Як приймати ацетилсаліцилову кислоту. Торгові назви препаратів з речовиною, що діє, ацетилсаліцилова кислота

Формула: C9H8O4, хімічна назва: 2-(Ацетилокси)бензойна кислота.
Фармакологічна група:ненаркотичні анальгетики/антиагреганти, нестероїдні протизапальні засоби/похідні саліцилової кислоти.
Фармакологічна дія:протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну, антиагрегаційну.

Фармакологічні властивості

Ацетилсаліцилова кислотаінгібує фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) та незворотно гальмує метаболізм арахідонової кислоти, блокує утворення тромбоксану та простагландинів (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 та інших). Знижує гіперемію, проникність капілярів, ексудацію, активність гіалуронідази, зменшує енергетичне забезпечення процесу запалення шляхом блокування утворення АТФ. Діє на підкіркові центри больовий чутливостіта терморегуляції. Знижує рівень простагландинів (в основному ПГЕ1) у центрі терморегуляції, що веде до зниження температури тіла через розширення шкірних судин та посилення потовиділення. Аналгезуючий ефект визначається впливом на центр больової чутливості, периферичним протизапальним впливом та можливістю саліцилатів зменшувати альгогенну дію брадикініну. Зниження у тромбоцитах рівня тромбоксану А2 веде до незворотного придушення агрегації та трохи розширює судини. Протягом тижня після одноразового прийому зберігається антиагрегантна дія. Під час клінічних дослідженьбуло показано, що при дозах до 30 мг досягається суттєве зменшення склеюваності тромбоцитів. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує рівень факторів згортання (VII, II, IX, X), які залежать від вітаміну К. Підсилює виведення сечової кислоти, оскільки порушується її зворотне всмоктування ниркових канальцях. Ацетилсаліцилова кислота майже повністю всмоктується після вживання внутрішньо. За наявності на лікарської формиоболонки, яка стійка до шлункового соку, що не допускає всмоктування препарату в шлунку, абсорбується в тонкому кишечнику (верхньому відділі). При всмоктуванні піддається пресистемної елімінації в кишечнику та печінці (процес деацетилювання). Дуже швидко всмокталася частина гідролізується, тому час напіввиведення ацетилсаліцилової кислоти не більше 20 хвилин. Циркулює в організмі та розподіляється у тканинах як аніон саліцилової кислоти. Максимальна концентрація розвивається за 2 години. Не зв'язується із білками плазми. Після процесів біотрансформації у печінці формуються метаболіти, які виявляються у сечі та багатьох тканинах. Саліцилати виводяться шляхом активної секреції у ниркових канальцях у вигляді метаболітів та у незміненій формі. Від pH сечі залежить виведення (при лужної реакціїсечі збільшується іонізація саліцилатів, що погіршується їхнє зворотне всмоктування і значно збільшує екскрецію).

Показання

Ішемічна хвороба; безболева ішемія міокарда; інфаркт міокарда (для зменшення ризиків смерті та розвитку повторного інфаркту); нестабільна стенокардія; профілактика розвитку ішемічної хвороби(за наявності кількох сприятливих факторів); ішемічний інсульту чоловіків; повторна минуща ішеміямозку; протезування серцевих клапанів (для профілактики та лікування тромбоемболій); балонна коронарна ангіопластика та при стентуванні (для зменшення можливості повторного стенозута терапії вторинного розшарування коронарних артерій); аортоартеріїт (хвороба Такаясу); неатеросклеротичні ураження коронарних артерій (хвороба Кавасакі); вади мітрального клапана; миготлива аритмія; рецидивні тромбоемболії легеневої артерії; пролапс мітрального клапана (для попередження тромбоемболії); синдром Дресслера; гострий тромбофлебіт; інфаркт легені; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; слабкий та середній больовий синдром різного походження, у тому числі люмбаго, грудний корінковий синдром, головний біль, невралгія, мігрень, зубний біль, артралгія, міалгія, альгодисменорея; в алергології та імунології застосовується для «аспіринової» десенситизації та формування толерантності до нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з «аспіриновою» тріадою та «аспіриновою» астмою. За показаннями застосовується при ревматизмі, ревматичній хореї, ревматоїдному артриті, інфекційно-алергічному міокардиті, перикардиті – але зараз дуже рідко.

Спосіб застосування ацетилсаліцилової кислоти та дози

Ацетилсаліцилова кислота приймається внутрішньо, бажано після їжі, запиваючи. достатньою кількістюводи, дозування залежить від захворювання. Зазвичай для дорослих як аналгезуючий і жарознижувальний засіб - 500-1000 мг на добу (до 3 г) розділити на 3 прийоми. Для терапії інфаркту міокарда, а також для профілактики його пацієнтам, які вже раніше перенесли інфаркт 1 раз на добу по 40-325 мг (зазвичай 160 мг). Для зниження агрегації тромбоцитів тривало по 300-325 мг на добу. При церебральних тромбоемболії, динамічному порушенні кровообігу у чоловіків, у тому числі і для профілактики рецидивів 325 мг на добу, поступово збільшуючи до 1 г на добу. Для запобігання оклюзії або тромбозу аортального шунту - по 325 мг кожні 7 годин через шлунковий зонд, інтраназально встановлений, далі через рот по 325 мг тричі на добу тривалий час.
При пропуску чергового прийому ацетилсаліцилової кислоти потрібно прийняти її як згадайте, наступний прийомзробити через встановлений часвід останнього прийому.
Не рекомендовано використання ацетилсаліцилової кислоти разом із глюкокортикоїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами. За тиждень до передбачуваного хірургічного втручання слід відмінити прийом препарату (для зниження кровоточивості під час операції та в періоді після неї). Можливість розвитку гастропатії знижується при вживанні після їжі та використання таблеток, які покриті спеціальними кишковорозчинними оболонками або містять буферні добавки. Ризик кровотечі вважається найменшим при використанні у дозах

Протипоказання та обмеження до застосування

Гіперчутливість (у тому числі «аспіринова» астма, «аспіринова» тріада), геморагічні діатези (хвороба Віллебранда, гемофілія, телеангіоктазія), серцева недостатність, аневризму аорти (розшаровує), ерозивно-виразкові гострі та рецидиви шлунково-кишковий тракт, гостра печінкова або ниркова недостатність, шлунково-кишкова кровотеча, гіпопротромбінемія (до початку лікування), тромбоцитопенія, дефіцит вітаміну К, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, грудне вигодовування, вагітність (I та III триместр), вік до 15 років при застосуванні. Обмежити прийом ацетилсаліцилової кислоти при гіперурикемії, нефролітіазі, подагрі, виразкової хвороби, тяжких порушеньроботи нирок та печінки, бронхіальній астмі, ХОЗЛ, поліпозі носа, неконтрольованої артеріальної гіпертензії

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності великих дозах пов'язано з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (пороки серця, розщеплення піднебіння). Саліцилати можна призначати у II триместрі вагітності, але лише з огляду на оцінки користі та ризику. У ІІІ триместрі вагітності застосування саліцилатів протипоказане. Саліцилати та метаболіти їх проникають у грудне молоко у невеликих кількостях. Випадковий прийом саліцилатів під час грудного годування зазвичай не супроводжується побічними реакціями у дитини та не потребує зупинки. грудного вигодовування. Однак якщо довго або у великих дозах приймати саліцилати, грудне вигодовування варто припинити.

Побічні дії ацетилсаліцилової кислоти

Система крові:тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія;
система травлення:гастропатія (біль у епігастральній ділянці, диспепсія, нудота та блювання, печія, важкі кровотечі), зниження апетиту; алергічні реакції: реакції гіперчутливості (набряк гортані, бронхоспазм, кропив'янка), формування «аспіринової» тріади (рецидивуючий поліпоз носа, еозинофільний риніт, гіперпластичний синусит) та «аспіринової» бронхіальної астми;
інші:порушення роботи нирок та/або печінки; у дітей синдром Рейє; порушення потенції у чоловіків (при тривалому прийомі).
Не варто вживати аспірин здоровим людямуникнення кровотеч у мозок та шлунково-кишковий тракт.
При тривалому використанні: головний біль, запаморочення, шум у вухах, порушення зору, зниження гостроти слуху, преренальна азотемія зі збільшенням креатиніну крові та гіперкальціємією, інтерстиціальний нефритгостра ниркова недостатність, папілярний некроз, нефротичний синдром, захворювання крові, посилення симптомів застійної серцевої недостатності, асептичний менінгіт, набряки, збільшення концентрації амінотрансфераз у крові

Взаємодія ацетилсаліцилової кислоти з іншими речовинами

Ацетилсаліцилова кислота посилює токсичність метотрексату (за рахунок його зниження ниркового кліренсу), ефекти наркотичних анальгетиків(пропоксифен, оксикодон, кодеїн), гепарину, пероральних протидіабетичних препаратів, непрямих антикоагулянтів, інгібіторів агрегації тромбоцитів та тромболітиків, знижує ефекти урикозуричних препаратів (сульфінпіразон, бензбромарон), діуретиків (фуросемід, спіронолактон), гіпотензивних засобів. Парацетамол, антигістамінні засоби, кофеїн збільшує ризик появи побічних ефектів Глюкокортикоїди, етанол (і препарати, що його містять) посилюють негативну дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і підвищують кліренс. Збільшує концентрацію барбітуратів, солей літію, дигоксину у плазмі. Антациди, що містять алюміній або магній, гальмують та погіршують абсорбцію ацетилсаліцилової кислоти. Мієлотоксичні препарати посилюють явища гематотоксичності ацетилсаліцилової кислоти.

Передозування

Може виникнути при тривалій терапії або після прийому великої дози одноразово (менше 150 мг/кг) легке отруєння, 150-300 мг/кг - помірне, при більш високих дозах- Тяжке). Симптоми передозування: саліцилізм (блювання, шум у вухах, нудота, порушення зору, сильний головний біль, запаморочення, загальне нездужання, лихоманка). При більш тяжких отруєннях – ступор, кома та судоми, набряк легень, різка дегідратація, ниркова недостатність, порушення кислотно-лужного стану (спочатку – респіраторний алкалоз, потім – метаболічний ацидоз), шок. При хронічних передозуваннях концентрації, що визначаються у плазмі, погано корелюють із тяжкістю отруєння. Найчастіше розвивається хронічна інтоксикація у пацієнтів похилого віку при вживанні протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У таких пацієнтів та дітей початкові ознакиу вигляді саліцилізму не завжди виявляються, тому періодично необхідно визначати рівень саліцилатів у крові (понад 70 мг% вказують на помірне або тяжке отруєння; більше 100 мг% - на вкрай тяжке, яке прогностично несприятливе). При отруєннях середньої тяжкості потрібна госпіталізація щонайменше на добу. Лікування: виклик блювання, прийом проносних та активованого вугілля, спостереження за електролітним балансомта кислотно-основним станом; введення гідрокарбонату натрію, розчину натрію лактату або цитрату – при необхідності. Лужування сечі необхідно при рівні саліцилатів більше 40 мг%, внутрішньовенно вводиться натрію гідрокарбонат - 88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10-15 мл/кг/год. Слід пам'ятати, що інтенсивне введення рідини літнім пацієнтам може призвести до набряку легень. Не варто використовувати для олужнення сечі ацетазоламід. Гемодіаліз рекомендований при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг%, а при хронічному отруєнні - 40 мг% і нижче, якщо є показання (рефрактерний ацидоз, тяжка поразка ЦНС, прогресуюче погіршення стану, ниркова недостатність, набряк легень). При набряку легень необхідна ШВЛ сумішшю, збагаченою киснем, як позитивного тиску наприкінці видиху; для терапії набряку мозку використовують осмотичний діурез та гіпервентиляцію.

Торгові назви препаратів з речовиною, що діє, ацетилсаліцилова кислота

Вчені з Медичної школи Університету Вандербільта з'ясували, що щоденна дія аспірину протягом п'яти років і більше помітно знижує ризик розвитку раку шлунка, товстої кишки, легень, молочної, підшлункової та передміхурової залоз. Ризик знижується навіть при прийомі малих доз ацетилсаліцилової кислоти (наприклад, 81 міліграм на добу). До того ж, якщо людина у віці між 50 і 65 роками починала щодня приймати аспірин і продовжувала його прийом протягом принаймні 10 років, ризик розвитку раку та серцево-судинних захворюваньзнижувався на 9% у чоловіків та приблизно на 7% у жінок. Але за скасування аспірину цей ризик різко зростає.

В кожній домашньої аптечкиє ацетилсаліцилова кислота - Аспірин. Ліки допомагає знизити температуру, позбавитися зубного болю або мігрені, корисно воно і для обличчя. Але деяким категоріям осіб цей препарат категорично протипоказаний. Які особливості засобу слід враховувати під час лікування?

Ацетилсаліцилова кислота – що це?

Ацетилсаліцилова кислота (АСК), назва латинською – Acetylsalicylic acid, білий кристалічний порошок, входить до групи анальгетиків та антипіретиків. У медицині використовують як нестероїдний протизапальний і знеболюючий засіб, як допоміжний препаратпроти склеювання кров'яних тілець. Речовина має слабовиражений запах, добре розчиняється у воді та етанолі, входить до складу понад 100 ліків різного призначення.

Форма випуску - таблетки, що містять 100, 250, 500 мг ацетилсаліцилової кислоти. Додатково у складі присутні інгредієнти, які не впливають на терапевтична діяпрепарату. Купити таблетки ацетилсаліцилової кислоти можна в будь-якій аптеці без пред'явлення рецепту, ціна не перевищує 20 руб.

Популярні препарати ацетилсаліцилової кислоти:

• Цитрамон;
• Парацетамол;
• Аспірин Кардіо;
• Антигрипін;
• Упсарін Упса.

Зверніть увагу! Аспірин – це пресована ацетилсаліцилова кислота плюс целюлоза та кукурудзяний крохмаль. Різниці в терапевтичній дії між препаратами немає ніякої, може відрізнятися вартість і виробники, тому сміливо можна купувати дешевші аналоги.

Терапевтична дія

Після прийому ацетилсаліцилової кислоти в організм знижується гіперемія, зменшується проникність капілярів у місці запалення – все це призводить до помітного знеболювального та протизапального ефекту. Препарат швидко проникає у всі тканини та рідини, абсорбція відбувається в кишечнику та печінці.

Дія ацетилсаліцилової кислоти:

• забезпечує стійкий протизапальний ефект через 24-48 годин після початку прийому ліків;
• усуває біль слабким і середнього ступеняінтенсивності;
• знижує підвищену температуру тіла, при цьому не впливає на нормальні показники;
• ацетилсаліцилова кислота розріджує кров, порушує агрегацію тромбоцитів – знижується навантаження на серцевий м'яз, зменшується ризик виникнення.

Лікарський засіб можна приймати для профілактики тромбозів, зниження ризику розвитку порушень кровообігу у головному мозку.

Зверніть увагу! Антиагрегаційна дія АСК спостерігається протягом 7 днів після одноразового прийому препарату. Тому засіб не можна пити перед хірургічними втручаннями незадовго до менструації.

Регулярно прийнята ацетилсаліцилова кислота пригнічує (гальмує) утворення згустків крові (тромбів), які можуть закрити просвіт артерії. Це майже наполовину зменшує ризик виникнення інфаркту.

Показання

Завдяки широкому спектру дії, ацетилсаліцилову кислоту використовують для лікування та профілактики захворювань. різної етіологіїу дорослих, дітей віком від 15 років.

Від чого допомагає ацетилсаліцилова кислота:

• гарячкові стани, що супроводжують патології інфекційного та запального характеру;
• ревматизм, перикардит;
• мігрень, зубний, м'язовий, суглобовий, менструальний біль;
• профілактика інфаркту, інсульту при проблемах із кровообігом, підвищеної в'язкості крові;
• запобігання утворенню тромбів при генетичній схильності до тромбофлебітів;
• нестабільна.

АСК включають у комплексну терапіюпри лікуванні, плевриту, люмбаго, вад серця, пролапсу мітрального клапана. Цей препарат рекомендують застосовувати при появі перших ознак грипу, застуди – він сприяє підвищеного потовиділення, що приводить до швидкому покращеннюстану.

Порада!Аспірин - одне з кращих засобівдля усунення наслідків похмілля препарат розріджує кров, усуває головний біль і набряклість, знижує внутрішньочерепне.

Ацетилсаліцилову кислоту в народі називають аспірином або універсальною таблеткою від голови. Він є протизапальним та жарознижувальним засобом

Протипоказання та побічні реакції

В інструкції до ацетилсаліцилової кислоти докладно вказані всі протипоказання, можливі негативні наслідки прийому препарату. Перед початком використання засобу слід уважно вивчити інструкцію, щоб уникнути виникнення важких ускладнень.

Протипоказання:

• та діатез геморагічного характеру;
• аспіринова;
• загострення виразкової хвороби, шлункові та кишкові кровотечі;
• дефіцит вітаміну K, погана згортаннякрові, гемофілія;
• підвищений кров'яний тиску системі ворітної вени;
• ниркова та печінкова недостатність;
• аневризму, що розшаровується.

Пити ацетилсаліцилову кислоту не можна при індивідуальної нестерпностісаліцилатів, під час прийому Метотрексату, забороняється приймати одночасно із спиртними напоями, ліками на основі етанолу.

Більша частина негативних наслідківпід час прийому АСК пов'язана з травною системою – найчастіше пацієнти скаржаться на біль у районі епігастрію, нудоту, блювання. Під час лікування може посилитися головний біль, з'явитися шум у вухах, погіршитися робота органів сечовивідної системи. При схильності до алергії можлива поява висипу, спазму бронхів, набряк. У поодиноких випадкахрозвиваються ерозії та виразки в органах травного тракту, ниркова чи печінкова недостатність Але якщо пацієнти п'ють ліки, чітко дотримуючись інструкції, то побічні реакції з'являються рідко.

Не можна приймати ацетилсаліцилову кислоту разом з іншими нестероїдними препаратамипротизапальної дії, антикоагулянтами, аспірин знижує терапевтичну дію діуретиків.

Зверніть увагу! При тривалому прийомі АСК часто відбувається тимчасове погіршення слуху, зору. Наслідки мають оборотний характер, проходять самостійно після відміни препарату.

Чи можна приймати Аспірин вагітним і жінкам, що годують, дітям

Протипоказана ацетилсаліцилова кислота дітям до 14 років, оскільки препарат здатний витісняти білірубін, що може стати причиною розвитку у немовлят, тяжких ниркових та печінкових патологій у дошкільнят та підлітків. Дитяче дозування – 250 мг двічі на день, максимально допустима добова доза становить 750 мг.

Категорично заборонена ацетилсаліцилова кислота при вагітності в І триместрі – препарат має тератогенну дію, може спровокувати розвиток у дитини вроджених вадсерця, розщеплення верхнього піднебіння.

Зверніть увагу! АСК часто стає причиною ранніх термінів.

Приймати ацетилсаліцилову кислоту парацетамол не можна і в III триместрі – лікарський засіб викликає легеневу гіпертензіюу плода, що стає причиною розвитку патологій у дихальних шляхах, порушення кровотоку Вживаючи АСК на такому терміні можна спровокувати сильну маткову кровотечу.

Під час грудного вигодовування приймати АСК не можна, оскільки кислота проникає в молоко, що може призвести до погіршення здоров'я немовляти, розвитку сильних алергічних реакцій.

В рамках другого триместру прийом можливий, але тільки за наявності гострих показань і з дозволу лікаря, в останній період виношування малюка прийом заборонений повністю

Інструкція із застосування ацетилсаліцилової кислоти

АСК слід приймати тільки після їди, щоб не спровокувати погіршення роботи травної системи, можна запивати водою без газу або молоком. Стандартне дозування – 1–2 таблетки 2–4 рази на добу, але не більше ніж 1000 мг за один прийом. На день можна пити не більше 6 таблеток.

Як приймати АСК при деяких патологіях:

1. Для розрідження крові, як профілактичний засібпроти інфаркту – по 250 мг щодня протягом 2-3 місяців. У екстрених випадкахдопускається збільшення дози до 750 мг.
2. Ацетилсаліцилова кислота від головного болю - достатньо прийняти 250-500 мг АСК, при необхідності можна повторити прийом через 4-5 годин.
3. При грипі, застуді, від температури, зубного болю – по 500–1000 мг кожні 4 години, але не більше 6 таблеток на добу.
4. Для усунення больового синдрому під час місячних – випити 250–500 мг АСК, за необхідності повторити прийом через 8–10 годин.

Порада!Пийте Аспірин у незначне підвищення артеріальних показників, якщо під рукою немає гіпотензивних препаратів

Ацетилсаліцилова кислота в домашній косметології

Ацетилсаліцилову кислоту можна використовувати в домашніх рецептах масок для обличчя, відновлення волосся, усунення лупи.

Ефективно допомагає ацетилсаліцилова кислота від – подрібнити на порошок 3 таблетки АСК, додати по 5 мл рідкого та свіжого сокуалое. Суміш тонким шаромнанести на розпарену шкіру, залишити до повного висихання. Перед видаленням складу потрібно легкими рухами помасажувати дерму, вмитися теплою водою. Проводити процедуру двічі на тиждень.

Рецепт маски від зморшок з ацетилсаліциловою кислотою – у 5 мл соку лимона розчинити 6 таблеток АСК, додати по 5 г дрібної солі, блакитної глини та меду. Шкіру слід розпарити, нанести суміш на чверть години. Сеанси проводить раз на 2–3 дні.

Для зменшення жирності волосся, усунення лупи по одній таблетці Аспірину слід додавати до порції шампуню. Використати лікувальний засібможна раз на тиждень.

Ацетилсаліцилова кислота – доступне та ефективний засібдля усунення болю та запального процесу. Препарат має не тільки широкий спектрдії, а й багато протипоказань, тому попередньо слід обов'язково проконсультуватися з лікарем, уважно вивчити інструкцію із застосування.

До складу Ацетилсаліцилова кислота входить:

Ацетилсаліцилова кислота 500 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, стеаринова кислота, лимонна кислота, тальк.

Фармакологічна дія

НПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах.

Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільної стенокардії. Ефективний при первинної профілактикизахворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добової дози 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу.

Від чого допомагає Ацетилсаліцилова кислота: показання

• Ревматизм.
• Ревматоїдний артрит.
• Інфекційно-алергічний міокардит.
• Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.
• Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу, у т.ч.: невралгія, міалгія, біль голови.
• Профілактика тромбозів та емболій.
• Первинна та вторинна профілактикаінфаркту міокарда
• Профілактика порушень мозкового кровообігуза ішемічним типом.
• У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої «аспіринової» десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з «аспіриновою» астмою та «аспіриновою тріадою».

Протипоказання

• Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення.
• Шлунково-кишкова кровотеча.
• "Аспіринова тріада".
• Наявність в анамнезі вказівок на кропив'янку, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.
• Гемофілія.
• Геморагічний діатез.
• Гіпопротромбінемія.
• Розшаровуюча аневризму аорти.
• Портальна гіпертензія.
• Дефіцит вітаміну До.
• Ниркова та/або печінкова недостатність.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Синдром Рейє.
• Дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).
• І та ІІІ триместри вагітності.
• Період лактації.
• Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.

З обережністю: захворювання печінки та нирок, бронхіальна астма, ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із ШКТ в анамнезі, підвищена кровоточивість або одночасне проведення протизгортаючої терапії, декомпенсована хронічна серцева недостатність.

Ацетилсаліцилова кислота при вагітності та грудному вигодовуванні

Протипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями.

Має тератогенну дію: при застосуванні в І триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування родової діяльності(інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протокиу плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у малому колі кровообігу.

Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації.

Ацетилсаліцилова кислота: інструкція із застосування.

Індивідуально.

Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль в епігастрії, діарея рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.

З боку ЦНС: при тривалому застосуванніможливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.

З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія.

З боку системи згортання крові: рідко геморагічний синдром, подовження часу кровотечі

З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.

Алергічні реакції: рідко шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, «аспіринова тріада» (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобівпіразолонового ряду).

Інші: в окремих випадках синдром Рейє при тривалому застосуванні посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.

особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженняхі кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні терапії протизгортання, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності.

Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострого нападуподагри у схильних пацієнтів. При проведенні тривалої терапіїта/або застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністюрозвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та в післяопераційному періодіслід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів.

Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналізкрові та дослідження калу на приховану кров.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти в педіатрії протипоказане, оскільки у випадку вірусної інфекціїу дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.

Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичного засобуі більше 3 днів як жарознижуючий.

У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.

Сумісність з іншими препаратами

При одночасному застосуванніантациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення кальцію з організму, підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду).

При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму.

При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки.

При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (в т.ч. пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону).

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту.

При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти.

Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку при прийомі екстракту гінкго білоба на фоні тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозі 325 мг на добу. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів.

При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmax саліцилату в плазмі та AUC.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами.

Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу.

При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові.

При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийомуацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакційз боку бруньок.

При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою.

При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на ШКТ.

Передозування

Симптоми (одноразова доза менше 150 мг/кг гостре отруєннявважається легким, 150-300 мг/кг - помірним, більше 300 мг/кг - важким): синдром саліцилізму (нудота, блювання, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - погана прогностична ознака у дорослих). Тяжке отруєння - гіпервентиляція легень центрального генезу, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, сплутана свідомість, сонливість, колапс, судоми, анурія, кровотечі. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихальному алкалозу- Задишка, задуха, ціаноз, холодний липкий піт з посиленням інтоксикації наростає параліч дихання і роз'єднання окислювального фосфорилювання, що викликають респіраторний ацидоз.

При хронічному передозуванніконцентрація, яка визначається в плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризикрозвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку прийому протягом кількох діб понад 100 мг/кг/сут. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: рівень вище 70 мг% свідчить про помірне або тяжкому отруєннівище 100 мг% - про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середньої тяжкості потрібна госпіталізація на 24 год.

Лікування: провокація блювання, призначення активованого вугілля та проносних, постійний контроль за КОС та електролітним балансом залежно від стану обміну речовин – введення натрію гідрокарбонату, розчину натрію цитрату або натрію лактату. Підвищення резервної лужності посилює виведення АСК за рахунок олужнення сечі. Олужнення сечі показано при рівні саліцилатів вище 40 мг% і забезпечується внутрішньовенною інфузією натрію гідрокарбонату (88 мЕкв в 1 л 5% розчину декстрози, зі швидкістю 10-15 мл/год/кг) відновлення ОЦК та індукція діурезу досягаються введенням тих же дозах та розведенні, яке повторюють 2-3 рази. Слід бути обережними у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для вилуження сечі (може викликати ацидемію та посилити токсична діясаліцилатів). Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження ЦНС, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень - ШВЛ сумішшю, збагаченою киснем.

Умови зберігання та термін придатності

• У сухому місці при температурі не вище 25 °C.
• Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Аналоги та ціни

Серед зарубіжних та російських аналогівАцетилсаліцилова кислота виділяють:

Аспірин. Виробник: Байєр 254 руб.
Аспіринний комплекс. Виробник: Байєр (Німеччина). Ціна в аптеках від 401 руб.
Аспірин-с. Виробник: Байєр (Німеччина). Ціна в аптеках від 227 руб.
Тромбо ас. Виробник: Г.Л.Фарма ГмбХ (Австрія). Ціна в аптеках від 41 руб.
Тромбопол. Виробник: Польфарм (Польща). Ціна в аптеках від 48 руб.

Найменування:

Кислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylsalicylicum)

Фармакологічний
дія:

Ацетилсаліцилова кислотамає протизапальну, жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію. Її широко застосовують при гарячкових станах ( підвищеній температурітіла), головного болю, невралгіях (болі, що розповсюджується по ходу нерва) та ін і як протиревматичний засіб.
Протизапальна діяацетилсаліцилової кислоти пояснюють її впливом на процеси, що протікають в осередку запалення.
Жарознижувальна діяпов'язано також із впливом на гіпоталамічні (розташовані в мозку) центри терморегуляції. Аналгезуючий (знеболюючий) ефект зумовлений впливом на центри больової чутливості, розташовані в центральній нервовій системі.
Одним з основних механізмів дії ацетилсаліцилової кислоти є інактивація(пригнічення активності) ферменту циклооксигенази (ферменту, що бере участь у синтезі простагландинів), внаслідок чого порушується синтез простагландинів. (Простагландини - біологічно активні речовини, що виробляються в організмі. Їхня роль в організмі вкрай багатогранна, зокрема, вони відповідальні за появу болю та набряків у місці запалення).
Порушення синтезу простагландинівпризводить до втрати чутливості периферичних нервових закінчень до кінінів та інших запальних та больових медіаторів (передавачів).
Внаслідок порушення синтезу простагландинів зменшується вираженість запалення та їх пірогенний (що підвищує температуру тіла) вплив на центр терморегуляції. Крім того, зменшується вплив простагландинів на чутливі. нервові закінчення, що призводить до зниження їхньої чутливості до медіаторів болю. Має також антиагрегаційну дію.

Показання до
застосування:

Ацетилсаліцилова кислота має широке застосування як протизапальний, жарознижувальний та аналіезуючий засіб.
Важливою особливістюацетилсаліцилової кислоти є здатність препарату чинити антиагрегаційну дію, інгібувати спонтанну та індуковану агрегацію тромбоцитів.

Ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит;
- лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях;
- больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, головний біль);
- профілактика тромбозів та емболій;
- первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда;
- профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.

Спосіб застосування:

У вигляді пігулокпризначають внутрішньо після їди. Звичайні дози для дорослих як болезаспокійливого та жарознижувального засобу (при гарячкових захворюваннях, головному болі, мігрені, невралгіях та ін) 0,25-0,5-1 г 3-4 рази на день; для дітей залежно від віку – від 0,1 до 0,3 г на прийом.
При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті (захворюванні серця), ревматоїдний поліартрит(інфекційно-алергічна хвороба з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів) призначають тривало дорослим по 2-3 г (рідше 4 г) на добу, дітям по 0,2 г на рік життя на добу. Разова доза для дітей віком 1 року становить 0,05 г, 2 років – 0,1 г, 3 років – 0,15 г, 4 років – 0,2 г. Починаючи з 5-річного віку можна призначати у таблетках по 0 25 г на прийом.
Також використовують розчинну форму аспірину- Ацилпірин розчинний. При лихоманці ( різке підвищеннятемператури тіла) та/або больовому синдромі призначають у разовій дозі 1-2 таблетки по 0,5 г. При необхідності препарат приймають повторно у тій же дозі. Максимальна добова доза – 6 таблеток. При гострий ревматизмпризначають у добовій дозі 100 мг/кг маси тіла за 5-6 прийомів. Разові дози для дітей залежать від віку та складають: дітям до 6 міс. - 50-100 мг; від 6 міс. до 1 року – 100-150 мг; від 1 року до 6 років – 150-250 мг; від 6 до 15 років – 250-500 мг; призначають 3 рази на добу. Препарат застосовують наприкінці прийому пиши або відразу після їди. Безпосередньо перед застосуванням таблетку необхідно розчинити в//2 склянки води.

Побічна дія:

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.
З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія.
З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі.
З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: рідко - шкірні висипання, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду).

Протипоказання:

Хронічні або рецидивні диспептичні симптоми, виразкашлунка та дванадцятипалої кишки(у тому числі в анамнезі), підвищена схильність до геморагій, захворювання нирок, одночасне лікуванняантикоагулянтами, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, бронхіальна астма, порушення функції нирок або печінки, період вагітності, підвищена чутливістьдо ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

При одночасному застосуванні з антикоагулянтамипідвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні з іншими НПЗПпосилюються побічні ефектиостанніх, зокрема, підвищується ризик розвитку гастропатії. На тлі лікування ацетилсаліциловою кислотою посилюється нефротоксична дія метотрексату, при її одночасному застосуванні з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами - похідними сульфонілсечовини - відзначається посилення гіпоглікемічного ефекту.
При одночасному застосуванні з ГКСпідвищується ризик розвитку гастропатії та шлунково-кишкових кровотеч. Кислота ацетилсаліцилова послаблює дію спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних засобів та препаратів, що застосовуються при подагрі.

Вагітність:

Слід враховувати, що прийом саліцилатів (у високих дозах) у перші 3 міс. вагітності пов'язують у багатьох епідеміологічних дослідженнях х з високим ризикомрозвитку каліцтв(Вовча паща, вади серця). Однак за звичайних терапевтичних дозахцей ризик, мабуть, невеликий, оскільки дослідження, проведене приблизно на 3200 парах матері та дитини, не виявило зв'язку з підвищенням відсотка каліцтв. Останні 3 міс. вагітність прийом саліцилатів може призвести до подовження періоду вагітності та послаблення пологових сутичок. У матері та дитини спостерігалася підвищена схильність до кровотеч. При прийомі ацетилсаліцилової кислоти матір'ю незадовго до пологів, у новонароджених (особливо недоношених) можливі внутрішньочерепні кровотечі.
У період годування груддюпри прийомі препарату в звичайних дозахпереривання годування груддю, як правило, не потрібне. При регулярному прийомі великих доз слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Без спостереження лікаряпрепарат слід приймати тільки у звичайних дозах і лише протягом декількох днів.

Ацетилсаліцилова кислота у середньостатистичної людини, не присвяченої в таїнства фармацевтичної термінології, може не викликати жодного душевного відгуку. Адже це ні що інше, як усім відомий аспірин. Вірніше, навпаки: це аспірин є торговим найменуваннямацетилсаліцилової кислоти, яка, втім, є на аптечних прилавках не лише під «псевдонімом», а й під своєю споконвічною хімічною назвою.

Ацетилсаліцилова кислота використовується як знеболювальний, жарознижувальний, антитромбічний і протизапальний засіб. На біохімічному рівні механізм дії цього препарату ґрунтується на пригніченні синтезу медіаторів болю та запальних реакційпростагландинів (це відбувається внаслідок інгібування ферменту циклооксигенази) та агрегантів тромбоксанів. Ацетилсаліцилова кислота знижує приплив крові до ділянки запалення, зменшує проникність кровоносних судин, А, отже - і ексудацію, обмежує кількість АТФ, що йде на підтримку енерговитрат запального процесу. Препарат знижує концентрацію простагландинів та в мозкових центрах болю та терморегуляції, що призводить, відповідно, до зниження больової чутливості та зниження температури тіла.

Антиагрегантна дія пов'язана зі зниженням кількості тромбоксану.

Препарат під назвою «ацетилсаліцилова кислота» в Росії є тільки в таблетках. Приймати препарат слід після їди, запиваючи його достатньою кількістю рідини (вода, молоко, мінеральна вода). Залежно від віку пацієнта рекомендовані разові та максимальні добові дози ацетилсаліцилової кислоти становлять відповідно: 0,25-0,5 г та 3,0 г для дорослих та підлітків від 15 років; 0,25 г та 0,5 г для дітей від 6 до 15 років. Необхідно витримувати інтервал між прийомами препарату щонайменше 4 години при 3-4-разовому прийомі. У плані використання ацетилсаліцилової кислоти пацієнту надається певна частка самостійності: 3 дні як жарознижувальний та 5 днів як аналгетик, після чого, за відсутності поліпшення стану, необхідно обов'язково звернутися до лікаря. При випадковому передозуванні препарату слід штучно викликати блювоту та прийняти активоване вугілляразом з якимось сильним проносним засобом. Незначні передозування проходять без наслідків для організму.

Фармакологія

НПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах.

Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишкиі меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.

Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна.

Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком.

У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії.

Проникнення в порожнину суглоба прискорюється за наявності гіперемії та набряку і сповільнюється в проліферативної фазизапалення.

При виникненні ацидозу більшість саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок.

Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T 1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T 1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.

Форма випуску

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
40 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Дозування

індивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.

Взаємодія

При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду).

При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму.

При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки.

При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (в т.ч. пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону).

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту.

При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти.

Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку при прийомі екстракту гінкго білоба на фоні тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозі 325 мг на добу. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів.

При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmax саліцилату в плазмі крові та AUC.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами.

Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу.

При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові.

При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок.

При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою.

При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на ШКТ.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.

З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.

З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія.

З боку системи зсідання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі.

З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду).

Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.

Показання

ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, головний біль); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.

У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".

Протипоказання

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін портальна гіпертензія, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік(до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями.

Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього піднебіння, у III триместрі - викликає гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу.

Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказання: печінкова недостатність.

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказання: ниркова недостатність.

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями нирок.

Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).

особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованій хронічній серцевій недостатності.

Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежене у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ.

Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів.

Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.

Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний.

У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.