Pokyny a indikácie na použitie lieku karvedilol. Carvedilol-mic Carvedilol v jednorazovej a dennej dávke

Karvedilol je liek predpísaný pacientom so srdcovou patológiou.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania karvedilolu?

Liek sa vyrába v plochých valcovitých bielych tabletách, sú označené rizikom a skosením, účinnou látkou je karvedilol v dávke 12,5 a 25 miligramov. Pomocné zlúčeniny kardiologického činidla: laktóza, polyvidón K25, okrem toho krospovidón, sacharóza, metylcelulóza a sodná soľ kroskarmelózy.

Tablety sú zatavené v obrysových baleniach po desiatich alebo tridsiatich kusoch, ktoré sú balené v kartónových škatuliach. Predam liek Carvedilol na predpis. Čas použiteľnosti lieku je tri roky, po uplynutí tejto doby je jeho použitie kontraindikované, musí sa zlikvidovať.

Aký je účinok karvedilolu?

Liek Karvedilol blokuje alfa jeden, beta jeden a beta dva adrenoreceptory, normalizuje hemodynamické parametre. Pôsobí vazodilatačne (rozširuje cievy), okrem toho pôsobí antianginózne (zmierňuje bolesti pri srdci) a antiarytmicky, ako aj antioxidačne.

Po užití tabliet dovnútra sa účinná látka karvedilol takmer úplne vstrebe z tráviaceho traktu. Biologická dostupnosť dosahuje 25 %. O hodinu neskôr sa dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia. Príjem potravy môže trochu spomaliť absorpciu účinnej látky, pričom neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Väzba na bielkoviny je takmer 98%. Vylučuje sa žlčou.

Aké sú indikácie pre karvedilol?

Karvedilol sa predpisuje pri arteriálnej hypertenzii, pri stabilnej angíne pectoris a tiež ako súčasť kombinovanej liečby chronického srdcového zlyhania.

Aké sú kontraindikácie pre karvedilol?

Medzi kontraindikáciami patria nasledujúce stavy:

Srdcové zlyhanie akútneho pôvodu a dekompenzované chronické;
Ťažká patológia pečene;
Ťažká bradykardia;
AV blokáda;
tehotenstvo;
S kardiogénnym šokom;
arteriálna hypotenzia;
Precitlivenosť na liečivé látky;
Dojčenie;
Do osemnástich rokov nie sú predpísané žiadne lieky.

S opatrnosťou sa Carvedilol predpisuje na feochromocytóm, hypoglykémiu, s Prinzmetalovou angínou, so psoriázou, s depresiou, tyreotoxikózou, s myasténiou gravis, ako aj s okluzívnou patológiou periférnych ciev.

Aké je použitie a dávkovanie Carvedilolu?

Množstvo prijatého lieku Carvedilol určuje ošetrujúci špecialista, podľa zistenej patológie sa určuje dávkovací režim lieku. Pri arteriálnej hypertenzii v prvých štrnástich dňoch je počiatočná dávka 12,5 mg, tableta sa užíva raz denne.

Potom sa množstvo lieku zvýši na 25 miligramov, ak je to potrebné, potom sa dávka môže znova zvýšiť po dvoch týždňoch. So zrušením lieku Carvedilol sa dávka znižuje postupne počas dvoch týždňov. Tablety sa užívajú po jedle, zapíjajú sa potrebným množstvom vody.

Predávkovanie karvedilolom

V prípade predávkovania Carvedilolom návod na použitie upozorňuje, že sa rozvinie hypotenzia, bradykardia, pridajú sa poruchy dýchania, srdcové zlyhanie, v ťažších situáciách nie je vylúčená ani zástava srdca.

Ak bezprostredne po otrave uplynulo trochu času, môžete pristúpiť k výplachu žalúdka, preto by ste mali vyvolať zvracanie. Potom je pacientovi poskytnutá potrebná symptomatická liečba s možnou hospitalizáciou v nemocnici.

Aké sú vedľajšie účinky Carvedilolu?

Liek spôsobuje nasledujúce negatívne reakcie: bolesť hlavy, bradykardia, parestézie, závraty, možné synkopálne stavy, svalová slabosť, poruchy spánku, ortostatická hypotenzia, depresia, angina pectoris, okrem toho sucho v ústach, AV blokáda, nevoľnosť, je zaznamenaná progresia srdcové zlyhanie, ako aj bolesť brucha.

Ďalšie negatívne účinky na liek: hnačka, zápcha, leukopénia, vracanie, trombocytopénia, edém, alergické reakcie, zhoršená funkcia obličiek, syndróm podobný chrípke, znížené slzenie atď.

špeciálne pokyny

S opatrnosťou sa Carvedilol predpisuje osobám s bronchospastickým syndrómom, emfyzémom a tiež s chronickou bronchitídou. Na začiatku liečby nemožno vylúčiť prudký pokles tlaku, môžu sa vyvinúť ortostatické reakcie, závraty až synkopa (mdloby).

Počas liečby je kontraindikované piť alkohol. Liek môže znížiť tvorbu slznej tekutiny. Je potrebné poznamenať, že dávka lieku by sa mala znížiť alebo by sa mala postupne zrušiť, inak môže dôjsť k prudkému zhoršeniu stavu.

Ako nahradiť Carvedilol, aké analógy?

Liečivo Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, navyše Bagodilol, Dilatrend, Carvidilol-Carvedilol, Carvedilol Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz a Atram sú analógy.

Záver

Špecialista by mal predpisovať kardiologické lieky, je kontraindikované používať pilulky z vlastného presvedčenia.

Názov:

Carvedilol (Carvedilolum)

Farmakologické
akcia:

Carvedilol - neselektívny beta-adrenergný blokátor.
Je to tiež selektívny blokátor alfa receptorov.
Nemá žiadnu vnútornú sympatomimetickú aktivitu.
Znižuje celkovú prekardiálnu záťaž v dôsledku selektívneho blokovania alfa-adrenergných receptorov. V dôsledku neselektívnej blokády beta-adrenergných receptorov sa pozoruje supresia renín-angiotenzínového systému obličiek (zníženie aktivity plazmatického renínu), zníženie krvného tlaku, srdcovej frekvencie a srdcového výdaja.
Blokovaním alfa receptorov karvedilol rozširuje periférne cievy, čím znižuje vaskulárnu rezistenciu.
Kombinácia vazodilatácie a blokády beta receptorov je sprevádzaná nasledujúcimi účinkami: u pacientov s ischemickou chorobou srdca - prevencia ischémie myokardu, syndróm bolesti; u pacientov s arteriálnou hypertenziou - zníženie krvného tlaku; u pacientov s obehovým zlyhaním a dysfunkciou ľavej komory - zlepšenie hemodynamiky, zníženie veľkosti ľavej komory a zvýšenie ejekčnej frakcie z nej.
Liek nemá žiadny vplyv na metabolizmus lipidov.

Biologická dostupnosť karvedilolu je 25 %.
Cmax sa pozoruje po požití po 60 minútach.
Liečivo sa vyznačuje lineárnym vzťahom medzi koncentráciou v krvi a prijatou dávkou. Biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy.
Karvedilol je vysoko lipofilná látka. Približne 98-99% z neho sa viaže na krvné bielkoviny.
Polčas rozpadu je 6-10 hodín.
Primárny prechod pečeňou je 60-75%.
Distribučný objem v tele je 2 l/kg.
Plazmatický klírens - 590 ml / min.
Metabolizmus karvedilolu prechádza v pečeni v dôsledku glukuronidácie a oxidácie fenolového kruhu. Po hydroxylácii a dimetylácii aromatického kruhu sa vytvoria 3 metabolity, ktoré majú beta-blokujúce vlastnosti.
V predklinickom štádiu sa zistilo, že metabolit 4'-hydroxyfenol má 13-krát vyššiu aktivitu ako karvedilol.

Obsah metabolitov v krvi je asi 10-krát nižší ako koncentrácia karvedilolu.
Ďalšie dva metabolity (hydroxykarbazol) majú výrazné adrenoblokačné a antioxidačné účinky.
Antioxidačný účinok metabolitov je 30-80-krát väčší ako u karvedilolu. Eliminácia lieku sa uskutočňuje žlčou (potom - s výkalmi).
Malá časť vo forme sa vylučuje obličkami.
U starších pacientov je tam vyššia koncentrácia liečiva (o 50 % vyššia). Biologická dostupnosť karvedilolu u pacientov s cirhózou pečene je 4-krát vyššia a jeho koncentrácia v krvi je 5-krát vyššia ako u zdravých jedincov.
Niektorí pacienti s hypertenziou a renálnou insuficienciou(klírens kreatinínu menej ako ≤ 20 ml / min) je zvýšený obsah liečiva v krvi o 40-55% v porovnaní s pacientmi s nezmenenou funkciou obličiek.

Indikácie pre
aplikácia:

Arteriálna hypertenzia (v monoterapii a v kombinácii s diuretikami);
- chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
- IHD: stabilná angína.

Spôsob aplikácie:

Užíva sa karvedilol vnútri bez ohľadu na príjem potravy.
Ak má pacient kardiovaskulárnu insuficienciu, odporúča sa užívať liek počas jedla (na zvýšenie absorpcie, čo znižuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie).
S arteriálnou hypertenziou
Odporúčaný režim aplikácie je 1-2 r / deň.
Pre dospelých je počiatočná dávka 12,5 mg / deň počas prvých 1-2 dní.
Udržiavacia dávka je 25 mg/deň. V prípade potreby môžete dávkovanie postupne zvyšovať v intervaloch 14 dní (nie menej!) až do odporúčanej maximálnej dávky 50 mg/deň.
Pre starších pacientov je počiatočná odporúčaná dávka 12,5 mg / deň (raz). Táto dávka niekedy postačuje na ďalšie podávanie.
Pri arteriálnej hypertenzii nie je maximálna povolená dávka vyššia ako 50 mg / deň.

Pre stabilnú angínu
Počas prvých 1-2 dní pre dospelých je odporúčaná dávka 25 mg / deň, rozdelená do 2 dávok.
Udržiavacia dávka - 50 mg / deň (25 mg na dávku).
Maximálna odporúčaná dávka je 100 mg/deň (v 2 rozdelených dávkach).
Pre starších pacientov je počiatočná odporúčaná dávka 12,5 mg / deň raz počas prvých 1-2 dní.
Potom preveďte pacienta na udržiavaciu dávku 50 mg / deň (rozdelenú na 2 dávky).
Táto dávka je maximálna pre pacientov v tejto kategórii.

Chronická kardiovaskulárna nedostatočnosť
Karvedilol je indikovaný ako doplnok ku konvenčnej liečbe inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho faktora, diuretikami, digitalisom a vazodilatanciami.
Na užívanie lieku je potrebný stabilizovaný stav pacienta počas posledných 4 týždňov pred prechodom na liečbu cardvedilolom.
Ďalšími dôležitými podmienkami na predpisovanie lieku sú srdcová frekvencia nie viac ako 50 úderov za minútu, systolický krvný tlak vyšší ako 85 mm Hg.
Počiatočná dávka je 6,25 mg jedenkrát denne.
V prípade dobrej tolerancie možno dávku postupne zvyšovať s odstupom 14 dní (aspoň!) Podľa schémy: 6,25 mg 2x denne - 12,5 mg 2 r/s - 25 mg 2 r/deň.
Maximálna odporúčaná dávka je 50 mg/deň (rozdelená do 2 dávok) pre pacientov s hmotnosťou ≤ 85 kg a 100 mg/deň (rozdelená do 2 dávok) pre pacientov s hmotnosťou ≥ 85 kg (okrem prípadov závažnej kardiovaskulárnej nedostatočnosti).
Je potrebné zvýšiť dávku pod prísnym lekárskym dohľadom.

Na začiatku liečby môže dôjsť k určitému zhoršeniu príznakov kardiovaskulárnej insuficiencie (najmä u pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky diuretík a (alebo) s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou).
V týchto prípadoch sa stiahnutie lieku nevyžaduje, je potrebné iba upustiť od zvyšovania dávky karvedilolu.
Počas liečby karvedilolom má všeobecný lekár (alebo kardiológ) sledovať celkový stav pacienta.
Pred zvýšením dávky lieku je potrebné ďalšie vyšetrenie pacienta, ktoré zahŕňa stanovenie funkcií pečene, telesnej hmotnosti, srdcovej frekvencie, srdcovej frekvencie a krvného tlaku.

Ak sa objavia príznaky dekompenzácie retencia tekutín vyžaduje symptomatickú liečbu (zvýšenie dávky diuretík).
V tomto prípade by ste sa mali zdržať zvyšovania dávky karvedilolu (aspoň dovtedy, kým sa celkový stav pacienta nestabilizuje).
Niekedy je potrebné zníženie dávky karvedilolu alebo aj dočasné prerušenie liečby (v týchto prípadoch je možné dávku lieku titrovať).
Ak sa liečba karvedilolom preruší o, potom je potrebné opäť začať užívať liek s minimálnou dávkou (6,25 mg jedenkrát denne), túto dávku je možné postupne zvyšovať podľa vyššie uvedených pravidiel.
Karvedidol v pediatrii (pre pacientov mladších ako 18 rokov) nie je predpísaný, pretože nie je dostatok informácií o bezpečnosti a účinnosti lieku v tejto vekovej skupine ľudí.
Je dôležité si zapamätať, že keď karvedilol užívajú starší pacienti, je potrebný neustály lekársky dohľad, pretože títo pacienti sú na karvedilol citlivejší.
Na zrušenie lieku je potrebné postupné znižovanie dávky počas 7-14 dní.

Vedľajšie účinky:

Hematopoetický systém: trombocytopénia (mierny stupeň).
Metabolizmus: periférny edém, hypercholesterolémia, retencia tekutín, hypervolémia, hyperglykémia. Hyperglykémia je častejšia u pacientov s diabetes mellitus.
centrálny nervový systém: synkopa, poruchy spánku, parestézia, bolesť hlavy, depresia, závrat.
Orgán videnia: poruchy videnia, znížené slzenie, podráždenie očí.
močový systém: periférny edém, porucha močenia, zlyhanie obličiek.
Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, zápcha, sucho v ústach, bolesť brucha, hnačka, vracanie, zvýšené transaminázy.
reprodukčný systém: opuch pohlavných orgánov, impotencia.

Kardiovaskulárny systém: bradykardia, zhoršená periférna cirkulácia, ortostatická hypotenzia.
Muskuloskeletálny systém: Bolesť končatín.
Dýchací systém: suchosť nosovej sliznice, dýchavičnosť (obštrukčný syndróm) u pacientov s CHOCHP.
Koža a podkožné tkanivo: urtikária, alergický exantém, svrbenie, reakcia podobná lichen planus, psoriáza. Ak má pacient psoriázu, kožné príznaky sa môžu zhoršiť.
Iné: opuch v mieste vpichu, celková slabosť.
Zriedkavé: angina pectoris, atrioventrikulárna blokáda, exacerbácia príznakov ochorenia periférnych ciev (Raynaudov syndróm, intermitentná klaudikácia atď.).
Karvedilol môže spôsobiť latentný diabetes mellitus, zhoršenie priebehu diabetes mellitus, nedostatočná kontrola obsahu glukózy v krvnom sére.
Pri titrácii karvedilolu je možné zníženie kontraktility myokardu (zriedkavo).

Kontraindikácie:

Akútne a dekompenzované chronické srdcové zlyhanie vyžadujúce intravenózne podanie inotropných látok;
- závažné zlyhanie pečene;
- AV blokáda II-III štádium;
- závažná bradykardia (menej ako 50 úderov za minútu);
- syndróm slabosti sínusového uzla;
- arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 85 mm Hg);
- kardiogénny šok;
- bronchiálna astma;
- chronická obštrukčná choroba pľúc;
- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
- precitlivenosť na karvedilol alebo iné zložky lieku.
Opatrne: bronchospastický syndróm, chronická bronchitída, pľúcny emfyzém, Prinzmetalova angína, tyreotoxikóza, okluzívna choroba periférnych ciev, feochromocytóm, psoriáza, zlyhanie obličiek, AV blok I. stupňa, rozsiahla chirurgia a celková anestézia, diabetes mellitus, hypoglykémia, depresia, myasthenia gravis.
Carvedilol Neodporúčané

Terapia by mala byť dlhodobá a nemala by sa náhle prerušiť., najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca, pretože to môže viesť k zhoršeniu priebehu základného ochorenia.
Ak je to potrebné, znižovanie dávky lieku by malo byť postupné, počas 1-2 týždňov.
Na začiatku liečby karvedilolom alebo so zvýšením dávky lieku u pacientov, najmä starších, môže dôjsť k nadmernému poklesu krvného tlaku, najmä pri vstávaní.
Vyžaduje sa úprava dávky.
U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je pri výbere dávky možný nárast príznakov srdcového zlyhania a výskyt edému.
V tomto prípade sa dávka karvedilolu nemá zvyšovať, odporúča sa predpisovať veľké dávky diuretík, kým sa stav pacienta nestabilizuje.
Pri predpisovaní karvedilolu a pomalých blokátorov vápnikových kanálov, derivátov fenylalkylamínu (verapamil) a benzodiazepínu (diltiazem), ako aj antiarytmík I. triedy sa odporúča neustále monitorovať elektrokardiogram a krvný tlak.

Odporúčané kontrolovať funkciu obličiek u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, arteriálnou hypotenziou a chronickým srdcovým zlyhaním.
V prípade chirurgického zákroku v celkovej anestézii by mal byť anestéziológ upozornený na predchádzajúcu liečbu karvedilolom.
Carvedilol neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi a nespôsobuje zmeny v glukózovom tolerančnom teste u pacientov s diabetes mellitus nezávislým od inzulínu.
Počas liečby sa vyhnite používaniu etanolu.
Pacientom s feochromocytómom sa majú pred začatím liečby podať alfa-blokátory.
Pacienti, ktorí nosia kontaktné šošovky, by si mali uvedomiť, že liek môže spôsobiť zníženie slzenia.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky karvedilolu sa neodporúča viesť vozidlo. Mali by ste sa zdržať iných činností spojených s potrebou vysokej koncentrácie pozornosti a rýchlych psychomotorických reakcií.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Antagonisty vápnika a antiarytmiká.
Pri užívaní karvedilolu s amiodarónom, diltiazemom a/alebo verapamilom boli pozorované prípady bradykardie a hypotenzie.
U týchto pacientov je potrebné sledovať krvný tlak a elektrokardiografickú štúdiu.
Synergický účinok karvedilolu a antagonistov vápnika môže spôsobiť poruchy atrioventrikulárneho vedenia srdca s rozvojom dekompenzácie.
U pacientov, ktorí užívajú antiarytmiká triedy I alebo amiodarón súbežne s karvedilolom, je potrebné starostlivé lekárske sledovanie.
Existujú správy o prípadoch ventrikulárnej fibrilácie, bradykardie a zástavy srdca na začiatku liečby karvedilolom u pacientov užívajúcich amiodarón.
Ak sa antiarytmiká podávajú parenterálne, môže dôjsť k kardiovaskulárnemu zlyhaniu (antiarytmiká triedy Ia alebo triedy Ic).

Prípady bradykardie keď sa liek kombinuje s guanetidínom, rezerpínom, metyldopou, guanfacínom alebo inhibítormi monooxygenázy (okrem inhibítorov monooxygenázy skupiny B).
V takýchto prípadoch je potrebné sledovať srdcovú frekvenciu.
Neodporúča sa súčasne užívať karvedilol a dihydropyridíny (riziko závažnej hypotenzie, kardiovaskulárnej insuficiencie).
V kombinácii s karvedilolom vyvolávajú dusičnany rozvoj hypotenzie.
Keď sa liek kombinuje s digoxínom, pozoruje sa zvýšenie rovnovážnych koncentrácií digoxínu a digitoxínu (o 16 a 13 %).
Ak sa použije táto kombinácia, je potrebné stanoviť obsah digoxínu v krvi na začiatku liečby a na konci výberu udržiavacej dávky.
Carvedilol zvyšuje antihypertenzívny účinok liekov iných farmakologických skupín(fenotiazíny, barbituráty, tricyklické antidepresíva, antagonisty α1 receptora, alkohol, vazodilatanciá).

Keď sa karvedilol kombinuje s cyklosporínom, je potrebné študovať jeho koncentráciu v krvi, pretože jeho obsah sa môže zvýšiť.
Hypoglykemické činidlá (vrátane inzulínu).
Karvedilol môže zvrátiť príznaky hypoglykémie a antidiabetiká a inzulín môžu byť zosilnené karvedilolom, preto je u týchto pacientov potrebné pravidelné sledovanie hladín glukózy v sére.
Ak pacient užíva kombináciu klonidín-karvedilol, a potrebuje zrušiť oba lieky, potom sa najskôr zruší karvedilol a potom sa postupne znižuje dávka klonidínu.
Ak je to potrebné, inhalačná anestézia by si mala byť vedomá negatívnych hypotenzívnych a inotropných interakcií anestetík s karvedilolom.
Účinnosť karvedilolu sa znižuje pri kombinácii s liekmi, ktoré zadržiavajú tekutiny a sodík v tele (protizápalové lieky proti bolesti, kortikosteroidy, estrogény).

Pacienti užívajúci barbituráty, cimetidín, fluoxetín, ketokonazol, haloperidol, erytromycín, verapamil alebo rifampicín (lieky, ktoré indukujú alebo inhibujú enzýmy cytochrómu P450) by mali byť pod lekárskym dohľadom, pretože koncentrácie karvedilolu sa môžu zvýšiť (ak sa používajú inhibítory) alebo znížiť (ak induktory sa používajú).
Kombinácia s ergotamínom má výrazný vazokonstrikčný účinok.
V kombinácii s neuromuskulárnymi blokátormi dochádza k zvýšeniu blokovania nervovosvalového prenosu.
Riziko závažnej bradykardie a hypertenzie sa zvyšuje pri kombinácii karvedilolu so sympatomimetikami (beta-, alfa-agonisty).

Tehotenstvo:

Carvedilol Neodporúčané počas tehotenstva a laktácie.
V experimente na zvieratách sa teratogénny účinok lieku nepotvrdil, avšak klinické štúdie na skúmanie bezpečnosti užívania tejto kategórie pacientov nestačia.
Karvedilol môže znížiť prietok krvi placentou, čo vyvoláva predčasný pôrod alebo smrť plodu v maternici.
Pri užívaní karvedilolu počas tehotenstva u plodu alebo novorodenca sa môže vyskytnúť bradykardia, hypoglykémia, pľúcna insuficiencia, kardiorespiračné komplikácie a hypotermia.
Karvedilol sa predpisuje počas tehotenstva iba vtedy, keď očakávaný prínos lieku preváži potenciálne riziká pre novorodenca (plod).
Ak karvedilol užíva tehotná žena, má sa vysadiť 2-3 dni pred termínom pôrodu.
Ak sa to nedodrží, novorodenec by mal byť pozorovaný prvé 2-3 dni života.
Liečivo je lipofilné, pokusy na zvieratách preukázali schopnosť molekuly a jej metabolitov prenikať do materského mlieka.
Ak liek užíva dojčiaca žena, dojčenie sa zastaví.

Predávkovanie:

Symptómy: Prekročenie dávky karvedilolu môže vyvolať bradykardiu, závažnú hypotenziu, srdcové zlyhanie, stratu vedomia, vracanie, zástavu srdca, respiračné zlyhanie, bronchospazmus, kŕče a kardiogénny šok.

Liečba: pri liečbe je potrebné sledovať hlavné životné funkcie.
Pacienti s predávkovaním by mali byť v prípade potreby na jednotke intenzívnej starostlivosti.
Podporná starostlivosť: na prevenciu ťažkej bradykardie - atropín 0,5–2 mg intravenózne, na podporu kardiovaskulárneho systému: glukagón (najprv intravenózny bolus 1–10 mg, potom intravenózna infúzia 2–5 mg/hod).
Predpísané sú sympatomimetiká (izoprenalín, dobutamín alebo epinefrín – dávka závisí od telesnej hmotnosti pacienta).
S bradykardiou refraktérnou na liekovú terapiu - elektrická stimulácia srdca.
Na zmiernenie bronchospazmu - beta-sympatomimetiká vo forme intravenóznej infúzie alebo inhalácie, je účinný aj intravenózny aminofylín.
Na zmiernenie konvulzívneho syndrómu - pomaly intravenózne diazepam.
Keďže karvedilol sa rýchlo viaže na krvné bielkoviny, hemodialýza je neúčinná.
V prípade závažných príznakov predávkovania sa udržiavacia liečba vykonáva dlhodobo, pretože redistribúcia a eliminácia lieku bude pomalá.
Trvanie terapie závisí od stavu pacienta (až do stabilizácie stavu).

Formulár na uvoľnenie:

Tablety Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg biele až biele s krémovým odtieňom, ploché valcovité, so skosením; svetlé mramorovanie je povolené v počte 10, 20, 30 alebo 60 kusov.
Tablety Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg hnedožltej farby, poprekladané, s rizikom delenia na jednej strane a s vyrytým číslom "12" - na druhej strane 15 alebo 30 ks.
Tablety Canon Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg sú ploché valcovité, so skosením a rizikom, biele alebo takmer biele, mierne mramorovanie je povolené pri 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 alebo 100 ks.

Tablety Carvedillot Sandoz 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg a 50 mg žlté, okrúhle, bikonvexné, s deliacou ryhou na oboch stranách a na stranách a s označením „C2“ na jednej strane.
Tablety Carvedillot Stada 12,5 mg a 25 mg ružovo-béžové, okrúhle, bikonvexné, s rizikom na oboch stranách a na bokoch a s nápisom "C3" na jednej strane, 30 ks.
Tablety Carvedillot-Teva 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s vyrytým „CA3“ na jednej strane, 28 alebo 30 ks.

Podmienky skladovania:

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti - 2 roky.

1 tableta Carvedilolu obsahuje:
- účinná látka: karvedilol - 12,5 mg;
- Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza (mliečny cukor), krospovidón (plasdon XL10), stearylfumarát sodný.

Carvedilol: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Carvedilol

ATX kód: C07AG02

Účinná látka: karvedilol (karvedilol)

Výrobca: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Rusko), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana S. A. (Španielsko), Polpharma (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotiek: 13.08.2019

Karvedilol je alfa- a beta-blokátor bez vnútornej sympatomimetickej aktivity s antianginóznym, vazodilatačným a antiarytmickým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma - tablety: ploché valcovité, biele, so skosením a rizikom oddeľovania (v blistrovom balení: 10 ks, 3 balenia v kartónovom balení, 30 ks, 1 balenie v kartónovom balení).

Liečivo je karvedilol v 1 tablete - 12,5 alebo 25 mg.

Pomocné zložky: sacharóza, metylcelulóza, polyvidón K25, laktóza, krospovidón, sodná soľ kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Karvedilol je blokátor alfa 1 -, beta 1 - a beta 2 -adrenergných receptorov, čo je racemická zmes R (+) a S (-) stereoizomérov. Každý z nich sa vyznačuje identickými antioxidačnými a α-adrenergnými blokovacími vlastnosťami. Beta-adrenergný blokujúci účinok karvedilolu nie je selektívny a vysvetľuje sa prítomnosťou ľavotočivého S (-) stereoizoméru v jeho zložení.

Karvedilol nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu a má vlastnosti stabilizujúce membránu.

Vazodilatačný účinok je spôsobený najmä blokádou alfa 1-adrenergných receptorov. Vďaka nemu dochádza k poklesu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSS). Vazodilatácia v kombinácii s blokádou beta-adrenergných receptorov vedie k tomu, že u pacientov s arteriálnou hypertenziou krvný tlak klesá bez zvýšenia periférnej cievnej rezistencie a nedochádza k spomaleniu periférneho prietoku krvi (na rozdiel od betablokátorov). Srdcová frekvencia mierne klesá. U pacientov s koronárnou chorobou srdca má karvedilol antianginózny účinok a tiež znižuje pre- a afterload na kardiovaskulárny systém a nemá výrazný vplyv na koncentráciu horčíka, sodíka a draslíka a metabolizmus lipidov v krvnej plazme.

U pacientov so srdcovým zlyhaním a/alebo dysfunkciou ľavej komory karvedilol normalizuje veľkosť ľavej komory, zlepšuje ejekčnú frakciu a priaznivo ovplyvňuje hemodynamické parametre. Droga má tiež antioxidačný účinok, ktorý spočíva v eliminácii voľných kyslíkových radikálov.

Karvedilol znižuje počet prípadov s fatálnym koncom a znižuje frekvenciu hospitalizácií, odstraňuje nepríjemné symptómy a zlepšuje činnosť ľavej komory u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním neischemickej a ischemickej etiológie. Terapeutické účinky karvedilolu závisia od dávky.

Farmakokinetika

Karvedilol sa pri perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Táto zlúčenina je vysoko lipofilná. Jeho maximálna hladina v krvi sa zaznamená približne 1 hodinu po požití. Polčas eliminácie je v priemere 6-10 hodín. Karvedilol sa viaže na plazmatické bielkoviny z 95 – 99 %. Biologická dostupnosť lieku je 24-28%. Absolútna biologická dostupnosť karvedilolu dosahuje približne 25 %: 15 % pre S-formu a 30 % pre R-formu. Pri užívaní lieku počas jedla nie je pozorovaná významná zmena tohto ukazovateľa.

Väčšina karvedilolu sa metabolizuje primárne v pečeni prostredníctvom konjugácie a oxidácie na určité metabolity. Látka sa podieľa na metabolických procesoch počas "primárnej pasáže" cez pečeň. Metabolizmus karvedilolu, ktorý sa uskutočňuje oxidáciou, je stereoselektívny. R(+) izomér sa metabolizuje prevažne prostredníctvom izoenzýmov CYP1A2 a CYP2D6. V prípade S (-) izoméru sa na metabolických procesoch podieľa prevažne izoenzým CYP2D9 a v menšej miere izoenzým CYP2D6. Metabolizmus karvedilolu sa tiež uskutočňuje pomocou iných izoenzýmov cytochrómu P 450: CYP2C19, CYP2E1 a CYP3A4. V dôsledku hydroxylácie a demetylácie fenolového kruhu sa tvoria 3 metabolity, vyznačujúce sa vazodilatačnými vlastnosťami, ktoré sú menej výrazné ako vlastnosti samotného karvedilolu. Metabolity majú výrazný adrenoblokačný a antioxidačný účinok. Vylučovanie karvedilolu sa uskutočňuje hlavne žlčou cez črevá a čiastočne močom vo forme metabolitov.

Pri dysfunkcii obličiek sa farmakokinetické parametre lieku významne nemenia. Farmakokinetika karvedilolu zostáva takmer rovnaká bez ohľadu na vek pacienta (nezistil sa štatisticky významný vplyv tohto parametra).

U pacientov s cirhózou pečene je biologická dostupnosť karvedilolu zvýšená o 80 % v dôsledku zníženia intenzity metabolizmu počas „primárnej pasáže“ pečeňou. Pri ťažkej dysfunkcii pečene sa použitie karvedilolu neodporúča.

Karvedilol prechádza placentárnou bariérou a stanovuje sa v materskom mlieku a počas dialýzy sa prakticky nevylučuje z krvnej plazmy.

Indikácie na použitie

• stabilná angína;
• Chronické srdcové zlyhanie (kombinovaná liečba);
• Arteriálna hypertenzia.

Kontraindikácie

• Ťažká bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);
• syndróm chorého sínusu (SSS);
• Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• Atrioventrikulárna blokáda (AV-blokáda) II a III stupňa (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom);
• Akútne srdcové zlyhanie;
• Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak (BP) pod 85 mm Hg);
• Kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie pečene;
• Vek do 18 rokov;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Karvedilol sa má podľa návodu používať opatrne pri AV blokáde I. stupňa, Prinzmetalovej angíne, periférnych cievnych okluzívnych ochoreniach, tyreotoxikóze, feochromocytóme, zlyhaní obličiek, psoriáze, bronchospastickom syndróme, pľúcnom emfyzéme, chronickej bronchitíde, celkovej anestézii pri rozsiahlych chirurgických výkonoch, myasthenia gravis, hypoglykémia, cukrovka, depresia.

Návod na použitie Carvedilol: spôsob a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, po jedle, s malým množstvom vody.

Lekár predpisuje dávku lieku individuálne, berúc do úvahy klinické indikácie.

• Stabilná angína: počiatočná dávka - 12,5 mg 2-krát denne. Pri dobrej tolerancii a nedostatočnej účinnosti je možné prvé zvýšenie dávky vykonať po 7-14 dňoch liečby o 12,5 mg, druhé zvýšenie po 14 dňoch bez zmeny frekvencie podávania. Denná dávka lieku by nemala byť väčšia ako 50 mg a mala by sa užívať 2-krát denne;
• Chronické srdcové zlyhanie: počiatočná dávka (prvé 2 týždne) - 3,125 mg 2-krát denne. Výber dávky sa musí robiť prísne individuálne, pod dohľadom ošetrujúceho lekára. U pacientov s dobrou znášanlivosťou karvedilolu sa dávka zvyšuje o faktor 1 každé 2 týždne a upraví sa na 25 mg 2-krát denne počas 6 týždňov. Zvýšenie sa odporúča vykonať až do maximálnej tolerovanej dávky pacientom, u pacientov s telesnou hmotnosťou do 85 kg je cieľová denná dávka 50 mg, nad 85 kg - 75-100 mg;
• Arteriálna hypertenzia: prvých 7-14 dní - 12,5 mg denne. Násobnosť príjmu môže byť 1-krát (ráno po raňajkách) alebo 2-krát denne, pričom denná dávka sa rozdelí na polovicu. Potom sa denná dávka zvýši na 25 mg, má sa užívať podľa už zavedenej schémy. Posledné zvýšenie dávky sa uskutoční po 14 dňoch.

Ak sa liek preruší na dobu dlhšiu ako 2 týždne, potom sa má liečba obnoviť od počiatočnej dávky podľa odporúčanej schémy.

U starších pacientov (nad 70 rokov) sa liek predpisuje v dennej dávke nie vyššej ako 25 mg s frekvenciou podávania 2-krát denne.

Zrušenie lieku sa vykonáva postupným (1-2 týždne) znižovaním prijatej dávky.

V prípade vynechania ďalšej dávky sa má tableta užiť hneď, ako si spomeniete, ale pri ďalšej dávke sa dávka nemá zdvojnásobiť.

Vedľajšie účinky

Užívanie karvedilolu môže spôsobiť nežiaduce účinky:

• Zo strany kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, bradykardia, AV blokáda, ortostatická hypotenzia; zriedkavo - progresia srdcového zlyhania, prerušovaná klaudikácia, poruchy periférneho obehu;
• Z nervového systému: svalová slabosť (častejšie na začiatku liečby), bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, synkopa, parestézia, depresia;
• Z tráviaceho systému: nevoľnosť, sucho v ústach, vracanie, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• Z močového systému: edém, ťažká renálna dysfunkcia;
• Z hemopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia;
• Alergické reakcie: kýchanie, kožné reakcie (svrbenie, exantém, vyrážka, žihľavka), exacerbácia psoriázy, bronchospazmus, upchatý nos, dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov);
• Iné: bolesť končatín, syndróm podobný chrípke, prírastok hmotnosti, znížené slzenie.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania karvedilolom zahŕňajú zlyhanie srdca, bradykardiu, výrazné zníženie krvného tlaku, kardiogénny šok a zástavu srdca. Niekedy sa pozoruje vracanie, bronchospazmus, poruchy dýchania, zahmlené vedomie a generalizované kŕče. V tomto prípade sa odporúča vykonať korekciu a neustále sledovanie vitálnych funkcií. V prípade potreby je potrebná hospitalizácia na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Je tiež prijateľné vykonávať také činnosti, ako je zavedenie sympatomimetík [epinefrín (adrenalín, dobutamín] v rôznych dávkach v závislosti od reakcie tela na udržiavaciu liečbu a telesnej hmotnosti, podávanie atropínu intravenózne (0,5-2 mg každý) s závažné príznaky bradykardie a glukagónu (1-10 mg intravenózne bolusom, potom 2-5 mg každú hodinu ako dlhodobá infúzna liečba) na udržanie fungovania kardiovaskulárnej aktivity. Môžete tiež položiť pacienta na chrbát a zdvihnúť nohy.

Ak je hypotenzia hlavným klinickým príznakom predávkovania, má sa podať norepinefrín (norepinefrín). Počas liečby je však veľmi dôležité neustále sledovanie charakteristík krvného obehu.

Ak sa zistí rezistencia bradykardie na lekárske zákroky, je indikované použitie umelého kardiostimulátora. Pri bronchospazme sú beta-agonisty predpísané vo forme aerosólu (s preukázanou neúčinnosťou sa liek podáva intravenózne) alebo aminofylín intravenózne. Pri kŕčoch sa má diazepam pomaly podávať intravenózne.

Keďže v prípade závažného predávkovania sprevádzaného šokovým stavom sa niekedy zaznamená predĺženie polčasu karvedilolu a odstránenie tejto látky z depa, odporúča sa pokračovať v udržiavacej liečbe dostatočne dlhú dobu .

špeciálne pokyny

Nepoužívajte liek na liečbu pacientov s nízkym krvným tlakom.

Na začiatku aplikácie a so zvyšujúcimi sa dávkami sú možné ortostatické reakcie a prudký pokles krvného tlaku. U pacientov so srdcovým zlyhaním, najmä u starších pacientov, sa pri kombinovanej liečbe alebo pri užívaní diuretík vyskytujú ťažké závraty až mdloby.

Liečba pacientov s koronárnou chorobou srdca, renálnou insuficienciou, arteriálnou hypotenziou, periférnym vaskulárnym ochorením, srdcovým zlyhaním sa má vykonávať za pravidelného monitorovania funkcie obličiek, so zhoršením laboratórnych parametrov, karvedilol sa má vysadiť.

U pacientov so psoriázou, ochorením periférnych ciev, anamnézou anafylaktických reakcií môže účinok lieku viesť k zhoršeniu stavu, s Prinzmetalovou angínou - vyvolať výskyt retrosternálnej bolesti. Použitie lieku znižuje citlivosť pri alergických testoch.

Na pozadí opatrného užívania lieku sa odporúča vykonať celkovú anestéziu liekmi s negatívnym inotropným účinkom, ako je cyklopropán, éter, trichlóretylén. Pacient má informovať lekára o užívaní karvedilolu. Pred plánovanými rozsiahlymi chirurgickými operáciami sa má liek postupne vysadiť.

Liek má tendenciu maskovať príznaky hyperglykémie a tyreotoxikózy. Liečbu pacientov s diabetes mellitus sa odporúča sprevádzať pravidelným monitorovaním hladiny glukózy v krvi, v prípade potreby upraviť hypoglykemickú liečbu.

Pri predpisovaní lieku pacientom s ťažkou metabolickou acidózou je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

Liečba pacientov s feochromocytómom začína vymenovaním alfa-blokátorov a potom sa prejde na užívanie lieku.

Počas obdobia liečby je alkohol kontraindikovaný.

Pri vysadení kombinovanej liečby karvedilolom a klonidínom sa má najskôr vysadiť karvedilol a až o niekoľko dní neskôr sa má začať so znižovaním dávky klonidínu.

Na začiatku liečby a so zvyšujúcimi sa dávkami môže liek spôsobiť závraty a nadmerný pokles krvného tlaku, preto sa počas obdobia jeho užívania odporúča zdržať sa všetkých potenciálne nebezpečných činností, ktorých vykonávanie závisí od vysoká rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšená pozornosť.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Informácie o použití karvedilolu počas tehotenstva sú v súčasnosti nedostatočné. Betablokátory znižujú prietok krvi placentou, nepriaznivo ovplyvňujú vývoj embrya a môžu vyvolať hypoglykémiu, bradykardiu a arteriálnu hypotenziu. Nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti s predpisovaním karvedilolu gravidným ženám v klinickej praxi. Preto je použitie lieku u tejto kategórie pacientov kontraindikované, s výnimkou prípadov extrémnej potreby, keď pravdepodobný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Pokusy na zvieratách dokázali, že karvedilol a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka. Neexistujú žiadne údaje o penetrácii týchto látok do ľudského materského mlieka, preto pri predpisovaní lieku počas laktácie by sa malo dojčenie zastaviť.

lieková interakcia

Počas užívania lieku nie je možné predpísať intravenózne podanie diltiazemu a verapamilu z dôvodu rizika silného poklesu krvného tlaku a zníženia srdcovej frekvencie.

Účinok karvedilolu zvyšuje kombináciu s antianginóznymi, antihypertenzívnymi, niektorými antiarytmikami, anestetikami, inými betablokátormi (aj vo forme očných kvapiek), srdcovými glykozidmi, inhibítormi monoaminooxidázy, sympatolytikami (rezerpín).

Pri súčasnom užívaní karvedilolu:

• Fenobarbital, rifampicín a iné induktory pečeňových enzýmov môžu znížiť koncentráciu karvedilolu v krvnej plazme;
• Námeľové alkaloidy zhoršujú periférnu cirkuláciu;
• Cimetidín a iné inhibítory pečeňových enzýmov môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu karvedilolu;
• Digoxín zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Liečivo môže zvýšiť účinok hypoglykemických činidiel a maskovať rozvoj hypoglykémie.

Analógy

Analógy karvedilolu sú: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Carvedilol Geksal, Karvedilol-Lugalozl, Carvedilozl, Carvidoz, Carvidex , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Carvedilol je B-blokátor. Ale tento liek sa líši od väčšiny ostatných členov tejto skupiny, ktoré sa najčastejšie používajú na liečbu kardiovaskulárnych ochorení.

Blokuje okrem B2-adrenergných receptorov aj B1- a alfa1-adrenergné receptory. Z tohto dôvodu má liek ďalšie terapeutické účinky, ale kvôli tomu existuje aj viac nežiaducich reakcií.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú Carvedilol, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIE ľudí, ktorí už Carvedilol užívali, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Karvedilol je dostupný ako filmom obalené tablety s obsahom 12,5 mg a 25 mg. Majú plocho-valcový tvar, biele. Vyrába sa v blistri - 30 tabliet.

• Zloženie tohto liečiva zahŕňa karvedilol, ktorý je účinnou látkou, ako aj množstvo pomocných látok.

Klinická a farmakologická skupina: beta1-, beta2-blokátor. Alfa1-blokátor.

Indikácie na použitie

Čo liek pomáha? Indikácie pre vymenovanie karvedilolu sú:

• arteriálna hypertenzia (zvyčajne spolu s inými liekmi na tlak);
• stabilná angína;
• chronického srdcového zlyhania (NYHA štádium II-III), spolu s inými liekmi – diuretikami, digoxínom alebo ACE inhibítormi.

farmakologický účinok

Karvedilol je neselektívny beta-adrenergný blokátor. Je to tiež selektívny blokátor alfa receptorov. Nemá žiadnu vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Znižuje celkovú prekardiálnu záťaž v dôsledku selektívneho blokovania alfa-adrenergných receptorov.

V dôsledku neselektívnej blokády beta-adrenergných receptorov sa pozoruje supresia renín-angiotenzínového systému obličiek (zníženie aktivity plazmatického renínu), zníženie krvného tlaku, srdcovej frekvencie a srdcového výdaja. Blokovaním alfa receptorov karvedilol rozširuje periférne cievy, čím znižuje vaskulárnu rezistenciu.

Kombinácia vazodilatácie a blokády beta receptorov je sprevádzaná nasledujúcimi účinkami: u pacientov s koronárnou chorobou srdca - prevencia ischémie myokardu, syndróm bolesti; u pacientov s arteriálnou hypertenziou - zníženie krvného tlaku; u pacientov s obehovým zlyhaním a dysfunkciou ľavej komory - zlepšenie hemodynamiky, zníženie veľkosti ľavej komory a zvýšenie ejekčnej frakcie z nej. Liek nemá žiadny vplyv na metabolizmus lipidov.

Karvedilol sa po perorálnom podaní rýchlo a značne absorbuje s biologickou dostupnosťou približne 25 % - 35 %. Biologická dostupnosť účinnej látky nie je ovplyvnená príjmom potravy, môže však spomaliť jej vstrebávanie. Väzba na plazmatické bielkoviny je takmer absolútna 98 – 99 %. Klírens - od 6 do 10 hodín. Droga sa z tela vylučuje hlavne žlčou.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie sa tablety Carvedilolu užívajú perorálne, po jedle, s malým množstvom vody. Lekár predpisuje dávku lieku individuálne, berúc do úvahy klinické indikácie.

• Pri arteriálnej hypertenzii počas prvých 7-14 dní je odporúčaná počiatočná dávka 12,5 mg / deň (1 tab.) ráno po raňajkách. Dávku možno rozdeliť na 2 dávky po 6,25 mg karvedilolu (1/2 tab. 12,5 mg). Ďalej sa liek predpisuje v dávke 25 mg (1 tab. 25 mg) v 1 dávke ráno alebo rozdelený na 2 dávky po 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). V prípade potreby je možné po 14 dňoch dávku opäť zvýšiť.
• Stabilná angína: počiatočná dávka - 12,5 mg 2-krát denne. Pri dobrej tolerancii a nedostatočnej účinnosti je možné prvé zvýšenie dávky vykonať po 7-14 dňoch liečby o 12,5 mg, druhé zvýšenie po 14 dňoch bez zmeny frekvencie podávania. Denná dávka lieku by nemala byť väčšia ako 50 mg a mala by sa užívať 2-krát denne;
• Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa dávka vyberá individuálne pod prísnym dohľadom lekára. Odporúčaná počiatočná dávka je 3,125 mg 2-krát denne počas 2 týždňov. Pri dobrej tolerancii sa dávka zvyšuje v intervaloch najmenej 2 týždňov na 6,25 mg 2-krát denne, potom 12,5 mg 2-krát denne a potom až na 25 mg 2-krát denne. Dávka sa má zvýšiť na maximum, ktoré pacient dobre znáša. U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 85 kg je cieľová dávka 50 mg/deň, u pacientov s hmotnosťou nad 85 kg je cieľová dávka 75 – 100 mg/deň. Ak sa liečba preruší na viac ako 2 týždne, jej obnovenie začína dávkou 3,125 mg 2-krát denne, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky.

V prípade vynechania ďalšej dávky sa má tableta užiť hneď, ako si spomeniete, ale pri ďalšej dávke sa dávka nemá zdvojnásobiť. Ak sa liek preruší na dobu dlhšiu ako 2 týždne, potom sa má liečba obnoviť od počiatočnej dávky podľa odporúčanej schémy.

• Zrušenie lieku sa vykonáva postupným (1-2 týždne) znižovaním prijatej dávky.

U starších pacientov (nad 70 rokov) sa liek predpisuje v dennej dávke nie vyššej ako 25 mg s frekvenciou podávania 2-krát denne.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania karvedilolu:

1. tehotenstvo;
2. obdobie laktácie;
3. Vek menej ako 18 rokov.
4. Individuálna neznášanlivosť na zložky;
5. Bronchiálna astma;
6. Zlyhanie obličiek, pečene;
7. Dekompenzované srdcové zlyhanie;
8. Ťažká bradykardia;
9. Atrioventrikulárny blok;
10. Akútne srdcové poruchy.

Podľa pokynov si Carvedilol vyžaduje starostlivé použitie v prítomnosti:

1. Hormonálne aktívny nádor nadobličiek;
2. problémy s obličkami;
3. psoriáza;
4. cukrovka;
5. Hypertyreóza;
6. depresívne stavy;
7. pokročilý vek;
8. Chronická obštrukčná pneumónia;
9. Poškodenie ciev dolných končatín.

Karvedilol nie je možné užívať bez lekárskeho predpisu a liečba sa má vykonávať za neustáleho monitorovania renálnych, hepatálnych parametrov, hladiny cukru v krvi a inzulínu.

Vedľajšie účinky

Karvedilol môže spôsobiť takéto vedľajšie účinky z orgánov a systémov:

• Nervový systém - bolesť hlavy, slabosť, závraty, poruchy spánku, depresia, synkopa, parestézia;
• Vplyv na kardiovaskulárny systém sa prejavuje výrazným znížením frekvencie srdcových kontrakcií, porušením vodivého systému myokardu (AV blokáda), znížením tlaku, bolesťou v srdci, záchvatmi angíny, zvýšením srdcového rytmu. zlyhanie, zvýšenie príznakov Raynaudovho syndrómu, zhoršenie krvného obehu na periférii, výskyt edému.
• Hematopoetický systém - leukopénia, trombocytopénia;
• Zmeny v tráviacom systéme: nevoľnosť, niekedy vracanie, častá riedka stolica alebo zápcha, sucho v ústach, bolesť brucha, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov (transamináz) v krvi.
• Močový systém - závažné poškodenie funkcie obličiek, edém;
• Alergie sa môžu prejaviť výskytom žihľavky, svrbenia a rôznych vyrážok.

Ďalšími vedľajšími účinkami sú syndróm podobný chrípke, bolesti končatín, znížené slzenie, prírastok hmotnosti.

Analógy Karvedilol

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• akridilol;
• bagodilol;
• vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Inštrukcie na používanie

Pozor! Informácie sú poskytované len na informačné účely. Táto príručka by sa nemala používať ako návod na samoliečbu. Potrebu vymenovania, metódy a dávky lieku určuje výlučne ošetrujúci lekár.

všeobecné charakteristiky

Zlúčenina.

Účinná látka: karvedilol;

1 tableta obsahuje 12,5 alebo 25 mg karvedilolu;

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sacharóza, povidón, krospovidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Lieková forma. Tabletky.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti. Tablety sú okrúhle, bikonvexné, s deliacou ryhou, biele alebo takmer biele.

Farmakoterapeutická skupina

Lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém. Kombinované blokátory (Blokátory- lieky, ktoré pri interakcii s receptormi inhibujú pôsobenie agonistu) alfa a beta adrenoreceptory. ATC kód С07А G02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

Antihypertenzíva, vazodilatanciá, antianginózna (Antianginózna- lieky, ktoré zlepšujú prekrvenie myokardu rozšírením koronárnych artérií) znamená. Neselektívny alfa 1 -, beta 1 - a beta 2 -blokátor, bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. Vazodilatačný účinok je spôsobený najmä blokáda (Blokáda- spomalenie alebo prerušenie vedenia elektrických impulzov v ktorejkoľvek časti prevodového systému srdca alebo myokardu) alfa 1 -adrenergné receptory. Blokovaním beta-adrenergných receptorov znižuje aktivitu renín- angiotenzín (angiotenzín je peptidový hormón produkovaný v ľudskej krvi. Reguluje krvný tlak a metabolizmus vody a soli v tele, stimuluje sekréciu aldosterónu, prostaglandínov a iných hormónov)-aldosterónový systém, renínová aktivita plazma (Plazma- tekutá časť krvi, ktorá obsahuje formované prvky (erytrocyty, leukocyty, krvné doštičky). Rôzne ochorenia (reumatizmus, diabetes mellitus atď.) Sú diagnostikované zmenami v zložení krvnej plazmy. Lieky sa pripravujú z krvnej plazmy súčasne klesá bez oneskorenia odstraňovania tekutiny. Znižuje krvný tlak, celkový periférny vaskulárny odpor, pre- a dodatočné zaťaženie(alebo afterload) - zaťaženie srdca spôsobené odporom prietoku krvi v arteriálnom systéme. Afterload je teda tlakové zaťaženie, ktoré sa zvyšuje napríklad pri arteriálnej hypertenzii) na srdce, mierne znižuje srdcovú frekvenciu bez ovplyvnenia prietoku krvi obličkami a funkcie obličiek. Kombinácia vazodilatačného účinku a beta-adrenergných blokujúcich vlastností prispieva k tomu, že u pacientov arteriálnej hypertenzie (Arteriálna hypertenzia- ochorenie charakterizované zvýšením krvného tlaku o viac ako 140/90 mm Hg. čl.) zníženie krvného tlaku nie je sprevádzané súčasným zvýšením periférnej cievnej rezistencie, ako pri užívaní iných beta blokátory (Beta blokátory- látky, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a stimulujú ich. Látky, ktoré sa viažu na receptory a majú vnútornú aktivitu, sa nazývajú agonisty). Má membránové stabilizačné vlastnosti.

Je mocný antioxidant (Antioxidanty- látky, ktoré spomaľujú alebo zabraňujú oxidácii organických zlúčenín; chráni bunky pred poškodením voľnými radikálmi), odstránenie zadarmo radikálov (Radikálny- skupina atómov, zvyčajne nezmenená, prechádzajúca z jednej zlúčeniny do druhej a neschopná dlhodobej existencie vo voľnom stave \; v chemických vzorcoch sa často uvádza v okrúhlych alebo hranatých zátvorkách) kyslík. Neovplyvňuje metabolizmus lipidov, najmä pomer lipoproteíny (Lipoproteíny- komplexné bielkoviny, ktoré sú komplexom lipidov s bielkovinami.Sú obsiahnuté najmä v biologických membránach a podieľajú sa na transporte látok cez ne. Stanovenie obsahu lipoproteínov v krvi má diagnostickú hodnotu) vysoká / nízka hustota a obsah iónov draslíka, sodíka a horčíka v krvi.

Antihypertenzný účinok sa vyvíja 2-3 hodiny po jednorazovej dávke a trvá 24 hodín.Pri dlhodobej liečbe sa maximálny účinok vyvíja po 3-4 týždňoch. U pacientov ischemická choroba srdca (Srdcová ischémia- chronický patologický proces, ktorý je spôsobený nedostatočným prekrvením myokardu. Väčšina prípadov (97-98%) je výsledkom aterosklerózy koronárnych artérií srdca. Hlavnými klinickými formami sú angina pectoris, infarkt myokardu a koronarogénna (aterosklerotická) kardioskleróza) má antiischemický a antianginózny účinok. U pacientov s dysfunkciou ľav komory (Komory- 1) Dutiny v centrálnom nervovom systéme: 4 v mozgu a 1 v mieche. Naplnené cerebrospinálnou tekutinou. 2) Oddelenia ľudského srdca) a/alebo obehová nedostatočnosť má priaznivý vplyv na hemodynamické parametre, zvyšuje ejekčnú frakciu ľavej komory a zmenšuje jej veľkosť, znižuje koncový systolický a koncový diastolický objem, ako aj periférny a pľúcny odpor, zvyšuje tolerancie (Tolerancia- zníženie odozvy na opakované podávanie látky, závislosť organizmu, v dôsledku čoho je potrebná väčšia a väčšia dávka na dosiahnutie účinku, ktorý je látke vlastný. Rozlišuje sa aj reverzná tolerancia – špeciálny stav, pri ktorom je na dosiahnutie daného účinku potrebná menšia dávka, a skrížená tolerancia – pri užívaní jednej látky sa zvyšuje tolerancia na užívanie iných látok (zvyčajne z rovnakej skupiny alebo triedy). Tachyfylaxia sa nazýva rýchly (doslova po prvom použití) rozvoj tolerancie na užívanie liečivej látky. Tiež imunologický stav organizmu, kedy nie je schopný syntetizovať protilátky v reakcii na zavedenie určitého antigénu pri zachovaní imunitnej reaktivity na iné antigény. Problém tolerancie je dôležitý pri transplantácii orgánov a tkanív) k fyzickej aktivite. Ejekčná frakcia a srdcový index sa pri normálnej funkcii srdca nemenia. Účinok karvedilolu je výraznejší u pacientov s tachykardia (Tachykardia- zvýšenie srdcovej frekvencie na 100 alebo viac úderov za minútu. Vyskytuje sa pri fyzickom a nervovom strese, ochoreniach kardiovaskulárneho a nervového systému, ochoreniach žliaz s vnútornou sekréciou atď.)(srdcová frekvencia viac ako 82 úderov/min) a nízka ejekčná frakcia (menej ako 23 %).

Farmakokinetika.

Rýchlo a takmer úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne približne po 1 hodine. Biologická dostupnosť (Biologická dostupnosť- ukazovateľ stupňa a rýchlosti vstupu liečivej látky do krvi z celkovej podanej dávky) je 25 % v dôsledku efektu „prvého prechodu pečeňou“ (60 – 75 %). Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť a úroveň maximálnej koncentrácie, ale predlžuje čas jej dosiahnutia. Kontakty bielkoviny (Veveričky- prírodné makromolekulárne organické zlúčeniny. Bielkoviny zohrávajú mimoriadne dôležitú úlohu: sú základom životného procesu, podieľajú sa na stavbe buniek a tkanív, sú biokatalyzátory (enzýmy), hormóny, respiračné pigmenty (hemoglobíny), ochranné látky (imunoglobulíny atď.) plazmy o 98–99 %. Intenzívne metabolizovaný hlavne v pečeni v dôsledku spojenia s kyselinou glukurónovou. V dôsledku demetylácie a hydroxylácie vznikajú tri metabolity s výrazným beta-blokujúcim a antioxidačným účinkom. Distribučný objem je asi 2 l/kg a zvyšuje sa s poruchou funkcie pečene. Prechádza cez placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Polovičný život (Polovičný život(T1/2, synonymum pre polčas rozpadu) - časové obdobie, počas ktorého sa koncentrácia liečiva v krvnej plazme zníži o 50% pôvodnej hladiny. Informácie o tomto farmakokinetickom ukazovateli sú potrebné na zabránenie vzniku toxickej alebo naopak neúčinnej hladiny (koncentrácie) liečiv v krvi pri určovaní intervalov medzi injekciami) karvedilol - 6-10 hodín, plazma odbavenie (Odbavenie(purifikácia, purifikácia) - farmakokinetický parameter, ktorý odráža rýchlosť čistenia krvnej plazmy z liečiva a je označený symbolom C1)- približne 590 ml/min. Vylučuje sa hlavne z žlč (Žlč- tajomstvo produkované žľazovými bunkami pečene. Obsahuje vodu, žlčové soli, pigmenty, cholesterol, enzýmy. Podporuje odbúravanie a vstrebávanie tukov, zlepšuje peristaltiku. Ľudská pečeň vylučuje až 2 litre žlče denne. Prípravky zo žlče a žlčových kyselín sa používajú ako choleretiká (alohol, decholín atď.) malá časť dávky sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov.

V prípade poruchy funkcie pečene sa distribučný objem zvyšuje o 80 %. Pri cirhóze pečene sa biologická dostupnosť zvyšuje 4-krát a maximálna koncentrácia v krvnej plazme - 5-krát. U starších pacientov je plazmatická koncentrácia karvedilolu o 50 % vyššia ako u mladých pacientov. Porucha funkcie obličiek nie je sprevádzaná kumulácia (Kumulácia- akumulácia liečivej látky v tele, zvyčajne sprevádzaná zvýšením účinku a často vedúcou k prejavu vedľajšieho alebo toxického účinku) karvedilol. Počas hemodialýzy sa prakticky nevylučuje.

Indikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia a v kombinácii s inými antihypertenzívami), stabilná angina pectoris (angina pectoris- syndróm spôsobený ischémiou myokardu a charakterizovaný epizodickým výskytom pocitu diskomfortu alebo tlaku v prekordiálnej oblasti, ktoré sa v typických prípadoch vyskytujú počas cvičenia a vymiznú po jeho ukončení alebo podaní nitroglycerínu pod jazyk (angina pectoris), chronický (Chronický- dlhý, prebiehajúci, zdĺhavý proces, vyskytujúci sa buď neustále alebo s pravidelným zlepšovaním stavu) srdcové zlyhanie (NYHA štádiá I-III) v kombinácii s diuretiká (Diuretiká- liečivé látky, ktoré zvyšujú vylučovanie moču obličkami a tým prispievajú k odstraňovaniu prebytočnej vody a chloridu sodného z tela) digoxín a inhibítory (Inhibítory- chemikálie, ktoré inhibujú aktivitu enzýmov. Používa sa na liečbu metabolických porúch) angiotenzín konvertujúci enzým.

Kontraindikácie

Zvýšená individuálna citlivosť na zložky lieku, arteriálna hypotenzia, dekompenzované srdcové zlyhanie, závažné bradykardia (Bradykardia- zníženie počtu úderov srdca na 60 úderov za minútu alebo menej (absolútna bradykardia) alebo oneskorenie vo zvýšení srdcovej frekvencie v dôsledku zvýšenia telesnej teploty)(menej ako 50 úderov/min), atrioventrikulárna blokáda (Atrioventrikulárna blokáda- spomalenie alebo prerušenie vedenia elektrických impulzov cez atrioventrikulárny uzol) II a III stupňa (s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom), syndróm chorého sínusu, kardiogénny šok (Kardiogénny šok- jedna z najhrozivejších komplikácií v akútnom období infarktu myokardu, ktorá je charakterizovaná poruchou hemodynamiky a vitálnych funkcií organizmu), chronická obštrukčná choroba pľúc, bronchiálna astma, ťažká dysfunkcia pečene, metabolická acidóza (Acidóza- posun acidobázickej rovnováhy organizmu smerom k zvýšeniu kyslosti (zníženie pH). Tehotenstvo, obdobie dojčenia, vek detí (do 18 rokov).

Dávkovanie a podávanie

Priraďte dospelých bez ohľadu na jedlo. Dávku a trvanie liečby určuje lekár individuálne v závislosti od ochorenia, znášanlivosti a účinnosti. terapiu (Terapia- 1. Oblasť medicíny, ktorá študuje vnútorné choroby, jedna z najstarších a hlavných lekárskych odborov. 2. Časť slova alebo frázy používaná na označenie typu liečby (oxygenoterapia\; hemoterapia – liečba krvnými produktmi)). Pri obehovej nedostatočnosti je lepšie užívať s jedlom, aby sa spomalilo vstrebávanie a znížilo sa riziko ortostatických reakcií. Tableta sa prehltne bez žuvania s dostatočným množstvom tekutiny.

Arteriálna hypertenzia. Počiatočná dávka je zvyčajne 12,5 mg 1-krát denne počas prvých 2 dní (dávku možno rozdeliť na dve dávky po 6,25 mg), čo už môže poskytnúť požadovaný účinok. Ak je to potrebné, dávka sa môže po 2 dňoch zvýšiť na 25 mg 1-krát denne, potom v intervaloch najmenej dvoch týždňov na 50 mg denne, raz alebo v 2 dávkach (ráno a večer, 25 mg). Maximálna denná dávka je 50 mg.

Angína. Počiatočná dávka je zvyčajne 12,5 mg 2-krát denne počas prvých 2 dní, potom 25 mg 2-krát denne (ráno a večer). Ak je to potrebné, dávka sa môže zvyšovať v intervaloch najmenej dvoch týždňov až na maximálnu dennú dávku 100 mg rozdelená do 2 rozdelených dávok. Pre starších pacientov je maximálna denná dávka 50 mg rozdelená do 2 dávok.

Chronické srdcové zlyhanie. Dávka sa vyberá individuálne, pričom sa starostlivo sleduje stav pacienta. Pacient by mal byť pod neustálym dohľadom v prvých 2-3 hodinách po prvej dávke lieku a po užití zvýšenej dávky. Dávky digoxínu, diuretík a inhibítorov konvertujúcich angiotenzín enzýmy (Enzýmy- špecifické bielkoviny, ktoré dokážu výrazne urýchliť chemické reakcie prebiehajúce v organizme, bez toho, aby boli súčasťou finálnych reakčných produktov, t.j. sú biologické katalyzátory. Každý typ enzýmu katalyzuje premenu určitých látok (substrátov), ​​niekedy len jednej látky v jednom smere. Preto množstvo biochemických reakcií v bunkách uskutočňuje obrovské množstvo rôznych enzýmov. Enzýmové prípravky sú široko používané v medicíne) sa má stanoviť pred predpísaním lieku. Odporúčaná počiatočná dávka je zvyčajne 6,25 mg jedenkrát denne. Pri dobrej znášanlivosti a potrebe zvyšovať dávku sa zvyšuje v intervaloch najmenej dvoch týždňov na 6,25 mg dvakrát denne, potom na 12,5 mg dvakrát denne, potom na 25 mg dvakrát denne. Pre pacientov s hmotnosťou nižšou ako 85 kg je maximálna denná dávka 50 mg rozdelených do dvoch dávok, pre pacientov s hmotnosťou vyššou ako 85 kg - 100 mg v dvoch rozdelených dávkach.

Funkcie aplikácie

S opatrnosťou a pod dohľadom lekára (najmä na začiatku liečby a pri každom zvýšení dávky) sa má liek používať u starších ľudí, s diabetes mellitus (maskuje klinické prejavy hyperglykémie) a hypoglykémia (hypoglykémia- stav spôsobený nízkou hladinou glukózy v plazme. Je charakterizovaná príznakmi zvýšenej aktivity sympatiku a uvoľňovaním adrenalínu (potenie, úzkosť, triaška, búšenie srdca, hlad) a príznakmi z centrálneho nervového systému (mdloby, rozmazané videnie, kŕče, kóma)), tyreotoxikóza (Tyreotoxikóza- syndróm spôsobený pôsobením nadbytku tyroxínu a trijódtyronínu na cieľové tkanivá. Existuje mnoho dôvodov pre tyreotoxikózu; najčastejšou príčinou je difúzna toxická struma (Gravesova choroba). Klinický obraz zahŕňa pôsobenie hormónov na rôzne orgány. Príznaky aktivácie sympatoadrenálneho systému sú charakteristické: tachykardia, tremor, potenie, úzkosť. Tieto príznaky sú eliminované betablokátormi) okluzívne ochorenia periférnych ciev, atrioventrikulárny blok I. stupňa, chronická obštrukčná choroba pľúc, Prinzmetalova vazospastická angína (môže vyvolať záchvaty), psoriáza (Psoriáza- chronické dedičné ochorenie kože s rôznymi klinickými prejavmi. Najbežnejšou psoriázou sú hojne šupinaté papuly a plaky na pokožke hlavy, lakťoch, predlaktiach, rukách, holeniach, chodidlách, dolnej časti chrbta, zadku. Sťažnosti na svrbenie. Pri tomto ochorení sa keratinocyty tvoria 28-krát viac ako normálne), zhoršená funkcia obličiek, depresie (Depresia- duševná porucha: ponurá, depresívna nálada s pesimizmom, monotónnosť myšlienok, znížené nutkanie, inhibícia pohybov, rôzne somatické poruchy), myasthenia gravis (myasthenia gravis- chronické nervovosvalové ochorenie spojené s poruchou nervovosvalového vedenia. Charakterizovaná slabosťou, bolestivou únavou priečne pruhovaných svalov) u pacientov s feochromocytómom (iba v kombinácii s alfa-blokátormi), s rozsiahlymi chirurgickými zákrokmi a celkovými anestézia (Anestézia- nedostatok citlivosti ako aj na pozadí liečby alfa-blokátormi, alfa-agonistami, digitalisovými prípravkami, diuretikami a/alebo inhibítormi monoaminooxidáza (Monoaminooxidáza enzým, ktorý katabolizuje monoamíny. V týchto prípadoch sa má liečba začať nízkymi dávkami, po ktorých nasleduje pomalé zvyšovanie na účinné dávky. Na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky lieku u pacientov, najmä u starších ľudí, môže dôjsť k nadmernému poklesu krvného tlaku, najmä pri postavení sa, čo si vyžaduje úpravu dávky.

Pacientom so srdcovým zlyhaním sa odporúča užívať liek s jedlom, aby sa predišlo ortostatická hypotenzia (ortostatická hypotenzia- prudký pokles krvného tlaku pri pohybe do zvislej polohy, spôsobujú liečivé látky, ktoré narúšajú autonómne reflexné mechanizmy alebo spôsobujú hypovolémiu). Keď sa títo pacienti vyvinú edém (Edém- opuch tkanív v dôsledku patologického zvýšenia objemu intersticiálnej tekutiny) a/alebo zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, je potrebné zvýšiť dávku diuretík a v prípade potreby znížiť dávku karvedilolu, kým sa pacientov stav nestabilizuje. Ak srdcová frekvencia klesne na 55 úderov / min, liek sa má prerušiť.

Pri predpisovaní pacientom s obehovým zlyhaním, nízkym krvným tlakom (systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg), ischemickou chorobou srdca a/alebo zlyhaním obličiek je potrebné sledovať funkciu obličiek, ak sa zhorší, znížiť dávku alebo prestať užívať liek a zvýšiť dávku diuretík.

U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc s bronchospastickou zložkou, ktorí nedostávajú antiastmatické lieky, sa má karvedilol predpísať len vtedy, ak prínos jeho použitia preváži potenciálne riziko. U osôb so závažnými alergiami alebo u osôb, ktoré podstupujú desenzibilizáciu, môže karvedilol zhoršiť alergické reakcie. Pacientom, u ktorých sa psoriáza vyskytla alebo sa zhoršila počas liečby betablokátormi, sa má liek podať až po starostlivom zhodnotení možných prínosov a rizík. Rovnako ako iné beta-blokátory, karvedilol môže znížiť závažnosť tyreotoxikózy. V prípade chirurgického zákroku v celkovej anestézii by mal byť anestéziológ upozornený na predchádzajúcu liečbu karvedilolom. Pacientom s feochromocytómom sa majú pred začatím liečby podať alfa-blokátory. Osoby používajúce kontaktné šošovky by mali byť upozornené na možnosť zníženého slzenia. Počas liečby sa treba vyhnúť používaniu etanolu.

Ak je potrebné súčasne predpisovať blokátory "pomalých" vápnikových kanálov - deriváty fenylalkylamínu (verapamil) a benzotiazepínu (diltiazem), ako aj antiarytmiká I. triedy (amiodaron), odporúča sa neustále sledovanie. EKG (EKG- metóda na štúdium srdcového svalu zaznamenávaním bioelektrických potenciálov pracujúceho srdca. Tvar vlny zaznamenaný na pohyblivej papierovej páske alebo fotografickom filme sa nazýva elektrokardiogram (EKG). Hrá dôležitú úlohu pri diagnostike mnohých srdcových chorôb) a krvný tlak.

Pri zrušení súčasnej liečby klonidínom by ste mali najskôr ukončiť liečbu karvedilolom, potom po niekoľkých dňoch zrušiť klonidín. Karvedilol neovplyvňuje koncentráciu glukózy (Glukóza- hroznový cukor, sacharid zo skupiny monosacharidov. Jeden z kľúčových metabolických produktov, ktorý dodáva energiu živým bunkám) v krvi a nespôsobuje zmeny v glukózovom tolerančnom teste u pacientov s diabetes mellitus nezávislým od inzulínu.

Terapia by sa mala vykonávať dlhodobo a nemala by sa náhle prerušiť, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca z dôvodu možnosti zhoršenia priebehu základného ochorenia. Odporúča sa znížiť dávku na polovicu každé 3 dni počas 1-2 týždňov. Ak sa liečba preruší na 2 týždne alebo dlhšie, liečba sa má obnoviť minimálnymi dávkami.

Karvedilol sa nemá užívať s alkoholom.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve. V prípade potreby použite počas obdobia laktácie (Laktácia- vylučovanie mlieka mliečnou žľazou dojčenie treba prerušiť.

deti.

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo pri práci s inými mechanizmami.

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vedľajší účinok

Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. Zriedkavo možno pozorovať:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, ortostatická hypotenzia, angina pectoris, atrioventrikulárna blokáda, progresia zlyhania obehu (studené končatiny), progresia zlyhania srdca, edém dolných končatín.

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, slabosť, svalová slabosť (zvyčajne na začiatku liečby), depresia, poruchy spánku, parestézia.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka (Hnačka- rýchle uvoľňovanie tekutej stolice spojené so zrýchleným prechodom črevného obsahu v dôsledku zvýšenej peristaltiky, zhoršeného vstrebávania vody v hrubom čreve a uvoľňovania značného množstva zápalového sekrétu črevnou stenou) alebo zápcha, zvýšené pečeňové transaminázy.

Zo strany metabolizmu: hyperglykémia, prírastok hmotnosti, hypercholesterolémia.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia (Trombocytopénia- zníženie počtu krvných doštičiek) leukopénia.

Z dýchacieho systému:dyspnoe (Dýchavičnosť- porušenie frekvencie, rytmu a hĺbky dýchania, sprevádzané pocitom nedostatku vzduchu), bronchospastické reakcie u predisponovaných pacientov.

Alergické reakcie: exantém, svrbenie (Svrbenie- zmenený pocit bolesti v dôsledku podráždenia nervových zakončení receptorov bolesti) kožné vyrážky, výskyt a/alebo exacerbácia psoriázy, kýchanie, upchatý nos; veľmi zriedkavo - anafylaktoidná reakcia.

Ostatné: veľmi zriedkavo - exacerbácia syndrómu "prerušovanej" klaudikácie, Raynaudov syndróm, bolesť končatín, porucha močenia a/alebo funkcie obličiek, syndróm podobný chrípke, znížená sekrécia sĺz, prejav latentného súčasného diabetes mellitus alebo zvýšenie jeho symptómov .

Interakcia s inými liekmi

Karvedilol sa nemá používať, ak pacient dostáva intravenózne injekcie verapamilu, diltiazemu, antiarytmík (najmä triedy 1). Potencovanie (Potencovanie(synonymum supraaditívny synergizmus) - druh synergie, pri ktorom konečný farmakologický účinok kombinácie liečiv kvantitatívne výrazne prevyšuje súčet jednotlivých účinkov všetkých zložiek kombinácie. Implementácia potenciácie sa uskutočňuje v dôsledku rôznych mechanizmov, ako aj lokalizácie účinku zložiek kombinácie)účinok sa pozoruje pri súčasnom užívaní s antihypertenzívami, nitrátmi a antiarytmikami. Lieky, ktoré znižujú obsah katecholamíny (Katecholamíny- prírodné katecholamíny (adrenalín, norepinefrín, dopamín) - mediátory nervového systému. Podieľajte sa na metabolizme a adaptačných reakciách tela. Pri fyzickom a psychickom strese (stres), niektorých ochoreniach sa obsah katecholamínov v krvi a moči prudko zvyšuje)(rezerpín, inhibítory monoaminooxidázy) a klonidín zvyšujú riziko arteriálnej hypotenzie a bradykardie. Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (cimetidín) zvyšujú a induktory (Induktor- chemikálie, ktoré pri opakovanom podaní stimulujú vlastný metabolizmus alebo metabolizmus iných zlúčenín (liekov)(fenobarbital, rifampicín) – oslabujú účinky karvedilolu. Súčasné užívanie s námeľovými alkaloidmi zhoršuje periférnu cirkuláciu. Pri použití so srdcom glykozidy (Glykozidy- organické látky, ktorých molekuly pozostávajú zo sacharidovej a neuhľohydrátovej zložky (aglykón). Široko rozšírené v rastlinách, kde môžu byť formou transportu a skladovania rôznych látok)(digoxín), verapamil a diltiazem, sú možné poruchy atrioventrikulárneho vedenia, zriedkavo s hemodynamickými poruchami. Karvedilol zvyšuje obsah digoxínu a cyklosporínu v krvi, čo si vyžaduje úpravu ich dávok. Sú bežné anestetiká (Anestetiká- lieky s anestetickým účinkom sa delia na lokálne a celkové) zosilniť negatív inotropný (Inotropný- mení silu srdcovej kontrakcie) a hypotenzívne účinky karvedilolu. Karvedilol môže zosilniť účinok inzulínu a ústne (ústne- spôsob podania lieku ústami (per os) hypoglykemické látky (Hypoglykemické činidlá lieky, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi, sa používajú na liečbu cukrovky, maskovanie príznakov hypoglykémie (najmä tachykardia), čo si vyžaduje pravidelné sledovanie hladiny glukózy v krvi.

Predávkovanie

Symptómy:ťažká arteriálna hypotenzia (systolický tlak 80 mm Hg a nižší), bradykardia (menej ako 50 bpm), kardiogénna šok (Šok- stav charakterizovaný prudkým poklesom prietoku krvi v orgánoch (regionálny prietok krvi); je dôsledkom hypovolémie, sepsy, srdcového zlyhania alebo zníženého tonusu sympatiku. Príčinou šoku je zníženie efektívneho objemu cirkulujúcej krvi (pomer bcc ku kapacite cievneho riečiska) alebo zhoršenie čerpacej funkcie srdca. Šoková klinika je určená znížením prietoku krvi v životne dôležitých orgánoch: mozgu (mizne vedomie a dýchanie), obličky (mizne diuréza), srdce (hypoxia myokardu). Hypovolemický šok je spôsobený stratou krvi alebo plazmy. Septický šok komplikuje priebeh sepsy: odpadové produkty mikroorganizmov, ktoré sa dostali do krvi, spôsobujú rozšírenie ciev a zvyšujú priepustnosť kapilár. Klinicky sa prejavuje ako hypovolemický šok so známkami infekcie. Hemodynamika pri septickom šoku sa neustále mení. Na obnovenie BCC je potrebná infúzna terapia. Kardiogénny šok sa vyvíja v dôsledku zhoršenia čerpacej funkcie srdca. Používajte lieky, ktoré zvyšujú kontraktilitu myokardu: dopamín, norepinefrín, dobutamín, epinefrín, izoprenalín. Neurogénny šok - zníženie efektívneho objemu cirkulujúcej krvi v dôsledku straty sympatického tonusu a expanzie tepien a venúl s ukladaním krvi v žilách; vzniká pri poraneniach miechy a ako komplikácia spinálnej anestézie), zhoršená funkcia dýchania (bronchospazmus), zlyhanie krvného obehu, kŕče, zástava srdca.

Liečba: počas prvých hodín - vyvolanie zvracania a výplach žalúdka, potom - kontrola a korekcia vitálnych funkcií na jednotke intenzívnej starostlivosti. Udržiavacia terapia: s ťažkou bradykardiou - atropín 0,5-2 mg intravenózne; na udržanie srdcovej aktivity - glukagón 1-5 mg (maximálna dávka - 10 mg) intravenózne prúdom, potom 2-5 mg / hod. infúzie (Infúzia(v / v úvode) - zavedenie tekutín, liekov alebo krvných produktov / zložiek do žilovej cievy) a/alebo adrenomimetiká (orciprenalín, izoprenalín) 0,5–1 mg intravenózne. S prevahou periférneho vazodilatačného účinku predpisujte noradrenalínu (noradrenalínu- zlúčenina zo skupiny katecholamínov, neurohormón. Tvorí sa v dreni nadobličiek a v nervovom systéme, kde slúži ako mediátor (vysielač) na vedenie nervového vzruchu cez synapsiu. Zvyšuje krvný tlak, stimuluje metabolizmus sacharidov atď.) v opakovaných dávkach 5-10 mikrogramov alebo ako infúzia 5 mikrogramov/min. Na zmiernenie bronchospazmu sa beta 2-adrenomimetiká používajú vo forme aerosólu, s neúčinnosťou - intravenózne alebo aminofylínom intravenózne. S kŕčmi - diazepam alebo klonazepam intravenózne pomaly. V ťažkých prípadoch intoxikácia (Intoxikácia- otravy organizmu toxickými látkami) pri kardiogénnom šoku udržiavacia liečba pokračuje dostatočne dlho, kým sa stav pacienta nestabilizuje, pričom sa berie do úvahy polčas karvedilolu.

Všeobecné informácie o produkte

Dátum minimálnej trvanlivosti. 2 roky.

Podmienky skladovania. Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí!

Balíček. 10 tabliet v blistri; 3 blistre v balení.

Výrobca.Verejná akciová spoločnosť "Kyjev Vitamin Plant".

Poloha. 04073, Ukrajina, Kyjev, ul. Kopylovskaja, 38 rokov.

webové stránky. www.vitamin.com.ua

Prípravky s rovnakou účinnou látkou

• Corvasan - "Arterium"

Tento materiál je prezentovaný vo voľnej forme na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku.