"Nebivolol": analogi, instrucțiuni de utilizare. Calea de administrare și doza la om

Instructiuni de folosire. Contraindicații și formă de eliberare.

Formular de eliberare

Tablete albe sau aproape culoare alba, rotund, plat-cilindric, cu teșit și risc cruciform pe o latură.

Pachet

Pachet de 28

efect farmacologic

Nebivololul este un beta-blocant cardioselectiv generația a III-a cu proprietăți vasodilatatoare. Substanta activa este un racemat format din doi enantiomeri: D-nebivolol și L-nebivolol. D-nebivololul este un blocant β1-adrenergic competitiv și foarte selectiv; L-nebivololul are un efect vasodilatator ușor prin modularea eliberării factorului vasodilatator (NO) din endoteliul vascular.
Nebivololul reduce ritmul cardiac și tensiunea arterială în repaus, iar în timpul efortului, scade finalul presiunea diastolică ventriculul stâng, reduce rezistența vasculară periferică, îmbunătățește funcția diastolică a inimii (reduce presiunea de umplere), crește fracția de ejecție; determină un efect antianginos la pacienţii cu boală coronariană.
Efectul hipotensiv se datorează și scăderii activității sistemului renină-angiotensină (nu se corelează direct cu modificările activității reninei plasmatice).
Efectul antiaritmic se datorează suprimării automatismului patologic al inimii (inclusiv în focalizarea patologică) și încetinirii conducerii AV.
durabil acțiune hipotensivă se dezvoltă după 1-2 săptămâni de utilizare regulată a medicamentului, iar în unele cazuri - după 4 săptămâni, se observă un efect stabil după 1-2 luni.

Indicatii

• Hipertensiune arteriala.
• IHD: prevenirea atacurilor de angină.
• Insuficiență cardiacă cronică (constând din terapie combinată).

Contraindicatii

Insuficiență cardiacă acută; insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare (care necesită administrarea intravenoasă de medicamente cu efect inotrop pozitiv); hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg); SSSU, inclusiv blocajul sinoatrial; blocarea AV II și gradul III(fără stimulator cardiac artificial); bradicardie (frecvența cardiacă mai mică de 60 bpm); șoc cardiogen; feocromocitom (fără utilizarea simultană de alfa-blocante); acidoză metabolică; disfuncție hepatică severă; bronhospasm și astm bronsic in istorie; greu bolile obliterante vase periferice (claudicație intermitentă, sindrom Raynaud); miastenia gravis; depresie; copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani; hipersensibilitate la nebivolol.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Poate fi utilizat numai în timpul sarcinii indicatii stricte(in conexiune cu posibila dezvoltare la nou-născuți, bradicardie, hipotensiune arterială, hipoglicemie și paralizie respiratorie). Administrarea nebivololului trebuie întreruptă cu 48-72 de ore înainte de naștere. În cazurile în care acest lucru nu este posibil, trebuie să se asigure observarea strictă a nou-născuților timp de 48-72 de ore după naștere.

Instrucțiuni Speciale

Nebivololul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, diabet zaharat, hiperfuncție glanda tiroida, boli alergiceîn istorie, psoriazis, BPOC, bloc AV grad I, angina Prinzmetal, precum și la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.
Anularea beta-blocantelor trebuie efectuată treptat, în decurs de 10 zile (până la 2 săptămâni la pacienții cu boală coronariană).
La începutul tratamentului, tensiunea arterială și ritmul cardiac trebuie monitorizate zilnic.
Eficacitatea beta-blocantelor la fumători este mai mică decât la nefumători.
Nebivololul nu afectează nivelul de glucoză la pacienții cu diabet zaharat, totuși, sub acțiunea nebivololului, anumite semne de hipoglicemie (tahicardie, palpitații) cauzate de utilizarea medicamentelor hipoglicemiante pot fi mascate.
Dacă este necesară utilizarea nebivololului la pacienții cu psoriazis, beneficiul așteptat al terapiei trebuie evaluat cu atenție și risc posibil exacerbarea psoriazisului.
Beta-blocantele trebuie utilizate cu prudență în funcție crescută glanda tiroidă datorită faptului că, sub influența beta-blocantelor, tahicardia poate fi nivelată.
Nebivololul poate exacerba simptomele tulburărilor circulatorii periferice.
Pacienții purtând lentile de contact, ar trebui să țină cont de faptul că, pe fondul utilizării beta-blocantelor, este posibilă o scădere a producției de lichid lacrimal.
La conducere interventii chirurgicale medicul anestezist trebuie avertizat că pacientul ia beta-blocante.
Controlul conținutului de glucoză din plasma sanguină trebuie efectuat o dată la 4-5 luni (la pacienții cu diabet zaharat).
Monitorizarea indicatorilor de laborator ai funcției renale trebuie efectuată o dată la 4-5 luni (la pacienții vârstnici).
Utilizarea la copii nu este recomandată.

Compus

Excipienți: lactoză monohidrat - 139,91 g, amidon de porumb - 46 mg, celuloză microcristalină - 16,1 mg, croscarmeloză sodică - 13,8 mg, hiproloză (hidroxipropilceluloză) - 4,6 mg, polisorbat 80 - 2,3 mg, dioxid de siliciu coloidal - 2,3 mg, stearat de magneziu - 1,1 mg 0,69 mg.

Dozaj si administrare

Adulți pentru administrare orală - 2,5-5 mg/zi dimineața. Efectul optim se dezvoltă după 1-2 săptămâni de tratament, iar în unele cazuri - după 4 săptămâni. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 10 mg/zi.
Pentru pacienții cu vârsta peste 65 de ani, doza inițială este de 2,5 mg/zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg.

Efecte secundare

Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată în conformitate cu următoarele (clasificare Organizația Mondialăîngrijirea sănătății): foarte des - cel puțin 10%; adesea - nu mai puțin de 1%, dar mai puțin de 10%; rar - nu mai puțin de 0,1%, dar mai puțin de 1%; rar - nu mai puțin de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,01%, inclusiv mesajele individuale.
Din lateral a sistemului cardio-vascular(CVS): rareori - bradicardie, agravarea ICC, încetinirea conducerii atrioventriculare, blocarea atrioventriculară, scăderea marcată a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, aritmii cardiace, cardialgii, progresia claudicației intermitente concomitente, edem periferic.
Din lateral sistem nervos: de multe ori - oboseală, durere de cap, amețeli, parestezii; rar - „coșmaruri”, scăderea capacității de concentrare, somnolență, insomnie, depresie; foarte rar - halucinații, leșin.
Din simțuri: rar - slăbirea vederii.
Din lateral sistemul respirator: adesea - scurtarea respirației; rareori - bronhospasm, rinită.
Din lateral sistem digestiv: adesea - uscăciune a mucoasei bucale, constipație, greață, diaree; rareori - vărsături, flatulență.
Din lateral piele: foarte rar - exacerbarea psoriazisului, fotodermatoza, hiperhidroza.
Reacții alergice: rar - prurit, erupție cutanată eritematoasă; foarte rar - angioedem.
Din lateral Sistem reproductiv: rar - impotenta.

interacțiunea medicamentoasă

La aplicare simultană Cu medicamente antiaritmice Clasa I, amiodarona poate crește efectul inotrop negativ și inhibarea conducerii AV.
Când se utilizează simultan cu blocante canale de calciu(verapamil și diltiazem) crește efectul inotrop negativ și inhibarea conducerii AV.
La administrarea intravenoasă de verapamil în timpul tratamentului cu nebivolol, există riscul de stop cardiac (utilizarea simultană este contraindicată).
Cu utilizarea simultană a nebivololului cu medicamente antihipertensive, nitroglicerina sau blocanții canalelor lente de calciu pot dezvolta hipotensiune arterială severă (o atenție deosebită este necesară atunci când sunt combinate cu prazosin).
Când este utilizat concomitent cu simpatomimetice, este suprimat activitate farmacologică nebivolol.
Cu utilizarea simultană cu medicamente pentru anestezie, este posibilă suprimarea tahicardiei reflexe și creșterea riscului de hipotensiune arterială.
Cu utilizarea concomitentă cu antidepresive triciclice, barbiturice, derivați de fenotiazină, este posibilă creșterea efectului antihipertensiv al nebivololului.
Cu utilizarea simultană cu cimetidină, este posibilă o creștere a concentrației de nebivolol în plasma sanguină.
Odată cu utilizarea simultană a nebivololului cu medicamente care inhibă recaptarea serotoninei sau alți agenți care se biotransformează cu participarea izoenzimei CYP2D6, concentrația de nebivolol în plasma sanguină crește, metabolismul nebivololului încetinește, ceea ce poate crește riscul de dezvoltare. bradicardie.
Odată cu utilizarea combinată a nebivololului cu insulină și agenți hipoglicemici orali, simptomele hipoglicemiei (tahicardie) pot fi mascate.

Supradozaj

Nu există date privind cazurile de supradozaj cu nebivolol.
Simptome: bradicardie, scădere pronunțată a tensiunii arteriale, bradicardie severă, blocare AV, șoc cardiogen, stop cardiac, pierderea cunoștinței, comă, greață, vărsături, cianoză, bronhospasm, insuficiență cardiacă acută.
Tratament: pacientul este internat și plasat în secție terapie intensivă. Imediat este necesar să se determine concentrația de glucoză în sânge. Efectuați lavaj gastric cărbune activ, menținerea funcției sistemului cardiovascular, monitorizarea performanței inimii și plămânilor, monitorizarea volumului de sânge circulant și diureza.
Dacă este necesar, un complex resuscitare.
Efectul beta-blocantelor poate fi neutralizat prin administrarea intravenoasă lentă (IV) a izoprenalinei la o doză inițială de aproximativ 5 mcg/min sau a dobutaminei la o doză inițială de aproximativ 2,5 mcg/min. Cu bradicardie severă, se administrează intravenos 0,5-2 mg atropină, în absența efect pozitiv se poate pune un stimulator cardiac transvenos. În insuficiența cardiacă, tratamentul începe cu introducerea de glicozide cardiace și diuretice, în absența unui efect, este indicat să se administreze dopamină, dobutamina sau vasodilatatoare. În cazul bronhospasmului, se folosesc stimulente intravenoase ale receptorilor β2-acreno. Cu estrasistol ventricular - lidocaină (nu poate fi injectată medicamente antiaritmice clasa IA).

Baza acestui lucru medicament este clorhidratul de nebivolol. Fiecare comprimat conține 5 mg din această substanță.

Medicamentul este disponibil în cutii de 14, 20, 28, 30, 42, 56 sau 60 de comprimate. În funcție de cantitate, acestea sunt așezate în celule de contur sau bănci.

efect farmacologic

Substanța activă a medicamentului „Nebivolol” este un beta-blocant cardioselectiv de a treia generație cu proprietăți vasodilatatoare. Elementul activ al medicamentului, care este un racemat, include doi enantiomeri - D-nebivolol (un blocant competitiv și foarte selectiv al receptorilor β1-adrenergici) și L-nebivolol, al cărui efect vasodilatator ușor se datorează modulării eliberarea factorului vasodilatator (NO) din endoteliul vascular.

Efectul terapeutic al „Nebivololului” este de a reduce frecvența cardiacă și tensiunea arterială (atât în ​​repaus, cât și în timpul efortului), reducerea presiunii diastolice finale a ventriculului stâng, reducerea nivelului rezistenței vasculare periferice totale (OPVR) și îmbunătățirea diastolicei. funcția inimii, precum și creșterea fracției de ejecție.

Când se prescrie medicamentul pacienților cu boală coronariană, se observă un efect antianginos.

Efectul hipotensiv al „Nebivololului” se datorează capacității de a reduce activitatea sistemului renină-angiotensină.

Efectul antiaritmic este asociat cu suprimarea automatismului patologic al inimii (inclusiv focalizarea patologică) și încetinirea conducerii AV.

În cazurile standard, un efect hipotensiv stabil se formează în decurs de una sau două săptămâni de la începerea aportului regulat de Nebivolol, dar uneori acest proces durează mai mult.

Farmacocinetica

După administrarea orală, Nebivololul este absorbit rapid din tract gastrointestinal indiferent de aportul alimentar. Nivelul de biodisponibilitate al medicamentului variază de la 12% la aproape 100% (determinat de rata proceselor metabolice).

Medicamentul părăsește organismul prin rinichi (38%) și intestine (48%).

Indicatii

Medicamentul "Nebivolol" este utilizat:

• în tratamentul hipertensiunii arteriale;
• cu boală coronariană (pentru a preveni atacurile de angină pectorală);
• ca parte din terapie complexă- cu insuficienta cardiaca cronica.

Doza și durata tratamentului

De obicei, pacienților adulți, „Nebivolol” este prescris în doza zilnica 2,5-5 mg. Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu 10 mg pe zi.

Pentru pacienții cu vârsta peste 65 de ani, se recomandă prescrierea a 2,5 mg/zi ca doză inițială. Tinand cont reacție individuală pe medicament, doza poate fi ulterior crescută la 5 mg.

Efect secundar

Când utilizează Nebivolol, un pacient poate prezenta astfel de simptome manifestări nedorite, Cum:

• din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, tulburări de somn, coșmaruri, somnolență, senzație de anxietate și oboseală, depresie, parestezie, incapacitate de concentrare etc.; extrem de rar - halucinații, leșin;
• din partea sistemului digestiv: senzație de gură uscată, greață, vărsături, flatulență, tulburări ale scaunului;
• din partea sistemului cardiovascular: bradicardie, cardialgie, insuficiență cardiacă acută, umflături, formarea sindromului Raynaud;
• pe partea pielii și a țesuturilor subcutanate: mâncărime, erupție cutanată eritematoasă; extrem de rar - agravarea cursului psoriazisului.

Mai mult, nu este exclus reactii alergice, în unele cazuri - angioedem.

Contraindicatii

Medicamentul "Nebivolol" nu este utilizat pentru:

• insuficiență cardiacă acută;
• insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, când este necesară administrarea intravenoasă a medicamentelor care au un efect inotrop pozitiv;
• hipotensiune arterială într-o formă pronunțată (cu un nivel al tensiunii arteriale sistolice mai mic de 90 mm Hg);
• sindromul de slăbiciune nodul sinusal(SSSU), inclusiv blocajul sinoatrial;
• bloc AV grad II și III, fără stimulator artificial);
• bradicardie, în care ritmul cardiac este mai mic de 60 de bătăi pe minut);
• șoc cardiogen;
• feocromocitom (fără utilizarea simultană de alfa-blocante);
• acidoză metabolică;
• disfuncție hepatică severă;
• bronhospasm și astm bronșic;
• boli obliterante severe ale vaselor periferice, inclusiv claudicația intermitentă și sindromul Raynaud);
• miastenia gravis;
• depresie.

Contraindicațiile la numirea „Nebivolol” sunt, de asemenea, sub vârsta de 18 ani și hipersensibilitate la substanțele care fac parte din medicament.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea medicamentului "Nebivolol" în timpul sarcinii este recomandată numai pentru indicații stricte, deoarece poate duce la dezvoltarea hipertensiunii arteriale, bradicardie, hipoglicemie și paralizie respiratorie la nou-născuți. Medicamentul trebuie oprit complet cu 48-72 de ore înainte de naștere. În cazurile în care acest lucru nu este posibil, nou-născuții necesită supraveghere medicală strictă în primele zile.

"Nebivolol" este utilizat cu prudență pentru a trata pacienții care au fost diagnosticați anterior cu:

• insuficiență renală;
• Diabet;
• hiperfuncția glandei tiroide;
• boli alergice;
• psoriazis;
• boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC);
• bloc AV gradul I;
• angina Prinzmetal.

Este necesară o supraveghere specială atunci când se prescrie Nebivolol la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.

În primele zile de utilizare a medicamentului, este necesară monitorizarea zilnică a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

În timpul tratamentului, trebuie luat în considerare faptul că la pacienții fumători, nivelul de eficacitate al beta-blocantelor este mai scăzut decât la nefumători.

Medicamentul „Nebivolol” nu are un efect vizibil asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și asupra capacității de concentrare. Cu toate acestea, pe fondul luării medicamentului, amețelile nu sunt excluse, somnolență crescută, oboseală și senzație de oboseală. Având în vedere acest lucru, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducere și alte activități potențial periculoase pentru perioada de tratament.

Interacțiunea cu alte medicamente

Efectul inotrop negativ și inhibarea conducerii AV pot crește odată cu administrarea simultană de Nebivolol și medicamente antiaritmice de clasa I, amiodarona și blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem).

„Nebivolol” nu este atribuit simultan cu administrare intravenoasă verapamil, deoarece medicamentele în combinație pot provoca stop cardiac.

Când prescrieți Nebivolol, trebuie avut în vedere că sub influența medicamentului, mai mult manifestări intense circulația periferică afectată.

Pacienții care folosesc lentile de contact trebuie să fie conștienți de faptul că volumul producției de lichid lacrimal din cauza utilizării beta-blocantelor poate scădea.

Înainte de a efectua intervenții chirurgicale, anestezistii trebuie avertizați că pacientul este în tratament cu beta-blocante.

Pacienții cu diabet trebuie să monitorizeze nivelul glucozei plasmatice la fiecare 4-5 luni.

Pacienții vârstnici trebuie să monitorizeze parametrii de laborator ai funcției renale la fiecare 4-5 luni.

Analogii

Printre medicamentele similare cu „Nebivolol” în compoziţia farmacologicăși efect terapeutic, putem distinge Bivotens, Binelol, Nebivator, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong și alte medicamente în care substanța activă este nebivolol.

În farmaciile rusești, pe lângă „Nebivolol” de producție internă, puteți găsi preparate similare emis firme străine, în special, „Nebivolol Sandoz” (Slovenia) și „Nebivolol-teva” (Israel).

efect farmacologic

Beta 1-blocante adrenergice cardioselective generația III cu proprietăți vasodilatatoare. Substanța activă este un racemat format din doi enantiomeri: D-nebivolol și L-nebivolol. D-nebivololul este un blocant competitiv și foarte selectiv al receptorilor β1-adrenergici; L-nebivololul are un efect vasodilatator ușor prin modularea eliberării factorului vasodilatator (NO) din endoteliul vascular.

Nebivololul reduce ritmul cardiac și tensiunea arterială în repaus și în timpul efortului, reduce presiunea diastolică finală a ventriculului stâng, reduce rezistența vasculară periferică, îmbunătățește funcția diastolică a inimii (reduce presiunea de umplere), crește fracția de ejecție; determină un efect antianginos la pacienţii cu boală coronariană.

Efectul hipotensiv se datorează și scăderii activității sistemului renină-angiotensină (nu se corelează direct cu modificările activității reninei plasmatice).

Efectul antiaritmic se datorează suprimării automatismului patologic al inimii (inclusiv în focalizarea patologică) și încetinirii conducerii AV.

Un efect hipotensiv stabil se dezvoltă după 1-2 săptămâni de utilizare regulată a medicamentului, iar în unele cazuri - după 4 săptămâni, se observă un efect stabil după 1-2 luni.

Farmacocinetica

După administrarea orală, nebivololul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Mâncatul nu afectează absorbția. Biodisponibilitatea este în medie de 12% la metabolizatorii rapidi (efectul de „prima trecere” prin ficat) și este aproape completă la metabolizatorii lenți.

În plasmă, ambii enantiomeri se leagă predominant de albumină. Legarea de proteinele plasmatice a D-nebivololului este de 98,1%, L-nebivololului este de 97,9%.

Metabolizat prin hidroxilare aciclică și aromatică și N-dezalchilare parțială. Derivații hidroxi și amino rezultați sunt conjugați cu acid glucuronic și excretați ca O- și N-glucuronide.

Se excretă prin rinichi (38%) și prin intestine (48%).

La persoanele cu metabolism rapid T 1/2 hidroximetaboliți - 24 de ore, enantiomerii de nebivolol - 10 ore; la persoanele cu metabolism lent: hidroximetaboliți - 48 de ore, enantiomeri ai nebivololului - 30-50 de ore.

Excreția nebivololului nemodificat în urină este mai mică de 0,5%.

Indicatii

Hipertensiune arteriala.

IHD: prevenirea atacurilor de angină.

Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Regimul de dozare

Adulți pentru administrare orală - 2,5-5 mg/zi dimineața. Efectul optim se dezvoltă după 1-2 săptămâni de tratament, iar în unele cazuri - după 4 săptămâni. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 10 mg/zi.

Pentru pacienții cu vârsta peste 65 de ani, doza inițială este de 2,5 mg/zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg.

Efect secundar

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: cefalee, amețeli, oboseală, parestezii, depresie, scăderea capacității de concentrare, somnolență, insomnie, coșmaruri; foarte rar - leșin, halucinații.

Din sistemul digestiv: greață, constipație, diaree, gură uscată, flatulență, vărsături.

Din partea sistemului cardiovascular: bradicardie, hipotensiune ortostatică, dificultăți de respirație, edem, insuficiență cardiacă acută, blocaj AV, sindrom Raynaud, cardialgie.

Din piele și țesuturi subcutanate:erupții cutanate caracter eritematos, mâncărime; foarte rar - agravarea cursului psoriazisului.

Reactii alergice:în unele cazuri - angioedem.

Alții: bronhospasm, ochi uscați.

Contraindicații de utilizare

Insuficiență cardiacă acută; insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare (care necesită administrarea intravenoasă de medicamente cu efect inotrop pozitiv); hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg); SSSU, inclusiv blocajul sinoatrial; bloc AV gradul II și III (fără stimulator cardiac artificial); bradicardie (frecvența cardiacă mai mică de 60 bpm); șoc cardiogen; feocromocitom (fără utilizarea simultană de alfa-blocante); acidoză metabolică; disfuncție hepatică severă; bronhospasm și astm bronșic în istorie; boli obliterante severe ale vaselor periferice (claudicație intermitentă, sindrom Raynaud); miastenia gravis; depresie; copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani; hipersensibilitate la nebivolol.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai sub indicații stricte (datorită posibilei dezvoltări a bradicardiei, hipotensiunii arteriale, hipoglicemiei și paraliziei respiratorii la nou-născuți). Administrarea nebivololului trebuie întreruptă cu 48-72 de ore înainte de naștere. În cazurile în care acest lucru nu este posibil, trebuie să se asigure observarea strictă a nou-născuților timp de 48-72 de ore după naștere.

Utilizare la copii

Contraindicat la copii și adolescent până la 18 ani.

interacțiunea medicamentoasă

Cu utilizarea simultană cu medicamente antiaritmice de clasa I, amiodarona, este posibilă creșterea efectului inotrop negativ și inhibarea conducerii AV.

Cu utilizarea simultană cu blocante ale canalelor de calciu (verapamil și diltiazem), efectul inotrop negativ și inhibarea conducerii AV sunt îmbunătățite.

La administrarea intravenoasă de verapamil în timpul tratamentului cu nebivolol, există riscul de stop cardiac (utilizarea simultană este contraindicată).

Odată cu utilizarea simultană a nebivololului cu medicamente antihipertensive, nitroglicerină sau blocante lente ale canalelor de calciu, se poate dezvolta hipotensiune arterială severă (este necesară precauție specială atunci când este combinată cu prazosin).

Cu utilizarea simultană cu simpatomimetice, activitatea farmacologică a nebivololului este suprimată.

Cu utilizarea simultană cu medicamente pentru anestezie, este posibilă suprimarea tahicardiei reflexe și creșterea riscului de hipotensiune arterială.

Cu utilizarea concomitentă cu antidepresive triciclice, barbiturice, derivați de fenotiazină, este posibilă creșterea efectului antihipertensiv al nebivololului.

Cu utilizarea simultană cu cimetidină, este posibilă o creștere a concentrației de nebivolol în plasma sanguină.

Odată cu utilizarea simultană a nebivololului cu medicamente care inhibă recaptarea serotoninei sau alți agenți care se biotransformează cu participarea izoenzimei CYP2D6, concentrația de nebivolol în plasma sanguină crește, metabolismul nebivololului încetinește, ceea ce poate crește riscul de dezvoltare. bradicardie.

Odată cu utilizarea combinată a nebivololului cu insulină și agenți hipoglicemici orali, simptomele hipoglicemiei (tahicardie) pot fi mascate.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Contraindicat în încălcări grave funcția hepatică.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.

Utilizare la pacienții vârstnici

Utilizați cu precauție la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Monitorizarea indicatorilor de laborator ai funcției renale la pacienții vârstnici trebuie efectuată o dată la 4-5 luni.

Instrucțiuni Speciale

Nebivololul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, diabet zaharat, hipertiroidism, antecedente de boli alergice, psoriazis, BPOC, bloc AV de gradul I, angină Prinzmetal și la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.

Anularea beta-blocantelor trebuie efectuată treptat, în decurs de 10 zile (până la 2 săptămâni la pacienții cu boală coronariană).

La începutul tratamentului, tensiunea arterială și ritmul cardiac trebuie monitorizate zilnic.

Eficacitatea beta-blocantelor la fumători este mai mică decât la nefumători.

Nebivololul nu afectează nivelul de glucoză la pacienții cu diabet zaharat, totuși, sub acțiunea nebivololului, anumite semne de hipoglicemie (tahicardie, palpitații) cauzate de utilizarea medicamentelor hipoglicemiante pot fi mascate.

Dacă este necesară utilizarea nebivololului la pacienții cu psoriazis, beneficiul așteptat al terapiei și riscul posibil de exacerbare a psoriazisului trebuie evaluate cu atenție.

Beta-blocantele trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu funcție tiroidiană crescută, datorită faptului că, sub influența beta-blocantelor, tahicardia poate fi nivelată.

Nebivololul poate exacerba simptomele tulburărilor circulatorii periferice.

Pacienții care poartă lentile de contact trebuie să țină cont de faptul că, pe fondul utilizării beta-blocantelor, este posibilă o scădere a producției de lichid lacrimal.

Atunci când se efectuează intervenții chirurgicale, medicul anestezist trebuie avertizat că pacientul ia beta-blocante.

Monitorizarea indicatorilor de laborator ai funcției renale trebuie efectuată o dată la 4-5 luni (la pacienții vârstnici).

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nebivololul nu afectează viteza reacțiilor psihomotorii. În timpul tratamentului cu nebivolol, sunt uneori posibile amețeli și o senzație de oboseală, așa că pacienții care iau nebivolol trebuie să se abțină de la specii periculoase Activități.

Medicamente din grupul blocantelor adrenergice primite utilizare largăîn tratamentul multora boli cardiace. Dintre medicamentele din acest grup, „Nebivolol” iese în evidență semnificativ. Analogii acestui medicament au câștigat, de asemenea, o mare faimă datorită eficacității lor. Ce este acest medicament, cum acționează și în ce cazuri poate fi utilizat?

Ce este acest medicament?

„Nebivolol” aparține grupului de beta-blocante. Acțiunea principală a acestui medicament este antihipertensiv (medicamentul reduce presiunea). Efectul se observă datorită blocării selective a receptorilor beta localizați în vase (afectează receptorii beta-1-adrenergici).

Utilizat în prezent "Nebivolol Sandoz".

Acest medicament este combinat, constând din mai mulți izomeri (rotativ D și L). O astfel de combinație de substanțe afectează favorabil dezvoltarea efectului clinic. Unul dintre izomeri este responsabil pentru dezvoltarea efectului antihipertensiv, în timp ce al doilea are un efect mai mare asupra ritmului cardiac.

Medicamentul a apărut relativ recent, la mijlocul secolului trecut. De atunci, a fost utilizat pe scară largă în mediul cardiologic. „Nebivolol Sandoz” este medicamentul de elecție în tratamentul hipertensiunii arteriale, precum și al unor aritmii cardiace.

Cum funcționează medicamentul și ce organe sunt responsabile de absorbția lui?

Farmacocinetica

Nebivolol Sandoz este cel mai bine absorbit. Medicamentul este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Poate fi luat cu alimente (absorbția nu este afectată). Biodisponibilitatea este relativ scăzută - aproximativ 12 la sută. Dacă este posibil, administrarea concomitentă a medicamentului cu alcool trebuie evitată, deoarece este posibil să se dezvolte efecte secundare.

Odată ajuns în plasma sanguină, medicamentul se leagă de albumină și formează complexe insolubile. În această formă legată, disponibilitatea medicamentului este de aproximativ 98%, adică aproape tot Nebivolol Sandoz este absorbit. Analogii săi trec prin aceeași cale înainte de a intra în plasma sanguină și nu se leagă de proteină.

Medicamentul neabsorbit este excretat prin tractul gastrointestinal și rinichi. Este procesat în ficat, unde se leagă de acidul glucuronic.

Timpul de înjumătățire al medicamentului la persoanele cu metabolit accelerat este de aproximativ o zi. În cazul metabolismului lent, „Nebivololul” se poate acumula și fi reținut în plasma sanguină timp de aproximativ 48 de ore.

Medicamentul nu se acumulează în țesuturi, ceea ce evită supradozajul (este posibil numai dacă este utilizat la pacienții cu patologie renală sau hepatică).

Indicatii de utilizare

În ce cazuri este prescris "Nebivolol", analogi acest instrument sau medicamente cu acțiune farmacologică similară?

Prima indicație pentru prescrierea medicamentului este Se recurge la utilizarea beta-blocantelor atunci când utilizarea este ineficientă. inhibitori ai ECA("Enalapril", "Captopril"). În plus, „Nebivolol” este utilizat și pentru hipertensiunea endocrină.

Alții, nu mai puțin indicație importantă la utilizarea "Nebivolol", este boala coronariană. Cu exacerbări frecvente ale anginei pectorale, precum și pentru prevenirea unor astfel de atacuri, este indicat Nebivolol. Analogii săi în acest caz pot fi chiar mai eficienți decât medicamentul pur în sine.

Nebivololul este, de asemenea, inclus în terapia combinată în tratamentul insuficienței cardiace cronice. În acest caz, medicamentul ajută la îmbunătățirea funcționării inimii, la reducerea pre- și postsarcina asupra camerelor organului, precum și la reducerea presiunii.

Acest medicament poate fi utilizat și pentru a preveni dezvoltarea crize hipertensive, precum și la persoanele predispuse la leziuni aterosclerotice ale vaselor cerebrale.

Contraindicatii

Când nu trebuie să utilizați Nebivolol? Instrucțiunile de utilizare includ de obicei toate acele cazuri care au fost identificate clinic, când a fost observată dezvoltarea anumitor complicații în timpul utilizării remediului. Datorită efectului antihipertensiv puternic, este imposibil să prescrieți medicamentul pentru cazuri severe

În primul rând, este interzisă utilizarea medicamentului în insuficiența cardiacă acută. Acest lucru se datorează faptului că are efect inotrop, care poate afecta negativ organismul din cauza funcției insuficiente a inimii.

Odată cu dezvoltarea feocromocitomului, este, de asemenea, interzisă utilizarea Nebivololului. Instrucțiunile de utilizare indică acest lucru tumora endocrina medicamentul poate fi utilizat numai împreună cu

Nu prescrieți medicamentul copiilor, precum și persoanelor cu tulburări de sănătate mintală existente.

"Nebivolol" este contraindicat persoanelor cu intoleranță individuală medicamente. Când apar primele semne (lacrimație, dificultăți de respirație), trebuie să opriți imediat utilizarea ulterioară a medicamentului și să treceți la o opțiune mai sigură.

Efecte secundare

Ca orice medicament, Nebivolol are propriile efecte secundare. Principalele dintre ele sunt:

Din sistemul nervos - dureri de cap, depresie, somnolență, insomnie, halucinații, leșin, amețeli.

Efectele secundare ale sistemului digestiv sunt greață, constipație, gură uscată, vărsături. Pot exista tulburări dispeptice, și cu admiterea comună cu antibiotice - disbacterioză.

Sistemul cardiovascular reacționează la introducerea „Nebivololului” cu bradicardie, dificultăți de respirație, edem, dezvoltarea insuficienței cardiace acute, blocaj atrioventricular, sindrom Raynaud. O supradoză poate duce la hipotensiune arterială necontrolată, care se poate complica prin colaps și leșin. În cazurile severe, se dezvoltă șoc.

Efectele secundare ale „Nebivololului” se pot manifesta sub forma unei erupții cutanate eritematoase, psoriazis.

În cazurile severe se dezvoltă angioedem.În cazurile mai uşoare se observă dezvoltarea strănutului sau tusei indomabile.

Caracteristicile utilizării medicamentului

Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, diabet zaharat sau supraproducție de hormoni tiroidieni. Anularea medicamentului se efectuează treptat, în decurs de 10-14 zile. La începutul cursului de tratament, tensiunea arterială și ritmul cardiac trebuie monitorizate. Dacă este posibil, în momentul utilizării medicamentului ar trebui să renunțe la fumat. Înainte de următoarea operație, este imperativ să avertizați medicul anestezist că pacientul utilizează beta-blocante.

Pe toată durata utilizării medicamentului, este imperativ să se controleze nivelul zahărului din sânge, în special la diabetici. În plus, capacitatea de filtrare a rinichilor (în special nivelul creatininei și ureei) trebuie evaluată dacă perioadă lungă de timp numit „Nebivolol”. Instrucțiunile de utilizare (analogii au un efect similar) avertizează că dezvoltarea insuficienței renale este posibilă cu administrarea irațională a acestui medicament.

Este interzisă utilizarea medicamentului copiilor sub 18 ani, precum și pacienților vârstnici cu insuficiență cardiacă decompensată. Această interdicție se datorează în primul rând posibilității de a dezvolta tulburări metabolice și apariției problemelor de presiune.

Deoarece utilizarea medicamentului poate provoca amețeli, acesta nu trebuie prescris șoferilor și medicilor.

Utilizarea medicamentului de către femeile însărcinate

Scop acest medicament o femeie însărcinată este posibilă numai după consultarea unui medic ginecolog și terapeut. Medicamentul este rar utilizat din cauza impact negativ asupra mamei si copilului.

Medicamentul este prescris numai în caz de urgență, deoarece este posibilă dezvoltarea bradicardiei, hipotensiunii arteriale, hipoglicemiei, paraliziei. centru respirator, convulsii.

Cu trei zile înainte de nașterea așteptată, trebuie să încetați să utilizați acest medicament. Dacă acest lucru nu este posibil, devreme perioada postpartum este necesară monitorizarea atentă a stării de sănătate a mamei și a copilului. Obligatoriu la utilizare rahianestezie, avertizeaza medicul anestezist despre tratamentul in curs cu blocante adrenergice.

Trebuie amintit că, pe fondul utilizării medicamentului, este posibilă dezvoltarea hipoxiei fetale. Efectul teratogen al medicamentului nu a fost dovedit, dar există cazuri de astfel de efect asupra fătului.

Dacă, totuși, "Nebivolol" este prescris femeii însărcinate, instrucțiunile de utilizare avertizează că este posibilă distorsiunea actiune terapeutica medicament atunci când îl prescrie cu administrare intravenoasă de magnezie.

Interacțiune cu medicamente din alte grupe de medicamente

Utilizarea combinată de „Nebivolol” și antiaritmice de clasa 1 poate duce la o creștere a efectului inotrop negativ. Se poate dezvolta bloc AV. Un efect similar este observat dacă blocantele canalelor de calciu și Nebivolol Sandoz sunt utilizate simultan.

Instrucțiunile pentru prescrierea medicamentului avertizează că, atunci când este administrat intravenos, este posibil stopul cardiac (cu condiția ca medicamentul să fie administrat împreună cu Verapamil). În acest caz, va fi necesară cardioversia de urgență folosind terapia cu impuls electric.

Există un risc semnificativ de a dezvolta hipotensiune arterială severă atunci când se prescrie medicamentul cu „nitroglicerină”.

Numirea simultană de simpatomimetice și „Nebivolol” contribuie la inhibarea acestuia din urmă.

Utilizarea concomitentă cu medicamente pentru anestezie poate duce la scădere bruscă tensiunea arterială, care va servi ca indicație pentru ventilația mecanică și utilizarea medicamentelor hipertensive.

Atunci când prescrieți medicamentul cu insulină, este posibil să dezvoltați o supradoză de hormon și să ascundeți semnele clinice de hipoglicemie.

Dozarea medicamentului

Deci, în ce doze ar trebui să fie utilizat medicamentul pentru a dezvolta necesarul efect clinic? Dacă se utilizează "Nebivolol Sandoz", instrucțiunile de utilizare sugerează următoarea vedere dozare.

Cea mai optimă doză pentru un adult este de 20 de miligrame pe zi. Medicamentul se administrează pe cale orală dimineața, pe stomacul gol. Efect maxim din doza utilizată se dezvoltă în una până la două săptămâni de la începerea tratamentului. Dacă este necesar, cantitatea zilnică de medicament poate fi crescută la 10 miligrame. Pentru pacienții vârstnici, doza maximă zilnică este de 5 miligrame, iar doza optimă pentru tratament este de 2,5 miligrame pe zi. Pentru femeile însărcinate, cantitatea de medicament este selectată în funcție de semne clinice si greutatea corporala. Cel mai bine este să utilizați „Nebivolol Sandoz” (5 mg) în tablete.

În caz de încălcare sau rinichi, este mai bine să refuzați utilizarea "Nebivolol" sau să-l prescrieți în doze minime.

Odată cu numirea simultană de simpatomimetice și "Nebivolol", este posibilă o potențare a efectului, datorită căreia este posibilă reducerea ușor a dozei prescrise de medicament.

Prescrierea medicamentului în doze mai mici nu are efect asupra organismului. Poate că dezvoltarea toleranței receptorilor la medicament cu administrarea pe termen lung a unor doze mici de medicament.

Analogii de medicamente

Nu este întotdeauna posibil să se găsească în farmacii medicamentul necesar, prin urmare, trebuie să se recurgă la utilizarea analogilor. Datorită extinderii pieței medicamentelor, găsiți medicamente similare nu este dificil. Ce medicamente pot înlocui "Nebivolol"?

Analogii (sinonimele) acestui medicament sunt după cum urmează:

• "Binelol";
• „Nebivator”;
• „Canonul de nebivolol”;
• „Nebivolol stada”;
• „Nebivolol teva;
• „Nebikar”;
• „Neticket”;
• „Nebilong”;
• „Un singur cer”.

Fiecare dintre aceste medicamente are propriul său pozitiv și trăsături negative. Unele dintre ele sunt îmbunătățite mai bine decât clasicul „Nebivolol”. Instrucțiunile de utilizare a fiecăruia dintre ele, cu toate acestea, avertizează, de asemenea, despre Mai mult efecte negative. Prin urmare, doar un medic calificat și competent poate ajuta la determinarea medicamentului care este mai bun.

Nu ar trebui să utilizați aceste remedii pe cont propriu fără a consulta mai întâi un medic, deoarece în acest fel nu puteți decât să vă agravați semnificativ starea și să vă dăunați atât sănătății, cât și sănătății prietenilor și rudelor.

• Numele medicamentului - Nebivolol
• nume latin Nebivololum ( Genitiv- Nebivololi)
• nume chimic medicament: alfa, alfa "-[Iminobis (metilen) bis-2H-1-benzopiran-2-metanol
• Forma racemică, care constă din enantiomerii L și D
• Formula brută a nebivololului: C22H25F2NO4
• Grupa farmacologică: Beta-blocante
• Obiect de aplicare: om, pisici și câini
• Aplicație: terapia hipertensiunii arteriale, boli coronariene, insuficiență cardiacă cronică, aritmii
• De unde se cumpără: farmacii medicale
• Sinonime (analogi, generice): Binelol, Bivotenz, Nebivolol, Nebivator, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-NANOLEK, OD-Neb, Nebivolol hydrochloride, Nebivolol-Teva, Nebilet, Nebilan Lannacher, Nebilong
• Forma de eliberare: comprimate de 5 mg

Caracteristici fizico-chimice

Clorhidrat de nebivolol este o pulbere aproape albă sau albă. Solubil în dimetil sulfoxid, metanol și dimetilformamidă; slab solubil în propilen glicol, etanol și polietilen glicol; practic insolubil în diclormetan, hexan și metilbenzen.

Caracteristicile farmacologice ale medicamentului "Nebivolol"

Efectele farmacologice ale medicamentului:

• antianginal
• hipotensiv
• antiaritmic

Nebivololul blochează în mod specific receptorii β1-adrenergiciși, de asemenea, stimulează producția de factor de relaxare endotelial (NO). Scăderea tensiunii arteriale apare din cauza scăderii debitul cardiac, volumul sângelui circulant, rezistența vasculară periferică relativă, inhibarea sintezei reninice, scăderea sensibilității baroreceptorilor vasculari. Exprimat efect hipotensiv Se formează în 7-14 zile de la începerea utilizării, stabilizarea acestuia are loc în decurs de o lună de la începerea utilizării. Nebivololul reduce ritmul cardiac atât în ​​timpul efortului, cât și în repaus, diastolic presiunea arterialăîn cavitatea ventriculului stâng, îmbunătățește umplerea ventriculului stâng în diastolă, reduce semnificativ nevoia de oxigen în miocard, efect antianginos, cu utilizare pe termen lung reduce semnificativ masa miocardului ventriculului stâng și indicele de masă al miocardului ventriculului stâng. Medicamentul are influență pozitivă pe ritm circadian arterial tensiune arteriala la pacienţii atât cu ritm perturbat cât şi cu normalitate. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu impact negativ pentru metabolismul lipidelor.

La efectuarea unor studii preclinice experimentale la șoareci, s-a stabilit că nebivololul în doză de 40 mg/kg crește semnificativ riscul de apariție a neoplaziei testiculare benigne din cauza proliferării celulelor testiculare interstițiale.

Atunci când este administrat pe cale orală, nebivololul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea medicamentului este de 12% cu un metabolism de tip „rapid” (fenomenul de „prima trecere” prin ficat). Cu un tip de metabolism „lent”, biodisponibilitatea medicamentului este aproape completă. Legarea medicamentului de proteinele plasmatice este de 98%. Concentrația de echilibru în serul sanguin la indivizii cu un tip de metabolism „rapid” se dezvoltă într-o zi, timpul de înjumătățire este de aproximativ 10 ore. La persoanele cu un tip de metabolism „lent”, acești indicatori sunt de 3-5 ori mai mari. Metabolizat în ficat în principal prin hidroxilare aromatică și aliciclică, parțial prin N-dealchilare. Derivații amino și hidroxi rezultați se combină cu acidul glucuronic și sunt excretați de rinichi sub formă de glucuronide. Timpul de înjumătățire al hidroximetaboliților pentru persoanele cu un metabolism „rapid” durează aproximativ o zi, cu unul „lent” - în medie de 2-2,5 ori mai lung. Nebivololul la oameni, câini și pisici este excretat prin intestine cu 60% și prin rinichi cu 40%. Medicamentul pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică, precum și în laptele matern.

Efectul nebivololului asupra funcției de reproducere. Într-un studiu preclinic de 24 de luni al medicamentului la șoareci (când se utilizează medicamentul la o doză de 40 mg / kg pe zi (de 5 ori mai mare decât doza maximă). doza terapeutică) a constatat o creștere semnificativă a riscului de hiperplazie a țesutului testicular și de dezvoltare a adenomului testicular.

Aplicarea medicamentului

Nebivolol este utilizat pentru următoarele patologii :

• Hipertensiunea arterială, atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu altele medicamente antihipertensive)
• angină pectorală
• Boala ischemică inimile
• tahicardie
• Insuficiență cardiacă cronică

Calea de administrare și doza la om

În medicina umană, nebivololul se administrează pe cale orală la același moment al zilei. Medicamentul nu este mestecat și spălat cu un volum suficient de apă. Aplicați medicamentul în timpul sau după mese - 5 mg o dată pe 24 de ore. Persoanele cu insuficiență renală cronică, precum și pacienții cu vârsta peste 65 de ani - 2,5 mg pe zi. Doza zilnică maximă de medicament este de 10 mg.

Calea de administrare și dozare la câini și pisici

Baza de dovezi Nu există dovezi ale eficacității nebivololului în insuficiența cardiacă cronică la câini și pisici. Există studii clinice separate care arată o tolerabilitate bună a nebivololului la câinii cu insuficiență cardiacă cronică din cauza cardiomiopatiei dilatative sau a endocardiozei valvulare AV, precum și la pisici cu hipertensiune arterialași cardiomiopatie hipertrofică.

În medicina veterinară nebivololul se administrează pe cale orală câinilor și pisicilor, la aceeași oră a zilei, concomitent cu alimente în doză țintă zilnică de 0,1-0,2 mg/kg. Se recomandă titrarea de la 1/4 din doza țintă la fiecare 7 zile, crescând doza de 2 ori până la doza țintă. În insuficiența renală cronică, doza este redusă de 2-4 ori.

Masuri de precautie

Tratamentul cu nebivolol trebuie întrerupt treptat pe parcursul a 14 zile. Dezvoltarea bradicardiei necesită o reducere a dozei. Pe fondul diabetului zaharat, medicamentul poate masca simptomele hipoglicemiei, cu patologii ale glandei tiroide - tahicardie. Nebivololul poate crește reacțiile alergice la polen și alte substanțe. Inainte de intervenție chirurgicală cu utilizarea anesteziei timp de o zi, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie selectat un agent pentru anestezie cu un efect inotrop negativ minim. La cerere comună antiacide, acest beta-blocant este utilizat în timpul meselor, iar antiacide - în intervalele dintre mese. Utilizați nebivololul cu prudență atunci când lucrați cu produse grele, mecanisme periculoase, in timp ce conduci Vehicul, precum și specialiști a căror profesie se bazează pe creșterea concentrării și atenției. Nu se recomandă consumul de alcool în timp ce luați nebivolol.

Contraindicatii

Contraindicațiile pentru utilizarea nebivololului sunt:

• bradicardie sinusală
• hipersensibilitate și reacții alergice
• șoc cardiogen
• hipotensiune arterială
• bloc atrioventricular grad II–III
• sindromul sinusului bolnav
• tulburări circulatorii în vasele periferice
• forme de insuficiență cardiacă refractare la tratament
• disfuncție hepatică
• blocaj sinoatrial
• spasm bronșic
• astm bronsic
• copilărie
• alăptarea
• sarcina
• Instructiuni speciale de utilizare

Conform instrucțiunilor de utilizare a nebivololului la om, este necesară o atenție specială în urmatoarele situatii:

• Diabet
• antecedente de bradicardie
• hipertiroidism
• psoriazis
• antecedente de alergii
• varsta in varsta

Caracteristicile utilizării medicamentului în timpul alăptării și al sarcinii

În timpul sarcinii, utilizarea nebivololului este posibilă numai sub indicații stricte. Raportul beneficiu/risc al efectelor secundare și complicațiilor trebuie evaluat. Când luați medicamentul, alăptarea trebuie exclusă.

În studiile experimentale preclinice la șobolani, s-a dovedit că nebivololul și metaboliții săi penetrează bine bariera hematoplacentară. Când se utilizează nebivolol la femele de șobolan în doze de 1,25-2,5 mg/kg pe zi în ultimul trimestru de sarcină, în timpul nașterii și alăptării, puii de șobolan nou-născuți au prezentat o scădere semnificativă a greutății corporale. La utilizarea dozelor zilnice de 5 mg/kg și mai mult la șobolani, au fost detectate sarcini post-term, patologii ale nașterii, precum și o scădere a reflexului de îngrijire a puilor. Într-un alt studiu, nebivololul a fost utilizat la șobolani în primul trimestru de sarcină în doze zilnice de 20-40 mg/kg; la pui, s-a stabilit dezvoltarea malnutriției, afectarea persistentă a osificării coastelor și sternului și creșterea resorbției osoase. . Când se utilizează nebivolol la iepuri gestante în doză zilnică de 20 mg/kg, nu s-au găsit efecte secundare negative la descendenți.

Studiile experimentale preclinice la șobolani au arătat că nebivololul și metaboliții săi sunt bine excretați cu lapte matern. Cu toate acestea, încă nu se știe dacă acest medicamentși metaboliții săi în laptele matern uman.

Efecte secundare la utilizarea nebivololului

La oameni, câini și pisici în cazuri rare posibile reacții adverse la utilizarea acestui beta-blocant:

Din organele tractului gastrointestinal:

• vărsături
• greaţă
• diaree
• flatulență
• constipație

Din lateral organe hematopoietice, hemostaza și sistemul cardiovascular:

• hipotensiune
• bloc atrioventricular
• insuficienta cardiaca
• bradicardie simptomatică

Din organele sistemului nervos și ale simțurilor:

• ameţeală
• durere de cap
• parestezii
• oboseală (slăbiciune)
• coşmaruri
• depresie
• tulburare tranzitorie viziune

Alte reactii adverse:

• erupții cutanate
• spasm bronșic

Efectul administrării orale a nebivololului asupra parametrilor sanguini de laborator

LA cercetare de laborator la persoanele cu hipertensiune arterială care iau nebivolol, au fost stabilite o serie de abateri ale parametrilor de laborator ai serului sanguin în raport cu norma. S-a stabilit o corelație între utilizarea nebivololului și o creștere a concentrației de trigliceride în serul sanguin, acid uric. În serul de sânge al persoanelor bolnave care utilizează acest medicament, concentrația de colesterol, lipoproteine ​​a scăzut semnificativ. densitate mare, si in sânge periferic- Scăderea numărului de trombocite.

interacțiunea medicamentoasă

Blocanții canalelor de calciu (verapamil, diltiazem, amlodipină) potențează probabilitatea dezvoltării blocajului atrioventricular, medicamentele antiaritmice de clasa I, precum și amiodarona, prelungesc semnificativ timpul de impuls cardio prin atri. Mijloace pentru anestezie - dietil eter, tricloretilena, ciclopropanul, precum și barbituricele, antidepresivele triciclice, derivații de fenotiazina cresc hipotensiunea arterială. Nicardipina și cimetidina cresc concentrația plasmatică de nebivolol, simpatomimeticele elimină efecte farmacologice medicament.

Supradozaj cu nebivolol

La oameni, câini și pisici cu o supradoză de medicament, se dezvoltă următoarele simptome:

• hipotensiune arterială
• bradicardie
• insuficienta cardiaca acuta
• spasm bronșic

Tactici pentru a ajuta la supradozaj și otrăvire cu nebivolol:

• sondarea stomacului
• lavaj gastric
• aportul de cărbune activat sau alți adsorbanți (aerosil, polyphepan, smecta)
• utilizarea laxativelor
• în cazurile severe ventilatie artificiala plămânii
• cu bradicardie și vagotonie crescută, se utilizează sulfat de atropină
• dacă este necesar, se folosesc soluții de electroliți, coloizi, plasmă sau înlocuitori de plasmă
• este posibilă utilizarea catecolaminelor pentru corectarea farmacologică

Pentru a elimina efectul de β-blocare asupra adrenoreceptorilor, se utilizează clorhidrat de izoprenalină, care se administrează intravenos lent la o doză inițială de 5 μg/minut până la obținerea efectului clinic dorit, dobutamina la doza inițială de 2,5 μg/minut, în absența unui efect terapeutic - glucagon (intravenos la o doză de 50-100 mcg / kg, repetați după 1 oră, apoi, dacă este necesar, efectuați o perfuzie constantă la o doză de 70 mcg / kg / h. În blocaj atrioventricular sever, se utilizează stimularea transvenoasă.

Sinonime (analogi, generice) Nebivolol

Sinonime: Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol-Teva, Nebivolol Clorhidrat, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong, OD-Neb

Forma de eliberare a medicamentului

Medicamentul este eliberat în următoarea formă: comprimate de 5 mg în blistere a câte 10-14 bucăți.