Lokalni relaksanti mišića. Otrovanje N-antiholinergicima (lijekovima sličnim kurareu).

U medicini često postoje situacije kada je potrebno opustiti mišićna vlakna. U te svrhe koriste se oni koji se unose u tijelo, blokiraju se neuromuskularni impulsi, a poprečno-prugasti mišići se opuštaju.

Lijekovi iz ove skupine često se koriste u kirurgiji, za ublažavanje napadaja, prije uklanjanja iščašenog zgloba, pa čak i tijekom egzacerbacija osteohondroze.

Mehanizam djelovanja lijekova

Kod jakih bolova u mišićima može doći do grča, što u konačnici ograničava kretanje u zglobovima, što može dovesti do potpune nepokretnosti. Ovo je pitanje posebno akutno kod osteohondroze. Konstantni spazam ometa pravilan rad mišićnih vlakana, pa se, sukladno tome, liječenje produljuje na neodređeno vrijeme.

Da bi se opća dobrobit pacijenta vratila u normalu, propisuju se mišićni relaksanti. Lijekovi za osteohondrozu prilično su sposobni opustiti mišiće i smanjiti upalu.

S obzirom na svojstva relaksansa mišića, možemo reći da oni nalaze svoju primjenu u bilo kojoj fazi liječenja osteohondroze. Sljedeći postupci su učinkovitiji kada ih koristite:

• Masaža. Opušteni mišići najbolje reagiraju na stimulaciju.
• Ručna terapija. Nije tajna da je utjecaj liječnika učinkovitiji i sigurniji, što su mišići opušteniji.
• Fizioterapeutski postupci.
• Učinak lijekova protiv bolova je pojačan.

Ako često imate ili patite od osteohondroze, ne biste trebali sami sebi propisivati ​​lijekove za opuštanje mišića, lijekove iz ove skupine treba propisati samo liječnik. Činjenica je da imaju prilično opsežan popis kontraindikacija i nuspojava, tako da samo liječnik može odabrati lijek za vas.

Podjela mišićnih relaksansa

Podjelu lijekova u ovoj skupini u različite kategorije moguće je promatrati s različitih gledišta. Ako govorimo o tome koji relaksanti mišića postoje, postoje različite klasifikacije. Analizirajući mehanizam djelovanja na ljudsko tijelo, možemo razlikovati samo dvije vrste:

1. Lijekovi perifernog djelovanja.
2. Centralni relaksanti mišića.

Lijekovi mogu imati različito trajanje djelovanja, ovisno o tome razlikuju se:

• Ultra-kratko djelovanje.
• Kratak.
• Prosjek.
• Dugotrajno.

Samo liječnik može točno znati koji je lijek najbolji za vas u svakom konkretnom slučaju, stoga nemojte samoliječiti.

Relaksanti perifernih mišića

Sposoban blokirati živčane impulse koji prolaze do mišićnih vlakana. Oni se široko koriste: tijekom anestezije, tijekom konvulzija, tijekom paralize tijekom tetanusa.

Mišićni relaksanti, lijekovi perifernog djelovanja, mogu se podijeliti u sljedeće skupine:

Svi ovi lijekovi utječu na kolinergičke receptore u skeletnim mišićima, zbog čega su učinkoviti kod mišićnih spazama i bolova. Djeluju prilično nježno, što im omogućuje upotrebu u raznim kirurškim intervencijama.

Središnje djelujući lijekovi

Relaksanti mišića u ovoj skupini također se mogu podijeliti u sljedeće vrste, uzimajući u obzir njihov kemijski sastav:

1. Derivati ​​glicerola. To su Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Na temelju benzimidazola - "Flexin".
3. Mješoviti lijekovi, na primjer "Mydocalm", "Baclofen".

Središnji mišićni relaksanti mogu blokirati reflekse koji imaju mnogo sinapsi u mišićnom tkivu. To čine smanjenjem aktivnosti interneurona u leđnoj moždini. Ovi lijekovi ne samo da opuštaju, već imaju i širi učinak, zbog čega se koriste u liječenju raznih bolesti koje su popraćene povećanim tonusom mišića.

Ovi relaksanti mišića praktički ne utječu na monosinaptičke reflekse, pa se mogu koristiti za olakšanje bez zaustavljanja prirodnog disanja.

Ako su vam propisani relaksansi mišića (lijekovi), možete naići na sljedeće nazive:

• "Metakarbamol".
• "Baklofen."
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" i drugi.

Bolje je početi uzimati lijekove pod nadzorom liječnika.

Princip korištenja mišićnih relaksansa

Ako govorimo o upotrebi ovih lijekova u anesteziologiji, možemo primijetiti sljedeća načela:

1. Mišićne relaksante treba koristiti samo kada je pacijent bez svijesti.
2. Korištenje takvih lijekova značajno olakšava umjetnu ventilaciju.
3. Uklanjanje nije najvažnija stvar, glavni zadatak je provesti opsežne mjere za izmjenu plinova i održavanje cirkulacije krvi.
4. Ako se tijekom anestezije koriste mišićni relaksansi, to ne isključuje upotrebu anestetika.

Kada su lijekovi iz ove skupine ustalili svoje mjesto u medicini, sa sigurnošću se moglo govoriti o početku nove ere u anesteziologiji. Njihova uporaba omogućila je istovremeno rješavanje nekoliko problema:

Nakon uvođenja takvih lijekova u praksu, anesteziologija je dobila priliku postati samostalna branša.

Područje primjene mišićnih relaksansa

S obzirom da tvari iz ove skupine lijekova imaju širok učinak na organizam, naširoko se koriste u medicinskoj praksi. Mogu se navesti sljedeća područja:

1. U liječenju neuroloških bolesti koje su popraćene povećanim tonusom.
2. Ako koristite relaksanse mišića (lijekove), bolovi u donjem dijelu leđa također će se povući.
3. Prije operacije u trbušnoj šupljini.
4. Tijekom složenih dijagnostičkih postupaka za određene bolesti.
5. Tijekom elektrokonvulzivne terapije.
6. Prilikom izvođenja anesteziologije bez zaustavljanja prirodnog disanja.
7. Kako bi se spriječile komplikacije nakon ozljeda.
8. Pacijentima se često propisuju relaksanti mišića (lijekovi) za osteohondrozu.
9. Kako bi se olakšao proces oporavka nakon
10. Prisutnost intervertebralne kile također je indikacija za uzimanje mišićnih relaksansa.

Unatoč tako opsežnom popisu upotrebe ovih lijekova, ne biste ih trebali sami propisivati, bez savjetovanja s liječnikom.

Nuspojave nakon uzimanja

Ako su vam propisani mišićni relaksansi (lijekovi), križobolja vas svakako treba ostaviti na miru, mogu se javiti samo nuspojave kod uzimanja ovih lijekova. Neki su mogući, ali ima i ozbiljnijih, među kojima vrijedi istaknuti sljedeće:

• Smanjena koncentracija, što je najopasnije za osobe koje voze automobil.
• Smanjeni krvni tlak.
• Povećana živčana ekscitabilnost.
• Mokrenje u krevet.
• Alergijske manifestacije.
• Problemi s gastrointestinalnim traktom.
• Konvulzivna stanja.

Osobito se često sve te manifestacije mogu dijagnosticirati pogrešnim doziranjem lijekova. To se posebno odnosi na lijekove protiv depolarizacije. Hitno je prestati uzimati i posavjetovati se s liječnikom. Otopina neostigmina obično se propisuje intravenozno.

Depolarizirajući mišićni relaksanti su u tom pogledu bezopasniji. Kada se ponište, stanje bolesnika se normalizira, a upotreba lijekova za uklanjanje simptoma nije potrebna.

Trebate biti oprezni pri uzimanju mišićnih relaksansa (lijekova) čiji vam naziv nije poznat. U ovom slučaju, bolje je konzultirati liječnika.

Kontraindikacije za uporabu

Sve lijekove trebate početi uzimati tek nakon savjetovanja s liječnikom, a ove lijekove još više. Imaju cijeli popis kontraindikacija, među kojima su:

1. Ne smiju ih uzimati osobe koje imaju problema s bubrezima.
2. Kontraindicirano za trudnice i dojilje.
3. Psihički poremećaji.
4. Alkoholizam.
5. Epilepsija.
6. Parkinsonova bolest.
7. Zatajenje jetre.
8. Dječja dob do 1 godine.
9. Peptički ulkus.
10. miastenija.
11. Alergijske reakcije na lijek i njegove komponente.

Kao što vidite, relaksanti mišića (lijekovi) imaju mnogo kontraindikacija, stoga ne biste trebali uzrokovati daljnju štetu svom zdravlju i početi ih uzimati na vlastitu opasnost i rizik.

Zahtjevi za relaksante mišića

Moderni lijekovi ne samo da moraju biti učinkoviti u ublažavanju grčeva mišića, već i ispunjavati određene zahtjeve:

Jedan takav lijek koji praktički ispunjava sve zahtjeve je Mydocalm. Vjerojatno se zato više od 40 godina koristi u medicinskoj praksi, ne samo kod nas, već i u mnogim drugim zemljama.

Među središnjim relaksantima mišića, značajno se razlikuje od drugih na bolje. Ovaj lijek djeluje na nekoliko razina odjednom: ublažava pojačane impulse, potiskuje stvaranje receptora boli i usporava hiperaktivne reflekse.

Kao rezultat uzimanja lijeka, ne samo da se smanjuje napetost mišića, već se opaža i njegov vazodilatacijski učinak. Ovo je možda jedini lijek koji ublažava grč mišićnih vlakana, ali ne uzrokuje slabost mišića, a također ne djeluje s alkoholom.

Osteokondroza i relaksanti mišića

Ova bolest je prilično česta u modernom svijetu. Naš način života postupno dovodi do bolova u leđima, na koje pokušavamo ne reagirati. Ali dođe vrijeme kada se bol više ne može ignorirati.

Obraćamo se liječniku za pomoć, ali često gubimo dragocjeno vrijeme. Postavlja se pitanje: "Je li moguće koristiti relaksante mišića za bolesti mišićno-koštanog sustava?"

Budući da je jedan od simptoma osteohondroze grč mišića, ima smisla govoriti o korištenju lijekova za opuštanje grčevitih mišića. Tijekom terapije najčešće se koriste sljedeći lijekovi iz skupine mišićnih relaksansa.

U terapiji obično nije uobičajeno uzimati više lijekova u isto vrijeme. To je predviđeno kako bi se nuspojave, ako ih ima, mogle odmah identificirati i propisati drugi lijek.

Gotovo svi lijekovi se proizvode ne samo u obliku tableta, već postoje i injekcije. Najčešće, u slučaju jakog spazma i jake boli, drugi oblik se propisuje za hitnu pomoć, odnosno u obliku injekcija. Aktivna tvar brže prodire u krv i počinje svoj terapeutski učinak.

Tablete se obično ne uzimaju na prazan želudac, kako ne bi oštetili sluznicu. Morate piti vodu. I injekcije i tablete propisane su za uzimanje dva puta dnevno, osim ako nema posebnih preporuka.

Korištenje relaksansa mišića donijet će željeni učinak samo ako se koriste u kompleksnoj terapiji, nužno u kombinaciji s fizioterapijskim postupcima, terapijskim vježbama i masažom.

Unatoč njihovoj visokoj učinkovitosti, ne biste trebali uzimati ove lijekove bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Ne možete samostalno odrediti koji je lijek prikladan za vaš slučaj i koji će donijeti veći učinak.

Ne zaboravite da postoji mnogo kontraindikacija i nuspojava koje ne treba zanemariti. Samo kompetentno liječenje omogućit će vam da zauvijek zaboravite na bol i grčenje mišića.

Lijekovi iz ove skupine prvenstveno blokiraju prijenos živčanih impulsa na razini neuromuskularnih sinapsi poprečno-prugastih mišića. Tu spadaju: tubokurarin klorid, diplacin, ciklobutonij, kvalidil, anatruksonij, dioksonij, ditilin (listenon, miorelaksin), meliktin, kondelfin. Sve su to sintetičke tvari, osim meliktina i kondelfina - alkaloida iz raznih vrsta ševa.

Postoje lijekovi s depolarizirajućim (ditilin) ​​i kompetitivnim, antidepolarizirajućim (svi ostali lijekovi) djelovanjem. Pod djelovanjem depolarizirajućih sredstava sličnih kurareu dolazi do trajne depolarizacije krajnjih ploča, praćene opuštanjem skeletnih mišića.

Antidepolarizirajući lijekovi slični kurareu blokiraju n-kolinergičke receptore u neuromuskularnim sinapsama i time eliminiraju

medijatorske funkcije acetilkolina, koji prenosi uzbuđenje s motornog neurona na skeletni mišić, što dovodi do opuštanja potonjeg.

Patogeneza trovanja. Gutanje toksičnih doza mišićnih relaksansa, njihovo predoziranje ili povećana osjetljivost na njih, uključujući nasljedne, uzrokuju paralizu dišnih interkostalnih mišića i dijafragme, što dovodi do asfiksije. Stoga se relaksanti mišića tijekom operacije koriste samo pod intubacijskom anestezijom i uz postojanje svih uvjeta potrebnih za kontrolirano disanje. Inhalacijski lijekovi (eter, fluorotan), antibiotici (neomicin, streptomicin sulfat) mogu izazvati neuromuskularnu blokadu, što treba uzeti u obzir kada se koriste zajedno s mišićnim relaksansima. Opuštajući učinak potonjeg pojačan je komplikacijama povezanim s predoziranjem lijekom (anoksija, hiperkapnija, acidoza), disbalansom elektrolita (hipokalijemija, hipokalcemija) i gubitkom krvi tijekom anestezije. Zatajenje cirkulacije u slučaju toksičnih učinaka lijekova sličnih kurareu povezano je s hipotenzijom i obično je sekundarne prirode zbog razvoja respiratorne depresije. Lijekovi slični kurareu antidepolarizirajućeg tipa djelovanja također su karakterizirani učinkom blokiranja ganglija i oslobađanjem histamina iz tkiva, što u slučaju predoziranja može biti dodatni uzrok hipotoničnog stanja.

Ovisno o mehanizmu relaksacije, različit je pristup liječenju trovanja lijekovima sličnim kurareu. U slučaju predoziranja antidepolarizirajućim sredstvima, primjena antikolinesteraznih sredstava, koja povećavaju koncentraciju acetilkolina u području krajnjih ploča, je metoda antidotne terapije. U slučaju trovanja depolarizirajućim sredstvima, primjena istih lijekova može pojačati fenomene depolarizacije i dovesti do produbljivanja neuromuskularnog bloka.

Diplacin. U relativno velikim količinama ne ometa cirkulaciju krvi. Kod intravenske primjene u dozama od 3-4 mc/kg, lijek izaziva potpunu relaksaciju mišića i apneju unutar 5-6 minuta. Trajanje zadnjeg je 20-25 minuta. Nakon što se disanje obnovi, opuštanje mišića traje dugo. Ponovljenom primjenom učinak se povećava, pa dozu treba smanjiti za 1/3-1/2 izvorne. Protuotrov za diplacin, iako nije uvijek sasvim učinkovit, je prozerin.

Ditilin- kratkotrajni mišićni relaksant, jer se lako hidrolizira u tijelu enzimom butirilkolin sterazom u krvnom serumu. U slučaju malignih bolesti i bolesti jetre, praćenih smanjenjem proizvodnje ovog enzima, uz često pojavu kongenitalne hipokolinske esterazemije, bilježi se povećana osjetljivost na ditilin. To se također opaža kod bolesti bubrega, što otežava oslobađanje ditilina.

Jednokratnom intravenskom primjenom lijeka u dozi od 0,2-0,3 mg/kg tjelesne težine (1-2 ml 1% otopine) nakon 1-1,5 minuta može nastupiti maksimalni učinak (bez zaustavljanja disanja) u trajanju do 3- 7 minuta. Ako se ditilin primjenjuje u dozama od 1-1,7 mg/kg dolazi do potpune relaksacije mišića i apneje u trajanju od 5-7 minuta. Da biste postigli dugotrajnije opuštanje mišića, možete koristiti kapaljku ili frakcijsku primjenu. U tom se slučaju mehanizam djelovanja može promijeniti - depolarizacijski blok zamjenjuje se kompetitivnim. Kao rezultat toga, u slučaju predoziranja ditilinom nakon produljene ili ponovljene primjene, nroserin se može koristiti s oprezom kao antagonist.

Simptomi trovanja su: težina vjeđa, diplopija, poteškoće u govoru i gutanju, paralitično stanje mišića udova, vrata, interkostalnih i, na kraju, dijafragme. Disanje je plitko, isprekidano, ubrzano, sa stankom nakon izdisaja i udisaja. U slučaju predoziranja može doći do teške bradikardije s naglim padom krvnog tlaka.

Prva pomoć i liječenje. Kada je disanje isključeno, odmah se mora koristiti kontrolirano disanje s kisikom. U svrhu dekuriranja, pri propisivanju antidepolarizacijskih sredstava (diplacin, itd.), 3 ml 0,05% otopine proserina se daje intravenski na pozadini 0,5-1 ml 0,1% otopine atropin sulfata. Potonji se propisuje za ograničavanje stimulacije proserinom n-kolinergičkih receptora u mišićima i autonomnim čvorovima. Dekurarizirajuće djelovanje prozerina pojačava se intravenskom primjenom kalcijevog klorida ili glukonata (5-10 ml 5% otopine).

Perzistentna hipotenzija uklanja se intravenskom primjenom simpatomimetičkih amina (efedrin hidroklorid, norepinefrin hidrotartrat).

U slučaju predoziranja ditilinom preporuča se transfuzija svježe krvi ili plazme kako bi se obnovile rezerve butirilkolinesteraze, kao i lijekovi koji nadomještaju plazmu. Kod ponovljene primjene velikih doza lijeka koji ima antidepolarizirajući učinak, neki autori smatraju da je preporučljivo koristiti prozerin.

Liječenje akutnih otrovanja, 1982

N.V. ORGANON (Nizozemska)

ATX: V03AB35 (Sugamadex)

Protuotrov za relaksante mišića

ICD: T48 Otrovanje lijekovima koji primarno djeluju na glatke i skeletne mišiće te dišni sustav

Selektivni protuotrov za relaksanse mišića rokuronijev bromid i vekuronijev bromid. Sugamadeks je modificirani gama-ciklodekstrin, spoj koji selektivno veže rokuronijev bromid i vekuronijev bromid. S njima stvara kompleks u krvnoj plazmi, što dovodi do smanjenja koncentracije mišićnog relaksanta koji se veže na nikotinske receptore u neuromuskularnoj sinapsi. To rezultira poništavanjem neuromuskularne blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom ili vekuronijevim bromidom.
Postojala je jasna ovisnost učinka o dozi sugamadeksa, koja je primijenjena u različitim vremenskim razdobljima i na različitim dubinama blokade neuromuskularnog provođenja. Sugamadex je primjenjivan u dozama od 0,5 do 16 mg/kg i nakon jednokratne primjene rokuronijevog bromida u dozama od 0,6, 0,9, 1 i 1,2 mg/kg ili nakon primjene vekuronijevog bromida u dozi od 0,1 mg/kg, te nakon primjene doza održavanja ovih mišićnih relaksansa .
Sugamadeks se može koristiti u različito vrijeme nakon primjene rokuronijeva bromida ili vekuronijeva bromida.
Zatajenja bubrega. Dvije otvorene kliničke studije uspoređivale su učinkovitost i sigurnost sugamadeksa u bolesnika s ili bez teškog oštećenja bubrega koji su podvrgnuti operaciji. U jednoj studiji, sugamadeks je primijenjen kako bi se poništila blokada uzrokovana rokuronijevim bromidom u prisutnosti 1-2 posttetanične reakcije (4 mg/kg; n =68); u drugoj studiji, sugamadex je primijenjen na početku drugog odgovora na T2 (2 mg/kg; n=30). Oporavak neuromuskularnog provođenja nakon blokade nije bio značajno duži u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega u usporedbi s bolesnicima bez zatajenja bubrega. U ovim ispitivanjima nije bilo slučajeva rezidualne neuromuskularne blokade ili njezinog ponovnog uspostavljanja u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.
Učinak na QTc interval. U tri klinička ispitivanja sugamadeksa korištenog samostalno ili u kombinaciji s rokuronijevim bromidom ili vekuronijevim bromidom, ili u kombinaciji s propofolom ili sevofluranom, nije primijećeno klinički značajno povećanje QT/QTc intervala.

Indikacije

Farmakokinetički parametri sugamadeksa izračunavaju se na temelju zbroja koncentracija slobodnog sugamadeksa i sugamadeksa kao dijela kompleksa sugamadeks-mišićni relaksant. Farmakokinetički parametri kao što su klirens i Vd smatraju se istim...

Kontraindikacije

- teško zatajenje bubrega (KK - teško zatajenje jetre;
- trudnoća;
- razdoblje dojenja;
- djeca mlađa od 2 godine;
- preosjetljivost na komponente lijeka.

Doziranje

Sugamadex smije primjenjivati ​​samo anesteziolog ili pod njegovim uputama. Za praćenje stupnja neuromuskularne blokade i ponovne uspostave neuromuskularne provodljivosti preporučuje se korištenje odgovarajuće metode praćenja. Prema općeprihvaćenom...

Predozirati

Do danas je zabilježen jedan slučaj slučajnog predoziranja lijekom u dozi od 40 mg/kg. Nije bilo značajnih nuspojava. Sugamadex se dobro podnosi u dozama do 96 mg/kg bez ikakvih nuspojava...

Interakcije lijekova

Interakcija prema vrsti vezanja (hormonska kontracepcija)
Zbog primjene sugamadeksa može doći do smanjenja učinkovitosti nekih lijekova zbog smanjenja njihove (slobodne) koncentracije u plazmi. U takvoj situaciji potrebno je...

Nuspojava

Sljedeće nuspojave su najčešće (≥1/100 do 1/100) povezane s primjenom sugamadeksa.
Sustav tijela
Učestalost pojavljivanja
Nuspojave
Poremećaj imunološkog sustava
Rijetko (od ≥1/...

Tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se primjena sugamadeksa tijekom trudnoće zbog nedovoljno podataka.
Izlučivanje sugamadeksa u mlijeko u žena tijekom dojenja nije proučavano, ali na temelju podataka pretkliničkih studija ta vjerojatnost nije...

Koristi se za disfunkciju jetre

Kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Kontraindicirano kod teškog zatajenja bubrega (CC Primjena kod djece Kontraindicirano kod djece mlađe od 2 godine.

Primjena u starijih bolesnika

Stariji bolesnici: nakon primjene sugamadeksa u prisutnosti 2 odgovora u načinu stimulacije TOF na pozadini blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom, vrijeme potpunog oporavka neuromuskularnog provođenja (omjer T4/T1 do 0,9) u odraslih bolesnika. .

posebne upute

Praćenje respiratorne funkcije tijekom obnove neuromuskularnog provođenja
Potrebno je provoditi mehaničku ventilaciju sve dok se nakon uklanjanja neuromuskularne blokade potpuno ne uspostavi adekvatno spontano disanje. Čak i kad bi došlo do potpunog oporavka...

Posebni uvjeti upisa

kontraindicirana u trudnoći, s oprezom tijekom dojenja, kontraindicirana u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, kontraindicirana u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kontraindicirana u djece, s oprezom u starijih bolesnika

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri sugamadeksa izračunavaju se na temelju zbroja koncentracija slobodnog sugamadeksa i sugamadeksa kao dijela kompleksa sugamadeks-mišićni relaksant. Farmakokinetički parametri kao što su klirens i Vd smatraju se istim...

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi od 2° do 8°C. Nemojte zamrzavati. Rok trajanja - 3 godine.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za intravensku primjenu je prozirna, bezbojna do svijetložuta.
1 ml
sugamadeks natrij
108,8 mg,
što odgovara sadržaju sugamadeksa
100 mg
Pomoćne tvari: klorovodična kiselina - q.s. do pH 7....

Poštovani doktori!

Ako imate iskustva u propisivanju ovog lijeka svojim pacijentima, podijelite rezultat (ostavite komentar)! Je li ovaj lijek pomogao pacijentu, jesu li se tijekom liječenja pojavile nuspojave? Vaše iskustvo bit će zanimljivo i vašim kolegama i pacijentima.

Dragi pacijenti!

Ako vam je ovaj lijek propisan i završili ste terapiju, recite nam je li bio učinkovit (pomogao), je li bilo nuspojava, što vam se sviđa / ne sviđa. Tisuće ljudi na internetu traže recenzije različitih lijekova. Ali samo ih rijetki napuštaju. Ako vi osobno ne ostavite recenziju na ovu temu, drugi neće imati što čitati.

Hvala vam puno!

Sredstva za opuštanje mišića-lijekovi koji smanjuju tonus skeletnih mišića uz smanjenje motoričke aktivnosti do potpune nepokretnosti.

Mehanizam djelovanja - blokada H-kolinergičkih receptora u sinapsama zaustavlja dovod živčanih impulsa do skeletnih mišića, a mišići prestaju kontrahirati. Opuštanje dolazi odozgo prema dolje, od mišića lica do vrhova nožnih prstiju. Zadnja stvar za opuštanje je dijafragma. Obnavljanje vodljivosti odvija se obrnutim redoslijedom. Prvi subjektivni znak završetka relaksacije mišića su pokušaji bolesnika da samostalno diše. Znakovi potpune dekuracije: bolesnik može podići i držati glavu 5 sekundi, čvrsto stisnuti ruku i samostalno disati 10-15 minuta bez znakova hipoksije. Objektivno, stupanj utjecaja mišićnih relaksansa određuje se pomoću sljedećih metoda: elektromiografija, akcelomiografija, periferna neurostimulacija, mehanomiografija.

Trajanje djelovanja mišićnih relaksanata produljuje se u prisutnosti čimbenika: hipotenzije, hipoksije, hiperkapnije, metaboličke acidoze, hipovolemije, poremećaja mikrocirkulacije, hipokalijemije, duboke anestezije, hipotermije i starijeg bolesnika. Učinak na M-kolinergičke receptore srca, glatkih mišića i živca vagusa ovisi o lijeku i dozi. Neki relaksanti mišića mogu potaknuti oslobađanje histamina. Ne prolaze kroz BBB. Prolaz kroz PB ovisi o lijeku i dozi. Netopljiv u mastima. Vezanje za proteine ​​krvi ovisi o lijeku. Glavni način primjene je intravenski. Nemaju učinak kada se uzimaju kao hrana, jer su visoko polarni.

1. Osiguravanje uvjeta za intubaciju traheje. 2. Omogućavanje relaksacije mišića tijekom kirurških intervencija radi stvaranja optimalnih uvjeta za rad kirurškog tima bez prevelikih doza lijekova za opću anesteziju, kao i potrebe za relaksacijom mišića tijekom nekih dijagnostičkih postupaka koji se izvode u općoj anesteziji (primjerice, bronhoskopija). 3. Suzbijanje spontanog disanja u svrhu mehaničke ventilacije. 4. Uklanjanje konvulzivnog sindroma kada su antikonvulzivi neučinkoviti. 5. Blokada zaštitnih reakcija na hladnoću u obliku mišićnog drhtanja i hipertoničnosti mišića tijekom umjetne hipotermije. 6. Miorelaksacija tijekom repozicije koštanih fragmenata i smanjenje dislokacija u zglobovima gdje se nalaze snažne mišićne mase.

Protuotrov: Prozerin. Antikolinesterazni lijekovi blokiraju kolinesterazu, povećava se količina acetilkolina i on kompetitivno istiskuje nedepolarizirajući mišićni relaksant. Prozerin se koristi u dozi od 0,03-0,05 mg/kg tjelesne težine. 2-3 minute prije upotrebe primjenjuje se atropin 0,1% 0,5 ml za izravnavanje nuspojava prozerina. intravenozno. Dekurarizacija je kontraindicirana u slučaju dubokog mišićnog bloka i bilo kakvog poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. Ako učinak proserina prestane ranije od učinka mišićnog relaksanta, tada rekurarizacija- ponovna relaksacija mišića zbog aktivacije kolinesteraze i smanjenja količine acetilkolina u sinaptičkoj pukotini.

Tvari ove skupine blokiraju H-kolinergičke receptore koji se nalaze na krajnjoj ploči skeletnih mišića i sprječavaju njihovu interakciju s acetilkolinom, zbog čega acetilkolin ne uzrokuje depolarizaciju membrane mišićnog vlakna - mišići se ne kontrahiraju. Ovo se stanje naziva neuromuskularni blok.

Klasifikacija:

1 - Mišićni relaksanti s antidepolarizirajućim kompetitivnim djelovanjem- tvari koje povećavaju koncentraciju ACh u sinaptičkoj pukotini, što kompetitivno istiskuje mišićni relaksant iz veze s HX receptorima i uzrokuje depolarizaciju postsinaptičke membrane, čime se uspostavlja neuromuskularni prijenos. (alkaloid tubokurarin; lijekovi - slični kurareu)

a) benzilizokinolini (tubokurarin, atrakurij, mivakurij)

b) aminosteroidi (pipekuronij, vekuronij, rokuronij)

Lijekovi slični kurareu koriste se za opuštanje skeletnih mišića tijekom kirurških operacija. Pod djelovanjem lijekova sličnih kurareu mišići se opuštaju sljedećim redoslijedom: prvo mišići lica, grkljana, vrata, zatim mišići udova, trupa i na kraju dišni mišići - disanje prestaje. Kada disanje prestane, pacijent se prebacuje na umjetnu ventilaciju.

Osim toga, koristi se za uklanjanje toničkih konvulzija kod tetanusa i trovanja strihninom. Istodobno, opuštanje skeletnih mišića pomaže u uklanjanju grčeva.

Antagonisti mišićnih relaksansa s antidepolarizirajućim djelovanjem su antikolinesterazni lijekovi. Inhibicijom aktivnosti acetilkolinesteraze sprječavaju hidrolizu acetilkolina i time povećavaju njegovu koncentraciju u sinaptičkoj pukotini. ACh istiskuje lijek iz njegove veze s H-kolinergičkim receptorima, što dovodi do obnove neuromuskularnog prijenosa. Antikolinesterazni lijekovi (neostigmin) koriste se za prekid neuromuskularnog bloka ili uklanjanje rezidualnih učinaka nakon primjene antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

2 – Depolarizirajući mišićni relaksansi- Suksametonij jodid (Ditylin, Lystenon, Miorelaxin) Suksametonij jodid po svojoj kemijskoj strukturi dvostruka je molekula acetilkolina.

Suksametonij stupa u interakciju s H-kolinergičkim receptorima lokaliziranim na završnoj ploči skeletnih mišića, poput acetilkolina, i uzrokuje depolarizaciju postsinaptičke membrane. Pritom dolazi do kontrakcije mišićnih vlakana, što se očituje u vidu pojedinačnih trzaja skeletnih mišića – fascikulacija. Međutim, za razliku od acetilkolina, suksametonij je otporan na acetilkolinesterazu i stoga se praktički ne uništava u sinaptičkoj pukotini. Kao rezultat toga, suksametonij uzrokuje trajnu depolarizaciju membrane postsinaptičke završne ploče.

Nuspojave: postoperativna bol u mišićima (koja je povezana s mikrotraumama mišića tijekom njihovih fascikulacija), respiratorna depresija (apneja), hiperkalemija i srčane aritmije, hipertenzija, povišen intraokularni tlak, rabdomioliza i mioglobinemija, hipertermija.

3 – Sredstva koja smanjuju otpuštanje ACh - Botox je lijek botulinskog toksina tipa A koji ometa otpuštanje ACh iz završetaka kolinergičkih živčanih vlakana. Teški lanac botulinum toksina ima sposobnost vezanja na specifične receptore na membranama živčanih stanica. Nakon što se veže na presinaptičku membranu živčanog završetka, botulinum toksin endocitozom prodire u neuron.

Zbog činjenice da Botox sprječava oslobađanje ACh iz završetaka simpatičkih kolinergičkih vlakana koja inerviraju žlijezde znojnice, lijek se koristi za hiperhidrozu za smanjenje lučenja ekrinih žlijezda znojnica (pazuha, dlanova, stopala). Ubrizgava se intradermalno. Učinak traje 6-8 mjeseci.

Lijek se neko vrijeme koncentrira na mjestu ubrizgavanja, a zatim ulazi u sistemsku cirkulaciju, ne prodire u BBB i brzo se metabolizira.

Nuspojave uključuju bol i mikrohematome na mjestu ubrizgavanja, laganu opću slabost tijekom 1 tjedna