Sirdalud MR - centrálne pôsobiace myorelaxancium: návod na použitie. Návod na použitie Sirdalud MR

Sirdalud je liek, ktorý blokuje prenos nervových vzruchov v mieche, vďaka čomu pôsobí myorelaxačne.

International rodový názov(INN): tizanidín.

Uvoľnením svalových vlákien Sirdalud zmierňuje bolesť. K tomu dochádza v dôsledku zníženia tlaku prostaty močového mechúra, a tiež v dôsledku zníženia tonusu prostatickej časti močovej trubice.

Uvoľňovacie formuláre

Uvoľňovacie formuláre

Liek Sirdalud je dostupný iba vo forme tabliet. Na výber je medzi kapsulami alebo filmom obalenými tabletami, ktorých dávkovanie sa mení.

Tablety majú tvrdú štruktúru, biely, bez zápachu. V závislosti od dávky účinná látka Tableta má delenie: 1 alebo 2 prierezy. Na opačnej strane sú kódy OZ alebo RL, resp.

Sirdalud MR je prezentovaný v kapsulách a má najviac vyššie dávkovanie 6 mg. Majú fazuľový tvar, čiapky sú navzájom identické a majú mliečnu farbu. Vo vnútri je biela porézna látka.

Uvedené formy sú v kartónovom balení obsahujúcom 3 blistre po 10 tabliet.

Zloženie liečiva

Zloženie liečiva

Hlavná účinná látka lieky Sirdalud je tizanidín. V závislosti od formy uvoľňovania je obsiahnutý v objemoch 2 mg, 4 mg a 6 mg.

Pomocné komponenty pomáhajú vytvárať potrebnú štruktúru formulára liek, zlepšiť jej chuť, pridať hmotnosť tablete. Zvyšujú tiež biologickú dostupnosť účinnej látky, normalizujú rýchlosť uvoľňovania a trvanie účinku liečiva.

Tablety obsahujú nasledujúce ďalšie látky:

• mikrokryštalická celulóza;
• stearan sodný;
• monohydrát laktózy;
• Bezvodý koloidný oxid kremičitý.

Obal kapsuly obsahuje nasledujúce komponenty:

• sacharóza;
• etylcelulóza;
• Oxid titaničitý;
• mastenec;
• želatína;
• šelak;
• Kukuričný škrob.

Mechanizmus akcie

Tizanidín má myorelaxačné vlastnosti v dôsledku blokovania receptorov na centrálnej úrovni. Hlavným bodom aplikácie lieku je jadro miecha. Existujú receptory citlivé na N-metyl-D-aspartát. Tizanidín spôsobuje excitáciu presynaptických alfa-2 receptorov, čím inhibuje uvoľňovanie aminokyselín, ktoré excitujú tieto receptory.

Tieto akcie vyvolávajú odpojenie fungovania neurónov. V interneurónoch sa postsynaptický prenos spomalí alebo zastaví nervový impulz, kvôli ktorému tretí neurón a nervové vlákna neprijímať signál. Prichádza svalová relaxácia. V závislosti od dávky svaly buď znížia svoj tonus, alebo ho úplne stratia.

Sirdalud má vďaka svojmu mechanizmu nepriamo analgetický účinok centrálna akcia.

Farmakokinetika

Balenie lieku

Liečivo sa vstrebáva do krvi v proximálnej časti tenké črevo. To sa deje pomerne rýchlo. Už po 1 hodine sa zmeria maximálna koncentrácia v krvi.

Keďže liek má výrazné metabolické vlastnosti, počiatočný prechod pečeňovými bunkami znižuje jeho biologickú dostupnosť na 34 %.

Spojenie s krvnými bielkovinami je 30%. Hlavným odkazom je albumín. Distribúcia, ako aj maximálna koncentrácia liečiva v krvi priamo súvisí s variabilitou dávky od 4 do 20 mg. Biologická dostupnosť a distribúcia nezávisí od pohlavia pacienta.

Primárny metabolizmus prebieha v pečeňových bunkách. Tizanidín sa premieňa na neaktívne formy pomocou enzýmov a systému cytochrómu P450. Tento proces sa uskutočňuje predovšetkým pomocou izoenzýmu 1A2.

Sirdalud sa vylučuje iba obličkami. 70 % látky sa vylučuje vo forme inaktívnych metabolitov a len 2,7 % látky sa vylučuje v nezmenenej forme. Polčas rozpadu liečiva je v priemere 2-4 hodiny.

U ľudí s ťažkým zlyhanie obličiek, ak klírens kreatinínu nepresiahne 25 ml/min, maximálna koncentrácia liek sa môže zvýšiť viac ako 2-krát. Polčas tizanidínu sa predlžuje na 14 hodín. Preto si ľudia s touto diagnózou musia individuálne vybrať dávku, ako aj sledovať svoj stav v nemocničnom prostredí.

Súčasný príjem potravy s užívaním lieku nemá žiadny účinok osobitný význam vo farmakodynamike. Koncentrácia sa môže zvýšiť o 1/3 normálne hodnoty, ale nebude to mať žiadny viditeľný efekt. Rýchlosť a kvalita absorpcie sa tiež nemení.

U ľudí so závažnými problémami pečene nie je odpoveď na liek známa. Ale v dôsledku primárneho metabolizmu a premeny liečiva v pečeňových bunkách na 70% neaktívnych látok môže poškodenie orgánu zvýšiť účinok Sirdaludu na telo.

Indikácie

Keďže hlavným účinkom lieku je svalový relaxačný účinok na jadrá miechy, priame indikácie na jeho použitie sú:

• Herniovaný disk so zovretými nervovými vláknami;
• Svalové kŕče spôsobené štrukturálnymi ochoreniami chrbtica(spondylóza, syringomyelia, osteochondróza, hemiplégia);
• Neurologické poruchy spôsobujúce spazmus priečne pruhovaného a hladký sval(roztrúsená skleróza, detská mozgová obrna, mozgové krvácania, kŕče centrálna genéza, degeneratívne-dystrofická myelopatia, porucha cerebrálny obeh, degeneratívne-dystrofické zmeny v mieche);
• Osteoartróza bedrového kĺbu.

Ďalším poľom vplyvu je sklerotická forma prostatitídy. Toto je jedna z najviac ťažké formy, ktorý sprevádza jasne definovaný etapový proces. Sirdalud pomáha zmierniť príznaky ochorenia, normalizovať proces močenia, zlepšiť erektilná funkcia. Priebeh liečby tiež pomáha spomaliť vývoj ochorenia na pozadí použitia komplexnej terapie.

Kontraindikácie

Je zakázané užívať liek pacientom s:

Ľudia s nasledujúcimi stavmi by mali užívať liek opatrne:

• Ťažké zlyhanie obličiek;
• Zhoršená funkcia pečene;
• Vek nad 65 rokov;
• Vek do 18 rokov.

Potrebné dávkovanie, ako aj frekvenciu podávania, predpisuje výlučne ošetrujúci lekár a závisí od závažnosti a štádia procesu.

Kurzová terapia začína minimálnymi dávkami a zvyšuje sa každý deň. Po výbere účinnej terapeutickej dávky nastavte konštantnú hodnotu. Je tiež možné zvyšovať dávku v intervaloch 3-7 dní o 1 kapsulu alebo 2-3 tablety po 2 mg.

Efektívne terapeutická dávka charakterizované dosahovaním stanovených cieľov s minimálnymi vedľajšími účinkami.

Zvyčajne začnite užívať Sirdalud 1 tabletou 2 mg trikrát denne. Maximálne jednorazová dávka je 12 mg, denne - 36 mg. Ale pri prostatitíde sa takéto čísla prakticky nepoužívajú.

Môžete tiež užívať kapsuly Sirdalud MR. Majú dlhšiu rozpustnosť, čo zaisťuje dlhotrvajúci účinok. Odporúčajú sa používať, keď je potrebné uvoľniť svaly určitý čas a nie počas dňa ( adjuvantná terapia počas fyzioterapeutických procedúr).

Dajme si ďalšiu tabletku pred spaním, ak je bolesť silná.

Užívanie lieku nezávisí od jedla. Tabletu zapite 1 pohárom prevarenej vody pri izbovej teplote.

Je nežiaduce súčasne užívať antihypertenzíva a diuretiká, pretože to zvyšuje pravdepodobnosť vzniku bradykardie a hypotenzie (znížená systolický tlak pod 90 mm Hg. st).

Recepcia sedatíva zvyšuje sedatívny účinok Sirdaluda.

Alkohol zvyšuje analgetický a sedatívny účinok lieku a tiež zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky

Závažnosť nežiaducich reakcií závisí od dodržiavania pravidiel podávania, ako aj od dávky lieku.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky.

Z nervového systému:

• závraty;
• Zvýšená únava;
• astenický syndróm;
• nespavosť;
• Záchvaty paniky;
• zmätok;
• depresie;
• halucinácie;
• Inverzia spánku.

Z gastrointestinálneho traktu:

• Suché ústa;
• plynatosť;
• Hnačka;
• Zlyhanie pečene;
• Črevná paréza;
• Zvýšené pečeňové transaminázy.

Z kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• hypotenzia;
• kolaps;
• Strata vedomia.

Alergická reakcia:

• vyrážka;
• Úle;
• Edém hrtana;
• bronchospazmus;
• Quinckeho edém;
• Okamžitá imunitná odpoveď (anafylaxia).

Ďalšie príznaky:

• Svalová slabosť;
• Artralgia.

Čas použiteľnosti

Uchovávajte liek mimo dosahu detí. Podmienky skladovania: tmavé, vetrané miesto, vlhkosť do 70%, optimálna teplota vzduchu do 25°C.

Maximálna trvanlivosť je 5 rokov od dátumu výroby, ktorý je uvedený na blistri.

Analógy

Zapnuté farmaceutický trh tizanidín sa uvoľňuje pod obchodné meno Sirdalud také spoločnosti ako Novartis Pharma (Francúzsko, Švajčiarsko), Novartis Urunleri (Turecko). priemerná cena Liek Sirdalud závisí od dávky lieku.

Bohužiaľ, toto ochranná známka má formuláre len pre orálne podávanie. Existujú však aj iné analógy, ktoré majú vo svojom arzenáli aj injekčný roztok.

Účinná látka

tizanidín

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním tvrdá želatína, veľkosť č.2, s bielym nepriehľadným uzáverom a bielym nepriehľadným telom, nápis na uzávere sivá"Sirdalud", na tele je sivý nápis "6 mg"; obsah kapsúl sú okrúhle pelety bielej alebo takmer bielej farby.

Pomocné látky: etylcelulóza - 1 mg, šelak - 4 mg, mastenec - 18,736 mg, cukrové guľôčky - 155,4 mg, oxid titaničitý - 1,26 mg, želatína - 61,74 mg.

Zloženie atramentu: farbivo na železo čierny oxid (E172), oxid titaničitý (E171), šelak.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Tizanidín je centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Hlavný bod aplikácie jeho pôsobenia je v mieche. Stimuláciou presynaptických α2 receptorov tizanidín inhibuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú NMDA receptory. Vo výsledku na úrovni interneuróny miechy, je potlačený polysynaptický prenos vzruchu. Pretože práve tento mechanizmus je zodpovedný za prebytok svalový tonus, potom keď je potlačený, svalový tonus klesá. Okrem svalovo relaxujúcich vlastností má tizanidín aj mierny centrálny analgetický účinok.

Sirdalud MR je účinný pri chronickej spasticite miechového a cerebrálneho pôvodu. Znižuje spasticitu a klonické záchvaty, v dôsledku čoho klesá odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa rozsah aktívnych pohybov.

Svalový relaxačný účinok (meraný pomocou Ashworthovej stupnice a kyvadlového testu) a Nežiaduce reakcie(zníženie srdcovej frekvencie a zníženie krvného tlaku) tizanidínu závisí od koncentrácie tizanidínu v krvi.

Farmakokinetika

Odsávanie

Pri perorálnom podaní sa tizanidín takmer úplne absorbuje. Po jednorazovom užití lieku Sirdalud MR v dávke 12 mg sa priemerná hodnota Cmax dosiahne do 8,5 hodiny a je 6,6 ng/ml, čo zodpovedá približne polovici hodnoty Cmax pri užívaní tabliet tizanidínu v podobnej dennej dávke, rozdelená do 3 dávok (4 mg každá 3-krát denne), pričom celková denná expozícia (AUC) zostáva nezmenená.

Súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu (pri použití lieku vo forme kapsúl s riadeným uvoľňovaním 12 mg). Hoci sa hodnota Cmax zvýši o 1/3, keď sa užíva po jedle, nie je to klinicky významné. Neexistuje žiadny významný vplyv na absorpciu (AUC). Tizanidín v rozsahu dávok od 1 mg do 20 mg sa vyznačuje lineárnou farmakokinetikou.

Distribúcia

Predĺžené uvoľňovanie tizanidínu z liekovej formy vo forme kapsúl s modifikovaným uvoľňovaním má za následok „miernejší“ farmakokinetický profil, ktorý zabezpečuje udržanie stabilnej terapeutickej koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme počas 24 hodín.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 30 %. Priemerná hodnota Vd in rovnovážny stav po IV podaní je 2,6 l/kg.

Metabolizmus

Ukázalo sa, že tizanidín rýchlo a do značnej miery(viac ako 95 %) sa metabolizuje v pečeni. In vitro sa ukázalo, že tizanidín je primárne metabolizovaný izoenzýmom CYP1A2. Metabolity sú neaktívne.

Odstránenie

Priemerný T 1/2 tizanidín z systémový prietok krvi je 2-4 hodiny.Vylučuje sa primárne obličkami (približne 70 % dávky) vo forme metabolitov; nezmenené - asi 4,5%

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s poruchou funkcie obličiek(QC ≤ 25 ml/min), priemerná Cmax tizanidínu v plazme je 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, T1/2 dosahuje 14 hodín, čo vedie k zvýšeniu (asi 6-krát) systémovej biologickej dostupnosti tizanidínu (merané hodnotou AUC ).

U pacientov s dysfunkciou pečene špeciálny výskum nebola vykonaná. Pretože Tizanidín sa extenzívne metabolizuje v pečeni izoenzýmom CYP1A2; zhoršená funkcia pečene môže viesť k zvýšenej systémovej expozícii tizanidínu.

Farmakokinetické údaje pre obmedzené.

Poschodie neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti tizanidínu.

Vplyv etnicita a rasa Farmakokinetika tizanidínu sa neskúmala.

Indikácie

Spasticita kostrové svaly pri neurologické ochorenia, počítajúc do toho:

- pri roztrúsená skleróza chronická myelopatia, degeneratívne ochorenia miecha;

- s následkami cievnych mozgových príhod;

- s následkami detstva mozgová obrna(pacienti starší ako 18 rokov).

Kontraindikácie

— zvýšená citlivosť na tizanidín alebo akúkoľvek inú zložku lieku;

- závažná dysfunkcia pečene;

— súčasné použitie so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, ako je fluvoxamín alebo;

- pacienti mladší ako 18 rokov (pretože skúsenosti s používaním lieku v tejto kategórii pacientov sú obmedzené).

S opatrnosť Odporúča sa používať liek u pacientov nad 65 rokov, pacientov s poruchou funkcie obličiek, pacientov s poruchou funkcie pečene stredný stupeňťažkosť; súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napríklad cisaprid, azitromycín).

Dávkovanie

Tizanidín má úzky terapeutický index a vysokú variabilitu plazmatických koncentrácií tizanidínu u pacientov, preto je potrebné opatrné dávkovanie.

Liek sa užíva perorálne. Dávka a dávkovací režim sa majú zvoliť individuálne v závislosti od potrieb pacienta.

Odporúčaná počiatočná dávka je 6 mg (1 kapsula) denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať („postupne“) o 6 mg (1 kapsula) v intervaloch 3-7 dní. Typicky je rozsah dávky od 6 mg do 24 mg raz denne. Klinická skúsenosť ukazuje, že pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg/deň (2 kapsuly); V v ojedinelých prípadoch môže vyžadovať zvýšenie denná dávka až 24 mg.

Skúsenosti s používaním lieku Sirdalud MR v pacientov nad 65 rokov obmedzené. Odporúča sa začať terapiu s minimálna dávka s postupným zvyšovaním až do dosiahnutia optimálnej rovnováhy znášanlivosti a účinnosti terapie.

pacientov tejto kategórie možné len v prípadoch, keď bola optimálna dávka predtým titrovaná pri použití iných dávkové formy tizanidín. Dávka sa zvyšuje v malých „krokoch“, pričom sa berie do úvahy znášanlivosť a účinnosť. V prípade nedostatočnej terapeutický účinok Odporúča sa najprv zvýšiť dávku predpísanú raz denne a potom zvýšiť frekvenciu podávania.

Použitie lieku Sirdalud MR v pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene kontraindikované. U pacientov s stredne závažná dysfunkcia pečene liek sa má používať s opatrnosťou; Odporúča sa začať terapiu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálna rovnováha znášanlivosti a účinnosti terapie.

Prerušenie liečby

Pri prerušení liečby Sirdaludom MR, aby sa znížilo riziko vzniku rebound fenoménu arteriálnej hypertenzie a tachykardiu, treba dávku pomaly znižovať až do úplného vysadenia lieku, najmä u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú vysoké dávky lieku.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní tizanidínu v malých dávkach sa odporúča na úľavu od bolesti svalový kŕč bola zaznamenaná ospalosť, zvýšená únava, závraty, sucho v ústach, znížený krvný tlak, nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Vyššie opísané nežiaduce reakcie sú zvyčajne mierne a prechodné.

Pri prevzatí vysoké dávky odporúčané na liečbu spasticity, vyššie nežiaduce reakcie(AE) sa vyskytujú častejšie a sú závažnejšie, ale zriedka sú také závažné, že je potrebné prerušenie liečby. Okrem toho môže existovať nasledujúce javy: bradykardia, svalová slabosť, nespavosť, poruchy spánku, halucinácie, hepatitída.

HP sú zoskupené podľa klasifikácie orgánov a orgánových systémov MedDRA av rámci každej skupiny sú uvedené v poradí klesajúcej frekvencie výskytu. Určenie kategórií frekvencie ADR: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závrat.

Z mentálnej stránky:často - nespavosť, poruchy spánku.

Z kardiovaskulárneho systému:často - zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch výrazné, až po kolaps a stratu vedomia); zriedkavo - bradykardia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - gastrointestinálne poruchy, sucho v ústach; často - nevoľnosť.

Z pohybového aparátu: veľmi často - svalová slabosť.

Časté poruchy: veľmi často - zvýšená únava.

Laboratórne ukazovatele:často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Pri náhlom vysadení lieku Sirdalud MR po dlhodobej liečbe a/alebo užívaní vysokých dávok lieku (ako aj po súčasnom užívaní s antihypertenzívami) sa pozoroval rozvoj tachykardie a zvýšenie krvného tlaku, čo v niektorých prípadoch mohlo viesť k akútnej cievnej mozgovej príhode, preto treba dávku lieku Sirdalud MR znižovať postupne až do úplného vysadenia lieku.

Vybrané hlásenia nežiaducich reakcií na základe klinického použitia

Keďže informácie o údajoch o HP boli získané zo spontánnych hlásení a presný počet pacientov užívajúcich liek nebol stanovený, nie je možné odhadnúť frekvenciu výskytu týchto reakcií, a preto je pre údaje o HP označená kategória „frekvencia neznáma“. .

Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktických reakcií, angioedému a urtikárie.

Mentálne poruchy: halucinácie, zmätenosť.

Z nervového systému: závraty.

Zo strany orgánu zraku: rozmazané videnie.

Z pečene a žlčových ciest: hepatitída, zlyhanie pečene.

Pre kožu a podkožné tkanivá: kožná vyrážka, erytém, svrbenie, dermatitída.

Časté poruchy: asténia, abstinenčný syndróm.

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak pacient spozoruje akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, má o tom informovať lekára.

Predávkovanie

K dnešnému dňu bolo hlásených niekoľko hlásení o predávkovaní tizanidínom, vrátane prípadu, v ktorom bola prijatá dávka 400 mg.

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak, predĺženie QT intervalu, závrat, ospalosť, mióza, úzkosť, respiračné zlyhanie, kóma.

Liečba: Na odstránenie lieku z tela sa odporúča opakovaný výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia. Nútená diuréza môže tiež urýchliť elimináciu tizanidínu. Následne sa uskutoční symptomatická terapia.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití lieku Sirdalud MR s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 je možné zvýšenie koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme. Na druhej strane zvýšenie koncentrácie tizanidínu v plazme môže viesť k príznakom predávkovania, vr. k predĺženiu QT intervalu.

Súčasné použitie Sirdaludu MR s induktormi izoenzýmu CYP1A2 môže viesť k zníženiu koncentrácie tizanidínu v plazme. Znížené plazmatické koncentrácie tizanidínu môžu viesť k zníženiu terapeutického účinku Sirdalud MR.

Kontraindikované kombinácie lieku Sirdalud MR

Súbežné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, je kontraindikované.

Pri použití tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom došlo k 33-násobnému a 10-násobnému zvýšeniu AUC tizanidínu, v uvedenom poradí. Výsledkom súčasného užívania môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku sprevádzaný ospalosťou, závratmi a znížením rýchlosti psychomotorických reakcií (v niektorých prípadoch až kolaps a strata vedomia).

Neodporúča sa užívať tizanidín v kombinácii s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 - antiarytmiká (amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidín, niektoré fluorochinolóny (enoxacín, pefloxacín, norfloxacín), rofekoxib, perorálne kontraceptíva, tiklonidín.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť

Opatrnosť je potrebná pri užívaní Sirdaludu MR spolu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napríklad cisaprid, amitriptylín, azitromycín).

Antihypertenzívne lieky

Súčasné užívanie Sirdaludu MR s antihypertenzívami vrátane diuretík môže niekedy spôsobiť zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až kolaps a stratu vedomia) a bradykardiu.

Pri náhlom vysadení lieku Sirdalud MR po užití spolu s antihypertenzívami bol pozorovaný rozvoj tachykardie a zvýšenie krvného tlaku, ktoré v niektorých prípadoch viedlo k akútnej cievnej mozgovej príhode.

rifampicín

Súčasné podávanie lieku Sirdalud MR a rifampicínu vedie k zníženiu koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme o 50%. V dôsledku toho môže byť terapeutický účinok Sirdalud MR znížený, čo môže mať pre niektorých pacientov klinický význam. Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému súbežnému podávaniu rifampicínu a tizanidínu; ak je táto kombinácia nevyhnutná, odporúča sa starostlivý výber dávky tizanidínu (zvýšenie).

Iné lieky. Sedatíva, hypnotiká (benzodiazepín, baklofén), ako aj blokátory histamínových H1 receptorov, môžu tiež zvýšiť sedatívny účinok tizanidínu.

Vyhnite sa užívaniu Sirdaludu MR s inými alfa 2-agonistami (napríklad klonidínom) kvôli možnosti zvýšených hypotenzných účinkov.

Fajčenie

Systémová biologická dostupnosť Sirdaludu MR u mužov, ktorí fajčia (viac ako 10 cigariet denne), je znížená približne o 30 %. Dlhodobá liečba Sirdaludom MR u fajčiarov môže vyžadovať vyššie dávky, ako je priemerná terapeutická dávka.

Alkohol. Počas liečby Sirdaludom MR by sa pacienti mali vyhýbať pitiu alkoholu, pretože môže zvýšiť pravdepodobnosť nežiaducich účinkov (napr. znížený krvný tlak a letargia). Sirdalud MR môže zvýšiť tlmivý účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

špeciálne pokyny

Pri použití lieku Sirdalud MR je možný pokles krvného tlaku, ako aj v dôsledku liekovej interakcie s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 a/alebo. Výrazné zníženie krvného tlaku môže viesť k strate vedomia a kolapsu.

Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene spojené s tizanidínom, ale tieto prípady sú zriedkavé pri denných dávkach do 12 mg. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať pečeňové testy raz za mesiac počas prvých 4 mesiacov liečby u tých pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo vyššej, ako aj v prípadoch, keď klinické príznaky naznačujúce poruchu sú pozorované funkcie pečene, ako je nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípadoch, keď hladiny ALT a AST v sére trvalo prekračujú ULN 3-krát alebo viac, sa má používanie Sirdaludu MR prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Pacientom, ktorí počas užívania lieku pociťujú ospalosť, je potrebné odporučiť, aby sa zdržali činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlu reakciu, ako je napríklad vedenie vozidiel alebo práca so strojmi a mechanizmami.

Tehotenstvo a laktácia

Keďže neexistujú žiadne kontrolované štúdie s tizanidínom u tehotných žien, nemá sa užívať počas tehotenstva, pokiaľ potenciálny prínos nepreváži potenciálne riziko.

Štúdie na zvieratách neodhalili teratogenitu. Pri použití v dávkach 10 a 30 mg/kg/deň u zvierat sa pozorovalo zvýšenie gestačného veku, boli zaznamenané prípady prenatálnej a postnatálnej straty plodu, ako aj oneskorený vývoj plodu. Pri použití vyššie uvedených dávok samice vykazovali výrazné známky svalovej relaxácie a sedácie. Na základe plochy povrchu tela tieto dávky prekročili maximálnu odporúčanú dávku pre ľudí (0,72 mg/kg/deň) 2,2-krát a 6,7-krát.

V štúdiách na zvieratách sa tizanidín vylučoval v malých množstvách do mlieka dojčiacich samíc. Sirdalud MR sa nemá používať počas laktácie (dojčenia), pretože Neexistujú žiadne údaje o penetrácii tizanidínu do materského mlieka u ľudí.

Antikoncepcia. Pacientky so zachovaným reprodukčným potenciálom by mali byť informované o nežiaducich účinkoch lieku na vyvíjajúci sa plod zistených v štúdiách na zvieratách. Počas užívania lieku, ako aj do 1 dňa po vysadení lieku, by pacientky so zachovaným reprodukčným potenciálom mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie (pri správnom a dlhodobom používaní je miera gravidity<1%).

Tehotenský test. Pred začatím používania Sirdaludu MR u pacientok so zachovaným reprodukčným potenciálom sa odporúča získať výsledok tehotenského testu.

Vplyv na plodnosť. V štúdiách na zvieratách sa nepozorovali žiadne nežiaduce účinky na fertilitu u samcov alebo samíc pri použití tizanidínu v dávke 10 mg/kg/deň. U mužov, ktorí dostávali tizanidín v dávke presahujúcej 30 mg/kg/deň a u žien v dávke presahujúcej 10 mg/kg/deň, došlo k zníženiu plodnosti. Na základe plochy povrchu tela tieto dávky prekročili maximálnu odporúčanú dávku pre ľudí (0,72 mg/kg/deň) 2,2-krát a 6,7-krát. Pri použití týchto dávok sa pozorovali účinky na správanie matky a klinické príznaky vrátane závažnej sedácie, straty hmotnosti a ataxie.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Hlavný bod aplikácie jeho pôsobenia je v mieche. Stimuláciou presynaptických α2 receptorov tizanidín inhibuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú NMDA receptory. V dôsledku toho je polysynaptický prenos vzruchu potlačený na úrovni interneurónov miechy. Keďže práve tento mechanizmus je zodpovedný za nadmerný svalový tonus, pri jeho potlačení sa svalový tonus znižuje. Okrem svalovo relaxujúcich vlastností má tizanidín aj mierny centrálny analgetický účinok.

Sirdalud ® MR je účinný pri chronickej spasticite miechového a cerebrálneho pôvodu. Znižuje spasticitu a klonické kŕče, v dôsledku čoho klesá odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa rozsah aktívnych pohybov.

Svalovo relaxačný účinok (meraný pomocou Ashworthovej stupnice a kyvadlového testu) a nežiaduce reakcie (zníženie srdcovej frekvencie a znížený krvný tlak) tizanidínu závisia od koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme.

Farmakokinetika

Odsávanie

Pri perorálnom podaní sa tizanidín takmer úplne absorbuje. Po jednorazovom užití lieku Sirdalud MR v dávke 12 mg sa priemerná hodnota Cmax dosiahne do 8,5 hodiny a je 6,6 ng/ml, čo zodpovedá približne polovici hodnoty Cmax pri užívaní tabliet tizanidínu v podobnej dennej dávke, rozdelená do 3 dávok (4 mg každá 3-krát denne), pričom celková denná AUC zostáva nezmenená.

Distribúcia

Predĺžené uvoľňovanie tizanidínu z liekovej formy vo forme kapsúl s modifikovaným uvoľňovaním má za následok "zmäkčený" farmakokinetický profil, ktorý zabezpečuje udržanie stabilných terapeutických plazmatických koncentrácií tizanidínu počas 24 hodín.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 30 %. Priemerná hodnota Vd v rovnovážnom stave po intravenóznom podaní je 2,6 l/kg.

Metabolizmus

Tizanidín sa rýchlo a extenzívne (viac ako 95 %) metabolizuje v pečeni. In vitro sa ukázalo, že tizanidín je primárne metabolizovaný izoenzýmom CYP1A2. Metabolity sú neaktívne.

Odstránenie

Tizanidín sa vylučuje primárne obličkami (približne 70 %) vo forme metabolitov; podiel nezmenenej látky predstavuje cca 4,5 %.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 25 ml/min) je priemerná Cmax tizanidínu v plazme 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, T1/2 dosahuje 14 hodín, čo vedie k zvýšeniu (asi 6-krát) systémová biologická dostupnosť tizanidínu (meraná hodnotou AUC).

Neuskutočnili sa žiadne špeciálne štúdie u pacientov s poruchou funkcie pečene. Pretože Tizanidín sa extenzívne metabolizuje v pečeni izoenzýmom CYP1A2; zhoršená funkcia pečene môže viesť k zvýšenej systémovej expozícii tizanidínu.

Farmakokinetické údaje u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené.

Pohlavie neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti tizanidínu.

Vplyv etnickej príslušnosti a rasy na farmakokinetiku tizanidínu sa neskúmal.

Súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu. Hoci sa Cmax zvýši o 1/3, keď sa tableta užije po jedle, nepovažuje sa to za klinicky významné. Neexistuje žiadny významný vplyv na absorpciu (AUC).

Formulár na uvoľnenie

Tvrdé želatínové kapsuly s riadeným uvoľňovaním, veľkosť č. 2, s bielym nepriehľadným uzáverom a bielym nepriehľadným telom, sivý nápis „Sirdalud“ na uzávere, sivý nápis „6 mg“ na tele; obsah kapsúl sú okrúhle pelety bielej alebo takmer bielej farby.

Pomocné látky: etylcelulóza - 1 mg, šelak - 4 mg, mastenec - 18,736 mg, kukuričný škrob - 38,8 mg, sacharóza - 116,6 mg, oxid titaničitý - 1,26 mg, želatína - 61,74 mg.

Zloženie atramentu: čierny oxid železitý, oxid titaničitý, šelak.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Liek sa predpisuje perorálne. Dávkovací režim má byť individuálny, pretože tizanidín má úzky terapeutický rozsah a vysokú variabilitu plazmatických koncentrácií.

Odporúčaná počiatočná dávka je 6 mg (1 kapsula) denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať („postupne“) o 6 mg (1 kapsula) v intervaloch 3-7 dní. Typicky je rozsah dávky od 6 mg do 24 mg raz denne. Klinické skúsenosti ukazujú, že pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg/deň (2 kapsuly); v zriedkavých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku na 24 mg.

Skúsenosti s použitím Sirdalud ® MP u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené. Odporúča sa začať liečbu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálna rovnováha znášanlivosti a účinnosti terapie.

Liečba pacientov so zlyhaním obličiek (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa má liek používať s opatrnosťou. Odporúča sa začať terapiu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálna rovnováha znášanlivosti a účinnosti terapie.

Prerušenie liečby

Pri prerušení liečby Sirdaludom ® MR, aby sa znížilo riziko vzniku opätovného zvýšenia krvného tlaku a srdcovej frekvencie, sa má dávka pomaly znižovať, až kým sa liek úplne nevysadí, najmä u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky lieku počas dlho.

Predávkovanie

K dnešnému dňu bolo hlásených niekoľko hlásení o predávkovaní tizanidínom, vrátane prípadu, v ktorom bola prijatá dávka 400 mg.

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak, predĺženie QT intervalu, závraty, ospalosť, mióza, úzkosť, respiračné zlyhanie, kóma.

Liečba: na odstránenie lieku z tela sa odporúča opakovaný výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia. Nútená diuréza môže tiež urýchliť elimináciu tizanidínu. Následne sa uskutoční symptomatická terapia.

Interakcia

Ak sa Sirdalud MR používa spolu s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, je možné zvýšiť koncentráciu tizanidínu v krvnej plazme. Na druhej strane zvýšenie koncentrácie tizanidínu v plazme môže viesť k príznakom predávkovania, vr. k predĺženiu QT intervalu.

Kombinované použitie lieku Sirdalud ® MP s induktormi izoenzýmu CYP1A2 môže viesť k zníženiu koncentrácie tizanidínu v plazme. Znížené plazmatické koncentrácie tizanidínu môžu viesť k zníženiu terapeutického účinku Sirdalud ® MP.

Kontraindikované kombinácie lieku Sirdalud ® MR

Súbežné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, je kontraindikované.

Pri použití lieku Sirdalud ® MP s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom sa pozorovalo 33-násobné, respektíve 10-násobné zvýšenie AUC tizanidínu. Výsledkom kombinovaného užívania môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku sprevádzaný ospalosťou, závratmi a znížením rýchlosti psychomotorických reakcií (v niektorých prípadoch až kolaps a strata vedomia).

Tizanidín sa neodporúča predpisovať spolu s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 - antiarytmikami (amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidínom, niektorými fluorochinolónmi (enoxacín, pefloxacín, norfloxacín), rofekoxibom, perorálnymi kontraceptívami, tiklonidínom.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť

Opatrnosť je potrebná pri užívaní Sirdaludu MR spolu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napríklad cisaprid, amitriptylín, azitromycín).

Súčasné užívanie Sirdalud ® MR s antihypertenzívami vrátane diuretík môže niekedy spôsobiť zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až kolaps a stratu vedomia) a bradykardiu. Pri náhlom vysadení lieku Sirdalud ® MR po užití spolu s antihypertenzívami bol pozorovaný rozvoj tachykardie a zvýšenie krvného tlaku, ktoré v niektorých prípadoch viedlo k akútnej cievnej mozgovej príhode.

Súčasné podávanie lieku Sirdalud ® MR a rifampicínu vedie k zníženiu koncentrácie tizaidínu v krvnej plazme o 50 %. V dôsledku toho môže byť terapeutický účinok Sirdalud ® MP znížený, čo môže mať pre niektorých pacientov klinický význam. Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému súbežnému podávaniu rifampicínu a tizanidínu; ak je táto kombinácia nevyhnutná, odporúča sa starostlivý výber dávky tizanidínu (zvýšenie).

Iné lieky. Sedatíva, hypnotiká (benzodiazepín, baklofén), ako aj blokátory histamínových H1 receptorov, môžu tiež zvýšiť sedatívny účinok tizanidínu.

Vyhnite sa užívaniu Sirdalud ® MR s inými alfa 2-agonistami (napríklad klonidínom) kvôli možnosti zvýšených hypotenzných účinkov.

Fajčenie. Systémová biologická dostupnosť Sirdalud ® MP u mužov, ktorí fajčia (viac ako 10 cigariet denne), je znížená približne o 30 %. Dlhodobá liečba Sirdaludom ® MR u fajčiarov môže vyžadovať vyššie dávky, ako je priemerná terapeutická dávka.

Alkohol. Počas liečby Sirdaludom ® MR by sa pacienti mali vyhýbať pitiu alkoholu, pretože môže zvýšiť pravdepodobnosť nežiaducich účinkov (napr. znížený krvný tlak a letargia). Sirdalud ® MR môže zvýšiť tlmivý účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sú rozdelené podľa frekvencie výskytu. Na posúdenie frekvencie nežiaducich reakcií sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závrat.

Z duševnej stránky: často - nespavosť, poruchy spánku.

Z kardiovaskulárneho systému: často - znížený krvný tlak; zriedkavo - bradykardia; v niektorých prípadoch - výrazný pokles krvného tlaku až po kolaps a stratu vedomia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - gastrointestinálne poruchy, sucho v ústach; často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - nevoľnosť.

Z muskuloskeletálneho systému: veľmi často - svalová slabosť.

Iné: často - zvýšená únava.

Pri užívaní v malých dávkach odporúčaných na zmiernenie bolestivých svalových kŕčov sa pozorovala ospalosť, zvýšená únava, závraty, sucho v ústach, znížený krvný tlak, nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy a zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Vyššie uvedené reakcie sú zvyčajne mierne a prechodné.

Pri užívaní vyšších dávok odporúčaných na liečbu spasticity sa vyššie uvedené nežiaduce reakcie vyskytujú častejšie a sú závažnejšie, ale zriedka sú také závažné, že sa liečba musí prerušiť. Okrem toho sa môžu vyskytnúť nasledujúce javy: znížený krvný tlak, bradykardia, svalová slabosť, nespavosť, poruchy spánku, halucinácie, hepatitída.

Pri náhlom vysadení lieku Sirdalud ® MR po dlhodobej liečbe a/alebo užívaní lieku vo vysokých dávkach (ako aj po súčasnom užívaní s antihypertenzívami) sa pozoroval rozvoj tachykardie a zvýšený krvný tlak, čo v niektorých prípadoch vedie k akútna cerebrovaskulárna príhoda, preto treba dávku lieku Sirdalud ® MR znižovať postupne až do úplného vysadenia lieku.

Samostatné hlásenia nežiaducich reakcií na základe údajov po uvedení lieku na trh

Počas liečby Sirdaludom ® MR boli v klinickej praxi pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie bez náznaku vzťahu príčiny a účinku s použitím lieku (frekvencia nežiaducich reakcií nebola stanovená):

Z psychiky: frekvencia neznáma - halucinácie, zmätenosť.

Z nervového systému: frekvencia neznáma - vertigo.

Na strane orgánu videnia: frekvencia neznáma - rozmazané videnie.

Z pečene a žlčových ciest: frekvencia neznáma - hepatitída, zlyhanie pečene.

Celkové poruchy: frekvencia neznáma - asténia, abstinenčný syndróm.

Pri náhlom vysadení lieku Sirdalud ® MR boli zaznamenané prípady spätného zvýšenia krvného tlaku a tachykardie, v niektorých prípadoch opätovné zvýšenie krvného tlaku viedlo k akútnej cerebrovaskulárnej príhode.

Ak sa niektorý z vyššie uvedených vedľajších účinkov zhorší alebo pacient spozoruje akékoľvek iné vedľajšie účinky, mal by o tom informovať lekára.

Indikácie

Spasticita kostrového svalstva pri neurologických ochoreniach (napríklad skleróza multiplex, chronická myelopatia, degeneratívne ochorenia miechy, následky cievnych mozgových príhod a mozgová obrna (pacienti nad 18 rokov).

Kontraindikácie

• ťažká dysfunkcia pečene;
• súčasné použitie so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP1A2 (vrátane fluvoxamínu alebo ciprofloxacínu);
• precitlivenosť na zložky lieku.

Použitie Sirdaludu MR u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neodporúča, pretože skúsenosti s liekom u tejto kategórie pacientov sú obmedzené.

S opatrnosťou sa odporúča používať liek u pacientov nad 65 rokov, u pacientov s poruchou funkcie obličiek, u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, s vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu, súčasne s perorálnymi kontraceptívami a u starších pacientov.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Keďže neexistujú žiadne kontrolované štúdie s tizanidínom u tehotných žien, nemá sa užívať počas tehotenstva, pokiaľ potenciálny prínos nepreváži potenciálne riziko.

Nie je známe, či sa tizanidín u žien vylučuje do materského mlieka. Preto, ak je potrebné použiť liek počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Kontraindikované v prípadoch závažnej dysfunkcie pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Sirdalud ® MR sa má používať s opatrnosťou u pacientov so zlyhaním obličiek.

Použitie u detí

Použitie Sirdalud MR u detí sa neodporúča, pretože Skúsenosti s liekom u detí sú obmedzené.

Použitie u starších pacientov

Pri používaní Sirdalud MR u starších pacientov je potrebná opatrnosť. Skúsenosti s použitím Sirdalud MR u starších pacientov sú obmedzené. Na základe farmakokinetických údajov možno predpokladať, že v niektorých prípadoch môže byť renálny klírens u týchto pacientov významne znížený.

špeciálne pokyny

Pri použití lieku Sirdalud® MR je možný pokles krvného tlaku, ako aj v dôsledku liekovej interakcie s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 a/alebo antihypertenzívami. Výrazné zníženie krvného tlaku môže viesť k strate vedomia a kolapsu.

Sirdalud ® MR má sedatívny účinok a môže spôsobiť halucinácie.

Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene spojené s tizanidínom, ale tieto prípady sú zriedkavé pri denných dávkach do 12 mg. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať pečeňové testy raz za mesiac počas prvých 4 mesiacov liečby u tých pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo vyššej, ako aj v prípadoch, keď klinické príznaky naznačujúce poruchu sú pozorované funkcie pečene, ako je nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípadoch, keď hladiny ALT a AST v sére trvalo prekračujú ULN 3-krát alebo viac, sa má používanie Sirdaludu MR prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacientom, ktorí počas užívania lieku pociťujú ospalosť, je potrebné odporučiť, aby sa zdržali činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlu reakciu, ako je napríklad vedenie vozidiel alebo práca so strojmi a mechanizmami.

Popis platí na 28.03.2014

• latinský názov: Sirdalud
• ATX kód: M03BX02
• Účinná látka: Tizanidín hydrochlorid
• Výrobca: NOVARTIS Saglik Gida a Tarim Urunlery Sanayi a Ticaret, AS, Türkiye

Zlúčenina

V závislosti od formy uvoľňovania obsahuje 1 tableta Sirdalud 4 mg alebo 2 mg tizanidín . Kompozícia tiež obsahuje pomocné látky:

• MKC ;
• monohydrát laktózy ;
• Kyselina stearová ;
• bezvodý oxid kremičitý koloidný .

Formulár na uvoľnenie

Balenie obsahuje 30 tabliet po 2 a 4 mg, samotný blister obsahuje 10 tabliet a balenie obsahuje 3 blistre.

2 mg tablety: biela, plochá, okrúhla, s čiarou na jednej strane a kódom „OZ“ na druhej strane.

4 mg tablety: biela, plochá, okrúhla, s nápisom „RL“ na jednej strane a pretínajúcimi sa čiarami na druhej strane.

farmakologický účinok

Je to centrálne pôsobiaci svalový relaxant.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tizanidín je relaxans kostrového svalstva, ktorého hlavným miestom účinku je miecha. Tento liek znižuje zvýšený tonus kostrového svalstva, uvoľňuje kŕče, zvyšuje silu vôľových kontrakcií. Sirdalud je účinný pre chronická spasticita cerebrálne A chrbtice genéza a pri akútny svalový kŕč. Okrem toho poskytuje aj ľahké analgetický účinok.

Tizanidín sa vstrebáva pomerne rýchlo a prakticky úplne. Najvyššiu hladinu koncentrácie liečiva v plazme možno pozorovať približne hodinu po jeho podaní. Látka sa vylučuje obličkami.

Indikácie pre použitie Sirdalud

Na čo sú tablety Sirdalud určené? Indikácie na použitie sú nasledovné:

• svalový kŕč , ktorá je spojená s chorobami chrbtice (medzi ne patrí bedrový A cervikálne syndrómy ), alebo ktoré sa objavili po zásahu chirurga;
• spasticita kostrového svalstva pri prejavení neurologické ochorenia (roztrúsená skleróza , chronická myelopatia , mozgová obrna , degeneratívne ochorenia miechy ).

Kontraindikácie

Tento liek má niekoľko známych kontraindikácií:

• individuálna intolerancia zložky prítomnej v lieku;
• významné poškodenie funkcie pečene;
• deti a dospievajúci do 18 rokov.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri užívaní lieku u pacientov vo veku nad 65 rokov, ako aj pacienti s renálna dysfunkcia.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lieku Sirdalud zahŕňajú:

• , poruchy spánku , ;
• bradykardia , ;
• žalúdočná nevoľnosť , nevoľnosť , suché ústa ;
• zvýšená únava , ;
• zvýšená aktivita pečeňové transaminázy .

V dôsledku náhleho ukončenia užívania Sirdaludu po dlhom období liečby, , zvýšený krvný tlak, čo môže viesť k poruche krvného obehu v mozgu, preto treba dávku lieku znižovať postupne, až do úplného vysadenia.

V dôsledku klinických štúdií boli identifikované nasledujúce nežiaduce udalosti, ktorých frekvencia nebola identifikovaná:

• zmätok , , vertigo ;
• rozmazané videnie ;
• zlyhanie pečene , hepatitída ;
• abstinenčný syndróm , asténia .

Návod na použitie Sirdalud (metóda a dávkovanie)

Liek sa užíva perorálne, dávka sa určuje na základe individuálnych charakteristík ľudského tela. Aby ste minimalizovali riziko vedľajších účinkov, mali by ste začať dávkou 1 tableta (2 mg) alebo polovica tablety (4 mg) 3-krát denne.

o ťažký svalový kŕč tablety 2 mg alebo 4 mg sa predpisujú 3-krát denne. V obzvlášť závažných prípadoch môžete užiť ďalšiu dávku 2 mg alebo 4 mg pred spaním.

Keď sa prejaví spasticita kostrového svalstva , ktoré môžu byť spôsobené neurologickými ochoreniami, počiatočná dávka je 6 mg denne, užíva sa v 3 rozdelených dávkach. Dávka sa musí zvyšovať postupne, o 2-4 mg, v intervale 3 až 7 dní. Optimálny účinok sa dosiahne pri užívaní 12-24 mg denne 3-4 krát denne. Nemali by ste užívať dávku vyššiu ako 36 mg denne.

Od pacientov s poruchou funkcie obličiek Je potrebné začať liečbu dávkou 2 mg denne naraz. Dávka sa zvyšuje postupne, v malých krokoch, berúc do úvahy účinnosť a znášanlivosť lieku.

Návod na použitie lieku Sirdalud MR

Liečivo sa dodáva vo forme kapsúl s obsahom 6 mg. Počiatočná dávka Sirdaludu je 1 kapsula denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať o 6 mg v intervaloch 3 až 7 dní. Pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg denne. V zriedkavých prípadoch možno dávku zvýšiť na 24 mg (4 kapsuly) denne.

Injekcie tohto lieku môže predpisovať iba lekár.

Predávkovanie

Predávkovanie Sirdalud Tinazidine môže byť vyjadrené nasledovne:

• zníženie krvného tlaku ;
• zvracať , nevoľnosť ;
• ospalosť , závraty , úzkosť , mióza ;
• , porucha dýchania .

Liečba: opakované použitie a nútená diuréza urýchli odstránenie lieku z tela. Po odstránení vykonajte symptomatická liečba.

Interakcia

Súbežné užívanie liekov s inhibítory cytochrómu CYP1A2 vedie k zvýšeniu plazmatických hladín tizanidínu, čo následne vedie k príznakom predávkovania. Súčasná konzumácia Sirdaludu s induktory CYP1A2 vedie k zníženiu hladín tizanidínu, čo spôsobuje zníženie liečivých vlastností lieku.

Použitie Sirdalud spolu s , . Výsledkom súčasného užívania môže byť výrazný pokles krvného tlaku, ktorý je sprevádzaný závratmi a ospalosťou, v niektorých prípadoch aj stratou vedomia.

Neodporúča sa užívať liek s antiarytmické lieky(ako napr , mexiletín , amiodarón ), niektoré fluorochinolóny ( , enoxacín , perfloxacín ), cimetidín , tiklopidín , , rofekoxib .

Opatrnosť je potrebná pri užívaní Sirdaludu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval ( , atď.).

Použitie Sirdalurdu spolu s znižuje obsah tizanidínu v plazme, a teda znižuje terapeutický účinok lieku.

Liečba mužov, ktorí fajčia liekom, môže vyžadovať zvýšenie dávky. Je potrebné vyhnúť sa alkoholu, pretože liek môže zvýšiť negatívne účinky alkoholu na centrálny nervový systém. Sedatívny účinok Sirdaludu možno zvýšiť tabletkami na spanie, sedatívami a antihistaminikami.

Podmienky predaja

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Čas použiteľnosti je 3 roky.

špeciálne pokyny

Liek sa neodporúča pacientom, ktorí majú intolerancia galaktózy , ako aj tí, ktorí trpia závažnou nedostatočnosť laktázy alebo glukózy /galaktóza malabsorpcia v dôsledku prítomnosti laktózy v kompozícii.

Keďže jedným z vedľajších účinkov lieku je ospalosť , dôrazne sa odporúča zdržať sa vedenia vozidla alebo vykonávania prác súvisiacich s mechanizmami alebo strojmi.

Analógy Sirdaluda

Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:

Analóg Sirdalud vo forme uvoľňovania a zložení je. Podobným zložením je aj Mydocalm, ktorý je dostupný ako vo filmom obalených tabletách, tak aj vo forme injekčného roztoku.

Cena za analógy Sirdalud: Tizalud stojí od 55 do 72 UAH; v závislosti od formy uvoľnenia - od 67 do 98 UAH.

Mydocalm alebo Sirdalud: čo je lepšie?

Sirdalud je skôr moderný liek, ktorý má dávkovú formu, ktorá umožňuje jeho užívanie raz denne, zatiaľ čo Mydocalm bol lekármi viac skúmaný a má širšie indikácie na použitie. Vedľajšie účinky oboch liekov sú podobné.

Recenzie na Sirdalud

Recenzie tabliet Sirdalurd zanechávajú pacienti rôzneho veku. Priemerné hodnotenie tohto lieku na fórach je 3,9 bodu z 5. Mnohí pacienti zaznamenávajú výskyt vedľajších účinkov, ako je ospalosť a únava. Existujú aj správy o účinku lieku na pečeň.

Recenzie lekárov o Sirdalud: liek sa používa na symptomatickú liečbu, pomáha znižovať kŕče kostrových svalov. Ak sú vedľajšie účinky závažné alebo sa nedostavia žiadne výsledky po 3 dňoch užívania liekov, musíte kontaktovať svojho lekára, aby upravil liečebný režim.

Cena za Sirdalud

Priemerná cena za 2 mg tablety je 80 UAH, cena za 4 mg je 120 UAH.

Náklady na takéto tablety v Rusku sú 220 rubľov. a 360 rub.

• Internetové lekárne v Rusku Rusko
• Internetové lekárne na Ukrajine Ukrajina
• Internetové lekárne v Kazachstane Kazachstan

WER.RU

Sirdalud MR kapsuly 6 mg 30 ks.

Sirdalud tablety 2 mg 30 ks.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Sirdalud tablety 4 mg 30 ks.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Europharm * 4% zľava s použitím promo kódu medside11

Sirdalud mr 6 mg 30 kapsúl

Sirdalud 2 mg 30 tablietNovartis Saglik Gida a Tarim Yürünleri S

Podrobný návod na použitie je zverejnený na tejto stránke. Sirdaluda. Dostupné sú uvedené liekové formy lieku (tablety 2 mg a 4 mg, kapsuly MR 6 mg), ako aj jeho analógy. Poskytujú sa informácie o vedľajších účinkoch, ktoré môže Sirdalud spôsobiť, a o interakciách s inými liekmi. Okrem informácií o ochoreniach, na liečbu a prevenciu, na liečbu ktorých je liek predpísaný (svalové kŕče pri osteochondróze, mozgovej obrne a iných ochoreniach), sú podrobne popísané algoritmy podávania, možné dávkovanie pre dospelých a deti, možnosť použitia počas tehotenstvo a dojčenie je objasnené. Abstrakt pre Sirdalud je doplnený o recenzie pacientov a lekárov.

Návod na použitie a dávkovací režim

Tabletky

Na zastavenie bolestivých kŕčov kostrových svalov užívajte 2-4 mg 3-krát denne; v závažných prípadoch sa navyše odporúča užívať 2-4 mg na noc. Pri spastických svalových stavoch spôsobených neurologickými ochoreniami je počiatočná dávka 6 mg denne v 3 rozdelených dávkach. Dávka sa postupne zvyšuje o 2-4 mg denne každé 3-7 dní. Optimálny terapeutický účinok sa zvyčajne dosiahne pri dávke 12-24 mg denne, rozdelených do 3-4 dávok. Dávka by nemala prekročiť 36 mg denne.

Kapsuly

Liek sa predpisuje perorálne. Dávkovací režim sa má nastaviť individuálne.

Počiatočná denná dávka je 6 mg (1 kapsula). Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať („postupne“) o 6 mg (1 kapsula) v intervaloch 3-7 dní. Klinické skúsenosti ukazujú, že pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg denne (2 kapsuly); v zriedkavých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku na 24 mg.

Liečba pacientov so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 ml/min) sa odporúča začať užívaním lieku Sirdalud v dávke 2 mg 1-krát denne. Dávka sa zvyšuje v malých „krokoch“, pričom sa berie do úvahy znášanlivosť a účinnosť. Ak je potrebné dosiahnuť výraznejší účinok, odporúča sa najprv zvýšiť dávku predpísanú raz denne, potom sa zvýši frekvencia podávania.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 2 mg a 4 mg.

MP kapsuly s riadeným uvoľňovaním 6 mg.

Sirdalud- centrálne pôsobiace myorelaxans. Znižuje zvýšený tonus kostrových svalov, zmierňuje ich kŕče; znižuje svalový odpor pri pasívnych pohyboch, zvyšuje silu vôľových kontrakcií. Svalovo relaxačný účinok tizanidínu (účinná látka lieku Sirdalud) je pravdepodobne spôsobený inhibíciou spinálnych polysynaptických reflexov, čo je spojené so znížením uvoľňovania excitačných aminokyselín z presynaptických zakončení miechových interneurónov, ako aj ako stimulácia alfa2-adrenergných receptorov. Tizanidín neovplyvňuje prenos vzruchu na nervovosvalových synapsiách.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa Sirdalud takmer úplne absorbuje. Predĺžené uvoľňovanie tizanidínu z liekovej formy MP kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním má za následok „zmäkčený“ farmakokinetický profil, ktorý zaisťuje udržanie stabilnej terapeutickej koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme počas 24 hodín. Tizanidín sa rýchlo a extenzívne metabolizuje v pečeň. Tizanidín sa vylučuje primárne obličkami (približne 70 % dávky) vo forme metabolitov; podiel nezmenenej látky predstavuje len asi 2,7 %.

Pohlavie neovplyvňuje farmakokinetické parametre tizanidínu.

Indikácie

• spastický stav kostrového svalstva spôsobený neurologickými ochoreniami (roztrúsená skleróza, chronická myelopatia, mŕtvica, degeneratívne ochorenia miechy);
• následky cievnych mozgových príhod a detskej mozgovej obrny (pacienti nad 18 rokov);
• bolestivý kŕč kostrových svalov spôsobený poškodením chrbtice (cervikálny a bedrový syndróm) alebo vzniknutý po operácii (pri herniácii platničky alebo artróze bedra).

Kontraindikácie

• ťažká dysfunkcia pečene;
• súčasné použitie so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP1A2 (vrátane fluvoxamínu alebo ciprofloxacínu);
• precitlivenosť na tizanidín alebo inú zložku lieku.

špeciálne pokyny

Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene spojené s tizanidínom, ale tieto prípady sú zriedkavé pri denných dávkach do 12 mg. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať pečeňové testy raz za mesiac počas prvých 4 mesiacov liečby u tých pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo vyššej, ako aj v prípadoch, keď klinické príznaky naznačujúce poruchu sú pozorované funkcie pečene.ako je nevysvetliteľná nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípadoch, keď hladiny ALT a AST v sére trvalo prekračujú ULN 3-krát alebo viac, sa má užívanie Sirdaludu prerušiť.

Sirdalud sa nemá vysadiť náhle, dávka lieku sa má znižovať postupne.

Keď bol Sirdalud náhle prerušený po dlhodobej liečbe a/alebo užívaní vysokých dávok lieku (ako aj po súčasnom užívaní s antihypertenzívami), pozoroval sa rozvoj tachykardie a zvýšenie krvného tlaku, čo môže v niektorých prípadoch viesť k akútnej mozgovocievna príhoda.

Pri používaní Sirdaludu u pacientov so zlyhaním obličiek je potrebná opatrnosť. Pri použití Sirdaludu u pacientov so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 ml/min) je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Pri používaní Sirdaludu u starších pacientov je potrebná opatrnosť. Skúsenosti s použitím Sirdaludu u starších pacientov sú obmedzené. Na základe farmakokinetických údajov možno predpokladať, že v niektorých prípadoch môže byť renálny klírens u týchto pacientov významne znížený.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ak sa u vás počas liečby Sirdaludom objaví ospalosť, závraty alebo pokles krvného tlaku, mali by ste sa zdržať činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlu reakciu, ako je napríklad vedenie vozidiel alebo obsluha strojov.

Vedľajší účinok

• ospalosť;
• slabosť;
• závraty;
• halucinácie;
• nespavosť;
• poruchy spánku;
• bradykardia;
• zníženie krvného tlaku;
• výrazné zníženie krvného tlaku až po kolaps a stratu vedomia;
• suché ústa;
• nevoľnosť;
• gastrointestinálne poruchy;
• svalová slabosť;
• zvýšená únava.

Liekové interakcie

Ak sa Sirdalud používa spolu s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, je možné zvýšiť koncentráciu tizanidínu v krvnej plazme.

Súbežné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izoenzýmu 1A2 cytochrómu P450, vedie k 33-násobnému alebo 10-násobnému zvýšeniu AUC tizanidínu. Výsledkom kombinovaného užívania môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku, ktorý vedie k ospalosti, slabosti a inhibovaným psychomotorickým reakciám (v niektorých prípadoch dokonca kolapsu a strate vedomia). Súčasné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom je kontraindikované.

Neodporúča sa súčasné podávanie Sirdaludu s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 - antiarytmikami (amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidínom, fluorochinolónmi (enoxacín, pefloxacín, ciprofloxacín, norfloxacín), rofecoxibom, perorálnymi kontraceptívami, tiklopipe.

Súčasné podávanie Sirdaludu s antihypertenzívami vrátane diuretík môže niekedy spôsobiť zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až kolaps a stratu vedomia) a bradykardiu.

Etanol (alkohol) alebo sedatíva môžu zvýšiť sedatívny účinok Sirdaludu, preto sa súčasné užívanie s inými sedatívami a/alebo alkoholom neodporúča.

Analógy lieku Sirdalud

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Sirdalud MR;
• Tizalud;
• tizanidín hydrochlorid;
• Tizanil.

Použitie u detí

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Keďže neexistujú žiadne kontrolované štúdie s tizanidínom u tehotných žien, nemá sa užívať počas tehotenstva, pokiaľ potenciálny prínos nepreváži potenciálne riziko.

Sirdalud sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Ženy, ktoré dojčia deti, by však liek nemali užívať.