Cilastatin natrij. Oblik doziranja Imipenem s cilastatinom: prašak za otopinu za intramuskularnu primjenu
Međunarodni naziv
Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)Grupna pripadnost
Antibiotik-karbapenem+inhibitor dehidropeptidazeOblik doziranja
Prašak za otopinu za intramuskularnu primjenu, prašak za otopinu za infuziju, prašak za otopinu za intravensku primjenufarmakološki učinak
Beta-laktamski antibiotik širokog spektra. Suzbija sintezu bakterijskih staničnih stijenki i ima baktericidni učinak protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, aerobnih i anaerobnih.
Imipenem je derivat tienamicina i pripada skupini karbapenema.
Cilastatin natrij inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinarnom traktu. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje i ne inhibira bakterijsku beta-laktamazu.
Osjetljivi in vivo: gram-pozitivni aerobi – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu, Staphylococcus epidermidis, uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu, Streptococcus agalactiae (streptokoki skupine B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram-negativni aerobi: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., uključujući S. marcescens.
Gram-pozitivni anaerobi: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp., uključujući B. fragilis, Fusobacterium spp.
Osjetljivi in vitro (klinička učinkovitost nije utvrđena): gram-pozitivni aerobi - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. skupine C, G i viridans.
Gram-negativni aerobi: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Gram-negativni anaerobi: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Nije osjetljiv: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. otporan na meticilin, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro djeluje sinergistički s aminoglikozidima protiv nekih sojeva Pseudomonas aeruginosa.
Indikacije
Za intravensku primjenu - liječenje teških infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima: infekcije donjeg dišnog sustava, mokraćnog sustava (komplicirane i nekomplicirane), intraabdominalne i ginekološke infekcije, septikemija, infekcije kostiju i zglobova, kože i potkožnog tkiva, endokarditis, super- i ko-infekcije.
Za intramuskularnu primjenu – liječenje blagih i srednje teških infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima: infekcije donjeg dišnog sustava, intraabdominalne i ginekološke infekcije, infekcije kože i potkožnog tkiva.
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući karbapeneme i druge beta-laktamske antibiotike), trudnoća (samo za "vitalne" indikacije); CRF (klirens kreatinina manji od 5 ml/min bez hemodijalize), kronično zatajenje bubrega u djece tjelesne težine ispod 30 kg, infekcije SŽS-a u djece.
Za suspenziju za intramuskularnu injekciju pripremljenu upotrebom lidokaina kao otapala - preosjetljivost na lokalne anestetike amidne strukture (šok, poremećaj intrakardijalnog provođenja).
Dodatno za intramuskularnu primjenu: djeca mlađa od 12 godina.
Nuspojave
Iz živčanog sustava: mioklonus, mentalni poremećaji, halucinacije, konfuzija, konvulzije, parestezija, vrtoglavica, pospanost, encefalopatija, tremor, glavobolja, vrtoglavica.
Od osjetila: gubitak sluha, tinitus, poremećaj okusa.
Iz urinarnog sustava: oligurija, anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega (rijetko), promjene boje urina.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis, hemoragični kolitis, hepatitis (rijetko), zatajenje jetre, žutica, gastroenteritis, bol u trbuhu, glositis, hipertrofija papila jezika, bojenje zuba ili jezika, bol u grlo, hipersalivacija.
Od strane hematopoetskih organa: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, trombocitoza, monocitoza, limfocitoza, bazofilija, pancitopenija, inhibicija hematopoeze koštane srži, hemolitička anemija.
Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, LDH, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećana koncentracija dušika uree; izravni lažno pozitivan Coombsov test; smanjenje Hb i hematokrita, produljenje protrombinskog vremena; hiponatrijemija, hiperkalijemija, hiperkloremija; pojava proteina, crvenih krvnih stanica, leukocita, izljeva u urinu.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, toksična epidermalna nekroliza (rijetko), eksfolijativni dermatitis (rijetko), vrućica, anafilaktičke reakcije.
Iz kardiovaskularnog sustava: smanjen krvni tlak, palpitacije, tahikardija.
Lokalne reakcije: hiperemija kože, bolna infiltracija na mjestu ubrizgavanja, tromboflebitis.
Ostalo: kandidijaza, vaginalni svrbež, cijanoza, hiperhidroza, poliartralgija, astenija, osjećaj pečenja iza prsne kosti.
Primjena i doziranje
IV drip i IM. Doze su dane u smislu imipenema.
Intravenski način primjene poželjno je koristiti u početnim fazama liječenja bakterijske sepse, endokarditisa i drugih teških i po život opasnih infekcija, uklj. infekcije donjih dišnih putova uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, te u slučaju težih komplikacija.
Za pripremu otopine za infuziju dodajte 100 ml otapala (0,9% otopina NaCl, 5% vodena otopina dekstroze, 10% vodena otopina dekstroze, 5% otopina dekstroze i 0,9% NaCl itd.) u bočicu. Koncentracija imipenema u dobivenoj otopini je 5 mg/ml.
Svakih 250-500 mg primjenjuje se intravenski tijekom 20-30 minuta, a svakih 750-1000 mg tijekom 40-60 minuta. Ako se tijekom primjene pojavi mučnina, brzina primjene lijeka se smanjuje.
Dolje navedene doze izračunate su za tjelesnu težinu od 70 kg ili više i CC od 70 ml/min/1,73 sq.m ili više. Za bolesnike s CC manjim od 70 ml/min/1,73 m² i/ili manjom tjelesnom težinom, dozu treba proporcionalno smanjiti.
Režim doziranja za bolesnike tjelesne težine 70 kg ili više i CC 71 (ml/min/1,73 m2): s visokom osjetljivošću patogena, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne aerobe i anaerobe: blaga težina - 250 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 1 g); umjereni stupanj - 500 mg svakih 6 ili 8 sati (ukupna dnevna doza 2 g ili 1,5 g); po život opasne infekcije - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 1 g); nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava - 250 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 1 g); komplicirane infekcije mokraćnog sustava - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 2 g).
S umjerenom osjetljivošću patogena, uglavnom nekih sojeva Pseudomonas aeruginosa: blaga težina - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 2 g); umjereni stupanj - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 2 g) ili 1000 mg svakih 8 sati (ukupna dnevna doza 3 g); po život opasne infekcije - 1000 mg svakih 6 ili 8 sati (ukupna dnevna doza 4 g ili 3 g); nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava - 250 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 1 g); komplicirane infekcije mokraćnog sustava - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 2 g).
Zbog visokog antimikrobnog djelovanja lijeka, doza se ne smije primijeniti više od 50 mg/kg/dan ili 4 g/dan. Bolesnicima starijim od 12 godina s cističnom fibrozom propisano je do 90 mg/kg/dan, ali ne više od 4 g/dan.
Odrasli s tjelesnom težinom manjom od 70 kg ili s CC manjim od 71 (ml/min/1,73 m2): Najprije je potrebno odrediti ukupnu dnevnu dozu prikladnu za bolesnike s tjelesnom težinom od 70 kg. a u odsutnosti kroničnog zatajenja bubrega. Kada se koristi u ukupnoj dnevnoj dozi od 1 g/dan: s CC više od 71 ml/min/1,73 sq.m i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 40-50 kg - 125 mg svakih 6 sati; s CC većim od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 125 mg svakih 8 sati S CC 41-70 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 125 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 21-40 i tjelesnom težinom većom od 60 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 50 kg - 125 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 125 mg svakih 12 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-60 kg - 125 mg svakih 12 sati.
Kada se propisuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 1,5 g / dan: s CC više od 71 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC većim od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 125 mg svakih 6 sati S CC 41-70 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom većom od 40 kg - 125 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom od 30 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 21-40 i tjelesnom težinom većom od 60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 50 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 50 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 125 mg svakih 12 sati.
Kada se propisuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 2 g / dan: s CC više od 71 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 40-50 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC većim od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 8 sati S CC 41-70 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 40 kg - 250 mg svakih 8 sati; Za CC 41-70 i tjelesnu težinu od 30 kg - 125 mg svakih 6 sati Za CC 21-40 i tjelesnu težinu veću od 70 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 30 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 40 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30 kg - 125 mg svakih 12 sati.
Kada se propisuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 3 g / dan: s CC više od 71 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 1000 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 750 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 50 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 6 sati S CC više od 41-70 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 svakih 6 sati; s CC većim od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 8 sati S CC 21-40 i tjelesnom težinom većom od 60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 50 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 250 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 60 kg - 500 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-50 kg - 250 mg svakih 12 sati.
Kada se propisuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 4 g / dan: s CC više od 71 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 1000 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 1000 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 50 kg - 750 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC većim od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 500 mg svakih 8 sati S CC 41-70 i tjelesnom težinom većom od 60 kg - 750 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom od 50 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 40 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 6 sati.S CC 21-40 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 50 kg - 500 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 250 mg svakih 12 sati.
Bolesnicima s CC 6-20 u većini slučajeva propisuje se 125-250 mg svakih 12 sati, jer kada se propisuje 500 mg svakih 12 sati, povećava se rizik od napadaja.
Bolesnicima s KK manjim od 6 ml/min/1,73 m2 lijek se propisuje ako su podvrgnuti hemodijalizi unutar 48 sati, a doze odgovaraju onima koje su propisane za bolesnike s KK 6-20 ml/min/1,73 m2. . Imipenem i cilastatin se uklanjaju tijekom hemodijalize, pa se lijek primjenjuje nakon zahvata i naknadno u razmacima od 12 sati.Bolesnicima s infekcijama SŽS-a koji su na hemodijalizi lijek se propisuje ako je očekivana korist veća od rizika.
Djeci starijoj od 3 mjeseca propisuje se doza od 15-25 mg/kg svakih 6 sati (osim kod infekcija središnjeg živčanog sustava). Uz visoku osjetljivost patogena, ukupna dnevna doza ne smije biti veća od 2 g, s umjerenom osjetljivošću patogena - 4 g. Za cističnu fibrozu propisane su doze veće od 90 mg / kg / dan.
Djeca mlađa od 3 mjeseca (s tjelesnom težinom većom od 1500 g): u ranom neonatalnom razdoblju (do 7 dana) - 25 mg / kg svakih 12 sati; u kasnom neonatalnom razdoblju (8-28 dana) - 25 mg / kg svakih 8 sati; u dobi od 1-3 mjeseca - 25 mg / kg svakih 6 sati.Doza do 500 mg primjenjuje se unutar 15-30 minuta, više od 500 mg - unutar 40-60 minuta.
Lijek se ne propisuje djeci s infekcijama središnjeg živčanog sustava ili kroničnim zatajenjem bubrega (tjelesne težine manje od 30 kg).
Uz intramuskularnu primjenu, pacijentima s infekcijama donjeg dišnog trakta, kože i potkožnog tkiva te ginekološkim infekcijama s blagom do umjerenom težinom bolesti, ovisno o težini, propisuje se 500-750 mg svakih 12 sati.Za intraabdominalne infekcije, Propisuje se 750 mg svakih 12 sati. Lijek se ubrizgava duboko u veliki mišić iglom najmanje veličine 21 i promjera 2. Prašak se pomiješa s 2 ml 1% otopine lidokain hidroklorida (bez epinefrina), vodom za injekcije ili 0,9% otopine NaCl dok se ne stvori homogena suspenzija (bijela ili blago žuta).
Maksimalna dnevna doza je 1500 mg.
Liječenje treba nastaviti još 2 dana nakon nestanka simptoma. Učinkovitost i sigurnost liječenja nakon 14 dana primjene, kao i kod bolesnika s CC manjim od 20 ml/min/1,73 m² nisu ispitivane.
posebne upute
Boje urina crvenkasto.
Oblik lijeka za intramuskularnu primjenu ne smije se koristiti za intravensku primjenu i obrnuto.
Prije započinjanja terapije potrebno je prikupiti detaljnu anamnezu o prethodnim alergijskim reakcijama na beta-laktamske antibiotike.
Osobe s poviješću gastrointestinalnih bolesti (osobito kolitisa) imaju povećan rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa.
Terapija antiepilepticima u bolesnika s ozljedama mozga ili napadajima u anamnezi treba se nastaviti tijekom cijelog razdoblja liječenja lijekom (kako bi se izbjegle nuspojave od strane središnjeg živčanog sustava).
Treba imati na umu da će stariji bolesnici vjerojatno imati oštećenje bubrega povezano sa starenjem, što može zahtijevati smanjenje doze.
Interakcija
Farmaceutski nekompatibilno sa solima mliječne kiseline i drugim antibakterijskim lijekovima.
Kada se koristi istodobno s penicilinima i cefalosporinima, moguća je križna alergija; ispoljava antagonizam prema drugim beta-laktamskim antibioticima (penicilini, cefalosporini i monobaktami).
Ganciklovir povećava rizik od razvoja generaliziranih napadaja.
Značajno smanjuje koncentraciju vapproične kiseline u krvi, što može smanjiti učinkovitost antikonvulzivne terapije.
Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju blago povećavaju koncentraciju imipenema u plazmi i T1/2 (ako su potrebne visoke koncentracije imipenema, ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova).
Recenzije lijeka Imipenem s cilastatinom: 0
Napišite svoju recenziju
Koristite li Imipenem sa cilastatinom kao analogom ili obrnuto njegove analoge?farmakološki učinak
Imipenem je beta-laktamski antibiotik širokog spektra, derivat tienamicina i pripada skupini karbapenema. Suzbija sintezu staničnih stijenki bakterija i ima baktericidni učinak protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. aerobni i anaerobni mikroorganizmi. Cilastatin natrij inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinarnom traktu. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje i ne inhibira bakterijske beta-laktamaze.
Imipenem + cilastatin je otporan na razaranje bakterijskim beta-laktamazama, što ga čini učinkovitim protiv većine mikroorganizama koji proizvode beta-laktamazu, kao što su Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. i Enterobacler spp., otporne na peniciline i cefalosporine.
Imipenem + cilastatin djeluje baktericidno in vivo na sljedeće mikroorganizme:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Slaphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, gardnerella vaginalis, haemophilus influenzae, haemophilus paranfluenzae, Klebsiella spp., Morg. ANELLA Morganii, Proteus Vulgaris, Providnecia Rettgeri, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia Spp., uključujući Serratia MarcesCens;
gram-pozitivne anaerobne bakterije: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
gram-negativne anaerobne bakterije: Bacleroides spp., uključujući Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipenem ima baktericidni učinak in vitro protiv sljedećih mikroorganizama:
gram-pozitivne aerobne bakterije: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus skupine C, G i skupina viridans;
gram-negativne aerobne bakterije: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu, Pasteurella spp., Providencia stuartii; gram-negativne anaerobne bakterije: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Neosjetljiv: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. otporan na meticilin, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro djeluje sinergistički s aminoglikozidima protiv nekih sojeva Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetika
Maksimalna koncentracija (Cmax) imipenema kada se primjenjuje intravenski u dozi od 250 mg, 500 mg, 1000 mg tijekom 20 minuta - 14-24 μg/ml, 21-58 μg/ml, 41-83 μg/ml respektivno. Cmax cilastatina kada se primjenjuje intravenozno u dozi od 250 mg, 500 mg, 1000 mg tijekom 20 minuta - 15-25 μg/ml, 31-49 μg/ml, 56-80 μg/ml, respektivno. 20% primijenjene doze imipenema i 40% cilastatina reverzibilno se veže za proteine plazme.
Imipenem se dobro i brzo raspoređuje u većini tkiva i tjelesnih tekućina. Najveće koncentracije postižu se u pleuralnom izljevu, peritonealnim i intersticijskim tekućinama te reproduktivnim organima. Nalazi se u niskim koncentracijama u cerebrospinalnoj tekućini (CSF). Volumen distribucije u odraslih je 0,23-0,31 l/kg, u djece 2-12 godina - 0,7 l/kg, u novorođenčadi -0,4-0,5 l/kg. Obje komponente lijeka izlučuju se primarno putem bubrega (70-76% unutar 10 sati) glomerularnom filtracijom (2/3) i aktivnom tubularnom sekrecijom (1/3): 1-2% se izlučuje kroz crijeva, a 20- 25% ekstrarenalnim putem (mehanizam nepoznat).
Uz intravensku primjenu, poluživot (T 1/2) imipenema i cilastatina u odraslih je 1 sat, u djece 2-12 godina - 1-1,2 sata, u novorođenčadi T 1/2 imipenema - 1,7-2,4 sata. , cilastatin -3,8-8,4 sata; u slučaju oslabljene funkcije bubrega T1/2 imipenema - 2,9-4 sata Cilastatin - 13,3-17,1 sati.
Imipenem i cilastatin se brzo i učinkovito (73-90%) eliminiraju hemodijalizom (3-satna sesija intermitentne hemofiltracije uklanja 75% primijenjene doze).
Indikacije
Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- infekcije donjeg respiratornog trakta;
- infekcije mokraćnog sustava;
- intraabdominalne infekcije;
- ginekološke infekcije;
- bakterijska septikemija;
- infekcije kostiju i zglobova;
- infekcije kože i mekih tkiva;
- bakterijski endokarditis.
Prevencija postoperativnih zaraznih komplikacija.
Režim doziranja
Intravenozno kapanje.
Oblik doziranja za intravenoznu primjenu ne smije se davati intramuskularno.
Prosječna terapijska doza za odrasle osobe s tjelesnom težinom većom ili jednakom 70 kg i normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina 70 ml/min/1,73 m2 ili više) - 1-2 g/dan (na bazi imipenema), podijeljeno u 3-4 primjene.
Najveća dnevna doza je 4 g ili 50 mg/kg, što god je niže.
Na blage infekcije i nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava- 250 mg 4 puta dnevno (ukupna dnevna doza 1 g);
Na umjeren tečaj- 500 mg 3 puta dnevno ili 1000 mg 2 puta dnevno (ukupna dnevna doza 1,5-2 g);
Na teške i komplicirane infekcije mokraćnog sustava- 500 mg 4 puta dnevno (ukupna dnevna doza 2 g);
Na infekcija koja ugrožava život bolesnika- 1000 mg 3-4 puta dnevno (ukupna dnevna doza 3-4 g).
Za prevencija postoperativnih infekcija- 1000 mg tijekom uvoda u anesteziju i 1000 mg nakon 3 sata.U slučaju kirurškog zahvata s visokim rizikom od infekcije (operacija debelog crijeva i rektuma) daje se dodatnih 500 mg 8 sati i 16 sati nakon opće anestezije.
Za pacijente s CC manji od 70 ml/min/1,73 m2 i/ili tjelesna težina manja od 70 kg dozu treba proporcionalno smanjiti (izračun doze na temelju imipenema):
Maksimalna dnevna doza 1,0 g
| Tjelesna težina, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 1,5 g
| Tjelesna težina kg | Klirens kreatinina, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 2,0 g
| Tjelesna težina, kg | Klirens kreatinina, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih X sat | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 3,0 g
| Tjelesna težina, kg | Klirens kreatinina. ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 750 mg svaki sat | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 4,0 g
| Tjelesna težina, kg | Klirens kreatinina, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg svakih 6 sati | 750 mg svakih 8 sati | 500 milja svakih 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 1000 mg svakih 8 sati | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
U bolesnika s CC manji od 5 ml/min/1,73 m2 lijek se primjenjuje samo ako će se hemodijaliza provesti najkasnije 48 sati kasnije.
U bolesnika s CC manji od 5 ml/min/1,73 m2 bolesnika koji su na hemodijalizi, lijek treba primijeniti u dozama preporučenim za bolesnike s CC 6-20 ml/min/1,73 m2, neposredno nakon hemodijalize i u intervalima od 12 sati od završetka postupka. Bolesnike koji su na hemodijalizi, osobito one s bolešću središnjeg živčanog sustava, treba pomno nadzirati. Primjena lijeka u bolesnika na hemodijalizi preporučuje se samo u slučajevima kada je korist liječenja veća od mogućeg rizika od razvoja napadaja. Trenutačno nema dovoljno podataka da bi se preporučila primjena lijeka u bolesnika koji su na peritonealnoj dijalizi.
U djeca počevši od 3 mjeseca starosti, težine do 40 kg, pojedinačna doza je 15 mg/kg koja se daje svakih 6 sati.Maksimalna dnevna doza je 2 g.
Djeca tjelesne težine 40 kg ili više propisuju se iste doze kao i za odrasle (vidi tablice).
Priprema otopine za infuziju i primjenu
U bočicu s lijekom dodajte 10 ml ili 20 ml odgovarajućeg otapala. Dobro protresite bočicu da dobijete homogenu suspenziju.
Dobivena suspenzija se ne može koristiti za primjenu!
Dobivena suspenzija se prenese u bocu s ostatkom otapala (80-90 ml). Ukupni volumen otopine je 100 ml. Za potpuno prenošenje lijeka (ostaci lijeka na stjenkama bočice) u bočicu dodajte 20 ml prethodno dobivene otopine, dobro protresite, zatim sjedinite obje otopine. Dobivenu otopinu temeljito promiješajte dok ne postane bistra. Tek nakon toga otopina je spremna za upotrebu. Ukupni volumen otopine je 100 ml. Razlike u boji otopine od bezbojne do žute ne utječu na aktivnost lijeka.
Primjenjuje se intravenozno.
Trajanje infuzije ovisi o odabranoj dozi: 250-500 mg se daje tijekom 20-30 minuta; preko 500 mg - unutar 40-60 minuta. Bolesnici koji osjete mučninu tijekom infuzije trebaju smanjiti brzinu primjene lijeka.
Pripremljene otopine za infuziju (koncentracija imipenema 5 mg/ml) mogu se čuvati 4 sata na sobnoj temperaturi ili 24 sata u hladnjaku.
U tablici su prikazani podaci o razdobljima stabilnosti otopina lijekova pripremljenih na temelju niza infuzijskih otopina.
Nuspojava
Iz središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, mioklonus, mentalni poremećaji, halucinacije, smetenost, konvulzije, parestezija, encefalopatija, tremor, glavobolja, vrtoglavica.
Od osjetila: gubitak sluha, zujanje u ušima, poremećaj okusa.
Iz urinarnog sustava: oligurija, anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega, promjene boje urina.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis, hemoragični kolitis, hepatitis (uključujući fulminantni), zatajenje jetre, žutica, gastroenteritis, bol u trbuhu, glositis, hipertrofija papila jezika, bojenje zuba ili jezika, bol u grlu, hipersalivacija, žgaravica.
Iz dišnog sustava: osjećaj nelagode u prsima, otežano disanje, hiperventilacija.
Iz hematopoetskih organa: eozinofilija. leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, trombocitoza, monocitoza, limfocitoza, leukocitoza, bazofilija, pancitopenija, inhibicija hematopoeze koštane srži, hemolitička anemija.
Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, laktat dehidrogenaze, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, povećana koncentracija dušika uree; lažno pozitivan direktni Coombsov test; smanjenje hemoglobina i hematokrita, produljenje protrombinskog vremena; povećana koncentracija lipoproteina niske gustoće; hiponatrijemija, hiperkalijemija, hipokloremija; pojava proteina, crvenih krvnih zrnaca, leukocita, odljeva, povećane koncentracije bilirubina u mokraći.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, toksična epidermalna nekroliza, eksfolijativni dermatitis, vrućica, anafilaktičke reakcije.
Iz kardiovaskularnog sustava: smanjen krvni tlak, palpitacije, tahikardija.
Lokalne reakcije: hiperemija kože, bolni infiltrat na mjestu ubrizgavanja, flebitis/tromboflebitis.
Drugi: kandidijaza, vaginalni svrbež, cijanoza, hiperhidroza, poliartralgija, astenija, osjećaj peckanja iza prsne kosti, bol u torakalnoj kralježnici.
Kontraindikacije za uporabu
- preosjetljivost na jednu od komponenti lijeka, kao i na druge karbapeneme, beta-laktamske antibiotike, peniciline i cefalosporine;
— kronično zatajenje bubrega s CC manjim od 5 ml/min/1,73 m2 bez hemodijalize;
— rano djetinjstvo (do 3 mjeseca);
- u djece - teško zatajenje bubrega (koncentracija kreatinina u serumu veća od 2 mg/dl).
Pažljivo
Bolesti središnjeg živčanog sustava (SŽS), pseudomembranozni kolitis, bolesnici s anamnezom gastrointestinalnih bolesti, s klirensom kreatinina manjim od 70 ml/min/1,73 m2, bolesnici na hemodijalizi, antikonvulzivna terapija valproinskom kiselinom (smanjena učinkovitost terapije), starija dob.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena tijekom trudnoće dopuštena je samo ako je moguća korist liječenja za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Imipenem i cilastatin prelaze u majčino mlijeko u malim količinama, pa treba razmotriti pitanje prekida dojenja tijekom liječenja lijekom.
Primjena kod djece
Kontraindicirana u ranom djetinjstvu (do 3 mjeseca); u djece - s teškim zatajenjem bubrega (koncentracija kreatinina u serumu veća od 2 mg/dl)
Predozirati
Interakcije lijekova
Farmaceutski nekompatibilno sa solima mliječne kiseline i otopinama drugih antibiotika.
Kada se koristi istodobno s penicilinima i cefalosporinima, moguća je križna alergija; pokazuje antagonizam prema drugim beta-laktamskim antibioticima (penicilini, cefalosporini i monobaktami).
Kada se koristi istodobno s ganciklovirom, povećava se rizik od razvoja generaliziranih napadaja. Ovi se lijekovi ne smiju koristiti zajedno osim ako potencijalna korist ne nadmašuje potencijalne rizike.
Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju blago povećavaju koncentraciju i poluvrijeme imipenema u plazmi (ako su potrebne visoke koncentracije imipenema, ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova).
Tijekom primjene lijeka smanjuje se koncentracija valproinske kiseline u serumu, što dovodi do smanjenja učinkovitosti antikonvulzivne terapije, stoga se tijekom razdoblja liječenja preporučuje praćenje koncentracije valproinske kiseline u serumu.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Dostupno na recept.
Uvjeti i razdoblja skladištenja
Na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece. Najbolje prije datuma. 2 godine.
Koristiti za oštećenje bubrega
kontraindiciran u kroničnom zatajenju bubrega s CC manjim od 5 ml/min/1,73 m2 bez hemodijalize
Primjena u starijih bolesnika
Lijek treba propisivati s oprezom starijim bolesnicima
Potrebno je striktno pridržavanje preporučene doze i režima doziranja, osobito u bolesnika predisponiranih za napadaje. Terapiju antikonvulzivima u bolesnika s epilepsijom u anamnezi treba nastaviti tijekom cijelog razdoblja liječenja lijekom. Uoče li se lokalni tremor, mioklonus ili napadaji, bolesnika treba podvrgnuti neurološkom pregledu i propisati antikonvulzivnu terapiju. Doziranje lijeka u ovom slučaju treba preispitati kako bi se utvrdilo treba li ga smanjiti ili lijek treba prekinuti.
Oblik doziranja sadrži 37,56 mg (1,63 mEq) natrija.
Prije započinjanja terapije potrebno je prikupiti detaljnu anamnezu o prethodnim alergijskim reakcijama na beta-laktamske antibiotike. Ako se razvije alergijska reakcija, lijek treba odmah prekinuti.
Osobe s poviješću gastrointestinalnih bolesti (osobito kolitisa) imaju povećan rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa.
Kada koristite lijek, i tijekom primjene i nakon 2-3 tjedna. nakon prekida liječenja može se razviti proljev uzrokovan Clostridium difficile (pseudomembranozni kolitis). U blažim slučajevima dovoljno je prekinuti liječenje i primijeniti ionsko izmjenjivačke smole (kolestiramin, kolestipol), u težim slučajevima indicirana je nadoknada gubitka tekućine, elektrolita i proteina te primjena vankomicina i metronidazola. Nemojte koristiti lijekove koji inhibiraju pokretljivost crijeva.
Kao i kod drugih beta-laktamskih antibiotika, Pseudomonas aeruginosa može brzo razviti otpornost na lijek tijekom liječenja. Stoga se tijekom liječenja infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa preporuča periodično provoditi testove osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Stariji bolesnici vjerojatno imaju oštećenje bubrega povezano sa starenjem, što može zahtijevati smanjenje doze.
Boje urina crvenkasto.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Potreban je oprez pri vožnji automobila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.
Imipenem inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke. Imipenem ima baktericidni učinak protiv širokog spektra patogenih aerobnih i anaerobnih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Imipenem je otporan na razgradnju bakterijskim beta-laktamazama, uključujući cefalosporinaze i penicilinaze koje luče gram-negativne i gram-pozitivne bakterije, što osigurava njegovu učinkovitost. Značajka imipenema je da održava visoku aktivnost protiv skupina mikroorganizama koji su neosjetljivi na druge antibiotike. Mikroorganizmi osjetljivi na imipenem: gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (streptokoke skupine B), Streptococcus pyogenes, Bacil lus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, streptokoki Viridans (skupina Viridans), streptokoki skupine C i G; gram-negativni aerobi - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram-pozitivni anaerobi - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; gram-negativni anaerobi - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem nije aktivan protiv Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, nekih sojeva P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, stafilokoka rezistentnog na meticilin, gljivica, virusa.
Nakon intravenske primjene 500 mg imipenema, maksimalna koncentracija u plazmi kreće se od 21 do 58 mcg/ml i postiže se nakon 20 minuta. Maksimalna koncentracija imipenema smanjuje se na 1 mcg/ml i niže unutar 4 do 6 sati nakon primjene. Kada se primjenjuje intramuskularno, bioraspoloživost je 95%. Poluživot imipenema je 1 sat. 20% vezano za proteine plazme. Otprilike 70% intravenski primijenjenog imipenema izlučuje se putem bubrega unutar 10 sati. Koncentracije imipenema u mokraći veće od 10 mcg/ml mogu postojati 8 sati nakon intravenske primjene lijeka. Imipenem se metabolizira u bubrezima pomoću renalne dehidropeptidaze hidrolizom beta-laktamskog prstena. Imipenem se brzo i široko distribuira u većini tkiva i tjelesnih tekućina. Imipenem je nakon primjene određen u staklastom tijelu očne jabučice, intraokularnoj tekućini, plućnom tkivu, sputumu, pleuralnoj tekućini, peritonealnoj tekućini, žuči, cerebrospinalnoj tekućini, endometriju, jajovodima, miometriju, koštanom tkivu, intersticijalnoj tekućini, koži, vezivnom tkivu i druga tkiva i organe. Imipenem se eliminira iz tijela hemodijalizom.
Indikacije
Infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; Untra-abdominalne infekcije uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, staphylococcus epidermidis, enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, morganacs morganii, Klepsiosp. ,, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infekcije urinarnog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; ginekološke infekcije uzrokovane Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (streptokoki skupine B), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp., Pepto streptokok cus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infekcije kostiju i zglobova uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; bakterijska septikemija, koju uzrokuju Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; infektivni endokarditis, koji uzrokuje Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu); infekcije kože i mekog tkiva uzrokovane Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; prevencija postoperativnih infekcija u bolesnika s visokim rizikom od intraoperativne infekcije tijekom operacije i u bolesnika s visokom vjerojatnošću razvoja postoperativne infektivne komplikacije.
Način primjene imipenema i doza
Imipenem se primjenjuje intravenozno, intramuskularno. Doziranje se određuje individualno ovisno o indikacijama, podnošljivosti lijeka, stanju, dobi, tjelesnoj težini i funkciji bubrega bolesnika.
U osoba starijih od 65 godina, uzimajući u obzir smanjene funkcije jetre, bubrega i kardiovaskularnog sustava karakteristične za ovu dobnu skupinu, prisutnost popratnih bolesti i popratnog liječenja, potrebno je paziti pri odabiru doze, pridržavajući se donje granice preporučenih doza. U tih se bolesnika preporučuje praćenje ekskretorne funkcije bubrega.
Intravenski imipenem ima prednost u početnim fazama liječenja bakterijske sepse, endokarditisa i drugih teških ili po život opasnih infekcija (uključujući infekcije donjeg dišnog sustava uzrokovane Pseudomonas aeruginosa), te u slučajevima značajnih fizioloških poremećaja (primjerice, šok).
Tijekom terapije imipenemom mogu se razviti stanja opasna po život (konvulzije, teška anafilaksija, teški klinički oblici pseudomembranoznog kolitisa klostridijske etiologije), koja zahtijevaju posebnu pozornost i pružanje hitne medicinske pomoći.
Tijekom liječenja imipenemom, Pseudomonas aeruginosa može brzo razviti otpornost na lijek. Stoga, tijekom liječenja bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, treba provoditi periodične testove osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Postoje podaci o djelomičnoj križnoj alergiji pri primjeni imipenema i drugih beta-laktamskih antibiotika (cefalosporini, penicilini). Za mnoge beta-laktamske antibiotike prijavljena je mogućnost razvoja teških reakcija (uključujući anafilaksiju) tijekom njihove primjene.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala učinkovitost imipenema, lijek treba koristiti samo za liječenje onih infekcija koje su uzrokovane mikroorganizmima koji su osjetljivi (dokazano ili se sumnja) na imipenem. Ako postoje podaci o identificiranom uzročniku i njegovoj osjetljivosti na antibiotike, liječnik se prema njima rukovodi pri odabiru optimalnog antibiotika, a u nedostatku tih podataka, empirijski odabir antibakterijskog sredstva vrši se na temelju podataka o osjetljivosti i lokalni epidemiološki podaci.
Ako bolesnik tijekom liječenja imipenemom ima proljev, potrebno je prije svega isključiti proljev povezan s Clostridium difficile, koji je u uvjetima supresije normalne flore u debelom crijevu uzrokovan agresivnim rastom populacije Clostridium difficile s nakupljanje toksina A i B koje proizvodi mikroorganizam. Sojevi koji su sposobni za pojačano stvaranje toksina uzrokuju najteže slučajeve koji su otporni na bilo kakvo antibakterijsko liječenje i ponekad zahtijevaju kolektomiju. Mogu se razviti i kasni slučajevi (2 mjeseca nakon završetka liječenja) ove komplikacije. Ako se sumnja ili potvrdi proljev povezan s Clostridium difficile, možda će biti potrebno prekinuti primjenu imipenema uz istodobnu primjenu liječenja kako bi se održali parametri metabolizma proteina, ravnoteža vode i elektrolita, suzbila infekcija Clostridium difficile, te također konzultirati kirurga.
Tijekom liječenja imipenemom preporučuje se suzdržati se od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).
Kontraindikacije za uporabu
Preosjetljivost (uključujući druge beta-laktamske antibiotike, cefalosporine, peniciline), djeca mlađa od 3 mjeseca (za intravensku primjenu; sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene) i do 12 godina (za intramuskularnu primjenu; sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene) , djeca s oštećenom funkcijom bubrega (kreatinin u plazmi veći od 2 mg/dl), bolesnici s klirensom kreatinina manjim od 5 ml/min/1,73 m2 (za intravenoznu primjenu) i manjim od 20 ml/min/1,73 m2 (za intramuskularnu primjenu) , razdoblje dojenja.
Ograničenja uporabe
Bolesti probavnog sustava u anamnezi, pseudomembranozni kolitis, bolesti središnjeg živčanog sustava, bolesnici s klirensom kreatinina manjim od 70 ml/min/1,73 m2 (za intravenoznu primjenu) i od 20 do 70 ml/min/1,73 m2 (za intramuskularnu primjenu) , bolesnici na hemodijalizi, trudnoća.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Nema studija o primjeni imipenema u trudnica. Imipenem se smije koristiti tijekom trudnoće samo kada očekivana korist liječenja za majku nadmašuje mogući rizik za fetus. Tijekom terapije imipenemom potrebno je prekinuti dojenje (imipenem se izlučuje u majčino mlijeko).
Nuspojave imipenema
Lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije, flebitis, tromboflebitis, zadebljanje vene na mjestu injekcije, eritem na mjestu injekcije, infekcija na mjestu injekcije.
Probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev, klostridijski pseudomembranozni kolitis (uključujući i nakon završetka liječenja), hepatitis (uključujući fulminantni), hemoragični kolitis, zatajenje jetre, gastroenteritis, žutica, glositis, bol u trbuhu, hipertrofija papila jezika, pigmentacija zuba i jezika , bol u grlu, žgaravica, hipersalivacija, povišene razine serumskih transaminaza, bilirubina, alkalne fosfataze, povećane razine lipoproteina niske gustoće.
Živčani sustav i osjetilni organi: encefalopatija, smetenost, tremor, mioklonus, vrtoglavica, glavobolja, parestezija, mentalni poremećaji, halucinacije, tinitus, gubitak sluha, izobličenje okusa.
Dišni sustav: otežano disanje, bol u torakalnoj kralježnici, nelagoda u prsima, hiperventilacija.
Kardiovaskularni sustav i krv: palpitacije, tahikardija, supresija crvene linije funkcije koštane srži, pancitopenija, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, hemolitička anemija, leukocitoza, eozinofilija, broj trombocita, limfocitoza, monocitoza, povećan broj bazofila, agranulocitoza, smanjen hemoglobin i hematokrit, povećan protrombinsko vrijeme , pozitivan direktni Coombsov test.
Alergijske reakcije i koža: svrbež, osip, urtikarija, cijanoza, hiperhidroza, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, angioedem, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, vrućica, anafilaktičke reakcije.
Genitourinarni sustav: oligurija, poliurija, anurija, proteinurija, leukocita, eritrocita, cilindrurija, povećana koncentracija bilirubina i promjena boje urina, akutno zatajenje bubrega, povećana koncentracija kreatinina i uree u serumu.
Drugi: kandidijaza, povećana koncentracija kalija u plazmi, smanjena koncentracija natrija i klora u serumu.
Interakcija imipenema s drugim tvarima
Cilastatin povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinu i urinarnom traktu inhibicijom njegovog metabolizma.
Kada se imipenem i ganciklovir koriste zajedno, moguć je razvoj generaliziranih napadaja. Ovi se lijekovi ne smiju primjenjivati istodobno osim ako očekivana korist od liječenja nadmašuje mogući rizik.
Primjena probenecida tijekom terapije imipenemom se ne preporučuje jer probenecid povećava koncentraciju u plazmi i poluvrijeme života imipenema.
Imipenem smanjuje koncentraciju valproinske kiseline u plazmi, što je povezano s rizikom od pojačane aktivnosti napadaja. Tijekom kombiniranog liječenja imipenemom i valproatnom kiselinom preporučuje se praćenje koncentracije valproatne kiseline u plazmi.
Imipenem se ne smije miješati u istoj štrcaljki s drugim antibioticima.
Predozirati
Nema podataka. U slučaju predoziranja imipenemom, preporuča se prekinuti primjenu lijeka i propisati suportivno i simptomatsko liječenje. Imipenem se eliminira hemodijalizom, ali je učinkovitost ovog postupka u slučaju predoziranja lijekom nepoznata.
Trgovački nazivi lijekova s djelatnom tvari imipenem
Kombinirani lijekovi:
Imipenem + cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem i cilastatin, Imipenem i Cilastatin Jodas, Imipenem i cilastatin natrij, Imipenem i Cilastatin Spencer, Imipenem s cilastatinom, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.
Neke zarazne bolesti nije tako lako pobijediti. Oni ne samo da mogu ozbiljno narušiti zdravlje, već čak i stvoriti stvarnu prijetnju životu pacijenta. U takvim slučajevima moraju se koristiti uistinu kvalitetni i učinkoviti lijekovi koji mogu uspješno pobijediti opasnu infekciju i vratiti zdravlje. Za borbu protiv raznih zaraznih bolesti često se koristi lijek "Imipenem + Cilastatin". Prema recenzijama pacijenata i liječnika, nevjerojatno je učinkovit. Prije nego što odlučite započeti liječenje predmetnim lijekom, potrebno je saznati što više informacija o lijeku "Imipenem + Cilastatin": trgovački naziv lijeka, značajke djelovanja i način njegove upotrebe. Tko bi trebao koristiti predmetni lijek? Koje su kontraindikacije? Koje nuspojave možete očekivati? Sve ove informacije možete saznati čitajući ovaj članak.
Spoj
Sastav lijeka "Imipenem + Cilastatin" uključuje jednaku kombinaciju cilastatina (koji je inhibitor enzima dihidropeptidaze bubrega) i natrijeve soli imipenema (antibiotik). Jedna bočica lijeka obično sadrži pet stotina miligrama obje tvari.
Obrazac za otpuštanje
Predmetni lijek "Imipenem + Cilastatin" dostupan je u obliku praška za injekcije (za intravenoznu primjenu) u bočicama različitih veličina, i to: šezdeset i sto dvadeset mililitara. Ovaj prah se mora otopiti u natrijevom bikarbonatu.
Kada je lijek propisan za intramuskularnu primjenu, trebali biste kupiti bočice koje sadrže 0,5 ili 0,75 grama imipenema i cilastatina (ovisno o dozi koju je pacijentu propisao liječnik).
Indikacije za upotrebu
Lijek "Imipenem + Cilastatin" propisan je za upotrebu od strane pacijenata u prisutnosti zaraznih i upalnih bolesti koje su uzrokovane bilo kojim mikroorganizmima osjetljivim na djelovanje glavnih aktivnih tvari lijeka, što uključuje i polimikrobne i mješovite aerobno-anaerobne infekcije. (tu spadaju zarazne bolesti mokraćnog sustava i donjih dišnih putova; sepsa; zarazne bolesti zglobova i kostiju; peritonitis; intraabdominalne infekcije; upalni procesi koji se javljaju u zdjeličnim organima; razne zarazne bolesti kože i mekih tkiva, kao kao i endokarditis.Lijek se također učinkovito koristi kao profilaksa razvoja komplikacija nakon operacije.
farmakološki učinak
Učinkovitost lijeka "Imipenem + Cilastatin" određena je uspješnom kombinacijom dviju aktivnih komponenti. Prvi, imipenem, poseban je beta-laktamski antibiotik koji aktivno uništava patogene bakterije (dajući baktericidni učinak). Ova tvar ima prilično širok spektar djelovanja. To znači da su mnogi patogeni mikroorganizmi osjetljivi na njegovo djelovanje. Druga komponenta, cilastatin natrij, aktivno djelujući na enzim koji razgrađuje imipenem u bubrezima pacijentovog tijela, potiskuje njegovo djelovanje, što doprinosi dovoljnom povećanju koncentracije gore navedenog antibiotika u nepromijenjenom obliku u tijelu pacijenta. Posljedično, ukupna učinkovitost lijeka "Imipenem + Cilastatin" povećava se mnogo puta.
Primjena
Kako bi se postigao najveći učinak i izbjegle bilo kakve negativne posljedice terapije, važno je pažljivo slijediti preporuke u vezi s uporabom lijeka. Lijek "Imipenem i Cilastatin Jodas" primjenjuje se intravenozno (kapanjem) u tijelo pacijenta.
Unatoč činjenici da se u uputama navode prosječne doze za uporabu lijeka, prije početka liječenja važno je uskladiti režim liječenja izravno s liječnikom koji će moći pravilno odrediti odgovarajuću dozu, uzimajući u obzir sve individualne karakteristike. pacijenta i njegove povijesti bolesti.
Doze sadržane u uputama za uporabu tvari u pitanju za lijek "Imipenem + Cilastatin" namijenjene su onim pacijentima čija tjelesna težina prelazi sedamdeset kilograma. Oni pacijenti čija je tjelesna težina manja trebaju proporcionalno smanjiti radnu dozu lijeka (važno je da ovaj proces bude pod nadzorom nadležnog stručnjaka).
Za odraslog pacijenta, prosječna dnevna doza lijeka "Imipenem i Cilastatin Jodas" je jedan do dva grama, pod uvjetom da se podijeli u tri do četiri primjene. Istovremeno, maksimalna doza koju je dopušteno primijeniti unutar jednog dana je četiri grama ili pedeset miligrama po kilogramu tjelesne težine (izbor treba pasti na nižu od ove dvije dopuštene doze).
Također, doze variraju ovisno o težini bolesti. Dakle, ako govorimo o pacijentu s blagom infekcijom, tada će radna doza lijeka za njega biti dvjesto pedeset miligrama (injekcije treba ponoviti četiri puta dnevno). Ako je ozbiljnost umjerena, tada bi količina lijeka za jednu primjenu trebala biti pet stotina miligrama. Lijek treba primijeniti tri puta dnevno. Ako je infekcija teška, ovu dozu lijeka treba koristiti četiri puta dnevno. Kada je stanje bolesnika toliko ozbiljno da postoji ozbiljna opasnost po život, treba uzeti jedan gram tri do četiri puta dnevno. Lijek treba primijeniti polako (gram tijekom jednog sata, dvjesto pedeset do pet stotina miligrama tijekom dvadeset do trideset minuta).
Ako se lijek koristi za prevenciju postoperativnih infekcija, važno je dati jedan gram tijekom anestezije i istu dozu tri sata kasnije.
Ako tijekom operacije postoji prijetnja od razvoja bilo kakve infekcije (to se posebno odnosi na operacije na rektumu i debelom crijevu), upute za uporabu Imipenem + Cilastatin preporučuju davanje pet stotina miligrama osam i šesnaest sati nakon anestezije.
Za pripremu radne otopine potrebno je dodati sto mililitara specijaliziranog otapala, koje uključuje pet posto ili deset posto vodene otopine dekstroze i 0,9% otopine natrijevog klorida, u bocu s praškom tvari. U takvoj otopini koncentracija antibiotika imipenema ne smije biti veća od pet miligrama po mililitru.
Dotični lijek ne smije se koristiti istodobno s drugim antibakterijskim lijekovima, kao ni sa solima mliječne kiseline.
Tvar je nekompatibilna s drugim beta-laktamskim antibioticima (uključujući cefalosporin, monobaktam i penicilin). Njihova istovremena primjena može dovesti do unakrsnih alergijskih reakcija.
Interakcija s ganciklovirom ponekad izaziva razvoj generaliziranih napadaja.
Razne tvari koje blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju imipenema u krvnoj plazmi, kao i njegov poluživot. Stoga, ako učinkovito liječenje zahtijeva primjenu ove tvari u visokim dozama, tada se ove skupine tvari ne smiju koristiti istovremeno.
Zabranjeno je koristiti predmetni lijek tijekom trudnoće, kao i tijekom dojenja.
Ovaj lijek se ne smije koristiti za liječenje meningitisa.
Urin tijekom terapije može biti blago crvenkaste boje.
Oblici doziranja lijeka (za intravensku i intramuskularnu primjenu) moraju se koristiti strogo prema uputama. Nisu zamjenjivi. Prije početka liječenja predmetnim lijekom važno je provesti temeljitu studiju za pojavu alergijskih reakcija ili povećane individualne osjetljivosti na beta-laktamske antibiotike.
Ako je pacijent već imao druge bolesti gastrointestinalnog trakta, na primjer, kolitis, tada pri korištenju dotičnog lijeka postoji mogućnost razvoja pseudomembranoznog enterokolitisa.
Kako bi se uspješno izbjegla pojava bilo kakvih neugodnih reakcija središnjeg živčanog sustava kod pacijenata koji su imali bilo kakve ozljede mozga ili su patili od napadaja, preporuča se provođenje popratne terapije kvalitetnim antiepilepticima.
Treba imati na umu da će stariji bolesnici vjerojatno imati oštećenje bubrega povezano sa starenjem, što može zahtijevati smanjenje doze.
Važno je zapamtiti da stariji bolesnici trebaju koristiti lijek s oprezom. U pravilu pokazuju simptome različitih poremećaja u radu bubrega povezanih s dobi. U tom slučaju, ako je potrebno koristiti lijek "Imipenem + Cilastatin", upute za uporabu preporučuju da se posavjetujete sa svojim liječnikom o smanjenju doze korištenog lijeka.
Postoje neki posebni uvjeti za korištenje dotičnog lijeka za djecu. Ako njihova tjelesna težina prelazi četrdeset kilograma, tada se za njih mogu primijeniti iste preporuke kao i za odrasle pacijente. Ako je dijete starije od tri mjeseca i teži manje od četrdeset kilograma, tada će maksimalna dnevna doza za takvog pacijenta biti dva grama. Treba ih primijeniti petnaest miligrama po kilogramu četiri puta dnevno.
Lijek "Imipenem + cilastatin" ni u kojem slučaju ne smije se koristiti za djecu mlađu od tri mjeseca, kao ni za one bebe kod kojih je normalna funkcija bubrega poremećena, što se može izraziti koncentracijom kreatinina u serumu iznad dva miligrama po decilitra.
Kontraindikacije
Postoje neke nijanse koje se moraju uzeti u obzir pri korištenju Imepenem + Cilastatin. Upute preporučuju pažljivo proučavanje kontraindikacija za ovaj lijek. A među njima su i sljedeći:
- razdoblje nošenja djeteta;
- razdoblje dojenja;
- djeca do tri mjeseca starosti;
- djeca koja pate od oštećenja bubrega povezanog s visokim koncentracijama kreatinina u serumu;
- individualna osjetljivost na pojedine komponente dotičnog lijeka, kao i na druge beta-laktamske antibiotike i karbapeneme.
Važno je uzeti u obzir da stariji pacijenti, kao i oni koji boluju ili su ikada bolovali od bolesti središnjeg živčanog sustava ili bolesti gastrointestinalnog trakta, trebaju uzimati lijek s oprezom pod stalnim nadzorom liječnika. On je taj koji će moći kompetentno propisati ispravnu dozu lijeka "Imipenem + Cilastatin". Prije početka liječenja važno je proučiti kontraindikacije.
Nuspojave
Važno je znati još jednu nijansu o lijeku "Imipenem + Cilastatin". Formula lijeka je takva da neki pacijenti mogu doživjeti neke nuspojave iz različitih tjelesnih sustava. Među njima su: tromboflebitis, poremećaj okusa, kandidijaza, oligurija, mioklonus, halucinacije, parestezije, smetenost, akutno zatajenje bubrega, mentalni poremećaji, epileptični napadaji, poliurija, anurija, probavne smetnje, hepatitis, mučnina i povraćanje, leukopenija, pseudomembranozni enterokolitis, limfocitoza, hiperbilirubinemija, eozinofilija, svrbež, leukopenija, kožni osip, trombocitoza, hiperkreatininemija, monocitoza, urtikarija, bazofilija, izravno pozitivan Coombsov test.
Ne postoje točne informacije o tome kako se nositi s predoziranjem dotičnim lijekom. Međutim, poznato je da se te aktivne tvari uspješno podvrgavaju hemodijalizi. Međutim, još uvijek nije poznato koliko je ovaj postupak učinkovit u slučaju predoziranja. Stoga je važno slijediti sve preporuke sadržane u opisu ovog lijeka za korištenje Imipenem + Cilastatin.
Uvjeti skladištenja
Da bi uporaba lijeka bila učinkovita, važno je uzeti u obzir još jednu važnu točku. Naime, kako čuvati lijek "Imipenem + Cilastatin". Opis tvari sadrži sljedeće savjete.
Prašak treba držati u prostoriji u kojoj se održava sobna temperatura. Pripremljenu radnu otopinu treba upotrijebiti najkasnije sat vremena nakon pripreme. Otopine natrijevog klorida mogu se čuvati na sobnoj temperaturi ne više od deset sati, au hladnjaku - ne više od četrdeset osam. Otopine glukoze mogu se čuvati najviše četiri, odnosno dvadeset četiri sata.
Analozi
Postoji niz lijekova koji su uključeni u skupinu analoga lijeka "Imipenem + Cilastatin". Zamjene za predmetni lijek su Inemplus, Mixatsil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem i Tienam. U pravilu, svi ti lijekovi imaju isti aktivni sastojak kao i dotični lijek. Glavni aktivni sastojci ovih lijekova su imipenem, cilastatin (čiji trgovački nazivi odražavaju gore navedene lijekove). Stoga su za ove lijekove kontraindikacije, nuspojave i farmakološki učinci uglavnom isti. Međutim, treba imati na umu da dozu treba propisati liječnik koji će moći uzeti u obzir sve potrebne nijanse. Lijek "Imipenem + Cilastatin", analozi lijeka ne smiju koristiti pacijenti bez dopuštenja, bez propisivanja liječnika i njegovog stalnog nadzora. Njegova konzultacija također je neophodna pri odabiru odgovarajućeg analoga.
Generalizacija
Praksa potvrđuje učinkovitost lijeka "Imipenem + Cilastatin". Recenzije govore o uspješnim rezultatima liječenja. Međutim, i liječnici i pacijenti naglašavaju da je važno strogo se pridržavati preporuka sadržanih u uputama i koje daje liječnik. Samo ova metoda terapije može imati koristi za tijelo pacijenta.
Ne biste trebali zanemariti kontraindikacije, čija prisutnost ne dopušta početak liječenja dotičnim lijekom. Inače, njegova uporaba ne samo da ne može dati pozitivan rezultat, već može uzrokovati ozbiljnu štetu fizičkom stanju pacijenta. Također, nepravilna uporaba dotičnog lijeka može dovesti do nuspojava, od kojih neke mogu značajno pogoršati stanje pacijenta. Važno je da se liječenje provodi pod vodstvom kompetentnog liječnika koji ne samo da je dobro upoznat s osobitostima uporabe ovog lijeka, već također ima potrebne vještine i znanja da se nosi s neočekivanim teškim situacijama. Vaše zdravlje treba biti u rukama pravih stručnjaka.
Prije nego što odlučite započeti liječenje dotičnim lijekom, važno je pažljivo pročitati sve informacije o njemu, što odražava karakteristike njegovog učinka na tijelo. Potrebno je znati sve o mogućim nuspojavama, čija pojava može izazvati mnogo neugodnosti za pacijenta i poteškoće za njegovog liječnika.
Važno je biti maksimalno odgovoran pri odabiru metode liječenja. Birajte najkvalitetnije lijekove!
Opis
Prašak od bijele do blijedo žute boje.
Sastav za 1 bocu
doziranje 250 mg/250 mg
250 mg imipenema/250 mg cilastatina i natrijev bikarbonat
doziranje 500 mg/500 mg
500 mg imipenema/500 mg cilastatina i natrijev bikarbonat
Farmakoterapijska skupina
Antibiotik iz skupine karbapenema.
ATX kod: J01DH51.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Imicinem-TF je antibiotik širokog spektra djelovanja, koji se sastoji od dvije komponente.
Imipenem inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke i ima baktericidni učinak protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih patogenih mikroorganizama, aerobnih i anaerobnih.
Cilastatin natrij inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinarnom traktu. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje i ne inhibira bakterijsku beta-laktamazu.
Antimikrobni spektar Imicinema-TF uključuje gotovo sve klinički značajne patogene mikroorganizme. In vitro antibiotik djeluje protiv aerobnih gram-negativnih bakterija: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ranije Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (uključujući Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ranije Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (uključujući Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri /bivši Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Serratia spp. (uključujući Serratia proteamaculans /ranije Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (uključujući Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobni gram-pozitivne bakterije: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. . skupina B (uključujući Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. skupine C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (uključujući hemolitičke sojeve alfa i gama); anaerobni gram-negativne bakterije: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ranije Bactero ides asaccharolytica), Prevotella bivia (ranije Bacteroides bivius ), Prevotella disiens (ranije Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ranije Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ranije Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobni gram-pozitivne bakterije: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (uključujući Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (uključujući Propionibacterium acnes); drugi: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Za Imicinem-TF stabilan Xanthomonas maltophilia (ranije Pseudomonas maltophilia) i neki sojevi Pseudomonas cepacia, kao i Streptococcus faecium i stafilokoki otporni na meticilin.
In vitro testovi pokazuju da antibiotik djeluje sinergistički s aminoglikozidnim antibioticima protiv nekih izolata Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF je učinkovit kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antimikrobnim agensima u liječenju polimikrobnih infekcija.
Farmakokinetika
Distribucija
Nakon intravenske primjene, bioraspoloživost imipenema je 98%. Antibiotik se dobro raspoređuje, stvarajući visoke koncentracije u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama. Vezanje za proteine plazme je 20%.
Metabolizam i izlučivanje
Imipenem se metabolizira u bubrezima hidrolizom beta-laktamskog prstena bubrežnom dehidropeptidazom. Poluživot imipenema je 1 sat.
Farmakokinetikau posebnim kliničkim slučajevima
U slučajevima oštećene bubrežne funkcije, kao i kod starijih osoba (iznad 65 godina), uočeno je smanjenje ukupnog i bubrežnog klirensa te produljenje poluvremena eliminacije imipenema.
Indikacije za upotrebu
Polimikrobne i mješovite aerobno-anaerobne infekcije, empirijska terapija prije utvrđivanja uzročnika mikroorganizama.
Infekcije uzrokovane sojevima mikroorganizama osjetljivih na lijek: pneumonija (uključujući bolničke infekcije), infekcije mokraćnog sustava, abdominalne infekcije, ginekološke infekcije, infekcije kože i mekih tkiva, septikemija, infekcije kostiju i zglobova, infektivni endokarditis, miješane infekcije.
Prije primjene lijeka u pedijatrijskih bolesnika potrebno je proučiti podatke navedene u odjeljcima "Mjere opreza" i "Način primjene i doziranje".
Kontraindikacije
Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka. Preosjetljivost na karbapeneme, peniciline ili druge beta-laktamske antibiotike, djeca mlađa od 3 mjeseca.
S Oprez Imicinem-TF treba propisivati istodobno s potencijalno nefrotoksičnim lijekovima, kao iu bolesnika sa simptomima dispepsije, osobito povezanim s kolitisom, te u starijih bolesnika.
Mjere opreza
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Klinička sigurnost Imicinema-TF tijekom trudnoće nije instalirano. Stoga se Imicinem-TF ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako potencijalna korist od njegove primjene ne opravdava mogući rizik za fetus. U svakom slučaju, lijek se mora koristiti pod izravnim nadzorom liječnika.
Ako je potrebno, upotrijebite Imicinem-TF tijekom laktacije Treba razmotriti prestanak dojenja.
posebne upute
Imicinem-TF nije indiciran za liječenje meningitisa jer sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene. Ako se sumnja na meningitis, potrebno je propisati odgovarajuće antibiotike.
Bolesnicima na hemodijalizi, posebno s bolestima središnjeg živčanog sustava, Imicinem-TF se može propisati samo u slučajevima kada očekivana korist od terapije nadmašuje mogući rizik od pogoršanja zatajenja bubrega.
Tijekom liječenja infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, preporuča se periodično provođenje testova osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala učinkovitost Imicinem-TF-a, lijek se smije koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija uzrokovanih dokazano (ili sumnjivim) mikroorganizmima osjetljivima na imipenem. Ako podaci o identificiranom uzročniku i njegovoj osjetljivosti nisu dostupni, empirijski izbor antibiotika treba temeljiti na lokalnim epidemiološkim podacima i podacima o osjetljivosti mikroorganizama.
Primjena u pedijatriji
Imicinem-TF se može koristiti za liječenje djece sa sepsom. Primjena lijeka u djece mlađe od 3 mjeseca, kao i u djece s oštećenom funkcijom bubrega, nije dovoljno proučena.
Upute za uporabu i doziranje
Prosječna dnevna doza Imicinema-TF određuje se ovisno o težini infekcije i raspoređuje se u nekoliko jednakih doza, uzimajući u obzir stupanj osjetljivosti mikroorganizama, funkciju bubrega i tjelesnu težinu.
Za odrasle osobe Prosječna terapijska doza za intravensku infuziju je 1-2 g/dan (u smislu imipenema), podijeljena u 3-4 infuzije. Maksimalna dnevna doza je 4 g.
stol 1
Imicinem-TF u dozama ≤500 mg treba primijeniti intravenozno tijekom 20-30 minuta, u dozama >500 mg - tijekom 40-60 minuta. Bolesnici koji osjete mučninu tijekom infuzije trebaju smanjiti brzinu infuzije.
Za prevencija postoperativnih infekcija lijek treba primijeniti intravenski u dozi od 1 g tijekom uvoda u anesteziju i u dozi od 1 g nakon 3 sata.U slučaju visokorizičnog kirurškog zahvata potrebno je primijeniti dodatnih 500 mg 8 i 16 sati nakon anestezije.
Doze Imicinema-TF za intravenoznu infuziju bolesnika s oštećenom funkcijomcije bubrega itjelesne težine 70 kg ili više prikazani su u tablici 2.
Imicenem-TF se ne smije primjenjivati u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 5 ml/min/1,73 m2, osim ako im nije propisana hemodijaliza svakih 48 sati.I imipenem i cilastatin eliminiraju se iz cirkulacije tijekom hemodijalize. Imicinem-TF treba propisati nakon hemodijalize i u intervalima od 12 sati nakon završetka postupka.
tablica 2
| Dnevna doza uzimajući u obzir težinu infekcije* | Ponovni izračun dnevne doze ovisno o CC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg svakih 8 sati ili 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 1,5 gyy4 g | 250 mg svakih 6 sati 250 mg svakih 8 sati 500 mg svakih 8 sati 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati 250 mg svakih 12 sati |
| 2 g | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 3 g | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 4 g | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
*vidi tablicu 1.
Djeca starija od 3 mjeseca tjelesne težine manje od 40 kg lijek se propisuje u dozi od 15-25 mg/kg/dozi svakih 6 sati.Na temelju studija u odraslih, maksimalna dnevna doza za liječenje infekcija uzrokovanih potpuno osjetljivim mikroorganizmima je 2,0 g dnevno, infekcija s umjereno osjetljivim mikroorganizama (primarno uzrokovanih određenim sojevima P. aeruginosa) iznosi 4,0 g/dan. Više doze (do 90 mg/kg/dan u starije djece) mogu se koristiti u bolesnika s cističnom fibrozom. Lijek ne preporučuje se primjena u djece s infekcijama središnjeg živčanog sustava zbog opasnosti od napadaja i u djece s prekomjernom tjelesnom težinom budući da nema podataka o sigurnosti primjene.
Pravila za pripremu i davanje otopine
Imicinem-TF treba primijeniti intravenozno u obliku infuzije.
Za pripremu otopine za u/VUvod sadržaj bočice se prethodno otopi u 10 ml jedne od sljedećih otopina za infuziju: 0,9% otopina natrijevog klorida, 5%, 10% vodena otopina dekstroze, 5% i 10% otopina manitola.
Dobivena suspenzija ne može se koristiti za izravnu primjenu!
Suspenzija se dobro promućka i prenese u bočicu ili spremnik s ostatkom otopine za infuziju (140 ml). Ukupni volumen otopine je 150 ml. Kako bi se osigurao potpuni prijenos sadržaja bočice, gornji postupak potrebno je ponoviti tako da se 10 ml dobivene otopine ponovno doda u bočicu, te nakon mućkanja prebaci u bočicu ili spremnik s ostatkom otopine. Dobivena otopina (150 ml) se protrese dok ne nastane bistra tekućina. Za pripremu otopineImicinema-TFNe koristite otapala koja sadrže sol mliječne kiseline (laktat)!
Nuspojava
Lokalne reakcije: s intravenskom primjenom - eritem, bol i infiltrati na mjestu primjene lijeka, tromboflebitis.
Alergijske reakcije: osip, svrbež, urtikarija, vrućica, anafilaktičke reakcije, multiformni eritem, angioedem; rijetko - eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.
Costrane probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev; umjereno povećanje aktivnosti transaminaza, bilirubina i/ili serumske alkalne fosfataze, bojenje zuba; rijetko - pseudomembranozni kolitis, hepatitis.
Iz laboratorijskih parametara: eozinofilija, leukopenija, neutropenija (uključujući agranulocitozu), trombocitopenija, trombocitoza, smanjena razina hemoglobina. U nekim slučajevima zabilježen je izravan pozitivan Coombsov test.
Izvanamokraćnogsustavi: Došlo je do povećanja serumskog kreatinina i razine dušika u urei; rijetko - oligurija / anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega. Bilo je slučajeva promjene boje urina (ta je pojava bezopasna i ne smije se zamijeniti s hematurijom).
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: Pri propisivanju IV infuzija Imicinema-TF (kao i kod liječenja drugim beta-laktamskim antibioticima) opisani su slučajevi mioklonusa, mentalnih poremećaja, uključujući halucinacije, konfuziju, epileptičke napadaje, parestezije i poremećaje okusa.
Nuspojave rijetko zahtijevaju prekid terapije i obično su blage i prolazne; Teške nuspojave su rijetke.
Predozirati
Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.
Liječenje: lijek treba prekinuti ili njegovu dozu smanjiti. Provodi se simptomatska terapija. Moguće je ukloniti Imicinem-TF hemodijalizom, ali je učinkovitost ovog postupka u slučaju predoziranja slabo proučena.
Interakcija s drugim lijekovima
Farmaceutske interakcije
Otopine Imicinema-TF ne smiju se miješati niti primjenjivati istovremeno s drugim antimikrobnim lijekovima. Imicinem-TF je kemijski nekompatibilan sa soli mliječne kiseline (laktat), stoga se pri pripremi otopina lijeka ne smiju koristiti otapala koja sadrže sol mliječne kiseline.
Pri istodobnoj primjeni s penicilinima, cefalosporinima i drugim beta-laktamskim antibioticima moguća je križna alergija.
Uvjeti i rok trajanja
Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Lijek se izdaje na liječnički recept.
Paket
250 mg/250 mg ili 500 mg/500 mg u bočici od 10 ml.
5 boca u pakiranju ili 36 boca u kutiji (pakiranje za bolnice).
Tvrtka proizvođač
TripleFarm JLLC, ul. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republika Bjelorusija, tel./faks: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
