Métodos y velocidad de administración de medicamentos. liberación de drogas

Vías y métodos de administración. medicamentos en el cuerpo. Su clasificación, general y Características comparativas. Factores que determinan la elección de la vía de administración y forma farmacéutica.

Las vías de administración de fármacos al organismo se dividen en enteral y parenteral.

Las vías enterales proporcionan acceso sustancias medicinales en el cuerpo a través del tracto gastrointestinal (enteros - tubo intestinal).

Las vías enterales incluyen las vías de administración de fármacos oral, sublingual, subbucal y rectal.

1. Oral (oral, ingestión, per os)

El medicamento se toma por vía oral. Una vez ingerido, el fármaco se libera de la forma farmacéutica, se disuelve en el contenido del estómago o los intestinos y se absorbe por todo el tracto gastrointestinal, ingresa al sistema de la vena porta, pasa a través del torrente sanguíneo a través del hígado y luego a la vena cava inferior. , corazón derecho, Circulación pulmonar, corazón izquierdo, luego a la aorta y a los órganos y tejidos diana.

Este es el más simple y manera conveniente introducir drogas en el cuerpo. No requiere la asistencia de personal médico y de esta manera se pueden administrar formas farmacéuticas tanto líquidas como sólidas. Proporciona acción tanto sistémica como local. Según la acción sistémica, se deben prescribir medicamentos que se absorban bien en el estómago o los intestinos. Si es necesario crear una alta concentración de un fármaco en el tracto gastrointestinal, por el contrario, es aconsejable utilizar fármacos que se absorban mal, lo que permite obtener el efecto local necesario en ausencia de reacciones adversas sistémicas.

Las desventajas de la vía de administración oral son: la entrada relativamente lenta del fármaco en el torrente sanguíneo general, que, en el caso de acción de resorción, ralentiza la aparición efecto terapéutico y lo hace vía oral La administración de medicamentos a los pacientes no es aceptable cuando se proporciona. cuidados de emergencia Los medicamentos ingeridos están sujetos a un efecto de primer paso, en el que cantidad considerable el fármaco se metaboliza en la pared intestinal y en el hígado antes de que llegue a la circulación sistémica, lo que conduce a una disminución de su biodisponibilidad grandes diferencias individuales en la velocidad y la integridad de la absorción la influencia de los alimentos y otros fármacos en la absorción la imposibilidad de uso basado en el efecto sistémico de medicamentos que penetran mal la membrana mucosa del tracto gastrointestinal (por ejemplo, el antibiótico antituberculoso estreptomicina y otros antibióticos del grupo de los aminoglucósidos) o que se destruyen en el tracto gastrointestinal (insulina), este método es inaceptable en ausencia de conciencia en el paciente; algunos medicamentos, si oralmente Puede causar lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal.

2. Sublingual (debajo de la lengua)

Proporciona, a diferencia de la administración oral, absorción directa en flujo sanguíneo sistémico, evitando la circulación portal del hígado y el metabolismo de primer paso, lo que permite prescribir de esta manera medicamentos que se destruyen cuando se toman por vía oral (por ejemplo, el agonista b-adrenérgico isoprenalina).

Membrana mucosa cavidad oral tiene un abundante riego sanguíneo, lo que asegura la rápida entrada de sustancias medicinales en la sangre y contribuye a la misma ofensiva rápida efecto. Esto hace que la vía de administración sublingual sea especialmente conveniente cuando se brinda atención de emergencia en entorno ambulatorio, por ejemplo, durante los ataques de angina (tomando nitroglicerina) o crisis hipertensivas (usando clonidina o nifedipina).

Una de las principales desventajas de la vía sublingual de administración de medicamentos en el cuerpo, que limita significativamente su uso, es el área de absorción relativamente pequeña en comparación con la del intestino, en la que sólo se permiten sustancias altamente lipófilas con alta actividad.

Los medicamentos sublinguales que se administran con mayor frecuencia se encuentran en forma de soluciones, polvos y tabletas.

3. Subbucal (detrás de la mejilla)

El medicamento se coloca entre las encías y la mejilla.

Es un tipo de administración de fármaco a través de la mucosa oral, por lo que tiene las mismas propiedades que la vía sublingual.

Proporciona una cierta ventaja sobre el método sublingual cuando es necesario prolongar la absorción para aumentar la duración de la acción, para lo cual se utilizan formas farmacéuticas especiales, por ejemplo, en forma de placas de absorción lenta (trinitrolong), que se pegan. a la mucosa de las encías. Si es necesario, a diferencia administracion oral, el efecto del medicamento se puede detener fácilmente retirando el medicamento de la boca.

4. Administración rectal (por recto)

La administración del fármaco mediante agujero anal en la ampolla del recto.

Le permite evitar parcialmente el efecto de primer paso, aunque no tan completamente como la administración sublingual (el medicamento de las partes media e inferior del recto ingresa al torrente sanguíneo general, sin pasar por el hígado, desde la superior al torrente sanguíneo portal).

Esta vía de administración se puede utilizar para vómitos, obstrucción esofágica, disminución de la circulación portal, en recién nacidos y cuando las inyecciones son imposibles o indeseables.

a las desventajas vía rectal La administración de medicamentos incluye fluctuaciones individuales pronunciadas en la velocidad y la integridad de la absorción, dificultades psicológicas e inconvenientes de uso.

Los medicamentos se administran por vía rectal en forma de supositorios o enemas rectales.

Vías parenterales. El medicamento se introduce en el cuerpo sin pasar por el tracto gastrointestinal.

Existen vías de administración por inyección, inhalación, transdérmica y aplicación tópica de medicamentos.

1. Inyección (inyecciones)

El medicamento se inyecta en los tejidos mediante una aguja y una jeringa o se inyecta directamente en la sangre. Esto supera la mayoría de las desventajas de las vías de administración enteral: es posible introducir sustancias en el cuerpo que no se absorben ni se destruyen en el tracto gastrointestinal; asegura que los medicamentos ingresen al torrente sanguíneo sistémico, sin pasar por el hígado; se pueden realizar en pacientes que están inconscientes e inaccesibles al contacto; en pacientes con vómitos; los medicamentos se desarrollan, por regla general, más rápido y más pronunciado (debido a una absorción más rápida y completa), que puede tener crucial al brindar atención de emergencia.

· Las desventajas de las vías de administración de inyección son: la técnica es invasiva y dolorosa; la mayoría de las veces se requiere la asistencia de personal médico (aunque la autoadministración es posible); requieren esterilidad de los medicamentos administrados y el cumplimiento de reglas asépticas; son acompañado de daño tisular y, por lo tanto, existe el riesgo de complicaciones asociadas con esto.

Administracion intravenosa

Las soluciones acuosas de medicamentos (con menos frecuencia, ultraemulsiones grasas especialmente preparadas) se inyectan en una de las venas superficiales en el área del codo, la mano o el pie y, en los niños, en el cuero cabelludo. Si es necesario, infusión de grandes volúmenes de líquido con alta velocidad la inyección se realiza en venas de mayor diámetro, por ejemplo, en la vena subclavia.

Garantiza la entrada directa del fármaco en el torrente sanguíneo general (100% de biodisponibilidad), lo que significa que garantiza una alta precisión de dosificación y promueve la aparición más rápida del efecto.

Las principales desventajas de la vía de administración intravenosa incluyen:

· la imposibilidad de introducir soluciones oleosas, suspensiones, lo que dificulta el uso de sustancias medicinales poco solubles en agua o que precipitan cuando se añaden a una solución isotónica de cloruro de sodio o de glucosa, habitualmente utilizadas como disolventes.

· La inyección requiere habilidades especiales, por lo que en la gran mayoría de los casos se requiere la asistencia de personal capacitado

· en órganos con buen suministro de sangre, se pueden crear concentraciones excesivamente altas (tóxicas) de sustancias medicinales en los primeros minutos después de la administración

· con la introducción de soluciones hipertónicas, sustancias irritantes, infusión continua a largo plazo, el desarrollo de tromboflebitis y trombosis venosa, y en el caso de extravasación de ciertos fármacos (solución de cloruro de calcio, estrofantina), la aparición irritación severa tejidos y su necrosis.

Administración intraarterial

Asegura la creación de una alta concentración del fármaco en la cuenca de la arteria correspondiente. Se utiliza para administrar, por ejemplo, fármacos trombolíticos, lo que permite crearlos. alta concentración directamente en el área del coágulo de sangre existente y, si no se evita por completo, al menos debilitar las manifestaciones de su acción sistémica, así como los agentes de radiocontraste (permiten una mejor visualización de los órganos relevantes) y medicamentos que se metabolizan rápidamente. (por ejemplo, prostaglandinas).

Rara vez se utiliza para la administración de otros fármacos, ya que es potencialmente más peligroso que la vía intravenosa. Esto se debe al hecho de que la introducción de un fármaco en una arteria puede provocar un espasmo del vaso, provocar trombosis y, por tanto, provocar isquemia y necrosis tisular.

administración intramuscular

El medicamento se inyecta en el tejido muscular de los músculos esqueléticos, como el glúteo mayor, el cuádriceps femoral o los músculos deltoides. Los músculos están bien abastecidos de sangre, lo que asegura la rápida entrada de sustancias medicinales al torrente sanguíneo general y contribuye a la misma. desarrollo rápido efecto, pero un aumento inicial tan fuerte en la concentración del fármaco en la sangre como con administracion intravenosa no se observa y, por lo tanto, no hay riesgo de complicaciones asociadas con esto.

Acuoso isotónico estéril y soluciones de aceite y suspensiones de sustancias medicinales. Al introducir soluciones y suspensiones oleosas, la absorción de sustancias medicinales se ralentiza, lo que permite prolongar el efecto del fármaco. Por ejemplo, una única inyección intramuscular de una suspensión de benzatina-bencilpenicilina garantiza que la concentración terapéutica de este antibiótico en sangre se mantenga durante un mes.

Volumen máximo inyección intramuscular no debe exceder los 10 ml. Si es posible, evite introducir sustancias irritantes en los músculos, así como soluciones hipertónicas.

Las inyecciones intramusculares, debido a la necesidad de una inserción profunda de la aguja, por regla general, no pueden ser realizadas por el paciente de forma independiente.

Administración subcutánea

Las inyecciones se realizan en sueltos. tejido conectivo grasa subcutánea con mayor frecuencia en el área del hombro, muslo o abdomen. La autoinyección es posible, ya que no es necesaria una penetración profunda de la aguja.

Debido al suministro de sangre relativamente deficiente, la absorción de los fármacos es lenta y el efecto farmacológico, por regla general, se desarrolla más tarde que con la administración intramuscular. La absorción de los fármacos y, por tanto, la aparición de su efecto se puede acelerar masajeando suavemente el lugar de la inyección o aplicando almohadilla térmica caliente, provocando hiperemia leve. Si es necesario ralentizar la absorción y así prolongar el efecto de los fármacos, se utiliza la introducción de sus formas de depósito en forma de soluciones o suspensiones oleosas.

Se inyectan debajo de la piel soluciones isotónicas acuosas y oleosas estériles y suspensiones de medicamentos en un volumen de 1 a 2 ml. Los medicamentos administrados no deben tener ningún efecto. efecto irritante y provocar una fuerte constricción de los vasos sanguíneos (como la noradrenalina) debido a la amenaza de inflamación o necrosis tisular en el lugar de la inyección.

En caso de infracción grave Circulación periferica, que ocurre, por ejemplo, en estado de shock, la introducción de medicamentos debajo de la piel no es práctica debido a una fuerte desaceleración en su absorción.

Introducción al canal espinal.

La inyección se realiza entre las apófisis espinosas, normalmente de la cuarta y quinta vértebra lumbar. En este caso, el medicamento se puede administrar por vía epidural (en el espacio entre el canal óseo de las vértebras y la duramadre) o subaracnoidea (debajo del tejido blando). meninges). De esta forma, es posible crear una alta concentración de fármacos, incluidos aquellos que penetran mal en la BHE, en el líquido cefalorraquídeo y el tejido cerebral.

Las principales desventajas del método, que limitan significativamente su uso, incluyen bastante equipo complejo procedimientos que requieren habilidades y experiencia especiales, limitando la cantidad de solución inyectada (generalmente no más de 3 a 4 ml) debido a la amenaza de exceso alta promoción presión intracraneal, indeseable reintroducción y riesgo de lesión de la médula espinal.

2. Administración por inhalación

Los medicamentos se introducen en el organismo a través de Vías aéreas mediante dispositivos especiales o por inhalación en forma de mezclas de gases, vapores o aerosoles.

Esta vía es la principal para introducir en el organismo gases (óxido nitroso) y líquidos volátiles (éter para anestesia, halotano, enflurano, etc.), utilizados como anestésicos generales. Asegura su rápida absorción y desarrollo del efecto gracias a área grande superficie de los alvéolos. Detener la inhalación provoca un rápido cese del efecto de este tipo de medicamento.

En caso de enfermedades respiratorias. ruta de inhalación promueve la entrega de fármacos directamente a los tejidos diana, lo que permite reducir la dosis total del fármaco administrado al organismo y, por tanto, reducir la probabilidad de desarrollar efectos secundarios asociados a su acción sistémica. De esta forma se administran, por ejemplo, aerosoles de broncodilatadores, corticosteroides y algunos antibióticos. Debe tenerse en cuenta que la profundidad de penetración de una sustancia medicinal en el tracto respiratorio depende del tamaño de las partículas del fármaco (las partículas con un diámetro aerodinámico promedio de más de 5 µm se depositan predominantemente en la faringe, de 2 a 4 µm - en los bronquios, 0,5 - 3 µm - en los alvéolos), técnica de inhalación y caudal de aire inspiratorio.

Actualmente, para la administración por inhalación de aerosoles se utilizan inhaladores de aerosol de dosis medidas (que contienen freón o sin freón, así como activados por la respiración), inhaladores de polvo (para la administración de sustancias en polvo) y nebulizadores (de chorro y ultrasónicos).

Cuando utilice la mayoría de los inhaladores de aerosol de dosis medida que contienen gas propulsor, árbol bronquial no se recibe más del 20-30% de la dosis administrada del fármaco. El resto del fármaco se deposita en la boca y la faringe, luego se ingiere y se absorbe, determinando así el desarrollo de efectos sistémicos. Los inhaladores de polvo le permiten aumentar la fracción del fármaco que llega al tracto respiratorio inferior hasta entre un 30 y un 50%. Relación óptima de local y efectos sistémicos se logra mediante el uso de nebulizadores, en los que se crea un aerosol al hacer pasar una poderosa corriente de aire u oxígeno bajo presión a través de una solución de medicamento, o mediante ultrasonido. Esto crea una suspensión de pequeñas partículas del fármaco, que el paciente inhala a través de una boquilla o mascarilla. La fracción respirable de los medicamentos administrados mediante inhaladores de aerosol dosificadores puede aumentar si se utilizan con espaciadores. Un espaciador es una cámara especial colocada en el cabezal del dispositivo dosificador del inhalador. Le permite aumentar la distancia entre el inhalador y la boca del paciente. Como resultado, las partículas de droga tienen tiempo de perder velocidad excesiva, el gas propulsor se evapora parcialmente y el impacto del chorro de aerosol sobre pared posterior gargantas.

3. Administración transdérmica. La vía transdérmica implica la aplicación del fármaco sobre la piel para proporcionar una acción sistémica. Para ello se utilizan ungüentos, parches, geles, así como formas farmacéuticas especiales desarrolladas recientemente que aseguran la liberación del fármaco a una velocidad determinada, las llamadas transdérmicas. sistemas terapéuticos(TTS/TTS).

Preferanskaya Nina Germanovna

Profesor Asociado, Departamento de Farmacología, Facultad de Farmacia Primera Universidad Médica Estatal de Moscú a ellos. A ELLOS. Sechenova, Ph.D.

El sulfato de magnesio, tomado por vía oral por un adulto en una dosis de 10 a 30 g en ½ vaso de agua, se absorbe mal (no más del 20%), provoca retención de líquidos, aumenta la presión osmótica en el tracto gastrointestinal, mejora la motilidad intestinal y tiene un efecto laxante. Y por vía oral (con el estómago vacío) una solución de sulfato de magnesio al 20-25%, 1 cucharada. cuchara 3 veces al día irrita terminaciones nerviosas membrana mucosa del duodeno, aumenta la secreción de colecistoquinina y da un efecto colerético. Cuando se administra por vía parenteral, el sulfato de magnesio presenta un efecto calmante sobre el sistema nervioso central y, según la dosis administrada, tiene un efecto sedante, hipnótico y narcótico. EN grandes dosis tiene un efecto depresor sobre la transmisión neuromuscular y puede tener efectos anticonvulsivos, acción similar al curare. El sulfato de magnesio reduce la excitabilidad del centro respiratorio y en grandes dosis puede provocar fácilmente parálisis respiratoria. Con inyección intravenosa (lenta) o intramuscular de 5-20 ml de solución de sulfato de magnesio al 20 o 25%, efecto hipotensor, que se asocia con la presencia de propiedades antiespasmódicas miotrópicas y un efecto calmante. Además, el fármaco reduce los síntomas de la angina de pecho y se utiliza para aliviar las arritmias ( taquicardia ventricular y arritmias asociadas con una sobredosis de glucósidos cardíacos). Se utiliza para aliviar el dolor durante el parto, para cólicos, retención urinaria y otras indicaciones.

La vía de administración tiene gran influencia sobre la duración de la acción del medicamento. Con las vías de administración enterales, el inicio de la acción (período de latencia) y la duración de la acción del fármaco aumentan en comparación con las vías parenterales (inhalación e inyección). La potencia del fármaco también depende de la vía de administración: cuando se introduce en el organismo la misma dosis del principio activo, la eficacia del fármaco acción terapéutica el medicamento será de 5 a 10 veces más cuando se administra por vía intravenosa que cuando se administra por vía oral.

Todas las vías de administración de fármacos al cuerpo humano se dividen en dos grupos principales: enteral(a través del tracto digestivo) y parenteral(pasando por alto tracto gastrointestinal).

A vías enterales incluir la administración de medicamentos:

• adentro ( orales - por vía oral);
• sublingualmente (sub lingua);
• bucal (bucal);
• rectalmente (por recto).

Vías parenterales Las presentaciones se dividen en:

• inyección;
• intracavitario;
• inhalación;
• transdérmico (cutáneo).

Existe una clasificación menos común de vías de administración:

• vías de administración que violen la integridad de la piel (inyecciones, infusiones);
• vías de administración sin violar la integridad del tegumento, esto incluye todas las vías enterales, inhalación, cutánea e introducción en las cavidades naturales del cuerpo (por ejemplo, en el oído, ojo, nariz, uretra, bolsas de heridas).

VÍA ENTERAL DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

La forma más común, cómoda y sencilla de introducir medicamentos en el organismo es administracion oral(oralmente, por vía oral ) . Se pueden administrar varias formas de dosificación internamente: duro(tabletas, polvos) y líquido(infusiones, decocciones, soluciones, etc.). Este método de administración es natural, porque de la misma forma introducimos los alimentos en el organismo. Esta vía de administración no requiere esterilización, entrenamiento especial enfermo o personal médico. La absorción del fármaco por vía oral se produce en un área grande (más de 120 m2), lo que, con una circulación sanguínea intensiva, permite que las sustancias activas se absorban rápidamente (15-20 minutos) y proporcionen el efecto farmacológico necesario. La administración oral es especialmente conveniente para tratamiento a largo plazo pacientes crónicos. Al tratar a pacientes con medicamentos tomados por vía oral, es muy importante prevenir posible destrucción y su modificación en el estómago o intestinos. Muchos medicamentos están recubiertos con recubrimientos entéricos para evitar el contacto con el agresivo ácido clorhídrico del estómago. Sustancias medicinales (DS) de varias estructuras y origen interactúan con muchos componentes que se encuentran en el tracto gastrointestinal, incluidas las enzimas digestivas y los alimentos. Por tanto, es importante saber qué cambios sufre el medicamento cuando se administra por vía oral bajo la influencia de los propios alimentos, jugos digestivos y, finalmente, tener una idea de la influencia. componentes alimentos sobre la absorción de fármacos. Es recomendable administrar los medicamentos 30-40 minutos antes. antes de las comidas o 1-2 horas después. Medicamentos destinados a mejorar la digestión, en 15 minutos. o durante las comidas, medicamentos lipófilos (liposolubles), después de las comidas. Es mejor tomar los medicamentos con ½ o 1/3 de vaso de agua hervida o filtrada.

Algunos fármacos se introducen en el organismo para obtener un efecto terapéutico muy rápido. sublingualmente(bajo la lengua). La membrana mucosa de la cavidad bucal tiene un suministro abundante de sangre, por lo que el medicamento se absorbe rápida y bien y el efecto se produce en 1-2 minutos. En este caso, el fármaco se libera y se absorbe en el sistema de la vena cava superior, ingresando al torrente sanguíneo general, sin pasar por el tracto gastrointestinal y el hígado. Se puede administrar por vía sublingual. tabletas fácilmente solubles, soluciones, gotas(sobre un trozo de azúcar), mantenerlos en la boca hasta su total absorción (unos 15 minutos). Actualmente, muchos medicamentos antisépticos están disponibles en forma tabletas masticables, pastillas, por ejemplo, Septolete, Lizobakt, Laripront, etc. Para aliviar los ataques de angina de pecho, Validol y Nitroglicerina se administran por vía sublingual. El analgésico buprenorfina está disponible en comprimidos sublinguales bajo la marca TN “Ednok”. La desventaja de esta vía de administración es la pequeña superficie de absorción de la mucosa oral, el efecto irritante de los fármacos o su sabor desagradable.

Con la llegada de nuevas innovaciones formas de dosificación se hizo posible el uso de drogas bucal(mejilla), lo que asegura su efecto prolongado y concentración constante en la sangre. Películas absorbibles, parches para las mejillas. o tabletas bucales, apliques contienen sustancias lipófilas no polares, se absorben bien a través de los músculos bucales por Difusión pasiva. Cuando se administra Sustabukkal, su efecto aparece en 3-5 minutos. y continúa hasta las 6 horas. Otros ejemplos son el parche mucoadhesivo bucal de sulfato de turbutalina, comprimidos bucales Gramicidina C, Loracept, etc.

EN práctica médica A menudo se administran medicamentos rectalmente(a través del recto). Absorbido en la parte inferior del recto, el fármaco ingresa a las venas hemorroidales inferiores y luego al torrente sanguíneo general, sin pasar por el hígado. Esto es especialmente importante cuando se prescriben medicamentos que se destruyen en el hígado. Con la inyección superficial correcta, después de la cual el paciente puede acostarse de lado por un tiempo, la absorción se produce de manera uniforme y completa. La vía de administración rectal garantiza la máxima biodisponibilidad y el rápido efecto farmacológico del fármaco. Sin embargo, debe recordarse que la inyección profunda va acompañada de que el fármaco ingrese a la vena hemorroidal superior y luego a lo largo de la vena porta hasta el hígado. Este medicamento sufre un primer paso por el hígado (metabolismo presistémico), produciendo parcialmente metabolitos inactivos y reduciendo su biodisponibilidad. Se utiliza para administrar medicamentos por vía rectal. supositorios Y microenemas. Este método es prometedor y el más conveniente en comparación con la administración oral cuando se prescriben medicamentos a niños pequeños y ancianos. Encontró lo más aplicación amplia en la práctica pediátrica, gerontológica y proctológica, para diversas enfermedades de las secciones inferiores. tubo digestivo(hemorroides, fisuras ano, colitis espástica, constipación crónica). Para efectos directos sobre la mucosa rectal y el tejido adrectal, se administran medicamentos. V supositorios rectales , que proporciona el efecto local necesario.

Las desventajas de la vía de administración rectal incluyen la incomodidad de la administración, especialmente si el medicamento debe administrarse en el trabajo, en un tren, en un avión u otro en lugares públicos, porque requiere un entorno individual especial. Para reducir las fluctuaciones individuales pronunciadas en la velocidad y la integridad de la absorción del fármaco, es aconsejable administrarlo después de un enema de limpieza o de una evacuación intestinal espontánea. Hay que tener en cuenta que el recto no produce Enzimas digestivas Por lo tanto, las sustancias medicinales de alto peso molecular con estructura de proteínas, grasas y polisacáridos se absorberán mal.

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Farmacocinética

La farmacocinética es una sección de la farmacología general que estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos (es decir, así es como el cuerpo actúa sobre un fármaco).

Vías de administración de fármacos al organismo.

Se introducen sustancias medicinales en el cuerpo humano. de varias maneras. El practicante recibe todo derecho introducir el medicamento en el organismo por cualquier vía conocida.

La elección del método de administración viene dictada por las tres circunstancias siguientes:

Condición del paciente: gravedad de la enfermedad (en casos que amenazan la vida del paciente, se introducen sustancias de acción rápida).

Propiedades de los fármacos (solubilidad, velocidad de desarrollo del efecto, duración de la acción de los fármacos).

Intuición, Entrenamiento vocacional doctor

Tradicionalmente, se distinguen las vías enteral y parenteral de administración de fármacos al organismo.

Vías de administración enterales.(a través del tracto gastrointestinal):

oral (a través de la boca);

sublingual (debajo de la lengua);

bucal (“pegado” a la membrana mucosa de la mejilla, encía);

duodenal (hacia el duodeno);

rectal (en el recto).

Vías de administración parenteral.(es decir, sin pasar por el tracto gastrointestinal):

subcutáneo;

intradérmico;

intramuscular;

intravenoso;

intra-arterial;

intraóseo;

subaracnoideo;

transdérmico;

inhalación

Vías enterales de administración de fármacos.

Oral(lat. peros) - el método de administración más común. Alrededor del 60% de todos los medicamentos se recetan por vía oral. Para la administración oral se utilizan diversas formas de dosificación: tabletas, polvos, cápsulas, soluciones, etc. Cuando se toma por vía oral, el fármaco pasa por las siguientes etapas:

Cavidad bucal → esófago → estómago → intestino delgado → intestino grueso → recto.

La absorción de una serie de sustancias se produce parcialmente en el estómago (electrolitos débiles que son de naturaleza ácida: aspirina, barbitúricos, etc.). Pero la gran mayoría de los fármacos se absorben principalmente en el intestino delgado (esto se ve facilitado por un suministro sanguíneo intensivo y una gran superficie de absorción: ≈ 120 m2). La absorción del fármaco cuando se toma por vía oral comienza entre 15 y 30 minutos.

Después de la absorción en el intestino, el fármaco pasa por las siguientes etapas:

Intestino delgado → absorción → vena porta → hígado (parcialmente destruido) → vena cava inferior → gran circulo circulación sanguínea → órganos y tejidos (efecto terapéutico).

Ventajas del método:

simplicidad y conveniencia;

naturalidad;

seguridad relativa;

no requiere esterilidad ni manos de personal médico.

Desventajas de este método:

inicio lento del efecto;

baja biodisponibilidad;

diferencias individuales en la velocidad y la integridad de la absorción;

el efecto de los alimentos y otras sustancias sobre la absorción;

la imposibilidad de utilizar medicamentos que penetran mal en la membrana mucosa del tracto gastrointestinal (estreptomicina) y se destruyen en el tracto gastrointestinal (insulina, pregnina);

imposibilidad de uso en caso de vómitos y coma.

Sublingual(lat. sublingua). La membrana mucosa de la cavidad bucal tiene un abundante suministro de sangre y las sustancias absorbidas a través de ella ingresan rápidamente a la sangre. El efecto de la administración sublingual se produce al final del primer minuto. Ruta de sustancias medicinales:

Cavidad bucal → sistema de vena cava superior → partes derechas del corazón → circulación pulmonar → corazón izquierdo → aorta → órganos y tejidos (efecto terapéutico).

Este método se utiliza para administrar algunos vasodilatadores de acción rápida (nitroglicerina, validol), hormonas esteroides y sus derivados (metiltestosterona, pregnina), gonadotropinas y otros fármacos que se absorben mal o se inactivan en el tracto gastrointestinal.

Ventajas de la vía de administración sublingual:

las drogas no se ven afectadas jugo gastrico;

no pase por el hígado.

Desventaja: imposibilidad de usar medicamentos con mal sabor y con efecto irritante sobre la mucosa bucal.

Bucal Se utilizan películas poliméricas (trinitrolong), que se “pegan” a la mucosa de la mejilla o de la encía. Bajo la influencia de la saliva, las películas se derriten, se libera la sustancia farmacológicamente activa (nitroglicerina en trinitrolong) y se crea una concentración terapéutica en la circulación sistémica durante un tiempo determinado.

Duodenal ruta de administración . Se inserta una sonda a través del esófago hasta el duodeno y a través de ella se inyecta un líquido (por ejemplo, sulfato de magnesio como agente colerético). Esto permite crear rápidamente una alta concentración del fármaco en los intestinos. La ventaja es que el medicamento no se expone al jugo gástrico. Pero esta vía de administración es técnicamente compleja y rara vez se utiliza.

rectalmente(lat. perrectum) las sustancias medicinales se prescriben en forma de supositorios, soluciones en enemas (V- no más de 50-100 ml + la solución debe calentarse a 37-38 ºC, ya que de lo contrario puede producirse un reflejo de vaciado) . El efecto terapéutico con esta vía de administración se desarrolla en 5 a 15 minutos. Ruta de la droga:

Recto → venas hemorroidales inferior y media (aproximadamente el 50% del fármaco) → vena cava inferior → circulación sistémica → órganos y tejidos (efecto terapéutico).

Parte del fármaco se absorbe a través de la vena hemorroidal superior y ingresa al hígado a través de la vena porta, donde se metaboliza parcialmente.

Ventajas de la vía de administración rectal:

la sustancia medicinal no está expuesta a los jugos del tracto digestivo;

no irrita la mucosa gástrica;

el fármaco pasa por alto el hígado (alrededor del 50%);

Se puede utilizar al vomitar, en estado inconsciente.

Desventajas de este método:

inconveniente, antihigiénico;

diferencias individuales en la velocidad y la integridad de la absorción.

Se pueden administrar medicamentos naturalmente(inhalación, enteral, cutánea) y utilizando medios tecnicos. En el primer caso de transportarlos a ambientes internos El cuerpo cuenta con la capacidad de absorción fisiológica de las membranas mucosas y la piel, en el segundo ocurre por la fuerza.

Es racional dividir las vías de administración de fármacos en enteral, parenteral e inhalación.

Gilah enteral Implica la administración de medicamentos a través de varios departamentos canal digestivo. Con las vías de administración sublingual (administración de medicamentos debajo de la lengua) y subbucal (administración de medicamentos en la mucosa bucal), la absorción comienza con bastante rapidez, los medicamentos exhiben acción general, evita la barrera hepática, no entra en contacto con el ácido clorhídrico del estómago ni las enzimas del tracto gastrointestinal. Prescrito sublingualmente medicamentos de acción rápida con alta actividad (nitroglicerina), cuya dosis es bastante pequeña, así como fármacos que se absorben mal o se destruyen en el canal digestivo. El medicamento debe permanecer en la cavidad bucal hasta su total absorción. Tragarlo con saliva reduce los beneficios de esta vía de administración. Uso frecuente Los medicamentos sublinguales pueden causar irritación de la mucosa oral.

La vía de administración oral consiste en tragar el fármaco y luego pasarlo por el canal digestivo. Este método es el más sencillo y conveniente para el paciente, no requiere condiciones de esterilidad. Sin embargo, sólo una pequeña parte de los fármacos comienza a absorberse en el estómago. Para la mayoría de los fármacos, un ambiente ligeramente alcalino es favorable para la absorción. intestino delgado, así que cuando administracion oral el efecto farmacológico se produce sólo después de 35-45 minutos.

Los medicamentos que se toman por vía oral quedan expuestos a los jugos digestivos y pueden perder su actividad. Un ejemplo sería la destrucción de la insulina y otros fármacos proteicos mediante enzimas proteolíticas. Algunas drogas están expuestas al ácido clorhídrico del estómago y al contenido alcalino de los intestinos. Además, las sustancias que se absorben en el estómago y los intestinos ingresan al hígado a través del sistema de la vena porta, donde comienzan a ser inactivadas por enzimas. Este proceso se llama efecto de primer paso. Por eso, y no por mala absorción, las dosis de algunos fármacos ( analgésicos narcóticos, antagonistas del calcio) cuando se administran por vía oral deben ser significativamente mayores que cuando se administran por vía intravenosa. La biotransformación de una sustancia durante su paso inicial por el hígado se denomina metabolismo sistémico. Su intensidad depende de la velocidad de la circulación sanguínea en el hígado. Se recomienda tomar medicamentos por vía oral 30 minutos antes de las comidas.

Los medicamentos se administran por vía oral en forma de soluciones, polvos, tabletas, cápsulas y gránulos. Para evitar la destrucción de determinadas sustancias medicinales en el ambiente ácido del estómago, se utilizan comprimidos recubiertos con una capa resistente a la acción del jugo gástrico, pero soluble en el ambiente alcalino del intestino. Existen formas farmacéuticas (comprimidos recubiertos multicapa, cápsulas, etc.) que proporcionan una absorción gradual del principio activo, lo que permite prolongar el efecto terapéutico del fármaco (formas retardadas de fármacos).

Debe recordarse que en pacientes (especialmente ancianos) con peristaltismo esofágico alterado o en aquellos que han estado en el posicion horizontal, las tabletas y cápsulas pueden permanecer en el esófago y formar úlceras en él. Para prevenir esta complicación, se recomienda tomar comprimidos y cápsulas con gran cantidad agua (al menos 200 ml). Se puede reducir el efecto irritante de los fármacos sobre la mucosa gástrica preparándolos en forma de mezclas con la adición de moco. En caso de un efecto irritante (o ulcerógeno) significativo de los medicamentos, especialmente aquellos que requieren un tratamiento a largo plazo. solicitud de curso(por ejemplo, diclofenaco sódico) es recomendable tomarlo después de las comidas.

La administración de medicamentos por vía oral es imposible o difícil durante los vómitos, las convulsiones o los desmayos.

A veces, los medicamentos se administran por vía duodenal (a través de un tubo hacia el duodeno), lo que permite crear rápidamente una alta concentración de la sustancia en el intestino. Así, por ejemplo, se administra sulfato de magnesio (para conseguir un efecto colerético o con propósito de diagnóstico).

Los medicamentos se administran por vía rectal (en el recto) en forma de supositorios (velas) o enemas (para adultos, no más de 50 a 100 ml de volumen). La administración rectal evita el efecto irritante de las sustancias sobre la mucosa gástrica, y también permite su uso en los casos en que la administración oral sea difícil o imposible (náuseas, vómitos, espasmos u obstrucción esofágica). Absorbidos desde la luz del recto, los medicamentos ingresan al torrente sanguíneo no a través de Vena porta, sino por el sistema de la vena cava inferior, evitando así el hígado. Por lo tanto, la fuerza de la acción farmacológica de los fármacos y la precisión de la dosis para la administración rectal son mayores que para la administración oral, lo que permite administrar fármacos no solo preferentemente acción local(microanestésico, antiinflamatorio, desinfectante), pero también de acción general (hipnóticos, analgésicos, antibióticos, glucósidos cardíacos, etc.).

Vía parenteral (sin pasar por el canal digestivo). Todos los tipos de administración parenteral persiguen el mismo objetivo: administrar más rápido y sin pérdidas. Substancia activa el medicamento en el ambiente interno del cuerpo o directamente en el foco patológico.

La inhalación es el más fisiológico de formas naturales administración de sustancias medicinales. En forma de aerosoles, las sustancias se prescriben principalmente para obtener efecto local(en asma bronquial, procesos inflamatorios del tracto respiratorio), aunque la mayoría de las sustancias (adrenalina, mentol, la mayoría de los antibióticos) administradas de esta manera se absorben y también tienen un efecto de resorción (general). La inhalación de medicamentos sólidos y líquidos (aerosoles) gaseosos o dispersos asegura su entrada en la sangre casi tan rápido como la inyección en una vena, no va acompañada de lesiones por la aguja de inyección y es importante para los niños, los ancianos y los pacientes debilitados. El efecto es fácil de controlar cambiando la concentración de la sustancia en el aire inhalado. La tasa de absorción depende del volumen de respiración, la superficie activa de los alvéolos, su permeabilidad, la solubilidad de las sustancias en lípidos, la ionización de las moléculas del fármaco, la intensidad de la circulación sanguínea, etc.

Facilitar uso por inhalación soluciones no volátiles, se utilizan pulverizadores especiales (inhaladores), y la introducción y dosificación de sustancias gaseosas (óxido nitroso) y líquidos volátiles (éter para anestesia) se realiza mediante máquinas (anestesia). ventilación artificial pulmones.

Vía cutánea ampliamente utilizado en dermatología para afectar directamente proceso patologico. Algunas sustancias son altamente lipofílicas, pueden penetrar parcialmente en la piel, ser absorbidas por la sangre y tener un efecto general. Frotar ungüentos y linimentos en la piel favorece una penetración más profunda de las sustancias medicinales y su absorción en la sangre. Con ungüentos a base de lanolina, espermaceti y grasa de cerdo Proporcionan una penetración más profunda de sustancias medicinales en la piel que la vaselina, ya que tienen una composición más cercana a los lípidos corporales.

Recientemente, se han desarrollado sistemas farmacoterapéuticos especiales para la administración transcutánea de un fármaco (por ejemplo, nitroglicerina) a la circulación sistémica. Se trata de formas farmacéuticas especiales que se fijan con una sustancia adhesiva sobre la piel y aseguran una lenta absorción del fármaco, prolongando así sus efectos.

Introducción de sustancias medicinales en el saco conjuntival, externo. canal auditivo, en la cavidad nasal sugiere con mayor frecuencia impacto local sobre el proceso patológico en los órganos relevantes (conjuntivitis, otitis media, rinitis). algunos medicamentos para aplicación local tienden a exhibir un efecto de resorción (por ejemplo, m-anticolinérgicos y medicamentos anticolinesterásicos con glaucoma).

Rara vez se utiliza la introducción de sustancias medicinales en las cavidades corporales. Los antibióticos generalmente se administran en la cavidad abdominal durante operaciones quirúrgicas. Es aconsejable la introducción en las cavidades de las articulaciones y la pleura para eliminar procesos inflamatorios(artritis, pleuresía).

Entre las vías parenterales de administración de fármacos, la inyección es común: en la piel, por vía subcutánea, en un músculo, en una vena, en una arteria, subaracnoidea, subdural, suboccipital, intraósea, etc.

La inyección en la piel se utiliza principalmente con fines de diagnóstico (por ejemplo, una prueba de mayor sensibilidad individual a los antibióticos y anestésicos locales), así como para la vacunación.

A menudo, los medicamentos se administran por vía subcutánea e intramuscular. Estos métodos se utilizan cuando es imposible administrar sustancias por vía oral o intravenosa, así como para prolongar el efecto FARMACOTERAPIÉUTICO. La absorción lenta del medicamento (especialmente las soluciones oleosas) le permite crear un depósito en el tejido subcutáneo o en los músculos, desde donde ingresa gradualmente a la sangre y se encuentra allí en la concentración requerida. Las sustancias que tienen un efecto local significativo no deben inyectarse debajo de la piel o en el músculo, ya que esto puede provocar reacciones inflamatorias, formación de infiltrados e incluso necrosis.

La administración intravenosa ahorra el tiempo necesario para la absorción de medicamentos por otras vías de administración, permite crear rápidamente su concentración máxima en el organismo y obtener un efecto terapéutico claro, lo cual es muy importante en casos de atención de emergencia.

Sólo se inyectan en la vena soluciones acuosas estériles de medicamentos; la introducción de suspensiones y soluciones oleosas está estrictamente prohibida (para prevenir la embolia vascular, vital órganos importantes), así como sustancias que provocan un intenso espesamiento de la sangre y hemólisis (gramicidina).

Los medicamentos se pueden inyectar en una vena rápidamente, lentamente en un chorro o lentamente en un goteo. A menudo se administra lentamente (especialmente en niños), ya que muchos fármacos tienden a provocar el efecto demasiado rápido (estrofantina, bloqueadores ganglionares, líquidos de reposición plasmática, etc.), lo que no siempre es deseable y puede poner en peligro la vida. racional es administración por goteo soluciones, generalmente comience con 10-15 gotas por minuto. y aumente gradualmente la velocidad; la velocidad máxima de administración es de 80 a 100 gotas por 1 minuto.

El medicamento, que se inyecta en una vena, se disuelve en una solución isotónica (0,9%) de NaCl o en una solución de glucosa al 5%. Crianza en soluciones hipertónicas(por ejemplo, solución de glucosa al 40%), salvo casos aislados, es menos aconsejable por posible daño del endotelio vascular.

Recientemente, han estado utilizando la administración rápida (en 3-5 minutos) de medicamentos en una vena en forma de bolo (griego. bollos - com). La dosis se determina en miligramos del fármaco o en mililitros de una determinada concentración de la sustancia en solución.

La introducción en una arteria le permite crear una alta concentración del fármaco en el área del suministro de sangre a esta arteria. De esta manera a veces se administra agentes antitumorales. Para reducir su total efecto tóxico el flujo de sangre puede verse ralentizado artificialmente (compresión de las venas). También se inyectan en la arteria. agentes de radiocontraste para aclarar la ubicación de un tumor, trombo, aneurisma, etc.

Los medicamentos que no atraviesan bien la barrera hematoencefálica se pueden administrar debajo de las membranas del cerebro: subaracnoideo, subdural y suboccipital. Por ejemplo, algunos antibióticos se utilizan en casos lesión infecciosa Tejidos y membranas del cerebro.

Las inyecciones intraóseas se utilizan si es técnicamente imposible administrarlas en una vena (niños, personas mayores) y, a veces, también para inyección. gran cantidad Líquidos sustitutos del plasma (en la sustancia esponjosa del hueso del talón).

Ventajas de las vías parenterales de administración de fármacos:

1. Efecto farmacológico se desarrolla rápidamente (el sulfato de magnesio reduce presion arterial durante la crisis hipertensiva).

2. Alta precisión de dosificación (se pueden calcular mg/kg de peso corporal).

3. La posibilidad de administrar fármacos que se destruyen por vía enteral (insulina, heparina).

4. El medicamento se puede administrar a pacientes en estado inconsciente (insulina para el coma diabético).

Desventajas de las vías parenterales de administración de medicamentos:

1. El medicamento debe ser esterilizado.

2. Necesita equipo y las habilidades del personal médico.

3. Peligro de infección.

4. La inyección de medicamentos suele provocar dolor.

La electroforesis a menudo se denomina inyección sin sangre. Los aniones y cationes de fármacos ionizados pueden, bajo la influencia de un campo eléctrico, penetrar en el cuerpo a través de la piel intacta (conductos de sudor y glándulas sebáceas) y membrana mucosa. Se retienen parcialmente en los tejidos, se unen a las proteínas de las células y al líquido intercelular y, en parte, se absorben más y ingresan al torrente sanguíneo general.

Farmacología: apuntes de conferencias Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Vías de administración de sustancias medicinales

Los hay enterales y vía parenteral administración de sustancias medicinales. Vía enteral– administración del medicamento por vía oral a través de la boca ( por sistema operativo), u oralmente; bajo la lengua ( sublingua), o sublingualmente; en el recto ( por recto), o por vía rectal.

Tomar el medicamento por vía oral. Ventajas: facilidad de uso; seguridad comparativa, ausencia de complicaciones inherentes a la administración parenteral.

Desventajas: lento desarrollo de la acción terapéutica, la presencia de diferencias individuales en la velocidad y la integridad de la absorción, la influencia de los alimentos y otros fármacos en la absorción, destrucción en la luz del estómago y los intestinos (insulina, oxitocina) o al pasar a través del hígado.

Los medicamentos se toman por vía oral en forma de soluciones, polvos, tabletas, cápsulas y pastillas.

Aplicación debajo de la lengua (sublingual). El medicamento ingresa a la circulación sistémica, sin pasar por el tracto gastrointestinal y el hígado, y comienza a actuar al poco tiempo.

Introducción en el recto (rectalmente). Se crea una mayor concentración de fármacos que con la administración oral.

Los supositorios (supositorios) y líquidos se administran mediante enemas. Desventajas de este método: fluctuaciones en la velocidad y la integridad de la absorción de los medicamentos, características de cada individuo, inconvenientes de uso, dificultades psicológicas.

Vía parenteral- Este diferentes tipos inyecciones; inhalación; electroforesis; Aplicación superficial de fármacos sobre la piel y mucosas.

Administración intravenosa (IV). Los medicamentos se administran en forma de soluciones acuosas.

Ventajas: entrada rápida a la sangre, si se produce un efecto secundario, es posible detenerlo rápidamente; la posibilidad de utilizar sustancias que se destruyen y no se absorben en el tracto gastrointestinal. Desventajas: con la administración intravenosa prolongada a lo largo de la vena, pueden producirse dolor y trombosis vascular, así como riesgo de infección por el virus de la hepatitis B e inmunodeficiencia humana.

Administración intraarterial (i.a.). Se utiliza en casos de enfermedades de ciertos órganos (hígado, vasos sanguíneos de las extremidades), creando una alta concentración del fármaco solo en el órgano correspondiente.

Administración intramuscular (IM). Se administran soluciones y suspensiones acuosas y oleosas de sustancias medicinales. El efecto terapéutico se produce en 10 a 30 minutos. El volumen de la sustancia administrada no debe exceder los 10 ml.

Desventajas: la posibilidad de que se formen dolores locales e incluso abscesos, el peligro de que la aguja entre accidentalmente en un vaso sanguíneo.

Administración subcutánea. Se introducen soluciones acuosas y oleosas. No se deben inyectar por vía subcutánea soluciones de sustancias irritantes que puedan provocar necrosis tisular.

Inhalación. De esta forma se administran gases (anestésicos volátiles), polvos (cromoglicato de sodio) y aerosoles. Al inhalar el aerosol, se logra una alta concentración del fármaco en los bronquios con un efecto sistémico mínimo.

Administración intratecal. El medicamento se inyecta directamente en el espacio subaracnoideo. Solicitud: anestesia espinal o la necesidad de crear una alta concentración de una sustancia directamente en el sistema nervioso central.

Aplicación local. por conseguir efecto local Los medicamentos se aplican a la superficie de la piel o las membranas mucosas.

Electroforesis Se basa en la transferencia de sustancias medicinales desde la superficie de la piel a los tejidos más profundos mediante corriente galvánica.

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