Metamizol natrij je lijek antipiretik , analgetik , pripada grupi pirazoloni . Supstanca je sintetizirana davne 1920. godine. Od 70-ih godina, zbog opasnosti od razvoja, lijek je isključen iz prodaje u nekim europskim zemljama, Švedskoj, Australiji i Japanu. Trenutno se lijek izdaje strogo prema receptu. U Ruskoj Federaciji je 2009. godine uklonjen s popisa vitalnih i esencijalnih lijekova. Metamizol natrij je komercijalno dostupan. Supstanci je dodijeljena šifra OKPD 24.42.13.673.

Prema fizikalnim svojstvima, droga je bijeli ili bijelo-žuti kristalni prah, koji se brzo raspada pri visokoj vlažnosti. Proizvod je visoko topiv u vodi pH gotovo rješenje - od 6 do 7,5. Slabo topljiv u alkoholu, praktički netopljiv u aceton , emitirati i . Molekularna težina metamizola = 311,4 grama po molu; Metamizol natrij - 333,3 grama po molu. Kemijski spoj se koristi u obliku tableta, supozitorija, kapi i injekcija.

farmakološki učinak

Antipiretik, analgetik, protuupalno.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Prema mehanizmu djelovanja, metamizol natrij je sličan drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Sredstvo ne inhibira selektivno enzim ciklooksigenaza inhibira stvaranje upalnih medijatora iz arahidonske kiseline . Tvar otežava provođenje proprio- i ekstrareceptivnih impulsa Po svežnjevi Burdakha I Goll , povećava prag ekscitabilnosti središta osjetljivosti boli u talamusu, povećava stupanj prijenosa topline.

Protuupalni učinak uzimanja lijeka je blago izražen, tvar praktički ne utječe na metabolizam vode i soli, ne zadržava vodu i natrijeve ione i ne nadražuje sluznicu probavnog trakta. Metamizol natrij ima određeni antispazmodični učinak na bilijarni i urinarni trakt.

Nakon oralne primjene lijeka, učinak se razvija unutar 20-30 minuta, a maksimum doseže nakon 4 sata. Metamizol snižava temperaturu mnogo brže od i, lijek ima najizraženiji analgetski učinak. U gastrointestinalnom traktu tvar se brzo i gotovo potpuno apsorbira. U crijevima (na zidovima), agens se podvrgava reakcijama hidroliza gdje se stvara njegov aktivni metabolit. Nema čistog metamizola u plazmi nakon oralne primjene.

Nakon intravenske primjene, mala koncentracija nepromijenjenog spoja nalazi se u krvnoj plazmi. Stupanj vezanja na proteine ​​plazme je od 50 do 60%. Tvar se također metabolizira u jetri. Izlučuje se uz pomoć bubrega.

Indikacije za upotrebu

Lijek se koristi:

  • na artralgija , koreja , razne vrste boli;
  • za ublažavanje zubobolje, glavobolje, menstrualnih bolova;
  • u , mialgija , išijas ;
  • u bolesnika s bubrežnim, jetrenim i crijevnim kolikama;
  • s, infarkt pluća, glavne žile;
  • za liječenje pleuritis , , upala pluća , miokarditis ;
  • za uklanjanje boli od opeklina, raznih ozljeda, dekompresijske bolesti, tumora;
  • na orhitis , šindre , peritonitis , ;
  • kod pacijenata sa pneumotoraks i perforacija jednjaka;
  • na prijapizam , posttransfuzijske komplikacije;
  • kao dio složenog liječenja akutnih infekcija, uroloških i gnojnih bolesti;
  • s ugrizima pčela, komaraca, gadflies.

Kontraindikacije

  • ako je prisutan na aktivnom sastojku;
  • pacijenata sa neutropenija ;
  • s laktacijom;
  • s bolestima jetre i bubrega;
  • bolesna nasljedna hemolitička anemija povezan s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza ;
  • na anemija , leukopenija , aspirinska astma ;
  • žene u prvom i u posljednjem tromjesečju.
  • u novorođenčadi, mlađe od 3 mjeseca;
  • s, i druge bolesti bubrega;
  • pacijenti koji zlorabe alkohol;
  • kada se daje intravenozno pacijentima s niskim krvnim tlakom;
  • s nestabilnom cirkulacijom krvi ( šok , višestruke ozljede).

Nuspojave

Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • oligurija , zatajenja bubrega, nefritis ;
  • razne alergijske reakcije,;
  • trombocitopenija , pad krvnog pritiska, leukopenija ;
  • Lyellov sindrom , zloćudan eksudativni eritem , bronhospastični sindrom (rijetko);
  • , intramuskularnom injekcijom.

Metamizol, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Tablete ili rektalni supozitoriji propisuju se u dozi od 250 do 500 mg, 2 ili 3 puta dnevno. Maksimalna količina metamizol natrija koja se može uzeti dnevno je 3 grama, odjednom - 1 gram.

Za djecu je potrebno prilagoditi dozu. Pojedinačna doza = 50 ili 100 mg za djecu od 2-3 godine; 100-200 mg - za djecu od 4 do 5 godina i 200-300 mg - do 14 godina. Učestalost prijema je ista kao i za odrasle.

Intravenozno ili intramuskularno, lijek se primjenjuje u dozi od 250-500 mg, 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 2 grama. Djeci je prikazano upravljanje injekcijama ne više od 10 mg po kg tjelesne težine odjednom.

Predozirati

Pri uzimanju ili primjeni velikih doza lijeka opažaju se: snažan pad krvnog tlaka, lupanje srca, mučnina, tinitus, povraćanje i opća slabost, gubitak svijesti, konvulzije . Mogu se razviti: akutni, akutni jetreni i, hemoragijski sindrom .

Preporuča se ispiranje zahvaćenog želuca, propisivanje slanih laksativa, enterosorbenti . Također je naznačena simptomatska terapija, prisilna diureza , alkalizacija krvi.

Interakcija

Kombinirana primjena lijeka s analgeticima, antipireticima i nesteroidnim protuupalnim lijekovima može dovesti do povećane toksičnosti lijeka.

Kada se uzimaju istodobno s induktorima mikrosomalnih jetrenih enzima, učinkovitost metamizola može se smanjiti.

Kombinirana primjena s neizravnim antikoagulansima, oralnim hipoglikemicima, glukokortikosteroidima povećava učinkovitost potonjih.

Fenotiazin može dovesti do razvoja hipertermija .

Kada se lijek kombinira s anksioliticima i sedativima, pojačava se njegov analgetski učinak.

Istodobna primjena metamizol natrija i tricikličkih antidepresiva, oralnih kontraceptiva remeti procese normalnog metabolizma lijekova, povećava toksičnost metamizola.

Kofein pojačava učinak lijeka.

Smanjuje koncentraciju lijeka u plazmi.

Tvar se može kombinirati sa pitofenon hidroklorid I fenpiverinijev bromid . Postoji porast farme. djelovanje svih lijekova, opuštanje glatkih mišića, normalizacija tjelesne temperature, smanjenje jačine boli.

Latinski naziv metamizol natrij. Metamizol natrij (Metamizol natrij)

Kliničko-farmakološka skupina:  

Uključeno u lijekove

ATH:

N.02.B.B.02 Metamizol natrij

Farmakodinamika:

Neselektivna blokada ciklooksigenaze i smanjenje sinteze prostaglandina i njihovih prekursora iz arahidonske kiseline. Sprječava provođenje bolnih ekstra- i proprioceptivnih impulsa duž Gaulleovih i Burdachovih snopova, povećava prag ekscitabilnosti talamusnih centara osjetljivosti na bol, pojačava prijenos topline. Djeluje analgetski, antipiretski i protuupalno.

Farmakokinetika:

Dobro i brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. U stijenci crijeva se hidrolizira u aktivni metabolit (4-metil-amino-antipirin); nepromijenjen u krvi je odsutan (otkriven u plazmi u malim količinama tek nakon intravenske primjene). Prodire u majčino mlijeko (u terapijskim dozama). Veza aktivnog metabolita s proteinima plazme je 50-60%. Biotransformacija u jetri. Izlučuje se putem bubrega (u maloj količini u obliku metabolita).

Indikacije:

· Artralgija, reumatizam, koreja

· Glavobolja, zubobolja, menstrualna bol

· Neuralgija, išijas, mialgija

· Bubrežna, jetrena, crijevna kolika.

· Infarkt pluća, infarkt miokarda, eksfolijacija aneurizme aorte, tromboza glavnih krvnih žila.

· Upalni procesi: pleuritis, upala pluća, lumbago, miokarditis.

· Trauma, opekline, dekompresijska bolest, herpes zoster, oteklina.

· Orhitis, pankreatitis, peritonitis, perforacija jednjaka, pneumotoraks.

· Komplikacije nakon transfuzije, prijapizam.

· Grozničavi sindrom kod akutnih zaraznih, gnojnih i uroloških bolesti, uboda insekata.

X.J00-J06 Akutne infekcije gornjih dišnih puteva

X.J10-J18.J11 Gripa, virus nije identificiran

XVIII.R50-R69.R52.9 Bol, nespecificiran

XVIII.R50-R69.R52.0 Akutna bol

XVIII.R50-R69.R52 Bol koja nije drugdje klasificirana

XVIII.R50-R69.R51 Glavobolja

XVIII.R00-R09.R07.2 Bol u predjelu srca

XIII.M20-M25.M25.5 Bolovi u zglobovima

XVIII.R50-R69.R50 Groznica nepoznatog porijekla

XIII.M30-M36.M35.3 Reumatska polimijalgija

XIII.M50-M54.M54.3 Išijas

XIII.M70-M79.M79.1 Mialgija

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgija i neuritis, nespecificiran

XIV.N20-N23.N23 Bubrežna kolika, nespecificirana

VI.G20-G26.G25.5 Druge vrste koreje

Kontraindikacije:

Individualna netrpeljivost.

Inhibicija hematopoeze (agranulocitoza, citostatska ili infektivna neutropenija).

Nasljedna hemolitička anemija povezana s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Anemija, leukopenija, zatajenje jetre i/ili bubrega.

Aspirinski oblik bronhijalne astme.

Trudnoća (osobito prvo tromjesečje i zadnjih 6 tjedana), dojenje.

Pažljivo: Nema podataka. Trudnoća i dojenje:Kategorija preporuka FDA nije određena. Ne koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Doziranje i način primjene:

Intramuskularnoili intravenski (s jakim bolovima) - 1-2 ml 50% ili 25% otopine 2-3 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 2 g.

Unutar, nakon jela ili rektalno, 250-500 mg 2-3 puta dnevno, najveća pojedinačna doza je 1 g, dnevna doza je 3 g.

Nuspojave:

Mokraćni sustav: oštećena funkcija bubrega, oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, bojenje mokraće u crveno.

Alergijske reakcije: urtikarija (uključujući konjunktivu i sluznicu nazofarinksa), angioedem, u rijetkim slučajevima, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospastični sindrom, anafilaktički šok.

Krv: agranulocitoza (nema dovoljno podataka za preporuku upotrebe metamizolnatrija za glavobolju), leukopenija, trombocitopenija.

Ostalo: snižavanje krvnog tlaka, mučnina.

Lokalne reakcije: kod intramuskularne injekcije moguće je stvaranje infiltrata na mjestu ubrizgavanja.

Kada se primjenjuje intravenozno - pospanost, suha usta.

Predozirati:

U slučaju predoziranja, mučnina, povraćanje, gastralgija, oligurija, hipotermija, sniženje krvnog tlaka, tahikardija, otežano disanje, tinitus, pospanost, delirij, poremećaj svijesti, akutna agranulocitoza, hemoragijski sindrom, akutno zatajenje bubrega i/ili jetre, konvulzije, respiratorna paraliza mišića.

Za liječenje se propisuje ispiranje želuca, slani laksativi, enterosorbenti, prisilna diureza, hemodijaliza, s razvojem konvulzivnog sindroma, intravenska primjena diazepama i barbiturata velike brzine.

Interakcija:

Alopurinol, nenarkotički analgetici, triciklički antidepresivi, hormonski kontraceptivi - povećana toksičnost.

Benzilpenicilin, koloidni krvni nadomjesci i sredstva koja su neprozirna za zračenje - nemojte koristiti tijekom liječenja metamizolnatrijem.

Blokatori H 2 receptora, i (usporava inaktivaciju) - povećana učinkovitost.

Mijelotoksični agensi - povećana hematotoksičnost lijeka.

Hipoglikemični lijekovi za oralnu primjenu, neizravni antikoagulansi, glukokortikoidi - povećanje njihove aktivnosti (istiskuje ih iz veze s proteinom).

Sedativni i anksiolitički lijekovi (trankvilizatori) - pojačano analgetsko djelovanje metamizol natrija.

Tiamazol i citotoksični lijekovi - povećan rizik od razvoja leukopenije.

Fenilbutazon, barbiturati i drugi hepatoinduktori - tijekom propisivanja smanjuju učinkovitost metamizol natrija.

Klorpromazin ili drugi derivati ​​fenotiazina - razvoj teške hipertermije.

Ciklosporin - smanjenje njegove koncentracije u krvi.

Etanol - pojačava učinak.

Ne daju se u istoj štrcaljki s drugim lijekovima zbog velike vjerojatnosti razvoja farmaceutske nekompatibilnosti.

Posebne upute:

Povećan rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti prisutan je u bolesnika s bronhalnom astmom, osobito s popratnim polipima u području sinusa; u bolesnika s kroničnom urtikarijom; u bolesnika s intolerancijom na alkohol; u bolesnika s intolerancijom na bojila (npr. tartrazin) ili konzervanse (npr. benzoat).

Kod produljene primjene potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi. Neprihvatljivo je koristiti lijek za ublažavanje akutne boli u abdomenu (dok se uzrok ne razjasni).

upute

Metamizol natrij INN (tablete)

Međunarodni naziv: Metamizole sodium

Oblik doziranja: kapsule, rektalni čepići [za djecu], tablete, tablete [za djecu]

Kemijski naziv:

Natrijeva sol [(2,3 - dihidro - 1,5 - dimetil - 3 - okso - 2 - fenil - 1H - pirazol - 4 - il) metilamino] metansulfonska kiselina (i kao monohidrat)

Farmakološki učinak:

Nenarkotički analgetik, derivat pirazolona, ​​neselektivno blokira COX i smanjuje stvaranje Pg iz arahidonske kiseline. Sprječava provođenje bolnih ekstra- i proprioceptivnih impulsa duž Gaulleovog i Burdachovog snopa, povećava prag ekscitabilnosti talamusnih centara osjetljivosti na bol i povećava prijenos topline. Posebnost je lagana težina protuupalnog učinka, što uzrokuje slab učinak na metabolizam vode i soli (zadržavanje Na + i vode) i gastrointestinalnu sluznicu. Ima analgetsko, antipiretičko i donekle antispazmodičko (u odnosu na glatke mišiće urinarnog i žučnog trakta) djelovanje. Djelovanje se razvija 20-40 minuta nakon ingestije i doseže maksimum nakon 2 sata.

Farmakokinetika:

Dobro i brzo apsorbira u probavnom traktu. U crijevnoj stijenci se hidrolizira u aktivni metabolit - nepromijenjeni metamizol je odsutan u krvi (samo nakon intravenske primjene, mala koncentracija se nalazi u plazmi). Komunikacija aktivnog metabolita s proteinima - 50-60%. Metabolizira se u jetri, izlučuje se putem bubrega. U terapijskim dozama prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije:

Grozničavi sindrom (zarazne i upalne bolesti, ubodi insekata - komarci, pčele, gadflies, itd., komplikacije nakon transfuzije); Sindrom boli (blag i umjeren): uklj. neuralgija, mijalgija, artralgija, bilijarna kolika, crijevna kolika, bubrežna kolika, ozljede, opekline, dekompresijska bolest, herpes zoster, orhitis, išijas, miozitis, postoperativni bolni sindrom, glavobolja, zubobolja, algomenoreja.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, ugnjetavanje hematopoeze (agranulocitoza, citostatska ili infektivna neutropenija), zatajenje jetre i/ili bubrega, nasljedna hemolitička anemija povezana s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bronhijalna astma izazvana uzimanjem ASK, salicilata ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, anemija, leukopenija , trudnoća (osobito u prvom tromjesečju i u zadnjih 6 tjedana), dojenje.Oprez. Neonatalno razdoblje (do 3 mjeseca), bolest bubrega (pijelonefritis, glomerulonefritis - uključujući povijest), produljena zlouporaba alkohola. In / in uvođenje bolesnika s sistoličkim krvnim tlakom ispod 100 mm Hg. ili s nestabilnošću cirkulacije (na primjer, u pozadini infarkta miokarda, višestruke traume, početnog šoka).

Režim doziranja:

Unutra, 250-500 mg 2-3 puta dnevno, maksimalna pojedinačna doza je 1 g, dnevna doza je 3 g. Pojedinačne doze za djecu od 2-3 godine - 50-100 mg, 4-5 godina - 100 -200 mg, 6-7 godina - 200 mg, 8-14 godina - 250-300 mg, učestalost primjene - 2-3 puta dnevno. Rektalna primjena - za odrasle - 300, 650 i 1000 mg. Doza za djecu ovisi o dobi djeteta i prirodi bolesti, dok se preporuča uporaba dječjih čepića od 200 mg: od 6 mjeseci do 1 godine - 100 mg, od 1 godine do 3 godine - 200 mg, od 3 do 7 godina - 200-400 mg, od 8 do 14 godina - 200-600 mg. Nakon uvođenja čepića, dijete bi trebalo biti u krevetu.

Nuspojave:

Iz urinarnog sustava: oštećena funkcija bubrega, oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, bojenje mokraće u crveno. Alergijske reakcije: urtikarija (uključujući konjunktivu i sluznicu nazofarinksa), angioedem, u rijetkim slučajevima, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospastični sindrom, anafilaktički šok. Od strane hematopoetskih organa: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija. Ostalo: pad krvnog tlaka. Lokalne reakcije: kod i / m primjene mogući su infiltrati na mjestu ubrizgavanja Predoziranje. Simptomi: mučnina, povraćanje, gastralgija, oligurija, hipotermija, sniženi krvni tlak, tahikardija, otežano disanje, tinitus, pospanost, delirij, poremećaj svijesti, akutna agranulocitoza, hemoragijski sindrom, akutno zatajenje bubrega i/ili jetre, konvulzije, paraliza dišni mišići. Liječenje: ispiranje želuca, slani laksativi, aktivni ugljen; provođenje prisilne diureze, hemodijalize, s razvojem konvulzivnog sindroma - u / u uvođenju diazepama i barbiturata velike brzine.

Posebne upute:

U liječenju djece mlađe od 5 godina i bolesnika koji primaju citostatike, uzimanje metamizolnatrija treba provoditi samo pod liječničkim nadzorom. Intolerancija je vrlo rijetka, ali je rizik od razvoja anafilaktičkog šoka nakon intravenske primjene lijeka relativno veći nego nakon oralne primjene. Bolesnici s atopičnom bronhalnom astmom i peludnom groznicom imaju povećan rizik od razvoja alergijskih reakcija. U pozadini uzimanja metamizol natrija moguć je razvoj agranulocitoze, pa stoga, ako dođe do nemotiviranog porasta temperature, zimice, grlobolje, otežanog gutanja, stomatitisa, kao i razvoja vaginitisa ili proktitisa, hitno povlačenje lijeka. potrebno je. Kod produljene primjene potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi. Neprihvatljivo je koristiti za ublažavanje akutne boli u trbuhu (dok se uzrok ne razjasni). Za intramuskularnu injekciju mora se koristiti duga igla. Moguće je obojiti mokraću u crveno zbog otpuštanja metabolita (nije bitno).

Interakcija:

Zbog velike vjerojatnosti razvoja farmaceutske nekompatibilnosti, ne može se miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki. Pojačava djelovanje etanola. Radiokontaktni lijekovi, koloidni krvni nadomjesci i penicilin ne smiju se koristiti tijekom liječenja metamizolom. Uz istovremenu primjenu ciklosporina, koncentracija potonjeg u krvi se smanjuje. Metamizol, istiskujući oralne hipoglikemijske lijekove, neizravne antikoagulanse, kortikosteroide i indometacin iz veze s proteinom, povećava njihovu aktivnost. Fenilbutazon, barbiturati i drugi hepatoinduktori, kada se primjenjuju istovremeno, smanjuju učinkovitost metamizola. Istodobna primjena s drugim ne-narkotičkim analgeticima, tricikličkim antidepresivima, kontracepcijskim hormonskim lijekovima i alopurinolom može dovesti do povećane toksičnosti. Sedativni i anksiolitički lijekovi (trankvilizatori) pojačavaju analgetski učinak metamizola. Tiamazol i citostatici povećavaju rizik od razvoja leukopenije. Učinak pojačavaju kodein, blokatori H2-histaminskih receptora i propranolol (usporava inaktivaciju). Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

unutar VRD-1.0 VSD-3.0

Formula: C13H16N3O4SNa, kemijski naziv: [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino] natrijeva sol metansulfonske kiseline (i kao monohidrat).
Farmakološka skupina: nenarkotički analgetici, uključujući nesteroidne i druge protuupalne lijekove / NSAIL - pirazolone.
Farmakološki učinak: protuupalno, analgetik, antipiretik.

Farmakološka svojstva

Metamizolnatrij inhibira ciklooksigenazu, smanjuje stvaranje bradikinina, slobodnih radikala, endoperoksida, nekih prostaglandina i inhibira peroksidaciju lipida. Metamizolnatrij sprječava provođenje bolnih proprio- i ekstraceptivnih impulsa kroz Burdachov i Gaulleov snop, povećava prijenos topline i povećava prag ekscitabilnosti centara za osjetljivost na bol u talamusu. Nakon oralne primjene, potpuno se i brzo apsorbira. Hidrolizira se u crijevnoj stijenci uz stvaranje aktivnog metabolita - u krvi nema nepromijenjenog metamizola (samo kada se daje intravenozno, njegove se male koncentracije nalaze u plazmi). Aktivni metabolit metamizolnatrija je 50-60% vezan za proteine ​​plazme. Uništava se u jetri. Iz tijela se izlučuje putem bubrega. Djelovanje metamizol natrija razvija se nakon 20-40 minuta i postaje maksimalno nakon 2 sata.

Indikacije

Artralgija, koreja, reumatizam; bolovi: zubobolja, glavobolja, menstrualni bolovi, išijas, neuralgija, mijalgija, s infarktom pluća, kolikama (jetrenim, bubrežnim, crijevnim), infarktom miokarda, trombozom glavnih žila, disecirajućom aneurizmom aorte, upalnim procesima (pneumonija, pleuritis, miokarditis, lumbago), opekline, ozljede, dekompresijska bolest, tumori, herpes zoster, orhitis, peritonitis, pankreatitis, perforacija jednjaka, prijapizam, komplikacije nakon transfuzije, pneumotoraks; febrilni sindrom kod akutnih gnojnih, zaraznih i uroloških bolesti (prostatitis), uboda insekata (uključujući komarce, pčele, gadflies).

Način primjene metamizolnatrija i doze

Metamizol natrij se uzima oralno, primjenjuje se intramuskularno, intravenozno, rektalno. Intramuskularno ili intravenozno (s jakim bolovima) - 2-3 puta dnevno, 1-2 ml 25% ili 50% otopine, maksimalna dnevna doza je 2 g; djeci se ubrizgava 0,1 - 0,5 ml. Unutar, nakon jela ili rektalno 2-3 puta dnevno, 250-500 mg, maksimalna pojedinačna doza je 1 g, dnevno - 3 g. Za djecu 2-3 puta dnevno, uobičajena doza od 2-3 godine je 50-100 mg, 4-5 godina - 100-200 mg, 6-7 godina - 200 mg, 8-14 godina - 250-300 mg.

Pri uporabi metamizol natrija moguće je obojiti mokraću u crveno zbog oslobađanja metabolita. Pri primjeni metamizolnatrija potreban je nadzor liječnika (budući da postoji velika učestalost alergijskih reakcija, uključujući i one sa smrtnim ishodom, osobito kod parenteralne primjene). Ne preporučuje se redovita dugotrajna primjena zbog mijelotoksičnosti. Isključena je primjena metamizolnatrija za ublažavanje akutne abdominalne boli (dok se ne razjasni njihov uzrok). Pri propisivanju bolesnika s patologijom kardiovaskularnog sustava potrebno je pažljivo praćenje hemodinamskih parametara. Koristite s oprezom u bolesnika sa sistoličkim krvnim tlakom manjim od 100 mm Hg. Art., S indikacijama povijesti bolesti bubrega (glomerulonefritis, pijelonefritis), kao i s dugom poviješću alkohola.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, teški poremećaji funkcionalnog stanja bubrega ili jetre, supresija hematopoeze (infektivna ili citostatska neutropenija, agranulocitoza), hemolitička nasljedna anemija, koja je povezana s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bronhijalna astma (prostaglandin), dojenje , trudnoća.

Ograničenja primjene

Nema podataka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena metamizolnatrija je kontraindicirana u trudnoći. Za vrijeme terapije metamizolnatrijem treba prekinuti dojenje.

Nuspojave metamizol natrija

Granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, krvarenja, intersticijski nefritis, hipotenzija, alergijske reakcije (uključujući bronhospazam, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok).

Interakcija metamizol natrija s drugim tvarima

Učinak natrijevog metamizola pojačavaju kodein, barbiturati, kofein, propranolol, H2-antihistaminici. Tiamazol i sarkolizin povećavaju rizik od leukopenije kada se koriste zajedno s metamizolnatrijem. Trankvilizatori i sedativi pojačavaju analgetski učinak metamizolnatrija. Oralni kontraceptivi, triciklički antidepresivi, alopurinol povećavaju toksičnost metamizol natrija ometajući njegov metabolizam. Kombinirana primjena natrijevog metamizola s derivatima fenotiazina (uključujući klorpromazin) može uzrokovati izrazito povećanje tjelesne temperature, s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, antipiretičkim analgeticima - do međusobnog povećanja toksičnosti i povezanih učinaka. Fenilbutazon i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima oslabljuju učinke metamizolnatrija. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksičnost metamizolnatrija. Metamizolnatrij pojačava sedativni učinak alkohola. Metamizol natrij, istiskujući vezu s proteinima plazme, povećava aktivnost neizravnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemika, indometacina, glukokortikosteroida. Metamizol natrij smanjuje razinu ciklosporina u plazmi. Tijekom terapije metamizolnatrijem ne smiju se koristiti radiokontrastna sredstva, penicilin i koloidni krvni nadomjesci. Zbog visokog rizika od farmaceutske nekompatibilnosti, metamizolnatrij se ne smije miješati u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.

Predozirati

Uz predoziranje metamizol natrijem, razvija se hipotermija, palpitacije, teška hipotenzija, nedostatak zraka, mučnina, tinitus, povraćanje, pospanost, slabost, delirij, konvulzivni sindrom, poremećaj svijesti; mogući razvoj hemoragičnog sindroma, akutne agranulocitoze, akutnog zatajenja jetre i bubrega. Potrebno je: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca kroz sondu, imenovanje aktivnog ugljena, slanih laksativa i alkalizacija krvi, forsirana diureza, simptomatsko liječenje usmjereno na održavanje vitalnih funkcija.

Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari metamizol natrij

U većini ekonomski razvijenih zemalja metamizol je zabranjen zbog nuspojava (Švedska (od 1972.), SAD (od 1977.), Japan, Australija i niz zemalja Europske unije), posebice zbog opasnosti od agranulocitoze, odnosno njegove primjene. je značajno ograničena, što se prvenstveno odnosi na primjenu kod djece. U Rusiji je od 2009. metamizol natrij (analgin) isključen s popisa lijekova za korisnike, ali je zadržan na slobodnom tržištu.

Metamizol natrij

latinski naziv

Metamizol natrij

kemijski naziv

[(2,3-Dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino] natrijeva sol metansulfonske kiseline (i kao monohidrat)

Bruto formula

C13H16N3O4SNa

Farmakološka skupina

NSAID - pirazoloni

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

68-89-3

Karakteristično

Bijeli ili bijeli s jedva primjetnom žućkastom nijansom kristalni prah, brzo se raspada u prisutnosti vlage. Lako topljiv u vodi (1:1,5), vodena otopina ima pH 6-7,5. Teško topljiv u etanolu (1:60-1:80), praktički netopljiv u eteru, kloroformu, acetonu.

Farmakologija

Farmakološko djelovanje - analgetik, protuupalno, antipiretik.

Inhibira aktivnost ciklooksigenaze, smanjuje stvaranje endoperoksida, bradikinina, nekih PG, slobodnih radikala i inhibira peroksidaciju lipida. Sprječava provođenje bolnih ekstra- i proprioceptivnih impulsa duž Gaulleovog i Burdachovog snopa, povećava prag ekscitabilnosti talamusnih centara osjetljivosti na bol i povećava prijenos topline.

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira. U crijevnoj stijenci se hidrolizira uz stvaranje aktivnog metabolita - nepromijenjeni metamizol je odsutan u krvi (samo nakon intravenske primjene, njegove male koncentracije nalaze se u plazmi). Razina vezanja aktivnog metabolita na proteine ​​je 50-60%. Uništen u jetri. Izlučivanje prolazi kroz bubrege.

Djelovanje se razvija za 20-40 minuta i doseže maksimum nakon 2 sata.

Primjena

Artralgija, reumatizam, koreja, bol: glavobolja, zubna, menstrualna, neuralgija, išijas, mialgija, kolike (bubrežne, jetrene, crijevne), infarkt pluća, infarkt miokarda, disecirajuća aneurizma aorte, tromboza glavnih žila, upalni procesi (pleuritis, upala pluća, lumbago, miokarditis), trauma, opekline, dekompresijska bolest, herpes zoster, tumori, orhitis, pankreatitis, peritonitis, perforacija jednjaka, pneumotoraks, komplikacije nakon transfuzije, prijapizam; febrilni sindrom kod akutnih zaraznih, gnojnih i uroloških bolesti (prostatitis), uboda insekata (uključujući komarce, pčele, gadflies).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, ugnjetavanje hematopoeze (agranulocitoza, citostatska ili infektivna neutropenija), teški poremećaji jetre ili bubrega, prostaglandinska bronhijalna astma, nasljedna hemolitička anemija povezana s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća, dojenje.

Nuspojave

Granulocitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, krvarenja, hipotenzija, intersticijski nefritis, alergijske reakcije (uključujući Stevens-Johnsonov, Lyellov sindrom, bronhospazam, anafilaktički šok).

Interakcija

Učinak pojačavaju barbiturati, kodein, H 2 -antihistaminici, propranolol (usporava inaktivaciju). Sarkolizin i tiamazol povećavaju vjerojatnost razvoja leukopenije. Povećava hipoglikemijsku aktivnost oralnih antidijabetika (oslobađa se od veze s proteinima krvi), sedativ - alkohol, smanjuje koncentraciju ciklosporina u plazmi.

Predozirati

Simptomi: hipotermija, teška hipotenzija, lupanje srca, otežano disanje, tinitus, mučnina, povraćanje, slabost, pospanost, delirij, poremećaj svijesti, konvulzivni sindrom; mogući razvoj akutne agranulocitoze, hemoragijskog sindroma, akutnog zatajenja bubrega i jetre.

Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, primjena slanih laksativa, aktivni ugljen i forsirana diureza, alkalizacija krvi, simptomatska terapija usmjerena na održavanje vitalnih funkcija.

Doziranje i način primjene

V / m ili / u (s jakom boli) - 1-2 ml 50% ili 25% otopine 2-3 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 2 g; djeci se ubrizgava 0,1-0,5 ml. Unutar nakon jela ili rektalno, 250-500 mg 2-3 puta dnevno, maksimalna pojedinačna doza je 1 g, dnevna doza je 3 g. Uobičajena doza za djecu od 2-3 godine je 50-100 mg, 4- 5 godina - 100-200 mg, 6-7 godina - 200 mg, 8-14 godina - 250-300 mg 2-3 puta dnevno.

Mjere opreza

Potreban je liječnički nadzor (visoka učestalost alergijskih reakcija, uključujući smrtonosne, osobito kod parenteralne primjene). Ne preporučuje se redovita dugotrajna primjena zbog mijelotoksičnosti. Isključena je primjena za ublažavanje akutne boli u abdomenu (dok se ne razjasni uzrok). Kada se primjenjuje u bolesnika s akutnom kardiovaskularnom patologijom, potrebno je pažljivo praćenje hemodinamike. Koristite s oprezom u bolesnika s razinama SBP ispod 100 mm Hg. Art., S anamnestičkim pokazateljima bolesti bubrega (pijelonefritis, glomerulonefritis) i s dugom poviješću alkohola.

posebne upute

Kada se koristi metamizolnatrij, moguće je crveno bojenje urina zbog oslobađanja metabolita.

Godina posljednje prilagodbe

1999

Interakcije s drugim djelatnim tvarima

alopurinol*

U pozadini metamizol natrija moguće je povećanje toksičnosti.

indometacin*

U pozadini metamizol natrija, učinak se pojačava.

Kodein

Kodein pojačava učinak.

propranolol*

Propranolol usporava biotransformaciju i pojačava učinak.

sarkolizin*

Sarcolysin povećava (obostrano) vjerojatnost leukopenije.

KATEGORIJE

POPULARNI ČLANCI

2023 "kingad.ru" - ultrazvučni pregled ljudskih organa