Dependencia del efecto farmacológico de la dosis del principio activo. Tipos de dosis

Para que una droga tenga su efecto en el cuerpo, debe poder disolverse. La forma de administrar los medicamentos afecta la velocidad de absorción y el inicio de un efecto terapéutico particular. Los medicamentos administrados en forma de soluciones se absorben más rápido que los administrados en forma de dosificación sólida (polvos, tabletas, píldoras). La tasa de absorción de las soluciones dependerá del solvente; Por lo tanto, las soluciones alcohólicas se absorben más rápido que el agua. La absorción de los polvos, y más aún de las tabletas, es mucho más lenta y depende del grado de molienda y de la solubilidad de sus componentes. Las píldoras se absorben aún más lenta y gradualmente. Con la introducción de sustancias medicinales por la boca, la absorción también se ve afectada por el grado de llenado del estómago: las sustancias introducidas en el estómago vacío se absorben y ejercen su efecto mucho más rápido que las introducidas en el estómago lleno.

También hay que señalar que las sustancias que son solubles en los lipoides (grasas) de nuestro organismo tienen una buena capacidad de absorción.

La absorción depende de la propia sustancia inyectada, de su capacidad para penetrar profundamente en los tejidos y de si contiene iones de fácil o difícil difusión. La tasa de absorción también varía según la concentración de las soluciones: cuanto más concentrada sea la solución, más lentamente se absorberá y ejercerá su efecto en el cuerpo.

La dependencia de la acción de las drogas en la dosis.. La acción de una sustancia varía cuantitativamente, ya veces cualitativamente, de la cantidad del agente administrado. No solo la naturaleza del efecto obtenido, sino que a menudo la velocidad de aparición del efecto y la fuerza dependen del tamaño de la dosis (dosis - porción, ingesta). Al aumentar, por ejemplo, la dosis de adrenalina administrada por vía intravenosa, se puede notar un aumento de su acción en relación con un aumento de la presión arterial.

Los siguientes ejemplos pueden demostrar el cambio en la naturaleza de la acción dependiendo de la cantidad. Los eméticos utilizados en pequeñas dosis causan solo un efecto expectorante, mientras que en grandes dosis, la aparición de vómitos. Las sales de metales pesados ​​​​en concentraciones débiles tienen un efecto astringente, en las más fuertes, irritantes y en las más fuertes, cauterizantes.

Los hipnóticos en pequeñas dosis se utilizan para calmar el sistema nervioso central, mientras que en grandes dosis se utilizan como somníferos, etc.

La introducción de pequeñas dosis del medicamento puede no tener ningún efecto visible en el cuerpo. La parte más pequeña, que comienza a tener un efecto inherente a esta sustancia, se denomina umbral. Las dosis utilizadas para el tratamiento se denominan terapéuticas o terapéuticas. Además, como se mencionó anteriormente, también hay dosis más altas (máximas), luego dosis de envenenamiento (tóxicas) y letales (letales). La distancia entre la dosis terapéutica y la tóxica se denomina latitud terapéutica. Cuanto mayor sea esta distancia, más seguro será el uso de dicho medicamento, y viceversa. Por ejemplo, la distancia entre la dosis terapéutica de cafeína (0,1-0,2) y la dosis tóxica (superior a 1,0) es muy grande, y en este caso estamos ante una gran latitud terapéutica. Algunas sustancias medicinales, por ejemplo, el hexenal y el sulfato de magnesio, tienen una latitud terapéutica muy pequeña y, por lo tanto, deben usarse con mucho cuidado, de lo contrario se produce un paro respiratorio debido a la depresión del centro respiratorio.

Una dosis única se llama dosis única. A veces es necesario crear inmediatamente una concentración suficientemente grande de un fármaco terapéutico en el cuerpo con una sola dosis. Para ello, desde el principio dan una dosis aumentada del fármaco, 2 o 3 veces más que una dosis única, ya esta dosis se le llama shock. Tales dosis, por ejemplo, se prescriben sulfonamidas, quinacrina. La cantidad de una sustancia que se pretende tomar durante el día se denomina dosis diaria. No se recomienda la administración inmediata de algunas sustancias medicinales, por ejemplo, el extracto de helecho macho, sino que se administran fraccionadamente, en pequeñas cantidades separadas. Tales dosis se llaman fraccionarias. Las dosis de sustancias destinadas a todo el curso del tratamiento, como la quinacrina para la malaria, las sulfonamidas para la neumonía lobular, el novarsenol y el bioquinol para la sífilis, se denominan generales.

La dependencia de la acción de la sustancia medicinal en el estado del cuerpo.. En la infancia y la adolescencia (menores de 25 años), las dosis se reducen en consecuencia. Esto se aplica no solo a las plantas medicinales, sino también a los efectos físicos en el cuerpo. Por ejemplo, como deportes, estiramientos, masajes y otros procedimientos ortopédicos. Arriba había una tabla de la Farmacopea de cambios de dosis según la edad. Pero resulta que el cuerpo del niño es especialmente sensible a ciertas sustancias medicinales, que no tolera ni siquiera en dosis muy pequeñas. Esto se aplica principalmente a las sustancias que deprimen los sistemas nervioso y cardiovascular. Estos incluyen, por ejemplo, alcohol, morfina, opio y muchos otros. Además, se debe tener mucho cuidado al prescribir a los niños expectorantes, eméticos, estricnina, etc., esto se debe a que en la infancia algunos sistemas y centros no están bien desarrollados y estables (músculos, centro respiratorio, etc.). Junto con esto, los niños toleran bastante bien las sulfonamidas, los fármacos cardíacos, la quinina, los laxantes, etc. .

El organismo de las personas mayores de 60 años, y en ocasiones incluso antes, debido a los cambios que se han producido en él, no es capaz de tolerar las dosis que según la Farmacopea están destinadas a los adultos. Los laxantes, eméticos y sustancias que aumentan la presión arterial son especialmente mal tolerados por los ancianos.

La dosificación de sustancias medicinales, dependiendo del peso, es muy difícil y puede no ser siempre correcta (presencia de tumores de gran peso, edema, gran cantidad de tejido adiposo), ya que el cálculo debe hacerse solo sobre el peso de activo tejidos Solo se prescriben algunas sustancias por unidad de peso del paciente, por ejemplo, narcolan.

La dosificación de una sustancia medicinal, la naturaleza de su acción o las contraindicaciones para su uso también pueden cambiar en relación con ciertas condiciones fisiológicas y patológicas.

Entonces, por ejemplo, en los primeros meses de embarazo, los laxantes fuertes, los eméticos están contraindicados. Durante la alimentación, es peligroso prescribir ciertas sustancias que pasan al cuerpo del niño con la leche materna y pueden causar intoxicación (antipirina, morfina, estricnina, etc.). La capacidad de las sustancias para pasar con la leche materna se usa a menudo para tratar a un niño.

En varios procesos patológicos que ocurren en el cuerpo, la acción de las sustancias medicinales a menudo cambia, y en la acción de algunas de ellas hay una diferencia significativa según actúen sobre un organismo sano o enfermo. Dentro de este grupo de sustancias se encuentran los antipiréticos, el alcanfor, la valeriana, etc. También cabe señalar que, por lo general, los órganos o sistemas del cuerpo que se encuentran en estado de opresión se exponen más fácilmente a las sustancias estimulantes, y viceversa.

La acción de las sustancias también puede verse influida por la hora del día, el año y el estado del organismo.

Así, los somníferos tomados en dosis terapéuticas por la noche, a la hora habitual, en un ambiente tranquilo y sereno, provocan un estado de sueño, pero cuando se toman por la mañana no tienen tal efecto. En la estación calurosa del verano, la acción de las sustancias diaforéticas que dilatan los vasos periféricos, etc., se manifiesta con especial facilidad.

Para obtener un buen efecto terapéutico en pacientes debilitados y débiles, son suficientes dosis menores a las habituales; debe evitarse el nombramiento de tales pacientes con grandes dosis debido a la posibilidad de un efecto extremadamente fuerte, a menudo indeseable y peligroso para el paciente (laxantes, eméticos, etc.).

De vez en cuando, hay una reacción inusual a la introducción de ciertos medicamentos. Este fenómeno se llama idiosincrasia (idios - propio, peculiar y synkrasis - mezcla, fusión). Las dosis terapéuticas medias o incluso menores de ciertas sustancias medicinales (quinina, antipirina, aspirina, yodo, bromo, arsénico) en tales individuos provocan un efecto inusualmente fuerte, a menudo acompañado de irritación de la piel, las membranas mucosas, etc. Esto puede expresarse por la aparición de edema, diversas erupciones y espasmos de los músculos lisos, especialmente bronquios y otros órganos. A veces se observan fenómenos de idiosincrasia con la introducción de sustancias alimenticias, como requesón, miel, manzanas, fresas, tomates, pescado y cangrejos. En este caso, generalmente se observan fenómenos del tracto gastrointestinal (diarrea, vómitos), fiebre, erupciones cutáneas, mala salud general y, a veces, fenómenos de colapso.

efecto de la droga depende de su cantidad que ha entrado en el cuerpo, es decir, de la dosis. Si la dosis prescrita está por debajo del umbral (subumbral), no hay efecto. Dependiendo de la naturaleza del efecto, el aumento de la dosis puede provocar su aumento. Entonces, el efecto de los medicamentos antipiréticos o antihipertensivos se puede cuantificar mediante un gráfico que indica, respectivamente, el grado de disminución de la temperatura corporal o.

Variaciones de dependencia efecto del fármaco sobre la dosis debido a la sensibilidad de una persona en particular que toma la droga; Diferentes pacientes requieren diferentes dosis para lograr el mismo efecto. Las diferencias en la sensibilidad son particularmente pronunciadas en los fenómenos de todo o nada.

A modo de ilustración, presentamos experimento, en el que los sujetos de prueba reaccionan según el principio de "todo o nada": la prueba de Straub. En respuesta a la administración de morfina, los ratones desarrollan excitación, que se manifiesta en forma de una posición anormal de la cola y las extremidades. La dependencia de este fenómeno con la dosis se observa en grupos de animales (10 ratones por grupo), a los que se les administran dosis crecientes de morfina.

En administración de dosis bajas sólo reaccionan los individuos más sensibles, al aumentar la dosis aumenta el número de los que reaccionan, ya la dosis máxima el efecto se desarrolla en todos los animales del grupo. Existe una relación entre el número de respondedores y la dosis administrada. A una dosis de 2 mg/kg, responde 1 de cada 10 animales; a una dosis de 10 mg/kg - 5 de cada 10 animales. Esta dependencia de la frecuencia del efecto y la dosis es el resultado de la diferente sensibilidad de los individuos, que, por regla general, se caracteriza por una distribución logarítmica normal.

Si frecuencia acumulada(número total de animales que desarrollan una respuesta a una dosis particular) nota sobre el logaritmo de la dosis (abscisa), aparece una curva S. El punto inferior de la curva corresponde a la dosis a la que responde la mitad de los animales del grupo. El rango de dosis, que cubre la dependencia de la dosis y la frecuencia del efecto, refleja variaciones en la sensibilidad individual a la droga. La gráfica de dosis versus frecuencia del efecto es similar en forma a la gráfica de dosis versus efecto, pero hay algunas diferencias. La dependencia de la dosis se puede evaluar en una persona, es decir, representa la dependencia del efecto sobre la concentración del fármaco en la sangre.

Calificación efecto dependiente de la dosis en el grupo es difícil debido a la diferente sensibilidad en pacientes individuales. Para evaluar la variación biológica, la medición se lleva a cabo en grupos representativos y se promedia el resultado. Por lo tanto, las dosis terapéuticas recomendadas parecen adecuadas para la mayoría de los pacientes, pero no siempre para un individuo en particular.

En el núcleo variaciones la sensibilidad radica en las diferencias en la farmacocinética (la misma dosis, una concentración diferente en la sangre) o la sensibilidad diferente del órgano objetivo (la misma concentración en la sangre, un efecto diferente).

para amplificación seguridad terapéutica Los farmacólogos clínicos están tratando de averiguar las razones de las diferencias de sensibilidad en diferentes pacientes. Esta área de la farmacología se llama farmacogenética. A menudo, la causa es una diferencia en las propiedades o la actividad de las enzimas. Además, se observa variabilidad étnica en la sensibilidad. Sabiendo esto, el médico debe tratar de averiguar el estado metabólico del paciente antes de prescribir este o aquel medicamento.

Estructura química medicamentos determina las siguientes características de su acción:

La configuración espacial de las moléculas del fármaco y su capacidad para activar o bloquear los receptores. Entonces, por ejemplo, el enantiómero l de propranolol puede bloquear los receptores adrenérgicos  1 y  2, mientras que su enantiómero d es un adrenobloqueador varias veces más débil.

El tipo de biosustrato con el que la sustancia puede interactuar. Por ejemplo, las moléculas de esteroides aromatizados en anillo de la clase de esteroides C 18 activan los receptores de estrógeno y, cuando se saturan, el anillo adquiere la capacidad de estimular los receptores de andrógenos.

La naturaleza de los enlaces establecidos con el biosustrato y la duración de la acción. Por ejemplo, el ácido acetilsalicílico forma un enlace covalente con la ciclooxigenasa, acetila el sitio activo de la enzima y lo priva irreversiblemente de actividad. Por el contrario, el salicilato de sodio forma un enlace iónico con el centro activo de la enzima y solo lo priva temporalmente de su actividad.

Propiedades físico-químicas del fármaco. Este grupo de propiedades determina principalmente la cinética del fármaco y su concentración en la zona del sustrato biológico. El papel principal aquí lo juega el grado de polaridad de la molécula de la sustancia, la combinación de propiedades lipofílicas e hidrofílicas. Todos estos factores ya han sido considerados anteriormente.

Forma de dosificación. La forma de dosificación determina la velocidad de entrada del fármaco en la circulación sistémica y la duración de su acción. Entonces, en la serie solución acuosa > suspensión > polvo > tableta, la tasa de entrada al torrente sanguíneo disminuye. Este efecto está asociado, en parte, con el área de superficie de la forma de dosificación: cuanto más grande es, más rápida es la absorción, porque. la mayor parte del fármaco entra en contacto con la membrana biológica. Esta relación se puede ilustrar con el siguiente ejemplo: el área de la superficie de un cubo con una arista de 1 cm es de 6 cm 2, y si este cubo se divide en cubos más pequeños con una arista de 1 mm, entonces el área de la superficie será ser de 60 cm 2 con el mismo volumen total.

En ocasiones, el tamaño de partícula o el tipo de forma de dosificación son los factores determinantes para la aplicación del efecto farmacológico del fármaco. Por ejemplo, la absorción de griseofulvina o sales de litio solo es posible si se encuentran en forma de partículas muy pequeñas, por lo tanto, todas las formas de dosificación de estos agentes son suspensiones microcristalinas, tabletas o polvos.

Modos de presentación. La vía de administración también determina la velocidad a la que el fármaco entra en la circulación sistémica. En la serie de administración intravenosa > intramuscular > subcutánea, la tasa de entrada del fármaco en el cuerpo disminuye y el tiempo para el desarrollo del efecto del fármaco se ralentiza. A veces, la vía de administración puede determinar cómo funciona un medicamento. Por ejemplo, una solución de sulfato de magnesio, cuando se administra por vía oral, tiene un efecto laxante, cuando se inyecta en un músculo, tiene un efecto hipotensor y cuando se administra por vía intravenosa, tiene un efecto narcótico.

El problema de la bioequivalencia de los medicamentos

Ya se ha mencionado anteriormente que cada medicamento puede presentarse en el mercado tanto de marca como genérico, y los medicamentos genéricos pueden tener varias variantes de nombres comerciales. Por ejemplo, el tranquilizante diazepam está representado en el mercado por 10 medicamentos genéricos, el medicamento antiinflamatorio diclofenaco - 14. Toda esta variedad de medicamentos a menudo difiere no solo en apariencia, sino también en costo (además, la diferencia de precio a veces puede ser bastante notable).

Naturalmente, el médico y el paciente asumen que toda esta variedad de medicamentos debe proporcionar un tratamiento igual de la enfermedad en términos de efectividad. Aquellos. se basan en la suposición de la equivalencia de diferentes preparaciones del mismo fármaco producidas por diferentes empresas.

Hay 3 tipos de equivalencia:

La equivalencia química (farmacéutica) significa que 2 medicamentos contienen la misma sustancia medicinal en cantidades iguales y de acuerdo con las normas vigentes (artículos de farmacopea). En este caso, los ingredientes inactivos de las drogas pueden diferir. Por ejemplo, las tabletas de 10 mg de Renitec y Enam son químicamente equivalentes a contienen 10 mg de maleato de enalapril (inhibidor de la ECA).

Bioequivalencia significa que dos medicamentos químicamente equivalentes de diferentes fabricantes, cuando se administran al cuerpo humano en dosis iguales y de acuerdo con el mismo esquema, se absorben y entran en la circulación sistémica en la misma medida, es decir, tienen una biodisponibilidad comparable. La prueba de bioequivalencia de un medicamento genérico con su contraparte de marca es una condición necesaria para el registro de cualquier medicamento genérico.

El principal criterio de bioequivalencia es la relación de las áreas bajo la curva farmacocinética de los dos fármacos estudiados, así como la relación de las concentraciones máximas de estos fármacos en la sangre del paciente:

Y

Se cree que el rango de 0,8 a 1,2 es aceptable para estos parámetros (es decir, la biodisponibilidad de los dos fármacos comparados no debe diferir en más del 20 %).

Si un medicamento genérico no es bioequivalente a su contraparte de marca, entonces este medicamento no puede registrarse ni aprobarse para su uso. Un ejemplo ilustrativo es con preparaciones de piridinolcarbamato. Este remedio se presentó en el mercado en forma de comprimidos de parmidin (Rusia), prodectin (Hungría) y anginin (Japón) 2 . La diferencia de biodisponibilidad entre parmidina y anginina fue del 7,1 %, mientras que la misma diferencia para prodectina y anginina fue del 46,4 %. No es sorprendente que la dosis de prodectina tuviera que ser 2 veces la dosis de anginina para tener un efecto terapéutico comparable.

No se requiere evidencia de bioequivalencia para medicamentos individuales: digoxina, fenitoína, anticonceptivos orales. Esto se debe al hecho de que es difícil garantizar la misma biodisponibilidad para estos medicamentos incluso dentro del mismo fabricante; a veces, diferentes lotes de un medicamento fabricado en la misma planta pueden tener fluctuaciones significativas en la biodisponibilidad.

Cabe recordar que la bioequivalencia de los fármacos todavía no dice nada sobre su equivalencia terapéutica. A continuación se muestra un ejemplo de tal situación.

Equivalencia terapéutica. Este concepto significa que 2 fármacos que contienen el mismo fármaco, que se utilizan en dosis iguales y según el mismo esquema, provocan un efecto terapéutico comparable. La equivalencia terapéutica no depende de la bioequivalencia de los fármacos. Dos fármacos pueden ser biológicamente equivalentes pero tener diferente equivalencia terapéutica. Un ejemplo es la situación que se desarrolló tras el lanzamiento al mercado de 2 fármacos de subcitrato de bismuto coloidal: el fármaco de marca De-nol (Yamanouchi Europe B.V., Países Bajos) y Tribimol (TorrentHouse, India), que eran bioequivalentes. Sin embargo, el estudio de su actividad anti-helicobacter mostró que un ligero cambio en la tecnología de producción por parte de Torrent prácticamente ha privado al tribimol de actividad contra H. pylori. Deberíamos rendir homenaje a los empleados de la empresa: corrigieron el error (aunque la reputación de la empresa sufrió un poco al mismo tiempo).

Otra situación es posible, cuando dos fármacos biológicamente no equivalentes son terapéuticamente equivalentes. En particular, dos anticonceptivos orales: Novinet (GedeonRichter) y Mercilon (Organon) contienen 150 mg de desogestrel y 20 microgramos de etinilestradiol. A pesar de la misma composición, son bioequivalentes, pero igualmente efectivos para prevenir el embarazo.

El efecto de las drogas está determinado en gran medida por su dosis.

Dosis(dosis, ingesta, ración) es la cantidad de fármaco inyectado en el organismo. Por lo tanto, es necesario determinar correctamente la dosis. A medida que aumenta la dosis, el efecto, por regla general, aumenta hasta un cierto máximo.

Dependiendo de la dosis del medicamento, la tasa de desarrollo del efecto, su duración, gravedad y, a veces, la naturaleza de la acción pueden cambiar. Entonces, el calomelano actúa en pequeñas dosis como agente colerético, en dosis medias como diurético, en grandes dosis como laxante. Por lo tanto, con dosis crecientes, no solo ocurren cambios cuantitativos.

La dosificación de medicamentos debe realizarse teniendo en cuenta la vía de administración, el tipo, la edad de los animales, las características del agente prescrito, la condición del paciente y el propósito de prescribir el medicamento. Los medicamentos se dosifican en unidades de peso (g, mg, mcg), unidades de volumen (ml, gotas) y unidades de actividad (ME - unidad internacional).

Dependiendo del propósito de la aplicación, se acostumbra distinguir entre:

dosis de estimulación;

dosis profilácticas;

dosis terapéuticas (terapéuticas) (dosis, cuyo uso provoca un efecto terapéutico).

Las dosis terapéuticas según la fuerza de acción son:

límite;

máximo.

Dosis umbral denominada dosis menor que produce el efecto inherente a este fármaco.

Dosis máxima (o más alta) denominada dosis límite típica que da un efecto terapéutico y es aceptada por la farmacopea.

Los médicos suelen trabajar con dosis terapéuticas medias. El valor de estas dosis suele ser 1/3 o 1/2 de la dosis terapéutica máxima.

También hay:

Dosis tóxicas- dosis que provocan un cuadro de intoxicación.

Dosis letales o letales, es decir, dosis que provocan la muerte del organismo.

A lo largo de todo el curso de estudio, nos interesarán principalmente las dosis terapéuticas, es decir, las dosis que dan un efecto terapéutico. El conocimiento de las dosis tóxicas y letales es de gran importancia en la lucha contra las intoxicaciones.

Para asegurar una alta concentración del fármaco y obtener un efecto terapéutico rápido, se administra en la llamada dosis de carga. La dosis de carga excede la dosis terapéutica máxima. Se prescribe para la primera administración de fármacos (antibióticos, sulfonamidas, etc.). Luego, los medicamentos se administran en dosis medias.

También es habitual distinguir entre dosis únicas (pro dosi), diarias (pro die), fraccionadas y de curso.

dosís única es la cantidad de fármaco utilizada por dosis. En muchas condiciones patológicas, es necesario mantener la concentración terapéutica del fármaco en la sangre durante mucho tiempo, por lo que se determinan las dosis diarias.

Dosis diaria- la cantidad del medicamento a tomar durante el día.

Dosis fraccionada es el uso de una sola dosis en varias dosis.

trabajo de curso dosis - la cantidad de un fármaco necesaria para tratar una enfermedad específica.

Curso de dosis terapéuticas ayudar a determinar la cantidad requerida del medicamento para el curso del tratamiento.

La seguridad del uso de cada fármaco se puede caracterizar por el concepto de amplitud de acción farmacológica.

Amplitud de acción farmacológica es el rango entre las dosis mínimas terapéuticas y mínimas tóxicas. Este valor es diferente para diferentes fármacos y cuanto más grande es, más seguro es el fármaco. Por ejemplo, la amplitud de la acción farmacológica del tiopental = 1,7, mientras que para la predion es de 7,0. Ambas sustancias son anestésicos no inhalatorios. Naturalmente, la predion es menos peligrosa que el tiopental.

Al elegir una dosis de un medicamento, es importante conocer el índice terapéutico de su acción.

bajo el índice terapéutico se refiere a la relación de la dosis que causa la muerte del 50% de los animales (LD 50) a la dosis promedio (ED 50) que causa un efecto farmacológico específico. Con un gran índice de acción terapéutica del fármaco, es más fácil seleccionar una dosis, además, los efectos secundarios indeseables se manifiestan en menor medida. Cuanto mayor sea el índice terapéutico, más seguro será el fármaco. Por ejemplo, el índice terapéutico de la bencilpenicilina está por encima de 100, mientras que el de la digitoxina es de 1,5-2.

Para diferentes vías de administración de medicamentos, se acepta la siguiente proporción de dosis: dentro de 1, por vía rectal 1.5-2, debajo de la piel 1/3-1/2, por vía intramuscular 1/3-1/2, por vía intravenosa 1/4 dosis ( cabe recordar que estos ratios son muy relativos.

Teniendo en cuenta el tipo de animales y su peso vivo, se estableció la relación de dosis: vacas (500 kg) 1, caballos (500 kg) 1,5, ovejas (60 kg) 1/5-1/4, cerdos (70 kg) ) 1/6- 1/5, perros (12 kg) 1/10.

La sensibilidad del cuerpo a sustancias medicinales varía con la edad. para diferentes agentes farmacológicos los patrones en este sentido son diferentes. Sin embargo, en general, los niños y los ancianos (mayores de 60 años) son más sensibles a los efectos de las drogas que las personas de mediana edad.

Sustancias medicinales para niños. prescrito en dosis más pequeñas en comparación con los adultos. En primer lugar, esto se debe al hecho de que los niños tienen menos peso corporal que los adultos. En segundo lugar, los niños son más sensibles a muchas sustancias farmacológicas que los adultos. Los niños son especialmente sensibles a las drogas del grupo de la morfina: morfina, etilmorfina, codeína, así como a la estricnina, la neoserina y algunas otras drogas y, por lo tanto, en el primer período de la vida de un niño, estas drogas no se le recetan en absoluto. , y si se prescriben, entonces en dosis significativamente reducidas.

Con la edad, el peso corporal aumenta y, al mismo tiempo, cambia la sensibilidad del cuerpo del niño a las sustancias medicinales y a diferentes sustancias de diferentes maneras. Por lo tanto, es difícil dar recomendaciones generales sobre la dosificación de sustancias medicinales para niños. Para determinar la dosis terapéutica de cada fármaco venenoso o potente, se debe utilizar Farmacopea estatal.

Al prescribir medicamentos a los viejos(mayores de 60 años) se tiene en cuenta su diferente sensibilidad a diferentes colectivos medicamentos. “Las dosis de fármacos que deprimen el sistema nervioso central (hipnóticos, neurolépticos, fármacos del grupo de la morfina, bromuros), así como los glucósidos cardíacos, los diuréticos se reducen a la mitad de la dosis del adulto. Las dosis de otras drogas potentes y venenosas son 2/3 de la dosis para adultos. Las dosis de antibióticos, sulfonamidas y vitaminas suelen ser iguales a las dosis para adultos.

Masa corporal

La acción de la droga. en una determinada dosis depende del peso corporal de la persona a la que se le administra. Naturalmente, cuanto mayor sea el peso corporal, mayor debe ser la dosis del fármaco. En algunos casos, para una dosificación más precisa de sustancias medicinales, sus dosis se calculan por 1 kg de peso corporal del paciente.

Sensibilidad individual

Para diferentes personas lo mismo medicamentos en las mismas dosis puede actuar en diversos grados. La diferencia en la magnitud del efecto puede deberse a características individuales determinadas genéticamente. Para algunas personas, ciertos medicamentos pueden funcionar de una manera inusual, inusual. Por lo tanto, el fármaco antituberculoso isoniazida provoca polineuritis en alrededor del 10-15% de los pacientes, el fármaco similar al curare ditilina suele actuar durante 5-10 minutos y, en algunas personas, 5-6 horas, el fármaco antipalúdico primaquina en varios de pacientes provoca la destrucción de glóbulos rojos (hemólisis), peróxido de hidrógeno cuando se aplica sobre la superficie de la herida, en algunos pacientes no forma espuma, etc.

Este tipo de reacción inusual a la acción de las drogas se conoce como "idiosincrasia" (idios - peculiar; synkrasis - mezcla). Por regla general, la idiosincrasia se asocia con una deficiencia genética de ciertas enzimas.

La dependencia de la acción de las drogas en el estado del cuerpo.

Las sustancias medicinales pueden actuar sobre el cuerpo de diferentes maneras dependiendo de su estado funcional. Por regla general, las sustancias de tipo estimulante muestran su efecto con mayor fuerza cuando se suprimen las funciones del órgano sobre el que actúan y, a la inversa, las sustancias inhibidoras actúan con mayor fuerza en el contexto de la excitación.

El efecto de las drogas puede variar dependiendo de condición patológica organismo. Algunas sustancias farmacológicas muestran su efecto solo en condiciones patológicas. Entonces, las sustancias antipiréticas (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) bajan la temperatura corporal solo si aumenta; los glucósidos cardíacos estimulan claramente la actividad del corazón solo en la insuficiencia cardíaca.

Las condiciones patológicas del cuerpo pueden cambiar el efecto de las drogas: mejorar (por ejemplo, el efecto de los barbitúricos en enfermedades hepáticas) o, por el contrario, debilitar (por ejemplo, las sustancias anestésicas locales reducen su actividad en condiciones de inflamación de los tejidos).