"Nebivolol": analozi, upute za uporabu. Način primjene i doziranje u ljudi

Upute za korištenje. Kontraindikacije i oblik otpuštanja.

Obrazac za otpuštanje

Tablete bijele ili gotovo bijele bijela, okruglog, plosnatog cilindričnog oblika, sa skošenjem i oznakom u obliku križa na jednoj strani.

Paket

Pakiranje od 28 kom.

farmakološki učinak

Nebivolol je kardioselektivni beta1-blokator III generacija s vazodilatacijskim svojstvima. Djelatna tvar je racemat koji se sastoji od dva enantiomera: D-nebivolol i L-nebivolol. D-nebivolol je konkurentan i visoko selektivan blokator β1-adrenergičkih receptora; L-nebivolol ima blagi vazodilatacijski učinak modulirajući otpuštanje vazodilatacijskog faktora (NO) iz vaskularnog endotela.
Nebivolol smanjuje broj otkucaja srca i krvni tlak u mirovanju i tijekom vježbanja, smanjuje konačni dijastolički tlak lijeve klijetke, smanjuje periferni vaskularni otpor, poboljšava dijastoličku funkciju srca (smanjuje tlak punjenja), povećava ejekcijsku frakciju; uzrokuje antianginalni učinak u bolesnika s koronarnom bolešću.
Hipotenzivni učinak također je posljedica smanjenja aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (nije izravno u korelaciji s promjenama aktivnosti renina u krvnoj plazmi).
Antiaritmijski učinak je posljedica supresije patološkog automatizma srca (uključujući u patološkom žarištu) i usporavanja AV provođenja.
Održivo hipotenzivni učinak razvija se nakon 1-2 tjedna redovite uporabe lijeka, au nekim slučajevima - nakon 4 tjedna, stabilan učinak se opaža nakon 1-2 mjeseca.

Indikacije

• Arterijska hipertenzija.
• IHD: prevencija napada angine.
• Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirana terapija).

Kontraindikacije

Akutno zatajenje srca; kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije (zahtijeva intravenoznu primjenu lijekova s ​​pozitivnim inotropnim učinkom); teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg); SSSU, uključujući sinoatrijski blok; AV blok II i III stupanj stručne spreme(bez umjetnog pacemakera); bradikardija (otkucaji srca manji od 60 otkucaja / min); kardiogeni šok; feokromocitom (bez istodobne uporabe alfa-blokatora); metabolička acidoza; teška disfunkcija jetre; bronhospazam i Bronhijalna astma u anamnezi; težak obliterirajuće bolesti periferne žile (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom); miastenija gravis; depresija; djeca i adolescenti do 18 godina; povećana osjetljivost na nebivolol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Upotreba tijekom trudnoće moguća je samo ako stroge indikacije(zbog mogući razvoj u novorođenčadi bradikardija, arterijska hipotenzija, hipoglikemija i respiratorna paraliza). Nebivolol treba prekinuti 48-72 sata prije poroda. U slučajevima kada to nije moguće, novorođenčad treba pažljivo pratiti 48-72 sata nakon rođenja.

posebne upute

Nebivolol treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s zatajenje bubrega, dijabetes melitus, hiperfunkcija Štitnjača, alergijske bolesti psorijaza u anamnezi, KOPB, AV blok 1. stupnja, Prinzmetalova angina, kao i u bolesnika starijih od 75 godina.
Ukidanje beta-blokatora treba provoditi postupno tijekom 10 dana (do 2 tjedna u bolesnika s koronarnom bolešću).
Na početku liječenja potrebno je svakodnevno kontrolirati krvni tlak i broj otkucaja srca.
Učinkovitost beta-blokatora u pušača je manja nego u nepušača.
Nebivolol ne utječe na razinu glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću, no pod utjecajem nebivolola mogu se prikriti određeni znakovi hipoglikemije (tahikardija, ubrzani otkucaji srca) uzrokovani primjenom hipoglikemijskih lijekova.
Ako je potrebna primjena nebivolola u bolesnika s psorijazom, potrebno je pažljivo procijeniti očekivanu korist terapije i mogući rizik egzacerbacija psorijaze.
Beta blokatore treba koristiti s oprezom kada povećana funkcijaštitnjače zbog činjenice da se pod utjecajem beta-blokatora tahikardija može izravnati.
Nebivolol može pojačati simptome poremećaja periferne cirkulacije.
Bolesnici koji nose kontaktne leće, treba uzeti u obzir da uporaba beta-blokatora može smanjiti stvaranje suzne tekućine.
Prilikom dirigiranja kirurške intervencije Anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima beta-blokatore.
Praćenje razine glukoze u krvnoj plazmi treba provoditi jednom svakih 4-5 mjeseci (u bolesnika sa šećernom bolešću).
Laboratorijske pretrage bubrežne funkcije potrebno je kontrolirati jednom u 4-5 mjeseci (u starijih bolesnika).
Ne preporučuje se primjena kod djece.

Spoj

Ekscipienti: laktoza monohidrat - 139,91 g, kukuruzni škrob - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 16,1 mg, natrija kroskarmeloza - 13,8 mg, hiprololoza (hidroksilcelcelluloza) - 4,6 mgoara, polsosorbat 80 - 2,3 m, 2,3 m, 2,3 mgoata, 4,6 mgoata, 4,6 mGoat, 4,6 mGoat - 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mg, 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mgoat, 2,3 mgAt, 80 - 2,3 mgoat, 2,3 mgORat, 4,6 mgOrs -a, magnOSOSORBAT. 0,69 mg.

Upute za uporabu i doze

Odrasli za oralnu primjenu - 2,5-5 mg/dan ujutro. Optimalni učinak razvija se nakon 1-2 tjedna liječenja, au nekim slučajevima - nakon 4 tjedna. Ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 10 mg/dan.
Za bolesnike starije od 65 godina početna doza je 2,5 mg/dan. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 5 mg.

Nuspojave

Učestalost nuspojava navedenih u nastavku određena je prema sljedećem (klasifikacija Svjetska organizacija zdravstvo): vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući pojedinačne poruke.
Izvana kardio-vaskularnog sustava(CVS): rijetko - bradikardija, pogoršanje CHF, usporavanje atrioventrikularnog provođenja, atrioventrikularni blok, izrazito smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, srčane aritmije, kardijalgija, progresija popratne intermitentne klaudikacije, periferni edem.
Izvana živčani sustav: često - povećan umor, glavobolja, vrtoglavica, parestezija; rijetko - "snovi iz noćnih mora", smanjena sposobnost koncentracije, pospanost, nesanica, depresija; vrlo rijetko - halucinacije, nesvjestica.
Od osjetila: rijetko - zamagljen vid.
Izvana dišni sustav: često - otežano disanje; rijetko - bronhospazam, rinitis.
Izvana probavni sustav: često - suhoća oralne sluznice, zatvor, mučnina, proljev; rijetko - povraćanje, nadutost.
Izvana koža: vrlo rijetko - pogoršanje psorijaze, fotodermatoza, hiperhidroza.
Alergijske reakcije: manje česte - svrbež kože, eritematozni osip; jako rijetko - angioedem.
Izvana reproduktivni sustav: nerijetko - impotencija.

Interakcije lijekova

Na istodobna uporaba S antiaritmici Klasa I, amiodaron može pojačati negativni inotropni učinak i inhibirati AV provođenje.
Kada se koristi istovremeno s blokatorima kalcijevih kanala(verapamil i diltiazem) pojačava se negativni inotropni učinak i inhibicija AV provođenja.
Kod intravenske primjene verapamila tijekom uzimanja nebivolola postoji rizik od srčanog zastoja (istodobna primjena je kontraindicirana).
Kada se koristi istodobno s nebivololom antihipertenzivnih lijekova, nitroglicerina ili sporih blokatora kalcijevih kanala, može se razviti teška arterijska hipotenzija (potreban je poseban oprez pri kombiniranju s prazosinom).
Kada se koristi istodobno sa simpatomimeticima, potiskuje se farmakološku aktivnost nebivolol.
Kada se koristi istodobno s anestezijom, moguće je suzbiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije.
Kada se koristi istodobno s tricikličkim antidepresivima, barbituratima, derivatima fenotiazina, antihipertenzivni učinak nebivolola može biti pojačan.
Kada se koristi istodobno s cimetidinom, moguće je povećati koncentraciju nebivolola u krvnoj plazmi.
Uz istovremenu primjenu nebivolola s lijekovima koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina ili drugim lijekovima koji se biotransformiraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, povećava se koncentracija nebivolola u krvnoj plazmi, usporava se metabolizam nebivolola, što može povećati rizik od razvoja bradikardija.
Kada se nebivolol koristi istodobno s inzulinom i oralnim hipoglikemijskim lijekovima, simptomi hipoglikemije (tahikardija) mogu biti prikriveni.

Predozirati

Nema podataka o slučajevima predoziranja nebivololom.
Simptomi: bradikardija, izrazito smanjenje krvnog tlaka, teška bradikardija, AV blok, kardiogeni šok, srčani zastoj, gubitak svijesti, koma, mučnina, povraćanje, cijanoza, bronhospazam, akutno zatajenje srca.
Liječenje: bolesnik je hospitaliziran i smješten na odjel intenzivno liječenje. Odmah je potrebno odrediti koncentraciju glukoze u krvi. Izvršite ispiranje želuca, uzmite aktivni ugljik, održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, praćenje rada srca i pluća, praćenje volumena cirkulirajuće krvi i diureze.
Ako je potrebno, provodi se kompleks mjere reanimacije.
Učinak beta blokatora može se suzbiti sporom intravenskom (IV) primjenom izoprenalina u početnoj dozi od oko 5 mcg/min ili dobutamina u početnoj dozi od približno 2,5 mcg/min. U slučaju teške bradikardije intravenozno se daje 0,5-2 mg atropina; u nedostatku pozitivan učinak moguća je ugradnja transvenoznog pacemakera. U slučaju zatajenja srca liječenje započinje primjenom srčanih glikozida i diuretika, a ako nema učinka savjetuje se primjena dopamina, dobutamina ili vazodilatatora. Za bronhospazam, intravenski se koriste stimulatori β2-akrenergičkih receptora. Za ventrikularni estracistol - lidokain (ne može se primijeniti antiaritmici IA razred).

Osnova ovoga lijek je nebivolol hidroklorid. Svaka tableta sadrži 5 mg ove tvari.

Lijek je dostupan u pakiranjima od 14, 20, 28, 30, 42, 56 ili 60 tableta. Ovisno o količini, stavljaju se u konturne ćelije ili staklenke.

farmakološki učinak

Aktivna tvar lijeka "Nebivolol" je kardioselektivni beta1-blokator treće generacije s vazodilatacijskim svojstvima. Aktivni element lijeka, koji je racemat, uključuje dva enantiomera - D-nebivolol (kompetitivni i visoko selektivni blokator β1-adrenergičkih receptora) i L-nebivolol, čiji je blagi vazodilatacijski učinak posljedica modulacije oslobađanja vazodilatacijskog faktora (NO) iz vaskularnog endotela.

Terapeutski učinak nebivolola je snižavanje brzine otkucaja srca i krvnog tlaka (u mirovanju i tijekom vježbanja), smanjenje krajnjeg dijastoličkog tlaka lijeve klijetke, smanjenje razine ukupnog perifernog vaskularnog otpora (TPVR) i poboljšanje dijastoličke funkcije srca, kao kao i povećanje ejekcijske frakcije.

Kod propisivanja lijeka pacijentima s koronarnom bolešću srca uočen je antianginalni učinak.

Hipotenzivni učinak nebivolola posljedica je sposobnosti smanjenja aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava.

Antiaritmijski učinak povezan je sa supresijom patološkog automatizma srca (uključujući patološki fokus) i usporavanjem AV provođenja.

U standardnim slučajevima, stabilan hipotenzivni učinak formira se unutar jednog ili dva tjedna od početka redovite uporabe Nebivolola, ali ponekad taj proces traje duže.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, nebivolol se brzo apsorbira gastrointestinalni trakt, bez obzira na unos hrane. Razina bioraspoloživosti lijeka kreće se od 12% do gotovo 100% (određeno brzinom metaboličkih procesa).

Lijek napušta tijelo putem bubrega (38%) i crijeva (48%).

Indikacije

Lijek "Nebivolol" se koristi:

• u liječenju arterijske hipertenzije;
• za koronarnu bolest srca (kako bi se spriječili napadi angine pektoris);
• kao dio kompleksna terapija- za kronično zatajenje srca.

Doziranje i trajanje liječenja

U pravilu se odraslim pacijentima propisuje Nebivolol dnevna doza 2,5-5 mg. Ako je potrebno, doza se može povećati za 10 mg dnevno.

Bolesnicima starijim od 65 godina preporuča se propisivanje 2,5 mg/dan kao početna doza. Uzeti u obzir individualna reakcija Doziranje lijeka može se naknadno povećati na 5 mg.

Nuspojava

Kod primjene Nebivolola, pacijent može doživjeti takve neželjene manifestacije, Kako:

• od središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, noćne more, pospanost, tjeskoba i umor, depresija, parestezija, nemogućnost koncentracije i dr.; izuzetno rijetko - halucinacije, nesvjestica;
• iz probavnog sustava: osjećaj suhih usta, mučnina, povraćanje, nadutost, poremećaji stolice;
• iz kardiovaskularnog sustava: bradikardija, kardialgija, akutno zatajenje srca, oteklina, formiranje Raynaudovog sindroma;
• na dijelu kože i potkožnog tkiva: svrbež kože, eritematozni osip; izuzetno rijetko - pogoršanje psorijaze.

Osim toga, nije isključeno alergijske reakcije, u nekim slučajevima - angioedem.

Kontraindikacije

Lijek "Nebivolol" se ne koristi za:

• akutno zatajenje srca;
• kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije, kada je potrebna intravenska primjena lijekova koji imaju pozitivan inotropni učinak;
• teška arterijska hipotenzija (s sistoličkim krvnim tlakom manjim od 90 mm Hg);
• sindrom slabosti sinusni čvor(SSSU), uključujući sinoatrijski blok;
• AV blokada II i III stupnja, bez umjetnog pacemakera);
• bradikardija, kod koje je broj otkucaja srca manji od 60 otkucaja u minuti);
• kardiogeni šok;
• feokromocitom (bez istodobne uporabe alfa-blokatora);
• metabolička acidoza;
• teška disfunkcija jetre;
• bronhospazam i bronhijalna astma;
• teška okluzivna periferna vaskularna bolest, uključujući intermitentnu klaudikaciju i Raynaudov sindrom);
• miastenija gravis;
• depresija.

Kontraindikacije za uporabu Nebivolola uključuju dob ispod 18 godina i preosjetljivost na tvari koje čine lijek.

posebne upute

Upotreba lijeka "Nebivolol" tijekom trudnoće preporučuje se samo pod strogim indikacijama, jer može dovesti do razvoja arterijske hipertenzije, bradikardije, hipoglikemije i respiratorne paralize u novorođenčadi. Lijek treba potpuno prekinuti 48-72 sata prije poroda. U slučajevima kada to nije moguće, novorođenčad u prvim danima zahtijeva strog liječnički nadzor.

Nebivolol se koristi s oprezom za liječenje bolesnika kojima je prethodno dijagnosticiran:

• zatajenje bubrega;
• dijabetes;
• hiperfunkcija štitnjače;
• alergijske bolesti;
• psorijaza;
• kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB);
• AV blok prvog stupnja;
• Prinzmetalova angina.

Potreban je poseban nadzor kada se nebivolol propisuje bolesnicima starijim od 75 godina.

U prvim danima primjene lijeka potrebno je dnevno praćenje krvnog tlaka i otkucaja srca.

Pri liječenju je potrebno uzeti u obzir da je u bolesnika pušača razina učinkovitosti beta-blokatora niža nego u nepušača.

Lijek "Nebivolol" nema primjetan učinak na brzinu psihomotornih reakcija i sposobnost koncentracije. Međutim, tijekom uzimanja lijeka, vrtoglavica i povećana pospanost, umor i osjećaj umora. Uzimajući to u obzir, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od vožnje i drugih potencijalno opasnih aktivnosti tijekom razdoblja liječenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Negativan inotropni učinak i inhibicija AV provođenja mogu se pojačati istovremenom primjenom nebivolola i antiaritmika klase I, amiodarona, kao i blokatora kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem).

Nebivolol se ne propisuje istodobno s intravenska primjena verapamil, budući da lijekovi u kombinaciji mogu uzrokovati srčani zastoj.

Pri propisivanju Nebivolola potrebno je uzeti u obzir da pod utjecajem lijeka više intenzivne manifestacije poremećena periferna cirkulacija.

Bolesnici koji nose kontaktne leće trebaju biti svjesni da se količina proizvedene suzne tekućine može smanjiti zbog upotrebe beta-blokatora.

Prije izvođenja kirurških zahvata anesteziologe je potrebno upozoriti da se bolesnik liječi beta-blokatorima.

Bolesnici s dijabetesom trebaju kontrolirati glukozu u plazmi svakih 4-5 mjeseci.

Starijim bolesnicima potrebno je kontrolirati laboratorijske parametre bubrežne funkcije svakih 4-5 mjeseci.

Analozi

Među lijekovima sličnim Nebivololu u farmakološki sastav i terapijskih učinaka, izdvajamo “Bivotens”, “Binelol”, “Nebivator”, “Nebilan Lannacher”, “Nebilet”, “Nebilong” i druge lijekove u kojima je djelatna tvar nebivolol.

U ruskim ljekarnama, osim Nebivolola domaće proizvodnje, možete pronaći sličnih lijekova, objavljeno strane tvrtke, posebice Nebivolol Sandoz (Slovenija) i Nebivolol-teva (Izrael).

farmakološki učinak

Kardioselektivni beta 1-blokator treće generacije s vazodilatacijskim svojstvima. Djelatna tvar je racemat koji se sastoji od dva enantiomera: D-nebivolol i L-nebivolol. D-nebivolol je konkurentan i visoko selektivan blokator β1-adrenergičkih receptora; L-nebivolol ima blagi vazodilatacijski učinak modulirajući otpuštanje vazodilatacijskog faktora (NO) iz vaskularnog endotela.

Nebivolol smanjuje broj otkucaja srca i krvni tlak u mirovanju i tijekom vježbanja, smanjuje krajnji dijastolički tlak lijeve klijetke, smanjuje periferni vaskularni otpor, poboljšava dijastoličku funkciju srca (smanjuje tlak punjenja), povećava ejekcijsku frakciju; uzrokuje antianginalni učinak u bolesnika s koronarnom bolešću.

Hipotenzivni učinak također je posljedica smanjenja aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (nije izravno u korelaciji s promjenama aktivnosti renina u krvnoj plazmi).

Antiaritmijski učinak je posljedica supresije patološkog automatizma srca (uključujući u patološkom žarištu) i usporavanja AV provođenja.

Stabilan hipotenzivni učinak razvija se nakon 1-2 tjedna redovite primjene lijeka, au nekim slučajevima - nakon 4 tjedna; stabilan učinak se opaža nakon 1-2 mjeseca.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, nebivolol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prehrana ne utječe na apsorpciju. Bioraspoloživost je u prosjeku 12% kod brzih metabolizatora (efekt prvog prolaza kroz jetru), a gotovo je potpuna kod sporih metabolizatora.

U krvnoj plazmi, oba enantiomera vežu se prvenstveno na albumin. Vezanje D-nebivolola na proteine ​​plazme je 98,1%, L-nebivolol - 97,9%.

Metabolizira se acikličkom i aromatskom hidroksilacijom i djelomičnom N-dealkilacijom. Nastali hidroksi i amino derivati ​​konjugirani su s glukuronskom kiselinom i izlučuju se u obliku O- i N-glukuronida.

Izlučuje se putem bubrega (38%) i kroz crijeva (48%).

U osoba s brzim metabolizmom T1/2 hidroksimetabolita - 24 sata, enantiomera nebivolola - 10 sati; u osoba sa sporim metabolizmom: hidroksimetaboliti - 48 sati, enantiomeri nebivolola - 30-50 sati.

Izlučivanje nepromijenjenog nebivolola urinom je manje od 0,5%.

Indikacije

Arterijska hipertenzija.

IHD: prevencija napada angine.

Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Režim doziranja

Odrasli za oralnu primjenu - 2,5-5 mg/dan ujutro. Optimalni učinak razvija se nakon 1-2 tjedna liječenja, au nekim slučajevima - nakon 4 tjedna. Ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 10 mg/dan.

Za bolesnike starije od 65 godina početna doza je 2,5 mg/dan. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 5 mg.

Nuspojava

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, osjećaj umora, parestezija, depresija, smanjena sposobnost koncentracije, pospanost, nesanica, noćne more; jako rijetko - nesvjestica, halucinacije.

Iz probavnog sustava: mučnina, zatvor, proljev, suha usta, nadutost, povraćanje.

Iz kardiovaskularnog sustava: bradikardija, ortostatska hipotenzija, otežano disanje, edem, akutno zatajenje srca, AV blok, Raynaudov sindrom, kardijalgija.

Za kožu i potkožno tkivo:kožni osip eritematozni, svrbež; vrlo rijetko - pogoršanje psorijaze.

Alergijske reakcije: u nekim slučajevima - angioedem.

Drugi: bronhospazam, suhe oči.

Kontraindikacije za uporabu

Akutno zatajenje srca; kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije (zahtijeva intravenoznu primjenu lijekova s ​​pozitivnim inotropnim učinkom); teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg); SSSU, uključujući sinoatrijski blok; AV blok II i III stupnja (bez umjetnog pacemakera); bradikardija (otkucaji srca manji od 60 otkucaja / min); kardiogeni šok; feokromocitom (bez istodobne uporabe alfa-blokatora); metabolička acidoza; teška disfunkcija jetre; povijest bronhospazma i bronhijalne astme; teške obliterirajuće bolesti perifernih žila (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom); miastenija gravis; depresija; djeca i adolescenti do 18 godina; preosjetljivost na nebivolol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena tijekom trudnoće moguća je samo pod strogim indikacijama (zbog mogućeg razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije i paralize disanja u novorođenčadi). Nebivolol treba prekinuti 48-72 sata prije poroda. U slučajevima kada to nije moguće, novorođenčad treba pažljivo pratiti 48-72 sata nakon rođenja.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece i mladost do 18 godina.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s antiaritmicima klase I, amiodaronom, može se pojačati negativni inotropni učinak i inhibicija AV provođenja.

Kada se koristi istodobno s blokatorima kalcijevih kanala (verapamil i diltiazem), pojačava se negativni inotropni učinak i inhibicija AV provođenja.

Kod intravenske primjene verapamila tijekom uzimanja nebivolola postoji rizik od srčanog zastoja (istodobna primjena je kontraindicirana).

Pri istodobnoj primjeni nebivolola s antihipertenzivima, nitroglicerinom ili sporim blokatorima kalcijevih kanala može se razviti teška arterijska hipotenzija (potreban je poseban oprez u kombinaciji s prazosinom).

Kada se koristi istodobno sa simpatomimeticima, farmakološka aktivnost nebivolola je potisnuta.

Kada se koristi istodobno s anestezijom, moguće je suzbiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Kada se koristi istodobno s tricikličkim antidepresivima, barbituratima, derivatima fenotiazina, antihipertenzivni učinak nebivolola može biti pojačan.

Kada se koristi istodobno s cimetidinom, moguće je povećati koncentraciju nebivolola u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu nebivolola s lijekovima koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina ili drugim lijekovima koji se biotransformiraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, povećava se koncentracija nebivolola u krvnoj plazmi, usporava se metabolizam nebivolola, što može povećati rizik od razvoja bradikardija.

Kada se nebivolol koristi istodobno s inzulinom i oralnim hipoglikemijskim lijekovima, simptomi hipoglikemije (tahikardija) mogu biti prikriveni.

Koristi se za disfunkciju jetre

Kontraindicirano u teške povrede funkcije jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Koristite s oprezom u bolesnika sa zatajenjem bubrega.

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom u bolesnika starijih od 65 godina. Laboratorijske pretrage bubrežne funkcije u starijih bolesnika potrebno je kontrolirati jednom u 4-5 mjeseci.

posebne upute

Nebivolol treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika sa zatajenjem bubrega, šećernom bolešću, hipertireozom, alergijskim bolestima u anamnezi, psorijazom, KOPB-om, AV blokom prvog stupnja, Prinzmetalovom anginom, kao i u bolesnika starijih od 75 godina.

Ukidanje beta-blokatora treba provoditi postupno tijekom 10 dana (do 2 tjedna u bolesnika s koronarnom bolešću).

Na početku liječenja potrebno je svakodnevno kontrolirati krvni tlak i broj otkucaja srca.

Učinkovitost beta-blokatora u pušača je manja nego u nepušača.

Nebivolol ne utječe na razinu glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću, no pod utjecajem nebivolola mogu se prikriti određeni znakovi hipoglikemije (tahikardija, ubrzani otkucaji srca) uzrokovani primjenom hipoglikemijskih lijekova.

Ako je potrebna primjena nebivolola u bolesnika s psorijazom, potrebno je pažljivo procijeniti očekivane dobrobiti terapije i mogući rizik od pogoršanja psorijaze.

Beta-blokatore treba koristiti s oprezom u slučaju pojačane funkcije štitnjače zbog činjenice da se pod utjecajem beta-blokatora tahikardija može izravnati.

Nebivolol može pojačati simptome poremećaja periferne cirkulacije.

Bolesnici koji nose kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da uporaba beta-blokatora može smanjiti stvaranje suzne tekućine.

Prilikom izvođenja kirurških zahvata anesteziologa treba upozoriti da bolesnik uzima beta-blokatore.

Laboratorijske pretrage bubrežne funkcije potrebno je kontrolirati jednom u 4-5 mjeseci (u starijih bolesnika).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nebivolol ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija. Tijekom uzimanja nebivolola ponekad su mogući vrtoglavica i osjećaj umora, stoga bolesnici koji uzimaju nebivolol trebaju izbjegavati potencijalne aktivnosti opasne vrste aktivnosti.

Primljeni lijekovi iz skupine adrenergičkih blokatora široku upotrebu u liječenju mnogih srčane bolesti. Među lijekovima iz ove skupine značajno se ističe Nebivolol. Analozi ovog lijeka također su stekli veliku popularnost zbog svoje učinkovitosti. Kakav je to lijek, kako djeluje i u kojim slučajevima se može koristiti?

Kakva je ovo droga?

"Nebivolol" pripada skupini beta-blokatora. Glavno djelovanje ovog lijeka je antihipertenzivno (lijek snižava krvni tlak). Učinak se opaža zbog selektivnog blokiranja beta receptora koji se nalaze u krvnim žilama (utječe na beta-1 adrenergičke receptore).

Trenutno se koristi Nebivolol Sandoz.

Ovaj lijek je kombinirani lijek, koji se sastoji od nekoliko izomera (D- i L-rotirajući). Ova kombinacija tvari ima povoljan učinak na razvoj kliničkog učinka. Jedan od izomera odgovoran je za razvoj antihipertenzivnih učinaka, dok drugi ima veći učinak na rad srca.

Lijek se pojavio relativno nedavno, sredinom prošlog stoljeća. Od tada je postao raširen u kardiološkoj zajednici. Nebivolol Sandoz je lijek izbora u liječenju arterijske hipertenzije, kao i nekih poremećaja srčanog ritma.

Kako lijek djeluje i koji organi su odgovorni za njegovu apsorpciju?

Farmakokinetika

Nebivolol Sandoz se najbolje apsorbira. Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Može se uzimati s hranom (apsorpcija nije narušena). Bioraspoloživost je relativno niska - oko 12 posto. Ako je moguće, trebali biste izbjegavati uzimanje lijeka zajedno s alkoholom, jer se može razviti nuspojave.

Kada uđe u krvnu plazmu, lijek se veže za albumin i stvara netopljive komplekse. U ovom vezanom obliku dostupnost lijeka je oko 98 posto, odnosno apsorbira se gotovo sav Nebivolol Sandoz. Njegovi analozi prolaze isti put prije nego što uđu u krvnu plazmu i vežu se za proteine.

Neapsorbirani lijek izlučuje se kroz gastrointestinalni trakt i bubrege. Obrađuje se u jetri, gdje se veže na glukuronsku kiselinu.

Poluživot lijeka u osoba s ubrzanim metabolitom je oko jedan dan. U slučaju usporenog metabolizma, nebivolol se može akumulirati i zadržati u krvnoj plazmi oko 48 sati.

Lijek se ne nakuplja u tkivima, što omogućuje izbjegavanje predoziranja (to je moguće samo ako se koristi u bolesnika s patologijama bubrega ili jetre).

Indikacije za upotrebu

U kojim slučajevima je propisan Nebivolol, analozi? ovaj alat ili lijekovi sa sličnim farmakološkim učincima?

Prva indikacija za propisivanje lijeka je primjena beta blokatora pribjegava se kada je primjena neučinkovita ACE inhibitori("Enalapril", "Captopril"). Osim toga, Nebivolol se također koristi za endokrinu hipertenziju.

Drugima, ni manje ni više važna indikacija na korištenje "Nebivolol", je koronarna bolest srca. Za česte egzacerbacije angine pri naporu, kao i za prevenciju takvih napada, indiciran je Nebivolol. U ovom slučaju, njegovi analozi mogu biti čak i učinkovitiji od samog lijeka.

Nebivolol je također uključen u kombiniranu terapiju za liječenje kroničnog zatajenja srca. U ovom slučaju, lijek pomaže poboljšati rad srca, smanjiti prethodno i naknadno opterećenje na komorama organa, kao i smanjiti pritisak.

Ovaj lijek se također može koristiti za sprječavanje razvoja hipertenzivne krize, kao i kod osoba sklonih aterosklerotskim lezijama cerebralnih žila.

Kontraindikacije

Kada ne smijete koristiti Nebivolol? Upute za uporabu obično uključuju sve one slučajeve koji su klinički identificirani, kada je uočen razvoj određenih komplikacija tijekom uporabe proizvoda. Zbog snažnog antihipertenzivnog učinka, lijek se ne smije propisivati ​​za teške

Prije svega, zabranjeno je koristiti lijek u akutnom zatajenju srca. To je zbog činjenice da ima inotropni učinak, što može negativno utjecati na tijelo zbog nedovoljnog rada srca.

Ako se razvije feokromocitom, također je zabranjeno koristiti Nebivolol. Upute za uporabu pokazuju da za ovo endokrini tumor Lijek se može koristiti samo zajedno s

Lijek se ne smije propisivati ​​djeci, kao ni osobama s postojećim mentalnim poremećajima.

"Nebivolol" je kontraindiciran kod osoba s individualna netrpeljivost lijekovi. Kada se pojave prvi znakovi (suzenje, otežano disanje), trebate odmah prestati koristiti lijek i prijeći na sigurniju opciju.

Nuspojave

Kao i svaki drugi lijek, Nebivolol ima svoje nuspojave. Glavni su:

Iz živčanog sustava - glavobolja, depresija, pospanost, nesanica, halucinacije, nesvjestica, vrtoglavica.

Nuspojave iz probavnog sustava su mučnina, zatvor, suha usta, povraćanje. Mogu se pojaviti dispeptički poremećaji i zajednički prijem s antibioticima - disbakterioza.

Kardiovaskularni sustav reagira na primjenu nebivolola bradikardijom, otežanim disanjem, edemom, razvojem akutnog zatajenja srca, atrioventrikularnog bloka i Raynaudovog sindroma. Predoziranje može dovesti do nekontrolirane arterijske hipotenzije, koja se može zakomplicirati kolapsom i nesvjesticom. U teškim slučajevima razvija se šok.

Nuspojave Nebivolola mogu se manifestirati u obliku eritematoznog osipa i psorijaze.

U teškim slučajevima razvija se angioedem, au blažim nekontrolirano kihanje ili kašalj.

Značajke korištenja lijeka

Lijek se s oprezom primjenjuje u bolesnika sa zatajenjem bubrega, šećernom bolešću ili prekomjernom proizvodnjom hormona štitnjače. Lijek se ukida postupno tijekom 10-14 dana. Na početku liječenja potrebno je pratiti krvni tlak i otkucaje srca. Ako je moguće, trebate prestati pušiti dok koristite lijek. Prije nadolazeće operacije svakako biste trebali upozoriti anesteziologa da pacijent koristi beta-blokatore.

Tijekom cijelog razdoblja primjene lijeka potrebno je pratiti razinu šećera u krvi, osobito kod dijabetičara. Nadalje, kapacitet bubrežne filtracije (osobito razine kreatinina i ureje) treba procijeniti ako Dugo vrijeme Nebivolol je propisan. Upute za uporabu (analozi imaju sličan učinak) upozoravaju da je razvoj zatajenja bubrega moguć ako je ovaj lijek iracionalno propisan.

Zabranjeno je koristiti lijek u djece mlađe od 18 godina, kao iu starijih bolesnika s dekompenziranim zatajenjem srca. Ova zabrana prvenstveno je zbog mogućnosti razvoja metaboličkih poremećaja i pojave problema s krvnim tlakom.

Budući da se tijekom primjene lijeka može razviti vrtoglavica, ne smije se propisivati ​​vozačima i liječnicima.

Korištenje lijeka od strane trudnica

Svrha ovog lijeka za trudnicu moguće je samo nakon konzultacija s ginekologom i terapeutom. Lijek se koristi prilično rijetko zbog negativan utjecaj na tijelu majke i djeteta.

Lijek se propisuje samo u hitnim slučajevima, jer se može razviti bradikardija, arterijska hipotenzija, hipoglikemija, paraliza respiratorni centar, napadaji.

Tri dana prije očekivanog poroda morate prestati koristiti ovaj lijek. Ako to nije moguće, rano postporođajno razdoblje Potrebno je pažljivo pratiti zdravstveno stanje majke i djeteta. Obavezno prilikom korištenja spinalna anestezija, upozoriti anesteziologa o tijeku liječenja adrenergičkim blokatorima.

Treba imati na umu da se tijekom primjene lijeka može razviti hipoksija fetusa. Teratogeni učinak lijeka nije dokazan, ali su poznati slučajevi takvog učinka na fetus.

Ako je trudnici ipak propisan Nebivolol, upute za uporabu upozoravaju da je moguća distorzija terapeutsko djelovanje lijek kada se propisuje s intravenskom primjenom magnezijevog oksida.

Interakcija s lijekovima drugih ljekovitih skupina

Kombinirana primjena nebivolola i antiaritmika klase 1 može dovesti do pojačanog negativnog inotropnog učinka. Može se razviti AV blok. Sličan učinak opažen je ako se blokatori kalcijevih kanala i Nebivolol Sandoz koriste istodobno.

Uputa za propisivanje lijeka upozorava da je pri intravenskoj primjeni moguć srčani zastoj (pod uvjetom da se lijek primjenjuje zajedno s verapamilom). U tom će slučaju biti potrebna hitna kardioverzija pomoću električne impulsne terapije.

Postoji značajan rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije pri propisivanju lijeka s nitroglicerinom.

Istodobna primjena simpatomimetika i nebivolola pomaže u inhibiciji učinka potonjeg.

Istodobna primjena s lijekovima za anesteziju može dovesti do oštar pad krvni tlak, što će poslužiti kao indikacija za mehaničku ventilaciju i primjenu lijekova za hipertenziju.

Kod propisivanja lijeka s inzulinom moguće je razviti predoziranje hormona i prikriti kliničke znakove hipoglikemije.

Doziranje lijeka

Dakle, u kojim dozama treba koristiti lijek kako bi se postigao potreban klinički učinak? Ako se koristi Nebivolol Sandoz, navodi se u uputama za uporabu sljedeći pogled doziranje.

Najoptimalnija doza za odraslu osobu je 20 miligrama dnevno. Lijek se uzima oralno ujutro na prazan želudac. Maksimalan učinak ovisno o korištenoj dozi, razvija se unutar jednog do dva tjedna od početka liječenja. Ako je potrebno, dnevna količina lijeka može se povećati na 10 miligrama. Za starije bolesnike maksimalna dnevna doza je 5 miligrama, a optimalna doza za liječenje je 2,5 miligrama dnevno. Za trudnice se količina lijeka odabire prema klinički znakovi i tjelesne težine. Najbolje je koristiti Nebivolol Sandoz (5 mg) u tabletama.

Ako imate problema s bubrezima, bolje je prestati koristiti Nebivolol ili ga propisati u minimalnim dozama.

Istodobnom primjenom simpatomimetika i Nebivolola može doći do pojačanog učinka, zbog čega se propisana doza lijeka može neznatno smanjiti.

Propisivanje lijeka u manjim dozama nema učinka na organizam. Moguće je razviti toleranciju receptora na lijek dugotrajnom primjenom malih doza lijeka.

Analozi lijeka

Nije ga uvijek moguće pronaći u ljekarnama potreban lijek, pa se moramo pribjeći korištenju analoga. Zahvaljujući ekspanziji tržišta lijekova, pronađite sličnih lijekova nije teško. Koji lijekovi mogu zamijeniti Nebivolol?

Analozi (sinonimi) ovog lijeka su sljedeći:

• "Binelol";
• "Nebivator";
• "Nebivolol kanon";
• "Nebivolol stada";
• "Nebivolol teva;
• "Nebikar";
• "Nebilet";
• "Nebilong";
• "Od-nebesa."

Svaki od ovih lijekova ima svoje pozitivne i negativne osobine. Neki od njih su pojačani bolje od klasičnog Nebivolola. Upute za uporabu svakog od njih, međutim, također upozoravaju na više negativni efekti. Stoga vam samo kvalificirani i kompetentni liječnik može pomoći da odlučite koji je lijek bolji.

Ne biste trebali sami koristiti ove lijekove bez prethodnog savjetovanja s liječnikom, jer to može samo značajno pogoršati vaše stanje i naštetiti kako vašem zdravlju, tako i zdravlju vaših prijatelja i voljenih osoba.

• Naziv lijeka - Nebivolol
• latinski naziv nebivolol ( Genitiv- Nebivololi)
• Kemijski naziv lijek: alfa, alfa"-[Iminobis(metilen)bis-2H-1-benzopiran-2-metanol
• Racemični oblik, koji se sastoji od L- i D-enantiomera
• Bruto formula nebivolola: C22H25F2NO4
• Farmakološka skupina: Beta blokatori
• Predmet primjene: ljudi, mačke i psi
• Primjena: liječenje arterijske hipertenzije, koronarne bolesti srca, kroničnog zatajenja srca, aritmije
• Gdje kupiti: medicinske ljekarne
• Sinonimi (analozi, generici): Binelol, Bivotenz, Nebivolol, Nebivator, Nebivolol Shtada, Nebivolol Sandoz, NEBIVOLOL-NANOLEK, OD-Neb, Nebivolol hidroklorid, Nebivolol-Teva, Nebilet, Nebilan Lannacher, Nebilong
• Oblik otpuštanja: tablete od 5 mg

Fizikalno-kemijske karakteristike

Nebivolol hidroklorid je prljavo bijeli ili prljavo bijeli prah. Topljiv u dimetil sulfoksidu, metanolu i dimetilformamidu; slabo topljiv u propilen glikolu, etanolu i polietilen glikolu; praktički netopljiv u diklorometanu, heksanu i metilbenzenu.

Farmakološka svojstva lijeka "Nebivolol"

Farmakološki učinci lijeka:

• antianginalni
• hipotenzivna
• antiaritmijski

Nebivolol specifično blokira β1-adrenergičke receptore, a također potiče proizvodnju endotelnog relaksirajućeg faktora (NO). Do pada krvnog tlaka dolazi zbog smanjenja minutni volumen srca, volumen cirkulirajuće krvi, relativni periferni vaskularni otpor, inhibicija sinteze renina, smanjena osjetljivost vaskularnih baroreceptora. Izrazio hipotenzivni učinak nastaje unutar 7-14 dana od početka korištenja, njegova stabilizacija se događa unutar mjesec dana od početka korištenja. Nebivolol smanjuje broj otkucaja srca i tijekom vježbanja i u mirovanju, dijastolički arterijski tlak u šupljini lijeve klijetke, poboljšava punjenje lijeve klijetke u dijastoli, značajno smanjuje potrebu miokarda za kisikom, antianginozni učinak, s dugotrajnu upotrebu značajno smanjuje masu miokarda lijeve klijetke i indeks mase miokarda lijeve klijetke. Lijek ima pozitivan utjecaj na dnevni ritam arterijski krvni tlak u bolesnika s poremećenim i normalnim ritmom. Lijek nema nikakvog učinka ako se koristi dulje vrijeme negativan utjecaj na metabolizam lipida.

U eksperimentalnim predkliničkim ispitivanjima na miševima utvrđeno je da nebivolol u dozi od 40 mg/kg značajno povećava rizik od razvoja benigne neoplazije testisa uzrokovane proliferacijom intersticijskih stanica testisa.

Kada se primjenjuje oralno, nebivolol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost lijeka je 12% s "brzim" tipom metabolizma (fenomen "prvog prolaska" kroz jetru). S "sporim" tipom metabolizma, bioraspoloživost lijeka je gotovo potpuna. Vezanje lijeka za proteine ​​plazme je 98%. Ravnotežna koncentracija u krvnom serumu kod osoba s "brzim" tipom metabolizma razvija se unutar 24 sata, poluživot je približno 10 sati. Kod osoba s "sporim" tipom metabolizma ti su pokazatelji 3-5 puta veći. Metabolizira se u jetri uglavnom aromatskom i alicikličkom hidroksilacijom, djelomično N-dealkilacijom. Nastali amino i hidroksi derivati ​​spajaju se s glukuronskom kiselinom i izlučuju se putem bubrega u obliku glukuronida. Poluživot hidroksimetabolita za osobe s "brzim" metabolizmom traje otprilike jedan dan, s "sporim" - u prosjeku 2-2,5 puta duže. Nebivolol se kod ljudi, pasa i mačaka izlučuje 60% putem crijeva, a 40% putem bubrega. Lijek dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i u majčino mlijeko.

Učinak nebivolola na reproduktivnu funkciju. U 24-mjesečnom pretkliničkom ispitivanju lijeka na miševima (primjenom lijeka u dozi od 40 mg/kg dnevno (5 puta većoj od maksimalne terapijska doza) utvrđeno je značajno povećanje rizika od hiperplazije tkiva testisa i razvoja adenoma testisa.

Upotreba lijeka

Nebivolol se koristi za sljedeće patologije :

• Arterijska hipertenzija, kako u monoterapiji tako iu kombinaciji s drugima antihipertenzivnih lijekova)
• Angina pektoris
• Ishemijska bolest srca
• Tahikardija
• Kronično zatajenje srca

Način primjene i doziranje u ljudi

U humanoj medicini nebivolol se propisuje oralno, u isto doba dana. Nemojte žvakati lijek i isperite ga dovoljnom količinom vode. Koristite lijek tijekom ili nakon jela - 5 mg 1 put u 24 sata. Osobe s kroničnim zatajenjem bubrega, kao i bolesnici stariji od 65 godina - 2,5 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza lijeka je 10 mg.

Upute za uporabu i doziranje kod pasa i mačaka

Baza dokaza Nema dokaza o učinkovitosti nebivolola za kronično zatajenje srca u pasa i mačaka. Postoje zasebne kliničke studije koje pokazuju dobru podnošljivost nebivolola u pasa s kroničnim zatajenjem srca uzrokovanim dilatacijskom kardiomiopatijom ili endokardiozom atrioventrikularnih srčanih zalistaka, kao i u mačaka s arterijska hipertenzija i hipertrofična kardiomiopatija.

U veterini nebivolol se psima i mačkama daje oralno, u isto doba dana, istovremeno s hranom u ciljnoj dnevnoj dozi od 0,1-0,2 mg/kg. Preporučljivo je titrirati od 1/4 ciljane doze svakih 7 dana, povećavajući dozu 2 puta do ciljane doze. U slučaju kroničnog zatajenja bubrega doza se smanjuje 2-4 puta.

Mjere opreza

Liječenje nebivololom treba prekinuti postupno tijekom 14 dana. Razvoj bradikardije zahtijeva smanjenje doze. U pozadini dijabetes melitusa, lijek može prikriti simptome hipoglikemije, au slučaju patologija štitnjače - tahikardiju. Nebivolol može pojačati alergijske reakcije na pelud i druge tvari. Prije kirurška intervencija Pri korištenju anestezije lijek treba prekinuti jedan dan prije i odabrati anestetik s minimalnim negativnim inotropnim učinkom. Na zajedničko korištenje antacidi, navedeni beta blokator se koristi tijekom obroka, a antacidi - u intervalima između obroka. Koristite nebivolol s oprezom kada radite s teškim, opasnih mehanizama, vozeći Vozilo, kao i stručnjaci čija se profesija temelji na povećanju koncentracije i pažnje. Ne preporučuje se konzumiranje alkohola tijekom uzimanja nebivolola.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu nebivolola su:

• sinusna bradikardija
• preosjetljivost i alergijske reakcije
• kardiogeni šok
• arterijska hipotenzija
• atrioventrikularni blok II-III stupnja
• sindrom bolesnog sinusa
• poremećaji cirkulacije u periferne žile
• oblici zatajenja srca otporni na liječenje
• disfunkcija jetre
• sinoatrijski blok
• bronhospazam
• Bronhijalna astma
• djetinjstvo
• dojenje
• trudnoća
• Posebne upute za uporabu

Prema uputama za primjenu nebivolola u ljudi, potreban je poseban oprez u sljedeće situacije:

• dijabetes
• povijest bradikardije
• hipertireoza
• psorijaza
• povijest alergija
• starija dob

Značajke uporabe lijeka tijekom dojenja i trudnoće

Tijekom trudnoće primjena nebivolola moguća je samo pod strogim indikacijama. Treba procijeniti omjer koristi i rizika nuspojava i komplikacija. Prilikom uzimanja lijeka treba izbjegavati dojenje.

Eksperimentalne predkliničke studije na štakorima dokazale su da nebivolol i njegovi metaboliti dobro prodiru kroz hematoplacentalnu barijeru. Kada je nebivolol primijenjen ženkama štakora u dozama od 1,25 - 2,5 mg/kg dnevno u zadnjem tromjesečju trudnoće, tijekom poroda i razdoblja laktacije, primijećeno je značajno smanjenje tjelesne težine u novorođenih štakora. Kada su se kod štakora koristile dnevne doze od 5 mg/kg i više, otkrivena je trudnoća nakon termina, patologije rođenja i smanjenje refleksa brige za potomstvo. U drugoj studiji štakori su u prvom tromjesečju trudnoće liječeni nebivololom u dnevnim dozama od 20-40 mg/kg, a kod mladunaca je utvrđen razvoj pothranjenosti, trajni poremećaj okoštavanja rebara i prsne kosti te pojačana resorpcija kostiju. . Kad je nebivolol primijenjen gravidnim kunićima u dnevnoj dozi od 20 mg/kg, nisu otkrivene negativne nuspojave u potomstvu.

Eksperimentalne predkliničke studije na štakorima pokazale su da se nebivolol i njegovi metaboliti dobro izlučuju iz majčino mlijeko. Međutim, još uvijek nije poznato izlučuje li se ovaj lijek i njegovih metabolita u majčinom mlijeku.

Nuspojave kod primjene nebivolola

Kod ljudi, pasa i mačaka u rijetkim slučajevima Moguće je razviti nuspojave pri korištenju ovog beta blokatora:

Iz gastrointestinalnog trakta:

• povraćanje
• mučnina
• proljev
• nadutost
• zatvor

Izvana hematopoetskih organa, hemostaza i kardiovaskularni sustav:

• hipotenzija
• atrioventrikularni blok
• zastoj srca
• simptomatska bradikardija

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa:

• vrtoglavica
• glavobolja
• parestezije
• umor (slabost)
• noćne more
• depresija
• prolazni poremećaj vizija

Drugi neželjene reakcije:

• kožni osip
• bronhospazam

Učinak oralne primjene nebivolola na laboratorijske parametre krvi

U laboratorijska istraživanja U osoba s arterijskom hipertenzijom koje uzimaju nebivolol utvrđeno je niz odstupanja laboratorijskih parametara seruma u odnosu na normu. Utvrđena je korelacija između primjene nebivolola i povećanja koncentracije triglicerida u serumu, mokraćne kiseline. U krvnom serumu oboljelih osoba koje su koristile ovaj lijek značajno je smanjena koncentracija kolesterola i lipoproteina visoka gustoća, i u periferne krvi- smanjen broj trombocita.

Interakcije lijekova

Blokatori kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem, amlodipin) pojačavaju vjerojatnost razvoja atrioventrikularnog bloka; antiaritmici klase I, kao i amiodaron, značajno produžuju vrijeme provođenja srčanog impulsa kroz atrije. anestezija - dietil eter, trikloretilen, ciklopropan, kao i barbiturati, triciklički antidepresivi, derivati ​​fenotiazina povećavaju arterijsku hipotenziju. Nikardipin i cimetidin povećavaju koncentraciju nebivolola u plazmi, simpatomimetici eliminiraju farmakološki učinci droga.

Predoziranje nebivololom

U ljudi, pasa i mačaka kod predoziranja lijekom razvijaju se sljedeći simptomi:

• arterijska hipotenzija
• bradikardija
• akutno zatajenje srca
• bronhospazam

Taktika pružanja pomoći u slučaju predoziranja i trovanja nebivololom:

• sondiranje želuca
• ispiranje želuca
• uzimanje aktivnog ugljena ili drugih sorbenata (Aerosil, Polyphepan, Smecta)
• korištenje laksativa
• u teškim slučajevima umjetna ventilacija pluća
• za bradikardiju i povećanu vagotoniju koristi se atropin sulfat
• po potrebi koristiti otopine elektrolita, koloida, plazme ili nadomjestaka plazme
• moguće je koristiti kateholamine za farmakološku korekciju

Za otklanjanje β-blokirajućeg učinka na adrenergičke receptore koristi se izoprenalin hidroklorid koji se daje intravenski polako u početnoj dozi od 5 mcg/min do postizanja željenog kliničkog učinka, dobutamin u početnoj dozi od 2,5 mcg/min , u nedostatku terapijskog učinka - glukagon (intravenozno).u dozi od 50-100 mcg/kg, ponoviti nakon 1 sata, a zatim po potrebi provesti kontinuiranu infuziju u dozi od 70 mcg/kg/ sat.Kod teškog atrioventrikularnog bloka koristi se transvenozna elektrostimulacija srca.

Sinonimi (analozi, generici) Nebivolol

Sinonimi: Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, NEBIVOLOL-NANOLEK, Nebivolol-Teva, Nebivolol hidroklorid, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong, OD-Neb

Oblik otpuštanja lijeka

Lijek se oslobađa u sljedeći obrazac: Tablete od 5 mg u blisterima od 10-14 komada.