Priebeh liečby haloperidolom. haloperidol

haloperidol- typické antipsychotikum široko používané psychiatrami na liečbu duševných porúch a neurologických ochorení.

Droga je legenda, o ktorej sa skladajú básne a piesne, putujú početné mýty a bludy. Strašia haloperidol a vkladajú doň posledné nádeje.

Boli vyvinuté formy užívania haloperidolu v tabletách, injekciách, kvapkách (bez chuti a vône!) a vo forme predĺženej formy DEPO (bola urobená jedna injekcia a liek trvá mesiac).

Všetky novovytvorené antipsychotiká sa porovnávajú predovšetkým s haloperidolom, ako s najviac skúmaným, osvedčeným a účinným antipsychotikom.

Napriek tomu, že sa neustále objavuje stále viac nových antipsychotík, haloperidol je široko používaný lekármi po celom svete.

Účinok haloperidolu

Hlavný účinok haloperidolu je antipsychotický (schopný odstrániť symptómy psychózy) a antiemetikum.

Má tiež terapeutický účinok pri niektorých hyperkinézach ( pohybové poruchy). Používajú ho dospelí a detskí pacienti (od 3 rokov). Terapeutické pôsobenie haloperidol sa vysvetľuje jeho účinkom na dopamínové a adrenalínové receptory v centrálnych oblastiach mozgu.

Haloperidol je starý mnoho desaťročí a patrí k typickým neuroleptikám. Jeho hlavným rozdielom od väčšiny ostatných antipsychotík je výrazný účinok pri ťažkých psychózach, najmä tých, ktoré sa vyskytujú s halucináciami, a časté vedľajšie účinky (zmena svalový tonus, ospalosť na začiatku príjmu, sucho v ústach atď.). Práve tieto vlastnosti odlišujú haloperidol medzi inými neuroleptikami.

Indikácie a kontraindikácie na prijatie určuje lekár po vyšetrení pacienta a objasnení stavu.

Často kladené otázky o haloperidole

Čo sa stane, ak zdravý človek užije haloperidol?

NIČ! Ak je človek naozaj zdravý, tak by nemal pociťovať žiadne zmeny. Na zdravý haloperidol (ako každé iné antipsychotikum) nefunguje.

Ako dlho môžem byť liečený haloperidolom?

Trvanie užívania haloperidolu určuje ošetrujúci lekár. Môže to byť len jedna dávka (s vracaním, akútnou psychózou, nadmernou excitáciou). O chronické choroby užívanie haloperidolu môže trvať roky (pri niektorých typoch schizofrénie - doživotne).

Môžem si haloperidol predpísať sám?

Je zakázané. Akýkoľvek liek by mal predpisovať iba lekár. V lekárňach sa haloperidol predáva len na lekársky predpis.

Spôsobuje haloperidol často vedľajšie účinky?

Áno. Komu vedľajšie účinky nevznikla, musí lekár presne určiť indikácie a kontraindikácie, správne vypočítať dávku a spôsob podávania, ktorý je účinný a bezpečný z hľadiska nežiaducich účinkov. Aby sa predišlo vedľajším účinkom haloperidolu spojeným so zmenami svalového tonusu, používajú sa takzvané „korektory“: trihexyfenidyl, biperidén, amantadín a iné.

Je haloperidol škodlivý?

Ak je haloperidol predpísaný lekárom, nie je škodlivý. Pri samoliečbe môže mať haloperidol toxický účinok na telo.

Je haloperidol užitočný?

Áno. Haloperidol sa používa na zmiernenie bolestivých symptómov psychózy, halucinácií, hyperkinézy (poruchy pohybu) a zastavenie zvracania.

Čo je lepšie - starý liek haloperidol alebo moderné, nedávno syntetizované atypické antipsychotiká?

Na túto otázku neexistuje žiadna odpoveď, pretože každý liek má svoje vlastné charakteristiky. V niektorých prípadoch bude vymenovanie haloperidolu správne, v iných - iná droga. Pamätajte, že neexistuje lepšie neuroleptikum (a nie horšie).

Názov:

Haloperidol (Haloperidol)

Farmakologické
akcia:

haloperidol - neuroleptikum patriace k derivátom butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinok.
Účinok haloperidolu spojené s blokádou centrálnych dopamínových (D2) a alfa-adrenergných receptorov v mezokortikálnych a limbických štruktúrach mozgu. Blokáda D2 receptorov v hypotalame vedie k zníženiu telesnej teploty, galaktoree (zvýšená tvorba prolaktínu). Základom antiemetického účinku je inhibícia dopamínových receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Interakcia s dopamínergnými štruktúrami extrapyramídového systému môže viesť k extrapyramídovým poruchám. Výrazná antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok). Zvyšuje účinok liekov na spanie, narkotických analgetík, liekov na celková anestézia analgetiká a iné lieky, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému.

Farmakokinetika: Haloperidol sa vstrebáva hlavne v tenkom čreve pasívna difúzia. Biologická dostupnosť 60-70%. Pri perorálnom podaní sa maximálne koncentrácie v krvi dosiahnu po 3-6 hodinách Haloperidol sa viaže na plazmatické bielkoviny z 90 %. Pomer koncentrácie v erytrocytoch k plazmatickej koncentrácii je 1:12. Koncentrácia haloperidolu v tkanivách je vyššia ako v krvi.
Haloperidol sa metabolizuje v pečeni, metabolit je farmakologicky neaktívny. Haloperidol sa vylučuje obličkami (40 %) a stolicou (60 %) prechádza do materského mlieka. Plazmatický polčas po orálne podávanie je v priemere 24 hodín (12-37 hodín).

Indikácie pre
aplikácia:

Akútne a chronické psychózy sprevádzané nepokojom, halucináciami a bludné poruchy, manické stavy, psychosomatické poruchy;
- poruchy správania, zmeny osobnosti (paranoidné, schizoidné a iné), Gilles de la Tourette syndróm v detstve aj u dospelých;
- tiky, Hettingtonova chorea;
- dlhotrvajúce čkanie a vracanie odolné voči liečbe, vrátane tých, ktoré sú spojené s protinádorovou liečbou;
- premedikácia pred operáciou.

Spôsob aplikácie:

Nainštalujte jednotlivo v závislosti od veku, klinického obrazu a predchádzajúce reakcie pacient užíva iné antipsychotiká.
pri akútnej psychóze dospelým sa podáva 5-10 mg intramuskulárne alebo intravenózne. V prípade potreby možno uvedenú dávku podávať opakovane 1-2 krát s 30-40-minútovým intervalom, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 30-40 mg.
V prípade akút alkoholická psychóza Haloperidol sa podáva intravenózne v dávke 5-10 mg, v prípade potreby sa podanie opakuje.
O alkoholické delírium sprevádzané úzkosťou sa podáva 10-20 mg Haloperidolu intravenózne ako infúzia; zvyčajne je rýchlosť podávania 5-10 mg / min (nie viac ako 5 mg / 30 s).
Pri perorálnom podávaní je priemerná denná dávka pre dospelých 2,25 – 18 mg. V prípade potreby možno indikovanú dávku zvýšiť, kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok, a potom ju postupne znižovať na nižšiu udržiavaciu dávku.
Pre deti do 5 rokov pri liečbe psychózy je počiatočná dávka 2 kvapky perorálneho roztoku 2-krát denne, pre deti staršie ako 5 rokov - 5 kvapiek 2-krát denne. V prípade potreby možno indikovanú dávku postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok. Pri absencii klinického zlepšenia do 1 mesiaca sa neodporúča pokračovať v liečbe.

Vedľajšie účinky:

Z CNS: extrapyramídové poruchy rôzneho stupňa výraz, parkinsonizmus. Väčšina pacientov má prechodný akineto-rigidný syndróm, okulogerické krízy, akatíziu a dystonické javy.
Možno vývoj neuroleptického malígneho syndrómu, ktorého jedným z prvých príznakov je zvýšenie telesnej teploty, ospalosť. Pri dlhodobom používaní haloperidolu sa môžu vyvinúť tardívne dyskinézy, najmä u starších pacientov a pacientov s organickou insuficienciou centrálneho nervového systému, takže dávka lieku pre túto kategóriu pacientov by sa mala znížiť.
Na začiatku liečby je možné pozorovať letargiu, ospalosť alebo nespavosť, bolesti hlavy, ktoré zmiznú po vymenovaní korektorov.
Zo strany kardiovaskulárneho systému : arytmie, tachykardia, ortostatická hypotenzia, labilita arteriálneho tlaku, zmeny EKG.
Z hematopoetického systému: prechodná leukopénia alebo leukocytóza, erytropénia, lymfomonocytóza, zriedkavo - agranulocytóza.
Zo strany pečene: zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, žltačka.
Dermatologické reakcie: alergické reakcie, vyrážka, toxikoderma, suchá koža, fotosenzitivita, hyperfunkcia mazové žľazy.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo : anorexia, dyspepsia, sucho v ústach, niekedy hypersalivácia, nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačka.
Zo strany endokrinný systém : dysmenorea, frigidita, gynekomastia, galaktorea, impotencia, priapizmus, prírastok hmotnosti.
Iné: retencia moču, rozmazané videnie, únava znížený smäd, úpal, alopécia, hyponatriémia, hyper- alebo hypoglykémia.

Kontraindikácie:

Ťažká toxická depresia CNS vyvolaná xenobiotikami, kóma rôzne genézy;
- extrapyramídové poruchy (Parkinsonova choroba atď.);
- precitlivenosť na deriváty butyrofenónu;
- tehotenstvo, obdobie dojčenia;
- detstva do 3 rokov.
Opatrne: dekompenzovaný srdcovo-cievne ochorenia(vrátane angíny pectoris), poruchy vedenia srdcového svalu; závažné ochorenia obličiek, pečene, pľúcne zlyhanie srdca (vrátane bronchiálna astma a akútne infekcie), epilepsia, glaukóm s uzavretým uhlom, hypertyreóza (tyreotoxikóza), hyperplázia prostaty(retencia moču), aktívny alkoholizmus.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Haloperidol potencuje tlmivý účinok na centrálny nervový systém antihypertenzíva centrálne pôsobenie, opioidné analgetiká, hypnotiká, antidepresíva, anestetiká, alkohol.
O simultánna aplikácia s antiparkinsoníkmi(levodopa atď.) sa môže znížiť terapeutický účinok týchto liekov v dôsledku antagonistického účinku na dopamínergné štruktúry.
Haloperidol môže znížiť účinnosť epinefrínu a iné sympatomimetiká a pri ich užívaní spôsobujú paradoxné zníženie krvného tlaku.
Pri kombinácii s antiepileptikami by sa mali dávky týchto liekov zvýšiť, pretože haloperidol znižuje prah záchvatov.
haloperidol ovplyvňuje aktivitu. nepriame antikoagulanciá preto, keď sa skombinujú, ich dávka by sa mala upraviť.
Haloperidol spomaľuje metabolizmus tricyklických antidepresív, v dôsledku čoho sa zvyšujú ich plazmatické hladiny a toxicita.
O simultánny príjem haloperidol s fluoxetínom a lítiom zvyšuje riziko nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém, najmä extrapyramídových reakcií.
Pri súčasnom užívaní antihistaminík je možné zvýšenie anticholinergných účinkov.
Zosilňuje účinok liekov na spanie, narkotické, analgetické a iné lieky, ktoré tlmia funkciu centrálneho nervového systému.
Pri súčasnom použití čaju alebo kávy sa účinok haloperidolu môže znížiť.

Tehotenstvo:

haloperidol kontraindikované na použitie počas tehotenstva kvôli možnosti jeho negatívny vplyv na vývoj plodu. Ak je to potrebné, užívanie Haloperidolu počas laktácie by malo byť prestať dojčiť.

Predávkovanie:

Symptómy: Môže sa objaviť akútne reakcie. Alarmujúce by malo byť najmä zvýšenie telesnej teploty, ktoré môže byť jedným z príznakov neuroleptického malígneho syndrómu. V závažných prípadoch môže byť zaznamenané predávkovanie rôzne formy poruchy vedomia až do kómy.
Liečba v prípade predávkovania zahŕňa vysadenie lieku, intravenózne podanie diazepamu, roztoku glukózy, nootropiká, vitamíny skupiny B a C, symptomatickú liečbu.
V prípade straty vedomia je potrebné zachovať priechodnosť dýchacieho traktu dýchacie funkcie a krvný obeh. Odporúča sa neustále sledovať stav kardiovaskulárneho systému a iných životne dôležitých vecí dôležité funkcie. O záchvaty je znázornené použitie diazepamu.

1 ml - ampulky z tmavého skla, 10 ks. zabalené.

Haloperidol: návod na použitie a recenzie

latinský názov: haloperidol

ATX kód: N05AD01

Účinná látka: haloperidol (haloperidol)

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusko)

Popis a aktualizácia fotiek: 12.07.2018

Haloperidol je antiemetikum, neuroleptikum a antipsychotikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy haloperidolu:

• Roztok na intravenózne a intramuskulárna injekcia 5 mg / ml (v 1 ml ampulkách, v blistroch (palety) 5 ks, 1, 2 palety v kartónovej škatuľke; v 1 ml ampulkách, v blistrových baleniach po 10 ks, 1 balenie v kartónovej škatuľke);
• Roztok na intramuskulárnu injekciu 5 mg / ml (v ampulkách 1 ml s nožom na ampulky, 10 ks v kartónovej škatuľke; v ampulkách 1 ml a 2 ml, v blistrových baleniach po 5 ks, 1, 2 balenia v kartónové balenie;v 2 ml ampulkách, v obrysových plastových baleniach (palety) po 5 ks, 1, 2 palety v kartónovej krabici);
• Tablety: 1 mg (v injekčných liekovkách po 40 ks, 1 injekčná liekovka v kartónovej škatuľke; v blistroch po 10 ks, 3 blistre v kartónovej škatuľke; 20 ks v blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuľke); 1,5 mg (10 ks v blistrovom balení, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 balení v kartónovej škatuľke; 20 alebo 30 ks v blistrovom balení, 1, 2, 3 balenia v kartónovom balení, 25 ks v blistrové balenia, 2 balenia v kartónovom balení, 50 ks v blistrových baleniach, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovom balení; tégliky (poháre) po 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 ks, 1 téglik v baliacom papieri; vo fľašiach (pohároch) po 100, 500, 1000 ks, 1 fľaša v kartónovej krabici; v polymérovom obale 10, 20, 30, 40, 50, 100 kusov, 1 kontajner v kartónovej krabici); 2 mg (v pohároch (pohároch) po 25 ks, 1 pohár v kartónovej škatuľke); 5 mg (v blistroch po 10 ks, 3 alebo 5 blistroch v kartónovej škatuľke; 10 ks v blistroch, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovej škatuľke; po 15 ks v blistrové balenia, 2 balenia v kartónovom balení, 20 alebo 30 ks v blistrovom balení, 1, 2, 3 balenia v kartónovom balení, 50 ks v blistrovom balení, po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovom balení; vo fľašiach (fľašiach) po 30, 100, 500, 1000 ks, 1 fľaša v kartónovom balení; v téglikoch po 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 ks, 1 plechovka v baliaci papier;v polymérovej nádobe, 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks, 1 nádoba v kartónovej krabici); 10 mg (10 ks v blistrových baleniach, 2 balenia v kartónovej škatuľke; v injekčných liekovkách po 20 ks, 1 fľaša v kartónovej škatuľke).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 alebo 10 mg;
• Pomocné komponenty: zemiakový škrob, monohydrát laktózy ( mliečny cukor), lekárska želatína, mastenec, stearan horečnatý.

Zloženie 1 ml injekčného roztoku zahŕňa:

• Účinná látka: haloperidol - 5 mg;
• Pomocné zložky: kyselina mliečna; voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Haloperidol, derivát butyrofenónu, je antipsychotikum (neuroleptikum). Má výrazné antipsychotické, sedatívne a antiemetické účinky, v malých dávkach pôsobí aktivačne. Spôsobuje extrapyramídové poruchy. Prakticky žiadny anticholinergný účinok. Sedatívny účinok lieku je zabezpečený mechanizmom blokády α-adrenergných receptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa, antiemetický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov spúšťacej zóny chemoreceptorov. S blokádou dopamínových receptorov hypotalamu sa objavuje hypotermický účinok a galaktorea.

Pri dlhodobom užívaní sa mení endokrinný stav, zvyšuje sa produkcia prolaktínu a znižuje sa produkcia gonadotropných hormónov v prednej hypofýze.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa absorbuje 60 % haloperidolu, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 3 hodinách. Distribučný objem je 18 l/kg. 92 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Ľahko preniká cez histohematické bariéry vrátane cez hematoencefalickú bariéru.

Metabolizované v pečeni s efektom prvého prechodu. Na metabolizme liečiva sa podieľajú izoenzýmy CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Je inhibítorom CYP2D6. Nenašli sa žiadne aktívne metabolity. Pri perorálnom podaní je polčas eliminácie 24 hodín (12 až 37 hodín).

Vylučuje sa žlčou (15 %) a močom (40 %, pričom 1 % nezmenené). Vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie na použitie

Indikácie pre haloperidol:

• Chronické a akútne psychotické poruchy, vrátane schizofrénie, epileptických, maniodepresívnych a alkoholických psychóz;
• Psychomotorická agitácia, halucinácie a bludy rôzneho pôvodu;
• Chorea of ​​​​Huntington;
• Rozrušená depresia;
• oligofrénia;
• koktanie;
• Poruchy správania v detstve a starobe (vrátane detského autizmu a hyperreaktivity u detí);
• Tourettovu chorobu;
• Škytavka a vracanie (dlhotrvajúce a odolné voči terapii);
• Psychosomatické poruchy;
• Nevoľnosť a vracanie počas chemoterapie (liečba a prevencia).

Kontraindikácie

• Ťažká toxická depresia centrálneho nervového systému spôsobená liekmi;
• Choroby centrálneho nervového systému sprevádzané príznakmi extrapyramídových porúch, hystéria, depresia, kóma rôznej etiológie;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Vek detí do 3 rokov;
• Precitlivenosť na zložky lieku a iné deriváty butyrofenónu.

Podľa pokynov sa má Haloperidol používať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

• glaukóm s uzavretým uhlom;
• epilepsia;
• Kardiovaskulárne ochorenia s dekompenzačným javom, poruchy vedenia vzruchu myokardom, predĺženie QT intervalu alebo riziko predĺženia QT intervalu (vrátane hypokaliémie a súčasného užívania liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval);
• Zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
• Respiračné a pľúcne srdcové zlyhanie, vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP) a akútnych infekčných chorôb;
• tyreotoxikóza;
• chronický alkoholizmus;
• Hyperplázia prostaty s retenciou moču;
• Súčasné použitie s antikoagulanciami.

Návod na použitie Haloperidol: spôsob a dávkovanie

Tablety haloperidolu sa užívajú perorálne 30 minút pred jedlom. Jednorazová počiatočná dávka pre dospelých je 0,5-5 mg, frekvencia podávania je 2-3 krát denne. Pre starších pacientov jednorazová dávka by nemala prekročiť 2 mg.

V závislosti od odpovede pacientov na prebiehajúcu liečbu sa dávka postupne zvyšuje, zvyčajne až na 5-10 mg denne. Vyššie dávky (viac ako 40 mg denne) sa používajú vo vybraných prípadoch pri absencii sprievodných ochorení a krátkodobo.

Pre deti sa dávka zvyčajne vypočíta na základe telesnej hmotnosti - 0,025-0,075 mg / kg denne v 2-3 dávkach.

Pri intramuskulárnom podaní haloperidolu sa počiatočná jednotlivá dávka pre dospelých pohybuje od 1 do 10 mg, interval medzi opakovanými injekciami môže byť 1-8 hodín.

Na intravenózne podanie sa Haloperidol predpisuje v jednej dávke 0,5-50 mg, dávka na opakované podanie a frekvencia použitia sú určené indikáciami a klinickou situáciou.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom a intramuskulárnom podaní je 100 mg denne.

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možný vývoj porúch z niektorých systémov tela:

• Kardiovaskulárny systém: pri použití haloperidolu v vysoké dávky- tachykardia, arteriálna hypotenzia, arytmia, zmeny na elektrokardiograme (EKG), vrátane známok flutteru, ventrikulárnej fibrilácie a predĺženia QT intervalu;
• Centrálny nervový systém: nespavosť, bolesť hlavy, úzkosť, úzkosť a strach, nepokoj, ospalosť (najmä na začiatku liečby), akatízia, eufória alebo depresia, epileptický záchvat, letargia, rozvoj paradoxnej reakcie (halucinácie, exacerbácia psychózy); pri dlhodobej liečbe - extrapyramídové poruchy vrátane tardívnej dyskinézy, tardívnej dystónie a neuroleptického malígneho syndrómu;
• Tráviaci systém: pri použití lieku vo vysokých dávkach - hnačka alebo zápcha, sucho v ústach, strata chuti do jedla, hyposalivácia, vracanie, nevoľnosť, funkčné poruchy pečeň až po rozvoj žltačky;
• Endokrinný systém: poruchy menštruačný cyklus, bolesť v mliečne žľazy gynekomastia, hyperprolaktinémia, zvýšené libido, znížená potencia, priapizmus;
• Hematopoetický systém: zriedkavo - agranulocytóza, leukocytóza, dočasná a mierna leukopénia, sklon k monocytóze a mierna erytropénia;
• Orgán zraku: retinopatia, katarakta, zhoršená zraková ostrosť a akomodácia;
• Metabolizmus: periférny edém, hyper- a hypoglykémia, zvýšené potenie hyponatriémia, prírastok hmotnosti;
• Dermatologické reakcie: akneiformné a makulopapulárne kožné zmeny; zriedkavo - alopécia, fotosenzitivita;
• alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, laryngospazmus, bronchospazmus, hyperpyrexia;
• Účinky spôsobené cholinergným účinkom: hyposalivácia, sucho v ústach, zápcha, retencia moču.

Predávkovanie

Symptómy: svalová stuhnutosť, triaška, útlm vedomia, ospalosť, zníženie (v niektorých prípadoch zvýšenie) krvného tlaku. O ťažký priebeh nastáva kóma, šok, útlm dýchania.

Liečba predávkovania perorálnym podaním: je indikovaný výplach žalúdka, je predpísaný Aktívne uhlie. V prípade útlmu dýchania sa vykonáva umelá ventilácia pľúc. S cieľom zlepšiť krvný obeh intravenózne podanie roztok albumínu alebo plazma, norepinefrín. Epinefrín je prísne zakázaný. Na zníženie extrapyramídových symptómov sa používajú antiparkinsoniká a centrálne anticholinergiká. Dialýza je neúčinná.

Liečba predávkovania intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním: prerušenie antipsychotickej liečby, použitie korektorov, intravenózne podanie roztoku glukózy, diazepamu, vitamínov B, vitamínu C, nootropík, symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Parenterálne použitie lieku u detí sa neodporúča.

Starší pacienti zvyčajne vyžadujú nižšiu úvodnú dávku a pomalšiu úpravu dávky. Títo pacienti sa vyznačujú zvýšenou pravdepodobnosťou vzniku extrapyramídových porúch. Zistiť včas skoré príznaky tardívnej dyskinéze, odporúča sa starostlivé sledovanie stavu pacientov.

S rozvojom tardívnej dyskinézy je potrebné postupne znižovať dávku Haloperidolu a predpísať iný liek.

Existujú dôkazy o možnosti symptómov počas liečby diabetes insipidus, exacerbácie glaukómu, s dlhodobou liečbou - tendencia k rozvoju lymfomonocytózy.

Pri liečbe neuroleptikami je rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu možný kedykoľvek, ale najčastejšie sa vyskytuje krátko po začatí liečby alebo po prechode pacienta z jedného antipsychotika na druhé, po zvýšení dávky alebo počas kombinovaná terapia s iným psychotropným liekom.

Počas užívania Haloperidolu sa treba vyhnúť alkoholu.

Počas terapie by ste sa nemali potenciálne zapájať nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce vysoká rýchlosť psychomotorické reakcie a zvýšená pozornosť.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je zakázané používať Haloperidol podľa indikácií.

Aplikácia v detstve

Je zakázané používať Haloperidol na liečbu pacientov mladších ako 3 roky. Pre deti staršie ako tento vek parenterálne podanie liek sa má podávať pod špeciálna kontrola lekár. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa odporúča prejsť na tablety Haloperidol.

Pri poruche funkcie obličiek

O vážnych chorôb liek na obličky sa má používať s opatrnosťou.

Na zhoršenú funkciu pečene

Pri závažnom ochorení pečene sa má liek používať s opatrnosťou.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe starších pacientov sa má parenterálne podávanie haloperidolu vykonávať pod osobitným dohľadom lekára. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa odporúča prejsť na perorálne podávanie lieku.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití haloperidolu s určitými liekmi je potrebné zvážiť možné dôsledky takejto interakcie:

• Lieky, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (CNS), etanol: útlm dýchania a hypotenzívne pôsobenie zvýšená depresia centrálneho nervového systému;
• Antikonvulzíva: zmena frekvencie a / alebo typu epileptiformných záchvatov, ako aj zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
• Lieky, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie: zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramídových účinkov;
• Tricyklické antidepresíva (vrátane desipramínu): zníženie ich metabolizmu, zvýšené riziko záchvatov;
• Antihypertenzíva: zosilnenie účinku haloperidolu;
• Lieky s anticholinergnou aktivitou: zvýšené anticholinergné účinky;
• Betablokátory (vrátane propranololu): rozvoj závažnej arteriálnej hypotenzie;
• Nepriame antikoagulanciá: zníženie ich účinku;
• Lítiové soli: rozvoj výraznejších extrapyramídových symptómov;
• Venlafaxín: zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
• Imipeném: rozvoj prechodnej arteriálnej hypertenzie;
• Guanetidín: zníženie jeho hypotenzívneho účinku;
• Izoniazid: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
• Indometacín: zmätenosť, ospalosť;
• Rifampicín, fenytoín, fenobarbital: zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
• Metyldopa: zmätenosť, sedácia, demencia, depresia, závrat;
• Karbamazepín: Zvýšená rýchlosť metabolizmu haloperidolu. Možný prejav symptómov neurotoxicity;
• Levodopa, pergolid: zníženie ich terapeutického účinku;
• Chinidín: zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
• Morfín: rozvoj myoklonu;
• Cisaprid: predĺženie QT intervalu na EKG;
• Fluoxetín: rozvoj extrapyramídových symptómov a dystónie;
• Fluvoxamín: zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme sprevádzané toxickým účinkom;
• Epinefrín: „prevrátenie“ jeho presorického účinku, čo vedie k rozvoju tachykardie a závažnej arteriálnej hypotenzie.

Analógy

Analógy haloperidolu sú: Haloperidol-Akri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol dekanoát, Halomond, Halopril, Senorm.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

• Injekčný roztok - 5 rokov pri teplote 15-30 ° C;
• Tablety - 3 roky pri teplote do 25 °C.

haloperidol - neuroleptikum, derivát butyrofenónu. Mikrokryštalický prášok od bielej po žltkastej farby. Zle rozpustný vo vode, čiastočne v alkohole a éteri. V rozpustenom stave má vlastnosti zásady.

Farmakologické účinky

Farmakologický účinok - blokádou D2 receptorov limbického a mezokortikálneho systému centrálneho nervového systému má výrazný antipsychotický, antipsychotický, sedatívny a antiemetický účinok.

Blokovanie hypotalamických receptorov spôsobuje galaktoreu (stimuluje syntézu prolaktínu) a zníženie telesnej teploty. Pôsobí na dopaminergné synapsie spúšťacej zóny centra zvracania, inhibuje prenos impulzov do nich, v dôsledku čoho sa odhalí silné antiemetikum. centrálna akcia liek. Ovplyvňovanie bazálna uzlina extrapyramídový systém spôsobuje extrapyramídové symptómy. Mierny sedatívny účinok haloperidolu je spojený s účinkom na postsynaptické dopaminergné receptory limbického systému. Počas liečby syndróm bolesti má aditívny účinok. Antipsychotický účinok lieku je spojený s inhibíciou dopamínových receptorov mezolimbického systému.

Zastavuje bludy a pri dlhodobom používaní účinok na hypofýzové receptory vedie k zníženiu sekrécie gonadotropných hormónov, zatiaľ čo hypersekrécia prolaktínu sa neznižuje. Utláča vegetatívne funkcie(negatívne ovplyvňuje peristaltiku tráviaceho traktu, sekréciu žalúdku a črevná šťava uvoľňuje kŕče cievna stena) pri patológiách sprevádzaných agitovanými poruchami.

Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť 60 %. 92 % je konjugovaných s plazmatickými proteínmi. Maximálny obsah haloperidol v krvi, po perorálnom podaní dochádza po 3-6 hodinách, pri parenterálnom použití (v / m) po 10-20 minútach, v prípade haloperidol dekanoátu, po dobu 3-9 dní (u starších - 1 deň). Neexistuje jasná gradácia koncentrácie liečiva s prejavom terapeutického účinku. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru.

Je intenzívne distribuovaný v tkanivách, ľahko prechádza cez histohematické bariéry. Polčas závisí od formy podávania lieku. Pri parenterálnom podaní to nie je viac ako 37 hodín, pri intramuskulárnom podaní do 25 hodín Polčas haloperidol dekanoátu je 3 týždne. Metabolizuje sa v pečeni na neaktívny metabolit. 60 % metabolitu sa vylučuje stolicou, 40 % sa vylučuje obličkami. Asi 1 % sa vylúči močom v nezmenenej forme.

Účinne sa používa u pacientov s vyvinutou rezistenciou na iné antipsychotiká. Znižuje motorická aktivita u hyperaktívnych detí odstraňuje poruchy správania (agresivita, impulzivita, roztržitosť)

Aplikácia látky Haloperidol

Indikácie pre použitie haloperidolu sú:

• akútne a chronické patologické stavy sprevádzané psychomotorickou agitáciou, halucinačný syndróm a bludné duševné poruchy (schizofrenické duševné zmeny, psychosomatické poruchy, epileptické, alkoholické, "steroidné" psychózy);
• patologické poruchy správania, zmeny osobnosti (Touretteov syndróm, autizmus, paranoidný syndróm, schizofrenické poruchy osobnosti);
• hyperkinetické poruchy (Hettingtonova chorea);
• neodbytné zvracanie v dôsledku chemoterapie, čkanie, koktanie. Poruchy správania Spojené s zmeny súvisiace s vekom v CNS.

Predĺžená forma vo forme haloperidol dekanoátu sa používa na dlhodobú udržiavaciu liečbu schizofrenických duševných porúch.

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Fenomén precitlivenosti na deriváty buterofenónu, kóma akejkoľvek genézy toxický účinok na centrálny nervový systém spojený s užívaním liekov alebo alkoholu. Pyramídové a extrapyramídové poruchy, Parkinsonova choroba, epilepsia, ťažká depresia, patologické stavy kardiovaskulárneho systému v štádiu dekompenzácie, nekontrolovaná hypokaliémia. Neaplikovateľné počas tehotenstva, laktácie a v detstve.

Obmedzenia aplikácie sú:

• Zvýšený vnútroočný tlak, respiračné zlyhanie, zvýšené hladiny hormónov štítnej žľazy v krvi, zlyhanie pečene alebo obličiek.
• Vlastnosti použitia počas tehotenstva a laktácie
• Haloperidol prechádza do materského mlieka, a preto sa počas liečby preruší dojčenie.
• Nepoužívať počas tehotenstva. Patrí do kategórie C podľa FDA klasifikácie rizík pre plod.

Vedľajšie účinky haloperidolu

Nervový systém.
, poruchy extrapyramídového systému (hyperkinéza svalov tváre a krku, slabosť končatín, poruchy hybnosti a zmenšenie ich objemu) prejavy parkinsonizmu (poruchy reči a prehĺtania, mimická tvár, triaška rúk, acheirokinéza (poruchy chôdze)) cefalgia, poruchy spánku, stavy úzkosti, agitované poruchy, depresívne poruchy alebo eufória, epileptické záchvaty, poruchy vedomia, zhoršená zraková ostrosť, poruchy prekrvenia sietnice.

Kardiovaskulárny a hematopoetický systém.
tachykardia, nízky krvný tlak, príp arteriálnej hypertenzie, ventrikulárna arytmia, zmeny EKG (predĺženie QT intervalu). Zo strany hematopoézy sú možné prechodné zmeny vo forme poklesu počtu erytrocytov a leukocytov, agranulocytózy, leukocytózy. Vyskytli sa prípady náhlej smrti.

Dýchací systém.
Laryngospazmus, zúženie priesvitu priedušiek (bronchospazmus).

Zažívacie ústrojenstvo.
Strata chuti do jedla, zápcha (zápcha), hnačkové stavy, hypersalivácia, nevoľnosť, vracanie. Zo strany pečene je to možné toxická hepatitída a obštrukčnej žltačky.

Urogenitálny systém.
Laktorea, bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia (zväčšenie prsníkov u mužov), menštruačné poruchy u žien, znížená potencia, zvýšená sexuálna príťažlivosť, dysurické javy (retencia moču).

Zo strany kože.
Upchatie mazových žliaz, vypadávanie vlasov, fotosenzitivita.

Iní.
Neuroleptický malígny syndróm - patologický stav sprevádzaný hypertermiou, vegetatívnymi poruchami, poruchami vedomia až jeho stratou, prejavmi bulóznej dermatitídy; zvýšenie obsahu prolaktínu v krvi, nadmerné potenie, zníženie koncentrácie sodíka v krvi, poruchy hladiny glukózy.

lieková interakcia

Zvyšuje antihypertenzíva, ktoré znižujú krvný tlak, v kombinácii s opioidnými analgetikami má aditívny účinok na elimináciu účinku bolesti. Zvyšuje účinok derivátov kyseliny barbiturovej, alkoholu. Znižuje účinok nepriamych antikoagulancií. Spomaľuje vylučovanie a zvyšuje toxický účinok na tele tricyklických antidepresív. O spoločné prijímanie s karbamazepínom sa koncentrácia haloperidolu v krvi znižuje, čo si vyžaduje zvýšenie jeho dávky. Spôsobuje stav podobný encefalopatii v kombinácii s liekmi obsahujúcimi lítium.

Predávkovanie

Pri predávkovaní haloperidolom dochádza k výraznému poklesu krvného tlaku, javom extrapyramídových porúch (poruchy koordinácie a zhoršeného rozsahu pohybu), letargii. V zriedkavých prípadoch je možný útlak dýchacie centrum, šokové stavy, kóma

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pri perorálnom užívaní lieku sa predpisuje výplach žalúdka a sorbenty. Ak je dýchanie narušené, vykoná sa IVL. Na úpravu krvného tlaku sa vykonávajú intravenózne infúzie s náhradami plazmy, úvod do atramentovej tlačiarne adrenomimetiká (okrem adrenalínu). Pri ťažkých pyramídových poruchách sa používajú anticholinergiká a antiparkinsoniká.

Spôsob aplikácie

Haloperidol je dostupný vo forme tabliet a pre injekčné použitie. Dávka liečiva sa vyberá individuálne. U detí starších ako tri roky sa liek vypočítava v miligramoch na kilogram telesnej hmotnosti. Starší pacienti veková skupina podáva sa nižšia dávka.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní haloperidolu

pri liečbe psychotických porúch spojených s starecká demencia, dochádza k nárastu úmrtnosti (informácie poskytla Food and Drug Administration). V štúdiách trvajúcich 10 týždňov sa zistilo 1,7-násobné zvýšenie úmrtnosti v skupine užívajúcej atypické antipsychotiká v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. Vo väčšine prípadov bola smrť spojená s kardiovaskulárnou patológiou (dekompenzácia chronickej srdcovej patológie, neočakávaná smrť), alebo zápalové ochorenia pľúca. Na základe týchto pozorovaní možno predpokladať, že užívanie tradičných antipsychotík negatívne ovplyvňuje úmrtnosť starších ľudí a zvyšuje ju ako atypické psychofarmaká.

Spolu s inými antipsychotikami vedie dlhodobá liečba haloperidolom k rozvoju syndrómu tardívnej dyskinézy - vzniku mimovoľné pohyby. Riziko rozvoja tento syndróm priamo koreluje s vekom pacienta užívajúceho haloperidol. U žien je väčšia pravdepodobnosť vzniku tardívnej dyskinézy. Prejavy syndrómu sú spontánne, obsedantné pohyby jazyka, tvárových svalov, častý výskyt mimovoľné, prudké pohyby končatín a trupu. S rozvojom tohto patologický stav odporúča sa prestať užívať liek.

U pacientov staršej vekovej skupiny sa častejšie ako u mladých ľudí užívajúcich haloperidol objavujú parkinsonské symptómy, ktoré sa prejavujú najčastejšie v počiatočných štádiách liečby haloperidolom, prípadne po dlhodobom užívaní antipsychotika.

Vplyv na kardiovaskulárny systém. V súvislosti s registráciou prípadov náhodná smrť sa odporúča, aby sa haloperidol používal opatrne u pacientov s predĺženým QT intervalom, zníženou hladinou sodíka alebo draslíka v krvi alebo súbežne s liekmi, ktoré predlžujú QT. Pacienti užívajúci haloperidol majú byť neustále monitorovaní EKG, krvnými testami a hladinami pečeňových transferáz.

Catad_pgroup Antipsychotiká (neuroleptiká)

Haloperidol-ratiopharm - oficiálny * návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:
P N015719/02-010817

Obchodné meno: Haloperidol-ratiopharm

Medzinárodný nechránený názov (INN): haloperidol

Lieková forma: kvapky na perorálne podanie

Zlúčenina
100 ml lieku obsahuje: účinná látka haloperidol 0,20 g; Pomocné látky: metylparahydroxybenzoát 0,09 g, propylparahydroxybenzoát 0,01 g, kyselina mliečna 0,17 g, čistená voda 99,70 g.

Popis:číry bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum (neuroleptikum).

ATX kód: N05AD01

farmakologický účinok
Farmakodynamika. Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický účinok, blokuje postsynaptické dopamínové receptory v mezolimbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu. Inhibuje uvoľňovanie mediátorov, čím znižuje permeabilitu presynaptických membrán. Vysoká antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok) a výrazným antiemetickým účinkom. Spôsobuje extrapyramídové poruchy, prakticky nemá anticholinergný účinok.

Sedatívna akcia v dôsledku blokády alfa-adrenergných receptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových 02 receptorov spúšťacej zóny centra zvracania; hypotermický účinok a galaktorea - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Dlhodobé užívanie sprevádzaná zmenou endokrinného stavu, v prednej hypofýze sa zvyšuje produkcia prolaktínu a klesá produkcia gonadotropných hormónov.

Odstraňuje pretrvávajúce zmeny osobnosti, delírium, halucinácie, mániu, zvyšuje záujem o okolie.

Farmakokinetika. Absorpcia pri perorálnom podaní - 60%. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 92%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne pri perorálnom podaní po 3 hodinách, po intramuskulárnej injekcii - 10-20 minút. Distribučný objem je 15-35 l / kg, vzťah s plazmatickými proteínmi je 92 %. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry.

Metabolizovaný v pečeni podlieha účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Vylučuje sa žlčou a močom: po požití sa 15 % vylúči žlčou, 40 % močom (vrátane 1 % v nezmenenej forme). Metabolizmus haloperidolu urýchľujú látky indukujúce enzýmy (fenobarbital, fenytoín a karbamazepín). V dôsledku veľkého distribučného objemu a nízkej plazmatickej koncentrácie sa dialýzou odstráni len veľmi malé množstvo haloperidolu. Preniká do materského mlieka. Na metabolizme haloperidolu sa podieľajú izoenzýmy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Je inhibítorom CYP2D6. Neexistujú žiadne aktívne metabolity. Polčas eliminácie pri perorálnom podaní je 24 hodín (12-37 hodín).

Indikácie na použitie

• Akútne psychotické syndrómy sprevádzané bludmi, halucináciami, poruchami myslenia a vedomia, katatonickými syndrómami, delíriom a inými exogénnymi psychotickými syndrómami;
• chronické endogénne a exogénne psychózy (potlačenie symptómov a prevencia relapsov);
• psychomotorická agitácia;
• vracanie, koktanie, ak nie je možné vykonať inú terapiu alebo rezistenciu na liečbu.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na haloperidol a/alebo iné deriváty butyrofenónu alebo iné pomocné látky liek, kóma rôzneho pôvodu, deti do 3 rokov, tehotenstvo, dojčenie, ťažká depresia centrálneho nervového systému (CNS) na pozadí intoxikácie xenobiotikami, ochorenia CNS sprevádzané pyramídovými alebo extrapyramídovými príznakmi (vrátane Parkinsonovej choroby). Haloperidol sa nemá používať v závažných prípadoch depresívne stavy.

Opatrne
Akútna intoxikácia alkohol, narkotické analgetiká, lieky na spanie alebo psychofarmaká depresia centrálneho nervového systému; zlyhanie pečene a obličiek; hypokaliémia; bradykardia; predĺženie QT intervalu (vrátane syndrómu vrodeného predĺženia QT intervalu) alebo predispozícia k nemu - súčasné užívanie liekov, ktoré môžu prispieť k rozvoju hypokaliémie; iné klinicky významné poruchy srdca (najmä poruchy vnútrosrdcového vedenia, arytmie); nádory závislé od prolaktínu (napr. nádory prsníka); závažná arteriálna hypotenzia alebo ortostatická dysregulácia; endogénna depresia; ochorenia hematopoetického systému; neuroleptický malígny syndróm v anamnéze; organické choroby mozog a epilepsia; hypertyreóza.

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov s neurologické symptómy poškodenie subkortikálnych štruktúr mozgu a znížený prah pre kŕčovú pripravenosť (v anamnéze alebo na pozadí zastavenia príjmu alkoholu), keďže haloperidol znižuje prah kŕčovej aktivity, takže možno pozorovať kŕče typu „grand mal“. Pacienti s epilepsiou majú byť liečení haloperidolom len vtedy, ak antikonvulzívna liečba pokračuje.

Haloperidol sa nemá používať pri ťažkých depresívnych stavoch. Pri súbežnej depresii a psychóze sa má haloperidol kombinovať s antidepresívami.

Pretože tyroxín môže prispieť k zvýšeniu frekvencie nežiaduce účinky v súvislosti s haloperidolom, pacienti s hypertyreoidizmom nemajú byť liečení haloperidolom, pokiaľ nie sú súbežne liečení adekvátnou antityreoidálnou liečbou.

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Použitie Haloperidol-ratiopharm počas tehotenstva je kontraindikované. Pred začatím liečby je potrebné vykonať tehotenský test. Počas liečby liekom je potrebné používať účinné metódy antikoncepcie. Haloperidol sa vylučuje z materské mlieko. Použitie Haloperidol-ratiopharm počas dojčenia je kontraindikované.

Dávkovanie a podávanie
1 ml roztoku (20 kvapiek) obsahuje 2 mg haloperidolu; 10 kvapiek obsahuje 1 mg haloperidolu.
Individuálnu dávku určuje ošetrujúci lekár a závisí od klinického obrazu, charakteristík priebehu ochorenia, veku a znášanlivosti lieku. denná dávka treba rozdeliť na 1-3 dávky, pri vysokých dávkach viac časté používanie jednotlivé dávky. Ak lekár neurčil individuálnu dávku pre pacienta, zvyčajne aplikujte nasledujúce schémy liečbe.

Kvapky na perorálne podanie sa užívajú s jedlom, dávkujú sa čajovou lyžičkou, pridávajú sa do nápojov alebo jedla alebo na kúsok cukru (okrem pacientov s cukrovkou).

Dospelí. Počiatočná dávka je 0,5-1,5 mg 2-3 krát denne. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 0,5-2 mg / deň (v rezistentných prípadoch o 2-4 mg / deň), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Pri cupkaní akútne príznaky v stacionárne podmienky počiatočné denné dávky sa môžu zvýšiť až na 15 mg / deň, v terapeuticky rezistentných prípadoch - vyššie. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 100 mg/deň. Stredná terapeutická dávka 10-15 mg / deň, s chronické formy schizofrénia - 20-40 mg / deň, v rezistentných prípadoch - až 50-60 mg / deň. Udržiavacie dávky (bez exacerbácie) v ambulantné nastavenia môže kolísať 0,5-5 mg/deň.

Deti staršie ako 3 roky. Liečba začína dávkou 0,025-0,05 mg / kg telesnej hmotnosti, rozdelenou do 2-3 dávok. Zvýšenie dávky je možné až na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti.

Starší a fyzicky oslabení pacienti. Liečba začína jednotlivými dávkami nepresahujúcimi 0,5-1,5 mg. Denná dávka sa neodporúča zvyšovať viac ako 5 mg / deň.
U detí, starších pacientov a oslabených pacientov sa dávky nezvyšujú viac ako 1 krát za 3-5 dní.

Vedľajší účinok
Pri použití dávky 1-2 mg/deň nie sú nežiaduce účinky výrazné a sú prechodné. Pri vyšších dávkach sa zvyšuje výskyt nežiaducich reakcií.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, nespavosť alebo ospalosť (najmä na začiatku liečby), pocit úzkosti, úzkosť, nepokoj, strach, akatízia, eufória, depresia, letargia, epileptické záchvaty, rozvoj paradoxnej reakcie - exacerbácia psychózy a halucinácie ; pri dlhodobej liečbe - extrapyramídové poruchy vr. tardívna dyskinéza (mľaskanie pier a zvráskavenie, nafúknutie líc, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh), tardívna dystónia (zvýšené žmurkanie alebo kŕče očných viečok, nezvyčajné výrazy tváre, nezvyčajná poloha tela, nekontrolované krútivé pohyby krku, trupu, rúk a nôh), neuroleptický malígny syndróm (ťažkosti alebo zrýchlené dýchanie, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšenie alebo zníženie arteriálnej
tlak, zvýšené potenie, inkontinencia moču, svalová stuhnutosť, epileptické záchvaty, strata vedomia).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: pri použití vo vysokých dávkach - zníženie krvného tlaku (TK), ortostatická hypotenzia, arytmia, tachykardia, zmeny na elektrokardiograme (EKG) (predĺženie QT intervalu, flutter a fibrilácia komôr).

Zo strany dýchací systém: porušenie rytmu dýchania, dýchavičnosť, zápal pľúc (bronchopneumónia).

Z tráviaceho systému: pri použití vo vysokých dávkach - strata chuti do jedla, suchosť ústnej sliznice, hyposalivácia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, zhoršená funkcia pečene, žltačka.

Zo strany hematopoetických orgánov: prechodná leukopénia alebo leukocytóza, agranulocytóza, erytropénia, monocytóza.

Zo strany genitourinárny systém: retencia moču (s hyperpláziou prostaty), periférny edém, bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia, hyperprolaktinémia, menštruačné poruchy, znížená potencia, zvýšené libido, priapizmus.

Zo zmyslových orgánov: katarakta, retinopatia, rozmazané videnie.
Alergické reakcie: makulopapulárne kožné zmeny, akné, fotosenzitívne reakcie, bronchospazmus, laryngospazmus, hyperpyrexia.

Laboratórne ukazovatele: hyponatriémia, hyperglykémia, hypoglykémia.

Ostatné: alopécia, úpal, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie
Vzhľadom na široký terapeutický index sa intoxikácia zvyčajne vyvíja iba v prípadoch závažného predávkovania.

Príznaky predávkovania:

• ťažké extrapyramídové poruchy: akútne dyskinetické alebo dystonické symptómy, glosofaryngeálny syndróm, kŕče s pohľadom, kŕče hrtana, hltana;
• ospalosť, niekedy kóma, nepokoj a zmätenosť s delíriom;
• menej často - epileptické záchvaty;
• hypertermia alebo hypotermia;
• kardiovaskulárny systém: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, tachykardia alebo bradykardia, zmeny na EKG, ako je predĺženie intervalov PQ a QT, flutter a ventrikulárna fibrilácia, kardiovaskulárne zlyhanie;
• zriedkavo - m-anticholinergné účinky: rozmazané videnie, záchvat zvýšeného vnútroočného tlaku, črevná paréza, retencia moču;
• zriedkavo - respiračné komplikácie: cyanóza, respiračná depresia, respiračné zlyhanie, aspirácia, pneumónia.

Liečba. Liečba je symptomatická a podporná podľa všeobecných zásad liečby predávkovania, pričom sa berú do úvahy nasledujúce okolnosti.

Pokusom o vyvolanie zvracania môže brániť antiemetický účinok antipsychotické lieky. Kvôli rýchlej absorpcii sa výplach žalúdka odporúča len v prípadoch skorá diagnóza predávkovanie. Nútená diuréza a dialýza nie sú veľmi účinné.

Analeptiká sú kontraindikované, pretože na pozadí užívania haloperidolu v dôsledku zníženia prahu kŕčovej pripravenosti existuje tendencia k rozvoju epileptické záchvaty. Ak sa vyvinú závažné extrapyramídové symptómy, mali by sa použiť antiparkinsoniká, napríklad intravenózny (IV) biperidén; môže vyžadovať užívanie antiparkinsoník niekoľko týždňov. Pacienti v kóme sú intubovaní. Spazmus hltanových svalov môže sťažiť intubáciu; v tomto prípade je možné použiť krátkodobo pôsobiace svalové relaxanciá.

U pacientov s príznakmi intoxikácie, EKG parametrov a zákl funkčné ukazovatele organizmy musia byť neustále monitorované až do ich normalizácie. Pri arteriálnej hypotenzii v dôsledku zvýšených paradoxných účinkov by sa nemali používať adrenalínové lieky (epinefrín (adrenalín)), ktoré ovplyvňujú krvný obeh; namiesto nich by sa mali použiť lieky ako norepinefrín (napr. kontinuálne kvapkacie infúzie norepinefrínu (norepinefrín)) alebo angiotenzínamid. Beta-agonistom sa treba vyhnúť, pretože spôsobujú zvýšenú vazodilatáciu.

Hypotermia sa lieči pomalým prehrievaním. Infúzne roztoky na použitie u pacientov s hypotermiou sa musí zahrievať.

Pri silnej horúčke sa majú použiť antipyretiká, v prípade potreby ľadové kúpele.

M-anticholinergné symptómy možno zastaviť použitím fyzostigmínu (1-2 mg IV) (v prípade potreby zopakujte); používanie v bežnej dennej praxi sa neodporúča kvôli závažným vedľajším účinkom tohto lieku.

Antikonvulzíva sa používajú na liečbu opakujúcich sa epileptiformných záchvatov za predpokladu, že je možné viesť umelé vetranie pľúc, pretože existuje riziko útlmu dýchania.

Interakcia s inými liekmi
Súčasný príjem alkoholu a haloperidolu môže zvýšiť účinok alkoholu a viesť k arteriálnej hypotenzii.

Zvyšuje závažnosť inhibičného účinku etanolu, tricyklických antidepresív, opioidných analgetík, barbiturátov a iných hypnotík na centrálny nervový systém, celková anestézia.

Zvyšuje účinok periférnych m-anticholínergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z alfa-adrenergných neurónov a potlačenia jeho vychytávania týmito neurónmi). Inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov monoaminooxidázy, pričom zvyšuje (vzájomne) ich sedatívny účinok a toxicitu.

Pri súčasnom použití s ​​bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko záchvatov typu grand mal. Znižuje účinok antikonvulzíva(zníženie záchvatového prahu haloperidolom).

Oslabuje vazokonstrikčný účinok dopamín, fenylefrín, norepinefrín, efedrín a adrenalín (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom môže viesť k zvráteniu účinku adrenalínu a k paradoxnému poklesu krvného tlaku). Znižuje účinok antiparkinsoník (antagonistický účinok na dopaminergné štruktúry centrálneho nervového systému).

Zmeny (môže zvýšiť alebo znížiť) účinok antikoagulancií.

Znižuje účinok bromokriptínu (môže byť potrebná úprava dávky).
Pri použití s ​​metyldopou zvyšuje riziko vzniku duševných porúch (vr.
dezorientácia v priestore, spomalenie a ťažkosti v procesoch myslenia).
Amfetamíny znižujú antipsychotický účinok haloperidolu, ktorý zase
obrat, znižuje ich psychostimulačný účinok (blokáda haloperidolom
alfa-adrenergné receptory).

M-anticholinergiká, blokátory Hi-histamínových receptorov prvej generácie a antidyskinetické lieky môžu zosilniť m-anticholinergný účinok haloperidolu a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky).

Dlhodobé užívanie karbamazepín, barbituráty a iné induktory mikrozomálnej oxidácie znižujú koncentráciu haloperidolu v plazme. Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami (najmä vo vysokých dávkach) sa môže vyvinúť encefalopatia (môže spôsobiť ireverzibilnú neurointoxikáciu) a zosilniť extrapyramídové symptómy.

Pri súčasnom užívaní s fluoxetínom sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, najmä extrapyramídových reakcií.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídu
reakcie, zvyšuje frekvenciu a závažnosť extrapyramídových porúch.

Pitie silného čaju alebo kávy (najmä v veľké množstvá) znižuje činnosť
haloperidol.

špeciálne pokyny
Ak, najmä v prvých troch mesiacoch liečby, horúčka, zápal ďasien a stomatitída, faryngitída, hnisavý zápal mandlí a príznaky podobné chrípke, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom. Malo by sa vyhnúť samoliečbe analgetikami.

Pred začatím liečby haloperidolom majú mať pacienti kompletný krvný obraz (vrátane diferenciálneho počtu). tvarované prvky počet krvi a krvných doštičiek), EKG a elektroencefalogram. Ak sa zistia abnormality, haloperidol sa môže použiť iba na absolútne hodnoty a podliehajú povinným kontrolným štúdiám všeobecných krvných parametrov. Pred začatím liečby je potrebná korekcia hypokaliémie.

U pacientov s organickým poškodením mozgu, artériosklerotickými cerebrovaskulárnymi ochoreniami a endogénna depresia pri liečbe haloperidolom je potrebná osobitná opatrnosť.

Vzhľadom na to, že u starších pacientov a pacientov s komorbidity V kardiovaskulárnom systéme sa môžu pozorovať poruchy intrakardiálneho vedenia, na pozadí liečby sa odporúča pravidelné sledovanie srdcovej aktivity. U pacientov s feochromocytómom, zlyhanie obličiek srdcovým zlyhaním alebo cerebrálnou insuficienciou počas liečby haloperidolom sa môžu rozvinúť hypotenzné reakcie, preto je potrebné takýchto pacientov starostlivo sledovať.

Napriek skutočnosti, že prevalencia tardívnych dyskinéz nebola dostatočne študovaná, starší pacienti (najmä staršie ženy) sú náchylní na rozvoj daný stav. Riziko vzniku tardívnej dyskinézy, najmä ireverzibilného typu, sa zvyšuje s predlžujúcim sa trvaním liečby a s použitím dávok antipsychotík. Tardívne dyskinézy sa môžu vyvinúť aj po krátkodobej liečbe nízkymi dávkami. Včasná antipsychotická liečba môže maskovať príznaky primárnej tardívnej dyskinézy. Symptómy sa môžu objaviť po vysadení lieku.

Pri ťažkých výkonoch treba byť opatrný fyzická práca, prijatie horúci kúpeľ(môže sa vyvinúť úpal v dôsledku potlačenia centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame).

Počas liečby neužívajte voľnopredajné lieky proti nachladnutiu. lieky(môže zvýšiť m-anticholinergné účinky a riziko úpalu).

Odkryté oblasti pokožky by mali byť chránené pred nadmerným slnečné žiarenie kvôli zvýšené riziko rozvoj fotosenzitívnych reakcií. Liečba sa ukončuje postupne, aby sa predišlo výskytu „abstinenčného“ syndrómu.

Antiemetický účinok môže maskovať príznaky toxicity lieku a sťažiť diagnostiku týchto stavov, ktorých prvým príznakom je nevoľnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas obdobia liečby je potrebné vyhnúť sa (najmä v počiatočných štádiách liečby) alebo byť opatrný pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie
Kvapky na perorálne podanie 2 mg / ml.
30 ml lieku vo fľaštičke z tmavého skla, uzavretej kvapkacou zátkou a plastovým skrutkovacím uzáverom.
100 ml liečiva vo fľaštičke z tmavého skla s pipetou a plastovým skrutkovacím uzáverom. Každá fľaša spolu s návodom na použitie v kartónovej krabici.

Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí! Čas použiteľnosti 5 rokov.
Po otvorení injekčnej liekovky je liek vhodný na použitie 6 mesiacov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Dovolenkové podmienky
Vydané na lekársky predpis.

Právnická osoba, na meno ktorej je RZ vydané: Ratiopharm GmbH, Nemecko

Výrobca: Merkle GmbH, Graf-Arco-Straße 3, 89079 Ulm, Nemecko

Spotrebiteľské reklamácie je potrebné zaslať na adresu: 115054, Moskva, ul. Hrubý, 35.