Πορεία θεραπείας με αλοπεριδόλη. Αλοπεριδόλη

Αλοπεριδόλη- ένα τυπικό αντιψυχωσικό που χρησιμοποιείται ευρέως από ψυχιάτρους για τη θεραπεία ψυχικών διαταραχών και νευρολογικών παθήσεων.

Το ναρκωτικό είναι ένας θρύλος για τον οποίο συντίθενται ποιήματα και τραγούδια, πολυάριθμοι μύθοι και αυταπάτες περιπλανώνται. Τρομάζουν την αλοπεριδόλη και εναποθέτουν τις τελευταίες τους ελπίδες πάνω της.

Έχουν αναπτυχθεί μορφές λήψης αλοπεριδόλης σε δισκία, ενέσεις, σταγόνες (χωρίς γεύση και οσμή!) και με τη μορφή παρατεταμένης μορφής DEPO (έγινε μία ένεση και το φάρμακο διαρκεί ένα μήνα).

Όλα τα νεοδημιουργηθέντα αντιψυχωσικά φάρμακα συγκρίνονται, πρώτα απ' όλα, με την αλοπεριδόλη, όπως και με το πιο ερευνημένο, αποδεδειγμένο και αποτελεσματικό αντιψυχωσικό.

Παρά το γεγονός ότι όλο και περισσότερα νέα αντιψυχωσικά φάρμακα εμφανίζονται συνεχώς, η αλοπεριδόλη χρησιμοποιείται ευρέως από γιατρούς σε όλο τον κόσμο.

Η δράση της αλοπεριδόλης

Η κύρια δράση της αλοπεριδόλης είναι αντιψυχωτική (ικανή να απομακρύνει τα συμπτώματα της ψύχωσης) και αντιεμετική.

Έχει επίσης θεραπευτικό αποτέλεσμα σε ορισμένες υπερκινησίες ( κινητικές διαταραχές). Χρησιμοποιείται από ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς (από 3 ετών). Θεραπευτική δράσηΗ αλοπεριδόλη εξηγείται από την επίδρασή της στους υποδοχείς ντοπαμίνης και αδρεναλίνης στις κεντρικές περιοχές του εγκεφάλου.

Η αλοπεριδόλη είναι πολλών δεκαετιών και ανήκει σε τυπικά νευροληπτικά. Οι κύριες διαφορές του από τα περισσότερα άλλα αντιψυχωσικά είναι η έντονη επίδραση σε σοβαρές ψυχώσεις, ειδικά εκείνες που εμφανίζονται με παραισθήσεις, και συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (αλλαγή μυϊκός τόνος, υπνηλία στην αρχή της δεξίωσης, ξηροστομία κ.λπ.). Αυτά τα χαρακτηριστικά είναι που διακρίνουν την αλοπεριδόλη μεταξύ άλλων νευροληπτικών.

Οι ενδείξεις και οι αντενδείξεις για την εισαγωγή καθορίζονται από τον γιατρό αφού εξετάσει τον ασθενή και διευκρινίσει την κατάσταση.

Συχνές ερωτήσεις σχετικά με την αλοπεριδόλη

Τι συμβαίνει εάν ένα υγιές άτομο πάρει αλοπεριδόλη;

ΤΙΠΟΤΑ! Εάν ένα άτομο είναι πραγματικά υγιές, τότε δεν πρέπει να αισθάνεται καμία αλλαγή. Με υγιή αλοπεριδόλη (όπως οποιοδήποτε άλλο αντιψυχωσικό) δεν λειτουργεί.

Πόσο καιρό μπορώ να κάνω θεραπεία με αλοπεριδόλη;

Η διάρκεια λήψης αλοπεριδόλης καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό. Μπορεί να είναι μόνο μία δόση (με έμετο, οξεία ψύχωση, υπερδιέγερση). Στο χρόνιες ασθένειεςΗ λήψη αλοπεριδόλης μπορεί να διαρκέσει για χρόνια (για ορισμένους τύπους σχιζοφρένειας - εφ' όρου ζωής).

Μπορώ να συνταγογραφήσω μόνος μου αλοπεριδόλη;

Ειναι ΑΠΑΓΟΡΕΥΜΕΝΟ. Μόνο ένας γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει οποιοδήποτε φάρμακο. Στα φαρμακεία, η αλοπεριδόλη πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.

Η αλοπεριδόλη προκαλεί συχνά παρενέργειες;

Ναί. Προς την παρενέργειεςδεν προέκυψε, ο γιατρός πρέπει να προσδιορίσει με ακρίβεια τις ενδείξεις και τις αντενδείξεις, να υπολογίσει σωστά τη δόση και τη μέθοδο χορήγησης που είναι αποτελεσματική και ασφαλής όσον αφορά τις παρενέργειες. Για να αποφευχθούν οι παρενέργειες της αλοπεριδόλης που σχετίζονται με αλλαγές στον μυϊκό τόνο, χρησιμοποιούνται οι λεγόμενοι "διορθωτές": τριεξυφαινιδύλιο, biperiden, amantadine και άλλα.

Είναι η αλοπεριδόλη επιβλαβής;

Όταν συνταγογραφείται από γιατρό, η αλοπεριδόλη δεν είναι επιβλαβής. Όταν κάνετε αυτοθεραπεία, η λήψη αλοπεριδόλης μπορεί να έχει τοξική επίδραση στον οργανισμό.

Είναι χρήσιμη η αλοπεριδόλη;

Ναί. Η χρήση της αλοπεριδόλης είναι για την ανακούφιση των επώδυνων συμπτωμάτων της ψύχωσης, των παραισθήσεων, της υπερκίνησης (διαταραχές της κίνησης) και για τη διακοπή του εμετού.

Τι είναι καλύτερο - το παλιό φάρμακο αλοπεριδόλη ή τα σύγχρονα, πρόσφατα συντιθέμενα άτυπα αντιψυχωσικά;

Δεν υπάρχει απάντηση σε αυτό το ερώτημα, αφού κάθε φάρμακο έχει τα δικά του χαρακτηριστικά. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο διορισμός της αλοπεριδόλης θα είναι σωστός, σε άλλες - ένα άλλο φάρμακο. Θυμηθείτε, δεν υπάρχει καλύτερο νευροληπτικό (και όχι χειρότερο).

Ονομα:

Αλοπεριδόλη (αλοπεριδόλη)

Φαρμακολογικός
δράση:

αλοπεριδόλη - νευροληπτικό που ανήκει σε παράγωγα βουτυροφαινόνης. Έχει έντονη αντιψυχωτική και αντιεμετική δράση.
Η δράση της αλοπεριδόληςσχετίζεται με τον αποκλεισμό της κεντρικής ντοπαμίνης (D2) και των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων στις μεσοφλοιώδεις και μεταιχμιακές δομές του εγκεφάλου. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων D2 στον υποθάλαμο οδηγεί σε μείωση της θερμοκρασίας του σώματος, γαλακτόρροια (αυξημένη παραγωγή προλακτίνης). Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης στη ζώνη πυροδότησης του κέντρου εμετού αποτελεί τη βάση της αντιεμετικής δράσης. Η αλληλεπίδραση με τις ντοπαμινεργικές δομές του εξωπυραμιδικού συστήματος μπορεί να οδηγήσει σε εξωπυραμιδικές διαταραχές. Η έντονη αντιψυχωτική δράση συνδυάζεται με μέτρια ηρεμιστική δράση (σε μικρές δόσεις έχει ενεργοποιητική δράση). Ενισχύει την επίδραση των υπνωτικών χαπιών, των ναρκωτικών αναλγητικών, των φαρμάκων για γενική αναισθησία, αναλγητικά και άλλα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Φαρμακοκινητική: Η αλοπεριδόλη απορροφάται κυρίως στο λεπτό έντερο από παθητική διάχυση. Βιοδιαθεσιμότητα 60-70%. Όταν χορηγείται από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 3-6 ώρες Η αλοπεριδόλη δεσμεύεται κατά 90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αναλογία συγκέντρωσης στα ερυθροκύτταρα προς τη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 1:12. Η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στους ιστούς είναι υψηλότερη από ό,τι στο αίμα.
Η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ, ο μεταβολίτης είναι φαρμακολογικά ανενεργός. Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται από τα νεφρά (40%) και με τα κόπρανα (60%), περνά στο μητρικό γάλα. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μετά προφορική διαχείρισηείναι, κατά μέσο όρο, 24 ώρες (12-37 ώρες).

Ενδείξεις για
εφαρμογή:

Οξείες και χρόνιες ψυχώσεις που συνοδεύονται από διέγερση, παραισθήσεις και παραληρηματικές διαταραχές, μανιακές καταστάσεις, ψυχοσωματικές διαταραχές.
- διαταραχές συμπεριφοράς, αλλαγές προσωπικότητας (παρανοϊκές, σχιζοειδείς και άλλες), σύνδρομο Gilles de la Tourette, τόσο στην παιδική ηλικία όσο και στους ενήλικες.
- τικ, χορεία του Hettington;
- λόξιγκας και έμετος που διαρκεί και είναι ανθεκτικοί στη θεραπεία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που σχετίζονται με αντικαρκινική θεραπεία.
- προφαρμακευτική αγωγή πριν από την επέμβαση.

Τρόπος εφαρμογής:

Εγκαταστήστε μεμονωμέναανάλογα με την ηλικία, την κλινική εικόνα και προηγούμενες αντιδράσειςασθενής με άλλα αντιψυχωσικά.
σε οξεία ψύχωσηστους ενήλικες χορηγούνται 5-10 mg ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Εάν είναι απαραίτητο, η καθορισμένη δόση μπορεί να χορηγηθεί επανειλημμένα 1-2 φορές με μεσοδιάστημα 30-40 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Μέγιστη ημερήσια δόσηείναι 30-40 mg.
Σε περίπτωση οξείας αλκοολική ψύχωσηΗ αλοπεριδόλη χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 5-10 mg, εάν είναι απαραίτητο, η χορήγηση επαναλαμβάνεται.
Στο αλκοολικό παραλήρημα συνοδεύεται από άγχος, 10-20 mg αλοπεριδόλης χορηγούνται ενδοφλεβίως ως έγχυση. συνήθως ο ρυθμός χορήγησης είναι 5-10 mg/min (όχι περισσότερο από 5 mg/30 s).
Για χορήγηση από το στόμα, η μέση ημερήσια δόση για ενήλικες είναι 2,25-18 mg. Εάν είναι απαραίτητο, η ενδεικνυόμενη δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι να επιτευχθεί ένα σταθερό θεραπευτικό αποτέλεσμα και στη συνέχεια να μειωθεί σταδιακά σε χαμηλότερη δόση συντήρησης.
Για παιδιά κάτω των 5 ετώνστη θεραπεία της ψύχωσης, η αρχική δόση είναι 2 σταγόνες πόσιμου διαλύματος 2 φορές την ημέρα, για παιδιά άνω των 5 ετών - 5 σταγόνες 2 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ενδεικνυόμενη δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί ένα σταθερό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Σε περίπτωση απουσίας κλινικής βελτίωσης εντός 1 μηνός, δεν συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας.

Παρενέργειες:

Από το ΚΝΣ: εξωπυραμιδικές διαταραχές ποικίλους βαθμούςέκφραση, παρκινσονισμός. Οι περισσότεροι ασθενείς έχουν παροδικό σύνδρομο ακινήτο-άκαμπτο, οφθαλμικές κρίσεις, ακαθησία και δυστονικά φαινόμενα.
Ίσως η ανάπτυξη κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, ένα από τα πρώτα σημάδια του οποίου είναι η αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, η υπνηλία. Με παρατεταμένη χρήση αλοπεριδόλης, μπορεί να αναπτυχθούν όψιμες δυσκινησίες, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με οργανική ανεπάρκεια του κεντρικού νευρικού συστήματος, επομένως η δόση του φαρμάκου για αυτή την κατηγορία ασθενών θα πρέπει να μειωθεί.
Στην αρχή της θεραπείας, μπορεί να παρατηρηθεί λήθαργος, υπνηλία ή αϋπνία, πονοκέφαλος, που εξαφανίζεται μετά το διορισμό διορθωτών.
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος : αρρυθμίες, ταχυκαρδία, ορθοστατική υπόταση, αστάθεια αρτηριακής πίεσης, αλλαγές ΗΚΓ.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: παροδική λευκοπενία ή λευκοκυττάρωση, ερυθροπενία, λεμφομονοκυττάρωση, σπάνια - ακοκκιοκυτταραιμία.
Από την πλευρά του ήπατος: αυξημένη δραστηριότητα των «ηπατικών» τρανσαμινασών, ίκτερος.
Δερματολογικές αντιδράσεις: αλλεργικές αντιδράσεις, εξάνθημα, τοξικόδερμα, ξηροδερμία, φωτοευαισθησία, υπερλειτουργία σμηγματογόνους αδένες.
Από την πλευρά πεπτικό σύστημα : ανορεξία, δυσπεψία, ξηροστομία, μερικές φορές υπερσιελόρροια, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια.
Από την πλευρά ενδοκρινικό σύστημα : δυσμηνόρροια, ψυχρότητα, γυναικομαστία, γαλακτόρροια, ανικανότητα, πριαπισμός, αύξηση βάρους.
Αλλα: κατακράτηση ούρων, θολή όραση, κούραση, μειωμένη δίψα, θερμοπληξία, αλωπεκία, υπονατριαιμία, υπερ- ή υπογλυκαιμία.

Αντενδείξεις:

Σοβαρή τοξική καταστολή του ΚΝΣ που προκαλείται από ξενοβιοτικά, κώμα ποικίλης γένεσης;
- εξωπυραμιδικές διαταραχές (νόσος του Πάρκινσον κ.λπ.).
- υπερευαισθησία στα παράγωγα βουτυροφαινόνης.
- εγκυμοσύνη, περίοδος θηλασμού.
- Παιδική ηλικίαέως 3 ετών.
Προσεκτικά: μη αντισταθμισμένος καρδιαγγειακές παθήσεις(συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης), μειωμένη αγωγιμότητα του καρδιακού μυός. σοβαρές ασθένειες των νεφρών, του ήπατος, πνευμονική καρδιακή ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένου με βρογχικό άσθμακαι οξείες λοιμώξεις), επιληψία, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερθυρεοειδισμός (θυρεοτοξίκωση), υπερπλασία προστάτης(κατακράτηση ούρων), ενεργός αλκοολισμός.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
άλλο φαρμακευτικό
με άλλα μέσα:

Η αλοπεριδόλη ενισχύει κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα αντιυπερτασικά φάρμακακεντρική δράση, οπιοειδή αναλγητικά, υπνωτικά, αντικαταθλιπτικά, αναισθητικά, αλκοόλ.
Στο ταυτόχρονη εφαρμογή με αντιπαρκινσονικά φάρμακα(λεβοντόπα, κ.λπ.) μπορεί να μειωθεί θεραπευτικό αποτέλεσματων φαρμάκων αυτών λόγω της ανταγωνιστικής επίδρασης στις ντοπαμινεργικές δομές.
Η αλοπεριδόλη μπορεί μειώνουν την αποτελεσματικότητα της επινεφρίνηςκαι άλλα συμπαθομιμητικά και προκαλούν παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης όταν χρησιμοποιούνται.
Όταν συνδυάζονται με αντιεπιληπτικά φάρμακα, οι δόσεις των τελευταίων θα πρέπει να αυξάνονται, καθώς η αλοπεριδόλη μειώνει τον ουδό των επιληπτικών κρίσεων.
Αλοπεριδόλη επηρεάζει τη δραστηριότητα. έμμεσα αντιπηκτικά , επομένως, όταν συνδυάζονται θα πρέπει να διορθώνεται η δόση των τελευταίων.
Η αλοπεριδόλη επιβραδύνει τον μεταβολισμό των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, με αποτέλεσμα να αυξάνονται τα επίπεδα και η τοξικότητά τους στο πλάσμα.
Στο ταυτόχρονη λήψηΗ αλοπεριδόλη με φλουοξετίνη και λίθιο αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ιδιαίτερα των εξωπυραμιδικών αντιδράσεων.
Με ταυτόχρονο ραντεβού με αντιισταμινικά, είναι δυνατή η αύξηση των αντιχολινεργικών επιδράσεων.
Ενισχύει τη δράση των υπνωτικών χαπιών, ναρκωτικά, αναλγητικά και άλλα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Με την ταυτόχρονη χρήση τσαγιού ή καφέ, η επίδραση της αλοπεριδόλης μπορεί να μειωθεί.

Εγκυμοσύνη:

Αλοπεριδόλη αντενδείκνυταιγια χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω της πιθανότητας της αρνητικό αντίκτυποστην ανάπτυξη του εμβρύου. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση της αλοπεριδόλης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας θα πρέπει να είναι σταματήστε το θηλασμό.

Υπερβολική δόση:

Συμπτώματα: Μπορεί να εμφανιστεί οξείες αντιδράσεις. Η αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, που μπορεί να είναι ένα από τα συμπτώματα του κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα ανησυχητική. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να σημειωθεί υπερδοσολογία διάφορες μορφέςδιαταραχές της συνείδησης, μέχρι κώμα.
Θεραπευτική αγωγήσε περίπτωση υπερδοσολογίας, περιλαμβάνει απόσυρση φαρμάκου, ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης, διαλύματος γλυκόζης, νοοτροπικών παραγόντων, βιταμινών της ομάδας Β και C, συμπτωματική θεραπεία.
Σε περίπτωση απώλειας συνείδησης, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί η βατότητα αναπνευστικής οδού, αναπνευστική λειτουργία και κυκλοφορία του αίματος. Συνιστάται να παρακολουθείτε συνεχώς την κατάσταση του καρδιαγγειακού συστήματος και άλλα ζωτικής σημασίας σημαντικές λειτουργίες. Στο επιληπτικές κρίσειςφαίνεται η χρήση διαζεπάμης.

1 ml - φύσιγγες από σκούρο γυαλί, 10 τεμ. συσκευασμένα.

Haloperidol: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία:Αλοπεριδόλη

Κωδικός ATX: N05AD01

Δραστική ουσία:αλοπεριδόλη (αλοπεριδόλη)

Κατασκευαστής: Gedeon Richter (Ουγγαρία), Moskhimfarmpreparaty im. N.A.Semashko (Ρωσία)

Περιγραφή και ενημέρωση φωτογραφίας: 12.07.2018

Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιεμετικό, νευροληπτικό και αντιψυχωσικό φάρμακο.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογικές μορφές αλοπεριδόλης:

• Λύση για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή ένεση 5 mg / ml (σε φύσιγγες του 1 ml, σε κυψέλες (παλέτες) 5 τεμ., 1, 2 παλέτες σε κουτί από χαρτόνι· σε φύσιγγες του 1 ml, σε συσκευασίες κυψέλης των 10 τεμ., 1 συσκευασία σε κουτί από χαρτόνι).
• Διάλυμα για ενδομυϊκή ένεση των 5 mg / ml (σε αμπούλες του 1 ml με μαχαίρι αμπούλας, 10 τεμ. σε κουτί από χαρτόνι· σε αμπούλες του 1 ml και 2 ml, σε συσκευασίες κυψέλης των 5 τεμ., 1, 2 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι· σε αμπούλες των 2 ml, σε πλαστικές συσκευασίες περιγράμματος (παλέτες) των 5 τεμ., 1, 2 παλέτες σε κουτί από χαρτόνι).
• Δισκία: 1 mg (σε φιαλίδια των 40 τεμ., 1 φιαλίδιο σε κουτί από χαρτόνι, σε κυψέλες των 10 τεμ., 3 κυψέλες σε κουτί από χαρτόνι, 20 τεμ. σε κυψέλες, 2 συσκευασίες σε κουτί από χαρτόνι). 1,5 mg (10 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 συσκευασίες σε κουτί από χαρτόνι· 20 ή 30 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 1, 2, 3 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι, 25 τεμ. συσκευασίες με κυψέλες, 2 συσκευασίες σε χάρτινη συσκευασία, 50 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι· βάζα (βάζα) των 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 τεμ., 1 βάζο σε χαρτί περιτυλίγματος, σε μπουκάλια (βάζα) των 100, 500, 1000 τεμ., 1 μπουκάλι σε κουτί από χαρτόνι, σε δοχείο πολυμερούς 10, 20, 30, 40, 50, 100 τεμάχια, 1 δοχείο σε χαρτοκιβώτιο)? 2 mg (σε βάζα (βάζα) των 25 τεμ., 1 βάζο σε κουτί από χαρτόνι). 5 mg (σε κυψέλες των 10 τεμ., 3 ή 5 κυψέλες σε κουτί από χαρτόνι· 10 τεμ. σε κυψέλες, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 συσκευασίες σε κουτί από χαρτόνι· ανά 15 τεμ. συσκευασίες κυψέλης, 2 συσκευασίες σε χάρτινη συσκευασία, 20 ή 30 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 1, 2, 3 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι, 50 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 1, 2 το καθένα, 3, 4, 5, 6, 8, 10 συσκευασίες σε χάρτινη συσκευασία, σε φιάλες (μπουκάλια) των 30, 100, 500, 1000 τεμ., 1 φιάλη σε συσκευασία από χαρτόνι, σε βάζα των 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 τεμ. χαρτί περιτυλίγματος, σε δοχείο πολυμερούς, 10, 20, 30, 40, 50 και 100 τεμ., 1 δοχείο σε κουτί από χαρτόνι). 10 mg (10 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 2 συσκευασίες σε κουτί από χαρτόνι, σε φιαλίδια των 20 τεμ., 1 φιάλη σε κουτί από χαρτόνι).

Η σύνθεση 1 ταμπλέτας περιλαμβάνει:

• Δραστική ουσία: αλοπεριδόλη - 1; 1,5; 2; 5 ή 10 mg.
• Βοηθητικά εξαρτήματα: άμυλο πατάταςμονοϋδρική λακτόζη ( ζάχαρη γάλακτος), ιατρική ζελατίνη, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του 1 ml ενέσιμου διαλύματος περιλαμβάνει:

• Δραστική ουσία: αλοπεριδόλη - 5 mg;
• Βοηθητικά συστατικά: γαλακτικό οξύ; νερό για ενέσεις.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η αλοπεριδόλη, ένα παράγωγο της βουτυροφαινόνης, είναι ένας αντιψυχωσικός παράγοντας (νευροληπτικό). Έχει έντονη αντιψυχωτική, καταπραϋντική και αντιεμετική δράση, σε μικρές δόσεις παρέχει ενεργοποιητική δράση. Προκαλεί εξωπυραμιδικές διαταραχές. Ουσιαστικά καμία αντιχολινεργική δράση. Η καταπραϋντική δράση του φαρμάκου παρέχεται από τον μηχανισμό αποκλεισμού των α-αδρενεργικών υποδοχέων του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους, το αντιεμετικό αποτέλεσμα οφείλεται στον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης D 2 της ζώνης ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων. Με τον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης του υποθαλάμου, εμφανίζεται υποθερμική επίδραση και γαλακτόρροια.

Σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης, η ενδοκρινική κατάσταση αλλάζει, η παραγωγή προλακτίνης αυξάνεται και η παραγωγή γοναδοτροπικών ορμονών στην πρόσθια υπόφυση μειώνεται.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το 60% της αλοπεριδόλης απορροφάται, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 3 ώρες. Ο όγκος κατανομής είναι 18 l/kg. Το 92% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Διεισδύει εύκολα ιστοαιμικοί φραγμοί, συμπεριλαμβανομένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού.

Μεταβολίζεται στο ήπαρ με αποτέλεσμα πρώτης διέλευσης. Τα ισοένζυμα CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 εμπλέκονται στο μεταβολισμό του φαρμάκου. Είναι αναστολέας του CYP2D6. Δεν βρέθηκαν ενεργοί μεταβολίτες. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 24 ώρες (12 έως 37 ώρες).

Απεκκρίνεται με τη χολή (15%) και τα ούρα (40%, με 1% αμετάβλητο). Απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Ενδείξεις χρήσης

Ενδείξεις για αλοπεριδόλη:

• Χρόνιες και οξείες ψυχωσικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας, των επιληπτικών, των μανιοκαταθλιπτικών και των αλκοολικών ψυχώσεων.
• Ψυχοκινητική διέγερση, ψευδαισθήσεις και αυταπάτες ποικίλης προέλευσης.
• Χορέα του Χάντινγκτον;
• Ταραγμένη κατάθλιψη;
• Ολιγοφρένεια;
• Τραύλισμα;
• Διαταραχές συμπεριφοράς στην παιδική ηλικία και την τρίτη ηλικία (συμπεριλαμβανομένου του παιδικού αυτισμού και της υπεραντιδραστικότητας στα παιδιά).
• Νόσος Tourette;
• Λόξυγκας και έμετος (μακράς διαρκείας και ανθεκτικός στη θεραπεία).
• Ψυχοσωματικές διαταραχές;
• Ναυτία και έμετος κατά τη διάρκεια της χημειοθεραπείας (θεραπεία και πρόληψη).

Αντενδείξεις

• Σοβαρή τοξική καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος που προκαλείται από φάρμακα.
• Ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος, που συνοδεύονται από συμπτώματα εξωπυραμιδικών διαταραχών, υστερία, κατάθλιψη, κώμα διαφόρων αιτιολογιών.
• Εγκυμοσύνη και γαλουχία;
• Παιδική ηλικία έως 3 ετών.
• Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου και σε άλλα παράγωγα της βουτυροφαινόνης.

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Haloperidol θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στις ακόλουθες ασθένειες / καταστάσεις:

• Γλαύκωμα κλειστής γωνίας;
• Επιληψία;
• Καρδιαγγειακές παθήσεις με φαινόμενα αντιρρόπησης, διαταραχές της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου, αύξηση του διαστήματος QT ή κίνδυνο αύξησης του διαστήματος QT (συμπεριλαμβανομένης της υποκαλιαιμίας και της ταυτόχρονης χρήσης με φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν το διάστημα QT).
• Νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια.
• Αναπνευστική και πνευμονική καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ) και των οξέων λοιμωδών νόσων.
• θυρεοτοξίκωση;
• χρόνιος αλκοολισμός?
• Υπερπλασία προστάτη με κατακράτηση ούρων.
• Ταυτόχρονη χρήση με αντιπηκτικά.

Οδηγίες χρήσης Haloperidol: μέθοδος και δοσολογία

Τα δισκία αλοπεριδόλης λαμβάνονται από το στόμα, 30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Μια εφάπαξ αρχική δόση για ενήλικες είναι 0,5-5 mg, η συχνότητα χορήγησης είναι 2-3 φορές την ημέρα. Για ηλικιωμένους ασθενείς μονή δόσηδεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 mg.

Ανάλογα με την ανταπόκριση των ασθενών στη συνεχιζόμενη θεραπεία, η δόση αυξάνεται σταδιακά, συνήθως μέχρι 5-10 mg την ημέρα. Σε επιλεγμένες περιπτώσεις χρησιμοποιούνται υψηλότερες δόσεις (πάνω από 40 mg την ημέρα) απουσία συνοδών νοσημάτων και για μικρό χρονικό διάστημα.

Για τα παιδιά, η δόση υπολογίζεται συνήθως με βάση το σωματικό βάρος - 0,025-0,075 mg / kg την ημέρα σε 2-3 δόσεις.

Με ενδομυϊκή χορήγηση Haloperidol, η αρχική εφάπαξ δόση για ενήλικες κυμαίνεται από 1 έως 10 mg, το διάστημα μεταξύ των επαναλαμβανόμενων ενέσεων μπορεί να είναι 1-8 ώρες.

Για ενδοφλέβια χορήγηση, το Haloperidol συνταγογραφείται σε εφάπαξ δόση 0,5-50 mg, η δόση για επαναλαμβανόμενη χορήγηση και η συχνότητα χρήσης καθορίζονται από τις ενδείξεις και την κλινική κατάσταση.

Η μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικες όταν λαμβάνεται από το στόμα και για ενδομυϊκή ένεση είναι 100 mg την ημέρα.

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατή η ανάπτυξη διαταραχών από ορισμένα συστήματα του σώματος:

• Καρδιαγγειακό σύστημα: όταν χρησιμοποιείται αλοπεριδόλη σε υψηλές δόσεις- ταχυκαρδία, αρτηριακή υπόταση, αρρυθμία, αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ), συμπεριλαμβανομένων σημείων πτερυγισμού, κοιλιακής μαρμαρυγής και αύξησης του διαστήματος QT.
• Κεντρικό νευρικό σύστημα: αϋπνία, πονοκέφαλος, άγχος, άγχος και φόβος, διέγερση, υπνηλία (ειδικά στην αρχή της θεραπείας), ακαθησία, ευφορία ή κατάθλιψη, επιληπτική κρίση, λήθαργος, ανάπτυξη παράδοξης αντίδρασης (παραισθήσεις, έξαρση ψύχωσης). με παρατεταμένη θεραπεία - εξωπυραμιδικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της όψιμης δυσκινησίας, της όψιμης δυστονίας και του κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου.
• Πεπτικό σύστημα: όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις - διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, απώλεια όρεξης, υποσιελόρροια, έμετος, ναυτία, λειτουργικές διαταραχέςσυκώτι μέχρι την ανάπτυξη ίκτερου?
• Ενδοκρινικό σύστημα: διαταραχές εμμηνορρυσιακός κύκλος, πόνος σε μαστικοί αδένες, γυναικομαστία, υπερπρολακτιναιμία, αυξημένη λίμπιντο, μειωμένη ισχύς, πριαπισμός.
• Αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοκυττάρωση, προσωρινή και ήπια λευκοπενία, τάση για μονοκυττάρωση και ελαφρά ερυθροπενία.
• Όργανο όρασης: αμφιβληστροειδοπάθεια, καταρράκτης, μειωμένη οπτική οξύτητα και προσαρμογή.
• Μεταβολισμός: περιφερικό οίδημα, υπερ- και υπογλυκαιμία, αυξημένη εφίδρωση, υπονατριαιμία, αύξηση βάρους;
• Δερματολογικές αντιδράσεις: ακνεοειδείς και κηλιδοβλατιδώδες αλλαγές του δέρματος; σπάνια - αλωπεκία, φωτοευαισθησία.
• αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - δερματικό εξάνθημα, λαρυγγόσπασμος, βρογχόσπασμος, υπερπυρεξία.
• Επιδράσεις λόγω χολινεργικής δράσης: υποσιελόρροια, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: μυϊκή ακαμψία, τρόμος, καταστολή της συνείδησης, υπνηλία, μείωση (σε ορισμένες περιπτώσεις, αύξηση) της αρτηριακής πίεσης. Στο σοβαρή πορείαεμφανίζεται κώμα, σοκ, αναπνευστική καταστολή.

Θεραπεία υπερδοσολογίας με από του στόματος χορήγηση: ενδείκνυται πλύση στομάχου, συνταγογραφείται Ενεργός άνθρακας. Σε περίπτωση αναπνευστικής καταστολής, πραγματοποιείται τεχνητός αερισμός των πνευμόνων. Για τη βελτίωση της κυκλοφορίας του αίματος ενδοφλέβια χορήγησηδιάλυμα αλβουμίνης ή πλάσματος, νορεπινεφρίνη. Η επινεφρίνη απαγορεύεται αυστηρά. Για τη μείωση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, χρησιμοποιούνται αντιπαρκινσονικά φάρμακα και κεντρικά αντιχολινεργικά. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.

Αντιμετώπιση υπερδοσολογίας με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση: διακοπή αντιψυχωτικής θεραπείας, χρήση διορθωτών, ενδοφλέβια χορήγηση διαλύματος γλυκόζης, διαζεπάμης, βιταμινών Β, βιταμίνης C, νοοτροπικά, συμπτωματική θεραπεία.

Ειδικές Οδηγίες

Δεν συνιστάται η παρεντερική χρήση του φαρμάκου σε παιδιά.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς συνήθως χρειάζονται χαμηλότερη αρχική δόση και πιο αργή προσαρμογή της δόσης. Αυτοί οι ασθενείς χαρακτηρίζονται από αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικών διαταραχών. Να εντοπίζει έγκαιρα πρώιμα σημάδιαόψιμη δυσκινησία, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης των ασθενών.

Με την ανάπτυξη όψιμης δυσκινησίας, είναι απαραίτητο να μειωθεί σταδιακά η δόση της αλοπεριδόλης και να συνταγογραφηθεί άλλο φάρμακο.

Υπάρχουν ενδείξεις για την πιθανότητα εμφάνισης συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια της θεραπείας άποιος διαβήτης, παροξύνσεις γλαυκώματος, με μακροχρόνια θεραπεία - τάση για ανάπτυξη λεμφομονοκυττάρωσης.

Στη θεραπεία των νευροληπτικών, η ανάπτυξη του κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου είναι δυνατή ανά πάσα στιγμή, αλλά τις περισσότερες φορές συμβαίνει λίγο μετά την έναρξη του φαρμάκου ή μετά τη μεταφορά του ασθενούς από τον ένα αντιψυχωσικό παράγοντα στον άλλο, μετά την αύξηση της δόσης ή κατά τη διάρκεια συνδυαστική θεραπείαμε άλλο ψυχοφάρμακο.

Κατά τη χρήση του Haloperidol, το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, δεν πρέπει να συμμετέχετε σε δυνητικά επικίνδυνα είδηδραστηριότητες που απαιτούν υψηλή ταχύτηταψυχοκινητικές αντιδράσεις και αυξημένη προσοχή.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Απαγορεύεται η χρήση αλοπεριδόλης σύμφωνα με ενδείξεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Απαγορεύεται η χρήση αλοπεριδόλης για τη θεραπεία ασθενών ηλικίας κάτω των 3 ετών. Για παιδιά μεγαλύτερα από αυτήν την ηλικία παρεντερική χορήγησητο φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται υπό ειδικό έλεγχογιατρός. Μετά την επίτευξη θεραπευτικού αποτελέσματος, συνιστάται η μετάβαση σε δισκία Haloperidol.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Στο σοβαρές ασθένειεςΤο νεφρικό φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Σε σοβαρή ηπατική νόσο, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, η παρεντερική χορήγηση αλοπεριδόλης θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό την ειδική επίβλεψη ιατρού. Μετά την επίτευξη θεραπευτικού αποτελέσματος, συνιστάται η μετάβαση στην από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση της αλοπεριδόλης με ορισμένα φάρμακα, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανές συνέπειες μιας τέτοιας αλληλεπίδρασης:

• Φάρμακα που έχουν κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), αιθανόλη: αναπνευστική καταστολή και υποτασική δράση, αυξημένη κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.
• Αντισπασμωδικά: αλλαγή στη συχνότητα και/ή τον τύπο των επιληπτικών κρίσεων, καθώς και μείωση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος.
• Φάρμακα που προκαλούν εξωπυραμιδικές αντιδράσεις: αύξηση της σοβαρότητας και της συχνότητας των εξωπυραμιδικών επιδράσεων.
• Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (συμπεριλαμβανομένης της δεσιπραμίνης): μείωση του μεταβολισμού τους, αυξημένος κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων.
• Αντιυπερτασικοί παράγοντες: ενίσχυση της δράσης της αλοπεριδόλης.
• Φάρμακα με αντιχολινεργική δράση: αυξημένες αντιχολινεργικές επιδράσεις.
• Βήτα-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένης της προπρανολόλης): η ανάπτυξη σοβαρής αρτηριακής υπότασης.
• Έμμεσα αντιπηκτικά: μείωση της δράσης τους.
• Άλατα λιθίου: η ανάπτυξη πιο έντονων εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.
• Βενλαφαξίνη: αύξηση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος.
• Imipenem: ανάπτυξη παροδικής αρτηριακής υπέρτασης.
• Γουανεθιδίνη: μείωση της υποτασικής της δράσης.
• Ισωνιαζίδη: αύξηση της συγκέντρωσής της στο πλάσμα του αίματος.
• Ινδομεθακίνη: σύγχυση, υπνηλία.
• Ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη: μείωση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος.
• Methyldopa: σύγχυση, καταστολή, άνοια, κατάθλιψη, ζάλη.
• Καρβαμαζεπίνη: Αυξημένος μεταβολικός ρυθμός της αλοπεριδόλης. Πιθανή εκδήλωση συμπτωμάτων νευροτοξικότητας.
• Λεβοντόπα, περγολίδη: μείωση της θεραπευτικής τους δράσης.
• Κινιδίνη: αύξηση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος.
• Μορφίνη: ανάπτυξη μυοκλονού.
• Cisapride: παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.
• Φλουοξετίνη: ανάπτυξη εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και δυστονίας.
• Φλουβοξαμίνη: αύξηση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος, συνοδευόμενη από τοξική δράση.
• Επινεφρίνη: «διαστροφή» της πιεστικής της δράσης, που οδηγεί στην ανάπτυξη ταχυκαρδίας και σοβαρής αρτηριακής υπότασης.

Ανάλογα

Ανάλογα της Haloperidol είναι: Haloperidol-Akri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol Decanoate, Halomond, Halopril, Senorm.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά.

Καλύτερη ημερομηνία πριν:

• Ενέσιμο διάλυμα - 5 χρόνια σε θερμοκρασία 15-30 ° C.
• Δισκία - 3 χρόνια σε θερμοκρασίες έως 25 ° C.

αλοπεριδόλη - νευροληπτικό, ένα παράγωγο της βουτυροφαινόνης. Μικροκρυσταλλική σκόνη από λευκή έως κιτρινωπό χρώμα. Δυσδιάλυτο στο νερό, εν μέρει σε αλκοόλη και αιθέρα. Σε διαλυμένη κατάσταση, έχει τις ιδιότητες μιας βάσης.

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Φαρμακολογική δράση - με αποκλεισμό των υποδοχέων D2 του μεταιχμιακού και μεσοφλοιώδους συστήματος του κεντρικού νευρικού συστήματος, έχει έντονο αντιψυχωσικό, αντιψυχωτικό, ηρεμιστικό και αντιεμετικό.

Ο αποκλεισμός των υποδοχέων του υποθαλάμου προκαλεί γαλακτόρροια (διεγείρει τη σύνθεση της προλακτίνης) και μείωση της θερμοκρασίας του σώματος. Δρα στις ντοπαμινεργικές συνάψεις της ζώνης πυροδότησης του κέντρου εμετού, αναστέλλοντας τη μετάδοση των παρορμήσεων σε αυτές, με αποτέλεσμα να αποκαλύπτεται ένα ισχυρό αντιεμετικό. κεντρική δράσηφάρμακο. Επηρεάζοντας βασικά γάγγλιαεξωπυραμιδικό σύστημα προκαλεί εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Η μέτρια ηρεμιστική δράση της αλοπεριδόλης σχετίζεται με επίδραση στους μετασυναπτικούς ντοπαμινεργικούς υποδοχείς του μεταιχμιακού συστήματος. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας σύνδρομο πόνουέχει αθροιστική δράση. Η αντιψυχωσική δράση του φαρμάκου σχετίζεται με την αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης του μεσομεταβατικού συστήματος.

Σταματά την παραληρηματική διάθεση και, με παρατεταμένη χρήση, η επίδραση στους υποδοχείς της υπόφυσης οδηγεί σε μείωση της έκκρισης των γοναδοτροπικών ορμονών, ενώ η υπερέκκριση προλακτίνης δεν μειώνεται. Καταπιέζει βλαστικές λειτουργίες(επηρεάζει αρνητικά την περισταλτικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, την έκκριση γαστρικών και εντερικό χυμόανακουφίζει από τον σπασμό αγγειακό τοίχωμα) σε παθολογίες που συνοδεύονται από διαταραχές διέγερσης.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 60%. Το 92% είναι συζευγμένο με πρωτεΐνες πλάσματος. Μέγιστο περιεχόμενοΗ αλοπεριδόλη στο αίμα, μετά την από του στόματος χορήγηση εμφανίζεται μετά από 3-6 ώρες, με παρεντερική χρήση (in / m) μετά από 10-20 λεπτά, στην περίπτωση της δεκανοϊκής αλοπεριδόλης, για 3-9 ημέρες (σε ηλικιωμένους - 1 ημέρα). Δεν υπάρχει σαφής διαβάθμιση της συγκέντρωσης του φαρμάκου με την εκδήλωση ενός θεραπευτικού αποτελέσματος. Διεισδύει εύκολα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Κατανέμεται εντατικά στους ιστούς, περνώντας εύκολα από ιστοαιμικούς φραγμούς. Ο χρόνος ημιζωής εξαρτάται από τη μορφή χορήγησης του φαρμάκου. Με παρεντερική χορήγηση δεν υπερβαίνει τις 37 ώρες, με ενδομυϊκή χορήγηση έως 25 ώρες Ο χρόνος ημιζωής της δεκανοϊκής αλοπεριδόλης είναι 3 εβδομάδες. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ανενεργό μεταβολίτη. Το 60% του μεταβολίτη απεκκρίνεται με τα κόπρανα, το 40% απεκκρίνεται από τα νεφρά. Περίπου το 1% απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο.

Χρησιμοποιήθηκε αποτελεσματικά σε ασθενείς ανέπτυξε αντοχή σε άλλα αντιψυχωσικά. Μειώνει κινητική δραστηριότηταστα υπερκινητικά παιδιά, εξαλείφει διαταραχές συμπεριφοράς (επιθετικότητα, παρορμητικότητα, απουσία μυαλού)

Εφαρμογή της ουσίας Haloperidol

Οι ενδείξεις για τη χρήση της αλοπεριδόλης είναι:

• οξείες και χρόνιες παθολογικές καταστάσεις που συνοδεύονται από ψυχοκινητική διέγερση, παραισθησιογόνο σύνδρομοκαι παραληρητικές ψυχικές διαταραχές (, σχιζοφρενικές ψυχικές αλλαγές, ψυχοσωματικές διαταραχές, επιληπτικές, αλκοολικές, «στεροειδείς» ψυχώσεις).
• παθολογικές διαταραχές συμπεριφοράς, αλλαγές προσωπικότητας (σύνδρομο Tourette, αυτισμός, παρανοϊκό σύνδρομο, σχιζοφρενικές διαταραχές προσωπικότητας).
• υπερκινητικές διαταραχές (χορεία του Hettington).
• αδάμαστος έμετος λόγω χημειοθεραπείας, λόξυγκας, τραυλισμός. Διαταραχές συμπεριφοράςσχετίζεται με αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικίαστο ΚΝΣ.

Η παρατεταμένη μορφή με τη μορφή δεκανοϊκής αλοπεριδόλης χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης σχιζοφρενικών ψυχικών διαταραχών.

Αντενδείξεις και περιορισμοί χρήσης

Τα φαινόμενα υπερευαισθησίας στα παράγωγα της βουτεροφαινόνης, κώμαοποιασδήποτε γένεσης τοξική επίδρασηστο κεντρικό νευρικό σύστημα που σχετίζεται με τη λήψη φαρμάκων ή αλκοόλ. Πυραμιδικές και εξωπυραμιδικές διαταραχές, νόσος του Πάρκινσον, επιληψία, σοβαρή κατάθλιψη, παθολογικές καταστάσεις του καρδιαγγειακού συστήματος στο στάδιο της αντιρρόπησης, ανεξέλεγκτη υποκαλιαιμία. Δεν εφαρμόζεται κατά την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία και την παιδική ηλικία.

Οι περιορισμοί εφαρμογής είναι:

• Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, αναπνευστική ανεπάρκεια, αυξημένα επίπεδα θυρεοειδικών ορμονών στο αίμα, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
• Χαρακτηριστικά χρήσης κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
• Η αλοπεριδόλη διέρχεται στο μητρικό γάλα και ως εκ τούτου, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο θηλασμός διακόπτεται.
• Να μην χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ανήκει στην κατηγορία C, σύμφωνα με την ταξινόμηση των κινδύνων για το έμβρυο της FDA.

Παρενέργειες της αλοπεριδόλης

Νευρικό σύστημα.
, παραβιάσεις του εξωπυραμιδικού συστήματος (υπερκίνηση των μυών του προσώπου και του λαιμού, αδυναμία στα άκρα, διαταραχές κίνησης και μείωση του όγκου τους) εκδηλώσεις παρκινσονισμού (διαταραχή ομιλίας και κατάποσης, μίμηση προσώπου, τρόμος των χεριών, αχειροκίνηση (διαταραχή βάδισης)) κεφαλγία, διαταραχές ύπνου, καταστάσεις άγχους, διαταραχές διέγερσης, καταθλιπτικές διαταραχές ή ευφορία, επιληπτικές κρίσεις, μειωμένη συνείδηση, μειωμένη οπτική οξύτητα, διαταραχές της παροχής αίματος στον αμφιβληστροειδή.

Καρδιαγγειακό και αιμοποιητικό σύστημα.
ταχυκαρδία, χαμηλή αρτηριακή πίεση ή αρτηριακή υπέρταση, κοιλιακή αρρυθμία, αλλαγές στο ΗΚΓ (παράταση του διαστήματος QT). Από την πλευρά της αιμοποίησης, είναι δυνατές παροδικές αλλαγές με τη μορφή μείωσης του αριθμού των ερυθροκυττάρων και των λευκοκυττάρων, είναι δυνατή η ακοκκιοκυτταραιμία, η λευκοκυττάρωση. Υπήρξαν περιπτώσεις αιφνίδιου θανάτου.

Αναπνευστικό σύστημα.
Λαρυγγόσπασμος, στένωση του αυλού των βρόγχων (βρογχόσπασμος).

Πεπτικό σύστημα.
Απώλεια όρεξης, δυσκοιλιότητα (δυσκοιλιότητα), διαρροϊκές καταστάσεις, υπερσιελόρροια, ναυτία, έμετος. Από την πλευρά του ήπατος, είναι δυνατό τοξική ηπατίτιδακαι αποφρακτικό ίκτερο.

Ουρογεννητικό σύστημα.
Λακτόρροια, πόνος στους μαστικούς αδένες, γυναικομαστία (μεγέθυνση του μαστού στους άνδρες), διαταραχές εμμήνου ρύσεως στις γυναίκες, μειωμένη ισχύς, αυξημένη σεξουαλική έλξη, δυσουρικά φαινόμενα (κατακράτηση ούρων).

Από την πλευρά του δέρματος.
Απόφραξη των σμηγματογόνων αδένων, τριχόπτωση, φωτοευαισθησία.

Οι υπολοιποι.
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο - μια παθολογική κατάσταση που συνοδεύεται από υπερθερμία, βλαστικές διαταραχές, εξασθενημένη συνείδηση ​​μέχρι την απώλειά της, εκδηλώσεις πομφολυγώδους δερματίτιδας. αύξηση της περιεκτικότητας σε προλακτίνη στο αίμα, υπερβολικός ιδρώτας, μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στο αίμα, μειωμένα επίπεδα γλυκόζης.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Αυξάνει αντιυπερτασικά φάρμακα, που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, έχει αθροιστική επίδραση στην εξάλειψη της επίδρασης του πόνου όταν συνδυάζεται με οπιοειδή αναλγητικά. Ενισχύει την επίδραση των παραγώγων του βαρβιτουρικού οξέος, του αλκοόλ. Μειώνει την επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών. Επιβραδύνει την απέκκριση και αυξάνει τοξική επίδρασηστο σώμα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών. Στο κοινή εισαγωγήμε την καρβαμαζεπίνη, η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο αίμα μειώνεται, γεγονός που απαιτεί αύξηση της δόσης της. Προκαλεί μια κατάσταση παρόμοια με την εγκεφαλοπάθεια, σε συνδυασμό με φάρμακα που περιέχουν λίθιο.

Υπερβολική δόση

Με υπερδοσολογία αλοπεριδόλης, υπάρχει έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης, φαινόμενα εξωπυραμιδικών διαταραχών (διαταραχές συντονισμού και μειωμένο εύρος κίνησης), λήθαργος. Σε σπάνιες περιπτώσεις, η καταπίεση είναι δυνατή αναπνευστικό κέντρο, καταστάσεις σοκ, κώμα

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Κατά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα, συνταγογραφείται γαστρική πλύση και ροφητές. Εάν διαταραχθεί η αναπνοή, πραγματοποιείται IVL. Για τη διόρθωση της αρτηριακής πίεσης, πραγματοποιούνται ενδοφλέβιες εγχύσεις με υποκατάστατα πλάσματος, εισαγωγή inkjetαδρενομιμητικά (εκτός της αδρεναλίνης). Με σοβαρές πυραμιδικές διαταραχές, χρησιμοποιούνται αντιχολινεργικά και αντιπαρκινσονικά φάρμακα.

Τρόπος εφαρμογής

Η αλοπεριδόλη διατίθεται σε μορφή δισκίου και για χρήση ένεσης. Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά. Για παιδιά ηλικίας άνω των τριών ετών, το φάρμακο υπολογίζεται σε χιλιοστόγραμμα ανά κιλό σωματικού βάρους. Ηλικιωμένοι ασθενείς ηλικιακή ομάδαχορηγείται μικρότερη δόση.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση αλοπεριδόλης

στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών που σχετίζονται με γεροντική άνοια, υπάρχει αύξηση του ποσοστού θνησιμότητας (πληροφορίες παρέχονται από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων). Σε μελέτες διάρκειας 10 εβδομάδων, διαπιστώθηκε αύξηση της θνησιμότητας κατά 1,7 φορές στην ομάδα που λάμβανε άτυπα αντιψυχωσικά σε σύγκριση με ασθενείς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Στις περισσότερες περιπτώσεις, ο θάνατος συσχετίστηκε με καρδιαγγειακή παθολογία (απορρόφηση χρόνιας καρδιακής παθολογίας, αιφνίδιος θάνατος), ή φλεγμονώδεις ασθένειεςπνεύμονες. Με βάση αυτές τις παρατηρήσεις, μπορεί να υποτεθεί ότι η χρήση παραδοσιακών αντιψυχωσικών επηρεάζει αρνητικά το ποσοστό θνησιμότητας στους ηλικιωμένους, αυξάνοντάς το όπως τα άτυπα ψυχοφάρμακα.

Μαζί με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, η μακροχρόνια θεραπεία με αλοπεριδόλη οδηγεί στην ανάπτυξη του συνδρόμου όψιμης δυσκινησίας - η εμφάνιση ακούσιες κινήσεις. Αναπτυξιακός κίνδυνος αυτό το σύνδρομοσυσχετίζεται άμεσα με την ηλικία του ασθενούς που λαμβάνει αλοπεριδόλη. Οι γυναίκες είναι πιο πιθανό να αναπτύξουν όψιμη δυσκινησία. Οι εκδηλώσεις του συνδρόμου είναι αυθόρμητες, εμμονικές κινήσεις της γλώσσας, των μυών του προσώπου, συχνή εμφάνισηακούσιες, βίαιες κινήσεις των άκρων και του κορμού. Με την ανάπτυξη αυτού παθολογική κατάστασησυνιστάται η διακοπή της λήψης του φαρμάκου.

Οι ασθενείς της ηλικιακής ομάδας, συχνότερα από τους νέους που λαμβάνουν αλοπεριδόλη, αναπτύσσουν παρκινσονικά συμπτώματα, τα οποία εκδηλώνονται πιο συχνά στα αρχικά στάδια της θεραπείας με αλοπεριδόλη ή μετά από μακροχρόνια χρήση αντιψυχωσικού.

Επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα. Σε σχέση με την καταχώριση υποθέσεων τυχαίο θάνατο, συνιστάται η χρήση της αλοπεριδόλης με προσοχή σε ασθενείς με παρατεταμένο διάστημα QT, μείωση των επιπέδων νατρίου ή καλίου στο αίμα ή ταυτόχρονα με φάρμακα που επιμηκύνουν το QT. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αλοπεριδόλη θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς με ΗΚΓ, εξετάσεις αίματος, επίπεδα ηπατικής τρανσφεράσης.

Catad_pgroup Αντιψυχωσικά (Νευροληπτικά)

Haloperidol-ratiopharm - επίσημες * οδηγίες χρήσης

*εγγεγραμμένο από το Υπουργείο Υγείας της Ρωσικής Ομοσπονδίας (σύμφωνα με το grls.rosminzdrav.ru)

ΟΔΗΓΙΕΣ
σχετικά με τη χρήση ενός φαρμακευτικού προϊόντος για ιατρική χρήση

Αριθμός Μητρώου:
P N015719/02-010817

Εμπορική ονομασία: Haloperidol-ratiopharm

Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα (INN):αλοπεριδόλη

Φόρμα δοσολογίας: σταγόνες για χορήγηση από το στόμα

Χημική ένωση
100 ml του φαρμάκου περιέχει: δραστική ουσία αλοπεριδόλη 0,20 g; Έκδοχα: παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας 0,09 g, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας 0,01 g, γαλακτικό οξύ 0,17 g, καθαρό νερό 99,70 g.

Περιγραφή:διαυγές άχρωμο διάλυμα.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:αντιψυχωτικό (νευροληπτικό).

Κωδικός ATX: N05AD01

φαρμακολογική επίδραση
Φαρμακοδυναμική. Αντιψυχωτικό φάρμακο (νευροληπτικό), παράγωγο της βουτυροφαινόνης. Έχει έντονο αντιψυχωσικό αποτέλεσμα, μπλοκάρει τους μετασυναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης στις μεσολυβιακές και μεσοφλοιώδεις δομές του εγκεφάλου. Αναστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών, μειώνοντας τη διαπερατότητα των προσυναπτικών μεμβρανών. Η υψηλή αντιψυχωτική δράση συνδυάζεται με μέτρια ηρεμιστική δράση (σε μικρές δόσεις έχει ενεργοποιητική δράση) και έντονη αντιεμετική δράση. Προκαλεί εξωπυραμιδικές διαταραχές, πρακτικά δεν έχει αντιχολινεργικό αποτέλεσμα.

Ηρεμιστική δράσηλόγω του αποκλεισμού των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους. αντιεμετικό αποτέλεσμα - αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης 02 της ζώνης ενεργοποίησης του κέντρου εμέτου. υποθερμική επίδραση και γαλακτόρροια - αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης του υποθαλάμου. Μακροχρόνια χρήσησυνοδεύεται από αλλαγή της ενδοκρινικής κατάστασης, στην πρόσθια υπόφυση, αυξάνεται η παραγωγή προλακτίνης και μειώνεται η παραγωγή γοναδοτροπικών ορμονών.

Εξαλείφει επίμονες αλλαγές προσωπικότητας, παραλήρημα, παραισθήσεις, μανίες, ενισχύει το ενδιαφέρον για το περιβάλλον.

Φαρμακοκινητική. Απορρόφηση όταν λαμβάνεται από το στόμα - 60%. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος - 92%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται όταν λαμβάνεται από το στόμα μετά από 3 ώρες, μετά από ενδομυϊκή ένεση - 10-20 λεπτά. Ο όγκος κατανομής είναι 15-35 l / kg, η σχέση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 92%. Περνάει εύκολα μέσα από ιστοαιμικούς φραγμούς, συμπεριλαμβανομένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού.

Μεταβολίζεται στο ήπαρ, υφίσταται την επίδραση του «πρώτου περάσματος» από το ήπαρ. Απεκκρίνεται με τη χολή και τα ούρα: μετά την κατάποση, το 15% απεκκρίνεται με τη χολή, το 40% με τα ούρα (συμπεριλαμβανομένου του 1% αμετάβλητο). Ο μεταβολισμός της αλοπεριδόλης επιταχύνεται από ουσίες που προκαλούν ένζυμα (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη και καρβαμαζεπίνη). Λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής και της χαμηλής συγκέντρωσης στο πλάσμα, μόνο μια πολύ μικρή ποσότητα αλοπεριδόλης απομακρύνεται με αιμοκάθαρση. Διεισδύει στο μητρικό γάλα. Στο μεταβολισμό της αλοπεριδόλης εμπλέκονται τα ισοένζυμα CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Είναι αναστολέας του CYP2D6. Δεν υπάρχουν ενεργοί μεταβολίτες. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 24 ώρες (12-37 ώρες).

Ενδείξεις χρήσης

• Οξεία ψυχωσικά σύνδρομα που συνοδεύονται από αυταπάτες, παραισθήσεις, διαταραχές σκέψης και συνείδησης, κατατονικά σύνδρομα, παραλήρημα και άλλα εξωγενή ψυχωσικά σύνδρομα.
• χρόνιες ενδογενείς και εξωγενείς ψυχώσεις (καταστολή συμπτωμάτων και πρόληψη υποτροπών).
• ψυχοκινητική διέγερση;
• έμετος, τραυλισμός, εάν είναι αδύνατο να πραγματοποιηθεί άλλη θεραπεία ή αντίσταση στη θεραπεία.

Αντενδείξεις
Υπερευαισθησίασε αλοπεριδόλη και/ή άλλα παράγωγα βουτυροφαινόνης ή άλλα έκδοχαφάρμακο, κώμα διαφορετικής προέλευσης, παιδιά κάτω των 3 ετών, εγκυμοσύνη, γαλουχία, σοβαρή κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) σε φόντο δηλητηρίασης με ξενοβιοτικά, παθήσεις του ΚΝΣ που συνοδεύονται από πυραμιδικά ή εξωπυραμιδικά συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένης της νόσου του Πάρκινσον). Η αλοπεριδόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε σοβαρές περιπτώσεις καταθλιπτικές καταστάσεις.

Προσεκτικά
Οξεία δηλητηρίασηαλκοόλ, ναρκωτικά αναλγητικά, υπνωτικά χάπια ή ψυχοφάρμακακαταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος? ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια? υποκαλιαιμία? βραδυκαρδία; παράταση του διαστήματος QT (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου της συγγενούς παράτασης του διαστήματος QT) ή προδιάθεση σε αυτό - η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μπορούν να συμβάλουν στην ανάπτυξη υποκαλιαιμίας. άλλες κλινικά σημαντικές διαταραχές της καρδιάς (ιδίως, διαταραχές ενδοκαρδιακής αγωγιμότητας, αρρυθμίες). όγκοι που εξαρτώνται από την προλακτίνη (π.χ. όγκοι μαστού). σοβαρή αρτηριακή υπόταση ή ορθοστατική απορρύθμιση. ενδογενής κατάθλιψη? ασθένειες του αιμοποιητικού συστήματος. ιστορικό κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου. οργανικές ασθένειεςεγκέφαλος και επιληψία? υπερθυρεοειδισμός.

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς με νευρολογικά συμπτώματαβλάβη στις υποφλοιώδεις δομές του εγκεφάλου και μειωμένο όριο ετοιμότητας για σπασμούς (στο ιστορικό ή στο πλαίσιο της διακοπής της λήψης αλκοόλ), καθώς η αλοπεριδόλη μειώνει το όριο για σπασμωδική δραστηριότητα, επομένως μπορούν να παρατηρηθούν σπασμοί τύπου "grand mal". Οι ασθενείς με επιληψία θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με αλοπεριδόλη μόνο εάν συνεχιστεί η αντισπασμωδική θεραπεία.

Η αλοπεριδόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε σοβαρές καταθλιπτικές καταστάσεις. Με ταυτόχρονη κατάθλιψη και ψύχωση, η αλοπεριδόλη θα πρέπει να συνδυάζεται με αντικαταθλιπτικά.

Επειδή η θυροξίνη μπορεί να συμβάλει στην αύξηση της συχνότητας ανεπιθύμητες επιπτώσειςπου σχετίζονται με την αλοπεριδόλη, οι ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό δεν θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με αλοπεριδόλη εκτός εάν λαμβάνουν ταυτόχρονα επαρκή αντιθυρεοειδική θεραπεία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Η χρήση του Haloperidol-ratiopharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να γίνει ένα τεστ εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν αποτελεσματικές μέθοδοι αντισύλληψης. Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται από μητρικό γάλα. Η χρήση του Haloperidol-ratiopharm κατά τη διάρκεια του θηλασμού αντενδείκνυται.

Δοσολογία και χορήγηση
1 ml διαλύματος (20 σταγόνες) περιέχει 2 mg αλοπεριδόλης. 10 σταγόνες περιέχουν 1 mg αλοπεριδόλης.
Η ατομική δόση καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό και εξαρτάται από την κλινική εικόνα, τα χαρακτηριστικά της πορείας της νόσου, την ηλικία και την ανεκτικότητα του φαρμάκου. ημερήσια δόσηπρέπει να χωρίζεται σε 1-3 δόσεις, σε υψηλές δόσεις περισσότερες συχνή χρήσημεμονωμένες δόσεις. Εάν ο γιατρός δεν έχει καθορίσει μια ατομική δόση για τον ασθενή, τότε συνήθως εφαρμόζεται τα ακόλουθα σχήματαθεραπευτική αγωγή.

Οι σταγόνες για από του στόματος χορήγηση λαμβάνονται με τα γεύματα, δοσολογούνται με ένα κουταλάκι του γλυκού, προστίθενται σε ποτά ή τρόφιμα ή σε ένα κομμάτι ζάχαρης (εκτός από ασθενείς με διαβήτη).

Ενήλικες.Η αρχική δόση είναι 0,5-1,5 mg 2-3 φορές την ημέρα. Στη συνέχεια η δόση αυξάνεται σταδιακά κατά 0,5-2 mg/ημέρα (σε ανθεκτικές περιπτώσεις κατά 2-4 mg/ημέρα) μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Κατά τη βεντούζα οξέα συμπτώματασε στάσιμες συνθήκεςΟι αρχικές ημερήσιες δόσεις μπορούν να αυξηθούν έως και 15 mg / ημέρα, σε θεραπευτικά ανθεκτικές περιπτώσεις - υψηλότερες. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg/ημέρα. Μεσαίο θεραπευτική δόση 10-15 mg/ημέρα, με χρόνιες μορφέςσχιζοφρένεια - 20-40 mg / ημέρα, σε ανθεκτικές περιπτώσεις - έως 50-60 mg / ημέρα. Δόσεις συντήρησης (χωρίς έξαρση) σε ρυθμίσεις εξωτερικών ασθενώνμπορεί να κυμαίνεται 0,5-5 mg/ημέρα.

Παιδιά άνω των 3 ετών.Η θεραπεία ξεκινά με δόση 0,025-0,05 mg / kg σωματικού βάρους, χωρισμένη σε 2-3 δόσεις. Είναι δυνατή η αύξηση της δόσης έως 0,2 mg/kg σωματικού βάρους.

Ηλικιωμένοι και σωματικά εξασθενημένοι ασθενείς.Η θεραπεία ξεκινά με εφάπαξ δόσεις που δεν υπερβαίνουν τα 0,5-1,5 mg. Η ημερήσια δόση δεν συνιστάται να αυξάνεται περισσότερο από 5 mg / ημέρα.
Για παιδιά, ηλικιωμένους ασθενείς και εξασθενημένους ασθενείς, οι δόσεις αυξάνονται όχι περισσότερο από 1 φορά σε 3-5 ημέρες.

Παρενέργεια
Όταν χρησιμοποιείτε δόση 1-2 mg / ημέρα, οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν είναι έντονες και είναι παροδικές. Σε υψηλότερες δόσεις, η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται.

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη, αϋπνία ή υπνηλία (ειδικά στην αρχή της θεραπείας), αίσθημα άγχους, άγχους, διέγερσης, φόβος, ακαθησία, ευφορία, κατάθλιψη, λήθαργος, επιληπτικές κρίσεις, ανάπτυξη παράδοξης αντίδρασης - έξαρση ψύχωσης και παραισθήσεων ; με μακροχρόνια θεραπεία - εξωπυραμιδικές διαταραχές, συμπ. όψιμη δυσκινησία (χτυπήματα χειλιών και ρυτίδες, φούσκωμα από τα μάγουλα, γρήγορες και σαν σκουλήκι κινήσεις της γλώσσας, ανεξέλεγκτες κινήσεις μάσησης, ανεξέλεγκτες κινήσεις των χεριών και των ποδιών), όψιμη δυστονία (αυξημένο βλεφάρισμα ή σπασμοί στα βλέφαρα, ασυνήθιστοι σπασμοί στο πρόσωπο ασυνήθιστη θέση σώματος, ανεξέλεγκτες κινήσεις συστροφής του λαιμού, του κορμού, των χεριών και των ποδιών), κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (δυσκολία ή γρήγορη αναπνοή, ταχυκαρδία, αρρυθμία, υπερθερμία, αύξηση ή μείωση της αρτηριακής
πίεση, αυξημένη εφίδρωση, ακράτεια ούρων, μυϊκή ακαμψία, επιληπτικές κρίσεις, απώλεια συνείδησης).

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - μείωση της αρτηριακής πίεσης (ΑΠ), ορθοστατική υπόταση, αρρυθμία, ταχυκαρδία, αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) (παράταση του διαστήματος QT, πτερυγισμός και κοιλιακή μαρμαρυγή).

Από την πλευρά αναπνευστικό σύστημα: παραβίαση του ρυθμού της αναπνοής, δύσπνοια, πνευμονία (βρογχοπνευμονία).

Από το πεπτικό σύστημα:όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - απώλεια όρεξης, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, υποσιελόρροια, ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, ίκτερος.

Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων:παροδική λευκοπενία ή λευκοκυττάρωση, ακοκκιοκυτταραιμία, ερυθροπενία, μονοκυττάρωση.

Από την πλευρά ουρογεννητικό σύστημα: κατακράτηση ούρων (με υπερπλασία προστάτη), περιφερικό οίδημα, πόνος στους μαστικούς αδένες, γυναικομαστία, υπερπρολακτιναιμία, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, μειωμένη ισχύς, αυξημένη λίμπιντο, πριαπισμός.

Από τα αισθητήρια όργανα:καταρράκτης, αμφιβληστροειδοπάθεια, θολή όραση.
Αλλεργικές αντιδράσεις: κηλιδοβλατιδώδες δερματικές αλλαγές, ακμή, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, βρογχόσπασμος, λαρυγγόσπασμος, υπερπυρεξία.

Εργαστηριακοί δείκτες:υπονατριαιμία, υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμία.

Οι υπολοιποι:αλωπεκία, θερμοπληξία, αύξηση βάρους.

Υπερβολική δόση
Λόγω του ευρέος θεραπευτικού δείκτη, η δηλητηρίαση συνήθως αναπτύσσεται μόνο σε περιπτώσεις σοβαρής υπερδοσολογίας.

Συμπτώματα υπερδοσολογίας:

• σοβαρές εξωπυραμιδικές διαταραχές: οξεία δυσκινητικά ή δυστονικά συμπτώματα, γλωσσοφαρυγγικό σύνδρομο, σπασμοί στο βλέμμα, σπασμοί του λάρυγγα, του φάρυγγα.
• υπνηλία, μερικές φορές κώμα, διέγερση και σύγχυση με παραλήρημα.
• λιγότερο συχνά - επιληπτικές κρίσεις.
• υπερθερμία ή υποθερμία?
• καρδιαγγειακό σύστημα: μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, αλλαγές στο ΗΚΓ όπως παράταση των διαστημάτων PQ και QT, πτερυγισμός και κοιλιακή μαρμαρυγή, καρδιαγγειακή ανεπάρκεια;
• σπάνια - m-αντιχολινεργικές επιδράσεις: θολή όραση, επίθεση αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, εντερική πάρεση, κατακράτηση ούρων.
• σπάνια - αναπνευστικές επιπλοκές: κυάνωση, αναπνευστική καταστολή, αναπνευστική ανεπάρκεια, αναρρόφηση, πνευμονία.

Θεραπευτική αγωγή.Η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική, ακολουθώντας τις γενικές αρχές για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας, λαμβάνοντας υπόψη τις ακόλουθες περιστάσεις.

Οι προσπάθειες πρόκλησης εμετού μπορεί να παρεμποδιστούν από το αντιεμετικό αποτέλεσμα αντιψυχωσικά φάρμακα. Λόγω της ταχείας απορρόφησης, η πλύση στομάχου συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις έγκαιρη διάγνωσηυπερβολική δόση. Η εξαναγκασμένη διούρηση και η αιμοκάθαρση δεν είναι πολύ αποτελεσματικές.

Τα αναληπτικά αντενδείκνυνται, καθώς στο πλαίσιο της χρήσης της αλοπεριδόλης, λόγω μείωσης του ορίου ετοιμότητας για σπασμούς, υπάρχει μια τάση ανάπτυξης επιληπτικές κρίσεις. Εάν αναπτυχθούν σοβαρά εξωπυραμιδικά συμπτώματα, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αντιπαρκινσονικά φάρμακα, για παράδειγμα, ενδοφλέβια (IV) biperiden. μπορεί να απαιτήσει τη χρήση αντιπαρκινσονικών φαρμάκων για αρκετές εβδομάδες. Οι ασθενείς σε κώμα διασωληνώνονται. Ο σπασμός των φαρυγγικών μυών μπορεί να κάνει τη διασωλήνωση δύσκολη. Σε αυτή την περίπτωση, είναι δυνατή η χρήση μυοχαλαρωτικών βραχείας δράσης.

Σε ασθενείς με συμπτώματα μέθης, ΗΚΓ παράμετροι και βασικές λειτουργικούς δείκτεςοι οργανισμοί πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς μέχρι την κανονικοποίησή τους. Με αρτηριακή υπόταση λόγω αυξημένων παράδοξων επιδράσεων, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται φάρμακα αδρεναλίνης (επινεφρίνη (αδρεναλίνη)), τα οποία επηρεάζουν την κυκλοφορία του αίματος. Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται φάρμακα όπως η νορεπινεφρίνη (π.χ. συνεχείς ενστάλαξη νορεπινεφρίνης (νορεπινεφρίνη)) ή η αγγειοτενσιναμίδη. Οι βήτα-αγωνιστές πρέπει να αποφεύγονται λόγω του γεγονότος ότι προκαλούν αυξημένη αγγειοδιαστολή.

Η υποθερμία αντιμετωπίζεται με αργή επαναθέρμανση. Διαλύματα έγχυσηςγια χρήση σε ασθενείς με υποθερμία πρέπει να θερμαίνεται.

Σε περίπτωση έντονου πυρετού, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αντιπυρετικά, εάν είναι απαραίτητο, παγόλουτρα.

Τα Μ-αντιχολινεργικά συμπτώματα μπορούν να σταματήσουν με τη χρήση φυσοστιγμίνης (1-2 mg IV) (επαναλάβετε εάν είναι απαραίτητο). Η χρήση στην καθιερωμένη καθημερινή πρακτική δεν συνιστάται λόγω των σοβαρών παρενεργειών αυτού του φαρμάκου.

Τα αντισπασμωδικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία επαναλαμβανόμενων επιληπτικών κρίσεων, υπό την προϋπόθεση ότι είναι δυνατή η τεχνητός αερισμόςπνεύμονες, καθώς υπάρχει κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και αλοπεριδόλης μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του αλκοόλ και να οδηγήσει σε αρτηριακή υπόταση.

Αυξάνει τη σοβαρότητα της ανασταλτικής δράσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα της αιθανόλης, των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, των οπιοειδών αναλγητικών, των βαρβιτουρικών και άλλων υπνωτικών, της γενικής αναισθησίας.

Ενισχύει την επίδραση των περιφερικών m-αντιχολινεργικών και των περισσότερων αντιυπερτασικών φαρμάκων (μειώνει την επίδραση της γουανεθιδίνης λόγω της μετατόπισής της από τους άλφα-αδρενεργικούς νευρώνες και την καταστολή της πρόσληψής της από αυτούς τους νευρώνες). Αναστέλλει τον μεταβολισμό των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και των αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης, ενώ αυξάνει (αμοιβαία) την καταπραϋντική δράση και την τοξικότητά τους.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με βουπροπιόνη, μειώνει τον επιληπτικό ουδό και αυξάνει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Μειώνει το αποτέλεσμα αντισπασμωδικά(μείωση του ουδού επιληπτικών κρίσεων με αλοπεριδόλη).

Αδυνατίζει αγγειοσυσταλτική δράσηντοπαμίνη, φαινυλεφρίνη, νορεπινεφρίνη, εφεδρίνη και επινεφρίνη (ο αποκλεισμός των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων από την αλοπεριδόλη μπορεί να οδηγήσει σε διαστρέβλωση της δράσης της επινεφρίνης και σε παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης). Μειώνει την επίδραση των αντιπαρκινσονικών φαρμάκων (ανταγωνιστική δράση στις ντοπαμινεργικές δομές του κεντρικού νευρικού συστήματος).

Αλλάζει (μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει) την επίδραση των αντιπηκτικών.

Μειώνει την επίδραση της βρωμοκρυπτίνης (ενδέχεται να απαιτείται προσαρμογή της δόσης).
Όταν χρησιμοποιείται με μεθυλντόπα, αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης ψυχικών διαταραχών (συμπ.
αποπροσανατολισμός στο χώρο, επιβράδυνση και δυσκολία στις διαδικασίες σκέψης).
Οι αμφεταμίνες μειώνουν την αντιψυχωτική δράση της αλοπεριδόλης, η οποία με τη σειρά της,
μειώνει την ψυχοδιεγερτική τους δράση (αποκλεισμός με αλοπεριδόλη
άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς).

Τα Μ-αντιχολινεργικά φάρμακα, οι αναστολείς των υποδοχέων Hi-ισταμίνης πρώτης γενιάς και τα αντιδυσκινητικά φάρμακα μπορούν να ενισχύσουν την m-αντιχολινεργική δράση της αλοπεριδόλης και να μειώσουν την αντιψυχωτική της δράση (ενδέχεται να απαιτείται προσαρμογή της δόσης).

Μακροχρόνια χρήσηη καρβαμαζεπίνη, τα βαρβιτουρικά και άλλοι επαγωγείς μικροσωμικής οξείδωσης μειώνουν τη συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο πλάσμα. Με ταυτόχρονη χρήση με σκευάσματα λιθίου (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις), μπορεί να αναπτυχθεί εγκεφαλοπάθεια (μπορεί να προκαλέσει μη αναστρέψιμη νευροτοξικότητα) και αυξημένα εξωπυραμιδικά συμπτώματα.

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με φλουοξετίνη, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα, ιδιαίτερα εξωπυραμιδικών αντιδράσεων.

Με ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που προκαλούν εξωπυραμιδική
αντιδράσεις, αυξάνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Πίνοντας δυνατό τσάι ή καφέ (ειδικά σε μεγάλες ποσότητες) μειώνει τη δράση
αλοπεριδόλη.

Ειδικές Οδηγίες
Εάν, ειδικά κατά τους πρώτους τρεις μήνες της θεραπείας, εμφανιστεί πυρετός, ουλίτιδα και στοματίτιδα, φαρυγγίτιδα, πυωδης αμυγδαλιτιδακαι συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας. Θα πρέπει να αποφεύγεται η αυτοθεραπεία με αναλγητικά.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με αλοπεριδόλη, οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν πλήρη αιματολογική εξέταση (συμπεριλαμβανομένου του διαφορικού αριθμού διαμορφωμένα στοιχείααριθμός αίματος και αιμοπεταλίων), ΗΚΓ και ηλεκτροεγκεφαλογράφημα. Εάν εντοπιστούν ανωμαλίες, η αλοπεριδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο για απόλυτες αναγνώσειςκαι υπόκεινται σε υποχρεωτικές μελέτες ελέγχου γενικών παραμέτρων αίματος. Η διόρθωση της υποκαλιαιμίας είναι απαραίτητη πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Σε ασθενείς με οργανική εγκεφαλική βλάβη, αρτηριοσκληρωτικές εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις και ενδογενής κατάθλιψηκατά τη θεραπεία με αλοπεριδόλη, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.

Λόγω του ότι σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με συννοσηρότητεςΣτο καρδιαγγειακό σύστημα, μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές της ενδοκαρδιακής αγωγιμότητας· συνιστάται τακτική παρακολούθηση της καρδιακής δραστηριότητας στο πλαίσιο της θεραπείας. Σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα, νεφρική ανεπάρκεια, καρδιακή ανεπάρκεια ή εγκεφαλική ανεπάρκεια κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλοπεριδόλη, μπορεί να αναπτυχθούν υποτασικές αντιδράσεις, επομένως, αυτοί οι ασθενείς απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση.

Παρά το γεγονός ότι ο επιπολασμός της όψιμης δυσκινησίας δεν έχει μελετηθεί επαρκώς, οι ηλικιωμένοι ασθενείς (ιδιαίτερα οι ηλικιωμένες γυναίκες) είναι επιρρεπείς να αναπτύξουν δεδομένη κατάσταση. Ο κίνδυνος ανάπτυξης όψιμης δυσκινησίας, ιδιαίτερα του μη αναστρέψιμου τύπου, αυξάνεται με την αύξηση της διάρκειας της θεραπείας και με τη χρήση αντιψυχωσικών δόσεων. Οι όψιμες δυσκινησίες μπορεί επίσης να αναπτυχθούν μετά από βραχυπρόθεσμη θεραπεία σε χαμηλές δόσεις. Η πρώιμη αντιψυχωτική θεραπεία μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της πρωτοπαθούς όψιμης δυσκινησίας. Τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν εκτελείτε βαριά σωματική εργασία, αποδοχή ζεστό μπάνιο(μπορεί να αναπτυχθεί θερμοπληξίαλόγω καταστολής της κεντρικής και περιφερικής θερμορύθμισης στον υποθάλαμο).

Μην παίρνετε φάρμακα για το κρυολόγημα χωρίς ιατρική συνταγή κατά τη διάρκεια της θεραπείας. φάρμακα(μπορεί να αυξήσει τις m-αντιχολινεργικές επιδράσεις και τον κίνδυνο θερμοπληξίας).

Οι εκτεθειμένες περιοχές του δέρματος πρέπει να προστατεύονται από υπερβολική ποσότητα ηλιακή ακτινοβολίαεξαιτίας αυξημένος κίνδυνοςανάπτυξη αντιδράσεων φωτοευαισθησίας. Η θεραπεία διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί η εμφάνιση του συνδρόμου «απόσυρσης».

Το αντιεμετικό αποτέλεσμα μπορεί να καλύψει σημάδια τοξικότητας του φαρμάκου και να δυσχεράνει τη διάγνωση αυτών των καταστάσεων, το πρώτο σύμπτωμα των οποίων είναι η ναυτία.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου
Κατά την περίοδο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφεύγεται (ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας) ή να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Φόρμα έκδοσης
Σταγόνες για χορήγηση από το στόμα 2 mg / ml.
30 ml του φαρμάκου σε σκούρο γυάλινο μπουκάλι, σφραγισμένο με πώμα σταγονόμετρου και πλαστικό βιδωτό καπάκι.
100 ml του φαρμάκου σε σκούρο γυάλινο μπουκάλι με πιπέτα και πλαστικό βιδωτό καπάκι. Κάθε φιάλη, μαζί με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά! Διάρκεια ζωής 5 χρόνια.
Μετά το άνοιγμα του φιαλιδίου, το φάρμακο είναι κατάλληλο για χρήση για 6 μήνες. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Συνθήκες διακοπών
Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

Νομικό πρόσωπο στο όνομα του οποίου εκδίδεται το RC: Ratiopharm GmbH, Γερμανία

Κατασκευαστής: Merkle GmbH, Graf-Arco-Straße 3, 89079 Ulm, Γερμανία

Οι αξιώσεις των καταναλωτών πρέπει να αποστέλλονται στη διεύθυνση: 115054, Μόσχα, οδός. Ακαθάριστο, 35.