Ці засоби вибірково знижують, пригнічують больову чутливість, не впливаючи істотно інші види чутливості і порушуючи свідомості (анальгезія - втрата больової чутливості; an - заперечення, algos - біль). Здавна лікарі намагалися позбавити хворого болю. Гіппократ 400 років до зв. е. писав: "... видалення болю є праця божественна". Виходячи з фармакодинаміки відповідних препаратів, сучасні знеболювальні засоби поділяють на 2 великі групи:

І-я – наркотичні анальгетики або група морфіну. Ця група коштів характеризується наступними моментами (умовами):

1) мають сильну аналгетичну активність, що дозволяє використовувати їх як вискокоефективні болезаспокійливі засоби;

2) ці засоби можуть викликати наркоманію, тобто пристрасть, лікарську залежність пов'язану з особливим їх впливом на ЦНС, а також розвиток хворобливого стану (абстиненції) у осіб з залежністю, що розвинулась;

3) при передозуванні у хворого розвивається глибокий сон, що переходить послідовно в наркоз, кому і нарешті закінчується зупинкою діяльності дихального центру. Тому вони і отримали свою назву – наркотичні анальгетики.

Друга група засобів - це ненаркотичні анальгетики, класичними представниками яких є: аспірин або ацетилсаліцилова кислота. Препаратів тут багато, але всі вони не викликають звикання, тому що мають інші механізми дії.

Розберемо першу групу засобів, а саме препарати групи морфіну або наркотичні анальгетики.

Наркотичні анальгетики мають виражений пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС невибірково, воно проявляється аналгетичною, помірно снодійною, протикашльовою дією, що пригнічує центри дихання. Крім того, більшість наркотичних аналгетиків викликає лікарську (психічну та фізичну) залежність.

Найбільш яскравим представником цієї групи коштів, через яку ця група і отримала свою назву, є Морфін.

Morphini hydrochloridum (табл. 0, 01; амп. 1% - 1 мл). Алкоїд морфін виділяють з опію (грец. - opos - сік), який є застиглим, висохлим соком недозрілих коробочок снодійного маку (Papaver somniferum). Батьківщина маку – Мала Азія, Китай, Індія, Єгипет. Морфін свою назву отримав від імені давньогрецького бога сновидінь Морфея, який, згідно з легендою, є сином бога сну Гіпноса.

Морфін в опії міститься 10-11%, що становить майже половину частки всіх наявних у ньому алкалоїдів (20 алкалоїдів). Застосовуються в медицині давно (5000 років тому як: знеболюючий, протипоносний засіб). Незважаючи на здійснений в 1952 хіміками синтез морфіну, його досі отримують з опію, що дешевше і легше.

За хімічною структурою всі фармакологічно активні алкалоїди опію відносяться або до похідних фенантрену, або до похідних ізохіноліну. До алкалоїдів фенантренового ряду відносять: морфін, кодеїн, тебаїн та ін. Саме алкалоїди фенантрену характеризуються вираженою пригнічуючою дією на ЦНС (анальгетичну, протикашльову, снодійну та ін.).

Для похідних ізохіноліну властива пряма спазмолітична дія на гладкі м'язи. Типовим ізохіноліновим похідним є папаверин, який ніякої дії на ЦНС не має, але впливає на гладку мускулатуру, особливо в стані її спазму. Папаверин виступає у разі як спазмолітик.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ МОРФІНУ

1. Дія морфіну на ЦНС

1) Морфін насамперед виявляє аналгетичну дію або знеболювальну, при цьому аналгетичну дію надають дози, які суттєво не змінюють функції ЦНС.

Анальгезія, що викликається морфіном, не супроводжується змазаністю мови, порушеннями координації рухів, не послаблюються дотик, віброчутливість, слух. Болезаспокійливий ефект є для морфіну основним. У сучасній медицині це один із найсильніших знеболювальних засобів. Ефект розвивається за кілька хвилин після ін'єкції. Найчастіше морфін вводять внутрішньом'язово, підшкірно, але можна і внутрішньовенно. Дія триває 4-6 годин.

Як відомо, біль складається з 2-х компонентів:

а) сприйняття болю, що залежить від порога больової чутливості людини;

б) психічна, емоційна реакція біль.

У цьому важливо те, що морфін різко пригнічує обидва компоненти болю. Він підвищує, по-перше, поріг больової чутливості, знижуючи таким чином сприйняття болю. Аналгетична дія морфіну супроводжується почуттям благополуччя (ейфорії).

По-друге, морфін змінює емоційну реакцію біль. У терапевтичних дозах може навіть не повністю усувати відчуття болю, але хворі сприймають її як щось стороннє.

Як і як здійснює зазначені ефекти морфін?

МЕХАНІЗМ ДІЇ НАРКОТИЧНИХ АНАЛЬГЕТИКІВ.

У 1975 році Hughes і Kosterlitz у нервовій системі у людини та тварин були відкриті специфічні "опіатні" рецептори декількох типів, з якими взаємодіють наркотичні анальгетики.

В даний час виділяють 5 типів цих опіатних рецепторів: мю, дельта, каппа, сигма, епсілон.

Саме із зазначеними опіатними рецепторами взаємодіють у нормі різні ендогенні (виробляються в самому організмі) пептиди, що мають високу аналгетичну активність. Ендогенні пептиди мають дуже високу спорідненість (афінітет) до зазначених опіатних рецепторів. Останні, як стало відомо, розташовані та функціонують у різних відділах ЦНС та у периферичних тканинах. У зв'язку з тим, що ендогенні пептиди мають високу спорідненість, їх у літературі ще називають по відношенню до опіатних рецепторів ЛІГАНДАМИ, тобто (від латів. - ligo - пов'язую), що безпосередньо зв'язуються з рецепторами.

Ендогенних лігандів декілька, всі вони є оліго-пептидами, що містять різну кількість амінокислот і об'єднаними назвою "ЕНДОРФІНИ" (тобто ендогенні морфіни). Пептиди, до складу яких входить п'ять амінокислот, називають енкефалінами (метіонін-енкефалін, лізин-енкефалін). В даний час це цілий клас із 10-15 речовин, що мають у складі своєї молекули від 5 до 31 амінокислоти.

Енкефалін, за Hughes, Kosterlitz - це "речовини в голові".

Фармакологічні ефекти енкефалінів:

Викид гормонів гіпофіза;

Зміна пам'яті;

Регулювання дихання;

Модулювання імунної відповіді;

Знеболення;

Стан, подібний до кататонії;

Судомні напади;

регуляція температури тіла;

Контроль за апетитом;

функції розмноження;

сексуальна поведінка;

реакції на стрес;

Зниження артеріального тиску.

ОСНОВНІ БІОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ ЕНДОГЕННИХ ОПІАТІВ

Основним ефектом, роллю, біологічною функцією ендорфінів є гальмування звільнення "нейромедіаторів болю" із центральних закінчень аферентних немієлінізованих С-волокон (у тому числі і норадреналіну, і ацетилхоліну, допаміну).

Як відомо, цими медіаторами болю можуть бути передусім речовина Р (пептид з амінокислот), холецистокінін, соматостатин, брадикінін, серотонін, гістамін, простагландин. Больові імпульси поширюються С- і А-волокнами (А-дельта волокна) і надходять у задні роги спинного мозку.

При виникненні больових відчуттів у нормі стимулюється особлива система енкефалінергічних нейронів, так звана антиноцицептивна (антиболева) система, виділяються нейропептиди, що гальмує на больову систему (ноцицептивну) нейронів. Кінцевим результатом впливу ендогенних пептидів на опіатні рецептори є підвищення порога больової чутливості.

Ендогенні пептиди дуже активні, вони в сотні разів активніші за морфін. В даний час вони виділені в чистому вигляді, але в дуже невеликих кількостях є дуже дорогими, поки в основному використовують їх в експериментах. Але вже є й у практиці результати. Синтезовано, наприклад, вітчизняний пептид ДАЛАРГІН. Отримано перші результати, причому вже у клініці.

У разі недостатності антиноцецептивної системи (антибольової енкефалінергічної), а це буває при надмірно вираженому або тривалому ушкодженні, больові відчуття доводиться пригнічувати за допомогою болезаспокійливих засобів - анальгетиків. Виявилося, що місцем дії як ендогенних пептидів, так і екзогенних наркотичних засобів є ті самі структури, а саме опіатні рецептори ноцицептивної (больової) системи. У цьому плані морфін та його аналоги є агоністами опіатних рецепторів. Окремі ендо- та екзогенні морфіни впливають на різні опіатні рецептори.

Зокрема, морфін діє переважно на мю-рецептори, енкефаліни на дельта-рецептори і т. д. (що відповідають за знеболювання, пригнічення дихання, зниження частоти ССС, знерухомлення).

Таким чином, наркотичні аналгетики, зокрема морфін, граючи роль опіатних ендогенних пептидів, будучи по-суті імітаторами дії ендогенних лігандів (ендорфінів і енкефалінів), підвищують активність антиноцицептивної системи і посилюють гальмівний її вплив на систему болю.

Крім ендорфінів, у цій антиноцицептивній системі функціонують серотонін та гліцин, які є синергістами морфіну. Впливаючи переважно на мю-рецептори, морфін та інші препарати цієї групи переважно пригнічують ниючий біль, що тягне, пов'язану з підсумовуванням ноцицептивної імпульсації, що надходить зі спинного мозку по неспецифічному шляху до неспецифічних ядрам таламуса, порушуючи її поширення до верхньої лобової, (тобто сприйняття болю), а також до інших його відділів, зокрема до гіпоталамусу, мигдалеподібного комплексу, в яких формуються вегетативна, гормональна, емоційна реакції на біль.

Пригнічуючи цей біль, препарати гальмують емоційну реакцію на неї, внаслідок чого наркотичні анальгетики попереджають порушення функції серцево-судинної системи, виникнення страху, страждання, пов'язані з болем. Сильні анальгетики (фентаніл) здатні придушити проведення збудження і специфічним ноцицептивним шляхом.

Порушуючи енкефалінові (опіатні) рецептори в інших структурах головного мозку, ендорфіни та наркотичні анальгетики впливають на сон, неспання, емоції, статеву поведінку, судомні та епілептичні реакції, вегетативні функції. Виявилося, що у реалізації ефектів ендорфінів та морфіноподібних препаратів беруть участь практично всі відомі системи нейромедіаторів.

Звідси й різні інші фармакологічні ефекти морфіну та його препаратів. Так, другий ефект морфіну, заспокійлива і снодійна дія. Седативний ефект морфіну виражений дуже чітко. Морфей – син бога сну. Седативний ефект морфіну полягає у розвитку сонливості, деякого затемнення свідомості, порушенні здатності логічного мислення. Від сну, спричиненого морфіном, хворі легко прокидаються. Поєднання морфіну зі снодійними чи іншими седативними засобами робить пригнічення ЦНС більш вираженим.

Третій ефект - вплив морфіну на настрій. Тут вплив подвійний. У деяких хворих, а частіше у здорових осіб після одноразового введення морфіну виникає відчуття дисфорії, занепокоєння, негативних емоцій, немає насолоди, зниження настрою. Як правило, це виникає у здорових осіб, які не мають показань до застосування морфіну.

При повторному введенні морфіну, особливо при наявності показань для використання морфіну, зазвичай розвивається явище ейфорії: виникає підвищення настрою з почуттям блаженства, легкості, позитивних емоцій, приємності по всьому тілу. На тлі сонливості, зниженої фізичної активності, розвивається утруднення концентрації уваги, виникає почуття байдужості до навколишнього світу.

Думки і судження людини втрачають логічну послідовність, уява набуває фантастичності, виникають яскраві барвисті картини, бачення (світ мрій, "кайф"). Втрачається здатність займатися мистецтвом, наукою, творчістю.

Виникнення перелічених психотропних ефектів пов'язані з тим, що морфін, як та інші анальгетики цієї групи, прямо взаємодіють з опиатными рецепторами, локалізованими у корі великого мозку, гіпоталамусі, гіпокампі, мигдалеподібному комплексі.

Бажання випробувати цей стан ще раз є причиною виникнення психічної залежності людини від препарату. Таким чином, саме ейфорія є відповідальною за розвиток наркоманії. Ейфорія може наступити навіть після однієї ін'єкції.

Четвертий фармакологічний ефект морфіну пов'язаний з його впливом на гіпоталамус. Морфін гальмує центр терморегуляції, що може призводити до різкого зниження температури тіла при отруєння морфіном. Крім того, із впливом морфіну на гіпоталамус пов'язано також і те, що він, як і всі наркотичні анальгетики, стимулює звільнення антидіуретичного гормону, що призводить до затримки сечі. Крім того, він стимулює звільнення пролактину та соматотропіну, проте затримує звільнення лютеїнізуючого гормону. Під впливом морфіну знижується апетит.

П'ятий ефект - морфін, як та інші препарати цієї групи, надає виражене впливом геть центри довгастого мозку. Ця дія неоднозначна, оскільки ряд центрів він збуджує, а низка пригнічує.

Пригнічення дихального центру найлегше виникає у дітей. Пригнічення дихального центру пов'язане зі зниженням його чутливості до вуглекислого газу.

Морфін пригнічує центральні ланки кашльового рефлексу і має виражену протикашльову активність.

Наркотичні анальгетики, як і морфін, можуть сприяти стимуляції нейронів хеморецепторної тригерної (пускової) зони дна IY шлуночка, викликаючи нудоту та блювання. Сам блювотний центр морфін у великих дозах пригнічує, тому повторне введення морфіну не викликає блювання. У зв'язку з цим застосування блювотних засобів при отруєнні морфіном марно.

6-ий ефект - вплив морфіну та його препаратів на судини. Терапевтичні дози мають незначний вплив на АТ і серце, токсичні можуть спричинити гіпотензію. Але морфін викликає розширення периферичних кровоносних судин, особливо капілярів, частково за рахунок прямої дії та частково за рахунок вивільнення гістаміну. Таким чином, він може викликати почервоніння шкіри, підвищення її температури, набряк, свербіж, пітливість.

ВПЛИВ МОРФІНУ НА ШКТ І ІНШІ ГЛАДКОМ'ЯЗКОВІ ОРГАНИ

Вплив наркотичних анальгетиків (морфіну) на шлунково-кишковий тракт відносять в основному за рахунок підвищення ними активності нейронів центру n. vagus, і меншою мірою за рахунок прямого впливу на нервові елементи стінки шлунково-кишкового тракту. У зв'язку з цим морфін викликає сильний спазм гладкої мускулатури кишечника, імоцекального та анального сфінктерів і одночасно знижує рухову активність, зменшуючи перистальтику (ЖКТ). Спазмогенна дія морфіну найбільш виражена в ділянці дванадцятипалої кишки та товстого кишечника. Секреція слини, соляної кислоти шлункового соку та секреторна активність слизової оболонки кишечника зменшуються. Уповільнюється проходження калових мас, зростає всмоктування води з них, що веде до запорів (морфінна обстипація – підвищення тонусу всіх трьох груп м'язів). Морфін та його аналоги підвищують тонус жовчного міхура, сприяють розвитку спазму сфінктера Одді. Тому, хоча аналгетичний ефект полегшує стан хворого при жовчних кольках, перебіг патологічного процесу посилюється.

ВПЛИВ МОРФІНУ НА ІНШІ ГОЛОДКОМ'ЯЗНІ ОСВІТИ

Морфін підвищує тонус матки та сечового міхура, сечоводів, що супроводжується “сечовою поспішністю”. У той самий час, скорочується вісцеральний сфінктер, що з недостатньої реакцію позиви з сечового міхура веде до затримки сечі.

Морфін підвищує тонус бронхів та бронхіол.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ МОРФІНУ

1) Гострі болі, що загрожують розвитком больового шоку. Приклади: тяжка травма (переломи трубчастих кісток, опік), полегшення післяопераційного періоду. В цьому випадку морфін використовується як знеболюючий, протишоковий засіб. З цією ж метою морфін використовують при інфаркті міокарда, емболії легеневої артерії, гострому перикардиті, спонтанному пневмотораксі. Для полегшення болю, що раптово з'явився, морфін вводять внутрішньовенно, що швидко зменшує ризик розвитку шоку.

Крім того, морфін як аналгетичний засіб використовують при кольках, наприклад, кишкових, ниркових, печінкових і т. д. Однак чітко потрібно пам'ятати, що в даному випадку морфін вводять разом зі спазмолітиком атропіном, і тільки тоді, коли лікар точно впевнений у правильності діагнозу. .

2) Хронічні болі у безнадійних вмираючих хворих з гуманною метою (приклад: хоспіси - лікарні для безнадійних онкологічних хворих; прийом щогодини). Загалом хронічні болі є протипоказанням до використання морфіну. Тільки у безнадійних, вмираючих пухлиноносіїв, приречених на введення морфіну є обов'язковим.

3) Як засіб премедикації під час наркозу до наркозу, тобто в анестезіології.

4) Як протикашльовий засіб при кашлі, що загрожує життю хворого. За цим показанням морфін призначають, наприклад, при великих операціях, травмах грудної клітини.

5) При гострій лівошлуночковій недостатності, тобто при серцевій астмі. В даному випадку ефект обумовлений зниженням збудливості ЦНС та патологічної задишки. Він викликає розширення периферичних судин, унаслідок чого відбувається перерозподіл крові із системи легеневих артерій у розширені периферичні судини. Це супроводжується зменшенням кровотоку та зниженням тиску в легеневій артерії та ЦВД. У такий спосіб знижується робота серця.

6) При гострому набряку легень.

Побічні ефекти морфіну

Широта фармакологічних ефектів морфіну обумовлює та його численні побічні реакції. Це насамперед дисфорія, запор, сухість у роті, затуманеність мислення, запаморочення, нудота та блювання, пригнічення дихання, головний біль, підвищена стомлюваність, парестезія, брадикардія. Іноді зустрічаються непереносимість у вигляді тремору та марення, а також алергічних реакцій.

ПРОТИПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ МОРФІНУ

Абсолютних немає, але є ціла група відносних протипоказань:

1) ранній дитячий вік (до 3-х років) – небезпека пригнічення дихання;

2) у вагітних жінок (особливо наприкінці вагітності, під час пологів);

3) при різних видах дихальної недостатності (емфізема легень, при бронхіальній астмі, при кіфосколіозі, ожирінні);

4) при тяжких травмах голови (підвищення внутрішньочерепного тиску; у цьому випадку морфін ще більш підвищуючи внутрішньочерепний тиск, викликає блювання; блювання, у свою чергу, підвищує внутрішньочерепний тиск і так формується порочне коло).

У нашій країні створено на базі морфіну дуже потужний анальгетик із тривалою дією, - МОРФІЛОНГ. Він являє собою новий лікарський засіб, що містить морфіну гідрохлорид і вузькофракціонований полівінілпіролідон. Морфілонг в результаті набуває більшої тривалості дії (22-24 години його болезаспокійливий ефект) і більшої інтенсивності ефекту. Менш виражені побічні ефекти. У цьому його перевага перед морфіном (за тривалістю 4-6 разів перевищує тривалість дії морфіну). Використовують як болезаспокійливий пролонгований засіб:

1) у післяопераційному періоді;

2) при різко вираженому больовому синдромі.

Омнопон (Omnoponum в амп. по 1 мл - 1% і 2% розчин). Омнопон є новогаленовим препаратом опію у вигляді суміші 5-ти алкалоїдів опію. Він містить 48-50% морфіну та 32-35% інших алкалоїдів як фенантренового, так і ізохінолінового ряду (папаверин). У цьому зв'язку омнопон має меншу спазмогенну дію. У принципі фармакодинаміка омнопону аналогічна такої морфіну. Однак використовують омнопон все одно разом з атропіном. Показання до застосування практично ті самі.

Крім морфіну, омнопону в медичній практиці знайшли застосування багато синтетичних та напівсинтетичних препаратів. Ці препарати були створені з двома цілями:

1) щоб позбутися плантацій маку;

2) щоб не формувалося у хворих пристрасть. Але ця мета не вдалася, тому що у всіх наркотичних аналгетиків загальні механізми дії (через опіатні рецептори).

Значний інтерес представляє ПРОМЕДОЛ, що є синтетичним препаратом, похідним піперидину.

Promedolum (табл. - 0, 025; амп. по 1 мл - 1% та 2% розчин). За знеболювальною активністю поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії 3-4 години. Рідше викликає нудоту та блювання, меншою мірою пригнічує дихальний центр. На відміну від морфіну промедол знижує тонус сечоводів та бронхів, розслаблює шийку матки та трохи посилює скорочення стінки матки. У зв'язку з цим промедол віддається перевагу при коліках. Крім того, він може застосовуватися під час пологів (за показаннями, оскільки меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихання плода, а також розслаблює шийку матки).

У 1978 році з'явився синтетичний анальгетик – МОРАДОЛ, що є за хімічною структурою дериватом фенантрену. Аналогічним синтетичним препаратом є ТРАМАЛ. МОРАДОЛ (буторфанол тартрат) при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні забезпечує високий ступінь аналгезуючої ефективності, при цьому аналгезія настає швидше, ніж при введенні морфіну (через 30-60 хвилин, морфін - через 60 хвилин). Дія триває 3-4 години. Разом з тим, у нього значно менше побічних ефектів і головне дуже низький ризик розвитку фізичної залежності навіть при тривалому використанні, оскільки морадол рідко викликає ейфорію (діє переважно на інші опіатні рецептори-дельта). Крім того, обмежено пригнічує дихання навіть у великих дозах. Використовують: за тими ж показаннями, що і морфін, але у випадку тривалої необхідності застосування. У терапевтичних дозах не пригнічує дихальний центр, безпечний для матері та плода.

Інший синтетичний представник похідних піперидин-фенантрену ФЕНТАНІЛ. Фентаніл має дуже високу аналгетичну активність, перевершує за активністю морфін (у 100-400 разів). Відмінною особливістю фентанілу є короткочасність знеболення, що викликається ним (20-30 хвилин). Ефект розвивається через 1-3 хвилини. Тому фентаніл застосовують для нейролептанальгезії спільно з нейролептиком дроперидол (таломонал).

Такий вид аналгезії використовують тоді, коли хворий має бути притомний, наприклад, при інфаркті міокарда. Сама форма знеболювання дуже зручна, оскільки хворий не реагує на больове подразнення (аналгезуючий ефект) і з повною байдужістю ставиться до всього, що відбувається (нейролептичний ефект, що складається з суперседативного і сильного транквілізуючого).

Осібно стоїть алкалоїд опію КОДЕЇН (Codeinum в табл. по 0, 015). Як аналгетик значно слабше морфіну. Має слабкішу спорідненість до опіатних рецепторів. Протикашльова дія кодеїну слабша, ніж у морфіну, проте цілком достатня для практики.

Переваги кодеїну:

1) на відміну від морфіну добре всмоктується прийому внутрішньо;

2) кодеїн менше пригнічує дихання;

3) менше викликає сонливість;

4) має меншу спазмогенну активність;

5) до кодеїну повільніше розвивається залежність.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ КОДЕЇНУ:

1) при сухому, сідаючим, непродуктивному кашлі;

2) другий етап боротьби з хронічним болем у онкохворого (ВООЗ), згідно з триступеневою схемою. Кодеїн (50-150 мг через 5 годин) плюс ненаркотичний аналгетик, плюс допоміжні засоби (глюкокортикоїди, антидепресанти, протисудомні, психотропні та ін.).

гостре отруєння морфіном і мороподібними препаратами

Гостре отруєння морфіном може статися при передозуванні препарату, а також при випадковому прийомі великих доз у хворих на звикання. Крім того, морфін може бути використаний із суїцидальною метою. Для дорослих летальна доза становить 250 мг.

При гострому отруєнні морфіном клінічна картина характерна. Стан хворого дуже тяжкий. Розвивається спочатку сон, що переходить у стадію наркозу, далі коми, що веде до паралічу дихального центру.

Клінічна картина складається насамперед із гноблення дихання, його ушкодження. Шкіра бліда, холодна, ціанотична. Відзначається зниження температури тіла та сечовиділення, в кінці отруєння – зниження АТ. Розвивається брадикардія, різке звуження зіниці (точковий розмір зіниці), в кінці гіпоксії зіниця розширюється. Смерть настає внаслідок пригнічення дихання чи шоку, набряку легень та вторинної інфекції.

ЛІКУВАННЯ хворих з гострим отруєнням морфіном будується на тих же принципах, що й лікування гострої інтоксикації барбітуратами. Заходи допомоги виділяють специфічні та неспецифічні.

СПЕЦИФІЧНІ ЗАХОДИ ДОПОМОГИ пов'язані із запровадженням специфічних антагоністів морфіну. Найкращий антагоніст – це НАЛОКСОН (наркан). У нас в країні налоксону практично немає, а тому частіше використовують частковий антагоніст – НАЛОРФІН.

Налоксон та налорфін усувають вплив морфіну та його препаратів на опіатні рецептори та відновлюють нормальну функцію ЦНС.

Налорфін, частковий антагоніст морфіну, у чистому вигляді (монопрепарат) діє як морфін (викликає аналгетичний ефект, але слабше, пригнічує дихання, дає брадикардію, звужує зіниці). Але на тлі веденого морфіну налорфін поводиться як його антагоніст. Налорфін зазвичай застосовують внутрішньовенно в дозі від 3 до 5 мг, при необхідності повторюючи ін'єкції через 30 хвилин. Ефект його буквально виникає на "кінчику голки" - протягом першої хвилини введення. При передозуванні цих засобів у отруєного морфіном може швидко розвинутися синдром відміни.

НЕСПЕЦИФІЧНІ ЗАХОДИ ДОПОМОГИ пов'язані з видаленням отрути, що не всмокталася. Причому промивання шлунка потрібно робити навіть при парентеральному введенні морфіну, оскільки відбувається його часткове виділення слизової шлунково-кишкового тракту в просвіт кишечника. Необхідно зігрівання хворого, якщо виникають судоми, використовують протисудомні.

При глибокому пригніченні дихання виробляють штучну вентиляцію легень.

ХРОНІЧНЕ ОТРУЄННЯ МОРФІНОМ, як правило, пов'язане з розвитком до нього залежності. Розвиток уподобання, наркоманії закономірно супроводжується повторним запровадженням наркотичних анальгетиків. Розрізняють фізичну та психічну залежність.

Проявом ФІЗИЧНОЇ ЗАЛЕЖНОСТІ, що сформувалася, від наркотичних анальгетиків є виникнення синдрому відміни або абстиненції при припиненні повторного введення морфіну. Абстинентний синдром складається з ряду характерних ознак: через 6-10-12 годин після останньої інекції морфіну у морфініста виникають ринорея, сльозотеча, страшна позіхання, озноб, з'являється гусяча шкіра, гіпервентиляція, гіпертермія, мідріаз, м'язові, тахікардія, слабкість, пітливість, розлади сну, галюцинації, тривожність, занепокоєння, агресивність.Ці симптоми тривають протягом 2-3 діб.Для попередження або ліквідації цих явищ наркоман готовий піти на все, навіть на злочин.Постійний прийом препарату призводить людини до фізичної та психічної деградації.

Механізм розвитку абстиненції пов'язують з тим, що наркотичні анальгетики, активуючи опіатні рецептори за принципом зворотного зв'язку (як в ендокринології), гальмують звільнення, а може бути і синтез опіатних ендогенних пептидів, поступово замінюючи їх активність. В результаті скасування анальгетиків виникає недостатність і введеного раніше анальгетика та ендогенного пептиду. Розвивається синдром абстиненції.

Раніше фізична залежність розвивається психічна залежність. Основою виникнення психічної залежності є ейфорія, седативний ефект та індиферентне відношення до впливу зовнішнього середовища, що турбує людину. Крім того, повторне введення морфіну викликає дуже приємні для морфініста відчуття у черевній порожнині, відчуття незвичайного тепла в епігастральній ділянці та нижній частині живота, що нагадують такі при інтенсивному оргазмі.

Крім психологічної і фізичної залежності є третій ознака наркоманії - розвиток толерантності, стійкості, звикання. У зв'язку з цим наркоман постійно змушений підвищувати дозу анальгетика.

Лікування залежності до морфіну принципово не відрізняється від лікування залежності до алкоголю чи барбітуратів. Лікування наркоманів здійснюють у спеціальних установах, але результати поки що не обнадіюють (одиниці відсотків). Частими є розвиток синдрому позбавлення (абстиненції), рецидиви пристрасті.

Немає жодного спеціального засобу. Використовують загальнозміцнюючі вітаміни. Легше профілактувати наркоманію, аніж лікувати. Небезпека розвитку наркоманії є головною причиною обмеження застосування даних препаратів у медицині. З аптек їх відпускають лише за спеціальними рецептами, препарати зберігаються за списком "А".

НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ - це знеболювальні, аналгизирующие засоби, які істотно впливають на ЦНС, не викликають наркоманії і наркозу. Інакше кажучи, на відміну наркотичних анальгетиків вони мають седативним і снодійним ефектом; ейфорія, звикання та лікарська залежність при їх застосуванні не виникають.

В даний час синтезована велика група препаратів, серед яких виділяють так звані:

1) старі чи класичні ненаркотичні анальгетики

2) нові, більш сучасні і більшою мірою мають протизапальну дію - так звані нестероїдні протизапальні засоби - НПЗЗ.

За хімічною будовою старі чи класичні ненаркотичні анальгетики діляться на 3 основні групи:

1) похідні саліцилової кислоти (орто-оксибензойної кислоти) - саліцилати:

а) Кислота ацетилсаліцилова - (аспірин, Acidum acetylsalicylicum);

б) натрію саліцилат (Natrii salicylas).

Ще препарати цієї групи: саліциламід, метилсаліцилат, а також дифлунізал, бенортан, тосибен.

2) похідні піразолону:

а) амідопірин (Amidopyrinum, в табл. 0, 25) - знятий з виробництва як монопрепарат, використовується в комбінованих засобах;

б) анальгін (Analginum, в табл. по 0, 5; амп. по 1; 2 мл - 25% та 50% розчин);

в) бутадіон (Butadionum, у табл. по 0, 15);

3) похідні аніліну:

а) фенацетин (Phenacetinum – у комбінованих таблетках);

б) парацетамол (Paracetamolum, табл. по 0, 2).

Ненаркотичні анальгетики мають три основні фармакологічні ефекти.

1) Аналгезуючим або знеболюючим впливом. Аналгезуюча активність ненаркотичних аналгетиків проявляється при певних видах больових відчуттів: головним чином при невралгічних, м'язових, суглобових болях, а також при головному та зубному болю.

При сильному болю, пов'язаному з травмами, порожнинними оперативними втручаннями, злоякісними утвореннями вони практично неефективні.

2) Жарознижувальною або антипіретичною дією, що виявляється при гарячкових станах.

3) Протизапальною дією, вираженою різною мірою у різних сполук цієї групи.

Почнемо із саліцилатів. Основним препаратом цієї групи є ацетилсаліцилова кислота або АСПИРИН (Acidum acetylsalicylicum в табл. по 0, 1 - дитяча; 0, 25; 0, 5) (АА).

Саліцилати відомі давно, їм уже понад 130 років, вони з'явилися першими препаратами, що надають специфічну протизапальну дію, що поєднується з болезаспокійливим та жарознижувальним ефектом. Повний синтез ацетилсаліцилової кислоти було здійснено у 1869 році. Саліцилати з того часу набули широкого поширення в медичній практиці.

Саліцилатам, у тому числі АА (аспірину), притаманні 3 основні фармефекти.

1) Знеболюючий чи аналгетичний ефект. Цей ефект виражений дещо меншою мірою, особливо при вісцеральному болю, ніж у морфіну. АА кислота виявляється ефективним препаратом при наступних видах болю: головний біль; зубний біль; болі, що виходять з м'язової та нервової тканин (міалгії, невралгії), при суглобовому болю (артралгії), а також при болях, що виходять із малого тазу.

Особливо виражений аналгетичний ефект ненаркотичних аналгетиків, зокрема саліцилатів, при запаленні.

2) Другим ефектом АА є жарознижувальний (антипіретичний). Цей ефект полягає у зниженні гарячкової, але не нормальної температури тіла. Зазвичай як жарознижувальні препарати саліцилати показані починаючи з температури 38, 5-39 градусів, тобто при температурі, що порушує загальний стан хворого. Це становище особливо стосується дітей.

При нижчих цифрах температури тіла саліцилати як жарознижувальні не рекомендуються, тому що лихоманка - це один із проявів захисної реакції організму на інфекцію.

3) Третій ефект саліцилатів, а отже і АА – це протизапальний. Протизапальний ефект проявляється у разі запалення в сполучній тканині, тобто при різних дисемінованих системних захворюваннях тканини або колагенозах (ревматизм, ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева, артралгії, системний червоний вовчак).

Починається протизапальний ефект АА після досягнення у тканинах постійного рівня саліцилатів, а це відбувається через 1-2 дні. У хворого зменшуються інтенсивність больової реакції, знижуються ексудативні явища, що клінічно проявляється зменшенням припухлості, набряклості. Зазвичай ефект зберігається під час застосування препарату. Зменшення явищ запалення, пов'язаних з обмеженням (інгібуванням) саліцилатами ексудативної та проліферативної фаз запалення, є причинним елементом болезаспокійливого ефекту, тобто протизапальний ефект саліцилатів посилює та їхню аналгетичну дію.

Слід сказати, що у саліцилатів усі 3 перераховані фармакологічні ефекти за ступенем вираженості приблизно рівні.

Крім перелічених ефектів для саліцилатів характерна також антиагрегаційна дія щодо тромбоцитів крові, а при тривалому прийомі саліцилатів мають також десенсебілізуючу дію.

МЕХАНІЗМ ДІЇ САЛІЦИЛАТІВ

Дію саліцилатів пов'язують з інгібуванням (гальмуванням) синтезу простагландинів різних класів. Ці високоактивні сполуки було відкрито 1930 року шведськими вченими. Простагландини в нормі в тканинах присутні в слідових кількостях, проте вже при незначних впливах (токсичні речовини, деякі гормони) їхня концентрація в тканинах різко зростає. У своїй основі простагландини - циклічні жирні кислоти з 20 атомами вуглецю в ланцюжку. Вони виникають із вільних жирних кислот, насамперед із арахідонової кислоти, що потрапляють в організм із їжею. Утворюються вони і з лінолевої та ліноленової кислот після їх перетворення на арахідонову кислоту. Ці ненасичені кислоти входять до складу фосфоліпідів. З фосфоліпідів вони звільняються під дією фосфоліпази 2 або фосфоліпази А, після чого стають субстратом біосинтезу простагландинів. В активації синтезу простагландинів бере участь іони кальцію.

Простагландини - це клітинні, локальні гормони.

Першим етапом біосинтезу простагландинів (PG) є окислення арахідонової кислоти, яке здійснюється комплексом PG-циклогенази-пероксидази, пов'язаного з мікросомальними мембранами. Виникає кругова структура PGG-2, яка під впливом пероксидази перетворюється на PGH-2. З отриманих продуктів - циклічних ендопероксидів - під впливом PG-ізомерази утворюються "класичні" простагландини - PGD-2 і PGE-2 (двійка в індексі означає наявність двох подвійних зв'язків у ланцюзі; літери означають вигляд і положення бічних радикалів циклопентанового кільця).

Під впливом PG-редуктази утворюється PGF-2.

Виявлено ферменти, що каталізують синтез інших PG; мають особливі біологічні властивості: PG-I-ізомераза, -оксоціклаза, що каталізує утворення простацикліну (PG I-2) і PG-тромбоксан-А-ізомераза, що каталізує синтез тромбоксану А-2 (ТхА-2).

Зниження, пригнічення синтезу простагландинів під дією саліцилатів пов'язують насамперед з інгібуванням ферментів синтезу PG, а саме інгібуванням циклооксигеназ (ЦОГ). Останнє і веде до зниження синтезу з арахідонової кислоти прозапальних простагландинів (особливо PGE-2), що потенціюють активність медіаторів запалення – гістаміну, серотоніну, брадикініну. Простагландини, як відомо, викликають гіперальгезію, тобто підвищують чутливість больових рецепторів до хімічних та механічних стимулів.

Таким чином, саліцилат, пригнічуючи синтез простагландинів (PGE-2, PGF-2, PGI-2), попереджають розвиток гіперальгезії. Поріг чутливості до больових стимулів у своїй підвищується. Аналгетичний ефект найбільш виражений при запаленні. У умовах в осередку запалення відбуваються звільнення і взаємодія простагландинів та інших " медіаторів запалення " . Простагландини викликають розширення артеріол в осередку запалення та гіперемію, PGF-2 і ТхА-2 - звуження венул - стаз, ті та інші простагландини підвищують проникність судинної стінки, сприяючи ексудації рідини та елементів білої крові, посилюють вплив на судинну стінку та інших медіаторів. ТхА-2 сприяє утворенню тромбоцитарних тромбів, ендоперекиси ініціюють вільнорадикальні реакції, що ушкоджують тканини. Таким чином, Pg сприяють реалізації всіх фаз запалення: альтерації, ексудації, проліферації.

Пригнічення ненаркотичними анальгетиками, зокрема, саліцилатами, участі медіаторів запалення у розвитку патологічного процесу призводить до утилізації арахідонової кислоти по ліпоксигеназному шляху і до підвищеного утворення лейкотрієнів (ЛТД-4, ЛТС-4), у тому числі повільно реагує. та обмеження ексудації. Пригніченням синтезу простагландинів саліцилатами пояснюється їх здатність пригнічувати біль, знижувати запальну реакцію, а також гарячкову температуру тіла. Жарознижувальний ефект саліцилатів полягає у зниженні гарячкової, але не нормальної температури тіла. Лихоманка - один із проявів захисної реакції організму на інфекцію. підвищення концентрації в церебральній рідині PgE-2, що проявляється зростанням теплопродукції і зменшенням тепловіддачі.Саліцилати, гальмуючи утворення ПГЕ-2, відновлюють нормальну активність нейронів центру терморегуляції. При цьому нормотермії практично не змінюють температуру тіла.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ саліцилатів та ацетилсаліцилової кислоти (Аспірину)

1) АА застосовують як аналгетичний засіб при невралгіях, міалгіях, артралгіях (суглобових болях). Зазвичай ацетилсаліцилова кислота використовується для симптоматичного лікування ниючого та хронічного болю. Препарат ефективний при болях багатьох типів (при неглибоких, помірній інтенсивності післяопераційних та післяпологових болях, а також при болях, спричинених пораненням м'яких тканин, при тромбофлебітах поверхневих вен, головного болю, дисменореї, альгоменореї).

2) Як жарознижуючий засіб при лихоманці, наприклад, ревматичної етіології, при лихоманці інфекційно-запального генезу. Призначення саліцилатів з метою зниження температури тіла є доцільним лише при дуже високій температурі, яка позначається несприятливо на стані хворого (39 і більше градусів); тобто при фебрильній лихоманці.

3) Як протизапальний засіб для лікування хворих із запальними процесами, зокрема при артриті та міозиті, використовується головним чином ацетилсаліцилова кислота. Вона зменшує запальну реакцію, але з перериває її.

4) Як протиревматичний засіб, при колагенозах (ревматизм, ревматоїдний артрит, ВКВ та ін), тобто при системних дифузних захворюваннях сполучної тканини. В даному випадку використовуються всі ефекти, включаючи десенсибілізуючу дію.

При використанні у високих дозах саліцилат протягом 24-48 годин різко зменшують ознаки запалення. Зменшуються біль, припухлість, нерухомість, підвищена локальна температура, почервоніння суглоба.

5) Як протиагрегуючий засіб для профілактики утворення пластиночно-фібринових тромбів. З цією метою аспірин використовують у невеликих дозах приблизно 150-300 мг/добу. Щоденний прийом таких доз препарату добре зарекомендував себе для профілактики та лікування внутрішньосудинного зсідання крові, для профілактики інфаркту міокарда.

6) Невеликі дози АСК (600-900 мг) – при профілактичному використанні попереджають симптоми непереносимості харчових продуктів. Крім того, АА ефективна при діареї, а також при променевій хворобі.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

1) Найбільш частим ускладненням при застосуванні АСК є подразнення слизової оболонки шлунка (наслідок придушення синтезу цитопротекторних простагландинів, зокрема PGI-2 простацикліну), розвиток ерозій, іноді з кровотечею. Двояка природа цього ускладнення: АА - кислота, отже сама дратує слизову; пригнічення синтезу простагландинів у слизовій оболонці, - простацикліну, другий сприятливий фактор.

У хворого саліцилат викликають диспепсію, нудоту, блювоту, а при тривалому застосуванні - можуть мати ульцерогенний ефект.

2) Частим ускладненням при прийомі саліцилатів є геморагії (крововиливи та кровотечі), які є наслідком інгібування саліцилатами агрегації тромбоцитів і антагонізму по відношенню до вітаміну К, необхідного для активації протромбіну, проконвертину, IX і X факторів згортання стінки. Тому при застосуванні саліцилатів не тільки порушується зсідання крові, але зростає і ламкість судин. Для попередження або усунення названого ускладнення застосовують препарати вітаміну К. Найчастіше – вікасол, але краще призначити фітоменадіон – аналог вітаміну К, що швидше всмоктується, більш ефективного та менш токсичного.

3) У великих дозах АА викликає церебральні симптоми, що виявляються шумом у вухах, дзвоном у вухах, ослабленням слуху, занепокоєнням, а в тяжчому випадку - галюцинаціями, втратою свідомості, судомами, порушенням дихання.

4) У осіб, які страждають на бронхіальну астму або обструктивні бронхіти, саліцилати, можуть викликати почастішання нападів бронхоспазмів (що є наслідком придушення синтезу спазмолітичних простагландинів і переважного утворення лейкотрієнів, у тому числі повільно реагує субасенахи).

5) В окремих хворих можуть бути гіпоглікемічні стани - наслідок придушення синтезу ПГЕ-2 та усунення цим його гальмівного впливу на звільнення інсуліну з бета-клітин острівцевої тканини підшлункової залози.

6) При використанні АА наприкінці вагітності пологи можуть затримуватись на 3-10 днів. У новонароджених, матері яких за показаннями приймали наприкінці вагітності саліцилати (АА), можуть розвиватися тяжкі судинні захворювання легень. Крім того, саліцилати (АА), які приймаються під час вагітності, можуть порушувати перебіг нормального органогенезу, зокрема призводити до незарощення боталової протоки (внаслідок інгібування синтезу простагландинів, необхідних для нормального органогенезу).

7) Рідко (1: 500), але трапляються алергічні реакції на саліцилати. Непереносимість може виявлятися шкірними висипами, кропив'янкою, свербежем, ангіоневротичним шоком, тромбоцитопенічною пурпурою.

Саліцилова кислота – інгредієнт багатьох речовин, у тому числі фруктів (яблука, виноград, апельсини, персики, сливи), входить до складу деяких сортів мила, ароматизуючих засобів та напоїв (особливо березового соку).

З саліцилатів, крім АА, знаходить застосування натрію САЛІЦИЛАТ - цей препарат дає аналгетичний ефект, що становить лише 60% від такого аспірину; ще слабші його аналгетичні та протизапальні ефекти, тому його застосовують відносно рідко. Використовують переважно при системних дифузних захворюваннях тканин, при колагенозах (РА, ревматизм). Аналогічний препарат – метилсаліцилат.

Друга група ненаркотичних аналгетиків – похідні піразолону. До цієї групи коштів належать АМІДОПІРИН, БУТАДІОН, а також АНАЛЬГІН.

Амідопірин (пірамідон) (Amidopyrinum порошок; табл. 0, 25). Pyros – вогонь. Є потужним анальгетиком та жарознижувальним засобом.

Препарат повністю та швидко абсорбується з кишечника та майже повністю метаболізується в організмі. Однак у зв'язку з високою токсичністю, зокрема вираженим пригнічуючим впливом на кровотворення, амідопірин практично не застосовують у клініці; виключений із застосування як самостійний засіб та входить лише до складу деяких комбінованих препаратів.

АНАЛЬГІН (Analginum; порошок; у табл. по 0, 5; в амп. по 1 та 2 мл - 25% та 50% розчин). Анальгін хімічно та фармакологічно подібний до амідопірину. Анальгін добре розчинний у воді, тому може вводитись і парентерально. Також як і в амідопірину, у даного препарату аналгетична дія виражена більше, ніж жарознижувальний, а особливо протизапальний ефект.

Застосовують анальгін для короткочасного отримання анальгетичного та жарознижувального ефектів при невралгіях, міозитах, головному болі, зубному болю. У цьому випадку використовують, як правило, таблетовану форму. У більш виражених випадках, коли треба швидко надати ефект, використовують ін'єкції анальгіну. При цьому анальгін швидко знижує підвищену температуру тіла. Призначають анальгін як жарознижувальне тільки у випадку фебрильної лихоманки, коли препарат є першим засобом швидкої допомоги. добре пам'ятати, не можна вводити 1 мл і більше, тому що може бути літичне падіння температури, що приведе до температурного колапсу.Дитині вводять 0, 3-0, 4 мл.

ролл. Лікування анальгіном пов'язане з ризиком розвитку ускладнень (насамперед з боку крові) і тому не виправдано його застосування як анальгетика та жарознижуючого, коли однаково ефективні саліцилати або інші засоби.

БАРАЛГІН (Baralginum) – розроблений у ФРН. Дуже близький до анальгіну препарат. У таблетованій формі надходить із Болгарії як СПАЗМОЛГОН. Баралгін складається з анальгіну, до якого додано ще 2 синтетичні речовини (одна з яких має папаверіноподібну дію, другу слабку гангліоблокуючу дію). Звідси зрозуміло, що баралгін показаний насамперед при нирковій, печінковій, кишковій кольках. Використовують його також при спазмах судин головного мозку, головного болю, при мігрені. Випускають як у таблетках, так і в ін'єкційній формі.

В даний час на лікарський ринок Росії надходить ціла серія комбінованих препаратів, що містять анальгін (Максиган, Спазмалгін, Спазган, Вералган та ін.)

БУТАДІОН (Butadionum; у табл. по 0, 15). Вважають, що бутадіон за аналгетичною активністю приблизно дорівнює анальгіну, а за протизапальною активністю істотно вище за нього. Його і тому використовують як протизапальний препарат. За цим показанням бутадіон призначають при ураженнях позасуглобових тканин (бурсити, тендиніти, синовіїти) ревматичного та неревматичного походження. Показаний при анкілозуючому спондиліті, ревматоїдному артриті, остеоартриті.

Максимальна концентрація бутадіону в крові, як і інших похідних піразолону, досягається приблизно через 2 години. Препарат активно зв'язується із білками плазми (на 98%). Тривале лікування бутадіоном призводить до стимулювання печінкових мікросомальних ферментів. Завдяки цьому іноді бутадіон у малих дозах використовують (0,005 г/кг на добу) у дітей при гіпербілірубінемії. Бутадіон знижує реабсорбцію уратів у кінцевих канальцях, що сприяє виведенню з організму цих солей цих солей. У зв'язку з цим використовують при подагрі.

Препарат токсичний, звідси побічні ефекти:

1) як і всі похідні піразолону, при тривалому використанні може спричинити анорексію, відчуття тяжкості в епігастрії, печію, нудоту, блювання, діарею, утворення пептичних виразок. Може спричинити гепатит, тому призначають лише протягом 5-7 днів;

2) як і всі піразолонові препарати, бутадіон пригнічує кровотворення (лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія) до агранулодитозу;

3) при лікуванні бутадіон може розвиватися набряклість, так як він затримує в організмі іони натрію, а значить і воду (знижує натрійурез); це може призводити до застійної недостатності серця або навіть набряку легень.

РЕОПІРИН (Rheopyrinum) - препарат, що представляє поєднання амідопірину і бутадіону, має виражену протизапальну та аналгетичну активність. Використовується лише як протизапальний засіб при артритах, ревматичних ураженнях, люмбаго, аднекситах, параметритах, невралгіях. Крім того, він, сприяючи виведенню з організму солей уратів, призначається при подагрі. Випускається як у таблетованій, так і в ін'єкційній лікарських формах (Gedeon Rihter).

Останнім часом синтезовано групу нових анальгетиків, які отримали назву нестероїдних протизапальних засобів – НПЗЗ.

ВИРОБНИЧІ АНІЛІНА (або точніше - параамінофенолу).

Тут слід зазначити два препарати: фенацетин і парацетамол.

Парацетамол як активний аналгезуючий засіб та антипіретична речовина відкрито у 1893 році фон Мерінгом. У 1995 році було висловлено припущення, що парацетамол є метаболітом фенацетину, а в 1948 році Броуді та Аксельрод довели роль парацетамолу як основного метаболіту фенацетину. У наш час парацетамол набув широкого поширення як жарознижувальний та аналгезуючий засіб на етапі долікарської фармакологічної допомоги хворому. У зв'язку з цим парацетамол є одним із характерних препаратів ОТС-ринку (OTC - jver the counter), тобто препаратів, що продаються без рецепта лікаря. Однією з перших фармакологічних компаній, що офіційно представляє препарати ОТС, і зокрема парацетамол (панадол у різних лікарських формах), є компанія "Стерлінг хелз". Незважаючи на те, що в даний час препарат парацетамол випускається багатьма фармацевтичними фірмами під різними назвами (Ацетамінофен, Watsou, USA; Доліпран, США-Франція; Міралган, Югославія; Калпол, Wellcome Англія; Дофалган, Франція тощо), потрібні певні умови для одержання чистого продукту. В іншому випадку лікарський засіб міститиме фенацетин і 4-р-амінофенол. Саме ці токсичні складові не дозволяли парацетамолу тривалий час зайняти гідне місце у лікарському арсеналі лікарів. Західними фірмами, зокрема компанією Sterling Health, парацетамол (панадол) виробляється в умовах GMP і містить діючу речовину високого ступеня очищення.

МЕХАНІЗМ ДІЇ ПАРАЦЕТАМОЛУ.

Встановлено, що парацетамол є слабким інгібітором простагландинового біосинтезу, причому блокуюча дія його на синтез простагландинів - медіаторів болю та температурної реакції - відбувається більшою мірою в ЦНС, ніж на периферії. Цим і пояснюється наявність вираженої болезаспокійливої ​​та антипіретичної дії парацетамолу та дуже слабкого протизапального ефекту. Парацетамол практично не зв'язується з білками плазми, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, практично рівномірно розподіляється в головному мозку. Препарат починає швидку жарознижувальну та аналгетичну дію приблизно через 20-30 хвилин і продовжує діяти протягом 4 годин. Період повного виведення препарату становить середньому 4, 5 години.

Препарат переважно виводиться нирками (98%), основна частина введеної дози біотрансформується у печінці. У зв'язку з тим, що парацетамол практично не впливає на слизову оболонку шлунка, тобто не викликає ульцерогенного ефекту. Цим же пояснюється відсутність бронхоспазму при використанні парацетамолу навіть у осіб, які страждають на бронхіальну астму. Препарат не впливає, на відміну від аспірину, на систему кровотворення і систему згортання крові.

Зазначені переваги, а також велика широта терапевтичної дії парацетамолу, дозволили йому в даний час посісти гідне місце серед інших ненаркотичних аналгетиків. Препарати, що містять парацетамол, використовуються за такими показаннями:

1) Больовий синдром малої та середньої інтенсивності різного генезу (головний біль, зубний біль, невралгія, міалгія, біль при травмах, опіках).

2) Гарячка фебрильна при інфекційно-запальних захворюваннях. Найбільш гарний як жарознижувальний засіб у дитячій практиці, в педіатрії.

Іноді похідні аніліну (фенацетин, наприклад) поєднують в одній таблетці з іншими ненаркотичними аналгетиками, отримуючи таким чином комбіновані засоби. Найчастіше комбінують фенацетин з АА та кодеїном. Відомі такі комбіновані препарати: асфен, седалгін, цитрамон, піркофен, панадеїн, солпадеїн.

Побічні ефекти нечисленні та більшою мірою обумовлені введенням фенацетину, ніж парацетамолу. Повідомлення про серйозні несприятливі реакції на парацетамол зустрічаються рідко і пов'язані вони, як правило, або з передозуванням ліків (більше 4, 0 на день), або з тривалим (більше 4-х днів) їх використанням. Описано лише кілька випадків тромбоцитопенії та гемолітичної анемії, пов'язаних із прийомом ліків. Найбільш часто повідомлялося про розвиток метгемоглобінемії при використанні фенацетину, а також про гепатотоксичний ефект.

Як правило, сучасні ненаркотичні анальгетики, мають насамперед виражений протизапальний ефект, тому їх називають найчастіше НПЗЗ.

Це хімічні сполуки різних груп, головним чином солі різних кислот:

а) похідні оцтової кислоти: індометацин, суліндак, ібуфенак, софенак, пранопрофен;

б) похідні пропіонової кислоти: ібупрофен, напроксен, кетопрофен, сургам та ін;

в) похідні антранілової кислоти: флуфенамова кислота, мефенанова кислота, вольтарен;

г) похідні нікотинової кислоти: ніфлумова кислота, клоніксин;

д) оксиками (енолінові кислоти): піроксикам, ізоксикам, судоксикам.

Індометацин (Indometacinum; капсули та драже по 0,025; супозитарії - 0,05) - це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), що є похідним індолоцтової кислоти (індолу). Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну активність. Це один із найсильніших НПЗЗ, є еталонним НПЗЗ. НПЗЗ - на відміну від саліцилатів, викликають оборотне інгібування синтетази простагландинів (ЦОГ).

Використовують його протизапальний ефект при ексудативних формах запалення, ревматизмі, дисемінованих (системних) захворюваннях сполучної тканини (ВКВ, склеродермія, вузликовий періартрит, дерматоміозит). Препарат найбільш добрий при запальному процесі, що супроводжується дегенеративними змінами в суглобах хребта, при деформуючому остеоартрозі, при псоріатичній артропатії. Використовують при хронічному гломерулонефриті. Дуже ефективний при гострих атаках подагри, аналгетичний ефект триває протягом 2 годин.

У недоношених дітей використовують (1-2 рази) для закриття функціонуючого артеріального боталова протока.

Токсичний, тому в 25-50% випадків виникають виражені побічні ефекти (церебральні: головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, розпливчастість зорових сприйняттів, депресії; з боку ШКТ: виразки, нудота, блювання, диспепсія; шкіра: кров: дискразія; затримка іонів натрію; гепатотоксичен). Дітям до 14 років – не рекомендують.

Наступний НПЗЗ – ІБУПРОФЕН (Ibuprofenum; у табл. по 0, 2) – синтезований у 1976 році в Англії. Ібупрофен похідне фенілпропіонової кислоти. За протизапальною активністю, аналгетичним та жарознижувальним ефектом близький до саліцилатів і навіть активніше. Добре всмоктується із ШКТ. Краще переноситься хворими, ніж АА. При прийомі внутрішньо нижча частота побічних реакцій. Однак також дратує ШКТ (до виразки). Крім того, при алергії до пеніциліну - хворі будуть чутливі і до бруфен (ібупрофен), особливо хворі на ВКВ.

На 92-99% зв'язується із білками плазми. Повільно проникає в порожнину суглобів, але затримується у синовіальній тканині, створюючи в ній більші концентрації, ніж у плазмі крові та повільно зникаючи з неї після відміни. Швидко виводиться з організму (T 1/2 = 2-2, 5 години), а тому необхідне часте введення препарату (3-4 рази на день – першу дозу до їди, а решта – після їди, щоб подовжити ефект).

Показаний при: лікуванні хворих на РА, що деформує остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, з ревматизмом. Найбільший ефект дає у початковій стадії хвороби. Крім того, ібупрофен використовують як сильний жарознижувальний засіб.

Близький препарат до бруфену – НАПРОКСЕН (напросин; табл. по 0, 25) – похідне нафтилпропіонової кислоти. Швидко всмоктується із ШКТ, максимальна концентрація у крові – через 2 години. На 97-98% пов'язаний із білками плазми. Добре проникає у тканини та синовіальну рідину. Має хороший аналгезуючий ефект. Протизапальний ефект приблизно як у бутадіону (навіть вище). Жарознижувальний ефект вищий, ніж у аспірину, бутадіону. Відрізняється тривалою дією, тому його призначають лише 2 рази на добу. Добре переноситься хворими.

Застосовують його:

1) як жарознижуючий засіб; у цьому плані він більш ефективніший за аспірин;

2) як протизапальний та аналгезуючий засіб при РА, хронічних ревматичних захворюваннях, при міозитах.

Небажані реакції рідкісні, реалізуються у формі диспепсичних явищ (печія, біль у животі), головного болю, пітливості, алергічних реакцій.

Наступний сучасний НПЗЗ - СУРГАМ або тіопрофенова кислота (табл. по 0, 1 і 0, 3) - похідне пропіонової кислоти. Має аналгетичний та протизапальний ефект. Відмічено і жарознижувальну дію препарату. Показання та побічні ефекти ті самі.

ДИКЛОФЕНАК-НАТРІЙ (вольтарен, ортофен) – похідне фенілоцтової кислоти. Це сьогодні один із найактивніших протизапальних засобів, за силою дії приблизно дорівнює індометацину. Крім того, має виражений аналгетичний, а також і жарознижувальний вплив. За протизапальним та аналгетичним ефектом активніше аспірину, бутадіону, ібупрофену.

Добре всмоктується з травного тракту, при прийомі через рот максимальна концентрація в крові відбувається через 2-4 години. Інтенсивно піддається пресистемної елімінації, і лише 60% прийнятої дози потрапляє у систему кровообігу. На 99% зв'язується із білками плазми. Швидко проникає у синовіальну рідину.

Має низьку токсичність, але значну широту терапестичної дії. Добре переноситься, іноді лише викликаючи диспепсичні та алергічні реакції.

Показаний при запаленні будь-якої локалізації та етіології, але переважно його використовують при ревматизмі, РА та інших захворюваннях сполучної тканини (при хворобі Бехтерєва).

ПІРОКСИКАМ (ізоксикам, судоксикам) – новий нестероїдний протизапальний препарат, що відрізняється від інших НПЗЗ, похідне оксикамів.

Задовільно всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація у крові виникає через 2-3 години. При прийомі внутрішньо він добре абсорбується, період напівжиття його близько 38-45 годин (це при короткочасному прийомі, а при тривалому застосуванні - до 70 годин), тому він може бути використаний один раз на добу.

Побічні ефекти: диспепсія, рідко геморагії.

Піроксикам інгібує утворення інтерлейкіну-1, який стимулює проліферацію синовіальних клітин та продукцію ними нейтральних протеолітичних ферментів (колагенази, еластази) та простагландину E. ІЛ-1 активує проліферацію T-лімфоцитів, фібробластів та синовіальних клітин.

У плазмі крові на 99% пов'язаний із білками. У хворих на ревматоїдний артрит добре проникає в синовіальну рідину. Дози від 10 до 20 мг (1 або 2 таблетки) викликають аналгетичний (через 30 хвилин після прийому) та жарознижувальний ефекти, а вищі дози (20-40 мг) - протизапальний (до кінця 1 тижня постійного прийому). На відміну від аспірину він менше дратує ШКТ.

Препарат використовують при РА, анкілозуючому спондиліті, остеоартриті та при загостренні подагри.

Всі названі вище засоби, за винятком саліцилатів, мають більш виражену протизапальну дію, ніж інші засоби.

Вони добре пригнічують ексудативне запалення і больовий синдром, що його супроводжує, і істотно менш активно впливають на альтеративну і проліферативну фази.

Ці препарати краще переносяться хворими, ніж аспірин та саліцилати, індометацин, бутадіон. Дані препарати саме тому стали переважно використовуватися як протизапальні засоби. Звідси вони отримали і назву – НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби). Однак, окрім цих нових НПЗЗ, до нестероїдних ПВС за великим рахунком відносять зараз і старі засоби – ненаркотичні анальгетики.

Усі нові НПЗЗ менш токсичні, ніж саліцилати та індометацин.

На деструктивні процеси в хрящовій і кістковій тканинах НПЗЗ не тільки не гальмують, але в ряді випадків можуть навіть їх провокувати. Вони порушують здатність хондроцитів синтезувати інгібітори протеаз (колагенази, еластази) і цим посилюють ушкодження хряща та кісток. Інгібуючи синтез простагландинів, НПЗЗ гальмують синтез глікопротеїнів, глікозаміногліканів, колагену та інших протеїнів, необхідних для регенерації хрящів. На щастя, погіршення спостерігається лише у деяких хворих, у більшості ж обмеження запалення може запобігти подальшому розвитку патологічного процесу.

Медичні терміни: онкологічні захворювання, нейролептанальгезія, подагра, радикуліт, міозит, ревматизм, стенокардія, інфаркт міокарда, печінкова та ниркова колька, кератит, ірит, катаракта, ревматоїдний артрит, остеоартроз, тромбофлебіт.

Болючі відчуття виникають при руйнівних шкідливих подразнень і є сигналами небезпеки, а у разі травматичного шоку можуть бути причиною смерті. Усунення або зменшення виразності болю сприяє покращенню фізичного та психічного стану пацієнта, покращенню якості його життя.

В організмі людини немає больового центру, а є система, яка сприймає, проводить болючі імпульси і формує реакцію на біль - ноцицептивна (від лат. Тому- пошкоджує), тобто больова.

Больові відчуття сприймаються спеціальними рецепторами – ноцицепторами. Існують ендогенні речовини, що утворюються при пошкодженні тканин і подразнюють ноцицептори. До них відносяться брадикінін, гістамін, серотонін, простагландини та речовина Р (поліпептид, що складається з 11 амінокислот).

Види болю

Поверхневий епікритичний біль, короткочасний та гострий (виникає у разі подразнення ноцицепторів шкіри, слизових оболонок).

Глибинний біль має різну тривалість і здатність до поширення в інші зони (виникає у разі подразнення ноцицепторів, розташованих у м'язах, суглобах, стегенця).

Вісцеральний біль виникає під час подразнення больових рецепторів внутрішніх органів – очеревини, плеври, ендотелію судин, оболонок мозку.

Антиноцицептивна система порушує сприйняття болю, проведення больового імпульсу та формування реакцій. До складу цієї системи входять ендорфіни, які виробляються в гіпофізі, гіпоталамусі та надходять у кров. їх виділення збільшується при стресі, під час вагітності, під час пологів, під впливом діазоту оксиду, фторотану, етанолу і від стану вищої нервової системи (позитивні емоції).

У разі недостатності ноцицептивної системи (при надмірній вираженій і тривалій дії, що ушкоджує) больові відчуття пригнічують за допомогою аналгетичних засобів.

Аналгетики (від грец. Algos- біль хап– заперечення) – це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість. Інші форми чутливості, а також свідомість зберігаються.

Класифікація аналгетиків

1. Наркотичні анальгетики (опіоїди): алкалоїди опію- морфін, кодеїн, омнопон

Синтетичні замінники морфіну:етилморфину гідрохлорид, промедол, фентаніл, суфентаніл, метадон, дипідолор (піритра-мед), естоцин, пентазоцин, трамадол (трамал), буторфанол (морадол), бупренорфін, тилідин (валорон)

2. Ненаркотичні анальгетики:

Саліцилати- ацетилсаліцилова кислота, ацелізин (аспірин), натрію саліцилат

Похідні піразолону та індолоцтової кислоти:індометацин (метинодол), бутадіон, анальгін (метамізол-натрій) похідні параамінофенолу:парацетамол (панадол, лекадол) похідні кислот алканових:ібупрофен, диклофенак натрію (вольтарен, ортофен), напроксен (напроксія) - кислота мефенамова, натрію мефенамінат, піроксикам, мелоксикам (маваліс) Комбіновані препарати:Реопірин, седалгін, темпалгін, баралгін, цитрамон, Цитропак, цнклопак, асконар, пара віт

Наркотичні анальгетики

Наркотичні анальгетики- це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість та викликають ейфорію, звикання та психічну та фізичну залежність (наркоманію).

Фармакологічні ефекти наркотичних анальгетиків та їх антагоністів зумовлені взаємодією з опіоїдними рецепторами, які є в ЦНС та периферичних тканинах, внаслідок чого пригнічується процес міжнейронної передачі больових імпульсів.

За силою знеболювальної дії наркотичні аналгетики можна розташувати в такому порядку: фентаніл, суфентаніл, бупренорфін, метадон, морфін, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеїн, трамадол.

Фармакологічні ефекти:

- Центральні:аналгезія; пригнічення дихання (ступінь залежить від дози ошоїдів) пригнічення кашльового рефлексу (цей ефект використовують при кашлі, який супроводжується болем або кровотечею – при пораненнях, переломах ребер, абсцесі тощо); седативний ефект; снодійний ефект; ейфорія - зникнення неприємних емоцій, почуття страху та напруження; нудота та блювання як наслідок активації дофамінових рецепторів тригер-зони (виникають у 20-40% пацієнтів у відповідь на першу ін'єкцію опіоїдів) підвищення спинальних рефлексів (колінного тощо); міоз (звуження зіниць) – внаслідок підвищення тонусу ядра окорухового центру;

- Периферичні:обстипаційний ефект, пов'язаний із виникненням спастичних скорочень сфінктерів, обмеженням перистальтики; брадикардія та артеріальна гіпотензія, обумовлені підвищенням тонусу ядра блукаючого нерва; підвищення тонусу гладких м'язів сечового міхура та сфінктера сечівника (можуть виникнути ниркова). коліка тазатримка сечі, які є небажаними у післяопераційний період); гіпотермія (так пацієнта слід зігрівати і часто змінювати положення тіла у ліжку).

Морфіну гідрохлорид- головний алкалоїд опію, який був виділений 1806 р. В.А. Сертюрнер і названий на честь грецького бога сну Морфея (опій - це висушений сік з головок снодійного маку, містить більше 20 алкалоїдів). Морфін є основним препаратом групи наркотичних аналгетиків. Для нього характерні сильна аналгетична дія, виражена ейфорія, а при повторних введеннях швидко виникає лікарська залежність (морфінізм). Характерним є пригнічення дихального центру. Прийом препарату в низьких дозах викликає уповільнення та посилення глибини дихальних рухів, у високих – сприяє подальшому уповільненню та зменшенню глибини дихання. Вживання у токсичних дозах призводить до зупинки дихання.

Морфін швидко всмоктується як при внутрішньому прийомі, так і при підшкірному введенні. Дія настає через 10-15 хв після підшкірного введення та через 20-30 хв після прийому внутрішньо і триває 3-5 годин. Добре проникає через ГББ та плаценту. Метаболізм відбувається у печінці, виводиться із сечею.

Показання до застосування:як знеболюючий засіб при інфаркті міокарда, у до- та післяопераційний період, при травмах, онкологічних захворюваннях. Призначають підшкірно, а також внутрішньо у порошках чи краплях. Дітям віком до 2 років не призначають.

Кодеїн застосовують як протикашльовий засіб на кришці сухому кашлі, оскільки він меншою мірою пригнічує кашльовий центр.

Етилморфіну гідрохлорид(Діонін) - за силою аналгезуючої та протикашльової дії перевершує кодеїн. При введенні в кон'юнктивальний мішок покращує крово- та лімфообіг, нормалізує обмінні процеси, сприяє усуненню болю та розсмоктування ексудатів та інфільтратів при захворюванні тканин очей.

Застосовують при кашлі та больовому синдромі, обумовленому бронхітом, бронхопневмонією, плевритом, а також при кератиті, іриті іридоцикліті, травматичній катаракті.

Омнопон містить суміш алкалоїдів опію, в тому числі 48-50% морфіну та 32-35% інших алкалоїдів. Препарат поступається аналгетичною дією морфіну і дає спазмолітичним ефектом (містить папаверин).

Застосовують у таких випадках, як і морфін, але омнопон більш ефективний при спастичних болях. Вводять підшкірно.

Промедол- синтетичний аналгетик. За аналгетичною дією поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії становить 3-4 год. Рідше, ніж морфін, викликає нудоту і блювання, меншою мірою пригнічує центр дихання. Знижує тонус гладких м'язів сечових шляхів та бронхів, підвищує тонус кишечника та жовчовивідних шляхів. Посилює ритмічні скорочення міометрію.

Показання до застосування:як знеболюючий засіб при травмах, у до- та післяопераційний період. Призначають хворим з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, стенокардією, інфарктом міокарда, кишковою, печінковою та нирковою колікою та при інших спастичних станах. В акушерстві застосовують для знеболювання пологів. Призначають підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньо.

Фентаніл- синтетичний препарат, що перевищує аналгетичну дію морфіну в 100-400 разів. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект спостерігається через 1-3 хв, який триває 15-30 хв. Фентаніл викликає виражене (до зупинки дихання), але нетривале пригнічення центру дихання. Підвищує тонус кістякових м'язів. Часто виникає брадикардія.

Показання до застосування:для нейролептанальгезії у поєднанні з нейролептиками (таламонал чи іновар). Препарат можна застосовувати для усунення гострого болю при інфаркті міокарда, стенокардії, нирковій та печінковій коліці. Останнім часом використовують трансдермальну систему фентанілу при хронічному больовому синдромі (діє 72 години).

Пентазоцину гідрохлорид- Наводить меншу психічну залежність, підвищує артеріальний тиск.

Буторфанол(морадол) за фармакологічними властивостями близький до пентазоцину. Призначають при сильному болю, післяопераційний період, онкологічним хворим, у разі ниркової коліки, травм. Вводять внутрішньом'язово по 2-4 мг 0,2% розчину або внутрішньовенно по 1-2 мг 0,2% розчину.

Трамадол- сильний аналгетик центральної дії. Виділяють два механізми дії, що зв'язується з опіоїдними рецепторами, завдяки чому відчуття болю послаблюється, а також пригнічує зворотне захоплення норадреналіну, внаслідок чого гальмується передача больових імпульсів у спинному мозку. Трамадол не пригнічує дихання та не викликає порушення функцій серцево-судинної системи. Дія настає швидко і триває кілька годин.

Показання до застосування:сильний біль різного походження (внаслідок травми), біль після діагностичних та терапевтичних процедур.

Побічні ефекти при застосуванні наркотичних аналгетиків та заходи щодо їх усунення:

Пригнічення дихання, а також пригнічення центру дихання у плода (у пупкову вену – налоксон)

Нудота, блювання (протиблювотні - метоклопрамід)

Підвищення тонусу гладких м'язів (вводити з атропіном)

Гіперемія та свербіж шкіри (антигістамінні)

Брадикардія

Запор (проносне - листя сенни)

Толерантність;

Психічна та фізична залежність.

При гострому отруєнні наркотичними анальгетикамипригнічується функція ЦНС, що характеризується втратою свідомості, уповільненням дихання до його зупинки, зниженням артеріального тиску та температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизові оболонки ціанотичні. Характерними ознаками є патологічне дихання на кшталт Чейна - Стокса, збереження сухожильного рефлексу і виражений міоз.

Лікування хворих з гострими отруєннями наркотичними анальгетиками:

Промивання шлунка незалежно від способу введення 0,05-0,1% розчином калію перманганату;

Прийом 20-30 г активованого вугілля

Сольове промивання;

Внутрішньовенне та внутрішньом'язове введення антагоніста налоксону (наркан). Препарат діє швидко (1 хв), але недовго (2-4 год). Для тривалої дії слід внутрішньовенно запровадити налмефен (діє 10 год);

Може виникнути потреба у штучному диханні;

Зігріти пацієнта.

Якщо смерть не настала у перші 6-12 год, то прогноз позитивний, оскільки більша частина препарату інактивізується.

При тривалому застосуванні наркотичних аналгетиків розвивається лікарська залежність опіоїдного типу, для якої характерні толерантність, психічна та фізична залежність, а також абстинентний синдром. Толерантність проявляється через 2-3 тижні (іноді раніше) при введенні препарату у терапевтичних дозах.

Після припинення вживання опіоїдних аналгетиків толерантність до ейфорії та пригнічення дихання зменшується за кілька діб. Психічна залежність - ейфорія, що виникає при вживанні наркотичних анальгетиків і є причиною безконтрольного вживання наркотиків, особливо швидко виникає у підлітків. Фізична залежність пов'язана з абстинентним синдромом (синдром відміни): сльозотеча, гіпертермія, різкі зміни артеріального тиску, біль у м'язах та суглобах, нудота, діарея, безсоння, галюцинації.

Постійне вживання опіоїдів призводить до хронічного отруєння, при якому знижується розумова та фізична працездатність, виникають виснаження, спрага, запор, випадає волосся та ін.

Лікування лікарської залежності від опіоїдів є комплексним. Це методи детоксикації, введення антагоніста опіодів – налтрексону, симптоматичних засобів та здійснення заходів щодо запобігання контактам наркомана зі звичним середовищем. Однак радикальне лікування досягається в невеликому відсотку випадків. Більшість пацієнтів виникають рецидиви, тому важливим є проведення профілактичних заходів.

Фармакобезпека:

– Необхідно пам'ятати, що наркотичні анальгетики – це отруйні препарати списку А, їх слід виписувати на спеціальних бланках, вони підлягають кількісному обліку. Виписка та зберігання регламентуються;

- за зловживання, застосування не за призначенням – кримінальна відповідальність;

- Морфін не сумісний в одному шприці з аміназин;

- промедол не сумісний з антигістамінними засобами, тубокурарином, тразикором;

- ін'єкційна форма трамадолу не сумісна з розчинами діазепаму, флунітрозенаму, нітрогліцерину;

- в одному шприці не можна вводити пентазоцин з барбітуратами;

- препарати опію гальмують перистальтику кишечника і можуть затримувати всмоктування інших препаратів, які призначають внутрішньо;

- Кодеїн у складі комплексних препаратів практично не викликає ейаюрію та звикання.

Наркотичні анальгетики

Ненаркотичні анальгетики

Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики) - це лікарські засоби, що усувають біль при запальних процесах і дають жарознижувальну та протизапальну дію.

Запалення – це універсальна реакція організму на дію різних (пошкоджуючих) факторів (збудники інфекцій, алергічні, фізичні та хімічні фактори).

У процесі заповнення беруть участь різні клітинні елементи (лаброцити, клітини ендотелію, тромбоцити, моноцити, макрофаги), що секретують біологічно активні речовини: простагландини, тромбоксан АЗ, простациклін – медіатори запалення. Сприяють виробленню медіаторів запалення і ферменти циклоокеігенази (ЦОГ).

Ненаркотичні анальгетики блокують ЦОГ і гальмують утворення простагландинів, що викликає протизапальне, жарознижувальне та аналгетичний ефект.

Протизапальний ефект полягає втому, що обмежуються ексудативна та проліферативна фази запалення. Ефект досягається за кілька діб.

Аналгетичний ефектспостерігається за кілька годин. Препарати впливають переважно на біль при запальних процесах.

Жарознижувальний ефектпроявляється при гіперпірексії за кілька годин. При цьому збільшується тепловіддача за рахунок розширення периферичних судин та посилюється потовиділення. Знижувати температуру тіла до 38°С недоцільно, оскільки субфебрильна температура – ​​це захисна реакція організму (підвищуються активність фагоцитів та продукція інтерферону тощо).

Саліцилати

Кислота ацетилсаліцилова(Аспірин) – перший представник ненаркотичних аналгетиків. Препарат застосовують з 1889 р.. Випускається у таблетках, входить до складу таких комбінованих препаратів, як цитрамон, седалгін, кофіцил, алка-зельцер, джаспірин, томапірин тощо.

Показання до застосування:як знеболювальне та жарознижувальне (при лихоманці, мігрені, невралгії) та як протизапальний засіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті); препарат має антиагрегаційний ефект, його призначають для профілактики тромботичних ускладнень у хворих з інфарктом міокарда, порушеннями мозкового кровообігу та при інших серцево-судинних захворюваннях.

Побічна діяподразнення слизової оболонки шлунка, біль у шлунку, печія, ульцерогенну дію (утворення виразки шлунка), синдром Рея.

Розчинна форма аспірину - ацелізин.

Вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно як знеболюючий засіб у післяопераційний період, при ревматичному болю, онкологічних захворюваннях.

Натрію саліцилатяк аналгетичний і жарознижувальний засіб призначають внутрішньо після їжі хворим на гострий ревматизм і ревматоїдний ендокардит, іноді вводять внутрішньовенно.

Похідні піразолону та індолоцтової кислоти

Анальгін(метамізол-натрій) - має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Показання до застосування:при болю різного походження (головний, зубний, біль при травмах, невралгії, радикуліті, міозіті, лихоманці, ревматизмі). Призначають внутрішньо після їди дорослим, а також вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Побічна діянабряки, підвищення артеріального тиску, токсична дія на кровотворення (змінюється формула крові).

Бутадіон(фен і лобі і зон) - має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Протизапальна дія бутадіону виражена, ніж у саліцилатів.

Призначають при артриті різної етіології, гострій подагрі. Застосовують внутрішньо під час або після їди. Тривалість курсу лікування становить від 2 до 5 тижнів. При тромбофлебіті поверхневих вен застосовують бутадіонову мазь, але через велику кількість побічних ефектів у наш час застосування бутадіону обмежено.

Індометацин(метиндол) - має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Призначають хворим на ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагру, тромбофлебіт. Застосовують внутрішньо, а індометацинову мазь втирають при гострому та хронічному поліартриті, радикуліті.

Похідні параамінофенолу

Парацетамол(Панадол, ефералган, тайленол) - за хімічною будовою є метаболітом фенацетину і дає такі ж ефекти, але в порівнянні з фенацетином менш токсичний. Застосовують як жарознижувальне та знеболювальне засіб. За кордоном парацетамол випускають у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікстурах, сиропах, шипучих порошках, а також у складі таких комбінованих препаратів, як колдрекс, солпадеїн, па дол-екстра.

Похідні кислот алканових

Диклофенакнатрію (ортофен, вольтарен) є активним протизапальним засобом. Має виражену аналгетичну дію, а також виявляє жарознижувальну активність. Препарат добре всмоктується із травного тракту, майже повністю зв'язується із білками плазми крові. Виводиться із сечею та жовчю у вигляді метаболітів. Токсичність диклофенаку натрію низька, препарат характеризується значною широтою терапевтичної дії.

Показання до застосування:ревматизм, ревматоїдний артрит, артроз, спондилоартроз та інші запальні та дегенеративні захворювання суглобів, післяопераційні та посттравматичні набряки, невралгія, неврит, больовий синдром різного генезу як допоміжний засіб при лікуванні осіб з різними гострими інфекційно-во.

Ібупрофен(бруфен) - має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, обумовлену блокадою синтезу простагландинів. У хворих з артритом зменшує вираженість болю та набряків, сприяє збільшенню обсягу рухів у них.

Показання до застосування:ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагра, запальні захворювання опорно-рухового апарату, больовий синдром.

Напроксен(напроксії) - препарат, що поступається за протизапальною дією диклофенаку натрію, але перевищує його аналгетичну дію. Чинить більш тривалу дію, тому напроксен призначають 2 рази на день.

Препарати хімічної будови

Кеторолак(Кетанів) виявляє виражену аналгетичну активність, значно перевершує активність інших ненаркотичних аналгетиків. Менш вираженими є жарознижувальне та протизапальне ефекти. Препарат блокує ЦОГ-1 та ЦОГ-2 (циклооксигеназу) і таким чином перешкоджає утворенню простагландинів. Призначають дорослим та дітям старше 16 років внутрішньо при травмах, зубному болю, міалгії, невралгії, радикуліті, вивихах. Вводять внутрішньом'язово при больовому синдромі у післяопераційний та посттравматичний періоди, травмах, переломах, вивихах.

Побічні ефекти:нудота, блювання, біль у шлунку, порушення функції печінки, головний біль, сонливість, безсоння, підвищення артеріального тиску, серцебиття, алергічні реакції.

Протипоказання:період вагітності та лактації, дитячий вік до 16 років. Обережно призначають хворим із бронхіальною астмою, порушенням функції печінки, серцевою недостатністю.

Кислота мефенамова- гальмує утворення і усуває з тканинних депо медіаторів (серотоніну, гістаміну) запалення, пригнічує біосинтез простагландинів та ін. виявляє жарознижувальну дію. На відміну з інших протизапальних засобів майже виявляє ульцерогенного дії.

Натрію мефенамінат- по дії подібний до кислоти мефенамова. При місцевому застосуванні сприяє прискоренню загоєння ран та виразок.

Показання до застосування:виразковий стоматит, пародонтоз, зубний біль, радикуліт.

Піроксикам- протизапальний засіб з аналгетичним та жарознижувальним ефектами. Гальмує розвиток усіх симптомів запалення. Добре всмоктується із травного тракту, зв'язується з білками плазми, тривало діє. Виділяється переважно нирками.

Показання до застосування:остеоартроз, спондилоартроз, ревматоїдний артрит, радикуліт, подагра.

Мелоксикам(Моваліс) - вибірково блокує ЦОГ-2 - фермент, який утворюється в осередку запалення, а також ЦОГ-1. Препарат має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також усуває місцеві та системні симптоми запалення незалежно від локалізації.

Показання до застосування:для симптоматичної терапії хворих на ревматоїдний артрит, остеоартрит, артроз з вираженим больовим синдромом.

В останні роки створені препарати з більшою вибірковою дією, ніж мелоксикам. Так, препарат целекоксиб (целебрекс) у сотні разів активніше блокує ЦОГ-2, ніж ЦОГ-1. Аналогічний препарат – рофекоксиб (Віокс) – вибірково блокує ЦОГ-2.

Побічні ефекти ненаркотичних аналгетиків

Роздратування слизової оболонки травного тракту, ульцерогенна дія (особливо при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти, індометацину, бутадіону)

Набряки, затримка рідини та електролітів. Виникають через 4-5 діб після прийому препарату (особливо бутадіону та індометацину)

Синдром Рея (гепатогенна енцефа лопатія) проявляється блювотою, втратою свідомості, комою. Може виникнути у дітей та підлітків внаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти при грипі та гострих респіраторних захворюваннях;

Тератогенною дією (кислоту ацетилсаліцилову та індометацин не слід призначати у І триместр вагітності)

Лейкопенія, агранулоцитоз (особливо у похідних піразолону)

Ретинопатія та кератопатія (внаслідок відкладення індометацину у сітківці ока)

Алергічні реакції;

Гепато- та нефротоксичність у парацетамолу (при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах);

Галюцинації (індометацин). З обережністю призначають пацієнтам із психічними порушеннями, при епілепсії та паркінсонізмі.

Фармакобезпека:

- необхідно пояснити пацієнтові, що безконтрольне вживання препаратів, які є сильнодіючими речовинами, шкідливе для організму;

- Для запобігання шкідливій дії препаратів на слизові оболонки слід навчити пацієнта правильно приймати ліки (з їжею, молоком або повною склянкою води) і розпізнавати ознаки виразкової хвороби шлунка (не перетравлення їжі в шлунку, блювання "кавової гущавини", дьогтеподібний стілець);

- Для запобігання розвитку агранулоцитозу потрібно контролювати аналіз крові, попередити пацієнта про необхідність повідомляти лікаря у разі появи симптомів агранулоцитозу (відчуття холоду, лихоманка, біль у горлі, нездужання)

- Для запобігання нефротоксичності (гематурія, олігурія, кристалурія) необхідно контролювати кількість сечі, що виводиться, попередити пацієнта про важливість інформувати лікаря у разі появи будь-яких симптомів.

- нагадати пацієнту, що у разі виникнення сонливості після прийому індометацину не можна сідати за кермо автомобіля та працювати з небезпечним обладнанням;

- ненаркотичні анальгетики не сумісні з сульфаніламідними препаратами, антидепресантами, антикогулянтами;

- Саліцилати не слід призначати разом з іншими непарнотичними анальгетиками (посилення ульцерогенної дії) та антикоагулянтами (підвищення ризику кровотеч).

Одним із засобів першої необхідності є знеболювальні препарати, адже біль може виникнути раптово і сигналізувати про різні порушення нашого організму.

Головний біль, зубний біль, біль у спині, симптоматичні болі при різних хворобах - все це вимагає негайного реагування, а значить, під рукою повинен знаходитися відповідний ефективний засіб.

Головне у статті

Багато анальгетиків продаються без рецепта, і при їх купівлі важливо врахувати принцип їхньої дії, найбільш відповідну лікарську форму, показання, протипоказання та інші фактори.

Знеболюючі препарати - це засоби, що купують больові синдроми різної локалізації та відносяться до групи опіоїдів, неопіоїдів або комбінованих ліків.

В ідеалі здорова людина не повинна відчувати біль, тому її виникнення не можна ігнорувати, але й безконтрольно заглушувати її анальгетиками також не варто.

Важливо пам'ятати одне: знеболюючий препарат, яким би сучасним і безпечним він не був, не здатний позбавити причини больового синдрому, а лише на якийсь час усуває неприємні відчуття.

Якщо біль з'явився раптово, він носить постійний характер і не дає вільно займатися повсякденними справами, варто звернутися за медичною допомогою та приймати анальгетики лише за призначенням лікаря та після детального обстеження, спрямованого на встановлення діагнозу.

Кошти, що знімають біль, залежно від їх складу та лікарської форми, можуть надавати як місцеву аналгетичну дію, так і системну - на центральну нервову систему та головний мозок.

Сьогодні знеболювальні препарати представлені безліччю груп, кожна з яких покликана позбавити людину певного виду больового синдрому. Як розібратися в різноманітності засобів для зняття болю? Як вибрати найбезпечніші з них? Спробуємо відповісти на ці запитання.

Класифікація та види знеболювальних препаратів

Відповідь на питання, які засоби найефективніше допоможуть зняти біль і який з них прийняти при тому чи іншому вигляді болю, зможе дати тільки лікар, спираючись на симптоматику та симптоматику.

Але сьогодні всі анальгетики діляться на дві великі фармакологічні групи:

• наркотичні;
• ненаркотичні.

Механізм дії наркотичних знеболюючих препаратів ґрунтується на пригніченні діяльності ЦНС. Дії речовини цих засобів здатні змінити характер болю за рахунок безпосереднього впливу на головний мозок людини. В результаті не тільки вщухає больовий синдром, а й настає почуття ейфорії.

Проте наркотичні анальгетики несуть певну небезпеку – вони викликають лікарську залежність, тому придбати їх можна лише за рецептом, а приймати – виключно під контролем лікаря.

Такі препарати використовуються при інфаркті міокарда, серйозних опіках та переломах, онкологічних захворюваннях та інших тяжких станах. До цієї групи відносять препарати на основі морфіну, кодеїну, фентанілу, а також такі сучасні препарати, як Нурофен Плюс та Седальгін Нео.

Ненаркотичні знеболювальні не впливають на ЦНС, а тому вони не мають недоліків, властивих наркотичним препаратам. Вони не формують у пацієнта залежності, не викликають сонливості та інших побічних ефектів від застосування.

Однак вони мають, крім аналгетичну, також протизапальну властивість за рахунок придушення вироблення інгібіторів запальної реакції - простагландинів. дуже ефективні, тому входять у комплексну схему лікування багатьох захворювань.

Залежно від принципу дії та складу всі ненаркотичні анальгетики діляться на кілька підгруп:

• прості, або традиційні - пірозолони та препарани, засновані на їх похідних (Спазган, Спазмолгон, Анальгін, Темпалгін, Баралгін та ін.);
• комбіновані - включають відразу кілька активних компонентів, що мають аналгетичну дію; як правило, це поєднання парацетамолу з якоюсь синтетичною речовиною, що забезпечує не тільки знеболювальну, але і жарознижувальну та спазмолітичну дію (Пенталгін, Ібуклін, Вікс Актив Сімптомакс, Каффетін, Триган, та ін);
• препарати від нападів мігрені - як правило, мігрень не піддається усуванню звичайними анальгетиками, тому в даному випадку використовуються препарати, що додатково надає спазмолітичні та судинорозширювальну властивість (Суматриптан, Фроватриптан, Релпакс, та ін);
• нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – ефективні для зняття болю, жару та запалення; використовуються при головному, зубному болю, захворюваннях суглобів і хребта, остеохондрозі, артрозі, ревматизмі та інших патологіях, що супроводжуються запаленням та болем (Нурофен, Ібупрофен, Налгезін, Кеторол, Кетанов, Доломін, Напроксен та ін.);
• інгібітори ЦОГ-2 (коксиби) - відносяться до групи нестероїдних протизапальних засобів, але виділені в окрему підгрупу препаратів, що захищають слизову оболонку шлунка і не надають негативного впливу на ШКТ; використовуються для зняття болю при гастриті та виразці, а також при хворобах суглобів (Парекоксиб, Еторікоксиб, Целекоксиб, Омепразол);
• спазмолітичні засоби – знеболювальні таблетки, які розслаблюють гладку мускулатуру та розширюють кровоносні судини, за рахунок чого і забезпечується аналгезія (Дротаверіна гідрохлорид, Но-шпа, Номігрен).

Як бачимо, список ліків-анальгетиків досить великий, і людині без спеціальної освіти буває складно розібратися в ньому.

Найпоширеніші анальгетики: побічні ефекти та небезпечні взаємодії

Вже протягом багатьох років лідерами серед усіх знеболювальних таблеток є чотири засоби – анальгін, парацетамол, ібупрофен та ацетилсаліцилова кислота, більш відома як аспірин.

Незважаючи на те, що всі вони відрізняються за жарознижуючим та протизапальним ефектом, від болю вони позбавляють однаково добре.

Той факт, що всі вищевказані лікарські засоби відпускаються будь-кому, хто бажає без рецепта лікаря, створює помилкову ілюзію їхньої безпеки.

І анальгін, і парацетамол, і ібупрофен, і аспірин мають значний список протипоказань та побічних ефектів, тому приймати їх слід з великою обережністю.

Вони можуть вступати у взаємодію та препаратами інших фармакологічних груп, посилюючи небажані ефекти або створюючи небезпечні лікарські поєднання. Навіть чай та кислий сік можуть змінити властивості цих засобів.

Таблиця 1. Побічні ефекти найпоширеніших анальгетиків

Таблиця 2. Взаємодія аналгетиків із препаратами інших груп

Ризики спільного прийому лікарських засобів, алкоголю та інших напоїв

Аналгетики у формі мазей для зовнішнього застосування

Сучасна людина щодня виконує безліч різноманітних дій, більшість з яких може стати причиною появи болю у різних частинах тіла. Знеболювальні мазі для зовнішнього застосування покликані зменшити її.

Виділяють мазі при болях м'язів та суглобів, навіть мазі з анестетиком для зниження чутливості при нанесенні татуювань чи процедурі епіляції. Деякі з них можна використовувати жінкам у період виношування дитини. Такий засіб легко можна придбати в будь-якій аптеці будь-якого міста.

Принцип дії

Особливістю використання мазей для зовнішнього застосування є те, що вони наносяться безпосередньо на хворе місце.

Знеболюючі мазі для зовнішнього застосування містять у собі специфічні компоненти, що умовно діляться на 2 категорії:

• що блокують передачу імпульсів від рецептора в головний мозок;
• блокуючі болючі відчуття в осередку її виникнення через придушення синтезу інгібіторів болю та запалення - простагландинів.

До складу знеболювальних мазей входять особливі компоненти, які проникають у глибокі шари епідермісу – до епіцентру больових відчуттів. Найчастіше такі засоби застосовують при травмах суглобів. Вони охолоджують травмовану ділянку, але знижують температуру тіла.

З'являється лише легке почуття прохолоди, які забезпечують ментол або екстракт м'яти, що входять до складу препарату. Забезпечити охолодження також здатні анальгетик, антикоагулянт, спеціальна олія чи специфічні спиртові добавки.

Кожна з знеболювальних мазей має свою торговельну назву, проте люди часто плутаються, не розуміючи, яка ж мазь є знеболювальною. Тому застосування таких мазей без консультації спеціаліста та його призначення небажане.

Лікар проінформує про властивості препарату, спосіб його нанесення, шар, умови використання при різних травмах і патологіях.

Крім того, будь-яка мазь, як і будь-який лікарський препарат, має низку протипоказань. До них належать розлади функції нирок та печінки, захворювання очей, індивідуальна непереносимість компонентів, вагітність та період грудного вигодовування.

Дуже ефективні знеболювальні мазі при невралгіях. Вони призначаються у складі комплексної терапії та здатні позбавити пацієнта від неприємних симптомів, благотворно впливати на його загальний стан.

Ефекти від застосування місцевих знеболювальних препаратів у формі гелю або мазі:

• прискорення кровотоку у пошкодженій ділянці;
• нормалізація метаболізму;
• зняття м'язової напруги;
• зміцнення зв'язок, відновлення їхньої еластичності;
• зігрівання ураженої області;
• зменшення болю та дискомфорту.

Будь-яка знеболювальна мазь дозволить прискорити одужання. Деякі мазі використовуються як відволікаючий засіб - у їх складі є такий компонент, як наприклад, капсаїцин або екстракт червоного перцю, який викликає почуття печіння, змушуючи людину на якийсь час забути про больові відчуття.

Зрозуміти, що препарат почав свою дію, можна за появою тепла на травмованій ділянці.

Лікарські засоби

Найбільш популярними для зовнішнього застосування на сьогоднішній день є:

1. Кетонал Гель – препарат у формі гелю на основі кетопрофену, призначається при травмах та розтяганнях зв'язок, радикуліті, ревматоїдному артриті, міалгії та інших захворюваннях опорно-рухового апарату; рекомендується застосовувати курс не більше 14 днів;
2. Віпросал - мазь на основі отрути гюрзи та композиції ефірних олій; відразу після нанесення відчувається специфічне поколювання, потім біль відступає;
3. Фіналгон - популярний засіб на основі синтетичного компонента ноніваміду, що має ті ж властивості, що і у капсаїцину, і ефіру нікотинової кислоти; зігріває хворе місце, знімає біль, стимулює кровообіг; часто використовується при невралгіях; рекомендовано використання 3 десь у день курсом трохи більше 10 днів;
4. Апізартрон - мазь від забій на основі отрути бджоли, метилсаліцилат, алілізотіоціанат; локально впливає біль, повністю знімає її; нормалізує клітинний метаболізм, прискорює кровотік, сприяє насиченню забиття місця киснем, має зігріваючий ефект;
5. Міотон - вважається однією з найефективніших мазей для зняття больового синдрому; знімає м'язову напругу, стимулює кровотік, зігріває, ефективно знімає біль;
6. Вольтарен Емульгель - мазь на основі диклофенаку, що має багато протипоказань та побічних ефектів; рекомендується використовувати за призначенням лікаря та курсом не більше 2 тижнів;
7. Фастум Гель – ще один засіб на основі кетопрофену; використовується як знеболювальна мазь для суглобів; рекомендовано курсове застосування тривалістю трохи більше 2 тижнів;
8. Діп Реліф Гель – препарат на основі ібупрофену та левоментолу; ефективно зменшує больові відчуття та набряк, знімає запалення; рекомендовано курс лікування не менше 10 днів;
9. Довгіт - мазь, активною речовиною якої є ібупрофен; добре знімає біль та набряк, дозволяє збільшити рухливість суглобів, сприяє зниженню ймовірності ранкової скутості суглобів після сну; курс лікування тривалий – не менше 1 місяця.
10. Емла - один з найбільш дорогих знеболювальних засобів у формі мазі на основі лідокаїну, що найчастіше використовується для зменшення больових відчуттів при епіляції; особливість застосування – відсутність необхідності втирати засіб – достатньо нанесення його тонким шаром.

Лідокаїн також є основним компонентом мазі для зняття болю після нанесення та зведення татуювань.

Мазі на рослинній основі

Люди сьогодні більшу перевагу віддають зовнішнім препаратам на основі натуральних рослинних компонентів - вони викликають менше алергічних реакцій і стоять на порядок дешевше за препарати на основі синтетичних діючих речовин.

Це різні мазі на основі отрути змії та бджоли, на основі екстрактів лікарських рослин (м'яти, брусниці, шавлії, ялиці, липи, ромашки, розмарину та ін.). Найбільш популярним представником цього сімейства знеболювальних мазей є препарат під назвою «Коллаген Ультра», використовувати який без побоювання може будь-який пацієнт.

Протипоказання

Як і будь-який лікарський препарат, знеболювальна мазь для зовнішнього застосування має низку протипоказань. Практично кожен засіб, згаданий вище, призначений лише для невеликої категорії хворих.

У першу чергу вони і жінкам, що годують, особам, які страждають шкірними захворюваннями, які можуть лише посилитися від контакту з гелем або маззю. НЕ варто забувати про індивідуальну нестерпність.

Перед призначенням тієї чи іншої мазі лікар повинен переконатися, що пацієнт має здорові нирки, печінку, серце, судини, шлунок і кишечник. Суворим протипоказанням для використання тієї чи іншої знеболювальної мазі є наявність у пацієнта цукрового діабету.

Протипоказані подібні препарати особам молодше 14 та старше 65 років. Людям, які страждають на бронхіальну астму, вони призначаються з особливою обережністю, оскільки багато рослинних компонентів можуть спровокувати напад задухи. Звичайно, варто пам'ятати, що перед використанням того чи іншого зовнішнього препарату необхідно отримати консультацію фахівця.

Анальгетики у таблетованій формі

Біль, який не лікується - це сильний стрес не тільки для фізичного здоров'я людини, але і для її психічного стану.

На щастя, сучасна медицина навчилася з нею справлятися - на озброєнні у лікарів сьогодні десятки анальгетиків, серед яких найчастіше використовуються таблетовані форми.

При головному болю

Для лікування так званого головного болю напруги, викликаного стресом, перевтомою, недосипанням або вірусними інфекціями, використовуються прості та недорогі знеболювальні таблетки. При нападах мігрені призначаються сильніші препарати – найчастіше із групи триптанів.

Серед простих препаратів від головного болю виділяють:

1. Анальгін (Темпалгін, Баралгін) – недорогий знеболюючий препарат із групи ненаркотичних анальгетиків на основі метамізолу натрію; доведено, що препарат має здатність у поодиноких випадках викликати такий стан, як агранулоцитоз, до того ж має алергічні властивості, тому сьогодні його намагаються замінити більш сучасними та безпечними аналогами; протипоказаний при захворюваннях крові, вагітності, порушенні роботи нирок та печінки;
2. Цитрамон – комбінований препарат на основі парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти та кофеїну; розширює судини, знімає спазми, має протизапальну дію; використовується при болю неясного походження, протипоказаний при порушеннях згортання крові, функції печінки та нирок, подагрі, гастриті та виразці шлунка;
3. Суматриптан – препарат, який призначається при нападах мігрені; приймається під контролем лікаря, оскільки має масу протипоказань та побічних ефектів з боку серцево-судинної, нервової, травної та дихальної систем.

Для усунення головного болю також використовуються - Пенталгін, Солпадеїн. При болю, спричиненому спазмом, допоможуть Но-шпа, Спазган. Спазмалгон, Бускопан, які також часто застосовують як знеболювальні таблетки при місячних у жінок.

При запальних процесах в організмі, що супроводжуються головним болем, варто прийняти Аспірин, Ібупрофен. Нурофен, Ібуклін, Кетопрофен, Диклофенак.

При зубному болю

Зубний біль приносить людині масу фізичних та душевних страждань, тому купірувати її необхідно якнайшвидше. Знеболювальні таблетки при зубному болі усувають неприємний симптом, проте стоматологічного лікування вони замінити не можуть, тому зі зверненням до лікаря краще не тягнути.

Найчастіше вживані препарати від зубного болю - це:

1. Найз (Німесил) – потужний нестероїдний протизапальний препарат на основі німесуліду; показаний при пульпіті, періодонтит та інших запальних захворюваннях зубів та порожнини рота; протипоказаний при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання нирок та печінки, вагітність та період грудного вигодовування;
2. Кеторол (Кеторолак, Кетанов) - сильні знеболюючий препарат, що ефективно знімають зубну та інші види болю; переваги – тривалий ефект (до 8 годин); токсичний, має масу протипоказань, тому самолікування їм вкрай небажане;
3. Нурофен - препарат із групи НПЗП, що ефективно знімає не тільки зубну, а й головну, суглобову та інші види болю; приймати слід коротким курсом, суворо дотримуючись дозування та інформуючи лікаря про всі зміни самопочуття під час прийому.

Також для зняття зубного болю можна використовувати Анальгін, Спазган, Спазмалгон, Ношпу, Пенталгін та інші подібні препарати.

При болях у суглобах та м'язах

Болі у суглобах можуть виникати внаслідок травми, запальних процесів, дегенеративних змін. Тому підбирати знеболюючий засіб рекомендується з урахуванням характеру та причини неприємного симптому.

При артрозах та артритах, як правило, вибір падає на препарати з групи нестероїдних протизапальних засобів на основі ібупрофену, диклофенаку, індометацину.

У важких випадках при болю в суглобах можуть бути призначені наркотичні анальгетики – Трамадол, Трамал, Промедол та ін.

Ліки, що найчастіше призначаються лікарями при болю в суглобах та м'язах:

1. Тексамен – потужний анальгетик із групи нестероїдних протизапальних засобів; швидко знімає запалення та усуває джерело болю, як і всі медикаменти із цього сімейства, має масу протипоказань та побічних ефектів, які не можуть бути не враховані при призначенні;
2. Диклофенак -таблетовані форми цього недорогого препарату рекомендовані при м'язовому та суглобовому болю; знімає запалення, зменшує набряклість, покращує рухливість суглобів; в порівнянні з іншими ліками має не так багато протипоказань - до них відносяться дитячий вік, захворювання крові, виразкова хвороба, порушення функції нирок та печінки, вагітність та період лактації.

Для зняття болю в суглобах і м'язах лікар може призначити прийом (Мелоксикам, Піроксикам), які відрізняються ефективністю та порівняно невеликою кількістю побічних ефектів.

В ортопедичній та травматологічній практиці широко використовуються препарати німесуліду та целекоксибу, а також потужні таблетки з пролонгованою дією (Кеторол, Кетанов), які знімають біль та запалення. У складних випадках застосовують наркотичні анальгетики.

При болях у спині

Біль у спині – частий супутник таких захворювань, як остеохондроз, спондильоз, артроз, артрит, ішіас, радикуліт та інші. Найчастіше при болях у спині призначаються ліки із групи нестероїдних протизапальних препаратів, ненаркотичні анальгетики. При сильному болю можуть бути використані знеболювальні групи наркотиків.

Популярні засоби для усунення больових відчуттів у спині:

• Напроксен - НПСП на основі нафтилпропіонової кислоти, вкрай ефективне для зняття болю, набряку та жару; показаний при невралгії, міалгії та інших патологіях опорно-рухового апарату; загалом препарат добре переноситься, маючи набагато менше побічних ефектів з боку різних органів та систем, ніж у інших засобів цієї групи;
• Індометацин - відомі багатьом таблетки, що мають знеболюючий, протинабряковий, жарознижувальний та протизапальний ефект; показаний при запаленні суглобів та м'язів, при захворюваннях хребта; приймається з обережністю, оскільки має великий перелік протипоказань і побічних ефектів.

При геморої

Геморой - це варикозне розширення вен, що утворюють вузли навколо прямої кишки. При розвитку цього захворювання біль неминучий, причому якщо на початку він спостерігається тільки при відвідуванні туалету, то через якийсь час він стає постійним супутником людини. Знеболюючі препарати при геморої призначає лише лікар-проктолог.

Найбільш поширеними таблетками при цьому стані є:

• Детралекс - венотонік на основі діосміну та флавоноїдів, що знімає біль вже через годину після прийому; збільшує тонус вен, знижує проникність судин, не допускає кровотечі; добре переноситься, майже не має протипоказань (лише період грудного вигодовування і індивідуальна непереносимість компонентів ліків, що рідко зустрічається);
• Флебодіа - венотонік французького виробництва, що ефективно знімає біль і набряк, що стимулює крово- та лімфообіг, усуває застійні явища; один із найефективніших засобів при геморої, яке бореться не лише з болем, а й з причиною її виникнення; дія триває не менше 5 годин.

Також для зняття больового можна приймати Ібуклін, Пенталгін, Найз, Асклезан та інші препарати, прописані лікарем.

Найпотужніші анальгетики у формі таблеток

До найсильніших знеболюючих препаратів відносяться анальгетики на основі опіоїдів - Промедол, Трамал, Трамадол, Фентаніл, Морфін, Кодеїн. Фентаніл входить до складу такого сучасного анальгетика, як нашкірний знеболюючий пластир, який часто призначають пацієнтам із злоякісними пухлинами.

Вони ефективно знімають біль та дарують почуття ейфорії, проте ця перевага не перекриває такої вади, як формування лікарської залежності. Кошти не призначають дітям (крім випадків некупованого больового синдрому при онкологічних захворюваннях), а також вагітним жінкам і матерям, що годують.

У будь-якому випадку наркотичні анальгетики не застосовуються без потреби, і купити їх в аптеці без рецепта лікаря неможливо.

Серед нестероїдних протизапальних препаратів найбільшу ефективність виявляють Кетонал, Мелоксам, Солпадеїн, Налгезін, Спазган, Налгезін, Седалгін, Целебрекс.

Перед прийомом будь-якого препарату для зняття болю необхідна консультація фахівця – він зможе визначити причину та призначити адекватне лікування для того, щоб якнайшвидше забути про неприємні відчуття.

Анальгетики у формі ін'єкцій

Як вже було сказано вище, біль має різні передумови – він з'являється внаслідок травми, спазмів, загострення хронічного захворювання чи інших причин. У деяких випадках біль може бути настільки сильним, що викликає больовий шок, який, по суті, є станом, який несе загрозу.

Тоді саме знеболювальні уколи можуть урятувати людині життя. Які препарати використовують для них?

Як правило, ін'єкційні анальгетики призначають хворим у післяопераційному періоді, при серйозних травмах та опіках. Сьогодні існує безліч анальгетиків в уколах, які здатні зменшити страждання людини.

Такі кошти носять різні назви і призначені для різних ситуацій. Часто призначають знеболювальні уколи при болях у спині, при зубному, менструальному болю або болю, спричиненому травмою або хронічним захворюванням.

При зубному болю

Стоматологи використовують для або зняття зубного болю препарати, що блокують передачу нервового імпульсу тільки на певній ділянці. Більшість їх - кошти з урахуванням лідокаїну, артикаїну, мепивокаина.

До них відносяться:

1. Мепівастезин;
2. Септодонт;
3. Ультракаїн;
4. Септонест;
5. Убестесін.

При геморої

Якщо біль від запалених гемороїдальних вузлів нестерпний, хворому призначають новокаїнову блокаду - знеболюючий укол тканини, розташовані поруч із заднім проходом. При тріщині анального отвору призначаються такі ін'єкційні препарати, як Баралгін або Спазмолгон.

«Кеторол»: показання та дія

«Кеторол» - це препарат із групи НПЗП на основі кеторолаку, що ефективно знімає біль та знижує температуру тіла. Блокує синтез модуляторів запалення – простагландинів, а також активність ферменту циклооксигенази, завдяки чому досягається протизапальний ефект. Аналгезуючий ефект настає приблизно через півгодини після введення препарату.

Показання для застосування препарату «Кеторол»:

• болі в спині, суглобах та м'язах;
• остеохондроз будь-якого відділу хребта;
• радикуліт;
• невралгія;
• травми суглобів та зв'язок;
• переломи;
• вивихи, розтягнення та забиття;
• зубний біль; видалення зуба;
• головний біль;
• періодичні болі у жінок;
• післяопераційний період;
• опіки;
• злоякісні пухлини.

«Кетонал»: показання та протипоказання

Активна речовина для ін'єкцій «Кетонал» - кетопрофен. Даний компонент забезпечує протизапальний, знеболюючий та жарознижувальний ефект.

Показання для використання даного лікарського засобу:

• травми кінцівок;
• післяопераційний період;
• менструальні болі та болі при альгодисменореї;
• артрит;
• бурсить;
• подагра;
• генденіт.

"Кетонал", незважаючи на його ефективність, має масу протипоказань, на які необхідно звертати увагу.

До них відносяться:

• диспепсія невиразкового характеру;
• бронхіальна астма;
• ниркова та печінкова недостатність;
• кровотечі в анамнезі;
• дитячий вік (до 14 років);
• пологи та період грудного вигодовування;
• індивідуальна нестерпність компонентів препарату.

«Диклофенак»: показання та протипоказання

«Диклофенак» - лікарський засіб групи НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти. Даний препарат відмінно знімає біль, набряк, запалення, а також чинить жарознижувальну дію.

Він використовується при:

• травми опорно-рухового апарату;
• невралгії;
• бурсіті;
• радикуліт;
• тендініте;
• не брешіть;
• артрозі та спондилоартрозі;
• люмбаго;
• ревматоїдний артрит;
• ревматизм;
• хвороби Бехтерєва;
• первинної дисменореї;
• післяопераційний період.

Протипоказаннями до уколів лікарського засобу «Диклофенак» є:

1. гострий риніт;
2. бронхіальна астма;
3. кропив'янка;
4. внутрішні кровотечі;
5. порушення функції нирок та печінки;
6. виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки;
7. третій триместр вагітності;
8. період лектації;
9. дитячий вік (до 7 років);
10. індивідуальна нестерпність.

Ін'єкційні анальгетики, що використовуються під час пологової діяльності

Під час пологів до призначення анальгетиків потрібно підходити з великою відповідальністю і робити знеболювальні уколи лише у разі крайньої необхідності. У цьому випадку біль може бути настільки сильним, що він заважає нормальному розкриттю шийки матки і в цілому негативно позначається на родовій діяльності.

Тому важливо вибрати препарат, який не лише полегшить страждання жінки, а й не зашкодить плоду. Як правило, використовуються уколи таких лікарських засобів, як "Промедол", "Фентаніл", "Долантин", "Петедин", "Меперидин".

Це дуже дієві засоби, ефект від яких настає вже за кілька хвилин, при цьому концентрація їх мала, тому шкоди здоров'ю матері та дитині не буде. Введення здійснюється, коли шийка матки розкрита не менше ніж на 5 см, і тільки за згодою майбутньої матері.

Для того щоб і тим самим знизити родовий біль, можуть використовуватися уколи спазмолітиків. Найвідоміший серед них – «Папаверин» та «Дротаверину гідрохлорид» («Но-шпа»).

Інші знеболювальні препарати у формі уколів

Найпотужніші знеболювальні препарати використовуються при термінальній стадії онкологічних захворювань, коли біль стає нетерпимим. Як правило, у цьому випадку прописується рецептурний наркотичний препарат «Морфін гідрохлорид».

При панкреатиті, одним із симптомів якого є сильний біль, призначають препарати «Одестон», «Діцетел», «Мебеверин».