Glavni oblici i metode primjene lijekova. Načini unošenja lijekova u organizam

Farmakokinetika

Farmakokinetika - dio opće farmakologije koji proučava procese apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja lijekova (odnosno, tako tijelo djeluje na lijek).

Putevi primjene lijekovi u tijelo

Ljekovite tvari se u organizam čovjeka unose na različite načine. Praktičar je dan puno pravo ubrizgati drogu u tijelo bilo kojim poznatim putem.

Odabir metode primjene diktiraju sljedeće tri okolnosti:

Stanje bolesnika: težina bolesti (u prijetećim slučajevima pacijentov život, uvode se tvari koje brzo djeluju).

Svojstva lijeka (topljivost, brzina razvoja učinka, trajanje djelovanja lijeka).

Intuicija, stručno usavršavanje liječnika.

Tradicionalno se razlikuju enteralni i parenteralni put unošenja lijekova u organizam.

Enteralni putevi primjene(preko gastrointestinalnog trakta):

oralno (na usta);

sublingvalno (ispod jezika);

bukalno ("lijepljenje" na sluznicu usne šupljine, desni);

duodenalno (u duodenum);

rektalno (u rektum).

Parenteralni putovi primjene(tj. zaobilazeći gastrointestinalni trakt):

potkožni;

intradermalno;

intramuskularno;

intravenski;

intraarterijski;

intraosealni;

subarahnoidalni;

transdermalni;

udisanje.

Enteralni putevi primjene lijekova

Oralno(lat.peros) - najčešći način davanja. Oko 60% svih lijekova uzima se oralno. Za oralnu primjenu koriste se različiti oblici doziranja: tablete, prašci, kapsule, otopine itd. Kada se uzima kroz usta, lijek prolazi kroz sljedeće korake:

Usna šupljina → jednjak → želudac → tanko crijevo → debelo crijevo → rektum.

Apsorpcija niza tvari događa se djelomično iz želuca (slabi elektroliti koji su kisele prirode - aspirin, barbiturati itd.). Ali velika većina lijekova apsorbira se uglavnom u tanko crijevo(ovo je olakšano intenzivnom opskrbom krvlju i velikom usisnom površinom - ≈ 120 m 2). Apsorpcija lijekova na oralni unos počinje za 15-30 minuta.

Nakon apsorpcije u crijevima, lijek prolazi kroz sljedeće korake:

Tanko crijevo → apsorpcija → portalna vena → jetra (djelomično uništena) → donja šuplja vena → sistemska cirkulacija → organi i tkiva (terapeutski učinak).

Prednosti metode:

jednostavnost i praktičnost;

prirodnost;

relativna sigurnost;

sterilnost, ruke medicinskog osoblja nisu potrebne.

Nedostaci metode:

spor početak učinka;

niska bioraspoloživost;

individualne razlike u brzini i potpunosti apsorpcije;

utjecaj hrane i drugih tvari na apsorpciju;

nemogućnost korištenja lijekova koji ne prodiru dobro kroz sluznicu gastrointestinalnog trakta (streptomicin), koji se uništavaju u gastrointestinalnom traktu (inzulin, pregnin);

nemogućnost uporabe s povraćanjem i komom.

Sublingvalno(lat. sublingua). Sluznica usne šupljine je obilno prokrvljena, a tvari apsorbirane preko nje brzo ulaze u krvotok. Učinak sublingvalne primjene javlja se do kraja prve minute. Put ljekovitih tvari:

Usna šupljina → sustav gornje šuplje vene → desno srce → plućna cirkulacija → lijevo srce→ aorta → organi i tkiva (terapeutski učinak).

Na ovaj način neki vazodilatatori brzo djelovanje (nitroglicerin, validol), steroidni hormoni i njihovi derivati ​​(metiltestosteron, pregnin), gonadotropin i drugi lijekovi koji se slabo apsorbiraju ili inaktiviraju u gastrointestinalnom traktu.

Prednosti sublingvalnog načina primjene:

lijekovi nisu izloženi djelovanju želučanog soka;

ne prolaze kroz jetru.

Nedostatak: nemogućnost uporabe lijekova neugodnog okusa i iritirajućeg učinka na sluznicu usne šupljine.

bukalni koriste se polimerni filmovi (trinitrolong) koji se “lijepe” na bukalnu sluznicu ili desni. Pod utjecajem sline filmovi se tope, otpuštaju farmakološki aktivnu tvar (nitroglicerin u trinitrolongu) i stvaraju terapijsku koncentraciju u sustavnoj cirkulaciji određeno vrijeme.

Duodenalni put primjene . Sonda se uvodi kroz jednjak u dvanaesnik i kroz nju se ubrizgava tekućina (npr. magnezijev sulfat kao koleretik). To omogućuje brzo stvaranje visoke koncentracije lijeka u crijevima. Prednost - lijek nije izložen djelovanju želučanog soka. Ali ovaj je način primjene tehnički složen i rijetko se koristi.

Rektalno(lat. perrectum) ljekovite tvari propisuju se u obliku čepića, otopina u klistirima (V- ne više od 50-100 ml + otopina se mora zagrijati na 37-38 º C, inače može doći do refleksa na pražnjenje). Terapeutski učinak kod ovog načina primjene razvija se za 5-15 minuta. Put droge:

Rektum → donje i srednje hemoroidne vene (oko 50% ljekovite tvari) → donja šuplja vena → sistemska cirkulacija → organi i tkiva (terapeutski učinak).

Dio lijeka apsorbira se kroz gornju hemoroidalnu venu i portalna vena ulazi u jetru, gdje se djelomično metabolizira.

Prednosti rektalnog načina primjene:

ljekovita tvar nije izložena sokovima probavnog trakta;

ne nadražuje želučanu sluznicu;

ljekovita tvar zaobilazi jetru (oko 50%);

može se koristiti za povraćanje, u besvjesnom stanju.

Nedostaci metode:

neugodnost, nehigijenski;

individualne razlike u brzini i potpunosti apsorpcije.

Putevi primjene lijeka

Ovisno o svojstvima i namjeni upotrebe, ljekovite tvari mogu se unositi u organizam. različiti putevi. Potonji se dijele na enteralni tj. pomoću gastrointestinalnog trakta (oralno, sublingvalno, rektalno) i parenteralno kada se lijek primjenjuje na bilo koji način, zaobilazeći gastrointestinalni trakt. Preporučljivo je podijeliti potonje načine na injekciju - s povredom kože (potkožno, intramuskularno, intravenozno, subarahnoidno, intraarterijalno, intrakardijalno) i druge - inhalaciju, kožu, u prirodne šupljine i džepove rana, itd. U medicinskoj uporabi, pojam "parenteralno" obično ima uže značenje: oni označavaju najtipičnije i najčešće korištene načine primjene - supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Enteralni putevi

oralni put. Najprirodniji, jednostavan i najprikladniji za pacijenta, ne zahtijeva sterilizaciju lijekova i posebno obučeno osoblje. Međutim, s gledišta interesa terapije, posebno kada pruža hitna pomoć, nije uvijek najbolje. Ponekad je to jednostavno neprihvatljivo (kršenje čina gutanja, teško ili nesvjesno stanje bolesnika, uporno povraćanje, rano djetinjstvo i tako dalje.). Oralno uzet lijek susreće se u želucu s jako kiselom okolinom (pH 1,2 - 1,8) i vrlo aktivnim proteolitičkim enzimom pepsinom. Može se podvrgnuti kiseloj i enzimatskoj hidrolizi i izgubiti učinkovitost. Osim toga, apsorpcija mnogih lijekova uvelike varira od osobe do osobe. razliciti ljudi pa čak i kod istog bolesnika. Brzina i potpunost apsorpcije također ovisi o prirodi i vremenu unosa hrane: većina povrća i voća donekle smanjuje kiselost soka, mliječni proizvodi usporavaju proces probave u želucu i evakuaciju hrane iz njega, omekšavaju nadražujuće djelovanje lijekovi na sluznici, mogu vezati neke lijekove u neresorptivne komplekse (npr. tetraciklinski antibiotici). Resorpcija lijekova u crijevu također ovisi o vremenu njihove evakuacije iz želuca (usporava se s godinama i patologijom).

Stoga, oralni lijekovi (uz neke iznimke kao što je acetilsalicilna kiselina i neki drugi s iritirajućim djelovanjem na želučanu sluznicu) preporučljivo je uzimati 30-40 minuta prije jela ili 1-2 sata nakon jela. Djelovanje lijekova koji se uzimaju oralno počinje obično nakon 15-40 minuta. Brzina nastupa učinka ovisi o prirodi lijeka i odabranom obliku, topljivosti u vodi potrebnoj za distribuciju po površini sluznice, stupnju raspršenosti praška i raspadljivosti tablete. Brže se apsorbiraju otopine i fini prašci, sporije tablete, kapsule, španzule, emulzije. Kako bi se ubrzala resorpcija lijeka i smanjila iritacija sluznice, tablete namijenjene apsorpciji u želucu najbolje je prethodno zdrobiti ili otopiti u vodi.

Lijekovi predviđeni za apsorpciju u crijevu (zaštićeni ljuskom od djelovanja kiseline i pepsina) resorbiraju se u blago alkalnom mediju (pH 8,0 - 8,5). Lijekovi topivi u mastima također se apsorbiraju iz uljnih otopina (npr. vitamini D, E, A itd.), ali tek nakon što je ulje emulgirano žučnim kiselinama. Naravno, s kršenjem stvaranja i izlučivanja žuči, njihova resorpcija će uvelike patiti.

Nakon apsorpcije u želucu i crijevima, ljekovite tvari kroz sustav portalne vene ulaze u jetru, gdje se djelomično vežu i neutraliziraju. Tek nakon prolaska kroz jetru ulaze u opću cirkulaciju, prolazeći kroz faze distribucije, i počinju djelovati. Osim toga, ako je apsorpcija spora, farmakološki učinak kao rezultat primarnog prolaska tvari kroz jetru i djelomične neutralizacije može biti oštro oslabljen. Stoga su oralne doze lijekova u pravilu 2 do 3 puta ili više veće od doza koje se ubrizgavaju pod kožu ili intramuskularno.

Unatoč svim nedostacima oralni put ostaje poželjan ako njegovu upotrebu ne isključuju svojstva lijeka, stanje bolesnika i svrha primjene. U ovom slučaju treba se pridržavati jednostavnog pravila: lijek treba uzeti u sjedećem ili stojećem položaju i isprati s ¼ - ⅓ čaše vode. Ako mu stanje bolesnika ne dopušta uzimanje sjedeći položaj, lijek se prvo mora dobro zdrobiti (ako je moguće - otopiti) i isprati vodom u malim gutljajima, ali u dovoljno. To je neophodno kako bi se izbjeglo zadržavanje praška ili tablete u jednjaku, kako bi se spriječilo njihovo lijepljenje na sluznicu jednjaka i njegovo oštećenje.

Lijekovi	Interakcija s hranom
Tetraciklini, kloramfenikol, ampicilin, sulfonamidi, fluorokinoloni, acetilsalicilna kiselina, indometacin	Stvaranje neapsorpcijskih kelatnih kompleksa s ionima kalcija (mlijeko) i ionima željeza (voće, povrće, sokovi)
Kodein, kofein, platifilin, papaverin, kinidin i drugi alkaloidi	Stvaranje neapsorpcijskih kompleksa s taninima čaja i kave
Levodopa, pripravci željeza, penicilini, eritromicin, tetraciklini	Smanjena bioraspoloživost pod utjecajem ugljikohidrata
Ketokonazol	Povećana bioraspoloživost pod utjecajem kisele hrane, sokova, Coca-Cole, Pepsi-Cole
Spironolakton, lovastatin, griseofulvin, itrakonazol, sakvinavir, albendazol, mebendazol, lijekovi vitamini topivi u mastima	Povećana bioraspoloživost pod utjecajem masti
Nialamid	Razvoj toksične reakcije („kriza sira“, tiramin sindrom) kada se uzima zajedno s hranom bogatom tiraminom (avokado, banane, grah, vino, grožđice, smokve, jogurt, kava, losos, dimljena haringa, dimljeno meso, jetra, pivo , kiselo vrhnje, soja, sir, čokolada)
Antikoagulansi posredno djelovanje	Smanjenje terapeutsko djelovanje kada se uzima zajedno s namirnicama bogatim vitaminom K (brokula, prokulica i cvjetača, zelena salata, tikvice, soja, špinat, orasi, zeleni čaj, jetra, biljna ulja)

Primjeri interakcija lijeka i hrane

(kraj)

sublingvalni put. Zbog vrlo bogate vaskularizacije oralne sluznice, apsorpcija lijeka stavljenog pod jezik, iza obraza, na desni, dolazi brzo. Naravno, lijekovi propisani na ovaj način nisu pod utjecajem glavnog probavni enzimi i solne kiseline. I konačno, resorpcija se provodi u sustavu gornje šuplje vene, uslijed čega lijekovi ulaze u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru. Djeluju brže i jače nego kada se uzimaju oralno. Na taj se način primjenjuju neki vazodilatatori, osobito antianginozni (nitroglicerin, validol i dr.), kada je potrebno postići vrlo brz učinak, steroidni hormoni i njihovi derivati, gonadotropini i neka druga sredstva, kojih je općenito broj mali. Suplingvalno se koriste lako topive tablete, otopine (obično na komadiću šećera), apsorbirajući filmovi (na desni). Nadražujuće djelovanje lijekova i loš ukus služe kao ozbiljno ograničenje za širu provedbu ovog puta.

rektalni put. Rektalni put se koristi kada je nemoguće koristiti lijek unutar (povraćanje, nesvjestica). Iz rektuma se 50% doze apsorbira u sustav donje šuplje vene, zaobilazeći jetru, 50% ulazi u portalnu venu i djelomično se inaktivira u jetri.

Ograničenja rektalne primjene - visoka osjetljivost sluznica rektuma iritansi(opasnost od proktitisa), mala usisna površina, kratki kontakt lijekova sa sluznicom, mali volumen otopina za terapijske klistire (50-100 ml), neugodnost postupaka na poslu, tijekom putovanja.

parenteralni putevi

U skupini parenteralnih putova najčešće se koriste supkutani, intramuskularni i intravenski (tablica 1). Zahvaljujući brza ofenziva učinak, ove tri metode su poželjnije u hitnoj pomoći: koriste se pri propisivanju lijekova koji se ne apsorbiraju ili uništavaju u gastrointestinalnom traktu (inzulin, relaksanti mišića, benzilpenicilin, aminoglikozidi i niz drugih antibiotika, itd.). U venu se ubrizgavaju sredstva za intravenoznu anesteziju, lijekovi protiv bolova, antikonvulzivi, vazodilatatori i druge tvari.

Uz obveznu sterilnost samih lijekova i poznavanje tehnika injiciranja, potrebno je striktno pridržavati se pooštrenih zahtjeva za sterilizaciju štrcaljki, sustava za kapaljnu infuziju otopina u venu ili koristiti jednokratne instrumente. Razlozi pooštravanja dobro su poznati: opasnost od zaraze virusima hepatitisa, AIDS-a, multirezistentnih sojeva mikroba.

stol 1

karakteristike supkutanog, intramuskularnog i

intravenski načini primjene lijeka

Indeks	Put primjene
potkožno	intramuskularno	intravenozno
Brzina nastupa učinka	Za većinu lijekova koji se daju u vodenim otopinama, nakon 10 - 15 minuta	Maksimalno, često u vrijeme ubrizgavanja
Trajanje	Manje od oralnog	Manje od supkutane i intramuskularne primjene
Jačina lijeka	U prosjeku 2 do 3 puta više nego kod oralne primjene iste doze	U prosjeku 5 do 10 puta veći od oralne primjene
Sterilnost lijeka i asepsa postupka	Strogo potrebno

Kraj tablice 1

Otapalo	Voda, rijetko neutralno ulje	Voda, neutralno ulje	Samo voda, u iznimnim slučajevima gotove ultra-emulzije
Topljivost lijeka	Obavezno	Nije potrebno, možete unijeti suspenzije	Strogo potrebno
Ne iritira	Obavezno	Uvijek poželjno, inače su injekcije bolne, mogući aseptični apscesi	Poželjno je, ponekad se zanemari, tada se vena "opere" toplom fiziološka otopina
Izotoničnost (izoosmotičnost) otopine	Obavezno, oštro hipo- i hipertonične otopine izazvati nekrozu tkiva	Nije potrebno ako se ubrizgavaju male količine otopine (do 20 - 40 ml)

potkožnim putem. Davanjem sterilne, izotonične vodene i uljne otopine lijekovi u volumenu od 1 - 2 ml. Rješenja imaju fiziološke vrijednosti pH. Pripravci ne smiju imati nadražujuće djelovanje (potkožno masnog tkiva bogate živčanim završecima) i uzrokuju vazospazam. Farmakološki učinak nastupa 15-20 minuta nakon injekcije. Uz uvođenje pod kožu otopina iritantne tvari kalcijevog klorida i jake vazokonstriktor dolazi do norepinefrinske nekroze.

Ovaj način primjene obično se koristi u hitnoj pomoći na mjestu nesreće za ubrizgavanje lijekova protiv bolova, vazokonstriktora, psihosedativa, toksoid tetanusa itd. Ovo je uobičajeni način davanja inzulina. Jednokratne cijevi štrcaljke mogu se koristiti u medicini katastrofa. Za masovno cijepljenje u kratkom vremenu stvoreni su injektori bez igle, koji su zbog visokotlačni stvorene u uređaju, omogućuju vam primjenu cjepiva bez oštećenja kože. Ovaj postupak je vrlo bolan.

Ljekovite tvari brže se apsorbiraju iz potkožnog tkiva prednjeg zida trbuha, vrata i ramena. U kritičnim slučajevima, kada je intravenski put već uključen ili mu je teško pristupiti (opsežne opekline), supkutana metoda koristi se za suzbijanje dehidracije, neravnoteže elektrolita i alkalno-kiselih, za parenteralnu prehranu. Proizvodite dugotrajnu infuziju kapanjem u potkožno tkivo(mjesta ubrizgavanja se izmjenjuju), čija brzina treba odgovarati brzini apsorpcije otopine. Za dan na ovaj način moguće je unijeti do 1,5 - 2 litre otopine. Brzina resorpcije može se značajno povećati dodavanjem pripravka hijaluronidaze (lidaze) infundiranoj tekućini. Otopine (soli, glukoza, aminokiseline) moraju biti izotonične.

intramuskularni put. Uvođenje na ovaj način manje je bolno od uvođenja u potkožno tkivo. Najbrža resorpcija dolazi iz deltoidnog mišića ramena, ali češće se u praksi radi u vanjskom gornjem kvadrantu glutealnog mišića (on je voluminozniji, što je važno za višestruke injekcije). Prilikom uvođenja uljnih otopina ili suspenzija prvo morate osigurati da igla ne uđe u posudu. Inače je moguća vaskularna embolija s teškim posljedicama. Upijanje se može ubrzati primjenom grijaćeg jastuka ili, naprotiv, usporiti oblogom leda.

intravenski put. Na taj način se osigurava najbrže i potpunije djelovanje ljekovite tvari na organizam. Istovremeno, ovaj put zahtijeva posebnu odgovornost, čisto praktičnu vještinu, oprez i poznavanje svojstava lijeka koji se daje. Ovdje, unutra kratkoročno maksimalne (vršne) koncentracije tvari postižu se u srcu, visoke - u središnjem živčanom sustavu, tek tada se distribuira u tijelu. Stoga, kako bi se izbjeglo toksični učinak Injekcije otrovnih i jakih lijekova treba raditi polako (2 - 4 ml / min), ovisno o farmakološka svojstva lijek nakon prethodnog razrjeđivanja otopine ampule (obično 1 - 2 ml) s otopinom natrijevog klorida ili glukoze. Prisutnost mjehurića zraka u štrcaljki je neprihvatljiva zbog opasnosti po život zračna embolija. Za neke lijekove možda postoji senzibilizacija(to jest, postali su alergeni za pacijenta) ili genetski uvjetovani preosjetljivost (idiosinkrazija Uz preliminarni pregled pacijenta i njegove rodbine, intradermalni testovi često zahtijevaju odbijanje određenih lijekova (novokain, penicilini, itd.). Idiosinkrazija uzroci munjevit razvoj toksične reakcije koje se ne mogu predvidjeti. Stoga se injekcije tvari koje su posebno opasne u tom smislu (pripravci koji sadrže jod, kinin, itd.) provode u dvije faze: prvo se daje testna doza (ne više od 1/10 ukupne) i , nakon što se uvjerite da je lijek dovoljno podnošljiv, ostatak se ubrizgava nakon 3-5 minuta.

Uvođenje lijekova u venu treba obaviti liječnik ili pod njegovim nadzorom uz stalno praćenje odgovora pacijenta. Ako je ugrađen sustav za infuziju, administracija dodatne lijekove proizveden kroz njega. Ponekad se za injekcije koristi trajna (nekoliko dana). intravenozni kateter, koji se u intervalima između injekcija napuni slabom otopinom heparina i začepi sterilnim čepom. Za intravenske injekcije koriste se tanke igle i na sve moguće načine izbjegava se prodiranje krvi u tkiva, što može dovesti do iritacije, pa čak i nekroze paravenoznog tkiva, upale vene (flebitis).

Neke tvari imaju iritirajući učinak na stijenku vena. Prvo ih treba jako razrijediti u otopini za infuziju (fiziološka otopina, glukoza) i primijeniti kapanjem. Za provedbu intravenskih infuzija kapanjem postoje specijalni sustavi za jednokratnu upotrebu, koji su opremljeni kapaljkama s ventilima koji vam omogućuju podešavanje brzine infuzije (uobičajeno - 20 - 60 kapi u minuti, što odgovara oko 1 - 3 ml / min). Za polagano uvođenje koncentriranijih otopina u venu ponekad se koriste i posebni uređaji - infuzori, koji omogućuju dugotrajno davanje otopine lijeka strogo konstantnom zadanom brzinom.

intraarterijski put. Zahtjevi za lijekove koji se daju intraarterijski, u šupljinu lijeve klijetke srca, subarahnoidu i u spužvastu kost, općenito se podudaraju s onima koji vrijede za lijekove koji se daju venom. Koristite samo sterilni izotonik vodene otopine lijekovi.

Uvođenje lijekova u arteriju pribjegava se za posebne svrhe, kada je potrebno stvoriti veliku koncentraciju lijeka u tkivu ili organu koji ga opskrbljuje (na primjer, antibiotik, antitumorsko sredstvo i tako dalje.). Nemoguće je postići slične koncentracije tvari u organu drugim načinima primjene zbog nuspojava. Vazodilatatori se također ubrizgavaju u arteriju kod ozeblina, endarteritisa, u svrhu rendgenskog pregleda regionalnih krvnih žila iu nizu drugih slučajeva.

Treba imati na umu da stijenke arterija, za razliku od venskih, sadrže značajna količina povezani kateholamini (norepinefrin, adrenalin), koji se, kada se primjenjuje tvar s iritirajućim svojstvima, mogu osloboditi i uzrokovati trajni vazospazam s nekrozom opskrbljenog tkiva. Intraarterijske injekcije provodi samo liječnik, obično kirurg.

Intraosealni put.Što se tiče brzine distribucije tvari u tijelu, ovaj put se približava intravenskom putu (uvođenje suspenzija, uljnih otopina, mjehurića zraka je neprihvatljivo). Ponekad se koristi u traumatologiji za regionalnu anesteziju ekstremiteta (uvođenje lokalnog anestetika u epifizu kosti i postavljanje steza iznad mjesta uboda). Ova tehnika se koristi prilično rijetko, mnogo češće se intraosealna primjena lijekova, tekućina za zamjenu plazme, pa čak i krvi nehotice pribjegava s opsežnim opeklinama, uključujući i djecu (uvod u kalkaneus). Punkcija kosti je vrlo bolna i zahtijeva lokalna anestezija duž igle. Potonji se može ostaviti u kosti za ponovljene injekcije, za što se napuni otopinom heparina i zatvori čepom.

Intrakardijalni put. Ova metoda davanja lijekova (obično adrenalina) prakticira se samo u jednom slučaju - tijekom hitnog liječenja zastoja srca. Injekcija se vrši u šupljinu lijeve klijetke i popraćena je masažom srca. Zadatak - obnoviti rad sinoaurikularnog čvora koji vodi ritam - postiže se "guranjem" lijeka u koronarne žile Tome služi masaža.

subarahnoidalni put. Koristi se za ubrizgavanje lokalnih anestetika ili analgetika sličnih morfiju u spinalni kanal punkcijom moždane opne ( spinalna anestezija), kao i u kemoterapiji meningitisa - infekcija koje se ugnijezde u moždanim ovojnicama i teško su dostupne lijekovima (penicilini, aminoglikozidi i dr.) koji se daju na druge načine. Injekcije se obično rade na razini donjeg torakalnog - gornjeg lumbalnog kralješka. Zahvat je tehnički dosta delikatan i izvodi ga iskusan anesteziolog ili kirurg. Ako količina ubrizgane otopine prelazi 1 ml, ista količina se najprije ispusti kroz iglu cerebrospinalna tekućina. Za punkcije je preporučljivo koristiti tanke igle, jer je rupa u dura materu slabo zategnuta i kroz nju tekućina curi u tkiva. Izaziva promjenu intrakranijalni tlak i jake glavobolje.

Blizak mu u tehnologiji epiduralna metoda davanje lijeka, kada je igla umetnuta u spinalni kanal, ali dura mater nije probušena. Na ovaj način za anesteziju korijena leđna moždina otopine lokalnih anestetika (lidokain i dr.) obično se ubrizgavaju za pouzdanu anesteziju organa i tkiva ispod razine ubrizgavanja u postoperativno razdoblje i u drugim slučajevima. Kroz iglu u epiduralni prostor može se uvesti tanki kateter, a infuzija otopine anestetika po potrebi se ponavlja.

Sve injekcijske metode primjene lijekova zahtijevaju ne samo sterilnost lijekova i instrumenata, već i maksimalno poštivanje svih zahtjeva asepse pri izvođenju naizgled čak i jednostavnih postupaka.

Preferanskaja Nina Germanovna

Izvanredni profesor, Zavod za farmakologiju, Farmaceutski fakultet Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište ih. IH. Sečenov, dr. sc.

Magnezijev sulfat, koji odrasli uzimaju oralno (oralno) u dozi od 10-30 g u ½ čaše vode, slabo se apsorbira (ne više od 20%), uzrokuje zadržavanje tekućine, povećava Osmotski tlak u gastrointestinalnom traktu, pojačava motilitet crijeva i djeluje laksativno. I uzeti oralno (na prazan želudac) 20-25% otopina magnezijevog sulfata, 1 žlica. žlica 3 puta dnevno dosadno živčanih završetaka sluznica duodenuma 12, povećava odvajanje kolecistokinina i daje koleretski učinak. Uz parenteralnu primjenu, magnezijev sulfat djeluje umirujuće na središnji živčani sustav, a ovisno o primijenjenoj dozi djeluje sedativno, hipnotičko, narkotičko. U velike doze ima depresivni učinak na neuromuskularni prijenos i može djelovati antikonvulzivno, curariform djelovanje. Magnezijev sulfat smanjuje razdražljivost respiratorni centar a u velikim dozama lako može izazvati respiratornu paralizu. S intravenskom (polako) ili intramuskularnom injekcijom 5-20 ml 20 ili 25% otopine magnezijevog sulfata, hipotenzivni učinak povezana s prisutnošću miotropnih antispazmodična svojstva i umirujući učinak. Uz to, lijek smanjuje simptome angine pektoris i koristi se za zaustavljanje aritmija ( ventrikularna tahikardija i aritmije povezane s predoziranjem srčanih glikozida). Koristi se za anesteziju porođaja, kod kolika, zadržavanja mokraće i drugih indikacija.

Put primjene ima veliki utjecaj o trajanju lijeka. Kod enteralnog načina primjene, početak djelovanja (latentno razdoblje) i trajanje djelovanja lijeka povećavaju se u usporedbi s parenteralnim (inhalacija i injekcija). Jačina lijeka ovisi i o načinu primjene.Kada se ista doza djelatne tvari unese u organizam, učinkovitost farmakoterapijskog djelovanja lijeka bit će 5-10 puta veća kada intravenska metoda primjene nego kod oralne primjene.

Svi načini unošenja lijekova u ljudsko tijelo podijeljeni su u dvije glavne skupine: enteralni(kroz probavni trakt) i parenteralno(zaobilazeći gastrointestinalni trakt).

DO enteralni putevi uključuju davanje lijekova:

• iznutra ( oralno - per os);
• sublingvalno (sub lingua);
• transbukalno (obrazno);
• rektalno (per rectum).

parenteralni putevi uvode dijelimo na:

• injekcija;
• intrakavitarni;
• udisanje;
• transdermalno (koža).

Postoji manje uobičajena klasifikacija načina primjene:

• načini primjene s kršenjem integriteta kože (injekcije, infuzije);
• putevi primjene bez narušavanja cjelovitosti ovojnice, to uključuje sve enteralne putove, inhalaciju, dermalno i unošenje u prirodne tjelesne šupljine (npr. u uho, oko, nos, uretra, džepovi rana).

ENTERNI PUT PRIMJENE LIJEKOVA

Najčešći, prikladan i jednostavan način unošenja lijekova u tijelo je gutanje(usmeno, per os ) . Unutra možete unijeti različite oblike doziranja: čvrsta(tablete, praškovi) i tekućina(infuzije, dekocije, otopine itd.). Ovakav način unosa je prirodan, jer na isti način unosimo hranu u tijelo. Ovaj način primjene ne zahtijeva sterilizaciju, posebni trening pacijenta ili medicinskog osoblja. Apsorpcija lijeka kada se primjenjuje oralno javlja se na velika površina(više od 120 m 2), što uz intenzivnu cirkulaciju krvi omogućuje brzu apsorpciju aktivni sastojci(15-20 min.) i pružaju potreban farmakološki učinak. Uvod unutra posebno je prikladan kada dugotrajno liječenje kronični bolesnici. Kod liječenja bolesnika lijekovima koji se uzimaju na usta vrlo je važno spriječiti moguće uništenje i njihovo modificiranje u želucu ili crijevima. Mnogi lijekovi obloženi su enteričkim premazima kako bi se izbjegao kontakt s agresivnom klorovodičnom kiselinom želuca. Ljekovite tvari (PM) drugačija struktura i porijeklo stupaju u interakciju s različitim komponentama koje se nalaze u gastrointestinalnom traktu, uključujući probavne enzime i hranu. Stoga je važno znati kakve promjene doživljava lijek kada se uzima oralno pod utjecajem same hrane, probavnih sokova te, konačno, imati predodžbu o učinku sastavni dijelovi hrana za apsorpciju lijekova. Preporučljivo je davati lijekove 30-40 minuta prije. prije jela ili 1-2 sata nakon njega. Lijekovi namijenjeni poboljšanju probave - za 15 minuta. ili tijekom jela, lipofilni (topivi u masti) lijekovi - nakon jela. Bolje je piti lijekove s ½ ili 1/3 šalice prokuhane ili filtrirane vode.

Neki lijekovi za vrlo brzo dobivanje terapeutski učinak ubrizgava u tijelo sublingvalno(ispod jezika). Sluznica usne šupljine je obilno prokrvljena, pa se lijek brzo i dobro apsorbira, učinak nastupa nakon 1-2 minute. U tom slučaju, lijek se oslobađa i apsorbira u sustav gornje šuplje vene, ulazi u opću cirkulaciju, zaobilazeći gastrointestinalni trakt i jetru. Može se primijeniti sublingvalno lako topljive tablete, otopine, kapi(na komadiću šećera), držite ih u ustima dok se potpuno ne upiju (oko 15 minuta). Trenutno su mnogi antiseptički lijekovi dostupni u obliku tablete za žvakanje, pastile, na primjer, Septolete, Lizobakt, Laripront itd. Validol, Nitroglicerin se primjenjuju sublingvalno za zaustavljanje napada angine. Lijek protiv bolova Buprenorfin dostupan je u sublingvalnim tabletama pod robnom markom "Ednok". Nedostatak ovog načina primjene je mala usisna površina oralne sluznice, iritirajući učinak lijekova ili njihov neugodan okus.

S pojavom novih inovativnih oblici doziranja postalo je moguće koristiti LS bukalni(cheekly), što osigurava njihov produljeni učinak i stalnu koncentraciju u krvi. Upijajući filmovi, flasteri za obraze ili bukalne tablete, aplikacije sadrže lipofilne nepolarne tvari, dobro se apsorbiraju kroz bukalne mišiće pasivna difuzija. Uz uvođenje Sustabukkala, njegov učinak se očituje za 3-5 minuta. i traje do 6 sati. Ostali primjeri su turbutalin sulfat bukalni mukoadhezivni flaster, Gramicidin C bukalne tablete, Loracept, itd.

U medicinska praksa lijekovi se često ubrizgavaju rektalno(kroz rektum). Apsorbirana u donjem dijelu rektuma, lijek ulazi u donje hemoroidalne vene, a zatim u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru. To je osobito važno kada se propisuju lijekovi koji se razgrađuju u jetri. S pravilnim plitkim uvođenjem, nakon čega pacijent uspije malo leći na bok, apsorpcija se odvija ravnomjerno i potpuno. Rektalni način primjene osigurava maksimalnu bioraspoloživost i brzinu farmakološki učinak lijekovi. Međutim, mora se zapamtiti da duboku primjenu prati ulazak lijekova u gornju hemoroidalnu venu i dalje kroz portalnu venu u jetru. Ovaj lijek prolazi prvi prolaz kroz jetru (metabolizam prvog prolaza), djelomično se stvaraju neaktivni metaboliti i njegova bioraspoloživost je smanjena. Koristi se za primjenu lijekova rektalnim putem supozitoriji I mikroklizme. Ova metoda je obećavajuća i najprikladnija u usporedbi s oralnom primjenom lijekova za malu djecu i starije osobe. Našao je najviše široka primjena u pedijatrijskoj, gerontološkoj i proktološkoj praksi, sa razne bolesti niže divizije probavni trakt (hemoroidi, fisure anus, spastični kolitis, kronični zatvor). Za izravno djelovanje na rektalnu sluznicu i pararektalno tkivo primjenjuju se lijekovi V rektalni supozitoriji , koji pruža željeni lokalni učinak.

Nedostaci rektalnog načina primjene uključuju neugodnost primjene, osobito ako se lijek mora primijeniti na poslu, u vlaku, u zrakoplovu ili na drugom mjestu. na javnim mjestima, jer zahtijeva posebnu individualnu postavku. Kako bi se smanjile izražene individualne fluktuacije u brzini i potpunosti njegove apsorpcije lijeka, poželjno je davati nakon klistira za čišćenje ili spontanog pražnjenja crijeva. Treba imati na umu da rektum ne proizvodi probavne enzime, stoga će se u njemu slabo apsorbirati visokomolekularne ljekovite tvari proteinske, masne i polisaharidne strukture.

Nastavak u MA 11/12

Lijekovi se mogu unijeti u tijelo na drugačiji način ovisno o njihovim svojstvima i svrsi terapije. Ruta upoznavanja s u Velikoj mjeri određuje brzinu nastanka, trajanje i snagu djelovanja lijeka, spektar i težinu nuspojava.

Postoje enteralni (kroz gastrointestinalni trakt) i parenteralni (zaobilazeći gastrointestinalni trakt) načini primjene lijeka. Enteralno: kroz usta (oralno), ispod jezika (sublingvalno) i kroz rektum (rektalno).

Uvođenje lijeka kroz usta je najprikladniji i najprirodniji način za pacijenta. Apsorpcija lijekova koji se uzimaju na usta odvija se uglavnom jednostavnom difuzijom neioniziranih molekula u tankom crijevu, rjeđe u želucu. Istovremeno, prije nego što uđu u opću cirkulaciju, lijekovi prolaze kroz dvije biokemijski aktivne barijere - crijeva i jetru, gdje na njih djeluju klorovodična kiselina, probavni (hidrolitički) i jetreni (mikrosomalni) enzimi, i gdje se nalazi većina lijekova. uništeno (biotransformirano). Brzina i potpunost apsorpcije lijekova iz probavnog trakta ovisi o vremenu obroka, njegovom sastavu i količini. Dakle, na prazan želudac kiselost je manja, a to poboljšava apsorpciju alkaloida i slabih baza, dok slabe kiseline bolje se apsorbira nakon jela. Lijekovi koji se uzimaju nakon obroka mogu stupiti u interakciju sa sastojcima hrane, utječući na njihovu apsorpciju. Na primjer, kalcijev klorid, uzet nakon obroka, može nastati sa masne kiseline netopljive soli kalcija, ograničavajući mogućnost njegove apsorpcije u krv.

Prijem na prazan želudac također utječe na manifestaciju nuspojave. Na primjer, nikotinska kiselina mogu izazvati angioedem, antibiotici linkomicin i fusidin natrij - komplikacije iz gastrointestinalnog trakta itd. Kod oralnog načina primjene nuspojave lijekova često se manifestiraju u usnoj šupljini (alergijski stomatitis i gingivitis, iritacija sluznice jezika - "penicilinski glositis", "tetraciklinski čir na jeziku" itd.). Ponekad ovaj način primjene nije moguć zbog stanja bolesnika (bolesti gastrointestinalni trakta, nesvjestica pacijenta, kršenje čina gutanja itd.). Neki lijekovi, kada se daju oralno, uništavaju se u kiseloj sredini želuca (penicilini, inzulini). Uljne otopine (na primjer, pripravci vitamina topivih u mastima) apsorbiraju se tek nakon emulgiranja, što zahtijeva masno i žučne kiseline. Stoga, kod bolesti jetre i žučnog mjehura, njihovo uvođenje unutra je neučinkovito.

Brza apsorpcija lijekova iz sublingvalne regije (sa sublingvalna primjena) osigurava bogata vaskularizacija oralne sluznice. Ovom metodom primjene lijek se ne uništava želučanim sokom i jetrenim enzimima, djelovanje se javlja brzo (nakon 2-3 minute). To vam omogućuje da sublingvalno unesete neke lijekove za hitnu, hitnu skrb (nitroglicerin - za bolove u srcu; klonidin - za hipertenzivne krize itd.) ili lijekovi koji se razgrađuju u želucu (neki hormonski lijekovi). Ponekad se za brzu apsorpciju lijekovi koriste na obrazu (bukalno) ili na desni u obliku filmova (trinitrolong).

Rjeđe se koristi rektalni način primjene (sluz, čepići): kod bolesti gastrointestinalnog trakta, u besvjesnom stanju bolesnika. Apsorpcija iz rektuma je brža nego pri oralnoj primjeni. Oko 1/3 lijeka ulazi u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru, budući da donja hemoroidna vena teče u sustav donje šuplje vene, a ne u portal. Brzina i snaga djelovanja ovim načinom primjene veća je nego kod uvođenja kroz usta.

Parenteralni načini primjene: na kožu i sluznicu, injekcije, inhalacije.

Kada se primjenjuje izvana (podmazivanje, kupke, ispiranja), lijek tvori kompleks s biosupstratom na mjestu ubrizgavanja - lokalni učinak (protuupalni, anestetički, antiseptički itd.), Za razliku od resorptivnog koji se razvija nakon apsorpcije. .

Injekcijama se daju ljekovite tvari koje se ne apsorbiraju ili uništavaju u gastrointestinalnom traktu. Ovaj način primjene također se koristi u hitni slučajevi pružiti hitnu pomoć. Kada se primjenjuje supkutano, lijek se apsorbira kroz kapilare i ulazi u opću cirkulaciju. Učinak se razvija za 10-15 minuta, jačina mu je veća, a trajanje kraće nego kod primjene kroz usta.

Čak i brža apsorpcija, a time i učinak nastaje kada se primjenjuje intramuskularno. Ove injekcije su manje bolne od potkožnih injekcija.

Kada se primjenjuje intravenski, lijek odmah ulazi u krv (apsorpcija kao komponenta farmakokinetike je odsutna). U ovom slučaju, endotel je u kontaktu s visokom koncentracijom lijeka. Izbjeći toksične manifestacije jaki lijekovi se razrjeđuju izotoničnom ili otopinom glukoze i daju, u pravilu, polako. Intravenozne injekciječesto se koristi u hitnoj pomoći. Ako se lijek ne može primijeniti intravenozno (npr. kod opečenih bolesnika), za dobivanje brz učinak može se umetnuti u debljinu jezika ili u dno usta.

Za stvaranje visoke koncentracije (na primjer, citostatici, antibiotici) u određeno tijelo, lijek se ubrizgava u vodeće arterije. Učinak će biti veći nego kod intravenske primjene, a nuspojave će biti manje. Za meningitis i za spinalnu anesteziju koristi se subarahnoidalna primjena lijeka. Kod srčanog zastoja adrenalin se primjenjuje intrakardijalno. Ponekad se lijekovi ubrizgavaju u limfne žile.

Udisanje lijekova (bronhodilatatori, antialergijski lijekovi itd.) koristi se za djelovanje na bronhe (lokalno djelovanje), kao i za postizanje brzog (usporedivog s intravenska primjena) i snažan resorptivni učinak, budući da u plućnim alveolama postoji veliki broj kapilara, te se ovdje odvija intenzivna apsorpcija lijekova. Na ovaj način možete unijeti hlapljive tekućine, plinove, kao i tekućinu i čvrste tvari u obliku aerosola.

Farmakologija: bilješke s predavanja Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Putevi primjene lijeka

Postoje enteralni i parenteralni načini primjene lijeka. enteralni put- uvođenje lijeka unutra kroz usta ( per os), ili oralno; ispod jezika ( sub lingua), ili sublingvalno; u rektum ( po rektumu), ili rektalno.

Uzimanje lijeka kroz usta. Prednosti: jednostavnost korištenja; komparativna sigurnost, odsutnost komplikacija svojstvenih parenteralnoj primjeni.

Nedostaci: spor razvoj terapijskog učinka, prisutnost individualnih razlika u brzini i potpunosti apsorpcije, učinak hrane i drugih lijekova na apsorpciju, razaranje u lumenu želuca i crijeva (inzulin, oksitocin) ili pri prolasku kroz jetra.

Ljekovite tvari uzimajte unutra u obliku otopina, praškova, tableta, kapsula i pilula.

Primjena pod jezik (sublingvalno). Lijek ulazi u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći gastrointestinalni trakt i jetru, počinjući djelovati nakon kratkog vremena.

Umetanje u rektum (rektalno). Stvara se veća koncentracija lijekova nego kod oralne primjene.

Čepići (čepići) i tekućine daju se pomoću klistira. Nedostaci ove metode: fluktuacije u brzini i potpunosti apsorpcije lijekova, karakteristične za svakog pojedinca, neugodnosti u uporabi, psihičke poteškoće.

parenteralni put- Ovo različite vrste injekcije; udisanje; elektroforeza; površinsko nanošenje lijekova na kožu i sluznicu.

Intravenska primjena (u / u). Lijekovi se daju u obliku vodenih otopina.

Prednosti: brz ulazak u krv, ako se pojavi nuspojava, moguće je brzo prekinuti djelovanje; mogućnost korištenja tvari koje su uništene, neapsorbirajuće iz gastrointestinalnog trakta. Nedostaci: s produljenom intravenskom primjenom uzduž vene, može doći do boli i vaskularne tromboze, rizika od infekcije virusima hepatitisa B i ljudske imunodeficijencije.

Intraarterijska primjena (in / a). Koristi se u slučajevima bolesti pojedinih organa (jetra, žile udova), stvarajući visoka koncentracija lijek samo u odgovarajućem organu.

Intramuskularna primjena(u M). Primjenjuju se vodene, uljne otopine i suspenzije ljekovitih tvari. Terapeutski učinak javlja se unutar 10-30 minuta. Volumen ubrizgane tvari ne smije biti veći od 10 ml.

Nedostaci: mogućnost stvaranja lokalnih bolova, pa čak i apscesa, opasnost od slučajnog ulaska igle u krvnu žilu.

Subkutana primjena. Unesite otopine vode i ulja. Nemojte ubrizgavati supkutano otopine nadražujućih tvari koje mogu uzrokovati nekrozu tkiva.

Udisanje. Na ovaj način se daju plinovi (hlapljivi anestetici), prašci (natrijev kromoglikat), aerosoli. Udisanjem aerosola postiže se visoka koncentracija ljekovite tvari u bronhima uz minimalan sistemski učinak.

Intratekalna primjena. Lijek se ubrizgava izravno u subarahnoidalni prostor. Primjena: spinalna anestezija ili potreba za stvaranjem visoke koncentracije tvari izravno u središnjem živčanom sustavu.

Lokalna primjena. Za dobivanje lokalni učinak lijekovi se nanose na površinu kože ili sluznice.

elektroforeza Temelji se na prijenosu ljekovitih tvari s površine kože na dublje tkivo pomoću galvanske struje.

Iz knjige Handbook of Nursing Autor Aishat Kizirovna Dzhambekova

Iz knjige latinski jezik za liječnike autor A. I. Shtun

Iz knjige Farmakologija: bilješke s predavanja Autor

Odjeljak 3 Pravila uporabe ljekovitih tvari za propisivanje, čuvanje i distribuciju ljekovitih proizvoda B uspješno liječenje pacijenti se moraju promatrati ispravno doziranje te razmacima između davanja lijekova.Propisivanje lijekova svakodnevno vrši starješina

Iz knjige Latinski za liječnike: bilješke s predavanja autor A. I. Shtun

Načini primjene ljekovitih tvari Lijek možete primjenjivati ​​izvana putem koža i sluznice, inhalacijom kroz respiratorni trakt, na usta kroz usta ili rektum, te injekcijom (parenteralno) intradermalno, supkutano, intramuskularno,

Iz knjige Farmakologija Autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

35. Trivijalni nazivi ljekovitih tvari kemijski spojevi, koji se koriste kao ljekovite tvari, zadržavaju iste tradicionalne polusustavne nazive koje su dobili u kemijskoj nomenklaturi ( salicilna kiselina,

Iz knjige Bronhijalna astma. Dostupno o zdravlju Autor Pavel Aleksandrovič Fadejev

1. Vrste djelovanja ljekovitih tvari Proučavanjem utjecaja ljekovitih tvari na organizam bavi se farmakodinamika. Djelovanje tvari na mjestu primjene prije apsorpcije u opću cirkulaciju naziva se lokalno djelovanje, dok je reakcija

Iz knjige Džepni vodič lijekovi koji spašavaju život Autor autor nepoznat

5. Apsorpcija i distribucija ljekovitih tvari Apsorpcija ljekovite tvari je proces njezina ulaska s mjesta ubrizgavanja u krvotok koji ovisi ne samo o putovima primjene, već i o topljivosti ljekovite tvari u tkivima, brzini

Iz knjige Ekološka prehrana: prirodno, prirodno, živo! autorica Lyubava Zhivaya

7. Nuspojava ljekovite tvari Razlikovati sljedeće vrste nuspojave i komplikacije uzrokovane lijekovima: 1) nuspojave, Povezano farmakološku aktivnost lijekovi; 2) toksične komplikacije, zbog

Iz knjige Essential Medicines Handbook Autor Elena Jurijevna Khramova

1. Trivijalni nazivi ljekovitih tvari Neki kemijski spojevi koji se koriste kao ljekovite tvari zadržavaju iste tradicionalne polusustavne nazive koje su dobili u kemijskoj nomenklaturi (salicilna kiselina,

Iz autorove knjige

5. Putevi primjene ljekovitih tvari Postoje enteralni i parenteralni putovi primjene ljekovitih tvari. Enteralni put - uvođenje lijeka unutra kroz usta (peros) ili oralno; ispod jezika (sub lingua), ili sublingvalno; u rektum (per rectum), odn

Iz autorove knjige

6. Mehanizam djelovanja lijekova, doze lijekova Djelovanje većine lijekova temelji se na procesu izlaganja fizioloških sustava organizma, izraženo promjenom brzine protoka prirodni procesi. moguće

Iz autorove knjige

Putevi primjene lijekova Postoje različiti načini dostave lijekova do oboljelog organa: kroz gastrointestinalni trakt (uzimanje tableta i sl.), te intravenozno, i intramuskularno itd. Kod bronhijalne astme. optimalan način

Iz autorove knjige

Poglavlje 1 Zašto nam treba toliko mnogo oblika doziranja? Zašto se sve ne može izdati u obliku tableta ili npr.

Iz autorove knjige

Metode i načini davanja lijekova Što se događa s lijekom u tijelu? Zašto nam treba toliko mnogo oblika doziranja? Zašto se sve ne može proizvoditi u obliku tableta ili npr. sirupa? Ovaj odjeljak posvećen je odgovorima na ta pitanja.

Iz autorove knjige

Ulazni putovi otrovne tvari u ljudskom tijelu Postoje tri glavna načina na koje toksini ulaze u ljudsko tijelo: oralno (na usta); udisanje (kroz dišni sustav); kože (kroz

Iz autorove knjige

Putevi administracije Most kratka klasifikacija sve dijeli lijekovi Ovisno o načinu primjene, enteralno i parenteralno, odnosno daju se kroz gastrointestinalni trakt ili injekcijom. Postoji nekoliko glavnih