Uso de glucocorticoides. Glucocorticosteroides: indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios

A menudo, una persona encuentra la solución óptima a cualquier problema en sí misma. ¿De dónde, por ejemplo, obtiene el cuerpo la fuerza para combatir las enfermedades?

Como demostraron estudios científicos realizados a mediados del siglo XX, un papel importante en este asunto corresponde a las hormonas glucocorticoides.

Son producidas por las glándulas suprarrenales para casi todas las células del cuerpo humano, y son estas hormonas las que ayudan a combatir diversos procesos inflamatorios.

Los análogos sintetizados de la hormona ahora se utilizan con éxito en medicina.

Glucocorticosteroides (GCS): ¿qué es en medicina?

Los glucocorticoides y los glucocorticosteroides son lo mismo., palabras sinónimas de hormonas producidas por la corteza suprarrenal, tanto naturales como sintéticas, a veces usan la abreviatura GCS para abreviar.

Junto con los mineralocorticoides, los corticosteroides constituyen un extenso grupo de corticosteroides, pero son los corticosteroides los que tienen una demanda especial como medicamentos. Puede leer sobre qué son estos medicamentos: corticosteroides.

Brindan al médico grandes oportunidades para el tratamiento de enfermedades graves, "extinguen" los focos de inflamación, pueden mejorar el efecto de otros medicamentos, aliviar la hinchazón y mitigar la sensación de dolor.

Al aumentar artificialmente la cantidad de corticosteroides en el cuerpo del paciente, los médicos resuelven problemas que antes parecían imposibles.

La ciencia médica también ha logrado GCS hoy se puede usar "direccionado"- actuar exclusivamente sobre el área problemática, sin molestar a los demás, los sanos.

Como resultado de dicha aplicación tópica, se reduce el riesgo de efectos secundarios.

El alcance de los fármacos glucocorticoides es bastante amplio. Estos fondos se utilizan:

Además, los corticoides se utilizan en el tratamiento de lesiones ( tienen un eficaz efecto antichoque), y también para restaurar las funciones corporales después de operaciones complejas, radiación y quimioterapia.

El régimen para tomar GCS tiene en cuenta el posible síndrome de abstinencia de glucocorticoides, es decir, el riesgo de un deterioro en el bienestar del paciente después de suspender estos medicamentos.

El paciente puede incluso desarrollar la llamada deficiencia de glucocorticoides.

Para evitar que esto suceda el tratamiento con glucocorticoides generalmente se completa sin problemas, reduciendo cuidadosamente la dosis del medicamento al final del curso de tratamiento.

Todos los procesos sistémicos más importantes tienen lugar bajo la influencia de GCS a nivel celular, incluido el nivel genético.

Esto significa que solo los especialistas pueden trabajar con preparaciones medicinales de este tipo, la automedicación está estrictamente prohibida, ya que puede causar todo tipo de complicaciones.

El mecanismo de acción de los glucocorticoides en el cuerpo aún no se comprende por completo. Los GCS, como lograron descubrir los científicos, se forman de acuerdo con el "comando" de la glándula pituitaria: secreta una sustancia llamada "corticotropina" en la sangre, que ya envía su propia señal, sobre la cantidad de GCS que deben dar las glándulas suprarrenales. afuera.

Uno de sus principales productos es un glucocorticoide activo llamado cortisol, también llamada “hormona del estrés”.

Dichas hormonas se producen por varias razones, su análisis ayuda a los médicos a identificar trastornos en el sistema endocrino, patologías graves y seleccionar los medicamentos (incluidos los corticosteroides) y los métodos de tratamiento que serán más efectivos en cada situación específica.

Los glucocorticoides afectan al cuerpo de varias maneras a la vez. Uno de los más importantes es su efecto antiinflamatorio.

GCS puede reducir la actividad de las enzimas que destruyen los tejidos del cuerpo, aislando las áreas afectadas de las sanas.

Los GCS afectan las membranas celulares, haciéndolas más gruesas y, por lo tanto, complican el metabolismo, como resultado, la infección no da la oportunidad de propagarse por todo el cuerpo, lo pone en un "marco duro".

Entre otras formas de la influencia de GCS en el cuerpo humano:

• efecto inmunorregulador- en diferentes circunstancias, la inmunidad aumenta ligeramente o, por el contrario, se produce una supresión de la inmunidad (los médicos utilizan esta propiedad de GCS durante el trasplante de tejidos de donantes);
• anti alergico;
• antichoque: eficaz, por ejemplo, en el shock anafiláctico, cuando el medicamento debe proporcionar un resultado ultrarrápido para salvar al paciente.

GCS puede afectar la producción de insulina (esto ayuda a los pacientes con hipoglucemia), acelerar la producción de una sustancia como la eritropoyetina en el cuerpo (con su participación en la sangre, aumenta el contenido de hemoglobina), puede aumentar la presión arterial y afectar el metabolismo de las proteínas.

Al prescribir medicamentos, los médicos deben tener en cuenta muchos matices, incluido el llamado efecto de reabsorción, cuando el medicamento, después de la absorción, ingresa al torrente sanguíneo general y de allí a los tejidos. Muchos tipos de corticosteroides permiten el uso de medicamentos de forma más local.

Desafortunadamente, no todas las "actividades" de los glucocorticoides son 100% beneficiosas para una persona.

Un exceso de GCS como resultado del uso prolongado del medicamento conduce, por ejemplo, al hecho de que cambia la bioquímica interna: el calcio se elimina, los huesos se vuelven quebradizos y se desarrolla osteoporosis.

Los glucocorticoides se distinguen por el tiempo que trabajan dentro del cuerpo.

Fármacos de acción corta permanecer en la sangre del paciente de dos horas a medio día (ejemplos: hidrocortisona, ciclosonida, mometasona). Puede leer las instrucciones para usar hidrocortisona.

GCS acción media- hasta un día y medio (prednisolona, ​​metilprednisolona), acción a largo plazo - 36-52 horas (dexametasona, beclometasona).

Existe una clasificación según el método de administración del fármaco:

Los glucocorticoides fluorados tienen un efecto particularmente poderoso en el cuerpo del paciente. Estos fondos también tienen su propia clasificación.

Según la cantidad de flúor que contengan, son monofluorados, difluorados y trifluorados.

Una variedad de medicamentos que utilizan GCS brindan a los médicos la oportunidad de elegir la forma correcta del medicamento (tabletas, crema, gel, ungüento, inhalador, parche, gotas para la nariz) y el "contenido" apropiado para obtener exactamente los efectos farmacológicos que se necesitan. , y en ningún caso agravar el estado del paciente provocando efectos secundarios en el organismo.

La farmacología es la gran cantidad de especialistas, solo un médico comprende en todas las sutilezas qué efecto puede tener un medicamento en particular en el cuerpo, cuándo y de acuerdo con qué esquema se usa.

Como ejemplo, damos los nombres de los medicamentos glucocorticoides:

Métodos de tratamiento

Se han desarrollado varios tipos de métodos de tratamiento que utilizan GCS:

• reemplazo: se usa si las glándulas suprarrenales no pueden producir independientemente la cantidad de hormonas que el cuerpo necesita;
• supresor - para niños con anomalías congénitas en el funcionamiento de la corteza suprarrenal;
• farmacodinámica(incluye tratamiento intensivo, limitante y de larga duración) - en terapia antialérgica y antiinflamatoria.

En cada caso, se proporcionan ciertas dosis del medicamento tomado y la frecuencia de su uso.

Entonces, la terapia alternativa consiste en tomar glucocorticoides una vez cada dos días, la terapia de pulso significa la administración rápida de al menos 1 g del medicamento para la atención urgente del paciente.

¿Por qué los glucocorticoides son peligrosos para el cuerpo? Cambian su equilibrio hormonal ya veces provocan las reacciones más inesperadas., especialmente si por alguna razón se ha producido una sobredosis de la droga.

Las enfermedades provocadas por los corticosteroides incluyen, por ejemplo, la hiperfunción de la corteza suprarrenal.

El hecho es que el uso de un medicamento que ayuda a las glándulas suprarrenales a realizar sus funciones les da la oportunidad de "relajarse". Si el medicamento se detiene abruptamente, las glándulas suprarrenales ya no pueden realizar un trabajo completo.

¿Qué otros problemas pueden esperar después de tomar GCS?? Este:

Si el peligro se advierte a tiempo, casi todos los problemas que han surgido pueden resolverse con seguridad. Lo principal es no agravarlos con la automedicación, sino actuar solo de acuerdo con las recomendaciones del médico.

Contraindicaciones

Los estándares de tratamiento con glucocorticoides sugieren solo una contraindicación absoluta para el uso de corticosteroides una vez: esta es una intolerancia individual al medicamento por parte del paciente.

Si se requiere tratamiento durante mucho tiempo, la lista de contraindicaciones se vuelve más amplia.

Estas son enfermedades y condiciones tales como:

• el embarazo;
• diabetes;
• enfermedades del tracto gastrointestinal, riñones, hígado;
• tuberculosis;
• sífilis;
• desordenes mentales.

Terapia pediátrica con glucocorticoides proporcionado sólo en casos muy raros.

Gracias

El sitio proporciona información de referencia únicamente con fines informativos. El diagnóstico y tratamiento de enfermedades debe realizarse bajo la supervisión de un especialista. Todos los medicamentos tienen contraindicaciones. ¡Se requiere el consejo de un experto!

Introducción (características de los preparados)

corticosteroides naturales

corticosteroides- nombre común hormonas corteza suprarrenal, que incluye glucocorticoides y mineralocorticoides. Los principales glucocorticoides producidos en la corteza suprarrenal humana son la cortisona y la hidrocortisona, y el mineralocorticoide es la aldosterona.

Los corticosteroides realizan muchas funciones muy importantes en el cuerpo.

Glucocorticoides Referirse a esteroides, que tiene un efecto antiinflamatorio, intervienen en la regulación del metabolismo de los hidratos de carbono, grasas y proteínas, controlan la pubertad, la función renal, la respuesta del organismo al estrés y contribuyen al curso normal del embarazo. Los corticosteroides se inactivan en el hígado y se excretan en la orina.

La aldosterona regula el metabolismo del sodio y el potasio. Así, bajo la influencia mineralocorticoide El Na+ se retiene en el cuerpo y aumenta la excreción de iones K+ del cuerpo.

corticosteroides sintéticos

La aplicación práctica en la práctica médica ha encontrado corticosteroides sintéticos, que tienen las mismas propiedades que los naturales. Pueden suprimir el proceso inflamatorio por un tiempo, pero no tienen un efecto sobre el inicio infeccioso, sobre los agentes causantes de la enfermedad. Una vez que desaparece el efecto del corticosteroide, la infección reaparece.

Los corticosteroides causan tensión y estrés en el cuerpo, y esto conduce a una disminución de la inmunidad, ya que la inmunidad se proporciona a un nivel suficiente solo en un estado relajado. Dado lo anterior, podemos decir que el uso de corticosteroides contribuye al curso prolongado de la enfermedad, bloquea el proceso de regeneración.

Además, los corticosteroides sintéticos suprimen la función de las hormonas corticosteroides naturales, lo que implica una violación de la función de las glándulas suprarrenales en general. Los corticosteroides afectan el trabajo de otras glándulas endocrinas, se altera el equilibrio hormonal del cuerpo.

Los medicamentos con corticosteroides, que eliminan la inflamación, también tienen un efecto analgésico. Los corticosteroides sintéticos incluyen dexametasona, prednisolona, ​​sinalar, triamcinolona y otros. Estos medicamentos tienen una mayor actividad y causan menos efectos secundarios que los naturales.

Formas de liberación de corticoides

Los corticosteroides se producen en forma de tabletas, cápsulas, soluciones en ampollas, ungüentos, linimentos, cremas. (Prednisolona, ​​Dexametasona, Budenofalm, Cortisona, Cortinef, Medrol).

Preparaciones para uso interno (tabletas y cápsulas)

• prednisolona;
• Celestón;
• triamcinolona;
• Kenacort;
• Cortineff;
• polcortolón;
• Kenalog;
• metipred;
• Berlín;
• Florinef;
• medrol;
• Lemod;
• Decadrón;
• Urbazón y otros.

Preparaciones para inyección

• prednisolona;
• hidrocortisona;
• Diprospan (betametasona);
• Kenalog;
• flosterón;
• Medrol, etc

Preparaciones para uso local (tópicas)

• Prednisolona (ungüento);
• hidrocortisona (ungüento);
• Locoide (ungüento);
• Corteid (ungüento);
• Afloderm (crema);
• Laticort (crema);
• Dermovate (crema);
• Fluorocort (ungüento);
• Lorinden (ungüento, loción);
• Sinaflan (ungüento);
• flucinar (ungüento, gel);
• Clobetasol (ungüento), etc.

Los corticoides tópicos se dividen en más y menos activos.
Agentes débilmente activos: Prednisolona, ​​Hidrocortisona, Cortade, Locoid;
moderadamente activa: Afloderm, Laticort, Dermovate, Fluorocort, Lorinden;
Altamente activo: Akriderm, Advantan, Kuterid, Apulein, Cutiveit, Sinaflan, Sinalar, Synoderm, Flucinar.
Muy altamente activo Clobetasol.

Corticosteroides para inhalación

• beclametasona en forma de aerosoles de dosis medidas (Becotid, Aldecim, Beclomet, Beclocort); en forma de discos traseros (polvo en una sola dosis, inhalado con diskhaler); en forma de aerosol de dosis medida para inhalación por la nariz (Beclomethasone-nasal, Beconase, Aldecim);
• flunisolida en forma de aerosoles de dosis medidas con un espaciador (Ingacort), para uso nasal (Sintaris);
• Budesonida - aerosol medido (Pulmicort), para uso nasal - Rinocort;
• fluticasona en forma de aerosoles Flixotide y Flixonase;
• La triamcinolona es un aerosol de dosis medidas con un espaciador (Azmacort), para uso nasal - Nazacort.

Indicaciones para el uso

Los corticosteroides se usan para suprimir el proceso inflamatorio en muchas ramas de la medicina, con muchas enfermedades.

Indicaciones para el uso de glucocorticoides

• Reumatismo;
• artritis reumatoide y otros tipos de artritis;
• colagenosis, enfermedades autoinmunes (esclerodermia, lupus eritematoso sistémico, periarteritis nodosa, dermatomiositis);
• enfermedades de la sangre (leucemias mieloides y linfoblásticas);
• algunos tipos de neoplasias malignas;
• enfermedades de la piel (neurodermatitis, psoriasis, eccema, dermatitis seborreica, lupus eritematoso discoide, dermatitis atópica, eritrodermia, liquen plano);
• asma bronquial;
• enfermedades alérgicas;
• neumonía y bronquitis, alveolitis fibrosante;
• colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn;
• pancreatitis aguda;
• anemia hemolítica;
• enfermedades virales (mononucleosis infecciosa, hepatitis viral y otras);
• otitis externa (aguda y crónica);
• tratamiento y prevención del shock;
• en oftalmología (para enfermedades no infecciosas: iritis, queratitis, iridociclitis, escleritis, uveítis);
• enfermedades neurológicas (esclerosis múltiple, lesión medular aguda, neuritis óptica;
• en el trasplante de órganos (para suprimir el rechazo).

Indicaciones para el uso de mineralocorticoides

• enfermedad de Addison (insuficiencia crónica de hormonas de la corteza suprarrenal);
• miastenia gravis (una enfermedad autoinmune que se manifiesta por debilidad muscular);
• violaciones del metabolismo mineral;
• adinamia y debilidad muscular.

Contraindicaciones

Contraindicaciones para el nombramiento de glucocorticoides:

• hipersensibilidad a la droga;
• infecciones graves (excepto meningitis tuberculosa y shock séptico);
• inmunización con una vacuna viva.

Con cuidado los glucocorticosteroides deben usarse para la diabetes mellitus, el hipotiroidismo, la úlcera péptica del estómago y el duodeno, la colitis ulcerosa, la presión arterial alta, la cirrosis hepática, la insuficiencia cardiovascular en la etapa de descompensación, el aumento de la trombosis, la tuberculosis, las cataratas y el glaucoma, enfermedad mental.

Contraindicaciones para la prescripción de mineralocorticoides:

• hipertensión;
• diabetes;
• niveles bajos de potasio en la sangre;
• insuficiencia renal y hepática.

Reacciones adversas y precauciones

Los corticosteroides pueden causar una amplia variedad de efectos secundarios. Cuando se usan agentes débilmente activos o moderadamente activos, las reacciones adversas son menos pronunciadas y rara vez ocurren. Altas dosis de medicamentos y el uso de corticosteroides altamente activos, su uso a largo plazo puede causar tales efectos secundarios:

• la aparición de edema debido a la retención de sodio y agua en el cuerpo;
• aumento de la presión arterial;
• aumento de los niveles de azúcar en la sangre (quizás incluso el desarrollo de diabetes mellitus esteroidea);
• osteoporosis debido al aumento de la excreción de calcio;
• necrosis aséptica del tejido óseo;
• exacerbación o aparición de úlcera gástrica; hemorragia gastrointestinal;
• aumento de la formación de trombos;
• aumento de peso;
• la aparición de infecciones bacterianas y fúngicas debido a una disminución de la inmunidad (inmunodeficiencia secundaria);
• violación del ciclo menstrual;
• desórdenes neurológicos;
• desarrollo de glaucoma y cataratas;
• atrofia de la piel;
• aumento de la sudoración;
• la aparición de acné;
• supresión del proceso de regeneración de tejidos (cicatrización lenta de heridas);
• crecimiento excesivo de vello en la cara;
• supresión de la función suprarrenal;
• inestabilidad del estado de ánimo, depresión.

Los cursos a largo plazo de corticosteroides pueden provocar un cambio en la apariencia del paciente (síndrome de Itsenko-Cushing):

• depósito excesivo de grasa en ciertas partes del cuerpo: en la cara (la llamada "cara en forma de luna"), en el cuello ("cuello de toro"), en el pecho, en el estómago;
• los músculos de las extremidades están atrofiados;
• hematomas en la piel y estrías (estrías) en el abdomen.

Con este síndrome, también se observan retraso del crecimiento, violaciones de la formación de hormonas sexuales (trastornos menstruales y tipo masculino de crecimiento del cabello en las mujeres y signos de feminización en los hombres).

Para reducir el riesgo de reacciones adversas, es importante responder de manera oportuna a su aparición, ajustar las dosis (utilizando dosis pequeñas si es posible), controlar el peso corporal y el contenido calórico de los alimentos consumidos y limitar la ingesta de sal y líquidos.

¿Cómo usar los corticosteroides?

Los glucocorticosteroides se pueden usar sistémicamente (en forma de tabletas e inyecciones), localmente (administración intraarticular, rectal), tópicamente (ungüentos, gotas, aerosoles, cremas).

El régimen de dosificación es prescrito por el médico. La preparación de tabletas debe tomarse a partir de las 6 de la mañana (primera dosis) y no más tarde de las 14 horas posteriores. Tales condiciones de ingesta son necesarias para aproximarse a la ingesta fisiológica de glucocorticoides en la sangre cuando son producidos por la corteza suprarrenal.

En algunos casos, a dosis altas y dependiendo de la naturaleza de la enfermedad, el médico distribuye la dosis para una toma uniforme durante el día en 3-4 tomas.

Los comprimidos deben tomarse con las comidas o inmediatamente después de las comidas con una pequeña cantidad de agua.

Tratamiento con corticoides

Se distinguen los siguientes tipos de terapia con corticosteroides:

• intensivo;
• limitando;
• alterno;
• intermitente;
• terapia de pulso

En cuidados intensivos(en el caso de una patología aguda que pone en peligro la vida), los medicamentos se administran por vía intravenosa y, al alcanzar el efecto, se cancelan de inmediato.

terapia limitante se usa para procesos crónicos a largo plazo; por regla general, las formas de tabletas se usan durante varios meses o incluso años.

Para reducir el efecto inhibitorio sobre la función de las glándulas endocrinas, se utilizan regímenes de medicamentos intermitentes:

• terapia alternativa - usar glucocorticoides de acción corta y media (prednisolona, ​​metilprednisolona) una vez de 6 a 8 am cada 48 horas;
• terapia intermitente - cursos cortos de 3-4 días de tomar el medicamento con descansos de 4 días entre ellos;
• terapia de pulso- administración intravenosa rápida de una dosis grande (al menos 1 g) del medicamento para atención de emergencia. El fármaco de elección para dicho tratamiento es la metilprednisolona (es más accesible para inyección en las zonas afectadas y tiene menos efectos secundarios).

Dosis diarias de medicamentos.(en términos de prednisolona):

• Bajo - menos de 7,5 mg;
• Medio - 7,5 -30 mg;
• Alto - 30-100 mg;
• Muy alto - por encima de 100 mg;
• Terapia de pulso: por encima de 250 mg.

El tratamiento con corticosteroides debe ir acompañado del nombramiento de suplementos de calcio, vitamina D para la prevención de la osteoporosis. La dieta del paciente debe ser rica en proteínas, calcio e incluir una cantidad limitada de carbohidratos y sal de mesa (hasta 5 g por día), líquidos (hasta 1,5 litros por día).

para la prevención efectos indeseables de los corticosteroides en el tracto gastrointestinal, antes de tomar las tabletas, es posible recomendar el uso de Almagel, gelatina. Se recomienda excluir el tabaquismo, el abuso de alcohol; ejercicio moderado.

Corticosteroides para niños

Glucocorticoides sistémicos se prescriben a los niños sólo en indicaciones absolutas. En el caso del síndrome de obstrucción bronquial que amenaza la vida del niño, la administración intravenosa de prednisolona se usa en una dosis de 2-4 mg por 1 kg de peso corporal del niño (dependiendo de la gravedad del curso de la enfermedad), y la dosis, si no hay efecto, se aumenta un 20-50% cada 2-4 horas hasta conseguir el efecto. Después de eso, el medicamento se cancela de inmediato, sin una disminución gradual de la dosis.

Los niños con dependencia hormonal (con asma bronquial, por ejemplo) después de la administración intravenosa del medicamento se transfieren gradualmente a una dosis de mantenimiento de prednisolona. Con frecuentes recaídas de asma, el dipropionato de beclametasona se usa en forma de inhalaciones; la dosis se selecciona individualmente. Después de obtener el efecto, la dosis se reduce gradualmente a una dosis de mantenimiento (seleccionada individualmente).

Glucocorticoides tópicos(cremas, ungüentos, lociones) se usan en la práctica pediátrica, pero los niños tienen una mayor predisposición a los efectos sistémicos de las drogas que los pacientes adultos (retraso en el desarrollo y crecimiento, síndrome de Itsenko-Cushing, inhibición de la función de las glándulas endocrinas). Esto se debe al hecho de que en los niños la relación entre el área de superficie corporal y el peso corporal es mayor que en los adultos.

Por esta razón, el uso de glucocorticoides tópicos en niños es necesario solo en áreas limitadas y en un curso corto. Esto es especialmente cierto para los recién nacidos. Para los niños del primer año de vida, solo se pueden usar ungüentos que no contengan más del 1% de hidrocortisona o un fármaco de cuarta generación: Prednikarbat (Dermatol), y a la edad de 5 años: 17-butirato de hidrocortisona o ungüentos con fármacos de potencia media. ser usado.

Para el tratamiento de niños mayores de 2 años, mometasona (ungüento, tiene una acción prolongada, se aplica 1 r. por día) según las indicaciones de un médico.

Existen otros medicamentos para el tratamiento de la dermatitis atópica en niños, con un efecto sistémico menos pronunciado, por ejemplo, Advantan. Puede usarse hasta por 4 semanas, pero su uso está limitado debido a la posibilidad de reacciones adversas locales (sequedad y adelgazamiento de la piel). En cualquier caso, la elección del medicamento para el tratamiento del niño queda en manos del médico.

Corticoides durante el embarazo y la lactancia

El uso de glucocorticoides, incluso a corto plazo, puede "programar" durante décadas el trabajo de muchos órganos y sistemas en un feto (control de la presión arterial, procesos metabólicos, formación del comportamiento). La hormona sintética imita la señal de estrés de la madre al feto y, por lo tanto, hace que el feto fuerce el uso de las reservas.

Este efecto negativo de los glucocorticoides se ve reforzado por el hecho de que los medicamentos modernos de acción prolongada (Metipred, Dexametasona) no son desactivados por las enzimas placentarias y tienen un efecto a largo plazo sobre el feto. Los glucocorticoides, al suprimir el sistema inmunológico, ayudan a reducir la resistencia de una mujer embarazada a las infecciones bacterianas y virales, que también pueden afectar negativamente al feto.

Los medicamentos con glucocorticoides se pueden prescribir a una mujer embarazada solo si el resultado de su uso supera en gran medida el riesgo de posibles consecuencias negativas para el feto.

Tales indicaciones pueden ser:
1. La amenaza de parto prematuro (un curso corto de hormonas mejora la preparación de un feto prematuro para el parto); el uso de un surfactante para el niño después del nacimiento ha minimizado el uso de hormonas en esta indicación.
2. Reumatismo y enfermedades autoinmunes en fase activa.
3. La hiperplasia hereditaria (intrauterina) de la corteza suprarrenal en el feto es una enfermedad difícil de diagnosticar.

Anteriormente, existía la práctica de prescribir glucocorticoides para mantener el embarazo. Pero no se han obtenido datos convincentes sobre la efectividad de dicha técnica, por lo tanto, actualmente no se usa.

En la práctica obstétrica Metipred, prednisolona y dexametasona son los más utilizados. Penetran en la placenta de diferentes maneras: la prednisolona es destruida por las enzimas de la placenta en mayor medida, mientras que la dexametasona y la metipred solo lo son en un 50%. Por tanto, si se utilizan fármacos hormonales para tratar a una mujer embarazada, es preferible prescribir Prednisolona, ​​y si es para el tratamiento de un feto, Dexametasona o Metipred. En este sentido, la Prednisolona provoca menos reacciones adversas en el feto.

Los glucocorticoides en alergias graves se prescriben tanto sistémicos (inyecciones o tabletas) como locales (ungüentos, geles, gotas, inhalaciones). Tienen un potente efecto antialérgico. Se utilizan principalmente los siguientes fármacos: hidrocortisona, prednisolona, ​​dexametasona, betametasona, beclometasona.

De los glucocorticoides tópicos (para tratamiento local), en la mayoría de los casos se utilizan aerosoles intranasales: para fiebre del heno, rinitis alérgica, congestión nasal (estornudos). Suelen tener un buen efecto. La fluticasona, el dipropionato, el propionato y otros han encontrado una amplia aplicación.

En la conjuntivitis alérgica, debido a un mayor riesgo de efectos secundarios, rara vez se utilizan glucocorticoides. En cualquier caso, con manifestaciones alérgicas, es imposible usar medicamentos hormonales solos para evitar consecuencias indeseables.

Corticoides para la psoriasis

Los glucocorticoides en la psoriasis deben usarse principalmente en forma de ungüentos y cremas. Los preparados hormonales sistémicos (inyecciones o comprimidos) pueden contribuir al desarrollo de una forma más grave de psoriasis (pustulosa o pustulosa), por lo que no se recomienda su uso.

Los glucocorticoides para uso tópico (pomadas, cremas) generalmente se usan 2 r. por día: cremas durante el día sin apósitos, y por la noche con alquitrán de hulla o antralina utilizando un apósito oclusivo. Con lesiones extensas, se usan aproximadamente 30 g del medicamento para tratar todo el cuerpo.

La elección de una preparación de glucocorticoides según el grado de actividad para aplicación tópica depende de la gravedad del curso de la psoriasis y su prevalencia. Como los focos de psoriasis disminuyen durante el tratamiento, el medicamento debe cambiarse a uno menos activo (o usarse con menos frecuencia) para minimizar la aparición de efectos secundarios. Cuando el efecto se obtiene después de aproximadamente 3 semanas, es mejor reemplazar el medicamento hormonal con un emoliente durante 1 a 2 semanas.

El uso de glucocorticoides en áreas extensas durante un período prolongado puede agravar el proceso. La recaída de la psoriasis después de la interrupción del medicamento ocurre antes que en el tratamiento sin el uso de glucocorticoides.
, Coaxil, Imipramina y otros) en combinación con glucocorticoides pueden causar un aumento de la presión intraocular.

Los glucocorticoides (cuando se toman durante mucho tiempo) aumentan la eficacia de los adrenomiméticos (Adrenalina, Dopamina, Norepinefrina).

La teofilina en combinación con glucocorticoides contribuye a la aparición de un efecto cardiotóxico; potencia el efecto antiinflamatorio de los glucocorticoides.

La anfotericina y los diuréticos en combinación con corticosteroides aumentan el riesgo de hipopotasemia (disminución de los niveles de potasio en sangre) y aumento de la acción diurética (y, en ocasiones, retención de sodio).

El uso combinado de mineralocorticoides y glucocorticoides aumenta la hipopotasemia y la hipernatremia. Con hipopotasemia, pueden ocurrir efectos secundarios de los glucósidos cardíacos. Los laxantes pueden exacerbar la hipopotasemia.

Los anticoagulantes indirectos, la butadiona, el ácido etacrínico, el ibuprofeno en combinación con los glucocorticoides pueden causar manifestaciones hemorrágicas (sangrado), y los salicilatos y la indometacina pueden causar úlceras en los órganos digestivos.

Los glucocorticoides potencian el efecto tóxico sobre el hígado del paracetamol.

Las preparaciones de retinol reducen el efecto antiinflamatorio de los glucocorticoides y mejoran la cicatrización de heridas.

El uso de hormonas junto con Azatioprina, Metandrostenolona y Chingamina aumenta el riesgo de desarrollar cataratas y otras reacciones adversas.

Los glucocorticoides reducen el efecto de la ciclofosfamida, el efecto antiviral de la idoxuridina y la eficacia de los hipoglucemiantes.

Los estrógenos potencian la acción de los glucocorticoides, lo que puede permitir reducir su dosificación.

Los andrógenos (hormonas sexuales masculinas) y los preparados de hierro aumentan la eritropoyesis (formación de eritrocitos) cuando se combinan con glucocorticoides; reducir el proceso de excreción de hormonas, contribuir a la aparición de efectos secundarios (aumento de la coagulación sanguínea, retención de sodio, irregularidades menstruales).

La etapa inicial de anestesia con el uso de glucocorticoides se alarga y se reduce la duración de la anestesia; se reducen las dosis de fentanilo.

Reglas para retirar los corticosteroides

Con el uso prolongado de glucocorticoides, la retirada del fármaco debe ser gradual. Los glucocorticoides suprimen la función de la corteza suprarrenal, por lo tanto, con la suspensión rápida o repentina del fármaco, se puede desarrollar insuficiencia suprarrenal. No existe un régimen unificado para la abolición de los corticoides. El modo de retirada y reducción de la dosis depende de la duración del curso de tratamiento anterior.

Si la duración del ciclo de glucocorticoides es de varios meses, la dosis de prednisolona se puede reducir en 2,5 mg (0,5 comprimidos) cada 3-5 días. Con una duración más larga del curso, la dosis disminuye más lentamente, en 2,5 mg cada 1-3 semanas. Con mucho cuidado, la dosis se reduce por debajo de 10 mg - 0,25 tabletas cada 3-5-7 días.

Si la dosis inicial de prednisolona era alta, al principio la disminución se hace más intensamente: de 5 a 10 mg cada 3 días. Al alcanzar una dosis diaria igual a 1/3 de la dosis original, reducir en 1,25 mg (1/4 de comprimido) cada 2-3 semanas. Como resultado de esta reducción, el paciente recibe dosis de mantenimiento durante un año o más.

El médico prescribe un régimen de reducción de medicamentos, y la violación de este régimen puede conducir a una exacerbación de la enfermedad: el tratamiento deberá comenzar nuevamente con una dosis más alta.

Precios de los corticoides

Debido a que hay tantas formas diferentes de corticosteroides en el mercado, estos son los precios de algunos:

• Hidrocortisona - suspensión - 1 botella 88 rublos; ungüento para los ojos 3 g - 108 rublos;
• Prednisolona - 100 tabletas de 5 mg - 96 rublos;
• Metipred - 30 tabletas de 4 mg - 194 rublos;
• Metipred - 250 mg 1 botella - 397 rublos;
• Triderm - pomada 15 g - 613 rublos;
• Triderm - crema 15 g - 520 rublos;
• Dexamed - 100 ampollas de 2 ml (8 mg) - 1377 rublos;
• Dexametasona - 50 tabletas de 0,5 mg - 29 rublos;
• Dexametasona - 10 ampollas de 1 ml (4 mg) - 63 rublos;
• Oftan Dexametasona - gotas para los ojos 5 ml - 107 rublos;
• Medrol - 50 tabletas de 16 mg - 1083 rublos;
• Flixotide - aerosol 60 dosis - 603 rublos;
• Pulmicort - aerosol 100 dosis - 942 rublos;
• Benacort - aerosol 200 dosis - 393 rublos;
• Symbicort - un aerosol con un dispensador de 60 dosis - 1313 rublos;
• Beclazone - aerosol 200 dosis - 475 rublos.

Antes de su uso, debe consultar con un especialista.

Catad_tema Farmacología clínica - artículos

Análisis comparativo de la eficacia y seguridad de los glucocorticoides tópicos fluorados y clorados

Publicado en una revista:
"Problemas modernos de dermatovenereología, inmunología y cosmetología médica", 3, 2010 Svirshchevskaya E.V. 1 , Matushevskaya E. V. 2
1 Instituto de Formación Avanzada FMBA, Moscú
b Instituto de Química Bioorgánica RAS
Svirshchevskaya Elena Viktorovna 117997, Moscú, c. Miklukho-Maclay, 16/10

Glucocorticoides tópicos y su mecanismo de acción

Los glucocorticoides tópicos (GCS) son los principales y prácticamente indiscutibles fármacos en el tratamiento externo de muchas dermatosis. Recientemente, los dermatólogos han identificado una serie de enfermedades de la piel, cuya base de tratamiento son los corticosteroides. Este grupo se denomina dermatosis sensibles a los esteroides. Incluye enfermedades que difieren en patogénesis y manifestaciones clínicas, pero están unidas por la necesidad de un efecto supresor sobre las células del sistema inmunológico asociadas con la piel. Estos son la dermatitis atópica (DA), dermatitis alérgica, eccema, inflamación de la piel seborreica, psoriasis y muchos otros. De acuerdo con la clasificación europea de la actividad de los corticoides locales, se distinguen 4 clases de fármacos tópicos, divididos por el grado de efecto vasoconstrictor ( pestaña. 1).

Cuando se usan corticosteroides tópicos, hay un aumento local en la concentración de corticosteroides en el área del proceso inflamatorio, por lo que los corticosteroides no tienen un efecto supresor tanto en el sistema inmunitario central como en otros sistemas del cuerpo, lo que evita efectos secundarios graves. efectos Los corticosteroides tópicos tienen acciones antiinflamatorias, antialérgicas, antiexudativas y antipruriginosas pronunciadas. Inhiben la acumulación de leucocitos, la liberación de enzimas lisosomales y mediadores proinflamatorios en el foco de inflamación, inhiben la fagocitosis, reducen la permeabilidad del tejido vascular y previenen la formación de edema inflamatorio. Por lo tanto, queda claro que el uso de corticoides tópicos es apropiado debido a su acción local sobre las células activadas en la piel. Los corticosteroides sintéticos modernos tienen una mayor afinidad por el receptor de glucocorticosteroides (GCR) y, por lo tanto, la acción se desarrolla mucho más rápido y dura más.

Análogos tópicos de glucocorticosteroides

Actualmente, se han sintetizado varias preparaciones de GCS altamente efectivas, utilizadas en forma de ungüentos, cremas, lociones, aerosoles y, con menos frecuencia, en forma de soluciones y suspensiones. La estructura de los principales derivados se muestra en la figura. Los más efectivos en este momento son los derivados fluorados y clorados del cortisol ( pestaña. 2). Entre los fármacos fluorados, el dipropionato de betametasona (BDP), que contiene un átomo de flúor, y el propionato de fluticasona (FP), que contiene tres átomos de flúor, tienen la mayor actividad. Entre los derivados clorados, el furoato de mometasona (MF), que contiene 2 átomos de cloro, y el dipropionato de beclometasona (BCDP), que contiene un átomo de cloro, se consideran los más efectivos.

La comparación de derivados fluorados y clorados de cortisol se llevó a cabo en muchos aspectos. Los parámetros de acción más importantes, como la unión de esteroides a HCC, la supresión de la transcripción de proteínas, la disminución de la síntesis de varias citoquinas y factores vasoactivos, etc., como resultado de esto, se muestran en la Tabla. 3 para el derivado clorado de MF más estudiado y la preparación de EP fluorado en comparación con la dexametasona (DM). En pruebas in vitro, la actividad de MF y FP prácticamente no difiere y supera significativamente a DM.

Arroz. 1. Estructura del cortisol y derivados GCS sintéticos. El anillo D es la base de todos los derivados de GCS (basado en el artículo de S. P. Umland)

Los corticosteroides fluorados son inhibidores altamente efectivos de la activación celular no solo in vitro, sino también cuando se usan en vivo. Sin embargo, con el uso prolongado, pueden causar atrofia de la piel en los pacientes y un aumento en el nivel de cortisona en la sangre, y agravar el curso de la osteoporosis. Los datos actualmente disponibles indican que el uso de derivados clorados es más seguro en la terapia a largo plazo, por ejemplo, la rinitis estacional y la dermatitis atópica. Así, el uso de MF en 68 pacientes con DA durante 6 meses condujo al mantenimiento de la remisión en 61 pacientes; mientras que se observaron complicaciones menores en un solo paciente. Eficacia y seguridad de MF (crema Uniderm) también se han confirmado en estudios domésticos de niños y adultos con dermatitis atópica y psoriasis.

Tabla 1. Clasificación de los corticoides tópicos

Tabla 2. Clasificación de GCS clorados y fluorados

Tabla 3 Actividad comparativa de derivados de GCS fluorados y clorados en varias pruebas, % de la actividad de fuorato de mometasona (según Umland, 2002)

Acción	FM	FP	MD
Unión al receptor GCS	100	65-79	5-10
Supresión de la activación transcripcional	100	25	5
Supresión de la síntesis de IL-4 e IL-5	100	90-100	20
Supresión de la expresión constitutiva de moléculas de adhesión.	100	90-100	15
Supresión de la expresión de moléculas de adhesión VCAM-1 e ICAM-1 inducida por TNF-α	0	0	0
Supresión de la expresión de moléculas de adhesión VCAM-1 e ICAM-1 inducida por rinovirus	100	100	18
Supresión de la función de los eosinófilos	100	90-100	20
Supresión de la producción de leucotrienos	100	90-100	15
Inhibición de la migración de leucocitos al tejido	100	100

Notas:
MF - furoato de mometasona
FP - propionato de fluticasona
DM - dexametasona
IL - interleucina
TNF-α - factor de necrosis tumoral alfa

Un estudio comparativo de BDP y MF mostró que el uso de furoato de mometasona una vez al día en pacientes con DA resultó en una resolución más rápida de los síntomas de la enfermedad con menos efectos secundarios que el uso de BDP dos veces al día. Sin embargo, con el uso a corto plazo (de 2 a 4 semanas) de medicamentos fluorados, prácticamente no se observaron efectos secundarios.

Un análisis de los costos de los medicamentos en Inglaterra mostró que el MF es entre 2,5 y 3 veces más caro que el BDP. Al mismo tiempo, el uso de MF una vez al día puede reducir el costo del tratamiento. Si es necesario usar esteroides tópicos durante mucho tiempo, especialmente en grandes superficies de la piel, cuando se aplican en la cara, el cuello, los pliegues, tiene sentido usar MF, y si es necesario un curso corto, el uso de medicamentos fluorados más baratos e igualmente efectivos es bastante adecuada (Tabla 4).

Tabla 4 Características comparativas de la efectividad de la acción y características del uso de corticosteroides tópicos fluorados y clorados de clase III.

dipropionato de betametasona	furoato de mometasona
Contiene 1 átomo de flúor	Contiene 2 átomos de cloro.
La velocidad del inicio del efecto terapéutico (en los primeros 4 a 5 días)	La velocidad del inicio del efecto terapéutico (en los primeros 2 a 3 días)
Aplicar en la cara, cuello, pliegues por no más de 5 días.	Aplicar en cara, cuello, pliegues no más de 14 días
Principalmente en superficies pequeñas	Principalmente en grandes superficies
Forma de dosificación - ungüento, crema	Forma de dosificación - crema
Alta seguridad local	Alta seguridad local
Aplicar 2 veces al día	Aplicar 1 vez al día
"Línea" con combinaciones de principios activos ( Akriderm)	monopreparado( Uniderm)
medicamento de venta libre	medicamento con receta médica
Aprobado para su uso en niños a partir de 1 año	Aprobado para su uso en niños a partir de 6 meses

Dada la naturaleza a largo plazo del curso de muchas enfermedades de la piel, un esquema intermitente para el uso de corticosteroides tópicos se vuelve cada vez más relevante: dos días a la semana o cada dos días durante varios meses. La efectividad y seguridad de este esquema ha sido probada por estudios extranjeros y rusos.

Una posible opción para la terapia con corticosteroides tópicos es la combinación con medicamentos antimicóticos o antibacterianos. Así, ante la presencia de infecciones concomitantes, se recomienda el uso de fármacos como Akriderm SK, Akriderm GK y Akriderm Genta, que incluyen dipropionato de betametasona como corticosteroide activo, así como ácido salicílico (SA), el antibiótico gentamicina (Genta) o gentamicina y un agente antifúngico, clotrimazol (GC), respectivamente. Sin embargo, cabe señalar que los estudios aleatorizados han demostrado que el uso de esteroides solos para el tratamiento de infecciones bacterianas y micóticas fue tan eficaz como el uso de preparaciones tópicas combinadas.

Actualmente, los corticosteroides tópicos "fuertes" (dipropionato de betametasona y furoato de mometasona) son recomendados por destacados expertos en Rusia y en el extranjero como los fármacos de elección en el tratamiento de muchas dermatosis.

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