Dosis diaria de capoten. ¿A qué presión se prescribe Capoten: instrucciones de uso?

¿Cómo tomar Cordarone para la arritmia?

Para normalizar la frecuencia cardíaca, es importante elegir el más droga efectiva– de acuerdo con el espectro de sus efectos y la naturaleza de la arritmia. Al mismo tiempo, debe ser lo más seguro posible. En fibrilación auricular(MA) “Cordarone” ocupa un amplio nicho de aplicabilidad.

Composición y forma de lanzamiento.

"Cordarone" es un medicamento llamado clorhidrato de amiodarona. El producto se produce en comprimidos (200 mg de clorhidrato de amiodarona con una línea divisoria) y en solución inyectable (ampollas de 3 ml que contienen 150 mg de clorhidrato de amiodarona). El medicamento es producido por Sanofi Winthrop Industry (Francia), Quinoin (Hungría).

Cordarone es un producto único en su tipo.

Cordarone se administra por vía intravenosa en situaciones de emergencia (con potencialmente mortal ataques de arritmia, en un hospital), con monitorización de ECG y presión arterial (PA), ya que existe un alto riesgo de caída crítica de la presión arterial e insuficiencia cardíaca terminal. "Cordarone" se administra lentamente, diluido con una solución de glucosa al 5%.

Efectos farmacológicos

"Cordarone" afecta una serie de factores que afectan la reactividad y la conductividad eléctrica de los ganglios nerviosos sinoauricular y auriculoventricular:

"Cordarone" puede bloquear parcialmente los canales de potasio, sodio y calcio. membranas celulares, Él:

ralentiza el paso de los iones de potasio y sodio a través de las membranas del miocardio, alargando el potencial de acción y el período refractario efectivo, es decir, los latidos del corazón se vuelven mesurados y tranquilos;
debido al bloqueo parcial del transporte de calcio, se expande vasos periféricos, reduciendo la resistencia periférica total.

Reduce la sensibilidad de los receptores adrenérgicos del corazón a las hormonas del estrés.
Reduce la influencia estimulante de las hormonas. glándula tiroides sobre el miocardio, inhibiendo uno de los eslabones de su síntesis.

Dado que "Cordarone" afecta a muchos factores y poco a poco es relativamente seguro, por lo que, en general, podemos hablar de seguridad de uso en relación con los reguladores. ritmo cardiaco.

Además, Cordaron amplía vasos coronarios y reduce la presión arterial

¿Para quién está indicado Cordaron?

La elección se hace a favor de "Cordarón" si:

en un paciente con arritmia, normal o disminuida presion arterial, y no se puede reducir más;
CHF está presente y no se puede reducir. contractilidad corazones;
el paciente no tiene daño cardíaco estructural grave;
La producción de hormonas tiroideas se encuentra aproximadamente dentro de los límites normales.

"Cordarona" se utiliza para:

detener episodios taquicardia paroxística, paroxismos y forma permanente de MA.
Prevención de episodios repetidos de arritmias y fibrilaciones ventriculares, ataques de FA, arritmias repentinas y posiblemente fatales en pacientes postinfarto.

Contraindicaciones

Cordarone está contraindicado para:

disfunción del nódulo sinusal y bloqueo auriculoventricular (AV) II y III grado(sin marcapasos);
hipopotasemia, hipomagnesemia;
enfermedades tejido conectivo pulmones, edema pulmonar no cardiogénico;
la producción de hormonas tiroideas es menor de lo normal o superior a lo normal;
prolongación de la sístole eléctrica en el ECG;

No existen medicamentos sin contraindicaciones para su uso. Para "Kordaron" esto es: períodos de embarazo y lactancia

tomar sustancias que prolongan la sístole eléctrica y pueden provocar taquicardia paroxística, incluida taquicardia de tipo pirueta;
infancia;
embarazo y lactancia;
intolerancia al yodo o a la propia amiodarona.

"Cordarone" es indeseable:

con ICC grave;
función hepática debilitada;
insuficiencia función respiratoria y asma bronquial;
V vejez;
con bloqueo AV de primer grado.

Efectos secundarios

Efectos secundarios(pastillas):

bradicardia moderada (en 1 a 10% de los casos);
bloqueo sinoauricular o auriculoventricular (0,1 a 1%);
provocar nuevas arritmias o complicar las existentes como resultado de la acción del fármaco o debido a su ineficacia: 0,1 a 1%;
náuseas, vómitos, falta de voluntad para comer, pesadez en el estómago: 10% o más cuando se toman dosis saturadas;
aumento de las transaminasas hepáticas y de los pigmentos biliares, desarrollo de insuficiencia hepática (1 a 10%);
desarrollo enfermedades crónicas hígado – menos del 0,01% de los casos;
neumonitis y bronquiolitis obliterante (1 a 10%);
broncoespasmo, edema pulmonar (menos del 0,01%);

Reacciones adversas frecuentes al tomar Cordarone: náuseas y vómitos.

visión borrosa causada por depósitos de lípidos en la córnea (común), neuritis nervio óptico(muy raramente). En caso de neuritis, el medicamento se suspende inmediatamente;
hipotiroidismo, hipertiroidismo (bastante común);
mayor sensibilidad de la piel a la radiación solar (casi siempre);
temblores de extremidades, alteraciones del sueño.

Efectos secundarios de la solución inyectable:

calor (" pinchazo caliente"), disminución de la presión arterial, bradicardia grados variables expresividad;
provocar arritmia (raro);
niveles elevados de transaminasas hepáticas;
choque anafiláctico, aumentar presión intracraneal, broncoespasmo (extremadamente raro);
flebitis en el lugar de la inyección.

Dosis de Cordarone para la arritmia

Al comenzar a tomar tabletas de Cordarone en el hospital, la dosis diaria total (distribuida) se prescribe de 600 a 1200 mg. El paciente toma el medicamento en esta cantidad durante aproximadamente una semana hasta consumir la cantidad “saciante”: 10 gramos. A continuación, se prescribe una dosis de mantenimiento de 100 a 400 mg por día. Se debe seleccionar la dosis más baja posible para mantener el efecto antiarrítmico para evitar efectos secundarios.

Tome Cordarone exactamente según lo recetado.

En casa, por razones de seguridad, el período de saturación se amplía a aproximadamente 2 semanas, prescribiendo de 600 a 800 mg por día (en varias dosis). Al alcanzar una cantidad de saturación de 10 g, se selecciona una dosis de mantenimiento para el paciente.

Máximo posible dosís única 400mg. "Cordarone" se libera lentamente del cuerpo, por lo que son posibles regímenes con una dosis de mantenimiento cada dos días. La duración de la terapia de mantenimiento con Cordarone varía de varios meses a 2 años.

Sobredosis

Sobredosis aguda, síntomas:

una fuerte desaceleración del ritmo cardíaco;
taquicardia, incluido el tipo "pirueta";
aumento de CHF;
insuficiencia cardiaca.

No existe un antídoto específico para Cordarone. Si se acaba de tomar el medicamento, es necesario enjuagar el estómago, dar Carbón activado y llamar a una ambulancia; Para aliviar los efectos de una sobredosis, puede ser necesaria la administración de adrenalina o sales de magnesio o estimulación cardíaca.

¿Cómo tomar Cordarone durante un ataque de arritmia?

"Cordarone" se utiliza para aliviar un ataque en departamento de cardiología o al menos en presencia de un médico de urgencia. Es peligroso beberlo solo durante un ataque de arritmia.

Cordarone en forma de tableta debe tragarse con agua.

Interacción con otras drogas.

Cordarone no debe tomarse en paralelo con:

Bloqueadores beta, otros fármacos antiarrítmicos y bloqueadores canales de calcio(“Verapamilo”, “Diltiazem”);
medicamentos antipsicóticos (incluido Sultopride) y antidepresivos (inhibidores de la MAO);
"Pentamidina", "Vincamina", "Eritromicina".

No es aconsejable tomar Cordarone con laxantes y diuréticos (posible deficiencia de potasio). Si es necesario tomar anticoagulantes, se controla el nivel de protrombina ( aumento del riesgo sangrado); glucósidos cardíacos: nivel de digoxina (la excreción de digoxina disminuye). Lista interacciones con la drogas incompleto, debe estudiar detenidamente las instrucciones del medicamento.

instrucciones especiales

Durante el curso Cordarona:

el alcohol está contraindicado;
Se debe evitar la exposición al sol. Además de la posibilidad de quemaduras, la pigmentación adquiere tonalidades grisáceas antinaturales;
debe abstenerse de conducir un automóvil y exigir alta velocidad reacciones de clase.

Análogos de "Cordarone" - "Amiodarona", "Amiocordin", "Aritmil", "Cardiodarona", "Rotaritmil". "Cordarone" se vende con receta médica. El precio de las pastillas nº 30 es de 300 rublos o 200 jrivnia.

Las revisiones de Cordarone indican su efectividad en el tratamiento de arritmias y un aumento estadístico real en la supervivencia del paciente, pero, desafortunadamente, también la presencia efectos secundarios. La disfunción tiroidea es el trastorno más comúnmente reportado.

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CORDARON

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Los comprimidos son redondos, divisibles, de color blanco o blanquecino, grabados con un símbolo en forma de centro y el número “200” en una cara; Las tabletas se pueden separar fácilmente a lo largo de la línea de rotura cuando condiciones normales aplicaciones.

1 pestaña. clorhidrato de amiodarona 200 mg

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, polividona K90F, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.

EFECTO FARMACOLÓGICO

Fármaco antiarrítmico de clase III. Tiene efectos antiarrítmicos y antianginosos.

El efecto antiarrítmico se debe a un aumento en la fase 3 del potencial de acción, principalmente debido a una disminución del flujo de potasio a través de los canales de las membranas celulares de los cardiomiocitos y una disminución del automatismo del nódulo sinusal. El fármaco bloquea de forma no competitiva los receptores adrenérgicos α y β. Ralentiza la conducción sinoauricular, auricular y nodal sin afectar la conducción intraventricular. Cordarone aumenta el período refractario y reduce la excitabilidad del miocardio. Ralentiza la conducción de la excitación y alarga el período refractario de vías auriculoventriculares adicionales.

El efecto antianginoso de Cordarone se debe a una disminución en el consumo de oxígeno por parte del miocardio (debido a una disminución de la frecuencia cardíaca y una disminución de la resistencia periférica), bloqueo no competitivo de los receptores adrenérgicos α y β, un aumento flujo sanguíneo coronario por influencia directa sobre músculos lisos arterias, manteniendo salida cardíaca reduciendo la presión aórtica y reduciendo la resistencia periférica.

Cordarone no tiene ningún efecto negativo significativo efecto inotrópico, reduce la contractilidad del miocardio principalmente después de la administración intravenosa.

Afecta el intercambio de hormonas tiroideas, inhibe la conversión de T3 en T4 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloquea la absorción de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre la miocardio. Determinado en plasma sanguíneo durante 9 meses después de suspender su uso.

Los efectos terapéuticos se observan 1 semana (desde varios días hasta 2 semanas) después de comenzar a tomar el medicamento por vía oral.

Con la administración intravenosa de Cordarone, su actividad alcanza un máximo después de 15 minutos y desaparece aproximadamente 4 horas después de la administración. A pesar de que la cantidad de Cordarone administrada en la sangre disminuye rápidamente, se logra la saturación de los tejidos con el fármaco. En ausencia de inyecciones repetidas, el fármaco se elimina gradualmente. Cuando se reanuda su administración o cuando el fármaco se prescribe para administración oral, se forma su reserva tisular.

FARMACOCINÉTICA

Succión

Después de la administración oral, la amiodarona se absorbe lentamente (la absorción es del 30 al 50%), la tasa de absorción está sujeta a fluctuaciones significativas. La biodisponibilidad después de la administración oral varía del 30 al 80% en diferentes pacientes (en promedio alrededor del 50%). Después de una dosis única del fármaco por vía oral, la Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza en un plazo de 3 a 7 horas.

Distribución

La amiodarona tiene un Vd grande. La amiodarona se acumula principalmente en el tejido adiposo, el hígado, los pulmones, el bazo y la córnea. Después de unos días, la amiodarona se elimina del organismo. Css se logra en 1 a varios meses, dependiendo de características individuales paciente. La unión a las proteínas del plasma sanguíneo es del 95% (62% a la albúmina, 33,5% a las betalipoproteínas).

Metabolismo

Metabolizado en el hígado. El metabolito principal, la desetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. Cada dosis de Cordarone (200 mg) contiene 75 mg de yodo; Se determinó que 6 mg de esto se liberaban como yodo libre. Con un tratamiento prolongado, sus concentraciones pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona.

Eliminación

La eliminación cuando se toma por vía oral se produce en 2 fases: T1/2 en la fase α - 4-21 horas, T1/2 en la fase β - 25-110 días. Después de una administración oral prolongada, el T1/2 promedio es de 40 días (esto ha importante al elegir una dosis, porque Se requiere al menos 1 mes para que las concentraciones plasmáticas se estabilicen y la eliminación completa puede tardar más de 4 meses).

Después de suspender el medicamento, su eliminación completa del cuerpo continúa durante varios meses. La presencia de efectos farmacodinámicos de Cordarone debe tenerse en cuenta durante 10 días y hasta 1 mes después de su interrupción. La amiodarona se excreta por la bilis y las heces. La excreción renal es insignificante.

Farmacocinética en especial. casos clínicos

La excreción insignificante del fármaco en la orina permite prescribirlo en dosis moderadas para la insuficiencia renal. La amiodarona y sus metabolitos no son dializables.

INDICACIONES

Alivio de ataques de taquicardia paroxística ventricular;

Alivio de los ataques de taquicardia paroxística supraventricular con alta frecuencia de contracciones ventriculares (especialmente en el contexto del síndrome de WPW);

Alivio de paroxismo y forma estable fibrilación auricular (fibrilación auricular) y aleteo auricular.

Prevención de recaídas

Arritmias ventriculares y fibrilación ventricular potencialmente mortales (el tratamiento debe iniciarse en un hospital con una monitorización cardíaca cuidadosa);

Taquicardias paroxísticas supraventriculares, incl. Ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con enfermedades organicas corazones; Ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes sin enfermedad cardíaca orgánica, cuando medicamentos antiarrítmicos otras clases no son efectivas o existen contraindicaciones para su uso; ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con síndrome de WPW;

Fibrilación auricular (fibrilación auricular) y aleteo auricular.

Prevención de la muerte súbita arrítmica en pacientes del grupo. alto riesgo después recientemente sufrió un infarto miocardio que tiene más de 10 extrasístoles ventriculares a la 1 en punto, manifestaciones clínicas insuficiencia cardíaca crónica y fracción de eyección del ventrículo izquierdo reducida (Cordarone se recomienda especialmente para pacientes con enfermedad cardíaca orgánica (incluida la enfermedad de las arterias coronarias) acompañada de disfunción del ventrículo izquierdo.

Cordarone para administración intravenosa está destinado únicamente a su uso en un hospital en los casos en que se requiere un logro rápido de un efecto antiarrítmico o cuando es imposible tomar el medicamento por vía oral.

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

Para administración oral

Al prescribir el medicamento en una dosis de carga, se pueden utilizar varios esquemas. Cuando se utiliza en un hospital, la dosis inicial, dividida en varias tomas, oscila entre 600 y 800 mg/día hasta un máximo de 1200 mg/día (normalmente durante 5 a 8 días).

Para uso ambulatorio, la dosis inicial, dividida en varias tomas, oscila entre 600 mg y 800 mg / día (normalmente durante 10 a 14 días).

La dosis de mantenimiento se determina a razón de 3 mg/kg de peso corporal por día y puede oscilar entre 100 mg/día y 400 mg/día cuando se toma una vez al día. Se debe utilizar la dosis mínima eficaz. Porque La amiodarona tiene una vida media muy larga, el medicamento se puede tomar cada dos días (se pueden administrar 200 mg cada dos días y se recomienda tomar 100 mg al día) o en descansos (2 días a la semana).

Para solución para administración intravenosa.

La dosis de carga de Cordarone es inicialmente de 5 a 7 mg/kg de peso corporal en 250 ml de una solución de dextrosa (glucosa) al 5 % durante 30 a 60 minutos. Efecto terapéutico Cordarone aparece durante los primeros minutos de administración y desaparece gradualmente, lo que requiere un ajuste de la velocidad de su administración de acuerdo con los resultados del tratamiento.

Para la terapia de mantenimiento, el medicamento se prescribe como infusión intravenosa continua o intermitente (2-3 veces/día) en una solución de dextrosa (glucosa) al 5% durante varios días a una dosis de hasta 1200 mg/día. Después de la administración intravenosa en una dosis de carga, en lugar de continuar con la infusión intravenosa, es posible pasar a tomar Cordarone por vía oral en una dosis de 600-800 mg a 1200 mg/día. Desde el primer día de la administración intravenosa de Cordarone, es aconsejable iniciar una transición gradual a la toma del fármaco por vía oral.

Cuando se realizan inyecciones intravenosas, el fármaco se administra en una dosis de 5 mg/kg durante al menos 3 minutos. Cordarone no se puede poner en la misma jeringa que otros. medicamentos!

Para perfusión intravenosa no se deben utilizar concentraciones inferiores a 600 mg/l. Para preparar soluciones para administración intravenosa, utilice únicamente una solución de dextrosa (glucosa) al 5%.

EFECTO SECUNDARIO

Solución para administración intravenosa.

Reacciones sistémicas: sensación de calor, aumento de la sudoración, disminución de la presión arterial (generalmente moderada y transitoria); casos de hipotensión arterial grave o colapso (se han notificado con sobredosis o administración demasiado rápida), bradicardia moderada (en algunos casos, especialmente en pacientes de edad avanzada, bradicardia grave y, en casos excepcionales, paro sinusal, que requiere la interrupción del tratamiento); raramente - efecto proarrítmico. Al inicio del tratamiento, se produce un aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo, que suele permanecer moderada (1,5 a 3 veces mayor limite superior normas /LSN/) y, por regla general, se normaliza cuando la dosis se reduce o incluso de forma espontánea. Si los niveles de transaminasas aumentan significativamente, se debe suspender el tratamiento. Hay informes aislados de casos de insuficiencia hepática aguda con nivel alto transaminasas hepáticas séricas y/o ictericia (algunas con fatal). En casos aislados (excepcionalmente raros), shock anafiláctico, benigno hipertensión intracraneal(pseudotumor cerebral), broncoespasmo y/o apnea en pacientes con enfermedad grave insuficiencia respiratoria, especialmente en pacientes asma bronquial. Se han observado varios casos de dificultad respiratoria aguda, en su mayoría asociados con neumonitis intersticial.

Reacciones locales: flebitis (se puede evitar utilizando centrales catéter venoso).

Para administración oral

Desde fuera del sistema cardiovascular: bradicardia (principalmente moderada y dependiente de la dosis); en algunos casos (con disfunción del nódulo sinusal, en ancianos) - bradicardia severa; en casos excepcionales - bloqueo sinusal; raramente - alteraciones de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo AV varios grados, bloqueo intraventricular); en algunos casos, la aparición de nuevas arritmias o el agravamiento de las existentes, en algunos casos, con un paro cardíaco posterior (según los datos disponibles, es imposible establecer una conexión con el uso del medicamento, con la gravedad del daño cardíaco o con la ineficacia del tratamiento). Estos efectos se observan principalmente en casos de uso combinado de Cordarone con medicamentos que prolongan el período de repolarización de los ventrículos del corazón (intervalo QTc) o en casos de trastornos. equilibrio electrolítico.

Por parte del órgano de la visión: los microdepósitos de lipofuscina en la córnea del ojo (casi siempre presentes) generalmente se limitan al área de la pupila, son reversibles después de suspender el medicamento y a veces conducen a una discapacidad visual en forma de la aparición de un halo de color con luz brillante o una sensación de niebla; en algunos casos - neuropatía/neuritis óptica (la relación con la amiodarona no se ha establecido claramente hasta la fecha).

Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad; eritema (durante la radioterapia); en algunos casos - erupción (generalmente inespecífica), dermatitis exfoliativa(la conexión con la toma del medicamento no se ha establecido formalmente); con uso prolongado en dosis altas- pigmentación grisácea o azulada de la piel (desaparece lentamente al suspender el tratamiento).

Desde fuera sistema endocrino: aumento del nivel sérico de T3 (la T4 permanece normal o ligeramente reducida) en tales casos en ausencia signos clínicos la disfunción tiroidea no requiere la interrupción del medicamento); Puede desarrollarse hipotiroidismo (aumento de peso leve, disminución de la actividad, bradicardia más pronunciada /en comparación con lo esperado/); hipertiroidismo (tanto durante el tratamiento como durante varios meses después de suspender el medicamento). La sospecha de hipertiroidismo puede surgir de los siguientes síntomas clínicos leves: pérdida de peso, desarrollo de arritmia, angina de pecho, insuficiencia cardíaca. El diagnóstico se confirma por una clara disminución de la TSH sérica. Se debe suspender la amiodarona.

Desde fuera sistema digestivo: náuseas, vómitos, alteraciones del gusto (generalmente se encuentran al comienzo del tratamiento cuando se usa en dosis de carga y disminuyen cuando se reduce la dosis); al comienzo del tratamiento: un aumento aislado (1,5 a 3 veces mayor que el LSN) en la actividad de las transaminasas hepáticas (disminuyen con una disminución de la dosis del fármaco o incluso de forma espontánea); en algunos casos - trastornos agudos función hepática y/o ictericia (requiere la suspensión del fármaco), hepatosis grasa, cirrosis. Síntomas clínicos Y cambios de laboratorio puede ser mínimo (es posible hepatomegalia, el aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas aumenta hasta 1,5 a 5 veces en comparación con el LSN); Por lo tanto, se recomienda un control regular de la función hepática durante el tratamiento.

Del sistema respiratorio: en algunos casos: neumonitis, fibrosis, pleuresía, bronquiolitis obliterante con neumonía (que a veces provoca la muerte), broncoespasmo en pacientes con enfermedad grave. enfermedades respiratorias(especialmente con asma bronquial), aguda síndrome de dificultad respiratoria en adultos.

Del sistema nervioso central y periférico. sistema nervioso: raramente - neuropatías y/o miopatías periféricas sensitivomotoras (generalmente reversibles después de la interrupción del medicamento), temblor extrapiramidal, ataxia cerebelosa; en casos raros: hipertensión intracraneal benigna, pesadillas.

Reacciones alérgicas: raramente - vasculitis, daño renal con niveles elevados de creatinina, trombocitopenia; en algunos casos - anemia hemolítica, anemia aplásica.

Otros: alopecia; en algunos casos, epididimitis, impotencia (no se ha establecido ninguna conexión con el uso del medicamento).

CONTRAINDICACIONES

Para administración oral

SSS (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular) excepto en casos de corrección con marcapasos artificial;

Trastornos de la conducción AV e intraventricular (bloqueo AV de segundo y tercer grado, bloqueo de rama) en ausencia de un marcapasos artificial (marcapasos);

Disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo);

hipopotasemia;

Insuficiencia cardíaca (en etapa de descompensación);

Uso concomitante de inhibidores de la MAO;

Enfermedades pulmonares intersticiales;

El embarazo;

Lactancia;

Para solución para administración intravenosa.

SSS (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular) con excepción de pacientes con marcapasos artificial (peligro de paro sinusal);

Bloqueo AV de grados II y III, trastornos de la conducción intraventricular (bloqueo de dos y tres ramas del haz de His); en estos casos, la amiodarona intravenosa se puede utilizar en departamentos especializados bajo la cubierta de un marcapasos artificial (marcapasos);

Agudo insuficiencia cardiovascular(shock, colapso);

Hipotensión arterial grave;

Uso simultáneo con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo “pirueta”;

Disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo);

El embarazo;

Lactancia;

Edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad);

Hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona.

La administración intravenosa está contraindicada en violaciones graves función pulmonar (enfermedad pulmonar intersticial), miocardiopatía o insuficiencia cardíaca descompensada (posible deterioro del estado del paciente).

Utilizar con precaución en insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia hepática, asma bronquial y en la vejez (debido al alto riesgo de desarrollar bradicardia grave).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Durante el embarazo, Cordarone se prescribe sólo por motivos de salud, porque el medicamento tiene un efecto sobre la glándula tiroides fetal.

La amiodarona se libera de la leche materna V cantidades significativas Por lo tanto, el medicamento está contraindicado durante la lactancia.

INSTRUCCIONES ESPECIALES

Antes de iniciar y durante el tratamiento, se recomienda realizar un estudio de ECG. Debido a la prolongación del período de repolarización de los ventrículos del corazón, efecto farmacológico Cordarone provoca ciertos cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, QTc, posible aparición de ondas U. Es aceptable un aumento del intervalo QTc de no más de 450 ms o de no más del 25% del valor original. Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, pero requieren seguimiento para ajustar la dosis y evaluar el posible efecto proarritmogénico de Cordarone.

Hay que tener en cuenta que en los pacientes de edad avanzada se produce una disminución más pronunciada de la frecuencia cardíaca.

Si se desarrolla bloqueo AV de segundo o tercer grado, bloqueo sinoauricular o bifascicular, se debe suspender el tratamiento con Cordarone.

La aparición de dificultad para respirar o tos no productiva puede estar relacionado con efecto tóxico Cordarone para los pulmones. En pacientes con dificultad para respirar cada vez mayor con actividad física, independientemente de su deterioro condición general(aumento de la fatiga, pérdida de peso, aumento de la temperatura corporal), se debe tomar una radiografía antes de comenzar la terapia pecho. Los problemas respiratorios son en su mayoría reversibles con la interrupción temprana de la amiodarona. Los síntomas clínicos suelen resolverse en 3 o 4 semanas, seguidos de una recuperación más lenta. imagen de rayos x y función pulmonar (varios meses). Por tanto, se debe considerar la posibilidad de reevaluar el tratamiento con amiodarona y prescribir corticosteroides.

Si se produce visión borrosa o disminución de la agudeza visual mientras toma Cordarone, se recomienda realizar un examen oftalmológico completo, incluida la fundoscopia. Casos neuropatía óptica y/o neuritis óptica requieren una decisión sobre la conveniencia de utilizar Cordarone.

Cordarone contiene yodo (200 mg contienen 75 mg de yodo), por lo que puede interferir con los resultados de las pruebas de acumulación. yodo radiactivo V glándula tiroides, pero no afecta la confiabilidad de la determinación de T3, T4 y TSH. La amiodarona puede causar disfunción tiroidea, especialmente en pacientes con antecedentes de disfunción tiroidea (incluidos antecedentes familiares). Por tanto, antes de iniciar el tratamiento, durante el mismo y varios meses después de finalizarlo, se debe realizar un cuidadoso seguimiento clínico y de laboratorio. Si se sospecha disfunción tiroidea, se deben medir los niveles séricos de TSH. Cuando aparecen signos de hipotiroidismo, la normalización de la función tiroidea generalmente se observa entre 1 y 3 meses después de finalizar el tratamiento. En situaciones que ponen en peligro la vida, se puede continuar el tratamiento con amiodarona, con la administración adicional simultánea de levotiroxina. Los niveles séricos de TSH sirven como guía para la dosificación de levotiroxina. Si aparecen signos de hipertiroidismo, se debe suspender la amiodarona. La normalización de la función tiroidea suele ocurrir varios meses después de suspender el medicamento. Donde síntomas clínicos se normaliza antes de que se produzca la normalización del nivel de hormonas que reflejan la función de la glándula tiroides. En casos graves, se requiere intervención médica inmediata. El tratamiento en cada caso individual se selecciona individualmente e incluye medicamentos antitiroideos (que pueden no siempre ser efectivos), corticosteroides y betabloqueantes.

Cordarone para administración intravenosa se utiliza únicamente en un departamento hospitalario especializado bajo control constante del ECG y la presión arterial. En este caso, Cordarone debe administrarse mediante perfusión y no mediante inyección debido al riesgo de alteraciones hemodinámicas (hipotensión, insuficiencia cardiovascular aguda).

Las inyecciones intravenosas de Cordarone deben realizarse sólo en situaciones de emergencia cuando no existen otras opciones terapéuticas y solo en unidades de cuidados intensivos cardíacos con monitorización ECG continua.

Cuando se administra Cordarone mediante inyección, se debe administrar una dosis de aproximadamente 5 mg/kg durante al menos 3 minutos. La inyección no debe repetirse antes de 15 minutos después de la primera inyección, incluso si la última consistió en una sola ampolla (es posible un colapso irreversible).

Se requiere especial precaución al infundir el fármaco en casos de hipotensión arterial, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía descompensada o insuficiencia cardíaca grave.

Los pacientes deben evitar la exposición prolongada al sol y a la radiación ultravioleta (o utilizar protector solar).

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Actualmente, no hay evidencia de que Cordarone afecte la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

SOBREDOSIS

Síntomas: bradicardia sinusal, paro cardíaco, taquicardia ventricular, taquiarritmias ventriculares paroxísticas del tipo “pirueta”, trastornos circulatorios, disfunción hepática, disminución de la presión arterial.

Tratamiento: realizado terapia sintomática(lavado gástrico, administración de colestiramina, para bradicardia - estimulantes beta-adrenérgicos o instalación de marcapasos, para taquicardia del tipo "pirueta" - administración intravenosa de sales de magnesio, reducción de la estimulación cardíaca). La amiodarona y sus metabolitos no se eliminan mediante diálisis.

No hay información sobre una sobredosis con la administración intravenosa de Cordarone.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

En administración simultánea Cordarone con fármacos antiarrítmicos (incluido bepridil, fármacos de clase I A, sotalol), así como con vincamina, sultoprida, eritromicina para administración intravenosa, pentamidina para administración parental aumenta el riesgo de desarrollar enfermedad paroxística polimórfica taquicardia ventricular tipo "pirueta". Por tanto, estas combinaciones están contraindicadas.

No recomendado terapia de combinación con betabloqueantes, algunos bloqueadores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem), porque Pueden desarrollarse trastornos de la automaticidad (manifestados por bradicardia) y de la conducción.

No se recomienda utilizar Cordarone simultáneamente con laxantes (que estimulan la motilidad intestinal), que pueden causar hipopotasemia, porque aumenta el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "pirueta".

Cordarone debe usarse con precaución simultáneamente con medicamentos que causan hipopotasemia (diuréticos, GCS sistémico y mineralocorticoides, tetracosactida, anfotericina B /para administración intravenosa/), porque Es posible el desarrollo de taquicardia ventricular del tipo "pirueta".

En uso simultáneo Cordarone con anticoagulantes para administración oral aumenta el riesgo de hemorragia (por lo que es necesario controlar el nivel de protrombina y ajustar la dosis de anticoagulantes).

Con el uso simultáneo de Cordarone con glucósidos cardíacos, se pueden observar alteraciones del automatismo (manifestadas por bradicardia grave) y alteraciones de la conducción auriculoventricular. Además, es posible aumentar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo debido a una disminución de su aclaramiento (por lo tanto, es necesario controlar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo, realizar un ECG y un control de laboratorio y, si necesario, cambiar el régimen de dosificación de los glucósidos cardíacos).

Con el uso simultáneo de Cordarone con fenitoína, ciclosporina, flecainida, es posible aumentar la concentración de esta última en el plasma sanguíneo (por lo tanto, se debe controlar la concentración de fenitoína, ciclosporina, flecainida en el plasma sanguíneo y ajustar su dosis si necesario).

Se han descrito casos de bradicardia (resistente a la atropina), hipotensión arterial, alteraciones de la conducción y disminución del gasto cardíaco en pacientes que tomaban Cordarone y estaban expuestos a anestesia general.

Cuando se utiliza oxigenoterapia en periodo postoperatorio en pacientes tratados con Cordarone, casos raros desarrollo de complicaciones respiratorias graves, que a veces provocan la muerte (síndrome de dificultad respiratoria aguda del adulto).

En uso conjunto con simvastatina, es posible aumentar el riesgo de efectos secundarios (principalmente rabdomiólisis) debido al metabolismo alterado de simvastatina (si es necesario utilizar dicha combinación, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg/día; si el efecto terapéutico no se consigue con esta dosis, se debe pasar a tomar otro fármaco hipolipemiante).

CONDICIONES DE ALTA DE FARMACIAS El medicamento se dispensa con receta médica. El medicamento en forma de solución para administración intravenosa está destinado a ser utilizado únicamente en un entorno hospitalario.

CONDICIONES Y DURACIÓN DEL ALMACENAMIENTO

El medicamento en forma de tableta debe almacenarse a temperatura ambiente (no superior a 30°C). La vida útil de las tabletas es de 3 años. El medicamento en forma de solución para administración intravenosa debe almacenarse en un lugar seco a una temperatura que no exceda los 25°C. La vida útil de la solución para administración intravenosa es de 2 años.

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cordarón

Cordarone es un fármaco antiarrítmico que puede utilizarse para eliminar cualquier arritmia. Cordarone también se utiliza como remedio. Asistencia de emergencia para arritmias potencialmente mortales y como tratamiento de mantenimiento continuo.

Mi reseña estará dedicada a Cordarone, un fármaco para el tratamiento de las arritmias. Este es un medicamento para el tratamiento a largo plazo, y para “primeros auxilios”, y para la prevención... En cualquier caso, es realmente muy, muy medicina fuerte. Por lo tanto, probablemente romperé un poco con las “tradiciones”. revisiones farmacológicas, hablando de Cordaron. Pero espero que esto sea perdonable, al menos por lo que describiré aquí. droga importante Y, además, ¡la droga es interesante!

Cordarone es un remedio único en su tipo. Debido a que combina las propiedades de antiarrítmicos de todas las clases (es decir, tiene un efecto multifacético y complejo), se puede utilizar para tratar absolutamente cualquier tipo de arritmia. Como regla general, si otros medicamentos no funcionan, Cordarone definitivamente ayudará.

Además, Cordarone dilata los vasos coronarios y reduce la presión arterial. Estos no son sus efectos principales (el principal es antiarrítmico), pero también son bastante pronunciados.

En esencia, Cordarone es un "análogo" de las hormonas tiroideas. Bloquea la activación de la tiroxina y este efecto suele ser un problema en tratamiento a largo plazo. En la mayoría de los casos, Cordarone no se prescribe como un medicamento para uso continuo, por lo que sus beneficios, incluso en el contexto de esta característica, superan el daño.

Para mí fue un poco diferente: tomé diversos antiarrítmicos, pero el efecto del tratamiento aún no fue satisfactorio. Durante casi dos años bebí constantemente media tableta de Etatsizin al día y me sentí bastante bien. Cuando incluso Etatsizin dejó de funcionar, mi médico tuvo que recetarme Cordarone (¡diariamente!), ya que garantizaba la eliminación de la arritmia.

Después de 8 meses de tomarlo, comencé a experimentar todos los síntomas del hipotiroidismo: mi peso comenzó a aumentar constantemente, apareció una debilidad terrible, somnolencia constante. Se me hizo difícil hacer cualquier negocio; inmediatamente me sentí cansado. La TSH en las pruebas aumentó varias veces (¡la última vez fue casi 16,5, en lugar de 3-4!). Todo esto también se vio agravado por el hecho de que hace unos diez años me extirparon un lóbulo de la glándula tiroides.

Además del hipotiroidismo, experimenté otros efectos secundarios:

visión borrosa;
bradicardia;
alteración del sueño;
cambio en el color de la piel: se ha vuelto azulada;
temblor;
fotosensibilidad: estar al sol a veces puede resultar francamente doloroso.

Mi médico me advirtió sobre estas consecuencias. Además, mencionó otras reacciones adversas comunes al tomar Cordarone:

náuseas y vómitos;
cambiar sensaciones gustativas;
disminucion del apetito;
pesadez y dolor en el abdomen;
aparición hepatitis aguda;
neumonía, fibrosis pulmonar.

Por separado, vale la pena mencionar cómo se combina Cordarone con otros medicamentos. Seguramente se podría escribir un libro entero sobre esto, pero, afortunadamente, no tengo mucha experiencia en esto. Tuve que dejar de tomar Nebivolol porque... recepción conjunta Con estos medicamentos, el pulso bajaba constantemente a 50-55/minuto, lo cual no es suficiente para mí. Ahora no tomo nada para el tratamiento en absoluto. hipertensión arterial, presión hasta nivel normal reduce Cordarone.

Otra droga es Plavix. No tengo un diagnóstico de enfermedad coronaria (e incluso supuestamente aterosclerosis), pero mi sangre es "espesa" y necesitaba Plavix como medida preventiva. No dejé de tomarlo, pero tuve que reducir la dosis: en combinación con Cordarone, todos los efectos secundarios de Plavix y medicamentos similares aparecen mucho más a menudo.

Propiedad interesante Cordarone: las indicaciones para el uso de tabletas e inyecciones son diferentes.

Las tabletas están indicadas para el tratamiento de cualquier tipo de arritmias y su prevención:

fibrilación y aleteo auricular;
“muerte arrítmica” súbita;
taquicardias paroxísticas;
fibrilación auricular.

Las inyecciones (goteros) de Cordarone se utilizan como "ambulancia" si es necesaria la reanimación cardíaca, por ejemplo, para eliminar la fibrilación ventricular (¡esta afección puede provocar la muerte en 40-50 segundos!).

No existen contraindicaciones para medicamentos como Cordarone. Si un medicamento se utiliza “para indicaciones que salvan la vida”, es decir, en ausencia de tratamiento el paciente puede morir, sólo se considera la relación entre los beneficios y daños del fármaco.

Sin embargo, estas son las condiciones en las que se prescribe Cordarone con especial cuidado:

Las enfermedades de la tiroides son las más condición importante;
síndrome del seno enfermo;
reacción inadecuada el cuerpo por el yodo;
formas severas bloqueos intracardíacos;
deficiencia de potasio y magnesio;
el embarazo.

Como ya indiqué, estas NO son contraindicaciones. Cordarone se puede utilizar en estas condiciones, pero sólo si se trata de preservar la vida del paciente.

Esta es la reseña de Cordaron que quería presentarles. Mucha gente se encuentra con este medicamento y la mayor parte de la información al respecto es difícil de entender. Analicé todo lo que me dijo mi médico tratante: esto resultó en esta revisión.

Gracias por su atención y que las arritmias le pasen por alto. ¡No te enfermes!

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Cordarone - uso y contraindicaciones

El medicamento Cordarone, con todas sus indicaciones y contraindicaciones de uso, pertenece al grupo de fármacos antiarrítmicos de tercera clase. Es decir, su acción se basa en el bloqueo de los canales de potasio. El medicamento también tiene las propiedades de los antiarrítmicos de primera y cuarta clase. Y, en consecuencia, puede bloquear simultáneamente los canales de sodio y calcio. Entre otras cosas, el fármaco tiene efectos bloqueadores beta-adrenérgicos, antianginosos y dilatadores coronarios.

Indicaciones de uso de tabletas Cordarone.

El medicamento se basa en clorhidrato de amiodarona. Dosis estándar Substancia activa– 200 mg. Además de esto, el medicamento contiene lo siguiente: componentes auxiliares:

sílice coloidal anhidra;
Lactosa monohidrato;
estearato de magnesio;
maicena;
povidona.

El medicamento Cordarone está indicado para uso tanto con fines terapéuticos como preventivos. Generalmente se prescribe para:

taquicardias paroxísticas supraventriculares;
arritmias ventriculares;
síndrome de Wolff-Parkinson-White;
supraventricular y extrasístole ventricular;
aleteo auricular;
taquicardia sinusal;
recuperación después de un infarto de miocardio;
Fase aguda infarto de miocardio;
fibrilación auricular;
disfunción ventricular;
enfermedad coronaria;
ataques de angina.

Su médico tratante determinará cómo utilizar exactamente las tabletas de Cordarone. Se puede utilizar en terapia. diferentes esquemas. Por ejemplo, en un hospital, la dosis inicial óptima es de 600 a 800 mg de clorhidrato de amiodarona, dividida en varias dosis. La dosis diaria total máxima permitida es de 10 g y dicho tratamiento dura de cinco a ocho días.

Esquema Tratamiento ambulatorio similar, pero debería durar un poco más, de diez días a dos semanas. Es importante recordar que la vida media de Cordarone es bastante larga, por lo que se recomienda utilizarlo cada dos días. También puede tomar comprimidos con breves descansos, hasta un par de días.

Contraindicaciones para el uso de Cordarone.

Casi cualquier medicamento tiene contraindicaciones. Y Cordaron no fue la excepción. No se recomienda ser tratado con este antiarrítmico si:

hipersensibilidad a los componentes de la composición;
prolongación del intervalo QT (tanto congénito como adquirido);
bradicardia sinusal;
bloqueo sinoauricular;
el embarazo;
amamantamiento;
enfermedad pulmonar intersticial;
hipopotasemia;
hipomagnesemia;
disfunción tiroidea (como hipertiroidismo o hipotiroidismo);
Bloqueo auriculoventricular del primero al tercer grado.

Los niños menores de dieciocho años no deben tomar las pastillas. Pacientes con:

hipotensión arterial;
insuficiencia cardíaca crónica descompensada o grave;
shock cardiogénico;
asma bronquial;
miocardiopatía;
insuficiencia hepática.

Los pacientes de edad avanzada con cuerpos debilitados también deben tomar el medicamento bajo la supervisión de un especialista. cambios relacionados con la edad y expuestos a riesgos.

Es muy indeseable combinar Cordarone con los siguientes medicamentos:

quinidina;
mefeloquina;
Quinina;
pimozida;
flufenazina;
Espiramicina;
mizolastina;
sultoprida;
terfenadina;
haloperidol;
Bretilia;
sotalol;
Espiramicina;
clorpromazina;
Ciamemazina.

Artículos

Cordarone es un fármaco antiarrítmico que puede utilizarse para eliminar cualquier arritmia. Cordarone se utiliza como tratamiento de emergencia para arritmias potencialmente mortales y como tratamiento de mantenimiento continuo.

Mi reseña estará dedicada a Cordarone, un fármaco para el tratamiento de las arritmias. Este es un medicamento para tratamientos a largo plazo, “primeros auxilios” y prevención... En cualquier caso, es realmente un medicamento muy, muy potente. Por lo tanto, probablemente romperé un poco las "tradiciones" de las revisiones farmacológicas hablando de Cordarone. Pero espero que esto sea perdonable, aunque sólo sea porque describiré aquí un fármaco importante y, además, ¡un fármaco interesante!

Además, Cordarone dilata los vasos coronarios y reduce la presión arterial. Estos no son sus efectos principales (el principal es antiarrítmico), pero también son bastante pronunciados.

En esencia, Cordarone es un "análogo" de las hormonas tiroideas. Bloquea la activación de la tiroxina y este efecto suele ser un problema con el tratamiento a largo plazo. En la mayoría de los casos, Cordarone no se prescribe como un medicamento para uso continuo, por lo que sus beneficios, incluso en el contexto de esta característica, superan el daño.

Después de 8 meses de tomarlo, comencé a experimentar todos los síntomas del hipotiroidismo: mi peso comenzó a aumentar constantemente, aparecieron una debilidad terrible y una somnolencia constante. Se me hizo difícil hacer cualquier negocio; inmediatamente me sentí cansado. La TSH en las pruebas aumentó varias veces (¡la última vez fue casi 16,5, en lugar de 3-4!). Todo esto también se vio agravado por el hecho de que hace unos diez años me extirparon un lóbulo de la glándula tiroides.

Además del hipotiroidismo, experimenté otros efectos secundarios:

visión borrosa;
bradicardia;
alteración del sueño;
cambio en el color de la piel: se ha vuelto azulada;
temblor;
fotosensibilidad: estar al sol a veces puede resultar francamente doloroso.

Mi médico me advirtió sobre estas consecuencias. Además, mencionó otras reacciones adversas comunes al tomar Cordarone:

náuseas y vómitos;
cambio en las sensaciones gustativas;
disminucion del apetito;
pesadez y dolor en el abdomen;
la aparición de hepatitis aguda;
neumonía, fibrosis pulmonar.

Por separado, vale la pena mencionar cómo se combina Cordarone con otros medicamentos. Seguramente se podría escribir un libro entero sobre esto, pero, afortunadamente, no tengo mucha experiencia en esto. Tuve que dejar de tomar Nebivolol, porque al tomar estos medicamentos juntos, el pulso bajaba constantemente a 50-55/minuto, lo cual no es suficiente para mí. Ahora no tomo nada en absoluto para tratar la hipertensión arterial; Cordarone reduce mi presión arterial a niveles normales.

Una propiedad interesante de Cordarone: las indicaciones para el uso de tabletas e inyecciones son diferentes.

Las tabletas están indicadas para el tratamiento de cualquier tipo de arritmias y su prevención:

fibrilación y aleteo auricular;
“muerte arrítmica” súbita;
taquicardias paroxísticas;
fibrilación auricular.

Sin embargo, estas son las condiciones en las que se prescribe Cordarone con especial cuidado:

la enfermedad de la tiroides es la condición más importante;
síndrome del seno enfermo;
respuesta inadecuada del cuerpo al yodo;
formas graves de bloqueo intracardíaco;
deficiencia de potasio y magnesio;
el embarazo.

Como ya indiqué, estas NO son contraindicaciones. Cordarone se puede utilizar en estas condiciones, pero sólo si se trata de preservar la vida del paciente.

Gracias por su atención y que las arritmias le pasen por alto. ¡No te enfermes!

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CORDARON

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

1 pestaña. clorhidrato de amiodarona 200 mg

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, polividona K90F, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.

EFECTO FARMACOLÓGICO

Fármaco antiarrítmico de clase III. Tiene efectos antiarrítmicos y antianginosos.

El efecto antianginoso de Cordarone se debe a una disminución en el consumo de oxígeno por parte del miocardio (debido a una disminución de la frecuencia cardíaca y una disminución de la resistencia periférica), bloqueo no competitivo de los receptores adrenérgicos α y β, aumento de la sangre coronaria. Fluye a través de un efecto directo sobre los músculos lisos de las arterias, manteniendo el gasto cardíaco al reducir la presión en la aorta y reducir la resistencia periférica.

Cordarone no tiene un efecto inotrópico negativo significativo y reduce la contractilidad del miocardio principalmente después de la administración intravenosa.

Los efectos terapéuticos se observan 1 semana (desde varios días hasta 2 semanas) después de comenzar a tomar el medicamento por vía oral.

FARMACOCINÉTICA

Succión

Distribución

La amiodarona tiene un Vd grande. La amiodarona se acumula principalmente en el tejido adiposo, el hígado, los pulmones, el bazo y la córnea. Después de unos días, la amiodarona se elimina del organismo. La Css se logra en 1 a varios meses, dependiendo de las características individuales del paciente. La unión a las proteínas del plasma sanguíneo es del 95% (62% a la albúmina, 33,5% a las betalipoproteínas).

Metabolismo

Metabolizado en el hígado. El metabolito principal, la desetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. Cada dosis de Cordarone (200 mg) contiene 75 mg de yodo; Se determinó que 6 mg de éste se liberaban como yodo libre. Con un tratamiento prolongado, sus concentraciones pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona.

Eliminación

La eliminación cuando se toma por vía oral se produce en 2 fases: T1/2 en la fase α - 4-21 horas, T1/2 en la fase β - 25-110 días. Después de una administración oral prolongada, el T1/2 promedio es de 40 días (esto es importante a la hora de elegir la dosis, ya que se requiere al menos 1 mes para estabilizar la concentración plasmática y la eliminación completa puede durar más de 4 meses).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

La excreción insignificante del fármaco en la orina permite prescribirlo en dosis moderadas para la insuficiencia renal. La amiodarona y sus metabolitos no son dializables.

INDICACIONES

Alivio de ataques de taquicardia paroxística ventricular;

Alivio de los ataques de taquicardia paroxística supraventricular con alta frecuencia de contracciones ventriculares (especialmente en el contexto del síndrome de WPW);

Alivio de las formas paroxísticas y persistentes de fibrilación auricular (fibrilación auricular) y aleteo auricular.

Prevención de recaídas

Arritmias ventriculares y fibrilación ventricular potencialmente mortales (el tratamiento debe iniciarse en un hospital con una monitorización cardíaca cuidadosa);

Taquicardias paroxísticas supraventriculares, incl. ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con enfermedades cardíacas orgánicas; ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes sin enfermedad cardíaca orgánica, cuando los fármacos antiarrítmicos de otras clases no son eficaces o existen contraindicaciones para su uso; ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con síndrome de WPW;

Fibrilación auricular (fibrilación auricular) y aleteo auricular.

Prevención de la muerte súbita arrítmica en pacientes de alto riesgo tras un infarto de miocardio reciente, con más de 10 extrasístoles ventriculares por hora, manifestaciones clínicas de insuficiencia cardíaca crónica y fracción de eyección del ventrículo izquierdo reducida (Cordarone está especialmente recomendado para pacientes con cardiopatía orgánica (incluyendo .con cardiopatía isquémica), acompañada de disfunción ventricular izquierda.

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

Para administración oral

Para uso ambulatorio, la dosis inicial, dividida en varias tomas, oscila entre 600 mg y 800 mg / día (normalmente durante 10 a 14 días).

Para solución para administración intravenosa.

La dosis de carga de Cordarone es inicialmente de 5 a 7 mg/kg de peso corporal en 250 ml de una solución de dextrosa (glucosa) al 5 % durante 30 a 60 minutos. El efecto terapéutico de Cordarone aparece durante los primeros minutos de administración y desaparece gradualmente, lo que requiere un ajuste de la velocidad de su administración de acuerdo con los resultados del tratamiento.

Cuando se realizan inyecciones intravenosas, el fármaco se administra en una dosis de 5 mg/kg durante al menos 3 minutos. ¡Cordarone no se puede tomar en la misma jeringa con otros medicamentos!

EFECTO SECUNDARIO

Solución para administración intravenosa.

Reacciones sistémicas: sensación de calor, aumento de la sudoración, disminución de la presión arterial (generalmente moderada y transitoria); casos de hipotensión arterial grave o colapso (se han notificado con sobredosis o administración demasiado rápida), bradicardia moderada (en algunos casos, especialmente en pacientes de edad avanzada, bradicardia grave y, en casos excepcionales, paro sinusal, que requiere la interrupción del tratamiento); raramente - efecto proarrítmico. Al comienzo del tratamiento, hay un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo, que generalmente permanece moderada (1,5 a 3 veces mayor que el límite superior normal (LSN)) y, por regla general, se normaliza cuando el la dosis se reduce o incluso de forma espontánea. Si los niveles de transaminasas aumentan significativamente, se debe suspender el tratamiento. Existen informes de casos aislados de insuficiencia hepática aguda con niveles séricos elevados de transaminasas hepáticas y/o ictericia (algunos con desenlace fatal). En casos aislados (excepcionalmente raros), se observaron shock anafiláctico, hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro), broncoespasmo y/o apnea en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial. Se han observado varios casos de dificultad respiratoria aguda, en su mayoría asociados con neumonitis intersticial.

Reacciones locales: flebitis (se puede evitar utilizando un catéter venoso central).

Para administración oral

Del sistema cardiovascular: bradicardia (principalmente moderada y dependiente de la dosis); en algunos casos (con disfunción del nódulo sinusal, en ancianos) - bradicardia severa; en casos excepcionales - bloqueo de los senos nasales; raramente - trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo AV de diversos grados, bloqueo intraventricular); en algunos casos, la aparición de nuevas arritmias o el agravamiento de las existentes, en algunos casos, con un paro cardíaco posterior (según los datos disponibles, es imposible establecer una conexión con el uso del medicamento, con la gravedad del daño cardíaco o con la ineficacia del tratamiento). Estos efectos se observan principalmente en casos de uso combinado de Cordarone con medicamentos que prolongan el período de repolarización de los ventrículos del corazón (intervalo QTc) o en caso de desequilibrio electrolítico.

Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad; eritema (durante la radioterapia); en algunos casos, erupción (generalmente inespecífica), dermatitis exfoliativa (la conexión con la toma del medicamento no se ha establecido formalmente); con uso prolongado en dosis altas: pigmentación grisácea o azulada de la piel (desaparece lentamente después de suspender el tratamiento).

Del sistema endocrino: un aumento en el nivel de T3 en el suero sanguíneo (T4 permanece normal o ligeramente reducido) en tales casos, en ausencia de signos clínicos de disfunción tiroidea, no es necesaria la interrupción del medicamento); posible desarrollo de hipotiroidismo (aumento de peso leve, disminución de la actividad, bradicardia más pronunciada (en comparación con la esperada)); hipertiroidismo (tanto durante el tratamiento como durante varios meses después de suspender el medicamento). La sospecha de hipertiroidismo puede surgir de los siguientes síntomas clínicos leves: pérdida de peso, desarrollo de arritmia, angina de pecho, insuficiencia cardíaca. El diagnóstico se confirma por una clara disminución de la TSH sérica. Se debe suspender la amiodarona.

Por parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, alteraciones del gusto (generalmente se presentan al comienzo del tratamiento cuando se usa en dosis de carga y disminuyen cuando se reduce la dosis); al comienzo del tratamiento: un aumento aislado (1,5 a 3 veces mayor que el LSN) en la actividad de las transaminasas hepáticas (disminuyen con una disminución de la dosis del fármaco o incluso de forma espontánea); en algunos casos, disfunción hepática aguda y/o ictericia (requiere la interrupción del medicamento), hepatosis grasa, cirrosis. Los síntomas clínicos y los cambios de laboratorio pueden ser mínimos (es posible la hepatomegalia, el aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas aumenta entre 1,5 y 5 veces en comparación con el LSN); Por lo tanto, se recomienda un control regular de la función hepática durante el tratamiento.

Del sistema respiratorio: en algunos casos: neumonitis, fibrosis, pleuresía, bronquiolitis obliterante con neumonía (a veces con resultado de muerte), broncoespasmo en pacientes con enfermedades respiratorias graves (especialmente asma bronquial), síndrome de dificultad respiratoria aguda en adultos.

Del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: raramente - neuropatías y/o miopatías periféricas sensoriomotoras (generalmente reversibles después de la interrupción del medicamento), temblor extrapiramidal, ataxia cerebelosa; en casos raros: hipertensión intracraneal benigna, pesadillas.

Reacciones alérgicas: raramente: vasculitis, daño renal con niveles elevados de creatinina, trombocitopenia; en algunos casos - anemia hemolítica, anemia aplásica.

Otros: alopecia; en algunos casos, epididimitis, impotencia (no se ha establecido ninguna conexión con el uso del medicamento).

CONTRAINDICACIONES

Para administración oral

SSS (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular) excepto en casos de corrección con marcapasos artificial;

Trastornos de la conducción AV e intraventricular (bloqueo AV de segundo y tercer grado, bloqueo de rama) en ausencia de un marcapasos artificial (marcapasos);

Disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo);

hipopotasemia;

Insuficiencia cardíaca (en etapa de descompensación);

Uso concomitante de inhibidores de la MAO;

Enfermedades pulmonares intersticiales;

El embarazo;

Lactancia;

Para solución para administración intravenosa.

SSS (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular) con excepción de pacientes con marcapasos artificial (peligro de paro sinusal);

Insuficiencia cardiovascular aguda (shock, colapso);

Hipotensión arterial grave;

Uso simultáneo con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo “pirueta”;

Disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo);

El embarazo;

Lactancia;

Edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad);

Hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona.

La administración intravenosa está contraindicada en disfunción pulmonar grave (enfermedad pulmonar intersticial), miocardiopatía o insuficiencia cardíaca descompensada (posible deterioro del estado del paciente).

Utilizar con precaución en insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia hepática, asma bronquial y en la vejez (debido al alto riesgo de desarrollar bradicardia grave).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Durante el embarazo, Cordarone se prescribe sólo por motivos de salud, porque el medicamento tiene un efecto sobre la glándula tiroides fetal.

La amiodarona se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que el medicamento está contraindicado durante la lactancia.

INSTRUCCIONES ESPECIALES

Antes de iniciar y durante el tratamiento, se recomienda realizar un estudio de ECG. Debido a la prolongación del período de repolarización de los ventrículos del corazón, la acción farmacológica de Cordarone provoca ciertos cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, QTc, es posible la aparición de ondas U. Un aumento del intervalo QTc está permitido en no más de 450 ms o en no más del 25% del valor original. Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, pero requieren seguimiento para ajustar la dosis y evaluar el posible efecto proarritmogénico de Cordarone.

Hay que tener en cuenta que en los pacientes de edad avanzada se produce una disminución más pronunciada de la frecuencia cardíaca.

Si se desarrolla bloqueo AV de segundo o tercer grado, bloqueo sinoauricular o bifascicular, se debe suspender el tratamiento con Cordarone.

La aparición de dificultad para respirar o tos no productiva puede estar asociada con el efecto tóxico de Cordarone en los pulmones. En pacientes con dificultad para respirar cada vez mayor durante el ejercicio, independientemente del deterioro de su estado general (aumento de la fatiga, pérdida de peso, aumento de la temperatura corporal), se debe realizar una radiografía de tórax antes de iniciar el tratamiento. Los problemas respiratorios son en su mayoría reversibles con la interrupción temprana de la amiodarona. Los síntomas clínicos suelen resolverse en 3 a 4 semanas, seguidos de una recuperación más lenta de la apariencia radiológica y de la función pulmonar (varios meses). Por tanto, se debe considerar la posibilidad de reevaluar el tratamiento con amiodarona y prescribir corticosteroides.

Si se produce visión borrosa o disminución de la agudeza visual mientras toma Cordarone, se recomienda realizar un examen oftalmológico completo, incluida la fundoscopia. Los casos de neuropatía óptica y/o neuritis óptica requieren una decisión sobre la conveniencia de utilizar Cordarone.

Cordarone contiene yodo (200 mg contienen 75 mg de yodo), por lo que puede afectar los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides, pero no afecta la confiabilidad de la determinación de T3, T4 y TSH. La amiodarona puede causar disfunción tiroidea, especialmente en pacientes con antecedentes de disfunción tiroidea (incluidos antecedentes familiares). Por tanto, antes de iniciar el tratamiento, durante el mismo y varios meses después de finalizarlo, se debe realizar un cuidadoso seguimiento clínico y de laboratorio. Si se sospecha disfunción tiroidea, se deben medir los niveles séricos de TSH. Cuando aparecen signos de hipotiroidismo, la normalización de la función tiroidea generalmente se observa entre 1 y 3 meses después de finalizar el tratamiento. En situaciones que ponen en peligro la vida, se puede continuar el tratamiento con amiodarona, con la administración adicional simultánea de levotiroxina. Los niveles séricos de TSH sirven como guía para la dosificación de levotiroxina. Si aparecen signos de hipertiroidismo, se debe suspender la amiodarona. La normalización de la función tiroidea suele ocurrir varios meses después de suspender el medicamento. En este caso, los síntomas clínicos se normalizan antes de que se produzca la normalización del nivel de hormonas que reflejan la función de la glándula tiroides. En casos graves, se requiere intervención médica inmediata. El tratamiento en cada caso individual se selecciona individualmente e incluye medicamentos antitiroideos (que pueden no siempre ser efectivos), corticosteroides y betabloqueantes.

Las inyecciones intravenosas de Cordarone deben realizarse sólo en situaciones de emergencia, cuando no haya otras opciones terapéuticas, y sólo en unidades de cuidados intensivos cardíacos con monitorización continua del ECG.

Se requiere especial precaución al infundir el fármaco en casos de hipotensión arterial, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía descompensada o insuficiencia cardíaca grave.

Los pacientes deben evitar la exposición prolongada al sol y a la radiación ultravioleta (o utilizar protector solar).

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Actualmente, no hay evidencia de que Cordarone afecte la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

SOBREDOSIS

Tratamiento: se lleva a cabo una terapia sintomática (lavado gástrico, administración de colestiramina, para la bradicardia - estimulantes beta-adrenérgicos o instalación de un marcapasos, para la taquicardia del tipo "pirueta" - administración intravenosa de sales de magnesio, marcapasos reductor). La amiodarona y sus metabolitos no se eliminan mediante diálisis.

No hay información sobre una sobredosis con la administración intravenosa de Cordarone.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Cuando se toma Cordarone simultáneamente con medicamentos antiarrítmicos (incluido bepridil, medicamentos de clase I A, sotalol), así como con vincamina, sultoprida, eritromicina para administración intravenosa, pentamidina para administración parenteral, existe el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular paroxística polimórfica del tipo "pirueta". aumenta. Por tanto, estas combinaciones están contraindicadas.

No se recomienda la terapia combinada con betabloqueantes y algunos bloqueadores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem), porque Pueden desarrollarse trastornos de la automaticidad (manifestados por bradicardia) y de la conducción.

Cordarone debe usarse con precaución simultáneamente con medicamentos que causan hipopotasemia (diuréticos, corticosteroides y mineralocorticoides sistémicos, tetracosactida, anfotericina B /para administración intravenosa/), porque Es posible el desarrollo de taquicardia ventricular del tipo "pirueta".

Cuando Cordarone se usa simultáneamente con anticoagulantes para administración oral, aumenta el riesgo de hemorragia (por lo tanto, es necesario controlar el nivel de protrombina y ajustar la dosis de anticoagulantes).

Se han descrito casos de bradicardia (resistente a la atropina), hipotensión arterial, alteraciones de la conducción y disminución del gasto cardíaco en pacientes que toman Cordarone y se someten a anestesia general.

Cuando se utiliza oxigenoterapia en el período postoperatorio en pacientes que reciben Cordarone, se han descrito casos raros de complicaciones respiratorias graves, que a veces provocan la muerte (síndrome de dificultad respiratoria aguda del adulto).

Cuando se usa junto con simvastatina, el riesgo de efectos secundarios (principalmente rabdomiólisis) puede aumentar debido a la alteración del metabolismo de simvastatina (si es necesario usar dicha combinación, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg/día; si la no se consigue el efecto terapéutico con esta dosis, se debe cambiar a otro fármaco hipolipemiante).

CONDICIONES Y DURACIÓN DEL ALMACENAMIENTO

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Cordarone - uso y contraindicaciones

Indicaciones de uso de tabletas Cordarone.

El medicamento se basa en clorhidrato de amiodarona. La dosis estándar del principio activo es de 200 mg. Además de esto, el medicamento contiene los siguientes componentes auxiliares:

sílice coloidal anhidra;
Lactosa monohidrato;
estearato de magnesio;
maicena;
povidona.

El medicamento Cordarone está indicado para uso tanto con fines terapéuticos como preventivos. Generalmente se prescribe para:

taquicardias paroxísticas supraventriculares;
arritmias ventriculares;
síndrome de Wolff-Parkinson-White;
extrasístole supraventricular y ventricular;
aleteo auricular;
taquicardia sinusal;
recuperación después de un infarto de miocardio;
fase aguda del infarto de miocardio;
fibrilación auricular;
disfunción ventricular;
enfermedad coronaria;
ataques de angina.

Su médico tratante determinará cómo utilizar exactamente las tabletas de Cordarone. Se pueden utilizar diferentes regímenes en terapia. Por ejemplo, en un hospital, la dosis inicial óptima es de 600 a 800 mg de clorhidrato de amiodarona, dividida en varias dosis. La dosis diaria total máxima permitida es de 10 g y dicho tratamiento dura de cinco a ocho días.

El régimen de tratamiento ambulatorio es similar, pero debería durar un poco más, de diez días a dos semanas. Es importante recordar que la vida media de Cordarone es bastante larga, por lo que se recomienda utilizarlo cada dos días. También puede tomar comprimidos con breves descansos, hasta un par de días.

Contraindicaciones para el uso de Cordarone.

Casi cualquier medicamento tiene contraindicaciones. Y Cordaron no fue la excepción. No se recomienda ser tratado con este antiarrítmico si:

hipersensibilidad a los componentes de la composición;
prolongación del intervalo QT (tanto congénito como adquirido);
bradicardia sinusal;
bloqueo sinoauricular;
el embarazo;
amamantamiento;
enfermedad pulmonar intersticial;
hipopotasemia;
hipomagnesemia;
disfunción tiroidea (como hipertiroidismo o hipotiroidismo);
Bloqueo auriculoventricular del primero al tercer grado.

Los niños menores de dieciocho años no deben tomar las pastillas. Pacientes con:

hipotensión arterial;
insuficiencia cardíaca crónica descompensada o grave;
shock cardiogénico;
asma bronquial;
miocardiopatía;
insuficiencia hepática.

Los pacientes de edad avanzada, cuyo cuerpo está debilitado por los cambios relacionados con la edad y corren riesgo, también deben tomar el medicamento bajo la supervisión de un especialista.

Es muy indeseable combinar Cordarone con los siguientes medicamentos:

quinidina;
mefeloquina;
Quinina;
pimozida;
flufenazina;
Espiramicina;
mizolastina;
sultoprida;
terfenadina;
haloperidol;
Bretilia;
sotalol;
Espiramicina;
clorpromazina;
Ciamemazina.

Artículos

Nombre:

Cordarona (Amiodarona)

Farmacológico
acción:

Fármaco antiarrítmico. La amiodarona pertenece a la clase III (clase de inhibidores de la repolarización) y tiene un mecanismo único de acción antiarrítmica, porque Además de las propiedades de los antiarrítmicos de clase III (bloqueo de los canales de potasio), tiene los efectos de los antiarrítmicos de clase I (bloqueo de los canales de sodio), los antiarrítmicos de clase IV (bloqueo de los canales de calcio) y un efecto betabloqueante no competitivo.
Además del efecto antiarrítmico, el fármaco tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios y bloqueantes alfa y beta adrenérgicos.
Efecto antiarrítmico:
- un aumento en la duración de la fase 3 del potencial de acción de los cardiomiocitos, principalmente debido al bloqueo de la corriente iónica en los canales de potasio (el efecto de los antiarrítmicos de clase III según la clasificación de Williams);
- disminución del automatismo del nódulo sinusal, lo que provoca una disminución de la frecuencia cardíaca;
- bloqueo no competitivo de los receptores adrenérgicos α y β;
- desaceleración de la conducción sinoauricular, auricular y AV, más pronunciada con taquicardia;
- sin cambios en la conductividad ventricular;
- un aumento de los períodos refractarios y una disminución de la excitabilidad del miocardio de las aurículas y los ventrículos, así como un aumento del período refractario del nódulo AV;
- ralentizar la conducción y aumentar la duración del período refractario en haces de conducción AV adicionales.

Otros efectos:
- ausencia de efecto inotrópico negativo cuando se toma por vía oral;
- reducción del consumo de oxígeno por parte del miocardio debido a una disminución moderada de la resistencia vascular periférica y de la frecuencia cardíaca;
- aumentar el flujo sanguíneo coronario debido a la acción directa sobre los músculos lisos de las arterias coronarias;
- mantener el gasto cardíaco reduciendo la presión en la aorta y reduciendo la resistencia vascular periférica;
- influencia sobre el intercambio de hormonas tiroideas: inhibición de la conversión de T3 en T4 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloqueo de la absorción de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio.
Después de comenzar a tomar el medicamento por vía oral, los efectos terapéuticos se desarrollan en promedio en una semana (de varios días a 2 semanas).
Después de suspender su uso, la amiodarona se detecta en el plasma sanguíneo durante 9 meses. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de mantener el efecto farmacodinámico de la amiodarona durante 10 a 30 días después de su interrupción.

Farmacocinética
Succión
La biodisponibilidad tras la administración oral en diferentes pacientes oscila entre el 30% y el 80% (valor medio alrededor del 50%). Después de una dosis única del medicamento por vía oral, la Cmáx en el plasma sanguíneo se alcanza después de 3 a 7 horas. efecto terapéutico Por lo general, se desarrolla una semana después de comenzar a tomar el medicamento (desde varios días hasta 2 semanas).
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es del 95% (62% con albúmina, 33,5% con betalipoproteínas).
La amiodarona tiene un Vd grande. La amiodarona se caracteriza por una liberación lenta en los tejidos y una alta afinidad por ellos.
Durante los primeros días de tratamiento, el fármaco se acumula en casi todos los tejidos, especialmente en el tejido adiposo y, además, en el hígado, los pulmones, el bazo y la córnea.
Metabolismo
La amiodarona se metaboliza en el hígado mediante las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8. Su principal metabolito, la desetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal.
La amiodarona y su metabolito activo desetilamiodarona in vitro tienen la capacidad de inhibir las isoenzimas CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 y CYP2C8. La amiodarona y la desetilamiodarona también han demostrado la capacidad de inhibir ciertos transportadores, como la glicoproteína P (P-gp) y el transportador de cationes orgánicos (POK2). In vivo, se observaron interacciones de amiodarona con sustratos de las isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 y P-gp.

Eliminación
La eliminación de la amiodarona comienza a los pocos días, y la consecución del equilibrio entre la ingesta y la eliminación del fármaco (logrando estado de equilibrio) ocurre después de uno a varios meses, dependiendo de las características individuales del paciente. La principal vía de eliminación de la amiodarona es el intestino.
La amiodarona y sus metabolitos no se eliminan mediante hemodiálisis.
La amiodarona tiene un T1/2 largo con una gran variabilidad individual (por lo tanto, al seleccionar una dosis, por ejemplo, aumentarla o disminuirla, se debe recordar que se necesita al menos 1 mes para estabilizar la nueva concentración plasmática de amiodarona).
La eliminación cuando se toma por vía oral se produce en 2 fases: T1/2 inicial (primera fase) - 4-21 horas, T1/2 en la 2ª fase - 25-110 días. Después de una administración oral prolongada, el T1/2 promedio es de 40 días. Después de suspender el medicamento, la eliminación completa de amiodarona del organismo puede continuar durante varios meses.
Cada dosis de amiodarona (200 mg) contiene 75 mg de yodo. Parte del yodo se libera del fármaco y se encuentra en la orina en forma de yoduro (6 mg cada 24 horas a dosis diaria amiodarona 200 mg).
La mayor parte del yodo que queda en el fármaco se excreta a través de los intestinos después de pasar por el hígado; sin embargo, con el uso prolongado de amiodarona, las concentraciones de yodo en la sangre pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones sanguíneas de amiodarona.
La farmacocinética del fármaco explica el uso de dosis de carga, cuyo objetivo es alcanzar rápidamente el nivel requerido de penetración en los tejidos en el que se manifiesta su efecto terapéutico.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
Debido a la excreción insignificante del fármaco por los riñones en pacientes con insuficiencia renal no es necesario ajustar la dosis de amiodarona.

Indicaciones para
solicitud:

Alivio de ataques de taquicardia paroxística;
- alivio de los ataques de taquicardia paroxística ventricular;
- alivio de los ataques de taquicardia paroxística supraventricular con una alta frecuencia de contracciones ventriculares, especialmente en el contexto del síndrome de Wolff-Parkinson-White;
- alivio de formas paroxísticas y estables de fibrilación auricular (fibrilación auricular) y aleteo auricular.

Prevención de recaídas:
– arritmias ventriculares potencialmente mortales y fibrilación ventricular (el tratamiento debe iniciarse en el hospital con una cuidadosa monitorización cardíaca);
– taquicardia paroxística supraventricular, incluidos ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con enfermedades cardíacas orgánicas; ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes sin enfermedad cardíaca orgánica, cuando los fármacos antiarrítmicos de otras clases no son eficaces o existen contraindicaciones para su uso; ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con síndrome de WPW;
– fibrilación auricular (fibrilación auricular) y aleteo auricular.

Prevención de la muerte súbita arrítmica. en pacientes de alto riesgo, después de un infarto de miocardio reciente, con más de 10 extrasístoles ventriculares en 1 hora, manifestaciones clínicas de insuficiencia cardíaca crónica y reducción de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo (< 40%):
- Cordarone está especialmente recomendado para pacientes con enfermedades cardíacas orgánicas (incluyendo enfermedad coronaria corazón), acompañado de disfunción ventricular izquierda.
Forma inyectable de Cordarone destinado a su uso en casos en los que se requiere una rápida consecución de un efecto antiarrítmico o si es imposible administracion oral. Sólo para uso hospitalario.

Modo de aplicación:

Pastillas.
Dosis de carga: Se pueden utilizar varios regímenes.
En el hospital: la dosis inicial, dividida en varias tomas, oscila entre 600 y 800 mg (hasta un máximo de 1200 mg) por día hasta alcanzar una dosis total de 10 g (normalmente en 5-8 días).
Pacientes ambulatorios: la dosis inicial, dividida en varias tomas, es de 600 mg a 800 mg al día hasta alcanzar una dosis total de 10 g (normalmente en un plazo de 10 a 14 días). Dosis de mantenimiento: 3 mg/kg de peso corporal por día y puede oscilar entre 100 mg/día y 400 mg/día en dosis única.
La dosis mínima eficaz debe utilizarse de acuerdo con el resultado terapéutico individual.
Dado que Cordarone tiene una vida media muy larga, se puede tomar cada dos días (se pueden administrar 200 mg cada dos días y se recomienda tomar 100 mg al día); También puedes tomar descansos (2 días a la semana).
El medicamento debe tomarse únicamente según lo prescrito por un médico.

Inyección.
Infusión intravenosa.
La dosis de carga recomendada para adultos es de 5 mg/kg de peso corporal del paciente, que debe administrarse en 250 ml de una solución de glucosa al 5% durante 20 minutos a 2 horas.
La administración se puede repetir 2-3 veces en 24 horas.
La velocidad de perfusión debe ajustarse según los resultados.
El efecto terapéutico del fármaco aparece durante los primeros minutos de administración y luego disminuye gradualmente, por lo que es necesaria una infusión de mantenimiento.
Dosis de mantenimiento recomendada para adultos: 10-20 mg/kg/día (promedio de 600 a 800 mg/día, dosis máxima- 1200 mg/día) en 250 ml de solución de glucosa al 5% durante varios días.
Desde el primer día de infusión es necesario iniciar la transición a administracion oral droga.
Inyección intravenosa.
La dosis recomendada para adultos es de 5 mg/kg y debe administrarse durante al menos 3 minutos.
La segunda inyección debe realizarse no antes de 15 minutos después de la primera inyección.
Si es necesario un tratamiento adicional, utilice infusión intravenosa.
Para niños mayores de 3 años la dosis recomendada es de 5 mg/kg.
El pediatra es responsable del uso del medicamento en niños. Cordarone no debe mezclarse en la misma jeringa con otros medicamentos.

Efectos secundarios:

Determinación de frecuencia Reacciones adversas: muy a menudo (≥ 10%), a menudo (≥ 1%,<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Del sistema cardiovascular: a menudo – generalmente moderado, cuya gravedad depende de la dosis del fármaco; con poca frecuencia - alteraciones de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo AV de diversos grados), efecto arritmogénico (/hay informes sobre la aparición de nuevas arritmias o agravamiento de las existentes, en algunos casos con paro cardíaco posterior/; a la luz de los datos disponibles, Es imposible determinar si esto es causado por el uso del medicamento, o está asociado con la gravedad del daño cardíaco, o es consecuencia del fracaso del tratamiento.
Estos efectos se observan principalmente en los casos de uso del medicamento Cordarone junto con medicamentos que prolongan el período de repolarización de los ventrículos del corazón (intervalo QTc) o en caso de alteraciones en el contenido de electrolitos en la sangre).
Muy raramente: bradicardia grave o, en casos excepcionales, paro del nódulo sinusal, que se observó en algunos pacientes (pacientes con disfunción del nódulo sinusal y pacientes de edad avanzada); frecuencia desconocida: progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (con uso prolongado), taquicardia ventricular en "pirueta".

Del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, vómitos, disgeusia (embotamiento o pérdida del gusto), que generalmente aparecen al tomar una dosis de carga y desaparecen después de reducirla.
Del hígado y del tracto biliar.: muy a menudo - un aumento aislado de la actividad de las transaminasas en el suero sanguíneo, generalmente moderado (que excede los valores normales entre 1,5 y 3 veces; disminuye al disminuir la dosis o de forma espontánea); a menudo - daño hepático agudo con aumento de la actividad de las transaminasas y/o ictericia, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática, a veces fatal; muy raramente: enfermedades hepáticas crónicas (hepatitis pseudoalcohólica, cirrosis), a veces fatales.
Incluso con un aumento moderado de la actividad de las transaminasas en sangre observado después de un tratamiento de más de 6 meses, se debe sospechar daño hepático crónico.

Del sistema respiratorio: a menudo - toxicidad pulmonar, a veces mortal (neumonitis alveolar/intersticial o fibrosis, pleuresía, bronquiolitis obliterante con neumonía). Aunque estos cambios pueden conducir al desarrollo de fibrosis pulmonar, son en gran medida reversibles con la interrupción temprana de la amiodarona y con o sin el uso de corticosteroides.
Las manifestaciones clínicas suelen desaparecer en 3-4 semanas.
La recuperación de la imagen radiológica y de la función pulmonar se produce más lentamente (varios meses).
La aparición de dificultad respiratoria grave o tos seca en un paciente que toma amiodarona, acompañada o no de un deterioro del estado general (aumento de la fatiga, pérdida de peso corporal, aumento de la temperatura corporal), requiere una radiografía de tórax. y, si es necesario, suspensión del medicamento.
Muy raramente: broncoespasmo (en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial), síndrome de dificultad respiratoria aguda (a veces fatal y a veces inmediatamente después de la cirugía; se espera una posible interacción con altas concentraciones de oxígeno).
Frecuencia desconocida: hemorragia pulmonar.

Desde el lado del órgano de la visión.: muy común: microdepósitos en el epitelio corneal, que consisten en lípidos complejos, incluida la lipofuscina, generalmente se limitan al área de la pupila y no requieren la interrupción del tratamiento y desaparecen después de suspender el medicamento, a veces pueden causar discapacidad visual en la forma. de un halo coloreado o de contornos borrosos bajo una luz brillante; muy raramente - neuritis óptica/neuropatía óptica (hasta la fecha no se ha establecido ninguna relación con la amiodarona; sin embargo, dado que la neuritis óptica puede provocar ceguera, si se produce visión borrosa o disminución de la agudeza visual mientras se toma Cordarone, se recomienda un examen oftalmológico completo, incluida la fundoscopia , y si se detecta neuritis óptica, suspender el medicamento).
Del sistema endocrino: a menudo - hipotiroidismo (aumento de peso, escalofríos, apatía, disminución de la actividad, somnolencia, bradicardia excesiva en comparación con el efecto esperado de la amiodarona).
El diagnóstico se confirma identificando un nivel elevado de TSH en suero (mediante una prueba de TSH ultrasensible); la normalización de la función tiroidea generalmente se observa entre 1 y 3 meses después del cese del tratamiento; en situaciones que ponen en peligro la vida, el tratamiento con amiodarona se puede continuar con la administración adicional simultánea de L-tiroxina bajo el control de los niveles séricos de TSH.

El hipertiroidismo también es común, a veces fatal, y puede ocurrir durante y después del tratamiento (se han descrito casos de hipertiroidismo que se desarrollan varios meses después de la interrupción de la amiodarona).
El hipertiroidismo ocurre de manera más silenciosa con una pequeña cantidad de síntomas: pérdida de peso menor e inexplicable, disminución de la eficacia antiarrítmica y/o antianginosa; trastornos mentales en pacientes de edad avanzada o incluso el fenómeno de la tirotoxicosis. El diagnóstico se confirma identificando un nivel reducido de TSH en suero (mediante una prueba de TSH ultrasensible).
Si se detecta hipertiroidismo, se debe suspender la amiodarona.
La normalización de la función tiroidea suele ocurrir varios meses después de suspender el medicamento.
En este caso, los síntomas clínicos se normalizan antes (después de 3 a 4 semanas) de lo que ocurre la normalización de los niveles de hormona tiroidea. Los casos graves pueden ser fatales, por lo que en tales casos se requiere intervención médica urgente. El tratamiento en cada caso individual se selecciona individualmente.

Si el estado del paciente empeora tanto por la propia tirotoxicosis como por un peligroso desequilibrio entre la demanda de oxígeno del miocardio y su suministro, se recomienda iniciar inmediatamente el tratamiento: el uso de fármacos antitiroideos (que en este caso pueden no siempre ser eficaces), tratamiento con corticoides (1 mg/kg), que dura bastante tiempo (3 meses), betabloqueantes.
Muy raramente: síndrome de secreción alterada de ADH.
De la piel y tejidos subcutáneos.: muy a menudo - fotosensibilidad; a menudo (en caso de uso prolongado del medicamento en dosis altas diarias) - pigmentación grisácea o azulada de la piel (después de suspender el tratamiento, esta pigmentación desaparece lentamente); muy raramente: eritema (durante la radioterapia), erupción cutánea (generalmente inespecífica), alopecia, dermatitis exfoliativa; frecuencia desconocida - urticaria.

Del sistema nervioso: a menudo - temblor u otros síntomas extrapiramidales, alteraciones del sueño, pesadillas; poco frecuentes: neuropatías periféricas sensoriomotoras y/o miopatía (generalmente reversibles después de la interrupción del fármaco); muy raramente: ataxia cerebelosa, hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor cerebral), dolor de cabeza.
Del lado de los vasos sanguíneos.: muy raramente - vasculitis.
De los órganos genitales y del pecho.: muy raramente - epididimitis, impotencia.
Del sistema sanguíneo y linfático.: muy raramente: trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica.
Del sistema inmunológico: frecuencia desconocida - angioedema (edema de Quincke).
Datos de laboratorio e instrumentales.: muy raramente - aumento de la concentración de creatinina sérica.

Contraindicaciones:

Pastillas:
- hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona;
- síndrome del seno enfermo (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular), excepto en los casos de corrección con marcapasos artificial (peligro de “detener” el nódulo sinusal);
- trastornos de la conducción auriculoventricular e intraventricular
(bloqueo auriculoventricular (etapa P-III), bloqueo de rama) en ausencia de un marcapasos artificial (marcapasos);
- combinación con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta";
- disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo);
- hipopotasemia, insuficiencia cardíaca (en etapa de descompensación);
- el embarazo;
- período de lactancia;
- edad de los niños (hasta 18 años) (no se ha establecido la eficacia y la seguridad);
- uso simultáneo de inhibidores de la MAO;
- enfermedades pulmonares intersticiales.

Inyección
No se recomienda el uso de Cordarone para administración intravenosa en los siguientes casos:
- alergia al yodo o la amiodarona;
- bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco sinoauricular;
- síndrome del seno enfermo, excepto en los casos de corrección mediante marcapasos;
- alteraciones graves de la conducción en ausencia de marcapasos artificial,
- en combinación con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular paroxística;
- disfunción tiroidea;
- embarazo, salvo casos excepcionales;
- lactancia;
- niños menores de 3 años.

Con cuidado debe utilizarse en insuficiencia cardíaca descompensada o crónica grave (clase funcional III-IV según la clasificación de la NYHA), insuficiencia hepática, asma bronquial, insuficiencia respiratoria grave, en pacientes de edad avanzada (alto riesgo de desarrollar bradicardia grave), con bloqueo AV del primer grado.

Dado que los efectos secundarios de la amiodarona están relacionados con la dosis, los pacientes deben ser tratados con las dosis efectivas más bajas para minimizar la posibilidad de que ocurran.
Se debe advertir a los pacientes que Evite la exposición a la luz solar directa durante el tratamiento. o tomó medidas de protección (p. ej., aplicarse protector solar, usar ropa adecuada).
Seguimiento del tratamiento
Antes de comenzar con amiodarona, se recomienda realizar un estudio de ECG y determinar el nivel de potasio en la sangre.
La hipopotasemia debe corregirse antes de comenzar con amiodarona.
Durante el tratamiento El ECG debe controlarse periódicamente.(cada 3 meses) y actividad de transaminasas y otros indicadores de la función hepática.
Además, debido al hecho de que la amiodarona puede causar hipotiroidismo o hipertiroidismo, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad tiroidea, antes de tomar amiodarona, se debe realizar un examen clínico y de laboratorio (concentración sérica de TSH determinada mediante una prueba ultrasensible de TSH). de identificar disfunciones y enfermedades de la glándula tiroides.

Durante el tratamiento con amiodarona y durante varios meses después de su interrupción, se debe controlar periódicamente al paciente para detectar signos clínicos o de laboratorio de cambios en la función tiroidea.
Si sospecha disfunción tiroidea es necesario determinar la concentración de TSH en el suero sanguíneo (mediante una prueba de TSH ultrasensible).
En pacientes que reciben tratamiento a largo plazo para arritmias, se han informado mayores tasas de desfibrilación ventricular y/o mayores umbrales de respuesta del marcapasos o del desfibrilador implantado, lo que puede reducir la eficacia de estos dispositivos.
Por ello, antes de iniciar o durante el tratamiento con amiodarona se debe comprobar periódicamente su correcto funcionamiento.
Independientemente de la presencia o ausencia de síntomas pulmonares durante el tratamiento con amiodarona, se recomienda realizar un examen radiológico de los pulmones y pruebas de función pulmonar cada 6 meses.

La aparición de dificultad para respirar o tos seca., aislados o acompañados de un deterioro del estado general (fatiga, pérdida de peso, fiebre), pueden indicar toxicidad pulmonar, como la neumonitis intersticial, cuya sospecha requiere un examen radiológico de los pulmones y pruebas de función pulmonar.
Debido a la prolongación del período de repolarización de los ventrículos del corazón, el efecto farmacológico del medicamento Cordarone provoca ciertos cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, QTc (corregido), es posible la aparición de ondas U. Un aumento en el intervalo QTc no está permitido en más de 450 ms o en no más del 25% del valor original.
Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, pero requieren seguimiento para ajustar la dosis y evaluar el posible efecto proarritmogénico del fármaco Cordarone.
Si se desarrolla bloqueo AV de grados II y III, bloqueo sinoauricular o bloqueo intraventricular de doble haz, se debe suspender el tratamiento. Si se produce un bloqueo AV de primer grado, se debe intensificar la monitorización.

A pesar de se observó arritmia o empeoramiento de arritmias existentes, a veces mortal, el efecto proarritmogénico de la amiodarona es leve, menor que el de la mayoría de los fármacos antiarrítmicos, y suele producirse en el contexto de factores que prolongan el intervalo QT, como interacciones con otros fármacos y/o anomalías electrolíticas en sangre. .
A pesar de la capacidad de la amiodarona para prolongar el intervalo QT, ha mostrado poca actividad en la producción de torsade de pointes (TdP).
Si la visión es borrosa o la agudeza visual está reducida, es necesario un examen oftalmológico inmediato, incluido un examen del fondo de ojo.
En caso de desarrollo de neuropatía o neuritis óptica causada por amiodarona, se debe suspender el medicamento debido al riesgo de ceguera.
Dado que Cordarone contiene yodo, tomarlo Tal vez Interfiere con la absorción de yodo radiactivo. y distorsionar los resultados de un estudio con radioisótopos de la glándula tiroides; sin embargo, tomar el medicamento no afecta la confiabilidad de determinar el contenido de T3, T4 y TSH en el plasma sanguíneo.

La amiodarona inhibe la conversión periférica de tiroxina (T4) en triyodotironina (T3) y puede provocar cambios bioquímicos aislados (aumento de las concentraciones séricas de T4 libre, con concentraciones séricas de T3 libre ligeramente reducidas o incluso normales) en pacientes clínicamente eutiroideos, lo que no es la causa de suspender la amiodarona.
Desarrollo del hipotiroidismo. Se puede sospechar cuando aparecen los siguientes signos clínicos, generalmente leves: aumento de peso, intolerancia al frío, disminución de la actividad, bradicardia excesiva.
Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está tomando Cordarone.
El tratamiento a largo plazo con Cordarone puede aumentar el riesgo hemodinámico inherente a la anestesia local o general. Esto se aplica especialmente a sus efectos bradicárdicos e hipotensores, disminución del gasto cardíaco y alteraciones de la conducción.

Además, en casos raros, se observó síndrome de dificultad respiratoria aguda en pacientes que tomaron Cordarone inmediatamente después de la cirugía.
Estos pacientes requieren una monitorización cuidadosa durante la ventilación mecánica.
Se recomienda una estrecha monitorización de las pruebas de función hepática.(determinación de la actividad de las transaminasas) antes de comenzar a tomar el medicamento Cordarone y regularmente durante el tratamiento con el medicamento. Al tomar Cordarone se puede producir disfunción hepática aguda (incluida insuficiencia hepatocelular o insuficiencia hepática, a veces mortal) y daño hepático crónico.
Por lo tanto, se debe suspender el tratamiento con amiodarona cuando la actividad de las transaminasas aumenta hasta 3 veces el LSN.
Los signos clínicos y de laboratorio de insuficiencia hepática crónica cuando se toma amiodarona por vía oral pueden ser mínimamente expresados (hepatomegalia, aumento de la actividad de las transaminasas 5 veces el LSN) y reversibles después de suspender el medicamento, pero se han notificado casos de muerte con daño hepático.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Según los datos de seguridad, no hay evidencia de que la amiodarona afecte la capacidad para conducir o realizar otras actividades potencialmente peligrosas.
Sin embargo, como medida de precaución, es aconsejable que los pacientes con paroxismos de alteraciones graves del ritmo durante el tratamiento con Cordarone se abstengan de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Interacción
otros medicinales
de otra manera:

Medicamentos que pueden causar torsade de pointes (TdP) o prolongar el intervalo QT
Medicamentos que pueden causar torsade de pointes (TdP)
La terapia combinada con medicamentos que pueden causar torsades de pointes ventriculares está contraindicada porque aumenta el riesgo de desarrollar torsades de pointes ventriculares (TdP) potencialmente mortales.
- fármacos antiarrítmicos: clase I A (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), sotalol, bepridil;
- otros fármacos (no antiarrítmicos), como; vincamina; algunos neurolépticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulprida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; antidepresivos tricíclicos; cisaprida; antibióticos macrólidos (eritromicina con administración intravenosa, espiramicina); azoles; medicamentos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina para administración parenteral; metilsulfato de difemanil; mizolastina; astemizol; terfenadina

Medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT.
La coadministración de amiodarona con fármacos que pueden aumentar la duración del intervalo QT debe basarse en una evaluación cuidadosa de cada paciente de la relación entre los beneficios esperados y los riesgos potenciales (la posibilidad de un mayor riesgo de desarrollar "torsade de pointes" ventricular ); cuando se utilizan tales combinaciones, es necesario controlar constantemente el ECG de los pacientes (para identificar la prolongación del intervalo QT), los niveles de potasio y magnesio en la sangre.
Se deben evitar las fluoroquinolonas, incluida la moxifloxacina, en pacientes que toman amiodarona.
Medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca o causan automaticidad o trastornos de la conducción.
No se recomienda la terapia combinada con estos medicamentos.
Los betabloqueantes, bloqueadores lentos de los canales de calcio que reducen la frecuencia cardíaca (verapamilo, diltiazem) pueden provocar alteraciones del automatismo (desarrollo de bradicardia excesiva) y de la conducción.

Medicamentos que pueden causar hipopotasemia.
Combinaciones no recomendadas
- con laxantes que estimulan la motilidad intestinal, lo que puede provocar hipopotasemia, lo que aumenta el riesgo de desarrollar torsade de pointes. Cuando se combina con amiodarona, se deben utilizar laxantes de otros grupos.
Combinaciones que requieren precaución al usar.
- con diuréticos que provocan hipopotasemia (en monoterapia o en combinación con otros fármacos);
- con corticosteroides sistémicos (glucocorticoides, mineralocorticoides), tetracosactida;
- con anfotericina B (administración iv).
Es necesario prevenir el desarrollo de hipoglucemia y, en caso de que ocurra, restablecer el contenido de potasio en la sangre a niveles normales, controlar la concentración de electrolitos en la sangre y el ECG (para una posible prolongación del intervalo QT), y en En caso de taquicardia ventricular “torsade de pointes”, no se deben utilizar fármacos antiarrítmicos (se debe iniciar estimulación ventricular; es posible la administración intravenosa de sales de magnesio).

Preparaciones para anestesia por inhalación.
Se ha informado la posibilidad de desarrollar las siguientes complicaciones graves en pacientes que toman amiodarona mientras reciben anestesia general: bradicardia (resistente a la atropina), hipotensión arterial, alteraciones de la conducción y disminución del gasto cardíaco.
Se han observado casos muy raros de complicaciones graves del sistema respiratorio, a veces mortales (síndrome de dificultad respiratoria aguda del adulto), que se desarrollaron inmediatamente después de la cirugía y cuya aparición está asociada a altas concentraciones de oxígeno.
Medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca (clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, bromuro de piridostigmina, bromuro de neostigmina), pilocarpina.
Riesgo de desarrollar bradicardia excesiva (efectos acumulativos).
Efecto de la amiodarona sobre otras drogas.
La amiodarona y/o su metabolito desetilamiodarona inhiben las isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 y P-gp y pueden aumentar la exposición sistémica de los fármacos que son sus sustratos. Debido a la larga vida media de la amiodarona, esta interacción puede ocurrir incluso varios meses después de la interrupción de la amiodarona.

Fármacos que son sustratos de P-gp.
La amiodarona es un inhibidor de la gp-P. Se espera que su uso combinado con fármacos que son sustratos de P-gp conduzca a una mayor exposición sistémica de este último.
Glucósidos cardíacos (preparaciones digitálicas)
Posibilidad de alteraciones del automatismo (bradicardia grave) y de la conducción auriculoventricular. Además, cuando se combina digoxina con amiodarona, es posible un aumento de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo (debido a una disminución de su aclaramiento). Por tanto, cuando se combina digoxina con amiodarona, es necesario determinar la concentración de digoxina en sangre y controlar las posibles manifestaciones clínicas y electrocardiográficas de la intoxicación por digitálicos. Es posible que sea necesario reducir las dosis de digoxina.
Dabigatrán
Se debe tener precaución cuando se utiliza amiodarona concomitantemente con dabigatrán debido al riesgo de hemorragia. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de dabigatrán de acuerdo con las instrucciones de sus instrucciones de uso.

Medicamentos que son sustratos de la isoenzima CYP2C9.
La amiodarona aumenta la concentración sanguínea de fármacos que son sustratos de la isoenzima CYP2C9, como la warfarina o la fenitoína, debido a la inhibición del citocromo P450 2C9.
warfarina
Cuando se combina warfarina con amiodarona, los efectos del anticoagulante indirecto pueden potenciarse, lo que aumenta el riesgo de hemorragia. Se debe controlar con mayor frecuencia el tiempo de protrombina (MHO) y ajustar las dosis de anticoagulante, tanto durante el tratamiento con amiodarona como tras la interrupción de su uso.
fenitoína
Cuando se combina fenitoína con amiodarona, se puede desarrollar una sobredosis de fenitoína, lo que puede provocar la aparición de síntomas neurológicos; Es necesario un seguimiento clínico y, ante los primeros signos de sobredosis, una reducción de la dosis de fenitoína; es aconsejable determinar la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo.

Medicamentos que son sustratos de la isoenzima CYP2D6.
flecainida
La amiodarona aumenta las concentraciones plasmáticas de flecainida debido a la inhibición de la isoenzima CYP2D6. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis de flecainida.
Medicamentos que son sustratos de la isoenzima CYP3A4.
Cuando la amiodarona, un inhibidor de la isoenzima CYP3A4, se combina con estos fármacos, sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar, lo que puede provocar un aumento de la toxicidad y/o un aumento de los efectos farmacodinámicos y puede requerir una reducción de sus dosis. Estos medicamentos se enumeran a continuación.
ciclosporina
La combinación de ciclosporina con amiodarona puede aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina; es necesario ajustar la dosis.

Fentanilo
La combinación con amiodarona puede aumentar los efectos farmacodinámicos del fentanilo y aumentar el riesgo de desarrollar sus efectos tóxicos.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) (simvastatina, atorvastatina y lovastatina)
Mayor riesgo de toxicidad muscular por estatinas cuando se usan concomitantemente con amiodarona. Se recomienda el uso de estatinas que no sean metabolizadas por la isoenzima CYP3A4.
Otros fármacos metabolizados por CYP3A4: lidocaína (riesgo de bradicardia sinusal y síntomas neurológicos), tacrolimus (riesgo de nefrotoxicidad), sildenafil (riesgo de aumento de efectos secundarios), midazolam (riesgo de efectos psicomotores), triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, colchicina).
Un fármaco que es sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4: dextrometorfano.
La amiodarona inhibe CYP2D6 y CYP3A4 y, en teoría, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano.

clopidogrel
El clopidogrel, que es un fármaco tienopirimidina inactivo, se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. Existe una posible interacción entre clopidogrel y amiodarona, que puede provocar una disminución de la eficacia de clopidogrel.
Efecto de otras drogas sobre la amiodarona.
Inhibidores de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8 puede tener el potencial de inhibir el metabolismo de la amiodarona y aumentar su concentración en la sangre y, en consecuencia, sus efectos farmacodinámicos y secundarios.
Se recomienda evitar los inhibidores de CYP3A4 (p. ej., jugo de toronja y ciertos medicamentos como la cimetidina y los inhibidores de la proteasa del VIH (incluido el indinavir) durante el tratamiento con amiodarona. Los inhibidores de la proteasa del VIH, cuando se usan concomitantemente con amiodarona, pueden aumentar las concentraciones de amiodarona en la sangre.

Inductores de la isoenzima CYP3A4
Rifampicina
La rifampicina es un potente inductor de la isoenzima CYP3A4; cuando se usa en combinación con amiodarona, puede reducir las concentraciones plasmáticas de amiodarona y desetilamiodarona.
Preparaciones de hierba de San Juan.
La hierba de San Juan es un potente inductor de la isoenzima CYP3A4. En este sentido, es teóricamente posible reducir la concentración plasmática de amiodarona y reducir su efecto (no hay datos clínicos disponibles).

El embarazo:

El embarazo
La información clínica disponible actualmente es insuficiente para determinar la posibilidad o imposibilidad de defectos en el desarrollo del embrión cuando se usa amiodarona en el primer trimestre del embarazo.
Dado que la glándula tiroides del feto comienza a unirse al yodo solo a partir de la semana 14 de embarazo (amenorrea), no se espera que la amiodarona la afecte si se usa antes.
El exceso de yodo cuando se usa el medicamento después de este período puede provocar la aparición de síntomas de laboratorio de hipotiroidismo en el recién nacido o incluso la formación de un bocio clínicamente significativo.
Debido al efecto del fármaco sobre la glándula tiroides fetal, la amiodarona está contraindicada durante el embarazo, excepto en casos especiales cuando el beneficio esperado supera los riesgos (en caso de arritmias ventriculares potencialmente mortales).
Periodo de lactancia
La amiodarona se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que está contraindicada durante la lactancia (durante este período se debe suspender el medicamento o interrumpir la lactancia).

Sobredosis:

Síntomas: Al ingerir dosis muy elevadas se han descrito varios casos de bradicardia sinusal, paro cardíaco, ataques de taquicardia ventricular, “torsade de pointes” ventricular paroxística y daño hepático. Posible desaceleración de la conducción AV, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca existente.
Tratamiento: lavado gástrico, uso de carbón activado, si el medicamento se ha tomado recientemente, en otros casos se realiza terapia sintomática: con bradicardia - estimulantes beta-adrenérgicos o instalación de un marcapasos, con taquicardia ventricular en "pirueta" - administración intravenosa de sales de magnesio o estimulación cardíaca.
Ni la amiodarona ni sus metabolitos se eliminan mediante hemodiálisis. No hay un antídoto especifico.

1 ampolla de solución Cordarone para administración intravenosa. contiene:
- ingrediente activo: clorhidrato de amiodarona - 150 mg;
- excipientes: alcohol bencílico - 60 mg, polisorbato 80 - 300 mg, agua para inyección - hasta 3 ml.

Cordarone es un fármaco cardiovascular. Se dispensa únicamente con receta médica.

Acción farmacológica de Cordarone.

Cordarone es un fármaco antiarrítmico de tercera clase. Elimina la angina de pecho y las arritmias, ayuda a bloquear los receptores adrenérgicos, ralentizar la conducción sinoauricular, auricular y nodal, sin afectar la conducción intraventricular.

El fármaco también reduce la excitabilidad del miocardio y alarga el período refractario. Cordarone también tiene un efecto antianginoso debido a una disminución en el consumo de oxígeno del miocardio. Esto ocurre debido a una disminución de la frecuencia cardíaca y una disminución de la resistencia vascular periférica total. Debido a su efecto directo sobre los músculos de las arterias, Cordarone aumenta el flujo sanguíneo coronario; además, el fármaco favorece el gasto cardíaco y reduce la contractilidad del miocardio.

Según las revisiones, Cordarone alcanza su actividad máxima 15 minutos después de la administración intravenosa y el efecto medicinal en el cuerpo continúa durante cuatro horas. Poco a poco, la cantidad del fármaco en la sangre disminuye, pero esto no impide que sature los tejidos. Si el paciente no recibe inyecciones repetidas, el fármaco se elimina del organismo en varios meses.

Forma de liberación

Cordarone está disponible en forma de solución y tabletas.

Indicaciones de uso de Cordarone.

Cordarone se utiliza para aliviar los ataques de taquicardia paroxística, para aliviar la taquicardia ventricular paroxística y supraventricular, acompañada de una alta frecuencia de contracciones ventriculares, para eliminar las formas paroxísticas y estables de fibrilación auricular, así como el aleteo auricular.

Según las revisiones de Cordarone, el medicamento es eficaz en el tratamiento de pacientes que padecen enfermedades cardíacas de origen orgánico (incluida la enfermedad coronaria), que se acompañan de cambios en la función del ventrículo izquierdo.

Instrucciones de uso de Cordarone

Según las instrucciones, las tabletas de Cordarone se toman según varios regímenes.

El tratamiento ambulatorio comienza con la ingesta de 600 a 800 miligramos del medicamento por día, divididos en varias veces. Después de un período de 10 a 14 días, cuando la cantidad total del medicamento tomado alcanza los 10 gramos, se recomienda al paciente tomar una dosis de mantenimiento, que se prescribe a razón de 3 miligramos por kilogramo de peso (en promedio, de 100 a 400 miligramos por día).

Durante el tratamiento hospitalario, primero se prescribe al paciente que tome el medicamento de 600 a 800 gramos por día (la dosis máxima es de 1200 miligramos). Durante 5-8 días, aumente a 10 gramos.

Dado que Cordarone tiene una vida media larga, el medicamento se puede tomar diariamente en una cantidad de 100 miligramos y cada dos días en una cantidad de 200 miligramos. Se permiten pausas en la toma del medicamento dos días a la semana.

La solución de Cordarone se utiliza para inyecciones e infusiones intravenosas. Al realizar una infusión, la dosis de carga para un adulto es de 5 miligramos por kilogramo de peso corporal. Cordarone se disuelve en 250 mililitros de glucosa al 5%. La infusión dura de 20 minutos a 2 horas. Durante el día la administración se repite 2-3 veces.

Con el tiempo, el efecto del fármaco disminuye gradualmente, por lo que se recomienda una infusión de mantenimiento, para la cual a los adultos se les prescribe el fármaco a razón de 10 a 20 miligramos por 1 kilogramo de peso (un promedio de 600 a 800 miligramos por día, la la dosis máxima no es más de 1200 miligramos). Esta dosis también se diluye en 250 mililitros de glucosa al 5% antes de su administración.

La dosis recomendada para pacientes adultos es de 5 miligramos por 1 kilogramo de peso. El procedimiento se lleva a cabo en tres minutos, la siguiente inyección no se realiza antes de 15 minutos después de la anterior. Si es necesario continuar el tratamiento, se recomienda cambiar a la administración en infusión.

Cordarone también puede ser utilizado por niños después de cumplir tres años. Dosis: 5 miligramos por 1 kilogramo de peso. La jeringa no debe contener ningún otro medicamento excepto Cordarone, no se permite mezclarlo con otros medicamentos.

En caso de sobredosis del fármaco, son posibles los siguientes: bradicardia sinusal, taquicardia ventricular paroxística, paro cardíaco, taquicardia ventricular del tipo "pirueta", insuficiencia hepática y circulatoria, disminución de la presión arterial.

Para eliminar los síntomas de una sobredosis, se prescribe un tratamiento sintomático, que incluye lavado gástrico, tomando colestiramina; para la taquicardia de tipo pirueta, la administración intravenosa de sales de magnesio, así como una reducción de la estimulación cardíaca; para la bradicardia, se recomiendan betaestimuladores o la instalación de un marcapasos. prescrito.

Efectos secundarios de Cordarone

El uso del fármaco puede provocar: depósito de lipofuscina en el epitelio corneal, fotosensibilidad, hipotiroidismo, hipertiroidismo, bradicardia, hipotensión, disminución de la conductividad AV, alveolitis, náuseas, insuficiencia hepática, pesadez en el epigastrio.

Hay revisiones sobre Cordarone como un fármaco que provoca temblores y el desarrollo de neuropatía periférica.

Con la administración parenteral, puede producirse fiebre, sudoración, apnea, broncoespasmo, flebitis y aumento de la presión intracraneal.

Contraindicaciones para el uso de Cordarone.

De acuerdo con las instrucciones, no se recomienda prescribir Cordarone en tabletas si el paciente es intolerante a la amiodarona o al yodo, con debilidad del nódulo sinusal, cambios en la conducción intraventricular y auriculoventricular, disfunción de la glándula tiroides, hipopotasemia, insuficiencia cardíaca, intersticial. enfermedad pulmonar.

Además, el medicamento en tabletas está contraindicado en niños menores de 18 años, así como en mujeres lactantes y embarazadas.

Cordarone no puede administrarse por vía intravenosa a niños menores de tres años ni a mujeres que amamantan. El medicamento se prescribe a mujeres embarazadas sólo en casos excepcionales.

No se recomienda el uso simultáneo de Cordarone con fármacos antiarrítmicos, así como con sultoprida, vincamina, pentamidina para administración parenteral, eritromicina para administración intravenosa, ya que es posible el desarrollo de taquicardia ventricular del tipo "pirueta".

Está prohibido realizar una terapia combinada con betabloqueantes, así como bloqueadores de los canales de calcio individuales (estos incluyen: verapamilo, diltiazem). Las consecuencias del uso simultáneo de Cordarone con estos medicamentos pueden ser una violación del automatismo (en forma de bradicardia) y de la conducción.

Está prohibido tomar Cordarone junto con laxantes, fármacos que provocan hipopotasemia, anticoagulantes, glucósidos cardíacos, ciclosporina, fenitoína, flecainida, simvastatina. Además, según las instrucciones, Cordarone no se recomienda para pacientes sometidos a anestesia general.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

Se recomienda almacenar el medicamento en forma de tableta en un lugar oscuro a temperaturas superiores a cero que no excedan los 30°C. Vida útil: tres años. La solución de Cordarone para administración intravenosa se almacena en un lugar seco donde la temperatura no supere los 25°C. La vida útil es de dos años.

Mi reseña estará dedicada a Cordarone, un fármaco para el tratamiento de las arritmias. Este es un medicamento para tratamientos a largo plazo, “primeros auxilios” y prevención.... En cualquier caso, se trata de una medicina muy, muy potente. Por lo tanto, probablemente romperé un poco las "tradiciones" de las revisiones farmacológicas hablando de Cordarone. Pero espero que esto sea perdonable, aunque sólo sea porque describiré aquí un fármaco importante y, además, ¡un fármaco interesante!

Además, Cordarone dilata los vasos coronarios y reduce la presión arterial. Estos no son sus efectos principales (el principal es antiarrítmico), pero también son bastante pronunciados.

En esencia, Cordarone es “ análogo de las hormonas tiroideas. Bloquea la activación de la tiroxina y este efecto suele ser un problema con el tratamiento a largo plazo. En la mayoría de los casos, Cordarone no se prescribe como medicamento para uso continuo, por lo que su beneficio, incluso en el contexto de esta característica, supera el daño que genera.

Para mí fue un poco diferente: tomé diversos antiarrítmicos, pero el efecto del tratamiento aún no fue satisfactorio. Durante casi dos años bebí constantemente media tableta de Etatsizin al día y me sentí bastante bien. Cuando incluso dejó de funcionar, mi médico tuvo que recetarme Cordarone (¡diariamente!), porque estaba garantizado para eliminar la arritmia.

Después de 8 meses de tomarlo, tenía todo síntomas de hipotiroidismo: El peso comenzó a aumentar constantemente, apareció una debilidad terrible y una somnolencia constante. Se me hizo difícil hacer cualquier negocio; inmediatamente me sentí cansado. La TSH en las pruebas aumentó varias veces (¡la última vez fue casi 16,5, en lugar de 3-4!). Todo esto también se vio agravado por el hecho de que hace unos diez años me extirparon un lóbulo de la glándula tiroides.

Además del hipotiroidismo, también experimenté otros efectos secundarios:

visión borrosa;
bradicardia;
alteración del sueño;
cambio en el color de la piel: se ha vuelto azulada;
temblor;
fotosensibilidad: estar al sol a veces puede resultar francamente doloroso.

Mi médico me advirtió sobre estas consecuencias. Además, mencionó otros reacciones adversas frecuentes tomar Cordarone:

náuseas y vómitos;
cambio en las sensaciones gustativas;
disminucion del apetito;
pesadez y dolor en el abdomen;
la aparición de hepatitis aguda;
neumonía, fibrosis pulmonar.

Vale la pena mencionar por separado que cómo se combina Cordarone con otras drogas. Seguramente se podría escribir un libro entero sobre esto, pero, afortunadamente, no tengo mucha experiencia en esto. Tuve que dejar de tomarlo porque al tomar estos medicamentos juntos mi pulso bajaba constantemente a 50-55/minuto, lo cual no es suficiente para mí. Ahora no tomo nada en absoluto para tratar la hipertensión arterial; Cordarone reduce mi presión arterial a niveles normales.

Otra droga es. No tengo un diagnóstico de enfermedad coronaria (e incluso supuestamente aterosclerosis), pero mi sangre es "espesa" y necesitaba Plavix como medida preventiva. No dejé de tomarlo, pero tuve que reducir la dosis: en combinación con Cordarone, todos los efectos secundarios de Plavix y medicamentos similares aparecen mucho más a menudo.

Una propiedad interesante de Cordarone: las indicaciones para el uso de tabletas e inyecciones son diferentes.

Se muestran las formas de tableta para el tratamiento de todo tipo de arritmias y su prevención:

fibrilación y aleteo auricular;
“muerte arrítmica” súbita;
taquicardias paroxísticas;
fibrilación auricular.

Las inyecciones (goteros) con Cordarone se utilizan como "Ambulancia" si es necesaria la reanimación cardíaca, por ejemplo, para eliminar la fibrilación ventricular (¡esta condición puede provocar la muerte en 40-50 segundos!).

Para medicamentos como Cordarone, no hay contraindicaciones. Si el medicamento se utiliza “para indicaciones que salvan la vida”, es decir, en ausencia de tratamiento el paciente puede morir, sólo se considera la relación entre los beneficios y daños de la droga.

Sin embargo, estas son las condiciones en las que se prescribe Cordarone con especial cuidado:

la enfermedad de la tiroides es la condición más importante;
síndrome del seno enfermo;
respuesta inadecuada del cuerpo al yodo;
formas graves de bloqueo intracardíaco;
deficiencia de potasio y magnesio;
el embarazo.

Como ya indiqué, estas NO son contraindicaciones. Cordarone se puede utilizar para estas afecciones, pero sólo si se trata de preservar la vida del paciente..

Gracias por su atención y que las arritmias le pasen por alto. ¡No te enfermes!

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