Макроліди протипоказання. Макроліди: група антибіотиків останнього покоління під час лікування ЛОР-захворювань

Багато хто впевнений, що антибіотики слід застосовувати тільки в крайніх випадках. Однак це не зовсім вірна думка, оскільки список подібних ліків поповнюють препарати, відносно безпечні — макроліди. Такі антибіотики, переважно, не надаючи на організм людини негативного впливу, здатні «за дві секунди» подолати інфекцію. Безпечний профіль дозволяє прописувати макроліди пацієнтам, які проходять курс амбулаторного та стаціонарного лікування, а також дітям віком від 6 місяців (під наглядом лікарів).

Мало хто знає про властивості, походження та дію таких «нешкідливих» лікарських засобів. І якщо ви хочете познайомитися з такими препаратами і дізнатися докладніше, що ж таке антибіотик макролід, пропонуємо прочитати нашу статтю.

Варто зазначити відразу ж, що макроліди відносяться до групи антибіотичних препаратів, які по відношенню до організму людини є найменш токсичними, та пацієнтами переносяться добре.

Такі антибіотики, як макроліди, з погляду біохімії, складні сполуки природного походження, які складаються з атомів вуглецю, які в різній кількості знаходяться в макроциклічному лактонному кільці.

Якщо брати за основу класифікації препаратів цей критерій, що відповідає за число атомів вуглецю, можна розділити всі подібні антимікробні засоби на:

Антибіотик групи макролідів «Ерітроміцин» був відкритий одним із перших, у 1952 р. Препарати нового покоління з'явилися трохи пізніше, у 70-х роках. Оскільки вони показали у боротьбі з інфекціями чудові результати, дослідження цієї групи лікарських засобівактивно продовжилося, завдяки чому ми маємо досить великий список лікарських засобів, які можна застосовувати для лікування і дорослих, і дітей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Механізм дії та сфера застосування

Антимікробний ефект досягається впливом на рибосоми клітин бактерій, порушуючи синтез білка. Безумовно, під такою атакою макролідів інфекція слабшає та «здається». Крім того, антибіотики цієї групи препаратів здатні регулювати імунітет, надаючи імуномодулюючу активність. Також подібні лікарські засоби мають протизапальні властивості, впливаючи як на організм дорослих, так і дітей, цілком помірно.

Кошти групи антибактеріальних засобівнового покоління здатні впоратися з атиповими мікробактеріями, грампозитивними коками та подібними напастями, які часто стають збудниками таких захворювань, як: бронхіт, кашлюк, дифтерія, пневмонія та ін.

Не менш популярними є макроліди в ситуації, що склалася за останні кілька років, обумовленої звиканням. великої кількостімікробів до антибіотиків (резистентність). Це зумовлено тим, що препарати нового покоління, що належать до такої групи, по відношенню до багатьох збудників здатні зберігати свою активність.

Зокрема, широке розповсюдженняотримали препарати-макроліди при лікуванні та як профілактичних засобіввід наступних захворювань:

• хронічний бронхіт;
• гострий синусит;
• періостит;
• періодонтит;
• ревматизм;
• ендокардит;
• гастроентерит;
• важких форм токсоплазмозу, висипу вугрів, мікобактеріозу.

Список хвороб, які можна подолати, використовуючи антибіотики нового покоління, які мають загальна назва– макроліди, можуть доповнити інфекції, що передаються статевим шляхом – сифіліс, хламідіоз та інфекції, що вражають м'які тканини та шкіру – фурункульоз, фолікуліт, пароніхія.

Протипоказання до застосування

Якщо лікар призначить подібний антибіотик, відразу ознайомтеся з його протипоказаннями, вказаними в інструкції до препарату. На відміну від більшості звичайних антибіотиків, препарати нового покоління – макроліди є безпечними, у тому числі і для дітей, і менш токсичними. Тому і перелік небажаних ефектіву антибіотиків цієї групи не такий великий, як у аналогічних засобів.

Насамперед, не рекомендується застосовувати макроліди вагітним жінкам та матусям у період лактації. Протипоказано застосування таких лікарських засобів дітям до 6 місяців, оскільки реакцію препарат ще не вивчено. Не варто використовувати як засіб, що лікує, такі препарати особам, у яких спостерігається індивідуальна чутливість.

Антибіотики групи макролідів з особливою увагоюповинні призначатися лікарями пацієнтам зрілого віку. Це пояснюється тим, що більшість представників старшого покоління мають порушення в роботі нирок, печінки і серця.

Побічні ефекти також можуть виникати при використанні макролідів у легкій формі – слабкість та нездужання, що виявляються після їх прийому. Але можуть виникати:

• блювання;
• нудота;
• головний більі больові відчуттяу сфері живота;
• порушення зору, слуху;
• алергічна реакція у вигляді висипу, кропив'янки (найчастіше виникає у дітей).

Щоб не виникало проблем і небажаних наслідківпісля застосування препаратів групи макролідів, необхідно чітко дотримуватися рекомендацій лікаря, суворо дотримуватись дозування та утриматися від вживання алкоголю. Також категорично забороняється поєднувати прийом антибіотиків нового покоління із препаратами антацидами. Важливо також не пропускати прийоми.

В основному, приймати антибіотики нового покоління необхідно за 1 годину до їди, або через 2 години після їжі. Запивати таблетки потрібно цілою склянкою води. Якщо лікар призначив вам антибіотик групи макролідів, форма випуску якого - порошок для приготування суспензії, суворо дотримуйтесь інструкцій при приготуванні ліків і чітко дотримуйтесь приписів лікаря.

Застосування та призначення дітям

У боротьбі з бактеріальними та іншими захворюваннями, що виникли у дітей, перше місце сьогодні займають антибіотики - макроліди. Це одна з нечисленних груп лікарських препаратів, які заслужили на повагу фахівців, і сміливо застосовуються в педіатрії. Перевагою таких засобів, на відміну від інших аналогічних, є те, що вони практично не викликають алергічних реакцій у маленьких пацієнтів. Зокрема, це стосується препаратів, які мають назви – «Пеніцилін» та «Цефалоспорин».

При тому, що макроліди безпечні для дітей, вони надають достатньо ефективна дія. Вплив їх у легкій формі на дитячий організм забезпечують властиві препаратам фармакокінетичні властивості. Одними з самих популярних засобів, які представляють групу макролідів, є:

• Кларитроміцин;
• роксітроміцин;
• Спіраміцин та ін.

Дозування застосування таких ліків для дітей залежить від виду захворювання та маси дитини. Тому намагайтеся дотримуватися рекомендацій лікаря. В цілому, форми таких засобів, що випускаються, дуже зручні в застосуванні. Деякі мають форму мазей зовнішнього застосування, і навіть призначені для парентерального застосування форми, що, своєю чергою, актуально для дітей, які у невідкладних ситуаціях.

Підбиваючи підсумки, можна сміливо сказати, що макроліди, як антибіотики — «білі та пухнасті». Ці препарати нового покоління знайшли своє визнання у багатьох лікарів та фахівців. Ефективні і здатні впоратися навіть з важкими формами захворювань, такі антибіотики застосовуються навіть у лікування дітей.

Макроліди – це група антибактеріальних препаратів, основою будови яких виступає макроциклічне лактонне кільце Завдяки здатності порушувати утворення білків бактерій, макролідні антибіотики зупиняють їхню життєдіяльність. У високих дозах препарати повністю руйнують мікроорганізми.

Антибіотики групи макролідів проявляють активність по відношенню до:

• грампозитивним бактеріям (стрептококи, стафілококи, мікобактерії та ін.);
• грамнегативним паличкам (ентеробактерії, Helicobacter pylori, гемофільна паличка та ін.);
• внутрішньоклітинних мікроорганізмів (мораксели, легіонели, мікоплазми, хламідії та ін.).

Дія макролідів в основному спрямована на терапію інфекційних захворювань дихальних шляхів через атипові та грампозитивні збудники.

Популярні препарати

У списку антибіотиків групи макролідів виділяються дві речовини, що найчастіше використовуються на Наразі:

• кларитроміцин;
• азитроміцин.

Це представники двох різних поколінь макролідних препаратів. З них пізніше було отримано азитроміцин. Незважаючи на те, що їх поєднує механізм впливу на мікроби та приналежність до однієї і тієї ж групи, є вагомі відмінності:

Параметр порівняння	Азітроміцин	Кларитроміцин
Мікробний спектр дії	Внутрішньоклітинні організми (хламідії, мікоплазми, уреаплазми, легіонелла). Стрептококи. Стафілококи (крім стійких до еритроміцину – для азитроміцину). Анаероби (клостридії, бактероїди). Грамнегативні бактерії (гемофільна паличка, мораксела, менінгокок, кашлюкова паличка).
	Гонокок. Спірохети.	Мікобактерії, у т.ч. туберкульозу. Токсоплазма. Менінгокок. Helicobacter pylori.
Швидкість ефекту	Протягом 2-3 годин. Стабільна концентрація препарату в крові з'являється через 5-7 днів регулярного прийому.	Протягом 2-3 годин. Стабільна концентрація препарату в крові через 2-3 дні регулярного прийому.
Ефективність	Однакова ефективність при лікуванні гелікобактерного гастриту. Азитроміцин краще поширюється по тканинах легені при лікуванні легеневої інфекції, проте ефективність препарату подібна до кларитроміцину при аналогічному випадку призначення. Азитроміцин ефективніший при легіонельозі.
Побічні реакції	Центральна та периферична нервова система : системне запаморочення, головний біль, нічні кошмари, загальна збудливість, галюцинації, порушення ритму сну-неспання. Серце та судинне русло : серцебиття, тахікардія. Травний тракт : нудота, блювання, біль у животі, пронос, короткочасне підвищення печінкових ферментів (аланін- та аспартатамінотрансферрази), жовтяниця. Алергічні прояви : висипання (кропив'янка), свербіж.
	Вагінальний кандидоз. Анафілактичний шок (зрідка). Збільшення чутливості до ультрафіолету. Кандидоз слизової рота.	Порушення електричної провідності міокарда як аритмій (рідко). Зниження числа тромбоцитів (рідко). Недостатність ниркової функції (рідко). Анафілактичний шок. Ангіоневротичний набряк. Злоякісна ексудативна еритема(Синдром Стівенса-Джонсона).
Безпека для вагітних та годуючих пацієнток	Слід відмовитись від лактації. Застосування при вагітності може бути дозволене, якщо користь від препарату передбачається вище за ризики для плода.

Таким чином, до переваг азитроміцину належить менша кількість побічних реакційяк важких небезпечних життя станів.

Для кларитроміцину плюсами використання виступають ширший спектр дії та швидке досягнення стабільного вмісту у крові пацієнта.

Основний мінус для обох антибіотиків макролідів небажане використаннядля вагітних, що ускладнює вибір препарату цієї групи населення.

Класифікація макролідів

Всі покоління макролідів, що з'явилися при просуванні наукових досліджень, діляться за своїм походженням на природні та напівсинтетичні. Перші є похідними натуральної сировини, другі – штучно одержані лікарські речовини.

Також актуальним є розподіл препаратів за їх структурними особливостями. Залежно від того, скільки вуглецевих атомів містить макролідне кільце речовини, їх ділять на 3 великі покоління:

14-члені

Представники	Торгова назва	Спосіб застосування, ціна
Олеандоміцин	Олеандоміцину фосфат	Порошок-субстанція . Застарілий макролід практично не зустрічається в аптеках.
Кларитроміцин	Клацид	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на день, прийом 14 днів. 500-800 руб.
		Гранули для приготування суспензії усередину у флаконі Спосіб застосування: повільно залити воду до позначки, струсити флакон, випивати двічі на добу (флакон містить 0,125 або 0,25 гр речовини). 350-450 руб.
		Розчин для внутрішньовенного введення : 0,5 гр х 2 рази на день ( добова доза- 1,0 гр), після змішування з розчинником. 650-700 руб.
	Кларитросин	Пігулки : 0,25 гр х 2 рази на добу без залежності від їди, курс 14 днів. 100-150 руб.
	Фромілід	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на день без залежності від їди, курс 14 днів. 290-680 руб.
	Кларитроміцин-Тева	Пігулки : 0,25 гр х 2 рази на день курсом 7 днів або збільшення дози до 0,5 гр х 2 рази на день курсом 2 тижні. 380-530 руб.
Еритроміцин	Еритроміцин	Пігулки : по 0,2-0,4 гр чотири рази на добу (за 30-60 хвилин) або після їжі (через 1,5-2 години), запиваючи водою, курс 7-10 днів. 70-90 руб.
		Очна мазь : поміщати за нижню повіку тричі на день, курс 14 днів. 70-140 руб.
		Мазь для зовнішнього застосування : на уражену шкіру невеликим шаром 2-3 рази на добу, тривалість курсу визначається індивідуально залежно від тяжкості патології. 80-100 руб.
		Ліофілізат для приготування внутрішньовенного розчину : по 0,2 г речовини, розведеної розчинником, 3 рази на добу. Максимальна тривалістьзастосування – 2 тижні. 550-590 руб.
Рокситроміцин	Еспароксі	Пігулки : 0,15 гр х 2 рази на добу за 15 хвилин до їди або 0,3 гр одноразово, курс 10 днів. 330-350 руб.
	Рулід	Пігулки : 0,15 гр х 2 рази на добу, курс 10 днів. 1000-1400 руб.
	РоксіГЕКСАЛ	Пігулки : 0,15 гр х 2 рази на добу або 0,3 мг на один прийом, курс 10 днів. 100-170 руб.

15-члені

Представники	Торгова назва	Спосіб застосування, ціна
Азітроміцин	Сумамед	Пігулки : 0,5 гр х 1 раз на добу за годину до або через 2 години після їди. 200-580 руб.
		: додати у вміст флакона 11 мл води, збовтати, приймати раз на добу за годину до або через 1,5-2 години після їди. 200-570 руб.
		Капсули : по 0,5 гр (1 капсула) один раз на день за годину до або через 2 години після їди. 450-500 руб.
	Азітрал	Капсули : по 0,25/0,5 гр х 1 раз на день перед або через 2 години після їди. 280-330 руб.
	Зітролід	Капсули : по 2 капсули (0,5 г) в один прийом 1 раз на день. 280-350 руб.
	Азітрокс	Капсули : по 0,25/0,5 гр х 1 раз на добу. 280-330 руб.
		Порошок для одержання суспензії усередину у флаконах : додати 9,5 мл води про флакон, збовтати, приймати по 2 рази на добу. 120-370 руб.

16-члені

Представники	Торгова назва	Спосіб застосування, ціна
Спіраміцин	Роваміцин	Пігулки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МО) або 4-6 таблеток (6-9 млн МО) у 2-3 прийоми внутрішньо за добу. 1000-1700 руб.
	Спіраміцин-віро	Пігулки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МО) за 2-3 прийоми внутрішньо за день. 220-1700 руб.
Мідекаміцін	Макропен	Пігулки : 0,4 гр х 3 рази на добу, курс 14 днів. 250-350 руб.
Джозаміцин	Вільпрафен	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи достатнім об'ємом води. 530-610 руб.
	Вільпрафен солютаб	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на добу, не розжовуючи або розчинивши 20 мл води. 670-750 руб.

Перелік 14-членних макролідів відрізняється виробленням вираженої стійкості мікроорганізмів до їхньої дії. Саме тому першу підгрупу макролідних антибіотиків не призначають одразу, а лише за неефективності інших антибактеріальних засобів.

Це резервні ліки. Олеандоміцин та еритроміцин низькотоксичні, практично ніколи не викликають серйозних побічних реакцій. Найчастіше можна зустріти нудоту, блювання, загальне нездужання, алергію (кропив'янка та ін.). Перше покоління макролідів не слід призначати вагітним та лактуючим пацієнткам.

Серед списку 14-членних препаратів найбільш активним по відношенню до Helicobacter pylori є кларитроміцин, що дозволило включити його до однієї зі схем лікування хронічного гастритулюдей, інфікованих цим мікроорганізмом. Він утричі активніший за еритроміцин при кокових інфекціях і діє вдвічі довше. Олеандоміцин, навпаки, майже застосовується нині, оскільки застарів і показує високу антимікробну активність.

Макроліди останнього покоління- Найбільш сучасні представники класу. Зокрема, джозаміцин за рідкісним винятком не діє на бактерій, що розвинули стійкість. Це ефективні та безпечні ліки, які дозволені в період виношування дитини та годування груддю. Спіраміцин також допустимий при вагітності, але заборонений жінкам, що лактують, тому що проникає в грудне молоко. Препарат мідекаміцин - макролід резерву, не рекомендований майбутнім мамам і жінкам, що годують.

Застосування у дитячому віці

Використання макролідів для дітей є окремим розділом: не завжди препарати цієї групи дозволені до використання без обмежень. Крім того, рекомендовані дозування ліків виявляються нижчими, ніж у дорослого населення, і майже завжди розраховуються на масу тіла малюка.

Розчин еритроміцину для внутрішньовенного введення рідко може спричинити гострий токсичний гепатиту дитини. Призначається речовина по 30-40 мг на кілограм маси, ця добова доза поділяється на 2-4 прийоми. Тривалість курсу незмінна (7-10 днів).

Препарати, що включають макролід кларитроміцин, обмежені до призначення новонародженим та немовлятам до 6 місяців. Дітям віком від 12 років вони виписуються по 250 мг двічі на день.

Азітроміцин не застосовують у дітей:

• до 16 років (для інфузійних форм);
• до 12 років з масою менше 45 кг (для таблетованої та капсульної форми);
• до півроку (для суспензії).

При цьому дозування для дітей віком від 12 років при масі тіла більше 45 кг збігається з дорослою дозою. А дитині 3-12 років при масі менше 45 кг антибіотик виписують по 10 мг на кілограм один раз на день.

Доза джозаміцину – 40-50 мк/кг. Вона поступово ділиться на 2-3 прийоми щодня. Рекомендується призначати 1-2 грами. Пігулки спіраміцину по 1,5 млн. МО не дають дітям до 3 років, по 3 млн. МО – до 18 років. Максимум дози – 300 МО на кілограм на день.

Резистентність бактерій

Бактеріальні мікроорганізми здатні виробляти резистентність (несприйнятливість) до дії антибіотиків. Макроліди є винятком. Бактерії, що входять до спектру дії макролідів, «уникають» їхнього впливу трьома шляхами:

• Модифікацією клітинних складових.
• Інактивація антибіотика.
• Активним викидом антибіотика з клітини.

В останні роки вчені відзначають світове зростання несприйнятливості бактеріальних організмів до макролідного ряду. У США, а також Центральній та Південній Європірезистентність сягає 15-40%. За даними порталу «Consilium Medicum», крім макролідної стійкості, зустрічається недостатня ефективність аміноглікозидів і метициліну (до 30% випадків). Для Туреччини, Італії та японських земель несприйнятливість бактерій коливається не більше 30-50%.

У Росії ситуація так само погіршується з часом. Результати дослідження під курацією Науково-дослідного клінічного інституту оториноларингології ім. Л.І. Свержевського свідчать: стійкість Staphylococcus pneumoniae (пневмокок) у московських пацієнтів до 15-членного азитроміцину зросла на 12,9% (з 8,4% до 21,3%) у період 2009-2016 років. У Ярославлі відзначається низька резистентність S. pyogenes до еритроміцину (7,5-8,4%). Але для Томська та Іркутська даний показниквиявився вищим - 15,5% і 28,3% відповідно.

Група макролідів- Одна з найбезпечніших в даний час. Широкий спектр активності препаратів дозволяє з успіхом використовувати їх у лікуванні різних за тяжкістю інфекцій, у тому числі як препарати «резерву». Але для профілактики розвитку стійкості мікробів не слід самостійно пити ці ліки без попередньої консультації у фахівця.

Напевно кожна людина хоча б раз у житті стикалася з інфекційним захворюванням, лікування якого не може обійтися без прийому антибіотиків, і багато хоча б загалом мають поняття про властивості цих препаратів та особливості їх застосування. Антибіотики поділяються на групи, відмінності між якими, в основному, полягають у хімічному складі, механізм дії та спектр активності.

Крім цього, у кожній групі антибіотиків класифікуються препарати різних поколінь: антибіотики першого покоління, другого покоління тощо. Останнє, нове покоління антибіотиків відрізняється від попередніх меншою кількістю побічних ефектів, більшою ефективністю, зручністю прийому. У цій статті розглянемо, які препарати останнього покоління входять до списку антибіотиків групи макролідів, і в чому полягають їх особливості.

Характеристики та застосування макролідів

Антибіотики, що належать до фармакологічній групімакролідів, вважаються одними з найменш токсичних по відношенню до організму людини. Це складні сполуки природного та напівсинтетичного походження. Вони добре переносяться більшістю пацієнтів, не викликають небажані реакції, властиві антибіотикам інших груп Відмінною особливістюмакролідів є здатність проникати всередину клітин, створюючи в них високі концентрації, швидко та добре розподілятися у запалених тканинах та органах.

Макроліди надають таку дію:

• бактеріостатичне;
• протизапальне;
• імуномодулююче.

Основними показаннями до прийому антибіотиків-макролідів є:

• інфекції дихальних шляхів та ротової порожнини ( , отит, синусит, ангіна, бронхіт, пневмонія, дифтерія, туберкульоз та ін.);
• захворювання жовчовивідних шляхів;
• інфекційні захворювання очей (кон'юнктивіт, трахома тощо);
• виразкова хвороба;
• інфекції шкіри та м'яких тканин (акне у важкій формі, бешиха, мастит та ін);
• урогенітальні інфекції тощо.

Сучасні макроліди

Першим препаратом групи макролідів був еритроміцин. Варто зазначити, що цей препарат застосовується в медичній практиці і донині, і його застосування показує добрі результати. Однак винайдені згодом макролідні препарати, завдяки тому, що вони мають покращені фармакокінетичні та мікробіологічні параметри, є кращими.

Антибіотиком-макролідом нового покоління виступає речовина із групи азалідів – азитроміцин (торгові назви: Суммамед, Азитромакс, Затрін, Зомакс та ін.). Цей препарат є похідним еритроміцину, що містить додатково атом азоту. Перевагами цього препарату є:

• високий рівень всмоктування;
• тривалий період напіввиведення;
• стійкість у кислому середовищі
• здатність транспортуватися лейкоцитами до осередку запалення;
• можливість скорочення тривалості терапії та кратності прийому ліків (один раз на добу протягом 3 – 5 днів).

Азітроміцин активний по відношенню до:

• стафілококам;
• стрептококам;
• хламідіям;
• коклюшній паличці;
• гарднереллам;
• мікоплазмі;
• мікобактерії;
• збудникам сифілісу та деяким іншим бактеріям.

Більшою мірою накопичення ліків спостерігається в легенях, бронхіальному секреті, носових пазухах, мигдаликах, нирках.

Макроліди останнього покоління при бронхіті

Препарати на основі азитроміцину характеризуються найбільш оптимальним спектром. протимікробної активностіпо відношенню до типових та атипових збудників бронхітів. Вони легко проникають у бронхіальний секрет та мокротиння, блокують синтез білка у бактеріальних клітинах, тим самим перешкоджаючи розмноженню бактерій. Макроліди можуть застосовуватися як при гострому бактеріальному бронхіті, і при загостренні хронічного бронхіту.

АНТИБІОТИКИ-МАКРОЛІДИ

Азитроміцин (Azithromycin)

Синоніми:Сумамед.

Фармакологічна дія.Антибіотик широкого спектра дії. Є першим представником нової групи макролідних антибіотиків – азалідів. При створенні в осередку запалення високих концентрацій надає бактерицидну (знищувальну бактерію) дію.

До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans, Staphylococcusaureus; грамнегативні бактерії: Haemophilusinfluen-zae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae та Gardnerellavaginalis; деякі анаеробні (здатні існувати без кисню) мікроорганізми: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcusspp.; а також Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Азітроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Показання до застосування.Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до препарату збудниками: інфекції верхніх відділівдихальних шляхів та ЛОР-органів -ангіна, синусит (запалення приносових пазух), тонзиліт (запалення піднебінних мигдаликів/гланд/), середній отит(Запалення порожнини середнього вуха); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів - бактеріальні та атипові пневмонії(запалення легенів); бронхіт (запалення бронхів); інфекції шкіри та м'яких тканин - рожа, імпетиго (поверхневе гнійничкове ураження шкіри з утворенням гнійних кірок), вдруге інфіковані дерматози ( шкірні хвороби); інфекції сечостатевих шляхів- гонорейний та негонорейний уретрит (запалення сечовипускального каналу) та/або цервіцит (запалення шийки матки); хвороба Лайма (бореліоз – інфекційне захворювання, що викликається спірохетою Боррелії).

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Азітроміцин слід обов'язково приймати за годину до їди або через 2 години після їди. Препарат приймають один раз на день.

Дорослим при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають по 0,5 г на 1-й день, потім по 0,25 г з 2-го по

5-й день або 0,5 г щодня протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г).

При гострих інфекціях урогенітального (сечостатевого) тракту призначають одноразово 1 г (2 таблетки по 0,5 г).

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування першої стадії (erythemamigrans) призначають по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день і по 0,5 г щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза 3 г).

Дітям призначають препарат із урахуванням маси тіла. Дітям з масою тіла більше 10 кг із розрахунку: в 1-й день - 10 мг/кг маси тіла; у наступні 4 дні – по 5 мг/кг. Можливий триденний курс лікування; в цьому випадку разова дозастановить 10 мг/кг. (Курсова доза 30 мг/кг маси тіла).

Побічна дія.Нудота, пронос, біль у животі, рідше - блювання та метеоризм (скупчення газів у кишечнику). Можливе транзиторне (минуча) підвищення активності печінкових ферментів. Вкрай рідко - шкірний висип.

Протипоказання. Підвищена чутливістьдо макролідних антибіотиків. Необхідна обережність при призначенні препарату хворим з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У період вагітності та годування груддю азитроміцин не призначають, за винятком тих випадків, коли користь від застосування препарату перевищує можливий ризик. Препарат слід з обережністю призначати хворим із зазначенням алергічних реакцій в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску.Пігулки по 0,125 г азитроміцину дигідрату в упаковці по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитроміїну дигідрату в упаковці по 3 штуки; капсули 0,5 г азитроміцину дигідрату в упаковці по 6 штук; сироп у флаконах (5 мл – 0,1 г азитроміцину дигідрату); сироп форте у флаконах (5 мл - 0,2 г азитроміїну дигідрату).

Умови зберігання.

КІТАЗАМІЦИН (Kitasamycin)

Синоніми:Лейкоміцин.

Фармакологічна дія.Антибіотик із групи макролідів діє бактеріостатично (перешкоджає розмноженню бактерій). Спектр дії включає грампозитивні (стафілококи, що продукують і непродукують пеніциліназу - фермент, що руйнує пеніциліни; стрептококи, пневмококи, клостридії, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae) і деякі грамнегативні мікрокінокліки елли), а також мікоплазми, хламідії, спірохети, рикетсії. Препарат активний щодо штамів стафілококів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, тетрацикліну. Стійкі до препарату грамнегативні палички: кишкова, синьогнійна, а також шигели, сальмонели та ін.

Показання до застосування.Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: фарингіт (запалення глотки), бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легень), емпієма плеври (скупчення гною між оболонками легень), скарлатина, тонзиліт (запалення піднебінних міндалін) (запалення привушної залози/свинка/), середній отит (запалення порожнини середнього вуха), Бешиха, сепсис (зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення), септичний ендокардит (захворювання внутрішніх порожнин серця внаслідок наявності в крові мікробів), остеомієліт (запалення кісткового мозку та прилеглої кісткової тканини), мастит (запалення молочної залози), холецистит (запалення жовчного міхура), дифтерія, кашлюк, рикетсіоз (інфекційні захворювання, що викликаються рикетсіями), висипний тиф, гонорея, сифіліс.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Дорослим зазвичай призначають по 1 -2 таблетки або капсули через кожні 6-8 годин. Дітям внутрішньо призначають сироп по 2,5 мл (100 мг) на 15 кг маси тіла через кожні 4-6 годин. Сироп можна розбавляти водою. При важких інфекціяхдоза може бути збільшена. Разова доза для внутрішньовенного введення становить для дорослих 02-04 г; для дітей – 0,2 г; кратність введення – 1-2 рази на добу. Препарат розчиняють у 10-20 мл 5% або 20% розчину глюкози або ізотонічного розчину хлориду натрію і вводять внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хв.

Побічна дія.Рідко - зниження апетиту, нудота, блювання, пронос; алергічні реакції.

Протипоказання.Виражені порушення функції печінки, підвищена чутливість до препарату. З обережністю застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю. Препарат слід з обережністю призначати хворим із зазначенням алергічних реакцій в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску.Пігулки по 0,2 г в упаковці по 100 та 500 штук; капсули по 0,25 г в упаковці по 100, 500 та 1000 штук; сироп (1 мл - 0,04 г) у флаконах по 250 та 500 мл; розчин для ін'єкцій (0,2 г кітазаміцину) у ампулах по 10 штук.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

МИДЕКАМІЦИН (Midecamycin)

Синоніми:Макропен.

Фармакологічна дія.Антибіотик із групи макролідів. Інгібує (пригнічує) синтез білків у бактеріальних клітинах. У низьких дозах препарат має бактеріостатичну (що перешкоджає розмноженню бактерій) дію, а у високих – бактерицидну (знищувальну бактерії). Активний щодо як грампозитивних (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., у тому числі St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae), так і грамнегативних мікроорганізмів (Neisseriagonor-rhoeae, Neisse ellapertussis). Мідекаміцін активний щодо хламідії. Діє також на деякі

штами Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila та Ureaplasma urealyticum.

Показання до застосування.Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до препарату збудниками, особливо у пацієнтів, яким протипоказані пеніцилінові антибіотики: інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції ротової порожнини; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевого тракту; скарлатина; пика; дифтерія; кашлюк.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Дорослим призначають у середній добовій дозі 1,2 г (по 0,4 г 3 рази на добу). Максимальна добова доза – 1,6 г.

Дітям при легких формах інфекції призначають у добовій дозі 20 мг/кг маси тіла; при інфекціях середньоважкої та тяжкої течії - 30-50 мг/кг. Кратність призначення – 3 рази на добу. Дітям молодшого віку краще призначати мідекаміцин у формі суспензії (суспензії твердих частинок препарату в рідині). Разова доза препарату залежить від маси тіла дитини та становить: дітям з масою тіла менше 5 кг – 2,5 мл; 5-10 кг – 5 мл; 10-15 кг – 7,5 мл; 15-20 кг – 10 мл; 20-30 кг – 15 мл. Препарат приймають кожні 8 годин (бажано до їди). Для приготування суспензії до вмісту флакона додати 100мл дистильованої води. Перед кожним вживанням вміст флакона слід добре збовтати. Приготовлену суспензію зберігають у холодильнику трохи більше 14 днів.

Тривалість лікування становить 7-10 днів. За необхідності період лікування продовжують.

Побічна дія.Рідко - анорексія (відсутність апетиту), відчуття тяжкості в епігастрії (області живота, що розташовується безпосередньо під місцем сходження реберних дуг та грудини), нудота, блювання, пронос; транзиторне (що проходить) підвищення концентрації печінкових трансаміназ (ферментів) та концентрації білірубіну (пігменту жовчі) у сироватці крові. Висипання на шкірі.

Протипоказання.Тяжкі форми печінкової та ниркової недостатності; Підвищена чутливість до препарату. Препарат слід з обережністю призначати хворим із зазначенням алергічних реакцій в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску.Пігулки по О^Г в упаковці по 16 штук; суха речовина для приготування суспензії для внутрішнього прийому у флаконах по 115 мл (5 мл - 0,175 мл мідекаміцину ацетату).

Умови зберігання.

ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomyciniphosphas)

Синоніми:Аміміцин, Цикламіцин, Матріміцин, Матроміцин, Олеандоцин, Олеандоміцин, Олеандоміцин фосфорний, Роміцил та ін.

Отриманий з культуральної рідини штаму Strep-tomycesantibioticus.

Фармакологічна дія.За спектром дії подібний до еритроміцину. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, особливо стафілококів, стрептококів та пневмококів.

Добре всмоктується в кров, легко дифундує (проникає) в органи та біологічні рідиниорганізму. Не має кумулятивну властивість (здатність накопичуватися в організмі). Малотоксичний.

Показання до застосування.Пневмонія (запалення легень), скарлатина, дифтерія, ангіна, сепсис (зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення), тонзиліт (запалення піднебінних мигдаликів /гланд/), ларингіт (запалення гортані), флегмони (гостре, чітко не відіграють гнійне запалення), гнійний холецистит

(запалення жовчного міхура), остеомієліт (запалення кісткового мозку та прилеглої кісткової тканини), стафілококовий, стрептококовий та пневмококовий сепсис та інші захворювання, спричинені чутливими до нього мікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Внутрішньо після їди по 0,25-0,5 г на добу 4-6 разів. Найвища добова доза для дорослих – 2г. Для дітей до 3 років – 0,02 г/кг, від 3 до 6 років – 0,25-0,5 г, від 6 до 14 років – 0,5-1 г, старше 14 років – 1-1,5 г на добу. Курс лікування – 5-7 днів.

Внутрішньовенно і внутрішньом'язово вводять 3-4 рази на добову двзе - 1 -2 г; дітям до 3 років 30-50 мг/кг, від 3 до 6 років – 0,25-0,5 г, від 6 до 10 років – 0,5-0,75 г, від 10 до 14 років – 0,75 -1 г на добу. Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильному ізотонічному розчині хлориду натрію або 5% розчині глюкози з розрахунку 2 мг препарату на 1 мл розчину, внутрішньом'язових ін'єкцій-в 1-2% розчині новокаїну з розрахунку 100 мг на 1,5 мл.

Побічна дія.Алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк).

Протипоказання.Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, ураження паренхіми. функціональних елементівтканини) печінки. Препарат слід з обережністю призначати хворим із зазначенням алергічних реакцій в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску.Пігулки, вкриті оболонкою, по 0,125 г (125 000 ОД) в упаковці 12 штук; флакони, що містять по 0,25 г (250 000 ОД) препарату в комплекті з дистильованою водою.

Умови зберігання.Список Б. У сухому місці при кімнатній температурі.

ТЕТРАОЛЕАН (Tetraolean)

Синоніми:Сігмаміцин, Олететрін.

Фармакологічна дія.Комбінований препарат, що містить олеандоміцин та тетрацикліну гідрохлорид.

Показання до застосування.Призначають тетраолеан при пневмоніях (запаленні легенів) різної етіології (причини), важких бронхітах (запаленні бронхів), ангінах, синуситах (запаленні навколоносових пазух), запаленні середнього вуха, бруцельозі (інфекційному захворюванні, що передається людині, як правило, від сільськогосподарських туляремії (гострому інфекційному захворюванні, що передається людині від тварин), деяких рикетсіозах ( інфекційних захворюваннях, викликаних рикетсіями /мікроорганізмами/), холецистите (запаленні жовчного міхура), панкреатиті (запаленні підшлункової залози), перитоніті (запаленні очеревини), фурункульозі (множинному гнійному запаленні шкіри), карбункулах (гострому розлиті сальних залозі волосяних цибулин), остеомієліті (запаленні кісткового мозку та прилеглої кісткової тканини), запальних гінекологічних та урологічних захворюваннях, гонореї та інших інфекційних хвороб.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Призначають внутрішньо дорослим по 1,0-1,5 г на добу, при важких станах- до 2 г на добу (4 прийоми з 6-годинними інтервалами). Тривалість лікування – 5-7 днів, рідко до 14 днів. Дітям призначають у наступних добових дозах: при масі тіла до 10 кг – 0,125 г, від 10 до 15 кг – 0,25 г, від 20 до 30 кг – 0,5 г, від 30 до 40 кг – 0,725 г, від 40 до 50 кг – 1 г.

Внутрішньом'язово та внутрішньовенно вводять тільки при гострих захворюваннях та при неможливості прийому препарату внутрішньо.

Для внутрішньом'язового введеннярозчиняють вміст флакона 2 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду. Вводять дорослим по 0,2-0,3 г на добу на 2-3 прийоми (по 0,1 г) з інтервалами 8-12 год. Дітям вводять 10-20 мг/кг на добу на 2 прийоми (через 12 год) . Підшкірне запровадження не допускається.

Для внутрішньовенних ін'єкцій застосовують 1% розчин; розчиняють 0,25 або 0,5 г препарату відповідно 25 або 50 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно (не більше 2 мл на хвилину). Можна вводити крапельним способом (не більше 60 крапель за хвилину) 0,1% розчин, приготовлений на стерильній водідля ін'єкцій, 5% розчин глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду.

Розчини готують extempore (перед вживанням); зберігання у холодильнику допускається не понад 24 год.

Середня добова доза при внутрішньовенному введенні препарату для дорослих – 1 г (2 прийоми по 500 мг з інтервалом 12 год). Максимальна добова доза для дорослих – 2 г (4 введення по 500 мг з інтервалами 6 год). Дітям вводять 15-25 мг/кг на добу (2-4 введення з інтервалами 6 або 12 годин).

Внутрішньовенні введення мають проводитися з обережністю.

Як тільки це стає можливим, препарат приймають внутрішньо.

Такі ж, як для компонентів, що входять до його складу.

Форма випуску.Випускається у вигляді капсул по 0,25 г (83 мг олеандоміцину фосфату або триацетилолеандоміцину і 167 мг тетрацикліну гідрохлориду) і у флаконах для внутрішньом'язового введення по 0,1 г препарату (33,3 мг олеандоміцину фосфату і 66,7 мг для внутрішньовенного введення - по 0,25 та 0,5 г препарату (відповідно 83 або 167 мг олеандоміцину фосфату та 167 або 333 мг тетрацикліну гідрохлориду).

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

Рокситроміцин (Roxithromycine)

Синоніми:БД-Роке, Роксібід, Руліл.

Фармакологічна дія.Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для внутрішнього прийому. До препарату чутливі: Streptococci! групи А і В, у тому числі Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Лістеріямоноцитогенів; Corynebacteriumdiphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamidiatrachomatis та psittaci; Legionellapneumophilia; Campylobacter; Gardnerellavaginalis.

До препарату непостійно чутливі: Staphylococ-cusaureus та epidermidis; Haemophilusinfluenzae; Bac-teroidesfragilis і Vibrocholerae. До препарату стійкі: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. Akinetobakter.

Показання до застосування.Лікування чутливих до препарату інфекцій, у тому числі інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів, інфекції шкіри та м'яких тканин, інфекції сечостатевого тракту (включаючи інфекції, що передаються статевим шляхом, крім гонореї); профілактика менінгококового менінгіту(Гнійного запалення оболонок мозку) в осіб, які перебували в контакті з хворим.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Дорослим призначають 0,15 г препарату 2 рази на день, вранці та ввечері, до їди. У разі печінкової недостатності препарат призначають у дозі 0,15 г 1 раз на добу. При призначенні препарату хворим з печінковою недостатністюнеобхідна особлива обережність, контроль функції печінки та коригування дози.

При призначенні препарату хворим з нирковою недостатністю, а також хворим похилого віку необхідності коригування дози не виникає.

Спільне застосування з похідними ерготаміну та ерготаміноподібними судинозвужувальними препаратамине допускається, оскільки може призвести до розвитку ерготизму (отруєння алкалоїдами ріжків) та некрозу (омертвіння) тканин кінцівок.

При одночасному застосуванніз бромокриптином можливе підвищення концентрації цього препарату в плазмі та посилення його антипаркінсонічної дії або допамінової токсичності (дискінезії /порушення рухливості/).

При одночасному застосуванні з циклоспорином знижують його дозу та контролюють функцію нирок, оскільки можливе підвищення концентрації цього препарату в крові (внаслідок пригнічення його метаболізму) та рівня креатиніну (кінцевого продукту азотистого обміну) у крові.

Побічна дія.Нудота, блювота, біль у животі, пронос, транзиторне (прходяшсс) підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази(ферментів); алергічні реакції.

Протипоказання.Підвищена чутливість до антибіотиків-макролідів; одночасний прийом препаратів типу ерготаміну та дигідроерготаміну; вагітність та період годування груддю. Препарат слід з обережністю призначати хворим із зазначенням алергічних реакцій в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску.Таблетки, покриті оболонкою, по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г та 0,3 г, в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Еритроміцин (Erythromycinum)

Синоніми:Еритроцина, Ерміцин, Еріїїн, Ерітран, Еритроцин, Етроміцин, Лубоміїн, Пантоміцинп, Тортроцин, Ерацин, Ілозон, Ерік, Мероміцин, Мономіцин, Ерігексал, Еритромен, Еритропед та ін.

Еритроміцин є антибактеріальною речовиною, що продукується StreptomycesErythreusабо іншими спорідненими мікроорганізмами.

Фармакологічна дія.За спектром антимікробної дії еритроміцин близький до пеніциліну. Він активний щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (стафілококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, менінгококи). Діє також на ряд грампозитивних бактерій, бруцелл, рикетсій, збудників трахоми (інфекційного захворювання очей, що може призвести до сліпоти) та сифілісу. Слабко або зовсім не діє на більшість грамотійних бактерій, мікобактерій, дрібні і середні віруси, гриби. Еритроміцин переноситься хворими краще, ніж пеніїліни, і може застосовуватись при алергії до пеніцилінів.

У терапевтичних дозах еритроміцин діє бактеріостатично (перешкоджає розмноженню бактерій). Стійкість до антибіотика розвивається швидко, причому з іншими антибіотиками групи макролідів (олеандоміїїн) спостерігається перехресна стійкість. При комбінованому застосуванні зі стрептоміцином, тетрациклінами та сульфаніламідами спостерігається посилення дії еритроміцину.

Показання до застосування.Застосовують еритроміцин при пневмонії (запаленні легень), пневмоплевритах (поєднаному запаленні тканини легені та її оболонок), бронхоектатичній хворобі (захворюванні бронхів, пов'язаному з розширенням їх просвіту) у стадії загострення

та при інших інфекційних захворюваннях легень, спричинених чутливими до антибіотика мікроорганізмами; при септичних станах (захворюваннях, пов'язаних з наявністю в крові мікробів), бешиховому запаленні, маститі (запаленні молоковиносних проток молочної залози), остеомієліті (запаленні кісткового мозку та прилеглої кісткової тканини), перитоніті (запаленні очеревини), гнійному та інших гнійнозапальних процесах. Його призначають також хворим на сифіліс при непереносимості антибіотиків групи пеніциліну. Через гематоенцефалічний бар'єр (бар'єр між кров'ю та тканиною мозку) еритроміцин не проникає, тому при менінгіті (запаленні оболонок мозку) його не призначають.

Місцево (у вигляді мазі) застосовують еритроміцин при гнійничкових ураженнях шкіри, інфікованих ранах, пролежнях (омертвенні тканин, викликаному тривалим тиском на них внаслідок лежання) тощо, а також при кон'юнктивіті (запаленні зовнішньої оболонки ока), блефариті (запаленні країв повік), трахомі.

При тяжких формах інфекційних захворювань, коли прийом препарату внутрішньо малоефективний або неможливий, вдаються до внутрішньовенного введення розчинної форми еритроміцину - еритроміцину фосфату.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Для перорального застосування еритроміцин призначають у вигляді таблеток або в капсулах. Разова доза для дорослого 0,25 г, при важких захворюваннях- 0,5 г. Приймають через кожні 4-6 год за 1-1”/2 год до їди.

Вища разова доза для дорослих: внутрішньо 0,5 г, добова 2 г. Дітям до 14 років призначають у добовій дозі 20-40 мг/кг (4 прийоми), старше 14 років - у дозі для дорослих.

Еритроміїн підвищує концентрацію в плазмі крові карбамазепіну, теофіліну та посилює їх токсичний ефект(нудоту, блювання та ін.).

Побічна дія.Побічні явища при лікуванні еритроміцином спостерігаються відносно рідко (нудота, блювання, пронос). При тривалому застосуванні можливі порушення функції печінки (жовтяниця). В окремих випадках може спостерігатись підвищена чутливість до препарату з появою алергічних реакцій.

При тривалому застосуванні еритроміцину можливий розвиток стійкості до нього мікроорганізмів.

Протипоказання.Препарат протипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до нього та при тяжких порушенняхфункції печінки. Препарат слід з обережністю призначати хворим із зазначенням алергічних реакцій в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Пігулки по 0,1 та 0,25 г; таблетки по 0,1 та 0,25 г з кишково-розчинним покриттям; мазь 1%.

Умови зберігання.

ЕРІДЕРМ (Eryderm)

Фармакологічна дія.Антибіотик еритроміїн, що входить до складу препарату, проникає в вивідні протокисальних залоз і пригнічує зростання пропіонових бактерій. Спирти, що входять до складу препарату, сприяють очищенню та підсушуванню шкіри.

Показання до застосування.Юнацькі ранки.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Розчин наносять на уражені ділянки шкіри за допомогою ватного тампону. Слід уникати влучення препарату на слизові оболонки.

Побічна дія.Можливі реакції підвищеної чутливості до компонентів препарату.

Протипоказання.Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Форма випуску.Розчин для зовнішнього застосування у флаконах по 60 мл (1 мл – 0,02 г еритроміцину). Розчинник містить поліетиленгліколь, ацетон та 77% спирт.

Умови зберігання.Список Б. У прохолодному місці.

ЕРИТРОМІЦІНОВА МАЗЬ (UnguentumErythromycini)

Показання до застосування.Застосовують для лікування інфекцій слизової оболонки очей, трахоми (інфекційного захворювання очей, що може призвести до сліпоти); для лікування гнійних захворювань шкіри, інфікованих ран, пролежнів (омертвіння тканин, спричиненого тривалим тиском на них внаслідок лежання), опіків II і III ступеня, трофічних виразок(Дефектів шкіри, що повільно гояться).

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. При захворюваннях очей закладають мазь у кількості 0,2-0,3 г за нижню або верхню повіку 3 рази на день, при трахомі – 4-5 разів на день.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу хвороби та ефективності терапії. У середньому тривалість лікування становить 1,5-2 місяці. Курс лікування при трахомі – до 4 міс.

При захворюваннях шкіри мазь наносять на уражені ділянки 2-3 десь у день, при опіках - 2-3 десь у тиждень.

Побічна дія.Мазь зазвичай добре переноситься, але можливо помірну подразнювальну дію.

Форма випуску.У алюмінієвих тубах по 3; 7; 10; 15 і 30 р. містить у 1 г 10 000 ОД еритроміцину.

Умови зберігання.Список при кімнатній температурі.

ЕРИТРОМІЦИНА ФОСФАТ (Erythromyciniphosphas)

Фосфорнокисла сіль еритроміцину.

Фармакологічна дія та показання до застосування. Ті ж, що й для еритроміцину.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. внутрішньовенно 2-3 рази на добу по 200 мг. Добова доза може бути збільшена до 1 г. Для дітей 20 мг/кг на добу. Вводять повільно (протягом 3-5 хв) після

розведення водою для ін'єкцій або стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду з розрахунку 5 мг/мл. Допускається краплинне введенняв ізотонічному розчині хлориду натрію або 5% розчині глюкози в концентрації не більше 1 мг в 1 мл розчинника.

Побічна дія та протипоказання.Ті ж, що й для еритроміцину.

Форма випуску.У герметично закупорених флаконах по 50; 100 та 200 мг активної речовини (у перерахунку на еритроміцин основу).

Умови зберігання.Список Б. У захищеному від світла місці при температурі не вище +20 °С.

ЕРИЦИКЛІН (Erycyclinum)

Суміш еритроміцину та окситетрацикліну дигідрату у вигляді гранул.

Фармакологічна дія.Має широким спектромдії щодо грампозитивних мікробів. Ефективний щодо мікрофлори, стійкої до пеніциліну, стрептоміцину.

Показання до застосування.Гнійно-запальні захворювання різної етіології (причини): ангіна, пневмонія (запалення легенів), бронхіт (запалення бронхів), холецистит (запалення жовчного міхура), інфекції сечовивідних шляхів, дизентерія, ранова інфекція, піодермія (гнійне запалення шкіри) та ін.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Всередину по одній капсулі кожні 4-6 годин (через 30-40 хв після їди). Максимальна добова доза – 8 капсул (2 г). Курс лікування – 7-10 днів і більше залежно від тяжкості захворювання.

Побічна дія.Зниження апетиту, нудота, блювання, пронос, при тривалому застосуванні можливі жовтяниця, алергічні шкірні реакції, набряк Квінке ( алергічний набряк) та ін.

Протипоказання.Підвищена чутливість до еритроміцину та окситетрацикліну дигідрату, грибкові захворювання; з обережністю призначають при порушеннях функції печінки та нирок, при лейкопенії (зниженні рівня лейкоцитів у крові).

Форма випуску.Капсули по 0,25 г в упаковці 10 штук. У кожній капсулі міститься по 0,125 г еритроміцину та окситетрацикліну дигідрату.

Умови зберігання.Список Б. У захищеному від світла місці.

Макроліди – це антибіотики природного походження, що мають складну структуруі які мають бактеріостатичну дію. Інгібування зростання патогенних мікроорганізміввідбувається рахунок гальмування синтезу білка в рибосомах.

Збільшення дозування допомагає досягти бактерицидної дії.

Макроліди відносяться до класу полікетидів. Полікетиди – це полікарбонільні сполуки, які є проміжними продуктами обміну речовин у клітинах тварин, рослин і грибів.

При прийомі макролідів не зафіксовано випадків вибіркового порушення функцій клітин крові, її клітинного складу, нефротоксичних реакцій, вторинного дистрофічного ураження суглобів, фотосенсибілізації, гіперчутливості, що проявляється. шкірних покривівдо дії ультрафіолету. Анафілаксія та виникнення антибіотик-асоційованих станів зустрічаються у малого відсотка хворих.

Антибіотики макролідного ряду займають лідируючі позиції серед найбезпечніших для організму антимікробних препаратів.

Основний напрямок у застосуванні цієї групи антибіотиків – це лікування нозокоміальних інфекцій респіраторного тракту, спричинених грампозитивною флорою та атиповими збудниками. Невелика історична довідка допоможе нам систематизувати інформацію та визначити, які антибіотики належать до макролідів.

Макроліди класифікуються за способом одержання та за хімічною структурною основою.

У першому випадку їх поділяють на синтетичні, природні та проліки (ефіри еритроміцину, солі олеандоміцину тощо). Проліки мають видозмінену будову в порівнянні з лікарським засобом, але в організмі під впливом ферментів вони перетворюються на ці ж активні ліки, що мають характерну фармакологічну дію.

Проліки мають покращені смакові якості, високими показникамибіодоступність. Вони стійкі до перепадів кислотності.

Класифікація має на увазі під собою поділ макролідів на 3 групи:

* пр.- Природні.
*пол.- Напівсинтетичні.

Варто зазначити, що азитроміцин є азалідом, оскільки його кільце містить атом азоту.

Особливості структури кожного макр. впливають на показники активності, лікарська взаємодіяз іншими препаратами, фармакокінетичні властивості, переносимість і т.д. Механізми впливу на мікробіоценоз у представлених фармакологічних засобівідентичні.

Розглянемо основних представників групи окремо.

Ер. інгібує зростання хламідій, легіонел, стафілококів, мікоплазм та легіонел, синьогнійної палички, клебсієли.
Біодоступність може досягати шістдесяти відсотків, вона залежить від їди. Абсорбується в травному трактічастково.

Серед побічних ефектів відзначають дислепсію, диспепсію, звуження одного з відділів шлунка (діагностується у новонароджених), алергію, «синдром задишки».

Прописують при дифтериті, вібріозі, інфекційних ураженняхшкірних покривів, хламідіозі, пітсбурзькій пневмонії і т.д.
Лікування еритроміцином під час вагітності та в період лактації виключено.

Інгібує зростання мікроорганізмів, які виробляють фермент, що розщеплює бета-лактами, має протизапальну дію. Р. резистентний до кислот та лугів. Бактерицидна діядосягається рахунок збільшення дозування. Період напіввиведення становить близько десяти годин. Біодоступність дорівнює п'ятдесяти відсоткам.

Рокситроміцин добре переноситься та виводиться з організму у незмінному вигляді.

Прописують при запаленні слизової оболонки бронхів, гортані, приносових пазух, середнього вуха, піднебінних мигдаликів, жовчного міхура, сечовипускального каналу, вагінального сегмента шийки матки, інфекціях шкірних покривів, опорно-рухового апарату, бруцельоз і т.д.
Вагітність, період лактації та вік до двох місяців є протипоказаннями.

Інгібує зростання аеробів та анаеробів. Спостерігається низька активністьпо відношенню до палички Коха. Кларитроміцин перевершує еритроміцин за мікробіологічними показниками. Препарат має кислотостійкість. Лужне середовище впливає досягнення антимікробної дії.

Кларитроміцин – це найактивніший макролід по відношенню до хелікобактеру пілорі, що інфікує різні областішлунка, і 12 - палової кишки. Період напіввиведення становить близько п'яти годин. Біодоступність препарату залежить від їжі.

К. прописують при інфікуванні ран, інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, гнійних висипаннях, фурункульозі, мікоплазмозі, мікобактеріозі на фоні вірусу імунодефіциту.
Прийом кларитроміцину на ранніх термінахвагітності заборонено. Немовля до півроку також є протипоказанням.

Ол. інгібує синтез білків у клітинах патогену. Бактеріостатична дія посилюється в лужному середовищі.
На сьогоднішній день випадки застосування олеандоміцину поодинокі, оскільки він застарів.
Ол. призначають при бруцельозі, абсцедуючій пневмонії, бронхоектатичній хворобі, трипері, запаленні мозкових оболонок, внутрішньої оболонки серця, інфекціях верхніх дихальних шляхів, гнійному плевриті, фурункульоз, потрапляння патогенних мікроорганізмів у кровотік

Антибіотик демонструє високі показники активності по відношенню до гелікобактеру пілорі, гемофільної палички, гонококу. Азітроміцин у триста разів кислотостійкіший за еритроміцин. Показники засвоюваності сягають сорока відсотків. Як і всі антибіотики еритроміцинового ряду, азитроміцин добре переноситься. Тривалий період напіввиведення (більше 2 діб) дозволяє призначати ліки щодня. Максимальний курс лікування не перевищує 5 днів.

Ефективний в ерадикації стрептокока, лікуванні пайової пневмонії, інфекційних ураженнях органів малого тазу, сечостатевої системи, кліщовий бореліоз, венеричних захворюваннях. У період виношування дитини призначається за життєвими показаннями.
Прийом азитроміцину ВІЛ – інфікованими хворими дозволяє запобігти розвитку мікобактеріозів.

Природний антибіотик, отриманий із променистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидна дія досягається при високих концентраціях в осередку інфекції. Дж - н загальмовує синтез білка та пригнічує зростання патогенів.

Терапія джозаміцином нерідко призводить до зниження артеріального тиску. Препарат активно застосовується в оториноларингології (ангіна, фарингіт, отит), пульмонології (бронхіт, орнітоз, пневмонія), дерматології (фурункулез, бешихове запалення, акне), урології (уретрит, простатит).

Дозволений до використання під час лактації, його прописують для лікування вагітних жінок. Новонародженим та дітям до чотирнадцяти років показано суспензійну форму.

Відрізняється високими показниками мікробної активності та хорошими фармакокінетичними властивостями. Бактерицидна дія досягається за рахунок значного збільшення дози. Бактеріостатичний ефект пов'язаний з пригніченням синтезу білка.

Фармакологічна дія залежить від типу шкідливого мікроорганізму, концентрації лікарського засобу, розміру інокуляту тощо. Мідекаміцин використовується при інфекційних ураженнях шкіри, підшкірної тканини, дихального тракту.

Мідекаміцин – резервний антибіотик, і його призначають пацієнтам із гіперчутливістю до бета-лактамів. Активно застосовується у педіатрії.

Період лактації (проникає у грудне молоко) та вагітність є протипоказаннями. Іноді м-н призначають за вітальними показаннями і у разі, якщо користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Відрізняється від інших макролідів тим, що регулює імунну систему. Біодоступність препарату сягає сорока відсотків.

Активність препарату знижується в кислому середовищі та зростає у лужному. Луг сприяє збільшенню проникаючої здатності: антибіотик краще потрапляє усередину клітин патогенів.

Науково доведено, що спіраміцин не впливає на ембріональний розвитоктому допустимо його приймати під час виношування дитини. Антибіотик впливає на грудне годуванняТому в період лактації варто знайти альтернативний препарат.

Антибіотики макроліди для дітей не слід вводити за допомогою внутрішньовенної інфузії.

При лікуванні макролідами виключено виникнення життєзагрозливих лікарські реакції. НЛР у дітей проявляються больовими відчуттями в ділянці живота, почуттям дискомфорту в епігатстрії, блюванням. Загалом дитячий організм добре переносить макролідні антибіотики.

Препарати, винайдені порівняно недавно, практично не стимулюють моторику шлунково- кишечника. Диспепсичні прояви внаслідок застосування мідекаміцину, мідекаміцину ацетату зовсім не спостерігаються.

На окрему увагу заслуговує кліритроміцин, що перевершує інші макроліди за багатьма показниками. В рамках рандомізованого контрольованого випробування було виявлено, що даний антибіотикдіє як імуномодулятор, надаючи стимулюючий вплив на захисні функції організму.

Макроліди використовують при:

• терапії атипових мікобактеріальних інфекцій,
• гіперчутливості до β-лактамів,
• хвороб бактеріального генезу.

Вони стали популярні в педіатрії за рахунок можливості ін'єкційного введення, при якому лікарський засіб минає ШКТ. Це стає необхідним в екстрених випадках. Макролідний антибіотик – це те, що найчастіше призначає педіатр при лікуванні інфекцій у маленьких пацієнтів.

Терапія макролідами дуже рідко стає причиною анатомо-функціональних змін, проте виникнення побічних ефектів не виключено.

У ході наукових досліджень, у якому брало участь близько 2 тис осіб, було виявлено, що ймовірність анафілактоїдних реакцій при прийомі макролідів мінімальна. Випадків виникнення перехресної алергії взагалі не зафіксовано. Алергічні реакції проявляється у вигляді кропив'яної лихоманки та екзантем. У поодиноких випадкахможливий анафілактичний шок.

Диспепсичні явища виникають через прокінетичний ефект, властивий макролідам. Більшість пацієнтів відзначають прискорену дефекацію, болючі відчуття в області живота, порушення. смакових відчуттівблювоту. У новонароджених розвивається пілоростеноз, захворювання при якому утруднюється евакуація їжі зі шлунка до тонкого кишечника.

Піруетна шлуночкова тахікардія, серцева аритмія, синдром подовженого інтервалу QT – це основні прояви кардіотоксичності цієї групи антибіотиків Погіршують становище похилий вік, захворювання серця, перевищення дозування, водно-електролітні порушення

Тривалий курс лікування, перевищення дозування – основні причини виникнення гепатоксичності. Макроліди по-різному впливають на цитохром – фермент, який бере участь у метаболізмі чужорідних організму хімічних речовин: еритроміцин інгібує його, джозаміцин впливає на фермент трохи менше, а азитроміцин і зовсім не впливає.

Деякі лікарі знають, призначаючи макролідний антибіотик, що це пряма загроза психічного здоров'ялюдини. Нервово-психічні розлади найчастіше виникають при прийомі кларитроміцину.

Відео про розглянуту групу:

Макроліди є перспективним класом антибіотиків. Вони були винайдені понад півстоліття тому, але досі активно використовуються у медичній практиці. Унікальність терапевтичного ефекту, що надається макролідами, обумовлена ​​сприятливими фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями та здатністю проникати крізь клітинну стінку патогенів.

Високі концентрації макролідів сприяють ерадикації таких збудників, як Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ці властивості вигідно відрізняють макролід на тлі β-лактамів.

Еритроміцин започаткував клас макролідів.

Перше знайомство з еритроміцином відбулося 1952 року. Портфель нових фармацевтичних препаратівпоповнила міжнародна американська інноваційна компанія"Ілай Ліллі енд Компані" (Eli Lilly & Company). Її вчені вивели еритроміцин з променистого грибка, що мешкає у ґрунті. Еритроміцин став чудовою альтернативоюдля пацієнтів, які мають гіперчутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду.

Розширення сфери застосування, розробка та впровадження в клініку макролідів, модернізованих за мікробіологічними показниками, датується сімдесятими-вісімдесятими роками.

Еритроміциновий ряд відрізняється:

• високою активністю щодо Streptococcus та Staphylococcus та внутрішньоклітинних мікроорганізмів;
• низькими показниками токсичності;
• відсутністю перехресної алергії з бета-лактимними антибіотиками;
• створенням високих та стабільних концентрацій у тканинах.

Залишились питання? Отримайте безкоштовну консультаціюлікаря прямо зараз!

Натискання кнопки приведе на спеціальну сторінку нашого сайту з формою зворотнього зв'язкузі спеціалістом цікавого для Вас профілю.

Безкоштовна консультація лікаря

lifetab.ru

Більшість антибіотиків, пригнічуючи розвиток інфекційних агентів, паралельно негативно впливають і на внутрішній мікробіоценоз. людського організмуАле, на жаль, низку захворювань без використання антибактеріальних засобів вилікувати просто неможливо.

Оптимальним виходом із ситуації є препарати групи макролідів, які займають лідируючі позиції у переліку найбезпечніших протимікробних ліків.

Першим представником аналізованого класу антибіотиків став Еритроміцин, отриманий із ґрунтових бактерій у середині минулого століття. В результаті дослідницької діяльності було виявлено, що основою хімічної структури медикаменту є лактонне макроциклічне кільце, до якого приєднуються атоми вуглецю; ця особливість визначила назву всієї групи.

Новий засіб практично відразу набув широкої популярності; воно було задіяне у боротьбі із захворюваннями, спровокованими грампозитивними бактеріями. Через три роки список макролідів поповнився Олеандоміцином та Спіраміцином.

Розробка наступних поколінь антибіотиків цього ряду була обумовлена ​​виявленням активності ранніх препаратів групи щодо кампілобактерій, хламідій та мікоплазм.

Сьогодні, майже через 70 років з моменту відкриття, Еритроміцин і Спіраміцин, як і раніше, присутні в терапевтичних схемах. У сучасної медициниперше із зазначених ліків частіше використовується як препарат вибору за наявності у пацієнтів індивідуальної непереносимості до пеніцилінів, друге - як високоефективний засіб, що характеризується тривалим антибактеріальним ефектомта відсутністю терратогенного впливу.

Олеандоміцин задіють на порядок рідше: багато фахівців відносять цей антибіотик до застарілих.

В даний момент налічується три покоління макролідів; Вивчення властивостей препаратів триває.

В основі класифікації лікарських засобів, що входять до описаної групи антибіотиків, лежить хімічна структура, спосіб отримання, тривалість дії та покоління медикаменту.

Детально про розподіл препаратів – у таблиці нижче.

Кількість приєднаних атомів вуглецю
14	15	16
Олеандоміцин; Диритроміцин; Кларитроміцин; Еритроміцин.	Азітроміцин	роксітроміцин; Джозаміцин; Мідекаміцін; Спіроміцин.
Протяжність терапевтичного ефекту
коротка	середня	тривала
роксітроміцин; Спіраміцин; Еритроміцин.	Флуритроміцин (не зареєстрований біля нашої країни); Кларитроміцин.	Диритроміцин; Азітроміцин.
Покоління
перше	друге	третє
Еритроміцин; Олеандоміцин.	Спіраміцин; роксітроміцин; Кларитроміцин.	Азітроміцин;

Доповнити зазначену класифікацію слід трьома моментами:

У перелік препаратів групи входить Такролімус - медикамент, що має в структурі 23 атоми і одночасно відноситься до імунодепресантів і до ряду, що розглядається.

До структури Азітроміцину входить атом азот, тому ліки є азалідом.
Антибіотики макроліди мають як природне, і напівсинтетичне походження.

До природних, крім уже вказаних у історичній довідцімедикаментів, відносяться Мідекаміцін та Джозаміцин; до синтезованих штучно - Азітроміцин, Кларитроміцин, Рокситроміцин та ін. Із загальної групи виділяються проліки, що мають дещо видозмінену будову:

• ефіри Еритроміцину та Олеандоміцину, їх солі (пропіоніл, тролеандоміцин, фосфат, гідрохлорид);
• солі ефірів першого представника низки макролідів (естолат, ацистрат);
• солі Мідекаміцину (Міокаміцин).

Усі препарати мають бактеріостатичним типом дії: вони пригнічують зростання колоній інфекційних агентів шляхом порушення синтезу білка в клітинах патогенів. У деяких випадках фахівці клінік призначають пацієнтам збільшене дозування медикаментів: задіяні таким чином лікарські засоби набувають бактерицидного ефекту.

Антибіотики групи макролідів характеризуються:

• широким спектром впливу на патогени (у числі чутливих до ліків мікроорганізмів - пневмококи та стрептококи, листерії та спірохети, уреаплазми та ряд інших збудників захворювань);
• мінімальною токсичністю;
• високою активністю.

Як правило, ліки, що розглядаються, застосовуються в терапії статевих інфекцій (сифілісу, хламідіозу), захворювань порожнини рота, що мають бактеріальну етіологію(періодонтиту, періоститу), хвороб дихальної системи(кашлюку, бронхітів, синуситів).

Доведено ефективність медикаментів, що належать до макролідів, та у боротьбі з фолікулітами та фурункульозами. Крім того, антибіотики призначають при:

• гастроентериті;
• криптоспоридіоз;
• атипова пневмонія;
• акне (важке перебіг хвороби).

З метою профілактики група макролідів задіюється для санації носіїв менінгококу, за хірургічних маніпуляцій у нижньому відділі кишечника.

Сучасна медицина активно використовує у схемах терапії Еритроміцин, Кларитроміцин, Ілозон, Спіраміцин та низку інших представників аналізованої групи антибіотиків. Основні форми їх випуску вказані в таблиці нижче

Назви препаратів	Тип фасування
	Капсули, таблетки	Гранули	Суспензія	Порошок
Азівок	+
Азітроміцин	+	+
Джозаміцин	+
Зітролід	+
Ілозон	+	+	+	+
Кларитроміцин	+	+		+
Макропен	+	+
Роваміцин	+			+
Рулід	+
Сумамед	+			+
Хемоміцин	+			+
Екомед	+			+
Еритроміцин	+			+

Аптечні мережі також пропонують споживачам Сумамед у вигляді аерозолю, ліофілізату для інфузій, Хемоміцину – у формі порошку для приготування. ін'єкційних розчинів. Еритроміцин-лінімент фасується в алюмінієві туби. Ілозон випускається у вигляді ректальних супозиторіїв.

Короткий опис популярних засобів – у матеріалі нижче.

Резистентний до дії лугів, кислот. Призначається переважно при захворюваннях ЛОР-органів, сечостатевої системи, шкірних покривів.

Протипоказаний жінкам у положенні та лактуючим, а також маленьким пацієнтам, які не досягли віку 2 місяців. Період напіввиведення – 10 годин.

Під строгим контролем лікаря допускається використання медикаменту при лікуванні вагітних жінок (у складних випадках). Біодоступність антибіотика безпосередньо залежить від їди, тому випивати препарат слід перед їжею. Серед побічних ефектів – алергічні реакції, порушення функціонування системи ШКТ (в т.ч. діарея).

Інша назва препарату – Мідекаміцин.

Використовується за наявності у хворого на індивідуальну непереносимість бета-лактамів. Призначається для припинення симптомів недуг, що вражають покриви шкіри, органи дихання.

Протипоказання – вагітність, період природного вигодовування. Задіюється у педіатрії.

Використовується при лікуванні вагітних, лактирующих жінок. У педіатрії застосовується як суспензії. Може знижувати артеріальний тиск пацієнта. Приймається незалежно від часу вживання їжі.

Купує симптоми таких захворювань, як ангіна, бронхіт, фурункульоз, уретрит та ін.

Характеризується підвищеною активністю по відношенню до патогенів, що викликають запальні процеси у шлунково-кишковому тракті (серед них і Helicobacter pylori).

Біодоступність залежить від часу вживання їжі. Серед протипоказання – перший триместр вагітності, дитячий вік. Період напіввиведення короткий, що не перевищує п'яти годин.

Ефект від використання медикаменту збільшується при попаданні в лужне середовище.

Задіюється при:

• бронхоектатичної хвороби;
• гнійному плевриті;
• бруцельоз;
• захворюваннях верхніх дихальних шляхів

Препарат нового покоління. Кислотостійкий.

Структура антибіотика відрізняється від більшості медикаментів, що належать до цієї групи. При залученні до терапії ВІЛ-інфікованих запобігає мікобактеріозу.

Період напіввиведення – понад 48 годин; ця особливість скорочує використання препарату до 1 р/добу.

Несумісний із Кліндаміцином, Лінкоміцином, Хлорамфеніколом; знижує ефективність бета-лактамів та гормональних контрацептивів. При тяжкому перебігу хвороби вводиться внутрішньовенно. Не застосовується при вагітності, гіперчутливості до компонентів препарату, при лактації.

Характеризується можливістю регулювання імунної системи. Не впливає на плід у період виношування, залучається до лікування вагітних.

Безпечний для дітей (дозування визначає лікар з урахуванням ваги, віку пацієнта та тяжкості його захворювання). Чи не піддається клітинному метаболізму, не розщеплюється в печінці.

Низькотоксичні макроліди останнього покоління. Активно використовуються в терапії дорослих і маленьких (від 6 міс.) Пацієнтів, оскільки не надають істотного негативного впливу на організм. Характеризуються наявністю тривалого напіввиведення, внаслідок чого використовуються не більше 1 разу протягом 24 годин.

Макроліди нового покоління практично не мають протипоказань, добре переносяться хворими при залученні до терапевтичних схем. Тривалість лікування цими препаратами має перевищувати 5 днів.

Самостійно використовувати макроліди у лікуванні захворювань не можна.

Слід пам'ятати: вживати антибіотики без попередньої консультації з лікарем - значить безвідповідально поставитися до свого здоров'я.

Більшість препаратів групи характеризується незначною токсичністю, але залишати поза увагою відомості, що містяться в інструкції із застосування медикаментів-макролідів, не слід. Згідно з анотацією, при використанні лікарських засобів можуть виникнути:

• порушення у роботі системи ШКТ (нудота, блювання, дисбактеріоз), нирок, печінки та ЦНС;
• алергічні реакції;
• розлади зору, слуху;
• аритмія, тахікардія.

Якщо в анамнезі хворого присутній індивідуальна нестерпністьмакролідів, задіяти медичні товари цього ряду в лікуванні не можна.

Заборонено:

• вживати алкоголь під час лікування;
• збільшувати або зменшувати призначене дозування;
• пропускати прийом таблетки (капсули, суспензії);
• припиняти прийом без повторного складання аналізів;
• використовувати медикаменти з терміном придатності, що минув.

При відсутності поліпшень, появі нових симптомів слід негайно звертатися до лікаря.

med-antibiotiki.ru

Антибіотиками називають продукти життєдіяльності (натурального чи синтетичного походження) вірусних, бактеріальних чи грибкових клітин, які здатні пригнічувати зростання та розмноження інших клітин чи мікроорганізмів. Препарати можуть мати антибактеріальну, протигельмінтну, антигрибкову, противірусну та протипухлинну активність. Вони поділяються на групи залежно від хімічної будови.

Антибіотики макроліди – відносно безпечні представники антимікробних засобів. Вони мають вигляд складних сполук, що складаються з вуглецевих атомів, які приєднуються по-різному до макроциклічного лактонного кільця. Препарати добре переносяться хворими.

Класифікація

Група макролідів має кілька поділів:

1. Залежно від кількості приєднаних вуглецевих атомів:
   • препарати, що мають 14 атомів вуглецю (наприклад, Еритроміцин, Кларитроміцин, Олеандоміцин);
   • засоби з 15 атомами вуглецю (Азитроміцин);
   • макроліди з 16 приєднаними атомами вуглецю (наприклад, Джозаміцин, Спіраміцин, Роксітроміцин);
   • 23 атоми – належать єдиному препарату (Такролімус), що одночасно відноситься до списку препаратів макролідів та імунодепресантів.
2. За способом отримання антибіотиків: природне та синтетичне походження.
3. За тривалістю ефекту:
   • коротка дія (Ерітроміцин, Спіраміцин, Олеандоміцин, Роксітроміцин);
   • середня тривалість (Кларитроміцин, Джозаміцин, Флуритроміцин);
   • «Довгі» препарати (Азитроміцин, Диритроміцин).
4. Залежно від покоління препаратів:
   • засоби 1 покоління;
   • макроліди 2 покоління;
   • 3 покоління антибіотиків (макроліди останнього покоління);
   • Кетоліди – засоби, хімічна структура яких складається з традиційного кільця з приєднанням кетогрупи.

Ефективність препаратів

Антибіотики цієї групи, особливо макролід нового покоління, мають широкий спектр дії. Вони використовуються для боротьби з грампозитивними мікроорганізмами (стафілококами та стрептококами). На сучасному етапі спостерігається зниження чутливості пневмококів та деяких типів стрептококів до антибіотиків, що мають 14 та 15 вуглецевих атомів у складі, проте 16-члені препарати зберігають свою активність проти цих бактерій.

Препарати ефективні для боротьби з наступними збудниками:

• деякі штами мікобактерій туберкульозу;
• гарднерелла;
• хламідія;
• збудник кашлюку;
• мікоплазма;
• паличка, що спричиняє розвиток гемофільної інфекції.

Механізм дії та переваги

Макроліди – тканинні препарати, оскільки їх використання супроводжується тим, що концентрація активних речовин у м'яких тканинах набагато вища, ніж у кровоносному руслі. Це пов'язано зі здатністю речовини проникати всередину клітин. Препарати зв'язуються з білковими речовинами плазми, але рівень такої дії варіює від 20 до 90% (залежно від антибіотика).

Дія різних антибіотиківна бактеріальну клітину

Механізм дії пов'язаний з тим, що макроліди пригнічують процес вироблення білка мікробними клітинами, порушують функціональність їх рибосом. Крім того, вони мають переважно бактеріостатичний ефект, тобто пригнічують ріст і розмноження патогенних мікроорганізмів. Препарати мають низьку токсичність, не спричиняють розвитку алергічної реакції при комбінації з іншими групами антибіотиків.

Додаткові переваги засобів останнього покоління:

• тривалий період напіввиведення препаратів із організму;
• транспортування у вогнище інфекції за допомогою лейкоцитарних клітин;
• відсутність необхідності у тривалому курсі лікування та частому прийоміпрепаратів;
• відсутність токсичного впливу на травну систему;
• при використанні таблетованих форм всмоктування із шлунково-кишкового тракту більше 75%.

Макроліди в ЛОР-практиці

Препарати діють широкий спектр збудників захворювань ЛОР-органов. Антибіотики рекомендовані для лікування бактеріального тонзиліту, тонзилофарингіту, гострого запаленнясереднього вуха та придаткових пазух, а також бронхіту та пневмонії. Макроліди не використовуються в терапії паратонзиліту, запалення надгортанника та абсцесу заглоточного простору.

Найбільшу поширеність у лікуванні верхніх дихальних шляхів набув Азитроміцин. Результати досліджень підтвердили ефективність застосування препарату у дітей при легкій та середнього ступенятяжкості запальних процесів. Клінічні прояви результативності лікування полягають у нормалізації температури тіла, усуненні лейкоцитозу, суб'єктивному покращенні стану пацієнтів.

Лікарі віддають пріоритет цій групі антибіотиків, ґрунтуючись на наступних моментах:

1. Сенсибілізація до пеніцилінів. У пацієнтів із риносинуситом або середнім отитом на фоні. алергічного нежитюабо бронхіальної астмипрепарати пеніцилінів, які ставлять на перше місце, не можуть бути використані через алергійні властивості. Їх замінюють макролідами.
2. Група має протизапальний ефект і широкий спектр дії.
3. Наявність інфекцій, спричинених атиповими бактеріями. Проти таких збудників, викликають розвитокдеяких видів тонзилофарингіту, хронічного аденоїдиту, патологій носа, ефективні макроліди.
4. Ряд мікроорганізмів може утворювати специфічні плівки, під якими проживають збудники, викликаючи розвиток хронічних процесівЛОР-органів. Макроліди здатні впливати на патологічні клітини в період їхнього перебування під такими плівками.

Протипоказання

Макроліди вважаються відносно безпечними препаратами, які можуть бути призначені для лікування дітей, але навіть вони мають деякі протипоказання до застосування. Небажано використовувати засоби цієї групи при вагітності та годуванні груддю. Застосування макролідів у дітей віком до 6 місяців не рекомендується.

Засоби не призначають за наявності індивідуальної гіперчутливості до активних компонентів, при важких патологіяхпечінки та нирок.

Побічні ефекти

Небажані реакції розвиваються не часто. Можуть спостерігатися напади нудоти та блювання, проносу, біль у животі. При негативний впливна печінку пацієнт скаржиться на підвищення температури тіла, пожовтіння шкірних покривів та склер, слабкість, диспепсичні прояви.

З боку центральної нервової системи можуть спостерігатися цефалгія, легке запаморочення, зміна роботи слухового аналізатора. Місцеві реакціїможуть розвиватися при парентеральному введенніпрепаратів (запалення вен із заснуванням у яких тромбів).

Представники групи

Більшість макролідів потрібно приймати за годину до їжі або через кілька годин після нього, оскільки при взаємодії з продуктами харчування відбувається зниження активності препаратів. Рідкі лікарські формиприймаються за розписаною схемою, що лікує лікарем.

Обов'язково потрібно дотримуватися рівних проміжків часу між прийомами антибіотиків. Якщо пацієнт пропустив прийом, вживати ліки слід якомога раніше. Подвоювати дозування препарату у момент наступного прийомузаборонено. У період лікування обов'язково слід відмовитись від вживання спиртних напоїв.

Випускається у вигляді пероральних форм, супозиторій, порошки для ін'єкцій. Цей представник може використовуватися в період вагітності та лактації, але під суворим контролем лікаря. Для лікування новонароджених не призначається через можливість розвитку звуження вихідного відділу шлунка (пілоростеноз).

Випускається у формі пігулок. Спектр активності схожий із попереднім представником групи. Його аналоги - Рулід, Роксітроміцін Лек. Відмінності від Ерітроміцину:

• відсоток потрапляння препарату в кров вищий, не залежить від надходження їжі до організму;
• більш тривалий період виведення;
• найкраща переносимість засобу пацієнтами;
• добре взаємодіє із препаратами інших груп.

Призначається для боротьби із запаленням мигдаликів, гортані, придаткових пазух стрептококового характеру, інфекції, спричиненої мікоплазмами та хламідіями.

Випускається у таблетках та порошках для ін'єкцій. Аналоги - Фромілід, Клацид. Кларитроміцин має високу біодоступність, що добре переноситься пацієнтами. Не використовується для лікування новонароджених, вагітних і матерів-годувальниць. Препарат ефективний проти атипових мікроорганізмів.

Макролід, що відноситься до класу антибіотиків з 15 атомами вуглецю. Випускається у вигляді таблеток, капсул, порошків для ін'єкцій та сиропу. Відрізняється від Еритроміцину великим відсотком надходження в кровоносне русло, меншою залежністю від їжі, тривалим збереженням лікувального ефектупісля закінчення терапії.

Антибіотик природного походження, що має 16 вуглецевих атомів у складі. Ефективний у боротьбі із збудниками пневмонії, які стійкі до інших представників макролідів. Може призначатися на лікування жінок у період виношування дитини. Вводиться всередину або у вену крапельно.

Активна речовина – мідекаміцін. Макролід природного походження, що діє на ті стафілококи та пневмококи, які стійкі до інших препаратів. Засіб добре всмоктується з кишечника і добре взаємодіє з представниками інших груп медикаментів.

Має дещо інший спектр дії, ніж еритроміцин. Джозаміцин бореться з тими мікроорганізмами, які є стійкими до ряду макролідів, але при цьому не здатний придушити розмноження ряду еритроміциночутливих бактерій. Випускається у формі таблеток та суспензії.

Умови призначення препаратів

Щоб лікування макролідами було ефективним, необхідно дотримуватися низки правил:

1. Постановка точного діагнозу, що дозволяє уточнити наявність місцевого чи загального запалення у організмі.
2. Визначення збудника патології за допомогою бактеріологічної та серологічної діагностики.
3. Вибір необхідного препарату на основі антибіотикограми, локалізації запального процесута ступеня тяжкості хвороби.
4. Вибір дозування засобу, частоти введення, тривалість курсу лікування на підставі особливостей препарату.
5. Призначення макролідів із вузьким спектром дії при відносно легких інфекціях та з широким спектром при тяжких захворюваннях.
6. Спостереження ефективності терапії.

Перелік препаратів досить широкий. Тільки кваліфікований спеціалістможе підібрати необхідний засіб, що буде найефективнішим для кожного конкретного клінічного випадку.

anginamed.ru

Багато хто впевнений, що антибіотики слід застосовувати лише у крайніх випадках. Однак, це не зовсім вірна думка, тому що список подібних ліків поповнюють препарати відносно безпечні - макроліди. Такі антибіотики, в основному, не надаючи на організм людини негативного впливу, здатні «за дві секунди» подолати інфекцію. Безпечний профіль дозволяє прописувати макроліди пацієнтам, які проходять курс амбулаторного та стаціонарного лікування, а також дітям віком від 6 місяців (під наглядом лікарів).

Мало хто знає про властивості, походження та дію таких «нешкідливих» лікарських засобів. І якщо ви хочете познайомитися з такими препаратами і дізнатися докладніше, що ж таке антибіотик макролід, пропонуємо прочитати нашу статтю.

Варто відзначити відразу, що макроліди відносяться до групи антибіотичних препаратів, які по відношенню до організму людини є найменш токсичними, і пацієнтами добре переносяться.

Такі антибіотики, як макроліди, з погляду біохімії, складні сполуки природного походження, які складаються з атомів вуглецю, які в різній кількості знаходяться в макроциклічному лактонному кільці.

Якщо брати за основу класифікації препаратів цей критерій, що відповідає за число атомів вуглецю, можна розділити всі подібні антимікробні засоби на:

• 14-члени, до яких належать напівсинтетичні препарати – Роксітроміцин та Кларитроміцин, а також природний – Еритроміцин;
• 15-члені, представлені напівсинтетичним засобом – азітроміцином;
• 16-члени, що включають групу природних препаратів: Мідекаміцин, Спіраміцин, Джозаміцин, а також напівсинтетичний Мідекаміцин ацетат.

Антибіотик групи макролідів «Ерітроміцин» був відкритий одним із перших, у 1952 р. Препарати нового покоління з'явилися трохи пізніше, у 70-х роках. Так як вони показали у боротьбі з інфекціями відмінні результати, дослідження цієї групи лікарських засобів активно продовжилося, завдяки чому ми маємо на сьогоднішній день досить великий список лікарських засобів, які можна застосовувати для лікування і дорослих, і дітей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимікробний ефект досягається впливом на рибосоми клітин бактерій, порушуючи синтез білка. Безумовно, під такою атакою макролідів інфекція слабшає та «здається». Крім того, антибіотики цієї групи препаратів здатні регулювати імунітет, надаючи імуномодулюючу активність. Також подібні лікарські засоби мають протизапальні властивості, впливаючи як на організм дорослих, так і дітей, цілком помірно.

Засоби групи антибактеріальних засобів нового покоління здатні впоратися з атиповими мікробактеріями, грампозитивними коками та подібними напастями, які часто стають збудниками таких захворювань, як: бронхіт, кашлюк, дифтерія, пневмонія та ін.

Не менш популярними є макроліди в ситуації, що склалася за останні кілька років, обумовленої звиканням великої кількості мікробів до антибіотиків (резистентність). Це зумовлено тим, що препарати нового покоління, що належать до такої групи, по відношенню до багатьох збудників здатні зберігати свою активність.

Зокрема, широкого поширення набули препарати-макроліди при лікуванні та як профілактичні засоби від наступних захворювань:

• хронічний бронхіт;
• гострий синусит;
• періостит;
• періодонтит;
• ревматизм;
• ендокардит;
• гастроентерит;
• важких форм токсоплазмозу, висипу вугрів, мікобактеріозу.

Список хвороб, які можна подолати, використовуючи антибіотики нового покоління, що мають загальну назву – макроліди, можуть доповнити інфекції, що передаються статевим шляхом – сифіліс, хламідіоз та інфекції, що вражають м'які тканини та шкіру – фурункульоз, фолікуліт, пароніхія.

Якщо лікар призначить подібний антибіотик, відразу ознайомтеся з його протипоказаннями, вказаними в інструкції до препарату. На відміну від більшості звичайних антибіотиків, препарати нового покоління – макроліди є безпечними, у тому числі і для дітей, і менш токсичними. Тому список небажаних ефектів у антибіотиків цієї групи не такий великий, як у аналогічних засобів.

Насамперед, не рекомендується застосовувати макроліди вагітним жінкам та матусям у період лактації. Протипоказано застосування таких лікарських засобів дітям до 6 місяців, оскільки реакцію препарат ще не вивчено. Не варто використовувати як засіб, що лікує, такі препарати особам, у яких спостерігається індивідуальна чутливість.

Антибіотики групи макролідів з особливою увагою мають призначатися лікарями пацієнтам зрілого віку. Це пояснюється тим, що більшість представників старшого покоління мають порушення в роботі нирок, печінки і серця.

Побічні ефекти також можуть виникати при використанні макролідів у легкій формі – слабкість та нездужання, що виявляються після їх прийому. Але можуть виникати:

• блювання;
• нудота;
• головний біль та больові відчуття в ділянці живота;
• порушення зору, слуху;
• алергічна реакція у вигляді висипу, кропив'янки (найчастіше виникає у дітей).

Щоб не виникало проблем та небажаних наслідків після застосування препаратів групи макролідів, необхідно чітко дотримуватися рекомендацій лікаря, суворо дотримуватись дозування та утриматися від вживання алкоголю. Також категорично забороняється поєднувати прийом антибіотиків нового покоління із препаратами антацидами. Важливо також не пропускати прийоми.

В основному, приймати антибіотики нового покоління необхідно за 1 годину до їди, або через 2 години після їжі. Запивати таблетки потрібно цілою склянкою води. Якщо лікар призначив вам антибіотик групи макролідів, форма випуску якого - порошок для приготування суспензії, суворо дотримуйтесь інструкцій при приготуванні ліків і чітко дотримуйтесь приписів лікаря.