Найкращий антигістамінний засіб. Антигістамінні препарати – покоління, принципи дії, огляд препаратів

Люди, які стикаються з проявами алергії, регулярно купують антигістамінні препарати та знають, що це таке.

Своєчасно прийняті таблетки рятують від виснажливого кашлю, набряклості, висипу, свербежу та почервоніння шкіри. Подібні ліки фармацевтична промисловість випускає багато років, і кожна нова партія оформляється як окреме покоління.

Сьогодні ми поговоримо про антигістамінні засоби останнього покоління та розглянемо найефективніші з них.

Загальне поняття про антигістамінні препарати

Всім бажаючим поглиблено розібратися у питанні, що це таке – антигістамінні засоби, лікарі пояснюють, що ці препарати створені для протистояння гістаміну – алергічному медіатору.

Коли людський організм вступає в контакт із подразником, виробляються специфічні речовини, підвищену активність серед яких виявляє гістамін. У здорової людини він знаходиться в гладких клітинах і залишається неактивним. Під впливом алергену гістамін вступає в активну фазу та провокує симптоми алергії.

Для усунення негативних реакцій у різний час винаходилися медикаменти, здатні знижувати кількість гістаміну та нейтралізувати його шкідливий вплив на людину. Таким чином, антигістамінні препарати – це загальне визначення всіх ліків, які мають зазначену ефективність. На сьогоднішній день їхня класифікація налічує 4 покоління.

Перевагами ліків, що розглядаються, є щадний вплив на організм, зокрема, на серцево-судинну систему, швидке усунення симптомів і пролонгований ефект.

Огляд антигістамінних препаратів нового покоління

Антигістамінні препарати також називають блокаторами H1-рецепторів. Вони досить безпечні для організму, але все ж таки мають деякі протипоказання. Наприклад, при вагітності та дитячому віці лікар має право не призначати таблетки проти алергії, якщо в їх інструкції в числі протипоказань зазначені ці стани.

Усі антигістамінні препарати нового покоління – перелік нових ліків:

• Еріус.
• Ксизал.
• Баміпін.
• Цетиризин.
• Ебастін.
• фенспірид.
• Левоцетиризин.
• Фексофенадін.
• Дезлоратадін.

Виділити найефективніші антигістамінні препарати 4 покоління з цього списку складно, тому що деякі з них з'явилися відносно недавно і ще не встигли зарекомендувати себе на всі 100%. Затребуваним варіантом лікування алергії вважається феноксофенадін. Прийом таблеток із вмістом цієї речовини не чинить на хворого снодійного та кардіотоксичного ефекту.

Медикаменти з цетиризином добре видаляють шкірні прояви алергозу. Одна таблетка приносить суттєве полегшення за 2 години від моменту вживання. Результат зберігається тривалий час.

Ліки Еріус є вдосконаленим аналогом Лоратадіна. Але його ефективність вища приблизно в 2.5 рази. Еріус підходить для дітей віком від 1 року, які схильні до алергії. Їм препарат дають у рідкій формі дозуванням 2,5 мл 1 раз на день. З 5 років дозування Еріуса збільшують до 5 мл. З 12 років дитині дають по 10 мл ліки на добу.

Підвищеним попитом сьогодні користуються ліки Ксизал. Воно не допускає вивільнення медіаторів запалення. Результативність визначається надійним усуненням алергічних реакцій.

Фексадін (Аллегра, Телфаст)

Препарат з фексофенадином зменшує вироблення гістаміну та повністю блокує гістамінові рецептори. Підходить для лікування сезонної алергії та хронічної уртикарії. Засіб не викликає звикання. На організм впливає 24 години.

Фексадин не можна приймати при вагітності, ГВ та дітям молодше 12 років.

Зодак (Цетрін, Зіртек, Цетірізін)

Ефективність прийнятої таблетки відчувається через 20 хвилин, а після відміни препарату зберігається ще на 72 години. Зодак та його синоніми використовують для лікування та профілактики алергозу. Допускається тривале застосування. Форма випуску не тільки таблетки, а й сироп та краплі.

У педіатрії краплі Зодак використовують із 6 місяців. Після 1 року призначають сироп. Пігулки діти можуть приймати з 6 років. Дозування за кожним типом ліків підбираються індивідуально.

Цетиризин не можна приймати вагітним. Якщо є необхідність лікування алергії під час лактації, малюка тимчасово відлучають від грудей.

Ксизал (Супрастінекс, Левоцетиризин)

Краплі та таблетки Ксизал спрацьовують через 40 хвилин після прийому.

Медикамент показаний для лікування кропив'янки, алергії, свербежу. Дітям антигістамінні препарати четвертого покоління від алергії під назвою Ксизал призначають з 2 років та 6-ти (краплі та таблетки відповідно). Педіатр прораховує дозування за віком та вагою дитини.

При вагітності Ксизал заборонено. Але його можна приймати у процесі грудного вигодовування.

Супрастінекс добре допомагає при сезонній алергії, коли організм реагує на пилок квітучих рослин. Як основний лікарський засіб його використовують у терапії кон'юнктивіту та риніту алергічної природи. Приймають супрастінекс з їжею.

Дезлоратадін (Еріус, Лордестин, Дезал)

Дезлоратадин та його синоніми мають антигістамінні та протизапальні властивості.

Вони швидко лікують сезонну алергію та рецидивуючу кропивницю, але часом викликають такі побічні ефекти, як головний біль та сухість у роті. Продається Дезлоратадин у формі таблеток та сиропу.

Дітям 2-6 років лікарі призначають сироп. Таблетки можна використовувати лише з 6 років. Вагітним і жінкам, що годують, Дезлоратадин повністю протипоказаний. Але при набряку Квінке і бронхоспазму фахівець може підібрати щадний варіант застосування цих ліків.

Антигістамінні препарати для найменших

Новонародженим дітям приймати антигістамінні засоби не рекомендується. Але іноді виникають ситуації, коли обійтися без ліків не виходить, наприклад, якщо малюка вжалила комаху. З 1 місяця життя дитині можна давати Феністіл у краплях.

Димедрол, який раніше дітям давали у різних випадках, педіатри сьогодні призначають лише з 7-го місяця життя.

Найбільш щадним варіантом для найменших вважається Супрастін. Він швидко виявляє лікувальні властивості без заподіяння найменшої шкоди організму. Також дітям призначають Фенкарол та Тавегіл. При кропив'янці, лікарському дерматозі та харчовій алергії дитині краще давати Тавегіл. Таблетки знімають набряклість, відновлюють колір шкіри і працюють як протисвербіжний засіб.

Аналогами Тавегілу є Донорміл, Дімедрол, Бравегіл та Клемастін. Їхня дитина приймає за наявності протипоказань до застосування Тавегілу.

З 2 до 5 років дитячий організм поступово зміцнюється і може нормально переносити сильніші ліки. При свербінні шкіри назви антигістамінних препаратів для даної вікової групи пацієнтів фахівець розгляне такі:

Про Еріуса згадувалося вище, зараз зробимо акцент на Цетрін. Ці таблетки можна використовувати для профілактики алергії у дітей, схильних до негативних реакцій. При індивідуальній непереносимості складових компонентів Цетрин замінюють аналогами Летизен, Цетиринакс, Зодак, Зетринал. Після 2 років дитина може приймати Астемізол.

З 6 років список антигістамінних препаратів розширюють, оскільки таким дітям підходять ліки різних поколінь – від 1 до 4. Молодші школярі можуть пити таблетки Зіртек, Терфенадін, Клемастін, Гленцет, Супрастінекс, Цезера.

Що каже Комаровський

Відомий педіатр О.О. Комаровський не радить батькам давати маленьким дітям антигістамінні препарати без нагальної потреби та лікарських призначень. Якщо педіатр чи алерголог вважав за потрібне прописати дитині протиалергічний засіб, приймати його можна не більше 7 днів.

Також Євген Олегович забороняє поєднувати антигістаміни з антибіотиками та говорить про те, що зовсім необов'язково давати дитині антигістамінну таблетку напередодні щеплення або після вакцинування.

Деякі батьки, виходячи з власних міркувань, перед АКДС намагаються напоїти чадо Супрастіном, проте Комаровський не бачить у цьому жодного сенсу. Дитячий лікар пояснює, що реакція організму на вакцину немає нічого спільного з проявами алергії.

Жінки-алергіки, які планують обзавестися потомством, завжди цікавляться, які антигістамінні препарати можна приймати при вагітності та бажано при лактації, або варто зазнати незручностей, пов'язаних з полінозом, висипом та набряком. Лікарі кажуть, що в період гестації жінкам краще не приймати будь-які ліки, тому що вони потенційно небезпечні для матері та плода.

Сьогодні йтиметься:

Антигістамінні препарати – це речовини, що пригнічують дію вільного гістаміну. При попаданні в організм алергену, гістамін вивільняється з опасистих клітин сполучної тканини, що входять до імунної системи організму. Він починає взаємодіяти зі специфічними рецепторами та викликати свербіж, набряк, висип та інші алергічні прояви. За блокування цих рецепторів відповідають антигістамінні препарати. Є три покоління цих ліків.

Антигістамінні препарати 1 покоління

Вони з'явилися у 1936 році і продовжують використовуватись. Ці лікарські засоби вступають у оборотний зв'язок з Н1-рецепторами, що пояснює необхідність великого дозування та високої частоти прийомів.

Антигістамінні препарати 1 покоління характеризуються такими фармакологічними властивостями:

Знижують м'язовий тонус;
мають седативну, снодійну та холінолітичну дію;
потенціюють вплив алкоголю;
мають місцевоанестезуючу дію;
дають швидкий та сильний, але короткочасний (4-8 годин) лікувальний ефект;
довгий прийом знижує антигістамінну активність, тому кожні 2-3 тижні кошти змінюють.

Основна маса антигістамінних препаратів 1 покоління жиророзчинні, можуть долати гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуватися з Н1-рецепторами мозку, чим пояснюється седативний вплив даних ліків, що посилюється після алкоголю або психотропних засобів. При прийомі середньотерапевтичних доз дітьми та високих токсичних дорослими може спостерігатися психомоторне збудження. Через наявність седативного ефекту, антигістамінні препарати 1 покоління не призначаються особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Антихолінергічні властивості цих лікарських засобів викликають атропіноподібні реакції, такі як тахікардія, сухість носоглотки та ротової порожнини, затримка сечі, запори, порушення зору. Ці особливості можуть принести користь при риніті, але здатні посилювати обструкцію дихальних шляхів, спричинену бронхіальною астмою (збільшується в'язкість мокротиння), сприяти загостренню аденоми передміхурової залози, глаукоми та інших захворювань. Одночасно ці препарати мають протиблювотний та протизапашний ефект, зменшують прояв паркінсонізму.

Ряд цих антигістамінних препаратів включені до складу комбінованих засобів, які застосовуються при мігрені, застуді, заколисуванні або надають заспокійливу або снодійну дію.

Великий перелік побічних ефектів від прийому даних антигістамінних речовин змушує рідше використовувати їх при лікуванні алергічних захворювань. Багато розвинених країн заборонили їхню реалізацію.

Димедрол

Димедрол призначають при сінній лихоманці, кропив'янці, морській, повітряній хворобі, вазомоторному нежиті, бронхіальній астмі, при алергічних реакціях, викликаних введенням лікарських речовин (наприклад, антибіотиків), при виразковій хворобі, дерматозах та ін.

Переваги: висока антигістамінна активність, зниження алергічних, псевдоалергічних реакцій. Димедрол має протиблювоту і протикашльову дію, має місцевоанестезуючий ефект, завдяки чому є альтернативою Новокаїну та Лідокаїну при їх непереносимості.

Мінуси: непередбачуваність наслідків прийому препарату, його на ЦНС. Він може викликати затримку сечовипускання та сухість слизових оболонок. До побічних ефектів відносять седативну та снодійну дію.

Діазолін

Діазолін має ті ж показання, що й інші антигістамінні препарати, але відрізняється від них особливостями впливу.

Переваги: слабко виражений седативний ефект дозволяє застосовувати його там, де небажано надавати на ЦНС пригнічуючий вплив.

Мінуси: подразнює слизові шлунково-кишковий тракт, викликає запаморочення, порушення сечовипускання, сонливість, уповільнює психічні та рухові реакції. Є відомості про токсичну дію препарату на нервові клітини.

Супрастін

Супрастин призначають для лікування сезонного та хронічного алергічного кон'юнктивіту, кропив'янки, атопічного дерматиту, набряку Квінке, сверблячки різної етіології, екземи. Його використовують у парентеральній формі при гострих алергічних станах, що потребують невідкладної допомоги.

Переваги: у сироватці крові не накопичується, отже, навіть при тривалому застосуванні не викликає передозування. Завдяки високій антигістамінній активності, спостерігається швидкий лікувальний ефект.

Мінуси: побічні ефекти - сонливість, запаморочення, загальмованість реакцій та ін - присутні, хоча і виражені слабше. Лікувальний ефект короткочасний, щоб його продовжити, Супрастин комбінують з Н1-блокаторами, які не мають седативних властивостей.

Тавегіл

Тавегіл у формі ін'єкцій застосовують при ангіоневротичному набряку, а також анафілактичному шоці, як профілактичний та лікувальний засіб від алергічних та псевдоалергічних реакцій.

Переваги: має більш тривалу та сильну антигістамінну дію, ніж Дімедрол, і має більш помірну седативну дію.

Мінуси: може сам викликати алергічну реакцію, надає деякий вплив, що загальмовує.

Фенкарол

Фенкарол призначають при появі звикання до інших антигістамінних препаратів.

Переваги: має слабку вираженість седативних властивостей, не виявляє на ЦНС вираженої гнітючої дії, малотоксичний, блокує Н1-рецептори, здатний знижувати вміст у тканинах гістаміну.

Мінуси: менша антигістамінна активність у порівнянні з димедролом. Фенкарол з обережністю застосовується за наявності захворювань ШКТ, серцево-судинної системи та печінки.

Антигістамінні препарати 2 покоління

Вони мають переваги у порівнянні з ліками першого покоління:

Відсутній седативний та холінолітичний ефект, оскільки ці лікарські засоби не долають гематоенцефалічний бар'єр, лише деякі особи відчувають помірну сонливість;
розумова діяльність, фізична активність не страждають;
дія препаратів досягає 24 годин, тому їх приймають раз на добу;
вони викликають звикання, що дозволяє призначати їх тривалий час (3-12 місяців);
при припиненні прийому препаратів терапевтичний ефект триває близько тижня;
лікарські засоби не адсорбуються з продуктами харчування у шлунково-кишковому тракті.

Але антигістамінні препарати 2 покоління мають кардіотоксичний ефект різного ступеня, тому при їх прийомі ведеться контроль серцевої діяльності. Вони протипоказані літнім хворим та пацієнтам, які страждають від порушень роботи серцево-судинної системи.

Виникнення кардіотоксичної дії пояснюється здатністю антигістамінних препаратів 2 покоління блокувати калієві канали серця. Ризик посилюється, коли ці засоби поєднують із протигрибковими ліками, макролідами, антидепресантами, від вживання грейпфрутового соку, та за наявності у хворого виражених порушень функцій печінки.

Кларідол

Кларидол використовують для лікування сезонного, а також циклічного алергічного риніту, кропив'янки, алергічного кон'юнктивіту, набряку Квінке та інших захворювань, що мають алергічний походження. Він справляється з псевдоалергічними синдромами та алергією на укуси комах. Входить у комплексні заходи щодо лікування сверблячих дерматозів.

Переваги: Кларидол має протисвербіжну, протиалергічну, протиексудативну дію Препарат знижує капілярну проникність, запобігає розвитку набряків, знімає спазм гладких м'язів. Він не впливає на ЦНС, не має холіноблокуючого та седативного ефекту.

Мінуси: зрідка після прийому Кларидолу пацієнти скаржаться на сухість у роті, нудоту та блювання.

Кларісенс

Кларісенс здатний пригнічувати вивільнення гістаміну та лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Його застосовують для лікування та профілактики таких проявів алергії як риніт, кон'юнктивіт, дерматоз. Препарат входи в комплексне лікування набряку Квінке та різних алергічних укусів комах. За наявності псевдоалергічних реакцій, Кларісенс здатний швидко полегшити стан хворого.

Переваги: препарат не викликає звикання, не позначається на роботі ЦНС, має протиексудативний ефект, знімає набряк та спазми гладкої мускулатури. Терапевтичний ефект настає вже через півгодини після прийому ліків та триває добу.

Мінуси: побічний ефект виникає при наявності у хворого на індивідуальну непереносимість препарату та виражається диспепсією, сильним головним болем, швидкою стомлюваністю, алергічними реакціями.

Кларотадін

Кларотадин містить активну речовину лоратадин, яка є селективним блокатором Н1-гістамінових рецепторів, на які вона безпосередньо впливає, дозволяючи уникати небажаних ефектів, властивих іншим антигістамінним засобам. Показаннями до застосування є алергічні кон'юнктивіти, гостра хронічна та ідіопатична кропив'янка, риніт, псевдоалергічні реакції, пов'язані з вивільненням гістаміну, алергічні укуси комах, сверблячі дерматози.

Переваги: препарат не чинить седативного впливу, не викликає звикання, діє швидко і тривало.

МінусиДо небажаних наслідків прийому Клародіна відносять розлади нервової системи: астенію, тривожність, сонливість, депресію, амнезію, тремор, збудження у дитини. На шкірі можуть з'являтися дерматити. Часте та хворобливе сечовипускання, запори та діарея. Збільшення ваги через порушення роботи ендокринної системи. Поразка дихальної системи може виявлятися кашлем, бронхоспазмами, синуситом та подібними проявами.

Ломілан

Ломілан показаний при алергічному нежиті (риніті) сезонного та постійного характеру, шкірних висипаннях алергічного генезу, псевдоалергіях, реакції на укуси комахами, алергічному запаленні слизової оболонки очного яблука.

Переваги: Ломілан здатний знімати свербіж, знижувати тонус гладкої мускулатури та вироблення ексудату (особливої ​​рідини, що з'являється при запальному процесі), попереджувати набряк тканин вже через півгодини з моменту прийняття препарату. Найбільша ефективність настає через 8-12 годин, потім спадає. Ломілан не викликає звикання і не впливає на діяльність нервової системи.

Мінуси: побічні реакції виникають рідко, проявляються головним болем, почуттям втоми та сонливості, запаленням слизової оболонки шлунка, нудотою.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендують при цілорічних і сезонних алергічних ринітах, кон'юнктивітах, дерматозах, що сверблять, кропивниці, набряку Квінке, алергічних укусах комах і різних псевдоалергічних реакціях.

Переваги: препарат не має ані антихолінергічної, ані центральної дії, його прийом не позначається на увазі, психомоторних функціях, працездатності та розумових якостях хворого.

Мініси: ЛораГексал зазвичай добре переноситься, але зрідка він викликає підвищену стомлюваність, сухість у роті, головний біль, тахікардію, запаморочення, алергічні реакції, кашель, блювання, гастрит, порушення печінки.

Кларітін

Кларитин містить діючий компонент – лоратадин, що блокує Н1-гістамінові рецептори та запобігає виділенню гістаміну, брадиканіну та серотоніну. Антигістамінна ефективність триває добу, а терапевтична настає через 8-12 годин. Кларитин призначають для лікування риніту алергічної етіології, алергічних реакцій шкіри, харчової алергії та легкого ступеня бронхіальної астми.

Переваги: висока ефективність при терапії алергічних захворювань; препарат не викликає звикання, сонливості.

Мінуси: випадки появи побічних ефектів рідкісні, вони виявляються нудотою, головним болем, гастритом, збудженням, алергічними реакціями, сонливістю.

Рупафін

Рупафін має унікальний активний компонент – рупатадин, що відрізняється антигістамінною активністю та вибірковою дією на Н1-гістамінові периферичні рецептори. Його призначають при хронічній ідіопатичній кропив'янці та алергічному риніті.

Переваги: Рупафін ефективно справляється з симптомами перерахованих вище алергічних захворювань і не впливає на роботу ЦНС.

Мінуси: небажані наслідки прийому препарату – астенія, запаморочення, втома, біль голови, сонливість, сухість у роті. Він може впливати на дихальну, нервову, кістково-м'язову та травну систему, а також на обмін речовин та шкірні покриви.

Кестін

Кестін блокує гістамінові рецептори, що підвищують проникність судин, викликають спазми м'язів, що призводять до прояву алергічної реакції. Застосовується для лікування алергічного кон'юнктивіту, риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Переваги: препарат діє через годину після застосування, терапевтичний ефект зберігається 2 доби. П'ятиденний прийом Кестину дозволяє зберігати антигістамінну дію близько 6 діб. Седативна дія практично не зустрічається.

Мінуси: застосування Кестину може викликати безсоння, біль у животі, нудоту, сонливість, астенію, головний біль, синусит, сухість у роті.

Антигістамінні препарати нового, 3 покоління

Ці речовини є проліками, це означає, що, потрапляючи в організм, вони з вихідної форми перетворюються на фармакологічно активні метаболіти.

Усі антигістамінні препарати 3 покоління не мають кардіотоксичного та седативного ефекту, тому їх можуть застосовувати особи, діяльність яких пов'язана з високою концентрацією уваги.

Ці лікарські засоби блокують Н1-рецептори, а також надають додатковий вплив на алергічні прояви. Вони мають високу селективність, не долають гематоенцефалічний бар'єр, тому їм не властиві негативні наслідки з боку ЦНС, відсутній побічний вплив на серце.

Наявність додаткових ефектів сприяє застосуванню антигістамінних препаратів 3 покоління при тривалому лікуванні більшості алергічних проявів.

Гісманал

Гісманал призначається як лікувальний та профілактичний засіб при сінній лихоманці, алергічних шкірних реакціях, у тому числі кропивниці, алергічному риніті. Ефект від препарату розвивається протягом 24 годин і досягає максимуму через 9-12 діб. Його тривалість залежить від попередньої терапії.

Переваги: препарат практично не має седативної дії, не посилює ефекту від прийняття снодійних або алкоголю. Він також не впливає на здатність керувати автомобілем або розумовою активністю.

Мінуси: Гісманал може викликати посилення апетиту, сухість слизових, тахікардію, сонливість, аритмію, подовження інтервалу QT, серцебиття, колапс.

Трексіл

Трексіл - це швидкодіючий вибірково активний антагоніст Н1-рецепторів, похідний від бутерофенолу, що відрізняється хімічною структурою від аналогів. Використовується при алергічному риніті для полегшення його симптомів, алергічних дерматологічних проявах (дермографізм, контактний дерматит, кропив'янка, атонічна екзема,), астмі, атонічному та спровокованому фізичному навантаженні, а також у зв'язку з гострими алергічними реакціями.

Переваги: відсутність седативного та антихолінергічного ефекту, впливу на психомоторну активність та самопочуття людини. Препарат безпечний у використанні пацієнтами з глаукомою та страждаючими розладами передміхурової залози.

Телфаст

Телфаст – високоефективний антигістамінний препарат, що є метаболітом терфенадину, тому має велику схожість з Н1-рецепторами гістаміну. Телфаст зв'язується з ними і блокує, запобігаючи їх біологічним проявам як алергічні симптоми. Стабілізуються мембрани опасистих клітин та зменшується вивільнення з них гістаміну. Показаннями до застосування є набряк Квінке, кропив'янка, сінна лихоманка.

Переваги: не виявляє седативних властивостей, не впливає на швидкість реакцій та концентрацію уваги, роботу серця, не викликає звикання, високоефективний проти симптомів та причин алергічних захворювань.

Мінуси: рідкісними наслідками прийому препарату є головний біль, нудота, запаморочення, поодинокі свідчення про задишку, анафілактичну реакцію, гіперемію шкіри.

Зіртек

Зіртек – конкурентний антагоніст метаболіту гідроксизину, гістаміну. Препарат полегшує перебіг та іноді попереджає розвиток алергічних реакцій. Зіртек обмежує вивільнення медіаторів, зменшує міграцію еозинофілів, базофілів, нейтрофілів. Лікарський засіб використовується при алергічному риніті, бронхіальній астмі, кропивниці, кон'юнктивіті, дерматиті, лихоманці, свербежі шкіри, антиневротичному набряку.

Переваги: ефективно попереджає виникнення набряків, зменшує капілярну проникність, усуває спазм гладкої мускулатури. Зіртек не має антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Мінуси: неправильне застосування препарату може призвести до запаморочення, мігрені, сонливості, алергічних реакцій.

Антигістамінні препарати для дітей

Для лікування алергічних проявів в дітей віком використовують антигістамінні препарати всіх трьох поколінь.

Антигістамінні засоби 1 покоління відрізняються тим, що швидко виявляють свою лікувальну властивість та виводяться з організму. Вони бувають потрібні для лікування гострих проявів алергічних реакцій. Їх призначають короткими курсами. Найбільш ефективним із цієї групи вважається Тавегіл, Супрастин, Діазолін, Фенкарол.

Значний відсоток побічних ефектів спричиняє зменшення застосування цих ліків при дитячій алергії.

Антигістамінні препарати 2 покоління не викликають седативного ефекту, діють більш тривалий час і застосовують зазвичай раз на добу. Мало побічних ефектів. Серед препаратів цієї групи для лікування проявів дитячої алергії використовують Кетітофен, Феністіл, Цетрін, Еріус.

3 покоління антигістамінних препаратів для дітей включає Гісманал, Терфен та інші. Їх використовують при хронічних алергічних процесах, оскільки вони здатні тривалий час перебувати в організмі. Побічні ефекти відсутні.

Негативні наслідки:

1 покоління: головний біль, запор, тахікардія, сонливість, сухість у роті, порушення зору, затримка сечі та відсутність апетиту;
2 покоління: негативний вплив на серце та печінку;
3 покоління: не мають, рекомендуються до застосування із 3-х років.

Для дітей випускають антигістамінні препарати у формі мазей (алергічні реакції на шкірі), крапель, сиропів та таблеток для вживання.

Антигістамінні препарати при вагітності

У першому триместрі вагітності заборонено приймати антигістамінні препарати. У другому їх призначають лише в крайніх випадках, оскільки жоден із цих лікарських засобів не є абсолютно безпечним.

Допомогти позбутися деяких алергічних симптомів можуть природні антигістамінні препарати, до яких належать вітаміни С, В12, пантотенова, олеїнова та нікотинова кислоти, цинк, риб'ячий жир.

Найбільш безпечні антигістамінні препарати – Кларітін, Зіртек, Телфаст, Авіл, але їх застосування повинно бути в обов'язковому порядку погоджено з лікарем.

Існує кілька груп лікарських засобів, які застосовуються при алергічних захворюваннях. Це:

• антигістамінні препарати;
• мембраностабілізуючі препарати - препарати кромогліцієвої кислоти () та кетотифен;
• топічні та системні глюкокортикостероїди;
• інтраназальні деконгестанти.

У цій статті ми поговоримо лише про першу групу – антигістамінні лікарські засоби. Це препарати, що блокують Н1-гістамінові рецептори і внаслідок цього зменшують алергічні реакції. На сьогоднішній день налічується понад 60 антигістамінних препаратів для системного застосування. Залежно від хімічної будови і ефектів, що надаються на організм людини, ці препарати об'єднані в групи, про які ми і поговоримо нижче.

Що таке гістамін та гістамінові рецептори, принцип дії антигістамінних препаратів

В людини існує кілька видів гістамінових рецепторів.

Гістамін є біогенним з'єднанням, що утворюється в результаті низки біохімічних процесів, і є одним з медіаторів, що беруть участь у регуляції життєво важливих функцій організму і грають провідну роль у розвитку багатьох захворювань.

У звичайних умовах ця речовина знаходиться в організмі в неактивному, пов'язаному стані, проте при різних патологічних процесах ( , поліноз, і так далі) кількість вільного гістаміну у багато разів збільшується, що проявляється рядом специфічних та неспецифічних симптомів.

На організм людини вільний гістамін має такі ефекти:

• викликає спазм гладких м'язів (у тому числі м'язів бронхів);
• розширює капіляри та знижує артеріальний тиск;
• викликає застій крові в капілярах та підвищення проникності їх стінок, що тягне за собою згущення крові та набряк оточуючих уражену судину тканин;
• рефлекторно збуджує клітини мозкової речовини надниркових залоз – у результаті виділяється адреналін, що сприяє звуженню артеріол та збільшенню частоти серцевих скорочень;
• посилює секрецію шлункового соку;
• грає роль нейромедіатора у центральній нервовій системі.

Зовні вказані ефекти виявляються наступним чином:

• з'являється бронхоспазм;
• слизова оболонка носа набрякає – з'являється закладеність носа та виділення слизу з нього;
• з'являється сверблячка, почервоніння шкіри, у ній утворюються різноманітні елементи висипу – від плям до бульбашок;
• травний тракт на підвищення в крові рівня гістаміну відповідає спазмом гладкої мускулатури органів – відзначаються виражені переймоподібні болі по всьому животу, а також збільшення секреції травних ферментів;
• з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися і .

У організмі існують особливі рецептори, яких гістамін має спорідненість – Н1, Н2 і Н3-гистаминовые рецептори. У розвитку алергічних реакцій відіграють роль переважно Н1-гістамінові рецептори, розташовані у гладкій мускулатурі внутрішніх органів, зокрема, бронхів, у внутрішній оболонці – ендотелії – судин, у шкірі, а також у центральній нервовій системі.

Антигістамінні препарати впливають саме на цю групу рецепторів, блокуючи дію гістаміну на кшталт конкурентного інгібування. Тобто лікарська речовина не витісняє гістамін, що вже пов'язаний з рецептором, а займає вільний рецептор, перешкоджаючи приєднанню до нього гістаміну.

Якщо всі рецептори зайняті, організм розпізнає це і дає сигнал зменшити вироблення гістаміну. Таким чином, антигістамінні препарати запобігають викиду нових порцій гістаміну, а також є засобами профілактики виникнення алергічних реакцій.

Класифікація антигістамінних препаратів

Розроблено декілька класифікацій лікарських засобів цієї групи, проте загальноприйнятою не є жодна з них.

Залежно від особливостей хімічної будови антигістамінні засоби поділяються на такі групи:

• етилендіаміни;
• етаноламіни;
• алкіламіни;
• похідні хінуклідину;
• похідні альфакарболіну;
• похідні фенотіазину;
• похідні піперидину;
• похідні піперазину.

У клінічній практиці ширше застосування набула класифікація антигістамінних засобів за поколіннями, яких на сьогоднішній день виділяють 3:

1. Антигістамінні препарати 1-го покоління:

• дифенгідрамін (димедрол);
• доксиламін (донорміл);
• клемастин (тавегіл);
• хлоропірамін (супрастин);
• мебгідролін (діазолін);
• прометазин (піпольфен);
• квіфенадін (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) та інші.

1. Антигістамінні препарати 2-го покоління:

• акрівастин (семпрекс);
• диметинден (феністил);
• терфенадін (гістадин);
• азеластин (алергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• баміпін (совентол).

1. Антигістамінні препарати 3-го покоління:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодін (ериус);
• лівоцетиризин.

Антигістамінні лікарські препарати 1-го покоління

Антигістамінні препарати I покоління мають виражений седативний ефект.

За переважним побічним ефектом препарати цієї групи також називають седативними. Вони взаємодіють не тільки з гістаміновими, але й з іншими рецепторами, що обумовлює окремі їх ефекти. Діють короткочасно, через що вимагають багаторазового прийому протягом доби. Ефект настає швидко. Випускаються у різних лікарських формах – для перорального прийому (у вигляді таблеток, крапель) та парентерального введення (у вигляді розчину для ін'єкцій). Доступні за ціною.

При тривалому прийомі цих препаратів антигістамінна ефективність значно знижується, що обумовлює необхідність періодичної – 1 раз на 2-3 тижні – зміни препарату.

Деякі антигістамінні засоби 1-го покоління входять до складу комбінованих лікарських засобів для лікування простудних захворювань, а також снодійних та заспокійливих препаратів.

Основними ефектами антигістамінних препаратів 1-го покоління є:

• місцевоанестезуючий – пов'язаний із зниженням проникності мембран для натрію; найбільш сильними місцевими знеболюючими засобами препаратів даної групи є прометазин і дифенгідрамін;
• седативний – обумовлений високим ступенем проникнення лікарських засобів цієї групи через гематоенцефалічний бар'єр (тобто мозок); ступінь виразності даного ефекту у різних препаратів різна, найбільше він виражений у доксиламіну (його нерідко використовують як снодійний засіб); посилюється седативний ефект при одночасному вживанні алкогольних напоїв чи прийомі психотропних засобів; при прийомі дуже високих доз препарату замість ефекту седації відзначається виражене збудження;
• протитривожна, заспокійлива дія також пов'язана з проникненням діючої речовини в центральну нервову систему; максимально виражено у гідроксизину;
• протизакачувальний та протиблювотний – деякі представники препаратів цієї групи пригнічують функцію лабіринту внутрішнього вуха та зменшують стимуляцію рецепторів вестибулярного апарату – вони іноді використовуються при хворобі Меньєра та заколисуванні у транспорті; найбільш яскраво цей ефект виражений у таких препаратів, як дифенгідрамін, прометазин;
• атропіноподібна дія – викликають сухість слизових оболонок ротової та носової порожнин, підвищення частоти серцевих скорочень, порушення зору, затримку сечі, запори; можуть посилювати бронхіальну обструкцію, призвести до загострення глаукоми та обструкцію при – при вказаних захворюваннях не застосовуються; найбільш виражені ці ефекти у етилендіамінів та етаноламінів;
• протикашльовий – препарати цієї групи, зокрема, дифенгідрамін, впливають безпосередньо на кашльовий центр, розташований у довгастому мозку;
• протипаркінсонічний ефект виявляється шляхом інгібування антигістамінним засобом ефектів ацетилхоліну;
• антисеротоніновий ефект – препарат зв'язується з серотоніновими рецепторами, полегшуючи стан хворих, які страждають на мігрень; особливо яскраво виражений у ціпрогептадину;
• розширення периферичних судин – призводить до зниження артеріального тиску; максимально виражений у препаратів фенотіазину.

Оскільки ліки цієї групи мають ряд небажаних ефектів, вони не є препаратами вибору для лікування алергії, але нерідко при ній застосовуються.

Нижче розглянуті окремі, найчастіше використовувані, представники препаратів цієї групи.

Дифенгідрамін (димедрол)

Один із перших антигістамінних препаратів. Має виражену протигістамінну активність, крім того, має місцевоанестезуючу дію, а також розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і є слабким протиблювотним засобом. Седативний його ефект подібний до сили з ефектами нейролептиків. У високих дозах чинить і снодійний ефект.

Швидко всмоктується при пероральному прийомі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Піддається біотрансформації у печінці, виводиться нирками.

Застосовується при всіляких алергічних захворюваннях, як заспокійливий і снодійний засіб, а також у комплексній терапії променевої хвороби. Рідше використовують при , блювоті вагітних, морській хворобі.

Всередину призначають у вигляді таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 рази на день протягом 10-14 днів або по одній таблетці перед сном (як снодійний).

Внутрішньом'язово вводять по 1-5 мл 1% розчину, внутрішньовенно крапельно - по 0.02-0.05 г препарату в 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду.

Може використовуватися у вигляді очних крапель, ректальних свічок або кремів і мазей.

Побічні ефекти цього препарату: короткочасне оніміння слизових оболонок, головний біль, запаморочення, нудота, сухість у роті, слабкість, сонливість. Проходять побічні явища самостійно після зменшення дози або повної відміни препарату.

Протипоказаннями є вагітність, лактація, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома.

Хлоропірамін (супрастин)

Має протигістамінну, антихолінергічну, міотропну спазмолітичну активність. Також надає протисвербіжний та седативний ефекти.

Швидко і повністю всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові відзначається через 2 години після прийому. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується у печінці, екскретується нирками та з фекаліями.

Призначається при різних алергічних реакціях.

Застосовується внутрішньо, внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Всередину слід приймати по 1 таблетці (0,025 г) 2-3 рази на день під час їди. Добова доза може бути збільшена до 6 таблеток максимум.

У важких випадках препарат вводять парентерально - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 2% розчину.

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти як загальна слабкість, сонливість, зниження швидкості реакцій, порушення координації рухів, нудота, сухість у роті.

Підсилює дію снодійних та седативних препаратів, а також наркотичних аналгетиків та алкоголю.

Протипоказання схожі з такими димедролами.

Клемастін (тавегіл)

За будовою та фармакологічними властивостями дуже близький до димедролу, проте діє більш тривало (протягом 8-12 годин після прийому) і активніший.

Седативний ефект виражений помірно.

Застосовується внутрішньо по 1 таблетці (0.001 г) до їди, запиваючи великою кількістю води 2 рази на день. У тяжких випадках добова доза може бути збільшена у 2, максимум – 3 рази. Курс лікування 10-14 днів.

Може застосовуватися внутрішньом'язово або внутрішньовенно (протягом 2-3 хвилин) – 2 мл 0.1% розчину на прийом, 2 рази на добу.

Побічні ефекти при прийомі препарату виникають рідко. Можливі головний біль, сонливість, нудота та блювання, запори.

З обережністю призначають особам, чия професія потребує напруженої психічної та фізичної діяльності.

Протипоказання є стандартними.

Мебгідролін (діазолін)

Крім антигістамінного надає антихолінергічну та . Седативний та снодійний ефекти виражені вкрай слабо.

При вживанні повільно всмоктується. Період напіввиведення становить лише 4 години. Біотрансформується у печінці, виводиться із сечею.

Застосовується внутрішньо після їжі, в разовій дозі 0.05-0.2 г, 1-2 рази на день протягом 10-14 днів. Максимальна разова доза для дорослого становить 0,3 г, добова – 0,6 г.

Як правило, добре переноситься. Іноді можуть викликати запаморочення, подразнення слизової оболонки шлунка, погіршення зору, затримку сечі. В особливо поодиноких випадках – при прийомі великої дози препарату – уповільнення швидкості реакцій та сонливість.

Протипоказаннями є запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, закритокутова глаукома та гіпертрофія передміхурової залози.

Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління

Антигістамінні препарати II покоління характеризуються високою ефективністю, швидким початком дії та мінімумом побічних ефектів, проте окремі їх представники можуть викликати загрозливі для життя аритмії.

Метою розробки препаратів цієї групи була мінімізація седативного та інших побічних ефектів при збереженій або навіть сильнішій протиалергічній активності. І це вдалося! Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління мають високу спорідненість саме до Н1-гістамінових рецепторів, практично не впливаючи на холінові та серотонінові. Перевагами цих препаратів є:

• швидкий початок дії;
• велика тривалість дії (діюча речовина зв'язується з білком, що забезпечує більш тривалу циркуляцію його в організмі; крім того, вона накопичується в органах та тканинах, а також уповільнюється);
• додаткові механізми протиалергічних ефектів (пригнічують пов'язане та надходженням в організм алергену накопичення в дихальних шляхах еозинофілів, а також стабілізують мембрани опасистих клітин), що зумовлюють ширший спектр показань до їх застосування ( , );
• при тривалому прийомі ефективність цих препаратів не зменшується, тобто ефекту тахіфілаксії відсутня – немає необхідності в періодичній зміні препарату;
• оскільки ці препарати не проникають або проникають у вкрай малих кількостях через гематоенцефалічний бар'єр, седативний ефект їх виражений мінімально і відзначається лише у особливо чутливих щодо цього хворих;
• не взаємодіють з психотропними лікарськими засобами та з етиловим спиртом.

Одним з найбільш несприятливих ефектів антигістамінних препаратів 2-го покоління є здатність викликати їх фатальні аритмії. Механізм їх виникнення пов'язаний із блокуванням протиалергічним засобом калієвих каналів серцевого м'яза, що призводить до подовження інтервалу QT та виникнення аритмії (як правило, мерехтіння або тріпотіння шлуночків). Найбільш яскраво виражений цей ефект у таких препаратів, як терфенадин, астемізол та ебастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопірамідом, хінідином), при вживанні пацієнтом соку грейпфрута та вираженої .

Основною формою випуску антигістамінних засобів 2-го покоління є таблетована, а парентеральні – відсутні. Деякі препарати (такі, як левокабастін, азеластин) випускаються у вигляді кремів та мазей та призначені для місцевого прийому.

Розглянемо основні препарати цієї групи докладніше.

Акривастін (семпрекс)

Добре всмоктується при пероральному прийомі, починає діяти вже через 20-30 хвилин після прийому. Період напіввиведення становить 2-5.5 годин, через гематоенцефалічний бар'єр проникає у незначній кількості, виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Блокує Н1-гістамінові рецептори, малою мірою має седативну та антихолінергічну дію.

Застосовується при різних алергічних захворюваннях.

На фоні прийому в окремих випадках можлива сонливість та зниження швидкості реакції.

Протипоказаний препарат при вагітності, у період лактації, при тяжкій, вираженій коронарній і, а також дітям віком до 12 років.

Диметинден (феністил)

Крім антигістамінного має слабкий холіноблокуючий, антибрадикініновий та седативний ефекти.

Швидко і повністю всмоктується при внутрішньому прийомі, біодоступність (ступінь засвоюваності) при цьому становить близько 70% (у порівнянні, при застосуванні нашкірних форм препарату цей показник значно нижчий – 10%). Максимальна концентрація речовини в крові відзначається через 2 години після прийому, період напіввиведення дорівнює 6 годин для звичайної та 11 годин для ретардної форми. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає, виділяється з жовчю та сечею у вигляді продуктів обміну.

Застосовують препарат внутрішньо та місцево.

Всередину дорослі приймають по 1 капсулі ретард на ніч або 20-40 крапель 3 рази на добу. Курс лікування становить 10-15 днів.

Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 десь у день.

Побічні ефекти виникають нечасто.

Протипоказанням є лише перший триместр вагітності.

Посилює вплив на центральну нервову систему алкоголю, снодійних препаратів та транквілізаторів.

Терфенадін (гістадин)

Крім протиалергічного має слабку холіноблокуючу дію. Вираженого седативного ефекту не має.

Добре всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність доставляє 70%). Максимальна концентрація діючої речовини у крові відзначається вже за 60 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Біотрансформується у печінці з утворенням фексофенадину, виводиться з фекаліями та сечею.

Антигістамінний ефект розвивається через 1-2 години, максимум досягає через 4-5 годин, триває протягом 12 годин.

Показання ті самі, як і в інших препаратів цієї групи.

Призначають по 60 мг 2 рази на день або по 120 мг 1 раз на добу вранці. Максимальна добова доза становить 480 мг.

В окремих випадках при прийомі даного препарату у хворого розвиваються такі побічні ефекти, як еритема, втома, біль голови, сонливість, запаморочення, сухість слизових оболонок, галакторея (витікання молока з молочних залоз), підвищення апетиту, нудота, блювання, у разі передозування – шлуночкові аритмії.

Протипоказаннями є вагітність та період годування груддю.

Азеластин (алергодил)

Блокує Н1-гістамінові рецептори, а також запобігає вивільненню з опасистих клітин гістаміну та інших медіаторів алергії.

Швидко всмоктується у травному тракті та зі слизових оболонок, період напіввиведення становить цілих 20 годин. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею.

Застосовують, як правило, при алергічному риніті та .

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як сухість та подразнення слизової оболонки носа, кровотеча з нього та розлад смаку при інтраназальному застосуванні; подразнення кон'юнктиви та відчуття гіркоти у роті – при застосуванні очних крапель.

Протипоказання: вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Ефект після одноразового прийому препарату продовжується протягом доби.

Виражений седативний ефект відсутній.

При пероральному прийомі всмоктується швидко і повністю, досягає максимальної концентрації в крові через 1.3-2.5 год, наполовину виводиться з організму через 8 годин. Біотрансформується у печінці.

Показаннями є будь-які алергічні захворювання.

Переноситься, як правило, добре. В окремих випадках можлива поява сухості в роті, підвищеного апетиту, нудоти, блювання, пітливості, болю в суглобах та м'язах, гіперкінезів.

Протипоказанням є підвищена чутливість до лоратадину та лактація.

З обережністю призначають вагітним.

Баміпін (совентол)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів місцевого застосування. Призначають при алергічних ураженнях шкіри (кропив'янка), контактної алергії, а також при обмороженнях та опіках.

Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Через півгодини можливе повторне нанесення препарату.

Цетиризин (цетрин)

Метаболіт гідроксизину.

Має здатність безперешкодно проникати в шкіру і швидко в ній накопичуватися – це зумовлює швидкий початок дії та високу антигістамінну активність даного препарату. Аритмогенний ефект відсутній.

Швидко всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація його в крові відзначається через 1 годину після прийому. Період напіввиведення становить 7-10 годин, але за порушення функції нирок він подовжується до 20 годин.

Спектр показань до застосування такий самий, як і в інших антигістамінних препаратів. Однак через особливості цетиризину він є препаратом вибору в лікуванні захворювань, що виявляються шкірним висипом - кропив'янки та алергічного дерматиту.

Приймають по 0,01 г увечері або по 0,005 г двічі на день.

Побічні ефекти спостерігаються рідко. Це сонливість, запаморочення та головний біль, сухість у роті, нудота.

Антигістамінні препарати 3-го покоління

Антигістамінні препарати III покоління мають високу протиалергічну активність і позбавлені аритмогенного ефекту.

Ці препарати є активними метаболітами (продуктами обміну) засобів попереднього покоління. Вони позбавлені кардіотоксичного (аритмогенного) ефекту, але зберегли переваги своїх попередників. До того ж антигістамінні препарати 3-го покоління мають ряд ефектів, що підсилюють їх протиалергічну активність, через що ефективність їх у лікуванні алергії найчастіше вища, ніж у речовин, з яких вони виготовлені.

Фексофенадин (телфаст, алегра)

Є метаболітом терфенадину.

Блокує Н1-гістамінові рецептори, перешкоджає вивільненню медіаторів алергії з опасистих клітин, не взаємодіє з холінорецепторами, не пригнічує центральну нервову систему. Виділяється у незміненому вигляді з каловими масами.

Антигістамінний ефект розвивається вже через 60 хвилин після одноразового прийому препарату, максимум досягає через 2-3 години, триває протягом 12 годин.

Побічні ефекти, такі як запаморочення, біль голови, слабкість, виникають рідко.

Дезлоратадин (ериус, едем)

Є активним метаболітом лоратадину.

Чинить протиалергічну, протинабрякову та протисвербіжну дію. При прийомі терапевтичних дозах седативного ефекту мало надає.

Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-6 годин після прийому внутрішньо. Період напіввиведення становить 20-30 годин. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, виводиться із сечею та каловими масами.

У 2% випадків на тлі прийому препарату можлива поява головного болю, підвищеної стомлюваності та сухості у роті.

При нирковій недостатності призначають із обережністю.

Протипоказаннями є підвищена чутливість до дезлоратадин. А також періоди вагітності та лактації.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Похідне цетиризину.

Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у даного препарату в 2 рази вище, ніж у його попередника.

Полегшує перебіг алергічних реакцій, має протинабрякову, протизапальну, протисвербіжну дію. Практично не взаємодіє з серотоніновими та холінергічними рецепторами, не має седативного ефекту.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність прагне до 100 %. Дія препарату розвивається через 12 хвилин після його одноразового прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 50 хвилин. Виводиться переважно нирками. Виділяється із грудним молоком.

Протипоказаний при підвищеній чутливості до левоцетиризину, тяжкій нирковій недостатності, тяжкій непереносимості галактози, дефіциті ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози та галактози, а також у період вагітності та лактації.

Побічні ефекти виникають рідко: головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, нудота, сухість у роті, біль у м'язах, серцебиття.

Антигістамінні засоби та вагітність, лактація

Терапія алергічних захворювань у вагітних обмежена, оскільки багато препаратів є небезпечними для плода, особливо у перші 12-16 тижнів вагітності.

При призначенні антигістамінних засобів вагітним слід враховувати ступінь їхньої тератогенності. Всі лікарські речовини, зокрема протиалергічні, розділені на 5 груп залежно від того, наскільки небезпечними для плоду вони є:

А – спеціальні дослідження показали, що шкідлива дія препарату на плід відсутня;

В – під час проведення експериментів на тваринах не виявлено негативного на плід, спеціальні дослідження щодо людини не проводилися;

С – експерименти на тваринах виявили негативний вплив ліків на плід, проте щодо людини воно не доведено; препарати цієї групи призначають вагітною лише тоді, коли очікуваний ефект перевищує ризик його шкідливого впливу;

D – доведено негативний вплив даного лікарського засобу на плід людини, проте призначення його виправдане в окремих, що загрожують життю матері, ситуаціях, коли безпечніші препарати виявилися неефективними;

Х – препарат безумовно небезпечний для плода, причому його шкода перевищує будь-яку теоретично можливу користь організму матері. Ці препарати абсолютно протипоказані вагітним.

Системні антигістамінні препарати в період вагітності застосовують лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для плода.

З препаратів цієї групи до категорії А не входить жоден. До категорії В належать препарати 1-го покоління – тавегіл, димедрол, перитол; 2-го покоління – лоратадин, цетиризин. До категорії С належать аллергодил, піпольфен.

Препаратом вибору терапії алергічних захворювань при вагітності є цетиризин. Також рекомендовані лоратадин та фексофенадин.

Застосування астемізолу та терфенадину неприпустимо через їх виражену аритмогенную та ембріотоксичну дію.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникають через плаценту, тому категорично протипоказані до прийому вагітних.

Щодо періоду лактації можна сказати наступне… Знову ж таки, безконтрольний прийом даних препаратів матір'ю, що годує, неприпустимий, оскільки на людині не було проведено досліджень ступеня проникнення їх у грудне молоко. За потреби у цих препаратах молодій мамі дозволяється прийняти той, який дозволений до прийому її дитині (залежно від віку).

На завершення хочеться відзначити, що навіть незважаючи на те, що в цій статті докладно описані препарати, що найчастіше застосовуються в терапевтичній практиці, і зазначені їх дозування, починати їх прийом пацієнту слід тільки після консультації лікаря!

До якого лікаря звернутися

З появою гострих симптомів алергії можна звернутися до терапевта чи педіатра, та був до алерголога. За потреби призначається консультація офтальмолога, дерматолога, ЛОР-лікаря, пульмонолога.

Список антигістамінних препаратів 4 покоління досить великий. Вони є сучасними засобами, що м'яко впливають на будь-які подразники та алергени в організмі. Головна відмінність – це тривала терапія, мінімальні побічні прояви.

Антигістамінні препарати 4 покоління, список цих засобів у таблетках, краплях

Ці ліки відносяться до метаболітів – продукти обміну діючих речовин.

Ці ліки призначаються дорослим та дітям, щоб вилікувати поліноз, висипання на шкірі або бронхіальну астму. Призначати препарати може лікар після комплексної діагностики пацієнта.

Список антигістамінних препаратів нового покоління у формі таблеток та крапель:

1. Фексофенадін. Препарат випускається у двох лікарських формах – це таблетки, суспензія. Через годину після прийому медикаменту у пацієнтів починають зникати симптоми алергічних реакцій. Фексофенадин не призначається дітям молодше шести років, пацієнтам з нирковою або печінковою патологією, вагітним, матерям, що годують.
2. Левоцетиризин. Він випускається у формі пігулок, крапель, сиропу. Максимальний рівень концентрації діючої речовини в організмі визначається протягом двох діб. Воно проникає у грудне молоко, тому вживати його під час годування заборонено. Левоцетиризин приймається для ефективного лікування різноманітних форм алергічного риніту, сезонної алергії, кропив'янки, алергодерматозу. На час прийому цих ліків не можна вживати алкогольні напої. Якщо у пацієнтів порушено правильну роботу нирок, то добове дозування препарату визначається після здачі аналізів.
3. Цетиризин. Цей лікарський засіб продається у формі крапель, сиропу, пігулок. Воно добре справляється з будь-якими проявами алергії – це шкірні висипання, сильна сверблячка. Його найчастіше призначаються для лікування сверблячого дерматозу, кропив'янки. Дозування підбирається лікарем залежно від віку, показань. При вагітності Цетиризин призначається виключно у поодиноких випадках.
4. Дезлоратадін. Його можна купити у вигляді таблеток та крапель для перорального прийому. Речовини, що входять до складу, швидко всмоктуються, починають діяти за годину після вживання. Цей лікарський засіб призначається пацієнтам, у яких діагностовано алергічний риніт, висипання, кропив'янка, поліноз.
5. Хіфенадін. Він показує високу ефективність при дерматозі, кропив'янці гострої чи хронічної форми, харчової алергії, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, риніті, ангіоневротичній набряклості.

Варіанти у мазях, гелях

Препарати четвертого покоління у вигляді мазей і гелів мають сильнодіючий ефект. Вони швидко знімають запальні процеси на шкірі, глибоко проникають усередину неї.

Можна виділити кілька потужних препаратів, які використовуються у сучасній медицині:

1. Галцінонід. Ці ліки чудово справляються з екземою, яка з'являється через нервову або алергічну реакцію. Гострі запальні процеси на ділянках шкіри в більшості випадків супроводжуються набряками, надмірним свербінням. Мазь м'яко впливає на запалену шкіру, швидко видаляє всі симптоми алергії.
2. Гідрокортизонова мазь. Це досить ефективний протиалергічний засіб, який знімає свербіж, набряки, подразнення та інші висипання на шкірі. Призначається пацієнтам, які мають підвищену чутливість до окремих компонентів препарату.
3. Деперзолон випускається як мазі для зовнішнього застосування. Вона допомагає зняти прояви алергічних реакцій, звужує судини, знімає надмірний свербіж. У більшості випадків цю мазь призначають для лікування дерматиту, дерматозу, алергії на укус комах при різноманітних шкірних реакціях.
4. Білодерм. Це ефективна та дієва мазь для зовнішнього застосування. Вже через годину після використання вона знімає свербіж, звужує судини, знімає запалення.
5. Сінафлан є ефективним протиалергічним препаратом, який призначений для зняття запальних процесів. Його призначають пацієнтам, у яких діагностовано атопічний дерматит, лишай, алергічні шкірні реакції та набряклість.

Лікування спреями це найбільш ефективний спосіб боротьби з алергічним нежитем.

1. Фліксоназ. Він знімає не лише алергію, а й запалення слизової оболонки носового ходу.
2. Аваміс. Дія препарату досягається через 7 годин після застосування. Після вживання можливі прояви неприємних побічних ефектів – це надмірна сухість слизової оболонки, підвищується спрага, може відкритись носова кровотеча.
3. Назонекс. Препарат належать до стероїдної групи, тому воно досить ефективне для лікування алергічного нежитю. Його призначають дорослим та маленьким дітям. Дозування підбирається після комплексного обстеження пацієнтів.

Відмінності від попередніх поколінь

Антигістамінні засоби четвертого покоління відрізняються від попередніх медикаментів своєю високою ефективністю у боротьбі з різними симптомами алергії.

Вони мають мінімальну кількість побічних ефектів, тому здебільшого призначаються навіть вагітним пацієнткам.

Можна виділити такі фармакологічні властивості:

• профілактика бронхіальних спазмів;
• усунення сильної сверблячки;
• антиспастичну дію на організм;
• зняття набряклості;
• седативну дію.

Коли гістамін із зв'язаного стану переходить у вільний, то в організмі створюється ефект вірусної дії. Тому багато пацієнтів плутають алергію з грипом або звичайним нежитем.

За наявності збудника в організмі спостерігаються такі негативні процеси:

• відбувається спазм м'яких тканин кишечника та бронхів;
• підвищений рівень адреналіну, тому у людей підвищується артеріальний тиск, частішає серцебиття;
• збільшується вироблення травного ферменту, слиз у бронхах, порожнини носа;
• звужуються великі кровоносні судини, тому значно збільшується слизова оболонка носа, з'являються почервоніння на шкірі, дрібні висипи, падає артеріальний тиск;
• розвивається анафілактичний шок із судомами, блювотними позивами, втратою свідомості.

Антигістамінні засоби четвертого покоління можна використовувати під час керування транспортним засобом або за роботою на верстатах, де потрібна швидка реакція. Найчастіше де вони входять у реакцію коїться з іншими лікарськими препаратами, зокрема і антибіотичними засобами.

З цієї причини багато лікарів призначають їх для лікування запальних процесів, хвороб.

Склад, лікувальна дія засобів нового зразка

Представлені лікарські препарати виконують блокування H1 та Н2-гістамінових рецепторів. Завдяки такому впливу в організмі людини зменшується реакція на присутність медіатора гістаміну, здійснюється усунення алергічної реакції.

Вони швидко впливають на симптоми, які довго зберігають свій ефект. Це безпечні препарати, які не шкодять роботі серця, судин.

Вони можуть прийматися тривалий час, не викликають сонливості, погіршення стану.

До складу антигістамінних ліків четвертого покоління включений компонент, що діє. Це може бути левоцетиризин гідрохлорид, первинний метаболіт лоратадин, цетиризин дигідрохлорид та інші.

Відео

Показання до застосування

Приймати антигістамінні засоби 4 покоління необхідно пацієнтам, які зіткнулися з такими проблемами:

• алергічний риніт (він може проявляти себе у певний сезон або протягом усього року);
• алергічна форма кон'юнктивіту (ця проблема має сезонний або цілорічний характер);
• хронічна кропив'янка;
• алергічний контактний дерматит;
• атопічний дерматит.

Перед прийомом важливо проконсультуватися з лікарем, пройти комплексне обстеження. Головне завдання алерголога – знайти збудник, що провокує негативну реакцію в організмі.

Протипоказання до застосування та побічна дія

Головне протипоказання до застосування антигістамінних засобів нового покоління вважається індивідуальна непереносимість діючої речовини, підвищена чутливість до окремих компонентів.

Ліки приймають під суворим наглядом лікаря. Перед призначенням препарату алергологи ретельно вивчають анамнез кожного пацієнта та призначають комплексне обстеження.

У більшості випадків антигістамінні препарати 4 покоління добре переносяться хворими. Було зафіксовано поодинокі випадки появи побічних реакцій.


На тлі прийому можуть виникнути такі небажані ефекти:

• швидка стомлюваність, зниження активності;
• головні болі;
• підвищена сухість у роті, регулярна спрага;
• галюцинації;
• запаморочення, сонливість, порушення сну, збудженість, подразнення, судоми;
• прискорюється серцебиття, частота скорочень серця;
• біль у м'язовій тканині;
• висипання на шкірі, надмірний свербіж, задишка, набряк Квінке, анафілактична реакція.

Засоби, що не викликають побічні реакції

Список антигістамінних ліків 4 покоління, які не викликають кашель та інші побічні ефекти:

• фексофенадин;
• дезлоратадин;
• лівоцетиризин.

Можна виділити кілька переваг вживання цих лікарських засобів:

1. Максимально високий рівеньна організм пацієнта, настання терапевтичного ефекту. Після вживання людина відчуває полегшення через 20-30 хвилин.
2. Ефект триває протягом двох діб. Тому хворим не слід часто приймати лікарські препарати.
3. Не потрібно шкодити здоров'ю та пити топічні кортикостероїди.
4. Відсутність тахіфілаксічного ефекту.
5. Тривале вживання не впливає на роботу центральної нервової системи, не викликає порушення в міокарді.
6. Ці лікарські засоби можна використовувати як профілактику алергії.

Лоратидин та Ксізал відрізняються своїм максимальним терапевтичним ефектом. Вони блокують процес вивільнення медіаторів у запальному процесі. Пацієнти зможуть на тривалий час позбутися від негативного прояву алергічної реакції.

Особливості застосування у дітей та літніх людей

Антигістамінні препарати 4 покоління безпечні, мають мінімальну кількість побічних ефектів після їх використання. Вони виготовляються за інноваційними розробками найкращих фармацевтичних компаній. Такі лікарські засоби впливають на рецептори Н1, тим м'яко, досить ефективно знімають високу сприйнятливість організму до гістаміну.

Вже після першого застосування у дітей зникають будь-які клінічні прояви алергічної реакції. Запальні процеси повністю усуваються через два тижні після початку лікування.

Новонародженим дітям не рекомендується вживати антигістамінні засоби. Але трапляються випадки, коли без них неможливо вилікувати дитину. Немовлята, у яких діагностовано харчову алергію, кропив'янку, медикаментозний дерматит, повинні використовувати новий препарат Тавегіл.

Він ефективно знімає набряклість, зменшує свербіж, відновлює природний відтінок шкіри.

Найбільш безпечні та нешкідливі препарати:

• ксизал;
• дезлоратидин;
• лівоцетиризин;
• фексофенадин.

Ці препарати можуть призначатися для людей похилого віку. Ліки нового покоління не так шкодять організму при тривалому використанні та добре усувають будь-які клінічні прояви.

Антигістамінні ліки 4 покоління не викликають звикання організму, тому не потрібно підвищувати дозу при зниженні ефективності. Під час лікування людям похилого віку необхідно вживати більше рідини, щоб діюча речовина добре всмоктувалося в організмі.

Загальна думка тих, хто використовував їх

Антигістамінні препарати 4 покоління зовсім недавно з'явилися в аптеках, але вже мають підвищений попит і популярність. Багато пацієнтів змогли оцінити їхню швидку дію, відсутність побічних ефектів. Але є ті, хто боїться випробувати собі дію цих нових медикаментів.

Їх успішно використовують люди, професії яких пов'язані з необхідністю підвищеної уваги. Це водії транспортних засобів, пілоти, хірурги, швачки та інші.

Антигістамінні препарати 4 покоління

5 (100%) 6 голосів

String(10) "error stat" string(10) "error stat" string(10) "error stat"

На вітрині будь-якого аптечного закладу зустрічаються різноманітні пігулки від алергії ціна яких помітно відрізняється, що вводить в оману недосвідченого покупця, який раніше не має справи з алергією.

Сьогодні завдяки широкому вибору лікарських засобів можна придбати як хороші, але досить дорогі, так і найдешевші препарати. Як зробити правильний вибір і чому новинка може виявитися кращою за колишні кошти, читайте в статті.

Таблетки проти алергії – список

Під час алергічної реакції в кров відбувається викид гістаміну - речовини, яка може призвести до звуження дихальних шляхів і розширення кровоносних судин, тим самим викликаючи набухання або набряк тканин, а також зниження артеріального тиску.

Усі антигістамінні препарати виступають у ролі блокаторів H1 та H2 гістамінних рецепторів, завдяки чому запобігають або зменшують характерні симптоми алергії.

Які таблетки від алергії вибрати?

Лікування різних видів алергії можна проводити як найдешевшими препаратами, так і дорожчими, представленими фармацевтичною промисловістю.

Для лікування та полегшення симптомів шкірних проявів та алергічного ринокон'юнктивіту найчастіше застосовуються таблетки від алергії останнього покоління, які можна придбати в аптеці без рецепта лікаря.

Розглянемо найефективніші та недорогі таблетки від алергії детальніше.

Антигістамінні таблетки від алергії поділяються на дві категорії:

1. що мають седативний ефект;
2. не седативні таблетки від алергії, що не викликають сонливість.

До першого покоління відносяться більш старі протиалергічні засоби, які полегшують симптоми, але викликають сонливість, що ускладнює застосування цих засобів при керуванні автотранспортними засобами або при роботі, яка потребує високого зосередження. До того ж, концентрація діючих речовин швидко виводиться з крові, що потребує прийняття препарату двічі чи тричі на день.

Таблетки від алергії нового покоління не викликають проявів сонливості, завдяки чому використовуються навіть тривалими курсами, наприклад, у сезон пилення трав і дерев.

Антигістамінні препарати

ЦЕТИРИЗИН (10 мг)

Таблетки від алергії на шкірі з даною діючою речовиною користуються великою популярністю серед алергіків, так само приймаються для лікування полінозу, сезонних проявів ринокон'юнктивіту та набряку Квінке. Найкращі таблетки від алергії, які можна приймати навіть дітям від 6 місяців.

• ЗІРТЕК №7 від 189 руб.
• ЦЕТРИН №20 від 160 руб.
• ЗОДАК №10 від 142 руб.
• ПАРЛАЗИН №10 від 110 руб.
• ЛЕТИЗЕН №10 від 82 руб.
• ЦЕТИРИЗИН №10 від 60 руб.

ЛІВОЦЕТИРИЗИН (5 мг)

Препарати з левоцетиризином застосовують для усунення проявів цілорічного та сезонного алергічного ринокон'юнктивіту, полінозу, різних алергічних висипань, набряку Квінке. Протипоказання – вік до 6 років.

• ЛІВОЦЕТИРИЗИН ТЕВА №14 від 360 руб.
• КСІЗАЛ №7 від 316 руб.
• ГЛЕНЦЕТ №7 від 290 руб.
• СУПРАСТИНЕКС №7 від 261 руб.
• Ельцет №7 від 112 руб.

Лоратадин (10 мг)

Застосовується для зняття симптомів сезонного та цілорічного алергічного ринокон'юнктивіту, а також для усунення шкірних алергічних висипів та набряку Квінке. Ефективний при інсектній алергії (на отруту та укуси комах) та псевдоалергії. Протипоказання – вік до 2 років.

• КЛАРИТИН №10 від 206 руб.
• Ломілан №7 від 112 руб.
• КЛАРИСЕНС №10 від 68 руб.
• КЛАРИДОЛ № 7 від 62 руб.
• Лорагексал №10 від 50 руб.
• ЛОРАТАДИН ВІРТЕ №10 від 26 руб.

ДЕЗЛОРАТАДИН (5 мг)

Застосовується при лікуванні алергічного риніту та ідіопатичної кропив'янки. Протипоказання – вік до 12 років.

• ЕЛІЗЕЙ №30 від 350 руб.
• ЛОРДЕСТИН №10 від 270 руб.
• ЕРІУС №7 від 235 руб.
• ДЕЗАЛ №10 від 227 руб.
• БЛОГІР-3 №10 від 164 руб.
• ДЕЗЛОРАТАДИН №10 від 120 руб.

ФЕКСОФЕНАДИН (120 мг)

Приймають для ліквідації симптомів ринокон'юнктивіту, різноманітних алергічних висипів та зняття ангіоневротичного набряку. Протипоказання – вік до 6 років.

• АЛЕГРА №10 від 697 руб.
• ФЕКСАДИН №10 від 247 руб.
• ФЕКСОФАСТ №10 від 215 руб.

МЕБГІДРОЛІН (50 мг)

Показання: поліноз, шкірні висипання, що супроводжуються свербежем, алергічний ринокон'юнктивіт, алергічні реакції на отруту комах. Протипоказаний дітям віком до 2 років.

• ДІАЗОЛІН №10 від 58 руб.

ДИФЕНГІДРАМІН (50 мг)

Застосування: алергічний ринокон'юнктивіт, набряк Квінке, алергічні реакції на лікарські препарати, комплексна терапія анафілактичного шоку. Протипоказаний новонародженим.

• ДИМЕДРОЛ №20 від 10 руб.

Ебастин (10 мг)

Алергічний риніт та кропив'янка різної етіології. Дітям віком до 6 років протипоказаний.

• КЕСТИН №5 від 216 руб.

КЕТОТИФЕН (1 мг)

Знімає та запобігає симптомам ринкуон'юнктивіту, пов'язаних із сезонною алергією, ефективний при атопічному дерматиті та кропивниці. Протипоказання – вік до 3 років.

• Кетотифен №30 від 57 руб.

РУПАТАДИНА ФУМАРАТ (10 мг)

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки. Вік до 12 років є протипоказанням.

• РУПАФІН №7 від 362 руб.

ХЛОРОПІРАМІН (25 мг)

Показання: алергічні висипання, ринокон'юнктивіт, симптоми полінозу, ангіоневротичний набряк. Протипоказання – ранній грудний вік до 1 місяця.

• СУПРАСТИН №20 від 123 руб.

Клемастин (1 мг)

Показання: шкірні висипання, ринокон'юнктивіт, поліноз, дерматози, що сверблять, контактний дерматит, екзема, інсектна алергія (на отруту комах). Протипоказаний дітям віком до 6 років.

• ТАВЕГІЛ №10 від 158 руб.

Кортикостероїдні препарати

Кортикостероїдні препарати (гормональні таблетки від алергії), виготовлені на основі синтетичних гормонів, є дієвими щодо серйозних алергічних реакцій. Дозволяють домогтися ефективного зняття запальних процесів та усунення набряклості.

Кортикостероїди у вигляді таблеток запобігають та лікують закладеність носа, сезонний та цілорічний нежить (риніт), чхання, свербіж. Також, вони допомагають зменшити запалення та набряк при інших видах алергії: лікарської, харчової, на кішок та ін.

Через свою сильну дію, оральні кортикостероїди, як правило, використовують короткостроково. Тривале застосування цих препаратів може збільшити ризик виникнення побічних ефектів, таких як підвищений артеріальний тиск, біль у суглобах та ін.

• Дексаметазон (Дексаметазон) 0,5 мг № 10 від 37 руб.

Показання: набряк Квінке, контактний та атопічний дерматит, ринокон'юнктивіт, бронхіальна астма.

• КЕНАЛОГ (Тріамцинолон) 4 мг №50 від 380 руб.

Показання: алергічний ринокон'юнктивіт, дерматити різного походження, набряк Квінке.

• Кортеф (Гідрокортизон) 10 мг № 100 від 359 руб.

Показання: важкі алергічні стани, сезонний або цілорічний ринокон'юнктивіт, бронхіальна астма, контактний та атопічний дерматит.

• МЕДРОЛ (Метилпреднізолон) 4 мг №30 від 166 руб.
• МЕТИПРЕД (Метилпреднізолон) 4 мг №30 від 199 руб.

Застосування: сезонний або цілорічний ринокон'юнктивіт, бронхіальна астма, контактний та атопічний дерматит, ангіоневротичний набряк.

• ПОЛЬКОРТОЛОН (Тріамцинолон) 4 мг №50 від 400 руб.

Застосовується при тяжких алергічних захворюваннях, різних дерматитах, цілорічному або сезонному ринюкон'юнктивіті.

• ПРЕДНИЗОЛОН (Преднізолон) 5 мг № 100 від 98 руб.

При харчовій та лікарській алергії можна приймати Преднізолон, оскільки він знімає симптоми шкірних проявів, алергічного ринокон'юнктивіту, ангіоневротичного набряку, також ефективний при полінозі.

Протинабрякові таблетки від алергії

Протинабрякові препарати використовуються для звуження кровоносних судин та полегшення закладеності носа при алергічному риніті, а також при інших набряках, спричинених алергічними реакціями. Деякі ліки від алергії включають як антигістамінну, так і протинабрякову складову.

Чим аналоги відрізняються від патентованих препаратів?

Дешеві таблетки від алергії інакше називаються дженерики (дешеві аналоги). Низька ціна препарату обумовлена ​​тим, що не проводилося жодних досліджень, що доводять їх ефективність на відміну патентованих коштів. Тому в даному випадку важко сказати чи дешеві препарати належний ефект при лікуванні алергії.

Випити таблетку і забути про алергію навряд чи вдасться, оскільки тривале пригнічення симптомів без раціонального лікування може призвести до непередбачуваних наслідків імунної системи. Тому обов'язково варто відвідати лікаря-алерголога та виявити винуватців алергічних реакцій.