Metamizolul de sodiu este un medicament antipiretic , analgezic , aparține grupului pirazoloni . Substanța a fost sintetizată în 1920. Din anii '70, din cauza riscului de dezvoltare, medicamentul a fost exclus de la vânzare în unele țări europene, Suedia, Australia și Japonia. În prezent, medicamentul este eliberat strict conform prescripției. În Federația Rusă, în 2009 a fost eliminat de pe lista medicamentelor vitale și esențiale. Metamizolul de sodiu este disponibil comercial. Substanței i s-a atribuit un cod OKPD 24.42.13.673.

Conform proprietăților sale fizice, medicamentul este o pulbere cristalină albă sau alb-galben, care se descompune rapid la umiditate ridicată. Produsul este foarte solubil în apă pH soluție gata - de la 6 la 7,5. Puțin solubil în alcool, practic insolubil în acetonă , difuzat și . Greutatea moleculară a metamizolului = 311,4 grame per mol; Metamizol de sodiu - 333,3 grame pe mol. Compusul chimic este absorbit sub formă de tablete, supozitoare, picături și injecții.

efect farmacologic

Antipiretic, analgezic, antiinflamator.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Conform mecanismului de acțiune, Metamizol Sodium este similar cu alte AINS. Agentul nu inhibă selectiv enzima ciclooxigenaza inhibă formarea mediatorilor inflamatori din acid arahidonic . Substanța face dificilă realizarea proprio- și impulsuri extrareceptive pe mănunchiuri de Burdakh și Goll , crește pragul de excitabilitate al centrului de sensibilitate la durere din talamus, crește gradul de transfer de căldură.

Efectul antiinflamator al luării medicamentului este ușor pronunțat, substanța nu are practic niciun efect asupra metabolismului apă-sare, nu reține apa și ionii de sodiu și nu irită membrana mucoasă a tractului digestiv. Metamizolul de sodiu are un anumit efect antispastic asupra tractului biliar și urinar.

După administrarea orală a medicamentului, efectul acestuia se dezvoltă în 20-30 de minute, atingând maximul după 4 ore. Metamizolul scade temperatura mult mai repede decât și medicamentul are cel mai pronunțat efect analgezic. În tractul gastrointestinal, substanța este absorbită rapid și aproape complet. În intestine (pe pereți), agentul suferă reacții hidroliză unde se formează metabolitul său activ. Nu există metamizol pur în plasmă după administrarea orală.

După administrarea intravenoasă, în plasma sanguină se găsește o concentrație mică de compus nemodificat. Gradul de legare la proteinele plasmatice este de la 50 la 60%. Substanța este, de asemenea, metabolizată în ficat. Excretat cu ajutorul rinichilor.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este utilizat:

  • la artralgie , coreea , diverse tipuri de durere;
  • pentru ameliorarea durerilor de dinți, de cap, de menstruație;
  • la , mialgie , sciatică ;
  • la pacienții cu colici renale, hepatice și intestinale;
  • cu, infarct pulmonar, vase principale;
  • pentru tratament pleurezie , , pneumonie , miocardită ;
  • pentru a elimina durerea de la arsuri, diverse leziuni, boala de decompresie, tumori;
  • la orhită , zona zoster , peritonită , ;
  • la pacientii cu pneumotorax și perforarea esofagului;
  • la priapism , complicații post-transfuzie;
  • ca parte a tratamentului complex al infecțiilor acute, bolilor urologice și purulente;
  • cu mușcăturile de albine, țânțari, tafan.

Contraindicatii

  • dacă este prezent pe ingredientul activ;
  • pacientii cu neutropenie ;
  • cu lactație;
  • cu boli ale ficatului și rinichilor;
  • bolnav ereditar anemie hemolitică asociat cu deficit de enzime glucozo-6-fosfat dehidrogenază ;
  • la anemie , leucopenie , astmul cu aspirină ;
  • femeile în primul trimestru și în ultimul.
  • la nou-născuți, sub vârsta de 3 luni;
  • cu și alte boli de rinichi;
  • pacienții care abuzează de alcool;
  • atunci când este administrat intravenos la pacienții cu tensiune arterială scăzută;
  • cu circulație sanguină instabilă ( şoc , leziuni multiple).

Efecte secundare

Pot apărea următoarele reacții adverse:

  • oligurie , insuficiență renală, nefrită ;
  • diverse reacții alergice;
  • trombocitopenie , scăderea tensiunii arteriale, leucopenie ;
  • sindromul Lyell , malign eritem exudativ , sindrom bronhospastic (rareori);
  • , prin injectare intramusculară.

Metamizol, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Tabletele sau supozitoarele rectale sunt prescrise la o doză de 250 până la 500 mg, de 2 sau 3 ori pe zi. Cantitatea maximă de Metamizol Sodium care poate fi luată pe zi este de 3 grame, la un moment dat - 1 gram.

Pentru copii este necesară ajustarea dozei. Doza unică = 50 sau 100 mg pentru copii 2-3 ani; 100-200 mg - pentru copii de la 4 la 5 ani și 200-300 mg - până la 14 ani. Frecvența admiterii este aceeași ca și pentru adulți.

Intravenos sau intramuscular, medicamentul se administrează la o doză de 250-500 mg, de 2-3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 2 grame. Copiilor li se arată administrarea injecției de cel mult 10 mg per kg de greutate corporală la un moment dat.

Supradozaj

Când luați sau administrați doze mari de medicament, se observă următoarele: o scădere puternică a tensiunii arteriale, palpitații, greață, tinitus, vărsături și slăbiciune generală, pierderea conștienței, convulsii . Poate dezvolta: acut, hepatic acut si, sindromul hemoragic .

Se recomandă spălarea stomacului afectat, prescrierea laxativelor saline, enterosorbente . Este indicată și terapia simptomatică, forțată diureza , alcalinizarea sângelui.

Interacţiune

Utilizarea combinată a medicamentului cu analgezice, antipiretice și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene poate duce la creșterea toxicității medicamentului.

Atunci când este administrat concomitent cu inductori ai enzimelor hepatice microzomale, eficacitatea metamizolului poate scădea.

Administrarea combinată cu anticoagulante indirecte, agenți hipoglicemici orali, glucocorticosteroizi sporește eficacitatea acestora din urmă.

Fenotiazina poate duce la dezvoltarea hipertermie .

Când medicamentul este combinat cu anxiolitice și sedative, efectul său analgezic este îmbunătățit.

Utilizarea simultană a Metamizol Sodium și antidepresive triciclice, contraceptivele orale perturbă procesele de metabolism normal al medicamentelor, crește toxicitatea Metamizolului.

Cofeină sporește efectul medicamentului.

Reduce concentrația plasmatică a medicamentului.

Substanța poate fi combinată cu clorhidrat de pitofenonă și bromură de fenpiverinium . Există o creștere a fermei. acțiunea tuturor medicamentelor, relaxarea mușchilor netezi, normalizarea temperaturii corpului, reducerea severității durerii.

Metamizol sodiu denumire latină. Metamizol de sodiu (Metamizol de sodiu)

Grupa clinico-farmacologică:  

Inclus în medicamente

ATH:

N.02.B.B.02 Metamizol de sodiu

Farmacodinamica:

Blocarea neselectivă a ciclooxigenazei și scăderea sintezei prostaglandinelor și precursorilor acestora din acidul arahidonic. Previne conducerea impulsurilor extra- și proprioceptive dureroase de-a lungul fasciculelor Gaulle și Burdach, crește pragul de excitabilitate al centrilor talamici de sensibilitate la durere, îmbunătățește transferul de căldură. Are efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii.

Farmacocinetica:

Bine și rapid absorbit în tractul gastrointestinal. În peretele intestinal, este hidrolizat pentru a forma un metabolit activ (4-metil-amino-antipirină); nemodificată în sânge este absentă (depistată în plasmă în cantități mici numai după administrarea intravenoasă). Pătrunde în laptele matern (în doze terapeutice). Legătura metabolitului activ cu proteinele plasmatice este de 50-60%. Biotransformarea în ficat. Este excretat prin rinichi (în cantitate mică sub formă de metaboliți).

Indicatii:

· Artralgii, reumatism, coree

· Dureri de cap, dureri de dinți, dureri menstruale

· Nevralgie, sciatică, mialgie

· Colici renale, hepatice, intestinale.

· Infarct pulmonar, infarct miocardic, anevrism de aortă exfoliant, tromboză a vaselor principale.

· Procese inflamatorii: pleurezie, pneumonie, lombago, miocardită.

· Traume, arsuri, boală de decompresie, zona zoster, umflare.

· Orhită, pancreatită, peritonită, perforație esofagiană, pneumotorax.

· Complicații post-transfuzie, priapism.

· Sindromul febril în boli infecțioase acute, purulente și urologice, înțepături de insecte.

X.J00-J06 Infecții acute ale căilor respiratorii superioare

X.J10-J18.J11 Gripa, virus neidentificat

XVIII.R50-R69.R52.9 Durere, nespecificată

XVIII.R50-R69.R52.0 Durere acută

XVIII.R50-R69.R52 Durerea nu este clasificată în altă parte

XVIII.R50-R69.R51 Cefalee

XVIII.R00-R09.R07.2 Durere în regiunea inimii

XIII.M20-M25.M25.5 Dureri articulare

XVIII.R50-R69.R50 Febră de origine necunoscută

XIII.M30-M36.M35.3 Polimialgie reumatică

XIII.M50-M54.M54.3 Sciatică

XIII.M70-M79.M79.1 Mialgie

XIII.M70-M79.M79.2 Nevralgie și nevrite, nespecificate

XIV.N20-N23.N23 Colica renala, nespecificata

VI.G20-G26.G25.5 Alte tipuri de coree

Contraindicatii:

Intoleranța individuală.

Inhibarea hematopoiezei (agranulocitoză, neutropenie citostatică sau infecțioasă).

Anemia hemolitică ereditară asociată cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.

Anemie, leucopenie, insuficiență hepatică și/sau renală.

Forma aspirinică a astmului bronșic.

Sarcina (în special primul trimestru și ultimele 6 săptămâni), alăptarea.

Cu grija: Nu există date. Sarcina si alaptarea:Categoria recomandărilor FDA nu a fost determinată. A nu se utiliza în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Dozaj si administrare:

Intramuscularsau intravenos (cu durere severă) - 1-2 ml soluție 50% sau 25% de 2-3 ori pe zi, doza zilnică maximă este de 2 g.

În interior, după mese, sau rectal, 250-500 mg de 2-3 ori pe zi, doza unică maximă este de 1 g, doza zilnică este de 3 g.

Efecte secundare:

Sistemul urinar: insuficiență renală, oligurie, anurie, proteinurie, nefrită interstițială, colorare roșie a urinei.

Reacții alergice: urticarie (inclusiv la nivelul conjunctivei și mucoaselor nazofaringelui), angioedem, în cazuri rare, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), sindrom bronhospastic, șoc anafilactic.

Sânge: agranulocitoză (informații insuficiente pentru a recomanda utilizarea metamizolului sodic pentru dureri de cap), leucopenie, trombocitopenie.

Altele: scăderea tensiunii arteriale, greață.

Reacții locale: cu injectarea intramusculară, este posibilă formarea de infiltrate la locul injectării.

Când se administrează intravenos - somnolență, gură uscată.

Supradozaj:

În caz de supradozaj, greață, vărsături, gastralgie, oligurie, hipotermie, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dificultăți de respirație, tinitus, somnolență, delir, tulburări de conștiență, agranulocitoză acută, sindrom hemoragic, insuficiență renală și/sau hepatică acută, convulsii muşchii cu paralizie respiratorie.

Pentru tratament se prescriu lavaj gastric, laxative saline, enterosorbente, diureză forțată, hemodializă, cu dezvoltarea unui sindrom convulsiv, administrare intravenoasă de diazepam și barbiturice de mare viteză.

Interacţiune:

Alopurinol, analgezice non-narcotice, antidepresive triciclice, contraceptive hormonale - toxicitate crescută.

Benzilpenicilină, înlocuitori de sânge coloidal și agenți radioopaci - nu se utilizează în timpul tratamentului cu metamizol sodic.

Blocanți ai receptorilor H 2 și (încetinește inactivarea) - eficiență crescută.

Agenți mielotoxici - hematotoxicitate crescută a medicamentului.

Medicamente hipoglicemiante pentru administrare orală, anticoagulante indirecte, glucocorticoizi - o creștere a activității lor (le deplasează de la legătura cu proteina).

Medicamente sedative și anxiolitice (tranchilizante) - creșterea acțiunii analgezice a metamizolului de sodiu.

Thiamazol și medicamente citotoxice - un risc crescut de a dezvolta leucopenie.

Fenilbutazona, barbituricele și alți hepatoinductori - în timp ce prescriu, reduc eficacitatea metamizolului de sodiu.

Clorpromazina sau alți derivați ai fenotiazinei - dezvoltarea hipertermiei severe.

Ciclosporină - o scădere a concentrației sale în sânge.

Etanol - sporind efectul.

În aceeași seringă cu alte medicamente, acestea nu sunt administrate din cauza probabilității mari de a dezvolta incompatibilitate farmaceutică.

Instrucțiuni Speciale:

Un risc crescut de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate este prezent la pacienții cu astm bronșic, în special cu polipi concomitenți în zona sinusurilor; la pacienții cu urticarie cronică; la pacienții cu intoleranță la alcool; la pacienții cu intoleranță la coloranți (de exemplu, tartrazină) sau la conservanți (de exemplu, benzoat).

În cazul utilizării prelungite, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic. Este inacceptabil să utilizați medicamentul pentru a calma durerea acută în abdomen (până când cauza este clarificată).

Instrucțiuni

Metamizol sodiu INN (comprimate)

Denumire internațională: Metamizol sodiu

Forma de dozare: capsule, supozitoare rectale [pentru copii], tablete, tablete [pentru copii]

Nume chimic:

Sare de sodiu [(2,3 - dihidro - 1,5 - dimetil - 3 - oxo - 2 - fenil - 1 H - pirazol - 4 - il) metilamino] acid metansulfonic (și ca monohidrat)

Efect farmacologic:

Un agent analgezic non-narcotic, un derivat de pirazolonă, blochează neselectiv COX și reduce formarea de Pg din acidul arahidonic. Previne conducerea impulsurilor extra- și proprioceptive dureroase de-a lungul fasciculelor Gaulle și Burdach, crește pragul de excitabilitate al centrilor talamici de sensibilitate la durere și crește transferul de căldură. O trăsătură distinctivă este ușoară severitate a efectului antiinflamator, care determină un efect slab asupra metabolismului apă-sare (retenția de Na + și apă) și a mucoasei gastrointestinale. Are actiune analgezica, antipiretica si unele antispastice (in raport cu musculatura neteda a cailor urinare si biliare). Acțiunea se dezvoltă la 20-40 de minute după ingestie și atinge maxim după 2 ore.

Farmacocinetica:

Bine și rapid absorbit în tractul digestiv. În peretele intestinal, este hidrolizat cu formarea unui metabolit activ - metamizolul nemodificat este absent în sânge (numai după administrarea intravenoasă, concentrația sa nesemnificativă se găsește în plasmă). Comunicarea unui metabolit activ cu proteinele - 50-60%. Metabolizat în ficat, excretat prin rinichi. În doze terapeutice, trece în laptele matern.

Indicatii:

Sindromul febril (boli infecțioase și inflamatorii, mușcături de insecte - țânțari, albine, tafan etc., complicații post-transfuzie); Sindrom de durere (ușoară și moderată): incl. nevralgie, mialgii, artralgii, colici biliare, colici intestinale, colici renale, leziuni, arsuri, boală de decompresie, herpes zoster, orhită, sciatică, miozită, sindrom de durere postoperatorie, cefalee, dureri de dinți, algomenoree.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate, oprimare a hematopoiezei (agranulocitoză, neutropenie citostatică sau infecțioasă), insuficiență hepatică și/sau renală, anemie hemolitică ereditară asociată cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, astm bronșic indus de administrarea de AAS, salicilați sau alte AINS, leucopenie. , sarcina (mai ales in primul trimestru si in ultimele 6 saptamani), lactatie.Cu prudenta. Perioada neonatală (până la 3 luni), boli de rinichi (pielonefrită, glomerulonefrită - inclusiv istoric), abuz prelungit de alcool. În / în introducerea pacienților cu tensiune arterială sistolică sub 100 mm Hg. sau cu instabilitate circulatorie (de exemplu, pe fondul infarctului miocardic, traumatisme multiple, șoc incipient).

Regimul de dozare:

În interior, 250-500 mg de 2-3 ori pe zi, doza unică maximă este de 1 g, doza zilnică este de 3 g. Doze unice pentru copii 2-3 ani - 50-100 mg, 4-5 ani - 100 -200 mg, 6-7 ani - 200 mg, 8-14 ani - 250-300 mg, frecvența de administrare - de 2-3 ori pe zi. Utilizare rectală - pentru adulți - 300, 650 și 1000 mg. Doza pentru copii depinde de vârsta copilului și de natura bolii, în timp ce se recomandă utilizarea supozitoarelor pentru copii de 200 mg: de la 6 luni la 1 an - 100 mg, de la 1 an la 3 ani - 200 mg, de la 3 la 7 ani - 200-400 mg, de la 8 la 14 ani - 200-600 mg. După introducerea supozitorului, copilul ar trebui să fie în pat.

Efecte secundare:

Din sistemul urinar: insuficiență renală, oligurie, anurie, proteinurie, nefrită interstițială, colorare roșie a urinei. Reacții alergice: urticarie (inclusiv la nivelul conjunctivei și mucoaselor nazofaringelui), angioedem, în cazuri rare, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), sindrom bronhospastic, șoc anafilactic. Din partea organelor hematopoietice: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie. Altele: scaderea tensiunii arteriale. Reacții locale: la administrarea i/m, sunt posibile infiltrate la locul injectării.Supradozaj. Simptome: greață, vărsături, gastralgie, oligurie, hipotermie, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dificultăți de respirație, tinitus, somnolență, delir, tulburări de conștiență, agranulocitoză acută, sindrom hemoragic, insuficiență renală și/sau hepatică acută, convulsii, paralizie, muschii respiratori. Tratament: lavaj gastric, laxative saline, carbune activat; efectuarea diurezei forțate, hemodializei, cu dezvoltarea unui sindrom convulsiv - în / în introducerea diazepamului și a barbituricelor de mare viteză.

Instrucțiuni Speciale:

În tratamentul copiilor cu vârsta sub 5 ani și al pacienților care primesc medicamente citostatice, administrarea de metamizol sodic trebuie efectuată numai sub supraveghere medicală. Intoleranța este foarte rară, dar riscul de a dezvolta șoc anafilactic după administrarea intravenoasă a medicamentului este relativ mai mare decât după administrarea orală. Pacienții cu astm bronșic atopic și febra fânului au un risc crescut de a dezvolta reacții alergice. Pe fondul luării metamizolului de sodiu, este posibilă dezvoltarea agranulocitozei și, prin urmare, dacă o creștere nemotivată a temperaturii, frisoane, dureri în gât, dificultăți la înghițire, stomatită, precum și dezvoltarea vaginitei sau proctitei, retragerea imediată a medicamentului. este necesar. În cazul utilizării prelungite, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic. Este inacceptabil să se utilizeze pentru ameliorarea durerii acute în abdomen (până când cauza este clarificată). Pentru injectarea intramusculară, trebuie utilizat un ac lung. Este posibil să colorați urina în roșu datorită eliberării unui metabolit (nu contează).

Interacţiune:

Datorită probabilității mari de a dezvolta incompatibilitate farmaceutică, nu poate fi amestecat cu alte medicamente în aceeași seringă. Îmbunătățește efectele etanolului. Medicamentele radioopace, înlocuitorii de sânge coloidal și penicilina nu trebuie utilizate în timpul tratamentului cu metamizol. Odată cu numirea simultană a ciclosporinei, concentrația acesteia din urmă în sânge scade. Metamizolul, care înlocuiește medicamentele hipoglicemiante orale, anticoagulantele indirecte, corticosteroizii și indometacina din legătura cu proteina, le crește activitatea. Fenilbutazona, barbituricele și alți hepatoinductori, atunci când sunt administrate simultan, reduc eficacitatea metamizolului. Numirea simultană cu alte analgezice non-narcotice, antidepresive triciclice, medicamente hormonale contraceptive și alopurinol poate duce la creșterea toxicității. Medicamentele sedative și anxiolitice (tranchilizante) sporesc efectul analgezic al metamizolului. Tiamazolul și citostaticele cresc riscul de a dezvolta leucopenie. Efectul este sporit de codeină, blocanții receptorilor H2-histaminic și propranolol (încetinește inactivarea). Medicamentele mielotoxice cresc manifestările de hematotoxicitate a medicamentului.

în interiorul VRD-1.0 VSD-3.0

Formulă: C13H16N3O4SNa, denumire chimică: [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansulfonic sare de sodiu (și ca monohidrat).
Grupa farmacologica: analgezice non-narcotice, inclusiv medicamente nesteroidiene și alte antiinflamatoare / AINS - pirazoloni.
Efect farmacologic: antiinflamator, analgezic, antipiretic.

Proprietăți farmacologice

Metamizolul de sodiu inhibă ciclooxigenaza, reduce formarea de bradikinine, radicali liberi, endoperoxizi, unele prostaglandine și inhibă peroxidarea lipidelor. Metamizolul de sodiu previne conducerea impulsurilor proprio- și extraceptive dureroase prin fasciculele Burdach și Gaulle, crește transferul de căldură și crește pragul de excitabilitate al centrilor de sensibilitate a durerii din talamus. După administrare orală, este complet și rapid absorbit. Este hidrolizat în peretele intestinal cu formarea unui metabolit activ - nu există metamizol nemodificat în sânge (doar atunci când este administrat intravenos, concentrațiile sale nesemnificative se găsesc în plasmă). Metamizolul activ al metamizolului de sodiu se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 50-60%. Este distrus în ficat. Este excretat din organism prin rinichi. Actiunea metamizolului sodic se dezvolta dupa 20-40 de minute si devine maxima dupa 2 ore.

Indicatii

Artralgie, coree, reumatism; dureri: dureri de dinți, cefalee, dureri menstruale, sciatică, nevralgie, mialgii, cu infarct pulmonar, colici (hepatice, renale, intestinale), infarct miocardic, tromboză a vaselor principale, anevrism disecant de aortă, procese inflamatorii (pneumonie, pleurezie, miocardită, lombago), arsuri, traumatisme, boală de decompresie, tumori, herpes zoster, orhită, peritonită, pancreatită, perforație esofagiană, priapism, complicații post-transfuzionale, pneumotorax; sindrom febril în boli acute purulente, infecțioase și urologice (prostatita), mușcături de insecte (inclusiv țânțari, albine, țâțuri).

Mod de aplicare a metamizolului sodic și doze

Metamizolul de sodiu se administrează pe cale orală, se administrează intramuscular, intravenos, rectal. Intramuscular sau intravenos (cu durere severă) - de 2-3 ori pe zi, 1-2 ml soluție 25% sau 50%, doza zilnică maximă este de 2 g; copiilor li se injectează 0,1 - 0,5 ml. În interior, după mese, sau rectal de 2-3 ori pe zi, 250-500 mg, doza unică maximă este de 1 g, zilnic - 3 g. Pentru copii de 2-3 ori pe zi, doza uzuală de 2-3 ani este 50-100 mg, 4 - 5 ani - 100 - 200 mg, 6 - 7 ani - 200 mg, 8 - 14 ani - 250 - 300 mg.

Când se utilizează metamizol sodiu, este posibil să se coloreze urina în roșu datorită eliberării metabolitului. Aveți nevoie de supravegherea unui medic când utilizați metamizol sodic (deoarece există o incidență mare a reacțiilor alergice, inclusiv a celor fatale, mai ales atunci când este administrat parenteral). Utilizarea regulată pe termen lung nu este recomandată din cauza mielotoxicității. Utilizarea metamizolului de sodiu pentru ameliorarea durerilor abdominale acute este exclusă (până când cauza acestora a fost clarificată). Atunci când se prescrie pacienților cu patologie a sistemului cardiovascular, este necesară o monitorizare atentă a parametrilor hemodinamici. Utilizați cu precauție la pacienții cu tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg. Art., cu indicații ale unui istoric de boală renală (glomerulonefrită, pielonefrită), precum și cu un istoric îndelungat de alcool.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, încălcări severe ale stării funcționale a rinichilor sau ficatului, supresia hematopoiezei (neutropenie infecțioasă sau citostatică, agranulocitoză), anemie ereditară hemolitică, care este asociată cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, astm bronșic (prostaglandină), , sarcina.

Restricții de aplicare

Nu există date.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea metamizolului de sodiu este contraindicată în timpul sarcinii. În momentul terapiei cu metamizol sodic, alăptarea trebuie întreruptă.

Efectele secundare ale metamizolului de sodiu

Granulocitopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, hemoragii, nefrită interstițială, hipotensiune arterială, reacții alergice (inclusiv bronhospasm, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson, șoc anafilactic).

Interacțiunea metamizolului de sodiu cu alte substanțe

Efectul metamizolului de sodiu este sporit de codeină, barbiturice, cofeină, propranolol, antihistaminice H2. Tiamazolul și sarcolizina cresc riscul de leucopenie atunci când sunt utilizate împreună cu metamizolul de sodiu. Tranchilizantele și sedativele sporesc efectul analgezic al metamizolului de sodiu. Contraceptivele orale, antidepresivele triciclice, alopurinolul cresc toxicitatea metamizolului de sodiu prin perturbarea metabolismului acestuia. Utilizarea combinată a metamizolului de sodiu cu derivați de fenotiazină (inclusiv clorpromazina) poate provoca o creștere pronunțată a temperaturii corpului, cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, analgezice antipiretice - la o creștere reciprocă a toxicității și a efectelor asociate. Fenilbutazona și alți inductori ai enzimelor hepatice microzomale slăbesc efectele metamizolului de sodiu. Medicamentele mielotoxice potențează hematotoxicitatea metamizolului de sodiu. Metamizolul de sodiu potențează efectul sedativ al alcoolului. Metamizolul de sodiu, deplasându-se de la conexiunea cu proteinele plasmatice, crește activitatea anticoagulantelor indirecte, agenților hipoglicemianți orali, indometacinului, glucocorticosteroizilor. Metamizolul de sodiu reduce nivelul plasmatic al ciclosporinei. Agenții de radiocontrast, penicilina și înlocuitorii de sânge coloidal nu trebuie utilizați în timpul terapiei cu metamizol sodic. Datorită riscului ridicat de incompatibilitate farmaceutică, metamizolul de sodiu nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu alte medicamente.

Supradozaj

Cu o supradoză de metamizol de sodiu, se dezvoltă hipotermie, palpitații, hipotensiune arterială severă, dificultăți de respirație, greață, tinitus, vărsături, somnolență, slăbiciune, delir, sindrom convulsiv, tulburări de conștiență; posibilă dezvoltare a sindromului hemoragic, agranulocitoză acută, insuficiență hepatică și renală acută. Este necesar: inducerea vărsăturilor, spălarea gastrică printr-un tub, numirea cărbunelui activat, laxative saline și alcalinizarea sângelui, diureză forțată, tratament simptomatic care vizează menținerea funcțiilor vitale.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă metamizol sodic

În majoritatea țărilor dezvoltate economic, metamizolul este interzis din cauza efectelor secundare (Suedia (din 1972), SUA (din 1977), Japonia, Australia și o serie de țări ale Uniunii Europene), în special din cauza riscului de agranulocitoză sau a utilizării acestuia. este semnificativ limitată, ceea ce privește în primul rând utilizarea la copii. În Rusia, din 2009, metamizolul de sodiu (analgin) a fost exclus de pe lista medicamentelor pentru beneficiari, dar a fost păstrat pe piața liberă.

Metamizol de sodiu

nume latin

Metamizol de sodiu

nume chimic

Sare de sodiu a acidului [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansulfonic (și ca monohidrat)

Formula brută

C13H16N3O4SNa

Grupa farmacologică

AINS - pirazolone

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

68-89-3

Caracteristică

Alb sau alb, cu o nuanță gălbuie abia vizibilă, pulbere cristalină, se descompune rapid în prezența umezelii. Ușor solubilă în apă (1:1,5), soluția apoasă are un pH de 6-7,5. Greu solubil în etanol (1:60-1:80), practic insolubil în eter, cloroform, acetonă.

Farmacologie

Acțiune farmacologică - analgezică, antiinflamatoare, antipiretică.

Inhibă activitatea ciclooxigenazei, reduce formarea de endoperoxizi, bradikinine, unele PG, radicali liberi și inhibă peroxidarea lipidelor. Previne conducerea impulsurilor extra- și proprioceptive dureroase de-a lungul fasciculelor Gaulle și Burdach, crește pragul de excitabilitate al centrilor talamici de sensibilitate la durere și crește transferul de căldură.

Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid și complet. În peretele intestinal, este hidrolizat cu formarea unui metabolit activ - metamizolul nemodificat este absent în sânge (numai după administrarea intravenoasă, concentrațiile sale nesemnificative se găsesc în plasmă). Nivelul de legare a metabolitului activ de proteine ​​este de 50-60%. Distrus în ficat. Excreția trece prin rinichi.

Acțiunea se dezvoltă în 20-40 de minute și atinge maxim după 2 ore.

Aplicație

Artralgii, reumatism, coree, dureri: cefalee, dentare, menstruala, nevralgii, sciatica, mialgii, colici (renale, hepatice, intestinale), infarct pulmonar, infarct miocardic, anevrism de aorta disecante, tromboza vaselor principale, procese inflamatorii (pleurezie, pneumonie, lombago, miocardită), traumatisme, arsuri, boală de decompresie, herpes zoster, tumori, orhită, pancreatită, peritonită, perforație esofagiană, pneumotorax, complicații post-transfuzionale, priapism; sindrom febril în boli infecțioase acute, purulente și urologice (prostatita), mușcături de insecte (inclusiv țânțari, albine, zgârie).

Contraindicatii

Hipersensibilitate, oprimare a hematopoiezei (agranulocitoză, neutropenie citostatică sau infecțioasă), încălcări severe ale ficatului sau rinichilor, astm bronșic cu prostaglandine, anemie hemolitică ereditară asociată cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, sarcină, alăptare.

Efecte secundare

Granulocitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, hemoragii, hipotensiune arterială, nefrită interstițială, reacții alergice (inclusiv sindroame Stevens-Johnson, Lyell, bronhospasm, șoc anafilactic).

Interacţiune

Efectul este sporit de barbiturice, codeină, H 2 -antihistaminice, propranolol (încetinește inactivarea). Sarcolizina și tiamazolul cresc probabilitatea de a dezvolta leucopenie. Crește activitatea hipoglicemiantă a medicamentelor antidiabetice orale (eliberări din conexiunea cu proteinele din sânge), sedativ - alcool, reduce concentrația de ciclosporină în plasmă.

Supradozaj

Simptome: hipotermie, hipotensiune severă, palpitații, dificultăți de respirație, tinitus, greață, vărsături, slăbiciune, somnolență, delir, tulburări de conștiență, sindrom convulsiv; posibilă dezvoltare a agranulocitozei acute, a sindromului hemoragic, a insuficienței renale și hepatice acute.

Tratament: inducerea vărsăturilor, lavaj gastric, administrarea de laxative saline, cărbune activat și diureză forțată, alcalinizarea sângelui, terapie simptomatică care vizează menținerea funcțiilor vitale.

Dozaj si administrare

V/m sau/in (cu durere severă) - 1-2 ml soluție 50% sau 25% de 2-3 ori/zi, doza zilnică maximă este de 2 g; copiilor li se injectează 0,1-0,5 ml. În interior după mese sau rectal 250-500 mg de 2-3 ori/zi, doza unică maximă este de 1 g, doza zilnică este de 3 g. Doza uzuală pentru copiii de 2-3 ani este de 50-100 mg, 4-5 ani - 100-200 mg, 6-7 ani - 200 mg, 8-14 ani - 250-300 mg de 2-3 ori pe zi.

Masuri de precautie

Este necesară supravegherea medicală (frecvența mare a reacțiilor alergice, inclusiv a celor fatale, mai ales atunci când sunt administrate parenteral). Utilizarea regulată pe termen lung nu este recomandată din cauza mielotoxicității. Utilizarea pentru ameliorarea durerii acute în abdomen este exclusă (până când cauza este clarificată). Atunci când este administrat la pacienții cu patologie cardiovasculară acută, este necesară o monitorizare atentă a hemodinamicii. Utilizați cu prudență la pacienții cu TAS sub 100 mm Hg. Art., cu indicații anamnestice de afecțiuni renale (pielonefrite, glomerulonefrite) și cu istoric îndelungat de alcool.

Instrucțiuni Speciale

Când se utilizează metamizol de sodiu, este posibilă colorarea roșie a urinei datorită eliberării unui metabolit.

Anul ultimei ajustări

1999

Interacțiuni cu alte substanțe active

alopurinol*

Pe fondul metamizolului de sodiu, este posibilă o creștere a toxicității.

indometacin*

Pe fondul metamizolului de sodiu, efectul este sporit.

Codeina

Codeina sporește efectul.

Propranolol*

Propranololul încetinește biotransformarea și crește efectul.

Sarcolizina*

Sarcolizina crește (în mod reciproc) probabilitatea de leucopenie.

CATEGORII

ARTICOLE POPULARE

2022 "kingad.ru" - examinarea cu ultrasunete a organelor umane