Bupivakain Grindeks: upute za uporabu. Nuspojave bupivakaina

Bupivakain je lokalni anestetik, vrlo popularan u klinici zbog dugog djelovanja (najmanje 4-6 sati).Učinak se razvija sporije nego nakon primjene lidokaina. Značajka bupivakaina je kardiotoksičnost (smanjenje kontraktilnosti miokarda, ventrikularna aritmija)

Farmakodinamika

Bupivakain je široko korišten lokalni anestetik. Bupivakain se često daje kao spinalna injekcija prije totalne artroplastike zglob kuka. Osim toga, obično se ubrizgava u mjesta kirurških rana kako bi se smanjila bol unutar 20 sati nakon operacije. U usporedbi s drugim lokalnim anesteticima ima dulje djelovanje. Također je najotrovniji za srce kada se primjenjuje u velike doze Oh. Ovaj problem doveo je do uporabe drugih dugodjelujućih lokalnih anestetika: ropivakaina i levobupivakaina. Levobupivakain je derivat, posebno enantiomer bupivakaina. Sistemska apsorpcija lokalnih anestetika djeluje na kardiovaskularni sustav i središnji živčani sustav. Na terapijske doze učinak na CCC je minimalan. Međutim, toksične koncentracije u krvi smanjuju srčano provođenje i ekscitabilnost, što može dovesti do atrioventrikularnog bloka, ventrikularnih aritmija i srčanog zastoja, što ponekad dovodi do smrti.

Mehanizam djelovanja:

Lokalni anestetici poput bupivakaina blokiraju stvaranje i provođenje živčani impuls, vjerojatno povećanjem praga za električnu ekscitaciju u živcima, usporavanjem širenja živčanog impulsa i smanjenjem brzine porasta akcijskog potencijala. Bupivakain se veže za unutarstanični dio natrijevih kanala i blokira dotok natrija u nervne ćelije sprječavanje depolarizacije.

Pola zivota:

2,7 sati u odraslih i 8,1 sat u novorođenčadi. Samo 6% bupivakaina izlučuje se nepromijenjeno urinom.

Nuspojava:

Nemir, oštećenje vida i sluha, tremor, konvulzije, paraliza dišni mišići, hipotenzija, bradikardija, srčani zastoj.

Obrasci za otpuštanje

Otopine u bočicama (0,25 i 0,5% - 20 ml); otopine za subarohnoidnu primjenu u ampulama (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (Bupivakain)
N01BB51 (bupivakain u kombinaciji s drugim lijekovima)

Prije uporabe bupivakaina trebate se posavjetovati s liječnikom. Ova uputa prijava je samo u informativne svrhe. Za više potpuna informacija pogledajte upute proizvođača.

Kliničke i farmakološke skupine

21.008 (lokalni anestetik Za spinalna anestezija)
21.006 (Lokalni anestetik s vazokonstriktorskom komponentom)
21.005 (lokalni anestetik)

farmakološki učinak

Lokalni anestetik amidnog tipa. Anestetički učinak dolazi brzo (unutar 5-10 minuta). Mehanizam djelovanja je zbog stabilizacije neuronskih membrana i sprječavanja nastanka i provođenja živčanog impulsa. Analgetsko djelovanje nastavlja se nakon prestanka anestezije, što smanjuje potrebu za postoperativno ublažavanje boli. Tijekom spinalne anestezije bupivakain uzrokuje umjereno opuštanje mišića. donjih ekstremiteta traje 2-2,5 sata.Kod interkostalne blokade djelovanje bupivakaina traje 7-14 sati; s epiduralnom blokadom - 3-4 sata; s blokadom trbušnih mišića - 45-60 minuta. Neki oblici doziranja bupivakain je uključen.

Farmakokinetika

Vezanje za proteine ​​plazme je 95%.

Metabolizira se u jetri.

T1/2 u odraslih je 1,5-5,5 sati, u novorođenčadi - oko 8 sati.

Izlučuje se urinom uglavnom u obliku metabolita i 5-6% - nepromijenjeno.

Bupivakain prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

BUPIVAKAIN: DOZIRANJE

Doza ovisi o vrsti anestezije. Za anesteziju u kirurgiji (dijagnostičke i terapijske manipulacije) koriste se 2,5-100 mg. Za blokadu trigeminalni živac- 2,5-12,5 mg; zvjezdasti čvor - 25-50 mg; sakralni, brahijalnog pleksusa- 75-150 mg; interkostalna blokada - 10-25 mg; blokada periferni živci- 25-150 mg. Za dugotrajnu epiduralnu spinalnu anesteziju početna doza je 50 mg, doza održavanja je 15-25-40 mg svakih 4-6 sati.Kod izvođenja epiduralne i kaudalne anestezije u opstetrička praksa doza je 15-50 mg. epiduralna anestezija za carski rez- 75-150 mg. S blokadom pudendalnog živca - 12,5-25 mg sa svake strane.

Maksimalna doza iznosi 2 mg/kg.

interakcija lijekova

Na istodobna primjena S antiaritmici, koji imaju lokalno anestetičko djelovanje, povećava rizik od aditiva toksično djelovanje.

Uz istovremenu primjenu s barbituratima, moguće je smanjenje koncentracije bupivakaina u krvi.

Trudnoća i dojenje

Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus ili dijete.

Prodire kroz placentarnu barijeru, ali je omjer koncentracija u krvi fetusa i majke vrlo nizak.

Izlučuje se s majčinim mlijekom u značajne količine. Vjeruje se da rizik od štetnih učinaka na dijete praktički odsutan.

nuspojave bupivakaina

Iz CNS-a i perifernih živčani sustav: utrnulost jezika, vrtoglavica, zamagljen vid, drhtanje mišića, pospanost, konvulzije, gubitak svijesti. U području anestezije moguće su parestezije, slabljenje tonusa sfinktera.

Sa strane kardio-vaskularnog sustava: smanjenje minutni volumen srca, srčani blok, arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularne aritmije, srčani zastoj.

Sa strane dišni sustav: apneja.

alergijske reakcije: kožne manifestacije, u teškim slučajevima - Anafilaktički šok.

Nuspojave su rijetke, vjerojatnost njihovog razvoja povećava se primjenom neadekvatne doze i kršenjem tehnike davanja bupivakaina.

Indikacije

Spinalna anestezija u kirurgiji (za kirurške intervencije u urologiji ili donjoj torakalnoj kirurgiji u trajanju do 3-5 sati; V abdominalna kirurgija- trajanje 45-60 minuta). Blokada trigeminalnog živca, sakralnog, brahijalnog pleksusa, pudendalnog živca, interkostalne, kaudalne anestezije i epiduralne anestezije za carski rez. Anestezija u smanjenju iščašenja zglobova gornjih i donjih ekstremiteta.

Kontraindikacije

Meningitis, tumori, poliomijelitis, intrakranijalno krvarenje, osteohondroza, spondilitis, tuberkuloza, metastatske lezije kralježnice, perniciozna anemija s neurološkim simptomima, zatajenje srca u fazi dekompenzacije, masivan pleuralni izljev, značajno pojačan intraabdominalni tlak, izražen ascites, tumori trbušne šupljine teška arterijska hipotenzija (kardiogeni ili hipovolemijski šok), septikemija, poremećaj zgrušavanja krvi ili antikoagulantna terapija, i.v. preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa.

posebne upute

Spinalna anestezija se smije provoditi samo pod nadzorom iskusnog anesteziologa.

Prilikom dirigiranja spinalna anestezija u bolesnika s hipovolemijom povećan je rizik od razvoja iznenadne i teške arterijske hipotenzije.

Koristite s oprezom u bolesnika koji primaju antiaritmike s lokalnim anestetičkim djelovanjem.

Treba se strogo pridržavati usklađenosti oblika doziranja bupivakaina s indikacijama za uporabu.

Ime: Bupivakain (Bupivacaine)

Farmakološki učinak:
Farmakološki učinak - lokalni anestetik. Blokira nastanak i provođenje živčanog impulsa, povećavajući prag ekscitabilnosti živčano vlakno i smanjenje veličine akcijskog potencijala. Budući da je slaba lipofilna baza, prodire kroz lipidnu membranu živca iznutra i, pretvarajući se u kationski oblik (zbog nižeg pH), inhibira natrijeve kanale.
Količina sistemske apsorpcije ovisi o dozi, koncentraciji i volumenu upotrijebljene otopine, o načinu primjene, vaskularizaciji mjesta injiciranja i prisutnosti/odsutnosti epinefrina (adrenalina) ili drugog vazokonstriktora. Vezanje za proteine ​​plazme je promjenjivo i određeno je količinom unesenog lijeka. sistemska cirkulacija: Što je niža koncentracija, to je veće vezanje proteina. Prolazi kroz placentarnu barijeru pasivna difuzija. Ima visok afinitet za proteine ​​krvi (oko 95%), slabo protječe histohematske barijere(omjer fetus - majčin organizam je 0,2-0,4). Ovisno o načinu primjene, nalazi se u značajnim količinama u normalno vaskulariziranim tkivima: mozgu, miokardu, jetri, bubrezima i plućima. Prilikom izvođenja kaudalne, epiduralne i provodna anestezija, Cmax se postiže za 30-45 minuta. T1 / 2 u odraslih je 2,7 sati, u novorođenčadi - 8,1 sati.Podvrgava se biotransformaciji u jetri konjugacijom s glukuronskom kiselinom. U pravilu se izlučuje putem bubrega, 6% nepromijenjeno.
Ozbiljnost anestezije ovisi o promjeru, mijelinizaciji i brzini impulsa pojedinog živčanog vlakna. Klinički slijed inhibicija provođenja od razne vrste receptor izgleda na sljedeći način: bol, temperatura, taktilni, proprioceptivni i eferentni neuromuskularni. Kada uđe u sustavnu cirkulaciju, utječe na kardiovaskularni sustav i središnji živčani sustav. Uz uključivanje / uvođenje velikih doza, dolazi do usporavanja provođenja i supresije automatizma sinusnog čvora, pojave ventrikularnih aritmija i zaustavljanja srčanog stimulatora. Dolazi do smanjenja minutnog volumena srca (negativan inotropni učinak), perifernog vaskularnog otpora i krvnog tlaka. Utjecaj na središnji živčani sustav izražava se inhibicijom centara produžena moždina, uklj. respiratorni (vjerojatno depresija disanja i koma) ili stimulirajući učinak na koru velikog mozga s razvojem psihomotorna agitacija i tremor, praćen generaliziranim konvulzijama.
Lokalna anestezija razvija se 2-20 minuta nakon primjene i traje do 7 sati, a njegovo produljenje je vjerojatno dodavanjem adrenalina (drugih vazokonstriktora) u otopinu u omjeru 1:200 000. Nakon završetka anestezije slijedi duga faza analgezije.
Bupivakain 0,75% otopina se ne koristi u opstetričkoj praksi zbog česti slučajevi razvoj srčanog i respiratornog zastoja u bolesnika. Regionalna intravenska anestezija s lijekom ponekad je popraćena smrtonosni ishod. Pri provođenju retrobulbarne anestezije opisani su slučajevi zastoja disanja.

Bupivakain - indikacije za uporabu:

Spinalna anestezija u kirurgiji (za kirurške zahvate u urologiji ili donjoj torakalnoj kirurgiji u trajanju do 3-5 sati; u abdominalnoj kirurgiji u trajanju od 45-60 minuta). Blokada trigeminalnog živca, sakralnog, brahijalnog pleksusa, pudendalnog živca, paracervikalne, interkostalne, kaudalne anestezije i epiduralne anestezije za carski rez. Anestezija u smanjenju iščašenja zglobova gornjih i donjih ekstremiteta.

Bupivakain – kako koristiti:

Doziranje ovisi o vrsti anestezije. Za anesteziju u kirurgiji (dijagnostičke i terapijske manipulacije) koristi se 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) lijeka. Za blokadu trigeminalnog živca - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); zvjezdasti čvor - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakralni, brahijalni pleksus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostalna blokada - 2-5 ml (10 - 25 mg); blokada perifernih živaca - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Za dugotrajnu epiduralnu spinalnu anesteziju, početna doza je 10 ml (50 mg), potporna -3-5-8 ml (15-25-40 mg) svakih 4-6 sati. Prilikom izvođenja epiduralne i kaudalne anestezije u opstetričkoj praksi , doziranje je 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Epiduralna anestezija za carski rez - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paracervikalna blokada i blokada pudendalnog živca 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) sa svake strane. Najveća doza je 2 mg/kg.

Bupivakain - nuspojave:

Nuspojave su rijetke, vjerojatnost njihovog razvoja povećava se primjenom neodgovarajuće doze i kršenjem tehnike davanja bupivakaina.
Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: utrnulost jezika, vrtoglavica, zamagljen vid, drhtanje mišića, pospanost, konvulzije, gubitak svijesti. U području anestezije moguće su parestezije, slabljenje tonusa sfinktera.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: smanjenje minutnog volumena srca, srčani blok, arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularne aritmije, srčani zastoj.
Od dišnog sustava: apneja.
Alergijske reakcije: kožne manifestacije, u teškim slučajevima - anafilaktički šok.

Bupivakain - kontraindikacije:

Preosjetljivost na lokalne anestetike tipa amida i druge komponente otopine. Bolesti središnjeg živčanog sustava: meningitis, tumori, poliomijelitis. Intrakranijalno krvarenje. Osteokondroza, spondilitis, tuberkuloza ili metastatske lezije kralježnice. Perniciozna anemija s neurološkim simptomima. Dekompenzirano zatajenje srca. Masivni pleuralni izljev. Značajno povećan intraabdominalni tlak. Teški ascites. Tumori trbušne šupljine. Teška hipotenzija (kardiogeni ili hipovolemijski šok). Septikemija. Pustularne lezije kože na mjestu ubrizgavanja. Poremećaj koagulacije ili antikoagulantna terapija. Bier intravenozna regionalna anestezija. Alergija na lijek u povijesti.

Interakcija s drugima lijekovi.
Koristite s oprezom u bolesnika koji primaju antiaritmike, beta-blokatore, inhibitore monoaminooksidaze, prazosin - što je povezano s rizikom od povećanja toksičnog učinka bupivakaina. Prodire u malim količinama majčino mlijeko, međutim, ne utječe na tijelo djeteta. Uz istovremenu primjenu s barbituratima, vjerojatno je smanjenje koncentracije bupivakaina u krvi. Potrebno je strogo poštivati ​​usklađenost određenih oblika doziranja bupivakaina s indikacijama za uporabu.

Predozirati.
U teškim slučajevima predoziranja opaža se tremor, praćen napadajima, teškom arterijskom hipotenzijom i bradikardijom (sve do srčanog zastoja); zatajenje disanja zbog blokade dišnih mišića. Rijetko - parestezija, slabost, pareza donjih ekstremiteta i disfunkcija sfinktera.

Značajke aplikacije.
Doza za starije osobe i bolesnike s odstupanjem u mentalni razvoj, kao i za bolesnike s arterijskom hipotenzijom, srčanim blokom i zatajenjem cirkulacije treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir fizički status. Budući da se anestetici amidnog tipa metaboliziraju u jetri, potreban je oprez pri propisivanju bupivakaina bolesnicima s jetrenim i zatajenja bubrega. Bupivakain se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je prijeko potrebno. Ne preporučuje se primjena bupivakaina tijekom dojenja. Prije uporabe potrebno je provesti testove tolerancije.

Bupivakain - oblik otpuštanja:

Otopina za injekciju 0,25%, 0,5%, 0,75%. Vjerojatno dodatak epinefrin hidroklorida (1:200 OOO).
Pakiranje - u ampulama od 5 ml; 10 ampula u pakiranju od kartona.
Dostupan u bočicama.

Bupivakain - uvjeti čuvanja:

Popis B. Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti. Rok trajanja - 2 godine.
Otpušta se na recept.

Bupivakain - sinonimi:

Markain, karbostezin, durakain, narkain, senzorkain, svedokain, bupivakain hidroklorid

Bupivakain - sastav:

1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidinkarboksamid (i kao hidroklorid).
ili
bupivakain; ((RS)-l-butil-2"6"-dimetilpiperidin-2-karboksianilid hidroklorid.
Prozirna bezbojna tekućina.
1 ml sadrži bupivakain hidroklorid - 5 mg; Pomoćne tvari: natrijev klorid, klorovodična kiselina 0,1 M otopina ili natrijev hidroksid 0,1 M otopina, voda za injekcije.

Bupivakain - dodatno:

Mogući proizvođači:
HGFP "Zdravlje naroda". Adresa: 61013, Harkov, ul. Ševčenko, 22;
ANEKAIN PLIVA, Hrvatska;
MARCAINE ASTRA, Švedska;
Marcaine Adrenaline Astra, Švedska;
Marcaine Spinal Astra, Švedska;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Švedska.

Važno!
Prije upotrebe lijeka Bupivakain trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ovaj priručnik služi samo u informativne svrhe.

Tvar pripada skupini lokalnih anestetika, skupine amidi . To je bijeli kristalni prah koji se dobro otapa u etil alkohol, voda, slabo topljiv u aceton i . Molekulska težina kem. spojeva = 288,4 grama po molu.

Po kemijska struktura tvar ima hidrofobni aromatski dio i hidrofilni rep, koji su povezani preko amidne veze. Lijek je slaba lipofilna baza. Struktura tvari je stabilnija, sporije se uništava i izlučuje iz tijela. Za razliku od, u sredstvu, amin je uključen u piperidinski heterocikl. Treba napomenuti da je stupanj kardiotoksičnosti bio manje izražen u lijevorotirajućem izomeru levobupivakaina nego u racemskoj smjesi desnorotirajućih i lijevorotirajućih enantiomera.

farmakološki učinak

Lokalni anestetik.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Bupivakain blokira pojavu i provođenje živčanog impulsa duž vlakana, povećavajući njihov prag ekscitabilnosti i smanjujući veličinu akcijskog potencijala. Tvar lako prodire kroz ovojnicu živca iznutra, na niskom pH okoliš (7.4) prelazi u kationski oblik i inhibira rad natrijevih kanala.

Lijek, kao i drugi anestetici, dosljedno blokira provođenje živčanog impulsa kroz vlakna, ovisno o njihovoj veličini, stupnju aktivacije i mijelinizacije. Prvo, pacijent gubi bolna osjetljivost, na posljednja faza inaktivacija, motorna aktivnost je izgubljena.

Farmakokinetički parametri razlikuju se ovisno o načinu primjene lijeka i lijekovima koji se dodatno primjenjuju. Najčešće se lijek kombinira s,.

Što je niža koncentracija tvari u krvi, to je niži stupanj vezanja proteina. U prosjeku, sredstvo postiže maksimalnu koncentraciju unutar pola sata. Analgetski učinak javlja se nakon 5-10 minuta. Lijek teško svladava histohematske barijere. Može se naći u tkivima mozga, miokarda, bubrega, jetre i pluća.

Poluvrijeme eliminacije u prosjeku iznosi 2,7 sati. U djece i novorođenčadi ovaj pokazatelj otprilike 8 sati. Lijek se metabolizira u jetri, izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita i nepromijenjen (6%).

S obzirom da tvar ima kardiotoksičnost, može dovesti do usporavanja provođenja i potiskivanja automatizma sinusni čvor, aritmije, zastoj pacemakera, smanjeni minutni volumen srca i konvulzije, koristi se s oprezom za epiduralnu, lumbalnu i kaudalnu anesteziju u opstetričkoj praksi.

Indikacije za upotrebu

Korištena tvar:

• za infiltraciju anestezija , blokada živaca i živčanih pleksusa na periferiji;
• s kaudalnim, epiduralnim i spinalnim anestezija ;
• tijekom retrobulbarne blokade ;
• za korekciju različitih vrsta;
• na simpatička blokada .

Kontraindikacije

Alat je kontraindiciran:

• mlađi od 12 godina;
• kada ste na bupivakainu ili drugim lokalnim anesteticima;
• s infekcijama koža na mjestu uboda sepsa , koagulopatija ;
• u koncentraciji od 0,75% u opstetričkoj praksi (rizik od srčanog zastoja u žena);
• bolestan,;
• na intrakranijalnog krvarenja , spondilitis , dekompenzirano zatajenje srca .

Nuspojave

Bupivakain može izazvati sljedeće nuspojave:

• , konvulzije, utrnulost jezika, zamagljen vid;
• , alergijske reakcije na koži, ;
• , poremećaj sfinktera;
• , gubitak svijesti, parestezije , slab ton sfinktera;
• blokada srčanog mišića bradikardija , snižavanje krvnog tlaka;
• paraliza udova, disanje, konvulzije, tinitus;
• smanjenje minutnog volumena srca, srčani zastoj.

Učestalost i težina reakcija ovisi o dozi i tehnici primjene.

Bupivakain, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Doziranje lijeka određuje liječnik, ovisno o vrsti anestezije i lijekovima s kojima se Bupivacaine miješa.

Pri provođenju terapijskih i dijagnostičkih manipulacija u kirurgiji koristi se od 2,5 do 100 mg lijeka.

S dugim epiduralna spinalna anestezija započeti s dozom od 50 mg, kao doza održavanja propisuje se 15 do 40 mg svakih 4-6 sati.

U opstetričkoj praksi koristi se od 15 do 50 mg tvari. Kod izvođenja carskog reza - od 75 do 150 mg.

Maksimalna doza lijeka je 2 mg po kg težine pacijenta.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom, hipotenzija , vaskularni kolaps , bradikardija sve do srčanog zastoja aritmija , slabo disanje, konvulzije , .

Interakcija

Bupivakain u kombinaciji s antiaritmici koji imaju lokalni anestetički učinak ima toksični učinak.

Barbiturati smanjuju koncentraciju u plazmi i učinkovitost lijeka.

Kombinirana uporaba ove tvari povećava rizik od krvarenja.

S velikim oprezom, lijek se kombinira s antiaritmicima treće klase.

Uvjeti prodaje

Kupnja lijekova protiv bolova u ljekarni može zahtijevati recept.

Primjer recepta za Bupivacaine na latinskom:
Rp. (Recept) Sol. Bupivacaini 0,5% 4 ml
D.t. d. N.6 u ampuli.

Uvjeti skladištenja

Otopina se čuva na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva, ne smije se dopustiti zamrzavanje lijeka.

Najbolje prije datuma

posebne upute

Bupivakain se s oprezom kombinira s antiaritmicima s lokalnim anestetičkim djelovanjem.

Spinalna anestezija ovom supstancom treba se provoditi pod nadzorom iskusnog anesteziologa.

Tijekom trudnoće i dojenja

Unatoč tome što tvar prodire u Krvožilni sustav voće, njegova koncentracija obično nije visoka. Lijek se propisuje tijekom trudnoće i tijekom dojenja, ali s oprezom ako je korist za majku veća od rizika za fetus.

adrenalin tvar sadržana u pripravku: Markain Adrenalin .

Farmakološko djelovanje - lokalni anestetik. Blokira nastanak i provođenje živčanog impulsa, povećavajući prag ekscitabilnosti živčanog vlakna i smanjujući veličinu akcijskog potencijala. Budući da je slaba lipofilna baza, prodire kroz lipidnu membranu živca iznutra i, pretvarajući se u kationski oblik (zbog nižeg pH), inhibira natrijeve kanale. Količina sistemske apsorpcije ovisi o dozi, koncentraciji i volumenu upotrijebljene otopine, o načinu primjene, vaskularizaciji mjesta injiciranja i prisutnosti/odsutnosti epinefrina (adrenalina) ili drugog vazokonstriktora. Komunikacija s proteinima plazme je varijabilna i određena je količinom lijeka koja je ušla u sustavnu cirkulaciju: što je niža koncentracija, to je veće vezanje na proteine. Prolazi kroz placentarnu barijeru pasivnom difuzijom. Ima visok afinitet za proteine ​​krvi (oko 95%), ne prolazi dobro kroz histohematske barijere (omjer fetusa i majčinog tijela je 0,2–0,4). Ovisno o načinu unosa, nalazi se u značajnim količinama u dobro prokrvljenim tkivima: mozgu, miokardu, jetri, bubrezima i plućima. Pri provođenju kaudalne, epiduralne i provodne anestezije Cmax se postiže za 30-45 minuta. T1 / 2 u odraslih je 2,7 sati, u novorođenčadi - 8,1 sati.Podvrgava se biotransformaciji u jetri konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, od čega 6% u nepromijenjenom obliku. Ozbiljnost anestezije ovisi o promjeru, mijelinizaciji i brzini impulsa pojedinog živčanog vlakna. Klinički slijed inhibicije provođenja različitih vrsta receptora je sljedeći: bolni, temperaturni, taktilni, proprioceptivni i eferentni neuromuskularni. Kada uđe u sustavnu cirkulaciju, utječe na kardiovaskularni sustav i središnji živčani sustav. Uz uključivanje / uvođenje velikih doza, dolazi do usporavanja provođenja i supresije automatizma sinusnog čvora, pojave ventrikularnih aritmija i zaustavljanja srčanog stimulatora. Dolazi do smanjenja minutnog volumena srca (negativan inotropni učinak), perifernog vaskularnog otpora i krvnog tlaka. Učinak na središnji živčani sustav očituje se inhibicijom centara medule oblongate, uklj. respiratorni (moguće respiratorna depresija i koma) ili stimulirajući učinak na cerebralni korteks s razvojem psihomotorne agitacije i tremora, praćenog generaliziranim konvulzijama. Lokalna anestezija se razvija 2-20 minuta nakon injekcije i traje do 7 sati, a može se produžiti dodavanjem adrenalina u otopinu (dr. vazokonstriktori) u omjeru 1:200 000. Nakon završetka anestezije slijedi duga faza analgezije. 0,75% otopina bupivakaina se ne koristi u opstetričkoj praksi zbog čestih slučajeva srčanog i respiratornog zastoja u bolesnika. Regionalna intravenska anestezija s lijekom ponekad je fatalna. Pri provođenju retrobulbarne anestezije opisani su slučajevi respiratornog zastoja.

Indikacije za upotrebu

Spinalna anestezija u kirurgiji (za kirurške zahvate u urologiji ili donjoj torakalnoj kirurgiji u trajanju do 3-5 sati; u abdominalnoj kirurgiji - u trajanju od 45-60 minuta). Blokada trigeminalnog živca, sakralnog, brahijalnog pleksusa, pudendalnog živca, interkostalne, kaudalne anestezije i epiduralne anestezije za carski rez. Anestezija u smanjenju iščašenja zglobova gornjih i donjih ekstremiteta.

Način primjene

Doza ovisi o vrsti anestezije. Za anesteziju u kirurgiji (dijagnostičke i terapijske manipulacije) koristi se 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) lijeka. Za blokadu trigeminalnog živca - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); zvjezdasti čvor - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakralni, brahijalni pleksus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostalna blokada - 2-5 ml (10 - 25 mg); blokada perifernih živaca - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Za dugotrajnu epiduralnu spinalnu anesteziju, početna doza je 10 ml (50 mg), potporna -3-5-8 ml (15-25-40 mg) svakih 4-6 sati.Pri izvođenju epiduralne i kaudalne anestezije u opstetričkoj praksi , doza je 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Epiduralna anestezija za carski rez - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paracervikalna blokada i blokada pudendalnog živca 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) sa svake strane. Maksimalna doza je 2 mg/kg.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: utrnulost jezika, vrtoglavica, zamagljen vid, drhtanje mišića, pospanost, konvulzije, gubitak svijesti. U području anestezije moguće su parestezije, slabljenje tonusa sfinktera.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: smanjenje minutnog volumena srca, srčani blok, arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularne aritmije, srčani zastoj.

Iz dišnog sustava: apneja.

Alergijske reakcije: kožne manifestacije, u teškim slučajevima - anafilaktički šok.

Nuspojave su rijetke, vjerojatnost njihovog razvoja povećava se primjenom neadekvatne doze i kršenjem tehnike davanja bupivakaina.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lokalne anestetike tipa amida i druge komponente otopine. Bolesti središnjeg živčanog sustava: meningitis, tumori, poliomijelitis. Intrakranijalno krvarenje. Osteokondroza, spondilitis, tuberkuloza ili metastatske lezije kralježnice. Perniciozna anemija s neurološkim simptomima. Dekompenzirano zatajenje srca. Masivni pleuralni izljev. Značajno povećan intraabdominalni tlak. Teški ascites. Tumori trbušne šupljine. Teška hipotenzija (kardiogeni ili hipovolemijski šok). Septikemija. Pustularne lezije kože na mjestu ubrizgavanja. Poremećaj koagulacije ili antikoagulantna terapija. Bier intravenozna regionalna anestezija. Alergija na lijek u povijesti. Interakcija s drugim lijekovima. Koristite s oprezom u bolesnika koji primaju antiaritmike, beta-blokatore, inhibitore monoaminooksidaze, prazosin - što je povezano s rizikom od povećanja toksičnog učinka bupivakaina. U maloj količini prelazi u majčino mlijeko, ali ne utječe na djetetovo tijelo. Uz istovremenu primjenu s barbituratima, moguće je smanjenje koncentracije bupivakaina u krvi. Potrebno je strogo poštivati ​​usklađenost određenih oblika doziranja bupivakaina s indikacijama za uporabu. Predozirati. U teškim slučajevima predoziranja opaža se tremor, praćen napadajima, teškom arterijskom hipotenzijom i bradikardijom (sve do srčanog zastoja); zatajenje disanja zbog blokade dišnih mišića. Rijetko - parestezija, slabost, pareza donjih ekstremiteta i disfunkcija sfinktera. Značajke aplikacije. Dozu za starije osobe i bolesnike s mentalnom retardacijom, kao i za bolesnike s arterijskom hipotenzijom, srčanim blokom i zatajenjem cirkulacije treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir tjelesni status. Budući da se anestetici amidnog tipa metaboliziraju u jetri, potreban je oprez pri propisivanju bupivakaina bolesnicima s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom. Bupivakain se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno. Ne preporučuje se primjena bupivakaina tijekom dojenja. Prije uporabe potrebno je provesti testove tolerancije.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za injekciju 0,25%, 0,5%, 0,75%. Možda dodatak adrenalin hidroklorida (1:200 LLC). Pakiranje - u ampulama od 5 ml; 10 ampula u pakiranju od kartona. Dostupan u bočicama.

Skladištenje

Popis B. Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti. Rok trajanja - 2 godine. Otpušta se na recept.

Dodatno

Mogući proizvođači: KhSFP "Zdravlje naroda". Adresa: 61013, Harkov, ul. Ševčenko, 22; ANEKAIN PLIVA, Hrvatska; MARCAINE ASTRA, Švedska; Marcaine Adrenaline Astra, Švedska; Marcaine Spinal Astra, Švedska; Marcaine Spinal Heavy Astra, Švedska.

Predozirati

Primjena u starijih osoba

Meningitis, tumori, poliomijelitis, intrakranijalno krvarenje, osteohondroza, spondilitis, tuberkuloza, metastatske lezije kralježnice, perniciozna anemija s neurološkim simptomima, zatajenje srca u fazi dekompenzacije, masivni pleuralni izljev, značajno povišen intraabdominalni tlak, teški ascites, tumori trbušne šupljine, teška arterijska hipotenzija (kardiogeni ili hipovolemijski šok), septikemija, poremećaji koagulacije ili antikoagulantna terapija, IV regionalna anestezija po Bieru, paracervikalni blok u porodništvu, u obliku 0,75% otopine za epiduralni blok u porodništvu, pustularna koža lezije na mjestu injiciranja, preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa.

Primjena u djetinjstvu

Meningitis, tumori, poliomijelitis, intrakranijalno krvarenje, osteohondroza, spondilitis, tuberkuloza, metastatske lezije kralježnice, perniciozna anemija s neurološkim simptomima, zatajenje srca u fazi dekompenzacije, masivni pleuralni izljev, značajno povišen intraabdominalni tlak, teški ascites, tumori trbušne šupljine, teška arterijska hipotenzija (kardiogeni ili hipovolemijski šok), septikemija, poremećaji koagulacije ili antikoagulantna terapija, IV regionalna anestezija po Bieru, paracervikalni blok u porodništvu, u obliku 0,75% otopine za epiduralni blok u porodništvu, pustularna koža lezije na mjestu injiciranja, preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s antiaritmicima s lokalnim anestetičkim djelovanjem, povećava se rizik od aditivnih toksičnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu s barbituratima, moguće je smanjenje koncentracije bupivakaina u krvi.

Doziranje

Doza ovisi o vrsti anestezije. Za anesteziju u kirurgiji (dijagnostičke i terapijske manipulacije) koriste se 2,5-100 mg. Za blokadu trigeminalnog živca - 2,5-12,5 mg; zvjezdasti čvor - 25-50 mg; sakralni, brahijalni pleksus - 75-150 mg; interkostalna blokada - 10-25 mg; blokada perifernih živaca - 25-150 mg. Za dugotrajnu epiduralnu spinalnu anesteziju, početna doza je 50 mg, doza održavanja je 15-25-40 mg svakih 4-6 sati.Pri izvođenju epiduralne i kaudalne anestezije u opstetričkoj praksi doza je 15-50 mg. Epiduralna anestezija za carski rez - 75-150 mg. S blokadom pudendalnog živca - 12,5-25 mg sa svake strane.

Maksimalna doza iznosi 2 mg/kg.