Supositorios rectales de artrosileno. ¿Cuándo se prescribe el medicamento? Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos
INSTRUCCIONES
sobre el uso médico de la droga
registrado
DOMPE PHARMACEUTICI S.p.A. (Italia)
producido
DOMPE S.p.A. (Italia)
o DOPPEL FARMACEUTICI S.R.L. (Italia)
Forma de liberación, composición y embalaje.
Gel para uso externo 5% transparente, de color amarillo claro, con olor característico.
Excipientes: carbómero - 1 g, trolamina - 1,9 g, polisorbato 80-0,8 g, etanol 95% - 5 g, parahidroxibenzoato de metilo - 0,1 g, aroma de lavanda-neroli - 0,2 g, agua purificada - 86 ml.
30 g - tubos de aluminio (1) - paquetes de cartón.
50 g - tubos de aluminio (1) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
AINE. Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antiexudativo local.Cuando se aplica externamente, el gel Artrosilene proporciona un efecto terapéutico local en las articulaciones, tendones, ligamentos y músculos afectados. En el síndrome articular, reduce el dolor en las articulaciones en reposo y durante el movimiento, la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones.
El ketoprofeno no tiene un efecto catabólico sobre el cartílago articular.
Farmacocinética
Cuando se aplica externamente se absorbe lentamente; una dosis de 50 a 150 mg después de 5 a 8 horas crea un nivel de concentración plasmática de 0,08 a 0,15 μg / ml. La biodisponibilidad del fármaco es aproximadamente del 5%.
Indicaciones:
- enfermedades del sistema musculoesquelético (incluidas artritis reumatoide, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, osteoartritis de las articulaciones periféricas y de la columna, lesiones reumáticas de los tejidos blandos);- dolores musculares de origen reumático y no reumático;
- Lesiones traumáticas (incluidas las deportivas) de los tejidos blandos.
El medicamento está destinado a la terapia sintomática, reduce el dolor y la inflamación en el momento de su uso y no afecta la progresión de la enfermedad.
Dosificación y administración
El medicamento se usa externamente. El gel debe aplicarse sobre la superficie de la piel 2 veces al día de acuerdo con el tamaño de la zona afectada y las instrucciones del médico, frotando suavemente hasta su total absorción.Una dosis única es de 1 a 1,5 g del medicamento (corresponde al tamaño de una cereza).
En la iontoforesis, el fármaco se aplica al polo negativo.
La dosis en niños de 6 a 12 años corresponde a la de adultos y depende del lugar de aplicación y de las recomendaciones del médico.
La duración del tratamiento varía desde unos pocos días hasta 3-4 semanas, es decir. el medicamento se utiliza tanto para enfermedades agudas como crónicas.
Efecto secundario
Reacciones locales: eritema, erupción cutánea, sensación de ardor, picazón. A veces, las reacciones locales pueden extenderse más allá del área de aplicación del fármaco; en muy raras ocasiones pueden ser graves y generalizadas.
Reacciones alérgicas: dermatitis, eccema de contacto, urticaria, dermatitis ampollosa, reacciones de fotosensibilidad.
Muy raramente se producen reacciones adversas sistémicas, como insuficiencia renal.
En caso de aparición de cualquier fenómeno indeseable, se debe consultar a un médico.
Contraindicaciones:
- combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz o de los senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluidos los antecedentes);- reacciones de fotosensibilidad;
- dermatosis supurantes;
- eccema;
- violación de la integridad de la piel (heridas infectadas, abrasiones) en el lugar de aplicación prevista;
- III trimestre del embarazo;
- período de lactancia;
- la edad de los niños hasta 6 años;
- hipersensibilidad al ketoprofeno u otros componentes del fármaco;
- hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros AINE;
- hipersensibilidad al fenofibrato;
- Hipersensibilidad a los protectores solares.
La exposición a la luz solar, incluso en días nublados, así como las visitas al solárium, están contraindicadas durante el tratamiento y dentro de las 2 semanas posteriores al último uso del medicamento.
Con cuidado El medicamento debe prescribirse para la exacerbación de la porfiria hepática, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, trastornos graves del hígado y los riñones, insuficiencia cardíaca crónica, asma bronquial, en los trimestres I y II del embarazo, así como en niños de 6 años. a 12 años y pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
El uso del medicamento en el III trimestre del embarazo está contraindicado. En los trimestres I y II del embarazo, el uso del medicamento solo es posible después de consultar a un médico, si el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.
instrucciones especiales
El medicamento debe aplicarse únicamente sobre la piel intacta.Evitar el contacto con los ojos y las membranas mucosas.
Para evitar manifestaciones de hipersensibilidad y fotosensibilidad, se recomienda evitar la exposición de la piel tratada a la luz solar durante el tratamiento y durante 2 semanas después de finalizar el tratamiento.
Después de usar el medicamento, lávese bien las manos.
No se debe utilizar un vendaje oclusivo.
Debe dejar de usar el medicamento inmediatamente en caso de cualquier reacción cutánea mientras usa protectores solares u otros cosméticos que contengan octocrileno.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
No hay evidencia de un efecto negativo del fármaco sobre la capacidad para conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
Sobredosis
El grado extremadamente bajo de absorción sistémica de los componentes activos del fármaco cuando se aplica externamente hace que una sobredosis sea casi imposible.En caso de ingestión accidental de grandes cantidades del fármaco (más de 20 g), pueden producirse reacciones adversas sistémicas características de los AINE.
Tratamiento: lavado gástrico, carbón activado.
la interacción de drogas
El medicamento puede mejorar el efecto de medicamentos que causan fotosensibilidad.Aunque la interacción con otros fármacos para uso tópico y sistémico es poco probable, en caso de tratamiento prolongado o tratamiento con el fármaco en dosis altas, se debe tener en cuenta la posibilidad de competencia por la unión a las proteínas plasmáticas entre el ketoprofeno absorbido y otros fármacos.
Se recomienda a los pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos que controlen periódicamente el INR.
Términos y condiciones de almacenamiento.
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 25 ° C. Vida útil: 3 años.Condiciones de dispensación en farmacias:
El medicamento está aprobado para su uso como medicamento de venta libre.INSTRUCCIONES
sobre el uso médico de la droga
registrado
DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Italia)
producido
Valfarma S.A. (República de San Marino) o ISTITUTO de ANGELI S.r.L. (Italia)
Forma de liberación, composición y embalaje.
Cápsulas gelatinosas duras, oblongas, cuerpo blanco, tapa verde oscuro; el contenido de las cápsulas son gránulos redondos de color amarillo claro.Excipientes: ftalato de dietilo - 2,286 mg, carboxipolimetileno - 32,857 mg, estearato de magnesio - 15,857 mg, povidona - 27,857 mg, polímeros de ácidos acrílico y metacrílico - 34,143 mg, talco - 27 mg.
La composición de la cubierta de la cápsula: cuerpo - dióxido de titanio (E171), gelatina qsp; tapa - amarillo de quinolina (E104), indigotina (E132), dióxido de titanio (E171), gelatina qsp. 10 piezas. - ampollas (1) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
AINE. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Al inhibir la COX-1 y la COX-2, inhibe la síntesis de prostaglandinas. Tiene actividad antibradicinina, estabiliza las membranas lisosomales y retrasa la liberación de enzimas que contribuyen a la destrucción de los tejidos durante la inflamación crónica. Reduce la liberación de citocinas, inhibe la actividad de los neutrófilos.Reduce la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, aumenta la amplitud de movimiento.
La sal de lisina de ketoprofeno, a diferencia del ketoprofeno, es un compuesto instantáneo con un pH neutro, por lo que casi no irrita el tracto gastrointestinal.
Después de la administración oral, el efecto terapéutico máximo se observa dentro de 4 a 24 horas.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, el ketoprofeno se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad supera el 80%. La Cmax es de 3-9 µg/ml y se alcanza entre 4 y 10 horas después de la ingestión, su valor depende directamente de la dosis tomada. La ingesta simultánea de alimentos contribuye a una disminución de la Cmax y un aumento de la Tmax, sin cambiar el AUC.
Distribución
Hasta el 99% del ketoprofeno se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. V d -0,1-0,2 l / kg. Penetra fácilmente a través de barreras histohemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y el tejido conectivo. Aunque la concentración de ketoprofeno en el líquido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (dura hasta 30 horas).
La droga prácticamente no se acumula en el cuerpo.
Metabolismo
El ketoprofeno se metaboliza principalmente en el hígado, donde sufre glucuronidación para formar ésteres con ácido glucurónico.
cría
T 1/2 es de 6,5 horas Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. Menos del 1% se excreta con las heces.
Indicaciones:
Alivio del dolor de intensidad leve a moderada, que incluye:Dolor postoperatorio;
- dolor postraumático;
- dolores inflamatorios.
Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas e inflamatorias, que incluyen:
Artritis reumatoide;
- espondiloartritis;
- osteoartritis;
- Artritis de Gota;
- inflamación de los tejidos periarticulares.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral 1 cápsula al día, durante o después de las comidas. La duración del tratamiento puede ser de 3 a 4 meses.Efecto secundario
Del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, duodenitis, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, gastritis, hematomesis, esofagitis, estomatitis, melena, aumento de los niveles de bilirrubina, aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática, agrandamiento del hígado.
Del lado del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: mareos, hipercinesia, temblores, vértigo, cambios de humor, ansiedad, alucinaciones, irritabilidad, malestar general.
Desde el lado del órgano de la visión: conjuntivitis, visión borrosa.
Del sistema hematopoyético: leucocitopenia, leucocitosis, linfangitis, disminución del tiempo de protrombina, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, agrandamiento del bazo, vasculitis.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo, disnea, sensación de espasmo de la laringe, laringoespasmo, edema laríngeo, rinitis.
Del lado del sistema cardiovascular: hipertensión, hipotensión, taquicardia, dolor torácico, síncope.
Del sistema urinario: Dolor al orinar, cistitis, edema, hematuria.
De la piel y tejidos subcutáneos: exantema eritematoso, picazón, erupción maculopapular, aumento de la sudoración.
Reacciones alérgicas: urticaria, angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), reacciones anafilactoides (edema de la mucosa oral, edema faríngeo, edema periorbitario).
Otros: edema periférico, palidez, irregularidades menstruales.
Contraindicaciones:
Para uso sistémico- asma "aspirina";
- úlcera péptica de estómago y duodeno en la fase aguda;
- colitis ulcerosa en la fase aguda;
- Enfermedad de Crohn;
- diverticulitis;
- úlcera péptica;
- trastornos de la coagulación sanguínea (incluida la hemofilia);
- falla renal cronica;
- niños y adolescentes hasta 18 años;
- III trimestre del embarazo;
- período de lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco u otros HPBC.
Con cuidado El medicamento debe prescribirse para anemia, asma bronquial, alcoholismo, tabaquismo, cirrosis hepática alcohólica, hiperbilirrubinemia, insuficiencia hepática, diabetes mellitus, deshidratación, sepsis, insuficiencia cardíaca crónica, edema, hipertensión arterial, enfermedades de la sangre (incluida leucopenia), deficiencia. glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, estomatitis, en los trimestres I y II del embarazo, así como en pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
Al igual que otros HPBC, Artrosilene no debe usarse durante el tercer trimestre del embarazo. En los trimestres I y II del embarazo, Artrozilene debe usarse con precaución y bajo la supervisión de un médico.Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia.
Las mujeres que planean un embarazo deben abstenerse de tomar el medicamento Artrosilene porque. En el contexto de su recepción, la probabilidad de implantación de óvulos puede disminuir.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento con Artrozilene, es necesario controlar periódicamente la imagen de la sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones.Si es necesario determinar 17-cetosteroides, el medicamento debe suspenderse 48 horas antes del estudio.
Tomar Artrozilene puede enmascarar signos de una enfermedad infecciosa.
En caso de insuficiencia hepática y renal, es necesaria una reducción de la dosis y una monitorización cuidadosa.
El uso de Artrozilene en el asma bronquial puede provocar un ataque de asma.
Sobredosis
Actualmente, no se han notificado casos de sobredosis con Artrozilene.Tratamiento: en caso de sobredosis, si es necesario, se debe realizar terapia sintomática, monitorización de la actividad respiratoria y cardiovascular. No hay un antídoto especifico. La hemodiálisis es ineficaz.
la interacción de drogas
Los inductores de oxidación microsomal en el hígado (incluidos fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos), cuando se usan con artrozileno, aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados.En el contexto del uso simultáneo con el medicamento Artrozilene, la efectividad de los medicamentos uricosúricos disminuye, aumenta el efecto de los anticoagulantes, antiplaquetarios, fibrinolíticos, etanol, los efectos secundarios de los mineralocorticoides, glucocorticoides, estrógenos; la eficacia de los fármacos antihipertensivos y diuréticos disminuye.
El uso simultáneo del medicamento Artrozilene con otros AINE, corticosteroides, etanol y corticotropina puede provocar la formación de úlceras y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal, con un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia renal.
El nombramiento simultáneo de Artrozilene con anticoagulantes orales, heparina, trombolíticos, antiplaquetarios, cefoperazona, cefamandol y cefotetan aumenta el riesgo de hemorragia.
El medicamento Artrozilen, con uso simultáneo, mejora el efecto hipoglucemiante de la insulina y los hipoglucemiantes orales (es necesario volver a calcular la dosis).
El uso combinado de artrozilene con valproato de sodio provoca una violación de la agregación plaquetaria.
El ketoprofeno, con uso simultáneo, aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina, litio y metotrexato.
Los antiácidos y la colestiramina reducen la absorción del ketoprofeno.
Términos y condiciones de almacenamiento.
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25°C.Vida útil: 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias:
El medicamento se dispensa con receta médica.
Artrosileno: inyecciones a base de ketoprofeno, diseñadas para aliviar el dolor agudo en caso de reumatismo y otras enfermedades del sistema musculoesquelético. El medicamento pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Su componente activo, el ketoprofeno, es un derivado del ácido propiónico y está incluido en la lista de medicamentos vitales para el ser humano.
El uso del medicamento le permite reducir la gravedad del proceso inflamatorio, elimina el dolor y reduce la temperatura corporal. Artrosilene tiene contraindicaciones y puede provocar el desarrollo de efectos secundarios sistémicos. Para evitar el efecto negativo del medicamento en el cuerpo, debe usarse según el consejo de un médico.
Forma de dosificación
Las inyecciones de artrosileno son producidas en Italia por la empresa farmacéutica Dompe Pharmaceutici S.p.A. El medicamento está disponible como una solución estéril transparente, incolora o de color amarillo claro destinada a administración intramuscular o intravenosa. El líquido terapéutico se vierte en ampollas de vidrio oscuro de 2 ml. Las ampollas se envasan en 6 piezas en palés de plástico. Dentro de cada paquete de marca hay 1 bandeja con ampollas e instrucciones de uso de la solución medicinal.
Componentes y acción
La acción farmacológica de Artrozilene la proporciona el ketoprofeno, presentado en forma de sal de lisina. Su concentración en 1 ml de solución es de 80 mg. Además, la composición del producto incluye hidróxido de sodio, ácido cítrico y agua esterilizada.
La sal de lisina de ketoprofeno, cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, exhibe una actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética pronunciada, reduce la hinchazón de las articulaciones y aumenta su movilidad. La acción del componente principal se debe a su efecto negativo sobre la ciclooxigenasa-1 y la ciclooxigenasa-2 y a la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas. Artrosilene tiene un efecto antibradicinina, estabiliza las membranas de los lisosomas e inhibe la liberación de enzimas que provocan inflamación y destrucción del tejido conectivo.
El fármaco prácticamente no tiene ningún efecto sobre el estado de la membrana mucosa del tracto digestivo y no provoca un efecto catabólico sobre el cartílago articular.
Cuando se usa la droga
Artrosilene en ampollas se usa para eliminar el dolor agudo en las articulaciones y los músculos. Está indicado para su uso en:
- reumatismo;
- artritis (reumatoide, psoriásica, reactiva, etc.);
- artrosis de diversas localizaciones;
- gota;
- espondiloartritis anquilosante;
- bursitis;
- osteocondrosis de la columna;
- sinovitis;
- tenosinovitis;
- entesopatía;
- mialgia;
- Condiciones después de lesiones e intervenciones quirúrgicas.
Modo de aplicación
La solución medicinal Artrosilene está destinada a la administración intravenosa o intramuscular. El tratamiento con el medicamento debe realizarse en condiciones estacionarias bajo la supervisión de un médico.
La dosis diaria del medicamento y la duración de su uso dependen del cuadro clínico y las determina un especialista. La duración máxima del tratamiento con el medicamento no debe exceder los 3 días consecutivos. El contenido de la ampolla debe utilizarse inmediatamente después de su apertura.
El medicamento que quede después de la inyección no se debe conservar. Debe desecharse junto con la ampolla sin abrir.
Precauciones para el tratamiento
La solución medicinal Artrozilene tiene contraindicaciones, cuya lista el paciente debe conocer antes de comenzar a usarlo. El medicamento no debe usarse cuando:
- hipersensibilidad a las sustancias incluidas en su composición;
- intolerancia individual a los AINE;
- insuficiencia renal;
- úlcera de estómago y 12 úlcera duodenal;
- enteritis granulomatosa;
- diverticulosis del colon;
- asma bronquial con aspirina;
- trastornos de la coagulación sanguínea;
- el embarazo;
- amamantamiento.
La solución inyectable de artrosileno no se utiliza en el tratamiento de niños y adolescentes. Está permitido prescribirlo a pacientes mayores de 18 años.
El medicamento debe usarse con precaución en el tratamiento de pacientes de edad avanzada y aquellos que padecen insuficiencia cardíaca crónica, asma bronquial, patologías hepáticas graves, alcoholismo, hipertensión, edema periférico, anemia y sepsis.
Artrosileno afecta negativamente la velocidad de las reacciones psicomotoras y la concentración de la atención, por lo que durante su uso una persona debe abstenerse de conducir un vehículo o trabajar en objetos potencialmente peligrosos.
Síntomas adversos
La solución inyectable de artrosileno puede provocar el desarrollo de reacciones adversas en el paciente en diversos órganos y sistemas. Los efectos secundarios más comunes del medicamento incluyen:
- dolor en el abdomen;
- ulceración de la mucosa gastrointestinal;
- náuseas;
- estreñimiento o diarrea;
- mareo;
- nerviosismo;
- cistitis;
- hinchazón;
- cambios en la presión arterial (hipertensión o hipotensión);
- aumento de la frecuencia cardíaca;
- manifestaciones alérgicas (erupción cutánea y picazón en la piel, angioedema);
- aumento de la sudoración;
- violación del ciclo menstrual.
Además de estas reacciones, los efectos secundarios del fármaco pueden manifestarse como disminución de la agudeza visual, alucinaciones, aumento del tamaño del hígado y del bazo, insuficiencia hepática, cambios en la composición química de la sangre, broncoespasmo, laringoespasmo, Stevens. -Síndrome de Johnson.
Si se producen los efectos descritos, el paciente debe consultar a un médico sobre la posibilidad de continuar el tratamiento.
Combinación de medicamentos y sobredosis.
Durante el período de uso de Artrozilene, los pacientes deben tener cuidado con el uso de medicamentos con los que pueda entrar en interacciones medicamentosas.
No es deseable combinar la solución inyectable con antiácidos, glucocorticoides, AINE, metotrexato, colestiramina, verapamilo, cefamandol, ticlopidina, heparina, espironolactona, probenecid, tramadol, vasodilatadores periféricos y fármacos antitrombóticos.
No existen datos sobre una sobredosis con la solución medicinal de Artrozilene. Los expertos admiten que exceder la dosis diaria del medicamento puede provocar un aumento de reacciones indeseables en el paciente.
Costo y retroalimentación
La eficacia de Artrozilene está indicada por numerosas revisiones de pacientes. Las personas que utilizan una solución medicinal para aliviar el dolor intenso notan su rápida capacidad analgésica y su efecto duradero (hasta 12 horas).
La solución inyectable de artrozilene está destinada a la venta con receta en farmacias. El precio medio de un paquete con el medicamento es de 200 rublos. Guarde las ampollas con líquido terapéutico en un lugar protegido de la luz solar directa a una temperatura del aire que no exceda los 25 ° C.
Substancia activa
Forma de liberación, composición y embalaje.
supositorios rectales homogéneo, de blanco a amarillo claro, en forma de torpedo.
Excipientes: glicéridos semisintéticos.
5 piezas. - tiras (2) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
AINE. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Al inhibir la COX-1 y la COX-2, inhibe la síntesis de prostaglandinas. Tiene actividad antibradicinina, estabiliza las membranas lisosomales y retrasa la liberación de enzimas que contribuyen a la destrucción de los tejidos durante la inflamación crónica. Reduce la liberación de citocinas, inhibe la actividad de los neutrófilos.
Reduce la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, aumenta la amplitud de movimiento.
La sal de lisina de ketoprofeno, a diferencia del ketoprofeno, es un compuesto instantáneo con un pH neutro, por lo que casi no irrita el tracto gastrointestinal.
La sal de lisina de ketoprofeno no tiene un efecto catabólico sobre el cartílago articular.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración rectal, el ketoprofeno también se absorbe rápidamente. El tiempo para alcanzar la Cmax después de la aplicación rectal es de 45 a 60 minutos. El valor de la concentración depende linealmente de la dosis aceptada.
Distribución
Hasta el 99% del ketoprofeno se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. V d - 0,1-0,2 l / kg. Penetra fácilmente a través de barreras histohemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y el tejido conectivo. Aunque la concentración de ketoprofeno en el líquido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (dura hasta 30 horas).
Metabolismo
El ketoprofeno se metaboliza principalmente en el hígado, donde sufre glucuronidación para formar ésteres con ácido glucurónico.
cría
T 1/2 es de 6,5 horas Los metabolitos se excretan principalmente en la orina (hasta un 76% en 24 horas). Menos del 1% se excreta con las heces. La droga prácticamente no se acumula en el cuerpo.
Indicaciones
Alivio del dolor de intensidad leve a moderada, que incluye:
- dolor postoperatorio;
- dolor postraumático;
- dolores inflamatorios.
Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas e inflamatorias, que incluyen:
- artritis reumatoide;
- espondiloartritis;
- osteoartritis;
- Artritis de Gota;
- inflamación de los tejidos periarticulares.
Contraindicaciones
- "tríada de aspirina";
- úlcera péptica de estómago y duodeno en la fase aguda;
- colitis ulcerosa en la fase aguda;
- Enfermedad de Crohn;
- diverticulitis;
- úlcera péptica;
- trastornos de la coagulación sanguínea (incluida la hemofilia);
- falla renal cronica;
- niños y adolescentes hasta 18 años;
- III trimestre del embarazo;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad al ketoprofeno u otros componentes del medicamento u otros AINE.
CON precaución El medicamento debe prescribirse en los trimestres I y II del embarazo, así como en pacientes de edad avanzada. Se debe tener precaución en caso de anemia, asma bronquial, alcoholismo, tabaquismo, cirrosis hepática alcohólica, hiperbilirrubinemia, insuficiencia hepática, diabetes mellitus, deshidratación, sepsis, insuficiencia cardíaca crónica, edema, hipertensión arterial, enfermedades de la sangre (incluida leucopenia), deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, estomatitis.
Dosis
Designe por vía rectal 1 supositorio 2-3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 480 mg. Pacientes de edad avanzada no prescriba más de 2 supositorios por día.
En disfunción de los riñones y el hígado es necesaria una reducción de la dosis.
Efectos secundarios
Del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, estomatitis, esofagitis, gastritis, duodenitis, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, hematomesis, melena, aumento de los niveles de bilirrubina, aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática, agrandamiento del hígado.
Del lado del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: mareos, hipercinesia, temblores, vértigo, cambios de humor, ansiedad, alucinaciones, irritabilidad, malestar general, visión borrosa.
Reacciones alérgicas: urticaria, angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), reacciones anafilactoides (edema de la mucosa oral, edema faríngeo, edema periorbitario).
Reacciones dermatológicas: exantema eritematoso, picazón, erupción maculopapular.
Del sistema urinario: Dolor al orinar, cistitis, edema, hematuria.
Del sistema hematopoyético: leucocitopenia, leucocitosis, linfangitis, disminución del tiempo de protrombina, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, agrandamiento del bazo, vasculitis.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo, disnea, sensación de espasmo de la laringe, laringoespasmo, edema laríngeo, rinitis.
Del lado del sistema cardiovascular: hipertensión, hipotensión, taquicardia, dolor torácico, síncope, edema periférico, palidez.
Otros: conjuntivitis, irregularidades menstruales, aumento de la sudoración.
Reacciones locales con aplicación rectal: ardor, picazón, pesadez en la región anorrectal, exacerbación de hemorroides.
Es mucho menos probable que la sal de lisina de ketoprofeno cause efectos secundarios en comparación con el ketoprofeno.
Sobredosis
Hasta el momento no se han registrado casos de sobredosis de drogas.
En caso de sobredosis, se debe realizar terapia sintomática, monitorización de la actividad respiratoria y cardiovascular. No hay un antídoto especifico. La hemodiálisis es ineficaz.
la interacción de drogas
Los inductores de oxidación microsomal en el hígado (incluidos fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos), cuando se usan simultáneamente con artrozileno, aumentan el metabolismo del ketoprofeno (aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados).
En el contexto del uso simultáneo con el medicamento Artrozilene, la efectividad de los medicamentos uricosúricos disminuye, aumenta el efecto de los anticoagulantes, antiplaquetarios, fibrinolíticos, etanol, los efectos secundarios de los mineralocorticoides, glucocorticoides, estrógenos; la eficacia de los diuréticos también disminuye.
El uso simultáneo del medicamento Artrozilene con otros AINE, corticosteroides, etanol y corticotropina puede provocar la formación de úlceras y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal, con un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia renal.
El nombramiento simultáneo de Artrozilene con oral, heparina, trombolíticos, antiplaquetarios, cefoperazona, cefamandol y cefotetan aumenta el riesgo de hemorragia.
El medicamento Artrozilen, con uso simultáneo, mejora el efecto hipoglucemiante de la insulina y los hipoglucemiantes orales (es necesario volver a calcular la dosis).
El nombramiento conjunto de artrozilene con valproato de sodio provoca una violación de la agregación plaquetaria.
El ketoprofeno, con uso simultáneo, aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina, litio y metotrexato.
Los antiácidos y la colestiramina, cuando se toman por vía oral con Artrosilene, reducen la absorción de ketoprofeno.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento con Artrozilene, es necesario controlar periódicamente la imagen de la sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones.
Si es necesario determinar 17-cetosteroides, el medicamento debe suspenderse 48 horas antes del estudio.
Tomar Artrozilene puede enmascarar signos de una enfermedad infecciosa.
El uso de Artrozilene en el asma bronquial puede provocar un ataque de asma.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de uso del medicamento, uno debe abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
Embarazo y lactancia
El uso del medicamento Artrozilen en el III trimestre del embarazo está contraindicado. En los trimestres I y II del embarazo, Artrozilene debe usarse con precaución y bajo la supervisión de un médico. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia.
Las mujeres que planean un embarazo deben abstenerse de tomar el medicamento Artrosilene porque. En el contexto de su recepción, la probabilidad de implantación de óvulos puede disminuir.
Aplicación en la infancia
Pacientes de edad avanzada edad no se debe prescribir más de 1 amperio/día.
Condiciones de dispensación en farmacias.
Liberado por prescripción médica.
Términos y condiciones de almacenamiento.
El medicamento debe almacenarse en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 25°C. ¡El aerosol no debe sobrecalentarse! La vida útil de las cápsulas y supositorios rectales es de 5 años, la solución para administración intravenosa e intramuscular, gel y aerosol para uso externo es de 3 años.
Preparación: ARTROSILEN
Ingrediente activo: ketoprofeno
Código ATX: M02AA10
KFG: AINE para uso externo
Códigos ICD-10 (indicaciones): M05, M07, M10, M15, M42, M45, M46, M65, M70, M71, M79, M79.1, R52.0, R52.2, T14.3
Código KFU: 05.01.01.06
Reg. número: P N° 010596/02
Fecha de inscripción: 28.10.05
El dueño del reg. según.: DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Italia)
FORMA FARMACÉUTICA, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Cápsulas gelatinoso duro, oblongo, con cuerpo blanco y tapa verde oscuro; el contenido de las cápsulas son gránulos redondos de color amarillo claro.
Excipientes: ftalato de dietilo, carboxipolimetileno, estearato de magnesio, povidona, polímero de ácido acrílico, polímero de ácido metacrílico, talco.
La composición del cuerpo de la cápsula: dióxido de titanio (E171), gelatina.
Composición de la gorracápsulas: amarillo de quinolina (E104), indigotina (E132), dióxido de titanio (E171), gelatina.
10 piezas. - ampollas (1) - paquetes de cartón.
Solución para administración intravenosa e intramuscular. transparente, incoloro o ligeramente amarillento.
Excipientes: hidróxido de sodio, ácido cítrico, agua para inyectables.
2 ml - ampollas de vidrio oscuro (6) - paletas de plástico (1) - envases de cartón.
supositorios rectales homogéneo, de blanco a amarillo claro, en forma de torpedo.
Excipientes: glicéridos semisintéticos.
5 piezas. - tiras (2) - paquetes de cartón.
Aerosol para uso externo 15% en forma de espuma blanca homogénea; después de la liberación de gas, un líquido transparente de color amarillo pálido.
Excipientes: polisorbato 80, polipropilenglicol, polivinilpirrolidona (povidona), aroma de lavanda nerolene, alcohol bencílico, agua purificada, una mezcla de propano y butano.
Cilindros de 25 ml de capacidad (1) con boquilla pulverizadora - paquetes de cartón.
Gel para uso externo 5% Transparente, espeso, con olor a lavanda.
Excipientes: carboxipolimetileno, trietanolamina, polisorbato, etanol 95%, parahidroxibenzoato de metilo, neroleno sabor lavanda, agua.
30 g - tubos de aluminio (1) - paquetes de cartón.
50 g - tubos de aluminio (1) - paquetes de cartón.
INSTRUCCIÓN DE ARTROSILEN PARA UN ESPECIALISTA.
La descripción del medicamento ARTROSILEN está aprobada por el fabricante para la edición impresa en 2008.
EFECTO FARMACOLÓGICO
AINE. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Al inhibir la COX-1 y la COX-2, inhibe la síntesis de prostaglandinas. Tiene actividad antibradicinina, estabiliza las membranas lisosomales y retrasa la liberación de enzimas que contribuyen a la destrucción de los tejidos durante la inflamación crónica. Reduce la liberación de citocinas, inhibe la actividad de los neutrófilos.
Reduce la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, aumenta la amplitud de movimiento.
La sal de lisina de ketoprofeno, a diferencia del ketoprofeno, es un compuesto instantáneo con un pH neutro, por lo que casi no irrita el tracto gastrointestinal.
Después de la administración oral, el efecto terapéutico máximo se observa dentro de 4 a 24 horas.
Cuando se aplica externamente, Artrosilene reduce las manifestaciones de inflamación y dolor en el área de las articulaciones, tendones, ligamentos y músculos afectados. En el síndrome articular, provoca un debilitamiento del dolor en las articulaciones en reposo y durante el movimiento, una disminución de la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones.
La sal de lisina de ketoprofeno no tiene un efecto catabólico sobre el cartílago articular.
FARMACOCINÉTICA
Succión
Después de la administración oral de cápsulas, el ketoprofeno se absorbe rápida y bastante completamente en el tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad supera el 80%. C max es de 3 a 9 μg / ml y se alcanza después de 4 a 10 horas, su valor depende directamente de la dosis tomada. La ingesta simultánea de alimentos contribuye a una disminución de la C máx y un aumento de la T máx sin cambiar el AUC.
Después de la administración rectal, el ketoprofeno también se absorbe rápidamente. El tiempo para alcanzar la Cmax después de la aplicación rectal es de 45 a 60 minutos. La concentración plasmática depende linealmente de la dosis tomada.
El tiempo para alcanzar la C máx con la administración parenteral es de 45 a 60 minutos. La concentración eficaz dura 24 horas y la concentración terapéutica en el líquido sinovial dura 18-20 horas.
Con aplicación cutánea se absorbe lentamente; una dosis de 50 a 150 mg después de 5 a 8 horas crea un nivel de concentración plasmática de 0,08 a 0,15 μg / ml. La biodisponibilidad del fármaco es aproximadamente del 5%.
Distribución
Hasta el 99% del ketoprofeno se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. V d - 0,1-0,2 l / kg. Penetra fácilmente a través de barreras histohemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y el tejido conectivo. Aunque la concentración de ketoprofeno en el líquido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (dura hasta 30 horas).
Metabolismo
El ketoprofeno se metaboliza principalmente en el hígado, donde sufre glucuronidación para formar ésteres con ácido glucurónico.
cría
T 1/2 es de 6,5 horas Los metabolitos se excretan principalmente en la orina (hasta un 76% en 24 horas). Menos del 1% se excreta con las heces. La droga prácticamente no se acumula en el cuerpo.
INDICACIONES
Para uso oral y rectal
Alivio del dolor de intensidad leve a moderada, que incluye:
Dolor postoperatorio;
Dolor postraumático;
Dolores inflamatorios.
Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas e inflamatorias, que incluyen:
Artritis reumatoide;
Espondiloartritis;
Osteoartritis;
Artritis de Gota;
Daño inflamatorio a los tejidos periarticulares.
Para uso parenteral
Tratamiento a corto plazo del síndrome de dolor agudo:
En enfermedades del sistema musculoesquelético de diversos orígenes;
En el postoperatorio;
Después de lesiones y en procesos inflamatorios.
Para uso en exteriores
Enfermedades inflamatorias agudas y crónicas del sistema musculoesquelético (incluidas artritis reumatoide, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, osteoartritis de las articulaciones periféricas y la columna, lesiones reumáticas de los tejidos blandos);
Dolores musculares de origen reumático y no reumático;
Lesiones traumáticas de tejidos blandos.
MODO DE DOSIFICACIÓN
adentro Artrosileno se prescribe 1 cápsula/día, durante o después de las comidas. La duración del tratamiento puede ser de 3 a 4 meses.
rectalmente designe 1 supositorio 2-3 veces / día. La dosis máxima diaria es de 480 mg. Pacientes de edad avanzada no prescriba más de 2 supositorios por día.
En disfunción de los riñones y el hígado es necesaria una reducción de la dosis.
Parenteralmente(en / mo en / en) el medicamento se prescribe en una dosis de 160 mg (1 amperio) / día. La dosis máxima diaria es de 320 mg (1 amperio 2 veces al día).
Pacientes de edad avanzadaedad no se debe prescribir más de 1 amperio/día.
Por vía parenteral, el medicamento debe administrarse por un período breve (hasta 3 días), luego se pasa a tomar el medicamento por vía oral o mediante supositorios.
En / en la introducción del medicamento solo se permite en el hospital. Para aumentar el tiempo de acción del fármaco, se recomienda una infusión intravenosa lenta. La duración de la infusión intravenosa es de al menos 30 minutos.
La solución para perfusión se prepara a base de 50 ml o 500 ml de las siguientes soluciones acuosas: solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución acuosa de levulosa al 10%, solución acuosa de dextrosa al 5%, solución de acetato de Ringer, solución de lactato de Hartmann, solución de Ringer, dextrano. Solución coloidal en solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%.
Cuando se diluye Artrozilene en soluciones de pequeño volumen (50 ml), el medicamento se administra por vía intravenosa en forma de bolo.
En aplicación al aire libre una dosis única de gel es de 3 a 5 g (el volumen de una cereza grande), un aerosol, de 1 a 2 g (el volumen de una nuez). El medicamento debe aplicarse 2-3 veces al día, frotando suavemente hasta su total absorción. La duración del tratamiento no debe exceder los 10 días (sin consultar a un médico).
EFECTO SECUNDARIO
Del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, estomatitis, esofagitis, gastritis, duodenitis, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, hematomesis, melena, aumento de los niveles de bilirrubina, aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática, agrandamiento del hígado.
Del lado del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: mareos, hipercinesia, temblores, vértigo, cambios de humor, ansiedad, alucinaciones, irritabilidad, malestar general, visión borrosa.
Reacciones alérgicas: urticaria, angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), reacciones anafilactoides (edema de la mucosa oral, edema faríngeo, edema periorbitario).
Reacciones dermatológicas: exantema eritematoso, picazón, erupción maculopapular.
Del sistema urinario: Dolor al orinar, cistitis, edema, hematuria.
Del sistema hematopoyético: leucocitopenia, leucocitosis, linfangitis, disminución del tiempo de protrombina, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, agrandamiento del bazo, vasculitis.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo, disnea, sensación de espasmo de la laringe, laringoespasmo, edema laríngeo, rinitis.
Del lado del sistema cardiovascular: hipertensión, hipotensión, taquicardia, dolor torácico, síncope, edema periférico, palidez.
Otros: conjuntivitis, irregularidades menstruales, aumento de la sudoración.
Reacciones locales con aplicación rectal: ardor, picazón, pesadez en la región anorrectal, exacerbación de hemorroides.
Reacciones locales con uso externo: Manifestaciones cutáneas de reacciones alérgicas, fotosensibilidad. Con el uso prolongado en grandes superficies de la piel, pueden desarrollarse efectos secundarios sistémicos.
Es mucho menos probable que la sal de lisina de ketoprofeno cause efectos secundarios en comparación con el ketoprofeno.
CONTRAINDICACIONES
- "tríada de aspirina";
III trimestre del embarazo;
período de lactancia;
Hipersensibilidad al ketoprofeno u otros componentes del medicamento, ácido acetilsalicílico u otros AINE.
Para uso sistémico
Úlcera péptica de estómago y duodeno en la fase aguda;
Colitis ulcerosa en la fase aguda;
Enfermedad de Crohn;
diverticulitis;
úlcera péptica;
Trastornos de la coagulación sanguínea (incluida la hemofilia);
Falla renal cronica;
Niños y adolescentes hasta 18 años.
Para uso en exteriores
Dermatosis supurantes;
Violación de la integridad de la piel;
Edad infantil hasta 6 años.
CON precaución El medicamento debe prescribirse en los trimestres I y II del embarazo, así como en pacientes de edad avanzada. En uso sistémico Se debe tener precaución en caso de anemia, asma bronquial, alcoholismo, tabaquismo, cirrosis hepática alcohólica, hiperbilirrubinemia, insuficiencia hepática, diabetes mellitus, deshidratación, sepsis, insuficiencia cardíaca crónica, edema, hipertensión arterial, enfermedades de la sangre (incluida leucopenia). , deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, estomatitis; en aplicación al aire libre- con exacerbación de porfiria hepática, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, trastornos graves del hígado y los riñones, insuficiencia cardíaca crónica, asma bronquial, así como en niños menores de 12 años.
EMBARAZO Y LACTANCIA
El uso del medicamento Artrozilen en el III trimestre del embarazo está contraindicado. En los trimestres I y II del embarazo, Artrozilene debe usarse con precaución y bajo la supervisión de un médico. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia.
Las mujeres que planean un embarazo deben abstenerse de tomar el medicamento Artrosilene porque. En el contexto de su recepción, la probabilidad de implantación de óvulos puede disminuir.
INSTRUCCIONES ESPECIALES
Durante el tratamiento con Artrozilene, es necesario controlar periódicamente la imagen de la sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones.
Si es necesario determinar 17-cetosteroides, el medicamento debe suspenderse 48 horas antes del estudio.
Tomar Artrozilene puede enmascarar signos de una enfermedad infecciosa.
El uso de Artrozilene en el asma bronquial puede provocar un ataque de asma.
Para uso externo, el medicamento debe aplicarse únicamente sobre la piel intacta. Evitar el contacto con los ojos y las membranas mucosas. Para evitar manifestaciones de hipersensibilidad y fotosensibilidad, se recomienda evitar la exposición de la piel a la luz solar durante el tratamiento.
En el tratamiento fisioterapéutico (iontoforesis, mesoterapia) se pueden utilizar soluciones acuosas de sal de lisina de ketoprofeno, así como un gel para uso externo: en la iontoforesis, el fármaco se aplica en el polo negativo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de uso del medicamento, uno debe abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
SOBREDOSIS
Actualmente, no se han notificado casos de sobredosis con Artrozilene.
En caso de sobredosis, se debe realizar terapia sintomática, monitorización de la actividad respiratoria y cardiovascular. No hay un antídoto especifico. La hemodiálisis es ineficaz.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Los inductores de oxidación microsomal en el hígado (incluidos fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos), cuando se usan simultáneamente con artrosileno, aumentan el metabolismo del ketoprofeno (aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados).
En el contexto del uso simultáneo con el medicamento Artrozilene, la efectividad de los medicamentos uricosúricos disminuye, aumenta el efecto de los anticoagulantes, antiplaquetarios, fibrinolíticos, etanol, los efectos secundarios de los mineralocorticoides, glucocorticoides, estrógenos; la eficacia de los fármacos antihipertensivos y diuréticos disminuye.
El uso simultáneo del medicamento Artrozilene con otros AINE, corticosteroides, etanol y corticotropina puede provocar la formación de úlceras y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal, con un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia renal.
El nombramiento simultáneo de Artrozilene con anticoagulantes orales, heparina, trombolíticos, antiplaquetarios, cefoperazona, cefamandol y cefotetan aumenta el riesgo de hemorragia.
El medicamento Artrozilen, con uso simultáneo, mejora el efecto hipoglucemiante de la insulina y los hipoglucemiantes orales (es necesario volver a calcular la dosis).
El nombramiento conjunto de artrozilene con valproato de sodio provoca una violación de la agregación plaquetaria.
El ketoprofeno, con uso simultáneo, aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina, litio y metotrexato.
Los antiácidos y la colestiramina, cuando se toman por vía oral con Artrosilene, reducen la absorción de ketoprofeno.
TÉRMINOS Y CONDICIONES DE DESCUENTO EN FARMACIAS
Las formas farmacéuticas para uso sistémico se dispensan con receta médica.
Las formas de dosificación para uso externo están aprobadas para su uso como productos de venta libre.
TÉRMINOS Y CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
El medicamento debe almacenarse en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 25°C. ¡El aerosol no debe sobrecalentarse! La vida útil de las cápsulas y supositorios rectales es de 5 años, la solución para administración intravenosa e intramuscular, gel y aerosol para uso externo es de 3 años.
