Інструкція та показання до застосування лікарського засобу карведилол. Карведилол-мік Карведилол разова та добова доза

Карведилол – лікарський засіб, який призначається пацієнтам з кардіологічною патологією.

Які у Карведилол склад та форма випуску?

Ліки виготовляються в плоскоциліндричних білих таблетках, на них завдано ризику та фаску, активна речовина – карведилол у дозі 12.5 та 25 міліграмів. Допоміжні сполуки кардіологічного засобу: лактоза, полівідон К25, крім того, кросповідон, сахароза, метилцелюлоза, а також натрію кроскармелозу.

Пігулки запечатані в контурні упаковки по десять чи тридцять штук, які запаковані в картонні пачки. Продається ліки Карведилол за рецептом. Термін придатності медикаменту дорівнює трьом рокам, після цього часу використовувати його протипоказано, він повинен бути утилізований.

Яке у Карведилол дію?

Препарат Карведилол блокує альфа один, бета один та бета два адренорецептори, нормалізує гемодинамічні показники. Чинить вазодилатуючу (розширює судини) дію, крім того, антиангінальний (знімає біль у серці) та антиаритмічний ефект, а також антиоксидантну дію.

Після прийому таблеток внутрішньо, активна речовина карведилол практично повністю всмоктується із травного тракту. Біодоступність сягає 25%. Через годину настає максимальна концентрація у плазмі. Прийом їжі може уповільнювати всмоктування діючої сполуки, при цьому не впливаючи на біодоступність. Зв'язування із білками майже 98%. Виводиться із жовчю.

Які Карведилол показання до застосування?

Карведилол призначають при артеріальній гіпертензії, при стабільній стенокардії, а також у складі комбінованого лікування при серцевій недостатності, що протікає хронічно.

Які Карведилол протипоказання до застосування?

Серед протипоказань є такі стани:

Серцева недостатність гострого походження та декомпенсована хронічна;
Тяжка печінкова патологія;
Виражена брадикардія;
AV-блокада;
Вагітність;
При кардіогенному шоці;
артеріальна гіпотензія;
Підвищена чутливість до речовин лікарського засобу;
Грудне годування;
До вісімнадцяти років не призначають медикаменту.

З обережністю Карведилол призначають феохромоцитому, гіпоглікемію, при стенокардії Принцметалу, при псоріазі, при депресії, тиреотоксикозі, при міастенії, а також при оклюзійній патології периферичних судин.

Які у Карведилол застосування та дозування?

Кількість прийнятого препарату Карведилол встановлює спеціаліст, згідно з виявленою патологією визначається режим дозування лікарського засобу. При артеріальній гіпертензії у перші чотирнадцять діб початкова доза дорівнює 12.5 мг, таблетку вживають одноразово на день.

Потім кількість препарату підвищують до 25 міліграмів, якщо буде необхідність, тоді дозу знову можна збільшувати через два тижні. При відміні медикаменту Карведилол зниження дозування здійснюють поступово протягом двох тижнів. Таблетки приймають після трапези, запиваючи їх необхідною кількістю води.

Передозування від Карведилол

При передозуванні Карведилол інструкція щодо застосування попереджає, що розвинеться гіпотензія, брадикардія, приєднається порушення дихання, серцева недостатність, у тяжких ситуаціях не виключена навіть зупинка серця.

Якщо минуло трохи часу безпосередньо після отруєння, тоді можна приступити до промивання шлунка, для цього слід спровокувати блювання. Потім пацієнту проводять необхідне симптоматичне лікування із можливою госпіталізацією до стаціонару.

Які Карведилол побічні ефекти?

Медикаментозний засіб викликає такі негативні реакції: головний біль, брадикардія, приєднуються парестезії, запаморочення, не виключені синкопальні стани, можлива слабкість м'язів, порушення сну, ортостатична гіпотензія, депресія, стенокардія, крім того, сухість у роті, AV-блокада, нудота, прогресування серцевої недостатності, а також абдомінальний біль.

Інші негативні ефекти на медикамент: діарея, запор, лейкопенія, блювання, тромбоцитопенія, набряки, алергічні реакції, порушення функції нирок, грипоподібний синдром, зниження сльозовиділення і так далі.

особливі вказівки

З обережністю Карведилол призначають особам із бронхоспастичним синдромом, емфіземою, а також із хронічним бронхітом. На початку лікування не можна виключити різке зниження тиску, а також можуть розвинутись ортостатичні реакції, запаморочення аж до синкопального (непритомного) стану.

Під час лікування протипоказано вживати спиртні напої. Препарат може знижувати вироблення слізної рідини. Варто відзначити, що знижувати дозу засобу або скасовувати його слід поступово, в іншому випадку можна спровокувати різке погіршення стану.

Чим замінити Карведилол, аналоги які?

Лікарський засіб Кардівас, Карвітенд, Карведилол-Тева, Коріол, Акридилол, Карведигамма, Карвенал, Карведилол Штада, Кредекс, Карведилол, Карведилол-OBL, Рекардіум, Карведилол Гексал, Таллітон, крім того, Багодилол, Ділатревед, Фармаплант, Ведікардол, Карведилол Оболенське, Карведилол Канон, Карведилол Сандоз, а також Атрам відносяться до аналогів.

Висновок

Призначати кардіологічні препарати повинен спеціаліст, застосовувати таблетки на власне переконання протипоказано.

Найменування:

Карведилол (Carvedilolum)

Фармакологічний
дія:

Карведилол - неселективний блокатор бета-адренорецепторів.
Є також селективним блокатором альфа-рецепторів.
Не має внутрішньої симпатоміметичної активності.
Знижує загальне передсердне навантаження за рахунок вибіркового блокування альфа-адренорецепторів. За рахунок неселективної блокади бета-адренорецепторів спостерігається пригнічення ренін-ангіотензинової системи нирок (зменшення активності плазмового реніну), зменшення артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та серцевого викиду.
Блокуючи альфа-рецептори карведилол розширює периферичні судини, за рахунок чого зменшується судинний опір.
Комбінація вазодилатації та блокади бета-рецепторів супроводжується такими ефектами: у пацієнтів з ішемічною хворобою серця – профілактика ішемії міокарда, больового синдрому; у пацієнтів із артеріальною гіпертензією – зниження артеріального тиску; у пацієнтів з недостатністю кровообігу та дисфункцією лівого шлуночка – покращення гемодинаміки, зменшення розмірів лівого шлуночка та збільшення фракції викиду з нього.
Препарат не впливає на ліпідний обмін.

Біодоступність карведилолускладає 25%.
Сmax спостерігається після прийому внутрішньо через 60 хвилин.
Препарат відрізняється лінійними взаємовідносинами між концентрацією в крові та прийнятою дозою. Біодоступність залежить від вживання їжі.
Карведилол – високоліпофільна речовина. Приблизно 98-99% його пов'язують із білками крові.
Період напіввиведення становить 6-10 годин.
Первинне проходження через печінку – 60-75%.
Об'єм розподілу в організмі – 2 л/кг.
Плазмовий кліренс – 590 мл/хв.
Метаболізм карведилолупроходить у печінці за рахунок глюкуронізації та окислення фенольного кільця. Після гідроксилювання та диметилювання ароматичного кільця відбувається утворення 3 метаболітів, які і мають бета-блокуючі властивості.
На доклінічному етапі виявлено, що метаболіт 4'-гідрокси-фенол має у 13 разів більшу активність, ніж карведилол.

Вміст метаболітів у крові приблизно в 10 разів менший, ніж концентрація карведилолу.
Інші два метаболіти (гідроксикарбазольні) мають виражені адреноблокуючі та антиоксидантні ефекти.
Антиоксидантний ефект метаболітів у 30-80 разів більший, ніж у карведилолу. Елімінація препарату здійснюється з жовчю (потім – з калом).
Невелика частина у вигляді елімінується нирками.
У пацієнтів похилого вікуспостерігається вища концентрація препарату (на 50% вище). Біодоступність карведилолу у пацієнтів із цирозом печінки у 4 рази більша, а його концентрація в крові – у 5 разів більша, ніж у здорових осіб.
У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю(Кліренс креатиніну менше ≤20 мл/хв) спостерігається збільшення вмісту препарату в крові на 40-55% порівняно з хворими з незміненою функцією нирок.

Показання до
застосування:

Артеріальна гіпертензія (в монотерапії та комбінації з діуретиками);
- хонічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);
- ІХС: стабільна стенокардія.

Спосіб застосування:

Карведилол приймається всерединунезалежно від прийому їжі.
У разі, якщо у хворого серцево-судинна недостатність, рекомендується вживати препарат під час їди (для збільшення абсорбції, що зменшує ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).
При артеріальній гіпертензії
Рекомендований режим застосування – 1-2 р/добу.
Для дорослих початкова доза – 12,5 мг на добу перші 1-2 дні.
Підтримуюча доза становить 25 мг/добу. У разі потреби можна провести поступове збільшення дозування з інтервалом 14 днів (не менше!) до максимальної рекомендованої дози 50 мг/добу.
Для пацієнтів похилого віку початкова рекомендована доза – 12,5 мг на добу (одноразово). Ця доза іноді є достатньою для подальшого прийому.
При артеріальній гіпертензії максимально допустиме дозування становить не більше 50 мг на добу.

При стабільній стенокардії
Протягом перших 1-2 днів для дорослих рекомендоване дозування становить 25 мг/добу, розділене на 2 прийоми.
Підтримуюча доза – 50 мг/добу (по 25 мг на прийом).
Максимально рекомендована доза – 100 мг/добу (2 прийоми).
Для пацієнтів похилого віку початкова рекомендована доза – одноразово 12,5 мг/добу перші 1-2 дні.
Потім перевести пацієнта на підтримуючу дозу 50 мг/добу (розділити на 2 прийоми).
Ця доза є максимальною для пацієнтів цієї категорії.

Хронічна серцево-судинна недостатність
Карведилол призначається як допоміжний засіб до традиційного лікування інгібіторами ангіотензин-перетворюючого фактора, діуретиками, препаратами групи наперстянки та вазодилататорами.
Для прийому препарату потрібний стабільний стан хворого протягом останніх 4 тижнів до переходу на лікування з використанням кардведилолу.
Іншими важливими умовами призначення препарату є частота серцевих скорочень не більше 50 ударів на хвилину, артеріальний тиск систоли більше 85 мм рт.ст.
Стартова доза – 6,25 мг одноразово на добу.
У разі хорошої переносимості дозу можна поступово збільшити з інтервалом 14 днів (не менше!) за схемою: 6,25 мг 2 рази на добу - 12,5 мг 2 р/с - 25 мг 2 р/добу.
Максимально рекомендована доза – 50 мг/добу (розділити на 2 прийоми) для хворих на масу ≤ 85 кг та 100 мг/добу (розділити на 2 прийоми) для хворих на масу ≥85 кг (за винятком випадків тяжкої серцево-судинної недостатності).
Необхідно проводити підвищення дозування під ретельним лікарським наглядом.

Може спостерігатися деяке погіршення ознак серцево-судинної недостатності на початку терапії (особливо у хворих, які застосовують у високих дозах діуретики та (або) при тяжкій серцево-судинній недостатності).
У цих випадках відміна препарату не потрібна, необхідно лише утриматися від підвищення дозування карведилолу.
При лікуванні карведилолом загальний стан хворого має контролюватись лікарем-терапевтом (або кардіологом).
Перед підвищенням дозування препарату потрібне додаткове обстеження хворого, яке включає визначення печінкових функцій, маси тіла, частоти серцевих скорочень, ритму серця та рівня артеріального тиску.

У разі розвитку ознак декомпенсації, затримки рідини необхідна симптоматична терапія (збільшення дозування діуретиків)
При цьому слід утриматися від підвищення дозування карведилолу (принаймні, доки загальний стан хворого не стане стабільним).
Іноді потрібне зменшення дози карведилолу або навіть тимчасове припинення лікування (у цих випадках можливо провести титрування дози препарату).
Якщо лікування карведилолом перерваноо, то знову починати прийом препарату необхідно з мінімальної дози (6,25 мг одноразово на добу), цю дозу можна поступово підвищувати згідно з наведеними вище правилами.
Карведидол у педіатрії (для пацієнтів віком до 18 років) не призначається, оскільки інформації про безпеку та ефективність препарату у цієї вікової категорії осіб недостатньо.
Важливо пам'ятати, що при прийомі карведилолу хворими похилого віку необхідне постійне медичне спостереження, оскільки ці пацієнти більше чутливі до карведилолу.
Для відміни препаратунеобхідно поступове зменшення дози протягом 7-14 днів.

Побічна дія:

Система кровотворення: Тромбоцитопенія (легкий ступінь).
Обмін речовин: периферичні набряки, гіперхолестеринемія, затримка рідини, гіперволемія, гіперглікемія. Гіперглікемія частіше зустрічається у хворих на цукровий діабет.
Центральна нервова система: синкопе, порушення сну, парестезії, біль голови, депресія, запаморочення.
Орган зору: порушення зору, знижене сльозоутворення, подразнення очей
Сечовидільна система: периферичні набряки, порушення сечовипускання, ниркова недостатність.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, запор, сухість у роті, біль у животі, діарея, блювання, підвищений рівень трансаміназ.
Статева система: набряк геніталій, імпотенція.

Серцево-судинна система: брадикардія, порушення периферичного кровообігу, ортостатична гіпотензія
Опорно-рухова система: біль у кінцівках.
Дихальна система: сухість слизової оболонки носа, задишка (обструктивний синдром) у пацієнтів з ХОЗЛ.
Шкіра та підшкірна клітковина: кропив'янка, алергічна екзантема, свербіж, реакція на зразок червоного плоского лишаю, псоріазу. У разі наявності у пацієнта псоріазу можливе погіршення шкірних симптомів.
Інші: набряк у місці введення, загальна слабкість.
Рідкісні: стенокардія, атріовентрикулярна блокада, загострення ознак захворювань периферичних судин (синдром Рейно, кульгавість та ін.).
Прийом карведилолу може провокуватилатентний цукровий діабет, погіршення перебігу цукрового діабету, недостатній контроль за вмістом глюкози сироватки крові.
При титруванні карведилолу можливе зменшення скорочувальної здатності міокарда (рідко).

Протипоказання:

Гостра та декомпенсована хронічна серцева недостатність, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів;
- тяжка печінкова недостатність;
- AV-блокада ІІ-ІІІ ст.;
- Виражена брадикардія (менше 50 уд./хв);
- синдром слабкості синусового вузла;
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.);
- кардіогенний шок;
- бронхіальна астма;
- хронічна обструктивна хвороба легень;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату.
З обережністю: бронхоспастичний синдром, хронічний бронхіт, емфізема легень,стенокардія Принцметалу, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома, псоріаз, ниркова недостатність, AV-блокада І ступеня, обширні хірургічні, пресія, міастенія.
Карведилол не рекомендується

Терапія повинна проводитись тривало і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, оскільки це може призводити до погіршення перебігу основного захворювання.
У разі необхідності зниження дози препарату має бути поступовим протягом 1-2 тижнів.
На початку терапії карведилолом або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при вставанні.
Необхідна корекція дози препарату.
У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків.
При цьому не слід збільшувати дозу карведилолу, рекомендовано призначення великих доз діуретиків до стабілізації стану хворого.
Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні карведилолу та блокаторів повільних кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також – з антиаритмічними засобами І класу.

Рекомендується контролювати функцію нироку пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, артеріальною гіпотонією та хронічною серцевою недостатністю.
У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом.
Карведилол не впливає на концентрацію глюкози у кровіі не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.
У період лікування уникати вживання етанолу.
Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори.
Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Не рекомендується керувати автомобілем на початку терапії та зі збільшенням дози карведилолу. Слід утриматися від інших видів діяльності, пов'язаних із необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

Антагоністи кальцію та антиаритмічні засоби.
При одночасному прийомі карведилолу з аміодароном, дилтіаземом та (або) верапамілом спостерігалися випадки брадикардії та гіпотонії.
Необхідно проводити моніторинг артеріального тиску та електрокардіографічне дослідження у цих пацієнтів.
Синергічний ефект карведилолу та антагоністів кальцію може зумовити порушення атріовентрикулярної провідності серця з розвитком декомпенсації.
Необхідний ретельний медичний контроль за хворими, які приймають одночасно з карведилолом антиаритмічні засоби класу І або аміодарон.
Є повідомлення про випадки фібриляції шлуночків, брадикардію та зупинку серця на початку терапії карведилолом хворими, які приймають аміодарон.
Якщо антиаритмічний препарат вводиться парентерально, можливе виникнення серцево-судинної недостатності (антиаритмічні препарати Іa або Ic класу).

Відмічені випадки брадикардіїпри комбінації препарату з гуанетидином, резерпіном, метилдопою, гуанфацином або інгібіторами монооксигенази (крім інгібіторів монооксигенази групи В).
У разі необхідно спостереження за серцевим ритмом.
Не рекомендується одночасно використовувати карведилол та дигідропіридин (ризик тяжкої гіпотензії, серцево-судинної недостатності).
Нітрати провокують розвиток гіпотензії при комбінації із карведилолом.
При комбінації препарату з дигоксином спостерігається збільшення рівноважних концентрацій дигоксину та дигітоксину (відповідно, на 16 та 13%).
Якщо використовується дана комбінація, необхідне визначення вмісту дигоксину в крові на початку лікування та на момент закінчення підбору підтримуючої дози.
Карведилол посилює гіпотензивну дію препаратів інших фармакологічних груп(фенотіазинів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, антагоністів рецептора α1, алкоголю, вазодилататорів).

При поєднанні карведилолу з циклоспорином потрібне дослідження концентрації останнього в крові, оскільки його вміст може збільшитися.
Гіпоглікемічні засоби (в т.ч. інсулін).
Карведилол може нівелювати ознаки гіпоглікемії, також протидіабетичні засоби та інсулін можуть бути потенційовані карведилолом, тому необхідний регулярний контроль за вмістом глюкози у сироватці крові у таких пацієнтів.
Якщо пацієнт приймає комбінацію клонідин-карведилол, і йому потрібна скасування обох препаратів, спочатку відміняють карведилол, а потім поступово зменшують дозування клонідину.
При необхідності інгаляційного наркозу слід пам'ятати про негативні гіпотензивні та інотропні взаємодії анестетиків з карведилолом.
Ефективність карведилолу зменшується при поєднанні з препаратами, що затримують рідину та натрій в організмі (запальні знеболювальні засоби, кортикостероїди, естрогени).

Пацієнти, які приймають барбітурати, циметидин, флуоксетин, кетоконазол, галоперидол, еритроміцин, верапаміл або рифампіцин (препарати, які індукують або інгібують ферменти цитохрому Р450) повинні перебувати під медичним наглядом, оскільки концентрація карведилолі (якщо застосовуються індуктори).
Комбінація з ерготаміном має значний судинозвужувальний ефект.
При поєднанні з нейром'язовими блокаторамиспостерігається посилення блокування нервово-м'язової передачі.
Підвищується ризик виникнення вираженої брадикардії та гіпертензії при комбінації карведилолу з симпатоміметиками (бета-, альфа-адреноміметики).

Вагітність:

Карведилол не рекомендуєтьсяпри вагітності та годуванні груддю.
В експерименті на тваринах не було підтверджено тератогенного ефекту препарату, проте клінічних досліджень з вивчення безпеки прийому у цієї категорії пацієнток недостатньо.
Карведилол може зменшити показники плацентарного кровотоку, що спричиняє передчасні пологи або утробну загибель плода.
При прийомі карведилолу вагітної у плода або новонародженого можуть виникнути брадикардія, гіпоглікемія, легенева недостатність, кардіореспіраторні ускладнення та гіпотермія.
Карведилол призначають при вагітності тільки тоді, коли передбачувана користь препарату перевищує потенційні ризики для новонародженого (плода).
Якщо карведилол приймається вагітною, його слід відмінити за 2-3 дні до пологів.
У разі, якщо цього не дотримано, слід спостерігати новонародженого перші 2-3 дні життя.
Препарат ліпофілен, експерименти на тваринах показали здатність проникнення молекули та її метаболітів у грудне молоко.
Якщо прийом препарату здійснюється жінкам, що годує, вигодовування грудьми припиняють.

Передозування:

Симптоми: перевищення дози карведилолу може спровокувати брадикардію, виражену гіпотонію, серцеву недостатність, втрату свідомості, блювання, зупинку серця, порушення дихання, бронхоспазм, судоми та кардіогенний шок.

Лікування: у лікуванні необхідно проводити контроль за основними життєвими показниками.
Пацієнти з передозуванням повинні бути при необхідності перебувати в умовах палати інтенсивної терапії.
Підтримуюче лікування: для профілактики важкої брадикардії – атропін 0,5–2 мг внутрішньовенно, для підтримки серцево-судинної системи: глюкагон (спочатку внутрішньовенно струминно 1–10 мг, потім внутрішньовенна інфузія 2–5 мг/год).
Призначаються симпатіміметичні засоби (ізопреналін, добутамін чи епінефрін – доза залежить від маси тіла хворого).
При рефрактерній до медикаментозної терапії брадикардія – електростимуляція серця.
Для усунення бронхоспазму – бета-симпатоміметики у вигляді внутрішньовенної інфузії або інгаляційного введення, ефективний також амінофілін внутрішньовенно.
Для усунення судомного синдрому – повільно внутрішньовенно діазепам.
Оскільки карведилол швидко зв'язується протеїнами крові, проведення гемодіалізу є неефективним.
У разі тяжкого перебігу симптомів передозування підтримуюче лікування проводиться досить довго, оскільки перерозподіл та виведення препарату буде сповільненим.
Тривалість терапії залежить від стану пацієнта (доки стан не буде стабільним).

Форма випуску:

Пігулки Карведилолот 6.25 мг, 12.5 мг та 25 мг білого до білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається легка мармуровість по 10, 20, 30 або 60 шт.
Таблетки Карведилолот Зентіва 6.25 мг, 12.5 мг та 25 мг коричнево-жовтого кольору, з вкрапленнями, з ризиком для поділу на одній стороні та з гравіюванням цифри "12" - на іншій по 15 або 30 шт.
Таблетки Карведилолот Канон 6.25 мг, 12.5 мг і 25 мг плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком, білого або майже білого кольору, допускається незначна мармуровість по 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 7 , 80, 81, 90 чи 100 шт.

Пігулки Карведилолот Сандоз 3.125 мг, 6.25 мг, 12.5 мг, 25 мг і 50 мг жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з двох сторін і на боках і з написом "C2" на одній стороні.
Таблетки Карведилолот Штада 12.5 мг і 25 мг рожево-бежевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з двох сторін і на боках і з написом "C3" на одній стороні по 30 шт.
Таблетки Карведилолот-Тева 3.125 мг, 6.25 мг, 12.5 мг і 25 мг білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CA3" на одній стороні по 28 або 30 шт.

Умови зберігання:

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.

1 таблетка Карведилолу містить:
- діюча речовина: карведилол - 12.5 мг;
- допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кросповідон (пласдон XL10), стеарилфумарат натрію.

Карведилол: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Carvedilol

Код ATX: C07AG02

Діюча речовина:карведилол (carvedilol)

Виробник: ФП "Тева" (Ізраїль), "Активний компонент", ТОВ "Озон", "ВЕРТЕКС" (Росія), G. Amphray Laboratories (Індія), Moechs Catalana S. A. (Іспанія), Polpharma (Польща)

Актуалізація опису та фото: 13.08.2019

Карведилол – альфа- та бета-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності з антиангінальною, вазодилатуючою та антиаритмічною дією.

Форма випуску та склад

Лікарська форма – таблетки: плоскоциліндричної форми, білого кольору, з фаскою та роздільною ризиком (у контурній комірковій упаковці: по 10 шт., у картонній пачці 3 упаковки, по 30 шт., у картонній пачці 1 упаковка).

Активна речовина – карведилол, у 1 таблетці – 12,5 або 25 мг.

Допоміжні компоненти: сахароза, метилцелюлоза, полівідон К25, лактоза, кросповідон, натрію кроскармелозу.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Карведилол – блокатор альфа 1 -, бета 1 - і бета 2 -адренорецепторів, що являє собою рацемічну суміш R(+) та S(-) стереоізомерів. Кожен з них характеризується ідентичними антиоксидантними та α-адреноблокуючими властивостями. Бетаадреноблокуюча дія карведилолу не відрізняється селективністю і пояснюється наявністю в його складі лівообертаючого S(-) стереоізомеру.

Карведилол не має власної симпатоміметичної активності та має мембраностабілізуючі властивості.

Вазодилатуючий ефект обумовлений переважно блокадою альфа 1-адренорецепторів. Завдяки ньому спостерігається зниження загального периферичного опору судин (ОПСС). Вазодилатація, що поєднується з блокадою бета-адренорецепторів, призводить до того, що у хворих з артеріальною гіпертензією артеріальний тиск знижується без підвищення ОПСС, а уповільнення периферичного кровотоку (на відміну від бета-адреноблокаторів) не відбувається. Частота серцевих скорочень зменшується незначною мірою. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця карведилол має антиангінальну дію, а також знижує перед- та постнавантаження на серцево-судинну систему і не має вираженого впливу на концентрацію іонів магнію, натрію та калію та ліпідний обмін у плазмі крові.

У пацієнтів із серцевою недостатністю та/або дисфункціями лівого шлуночка карведилол нормалізує розміри лівого шлуночка, покращує фракцію викиду та сприятливо відбивається на гемодинамічних показниках. Також препарат має антиоксидантну дію, що полягає в усуненні вільних кисневих радикалів.

Карведилол зменшує кількість випадків з летальним кінцем і знижує частоту госпіталізацій, усуває неприємну симптоматику та покращує функціонування лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю неішемічної та ішемічної етіології. Лікувальні ефекти карведилолу відрізняються дозозалежністю.

Фармакокінетика

Карведилол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту при пероральному прийомі. Ця сполука відрізняється високою ліпофільністю. Його максимальний рівень у крові реєструється приблизно за 1 годину після прийому. Період напіввиведення в середньому дорівнює 6-10 годин. Карведилол зв'язується з білками плазми на 95-99%. Біодоступність лікарського засобу становить 24-28%. Абсолютна біодоступність карведилолу досягає приблизно 25%: 15% – для S-форми та 30% – для R-форми. При прийомі препарату під час їди суттєвої зміни цього показника не спостерігається.

Більшість карведилолу метаболізується в основному в печінці за допомогою кон'югації та окислення з утворенням певних метаболітів. Речовина бере участь у процесах метаболізму при первинному проходженні через печінку. Метаболізм карведилолу, що здійснюється за допомогою окислення, має стереоселективний характер. R(+)-ізомер метаболізується переважно за допомогою ізоферментів CYP1A2 та CYP2D6. У випадку S(-)-ізомеру в метаболічних процесах бере участь переважно ізофермент CYP2D9 та меншою мірою – ізофермент CYP2D6. Також метаболізм карведилолу здійснюється за допомогою інших ізоферментів цитохрому Р 450: CYP2C19, CYP2E1 і СYP3A4. Внаслідок гідроксилювання та деметилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти, що характеризуються вазодилатуючими властивостями, що виявляються меншою мірою, ніж у самого карведилолу. Метаболіти мають виражену адреноблокуючу та антиоксидантну дію. Екскреція карведилолу здійснюється переважно з жовчю через кишечник і частково із сечею у вигляді метаболітів.

При дисфункціях нирок фармакокінетичні показники препарату суттєво не змінюються. Фармакокінетика карведилолу залишається практично такою самою незалежно від віку пацієнта (статистично значущий вплив цього параметра не виявлено).

У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність карведилолу підвищується на 80% через зниження інтенсивності метаболізму при «первинному проходженні» через печінку. При серйозних дисфункціях печінки застосування карведилолу не рекомендується.

Карведилол проникає через плацентарний бар'єр і визначається у грудному молоці, а також практично не виводиться із плазми крові під час сеансу діалізу.

Показання до застосування

• Стабільна стенокардія;
• Хронічна серцева недостатність (комбінована терапія);
• Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

• Виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 ударів за хвилину);
• синдром слабкості синусового вузла (СССУ);
• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• Атріовентрикулярна блокада (AV-блокада) II та III ступеня (крім хворих зі штучним водієм ритму);
• Гостра серцева недостатність;
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 85 мм рт.ст);
• Кардіогенний шок;
• Тяжка печінкова недостатність;
• вік до 18 років;
• Період вагітності та грудного вигодовування;
• Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Згідно з інструкцією, Карведилол з обережністю слід застосовувати при AV-блокаді І ступеня, стенокардії Принцметалу, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, нирковій недостатності, псоріазі, бронхоспастичному синдромі, емфіземі легень ірургійних операцій, міастенії , гіпоглікемії, при цукровому діабеті, депресії

Інструкція із застосування Карведилолу: спосіб та дозування

Таблетки приймають внутрішньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Дозу препарату лікар призначає індивідуально з огляду на клінічні показання.

• Стабільна стенокардія: початкова доза – по 12,5 мг двічі на добу. При добрій переносимості та недостатній ефективності перше підвищення дози можна проводити через 7-14 днів терапії на 12,5 мг, друге підвищення через 14 днів, не змінюючи кратності прийому. Добова доза препарату повинна бути не більше 50 мг та прийматись 2 рази на добу;
• Хронічна серцева недостатність: початкова доза (перші 2 тижні) – по 3,125 мг двічі на добу. Підбір дози необхідно проводити індивідуально, під наглядом лікаря. Хворим з хорошою переносимістю Карведилолу дозу збільшують 1 раз на 2 тижні і доводять протягом 6 тижнів до 25 мг 2 рази на добу. Підвищення рекомендується проводити до максимально переносимої дози пацієнтом, для хворих з вагою тіла до 85 кг цільова добова доза – 50 мг, більше 85 кг – 75-100 мг;
• Артеріальна гіпертензія: перші 7-14 днів – по 12,5 мг на добу. Кратність прийому може становити 1 раз (вранці після сніданку) або 2 рази на добу, поділивши добову дозу навпіл. Потім добову дозу збільшують до 25 мг, її слід приймати за схемою, що вже склалася. Останнє підвищення дози відбувається через 14 днів.

Якщо прийом препарату переривається на період більше 2 тижнів, лікування слід відновлювати з початкової дози за рекомендованою схемою.

Для хворих похилого віку (старше 70 років) препарат призначається у добовій дозі не вище 25 мг із кратністю прийому 2 рази на добу.

Відміна препарату здійснюється шляхом поступового (1-2 тижні) зниження прийнятої дози.

У разі пропуску чергового прийому таблетку слід прийняти відразу, як згадали, але не можна подвоювати дозу при наступному прийомі.

Побічна дія

Застосування Карведилолу може викликати небажані ефекти:

• Серцево-судинна система: стенокардія, брадикардія, AV-блокада, ортостатична гіпотензія; рідко – прогресування серцевої недостатності, переміжна кульгавість, порушення периферичного кровообігу;
• З боку нервової системи: м'язова слабкість (частіше на початку лікування), біль голови, запаморочення, порушення сну, синкопальні стани, парестезії, депресія;
• З боку системи травлення: нудота, сухість у роті, блювання, діарея або запор, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів;
• З боку сечовидільної системи: набряки, тяжкі порушення функції нирок;
• З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія;
• Алергічні реакції: чхання, шкірні реакції (свербіж, висип, кропив'янка), загострення псоріазу, бронхоспазм, закладеність носа, задишка (у схильних хворих);
• Інші: біль у кінцівках, грипоподібний синдром, збільшення маси тіла, зменшення сльозовиділення.

Передозування

До симптомів передозування Карведилолу належать серцева недостатність, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, кардіогенний шок, зупинка серця. Іноді спостерігаються блювання, бронхоспазм, порушення дихання, помутніла свідомість та генералізовані судоми. У цьому випадку рекомендується проводити корекцію та постійний моніторинг життєво важливих показників. За потреби потрібна госпіталізація у відділення інтенсивної терапії.

Також допустимо проведення таких заходів, як введення симпатоміметиків [епінефрін (адреналін), добутамін] у різних дозах залежно від відповіді організму на підтримуючу терапію та маси тіла, призначення атропіну внутрішньовенно (по 0,5–2 мг) при виражених симптомах брадикардії та глюкагону. (по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, надалі по 2-5 мг щогодини у вигляді тривалої інфузійної терапії) для підтримки функціонування серцево-судинної діяльності. Також можна укласти пацієнта на спину та підняти йому ноги.

Якщо основною клінічною ознакою передозування є гіпотензія, необхідно ввести норепінефрин (норадреналін). Однак під час лікування дуже важливим є безперервний моніторинг характеристик кровообігу.

Якщо встановлено резистентність брадикардії до лікувальних процедур, показано використання штучного водія ритму. При бронхоспазму призначають бета-адреноміметики у формі аерозолю (при доведеній неефективності препарат вводиться внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах слід внутрішньовенно повільно запровадити діазепам.

Так як при передозуванні тяжкого ступеня, що супроводжується шоковим станом, іноді відзначається пролонгування періоду напіввиведення карведилолу та виведення даної речовини з депо, рекомендується продовження підтримуючої терапії протягом досить тривалого періоду часу.

особливі вказівки

Не можна застосовувати препарат для лікування пацієнтів з низьким артеріальним тиском.

На початку застосування та при нарощуванні дози можливі ортостатичні реакції та різке зниження АТ. У хворих із серцевою недостатністю, особливо похилого віку, при застосуванні комбінованої терапії або при одночасному прийомі діуретиків бувають сильні запаморочення аж до непритомності.

Лікування пацієнтів з ішемічною хворобою серця, нирковою недостатністю, артеріальною гіпотензією, захворюваннями периферичних судин, серцевою недостатністю має відбуватися під регулярним контролем функції нирок, при погіршенні лабораторних показників Карведилол слід відмінити.

У хворих із псоріазом, захворюваннями периферичних судин, анафілактичними реакціями в анамнезі дія препарату може призвести до погіршення стану, зі стенокардією Принцметалу – провокувати появу загрудинного болю. Застосування препарату знижує чутливість при алергічних спробах.

На фоні прийому препарату з обережністю рекомендується проводити загальну анестезію лікарськими засобами з негативною інотропною дією, такими як циклопропан, ефір, трихлоретилен. Хворий повинен повідомити лікаря про прийом Карведилолу. Перед плановими хірургічними операціями слід провести поступове відміну препарату.

Препарату властиво маскувати симптоми гіперглікемії та тиреотоксикозу. Лікування хворих на цукровий діабет рекомендується супроводжувати регулярним контролем рівня глюкози в крові, у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.

Слід дотримуватись особливої ​​обережності при призначенні препарату хворим з вираженим метаболічним ацидозом.

Лікування пацієнтів з феохромоцитомою починають із призначення альфа-адреноблокаторів, а потім переходять на застосування препарату.

Під час лікування протипоказано вживання алкоголю.

При відміні комбінованої терапії Карведилолу і клонідину, першим слід поступово скасовувати карведилол, і лише через кілька днів починати зниження дози клонідину.

На початку лікування та при підвищенні дози препарат може викликати запаморочення та надмірне зниження АТ, тому в період його застосування рекомендується утримуватись від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, виконання яких залежить від високої швидкості психомоторних реакцій та підвищеної уваги.

Застосування при вагітності та лактації

Інформація про використання Карведилолу під час вагітності на даний момент недостатня. Бета-адреноблокатори знижують плацентарний кровотік, несприятливо впливають на розвиток ембріона та можуть спровокувати гіпоглікемію, брадикардію та артеріальну гіпотензію. Достатній досвід призначення Карведилолу вагітним жінкам у клінічній практиці відсутній. Тому препарат протипоказаний для застосування у даної категорії пацієнток, за винятком випадків нагальної потреби, коли ймовірна користь лікування для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Експерименти на тваринах довели, що карведилол та його метаболіти проникають у грудне молоко. Дані про проникнення цих речовин у грудне молоко у людини відсутні, тому при призначенні лікарського засобу під час лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

Лікарська взаємодія

На фоні прийому препарату не можна призначати внутрішньовенне введення дилтіазему та верапамілу через ризик сильного зниження артеріального тиску та зменшення частоти серцевих скорочень.

Дія карведилолу посилює поєднання з антиангінальними, антигіпертензивними, деякими антиаритмічними препаратами, засобами наркозу, іншими бета-адреноблокаторами (в т.ч. у вигляді очних крапель), серцевими глікозидами, інгібіторами моноаміноксидази, симпатолітіками.

При одночасному застосуванні Карведилолу:

• Фенобарбітал, рифампіцин та інші індуктори печінкових ферментів можуть знижувати концентрацію карведилолу у плазмі;
• Алкалоїди ріжків погіршують периферичний кровообіг;
• Циметидин та інші інгібітори печінкових ферментів можуть підвищувати рівень концентрації карведилолу у плазмі;
• Дігоксин підвищує свою концентрацію у плазмі крові.

Препарат може посилювати дію гіпоглікемічних засобів та маскувати розвиток гіпоглікемії.

Аналоги

Аналогами Карведилола є: Атрам, Алотендін, Анапрілін, Амлодак-АТ, Аодак-АТ, Ділатренд, Ведікардол, Карветренд, Карвідекс, Карведигамма, Карведилол Оболенське, Карведилол-КВ, Карведілол Гексал, Карведилол-Лугал, Карвіділ, Кредекс, Коріол, Таллітон.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 3 роки.

Карведилол відноситься до В-адреноблокаторів. Але цей лікарський препарат відрізняється від більшості інших представників цієї групи, які найчастіше використовуються для лікування серцево-судинних захворювань.

Він блокує крім В2-адренорецепторів ще й В1-і альфа1-адренорецептори. Завдяки цьому препарат виявляє додаткові лікувальні ефекти, але і побічних реакцій через це також стає більше.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Карведилол, у тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Карведилол можна прочитати в коментарях.

Склад та форма випуску

Карведилол випускається у вигляді пігулок, покритих оболонкою, по 12,5 та 25 мг. Мають плоскоциліндричні форми, білого кольору. Випускаються у блістері – 30 таблеток.

• До складу цього лікарського препарату входить карведилол, який є активною речовиною, а також низка допоміжних речовин.

Клініко-фармакологічна група: бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Показання до застосування

Чому допомагає препарат? Показанням до призначення Карведилолу є:

• артеріальна гіпертонія (зазвичай разом із іншими ліками від тиску);
• стабільна стенокардія;
• хронічна серцева недостатність (II–III стадії NYHA), разом з іншими препаратами – сечогінними засобами, дигоксином або інгібіторами АПФ.

Фармакологічна дія

Карведилол – неселективний блокатор бета-адренорецепторів. Є також селективним блокатором альфа-рецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Знижує загальне передсердне навантаження за рахунок вибіркового блокування альфа-адренорецепторів.

За рахунок неселективної блокади бета-адренорецепторів спостерігається пригнічення ренін-ангіотензинової системи нирок (зменшення активності плазмового реніну), зменшення артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та серцевого викиду. Блокуючи альфа-рецептори карведилол розширює периферичні судини, за рахунок чого зменшується судинний опір.

Комбінація вазодилатації та блокади бета-рецепторів супроводжується такими ефектами: у пацієнтів з ішемічною хворобою серця – профілактика ішемії міокарда, больового синдрому; у пацієнтів із артеріальною гіпертензією – зниження артеріального тиску; у пацієнтів з недостатністю кровообігу та дисфункцією лівого шлуночка – покращення гемодинаміки, зменшення розмірів лівого шлуночка та збільшення фракції викиду з нього. Препарат не впливає на ліпідний обмін.

Карведилол швидко та інтенсивно всмоктується після перорального введення з біодоступністю приблизно 25% – 35%. Біодоступність активної речовини не впливає на прийом їжі, але може уповільнити її всмоктування. Зв'язування із білками плазми практично абсолютне 98-99%. Кліренс – від 6 до 10 години. Виводиться препарат з організму переважно з жовчю.

Інструкція по застосуванню

Відповідно до інструкції із застосування таблетки Карведилол приймають внутрішньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу препарату лікар призначає індивідуально з огляду на клінічні показання.

• При артеріальній гіпертензії протягом перших 7-14 днів початкова доза, що рекомендується, становить 12.5 мг/добу (1 таб.) вранці після сніданку. Дозу можна розділити на 2 прийоми по 6,25 мг Карведилолу (1/2 таб. по 12,5 мг). Далі препарат призначають у дозі 25 мг (1 таб. 25 мг) на 1 прийом вранці, або розділити на 2 прийоми по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). За потреби через 14 днів можна ще раз підвищити дозу.
• Стабільна стенокардія: початкова доза – по 12,5 мг двічі на добу. При добрій переносимості та недостатній ефективності перше підвищення дози можна проводити через 7-14 днів терапії на 12,5 мг, друге підвищення через 14 днів, не змінюючи кратності прийому. Добова доза препарату повинна бути не більше 50 мг та прийматись 2 рази на добу;
• При хронічній серцевій недостатності дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім по 12.5 мг 2 рази на добу і далі – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу, у пацієнтів із масою тіла більше 85 кг цільова доза становить 75-100 мг на добу. Якщо лікування переривається більш ніж на 2 тижні, його відновлення починають з дози 3.125 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози.

У разі пропуску чергового прийому таблетку слід прийняти відразу, як згадали, але не можна подвоювати дозу при наступному прийомі. Якщо прийом препарату переривається на період більше 2 тижнів, лікування слід відновлювати з початкової дози за рекомендованою схемою.

• Відміна препарату здійснюється шляхом поступового (1-2 тижні) зниження прийнятої дози.

Для хворих похилого віку (старше 70 років) препарат призначається у добовій дозі не вище 25 мг із кратністю прийому 2 рази на добу.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Карведилолу:

1. Вагітність;
2. Період лактації;
3. Вік менше 18 років.
4. Індивідуальна нестерпність компонентів;
5. Бронхіальна астма;
6. Ниркова, печінкова недостатність;
7. Декомпенсована серцева недостатність;
8. Виражена брадикардія;
9. Передсердно-шлуночкова блокада;
10. Гострі порушення серцевої діяльності.

Згідно з інструкцією, Карведилол вимагає обережного застосування за наявності:

1. гормонально активної пухлини надниркових залоз;
2. Проблем із нирками;
3. Псоріаза;
4. Цукрового діабету;
5. Гіпертиреоз;
6. депресивних станів;
7. Похилого віку;
8. хронічної обструктивної пневмонії;
9. Поразки судин нижніх кінцівок.

Приймати Карведилол без призначення лікаря не можна, а лікування слід проводити під постійним контролем ниркових, печінкових показників, рівня цукру та інсуліну в крові.

Побічна дія

Карведилол може викликати такі побічні дії з боку органів та систем:

• Нервова система – біль голови, слабкість, запаморочення, порушення сну, депресія, синкопе, парестезії;
• Вплив на серцево-судинну систему проявляється значним урідженням частоти скорочень серця, порушенням у провідній системі міокарда (АВ-блокада), зниженням тиску, болем у ділянці серця, нападами стенокардії, наростанням серцевої недостатності, посиленням симптомів синдрому Рейно, погіршенням кровообігу на периферії. набряків.
• Система кровотворення – лейкопенія, тромбоцитопенія;
• Зміни у роботі травної системи: нудота, іноді блювання, частий рідкий стілець або запори, сухість у роті, біль у животі, збільшення крові вмісту печінкових ферментів (трансаміназ).
• Сечовидільна система – тяжкі порушення ниркової функції, набряки;
• Алергія може проявлятися виникненням кропив'янки, свербежу шкіри і різними висипаннями.

Інші побічні ефекти – грипоподібний синдром, біль у кінцівках, зменшення сльозовиділення, збільшення маси тіла.

Аналоги Карведилол

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведікардол;
• Ділатренд;
• Карведігама;
• Карвенал;
• Карвітенд;
• Карвіділ;
• Кардівас;
• Коріол;
• Кредекс;
• Рекардіум;
• Таллітон.

Увага: застосування аналогів повинно бути узгоджене з лікарем.

Інструкція по застосуванню

Увага!Інформація надається виключно для ознайомлення. Ця інструкція не повинна використовуватися як посібник для самолікування. Необхідність призначення, способи та дози застосування препарату визначаються виключно лікарем.

Загальна характеристика

склад.

Діюча речовина:карведилол;

1 таблетка містить 12,5 або 25 мг карведилолу;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, сахароза, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма.Пігулки.

Основні фізико-хімічні властивості.Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з ризиком, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають серцево-судинну систему. Поєднані блокатори (Блокатори- ліки, які, взаємодіючи з рецепторами, гальмують дію агоніста)альфа- та бета-адренорецепторів. Код АТС С07А G02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Антигіпертензивне, судинорозширювальне, антиангінальне (Антиангінальні- лікарські засоби, що покращують кровопостачання міокарда за рахунок розширення вінцевих артерій)засіб. Неселективний альфа 1-, бета 1- та бета 2-адреноблокатор, без внутрішньої симпатоміметичної активності. Судинорозширювальна дія обумовлена, головним чином, блокадою (Блокада- уповільнення або переривання проведення електричних імпульсів у будь-якому відділі провідної системи серця чи міокарда)альфа 1-адренорецепторів. Блокуючи бета-адренорецептори, знижує активність ренін- ангіотензин (Ангіотензин- гормон-пептид, що утворюється у крові людини. Регулює артеріальний тиск та водно-сольовий обмін організму, стимулює секрецію альдостерону, простагландинів та інших гормонів)-альдостеронової системи, активність реніну плазми (Плазма- Рідка частина крові, в якій знаходяться формені елементи (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). За змінами у складі плазми крові діагностуються різні захворювання (ревматизм, цукровий діабет тощо). З плазми крові готують лікарські препарати)при цьому знижується без затримки виведення рідини. Знижує артеріальний тиск, загальний периферичний опір судин, перед- та постнавантаження(або післянавантаження) – навантаження на серце, викликане опором кровотоку в артеріальній системі. Таким чином, післянавантаження - це навантаження тиском, яке збільшується, напр., при артеріальній гіпертензії)на серці, помірно зменшує частоту серцевих скорочень, не впливаючи на нирковий кровообіг та функцію нирок. Поєднання судинорозширювальної дії та бета-адреноблокуючих властивостей сприяє тому, що у хворих артеріальною гіпертензією (Артеріальна гіпертензія- Захворювання, що характеризується підвищенням артеріального тиску більше 140/90 мм рт. ст.)зниження артеріального тиску не супроводжується одночасним підвищенням периферичного опору судин, як при прийомі інших бета-адреноблокаторів (Бета-адреноблокатори- речовини, що зв'язуються з бета-адренорецепторами та стимулюють їх. Речовини, що зв'язуються з рецепторами і мають внутрішню активність називають агоністами). Має мембраностабілізуючі властивості.

Є потужним антиоксидантом (Антиоксиданти- речовини, що уповільнюють або запобігають окисленню органічних сполук; захищають клітини від пошкоджень, спричинених вільними радикалами), що усуває вільні радикали (Радикал- Група атомів, зазвичай у незміненому вигляді переходить від одного з'єднання до іншого і нездатна до тривалого існування у вільному стані; у хімічних формулах часто виділяється круглими або квадратними дужками)кисню. Не впливає на ліпідний обмін, зокрема на співвідношення ліпопротеїдів (Ліпопротеїди- складні білки, що являють собою комплекс ліпідів з білкамію Утримуються переважно в біологічних мембранах та беруть участь у транспорті речовин через них. Визначення вмісту ліпопротеїдів у крові має діагностичне значення)високої/низкої щільності, і вміст у крові іонів калію, натрію і магнію.

Антигіпертензивний ефект розвивається через 2-3 години після одноразового прийому і зберігається протягом 24 годин. При тривалому лікуванні максимальний ефект розвивається через 3-4 тижні. У хворих ішемічною хворобою серця (Ішемічна хвороба серця- Хронічний патологічний процес, який обумовлений недостатністю кровопостачання міокарда. Більшість випадків (97-98%) – це результат атеросклерозу коронарних артерій серця. Основними клінічними формами є стенокардія, інфаркт міокарда та коронарогенний (атеросклеротичний) кардіосклероз)має протиішемічну та антиангінальну дію. У хворих із порушеннями функції лівого шлуночка (Шлуночки- 1) Порожнини в центральній нервовій системі: 4 у головному мозку та 1 у спинному. Заповнені спинномозковою рідиною. 2) Відділи серця у людини)та/або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищуючи фракцію викиду лівого шлуночка та зменшуючи його розміри, знижує кінцевий систолічний та кінцевий діастолічний об'єми, а також периферичний та легеневий опір, збільшує толерантність (Толерантність- зниження реакції на повторюване введення речовини, звикання організму, через що потрібна все більша і більша доза для досягнення властивої речовини ефекту. Також розрізняють зворотну толерантність - особливий стан при якому потрібна менша доза для досягнення заданого ефекту, і кростолерантність - коли прийом однієї речовини підвищує толерантність до прийому інших речовин (як правило, з тієї ж групи або класу). Тахіфілаксією називають швидкий (буквально після першого використання) розвиток толерантності до прийому лікарської речовини. Також імунологічний стан організму, при якому він не здатний синтезувати антитіла у відповідь на введення певного антигену за збереження імунної реактивності до інших антигенів. Проблема толерантності має значення при пересадці органів та тканин)до фізичного навантаження. Фракція викиду та серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються. Дія карведилолу більш виражена у пацієнтів з тахікардією (Тахікардія- збільшення частоти серцевих скорочень до 100 і більше ударів за хвилину. Виникає при фізичних та нервових напругах, захворюваннях серцево-судинної та нервової систем, хворобах залоз внутрішньої секреції та ін)(Частота серцевих скорочень більше 82 уд/хв) і низькою фракцією викиду (менше 23%).

Фармакокінетика.

Швидко та майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 1 год. Біодоступність (Біодоступність- показник ступеня та швидкості надходження до крові лікарської речовини від сумарної введеної дози)становить 25% завдяки ефекту «першого проходження через печінку» (60–75%). Їда не впливає на біодоступність і рівень максимальної концентрації, але подовжує час її досягнення. Зв'язується з білками (Білки- природні високомолекулярні органічні сполуки. Білки відіграють надзвичайно важливу роль: вони – основа процесу життєдіяльності, беруть участь у побудові клітин та тканин, є біокаталізаторами (ферменти), гормонами, дихальними пігментами (гемоглобіни), захисними речовинами (імуноглобуліни) та ін.плазми на 98-99%. Інтенсивно метаболізується переважно у печінці за рахунок сполуки з глюкуроновою кислотою. В результаті деметилювання та гідроксилювання утворюються три метаболіти з вираженою бета-блокуючою та антиоксидантною дією. Об'єм розподілу становить близько 2 л/кг та збільшується при порушенні функції печінки. Проходить через плацентарний бар'єр, що виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення (Період напіввиведення(T1/2, синонім період напівелімінації) – період часу, протягом якого концентрація ЛЗ у плазмі крові знижується на 50 % від вихідного рівня. Інформація про цей фармакокінетичний показник необхідна для попередження створення токсичного або, навпаки, неефективного рівня (концентрації) ЛЗ у крові при визначенні інтервалів між введеннями)карведилолу - 6-10 год, плазмовий кліренс (Кліренс(очищення, очищення) - параметр фармакокінетики, що відображає швидкість очищення плазми крові від лікарського засобу та позначається символом С1)- близько 590 мл/хв. Екскретується, в основному, з жовчю (Жовч- Секрет, що виробляється залозистими клітинами печінки. Містить воду, солі жовчних кислот, пігменти, холестерин, ферменти. Сприяє розщепленню та всмоктуванню жирів, посилює перистальтику. Печінка людини виділяє на добу до 2 л жовчі. Препарати жовчі та жовчних кислот використовуються як жовчогінні засоби (алохол, дехолін та ін.)), невелика частина дози виводиться як метаболітів нирками.

За порушення функції печінки обсяг розподілу збільшується на 80%. При цирозі печінки біодоступність підвищується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі крові – у 5 разів. У хворих похилого віку концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодих. Порушення функції нирок не супроводжується кумуляцією (Кумуляція- Нагромадження лікарської речовини в організмі, як правило, що супроводжується посиленням ефекту і нерідко веде до прояву побічного або токсичного ефекту)карведилолу. Практично не виводиться при гемодіалізі.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії та у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), стабільна стенокардія (Стенокардія- синдром, обумовлений ішемією міокарда і характеризується епізодичним появою почуття дискомфорту або тиску в прекардіальній ділянці, які в типових випадках виникають при фізичному навантаженні і зникають після її припинення або прийому нітрогліцерину під язик (стенокардія напруги), хронічна (Хронічний- Тривалий, безперервний, затяжний процес, що протікає або постійно, або з періодичними поліпшеннями стану)серцева недостатність (I–III стадії по NYHA) у комбінації з діуретиками (Діуретики- лікарські речовини, що підсилюють виділення сечі нирками і тим самим сприяють виведенню надлишку води та хлориду натрію з організму), дигоксином та інгібіторами (Інгібітори- Хімічні речовини, що пригнічують активність ферментів. Використовують для лікування порушень обміну речовин.ангіотензинперетворюючого ферменту.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, гіпотензія, декомпенсована серцева недостатність, виражена брадикардія (Брадикардія- зниження кількості серцевих скорочень до 60 ударів на 1 хв і менше (абсолютна брадикардія) або відставання почастішання пульсу від підвищення температури тіла)(менше 50 уд/хв), атріовентрикулярна блокада (Атріовентрикулярна блокада- уповільнення або переривання проведення електричних імпульсів через атріо-вентрикулярний вузол) II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок (Кардіогенний шок– одне з найгрізніших ускладнень в гострому періоді інфаркту міокарда, яке характеризується порушенням гемодинаміки та життєдіяльності організму), хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма, виражені порушення функції печінки, метаболічний ацидоз (Ацидоз- Зміщення кислотно-лужного балансу організму у бік збільшення кислотності (зменшення рН)). Вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік (до 18 років).

Спосіб застосування та дози

Призначають дорослим незалежно від їди. Доза та тривалість лікування визначається індивідуально лікарем залежно від захворювання, переносимості та ефективності терапії (Терапія- 1. Область медицини, що вивчає внутрішні хвороби, одна з найдавніших та основних лікарських спеціальностей. 2. Частина слова або словосполучення, що використовується для позначення виду лікування (киснева терапія; гемотерапія – лікування препаратами крові)). При недостатності кровообігу краще приймати під час їжі, щоб уповільнити всмоктування та зменшити ризик ортостатичних реакцій. Таблетку ковтають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія.Початкова доза зазвичай становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів (дозу можна розділити на два прийоми по 6,25 мг), що може забезпечити необхідний ефект. При необхідності дозу можна збільшити через 2 дні до 25 мг 1 раз на добу, потім з інтервалом не менше двох тижнів до 50 мг на добу одноразово або за 2 прийоми (вранці та ввечері по 25 мг). Максимальна добова доза – 50 мг.

Стенокардія.Початкова доза зазвичай становить по 12,5 мг двічі на добу протягом перших 2 днів, потім по 25 мг двічі на добу (вранці та ввечері). При необхідності дозу можна збільшити з інтервалами щонайменше два тижні до максимальної добової дози 100 мг, розділеної на 2 прийоми. Для хворих похилого віку максимальна добова доза становить 50 мг, розділена на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність.Дозу підбирають індивідуально, проводячи ретельне моніторування стану пацієнта. Пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом у перші 2-3 години після першого прийому препарату та після прийому збільшеної дози. Дози дигоксину, діуретиків та інгібіторів ангіотензинперетворюють ферментів (Ферменти- специфічні білки, здатні значно прискорювати хімічні реакції, які у організмі, не входячи у своїй до складу кінцевих продуктів реакції, тобто. є біологічними каталізаторами. Кожен вид ферментів каталізує перетворення певних речовин (субстратів), іноді лише єдиної речовини у єдиному напрямі. Тому численні біохімічні реакції у клітинах здійснює дуже багато різних ферментів. Ферментні препарати широко застосовують у медицині)мають бути зафіксовані до призначення препарату. Рекомендована початкова доза становить 6,25 мг 1 раз на добу. При хорошій переносимості та необхідності підвищення дози, її збільшують з інтервалами не менше двох тижнів до 6,25 мг двічі на добу, потім - до 12,5 мг двічі на добу, після чого - до 25 мг двічі на добу. Для пацієнтів з масою тіла менше 85 кг максимальна добова доза становить 50 мг на два прийоми, для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг - 100 мг на два прийоми.

Особливості застосування

З обережністю та під контролем лікаря (особливо на початку лікування та при кожному підвищенні дози) препарат слід застосовувати у осіб похилого віку, при цукровому діабеті (маскує клінічні прояви гіперглікемії) та гіпоглікемії (Гіпоглікемія- Стан, обумовлений низьким рівнем глюкози в плазмі. Характеризується ознаками підвищення симпатичної активності та викиду адреналіну (потівливість, неспокій, тремор, серцебиття, почуття голоду) та симптомами з боку ЦНС (непритомність, порушення зору, судоми, кома)), тиреотоксикозі (Тиреотоксикоз- синдром, зумовлений дією надлишку тироксину та трийодтироніну на тканині-мішені. Причин тиреотоксикозу багато; Найчастіша причина – дифузний токсичний зоб (хвороба Грейвса). Клінічна картина включає дію гормонів різні органи. Характерні симптоми активації симпатоадреналової системи: тахікардія, тремор, пітливість, тривожність. Ці симптоми усувають бета-адреноблокатори), оклюзійних захворюваннях периферичних судин, атріовентрикулярній блокаді I ступеня, хронічної обструктивної хвороби легень, вазоспастичної стенокардії Принцметалу (може провокувати напади), псоріазі (Псоріаз- хронічне спадкове захворювання шкіри з різноманітними клінічними проявами. Найчастіше зустрічається звичайний псоріаз - папули, що рясно лущаться, і бляшки на волосистій частині голови, ліктях, передпліччях, кистях, гомілках, стопах, попереку, сідницях. Скарги на свербіж. При цьому захворюванні кератиноцитів утворюється в 28 разів більше, ніж у нормі), порушення функцій нирок, депресії (Депресія- психічний розлад: тужливий, пригнічений настрій з песимізмом, одноманітністю уявлень, зниженням спонукань, загальмованістю рухів, різними соматичними порушеннями), міастенії (Міастенія- хронічне нервово-м'язове захворювання, пов'язане з порушенням нервово-м'язової провідності. Характеризується слабкістю, болючою стомлюваністю поперечносмугастих м'язів), у хворих на феохромоцитому (тільки у поєднанні з альфа-адреноблокаторами), при великих хірургічних втручаннях та загальній анестезії (Анестезія- Відсутність чутливості), а також на фоні лікування альфа-адреноблокаторами, альфа-адреноміметиками, препаратами наперстянки, діуретиками та/або інгібіторами. моноаміноксидази (Моноаміноксидаза- фермент, який здійснює катаболізм моноамінів). У цих випадках лікування слід розпочинати низькими дозами з подальшим повільним підвищенням до ефективних. На початку лікування або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо у людей похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, особливо при вставанні, що потребує корекції дози.

Пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується приймати препарат під час їди з метою запобігання ортостатичної гіпотензії (Ортостатична гіпотензія- різке падіння артеріального тиску при переході у вертикальне положення, викликають лікарські речовини, що порушують вегетативні рефлекторні механізми або викликають гіповолемію). З появою у цих пацієнтів набряків (Набряк- Припухлість тканин в результаті патологічного збільшення обсягу інтерстиціальної рідини)та/або наростання симптомів серцевої недостатності слід збільшити дозу діуретиків та, за необхідності, зменшити дозу карведилолу аж до стабілізації стану хворого. У разі зниження частоти серцевих скорочень до 55 уд/хв препарат слід відмінити.

При призначенні пацієнтам з недостатністю кровообігу, низьким артеріальним тиском (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобою серця та/або нирковою недостатністю необхідно контролювати функцію нирок, при її погіршенні – зменшити дозу або відмінити препарат та збільшити дозу діуретиків.

Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями легень з бронхоспастичним компонентом, які не отримують протиастматичних препаратів, карведилол слід призначати лише в тому випадку, якщо користь його застосування перевищує потенційний ризик. У осіб з тяжкою алергією або курсом десенсибілізації карведилол може посилити алергічні реакції. Хворим, у яких раніше на тлі лікування бета-блокаторами виникав або загострювався псоріаз, препарат можна призначати лише після ретельної оцінки можливої ​​користі та ризику. Як і інші бета-блокатори, карведилол може зменшувати тиреотоксикоз. У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії анестезіолога слід попередити про попередню терапію карведилолом. Пацієнтам із феохромоцитомою до початку терапії слід призначити альфа-адреноблокатори. Особи, які користуються контактними лінзами, мають бути попереджені про можливість зменшення сльозовиділення. У період лікування слід уникати вживання етанолу.

При необхідності одночасного призначення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів - похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензотіазепіну (дилтіазем), а також антиаритмічних засобів І класу (аміодарон) рекомендується постійне моніторування ЕКГ (ЕКГ- метод дослідження серцевого м'яза шляхом реєстрації біоелектричних потенціалів працюючого серця. Записана на паперовій стрічці, що рухається, або фотографічній плівці крива називається електрокардіограмою (ЕКГ). Відіграє важливу роль у діагностиці багатьох захворювань серця)та артеріального тиску.

При відміні одночасної терапії з клонідином слід спочатку припинити лікування карведилолом, потім через кілька днів відмінити клонідин. Карведилол не впливає на концентрацію глюкози (Глюкоза- виноградний цукор, вуглевод із групи моносахаридів. Один із ключових продуктів обміну речовин, що забезпечує живі клітини енергією)у крові та не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.

Терапія повинна проводитися тривало і не повинна бути різко припинена, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця через можливість погіршення перебігу основного захворювання. Рекомендується протягом 1-2 тижнів знижувати дозу наполовину кожні 3 дні. При перериванні лікування на 2 тижні та більше відновлювати лікування слід з мінімальних доз.

Карведилол не можна приймати разом із алкоголем.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний під час вагітності. За необхідності застосування в період лактації (Лактація- Виділення молока молочною залозою)грудне вигодовування слід припинити.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія

Препарат зазвичай добре переноситься. Рідко можуть спостерігатися:

З боку серцево-судинної системи:брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада, прогресування недостатності кровообігу (похолодання кінцівок), прогресування серцевої недостатності, набряки нижніх кінцівок.

З боку центральної та периферичної нервової системи:біль голови, запаморочення, слабкість, м'язова слабкість (як правило, на початку лікування), депресія, розлади сну, парестезії.

З боку травної системи:сухість у роті, нудота, біль у животі, діарея (Діарея- прискорене виділення рідких випорожнень, пов'язане з прискореним проходженням вмісту кишечника внаслідок посилення його перистальтики, порушенням всмоктування води в товстому кишечнику та виділенням кишкової стінки значної кількості запального секрету)або запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку обміну речовин:гіперглікемія, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (Тромбоцитопенія- Зменшення кількості тромбоцитів), лейкопенія.

З боку дихальної системи:задишка (Задишка- Порушення частоти, ритму і глибини дихання, що супроводжується відчуттям нестачі повітря), бронхоспастичні реакції у схильних хворих

Алергічні реакції:екзантема, свербіж (Сверблячка- видозмінене відчуття болю, обумовлене роздратуванням нервових закінчень больових рецепторів), шкірні висипання, поява та/або загострення псоріазу, чхання, закладеність носа; дуже рідко – анафілактоїдна реакція.

Інші:дуже рідко – загострення синдрому «переміжної» кульгавості, синдрому Рейно, біль у кінцівках, порушення сечовипускання та/або функції нирок, грипоподібний синдром, зменшення сльозивиділення, прояв латентно поточного цукрового діабету або посилення його симптоматики.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Карведилол не можна застосовувати, якщо пацієнт отримує внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему, антиаритмічних засобів (особливо 1 класу). Потенціювання (Потенціювання(Синонім супрааддитивний синергізм) - вид синергізму, при якому кінцевий фармакологічний ефект комбінації ЛЗ кількісно значно перевищує суму індивідуальних ефектів усіх компонентів комбінації. Реалізація потенціювання здійснюється за рахунок різних механізмів, а також локалізації дії компонентів комбінації)ефекту спостерігається при одночасному прийомі з антигіпертензивними засобами, нітратами та антиаритмічними препаратами. Препарати, які знижують вміст катехоламінів (Катехоламіни- природні катехоламіни (адреналін, норадреналін, дофамін); - медіатори нервової системи. Беруть участь в обміні речовин та пристосувальних реакціях організму. При фізичній та психічній напрузі (стресі), деяких хворобах вміст катехоламінів у крові та сечі різко зростає)(резерпін, інгібітори моноаміноксидази), та клонідин підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) посилюють, а індуктори (Індуктор- хімічні речовини, що стимулюють власний метаболізм або метаболізм інших сполук (лікарських речовин) при його повторних введеннях)(фенобарбітал, рифампіцин) – послаблюють ефекти карведилолу. Одночасне застосування з алкалоїдами ріжків погіршує периферичний кровообіг. При застосуванні із серцевими глікозидами (Глікозиди- органічні речовини, молекули яких складаються з вуглеводу та невуглеводного компонента (аглікону). Широко поширені в рослинах, де можуть бути формою перенесення та зберігання різних речовин)(дигоксином), верапамілом та дилтіаземом можливе порушення атріовентрикулярної провідності, рідко з гемодинамічними порушеннями. Карведилол підвищує вміст дигоксину та циклоспорину в крові, що потребує корекції їх доз. Загальні анестетики (Анестетики- лікарські засоби, що надають анестезуючу дію, поділяються на місцеві та загальні)посилюють негативний інотропний (Інотропний- що змінює силу серцевого скорочення)та гіпотензивні ефекти карведилолу. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних (Перорально- шлях запровадження препарату через рот (per os)) гіпоглікемічних засобів (Гіпоглікемічні засоби- лікарські засоби, що знижують вміст цукру в крові, застосовуються для лікування цукрового діабету), маскуючи симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію), що потребує регулярного контролю рівня глюкози у крові.

Передозування

Симптоми:різка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск 80 мм рт.ст. і нижче), брадикардія (менше 50 уд/хв), кардіогенний шок (Шок- стан, що характеризується різким зниженням кровотоку в органах (регіонального кровотоку); є наслідком гіповолемії, сепсису, серцевої недостатності чи зниження симпатичного тонусу. Причиною шоку є зменшення ефективного об'єму циркулюючої крові (відношення ОЦК до ємності судинного русла) або погіршення насосної функції серця. Клініка шоку визначається зниженням кровотоку в життєво важливих органах: мозку (зникає свідомість та дихання), нирках (зникає діурез), серце (гіпоксія міокарда). Гіповолемічний шок зумовлений втратою крові чи плазми. Септичний шок ускладнює перебіг сепсису: продукти життєдіяльності мікроорганізмів, що потрапили в кров, викликають розширення кровоносних судин і підвищують проникність капілярів. Клінічно проявляється як гіповолемічний шок із ознаками інфекції. Гемодинаміка при септичному шоці постійно змінюється. Для відновлення ОЦК потрібна інфузійна терапія. Кардіогенний шок розвивається через погіршення насосної функції серця. Використовують лікарські речовини, що посилюють скоротливість міокарда: дофамін, норадреналін, добутамін, епінефрін, ізопреналін. Нейрогенный шок - зниження ефективного обсягу циркулюючої крові обумовлено втратою симпатичного тонусу і розширенням артерій і венул з депонуванням крові у венах; розвивається при травмах спинного мозку і як ускладнення спинномозкової анестезії), Порушення дихальної функції (бронхоспазм), недостатність кровообігу, судоми, зупинка серця.

Лікування:протягом перших годин – індукція блювання та промивання шлунка, далі – контроль та корекція життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії. Підтримуюча терапія: при вираженій брадикардії – атропін 0,5–2 мг внутрішньовенно; для підтримки серцевої діяльності – глюкагон 1–5 мг (максимальна доза – 10 мг) внутрішньовенно струминно, потім 2–5 мг/год. інфузій (Інфузія(в/в введення) - введення рідин, лікарських засобів або препаратів/компонентів крові у венозну судину)та/або адреноміметики (орципреналін, ізопреналін) 0,5-1 мг внутрішньовенно. При переважанні периферичної судинорозширюючої дії призначають норадреналін (Норадреналін- з'єднання із групи катехоламінів, нейрогормон. Утворюється в мозковому шарі надниркових залоз і в нервовій системі, де служить медіатором (передавачем) проведення нервового імпульсу через синапс. Підвищує кров'яний тиск, стимулює вуглеводний обмін та ін.)у повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії 5 мкг/хв. Для усунення бронхоспазму застосовують бета 2 -адреноміметики у вигляді аерозолю, при неефективності - внутрішньовенно або амінофілін внутрішньовенно. При судомах – діазепам або клоназепам внутрішньовенно повільно. У тяжких випадках інтоксикації (Інтоксикація- отруєння організму токсичними речовинами)при кардіогенному шоці підтримуючу терапію продовжують досить довго, доки не стабілізується стан хворого та з урахуванням періоду напіввиведення карведилолу.

Загальні відомості про продукт

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка.По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Виробник.Публічне акціонерне товариство "Київський вітамінний завод".

Місцезнаходження. 04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препарати з аналогічною діючою речовиною

• Корвазан - "Артеріум"

Цей матеріал викладено у вільній формі на підставі офіційної інструкції з медичного застосування препарату.