Приватні реакції автентичності. Фармацевтична хімія - Кульбах В.О Норсульфазол хімічна назва

Норсульфазол

Норсульфазол

Sulfacetamidum natrium

Сульфацетамід натрію (сульфацил-натрію)

(Sulfacylum natrium)

2-пара-Амунобензолсульфанілацетамід-натрій

ОписБілий кристалічний порошок, без запаху, добре розчиняється у воді, має невелику лужність розчинів, практично нерозчинний у спирті.

Визначення справжності.

а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами (утворення азобарвника).

б) реакція конденсації з альдегідами (утворення забарвлених основ Шиффа).

1.2.Специфічна, омилення препарату при нагріванні з хлористоводневою кислотою (запах оцтової кислоти).

+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+

1.3.Реакція, обумовлена ​​імідною групою з розчинами солей важких металів. Сульфацетамід натрію з розчином сульфату міді утворює осад блакитно-зеленого кольору, який не змінюється при стоянні (на відміну від інших сульфаніламідних препаратів)

Кількісне визначення.

1. Методом нітритометрії за первинною ароматичною аміногрупою.

2. Методом нейтралізації (ацидиметрії) як сіль сильної основи та слабкої кислоти. Титрування проводять у суміші спирту та ацетону, щоб запобігти можливості гідролізу. Індикатор – метиловий помаранчевий.

Титрант стандартний розчин кислоти хлористоводневої.

3. Броматоматометричний метод, заснований на здатності сульфаніламідів галоїдуватися; стандартним розчином служить бромат калію, титрування ведеться у кислому середовищі у присутності броміду калію. Надлишок брому визначається йодометрично;

Застосування.Застосовується у вигляді 20-30% розчинів і мазях (30%).при стрептококових, гонококових, пневмококових та коли-бацилярних інфекціях.

Зберігання.Препарат слід зберігати в тарі, що оберігає від дії світла, у прохолодному, захищеному від світла місці.

2- (пара-амунобензолсульфамудо)-туазол

Опис. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, важко розчинний у ряді органічних розчинників. Будучи амфотерною речовиною, розчиняється в розчинах кислотах і лугах.

Реакції справжності.

1.1.На первинну ароматичну аміногрупу:

а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами

б) реакція конденсації з альдегідами (утворення основи Шиффа).

1.2.Реакції зумовлені імідною групою. З розчином міді сульфату утворює осад брудно-фіолетового кольору. Попередньо норсульфазол переводять у сіль натрієву, розчиняючи його в розчині NaOH 0,1моль/л (відмінна від інших сульфаніламідів).

1.3.Реакція піролізу відмінна від інших сульфаніламідів. Цією реакцією доводять сульфідну сірку в кільці тіазолу. При нагріванні норсульфазолу в сухій пробірці з'являється плав бурого кольору та запах сірководню.

Н 2 S можна визначити також за почорнінням фільтрувального папірця, змоченого розчином ацетату свинцю - (РbS).

кількісне визначення

1.Метод нітритометрії.

2.Метод броматометрії зворотне титрування.

3.Метод аргентометрії. Цей метод можна використовувати для кількісного визначення препаратів, що утворюють срібні солі (індикатор – хромат калію). Для зниження концентрації водневих іонів (розчинних осад) реакцію проводять у присутності бури:

4.Метод нейтралізації (алкаліметрії), заснований на здатності сульфаніламідів виявляти, кислотні властивості, зумовлені наявністю атома водню імідної групи; кислотні форми сульфаніламідів титруються в спиртовому середовищі стандартним розчином NaOH з індикатором тимолфталеїном.

Застосування.Застосовують при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою.

Випускається в порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г.

Найвища разова доза - 2 г, найвища добова 7 г.

Зберігання.У добре закупореній тарі (порошок), таблетки як зазначено на етикетці.

В 1 таблетці сульфатіазолу 250 мг або 500 мг.

Форма випуску

Порошок, таблетки.

Фармакологічна дія

Протимікробне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Фармакопея визначає норсульфазол як антибактеріальний засіб . Це синтетичне похідне аміду сульфанілової кислоти - сульфаніламід . Формула норсульфазолу C9H9N3O2S2.

Механізм дії пояснюється подібністю по структурі з параамінобензойною кислотою яка необхідна для розмноження мікроорганізмів.

Пригнічує дигідроптероатсинтетазу , порушує синтез тетрагідрофолієвої кислоти . Внаслідок цього пригнічується синтез нуклеїнових кислот, що гальмує розмноження мікроорганізмів.

В даний час деякі штами стафілококів , стрептококів , менінгококів, пневмококів і гонококів набули стійкості до препарату. Зберігається його активність щодо нокардій , токсоплазм , малярійних плазмодіїв , хламідій і грибів актиноміцетів . Поява антибіотиків зменшила інтерес до сульфаніламідів.

Фармакокінетика

Норсульфазол відноситься до сульфаніламідів, що добре всмоктуються, нетривалої дії. Зв'язується із білками крові на 55%. Виводиться нирками - 20% складають ацетильні похідні, що випадають в осад при кислій реакції сечі (кристалурія). T1/2 становить 3,5 год., тому призначається кожні 6 год.

Показання до застосування

Пневмонія , захворювання жовчовивідних шляхів, стафілококовий і стрептококовий сепсис .

Протипоказання

• підвищена чутливість;
• вагітність;
• пригнічення функції кісткового мозку.

Побічна дія

• алергічні прояви;
• лейкопенія ;
• розлади травлення;
• неврит ;
• кристалурія ;
• пригнічення кісткового мозку.

Інструкція із застосування Норсульфазолу (Спосіб та дозування)

Застосування сульфаніламідів останнім часом знизилося, оскільки за активністю вони поступаються антибіотикам. Крім того, більшість мікроорганізмів мають резистентність до них. Норсульфазол може застосовуватися лише за непереносимості антибіотиків.

При пневмоніїприймається внутрішньо - відразу 2 г, потім по 1 г через 4-6 год, при стафілококових інфекціях- 3-4 г, потім по 1 г 4 десь у день. Вища разова доза для дорослих – 2 г, добова – 7 г. Для профілактики кристалуріїрекомендується лужне пиття.

Норсульфазол-натріюабо норсульфазол розчинний - це порошок, який можна застосовувати внутрішньо, а також внутрішньовенно вводити у вигляді 5% або 10% розчину (на розчині глюкози). Концентровані розчини можуть спричиняти флебіти. Підшкірно та внутрішньом'язово не призначається, оскільки може викликати . Застосовується як закопувань при інфекційних захворюваннях очей.

Ветеринарія у своєму арсеналі має Норсульфазол для тварин: таблетки 0,5 г, погано розчинні у воді, розфасовані у банки по 1000 штук або розчинний порошок.

Призначають при плевритах , пневмоніях , стрепто- і стафілококовому сепсисі , ентерити , маститах , колібактеріозі , токсоплазмозі , сальмонельоз , пастерельозі , еймеріозі . В поєднанні з Фталазолом його застосовують для профілактики кокцидіозу . Зовнішньо при гнійних ранах застосовують у формі присипок, мазей та емульсій.

Препарат призначають тваринам внутрішньо 2-3 рази на добу у суміші з кормом 3-6 днів. Доза препарату 0025-005 г на кг маси. Початкова доза вдвічі вища. Прийом води тварин не обмежують. Для підвищення ефективності лікування Норсульфазол призначають у комбінації з антибіотиками.

Передозування

Виявляється нудотою, блюванням, підвищеним потовиділенням, бронхоспазмом, кристалурією з явищами. ниркової кольки .

Здійснюється лікування: промивання шлунка, рясне питво, симптоматична терапія.

Взаємодія

Аміноглікозиди посилюють протимікробну дію. Антацидні засоби і зменшують всмоктування сульфаніламідів. Гематотоксичність препарату посилюється при одночасному прийомі інших мієлотоксичних ЛЗ . Небажано застосування великих доз. Ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється при спільному використанні із сульфаніламідами.

Умови продажу

Відпускається за рецептом.

Умови зберігання

При температурі трохи більше 250 З.

Термін придатності

Аналоги Норсульфазолу

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Сульфатіазол , Сульфатіазол натрію мають ту саму форму випуску і діючу речовину.

). 2-(пара-Амінобензолсульфамідо)-тіазол. Синоніми: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide та ін. Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало - у спирті, розчинний у розведених мінеральних кислотах та розчинах їдких та вуглекислих лугів. Норсульфазол ефективний при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою. Препарат легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та швидко виділяється з організму. Виводиться переважно із сечею, головним чином у вільному, неацетильованому вигляді. Застосовують внутрішньо при пневмонії, менінгіті, стафілококовому та стрептококовому сепсисі та інших інфекційних захворюваннях. При пневмонії та менінгіті призначають дорослим перший прийом 2 г, потім по 1 г через кожні 4 - 6 год до зниження температури тіла; надалі приймають по 1 г через 6 – 8 год. Усього за курс лікування хворий приймає 20 – ЗО г препарату. При стафілококових інфекціях на перший прийом призначають 3 - 4 г, а потім по 1 г 4 рази на день. Курс лікування триває 3 – 6 днів. Хворим на дизентерію препарат призначають так само, як сульфадимезин (див.). Дітям норсульфазол призначають кожні 4 - 6 - 8 годин у наступних разових дозах: у віці від 4 місяців до 2 років - по 0,1 - 0,25 г, від 2 до 5 років - по 0,3 - 0,4 г, від 6 до 12 років – по 0,4 – О,5 г. На перший прийом дають подвійну дозу. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 2 г, добова 7 г. При застосуванні норсульфазолу рекомендується підтримувати посилений діурез (введення в організм на день по 2 - 3 л рідини: після кожного прийому препарату випивають 1 склянку води з додаванням 1/2 чайної ложки натрію). гідрокарбонату або склянку боржому). Препарат зазвичай добре переноситься, проте можлива нудота, у поодиноких випадках – блювання. У зв'язку з появою ефективніших хіміотерапевтичних засобів застосування норсульфазолу відносно обмежене. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г в упаковці по 10 штук. Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі.

Словник медичних препаратів. 2005 .

Синоніми:

Дивитись що таке "Норсульфазол" в інших словниках:

Норсульфазол … Орфографічний словник-довідник

Сущ., Кількість синонімів: 1 засіб (1413) Словник синонімів ASIS. В.М. Тришин. 2013 … Словник синонімів

НОРСУЛЬФАЗОЛ- Norsulfazolum. Синоніми: азосептол, сульфатіазол, тіазамід, цібазол. Властивості. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, погано розчинний у воді і мало в спирті. Форма випуску. Випускають у порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г. Вітчизняні ветеринарні препарати

НОРСУЛЬФАЗОЛ- (Norsulfazolum; ФГ, список Б), антибактеріальний засіб із групи сульфаніламідів. Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало розчинний у спирті, розчинний у розведених… Ветеринарний енциклопедичний словник

Лікарський засіб із групи сульфаніламідних препаратів. Застосовують у таблетках та порошках при лікуванні інфекційних захворювань (ангіна, пневмонія, дизентерія та ін.). Велика Радянська Енциклопедія

Норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазоли, норсульфазолом, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол (

Брутто-формула

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

Фармакологічна група речовини Сульфатіазол

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

72-14-0

Характеристика речовини Сульфатіазол

Сульфаніламідна ЛЗ короткої дії.

Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало - у спирті, розчинний у розведених мінеральних кислотах та розчинах їдких та вуглекислих лугів.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протимікробне.

Механізм протимікробної дії пов'язаний з антагонізмом ПАБК, з якою є хімічна схожість. Сульфатіазол захоплюється мікробною клітиною, перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти для утворення пуринів та піримідинів, зупиняється зростання та розвиток мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект).

Активний щодо грампозитивних і грамнегативних коків (в т.ч. стрептококів, пневмококів, менінгококів, гонококів), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При прийомі внутрішньо легко всмоктується із ШКТ. Оборотно зв'язується з альбумінами крові (55%), розчинність у ліпідах - 15,6%. Метаболізується у печінці шляхом кон'югації з оцтовою кислотою, вміст у крові в ацетильованій формі – 20%. T 1/2 - 3,5 год. Виводиться з організму переважно з сечею, головним чином у вільному неацетильованому вигляді, 20% - у вигляді ацетильних похідних, які при кислому значенні pH сечі нерозчинні і випадають в осад (можливість розвитку кристалурії).

НОРСУЛЬФАЗОЛ

норсульфазол(Norsulfazolum; ФГ, список Б), антибактеріальний засіб із групи сульфаніламідів. Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало розчинний у спирті, розчинний у розведених мінеральних кислотах, розчинах їдких та вуглекислих лугів. Для парентерального введення застосовують норсульфазол-натрій (розчинний н. ) (Norsulfasolum-natrium; ФГ, список Б), легко розчинний у воді. Ефективний по відношенню до стрептококів, менінгококів, пневмококів, стафілококів та кишкової палички. Легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та ранової поверхні. Низька токсичність. Призначають при післяпологових септичних ускладненнях, катаральній бронхопневмонії, диплококовій септицемії телят, некробактеріозі, кокцидіозі курчат (з питною водою в 0,25% концентрації). Дози всередину: корові, коні 5,0 20,0 г; вівці, свині 1,0 5,0 г; собаці 0,3?1,0 г; у вену (норсульфазол-натрій): корові 6,0?10,0 г; коні 8,0?12,0 г; вівці 1,5 2,0 г. Зберігають у добре закупореній тарі.

Ветеринарний енциклопедичний словник - М: "Радянська Енциклопедія". Головний редактор В.П. Шишків. 1981 .

Синоніми:

Дивитись що таке "Норсульфазол" в інших словниках:

норсульфазол- Норсульфазол … Орфографічний словник-довідник

НОРСУЛЬФАЗОЛ- (Norsulfazolum). 2 (пара Амінобензолсульфамідо) тіазол. Синоніми: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide та ін. Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком. Словник медичних препаратів

норсульфазол- сущ., кіл у синонімів: 1 засіб (1413) Словник синонімів ASIS. В.М. Тришин. 2013 … Словник синонімів

НОРСУЛЬФАЗОЛ- Norsulfazolum. Синоніми: азосептол, сульфатіазол, тіазамід, цібазол. Властивості. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, погано розчинний у воді і мало в спирті. Форма випуску. Випускають у порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г. Вітчизняні ветеринарні препарати

Норсульфазол- лікарський засіб із групи сульфаніламідних препаратів (Див. Сульфаніламідні препарати). Застосовують у таблетках та порошках при лікуванні інфекційних захворювань (ангіна, пневмонія, дизентерія та ін.). Велика Радянська Енциклопедія

норсульфазол- норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазоли, норсульфазолом, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол (