Cilastatina sódica. Forma de dosificación Imipenem con cilastatina: polvo para solución para administración intramuscular
Nombre internacional
Imipenem+[Cilastatina] (Imipenem+)Afiliación grupal
Antibiótico-carbapenem+inhibidor de la deshidropeptidasaForma de dosificación
Polvo para solución para administración intramuscular, polvo para solución para perfusión, polvo para solución para administración intravenosaefecto farmacológico
Antibiótico betalactámico de amplio espectro. Suprime la síntesis de paredes celulares bacterianas y tiene un efecto bactericida contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos, aeróbicos y anaeróbicos.
El imipenem es un derivado de la tienamicina y pertenece al grupo de los carbapenémicos.
La cilastatina sódica inhibe la deshidropeptidasa, una enzima que metaboliza el imipenem en los riñones, lo que aumenta significativamente la concentración de imipenem inalterado en el tracto urinario. La cilastatina no tiene actividad antibacteriana propia y no inhibe la beta-lactamasa bacteriana.
Susceptibles in vivo: aerobios grampositivos – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, incluidas las cepas formadoras de penicilinasa, Staphylococcus epidermidis, incluidas las cepas formadoras de penicilinasa, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aerobios gramnegativos: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., incluidas S. marcescens.
Anaerobios grampositivos: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Anaerobios gramnegativos: Bacteroides spp., incluido B. fragilis, Fusobacterium spp.
Sensible in vitro (no se ha establecido la eficacia clínica): aerobios grampositivos: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupos C, G y viridans.
Aerobios gramnegativos: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, incluidas las cepas formadoras de penicilinasa, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Anaerobios gramnegativos: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
No susceptible: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. resistente a meticilina, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro actúa sinérgicamente con aminoglucósidos frente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Indicaciones
Para administración intravenosa: tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles: infecciones del tracto respiratorio inferior, tracto urinario (complicadas y no complicadas), infecciones intraabdominales y ginecológicas, septicemia, infecciones de huesos y articulaciones, piel y tejidos subcutáneos, endocarditis, superinfecciones y coinfecciones.
Para administración intramuscular – tratamiento de infecciones leves y moderadas causadas por microorganismos sensibles: infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones intraabdominales y ginecológicas, infecciones de la piel y tejidos subcutáneos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad (incluso a los carbapenémicos y otros antibióticos betalactámicos), embarazo (sólo para indicaciones "vitales"); IRC (aclaramiento de creatinina inferior a 5 ml/min sin hemodiálisis), insuficiencia renal crónica en niños que pesen menos de 30 kg, infecciones del sistema nervioso central en niños.
Para una suspensión para inyección intramuscular preparada con lidocaína como disolvente: hipersensibilidad a los anestésicos locales con estructura de amida (shock, alteración de la conducción intracardíaca).
Además para administración intramuscular: niños menores de 12 años.
Efectos secundarios
Del sistema nervioso: mioclonías, trastornos mentales, alucinaciones, confusión, convulsiones, parestesia, mareos, somnolencia, encefalopatía, temblor, dolor de cabeza, vértigo.
De los sentidos: pérdida de audición, tinnitus, alteración del gusto.
Del sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda (rara), cambios en el color de la orina.
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa, colitis hemorrágica, hepatitis (rara), insuficiencia hepática, ictericia, gastroenteritis, dolor abdominal, glositis, hipertrofia de las papilas de la lengua, tinción de los dientes o la lengua, dolor en el garganta, hipersalivación.
De los órganos hematopoyéticos: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, trombocitosis, monocitosis, linfocitosis, basofilia, pancitopenia, inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, anemia hemolítica.
Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina, LDH, hiperbilirrubinemia, hipercreatininemia, aumento de la concentración de nitrógeno ureico; prueba de Coombs directa falsamente positiva; disminución de Hb y hematocrito, prolongación del tiempo de protrombina; hiponatremia, hiperpotasemia, hipercloremia; la aparición de proteínas, glóbulos rojos, leucocitos y cilindros en la orina.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica (rara), dermatitis exfoliativa (rara), fiebre, reacciones anafilácticas.
Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, palpitaciones, taquicardia.
Reacciones locales: hiperemia cutánea, infiltrado doloroso en el lugar de la inyección, tromboflebitis.
Otros: candidiasis, picazón vaginal, cianosis, hiperhidrosis, poliartralgia, astenia, sensación de ardor detrás del esternón.
Aplicación y dosificación
Goteo IV e IM. Las dosis se dan en términos de imipenem.
Es preferible utilizar la vía de administración intravenosa en las etapas iniciales del tratamiento de la sepsis bacteriana, la endocarditis y otras infecciones graves y potencialmente mortales, incl. infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa y en caso de complicaciones graves.
Para preparar la solución para perfusión, agregue 100 ml de disolvente (solución de NaCl al 0,9%, solución acuosa de dextrosa al 5%, solución acuosa de dextrosa al 10%, solución de dextrosa al 5% y NaCl al 0,9%, etc.) al frasco. La concentración de imipenem en la solución resultante es de 5 mg/ml.
Se administran por vía intravenosa cada 250 a 500 mg durante 20 a 30 minutos y cada 750 a 1000 mg durante 40 a 60 minutos. Si se producen náuseas durante la administración, se reduce la velocidad de administración del fármaco.
Las dosis indicadas a continuación están calculadas para un peso corporal de 70 kg o más y una CC de 70 ml/min/1,73 m2 o más. Para pacientes con CC inferior a 70 ml/min/1,73 m2 y/o peso corporal inferior, la dosis debe reducirse proporcionalmente.
Régimen de dosificación para pacientes con un peso corporal de 70 kg o más y CC 71 (ml/min/1,73 m2): con alta sensibilidad a los patógenos, incluidos aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos: gravedad leve - 250 mg cada 6 horas (dosis diaria total 1 g); grado moderado: 500 mg cada 6 u 8 horas (dosis diaria total 2 go 1,5 g); infecciones potencialmente mortales: 500 mg cada 6 horas (dosis diaria total 1 g); infecciones del tracto urinario no complicadas: 250 mg cada 6 horas (dosis diaria total 1 g); infecciones complicadas del tracto urinario: 500 mg cada 6 horas (dosis diaria total 2 g).
Con sensibilidad moderada a los patógenos, principalmente algunas cepas de Pseudomonas aeruginоsa: gravedad leve: 500 mg cada 6 horas (dosis diaria total 2 g); grado moderado: 500 mg cada 6 horas (dosis diaria total 2 g) o 1000 mg cada 8 horas (dosis diaria total 3 g); infecciones potencialmente mortales: 1000 mg cada 6 u 8 horas (dosis diaria total 4 go 3 g); infecciones del tracto urinario no complicadas: 250 mg cada 6 horas (dosis diaria total 1 g); infecciones complicadas del tracto urinario: 500 mg cada 6 horas (dosis diaria total 2 g).
Debido a la alta actividad antimicrobiana del fármaco, la dosis no debe administrarse más de 50 mg/kg/día o 4 g/día. A los pacientes mayores de 12 años con fibrosis quística se les prescribió hasta 90 mg/kg/día, pero no más de 4 g/día.
Adultos con un peso corporal inferior a 70 kg o con un CC inferior a 71 (ml/min/1,73 m2): En primer lugar, es necesario determinar la dosis diaria total adecuada para pacientes con un peso corporal de 70 kg. y en ausencia de insuficiencia renal crónica. Cuando se utiliza en una dosis diaria total de 1 g/día: con CC superior a 71 ml/min/1,73 m2 y peso corporal superior a 70 kg - 250 mg cada 6 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 60 kg: 250 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 40 a 50 kg: 125 mg cada 6 horas; con un CC de más de 71 y un peso corporal de 30 kg - 125 mg cada 8 horas Con un CC de 41-70 y un peso corporal de más de 70 kg - 250 mg cada 8 horas; con CC 41-70 y peso corporal 50-60 kg - 125 mg cada 6 horas; con CC 41-70 y peso corporal 50-60 kg - 125 mg cada 8 horas Con CC 21-40 y peso corporal superior a 60 kg - 250 mg cada 12 horas; con CC 21-40 y peso corporal 50 kg - 125 mg cada 8 horas; con CC 21-40 y peso corporal 30-40 kg - 125 mg cada 12 horas Con CC 6-20 y peso corporal superior a 70 kg - 250 mg cada 12 horas; con CC 6-20 y peso corporal 30-60 kg - 125 mg cada 12 horas.
Cuando se prescribe en una dosis diaria total de 1,5 g/día: con CC superior a 71 y peso corporal superior a 70 kg: 500 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 50 a 60 kg: 250 mg cada 6 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 40 kg: 250 mg cada 8 horas; con un CC de más de 71 y un peso corporal de 30 kg - 125 mg cada 6 horas Con un CC de 41-70 y un peso corporal de más de 70 kg - 250 mg cada 6 horas; con CC 41-70 y peso corporal 50-60 kg - 250 mg cada 8 horas; con CC 41-70 y peso corporal superior a 40 kg: 125 mg cada 6 horas; con CC 41-70 y peso corporal 30 kg - 125 mg cada 8 horas Con CC 21-40 y peso corporal superior a 60 kg - 250 mg cada 8 horas; con CC 21-40 y peso corporal 50 kg - 250 mg cada 12 horas; con CC 21-40 y peso corporal 30-40 kg - 125 mg cada 8 horas Con CC 6-20 y peso corporal superior a 50 kg - 250 mg cada 12 horas; con CC 6-20 y peso corporal 30-40 kg - 125 mg cada 12 horas.
Cuando se prescribe en una dosis diaria total de 2 g/día: con CC superior a 71 y peso corporal superior a 70 kg - 500 mg cada 6 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 60 kg: 500 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 40 a 50 kg: 250 mg cada 6 horas; con un CC de más de 71 y un peso corporal de 30 kg - 250 mg cada 8 horas Con un CC de 41-70 y un peso corporal de más de 70 kg - 500 mg cada 8 horas; con CC 41-70 y peso corporal 50-60 kg - 250 mg cada 6 horas; con CC 41-70 y peso corporal 40 kg - 250 mg cada 8 horas; Para CC 41-70 y peso corporal de 30 kg - 125 mg cada 6 horas Para CC 21-40 y peso corporal superior a 70 kg - 250 mg cada 6 horas; con CC 21-40 y peso corporal 50-60 kg - 250 mg cada 8 horas; con CC 21-40 y peso corporal 40 kg - 250 mg cada 12 horas; con CC 21-40 y peso corporal 30 kg - 125 mg cada 8 horas Con CC 6-20 y peso corporal superior a 40 kg - 250 mg cada 12 horas; con CC 6-20 y peso corporal 30 kg - 125 mg cada 12 horas.
Cuando se prescribe en una dosis diaria total de 3 g/día: con CC superior a 71 y peso corporal superior a 70 kg - 1000 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 60 kg - 750 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 50 kg - 500 mg cada 6 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 40 kg - 500 mg cada 8 horas; con un CC superior a 71 y un peso corporal de 30 kg - 250 mg cada 6 horas Con un CC superior a 41-70 y un peso corporal superior a 70 kg - 500 mg cada 6 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 50 a 60 kg: 500 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 40 kg - 250 cada 6 horas; con un CC de más de 71 y un peso corporal de 30 kg - 250 mg cada 8 horas Con un CC de 21-40 y un peso corporal de más de 60 kg - 500 mg cada 8 horas; con CC 21-40 y peso corporal 50 kg - 250 mg cada 6 horas; con CC 21-40 y peso corporal 30-40 kg - 250 mg cada 8 horas Con CC 6-20 y peso corporal superior a 60 kg - 500 mg cada 12 horas; con CC 6-20 y peso corporal 30-50 kg - 250 mg cada 12 horas.
Cuando se prescribe en una dosis diaria total de 4 g/día: con CC superior a 71 y peso corporal superior a 70 kg - 1000 mg cada 6 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 60 kg - 1000 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 50 kg - 750 mg cada 8 horas; con CC superior a 71 y peso corporal de 40 kg - 500 mg cada 6 horas; con un CC de más de 71 y un peso corporal de 30 kg - 500 mg cada 8 horas Con un CC de 41-70 y un peso corporal de más de 60 kg - 750 mg cada 8 horas; con CC 41-70 y peso corporal 50 kg - 500 mg cada 6 horas; con CC 41-70 y peso corporal 40 kg - 500 mg cada 8 horas; con CC 41-70 y peso corporal 30 kg - 250 mg cada 6 horas Con CC 21-40 y peso corporal superior a 70 kg - 500 mg cada 6 horas; con CC 21-40 y peso corporal 50-60 kg - 500 mg cada 8 horas; con CC 21-40 y peso corporal 40 kg - 250 mg cada 6 horas; con CC 21-40 y peso corporal 30 kg - 250 mg cada 8 horas Con CC 6-20 y peso corporal superior a 50 kg - 500 mg cada 12 horas; con CC 6-20 y peso corporal 30-40 kg - 250 mg cada 12 horas.
A los pacientes con CC 6-20 en la mayoría de los casos se les recetan 125-250 mg cada 12 horas, porque cuando se prescriben 500 mg cada 12 horas, aumenta el riesgo de convulsiones.
Para pacientes con CC menor de 6 ml/min/1,73 m2, el medicamento se prescribe si se someten a hemodiálisis dentro de las 48 horas, y las dosis corresponden a las prescritas para pacientes con CC 6-20 ml/min/1,73 m2. . Imipenem y cilastatina se eliminan durante la hemodiálisis, por lo que el medicamento se administra después del procedimiento y posteriormente a intervalos de 12 horas. A los pacientes con infecciones del sistema nervioso central sometidos a hemodiálisis, el medicamento se prescribe si el beneficio esperado supera el riesgo.
A los niños mayores de 3 meses se les prescribe una dosis de 15 a 25 mg/kg cada 6 horas (excepto en el caso de infecciones del sistema nervioso central). En caso de alta sensibilidad a los patógenos, la dosis total diaria no debe exceder los 2 g, con sensibilidad moderada del patógeno - 4 g. Para la fibrosis quística se prescriben dosis de más de 90 mg/kg/día.
Niños menores de 3 meses (con un peso corporal superior a 1500 g): en el período neonatal temprano (hasta 7 días) - 25 mg/kg cada 12 horas; en el último período neonatal (8-28 días) – 25 mg/kg cada 8 horas; a la edad de 1 a 3 meses: 25 mg/kg cada 6 horas. La dosis se administra hasta 500 mg en 15 a 30 minutos, más de 500 mg en 40 a 60 minutos.
El medicamento no se prescribe a niños con infecciones del sistema nervioso central o insuficiencia renal crónica (peso corporal inferior a 30 kg).
Con la administración intramuscular, a los pacientes con infecciones del tracto respiratorio inferior, piel y tejidos subcutáneos e infecciones ginecológicas con una gravedad leve a moderada de la enfermedad, según la gravedad, se les prescriben 500-750 mg cada 12 horas. Se prescriben 750 mg cada 12 horas. El medicamento se inyecta profundamente en un músculo grande con una aguja de al menos tamaño 21 y diámetro 2. El polvo se mezcla con 2 ml de una solución al 1% de clorhidrato de lidocaína (sin epinefrina), agua para inyección o solución de NaCl al 0,9% hasta que se forme una suspensión homogénea (blanca o ligeramente amarilla).
La dosis máxima diaria es de 1500 mg.
El tratamiento debe continuarse durante otros 2 días después de que desaparezcan los síntomas. No se ha estudiado la eficacia y seguridad del tratamiento después de 14 días de uso, así como en pacientes con CC inferior a 20 ml/min/1,73 m2.
instrucciones especiales
Colorea la orina rojiza.
La forma farmacéutica para administración intramuscular no debe utilizarse para administración intravenosa y viceversa.
Antes de iniciar el tratamiento, se debe obtener un historial médico completo sobre reacciones alérgicas previas a los antibióticos betalactámicos.
Las personas con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (especialmente colitis) tienen un mayor riesgo de desarrollar colitis pseudomembranosa.
La terapia con fármacos antiepilépticos en pacientes con antecedentes de lesiones cerebrales o convulsiones debe continuar durante todo el período de tratamiento con el fármaco (para evitar efectos secundarios en el sistema nervioso central).
Debe tenerse en cuenta que es probable que los pacientes de edad avanzada padezcan insuficiencia renal relacionada con la edad, lo que puede requerir una reducción de la dosis.
Interacción
Farmacéuticamente incompatible con sales de ácido láctico y otros fármacos antibacterianos.
Cuando se usa simultáneamente con penicilinas y cefalosporinas, es posible que se produzca alergia cruzada; exhibe antagonismo hacia otros antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas y monobactámicos).
Ganciclovir aumenta el riesgo de desarrollar convulsiones generalizadas.
Reduce significativamente la concentración de ácido vaplproico en la sangre, lo que puede reducir la eficacia de la terapia anticonvulsivante.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan ligeramente la concentración plasmática y la T1/2 de imipenem (si se requieren concentraciones elevadas de imipenem, no se recomienda utilizar estos fármacos al mismo tiempo).
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¿Utiliza Imipenem con cilastatina como análogo o viceversa sus análogos?efecto farmacológico
El imipenem es un antibiótico betalactámico de amplio espectro, un derivado de la tienamicina y pertenece al grupo de los carbapenémicos. Suprime la síntesis de las paredes celulares bacterianas y tiene un efecto bactericida contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas. Microorganismos aeróbicos y anaeróbicos. La cilastatina sódica inhibe la deshidropeptidasa, una enzima que metaboliza el imipenem en los riñones, lo que aumenta significativamente la concentración de imipenem inalterado en el tracto urinario. La cilastatina no tiene actividad antibacteriana propia y no inhibe las betalactamasas bacterianas.
Imipenem + cilastatina es resistente a la destrucción por beta-lactamasas bacterianas, lo que lo hace eficaz contra la mayoría de los microorganismos productores de beta-lactamasas, como Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. y Enterobacler spp., resistentes a penicilinas y cefalosporinas.
Imipenem + cilastatina tiene un efecto bactericida in vivo sobre los siguientes microorganismos:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Slaphylococcus epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinasa). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, gardnerella vaginalis, haemophilus influenzae, haemophilus paranfluenzae, Klebsiella spp., Morg.ANELLA Morganii, Proteus Vulgaris, Providnecia Rettgeri, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia Spp., incluyendo Serratia MarcesCens;
bacterias anaerobias grampositivas: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
bacterias anaerobias gramnegativas: Bacleroides spp., incluidos Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipenem tiene un efecto bactericida in vitro contra los siguientes microorganismos:
bacterias aerobias grampositivas: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupos C, G y grupo viridans;
bacterias aerobias gramnegativas: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, incluidas cepas productoras de penicilinasa, Pasteurella spp., Providencia stuartii; Bacterias anaerobias gramnegativas: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Insensible: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. resistente a meticilina, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro actúa sinérgicamente con aminoglucósidos frente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Farmacocinética
La concentración máxima (Cmax) de imipenem cuando se administra por vía intravenosa en dosis de 250 mg, 500 mg, 1000 mg durante 20 minutos es 14-24 μg/ml, 21-58 μg/ml, 41-83 μg/ml respectivamente. C max de cilastatina cuando se administra por vía intravenosa en dosis de 250 mg, 500 mg, 1000 mg durante 20 minutos: 15-25 μg/ml, 31-49 μg/ml, 56-80 μg/ml, respectivamente. El 20% de la dosis administrada de imipenem y el 40% de cilastatina se unen de forma reversible a las proteínas plasmáticas.
El imipenem se distribuye bien y rápidamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones más altas se alcanzan en el derrame pleural, los líquidos peritoneal e intersticial y los órganos reproductivos. Se encuentra en bajas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo (LCR). El volumen de distribución en adultos es de 0,23-0,31 l/kg, en niños de 2 a 12 años - 0,7 l/kg, en recién nacidos -0,4-0,5 l/kg. Ambos componentes del fármaco se excretan principalmente por los riñones (70-76% en 10 horas) mediante filtración glomerular (2/3) y secreción tubular activa (1/3): 1-2% se excreta a través de los intestinos y 20- 25% por vía extrarrenal (mecanismo desconocido).
Con administración intravenosa, la vida media (T 1/2) de imipenem y cilastatina en adultos es de 1 hora, en niños de 2 a 12 años - 1-1,2 horas, en recién nacidos T 1/2 de imipenem - 1,7-2,4 horas , cilastatina -3,8-8,4 horas; en caso de insuficiencia renal T1/2 de imipenem - 2,9-4 horas Cilastatina - 13,3-17,1 horas.
El imipenem y la cilastatina se eliminan rápida y eficazmente (73-90%) mediante hemodiálisis (una sesión de hemofiltración intermitente de 3 horas elimina el 75% de la dosis administrada).
Indicaciones
Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al fármaco:
- infecciones del tracto respiratorio inferior;
- infecciones del tracto urinario;
- infecciones intraabdominales;
- infecciones ginecológicas;
- septicemia bacteriana;
- infecciones de huesos y articulaciones;
- infecciones de la piel y tejidos blandos;
- endocarditis bacteriana.
Prevención de complicaciones infecciosas postoperatorias.
Régimen de dosificación
Goteo intravenoso.
La forma farmacéutica para administración intravenosa no debe administrarse por vía intramuscular.
Dosis terapéutica promedio para adultos con un peso corporal mayor o igual a 70 kg y función renal normal (aclaramiento de creatinina 70 ml/min/1,73 m2 o más) - 1-2 g/día (basado en imipenem), dividido en 3-4 administraciones.
La dosis máxima diaria es de 4 go 50 mg/kg, la que sea menor.
En infecciones leves e infecciones del tracto urinario no complicadas- 250 mg 4 veces al día (dosis diaria total 1 g);
En curso moderado- 500 mg 3 veces al día o 1000 mg 2 veces al día (dosis diaria total 1,5-2 g);
En Infecciones graves y complicadas del tracto urinario.- 500 mg 4 veces al día (dosis diaria total 2 g);
En infección que amenaza la vida del paciente- 1000 mg 3-4 veces al día (dosis diaria total 3-4 g).
Para prevención de infecciones postoperatorias- 1000 mg durante la inducción de la anestesia y 1000 mg después de 3 horas. En caso de cirugía con alto riesgo de infección (cirugía de colon y recto), se administran 500 mg adicionales 8 horas y 16 horas después de la anestesia general.
Para pacientes con CC inferior a 70 ml/min/1,73 m2 y/o peso corporal inferior a 70 kg la dosis debe reducirse proporcionalmente (cálculo de la dosis basado en imipenem):
Dosis máxima diaria 1,0 g
| Peso corporal, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 60-69 | 250 mg cada 8 horas | 125 mg cada 6 horas | 250 mg cada 12 horas | 125 mg cada 12 horas |
| 50-59 | 125 mg cada 6 horas | 125 mg cada 6 horas | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 12 horas |
| 40-49 | 125 mg cada 6 horas | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 12 horas | 125 mg cada 12 horas |
| 30-39 | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 12 horas | 125 mg cada 12 horas |
Dosis máxima diaria 1,5 g
| Peso corporal kg | Aclaramiento de creatinina, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 60-69 | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 50-59 | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 40-49 | 250 mg cada 8 horas | 125 mg cada 6 horas | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 12 horas |
| 30-39 | 125 mg cada 6 horas | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 12 horas |
Dosis máxima diaria 2,0 g
| Peso corporal, kg | Aclaramiento de creatinina, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg cada 6 horas | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 60-69 | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 50-59 | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 40-49 | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada X hora | 250 mg cada 12 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 30-39 | 250 mg cada 8 horas | 125 mg cada 6 horas | 125 mg cada 8 horas | 125 mg cada 12 horas |
Dosis máxima diaria 3,0 g
| Peso corporal, kg | Aclaramiento de creatinina. ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg cada 8 horas | 500 mg cada 6 horas | 500 mg cada 8 horas | 500 mg cada 12 horas |
| 60-69 | 750 mg cada hora | 500 mg cada 8 horas | 500 mg cada 8 horas | 500 mg cada 12 horas |
| 50-59 | 500 mg cada 6 horas | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 40-49 | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 30-39 | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas |
Dosis máxima diaria 4,0 g
| Peso corporal, kg | Aclaramiento de creatinina, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg cada 6 horas | 750 mg cada 8 horas | 500 millas cada 6 horas | 500 mg cada 12 horas |
| 60-69 | 1000 mg cada 8 horas | 750 mg cada 8 horas | 500 mg cada 8 horas | 500 mg cada 12 horas |
| 50-59 | 750 mg cada 8 horas | 500 mg cada 6 horas | 500 mg cada 8 horas | 500 mg cada 12 horas |
| 40-49 | 500 mg cada 6 horas | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 30-39 | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas |
En pacientes con CC inferior a 5 ml/min/1,73 m2 el medicamento se administra sólo si la hemodiálisis se realizará a más tardar 48 horas después.
En pacientes con CC inferior a 5 ml/min/1,73 m2 En pacientes sometidos a hemodiálisis, el fármaco debe administrarse en dosis recomendadas para pacientes con CC 6-20 ml/min/1,73 m2, inmediatamente después de la sesión de hemodiálisis y en intervalos de 12 horas desde la finalización del procedimiento. Se debe vigilar estrechamente a los pacientes sometidos a hemodiálisis, especialmente aquellos con enfermedades del sistema nervioso central. El uso del medicamento en pacientes en hemodiálisis se recomienda sólo en los casos en que el beneficio del tratamiento supere el riesgo potencial de desarrollar convulsiones. Actualmente, no hay datos suficientes para recomendar el uso del fármaco en pacientes sometidos a diálisis peritoneal.
Ud. niños a partir de 3 meses de edad, con un peso de hasta 40 kg, una dosis única es de 15 mg/kg, que se administra cada 6 horas, la dosis máxima diaria es de 2 g.
Niños que pesen 40 kg o más Se prescriben las mismas dosis que para los adultos (ver tablas).
Preparación de solución para perfusión y administración.
Agregue 10 ml o 20 ml de un disolvente adecuado al frasco con el medicamento. Agite bien el frasco para obtener una suspensión homogénea.
¡La suspensión resultante no se puede utilizar para administración!
La suspensión resultante se transfiere a un frasco con el resto del disolvente (80-90 ml). El volumen total de la solución es de 100 ml. Para transferir completamente el medicamento (residuos del medicamento en las paredes del frasco), agregue 20 ml de la solución previamente obtenida al frasco, agite bien y luego combine ambas soluciones. Revuelva bien la solución resultante hasta que se vuelva transparente. Sólo después de esto la solución estará lista para su uso. El volumen total de solución es 100 ml. Las diferencias en el color de la solución de incolora a amarilla no afectan la actividad del fármaco.
Administrado por vía intravenosa.
La duración de la infusión depende de la dosis elegida: se administran 250-500 mg durante 20-30 minutos; más de 500 mg, en 40 a 60 minutos. Los pacientes que experimenten náuseas durante la infusión deben reducir la velocidad de administración del fármaco.
Las soluciones preparadas para perfusión (concentración de imipenem 5 mg/ml) se pueden conservar durante 4 horas a temperatura ambiente o durante 24 horas en el frigorífico.
La tabla presenta datos sobre los períodos de estabilidad de las soluciones farmacológicas preparadas a partir de varias soluciones para infusión.
Efecto secundario
Del sistema nervioso central: mareos, somnolencia, mioclonías, trastornos mentales, alucinaciones, confusión, convulsiones, parestesia, encefalopatía, temblor, dolor de cabeza, vértigo.
De los sentidos: pérdida de audición, zumbidos en los oídos, alteración del gusto.
Del sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda, cambios en el color de la orina.
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa, colitis hemorrágica, hepatitis (incluso fulminante), insuficiencia hepática, ictericia, gastroenteritis, dolor abdominal, glositis, hipertrofia de las papilas de la lengua, tinción de los dientes o de la lengua, dolor de garganta, hipersalivación, acidez.
Del sistema respiratorio: sensación de malestar en el pecho, dificultad para respirar, hiperventilación.
De los órganos hematopoyéticos: eosinofilia. leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, trombocitosis, monocitosis, linfocitosis, leucocitosis, basofilia, pancitopenia, inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, anemia hemolítica.
Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina, lactato deshidrogenasa, hipercreatininemia, hiperbilirrubinemia, aumento de la concentración de nitrógeno ureico; prueba de Coombs directa falsa positiva; disminución de la hemoglobina y el hematocrito, prolongación del tiempo de protrombina; mayor concentración de lipoproteínas de baja densidad; hiponatremia, hiperpotasemia, hipocloremia; la aparición de proteínas, glóbulos rojos, leucocitos, cilindros, aumento de la concentración de bilirrubina en la orina.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, fiebre, reacciones anafilácticas.
Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, palpitaciones, taquicardia.
Reacciones locales: Hiperemia cutánea, infiltrado doloroso en el lugar de la inyección, flebitis/tromboflebitis.
Otros: candidiasis, picazón vaginal, cianosis, hiperhidrosis, poliartralgia, astenia, sensación de ardor detrás del esternón, dolor en la columna torácica.
Contraindicaciones de uso
- hipersensibilidad a uno de los componentes del fármaco, así como a otros carbapenémicos, antibióticos betalactámicos, penicilinas y cefalosporinas;
— insuficiencia renal crónica con CC inferior a 5 ml/min/1,73 m2 sin hemodiálisis;
— primera infancia (hasta los 3 meses);
- en niños - insuficiencia renal grave (concentración de creatinina sérica superior a 2 mg/dl).
Con cuidado
Enfermedades del sistema nervioso central (SNC), colitis pseudomembranosa, pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, con aclaramiento de creatinina inferior a 70 ml/min/1,73 m2, pacientes en hemodiálisis, tratamiento anticonvulsivo con ácido valproico (efectividad reducida del tratamiento), edad avanzada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo sólo está permitido si el posible beneficio del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Imipenem y cilastatina pasan a la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que se debe considerar la posibilidad de interrumpir la lactancia durante el tratamiento con el medicamento.
Uso en niños
Contraindicado en la primera infancia (hasta 3 meses); en niños - con insuficiencia renal grave (concentración de creatinina sérica superior a 2 mg/dl)
Sobredosis
Interacciones con la drogas
Farmacéuticamente incompatible con sales de ácido láctico y soluciones de otros antibióticos.
Cuando se usa simultáneamente con penicilinas y cefalosporinas, es posible que se produzca alergia cruzada; exhibe antagonismo con otros antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas y monobactámicos).
Cuando se usa simultáneamente con ganciclovir, aumenta el riesgo de desarrollar convulsiones generalizadas. Estos medicamentos no deben usarse juntos a menos que los beneficios potenciales superen los riesgos potenciales.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan ligeramente la concentración plasmática y la vida media de imipenem (si se requieren altas concentraciones de imipenem, no se recomienda el uso de estos fármacos al mismo tiempo).
Cuando se usa el medicamento, la concentración sérica de ácido valproico disminuye, lo que conduce a una disminución en la efectividad de la terapia anticonvulsivante, por lo que durante el período de tratamiento se recomienda controlar la concentración sérica de ácido valproico.
Condiciones de dispensación en farmacias.
Disponible según prescripción médica.
Condiciones y plazos de almacenamiento.
En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Consumir preferentemente antes del. 2 años.
Uso para insuficiencia renal
contraindicado en insuficiencia renal crónica con CC inferior a 5 ml/min/1,73 m2 sin hemodiálisis
Uso en pacientes de edad avanzada
El medicamento debe prescribirse con precaución a pacientes de edad avanzada.
Se requiere estrictamente el cumplimiento estricto de la dosis y el régimen de dosificación recomendados, especialmente en pacientes predispuestos a la actividad convulsiva. La terapia con anticonvulsivos en pacientes con antecedentes de epilepsia debe continuar durante todo el período de tratamiento con el fármaco. Si se observan temblores locales, mioclonías o convulsiones, los pacientes deben someterse a un examen neurológico y prescribir terapia anticonvulsivante. En este caso, se debe revisar la dosis del medicamento para determinar si se debe reducir o suspender el medicamento.
La forma farmacéutica contiene 37,56 mg (1,63 mEq) de sodio.
Antes de iniciar el tratamiento, se debe obtener un historial médico completo sobre reacciones alérgicas previas a los antibióticos betalactámicos. Si se desarrolla una reacción alérgica, se debe suspender el medicamento inmediatamente.
Las personas con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (especialmente colitis) tienen un mayor riesgo de desarrollar colitis pseudomembranosa.
Cuando se usa el medicamento, tanto durante la administración como después de 2-3 semanas. después de suspender el tratamiento, puede desarrollarse diarrea causada por Clostridium difficile (colitis pseudomembranosa). En casos leves, es suficiente suspender el tratamiento y utilizar resinas de intercambio iónico (coletiramina, colestipol); en casos graves, está indicada la reposición de la pérdida de líquidos, electrolitos y proteínas, y el nombramiento de vancomicina y metronidazol. No utilice medicamentos que inhiban la motilidad intestinal.
Al igual que con otros antibióticos betalactámicos, Pseudomonas aeruginosa puede desarrollar rápidamente resistencia al fármaco durante el tratamiento. Por tanto, durante el tratamiento de las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, se recomienda realizar pruebas periódicas de sensibilidad a los antibióticos según la situación clínica.
Es probable que los pacientes de edad avanzada padezcan insuficiencia renal relacionada con la edad, lo que puede requerir una reducción de la dosis.
Colorea la orina rojiza.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Se debe tener precaución al conducir un automóvil y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
El imipenem inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Imipenem tiene un efecto bactericida contra una amplia gama de microorganismos patógenos aeróbicos y anaeróbicos gramnegativos y grampositivos. El imipenem es resistente a la degradación por las betalactamasas bacterianas, incluidas las cefalosporinasas y penicilinasas secretadas por bacterias gramnegativas y grampositivas, lo que garantiza su eficacia. Una característica del imipenem es que mantiene una alta actividad contra grupos de microorganismos que son insensibles a otros antibióticos. Microorganismos sensibles al imipenem: aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, estreptococos Viridans (grupo Viridans), estreptococos de los grupos C y G; aerobios gramnegativos: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (incluida Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; anaerobios grampositivos: Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; anaerobios gramnegativos: Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (incluido Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, Veilonella spp., Prevotella bivia. Imipenem no es activo contra Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, algunas cepas de P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, estafilococos resistentes a meticilina, hongos y virus.
Después de la administración intravenosa de 500 mg de imipenem, la concentración plasmática máxima oscila entre 21 y 58 mcg/ml y se alcanza después de 20 minutos. La concentración máxima de imipenem disminuye a 1 mcg/ml y menos dentro de 4 a 6 horas después de la administración. Cuando se administra por vía intramuscular, la biodisponibilidad es del 95%. La vida media del imipenem es de 1 hora. 20% unido a proteínas plasmáticas. Aproximadamente el 70% del imipenem administrado por vía intravenosa se excreta por los riñones en un plazo de 10 horas. Las concentraciones de imipenem en orina superiores a 10 mcg/ml pueden persistir durante 8 horas después de la administración intravenosa del fármaco. El imipenem se metaboliza en los riñones por la deshidropeptidasa renal mediante hidrólisis del anillo betalactámico. El imipenem se distribuye rápida y ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Después de la administración, se determinó imipenem en el cuerpo vítreo del globo ocular, líquido intraocular, tejido pulmonar, esputo, líquido pleural, líquido peritoneal, bilis, líquido cefalorraquídeo, endometrio, trompas de Falopio, miometrio, tejido óseo, líquido intersticial, piel, tejido conectivo y otros tejidos y órganos. El imipenem se elimina del organismo mediante hemodiálisis.
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; infecciones intraabdominales causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infecciones del tracto urinario causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; Infecciones ginecológicas causadas por Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (estreptococos del grupo B), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp., Peptostreptococc cus. spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infecciones de huesos y articulaciones causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; septicemia bacteriana, causada por Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; endocarditis infecciosa, causada por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa); Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; prevención de infecciones posoperatorias en pacientes con alto riesgo de infección intraoperatoria durante la cirugía y en pacientes con riesgo con alta probabilidad de desarrollar una complicación infecciosa posoperatoria.
Método de administración de imipenem y dosis.
Imipenem se administra por vía intravenosa, intramuscular. La dosis se establece individualmente según las indicaciones, la tolerabilidad del fármaco, el estado, la edad, el peso corporal y la función renal del paciente.
En personas mayores de 65 años, teniendo en cuenta las funciones reducidas del hígado, los riñones y el sistema cardiovascular características de este grupo de edad, la presencia de enfermedades concomitantes y el tratamiento farmacológico concomitante, se debe tener cuidado a la hora de elegir la dosis, respetando los límites inferiores de las dosis recomendadas. En estos pacientes se recomienda monitorizar la función excretora renal.
Se prefiere el imipenem intravenoso en las etapas iniciales del tratamiento de la sepsis bacteriana, la endocarditis y otras infecciones graves o potencialmente mortales (incluidas las infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa) y en casos de alteraciones fisiológicas importantes (por ejemplo, shock).
Durante el tratamiento con imipenem, pueden desarrollarse afecciones potencialmente mortales (convulsiones, anafilaxia grave, formas clínicas graves de colitis pseudomembranosa de etiología clostridial), que requieren atención especial y atención médica de emergencia.
Durante el tratamiento con imipenem, Pseudomonas aeruginosa puede desarrollar rápidamente resistencia al fármaco. Por tanto, durante el tratamiento de enfermedades causadas por Pseudomonas aeruginosa, se deben realizar pruebas periódicas de sensibilidad a los antibióticos según la situación clínica.
Existe información sobre alergia cruzada parcial cuando se usa imipenem y otros antibióticos betalactámicos (cefalosporinas, penicilinas). Para muchos antibióticos betalactámicos, se ha informado la posibilidad de desarrollar reacciones graves (incluida anafilaxia) con su uso.
Para prevenir el desarrollo de resistencia y mantener la eficacia del imipenem, el medicamento debe usarse únicamente para el tratamiento de aquellas infecciones causadas por microorganismos que son sensibles (probados o sospechados) al imipenem. Si hay información sobre el patógeno identificado y su sensibilidad a los antibióticos, el médico se guía por ella para seleccionar el antibiótico óptimo y, en ausencia de esta información, la elección empírica de un agente antibacteriano se realiza sobre la base de los datos de sensibilidad y datos epidemiológicos locales.
Si un paciente experimenta diarrea durante el tratamiento con imipenem, es necesario en primer lugar excluir la diarrea asociada a Clostridium difficile, que, en condiciones de supresión de la flora normal en el colon, es causada por el crecimiento agresivo de la población de Clostridium difficile con la acumulación de toxinas A y B producidas por el microorganismo. Cepas que son capaces de aumentar la formación de toxinas, provocan los casos más graves, que son resistentes a cualquier tratamiento antibacteriano y en ocasiones requieren colectomía. También pueden desarrollarse casos tardíos (2 meses después de finalizar el tratamiento) de esta complicación. Si se sospecha o confirma diarrea asociada a Clostridium difficile, puede ser necesario suspender el imipenem con la coadministración del tratamiento para mantener los parámetros del metabolismo de las proteínas, el equilibrio hídrico y electrolítico, suprimir la infección por Clostridium difficile y también consultar a un cirujano.
Durante el tratamiento con imipenem, se recomienda abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras (incluida la conducción).
Contraindicaciones de uso
Hipersensibilidad (incluso a otros antibióticos betalactámicos, cefalosporinas, penicilinas), niños menores de 3 meses (para administración intravenosa; no se ha establecido la seguridad y eficacia) y hasta 12 años (para la administración intramuscular; no se ha establecido la seguridad y eficacia) , niños con insuficiencia renal (creatinina plasmática superior a 2 mg/dl), pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 5 ml/min/1,73 m2 (para administración intravenosa) y inferior a 20 ml/min/1,73 m2 (para administración intramuscular) , período de lactancia.
Restricciones de uso
Antecedentes de enfermedades gastrointestinales, colitis pseudomembranosa, enfermedades del sistema nervioso central, pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 70 ml/min/1,73 m2 (para administración intravenosa) y de 20 a 70 ml/min/1,73 m2 (para administración intramuscular) , pacientes en hemodiálisis, embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No existen estudios sobre el uso de imipenem en mujeres embarazadas. Imipenem debe utilizarse durante el embarazo sólo cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supere el posible riesgo para el feto. Durante el tratamiento con imipenem, es necesario interrumpir la lactancia (imipenem se excreta en la leche materna).
Efectos secundarios del imipenem
Reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección, flebitis, tromboflebitis, engrosamiento de las venas en el lugar de la inyección, eritema en el lugar de la inyección, infección en el lugar de la inyección.
Sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa clostridial (incluso después de finalizar el tratamiento), hepatitis (incluso fulminante), colitis hemorrágica, insuficiencia hepática, gastroenteritis, ictericia, glositis, dolor abdominal, hipertrofia de las papilas de la lengua, pigmentación de los dientes y la lengua. , dolor de garganta, acidez de estómago, hipersalivación, aumento de los niveles de transaminasas séricas, bilirrubina, fosfatasa alcalina, aumento de los niveles de lipoproteínas de baja densidad.
Sistema nervioso y órganos sensoriales: encefalopatía, confusión, temblor, mioclono, vértigo, dolor de cabeza, parestesia, trastornos mentales, alucinaciones, tinnitus, pérdida de audición, alteración del gusto.
Sistema respiratorio: dificultad para respirar, dolor en la columna torácica, malestar en el pecho, hiperventilación.
Sistema cardiovascular y sangre: palpitaciones, taquicardia, supresión de la línea roja de la función de la médula ósea, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia hemolítica, leucocitosis, eosinofilia, recuento de plaquetas, linfocitosis, monocitosis, aumento del número de basófilos, agranulocitosis, disminución de la hemoglobina y el hematocrito, aumento del tiempo de protrombina , prueba de Coombs directa positiva.
Reacciones alérgicas y piel: picazón, erupción cutánea, urticaria, cianosis, hiperhidrosis, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, fiebre, reacciones anafilácticas.
Sistema genitourinario: oliguria, poliuria, anuria, proteinuria, leucocitos, eritrocitos, cilindruria, aumento de la concentración de bilirrubina y cambio en el color de la orina, insuficiencia renal aguda, aumento de la concentración sérica de creatinina y urea.
Otros: candidiasis, aumento de la concentración plasmática de potasio, disminución de la concentración sérica de sodio y cloro.
Interacción de imipenem con otras sustancias.
La cilastatina aumenta la concentración de imipenem inalterado en la orina y el tracto urinario al inhibir su metabolismo.
Cuando se usan juntos imipenem y ganciclovir, es posible el desarrollo de convulsiones generalizadas. Estos medicamentos no deben coadministrarse a menos que el beneficio esperado del tratamiento supere el posible riesgo.
No se recomienda el uso de probenecid durante el tratamiento con imipenem ya que probenecid aumenta la concentración plasmática y la vida media de imipenem.
El imipenem reduce las concentraciones plasmáticas de ácido valproico, lo que se asocia con un riesgo de aumento de la actividad convulsiva. Durante el tratamiento combinado con imipenem y ácido valproico, se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de ácido valproico.
Imipenem no se debe mezclar en la misma jeringa con otros antibióticos.
Sobredosis
Sin datos. En caso de sobredosis de imipenem, se recomienda suspender el medicamento y prescribir un tratamiento sintomático y de apoyo. El imipenem se elimina mediante hemodiálisis, pero se desconoce la eficacia de este procedimiento en caso de sobredosis de fármacos.
Nombres comerciales de medicamentos con el principio activo imipenem.
Medicamentos combinados:
Imipenem + Cilastatina: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem y cilastatina, Imipenem y Cilastatina Jodas, Imipenem y cilastatina sódica, Imipenem y Cilastatina Spencer, Imipenem con cilastatina, Imipenem + Cilastatina, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.
Algunas enfermedades infecciosas no son tan fáciles de vencer. No sólo pueden perjudicar gravemente la salud, sino incluso representar una amenaza real para la vida del paciente. En tales casos, se deben utilizar medicamentos verdaderamente eficaces y de alta calidad que puedan vencer con éxito una infección peligrosa y restaurar la salud. Para combatir diversas enfermedades infecciosas, a menudo se usa el medicamento "Imipenem + Cilastatina". Según revisiones de pacientes y médicos, es increíblemente eficaz. Antes de decidir comenzar el tratamiento con el medicamento en cuestión, es necesario obtener la mayor cantidad de información posible sobre el medicamento "Imipenem + Cilastatina": el nombre comercial del medicamento, las características de acción y el método de uso. ¿Quién debería utilizar el medicamento en cuestión? ¿Cuáles son las contraindicaciones? ¿Qué reacciones adversas puedes esperar? Puedes conocer toda esta información leyendo este artículo.
Compuesto
La composición del medicamento "Imipenem + Cilastatina" incluye una combinación igual de cilastatina (que es un inhibidor de la enzima dihidropeptidasa de los riñones) y sales de sodio de imipenem (un antibiótico). Un frasco del medicamento suele contener quinientos miligramos de ambas sustancias.
Forma de liberación
El medicamento en cuestión, "Imipenem + Cilastatina", está disponible en forma de polvo inyectable (para administración intravenosa) en frascos de varios tamaños, a saber: sesenta y ciento veinte mililitros. Este polvo debe disolverse en bicarbonato de sodio.
Cuando el medicamento se prescribe para administración intramuscular, se deben comprar frascos que contengan 0,5 o 0,75 gramos de imipenem y cilastatina (dependiendo de la dosis que le haya recetado el médico tratante al paciente).
Indicaciones para el uso
El medicamento "Imipenem + Cilastatina" se prescribe para pacientes en presencia de enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por cualquier microorganismo sensible a la acción de las principales sustancias activas del medicamento, que incluyen infecciones polimicrobianas y mixtas aeróbicas y anaeróbicas. (estas incluyen enfermedades infecciosas del tracto urinario y del tracto respiratorio inferior; sepsis; enfermedades infecciosas de las articulaciones y huesos; peritonitis; infecciones intraabdominales; procesos inflamatorios que ocurren en los órganos pélvicos; diversas enfermedades infecciosas de la piel y los tejidos blandos, como así como endocarditis. El fármaco también se utiliza eficazmente como profilaxis del desarrollo de complicaciones después de la cirugía.
efecto farmacológico
La eficacia del fármaco "Imipenem + Cilastatina" está determinada por la combinación exitosa de dos componentes activos. El primero, el imipenem, es un antibiótico betalactámico especial que destruye activamente las bacterias patógenas (proporcionando así un efecto bactericida). Esta sustancia tiene un espectro de acción bastante amplio. Esto significa que muchos microorganismos patógenos son sensibles a sus efectos. El segundo componente, la cilastatina sódica, que actúa activamente sobre la enzima que descompone el imipenem en los riñones del cuerpo del paciente, suprime su acción, lo que contribuye a un aumento suficiente en la concentración del antibiótico mencionado anteriormente sin cambios en el cuerpo del paciente. En consecuencia, la eficacia general del fármaco "Imipenem + Cilastatina" aumenta muchas veces.
Solicitud
Para lograr el mayor efecto y evitar consecuencias negativas de la terapia, es importante seguir cuidadosamente las recomendaciones sobre el uso del medicamento. El medicamento "Imipenem y Cilastatin Jodas" se administra por vía intravenosa (goteo) en el cuerpo del paciente.
A pesar de que las instrucciones sugieren dosis promedio de uso del medicamento, antes de comenzar el tratamiento es importante ajustar el régimen de tratamiento directamente con el médico tratante, quien podrá establecer correctamente la dosis adecuada, teniendo en cuenta todas las características individuales. del paciente y su historia clínica.
Las dosis contenidas en las instrucciones de uso de la sustancia en cuestión para el medicamento "Imipenem + Cilastatina" están destinadas a aquellos pacientes cuyo peso corporal supera los setenta kilogramos. Aquellos pacientes cuyo peso corporal sea menor deben reducir proporcionalmente la dosis de trabajo del medicamento (es importante que este proceso sea supervisado por un especialista competente).
Para un paciente adulto, la dosis diaria promedio del medicamento "Imipenem y Cilastatina Jodas" es de uno a dos gramos, siempre que se divida en tres o cuatro administraciones. Al mismo tiempo, la dosis máxima permitida para la administración en un día es de cuatro gramos o cincuenta miligramos por kilogramo de peso corporal (la elección debe recaer en la menor de estas dos dosis permitidas).
Además, las dosis varían según la gravedad de la enfermedad. Entonces, si estamos hablando de un paciente con una infección leve, entonces la dosis de trabajo del medicamento para él será de doscientos cincuenta miligramos (las inyecciones deben repetirse cuatro veces al día). Si la gravedad es moderada, entonces la cantidad de medicamento para una sola administración debe ser de quinientos miligramos. El medicamento debe administrarse tres veces al día. Si la infección es grave, esta dosis de medicamento debe usarse cuatro veces al día. Cuando el estado del paciente es tan grave que existe una grave amenaza para su vida, se debe administrar un gramo tres o cuatro veces al día. El medicamento debe administrarse lentamente (un gramo en una hora, de doscientos cincuenta a quinientos miligramos en veinte a treinta minutos).
Si el fármaco se utiliza para prevenir infecciones postoperatorias, es importante administrar un gramo durante la anestesia y la misma dosis tres horas después.
Si durante la operación existe la amenaza de desarrollar alguna infección (esto es especialmente cierto para las operaciones en el recto y el colon), las instrucciones de uso de Imipenem + Cilastatina recomiendan administrar quinientos miligramos ocho y dieciséis horas después de la anestesia.
Para preparar una solución de trabajo, es necesario agregar a la botella con la sustancia en polvo cien mililitros de un solvente especializado, que incluye una solución acuosa de dextrosa al cinco o diez por ciento y una solución de cloruro de sodio al 0,9%. En dicha solución, la concentración del antibiótico imipenem no debe superar los cinco miligramos por mililitro.
El medicamento en cuestión no debe usarse simultáneamente con otros medicamentos antibacterianos, ni con sales de ácido láctico.
La sustancia es incompatible con otros antibióticos betalactámicos (incluidas cefalosporinas, monobactam y penicilina). Su uso simultáneo puede provocar reacciones alérgicas cruzadas.
La interacción con ganciclovir a veces provoca el desarrollo de convulsiones generalizadas.
Varias sustancias que bloquean la secreción tubular aumentan la concentración de imipenem en el plasma sanguíneo, así como su vida media. Por tanto, si un tratamiento eficaz requiere la administración de esta sustancia en dosis elevadas, estos grupos de sustancias no deben utilizarse simultáneamente.
Está prohibido utilizar el medicamento en cuestión durante el embarazo, así como durante la lactancia.
Este medicamento no debe usarse para tratar la meningitis.
La orina durante la terapia puede tener un color ligeramente rojizo.
Las formas farmacéuticas del medicamento (para administración intravenosa e intramuscular) deben usarse estrictamente según las indicaciones. No son intercambiables. Antes de comenzar el tratamiento con el medicamento en cuestión, es importante realizar un estudio exhaustivo para detectar reacciones alérgicas o una mayor sensibilidad individual a los antibióticos betalactámicos.
Si el paciente ya tenía otras enfermedades del tracto gastrointestinal, por ejemplo, colitis, cuando se usa el medicamento en cuestión existe la posibilidad de desarrollar enterocolitis pseudomembranosa.
Para evitar con éxito la aparición de reacciones desagradables del sistema nervioso central en aquellos pacientes que han sufrido alguna lesión cerebral o han sufrido convulsiones, se recomienda realizar una terapia complementaria con fármacos antiepilépticos de alta calidad.
Debe tenerse en cuenta que es probable que los pacientes de edad avanzada padezcan insuficiencia renal relacionada con la edad, lo que puede requerir una reducción de la dosis.
Es importante recordar que los pacientes de edad avanzada deben utilizar el medicamento con precaución. Como regla general, presentan síntomas de diversos trastornos relacionados con la edad en el funcionamiento de los riñones. En este caso, si es necesario utilizar el medicamento "Imipenem + Cilastatina", las instrucciones de uso recomiendan consultar con su médico acerca de reducir la dosis del medicamento utilizado.
Existen algunas condiciones especiales para el uso del medicamento en cuestión en niños. Si su peso corporal supera los cuarenta kilogramos, se les pueden aplicar las mismas recomendaciones que para los pacientes adultos. Si el niño tiene más de tres meses y pesa menos de cuarenta kilogramos, la dosis diaria máxima para dicho paciente será de dos gramos. Deben administrarse quince miligramos por kilogramo cuatro veces al día.
En ningún caso se debe utilizar el medicamento "Imipenem + Cilastatina" en niños menores de tres meses, así como en aquellos bebés cuya función renal normal está alterada, lo que puede expresarse en un nivel de concentración de creatinina sérica superior a dos miligramos por decilitro.
Contraindicaciones
Hay algunos matices que hay que tener en cuenta a la hora de utilizar Imepenem + Cilastatina. Las instrucciones recomiendan estudiar detenidamente las contraindicaciones de este medicamento. Y entre ellos se encuentran los siguientes:
- período de tener un hijo;
- período de lactancia;
- niños de hasta tres meses de edad;
- niños que padecen insuficiencia renal asociada con altas concentraciones de creatinina sérica;
- Sensibilidad individual a los componentes individuales del fármaco en cuestión, así como a otros antibióticos betalactámicos y carbapenémicos.
Es importante tener en cuenta que los pacientes de edad avanzada, así como aquellos que padecen o han padecido alguna vez enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades del tracto gastrointestinal, deben tomar el medicamento con precaución bajo la supervisión constante de su médico. Es él quien podrá prescribir correctamente la dosis correcta del medicamento "Imipenem + Cilastatina". Es importante estudiar las contraindicaciones antes de iniciar el tratamiento.
Efectos secundarios
Es importante conocer un matiz más sobre el medicamento "Imipenem + Cilastatina". La fórmula del fármaco es tal que algunos pacientes pueden experimentar algunas reacciones adversas en varios sistemas del cuerpo. Entre ellos se encuentran: tromboflebitis, alteración del gusto, candidiasis, oliguria, mioclonías, alucinaciones, parestesia, confusión, insuficiencia renal aguda, trastornos mentales, ataques epilépticos, poliuria, anuria, indigestión, hepatitis, náuseas y vómitos, leucopenia, enterocolitis pseudomembranosa, linfocitosis, hiperbilirrubinemia, eosinofilia, prurito, leucopenia, erupción cutánea, trombocitosis, hipercreatininemia, monocitosis, urticaria, basofilia, prueba de Coombs positiva directa.
No existe información exacta sobre cómo afrontar una sobredosis del fármaco en cuestión. Sin embargo, se sabe que estos principios activos se someten con éxito a la hemodiálisis. Sin embargo, aún se desconoce la eficacia de este procedimiento en caso de sobredosis. Por lo tanto, es importante seguir todas las recomendaciones contenidas en la descripción de este medicamento para el uso de Imipenem + Cilastatina.
Condiciones de almacenaje
Para que el uso del fármaco sea eficaz, es importante tener en cuenta un punto más importante. Es decir, cómo almacenar el medicamento "Imipenem + Cilastatina". La descripción de la sustancia contiene los siguientes consejos.
El polvo debe conservarse en una habitación donde se mantenga la temperatura ambiente. La solución de trabajo preparada debe utilizarse a más tardar una hora después de su preparación. Las soluciones de cloruro de sodio se pueden almacenar a temperatura ambiente durante no más de diez horas y en el refrigerador, no más de cuarenta y ocho. Las soluciones de glucosa no se pueden almacenar más de cuatro y veinticuatro horas, respectivamente.
Análogos
Hay una serie de medicamentos que se incluyen en el grupo de análogos del medicamento "Imipenem + Cilastatina". Los sustitutos del medicamento en cuestión son Inemplus, Mixatsil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem y Tienam. Como regla general, todos estos medicamentos tienen el mismo ingrediente activo que el medicamento en cuestión. Los principales ingredientes activos de estos medicamentos son imipenem y cilastatina (cuyos nombres comerciales reflejan los medicamentos mencionados anteriormente). Por tanto, para estos medicamentos, las contraindicaciones, los efectos secundarios y los efectos farmacológicos son generalmente los mismos. Sin embargo, debe recordarse que la dosis debe ser prescrita por el médico tratante, quien podrá tener en cuenta todos los matices necesarios. El medicamento "Imipenem + Cilastatina", los análogos del medicamento no deben ser utilizados por los pacientes sin permiso, sin la prescripción del médico tratante y su control constante. Su consulta también es necesaria a la hora de seleccionar un análogo adecuado.
Generalización
La práctica confirma la eficacia del fármaco "Imipenem + Cilastatina". Las revisiones informan resultados exitosos del tratamiento. Sin embargo, tanto los médicos como los pacientes enfatizan que es importante seguir estrictamente las recomendaciones contenidas en las instrucciones y proporcionadas por el médico tratante. Sólo este método de terapia puede beneficiar al cuerpo del paciente.
No se deben ignorar las contraindicaciones cuya presencia no permite iniciar el tratamiento con el medicamento en cuestión. De lo contrario, es posible que su uso no sólo no dé un resultado positivo, sino que también cause daños graves a la condición física del paciente. Además, el uso inadecuado del medicamento en cuestión puede provocar efectos secundarios, algunos de los cuales pueden agravar significativamente la condición del paciente. Es importante que el tratamiento se lleve a cabo bajo la supervisión de un médico tratante competente, que no sólo esté bien familiarizado con las peculiaridades del uso de este medicamento, sino que también tenga las habilidades y conocimientos necesarios para hacer frente a situaciones difíciles inesperadas. Tu salud debe estar en manos de verdaderos especialistas.
Antes de decidir iniciar un tratamiento con el fármaco en cuestión, es importante leer atentamente toda la información al respecto, que refleja las características de su efecto en el organismo. Es necesario saber todo acerca de las posibles reacciones adversas, cuya aparición puede causar muchas molestias al paciente y dificultades al médico tratante.
Es importante ser lo más responsable posible a la hora de elegir un método de tratamiento. ¡Elija los medicamentos de la más alta calidad!
Descripción
Polvo de blanco a amarillo pálido.
Composición para 1 botella
dosis 250 mg/250 mg
250 mg Imipenem/250 mg Cilastatina y bicarbonato de sodio
dosis 500 mg/500 mg
500 mg Imipenem/500 mg Cilastatina y bicarbonato de sodio
Grupo farmacoterapéutico
Antibiótico del grupo de los carbapenémicos.
Código ATX: J01DH51.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
Imicinem-TF es un antibiótico de amplio espectro de acción, compuesto por dos componentes.
Imipenem inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana y tiene un efecto bactericida contra una amplia gama de microorganismos patógenos grampositivos y gramnegativos, aeróbicos y anaeróbicos.
La cilastatina sódica inhibe la deshidropeptidasa, una enzima que metaboliza el imipenem en los riñones, lo que aumenta significativamente la concentración de imipenem inalterado en el tracto urinario. La cilastatina no tiene actividad antibacteriana propia y no inhibe la beta-lactamasa bacteriana.
El espectro antimicrobiano de Imicinem-TF incluye prácticamente todos los microorganismos patógenos clínicamente significativos. Antibiótico in vitro activo contra bacterias aeróbicas gramnegativas: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (anteriormente Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (incluidos Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (incluidos Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas productoras de beta-lactamasas), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (incluidas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (incluidos Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (incluidas Providencia rettgeri /anteriormente Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (incluidas Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (incluida Salmonella typhi), Serratia spp. (incluidas Serratia proteamaculans /anteriormente Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (incluidas Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobio Gram positivas bacterias: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupo B (incluido Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. grupos C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (incluidas las cepas hemolíticas alfa y gamma); anaeróbico gramnegativos bacterias: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (anteriormente Bactero ides asaccharolytica), Prevotella bivia (anteriormente Bac teroides bivio ), Prevotella disiens (antes Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (antes Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (antes Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaeróbico Gram positivas bacterias: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (incluido Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Estreptococos microaerófilos, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (incluido Propionibacterium acnes); otros: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
A Imicinem-TF estable Xanthomonas maltophilia (anteriormente Pseudomonas maltophilia) y algunas cepas de Pseudomonas cepacia, así como Streptococcus faecium y estafilococos resistentes a meticilina.
Las pruebas in vitro muestran que el antibiótico actúa sinérgicamente con los antibióticos aminoglucósidos contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF es eficaz como monoterapia o en combinación con otros agentes antimicrobianos en el tratamiento de infecciones polimicrobianas.
Farmacocinética
Distribución
Después de la administración intravenosa, la biodisponibilidad de imipenem es del 98%. El antibiótico se distribuye bien y crea altas concentraciones en diversos tejidos y fluidos corporales. La unión a proteínas plasmáticas es del 20%.
Metabolismo y excreción.
El imipenem se metaboliza en los riñones mediante hidrólisis del anillo betalactámico por la deshidropeptidasa renal. La vida media del imipenem es de 1 hora.
Farmacocinéticaen casos clínicos especiales
En casos de insuficiencia renal, así como en personas de edad avanzada (mayores de 65 años), se observa una disminución del aclaramiento total y renal y un aumento de la vida media del imipenem.
Indicaciones para el uso
Infecciones polimicrobianas y mixtas aeróbicas-anaeróbicas, terapia empírica previa a la identificación de los microorganismos causantes.
Infecciones causadas por cepas de microorganismos sensibles a los medicamentos: neumonía (incluidas infecciones nosocomiales), infecciones del sistema urinario, infecciones abdominales, infecciones ginecológicas, infecciones de la piel y tejidos blandos, septicemia, infecciones de huesos y articulaciones, endocarditis infecciosa, infecciones mixtas.
Antes de utilizar el medicamento en pacientes pediátricos, es necesario estudiar la información presentada en las secciones "Precauciones" y "Método de administración y dosificación".
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco. Hipersensibilidad a carbapenémicos, penicilinas u otros antibióticos betalactámicos, niños menores de 3 meses.
CON precaución Imicinem-TF debe prescribirse simultáneamente con fármacos potencialmente nefrotóxicos, así como en pacientes con síntomas de dispepsia, especialmente asociados con colitis, y en pacientes de edad avanzada.
Medidas de precaución
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Seguridad clínica de Imicinem-TF durante el embarazo no instalado. Por lo tanto, Imicinem-TF no debe utilizarse durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial de su uso justifique el posible riesgo para el feto. En cada caso, el medicamento debe usarse bajo la supervisión directa de un médico.
Si es necesario, utilice Imicinem-TF durante la lactancia Se debe considerar la posibilidad de suspender la lactancia materna.
instrucciones especiales
Imicinem-TF no está indicado para el tratamiento de la meningitis porque no se ha establecido su seguridad y eficacia. Si se sospecha meningitis, se deben prescribir los antibióticos adecuados.
Para pacientes en hemodiálisis, especialmente con enfermedades del sistema nervioso central, Imicinem-TF se puede prescribir solo en los casos en que el beneficio esperado de la terapia supere el riesgo potencial de empeoramiento de la insuficiencia renal.
Durante el tratamiento de infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, se recomienda realizar pruebas periódicas de sensibilidad a los antibióticos según la situación clínica.
Para prevenir el desarrollo de resistencia y mantener la eficacia de Imicinem-TF, el medicamento debe usarse únicamente para el tratamiento o prevención de infecciones causadas por microorganismos probados (o sospechados) susceptibles al imipenem. Si no se dispone de información sobre el patógeno identificado y su sensibilidad, la elección empírica del antibiótico debe basarse en datos epidemiológicos locales y datos sobre la sensibilidad de los microorganismos.
Uso en pediatría
Imicinem-TF se puede utilizar para tratar a niños con sepsis. El uso del fármaco en niños menores de 3 meses, así como en niños con insuficiencia renal, no se ha estudiado suficientemente.
Instrucciones de uso y dosificación.
La dosis diaria promedio de Imicinem-TF se determina según la gravedad de la infección y se distribuye en varias dosis iguales, teniendo en cuenta el grado de sensibilidad de los microorganismos, la función renal y el peso corporal.
Para adultos La dosis terapéutica media para infusión intravenosa es de 1-2 g/día (en términos de imipenem), dividida en 3-4 infusiones. La dosis máxima diaria es de 4 g.
tabla 1
Imicinem-TF en dosis ≤500 mg debe administrarse por vía intravenosa durante 20 a 30 minutos, en dosis >500 mg, durante 40 a 60 minutos. Los pacientes que experimenten náuseas durante la perfusión deben reducir la velocidad de la perfusión.
Para prevención de infecciones postoperatorias el fármaco debe administrarse por vía intravenosa a dosis de 1 g durante la inducción de la anestesia y a dosis de 1 g después de 3 horas, en caso de cirugía de alto riesgo se deben administrar 500 mg adicionales a las 8 y 16 horas después de la anestesia.
Dosis de Imicinem-TF para infusión intravenosa pacientes con función deterioradaciones de los riñones ypeso corporal 70 kg o más se presentan en la Tabla 2.
Imicenem-TF no debe utilizarse en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 5 ml/min/1,73 m2, a menos que se prescriba hemodiálisis cada 48 horas. Tanto el imipenem como la cilastatina se eliminan de la circulación durante la hemodiálisis. Imicinem-TF debe prescribirse después de una sesión de hemodiálisis y en intervalos de 12 horas desde la finalización del procedimiento.
Tabla 2
| Dosis diaria teniendo en cuenta la gravedad de la infección* | Recálculo de la dosis diaria en función del CC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 gramo | 250 mg cada 8 horas o 250 mg cada 12 horas | 250 mg cada 12 horas | 250 mg cada 12 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 1,5 gyy4 g | 250 mg cada 6 horas 250 mg cada 8 horas 500 mg cada 8 horas 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 8 horas | 250 mg cada 12 horas 250 mg cada 12 horas |
| 2 gramos | 500 mg cada 8 horas | 250 mg cada 6 horas | 250 mg cada 12 horas |
| 3 gramos | 500 mg cada 6 horas | 500 mg cada 8 horas | 500 mg cada 12 horas |
| 4 gramos | 750 mg cada 8 horas | 500 mg cada 6 horas | 500 mg cada 12 horas |
*ver Tabla 1.
Niños mayores de 3 meses que pesen menos de 40 kg el medicamento se prescribe en una dosis de 15 a 25 mg/kg/dosis cada 6 horas. Según estudios en adultos, la dosis máxima diaria para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos totalmente susceptibles es de 2,0 g por día, infecciones por microorganismos moderadamente susceptibles. microorganismos (causados principalmente por ciertas cepas de P. aeruginosa) es de 4,0 g/día. Se pueden utilizar dosis más altas (hasta 90 mg/kg/día en niños mayores) en pacientes con fibrosis quística. Medicamento No se recomienda su uso en niños con infecciones del sistema nervioso central. debido al riesgo de convulsiones y en niños con sobrepeso ya que no hay datos sobre la seguridad de su uso.
Reglas para preparar y administrar la solución.
Imicinem-TF debe administrarse por vía intravenosa en forma de infusión.
Para preparar la solución para en/Vintroducción El contenido del frasco se disuelve previamente en 10 ml de una de las siguientes soluciones para perfusión: solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución acuosa de dextrosa al 5%, 10%, solución de manitol al 5% y 10%.
¡La suspensión resultante no se puede utilizar para administración directa!
La suspensión se agita bien y se transfiere a un frasco o recipiente con el resto de la solución para perfusión (140 ml). El volumen total de la solución es de 150 ml. Para asegurar la transferencia completa del contenido del vial, se debe repetir el procedimiento anterior agregando nuevamente 10 ml de la solución resultante al vial, y luego de agitar, transferir al vial o recipiente con el resto de la solución. La solución resultante (150 ml) se agita hasta que se forma un líquido transparente. Para preparar la soluciónImicinema-TFNo utilice disolventes que contengan sal de ácido láctico (lactato)!
Efecto secundario
Reacciones locales: con administración intravenosa: eritema, dolor e infiltrados en el lugar de administración del fármaco, tromboflebitis.
Reacciones alérgicas: erupción, picazón, urticaria, fiebre, reacciones anafilácticas, eritema multiforme, angioedema; raramente: dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica.
Colados del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea; aumento moderado de la actividad de las transaminasas, bilirrubina y/o fosfatasa alcalina sérica, tinción de los dientes; raramente - colitis pseudomembranosa, hepatitis.
De los parámetros de laboratorio: eosinofilia, leucopenia, neutropenia (incluida agranulocitosis), trombocitopenia, trombocitosis, disminución de los niveles de hemoglobina. En algunos casos, se observó una prueba de Coombs positiva directa.
Desde fueraurinariosistemas: Hubo un aumento en los niveles de creatinina sérica y nitrógeno ureico; raramente - oliguria/anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda. Ha habido casos de cambios en el color de la orina (este fenómeno es inofensivo y no debe confundirse con hematuria).
Del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: Al prescribir infusiones intravenosas de Imicinem-TF (como en el tratamiento con otros antibióticos betalactámicos), se han descrito casos de mioclonías, trastornos mentales, incluidas alucinaciones, confusión, ataques epilépticos, parestesia y alteraciones del gusto.
Los efectos secundarios rara vez requieren la interrupción del tratamiento y suelen ser leves y transitorios; Los efectos secundarios graves son raros.
Sobredosis
Síntomas: mayor gravedad de los efectos secundarios.
Tratamiento: se debe suspender el medicamento o reducir su dosis. Se lleva a cabo una terapia sintomática. Es posible eliminar Imicinem-TF mediante hemodiálisis, pero la eficacia de este procedimiento en caso de sobredosis no ha sido bien estudiada.
Interacción con otras drogas.
Interacciones farmacéuticas
Las soluciones de Imicinem-TF no deben mezclarse ni administrarse simultáneamente con otros fármacos antimicrobianos. Imicinem-TF es químicamente incompatible con la sal de ácido láctico (lactato), por lo que al preparar soluciones del fármaco no se deben utilizar disolventes que contengan sal de ácido láctico.
Cuando se usa simultáneamente con penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos betalactámicos, es posible que se produzca alergia cruzada.
Condiciones y vida útil.
Conservar en un lugar protegido de la humedad y la luz a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Vida útil: 2 años. No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Condiciones de dispensación en farmacias.
El medicamento se dispensa según prescripción médica.
Paquete
250 mg/250 mg o 500 mg/500 mg en un frasco de 10 ml.
5 frascos por paquete o 36 frascos por caja (envase para hospitales).
Fabricante de la empresa
TripleFarm JLLC, calle. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, República de Bielorrusia, tel./fax: (+375) 1774 43 181, correo electrónico: .
