Privatne reakcije autentičnosti. Farmaceutska kemija - Kulbakh V.O Norsulfazol kemijski naziv

Norsulfazol

Norsulfazol

Sulfacetamid natrij

Natrijev sulfacetamid (sulfacil natrij)

(Sulfacil natrij)

2-para-aminobenzensulfanil acetamid-natrij

Opis. Bijeli kristalni prah, bez mirisa, topiv u vodi, ima nisku alkalnost otopina, praktički netopljiv u alkoholu.

Utvrđivanje autentičnosti.

a) reakcija diazotiranja i azo sprezanja s fenolima (nastajanje azo boje).

b) reakcija kondenzacije s aldehidima (stvaranje obojenih Schiffovih baza).

1.2.Specifičnost, saponifikacija lijeka pri zagrijavanju sa solnom kiselinom (miris octene kiseline).

+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+

1.3.Reakcija izazvana imidnom skupinom s otopinama soli teških metala. Natrijev sulfacetamid s otopinom bakrenog sulfata stvara plavkasto-zelenkasti talog koji se ne mijenja stajanjem (za razliku od drugih sulfonamidnih lijekova)

Kvantifikacija.

1. Korištenje metode nitritometrije za primarnu aromatsku amino skupinu.

2. Metodom neutralizacije (acidimetrijom) kao soli jake baze i slabe kiseline. Titracija se provodi u smjesi alkohola i acetona kako bi se spriječila mogućnost hidrolize. Indikator - metil narančasta.

Titrant je standardna otopina klorovodične kiseline.

3.Bromatometrijska metoda, koja se temelji na sposobnosti sulfonamida da halogeniraju; Standardna otopina je kalijev bromat, titracija se provodi u kiselom mediju u prisutnosti kalijevog bromida. Višak broma određuje se jodometrijski;

Primjena. Koristi se u obliku 20-30% otopina i masti (30%).Kod streptokoknih, gonokoknih, pneumokoknih i koli-bacilarnih infekcija.

Skladištenje. Lijek treba čuvati u posudi zaštićenoj od svjetlosti, na hladnom i tamnom mjestu.

2-(para-aminobenzensulfamido)-tiazol

Opis. Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, netopljiv u vodi, slabo topiv u nizu organskih otapala. Budući da je amfoterna tvar, otapa se u otopinama kiselina i lužina.

Reakcije autentičnosti.

1.1. Za primarnu aromatsku amino skupinu:

a) reakcija diazotiranja i azo sprezanja s fenolima

b) reakcija kondenzacije s aldehidima (stvaranje Schiffove baze).

1.2.Reakcije uzrokovane imidnom skupinom. S otopinom bakrenog sulfata stvara prljavo ljubičasti talog. Prethodno se norsulfazol pretvara u natrijevu sol otapanjem u 0,1 mol/l otopini NaOH (što se razlikuje od ostalih sulfonamida).

1.3. Reakcija pirolize razlikuje se od ostalih sulfonamida. Ova reakcija dokazuje sulfidni sumpor u tiazolnom prstenu. Kada se norsulfazol zagrijava u suhoj epruveti, pojavljuje se smeđa talina i pojavljuje se miris sumporovodika.

H 2 S se može odrediti i zacrnjivanjem filter papira navlaženog otopinom olovnog acetata - (PbS).

kvantitativno određivanje

1. Metoda nitritometrije.

2.Bromatometrijska metoda povratne titracije.

3. Argentometrijska metoda. Ova metoda se može koristiti za kvantitativno određivanje lijekova koji tvore srebrove soli (kalijev kromat kao indikator). Kako bi se smanjila koncentracija vodikovih iona (otapanje sedimenta), reakcija se provodi u prisutnosti boraksa:

4. Metoda neutralizacije (alkalimetrija), koja se temelji na sposobnosti sulfonamida da pokazuju kisela svojstva zbog prisutnosti atoma vodika u imidnoj skupini; kiseli oblici sulfonamida titriraju se u alkoholnom mediju standardnom otopinom NaOH s indikatorom timolftaleinom.

Primjena. Koristi se kod infekcija uzrokovanih hemolitičkim streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafilokokom i E. coli.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g.

Najveća pojedinačna doza je 2 g, a najveća dnevna doza je 7 g.

Skladištenje. U dobro zatvorenoj posudi (prah) tablete kako je naznačeno na etiketi.

U 1 tableti sulfatiazol 250 mg ili 500 mg.

Obrazac za otpuštanje

Prašak, tablete.

farmakološki učinak

Antimikrobno.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakopeja definira norsulfazol kao antibakterijsko sredstvo . To je sintetski derivat amida sulfanilne kiseline - sulfonamid . Formula norsulfazola je C9H9N3O2S2.

Mehanizam djelovanja objašnjava se sličnošću strukture s para-aminobenzojeva kiselina , koji je neophodan za razmnožavanje mikroorganizama.

depresivno dihidropteroat sintetaza , remeti sintezu tetrahidrofolna kiselina . Kao rezultat toga dolazi do inhibicije sinteze nukleinskih kiselina, što inhibira proliferaciju mikroorganizama.

Trenutno neki sojevi stafilokoki , streptokoki , meningokok, pneumokok I gonokoki stekli otpornost na lijek. Njegova aktivnost ostaje u odnosu na nocardium , toksoplazma , malarijski plazmodija , klamidija I gljive actinomycetes . Pojava antibiotika smanjila je interes za sulfonamide.

Farmakokinetika

Norsulfazol je dobro apsorbirajući sulfonamid kratkog djelovanja. Veže se na proteine ​​krvi za 55%. Metabolizira se u jetri.Izlučuje se putem bubrega – 20% su acetilni derivati ​​koji se talože kada je mokraća kisela (kristalurija). T1/2 je 3,5 sata, pa se propisuje svakih 6 sati.

Indikacije za upotrebu

Upala pluća , bolesti bilijarnog trakta, stafilokokni I streptokokna sepsa .

Kontraindikacije

• povećana osjetljivost;
• trudnoća;
• supresija funkcije koštane srži.

Nuspojave

• alergijske manifestacije;
• leukopenija ;
• probavni poremećaji;
• neuritis ;
• kristalurija ;
• supresija koštane srži.

Upute za uporabu Norsulfazola (Metoda i doziranje)

Upotreba sulfonamida nedavno je smanjena, budući da su inferiorni u djelovanju antibioticima. Osim toga, većina mikroorganizama je otporna na njih. Norsulfazol se može koristiti samo ako su antibiotici netolerantni.

Na upala pluća uzeti oralno - odmah 2 g, zatim 1 g nakon 4-6 sati, kada stafilokokne infekcije- 3-4 g, zatim 1 g 4 puta dnevno. Najviša pojedinačna doza za odrasle je 2 g, dnevna doza je 7 g. Za prevenciju kristalurija Preporuča se alkalno piće.

Norsulfazol natrij ili norsulfazol solubilni je prašak koji se može koristiti oralno, ali i intravenski u obliku 5% ili 10% otopine (u otopini glukoze). Koncentrirane otopine mogu uzrokovati flebitis. Ne propisuje se supkutano ili intramuskularno, jer može izazvati. Koristi se kao instilacija kod zaraznih bolesti oka.

Veterinarska medicina u svom arsenalu ima Norsulfazol za životinje: tablete od 0,5 g, slabo topljive u vodi, pakirane u staklenke od 1000 komada ili topljivi prah.

Propisano kada pleuritis , upala pluća , strepto- I stafilokokna sepsa , enteritis , mastitis , kolibaciloza , toksoplazmoza , salmoneloza , pastereloza , eimerioza . U kombinaciji sa Ftalazol koristi se za prevenciju kokcidioza . Izvana za gnojne rane koristi se u obliku praškova, masti i emulzija.

Lijek se daje životinjama oralno 2-3 puta dnevno u smjesi s hranom tijekom 3-6 dana. Doza lijeka je 0,025-0,05 g po kg težine. Početna doza je 2 puta veća. Životinje nisu ograničene u unosu vode. Kako bi se povećala učinkovitost liječenja, norsulfazol se propisuje u kombinaciji s antibioticima.

Predozirati

Manifestira se mučninom, povraćanjem, pojačanim znojenjem, bronhospazmom, kristalurijom sa simptomima bubrežne kolike .

Provodi se liječenje: ispiranje želuca, pijenje puno tekućine, simptomatska terapija.

Interakcija

Aminoglikozidi pojačati antimikrobni učinak. Antacidi I smanjuju apsorpciju sulfonamida. Hematotoksičnost lijeka se povećava kada se uzima istodobno s drugim mijelotoksični lijekovi . Upotreba velikih doza je nepoželjna. Posljedica neizravni antikoagulansi značajno se pojačava u kombinaciji sa sulfonamidima.

Uvjeti prodaje

Izdaje se na recept.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 250 C.

Najbolje prije datuma

Analozi norsulfazola

ATX kod razine 4 odgovara:

Analozi Sulfatiazol , Sulfatiazol natrij imaju isti oblik otpuštanja i aktivni sastojak.

). 2-(para-aminobenzensulfamido)-tiazol. Sinonimi: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamide itd. Bijeli ili bijeli s blago žućkastom nijansom, kristalni prah bez mirisa. Vrlo malo topljiv u vodi, malo u alkoholu, topiv u razrijeđenim mineralnim kiselinama i otopinama kaustičnih i karbonskih lužina. Norsulfazol je učinkovit protiv infekcija uzrokovanih hemolitičkim streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafilokokom i E. coli. Lijek se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i brzo izlučuje iz tijela. Izlučuje se prvenstveno urinom, uglavnom u slobodnom, neacetiliranom obliku. Koristi se interno kod upale pluća, meningitisa, stafilokokne i streptokokne sepse i drugih zaraznih bolesti. Kod upale pluća i meningitisa odraslima se propisuje 2 g za prvu dozu, zatim 1 g svakih 4 do 6 sati dok se tjelesna temperatura ne smanji; u budućnosti uzimajte 1 g svakih 6 - 8 sati.Ukupno tijekom liječenja pacijent uzima 20 - 30 g lijeka. Za stafilokokne infekcije propisuje se 3-4 g za prvu dozu, a zatim 1 g 4 puta dnevno. Tijek liječenja traje 3-6 dana. Za pacijente s dizenterijom, lijek se propisuje na isti način kao sulfadimezin (vidi). Za djecu se norsulfazol propisuje svakih 4 - 6 - 8 sati u sljedećim pojedinačnim dozama: od 4 mjeseca do 2 godine - 0,1 - 0,25 g, od 2 do 5 godina - 0,3 - 0,4 g, od 6 do 12 godina - 0,4 - 0,5 g. Za prvu dozu dati duplu dozu. Više doze za odrasle oralno: jednokratno 2 g, dnevno 7 g. Kod primjene norsulfazola preporuča se održavanje pojačane diureze (unošenje 2 - 3 litre tekućine dnevno u organizam: nakon svake doze lijeka popiti 1 čašu vode s dodatkom 1/2 žličice natrijevog bikarbonata ili čašu Borjomija). Lijek se obično dobro podnosi, ali su mogući mučnina i, u rijetkim slučajevima, povraćanje. Zbog pojave učinkovitijih kemoterapijskih sredstava, uporaba norsulfazola je relativno ograničena. Oblici otpuštanja: prah; tablete od 0,25 i 0,5 g u pakiranju od 10 komada. Način čuvanja: Lista B. U dobro zatvorenoj posudi.

Rječnik lijekova. 2005 .

Sinonimi:

Pogledajte što je "NORSULFAZOL" u drugim rječnicima:

Norsulfazol... Pravopisni rječnik-priručnik

Imenica, broj sinonima: 1 lijek (1413) ASIS Rječnik sinonima. V.N. Trishin. 2013… Rječnik sinonima

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Sinonimi: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Svojstva. Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, slabo topljiv u vodi i slabo topiv u alkoholu. Obrazac za otpuštanje. Dostupan u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Učinkovito... Domaći veterinarski lijekovi

NORSULFAZOL- (Norsulfazolum; PC, lista B), antibakterijsko sredstvo iz grupe sulfonamida. Bijeli ili bijeli s blago žućkastom nijansom kristalni prah bez mirisa. Vrlo slabo topljiv u vodi, slabo topiv u alkoholu, topiv u razrijeđenom... ... Veterinarski enciklopedijski rječnik

Lijek iz skupine sulfonamidnih lijekova (vidi Sulfonamidni lijekovi). Koristi se u obliku tableta i praškova u liječenju zaraznih bolesti (tonzilitis, upala pluća, dizenterija i dr.) ... Velika sovjetska enciklopedija

Norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazolam, norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazoli (

Bruto formula

C9H9N3O2S2

Farmakološka skupina tvari Sulfathiazole

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

72-14-0

Karakteristike tvari Sulfatiazol

Sulfanilamidni lijek kratkog djelovanja.

Bijeli ili bijeli s blago žućkastom nijansom kristalni prah bez mirisa. Vrlo malo topljiv u vodi, malo u alkoholu, topiv u razrijeđenim mineralnim kiselinama i otopinama kaustičnih i karbonskih lužina.

Farmakologija

farmakološki učinak- antimikrobno.

Mehanizam antimikrobnog djelovanja povezan je s antagonizmom PABA, s kojom postoji kemijska sličnost. Mikrobna stanica hvata sulfatiazol, sprječava ugradnju PABA u dihidrofolnu kiselinu i, osim toga, kompetitivno inhibira bakterijski enzim dihidropteroat sintetazu (enzim odgovoran za ugradnju PABA u dihidrofolnu kiselinu), kao rezultat, sintezu dihidrofolne kiseline. kiseline, a iz nje nastaje metabolički aktivna tetrahidrofolna kiselina neophodna za stvaranje purina i pirimidina, zaustavlja se rast i razvoj mikroorganizama (bakteriostatski učinak).

Aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka (uključujući streptokoke, pneumokoke, meningokoke, gonokoke), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Kada se uzima oralno, lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Reverzibilno se veže za albumin krvi (55%), topljivost u lipidima je 15,6%. Metabolizira se u jetri konjugacijom s octenom kiselinom, sadržaj u krvi u acetiliranom obliku iznosi 20%. T1/2 - 3,5 sati Izlučuje se iz tijela uglavnom u urinu, uglavnom u slobodnom neacetiliranom obliku, 20% - u obliku acetilnih derivata, koji su netopljivi pri kiselom pH urina i precipitata (mogućnost razvoja kristalurija).

NORSULFAZOL

norsulfazol(Norsulfazolum; PC, lista B), antibakterijsko sredstvo iz skupine sulfonamida. Bijeli ili bijeli s blago žućkastom nijansom kristalni prah bez mirisa. Vrlo slabo topljiv u vodi, slabo topljiv u alkoholu, topiv u razrijeđenim mineralnim kiselinama, otopinama kaustičnih i karbonskih lužina. Za parenteralnu primjenu koristi se norsulfazol natrij (topljiv N. ) (Norsulfasolum-natrium; PC, lista B), lako topljiv u vodi. Učinkovito protiv streptokoka, meningokoka, pneumokoka, stafilokoka i E. coli. Lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i površine rane. Toksičnost je niska. Propisuje se za postpartalne septičke komplikacije, kataralnu bronhopneumoniju, diplokoknu septikemiju teladi, nekrobakteriozu, kokcidiozu pilića (s vodom za piće koncentracije 0,25%). Oralne doze: krava, konj 5,0 x 20,0 g; ovca, svinja 1,0 x 5,0 g; pas 0,3 x 1,0 g; u venu (norsulfazolnatrij): krava 6,0 x 10,0 g; konji 8,0 x 12,0 g; ovca 1,5 x 2,0 g. Čuvati u dobro zatvorenoj posudi.

Veterinarski enciklopedijski rječnik. - M.: "Sovjetska enciklopedija". Glavni urednik V.P. Šiškov. 1981 .

Sinonimi:

Pogledajte što je "NORSULFAZOL" u drugim rječnicima:

norsulfazol- norsulfazol... Pravopisni rječnik-priručnik

NORSULFAZOL- (Norsulfazol). 2 (para aminobenzensulfamido) tiazol. Sinonimi: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamide itd. Bijela ili bijela s blago žućkastom nijansom... ... Rječnik lijekova

norsulfazol- imenica, broj sinonima: 1 lijek (1413) ASIS Rječnik sinonima. V.N. Trishin. 2013… Rječnik sinonima

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Sinonimi: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Svojstva. Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, slabo topljiv u vodi i slabo topiv u alkoholu. Obrazac za otpuštanje. Dostupan u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Učinkovito... Domaći veterinarski lijekovi

Norsulfazol- lijek iz skupine sulfonamidnih lijekova (Vidi Sulfonamidni lijekovi). Koristi se u obliku tableta i praškova u liječenju zaraznih bolesti (tonzilitis, upala pluća, dizenterija i dr.) ... Velika sovjetska enciklopedija

norsulfazol- norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazolam, norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazol, norsulfazoli (