Верапаміл РЛС інструкція із застосування. Лікарський препарат oao "Ірбітський хіміко-фармацевтичний завод" верапаміл - «верапаміл відгук на застосування препарату

Брутто-формула

C 27 H 38 N 2 O 4

Фармакологічна група речовини Верапаміл

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

53-53-9

Характеристика речовини Верапаміл

Похідне фенілалкіламіну. Верапамілу гідрохлорид – білий кристалічний порошок. Розчинний у воді, хлороформі, метанолі.

Фармакологія

Фармакологічна дія- антиангінальне, гіпотензивне, антиаритмічне.

Блокує кальцієві канали (діє з внутрішньої сторони клітинної мембрани) та знижує трансмембранний кальцієвий струм. Взаємодія з каналом визначається ступенем деполяризації мембрани: ефективніше блокує відкриті кальцієві канали деполяризованої мембрани. У меншій мірі впливає закриті канали поляризованої мембрани, перешкоджаючи їх активації. Незначно впливає на натрієві канали та альфа-адренорецептори. Зменшує скоротливість, частоту водія ритму синусного вузла та швидкість проведення в AV вузлі, синоатріальну та AV провідність, розслаблює гладкі м'язи (переважно артеріол, ніж вен), викликає периферичну вазодилатацію, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження. Підвищує перфузію міокарда, зменшує диспропорцію між потребою та постачанням серця киснем, сприяє регрес гіпертрофії лівого шлуночка, знижує АТ. Запобігає розвитку та усуває спазм коронарних артерій при варіантній стенокардії. У пацієнтів з неускладненою гіпертрофічною кардіоміопатією покращує відтік крові із шлуночків. Зменшує частоту та вираженість головного болю судинного генезу. Пригнічує нервово-м'язову передачу при псевдогіпертрофічній міопатії Дюшенна та подовжує період відновлення після застосування векуронію. In vitroблокує фермент Р170 та частково усуває резистентність ракових клітин до хіміотерапевтичних засобів.

Після вживання всмоктується більше 90% дози, біодоступність становить 20-35% внаслідок метаболізму при «першому проходженні» через печінку (збільшується при тривалому прийомі у великих дозах). T mах становить 1-2 год (таблетки), 5-7 год (таблетки пролонгованої дії) та 7-9 год (капсули пролонгованої дії). Зв'язується із білками плазми на 90%. Метаболізується у печінці з утворенням норверапамілу, що володіє 20% гіпотензивної активності верапамілу, та 11 інших метаболітів (визначаються у слідових кількостях). Т 1/2 прийому внутрішньо одноразової дози - 2,8-7,4 год, при повторних дозах - 4,5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки). При внутрішньовенному введенні Т 1/2 двофазний: ранній - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. При прийомі внутрішньо початок дії відзначається через 1-2 години. хв (зазвичай менше 2 хв), гемодинамічні ефекти протягом 3-5 хв. Тривалість дії становить 8-10 год (таблетки) або 24 год (капсули та таблетки пролонгованої дії). При внутрішньовенному введенні антиаритмічна дія триває близько 2 год, гемодинамічна - 10-20 хв. Виводиться в основному нирками та з фекаліями (близько 16%). Проникає в грудне молоко, проходить через плаценту та визначається в крові пупкової вени під час пологів. Швидке внутрішньовенне введення викликає гіпотензію у матері, що призводить до дистресу плода. При тривалому прийомі знижується кліренс та підвищується біодоступність. З огляду на тяжкого порушення функції печінки плазмовий кліренс зменшується на 70% і T 1/2 збільшується до 14-16 год.

За результатами, отриманими в 2-річних дослідах на щурах при введенні в дозах, що в 12 разів перевищують МРДЧ, і в бактеріальному тесті Еймса (5 досліджуваних штамів, доза - 3 мг на чашку, з метаболічною активацією або без неї) не має канцерогенної та мутагенної активністю. У дослідах на щурах у дозах, що у 6 разів перевищують дози, рекомендовані для людини, уповільнює ріст плода та збільшує частоту внутрішньоутробної загибелі плодів.

Застосування речовини Верапаміл

Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (крім WPW-синдром а), синусова тахікардія, передсердна екстрасистолія, мерехтіння та тріпотіння передсердь, стенокардія (в т.ч. Принцметала, напруга, постінфарктна), артеріальна гіпертензія, гіперортічний .

Протипоказання

Гіперчутливість; ./хв), хронічна серцева недостатність III стадії, тріпотіння та фібриляція передсердь та WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором), синдром слабкості синусного вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор), синоатріальна блока Адамса - Стокса, дигіталісна інтоксикація, важкий стеноз гирла аорти, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

AV-блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність І та ІІ стадій, легка або помірна гіпотензія, виражена міопатія (синдром Дюшенна), ниркова та/або печінкова недостатність, шлуночкова тахікардія з широким комплексом QRS (для внутрішньовенного ведення).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування верапамілу при вагітності можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (верапаміл виділяється з грудним молоком).

Побічні дії речовини Верапаміл

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):артеріальна гіпотензія, брадикардія (синусова), АV-блокада, поява симптомів серцевої недостатності (при використанні у високих дозах).

З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, нервозність, загальмованість, сонливість, слабкість, стомлюваність, парестезії.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, диспептичні явища, запор; рідко – гіперплазія ясен, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса – Джонсона.

Інші:гіперемія шкіри обличчя, бронхоспазм (при внутрішньовенному введенні), периферичні набряки, дуже рідко – гінекомастія, збільшення секреції пролактину (окремі випадки).

Взаємодія

Збільшує рівень у плазмі дигоксину, циклоспорину, теофіліну, карбамазепіну, зменшує – літію. Послаблює антибактеріальну активність рифампіцину, депримує ефект фенобарбіталу, знижує кліренс метопрололу та пропранололу, посилює дію міорелаксантів. Рифампіцин, сульфінпіразон, фенобарбітал, солі кальцію, вітамін D – послаблюють дію. Гіпотензивний ефект посилюють антигіпертензивні препарати (діуретики, вазодилататори), трициклічні та тетрациклічні антидепресанти та нейролептики: антиангінальний – нітрати. Бета-адреноблокатори, антиаритміки IA класу, серцеві глікозиди, інгаляційні анестетики, рентгеноконтрастні речовини потенціюють (взаємно) пригнічуючий вплив на автоматизм синоатріального вузла, AV провідність та скоротливість міокарда. При одночасному застосуванні верапамілу з ацетилсаліциловою кислотою посилення наявної кровотечі. Циметидин збільшує вміст верапамілу у плазмі.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, AV-блокада, кардіогенний шок, кома, асистолія.

Лікування: як специфічний антидот використовують кальцію глюконат (10-20 мл 10% розчину в/в); при брадикардії та AV-блокаді вводять атропін, ізопреналін або орципреналін; при гіпотензії - плазмозамінні розчини, допамін, норепінефрін; при прояві ознак серцевої недостатності – добутамін.

Запобіжні заходи речовини Верапаміл

З обережністю призначають пацієнтам з гіпертрофічною кардіоміопатією, ускладненою обструкцією лівого шлуночка, високим тиском заклинювання у легеневих капілярах, пароксизмальною нічною задишкою або ортопное, порушенням функції синусно-передсердного вузла. При призначенні пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки та нервово-м'язової передачі (міопатія Дюшенна) необхідний постійний лікарський контроль та, можливо, зменшення дози. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (знижується швидкість реакції), рекомендується виключити прийом алкоголю.

особливі вказівки

Ін'єкційна форма несумісна з альбуміном, ін'єкційними формами амфотерицину, гідралазину, сульфаметоксазолу, триметоприму і може випадати в осад у розчині з pH вище 6,0.

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Торгові назви

Назва	Значення Індексу Вишковського ®

Антигіпертензивні, антиаритмічні та антиангінальні властивості Верапамілу забезпечують ефективність при лікуванні первинних гіпертензій та гіпертонічних кризів, стенокардій та тахікардій. Препарат призначається за наявності в анамнезі патологій судинного характеру та проблем серцевого ритму.

Склад Верапамілу та форми випуску

Головним компонентом є верапамілу гідрохлорид. До складу також входить ряд допоміжних речовин у вигляді крохмалю, кальцію фосфату двозаміщеного, бутилгідроксіанізолу, магнію стеарату, желатину, метилпарабену, очищеного тальку, діоксиду титану та ін.

Верапаміл як представник групи блокаторів кальцієвих каналів забезпечує розширення коронарних судин, знижує потребу міокарда в кисні, збільшує коронарний кровотік, нормалізує периферичну гемодинаміку.

Верапамілу гідрохлорид знижує кальцієву реабсорбцію, що дозволяє досягти гіпотензивного ефекту завдяки вираженій діуретичній та натрійуретичній дії. Завдяки інгібуванню іонів Са, препарат позитивно впливає на провідну серцеву систему, суттєво знижує постнавантаження, пригнічує на атріовентрикулярну та синоатріальну провідності, сприяє вазодилатації.

Верапаміл здатний повністю всмоктуватися із ШКТ – на 95%. Зв'язок головного компонента із білками плазми становить до 90%. Після застосування засобу його концентрація у плазмі досягає максимальних показників уже через 1-2 години.

Верапаміл – як метаболіти 70%, у незміненому вигляді 3-4%; до 25% – з жовчю. Період напіввиведення залежить від прийому препарату: при одноразовому застосуванні – від 3 до 7 годин, при регулярному прийомі – 4-12 годин.

Ліки мають різні форми: розчин Верапамілу для внутрішньовенного введення, капсули, драже, ампули Верапамілу для ін'єкцій, таблетки 40 мг, 80 мг та пролонгованої дії 240 мг.

Показання до застосування

Лікування Верапамілом призначається при наступних захворюваннях:

• гіпертензії;
• Проблеми серцевого ритму, включаючи екстрасистолію, мерехтіння та тріпотіння передсердь, тахікардію;
• Стенокардії: нестабільної, вазоспастичної, стенокардії напруги.

Верапаміл приймають також для досягнення вираженого профілактичного ефекту.

Інструкція по застосуванню

Таблетки Верапамілу слід пити під час їди або відразу після їжі. Ліки слід запивати незначною кількістю води.

Для зниження тиску Верапаміл дорослим пацієнтам призначається по 3-4 прийоми на добу. Початкова разова доза становить 40 мг або 80 мг. Максимальний обсяг препарату на добу не повинен перевищувати 480 мг. Обмежити добовий прийом Верапамілу об'ємом 120 мг слід пацієнтам із печінковою тяжкою недостатністю.

Прийом Верапамілу за аналогічною схемою передбачається і для профілактики аритмії, різних видів стенокардії.

Купірувати гострі стани (, пароксизмальні порушення серцевих ритмів) дозволить внутрішньовенне, струменеве введення 5-10 мг розчину в обсязі 2-4 мл. Для посилення ефекту допускається проведення повторних введень ідентичної дози через півгодини. Внутрішньовенне застосування Верапамілу потребує постійного контролю АТ, ЕКГ та ЧСС.

Застосування Верапамілу також призначається дітям з гіпертензивними та аритмічними проблемами. Препарат приймається у 2-3 прийоми на добу. Добова доза засобу для дітей 5-річного віку – до 60 мг, дітям 6-14 років – до 80-360 мг. Дітям грудного віку та до 5 років рекомендується внутрішньовенне введення препарату. Разове дозування у разі буде становити для немовлят 0,75-2 мг, дітей 1-5-річного віку – 2-3 мг.

Інструкція до Верапамілу також окремо передбачає особливості застосування пролонгованих форм. Дорослим для лікування гіпертензії призначають одноразовий прийом 240 мг, поступового зниження можна досягти, приймаючи вранці половину дози – 120 мг на добу.

Підвищувати дозу Верапамілу можна після двотижневого прийому, поступово збільшуючи до 480 мг або дворазового прийому пролонгованих таблеток з періодичністю в 12 годин.

Тривалість курсу лікування, схема дозування препарату Верапаміл встановлюється лікарем індивідуально після оцінки стану пацієнта, тяжкості його захворювання та особливостей його перебігу. Аналіз ефективності призначеної терапії також може спричинити внесення змін до режиму дозування застосування ліків Верапаміл.

Протипоказання до прийому

До протипоказань до застосування Верапамілу відносять:

• брадикардію;
• гіпотензію;
• Стеноз аорти;
• Синоатріальну блокаду;
• Кардіогенний шок;
• Серцеву недостатність хронічного характеру (ІІБ-ІІІ ст.);
• Інфаркт міокарда;
• Синдроми Морганьї-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркінсона-Уайта.

Призначення препарату дітям допускається лише у разі перевищення очікуваної користі ризиків для здоров'я.

При вагітності Верапаміл заборонено призначати у першому семестрі, у наступних періодах терапію препаратом необхідно наказувати, адекватно оцінюючи загрозу для плода.

Для матерів-годувальниць на період прийому Верапамілу рекомендовано відмовитися від грудного вигодовування, оскільки активна речовина виділяється разом з молоком.

Побічні дії гідрохлориду верапамілу

До найчастіших побічних дій належать: запаморочення, ангіоневротичний набряк, загальна слабкість, диспепсичні розлади, сонливість, загальмованість, шкірні алергічні реакції, бронхоспазм.

Застосування Верапамілу також може призвести до проблем кровотворення, а також до порушень роботи серцево-судинної системи у вигляді артеріальної гіпотензії, появи ознак серцевої недостатності, вираженої брадикардії, AV блокади.

Необґрунтоване збільшення доз препарату або прийом Верапамілу без схеми-рецепту лікаря призводить до передозування, головними симптомами якого є брадикардія, кома, кардіогенний шок, гіпотензія, асистолія.

Специфічним антидотом, здатним зменшити симптоми передозування, є кальцію глюконат, 10-20 мл десятивідсоткового розчину якого необхідно ввести внутрішньовенно.

При ознаках блокади AV та брадикардії необхідно ввести препарати атропіну, орципреналіну або ізопреналіну; для зняття гіпотензії допоможе допамін, норепінефрін; для усунення серцевої недостатності вводиться добутамін.

Особливості лікарської взаємодії

При призначенні Верапамілу необхідно враховувати зміну властивостей препарату на тлі одночасного прийому інших ліків:

1. та інші знижувальні тиски препарати посилюють гіпотензивний ефект таблеток Верапамілу;
2. Кардіотоксична дія суттєво посилюється доповненням терапії інгаляційними анестетиками, різними бета-адреноблокаторами та антиаритмічними препаратами;
3. Прийом ранитидину та циметидину сприяє підвищенню концентрації речовини;
4. Фенобарбітал та рифампіцин послаблює дію Верапамілу та знижує концентрацію в плазмі;
5. Одночасне застосування з празоніном, теофіліном, циклоспорином, хінідином, міорелаксантами збільшує концентрацію цих препаратів та посилює їх дію;
6. Прийом ацетилсаліцилової кислоти на фоні терапії Верапамілом може спровокувати кровотечі;
7. Лікувальні властивості літію та карбамазепіну, збільшені Верапамілом, можуть стати причиною появи нейротоксичних реакцій.

Додаткові вказівки до інструкції

Лікування повинно супроводжуватися постійним контролем всіх основних функцій серця, судинної системи та органів дихання, об'єму крові, рівня глюкози, кількості сечі, що виводиться, і показників електролітів у крові.

Верапаміл відпускається суворо за рецептами лікаря.

Термін придатності обмежується 5 роками за умови зберігання у температурному режимі від 15 до 25 градусів у темному та сухому місці.

Аналоги препарату

Відповідно до основної дії Верапамілу – профілактики та лікування гіпертоній, нападів стенокардій та аритмій – у сучасній фармацевтиці існує безліч аналогів:

• Веракард;
• Ізоптін;
• Верогалід;
• Каверіл;
• Лекоптін;
• Ацупаміл;
• Фіноптін;
• Верапабене;
• Данистол;
• Фалікард;
• Фламон.

Пігулки Верапаміл для нормалізації артеріального тиску

Ціни на Верапаміл

Широке застосування препарату, крім лікувальної ефективності, також обумовлено досить демократичною вартістю. Ціна ліків в залежності від кількості таблеток в упаковці та виробника складає:

• Пігулки 40 мг: № 20 - від 50 руб., № 30 - від 40 руб., № 50 - від 35 руб.;
• Пігулки 80 мг: № 30, № 50 - від 50 руб.;
• Ампули Верапамілу 0,25% 2 мл: № 10 - від 45 руб.;
• Пролонговані таблетки 240 мг № 20 - від 150 руб.

Купити Верапаміл сьогодні можна як в аптеках, що займаються роздрібною торгівлею фармацевтичних препаратів, так і на спеціальних інтернет-майданчиках. Віртуальні онлайн-аптеки дозволяють порівняти пропозиції від різних виробників та підібрати варіант, що найбільше задовольняє конкретні вимоги до препарату та відповідає індивідуальним фінансовим можливостям пацієнта.

Оцінка лікарів та відгуки пацієнтів

Думки лікарів в оцінці ефективності Верапаміла до його головних переваг відносять:

1. Виражена гіпотензивна, антиангінальна та антиаритмічна дія;
2. Великий спектр лікувального та профілактичного впливу;
3. Можливість призначати як звичайні дозування, і таблетки пролонгованого дії;
4. Варіативність форм препарату.

Пацієнти, які застосовують курс Верапамілу, також відзначили переваги засобу у вигляді:

• Простоти прийому;
• Доступність інструкції;
• Відсутності побічних дій при строгому дотриманні рекомендацій лікаря;
• Рецептурність засобу, що зводить до мінімуму його неконтрольований прийом;
• Прийнятності вартості і т.д.

Тетяна:"Верапаміл призначили мамі при діагностуванні первинної гіпертензії. Ефективність відзначили вже після першого тижня терапії. Починали прийом з мінімального дозування, поступово збільшуючи добову дозу. Сьогодні мама приймає Верапаміл 80 мг двічі на добу і може повністю контролювати свій тиск."

Олександр: "Приймаю Верапаміл вже другий місяць. Дуже задоволений результатами лікування. Щоправда, спочатку довелося дещо координувати добову дозу, оскільки почалися головні болі. Зменшивши дозування у перші два тижні застосування, мій організм звик до препарату і тепер може приймати його більш концентровані дози. На початку цього місяця перейшов вже на пролонговані таблетки. Один прийом 120 мг вранці допомагає мені захиститися від можливих гіпертонічних кризів. Ліки дієві, але починати його прийом все ж таки необхідно під наглядом лікаря.

Пігулки покриті оболонкою.

20, 30, 50 шт.

Склад та діюча речовина

До складу Верапаміл входить:

1 таблетка містить 80 мг, 40 мг верапамілу.

Фармакологічна дія

Верапаміл - селективний блокатор кальцієвих каналів І класу. Основні фармакологічні властивості препарату обумовлені його здатністю перешкоджати входу іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судинної стінки через повільні кальцієві канали мембрани. Верапаміл має антиаритмічну, антиангінальну та гіпотензивну активність. Знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та ушкодження ЧСС. Викликає розширення коронарних артерій та збільшення коронарного кровотоку. Антигіпертензивна дія Верапамілу пов'язана зі зниженням тонусу гладкої мускулатури периферичних артерій та здатністю знижувати ОПСС. Уповільнюючи AV провідність, Верапаміл має антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях, нормальна ЧСС залишається незмінною або знижується незначною мірою.
Верапаміл також надає деяку натрійуретичну та діуретичну дію за рахунок зниження канальцевої реабсорбції.

Від чого допомагає Верапаміл: свідчення

• профілактика нападів стенокардії (у тому числі стенокардії Принцметалу)
• лікування та профілактика надшлуночкових аритмій (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь, екстрасистолія)
• артеріальна гіпертонія

Протипоказання

• ардіогенний шок
• виражена брадикардія
• синдром слабкості синусового вузла
• AV блокада II-III ступеня
• синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта
• артеріальна гіпотонія
• хронічна серцева недостатність II Б - III стадії, гостра серцева недостатність
• Підвищена чутливість до препарату.

Верапаміл при вагітності та грудному вигодовуванні

Чи не описано.

Верапаміл: інструкція із застосування

Режим дозування Верапамілу встановлюють індивідуально. Дорослим призначають у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 480 мг. Дітям віком 6-14 років призначають 80-360 мг на добу, дітям віком до 6 років - 40-60 мг на добу кратність застосування 3-4 рази на добу. Драже приймають під час їжі або відразу після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), а (У т.ч. мерехтіння і тріпотіння шлуночків) при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук) утруднення ковтання).
З боку травної системи: нудота, запор (рідко діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).
Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко: агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі Cmax, набряк легень, тромбоцитопенія безсимптомна, периферичні набряки.

особливі вказівки

З обережністю призначають препарат хворим на порушення функції печінки, при гострому інфаркті міокарда. Застосування Верапамілу в період вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При застосуванні препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.
З обережністю призначають Верапаміл пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості рухових та психічних реакцій.

Сумісність з іншими препаратами

Одночасне застосування Верапамілу та бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів, засобів для інгаляційного наркозу може призвести до взаємного посилення їх кардіодепресивних ефектів (AV-блокада, брадикардія, гіпотонія, серцева недостатність). При одночасному застосуванні з хінідином у хворих з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією можливий розвиток вираженої гіпотонії та набряку легень.
При одночасному призначенні Верапамілу з іншими гіпотензивними препаратами спостерігається взаємне потенціювання їх ефектів. Верапаміл здатний значно підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі, що потребує зменшення дози серцевого глікозиду при сумісному призначенні. Нейротоксична дія Верапамілу потенціюється карбамазепіном та солями літію, причому психотропний ефект літію при сумісному призначенні з верапамілом послаблюється. Концентрація циклоспорину або теофіліну в плазмі при сумісному призначенні з Верапамілом зростає. Рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал та циметидин здатні зменшувати концентрацію Верапамілу в плазмі та знижувати ефективність останнього. Верапаміл потенціює дію міорелаксантів.

Передозування

Симптоми: брадикардія, AV-блокада, виражене зниження АТ, СН, шок, асистолія, SA-блокада.
Лікування: при ранньому виявленні - промивання шлунка, активоване вугілля при порушенні ритму та провідності - внутрішньовенно ізопреналін, норепінефрин, атропін, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму внутрішньовенна інфузія плазмозамінних розчинів.
Для підвищення АТ у хворих на ІГСС призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин) не слід застосовувати ізопреналін і норепінефрін.
Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання та термін придатності

Чи не описано.

Чи не описано.

Аналоги та ціни

Серед зарубіжних та російських аналогів Верапаміл виділяють:

Ізоптін СР 240. Виробник: Ебботт (США). Ціна в аптеках від 417 руб.
Верапамілу гідрохлориду розчин для ін'єкцій 0,25%. Виробник: Алкалоїд 81 руб.
Верапаміл ретард. Виробник: Алкалоїд (Македонія). Ціна в аптеках від 179 руб.

Антиаритмічний, антиангінальний.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Фармакологічна група препаратів, до якої належить Верапаміл. блокатори кальцієвих каналів . Вони мають антиаритмічну, гіпотензивну та антиангіальну дію. Механізм дії пов'язаний з блокадою «повільних» кальцієвих каналів, які розташовані в клітинах міокарда, що проводить системи серця та гладком'язових клітин судин. Крім того, ці канали є в гладких м'язах сечовивідних шляхів, бронхів та матки. В результаті блокади нормалізується патологічно збільшений струм іонів кальцію всередину клітин. Зменшуючи трансмембранний вхід Ca2+ у кардіоміоцити, препарат зменшує силу скорочень міокарда та частоту ЧСС, і, отже, потреба міокарда у кисні зменшується.

Знижує тонус мускулатури стінки судин та викликає дилатацію переважно артеріол , що тягне за собою зниження опору у великому колі та зменшення постнавантаження. Збільшує також коронарний кровотік. Уповільнює AV провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати його для лікування суправентрикулярних аритмій .

У Верапамілу більш виражена дія на провідну систему (синусовий та атріовентрикулярний вузол), а дія на судини менш виражена. Покращує функцію виділення нирок. Слід пам'ятати, що препарат посилює серцеву недостатність , провокує виражену брадикардію і атривентрикулярну блокаду .

Фармакокінетика

Практично повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація у крові визначається через 1-2 години. На 90% зв'язується із білками крові. Швидко метаболізується у печінці. При курсовому лікуванні посилюється дія, що пов'язано з накопиченням препарату та його метаболітів .

Період напіввиведення при одноразовому прийомі -3-6 годин при тривалому до 12 годин. Виділяється через нирки (близько 74%).

Показання для застосування. Верапаміл.

• ;
• стабільна;
• стенокардія з надшлуночковими порушеннями ритму;
• надшлуночкова екстрасистолія ;
• миготлива тахіаритмія ;
• гіпертонічний криз (в/в застосування);
• артеріальна гіпертензія .

Протипоказання

• виражена брадикардія ;
• виражена дисфункція ЛШ;
• AV блокада ІІ-ІІІ ст.;
• гіперчутливість;
• артеріальна гіпотензія ;
• СССУ;

З обережністю призначається при брадикардії AV блокаді I ст., синоатріальній блокаді, ХСН, у літньому віці, при печінковій та/або нирковій недостатності.

Побічна дія

Найпоширеніші побічні реакції:

• брадикардія ;
• виражене зниження артеріального тиску;
• нудота , ;
• почервоніння обличчя;

Рідкісні побічні реакції:

• гіперплазія ясен ;
• нервозність;
• стомлюваність;
• загальмованість;
• , Висипання;
• AV блокада III ст., при швидкому внутрішньовенному введенні;
• , тромбоцитопенія ;
• галакторея , гінекомастія ;
• периферичні набряки;
• набряк легенів .

Інструкція по застосуванню Верапамілу (Спосіб та дозування)

Пігулки Верапаміл, інструкція із застосування.

Таблетки звичайної тривалості дії приймають внутрішньо перед їдою по 40-80 мг тричі на день при і. При підвищений артеріальний тиск - 2 прийоми, при цьому добова доза може досягати 480 мг. Добова доза для дітей віком до 5 років становить 40-60 мг.

Пролонговані форми при артеріальної гіпертензії призначають по 240 мг уранці. Бажано розпочинати лікування з більш меншою дозою – 120 мг 1 раз на добу. Надалі через 2 тижні проводиться підвищення дози. Можливе її збільшення до 480 мг на добу на два прийоми через 12 годин. Дозу не можна перевищувати більше 480 мг на добу, якщо стоїть питання тривалої терапії.

Для усунення гіпертонічний криз застосовують Верапаміл внутрішньовенно струминно по 5-10 мг. При пароксизмальних порушеннях ритму також вводиться внутрішньовенно струминно в дозі 5-10 мг. Повторно в тій же дозі через 20-30 хв, якщо відсутня ефект. Для підтримуючої терапії переходять на внутрішньовенне крапельне ведення на розчині , . Разова доза при внутрішньовенному введенні для дітей від 1 до 5 років – 2-3 мг.

Передозування

Передозування проявляється брадикардією , AV блокадою і SA блокадою , зниженням АТ, асистолією .

Лікування починають із промивання шлунка, прийому сорбентів . При порушенні провідності вводяться внутрішньовенно ізопреналін , 10% розчин, плазмозамінні розчини. Рекомендується штучний водій ритму. Для підвищення артеріального тиску призначають альфа-адреностимулятори .

Взаємодія

Інгібітори CYP3A4 знижують концентрацію верапаміла а підвищення його концентрації в плазмі викликає грейпфрутовий сік. Препарат підвищує концентрацію у плазмі карбамазепіну , циклоспорину , теофіліну , хінідіна , серцевих глікозидів та етанолу. Збільшує ризик нейротоксичної дії препаратів Li+.

При нефропатії легкого ступеня тяжкості може бути використана монотерапія Верапамілом, при передеклампсії - комплексна терапія, в яку крім , що має протисудомну, гіпотензивну та діуретичну дію, входить Верапаміл по 80 мг на добу та інші ЛЗ.

Терапевтичні показання:

• Аритмії (зокрема суправентрикулярна тахікардія ).
• Артеріальна гіпертензія . Це один із антигіпертензивних засобів, що застосовуються під час вагітності і може тривало використовуватись, але як базисний гіпотензивний препарат у вагітних застосовується рідко.
• Стенокардія .

Відгуки про Верапаміл при вагітності свідчать про те, що препарат ефективний, в терапевтичних дозах переноситься добре і не шкідливо впливає на плід.

• « …Під час прийому Гініпралу з'явилася тахікардія, тому призначили і цей препарат. Пила дуже довго, майже до пологів. Дитина народилася здоровою»;
• « ... Я пила з 28-го і до 32 тижня разом з Гініпралом, так як у мене і у дитини була тахікардія».

Аналіз результатів вагітності у жінок, які отримували цей препарат у І триместрі, не виявив підвищення частоти вроджених аномалій у плода, зумовлених його прийомом. У дітей жінок, які отримували препарат у ІІ та ІІІ триместрах, теж не виявлено небажаних наслідків.

Аналоги Верапаміла

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Синоніми цього препарату, що мають таку ж діючу речовину: Каверил , .

Аналоги Верапамілу - блокатори кальцієвих каналів, що надають аналогічну дію: Галлопаміл , Ніфедіпін Ретард , Нікардипін , Ріодипін , .

Відгуки про Верапаміл.

Від чого пігулки Верапаміл? Показання до застосування Верапамілу включають лікування стабільною. стенокардії напруги , артеріальної гіпертензії , аритмій , особливо у поєднанні з обструктивними захворюваннями легень. Ефективний препарат також для попередження повторних. Його можна поєднувати з нітратами.

Відгуки про Верапаміл на форумах свідчать про те, що препарат найчастіше призначався при поєднанні. пароксизмальної надшлуночкової тахікардії і миготливої ​​аритмії з артеріальною гіпертензією .

Всі відгуки зводяться до того, що препарат недорогий та ефективний:

• « …Препарат дієвий, тому можу сміливо рекомендувати його всім»;
• « … Користуюсь не один рік, приймаю разом із Енапом. Позбавився екстрасистол, домігся нормального АТ»;
• « … Приймаю багато років при аритмії по 40 мг 2 рази. Зриви звичайно бувають, але рідше, ніж раніше»;
• « … Верапаміл – мої «настільні» ліки. Хвилює сильне серцебиття (100 - 130). Допомагає добре і коштує зовсім дешево»;
• « … Завдяки регулярному прийому Верапамілу пройшли напади стенокардії.».

В акушерській практиці також застосовується цей препарат при тахікардії , порушення ритму у вагітних, з метою зниження тонусу матки

Відгуки про Верапаміл при вагітності зустрічаються різні:

• « … Не відчула жодної користі – тільки почалися сильна печія та головний біль»;
• « … Жодної користі, слабкість і запаморочення»;
• « …У другому триместрі з'явилася тахікардія, після прийому стало легше і дитина стала спокійнішою».

Побічні ефекти, які найчастіше викликав цей препарат. брадикардія , запори , припливи крові до обличчя.

Ціна Верапамілу, де купити

У будь-якій аптеці можна придбати всі форми препарату. Для придбання його вам знадобиться рецепт латинською. Ціна Верапамілу в таблетках по 40 мг коливається в межах 30 - 51 руб., таблетки пролонгованої дії 240 мг можна придбати за 153 - 194 руб.

• Інтернет-аптеки РосіїРосія
• Інтернет-аптеки УкраїниУкраїна
• Інтернет-аптеки УкраїниКазахстан

WER.RU

Верапаміл таблетки 40 мг 30 штАлкалоїд

Верапаміл таблетки 240 мг 20 шт Alkaloid [Алколоїд]

Верапаміл таблетки 80 мг 30 шт. Alkaloid [Алколоїд]

Верапаміл таблетки 40 мг 50 шт.Озон ТОВ

Верапаміл- Лікарський препарат групи селективних блокаторів кальцієвих каналів L типу I класу. Препарат має виражену антиангінальну та антиаритмічну дію, а також знижує артеріальний тиск. Механізм дії препарату заснований на його здатності блокувати проходження іонів кальцію всередину клітин через кальцієві канали. Дана дія найбільш виражена щодо клітин міокарда та гладком'язового шару судин. При застосуванні препарату у пацієнтів не спостерігається зміна рівня кальцію в плазмі.
Антиангінальна дія препарату здійснюється за рахунок зменшення тонусу гладком'язового шару коронарних та периферичних судин, розширення їхнього просвіту та покращення кровообігу. При цьому препарат також знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення постнавантаження.
Антиаритмічний ефект препарату здійснюється за рахунок блокади кальцієвих каналів клітин синоатріального та атріовентрикулярного вузла. Препарат дещо знижує провідність серця, подовжує рефрактерний період в атріовентрикулярному та синусовому вузлах, зменшує швидкість синусового ритму та частоту серцевих скорочень.
Гіпотензивна дія препарату ґрунтується на його здатності знижувати тонус гладком'язового шару судин та зменшувати загальний периферичний судинний опір. Препарат призводить до зниження підвищеного артеріального тиску не викликає розвитку аритмії та постуральної гіпотензії.
Після перорального прийому препарату активний компонент добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 20-35%, для препарату характерним є ефект першого проходження через печінку. Пік плазмової концентрації активного компонента відзначається через 1-2 години після перорального застосування. Ступінь зв'язку верапамілу з білками плазми сягає 90%. Препарат проникає через гематоплацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.
Період напіввиведення досягає 3-7,5 годин після одноразового застосування та 4,5-12 годин при регулярному застосуванні препарату. Виводиться переважно нирками, незначна частина препарату виводиться кишківником.
У пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігається збільшення періоду напіввиведення верапамілу.
При парентеральному застосуванні дія препарату розвивається протягом 2-5 хвилин та триває протягом 10-20 хвилин.

Показання до застосування

Таблетки Верапамілзастосовують для терапії пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця та стенокардію, зокрема стабільну стенокардію та стенокардію Принцметалу.
Препарат призначають пацієнтам, які страждають на пароксизмальну суправентрикулярну тахікардію, а також мерехтінням і тріпотінням передсердь.
Розчин для ін'єкцій Верапамілпризначають пацієнтам при гіпертонічному кризі, гострій коронарній недостатності, а також пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, шлуночковій екстрасистолії, а також тахісистолічних пароксизмах мерехтіння та тріпотіння передсердь, які спричинені ішемією серцевого м'яза.

Спосіб застосування

Таблетки Верапамілпризначені для перорального застосування. Таблетки та таблетки, покриті оболонкою, рекомендується ковтати повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат приймають незалежно від їди. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим, які страждають на артеріальну гіпертензію, зазвичай призначають по 80мг препарату 3 рази на день. Якщо антигіпертензивний ефект препарату недостатньо виражений через 7 днів після початку терапії препаратом дозу поступово збільшують.
Дорослим, які страждають на стенокардію та аритмію, зазвичай призначають по 80-120мг препарату 3 рази на день.
Пацієнтам з порушенням функції печінки, пацієнтам похилого віку та пацієнтам з недостатньою масою тіла препарат призначають у початковій дозі не більше 40 мг 3 рази на день.
Якщо терапевтичний ефект препарату виражений недостатньо дозу верапамілу поступово збільшують.
Максимальна добова доза верапамілу гідрохлориду становить 480 мг.
За необхідності тривалого застосування препарату рекомендується регулярно контролювати функцію печінки.
Розчин для ін'єкцій Верапамілпризначений для парентерального введення. Препарат вводять внутрішньовенно повільно, у разі потреби препарат допускається вводити інфузійно. Для приготування розчину для інфузій допускається використання розчину 5% глюкози або розчину натрію хлориду 0,9%. Швидкість інфузійного введення препарату не повинна перевищувати 10 мг верапамілу на годину. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим при суправентрикулярній тахікардії зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення 2-4 мл препарату (тривалість введення не менше 2 хвилин). При парентеральному застосуванні верапамілу необхідний постійний контроль артеріального тиску та ЕКГ. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатній, то через 20-30 хвилин вводять повторну дозу. Можливе призначення препарату у вигляді внутрішньовенної інфузії.

Дорослим при гіпертонічному кризі зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату у дозі 0,05-0,1 мг/кг маси тіла. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Максимальна загальна добова доза верапамілу становить 100 мг.
Дітям віком до 1 року при гіпертонічному кризі зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Дітям віком від 1 до 15 років при гіпертонічному кризі зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,1-0,3 мг/кг маси тіла. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Максимальна разова доза для дітей становить 5 мг верапамілу.

Побічна дія

При застосуванні препарату Верапамілу пацієнтів відзначався розвиток таких побічних ефектів:
З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: нудота, блювання, сухість слизової оболонки рота, порушення випорожнень, кровоточивість ясен, атонія кишечника, гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових трансаміназ. У поодиноких випадках переважно при тривалому застосуванні препарату спостерігався розвиток гепатотоксичної дії верапамілу.
Серцево-судинна система: напад стенокардії, надмірне зниження артеріального тиску, синоатріальна або атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, порушення серцевого ритму, синкопе, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття.
З боку центральної та периферичної нервової системи: порушення церебрального кровообігу, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення режиму сну та неспання, парестезії, судоми, порушення психіки, порушення зору та слуху.
З боку сечостатевої системи: часті сечовипускання, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, гіперпігментація, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм, набряк Квінке.
Інші: біль у м'язах та суглобах, гематоми.

Протипоказання

:
Препарат Верапамілу формі таблеток та таблеток, покритих оболонкою, не призначають пацієнтам з галактоземією, лактазною недостатністю та мальабсорбцією глюкозо-галактози; для лікування дітей віком до 5 років у зв'язку з відсутністю даних про безпеку застосування препарату в даній віковій категорії.
Препарат протипоказаний пацієнтам, які страждають на артеріальну гіпотензію, виражену серцеву недостатність, кардіогенний шок, колапс, виражену брадикардію; для лікування мерехтіння та тріпотіння передсердь на фоні синдромів WPW та LGL; з синоатріальною блокадою, атріовентрикулярною блокадою II-III ступеня, а також пацієнтам, які страждають на синдром слабкості синусового вузла; для терапії жінок у період вагітності та лактації.
Пацієнтам похилого віку слід обережно призначати препарат Верапамілу гідрохлорид, при підвищеній індивідуальній чутливості до компонентів препарату.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність, гіпертрофічну кардіоміопатію, у тому числі ускладнену обструкцію лівого шлуночка, а також пацієнтам з м'язовою дистрофією Дюшенна, порушенням функції печінки та/або нирок; перед проведенням планових оперативних втручань; пацієнтам, робота яких пов'язана з керуванням потенційно небезпечними механізмами та водінням автомобіля.

Вагітність

:
Препарат Верапамілне чинить тератогенної дії. Препарат не слід застосовувати у період вагітності, у зв'язку з недостатньою кількістю достовірних даних про безпеку препарату для плода та його вплив на перебіг пологів.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід проконсультуватися з лікарем та вирішити питання про переривання грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні препарату Верапамілз блокаторами бета-адренорецепторів, інгаляційними анестетиками, рентгеноконтрасними засобами, блокаторами нейром'язової передачі та флекаїнідом відзначається посилення блокади синоатріального та атріовентрикулярного вузла, а також посилюється вираженість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Комбіноване застосування цих препаратів допускається лише під суворим наглядом лікаря.
Препарат під час одночасного застосування посилює терапевтичні ефекти антигіпертензивних лікарських засобів, міорелаксантів.
Нейролептичні лікарські препарати та трициклічні антидепресанти посилюють дію верапамілу.
Препарат при поєднаному застосуванні збільшує плазмові концентрації циклоспорину, такролімусу, карбамазепіну, інгібіторів серотонінових рецепторів, колхіцину, макролідів та серцевих глікозидів. При необхідності одночасного застосування дозу серцевих глікозидів слід коригувати.
Не слід призначати препарат разом з антиаритмічними препаратами І-ІІІ класів.
Протипоказане поєднане застосування препарату з дизопірамідом. Слід дотримуватись інтервалу не менше 48 годин між курсами прийому цих препаратів.
При одночасному застосуванні препарату з хінідином можливе значне зниження артеріального тиску.
Кальцій та холекальциферол при сумісному застосуванні з препаратом знижують його терапевтичні ефекти.
Препарат слід обережно призначати з іншими лікарськими засобами, для яких характерний високий ступінь зв'язку з білками плазми. При одночасному застосуванні цих препаратів можлива взаємна зміна фармакокінетичних показників.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки знижують ефективність препарату при одночасному застосуванні.
Препарат при одночасному застосуванні зменшує виведення пропанололу, метопрололу, рифампіцину та фенобарбіталу.
Препарат слід з обережністю призначати разом із препаратами літію, теофіліном.
Циметидин, ритонавір та індинавір при сумісному застосуванні з препаратом збільшують плазмові концентрації верапамілу.
При одночасному застосуванні препарату з симвастатином необхідна корекція дози останнього.
Грейпфрутовий сік при одночасному застосуванні з препаратом підвищує біодоступність верапамілу.
Препарат посилює ефекти етилового спирту.

Передозування

:
При застосуванні підвищених доз препарату Верапамілу пацієнтів відзначається розвиток серцевої недостатності, значного зниження артеріального тиску, асистолії та атріовентрикулярної блокади.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та проносних засобів. При передозуванні пацієнт повинен постійно перебувати під ретельним медичним контролем, включаючи постійний контроль дихання, артеріального тиску та ЕКГ.
При розвитку у пацієнта вираженого зниження артеріального тиску, а також повної атріовентрикулярної блокади показано внутрішньовенне введення ізопротеренолу, норадреналіну, метарамінолтартрату, атропіну та 10% розчину кальцію глюконату. У тяжких випадках використовують кардіостимулятори.
При розвитку тахікардії у пацієнтів, які страждають на тріпотіння та фібриляцію передсердь із синдромом WPW та LGL, показано застосування електричної кардіоверсії, а також призначення прокаїнаміду або лідокаїну внутрішньовенно.
Можливе також призначення інотропних препаратів.
Проведення гемодіалізу при передозуванні верапамілу гідрохлориду є неефективним.

Умови зберігання

Препарат у формі таблеток та таблеток, Верапамілпокритих оболонкою, рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 25 градусів за Цельсієм.
Препарат у формі розчину для ін'єкцій Верапамілрекомендується зберігати в сухому місці від прямих сонячних променів при температурі від 8 до 25 градусів Цельсія.

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою, по 10 штук у блістері, по 1 або 5 блістерів картонної пачки.
Таблетки по 10 штук у блістері, по 1, 2 або 5 блістерів у картонній пачці.
Розчин для ін'єкцій по 2 мл в ампулах, по 10 ампул у картонній пачці.

склад

:
1 таблетка, покрита оболонкою, препарату Верапаміл 80містить: верапамілу гідрохлориду (у перерахунку на чисту речовину) – 80мг.
Допоміжні речовини, у тому числі моногідрат лактози.
1 таблетка препарату Верапаміл 40містить: верапамілу гідрохлориду (у перерахунку на чисту речовину) – 40мг.
Допоміжні речовини, у тому числі лактоза та сахароза.
1мл розчину для ін'єкцій Верапамілмістить: верапамілу гідрохлориду – 2,5мг;
Допоміжні речовини.