Тривале застосування Лідокаїну. Вітчизняні та зарубіжні аналоги

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Лідокаїн. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даних ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Лідокаїну у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо, не заявлені виробником в анотації. Аналоги Лідокаїну за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування аритмій та анестезії (знеболювання) у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Лідокаїн- по хімічної структуривідноситься до похідних ацетаніліду. Має виражену місцевоанестезуючу та антиаритмічну дію. Місцевоанестезуюча дія обумовлена ​​пригніченням нервової провідностіза рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях та нервових волокнах. За своєю анестезуючою дією лідокаїн значно (в 2-6 разів) перевершує прокаїн; дія лідокаїну розвивається швидше і триває довше - до 75 хв, а при одночасному застосуванніз епінефрином - більше 2 год. місцевому застосуваннірозширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії.

Антиаритмічні властивості лідокаїну обумовлені його здатністю стабілізувати клітинну мембранублокувати натрієві канали, збільшувати проникність мембран для іонів калію Практично не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердь, лідокаїн прискорює реполяризацію в шлуночках, пригнічує 4 фазу деполяризації в волокнах Пуркіньє (фаза діастолічної деполяризації), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів, при якій реакційну реакційну здатність. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або трохи знижує. Не суттєво впливає на провідність і скоротливість міокарда (пригнічує провідність тільки у великих, близьких до токсичних дозах). Інтервали PQ, QRS та QT під його впливом на ЕКГ не змінюються. Негативний інотропний ефекттакож виражений незначно і проявляється короткочасно лише за швидкого введення препарату великих дозах.

Фармакокінетика

Швидко розподіляється в органах та тканинах з гарною перфузією, в т.ч. у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, секретується з материнським молоком(До 40% від концентрації в плазмі матері). Метаболізується головним чином у печінці (90-95% дози) за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетилгліцинксілідіду та гліцинксілідіду. Виводиться з жовчю та сечею (до 10% у незміненому вигляді).

Показання

• інфільтраційна, провідникова, спинальна та епідуральна анестезія;
• термінальна анестезія (в т.ч. в офтальмології);
• купірування та профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії(зазвичай протягом 12-24 год);
• шлуночкові аритмії, зумовлені глікозидною інтоксикацією

Форми випуску

Розчин (уколи в ампулах для ін'єкцій та розведення).

Дозований спрей (аерозоль) 10%.

Краплі очні 2%.

Гель чи мазь 5%.

Інструкція із застосування та дозування

Розчин

Для інфільтраційної анестезії: внутрішньошкірно, підшкірно, внутрішньом'язово. Застосовують розчин лідокаїну 5 мг/мл (максимальна доза 400 мг).

Для блокади периферичних нервівта нервових сплетень: периневрально, 10-20 мл розчину 10 мг/мл або 5-10 мл розчину 20 мг/мл (не більше 400 мг).

Для провідникової анестезії: периневрально застосовують розчини 10 мг/мл та 20 мг/мл (не більше 400 мг).

Для епідуральної анестезії: епідурально, розчини 10 мг/мл або 20 мг/мл (трохи більше 300 мг).

Для спинальної анестезії: субарахноїдально, 3-4 мл розчину 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмології: розчин 20 мг/мл закопують у кон'юнктивальний мішок по 2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 с безпосередньо перед хірургічним втручаннямчи дослідженням.

Для подовження дії лідокаїну можливе додавання extempore 0.1% розчину адреналіну (по 1 краплі на 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 крапель на весь об'єм розчину).

В якості антиаритмічного засобу: внутрішньовенно.

Лідокаїн розчин для внутрішньовенного введення 100 мг/мл можна застосовувати лише після розведення.

25 мл розчину 100 мг/мл слід розвести 100 мл фізіологічного розчинудо концентрації лідокаїну 20 мг/мл. Цей розведений розчин використовують для введення дози навантаження. Введення починається з дози навантаження 1 мг/кг (протягом 2-4 хв зі швидкістю 25-50 мг/хв) з негайним підключенням постійної інфузії зі швидкістю 1-4 мг/хв. Внаслідок швидкого розподілу (T1/2 приблизно 8 хв), через 10-20 хв після введення першої дози відбувається зниження концентрації препарату в плазмі крові, що може вимагати повторного болюсного введення (на фоні постійної інфузії) у дозі, що дорівнює 1/2-1/ 3 дози навантаження, з інтервалом 8-10 хв. Максимальна дозав 1 год – 300 мг, на добу – 2000 мг.

В/в інфузію зазвичай проводять протягом 12-24 годин з постійним ЕКГ-моніторуванням, після чого припиняють інфузію, щоб оцінити необхідність зміни антиаритмічної терапії у пацієнта.

Швидкість виведення препарату знижена при серцевій недостатності та порушенні функції печінки (цироз, гепатит) та у літніх пацієнтів, що потребує зниження дози та швидкості введення препарату на 25-50%.

При хронічній ниркової недостатностікорекції дози не потрібно.

Краплі очні

Місцево, шляхом інсталяції в кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням, по 1-2 кап. 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза може змінюватись в залежності від показань та розміру зони, що підлягає анестезії. Одна доза спрею, що звільняється натисканням на дозуючий клапан, містить 3,8 мг лідокаїну. Щоб уникнути досягнення високих концентраційпрепарату в плазмі слід застосовувати найнижчі дози, при яких спостерігається задовільний ефект. Зазвичай достатньо 1-2 натискань на клапан, однак у акушерській практицінаносять 15-20 або більше доз ( максимальна кількість– 40 доз на 70 кг маси тіла).

Побічна дія

• ейфорія;
• головний біль;
• запаморочення;
• сонливість;
• Загальна слабкість;
• невротичні реакції;
• сплутаність чи втрата свідомості;
• дезорієнтація;
• судоми;
• шум в вухах;
• парестезії;
• тривога;
• зниження артеріального тиску;
• біль у грудях;
• брадикардія (аж до зупинки серця);
• шкірний висип;
• кропив'янка;
• ангіоневротичний набряк;
• анафілактичний шок;
• нудота блювота;
• відчуття жару чи холоду;
• стійка анестезія;
• еректильна дисфункція.

Протипоказання

• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена брадикардія;
• AV-блокада 2-3 ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків);
• синоатріальна блокада;
• синдром WPW;
• гостра та хронічна серцева недостатність (3-4 ФК);
• кардіогенний шок;
• виражене зниження артеріального тиску;
• синдром Адамса-Стокса;
• порушення внутрішньошлуночкової провідності;
• ретробульбарне введення хворим із глаукомою;
• вагітність;
• період лактації (проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком);
• підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Застосування у дітей

З обережністю слід застосовувати препарат у дітей.

особливі вказівки

Необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів у разі запланованого використання лідокаїну.

Слід виявляти обережність під час проведення місцевої анестезіїтканин з високою васкуляризацією, щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції, рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Бета-адреноблокатори та циметидин підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.

Знижує кардіотонічний ефект дигітоксину.

Посилює м'язову релаксацію курареподібних препаратів.

Аймалін, аміодарон, верапаміл та хінідин посилюють негативний інотропний ефект.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, рифампіцин) знижують ефективність лідокаїну.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть спричиняти підвищення артеріального тиску та тахікардію.

Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних засобів.

Спільне застосуванняз прокаїнамідом може спричинити збудження ЦНС, галюцинації.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії.

Підсилює та подовжує дію міорелаксантів.

Сполучене застосування лідокаїну та фенітоїну слід використовувати з обережністю, т.к. можливе зменшення резорбтивної дії лідокаїну, а також розвиток небажаного кардіодепресивного ефекту.

Під впливом інгібіторів МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну та зниження артеріального тиску. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слід призначати лідокаїн парентерально.

При одночасному призначенні лідокаїну та полімікісіну необхідно стежити за функцією дихання хворого.

При одночасному застосуванні лідокаїну зі снодійними або седативними засобами, опіоїдними анальгетиками, гексеналом або тіопентал-натрієм можливе посилення гнітючої дії на ЦНС та дихання.

При внутрішньовенному введенні лідокаїну хворим, які приймають циметидин, можливі такі небажані ефекти, як стан оглушеності, сонливості, брадикардії, парестезії. Це пов'язано з підвищенням рівня лідокаїну в плазмі, що пояснюється вивільненням лідокаїну із зв'язку з білками крові, а також уповільненням його інактивації у печінці. У разі потреби проведення комбінованої терапіїцими препаратами слід зменшувати дозу лідокаїну.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакціїу вигляді хворобливості та набряку.

Аналоги лікарського препарату Лідокаїн

Структурні аналоги з діючої речовини:

• Версатіс;
• Гелікаїн;
• Дінексан;
• Ксилокаїн;
• Лідокаїн буфус;
• Лідокаїн-Віал;
• Лідокаїну гідрохлорид;
• Лідокаїну гідрохлорид Браун;
• Луан.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Лікарська форма:  розчин для внутрішньовенного введення; розчин для ін'єкційСклад:

Розчин для внутрішньовенного введення: активна речовина: в 2 мл розчину міститься 200 мг лідокаїну безводного гідрохлориду (у формі лідокаїну гідрохлориду моногідрату 213,31 мг);допоміжні речовини: вода для ін'єкцій

Розчин для ін'єкцій: активна речовина: в 2 мл розчину міститься 40 мг лідокаїну безводного гідрохлориду (у формі лідокаїну гідрохлориду моногідрату 43 мг),допоміжні речовини: хлорид натрію для парентеральних лікарських форм, вода для ін'єкцій.

Опис: Прозорий безбарвний або майже безбарвний водний розчинбез запаху. Фармакотерапевтична група:Місцевоанестезуючий засіб, антиаритмічний засібАТХ:  

N.01.B.B Аміди

N.01.B.B.02 Лідокаїн

C.01.B.B.01 Лідокаїн

C.01.B.B Антиаритмічні препарати Ib класу

Фармакодинаміка:

Лідокаїн за хімічною структурою відноситься до похідних ацетаніліду. Має виражену місцевоанестезуючу та антиаритмічну (lb клас) дію. Місцевоанестезуюча дія обумовлена ​​пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях та нервових волокнах. За своєю анестезуючою дією значно (в 2-6 разів) перевершує ; дія лідокаїну розвивається швидше і триває довше – до 75 хвилин, а при одночасному застосуванні з епінефрином – більше 2 годин. При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії.

Антиаритмічні властивості лідокаїну обумовлені його здатністю стабілізувати клітинну мембрану, блокувати натрієві канали, збільшувати проникність мембран для іонів калію. Практично не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердь, прискорює реполяризацію в шлуночках, пригнічує IV фазу деполяризації в волокнах Пуркіньє (фаза діастолічної деполяризації), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів, при якій міофібрів. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або трохи знижує. Не суттєво впливає на провідність і скоротливість міокарда (пригнічує провідність тільки у великих, близьких до токсичних дозах). Інтервали PQ, QRS та QT під його впливом на ЕКГ не змінюються. Негативний інотропний ефект також виражений незначно і короткочасно проявляється лише при швидкому введенні препарату у великих дозах.

Фармакокінетика:Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові після внутрішньом'язового введення- 5-15 хвилин, при повільній внутрішньовенної інфузіїбез початкової насичувальної дози – через 5-6 годин (у хворих з гострим інфарктомміокарда – до 10 год). Білки плазми зв'язують 50 - 80% препарату. Швидко розподіляється (Т1/2 фази розподілу - 6-9 хвилин) в органах та тканинах з гарною перфузією, в т.ч. у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, секретується з материнським молоком (до 40 % від концентрації у плазмі матері). Метаболізується головним чином у печінці (90-95 % дози) за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів - моноетилгліцинксілідіду гліцинксилідіду, що мають період напіввиведення 2 год і 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки (може становити від 50 до 10% нормальної величини); при порушенні перфузії печінки у пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із застійною серцевою недостатністю. Період напіввиведення при безперервній інфузії протягом 24-48 годин – близько 3 годин; при порушенні функції нирок може збільшуватися в 2 і більше разів. Виводиться з жовчю та сечею (до 10 % у незміненому вигляді). Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.Показання:

Інфільтраційна, провідникова, спинальна та епідуральна анестезія. Термінальна анестезія (в т.ч. в офтальмології).

Купірування та профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії (зазвичай протягом 12-24 год).

Шлуночкові аритмії, зумовлені глікозидною інтоксикацією.

Протипоказання:

синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія; атріовентрикулярна блокада II-III ступеня(за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків); синоатріальна блокада, синдром WPW, гостра та хронічна серцева недостатність (III-IV Ф.К.); кардіогенний шок; виражене зниження артеріального тиску, синдром Адамса-Стокса; порушення внутрішньошлуночкової провідності

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;

Ретробульбарне введення хворим із глаукомою;

Вагітність, грудне вигодовування (проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком).

З обережністю:

Хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, артеріальна гіпотензія, гіповолемія, атріовентрикулярна блокада І ступеня, синусова брадикардія, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, тяжка міастенія, епілептиформні судоми (в т.ч. в анамнезі), знижений печінковий кровотік, ослаблені або хворі літні (старше 65 років), діти до 18 років (внаслідок уповільненого метаболізму можливе накопичення препарату) гіперчутливість до інших амідних місцевоанестезуючих засобів в анамнезі

Також необхідно враховувати загальні протипоказаннядо проведення тієї чи іншої виду анестезії.

Спосіб застосування та дози:

Для інфільтраційної анестезії: внутрішньошкірно, підшкірно, внутрішньом'язово. Застосовують розчин лідокаїну 5 мг/мл (максимальна доза 400 мг)

Для блокади периферичних нервів та нервових сплетень: періневрально, 10-20 мл розчину 10 мг/мл або 5-10 мл розчину 20 мг/мл (не більше 400 мг).

Для провідникової анестезії: периневрально застосовують розчини 10 мг/мл та 20 мг/мл (не більше 400 мг).

Для епідуральної анестезії: епідуральний, розчини 10 мг/мл або 20 мг/мл (не більше 300 мг).

Для спинальної анестезії: субарахноїдально, 3-4 мл розчину 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмології: 20 мг/мл розчин закопують у кон'юнктивальний мішок по 2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед хірургічним втручанням або дослідженням.

Для подовження дії лідокаїну можливе додавання ex tempore 0,1% розчину адреналіну (по 1 краплі на 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 крапель на весь об'єм розчину).

Як антиаритмічний засіб: внутрішньовенно. Лідокаїн розчин для внутрішньовенного введення 100 мг/мл можна застосовувати лише після розведення! 25 мл розчину 100 мг/мл слід розвести 100 мл фізіологічного розчину до концентрації лідокаїну 20 мг/мл. Цей розведений розчин використовують для введення дози навантаження. Введення починається з дози навантаження 1 мг/кг (протягом 2-4 хвилин зі швидкістю 25-50 мг/хв) з негайним підключенням постійної інфузії зі швидкістю 1-4 мг/хв. Внаслідок швидкого розподілу (період напіввиведення приблизно 8 хв) через 10-20 хв після введення першої дози відбувається зниження концентрації препарату в плазмі крові, що може вимагати повторного болюсного введення (на фоні постійної інфузії) у дозі, що дорівнює 1/2-1/3 дози навантаження, з інтервалом 8-10 хв.

Максимальна доза на 1 годину – 300 мг, на добу – 2000 мг.

Внутрішньовенну інфузію зазвичай проводять протягом 12-24 годин з постійним ЕКГ-моніторуванням, після чого припиняють інфузію, щоб оцінити необхідність зміни антиаритмічної терапії у пацієнта.

Швидкість виведення препарату знижена при серцевій недостатності та порушенні функції печінки (цироз, гепатит) та у літніх пацієнтів, що потребує зниження дози та швидкості введення препарату на 25-50%.

При хронічній нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Побічні ефекти:

З боку нервової системи, органів чуття:ейфорія, головний біль, запаморочення, сонливість, загальна слабкість, невротичні реакції, сплутаність або непритомність, дезорієнтація, судоми, шум у вухах, парестезії, диплопія, ністагм, світлобоязнь, тремор, тризм мімічних м'язів, тривога.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудях, брадикардія (аж до зупинки серця).

Алергічні реакції:висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку травної системи: нудота блювота.

Інші:відчуття "спека" чи "холоду", стійка анестезія, еректильна дисфункція, гіпотермія, метгемоглобінемія.

Передозування:

Симптоми: перші ознаки інтоксикації – запаморочення, нудота, блювання, ейфорія, зниження артеріального тиску, астенія; потім - судоми мімічної мускулатури з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, психомоторне збудження, брадикардія, асистолія, колапс; при використанні під час пологів у новонародженого - брадикардія, пригнічення дихального центру, апное.

Лікування: припинення введення препарату, інгаляція киснем. Симптоматична терапія. При судомах внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. При брадикардії – м-холіноблокатори (), вазоконстриктори ( , ). Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія:

Бета-адреноблокатори підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.

Знижує кардіотонічний ефект дигітоксину.

Посилює м'язову релаксацію курареподібних препаратів.

Аймалін і посилюють негативний інотропний ефект. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати) знижують ефективність лідокаїну.

Вазоконстриктори ( , метоксамін, ) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть викликати підвищення артеріального тиску та тахікардію.

Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних засобів.

Спільне застосування з прокаїнамідом може спричинити збудження центральної нервової системи, галюцинації.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Підсилює та подовжує дію міорелаксантів.

Поєднане застосування лідокаїну та фенітоїну слід використовувати з обережністю, оскільки можливе зменшення резорбтивної дії лідокаїну, а також розвиток небажаного кардіодепресивного ефекту.

Під впливом інгібіторів моноамінооксидази можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну та зниження артеріального тиску. Хворим, які приймають інгібітори моноамінооксидази, не слід призначати парентерально.

При одночасному призначенні лідокаїну та полімікісіну необхідно стежити за функцією дихання хворого.

При одночасному застосуванні лідокаїну зі снодійними або седативними засобами, наркотичними анальгетиками, гексеналом або тіопентал-натрієм можливе посилення гнітючої дії на центральну нервову систему та дихання.

При внутрішньовенному введенні лідокаїну хворим, які приймають, можливі такі небажані ефекти, як стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін. у печінці. У разі потреби проведення комбінованої терапії цими препаратами слід зменшувати дозу лідокаїну.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Особливі вказівки:

Необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів у разі запланованого використання лідокаїну.

Слід виявляти обережність при проведенні місцевої анестезії тканин з високою васкуляризацією, щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції, рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Форма випуску/дозування:Розчин внутрішньовенного введення 100 мг/мл.Упаковка: По 2 мл препарату в ампули безбарвного скла гідролітичного класу I з двома кодовими кільцями (червоним та зеленим) та білою лінією розлому. 5 ампул в коміркову контурну упаковку. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичне застосуванняпоміщають у картонну пачку. Розчин ін'єкцій 20 мг/мл. По 2 мл в ампулу з насічкою та з зеленим кодовим кільцем, по 5 ампул у контурній комірковій упаковці запаяною прозорою ПЕ плівкою, 20 контурних коміркових упаковок у картонній коробці заклеєною етикеткою разом з інструкцією із застосування. Умови зберігання:При температурі від 15 до 25 ° С, у недоступному для дітей місці.Термін придатності: 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер: N014235/03 Дата реєстрації: 26.09.2008 Дата закінчення дії:Безстроковий Власник Реєстраційне посвідчення: Угорщина Виробник:   Представництво:  ЕГІС ЗАТ фармацевтичний завод Угорщина Дата поновлення інформації:   26.02.2018 Ілюстровані інструкції

В офтальмологічній практиці

Місцево шляхом інстиляції в кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням по 1-2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 с.

Побічні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття

З боку крові

Місцеві реакції

При спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове попадання у субарахноїдальний простір.

Алергічні реакції

Інші

Жар, відчуття холоду. При анестезіях – стійка анестезія, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія. При застосуванні в офтальмологічній практиці - подразнення кон'юнктиви, при тривалому застосуванні- Епітеліопатія рогівки.

Передозування

Симптоми

особливі вказівки

Профілактичне призначення всім без винятку хворим на гострий інфаркт міокарда не рекомендується (рутинне профілактичне призначення лідокаїну може підвищити ризик смерті за рахунок збільшення частоти виникнення

Проведення більшості лікувальних та багатьох діагностичних процедурє болючим для пацієнта, тому часто маніпуляції виконуються зі знеболенням. Знеболення в лікувальних ціляхзастосовується майже двісті років, розвинувшись в окремий розділ медицини – анестезіологію.

В даний час існує кілька видів анестезії, так, для проведення великих порожнинних операційвикористовують загальне знеболювання- наркоз, його виконують із застосуванням наркотичних препаратів, що впливають на центральну нервову систему. Для маніпуляцій меншого масштабу (у стоматології та амбулаторної хірургії) часто достатньо місцевої анестезії, яку проводять за допомогою анестезуючих засобів- Анестетиків.

Лідокаїн є найпопулярнішим анестетиком серед препаратів місцевої анестезії.

Найбільш поширеними анестетиками є Новокаїн (прокаїн) та Лідокаїн. Останній має низку переваг перед Новокаїном: він рідше викликає алергічні реакції, Чи діє швидше і триваліше, не викликає місцевого дратівливої ​​дії.

Лідокаїн блокує канали натрію в нервових закінченнях та волокнах, в результаті відбувається тимчасове припинення передачі нервового імпульсу, повністю втрачається больова чутливість Для пролонгування дії препарату його часто поєднують з Адреналіном (епінефрином), опіоїдними анальгетиками та стероїдними гормонами.

Види анестезії Лідокаїном

Інфільтраційна

Такий спосіб застосовують для невеликих хірургічних втручань (розтин абсцесів, видалення невеликих) доброякісних утворень, вправлення пахової або пупкової грижі, у стоматології). Для інфільтрацій використовують Лідокаїн у концентрації 2,5; 5; 10 та 20 мг/мл, у дозі до 200 мг. Вводять його внутрішньошкірно, підшкірно та внутрішньом'язово, залежно від необхідної глибини знеболювання. При інфільтративному способі ефект розвивається відразу після введення дози ліків.

Лідокаїн в інфільтраційній анестезії використовується при невеликих хірургічних втручаннях

Однією з різновидів інфільтраційної анестезії є аплікаційна анестезія чи інакше її називають термінальна. При такому способі знеболювання препарат наноситься на шкірні покриви або слизові оболонки, блокуючи больову чутливість поверхневих. нервових закінчень. Аплікаційна анестезія дозволяє знеболити тканини на глибину кілька міліметрів.

Використовують аплікаційну методику для маніпуляцій у носовій порожнині, у горлі, а також у стоматології та офтальмології. Для аплікації Лідокаїн використовують у вигляді спрею або крапель, залежно від методики, анестетик використовують у дозі від 1 до 2 мл 10% розчину (100 мг/мл) або у дозі 10–20 мл, якщо використовується 1–2% розчин (10 -20 мг/мл). У стоматології аплікаційну анестезіюзастосовують також у вигляді гелів, які допомагають при прорізуванні зубів у дітей, а також допомагають зняти біль після операцій у ротовій порожнині.

Провідникова

Виконується по ходу нервового стовбураЛідокаїном у концентрації 20 мг/мл (2%) у дозі до 10 мл розчину, залежно від розміру нервового стовбура та місця його іннервації. На відміну від інфільтраційного методу, втрата больовий чутливостіпри провідникової техніки настає через 10-15 хвилин. Провідниковою технікою користуються при проведенні більш глибоких та масштабних операцій на кінцівках, використовують метод у стоматології та щелепно-лицьової хірургії. Особливим видом провідникової анестезії є запровадження Лідокаїну під кон'юнктиву ока.

Провідникова анестезія часто використовується у стоматології.

Для успішного виконання місцевої провідникової анестезії лікарю необхідно точно вибрати локалізацію уколу, іноді для цієї мети використовують ультразвук або неврологічне тестування, у стоматології визначити потрібну точку для уколу лікар може під час огляду та пальпації. Деякі методики провідникової анестезії для посилення ефекту використовують додавання невеликої дози Адреналіну, наркотичних анальгетиківта гормонів.

Епідуральна та спинномозкова

Епідуральна та спинномозкова аналгезії, по суті, теж є провідниковою технікою, дозволяючи блокувати болючі імпульси на рівні нервових стовбурів, що виходять з спинного мозку. Виконання спинальної та епідуральної анестезії дозволяє проводити повноцінні оперативні втручання на кінцівках, нижніх відділах черевної порожнинита малому тазу. Перевагою епідуральної анестезії перед наркозом є те, що вплив на головний мозок у цьому випадку мінімальний. Виконується епідуральна та спинальна аналгезія анестетиками, доза наркотичних аналгетиків зведена до мінімуму, пацієнт перебуває у свідомості, що дозволяє уникнути побічних ефектів та ускладнень наркозу.

Використовують епідуральну методику і для операцій на грудній клітці, у такому разі проводять техніку грудного доступу, яка складніша, ніж поперекова епідуральна аналгезія, оскільки в грудному відділі хребетного стовпапроходить спинний мозок, і існує ризик його пошкодження, поперековому відділіспинного мозку вже немає, там знаходяться лише нервові волокна.

Для епідуральної та спинальної техніки застосовують розчини 10 та 20 мг/мл (1 – 2%) Лідокаїну. Препарат вводять у дозі з розрахунку 1-2 мл на один сегмент хребта, так для блокади больової чутливості кінцівок або для епідуральної аналгезії пологів необхідно 2-4 мл розчину, а знеболити операцію на черевній порожнині може доза 10-15 мл препарату.

Епідуральна методика широко застосовується у світі для післяопераційного знеболювання, дозволяючи зняти біль після операції на тривалий термін (до 10 годин). Для того щоб проводити епідуральну аналгезію протягом декількох діб встановлюють катетер спинномозковий, через який ліки надходить в спинномозковий канал крапельно.

Інші види знеболювання

За допомогою Лідокаїну виконують внутрішньокісткове, внутрішньозв'язкове знеболювання в травматології та ортопедії, у стоматології використовують внутрішньоперегородкову методику. Для всіх видів використовують робочі концентрації 10-20 мг/мл.

Застосування препарату у кардіології

Лідокаїн є сильним антиаритмічним засобом. У кардіологічній практиці препарат застосовують у 10% концентрації (100 мг/мл), вводять розведеним внутрішньом'язово або внутрішньовенно краплинно для усунення аритмій.

Побічні ефекти місцевого знеболювання Лідокаїном

Небажані лікарські явища розвиваються рідко і, як правило, протікають у легкій формі. Однак після місцевої аналгезії може виникнути неврологічна симптоматика (тремор, ністагм, запаморочення, головний біль, судоми, шум у вухах, світлобоязнь, тривожний стан). Будучи потужним протиаритмічним засобомЛідокаїн може спричинити порушення ритму серця (брадикардію) та провідності (блокади).

Протипоказання до місцевої анестезії

• Тяжкі порушення ритму та провідності серця, виражена серцева недостатність та кардіогенний шок.
• Наявність інфекційного процесуу місці передбачуваної анестезії.
• Порушення згортання крові.
• Знижений артеріальний тиск.

У цій медичній статті можна ознайомитись з лікарським препаратомЛідокаїн. Інструкція із застосування пояснить, у яких випадках можна приймати уколи, мазь або аерозоль, від чого допомагають ліки, які існують показання до застосування, протипоказання та побічні ефекти. В інструкції представлені форми випуску препарату та його склад.

У статті лікарі та споживачі можуть залишати тільки реальні відгукипро Лідокаїн, з яких можна дізнатися чи допомогли ліки в терапії аритмій та анестезії (знеболювання) у дорослих та дітей, для чого його призначають ще. В інструкції перераховані аналоги Лідокаїну, ціни препарату в аптеках та його використання при вагітності.

Місцевим анестетиком для поверхневого знеболювання є Лідокаїн. Інструкція застосування повідомляє, що уколи в ампулах для ін'єкцій і розведення в розчині, спрей, гель або мазь 5% забезпечують термінальну, інфільтраційну, провідничну анестезію.

Форма випуску та склад

Лідокаїн випускають у наступних лікарських формах:

1. Розчин, призначений для ін'єкцій, не має запаху та кольору, він розлитий в ампули по 2 мл, у контурних коміркових упаковках – по 5 таких ампул. Випускається розчин 10%, 2%, 1%.
2. Розчин, який вводиться внутрішньовенно, не має кольору та запаху. Розчин розлитий в ампули по 2 мл, 5 шт. у комірковій контурній упаковці. Дві такі упаковки вкладають у пачку з картону.
3. Очні краплі 2% не мають кольору та запаху, але іноді вони можуть бути трохи забарвлені. Міститься у флаконах із поліетилену по 5 мл.
4. Випускається також гель.
5. Спрей з лідокаїном 10% - це безбарвний спиртовий розчинщо має ментоловий аромат. Міститься у флаконах (650 доз), він оснащений спеціальним насосом та насадкою для розпилення. Флакон вкладається в коробку з картону.

склад

• Активним компонентом, що входить в розчин для ін'єкцій, також є гідрохлорид лідокаїну (формі моногідрату), додаткові компоненти- хлорид натрію, вода.
• До складу розчину для введення внутрішньовенно входить активний компонентлідокаїну гідрохлорид (форма моногідрату). Додатковий компонент – вода для ін'єкцій.
• Спрей 10% для застосування місцево містить лідокаїн, а також додаткові компоненти: пропіленгліколь, олія м'яти перцевої, 96% етанол.
• У складі гелю для застосування зовнішньо також міститься аналогічна активна речовина.
• Очні краплі містять лідокаїну гідрохлорид, а також хлорид бензетонію, хлорид натрію, воду.

Фармакологічна дія

Лідокаїн застосовують для провідникової, інфільтраційної, термінальної анестезії. Препарат надає місцевоанестезуюче, антиаритмічна дія. Як анестетик препарат діє завдяки пригніченню нервової провідності за рахунок блокади каналів натрію у нервових волокнах та закінченнях.

Лідокаїн значно перевершує прокаїн, його дія відбувається швидше і вона більш тривала – до 75 хв (у поєднанні з епінефрином – більше двох годин). Лідокаїн при місцевому застосуванні розширює судини, місцевоподразнюючої дії не чинить.

Антиаритмічний ефект препарату обумовлений здатністю збільшувати проникність мембран калію, блокувати натрієві канали, стабілізувати мембрани клітин. Медикамент не надає значного впливу скоротність, провідність міокарда (впливає лише у великих дозах).

Рівень всмоктування при місцевому застосуванні залежить від дозування засобу та місця обробки (наприклад, на слизових оболонках всмоктується краще, ніж на шкірі). Після внутрішньом'язових уколівЛідокаїн максимальної концентрації досягає через 5-15 хв після введення.

Показання до застосування

Від чого допомагає Лідокаїн? Уколи мають такі показання до застосування внутрішньовенно та внутрішньом'язово:

• при шлуночкових аритміях, пов'язаних із глікозидною інтоксикацією.
• для усунення та профілактики розвитку повторної фібриляції шлуночків у хворих з гострим коронарним синдромом, а також повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії
• для проведення інфільтраційної, спінальної, епідуральної, провідникової анестезії.
• для проведення термінальної анестезії (застосовується також у офтальмології).

Застосування в офтальмології:

• у період підготовки до офтальмологічних операцій.
• для знеболювання при короткочасних втручаннях на кон'юнктиві та рогівці.
• для анестезії при необхідності застосувати контактні методидослідження.

У стоматології Лідокаїн в ампулах застосовується для проведення місцевого знеболювання, при хірургічних втручаннях у ротовій порожнині:

• при розтині поверхневих абсцесів.
• для анестезії ясен з метою фіксації протеза чи коронки.
• з метою придушення чи зниження посиленого глоткового рефлексу під час підготовки до рентгенологічного дослідження.
• при видаленні фрагментів кістки та накладення швів на рани.
• для розтину кіст слинних залозта френулоектомії у дітей
• перед видаленням або висіченням збільшеного сосочка язика.
• видалення молочних зубів.
• перед висіченням доброякісних поверхневих пухлин слизової оболонки.

Застосування в акушерстві та гінекології:

• для анестезії при накладанні швів у разі абсцесів
• для знеболювання при висіченні та лікуванні розриву цноти.
• для анестезії операційного поляпід час проведення низки хірургічних втручань.
• з метою знеболювання промежини для виконання епізіотомії чи лікування.

Застосування у ЛОР-практиці:

• для знеболювання перед промиванням синусів.
• для додаткового знеболювання перед проведенням розтину паратонзилярного абсцесу.
• як додаткове знеболюванняперед пункцією верхньощелепної пазухи.
• перед проведенням тонзилектомії з метою знеболювання та зменшення глоткового рефлексу (не застосовується при аденектомії та тонзилектомії у дітей до восьми років).
• перед проведенням септектомії, електрокоагуляції, резекції поліпів носа.

Застосування при оглядах та ендоскопії:

• для анестезії перед проведенням ректоскопії та при необхідності заміни катетерів.
• для анестезії за необхідності ввести через рот або ніс зонд.

Застосування в дерматології для анестезії слизових перед малими хірургічними операціями.

Інструкція по застосуванню

Лідокаїн розчин

• Для блокади периферичних нервів та нервових сплетень: периневрально, 10-20 мл розчину 10 мг/мл або 5-10 мл розчину 20 мг/мл (не більше 400 мг).
• Для провідникової анестезії: периневрально застосовують розчини 10 мг/мл та 20 мг/мл (не більше 400 мг).
• Для інфільтраційної анестезії: внутрішньошкірно, підшкірно, внутрішньом'язово. Застосовують розчин лідокаїну 5 мг/мл (макс. добова доза 400 мг).
• Для спінальної анестезії: субарахноїдально, 3-4 мл розчину 20 мг/мл (60-80 мг). В офтальмології: розчин 20 мг/мл закопують у кон'юнктивальний мішок по 2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 с безпосередньо перед хірургічним втручанням або дослідженням.
• Для епідуральної анестезії: епідурально, розчини 10 мг/мл або 20 мг/мл (трохи більше 300 мг).

Для подовження дії лідокаїну можливе додавання extempore 0.1% розчину адреналіну (по 1 краплі на 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 крапель на весь об'єм розчину). Рекомендується зниження дози лідокаїну у літніх пацієнтів та хворих із захворюваннями печінки (цироз, гепатит) або зі зниженим печінковим кровотоком (хронічна серцева недостатність) на 40-50%.

Як антиаритмічний засіб: внутрішньовенно. Лідокаїн розчин для внутрішньовенного введення 100 мг/мл можна застосовувати лише після розведення. 25 мл розчину 100 мг/мл слід розвести 100 мл фізіологічного розчину до концентрації лідокаїну 20 мг/мл. Цей розведений розчин використовують для введення дози навантаження.

Введення починається з дози навантаження 1 мг/кг (протягом 2-4 хв зі швидкістю 25-50 мг/хв) з негайним підключенням постійної інфузії зі швидкістю 1-4 мг/хв. Внаслідок швидкого розподілу (T1/2 приблизно 8 хв), через 10-20 хв після введення першої дози відбувається зниження концентрації препарату в плазмі крові, що може вимагати повторного болюсного введення (на фоні постійної інфузії) у дозі, що дорівнює 1/2-1/ 3 дози навантаження, з інтервалом 8-10 хв. Максимальна доза на 1 год – 300 мг, на добу – 2000 мг.

В/в інфузію зазвичай проводять протягом 12-24 годин з постійним ЕКГ-моніторуванням, після чого припиняють інфузію, щоб оцінити необхідність зміни антиаритмічної терапії у пацієнта. Швидкість виведення препарату знижена при серцевій недостатності та порушенні функції печінки (цироз, гепатит) та у літніх пацієнтів, що потребує зниження дози та швидкості введення препарату на 25-50%. При хронічній нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Краплі очні

Місцево, шляхом інсталяції кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням, по 1-2 кап. 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза може змінюватись в залежності від показань та розміру зони, що підлягає анестезії. Одна доза спрею, що звільняється натисканням на дозуючий клапан, містить 3,8 мг лідокаїну. Щоб уникнути досягнення високих концентрацій препарату в плазмі крові, слід застосовувати найнижчі дози, при яких спостерігається задовільний ефект.

Зазвичай достатньо 1-2 натискань на клапан, проте в акушерській практиці наносять 15-20 або більше доз (максимальна кількість – 40 доз на 70 кг маси тіла).

Протипоказання

Лідокаїн протипоказаний до застосування при:

• блокада серця.
• за наявності в анамнезі епілептиформних судом як реакції на лідокаїн.
• синдром Адамса-Стокса.
• порушеннях внутрішньошлуночкової провідності.
• міастенії.
• тяжких захворюваннях печінки.
• кардіогенний шок.
• синдром WPW.
• сильні кровотечі.
• гіперчутливості до діючої речовини
• слабкість синусного вузла.

З обережністю уколи Лідокаїну та інші лікарські формипрепарату застосовують при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, таких як хронічна серцева недостатність та захворювання печінки, прогресуванні серцево-судинної недостатності, сильному ослабленні організму, у літньому віці, при порушеннях цілісних шкірних покривіву сфері накладання (при використанні пластин).

Обмеження до застосування даного препаратує вагітність та годування груддю, використання можливе лише якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Також з обережністю Лідокаїн застосовують у дітей віком до 18 років. Уповільнений метаболізм може спричинити накопичення препарату.

Побічні явища

• Загальна слабкість;
• ангіоневротичний набряк;
• зниження артеріального тиску;
• судоми;
• дезорієнтація;
• запаморочення;
• відчуття жару чи холоду;
• тривога;
• висипання на шкірі;
• нудота блювота;
• невротичні реакції;
• еректильна дисфункція;
• сплутаність чи втрата свідомості;
• анафілактичний шок;
• сонливість;
• шум в вухах;
• ейфорія;
• кропив'янка;
• головний біль;
• стійка анестезія;
• брадикардія (аж до зупинки серця);
• парестезії;
• біль у грудях.

Дітям, при вагітності та годуванні груддю

Обережно призначають ліки дітям до 18 років, оскільки через занадто повільний метаболізм активна речовина може накопичуватися. Дітям віком до 2 років рекомендується наносити засіб ватним тампоном, а не шляхом розпилення.

Лідокаїн при вагітності та лактації

Цей препарат протипоказаний для застосування при вагітності, а також жінкам при грудному вигодовуванні. Можливе застосування лідокаїну в аерозолі під час вагітності, але робити це потрібно лише під контролем лікаря та при чіткому співвідношенні користі та ризику.

Слід враховувати, застосовуючи Лідокаїн Буфус, що цей засіб у період вагітності застосовується лише за життєвими показаннями.

особливі вказівки

При використанні спрею Лідокаїн важливо не допускати попадання засобу в очі та дихальні шляхи. Особливої ​​обережності вимагає нанесення препарату на задню стінкуковтки.

При використанні Лідокаїну в ампулах для введення в тканини з рясною васкуляризацією, наприклад, в області шиї, слід дотримуватись особливої ​​обережності та використовувати менше дози.

Лікарська взаємодія

При застосуванні з іншими препаратами можливий розвиток низки реакцій взаємодії:

• При одночасному прийомімекаміламіну, гуанетидину, триметафану та гуанадрілу збільшується ризик помітного зниження артеріального тиску та брадикардії.
• При застосуванні спільно фенітоїну та лідокаїну ймовірно зниження резорбтивного впливу лідокаїну також може розвиватися небажаний кардіодепресивний ефект.
• Якщо місця, куди було запроваджено ін'єкція лідокаїну, обробляли розчинами для дезінфекції, у яких містяться важкі метали, збільшується ймовірність прояву місцевих реакцій.
• Ефективність впливу лідокаїну зменшують індуктори мікросомальних ферментів печінки.
• При одночасному прийомі вазоконстрикторів (метоксаміну, епінефрину, фенілефрину) може збільшуватися місцевоанестезуючий вплив лідокаїну, а також може підвищуватись тиск та виявлятися тахікардія.
• Подовжує та посилює вплив міорелаксантів.
• При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливим є прояв збудження ЦНС, галюцинацій.
• Якщо внутрішньовенно лідокаїн вводиться людям, які приймають циметидин, можливий прояв ряду негативних ефектів- сонливості, оглушеності, парестезії, брадикардії. Якщо є необхідність комбінувати ці засоби, необхідно зменшити дозу лідокаїну.
• Якщо одночасно призначають поліміксин В та лідокаїн, важливо стежити за дихальною функцієюпацієнта.
• При прийомі одночасно інгібіторів МАО може посилюватися місцевоанестезуючий вплив лідокаїну, а також відзначається зниження артеріального тиску. Не призначають лідокаїн парентерально пацієнтам, які приймають інгібітори МАО.
• При одночасному застосуванні зменшується кардіотонічну дію дигітоксину.
• Пригнічуюча дія на дихання та центральну нервову системуможе посилюватися, якщо лідокаїн приймати спільно з седативними та снодійними препаратами, а також з гексеналом, тіопентал-натрієм, опіоїдними анальгетиками
• Негативна інотропна дія посилюється при одночасному прийомі Верапамілу, аймаліну, хінідину та аміодарону.
• Посилює м'язову релаксацію курареподібних препаратів.
• Лідокаїн знижує дію антиміастенічних препаратів.
• При прийомі Циметидину та бета-адреноблокаторів збільшується ризик прояву токсичної дії.

Аналоги ліки Лідокаїн

За структурою визначають аналоги:

1. Дінексан.
2. Лідокаїну гідрохлорид.
3. Луан.
4. Гелікаїн.
5. Лідокаїн-Віал.
6. Лідокаїну гідрохлорид Браун.
7. Лідокаїн буфус.
8. Ксилокаїн.
9. Версатіс.

Що краще: Лідокаїн чи Ультракаїн?

Ультракаїн є менш токсичним препаратом. Він забезпечує більш тривалу анестезію, проте також має низку протипоказань до застосування.

Лідокаїн чи Новокаїн – що краще?

Новокаїн – ліки, які демонструють помірну знеболювальну активність, тоді як Лідокаїн є ефективним анестетиком. Проте Новокаїн є менш токсичним препаратом.

Умови відпустки та ціна

Середня вартість Лідокаїну (уколи в ампулах по 2 мл №10) у Москві становить 27 рублів. Ціна очних крапель- 30 рублів за упаковку в 5 тюбик - флаконів. Відпускається за рецептом.

Зберігати слід у недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °C. Термін придатності – 5 років.