoare, medicamente antialergice etc.) este utilizată pentru a afecta bronhiile (acțiune locală), precum și pentru a obține un efect rapid (comparabil cu administrarea intravenoasă) și puternic de resorbție, deoarece există un număr mare de capilare în alveolele pulmonare, iar aici are loc absorbția medicamentului. Se pot introduce în acest fel lichide volatile, gaze, precum și substanțe lichide și solide sub formă de aerosoli.

Farmacologie: note de curs Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Căile de administrare a medicamentelor

Există căi enterale și parenterale de administrare a medicamentelor. cale enterală- introducerea medicamentului în interior prin gură ( per os), sau pe cale orală; sub limba ( sub limba), sau sublingual; în rect ( pe rect), sau rectal.

Luând medicamentul pe gură. Avantaje: ușurință în utilizare; siguranța comparativă, absența complicațiilor inerente administrării parenterale.

Dezavantaje: dezvoltarea lentă a efectului terapeutic, prezența diferențelor individuale în rata și completitudinea absorbției, efectul alimentelor și altor medicamente asupra absorbției, distrugerea în lumenul stomacului și intestinelor (insulina, oxitocină) sau la trecere. ficatul.

Luați în interior substanțe medicinale sub formă de soluții, pulberi, tablete, capsule și pastile.

Aplicare sub limbă (sublingual). Medicamentul intră în circulația sistemică, ocolind tractul gastrointestinal și ficatul, începând să acționeze după o perioadă scurtă de timp.

Inserție în rect (rectal). Se creează o concentrație mai mare de medicamente decât în ​​cazul administrării orale.

Supozitoarele (supozitoarele) și lichidele se administrează folosind clisme. Dezavantajele acestei metode: fluctuații în viteza și completitudinea absorbției medicamentelor, caracteristice fiecărui individ, inconveniente în utilizare, dificultăți psihologice.

cale parenterală- acestea sunt diferite tipuri de injecții; inhalare; electroforeză; aplicarea la suprafață a medicamentelor pe piele și mucoase.

Administrare intravenoasă (in/in). Medicamentele se administrează sub formă de soluții apoase.

Avantaje: intrare rapidă în sânge, dacă apare un efect secundar, este posibilă oprirea rapidă a acțiunii; posibilitatea de a folosi substanțe care sunt distruse, neabsorbabile din tractul gastrointestinal. Dezavantaje: la administrarea intravenoasă prelungită de-a lungul venei, pot apărea dureri și tromboze vasculare, risc de infectare cu virusurile hepatitei B și imunodeficiență umană.

Administrare intra-arterială (în/a). Se utilizează în cazurile de afecțiuni ale anumitor organe (ficat, vase ale membrelor), creând o concentrație mare a medicamentului numai în organul corespunzător.

Administrare intramusculară (in/m). Se administreaza solutii si suspensii apoase, uleioase de substante medicinale. Efectul terapeutic apare în 10-30 de minute. Volumul substanței injectate nu trebuie să depășească 10 ml.

Dezavantaje: posibilitatea formării de dureri locale și chiar abcese, pericolul pătrunderii accidentale a acului într-un vas de sânge.

Administrare subcutanată. Introduceți soluții de apă și ulei. Nu injectați soluții subcutanate de substanțe iritante care pot provoca necroza tisulară.

Inhalare.În acest mod se administrează gaze (anestezice volatile), pulberi (cromoglicat de sodiu), aerosoli. Inhalarea unui aerosol realizează o concentrație mare a unei substanțe medicinale în bronhii cu un efect sistemic minim.

Administrare intratecală. Medicamentul este injectat direct în spațiul subarahnoidian. Aplicare: rahianestezie sau necesitatea de a crea o concentrație mare a unei substanțe direct în sistemul nervos central.

Aplicație locală. Pentru a obține un efect local, medicamentele sunt aplicate pe suprafața pielii sau a membranelor mucoase.

electroforeză Se bazează pe transferul de substanțe medicinale de la suprafața pielii către țesuturile adânci, folosind curent galvanic.

Din cartea Handbook of Nursing autor Aishat Kizirovna Dzhambekova

Din cartea Latină pentru medici autorul A. I. Shtun

Din cartea Farmacologie: note de curs autor

Secțiunea 3 Reguli de utilizare a substanțelor medicamentoase pentru prescrierea, păstrarea și distribuirea medicamentelor În tratamentul cu succes al pacienților, este necesar să se respecte doza corectă și intervalele dintre administrarea medicamentelor.Prescripția medicamentelor se efectuează zilnic de către senior

Din cartea Latină pentru medici: Note de curs autorul A. I. Shtun

Metode de administrare a substanțelor medicamentoase Se poate aplica medicamentul extern prin piele și mucoase, prin inhalare prin tractul respirator, oral pe gură sau rect și prin injectare (parenterală) intradermic, subcutanat, intramuscular,

Din cartea Farmacologie autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

35. Denumiri banale ale substanțelor medicamentoase Unii compuși chimici utilizați ca substanțe medicinale păstrează aceleași denumiri semi-sistematice tradiționale pe care le-au primit în nomenclatura chimică (acid salicilic,

Din cartea Bronchial Asthma. Disponibil despre sănătate autor Pavel Aleksandrovici Fadeev

1. Tipuri de actiune a substantelor medicamentoase Studiul influentei exercitate de substantele medicamentoase asupra organismului, se ocupa de farmacodinamica. Acțiunea unei substanțe la locul de administrare înainte de absorbția în circulația generală se numește acțiune locală, în timp ce reacția

Din cartea Pocket Guide to Essential Medicines autor autor necunoscut

5. Absorbția și distribuția substanțelor medicamentoase Absorbția unei substanțe medicinale este procesul de intrare a acesteia din locul injectării în fluxul sanguin, care depinde nu numai de căile de administrare, ci și de solubilitatea substanței medicamentoase în țesuturi, viteza

Din cartea Nutriția ecologică: naturală, naturală, vie! autorul Lyubava Zhivaya

7. Efectele secundare ale medicamentelor Există următoarele tipuri de efecte secundare și complicații cauzate de medicamente: 1) reacții adverse asociate cu activitatea farmacologică a medicamentelor; 2) complicații toxice cauzate de

Din cartea Essential Medicines Handbook autor Elena Iurievna Hramova

1. Denumiri banale ale substanțelor medicamentoase Unii compuși chimici utilizați ca substanțe medicinale păstrează aceleași denumiri semi-sistematice tradiționale pe care le-au primit în nomenclatura chimică (acid salicilic,

Din cartea autorului

5. Căi de administrare a substanțelor medicamentoase Există căi de administrare a substanțelor medicamentoase enterale și parenterale. Calea enterală - introducerea medicamentului în interior prin gură (peros) sau pe cale orală; sub limbă (sub lingua), sau sublingual; în rect (pe rect) sau

Din cartea autorului

6. Mecanismul de acțiune al medicamentelor, dozele de substanțe medicinale Acțiunea majorității medicamentelor se bazează pe procesul de influențare a sistemelor fiziologice ale organismului, exprimat printr-o modificare a ritmului proceselor naturale. Posibil

Din cartea autorului

Căi de administrare a medicamentelor Există diferite modalități de administrare a medicamentelor către organul afectat: prin tractul gastrointestinal (luând pastile etc.), și intravenos, și intramuscular etc. În astmul bronșic, cel mai bun mod

Din cartea autorului

Capitolul 1. Căi de administrare, doze, reguli de administrare a medicamentelor Metode și căi de administrare a medicamentelor Ce se întâmplă cu medicamentul în organism? De ce avem nevoie de atât de multe forme de dozare? De ce nu poate fi eliberat totul sub formă de tablete sau, de exemplu,

Din cartea autorului

Metode și modalități de administrare a medicamentelor Ce se întâmplă cu medicamentul în organism? De ce avem nevoie de atât de multe forme de dozare? De ce nu se poate produce totul sub formă de tablete sau, de exemplu, siropuri? Această secțiune este dedicată răspunsului la aceste întrebări.

Din cartea autorului

Căi de intrare a substanțelor toxice în corpul uman Există trei căi principale de intrare a toxinelor în corpul uman:? pe cale orală (pe gură); inhalare (prin sistemul respirator); piele (prin

Din cartea autorului

Căi de administrare Clasificarea cea mai concisă împarte toate medicamentele, în funcție de calea de administrare a acestora, în enterale și parenterale, adică administrate prin tractul gastrointestinal sau, respectiv, prin injecție.Există mai multe principale