Bupivacaína Grindeks: instrucciones de uso. Efectos secundarios de la bupivacaína

La bupivacaína es un anestésico local, muy popular en la clínica por su larga duración (al menos 4-6 horas), el efecto se desarrolla más lentamente que tras el uso de lidocaína. Una característica de la bupivacaína es la cardiotoxicidad (disminución de la contractilidad miocárdica, arritmia ventricular)

Farmacodinámica

La bupivacaína es un anestésico local ampliamente utilizado. La bupivacaína a menudo se administra como una inyección espinal antes de la artroplastia total. articulación de cadera. Además, generalmente se inyecta en los sitios de heridas quirúrgicas para reducir el dolor dentro de las 20 horas posteriores a la cirugía. En comparación con otros anestésicos locales, tiene una duración de acción más prolongada. También es más tóxico para el corazón cuando se administra en grandes dosis Oh. Este problema ha llevado al uso de otros anestésicos locales de acción prolongada: ropivacaína y levobupivacaína. La levobupivacaína es un derivado, en particular el enantiómero de la bupivacaína. La absorción sistémica de los anestésicos locales tiene un efecto sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central. En dosis terapéuticas el efecto sobre el CCC es mínimo. Sin embargo, las concentraciones tóxicas en la sangre deprimen la conducción y la excitabilidad cardiacas, lo que puede provocar bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares y paro cardiaco, que a veces provoca la muerte.

Mecanismo de acción:

Los anestésicos locales como la bupivacaína bloquean la generación y conducción impulso nervioso, presumiblemente aumentando el umbral de excitación eléctrica en los nervios, ralentizando la propagación del impulso nervioso y reduciendo la tasa de aumento del potencial de acción. La bupivacaína se une a la parte intracelular de los canales de sodio y bloquea la entrada de sodio en células nerviosas evitando la despolarización.

Media vida:

2,7 horas en adultos y 8,1 horas en recién nacidos. Solo el 6% de la bupivacaína se excreta sin cambios en la orina.

Efecto secundario:

Inquietud, discapacidad visual y auditiva, temblor, convulsiones, parálisis músculos respiratorios, hipotensión, bradicardia, paro cardíaco.

Formas de liberación

Soluciones en viales (0,25 y 0,5% - 20 ml); soluciones para administración subaracnoidea en ampollas (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (Bupivacaína)
N01BB51 (Bupivacaína en combinación con otras drogas)

Debe consultar a su médico antes de usar bupivacaína. esta instrucción La aplicación es solo para fines informativos. Para más información completa consulte las instrucciones del fabricante.

Grupos clínicos y farmacológicos

21.008 (anestesia local Para anestesia espinal)
21.006 (Anestésico local con componente vasoconstrictor)
21.005 (Anestésico local)

efecto farmacológico

Un anestésico local del tipo amida. Efecto anestésico viene rápidamente (dentro de 5-10 minutos). El mecanismo de acción se debe a la estabilización de las membranas neuronales y la prevención de la aparición y conducción de un impulso nervioso. Acción analgésica continúa después del cese de la anestesia, lo que reduce la necesidad de alivio del dolor postoperatorio. Durante la anestesia espinal, la bupivacaína provoca una relajación muscular moderada. extremidades inferiores duración de 2 a 2,5 horas Con bloqueo intercostal, la acción de la bupivacaína dura de 7 a 14 horas; con bloqueo epidural - 3-4 horas; con bloqueo de los músculos abdominales - 45-60 minutos. Alguno formas de dosificación se incluye bupivacaína.

Farmacocinética

La unión a proteínas plasmáticas es del 95%.

Metabolizado en el hígado.

T1 / 2 en adultos es de 1,5 a 5,5 horas, en recién nacidos, aproximadamente 8 horas.

Se excreta en la orina principalmente en forma de metabolitos y 5-6% sin cambios.

La bupivacaína penetra en el líquido cefalorraquídeo.

BUPIVACAÍNA: DOSIS

La dosis depende del tipo de anestesia. Para anestesia en cirugía (manipulaciones diagnósticas y terapéuticas), se usan 2.5-100 mg. por el bloqueo nervio trigémino- 2,5-12,5 mg; nódulo estrellado - 25-50 mg; sacro, plexo braquial- 75-150 mg; bloqueo intercostal - 10-25 mg; bloqueo nervios periféricos- 25-150 mg. Para la anestesia espinal epidural a largo plazo, la dosis inicial es de 50 mg, la dosis de mantenimiento es de 15-25-40 mg cada 4-6 horas Al realizar anestesia epidural y caudal en práctica obstétrica la dosis es de 15-50 mg. anestesia epidural para seccion de cesárea- 75-150 mg. Con bloqueo del nervio pudendo: 12,5-25 mg en cada lado.

Dosis máxima es de 2 mg/kg.

la interacción de drogas

En aplicación simultánea Con fármacos antiarrítmicos, que tienen actividad anestésica local, aumenta el riesgo de aditivo acción tóxica.

Con el uso simultáneo con barbitúricos, es posible una disminución en la concentración de bupivacaína en la sangre.

Embarazo y lactancia

El uso durante el embarazo y la lactancia es posible en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño.

Penetra a través de la barrera placentaria, pero la proporción de concentraciones en la sangre del feto y la madre es muy baja.

Se excreta con la leche materna en cantidades significativas. Se cree que el riesgo de efectos adversos sobre bebé prácticamente ausente.

efectos secundarios de la bupivacaína

Desde el SNC y periférico sistema nervioso: entumecimiento de la lengua, mareos, visión borrosa, temblor muscular, somnolencia, convulsiones, pérdida del conocimiento. En el área de la anestesia, son posibles parestesias, debilitamiento del tono de los esfínteres.

Desde el lado del sistema cardiovascular: disminuir salida cardíaca, bloqueo cardíaco, hipotensión arterial, bradicardia, arritmias ventriculares, paro cardíaco.

Desde el lado Sistema respiratorio: apnea.

reacciones alérgicas: manifestaciones de la piel, en casos severos - choque anafiláctico.

Los efectos secundarios son raros, la probabilidad de que se desarrollen aumenta con el uso de una dosis inadecuada y una violación de la técnica para administrar bupivacaína.

Indicaciones

Anestesia espinal en cirugía (por intervenciones quirurgicas en urología o cirugía torácica inferior con una duración de hasta 3-5 horas; V cirugía abdominal- duración 45-60 minutos). Bloqueo del nervio trigémino, sacro, plexo braquial, nervio pudendo, anestesia intercostal, caudal y anestesia epidural para cesárea. Anestesia para la reducción de luxaciones de las articulaciones de las extremidades superiores e inferiores.

Contraindicaciones

Meningitis, tumores, poliomielitis, hemorragia intracraneal, osteocondrosis, espondilitis, tuberculosis, lesiones metastásicas de la columna vertebral, anemia perniciosa con síntomas neurológicos, insuficiencia cardiaca en fase de descompensación, derrame pleural masivo, aumento significativo presión intraabdominal, ascitis pronunciada, tumores cavidad abdominal, hipotensión arterial grave (choque cardiogénico o hipovolémico), septicemia, trastorno de la coagulación sanguínea o tratamiento anticoagulante, i.v. , hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida.

instrucciones especiales

La anestesia espinal solo debe realizarse bajo la supervisión de un anestesiólogo experimentado.

Al realizar anestesia espinal en pacientes con hipovolemia, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial repentina y grave.

Usar con precaución en pacientes que reciben fármacos antiarrítmicos con actividad anestésica local.

Se debe observar estrictamente el cumplimiento de la forma de dosificación de bupivacaína utilizada con las indicaciones de uso.

Nombre: bupivacaína (bupivacaína)

Efecto farmacológico:
Efecto farmacológico - anestésico local. Bloquea la aparición y conducción de un impulso nervioso, aumentando el umbral de excitabilidad fibra nerviosa y disminuyendo la magnitud del potencial de acción. Al ser una base lipófila débil, penetra a través de la membrana lipídica del nervio en su interior y, convirtiéndose en una forma catiónica (debido a un pH más bajo), inhibe los canales de sodio.
La cantidad de absorción sistémica depende de la dosis, concentración y volumen de la solución utilizada, de la vía de administración, de la vascularización del sitio de inyección y de la presencia/ausencia de epinefrina (adrenalina) u otro vasoconstrictor. La unión a proteínas plasmáticas es variable y está determinada por la cantidad de fármaco ingerido. Circulación sistemica: Cuanto menor sea la concentración, mayor será la unión a proteínas. Atraviesa la barrera placentaria Difusión pasiva. Tiene una alta afinidad por las proteínas de la sangre (alrededor del 95%), fluye mal a través barreras histohemáticas(la proporción feto - organismo materno es 0.2-0.4). Dependiendo de la vía de administración, se encuentra en cantidades significativas en tejidos normalmente vascularizados: cerebro, miocardio, hígado, riñones y pulmones. Cuando se realiza caudal, epidural y anestesia de conducción, la Cmax se alcanza en 30-45 minutos. T1 / 2 en adultos es de 2,7 horas, en recién nacidos - 8,1 horas Se biotransforma en el hígado por conjugación con ácido glucurónico. Se excreta por regla general por los riñones, con un 6% sin cambios.
La severidad de la anestesia depende del diámetro, la mielinización y la velocidad del impulso de una fibra nerviosa en particular. Secuencia Clínica inhibición de la conducción de varios tipos el receptor se ve de la siguiente manera: dolor, temperatura, táctil, propioceptivo y eferente neuromuscular. Una vez en la circulación sistémica, afecta el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central. Con el encendido / en la introducción de grandes dosis, se produce una ralentización de la conducción y supresión del automatismo del nodo sinusal, la aparición de arritmias ventriculares y la parada del marcapasos. Hay una disminución del gasto cardíaco (efecto inotrópico negativo), la resistencia vascular periférica y la presión arterial. El impacto sobre el sistema nervioso central se expresa por la inhibición de los centros Medula oblonga, incluido respiratorio (probablemente depresión respiratoria y coma) o un efecto estimulante sobre la corteza cerebral con el desarrollo agitación psicomotora y temblor, seguido de convulsiones generalizadas.
Anestesia local se desarrolla de 2 a 20 minutos después de la administración y dura hasta 7 horas, y es probable que se prolongue al agregar adrenalina (otros vasoconstrictores) a la solución en una proporción de 1:200 000. Después del final de la anestesia, hay una larga fase de analgesia.
La solución de bupivacaína al 0,75% no se utiliza en la práctica obstétrica debido a casos frecuentes desarrollo de paro cardíaco y respiratorio en pacientes. La anestesia regional intravenosa con el fármaco a veces se acompaña de resultado letal. Al realizar anestesia retrobulbar, se describen casos de paro respiratorio.

Bupivacaína - indicaciones de uso:

Anestesia espinal en cirugía (para intervenciones quirúrgicas en urología o cirugía torácica inferior de hasta 3-5 horas; en cirugía abdominal de 45-60 minutos). Bloqueo del nervio trigémino, sacro, plexo braquial, nervio pudendo, anestesia paracervical, intercostal, caudal y anestesia epidural para cesárea. Anestesia en la reducción de luxaciones de las articulaciones de las extremidades superiores e inferiores.

Bupivacaína - cómo usar:

La dosificación depende del tipo de anestesia. Para anestesia en cirugía (manipulaciones diagnósticas y terapéuticas), se usan 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) del medicamento. Para el bloqueo del nervio trigémino - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nódulo estrellado - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sacro, plexo braquial - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); bloqueo intercostal - 2-5 ml (10 - 25 mg); bloqueo de nervios periféricos - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Para la anestesia espinal epidural a largo plazo, la dosis inicial es de 10 ml (50 mg), apoyando -3-5-8 ml (15-25-40 mg) cada 4-6 horas Cuando se realiza anestesia epidural y caudal en la práctica obstétrica , la dosis es de 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestesia epidural para cesárea - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Bloqueo paracervical y bloqueo del nervio pudendo 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) en cada lado. La dosis más alta es de 2 mg/kg.

Bupivacaína - efectos secundarios:

Los efectos secundarios son raros, la probabilidad de que se desarrollen aumenta con el uso de dosis inadecuadas y la violación de la técnica de administración de bupivacaína.
Del lado del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: entumecimiento de la lengua, mareos, visión borrosa, temblor muscular, somnolencia, convulsiones, pérdida del conocimiento. En el área de la anestesia, son posibles parestesias, debilitamiento del tono de los esfínteres.
Del lado del sistema cardiovascular: disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión arterial, bradicardia, arritmias ventriculares, paro cardíaco.
Del sistema respiratorio: apnea.
Reacciones alérgicas: manifestaciones cutáneas, en casos graves, shock anafiláctico.

Bupivacaína - contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida y otros componentes de la solución. Enfermedades del sistema nervioso central: meningitis, tumores, poliomielitis. Sangrado intracraneal. Osteocondrosis, espondilitis, tuberculosis o lesiones metastásicas de la columna vertebral. Anemia perniciosa con síntomas neurológicos. Insuficiencia cardiaca descompensada. Derrame pleural masivo. Aumento significativo de la presión intraabdominal. Ascitis severa. Tumores de la cavidad abdominal. Hipotensión grave (shock cardiogénico o hipovolémico). Septicemia. Lesiones cutáneas pustulosas en el lugar de la inyección. Trastorno de la coagulación o tratamiento anticoagulante. Bier anestesia regional intravenosa. Alergia a la droga en la historia.

Interacción con otros medicamentos.
Usar con precaución en pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos, bloqueadores beta, inhibidores de la monoaminooxidasa, prazosin, que se asocia con el riesgo de aumentar el efecto tóxico de la bupivacaína. Penetra en pequeñas cantidades la leche materna, sin embargo, no afecta el cuerpo del niño. Con el uso simultáneo con barbitúricos, es probable que disminuya la concentración de bupivacaína en la sangre. Es necesario observar estrictamente el cumplimiento de ciertas formas de dosificación de Bupivacaína con indicaciones de uso.

Sobredosis.
En casos severos de sobredosis, se observa temblor, seguido de convulsiones, hipotensión arterial severa y bradicardia (hasta paro cardíaco); insuficiencia respiratoria debido a la obstrucción de los músculos respiratorios. En raras ocasiones: parestesia, debilidad, paresia de las extremidades inferiores y disfunción de los esfínteres.

Características de la aplicación.
Dosis para ancianos y pacientes con una desviación en desarrollo mental, así como para pacientes con hipotensión arterial, bloqueo cardíaco e insuficiencia circulatoria, deben seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta el estado físico. Dado que los anestésicos de tipo amida se metabolizan en el hígado, es necesario tener precaución al prescribir bupivacaína a pacientes con insuficiencia hepática y hepática. insuficiencia renal. La bupivacaína solo debe usarse durante el embarazo si es absolutamente necesario. No se recomienda el uso de bupivacaína durante la lactancia. Antes de su uso, se requieren pruebas de tolerancia.

Bupivacaína - forma de liberación:

Solución inyectable 0,25%, 0,5%, 0,75%. Probablemente la adición de clorhidrato de epinefrina (1:200 OOO).
Embalaje - en ampollas de 5 ml; 10 ampollas en un paquete de cartón.
Disponible en viales.

Bupivacaína - condiciones de almacenamiento:

Lista B. Manténgase fuera del alcance de los niños, protegido de la luz. Vida útil - 2 años.
Liberado por prescripción médica.

Bupivacaína - sinónimos:

Marcaína, Carbostesin, Duracaína, Narcaína, Sensorcaína, Svedocaína, Clorhidrato de bupivacaína

Bupivacaína - composición:

1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidinacarboxamida (y como clorhidrato).
o
bupivacaína; Clorhidrato de ((RS)-1-butil-2"6"-dimetilpiperidina-2-carboxianilida.
Líquido incoloro transparente.
1 ml contiene clorhidrato de bupivacaína - 5 mg; excipientes: solución de cloruro de sodio, ácido clorhídrico 0,1 M o solución de hidróxido de sodio 0,1 M, agua para inyección.

Bupivacaína - adicionalmente:

Posibles fabricantes:
HGFP "Salud de las personas". Dirección: 61013, Jarkov, st. Shevchenko, 22;
ANEKAIN PLIVA, Croacia;
MARCAINE ASTRA, Suecia;
Marcaine Adrenaline Astra, Suecia;
Marcaine Spinal Astra, Suecia;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Suecia.

¡Importante!
Antes de usar el medicamento bupivacaína usted debe consultar a su médico. Este manual es solo para fines informativos.

La sustancia pertenece al grupo de anestésicos locales, grupos amidas . Es un polvo cristalino blanco que se disuelve bien en alcohol etílico, agua, ligeramente soluble en acetona Y . Peso molecular de quim. compuestos = 288,4 gramos por mol.

Por Estructura química la sustancia tiene un resto aromático hidrofóbico y una cola hidrofílica, que están conectados a través de un enlace amida. El fármaco es una base lipofílica débil. La estructura de la sustancia es más estable, se destruye más lentamente y se excreta del cuerpo. A diferencia del agente, la amina está incluida en el heterociclo de piperidina. Cabe señalar que el grado de cardiotoxicidad fue menos pronunciado en el isómero levorrotatorio de levobupivacaína que en la mezcla racémica de enantiómeros dextrorrotatorios y levorrotatorios.

efecto farmacológico

Anestesia local.

Farmacodinámica y farmacocinética

La bupivacaína bloquea la aparición y conducción de un impulso nervioso a lo largo de las fibras, aumentando su umbral de excitabilidad y reduciendo la magnitud del potencial de acción. La sustancia penetra fácilmente a través de la vaina del nervio en el interior, a baja pH ambiente (7.4) pasa a la forma catiónica e inhibe el trabajo de los canales de sodio.

El fármaco, al igual que otros anestésicos, bloquea constantemente la conducción de un impulso nervioso a través de las fibras, según su tamaño, grado de activación y mielinización. Primero, el paciente pierde sensibilidad al dolor, en última etapa inactivación, se pierde la actividad motora.

Los parámetros farmacocinéticos difieren según el método de administración del medicamento y los medicamentos que se administran adicionalmente. Muy a menudo, el medicamento se combina con,.

Cuanto menor es la concentración de una sustancia en la sangre, menor es el grado de unión a proteínas. En promedio, el agente alcanza su concentración máxima en media hora. El efecto analgésico aparece después de 5-10 minutos. El remedio apenas supera las barreras histohemáticas. Se puede encontrar en los tejidos del cerebro, miocardio, riñones, hígado y pulmones.

La vida media de eliminación promedia 2,7 horas. En niños y recién nacidos este indicador aproximadamente 8 horas. El fármaco se metaboliza en el hígado, se excreta por los riñones en forma de metabolitos y sin cambios (6%).

Dado que la sustancia tiene cardiotoxicidad, puede provocar una ralentización de la conducción y supresión del automatismo. nódulo sinusal, arritmias, paro de marcapasos, disminución del gasto cardíaco y convulsiones, se utiliza con precaución para anestesia epidural, lumbar y caudal, en la práctica obstétrica.

Indicaciones para el uso

Sustancia utilizada:

• para infiltración anestesia , bloqueo de nervios y plexos nerviosos en la periferia;
• con caudal, epidural y espinal anestesia ;
• durante el bloqueos retrobulbares ;
• para corrección de diferentes tipos;
• en bloqueo simpático .

Contraindicaciones

La herramienta está contraindicada:

• menores de 12 años;
• cuando se toma bupivacaína u otros anestésicos locales;
• con infecciones piel en el sitio de punción septicemia , coagulopatía ;
• a una concentración de 0,75% en la práctica obstétrica (riesgo de paro cardíaco en mujeres);
• enfermo , ;
• en sangrado intracraneal , espondilitis , insuficiencia cardiaca descompensada .

Efectos secundarios

La bupivacaína puede causar los siguientes efectos secundarios:

• , convulsiones, entumecimiento de la lengua, visión borrosa;
• , reacciones alérgicas en la piel, ;
• , alteración de los esfínteres;
• , pérdida de consciencia, parestesia , tono débil de los esfínteres;
• bloqueo del músculo cardíaco bradicardia , bajar la presión arterial;
• parálisis de las extremidades, respiración, convulsiones, tinnitus;
• disminución del gasto cardíaco, paro cardíaco.

La frecuencia y gravedad de las reacciones depende de la dosis y la técnica de administración.

Bupivacaína, instrucciones de uso (Método y dosificación)

La dosificación del medicamento la determina el médico, según el tipo de anestesia y los medicamentos con los que se mezcla la bupivacaína.

Cuando se realizan manipulaciones terapéuticas y diagnósticas en cirugía, se utilizan de 2,5 a 100 mg del fármaco.

con un largo anestesia espinal epidural se comienza con una dosis de 50 mg, como dosis de mantenimiento se prescriben de 15 a 40 mg cada 4-6 horas.

En la práctica obstétrica, se usan de 15 a 50 mg de la sustancia. Al realizar una cesárea: de 75 a 150 mg.

La dosis máxima del fármaco es de 2 mg por kg de peso del paciente.

Sobredosis

En caso de sobredosis de drogas, hipotensión , colapso vascular , bradicardia hasta un paro cardiaco arritmia , respiración débil, convulsiones , .

Interacción

Bupivacaína en combinación con fármacos antiarrítmicos que tienen un efecto anestésico local tiene un efecto tóxico.

Los barbitúricos reducen la concentración plasmática y la eficacia del fármaco.

El uso combinado de esta sustancia aumenta el riesgo de sangrado.

Con extrema precaución, el medicamento se combina con medicamentos antiarrítmicos de tercera clase.

Condiciones de venta

Comprar analgésicos en una farmacia puede requerir una receta.

Un ejemplo de una receta de bupivacaína en latín:
Rp. (Receta) Sol. Bupivacaina 0,5% 4ml
DT d. N.6 en ampolla.

Condiciones de almacenaje

La solución se almacena a una temperatura que no exceda los 25 grados, no se debe permitir la congelación del medicamento.

Consumir preferentemente antes del

instrucciones especiales

La bupivacaína se combina con precaución con fármacos antiarrítmicos con actividad anestésica local.

La anestesia espinal con esta sustancia debe realizarse bajo la supervisión de un anestesiólogo experimentado.

Durante el embarazo y la lactancia

A pesar de que la sustancia penetra en sistema circulatorio fruto, su concentración no suele ser alta. El medicamento se prescribe durante el embarazo y la lactancia, pero con precaución si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el feto.

adrenalina sustancia contenida en la preparación: Adrenalina Markain .

Acción farmacológica - anestésico local. Bloquea la aparición y conducción de un impulso nervioso, aumentando el umbral de excitabilidad de la fibra nerviosa y reduciendo la magnitud del potencial de acción. Al ser una base lipófila débil, penetra a través de la membrana lipídica del nervio en su interior y, convirtiéndose en una forma catiónica (debido a un pH más bajo), inhibe los canales de sodio. La cantidad de absorción sistémica depende de la dosis, concentración y volumen de la solución utilizada, de la vía de administración, de la vascularización del sitio de inyección y de la presencia/ausencia de epinefrina (adrenalina) u otro vasoconstrictor. La comunicación con las proteínas plasmáticas es variable y está determinada por la cantidad de fármaco que ha entrado en la circulación sistémica: a menor concentración, mayor unión a proteínas. Atraviesa la barrera placentaria por difusión pasiva. Tiene una alta afinidad por las proteínas de la sangre (alrededor del 95%), no pasa bien a través de las barreras histohemáticas (la relación del feto con el cuerpo de la madre es de 0,2 a 0,4). Según la vía de administración, se encuentra en cantidades significativas en tejidos bien perfundidos: cerebro, miocardio, hígado, riñones y pulmones. Al realizar anestesia caudal, epidural y de conducción, la Cmax se alcanza en 30 a 45 minutos. T1 / 2 en adultos es de 2,7 horas, en recién nacidos - 8,1 horas Se biotransforma en el hígado por conjugación con ácido glucurónico. Se excreta principalmente por los riñones, con un 6% sin cambios. La severidad de la anestesia depende del diámetro, la mielinización y la velocidad del impulso de una fibra nerviosa en particular. La secuencia clínica de inhibición de la conducción desde diferentes tipos de receptores es la siguiente: dolor, temperatura, táctil, propioceptivo y eferente neuromuscular. Una vez en la circulación sistémica, afecta el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central. Con el encendido / en la introducción de grandes dosis, se produce una ralentización de la conducción y supresión del automatismo del nodo sinusal, la aparición de arritmias ventriculares y la parada del marcapasos. Hay una disminución del gasto cardíaco (efecto inotrópico negativo), la resistencia vascular periférica y la presión arterial. El efecto sobre el sistema nervioso central se manifiesta por la inhibición de los centros del bulbo raquídeo, incl. respiratorio (posiblemente depresión respiratoria y coma) o un efecto estimulante en la corteza cerebral con el desarrollo de agitación psicomotora y temblor, seguido de convulsiones generalizadas. La anestesia local se desarrolla de 2 a 20 minutos después de la inyección y dura hasta 7 horas, y se puede prolongar agregando adrenalina a la solución (dr. vasoconstrictores) en una proporción de 1:200.000. Después del final de la anestesia, hay una larga fase de analgesia. La solución de bupivacaína al 0,75% no se utiliza en la práctica obstétrica debido a los frecuentes casos de paro cardíaco y respiratorio en las pacientes. La anestesia regional intravenosa con el medicamento a veces es fatal. Al realizar la anestesia retrobulbar, se describen casos de paro respiratorio.

Indicaciones para el uso

Anestesia espinal en cirugía (para intervenciones quirúrgicas en urología o cirugía torácica inferior con una duración de hasta 3-5 horas; en cirugía abdominal - con una duración de 45-60 minutos). Bloqueo del nervio trigémino, sacro, plexo braquial, nervio pudendo, anestesia intercostal, caudal y anestesia epidural para cesárea. Anestesia en la reducción de luxaciones de las articulaciones de las extremidades superiores e inferiores.

Modo de aplicación

La dosis depende del tipo de anestesia. Para anestesia en cirugía (manipulaciones diagnósticas y terapéuticas), se usan 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) del medicamento. Para el bloqueo del nervio trigémino - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nódulo estrellado - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sacro, plexo braquial - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); bloqueo intercostal - 2-5 ml (10 - 25 mg); bloqueo de nervios periféricos - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Para la anestesia espinal epidural a largo plazo, la dosis inicial es de 10 ml (50 mg), apoyando -3-5-8 ml (15-25-40 mg) cada 4-6 horas Cuando se realiza anestesia epidural y caudal en la práctica obstétrica , la dosis es de 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestesia epidural para cesárea - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Bloqueo paracervical y bloqueo del nervio pudendo 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) en cada lado. La dosis máxima es de 2 mg/kg.

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central y sistema nervioso periférico: entumecimiento de la lengua, mareos, visión borrosa, temblor muscular, somnolencia, convulsiones, pérdida del conocimiento. En el área de la anestesia, son posibles parestesias, debilitamiento del tono de los esfínteres.

Del lado del sistema cardiovascular: disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión arterial, bradicardia, arritmias ventriculares, paro cardíaco.

Del sistema respiratorio: apnea.

Reacciones alérgicas: manifestaciones de la piel, en casos severos - shock anafiláctico.

Los efectos secundarios son raros, la probabilidad de que se desarrollen aumenta con el uso de una dosis inadecuada y una violación de la técnica para administrar bupivacaína.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida y otros componentes de la solución. Enfermedades del sistema nervioso central: meningitis, tumores, poliomielitis. Sangrado intracraneal. Osteocondrosis, espondilitis, tuberculosis o lesiones metastásicas de la columna vertebral. Anemia perniciosa con síntomas neurológicos. Insuficiencia cardiaca descompensada. Derrame pleural masivo. Aumento significativo de la presión intraabdominal. Ascitis severa. Tumores de la cavidad abdominal. Hipotensión grave (shock cardiogénico o hipovolémico). Septicemia. Lesiones cutáneas pustulosas en el lugar de la inyección. Trastorno de la coagulación o tratamiento anticoagulante. Bier anestesia regional intravenosa. Alergia a la droga en la historia. Interacción con otras drogas. Usar con precaución en pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos, bloqueadores beta, inhibidores de la monoaminooxidasa, prazosin, que se asocia con el riesgo de aumentar el efecto tóxico de la bupivacaína. En una pequeña cantidad pasa a la leche materna, pero no afecta el cuerpo del niño. Con el uso simultáneo con barbitúricos, es posible una disminución en la concentración de bupivacaína en la sangre. Se debe observar estrictamente el cumplimiento de ciertas formas de dosificación de Bupivacaína con las indicaciones de uso. Sobredosis. En casos severos de sobredosis, se observa temblor, seguido de convulsiones, hipotensión arterial severa y bradicardia (hasta paro cardíaco); insuficiencia respiratoria debido a la obstrucción de los músculos respiratorios. En raras ocasiones: parestesia, debilidad, paresia de las extremidades inferiores y disfunción de los esfínteres. Características de la aplicación. La dosis para ancianos y pacientes con retraso mental, así como para pacientes con hipotensión arterial, bloqueo cardíaco e insuficiencia circulatoria, debe seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta el estado físico. Dado que los anestésicos de tipo amida se metabolizan en el hígado, es necesario tener precaución al prescribir bupivacaína a pacientes con insuficiencia hepática y renal. La bupivacaína no debe usarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario. No se recomienda el uso de Bupivacaína durante la lactancia. Antes de su uso, es necesario realizar pruebas de tolerancia.

Forma de liberación

Solución inyectable 0,25%, 0,5%, 0,75%. Quizás la adición de clorhidrato de adrenalina (1:200 LLC). Embalaje - en ampollas de 5 ml; 10 ampollas en un paquete de cartón. Disponible en viales.

Almacenamiento

Lista B. Manténgase fuera del alcance de los niños, protegido de la luz. Vida útil - 2 años. Liberado por prescripción médica.

Además

Posibles productores: KhSFP "Salud del Pueblo". Dirección: 61013, Jarkov, st. Shevchenko, 22; ANEKAIN PLIVA, Croacia; MARCAINE ASTRA, Suecia; Marcaine Adrenaline Astra, Suecia; Marcaine Spinal Astra, Suecia; Marcaine Spinal Heavy Astra, Suecia.

Sobredosis

Uso en ancianos

Meningitis, tumores, poliomielitis, hemorragia intracraneal, osteocondrosis, espondilitis, tuberculosis, lesiones metastásicas de la columna vertebral, anemia perniciosa con síntomas neurológicos, insuficiencia cardíaca en fase de descompensación, derrame pleural masivo, aumento significativo de la presión intraabdominal, ascitis grave, tumores de cavidad abdominal, hipotensión arterial grave (shock cardiogénico o hipovolémico), septicemia, alteraciones de la coagulación o tratamiento anticoagulante, anestesia regional IV según Bier, bloqueo paracervical en obstetricia, en forma de solución al 0,75% para bloqueo epidural en obstetricia, piel pustulosa lesiones en el lugar de la inyección, hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida.

Aplicación en la infancia

Meningitis, tumores, poliomielitis, hemorragia intracraneal, osteocondrosis, espondilitis, tuberculosis, lesiones metastásicas de la columna vertebral, anemia perniciosa con síntomas neurológicos, insuficiencia cardíaca en fase de descompensación, derrame pleural masivo, aumento significativo de la presión intraabdominal, ascitis grave, tumores de cavidad abdominal, hipotensión arterial grave (shock cardiogénico o hipovolémico), septicemia, alteraciones de la coagulación o tratamiento anticoagulante, anestesia regional IV según Bier, bloqueo paracervical en obstetricia, en forma de solución al 0,75% para bloqueo epidural en obstetricia, piel pustulosa lesiones en el lugar de la inyección, hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida.

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo con medicamentos antiarrítmicos con actividad anestésica local, aumenta el riesgo de efectos tóxicos aditivos.

Con el uso simultáneo con barbitúricos, es posible una disminución en la concentración de bupivacaína en la sangre.

Dosis

La dosis depende del tipo de anestesia. Para anestesia en cirugía (manipulaciones diagnósticas y terapéuticas), se usan 2.5-100 mg. Para bloqueo del nervio trigémino - 2.5-12.5 mg; nódulo estrellado - 25-50 mg; plexo sacro, braquial - 75-150 mg; bloqueo intercostal - 10-25 mg; bloqueo de nervios periféricos - 25-150 mg. Para la anestesia espinal epidural a largo plazo, la dosis inicial es de 50 mg, la dosis de mantenimiento es de 15-25-40 mg cada 4-6 horas, cuando se realiza anestesia epidural y caudal en la práctica obstétrica, la dosis es de 15-50 mg. Anestesia epidural para cesárea - 75-150 mg. Con bloqueo del nervio pudendo: 12,5-25 mg en cada lado.

Dosis máxima es de 2 mg/kg.