Las principales formas y métodos de administración de medicamentos. Formas de introducir drogas en el cuerpo.

Farmacocinética

Farmacocinética: una sección de farmacología general que estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de las drogas (es decir, así es como el cuerpo actúa sobre la droga).

Rutas de administracion medicamentos en el cuerpo

Las sustancias medicinales se introducen en el cuerpo humano de varias maneras. El practicante se da todo a la derecha inyectar la droga en el cuerpo por cualquier ruta conocida.

La elección del método de administración está dictada por las siguientes tres circunstancias:

El estado del paciente: la gravedad de la enfermedad (en casos que amenazan la vida del paciente, se introducen sustancias de acción rápida).

Propiedades del fármaco (solubilidad, tasa de desarrollo del efecto, duración de la acción del fármaco).

Intuición, formación profesional de un médico.

Tradicionalmente, se distinguen las rutas enteral y parenteral de administración de fármacos en el cuerpo.

Vías de administración enterales(a través del tracto gastrointestinal):

oral (por la boca);

sublingual (debajo de la lengua);

bucal ("pegado" a la mucosa bucal, encías);

duodenal (en el duodeno);

rectal (en el recto).

Vías de administración parenterales(es decir, sin pasar por el tracto gastrointestinal):

subcutáneo;

intradérmico;

intramuscular;

intravenoso;

intra-arterial;

intraóseo;

subaracnoideo;

transdérmico;

inhalación.

Vías enterales de administración de fármacos

Oral(lat.peros) - el método de administración más común. Alrededor del 60% de todos los medicamentos se administran por vía oral. Para la administración oral, se utilizan varias formas de dosificación: tabletas, polvos, cápsulas, soluciones, etc. Cuando se toma por la boca, el medicamento pasa por los siguientes pasos:

Cavidad oral → esófago → estómago → intestino delgado → intestino grueso → recto.

La absorción de una serie de sustancias se produce parcialmente desde el estómago (electrólitos débiles que son de naturaleza ácida: aspirina, barbitúricos, etc.). Pero la gran mayoría de las drogas se absorben principalmente en intestino delgado(Esto se ve facilitado por el suministro intensivo de sangre y una gran superficie de succión - ≈ 120 m 2). Absorción de fármacos en ingesta oral comienza en 15-30 minutos.

Después de la absorción en el intestino, el fármaco pasa por las siguientes etapas:

Intestino delgado → absorción → vena porta → hígado (parcialmente destruido) → vena cava inferior → circulación sistémica → órganos y tejidos (efecto terapéutico).

Ventajas del método:

sencillez y comodidad;

naturalidad;

seguridad relativa;

no se requiere esterilidad, manos del personal médico.

Las desventajas del método:

inicio lento del efecto;

baja biodisponibilidad;

diferencias individuales en la velocidad e integridad de la absorción;

influencia de los alimentos y otras sustancias en la absorción;

la imposibilidad de usar medicamentos que no penetran bien a través de la mucosa del tracto gastrointestinal (estreptomicina), que se destruyen en el tracto gastrointestinal (insulina, pregnin);

incapacidad para usar con vómitos y coma.

sublingual(lat. sublingua). La membrana mucosa de la cavidad oral tiene un abundante suministro de sangre y las sustancias absorbidas a través de ella ingresan rápidamente al torrente sanguíneo. El efecto de la administración sublingual se produce al final del primer minuto. Ruta de las sustancias medicinales:

Cavidad oral → sistema de la vena cava superior → corazón derecho → circulación pulmonar → corazón izquierdo→ aorta → órganos y tejidos (efecto terapéutico).

De esta manera, algunos vasodilatadores de acción rápida (nitroglicerina, validol), hormonas esteroides y sus derivados (metiltestosterona, pregnin), gonadotropina y otros fármacos que se absorben pobremente o se inactivan en el tracto gastrointestinal.

Ventajas de la vía de administración sublingual:

las drogas no están expuestas a la acción del jugo gástrico;

no pasa por el hígado.

Desventaja: la imposibilidad de usar drogas con un sabor desagradable y con un efecto irritante en la mucosa oral.

bucal Se utilizan películas de polímero (trinitrolong), que se “pegan” a la mucosa bucal oa las encías. Bajo la influencia de la saliva, las películas se derriten, liberan la sustancia farmacológicamente activa (nitroglicerina en trinitrolong) y crean una concentración terapéutica en la circulación sistémica durante un tiempo determinado.

Duodenal ruta de administración . La sonda se inserta a través del esófago hasta el duodeno y se inyecta un líquido a través de ella (por ejemplo, sulfato de magnesio como colerético). Esto hace posible crear rápidamente una alta concentración de la droga en el intestino. Ventaja: el medicamento no está expuesto a la acción del jugo gástrico. Pero esta vía de administración es técnicamente compleja y rara vez se usa.

rectalmente(lat. perrectum) las sustancias medicinales se prescriben en forma de supositorios, soluciones en enemas (V- no más de 50–100 ml + la solución debe calentarse a 37–38 ºC, de lo contrario puede ocurrir un reflejo de vaciado). Efecto terapéutico con esta vía de administración se desarrolla en 5-15 minutos. La ruta de la droga:

Recto → venas hemorroidales inferiores y medias (alrededor del 50% de la sustancia medicinal) → vena cava inferior → circulación sistémica → órganos y tejidos (efecto terapéutico).

Parte del fármaco se absorbe a través de la vena hemorroidal superior y Vena porta entra al hígado, donde se metaboliza parcialmente.

Ventajas de la vía de administración rectal:

la sustancia medicinal no está expuesta a los jugos del tracto digestivo;

no irrita la mucosa gástrica;

la sustancia medicinal pasa por alto el hígado (alrededor del 50%);

se puede usar para vomitar, en un estado inconsciente.

Las desventajas del método:

inconveniente, antihigiénico;

diferencias individuales en la velocidad e integridad de la absorción.

Vías de administración de medicamentos

Dependiendo de las propiedades y propósitos de uso, las sustancias medicinales pueden introducirse en el cuerpo. diferentes caminos. Estos últimos se dividen en enteral es decir, usando el tracto gastrointestinal (oral, sublingual, rectal) y parenteral cuando el fármaco se administra de cualquier manera, sin pasar por tracto gastrointestinal. Es recomendable dividir las últimas formas en inyección, con violación de la piel (subcutánea, intramuscular, intravenosa, subaracnoidea, intraarterial, intracardíaca) y otras, inhalación, cutánea, en cavidades naturales y bolsillos de heridas, etc. En uso médico, el El término "parenteral" suele tener un significado más restringido: designan las vías de administración más típicas y ampliamente utilizadas: subcutánea, intramuscular e intravenosa.

Vías enterales

vía oral. El más natural, simple y conveniente para el paciente, no requiere esterilización de medicamentos y personal especialmente capacitado. Sin embargo, desde el punto de vista de los intereses de la terapia, especialmente cuando proporciona cuidados de emergencia, no siempre es lo mejor. A veces es simplemente inaceptable (violación del acto de tragar, estado grave o inconsciente del paciente, vómitos persistentes, principios infancia etcétera.). El medicamento tomado por vía oral se encuentra en el estómago con un ambiente fuertemente ácido (pH 1.2 - 1.8) y una pepsina enzima proteolítica muy activa. Puede sufrir hidrólisis ácida y enzimática y perder eficacia. Además, la absorción de muchos fármacos varía mucho de una persona a otra. Gente diferente e incluso en el mismo paciente. La velocidad y la integridad de la absorción también dependen de la naturaleza y el momento de la ingesta de alimentos: la mayoría de las verduras y frutas reducen un poco la acidez del jugo, los productos lácteos ralentizan el proceso de digestión en el estómago y la evacuación de los alimentos, suavizan efecto irritante medicamentos en la mucosa, pueden unirse a algunos medicamentos en complejos no absorbibles (por ejemplo, antibióticos de tetraciclina). La reabsorción de medicamentos en el intestino también depende del momento de su evacuación del estómago (se ralentiza con la edad y la patología).

Por lo tanto, la medicación oral (con algunas excepciones como ácido acetilsalicílico y algunos otros con efecto irritante de la mucosa gástrica) se aconseja tomar 30-40 minutos antes de las comidas o 1-2 horas después de las mismas. La acción de las drogas tomadas por vía oral comienza generalmente después de 15 a 40 minutos. La velocidad de aparición del efecto depende de la naturaleza del fármaco y la forma elegida, la solubilidad en agua necesaria para la distribución sobre la superficie de la mucosa, el grado de dispersión del polvo y la disgregación de la tableta. Las soluciones y los polvos finos se absorben más rápido, las tabletas, las cápsulas, las espátulas y las emulsiones se absorben más lentamente. Para acelerar la reabsorción del medicamento y reducir la irritación de la mucosa, las tabletas destinadas a la absorción en el estómago se trituran o disuelven en agua de antemano.

Los medicamentos diseñados para la absorción en el intestino (protegidos por la cubierta de los efectos del ácido y la pepsina) se reabsorben en un medio ligeramente alcalino (pH 8,0 - 8,5). Los fármacos liposolubles también se absorben de las soluciones oleosas (por ejemplo, las vitaminas D, E, A, etc.), pero solo después de que el aceite haya sido emulsionado por los ácidos biliares. Naturalmente, con violaciones de la formación y secreción de bilis, su reabsorción sufrirá mucho.

Después de la absorción en el estómago y los intestinos, las sustancias medicinales a través del sistema de la vena porta ingresan al hígado, donde se unen y neutralizan parcialmente. Solo después de pasar por el hígado, ingresan a la circulación general, pasan por las fases de distribución y comienzan a actuar. Si, además, la absorción es lenta, el efecto farmacológico como resultado del paso primario de la sustancia a través del hígado y la neutralización parcial puede verse fuertemente debilitado. Por lo tanto, las dosis orales de los medicamentos, por regla general, son de 2 a 3 veces o más altas que las dosis que se inyectan debajo de la piel o por vía intramuscular.

A pesar de todas las deficiencias vía oral sigue siendo preferible si su uso no está excluido por las propiedades del fármaco, la condición del paciente y el propósito de la aplicación. En este caso, uno debe cumplir con una regla simple: el medicamento debe tomarse sentado o de pie y lavarse con ¼ - ⅓ vaso de agua. Si el estado del paciente no le permite tomar posición para sentarse, el medicamento primero debe triturarse bien (si es posible, disolverse) y lavarse con agua en pequeños sorbos, pero en suficiente. Esto es necesario para evitar el retraso del polvo o tableta en el esófago, para evitar que se adhieran a la mucosa esofágica y la dañen.

Medicamentos	Interacción con la comida
Tetraciclinas, cloranfenicol, ampicilina, sulfonamidas, fluoroquinolonas, ácido acetilsalicílico, indometacina	Formación de complejos de quelatos no absorbibles con iones de calcio (leche) e iones de hierro (frutas, verduras, jugos)
Codeína, cafeína, platifilina, papaverina, quinidina y otros alcaloides	Formación de complejos no absorbibles con taninos de té y café
Levodopa, preparaciones de hierro, penicilinas, eritromicina, tetraciclinas	Disminución de la biodisponibilidad bajo la influencia de los carbohidratos.
ketoconazol	Mayor biodisponibilidad bajo la influencia de alimentos ácidos, jugos, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Espironolactona, lovastatina, griseofulvina, itraconazol, saquinavir, albendazol, mebendazol, fármacos vitaminas solubles en grasa	Aumento de la biodisponibilidad bajo la influencia de las grasas
nialamida	Desarrollo de una reacción tóxica ("crisis del queso", síndrome de tiramina) cuando se toma junto con alimentos ricos en tiramina (aguacates, plátanos, frijoles, vinos, pasas, higos, yogur, café, salmón, arenque ahumado, carne ahumada, hígado, cerveza , crema agria , soja, queso, chocolate)
anticoagulantes acción indirecta	Disminuir efecto terapéutico cuando se toma junto con alimentos ricos en vitamina K (brócoli, coles de Bruselas y coliflor, lechuga, calabacín, soja, espinacas, nueces, té verde, hígado, aceites vegetales)

Ejemplos de interacciones entre medicamentos y alimentos

(finalizando)

vía sublingual. Debido a la muy rica vascularización de la mucosa oral, la absorción del medicamento colocado debajo de la lengua, detrás de la mejilla, en la encía, ocurre rápidamente. Naturalmente, los medicamentos recetados de esta manera no se ven afectados por los principales Enzimas digestivas y ácido clorhídrico. Y finalmente, la reabsorción se lleva a cabo en el sistema de la vena cava superior, como resultado de lo cual las drogas ingresan a la circulación general, sin pasar por el hígado. Actúan más rápido y más fuerte que cuando se toman por vía oral. Así, se administran algunos vasodilatadores, en particular antianginosos (nitroglicerina, validol, etc.), cuando es necesario obtener un efecto muy rápido, hormonas esteroides y sus derivados, gonadotropinas y algunos otros agentes, cuyo número generalmente es pequeño. Las tabletas fácilmente solubles, las soluciones (generalmente en un trozo de azúcar), las películas absorbibles (en la encía) se usan por vía sublingual. El efecto irritante de las drogas y mal sabor servir como una seria limitación para una implementación más amplia de este camino.

vía rectal. La vía rectal se usa cuando es imposible usar drogas en el interior (vómitos, pérdida del conocimiento). Desde el recto, el 50% de la dosis se absorbe en el sistema de la vena cava inferior, sin pasar por el hígado, el 50% ingresa a la vena porta y se inactiva parcialmente en el hígado.

Limitaciones de la administración rectal - alta sensibilidad membrana mucosa del recto irritantes(peligro de proctitis), pequeña superficie de succión, breve contacto de las drogas con la membrana mucosa, pequeño volumen de soluciones para enemas terapéuticos (50-100 ml), inconvenientes de los procedimientos en el trabajo, mientras viaja.

rutas parenterales

En el grupo de las vías parenterales, las más utilizadas son la subcutánea, la intramuscular y la intravenosa (tabla 1). Gracias a ofensiva rápida En efecto, estos tres métodos son preferibles en la atención de emergencia: se utilizan cuando se prescriben medicamentos que no se absorben o destruyen en el tracto gastrointestinal (insulina, relajantes musculares, bencilpenicilina, aminoglucósidos y una serie de otros antibióticos, etc.). Se inyectan en la vena medios para anestesia intravenosa, analgésicos, anticonvulsivos, vasodilatadores y otras sustancias.

Además de la esterilidad obligatoria de los medicamentos en sí y el conocimiento de las técnicas de inyección, es necesario cumplir estrictamente con los estrictos requisitos para la esterilización de jeringas, sistemas para la infusión de soluciones por goteo en una vena o el uso de instrumentos desechables. Las razones del endurecimiento son bien conocidas: la amenaza de infección por virus de la hepatitis, SIDA, cepas de microbios resistentes a múltiples fármacos.

tabla 1

características de la vía subcutánea, intramuscular y

vías intravenosas de administración de fármacos

Índice	Ruta de administración
por vía subcutánea	por vía intramuscular	por vía intravenosa
Velocidad de inicio del efecto	Para la mayoría de los medicamentos administrados en soluciones acuosas, después de 10 a 15 minutos	Máximo, a menudo en el momento de la inyección.
Duración	Menos que oral	Menos que la administración subcutánea e intramuscular
La fuerza de la droga.	En promedio, 2 a 3 veces mayor que con la administración oral de la misma dosis	En promedio 5 a 10 veces mayor que la administración oral
Esterilidad del fármaco y asepsia del procedimiento.	Estrictamente requerido

Fin de la tabla 1

Solvente	Agua, raramente aceite neutro	Agua, aceite neutro	Solo agua, en casos excepcionales ultraemulsiones prefabricadas
Solubilidad de la droga	Obligatorio	No es obligatorio, puede ingresar suspensiones	Estrictamente requerido
No irritante	Necesariamente	Siempre deseable, de lo contrario las inyecciones son dolorosas, posibles abscesos asépticos	Es deseable, a veces ignorado, luego la vena se "lava" con agua tibia salina
Isotonicidad (isoosmoticidad) de la solución	Obligatorio, marcadamente hipo y soluciones hipertónicas causar necrosis tisular	No es necesario si se inyectan pequeños volúmenes de solución (hasta 20 - 40 ml)

vía subcutánea. Mediante la administración de soluciones acuosas y soluciones de aceite drogas en un volumen de 1 - 2 ml. Las soluciones tienen valores fisiológicos pH. Los preparados no deben tener un efecto irritante (subcutáneo tejido adiposo rico en terminaciones nerviosas) y causar vasoespasmo. El efecto farmacológico se produce 15-20 minutos después de la inyección. Con la introducción debajo de la piel de soluciones de una sustancia irritante cloruro de calcio y un fuerte vasoconstrictor se produce necrosis por norepinefrina.

Esta vía de administración se usa comúnmente en la atención de emergencia en el lugar del accidente para la inyección de analgésicos, vasoconstrictores, psicosedantes, toxoide tetánico etc. Esta es la vía habitual de administración de la insulina. Los tubos de jeringa desechables se pueden usar en medicina de desastres. Para la vacunación masiva en poco tiempo, se han creado inyectores sin aguja que, debido a alta presión creados en el dispositivo, le permiten administrar la vacuna sin romper la piel. Este procedimiento es muy doloroso.

Las sustancias medicinales se absorben más rápido del tejido subcutáneo de la pared anterior del abdomen, el cuello y el hombro. En casos críticos, cuando la vía endovenosa ya está comprometida o es de difícil acceso (quemaduras extensas), método subcutáneo utilizado para combatir la deshidratación, los desequilibrios electrolíticos y alcalino-ácidos, para nutrición parenteral. Producir infusión por goteo a largo plazo en tejido subcutáneo(los sitios de inyección se alternan), cuya velocidad debe corresponder a la tasa de absorción de la solución. Por un día de esta manera es posible ingresar hasta 1.5 - 2 litros de solución. La tasa de reabsorción se puede aumentar significativamente agregando una preparación de hialuronidasa (lidasa) al líquido infundido. Las soluciones (sales, glucosa, aminoácidos) deben ser isotónicas.

vía intramuscular. La introducción de esta manera es menos dolorosa que la introducción en el tejido subcutáneo. La reabsorción más rápida proviene del músculo deltoides del hombro, pero en la práctica se realiza más a menudo en el cuadrante superior externo del músculo glúteo (es más voluminoso, lo que es importante para las inyecciones múltiples). Al introducir soluciones o suspensiones aceitosas, primero debe asegurarse de que la aguja no entre en el recipiente. De lo contrario, es posible la embolia vascular con consecuencias graves. La absorción puede acelerarse aplicando una almohadilla térmica o, por el contrario, ralentizarse con una bolsa de hielo.

vía intravenosa. De esta manera, se asegura el efecto más rápido y completo de la sustancia medicinal en el cuerpo. Al mismo tiempo, este camino requiere especial responsabilidad, habilidad puramente práctica, precaución y conocimiento de las propiedades del fármaco administrado. Aquí en Corto plazo las concentraciones máximas (pico) de la sustancia se alcanzan en el corazón, alto - en el sistema nervioso central, solo entonces se distribuye en el cuerpo. Por lo tanto, para evitar efecto toxico las inyecciones de drogas venenosas y potentes deben hacerse lentamente (2 - 4 ml / min), dependiendo de propiedades farmacológicas el medicamento después de la dilución preliminar de la solución de la ampolla (generalmente 1 - 2 ml) con una solución de cloruro de sodio o glucosa. La presencia de burbujas de aire en la jeringa es inaceptable debido a peligros para la vida. embolia gaseosa. Para algunos medicamentos, puede haber sensibilización(es decir, se han convertido en alérgenos para el paciente) o determinados genéticamente hipersensibilidad (idiosincrasia) Además de una encuesta preliminar del paciente y sus familiares, las pruebas intradérmicas a menudo requieren el rechazo de ciertos medicamentos (novocaína, penicilinas, etc.). Causas de la idiosincrasia desarrollo ultrarrápido reacciones tóxicas que no se pueden predecir. Por ello, las inyecciones de sustancias especialmente peligrosas en este sentido (preparados radiopacos que contienen yodo, quinina, etc.) se realizan en dos tiempos: primero se administra una dosis de prueba (no más de 1/10 del total) y , después de asegurarse de que el fármaco es suficientemente tolerable, el resto se inyecta después de 3-5 minutos cantidad.

La introducción de fármacos en vena debe ser realizada por un médico o bajo su supervisión con un seguimiento constante de la respuesta del paciente. Si se instala un sistema de infusión, la administración medicamentos adicionales producido a través de ella. A veces se usa una permanente (durante varios días) para las inyecciones. catéter intravenoso, que en los intervalos entre inyecciones se llena con una solución débil de heparina y se tapa con un tapón estéril. Para las inyecciones intravenosas se utilizan agujas finas y se evita por todos los medios la filtración de sangre a los tejidos, lo que puede provocar irritación e incluso necrosis del tejido paravenoso, inflamación de la vena (flebitis).

Algunas sustancias tienen un efecto irritante en la pared de la vena. Primero deben diluirse fuertemente en una solución para perfusión (solución salina, glucosa) y administrarse por goteo. Para la implementación de infusiones intravenosas por goteo, existen sistemas especiales desechables, que están equipados con goteros con válvulas que le permiten ajustar la velocidad de infusión (habitual - 20 - 60 gotas por minuto, lo que corresponde a aproximadamente 1 - 3 ml / min). Para la introducción lenta de soluciones más concentradas en la vena, a veces también se usan dispositivos especiales: infusores, que permiten una administración a largo plazo de la solución del fármaco a una velocidad predeterminada estrictamente constante.

vía intraarterial. Los requisitos para los fármacos administrados por vía intraarterial, en la cavidad del ventrículo izquierdo del corazón, subaracnoideo y en el hueso esponjoso, en general, coinciden con los que se aplican a los fármacos administrados por vía venosa. Utilice únicamente isotónicos estériles soluciones acuosas medicamentos.

Se recurre a la introducción de fármacos en la arteria para fines especiales, cuando es necesario crear una gran concentración del fármaco en el tejido u órgano irrigado por ella (por ejemplo, un antibiótico, agente antitumoral y etc.). Es imposible alcanzar concentraciones similares de la sustancia en el órgano con otras vías de administración debido a las reacciones adversas. Los vasodilatadores también se inyectan en la arteria para la congelación, la endarteritis, con el fin de realizar un examen de rayos X de los vasos regionales y en varios otros casos.

Debe tenerse en cuenta que las paredes de las arterias, a diferencia de las venosas, contienen cantidad considerable catecolaminas asociadas (norepinefrina, adrenalina), que, cuando se administra una sustancia con propiedades irritantes, pueden liberarse y provocar un vasoespasmo persistente con necrosis del tejido suministrado. Las inyecciones intraarteriales son realizadas únicamente por un médico, generalmente un cirujano.

Vía intraósea. En términos de la tasa de distribución de una sustancia en el cuerpo, esta ruta se acerca a la ruta intravenosa (la introducción de suspensiones, soluciones de aceite, burbujas de aire es inaceptable). A veces se utiliza en traumatología para la anestesia regional de las extremidades (la introducción de un anestésico local en la epífisis del hueso y la aplicación de un torniquete sobre el lugar de la inyección). Esta técnica se utiliza muy raramente, mucho más a menudo se recurre a la administración intraósea de fármacos, fluidos de sustitución del plasma e incluso sangre de forma involuntaria con quemaduras extensas, incluso en niños (introducción a calcáneo). La punción del hueso es muy dolorosa y requiere anestesia local a lo largo de la aguja. Este último puede dejarse en el hueso para inyecciones repetidas, para lo cual se llena con una solución de heparina y se cierra con un corcho.

Vía intracardíaca. Este método de administración de medicamentos (generalmente adrenalina) se practica solo en un caso, durante el tratamiento de emergencia de un paro cardíaco. La inyección se realiza en la cavidad del ventrículo izquierdo y se acompaña de un masaje cardíaco. La tarea, restaurar el trabajo del nódulo sinoauricular que dirige el ritmo, se logra "empujando" la droga hacia vasos coronarios Para eso está el masaje.

vía subaracnoidea. Se utiliza para inyectar anestésicos locales o analgésicos similares a la morfina en el canal espinal con una punción de las meninges ( anestesia espinal), así como en la quimioterapia de las meningitis - infecciones que anidan en las meninges y son de difícil acceso para los fármacos (penicilinas, aminoglucósidos, etc.) administrados por otras vías. Las inyecciones generalmente se realizan a nivel de las vértebras torácicas inferiores y lumbares superiores. El procedimiento es bastante delicado desde el punto de vista técnico y lo realiza un anestesista o cirujano experimentado. Si la cantidad de solución inyectada supera 1 ml, primero se libera el mismo volumen a través de la aguja. fluido cerebroespinal. Para los pinchazos, es recomendable usar agujas finas, ya que el orificio en la duramadre está mal cerrado y el líquido rezuma en el tejido a través de él. Provoca un cambio presión intracraneal y fuertes dolores de cabeza.

Cerca de él en tecnología método epidural administración de drogas, cuando se inserta una aguja en el canal espinal, pero no se perfora la duramadre. De esta manera para la anestesia radicular médula espinal Las soluciones de anestésicos locales (lidocaína, etc.) generalmente se inyectan para una anestesia confiable de órganos y tejidos por debajo del nivel de inyección en periodo postoperatorio y en otros casos. Se puede insertar un catéter delgado a través de la aguja en el espacio epidural y la infusión de la solución anestésica se repite según sea necesario.

Todos los métodos de inyección de administración de medicamentos requieren no solo la esterilidad de los medicamentos y los instrumentos, sino también el máximo cumplimiento de todos los requisitos de asepsia cuando se realizan procedimientos aparentemente incluso simples.

Preferanskaya Nina Germanovna

Profesor Asociado, Departamento de Farmacología, Facultad de Farmacia Primera Universidad Médica Estatal de Moscú a ellos. A ELLOS. Sechénov, Ph.D.

El sulfato de magnesio, tomado por adultos por vía oral (vía oral) a una dosis de 10-30 g en ½ vaso de agua, se absorbe mal (no más del 20%), provoca retención de líquidos, aumenta presión osmótica en el tracto gastrointestinal, mejora la motilidad intestinal y tiene un efecto laxante. Y tomado por vía oral (con el estómago vacío) 20-25% de solución de sulfato de magnesio, 1 cucharada. cuchara 3 veces al día molesto terminaciones nerviosas membrana mucosa del duodeno 12, aumenta la separación de colecistoquinina y da un efecto colerético. Con la administración parenteral de sulfato de magnesio, tiene un efecto calmante sobre el sistema nervioso central y, dependiendo de la dosis administrada, un efecto sedante, hipnótico, narcótico. EN grandes dosis tiene un efecto depresor sobre la transmisión neuromuscular y puede exhibir anticonvulsivos, acción curariforme. El sulfato de magnesio reduce la excitabilidad centro respiratorio y en grandes dosis puede causar fácilmente parálisis respiratoria. Con inyección intravenosa (lenta) o intramuscular de 5-20 ml de solución de sulfato de magnesio al 20 o 25%, efecto hipotensor asociado con la presencia de miotrópicos propiedades antiespasmódicas y efecto calmante. Junto con esto, el medicamento reduce los síntomas de la angina de pecho y se usa para detener las arritmias ( taquicardia ventricular y arritmias asociadas con una sobredosis de glucósidos cardíacos). Se utiliza para anestesiar el parto, con cólicos, retención urinaria y otras indicaciones.

La vía de administración tiene gran influencia sobre la duración del fármaco. Con las vías de administración enterales, el inicio de la acción (período de latencia) y la duración de la acción del fármaco aumentan en comparación con las vías parenterales (inhalación e inyección). La fuerza del fármaco también depende de la vía de administración.Cuando se introduce la misma dosis del principio activo en el cuerpo, la eficacia de la acción farmacoterapéutica del fármaco será de 5 a 10 veces mayor cuando método intravenoso administración que con la administración oral.

Todas las formas de introducir drogas en el cuerpo humano se dividen en dos grupos principales: enteral(a través del tracto digestivo) y parenteral(sin pasar por el tracto gastrointestinal).

A vías enterales incluyen la administración de medicamentos:

• adentro ( orales - por os);
• sublingualmente (sub lingua);
• transbucal (descarado);
• rectalmente (por el recto).

rutas parenterales Las introducciones se dividen en:

• inyección;
• intracavitario;
• inhalación;
• transdérmico (piel).

Hay una clasificación menos común de vías de administración:

• vías de administración con violación de la integridad de la piel (inyecciones, infusiones);
• vías de administración sin violar la integridad del tegumento, esto incluye todas las vías enterales, inhalación, dérmica e introducción en las cavidades naturales del cuerpo (por ejemplo, en el oído, ojo, nariz, uretra, bolsillos de herida).

VÍA ENTERAL DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

La forma más común, conveniente y simple de introducir medicamentos en el cuerpo es ingestión(por vía oral, per os ) . En el interior puede ingresar varias formas de dosificación: sólido(tabletas, polvos) y líquido(infusiones, decocciones, soluciones, etc.). Esta forma de administración es natural, pues de la misma manera introducimos los alimentos en el organismo. Esta vía de administración no requiere esterilización, entrenamiento especial paciente o personal médico. La absorción del fármaco cuando se administra por vía oral se produce en área grande(más de 120 m 2 ), que, con circulación sanguínea intensa, permite ser absorbido rápidamente sustancias activas(15-20 min.) y proporcionar el efecto farmacológico necesario. La introducción en el interior es especialmente conveniente cuando tratamiento a largo plazo pacientes crónicos. Cuando se trata a pacientes con medicamentos orales, es muy importante prevenir posible destrucción y modificándolos en el estómago o los intestinos. Muchos medicamentos están recubiertos con capas entéricas para evitar el contacto con el agresivo ácido clorhídrico del estómago. Sustancias Medicinales (PM) estructura diferente y el origen interactúan con una variedad de componentes que se encuentran en el tracto gastrointestinal, incluidas las enzimas digestivas y los alimentos. Por lo tanto, es importante saber qué cambios sufre el fármaco cuando se administra por vía oral bajo la influencia de los propios alimentos, jugos digestivos y, finalmente, tener una idea del efecto. partes constituyentes alimentos para la absorción de fármacos. Es recomendable administrar los medicamentos 30-40 minutos antes. antes de las comidas o 1-2 horas después de las mismas. Medicamentos diseñados para mejorar la digestión - en 15 minutos. o durante las comidas, medicamentos lipofílicos (solubles en grasa) - después de las comidas. Es mejor tomar los medicamentos con ½ o 1/3 taza de agua hervida o filtrada.

Algunas drogas para ponerse muy rápido efecto terapéutico inyectado en el cuerpo sublingualmente(bajo la lengua). La membrana mucosa de la cavidad oral tiene abundante suministro de sangre, por lo que el medicamento se absorbe rápida y bien, el efecto se produce después de 1-2 minutos. En este caso, el medicamento se libera y se absorbe en el sistema de la vena cava superior, ingresa a la circulación general, sin pasar por el tracto gastrointestinal y el hígado. Se puede administrar por vía sublingual. tabletas fácilmente solubles, soluciones, gotas(sobre un trozo de azúcar), manténgalos en la boca hasta su total absorción (unos 15 minutos). Actualmente, muchos medicamentos antisépticos están disponibles en forma tabletas masticables, pastillas, por ejemplo, Septolete, Lizobakt, Laripront, etc. Validol, nitroglicerina se administran por vía sublingual para detener los ataques de angina. Painkiller Buprenorphine está disponible en tabletas sublinguales bajo la marca "Ednok". La desventaja de esta vía de administración es la pequeña superficie de succión de la mucosa oral, el efecto irritante de las drogas o su sabor desagradable.

Con la llegada de nuevos e innovadores formas de dosificación se hizo posible usar LS bucal(descarado), lo que asegura su efecto prolongado y concentración constante en la sangre. Películas absorbibles, parches para las mejillas o tabletas bucales, aplicaciones contienen sustancias lipofílicas no polares, se absorben bien a través de los músculos bucales por Difusión pasiva. Con la introducción de Sustabukkal, su efecto se manifiesta en 3-5 minutos. y continúa hasta las 6 en punto. Otros ejemplos son el parche mucoadhesivo bucal de sulfato de turbutalina, los comprimidos bucales de gramicidina C, Loracept, etc.

EN práctica médica a menudo se inyectan drogas por vía rectal(a través del recto). Absorbido en la parte inferior del recto, el medicamento ingresa a las venas hemorroidales inferiores y luego a la circulación general, sin pasar por el hígado. Esto es especialmente importante cuando se prescriben medicamentos que se descomponen en el hígado. Con la introducción superficial correcta, después de lo cual el paciente logra acostarse un poco de lado, la absorción se produce de manera uniforme y completa. La vía de administración rectal garantiza la máxima biodisponibilidad y rapidez efecto farmacológico medicamentos. Sin embargo, debe recordarse que la administración profunda se acompaña de la entrada de fármacos en la vena hemorroidal superior y más a través de la vena porta en el hígado. Este fármaco sufre un primer paso por el hígado (metabolismo de primer paso), se forman parcialmente metabolitos inactivos y se reduce su biodisponibilidad. Se utiliza para administrar medicamentos por vía rectal. supositorios Y microclysters. Este método es prometedor y más conveniente en comparación con la administración oral de medicamentos para niños pequeños y ancianos. Encontró lo más aplicación amplia en la práctica pediátrica, gerontológica y proctológica, con varias enfermedades divisiones inferiores tracto digestivo (hemorroides, fisuras ano, colitis espástica, constipación crónica). Para la acción directa sobre la mucosa rectal y el tejido pararrectal, se administran fármacos V ovulos rectales , que proporciona el efecto local deseado.

Las desventajas de la vía de administración rectal incluyen la inconveniencia de la administración, especialmente si el fármaco debe administrarse en el trabajo, en un tren, en un avión u otro en lugares públicos, porque requiere un ambiente individual especial. Para reducir las fluctuaciones individuales pronunciadas en la velocidad y la integridad de su absorción del fármaco, es deseable administrarlo después de un enema de limpieza o una evacuación intestinal espontánea. Debe tenerse en cuenta que el recto no produce enzimas digestivas, por lo tanto, las sustancias medicinales de alto peso molecular de una estructura de proteínas, grasas y polisacáridos se absorberán poco en él.

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Los medicamentos pueden ser introducidos en el cuerpo. de una manera diferente dependiendo de sus propiedades y el propósito de la terapia. Ruta de introducción a en gran medida determina la velocidad de inicio, la duración y la fuerza de la acción del fármaco, el espectro y la gravedad de los efectos secundarios.

Existen vías enterales (a través del tracto gastrointestinal) y parenterales (sin pasar por el tracto gastrointestinal) de administración de fármacos. Enteral: por la boca (oral), debajo de la lengua (sublingual) y por el recto (rectal).

La introducción de fármacos por la boca es la forma más cómoda y natural para el paciente. La absorción de fármacos por vía oral se produce principalmente por simple difusión de moléculas no ionizadas en el intestino delgado, con menos frecuencia en el estómago. Al mismo tiempo, antes de ingresar a la circulación general, los medicamentos atraviesan dos barreras bioquímicamente activas: los intestinos y el hígado, donde se ven afectados por el ácido clorhídrico, las enzimas digestivas (hidrolíticas) y hepáticas (microsomales), y donde se encuentran la mayoría de los medicamentos. destruido (biotransformado). La velocidad y la integridad de la absorción de los fármacos del tracto gastrointestinal depende del momento de la comida, su composición y cantidad. Así, en ayunas, la acidez es menor, y esto mejora la absorción de alcaloides y bases débiles, mientras que ácidos débiles Se absorbe mejor después de las comidas. Los medicamentos que se toman después de una comida pueden interactuar con los ingredientes de los alimentos y afectar su absorción. Por ejemplo, el cloruro de calcio, tomado después de una comida, se puede formar con ácidos grasos sales de calcio insolubles, lo que limita la posibilidad de su absorción en la sangre.

La recepción con el estómago vacío también afecta la manifestación de un efecto secundario. Por ejemplo, un ácido nicotínico puede causar angioedema, antibióticos lincomicina y fusidina sódica: complicaciones del tracto gastrointestinal, etc. Con la vía de administración oral, los efectos secundarios de los medicamentos a menudo se manifiestan en la cavidad oral (estomatitis alérgica y gingivitis, irritación de la membrana mucosa de la lengua - "glositis por penicilina", "úlceras en la lengua por tetraciclina", etc.). En ocasiones esta vía de administración no es posible debido al estado del paciente (enfermedades gastrointestinal tracto, inconsciencia del paciente, violación del acto de tragar, etc.). Algunas drogas, cuando se administran por vía oral, se destruyen en el ambiente ácido del estómago (penicilinas, insulinas). Las soluciones de aceite (por ejemplo, las preparaciones de vitaminas liposolubles) se absorben solo después de la emulsificación, lo que requiere grasa y ácidos biliares. Por lo tanto, en enfermedades del hígado y la vesícula biliar, su introducción en el interior es ineficaz.

Absorción rápida de fármacos desde la región sublingual (con administración sublingual) es proporcionada por la rica vascularización de la mucosa oral. Con este método de administración, el jugo gástrico y las enzimas hepáticas no destruyen el medicamento, la acción ocurre rápidamente (después de 2-3 minutos). Esto le permite ingresar sublingualmente algunos medicamentos para atención de emergencia y urgencia (nitroglicerina, para el dolor en el corazón; clonidina, para crisis hipertensivas etc.) o medicamentos que se descomponen en el estómago (algunos medicamentos hormonales). A veces, para una absorción rápida, los medicamentos se usan en la mejilla (bucal) o en la encía en forma de películas (trinitrolong).

La vía de administración rectal se usa con menos frecuencia (moco, supositorios): en enfermedades del tracto gastrointestinal, en el estado inconsciente del paciente. La absorción por el recto es más rápida que cuando se administra por vía oral. Aproximadamente 1/3 del medicamento ingresa a la circulación general, sin pasar por el hígado, ya que la vena hemorroidal inferior fluye hacia el sistema de la vena cava inferior y no hacia el portal. La velocidad y fuerza de acción con este método de administración es mayor que con la introducción por la boca.

Vías de administración parenteral: en piel y mucosas, inyecciones, inhalaciones.

Cuando se aplica externamente (lubricación, baños, enjuagues), el fármaco forma un complejo con un biosustrato en el lugar de la inyección: un efecto local (antiinflamatorio, anestésico, antiséptico, etc.), en contraste con el de reabsorción que se desarrolla después de la absorción. .

Las inyecciones son sustancias medicinales administradas que no se absorben ni se destruyen en el tracto gastrointestinal. Esta vía de administración también se utiliza en Casos de emergencia para brindar asistencia de emergencia. Cuando se administra por vía subcutánea, el fármaco se absorbe a través de los capilares y pasa a la circulación general. El efecto se desarrolla en 10-15 minutos, su magnitud es mayor y la duración es más corta que cuando se administra por vía oral.

Absorción aún más rápida y, por lo tanto, el efecto se produce cuando se administra por vía intramuscular. Estas inyecciones son menos dolorosas que las inyecciones subcutáneas.

Cuando se administra por vía intravenosa, el medicamento ingresa inmediatamente a la sangre (falta la absorción como componente de la farmacocinética). En este caso, el endotelio está en contacto con una alta concentración del fármaco. Para evitar manifestaciones toxicas los fármacos potentes se diluyen con solución isotónica o de glucosa y se administran, por regla general, lentamente. inyecciones intravenosas a menudo se utiliza en la atención de emergencia. Si el medicamento no se puede administrar por vía intravenosa (por ejemplo, en pacientes quemados), para obtener efecto rapido se puede insertar en el grosor de la lengua o en el piso de la boca.

Para crear una alta concentración (por ejemplo, citostáticos, antibióticos) en cierto cuerpo, el fármaco se inyecta en las arterias principales. El efecto será mayor que con la administración intravenosa y los efectos secundarios serán menores. Para la meningitis y la anestesia raquídea se utiliza la administración subaracnoidea de fármacos. En el paro cardíaco, la adrenalina se administra por vía intracardíaca. A veces se inyectan fármacos en los vasos linfáticos.

La inhalación de medicamentos (broncodilatadores, antialérgicos, etc.) se usa para afectar los bronquios (acción local), así como para obtener una rápida (comparable a administracion intravenosa) y un fuerte efecto de reabsorción, ya que hay una gran cantidad de capilares en los alvéolos pulmonares y aquí se produce una absorción intensa de las drogas. De esta forma se pueden introducir líquidos volátiles, gases, así como líquidos y sólidos en forma de aerosoles.

Farmacología: notas de conferencias Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Vías de administración de fármacos

Existen vías enterales y parenterales de administración de fármacos. vía enteral- la introducción del fármaco en el interior a través de la boca ( por os), o por vía oral; bajo la lengua ( lengua secundaria) o sublingualmente; en el recto ( por recto), o por vía rectal.

Tomar la droga por la boca. Ventajas: facilidad de uso; seguridad comparativa, ausencia de complicaciones inherentes a la administración parenteral.

Desventajas: desarrollo lento del efecto terapéutico, la presencia de diferencias individuales en la velocidad y la integridad de la absorción, el efecto de los alimentos y otras drogas en la absorción, destrucción en la luz del estómago y los intestinos (insulina, oxitocina) o al pasar el hígado.

Tome sustancias medicinales en el interior en forma de soluciones, polvos, tabletas, cápsulas y píldoras.

Aplicación debajo de la lengua (sublingualmente). El medicamento ingresa a la circulación sistémica, sin pasar por el tracto gastrointestinal y el hígado, y comienza a actuar después de un corto tiempo.

Inserción en el recto (rectal). Se crea una mayor concentración de fármacos que con la administración oral.

Los óvulos (supositorios) y los líquidos se administran mediante enemas. Las desventajas de este método: fluctuaciones en la velocidad y la integridad de la absorción de las drogas, características de cada individuo, inconvenientes en el uso, dificultades psicológicas.

vía parenteral- Este diferentes tipos inyecciones; inhalación; electroforesis; aplicación superficial de fármacos a la piel y las membranas mucosas.

Administración intravenosa (in/in). Los medicamentos se administran en forma de soluciones acuosas.

Ventajas: entrada rápida en la sangre, si se produce un efecto secundario, es posible detener rápidamente la acción; la posibilidad de usar sustancias que se destruyen, no absorbibles del tracto gastrointestinal. Desventajas: con la administración intravenosa prolongada a lo largo de la vena, puede ocurrir dolor y trombosis vascular, riesgo de infección por virus de la hepatitis B e inmunodeficiencia humana.

Administración intraarterial (en/a). Se utiliza en casos de enfermedades de ciertos órganos (hígado, vasos de las extremidades), creando alta concentración fármaco sólo en el órgano correspondiente.

administración intramuscular(En m). Se administran soluciones acuosas, oleosas y suspensiones de sustancias medicinales. El efecto terapéutico ocurre dentro de 10-30 minutos. El volumen de la sustancia inyectada no debe exceder los 10 ml.

Desventajas: la posibilidad de formación de dolor local e incluso abscesos, el peligro de introducir accidentalmente la aguja en un vaso sanguíneo.

Administración subcutánea. Introducir soluciones de agua y aceite. No inyectar soluciones subcutáneas de sustancias irritantes que puedan causar necrosis tisular.

Inhalación. De esta forma se administran gases (anestésicos volátiles), polvos (cromoglicato de sodio), aerosoles. La inhalación de un aerosol logra una alta concentración de una sustancia medicinal en los bronquios con un efecto sistémico mínimo.

Administración intratecal. El medicamento se inyecta directamente en el espacio subaracnoideo. Aplicación: anestesia espinal o la necesidad de crear una alta concentración de una sustancia directamente en el sistema nervioso central.

Aplicación local. por conseguir efecto local los medicamentos se aplican a la superficie de la piel o las membranas mucosas.

electroforesis Se basa en la transferencia de sustancias medicinales desde la superficie de la piel a los tejidos profundos mediante corriente galvánica.

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