Способи та швидкість введення препаратів. Виділення лікарських речовин

Шляхи та способи введення лікарських засобівв організм. Їх класифікація, загальна та Порівняльна характеристика. Чинники, що зумовлюють вибір шляху введення та лікарської форми.

Шляхи введення ліків в організм поділяють на ентеральні та парентеральні.

Ентеральні шляхи забезпечують попадання лікарських речовинв організм протягом шлунково-кишкового тракту (enteros – кишкова трубка).

До ентеральних шляхів відносяться пероральний, сублінгвальний, суббукальний та ректальний способи введення ліків.

1. Пероральний (оральний, прийом внутрішньо, per os)

Ліки приймають внутрішньо через рот. Будучи проковтнутим, лікарська речовина вивільняється з лікарської форми, розчиняється у вмісті шлунка або кишечника і всмоктується протягом шлунково-кишкового тракту, потрапляє в систему портальної вени, зі струмом крові проходить через печінку, далі в нижню порожню вену, праве серце, мале коло кровообігу, ліве серце, потім в аорту і до органів та тканин-мішеней.

Це найпростіший і зручний спосібвведення ліків до організму. Він не вимагає допомоги медперсоналу і таким шляхом можна вводити рідкі, так і тверді лікарські форми. Забезпечує як системну, так і місцеву дію. У розрахунку на системну дію слід призначати лікарські засоби, які добре всмоктуються із порожнини шлунка чи кишечника. При необхідності створення високої концентрації ліків у шлунково-кишковому тракті, навпаки, бажано використовувати лікарські речовини, які погано всмоктуються, що дозволяє отримати необхідний місцевий ефект за відсутності системних побічних реакцій.

Недоліками перорального шляху введення є: відносно повільне надходження лікарської речовини до загального кровообігу, що у разі резорбтивної дії уповільнює наступ. терапевтичного ефектуі робить пероральний шляхвведення ліків малоприйнятним при наданні невідкладної допомогипроковтнуті ліки піддаються ефекту першого проходження, при якому значна кількістьлікарської речовини метаболізується в стінці кишечника та в печінці, перш ніж речовина досягне системної циркуляції, що призводить до зниження його біодоступності; великі індивідуальні відмінності у швидкості та повноті всмоктування; вплив їжі та інших ліків на всмоктування; слизову ШКТ (наприклад, протитуберкульозний антибіотик стрептоміцин та інші антибіотики з групи аміноглікозидів), або руйнуються в ШКТ (інсулін) цей спосіб неприйнятний за відсутності у хворої свідомості деякі лікарські засоби, за їх пероральному прийоміможуть викликати виразкові ураження ШКТ

2. Сублінгвальна (під язик)

Забезпечує, на відміну перорального введення, абсорбцію безпосередньо в системний кровотік, минаючи портальний кровообіг печінки та метаболізм першого проходження, що дозволяє призначати у такий спосіб лікарські речовини, що руйнуються при їх прийомі всередину, (наприклад, b-адреноміметик ізопреналін).

Слизова оболонка ротової порожнинимає рясне кровопостачання, що забезпечує швидке надходження лікарських речовин у кров і сприяє такому ж швидкому наступуефект. Це робить сублінгвальний шлях введення особливо зручним при наданні невідкладної допомоги в амбулаторних умовнаприклад при нападах стенокардії (прийом нітрогліцерину) або гіпертензивних кризах (застосування клонідину або ніфедипіну).

Одним з основних недоліків сублінгвального шляху введення ліків в організм, що істотно обмежує його використання, є відносно невелика площа всмоктування порівняно з такою в кишечнику, що дозволяє вводити таким способом лише високоліпофільні речовини високою активністю.

Найчастіше сублінгвально вводять лікарські засоби у формі розчинів, порошків та таблеток.

3. Суббукальний (за щоку)

Ліки поміщають між яснами та щокою.

Є різновидом введення лікарських засобів через слизову оболонку ротової порожнини, отже, йому властиві самі властивості, як і сублингвальному шляху.

Забезпечує певну перевагу в порівнянні з сублінгвальним способом при необхідності пролонгування всмоктування з метою збільшення тривалості дії, для чого використовуються спеціальні лікарські форми, наприклад, у вигляді пластинок (тринітролонг), що повільно розсмоктуються, які наклеюють на слизову ясен. При необхідності, на відміну від перорального застосування, дію ліків можна легко припинити, видаляючи ліки з ротової порожнини.

4. Ректальне запровадження (per rectum)

Введення лікарського засобу через анальний отвіру ампулу прямої кишки.

Дозволяє частково уникнути ефекту першого проходження, хоча не так повно, як сублінгвальне введення (ліки із середньої та нижньої частини прямої кишки потрапляє в загальний кровотік, минаючи печінку, з верхньої – у портальний кровотік).

Такий шлях введення можна використовувати при блювоті, непрохідності стравоходу, зниження портального кровообігу, у новонароджених, при неможливості або небажаності ін'єкцій.

До недоліків ректального шляхувведення ліків відносяться виражені індивідуальні коливання швидкості та повноти всмоктування, утруднення психологічного характеру та незручність застосування.

Ректальним шляхом вводять лікарські засоби у вигляді ректальних супозиторіїв або клізм.

Парентеральні шляхи. Ліки вводяться в організм, минаючи ШКТ.

Розрізняють ін'єкційні, інгаляційні, трансдермальні шляхи введення, а також місцеве нанесення ліків.

1. Ін'єкційні (впорскування)

Ліки за допомогою голки та шприца впорскуються в тканини або вводяться безпосередньо в кров. Тим самим долається більшість недоліків ентеральних шляхів введення: можна вводити в організм речовини, які не всмоктуються або руйнуються в шлунково-кишковому тракті; ліків розвивається, як правило, швидше і виражено сильніше (через більш швидку і повну абсорбцію), що може мати вирішальне значенняпри наданні невідкладної допомоги.

· Недоліками ін'єкційних шляхів введення є: техніка інвазивна та хвороблива найчастіше необхідна допомога медперсоналу (хоча можливо і самовведення) вимагають стерильності ліків, що вводяться, і дотримання правил асептики супроводжуються пошкодженням тканин, у зв'язку з чим, існує ризик, пов'язаних з цим ускладнень.

Внутрішньовенне введення

Водні розчини ліків (рідше, спеціально приготовлені жирові ультраемульсії) вводяться в одну з поверхневих вен в області ліктьового згину, кисті або стопи, у дітей - скальпа. При необхідності інфузії великих обсягів рідини з високою швидкістювведення здійснюють у вени більшого діаметра, наприклад, підключичну вену.

Забезпечує безпосереднє потрапляння лікарського засобу до загального кровообігу в повному обсязі (біодоступність 100%), а отже, забезпечує високу точність дозування та сприяє максимально швидкому настанню ефекту.

До основних недоліків внутрішньовенного шляху введення можна віднести:

· неможливість введення масляних розчинів, суспензій, що утруднює застосування лікарських речовин, що погано розчиняються у воді, або випадають в осад при додаванні до ізотонічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози, які зазвичай використовуються як розчинники

· Для здійснення ін'єкції необхідні спеціальні навички, так що в переважній більшості випадків необхідна допомога кваліфікованого персоналу

· В органах з хорошим кровопостачанням у перші хвилини після введення можуть створюватися надмірно високі (токсичні) концентрації лікарських речовин.

· при введенні гіпертонічних розчинів, дратівливих речовин, тривалої безперервної інфузії можливий розвиток тромбофлебіту та венозного тромбозу, а у разі екстравазації деяких ліків (розчину хлориду кальцію, строфантину), поява сильного роздратуваннятканин та їх некрозу.

Внутрішньоартеріальне введення

Забезпечує створення високої концентрації лікарського засобу у басейні відповідної артерії. Використовується для введення, наприклад, тромболітіческіх засобів, що дозволяє створити їх високу концентраціюбезпосередньо в області наявного тромбу і, якщо не уникнути повністю, то принаймні послабити прояви їхньої системної дії, а також рентгеноконтрастних засобів (дозволяє покращити візуалізацію відповідних органів) та лікарських речовин, які швидко метаболізуються (наприклад, простагландини).

Для введення інших ліків використовується рідко, оскільки є потенційно небезпечнішим у порівнянні з внутрішньовенним. Це пов'язано з тим, що введення ліків в артерію може спровокувати спазм судини, викликати його тромбоз і призвести таким чином до ішемії та некрозу тканин.

Внутрішньом'язове введення

Ліки вводяться в товщу м'язової тканини скелетних м'язів, таких як великий сідничний, чотириголовий м'яз стегна або дельтоподібний м'яз плеча. М'язи добре кровопостачаються, що забезпечує швидке надходження лікарських речовин у загальний кровотік і сприяє такому ж швидкому розвиткуефекту, однак такого різкого початкового підвищення концентрації ліків у крові як при внутрішньовенне введенняне спостерігається, у зв'язку з чим, ризик пов'язаних із цим ускладнень відсутній.

Таким шляхом вводять стерильні ізотонічні водні та масляні розчиниі суспензії лікарських речовин. При введенні масляних розчинів і суспензій всмоктування лікарських речовин уповільнюється, що дозволяє пролонгувати дію ліків. Наприклад, одноразове внутрішньом'язове введення суспензії бензатин-бензилпеніциліну забезпечує збереження терапевтичної концентрації цього антибіотика в крові протягом місяця.

Максимальний обсяг внутрішньом'язової ін'єкціїне повинен перевищувати 10 мл. Слід, по можливості, уникати введення у м'язи подразнюючих речовин, а також гіпертонічних розчинів.

внутрішньом'язові ін'єкції через необхідність глибокого введення голки, як правило, не можуть бути виконані хворим самостійно.

Підшкірне введення

Ін'єкції здійснюють у пухку сполучну тканинупідшкірно-жирової клітковини найчастіше в області плеча, стегна або живота. Можливе самовведення, тому що глибокої пенетрації голки не потрібне.

Через відносно слабке кровопостачання всмоктування ліків уповільнено і фармакологічний ефект, як правило, розвивається пізніше, ніж при внутрішньом'язовому введенні. Всмоктування ліків і, отже, настання їхнього ефекту може бути прискорено, якщо злегка помасажувати місце ін'єкції або докласти теплу грілку, викликавши легку гіперемію При необхідності уповільнити всмоктування і тим самим пролонгувати дію ліків, використовують введення їх депо-форм у вигляді масляних розчинів або суспензій.

Під шкіру вводять стерильні ізотонічні водні та масляні розчини та суспензії лікарських засобів обсягом 1 – 2 мл. Ліки, що вводяться, не повинні надавати дратівливої ​​діїі викликати різке звуження судин (як, наприклад, норадреналін) через загрозу розвитку запалення чи некрозу тканин у місці ін'єкції.

При вираженому порушенні периферичного кровообігу, Що має місце, наприклад, при шоці, введення ліків під шкіру недоцільно через різке уповільнення їх всмоктування.

Введення в спинномозковий канал

Ін'єкцію здійснюють між остистими відростками, зазвичай четвертого та п'ятого поперекових хребців. При цьому ліки можуть бути введені епідурально (в простір між кістковим каналом хребців та твердою мозковою оболонкою) або субарахноїдально (під м'яку). мозкову оболонку). У такий спосіб можна створити високу концентрацію лікарських речовин, у тому числі погано проникаючих через гематоенцефалічний бар'єр, у лікворі та тканинах мозку.

До основних недоліків методу, які суттєво обмежують його використання, слід віднести достатньо складну технікупроцедури, що вимагають спеціальних навичок та досвіду, обмеження кількості розчину (зазвичай не більше 3 – 4 мл) через загрозу надмірно високого підвищення внутрішньочерепного тиску, небажаність повторного введеннята ризик ушкодження спинного мозку.

2. Інгаляційне введення

Ліки вводяться в організм через дихальні шляхиза допомогою спеціальних пристроїв або шляхом вдихання у вигляді газових сумішей, пари або аерозолів.

Цей шлях є основним для введення в організм газів (закис азоту) та летких рідин (ефір для наркозу, галотан, енфлуран та ін.), що використовуються як загальних анестетиків. Він забезпечує їх швидку абсорбцію та розвиток ефекту завдяки великої площіповерхні Альвеол. Припинення інгаляції веде до швидкого припинення такого роду лікарських засобів.

У разі захворювань дихальних шляхів інгаляційний шляхсприяє доставці ліків безпосередньо до тканин-мішеней, що дозволяє зменшити загальну дозу ліків, що вводиться в організм, і, отже, зменшити ймовірність розвитку побічних ефектів, пов'язаних з їх системною дією. У такий спосіб вводять, наприклад, аерозолі бронхолітичних засобів, кортикостероїдів, деяких антибіотиків. При цьому слід мати на увазі, що глибина проникнення лікарської речовини в дихальні шляхи залежить від розміру частинок ліки (частки з середнім аеродинамічний діаметром більше 5 мкм осідають переважно в глотці, 2 - 4 мкм - у бронхах, 0,5 - 3 мкм альвеолах), техніки інгаляції та швидкості повітряного потоку на вдиху.

В даний час для інгаляційного введення аерозолів використовують аерозольні інгалятори (фреонсодержащие або безфреонові, а також активовані диханням), порошкові інгалятори (для введення порошкоподібних речовин) і небулайзери (струменеві і ультразвукові).

При застосуванні більшості дозованих аерозольних інгаляторів, що містять газ – пропелент, бронхіальне деревонадходить трохи більше 20 – 30% від дози лікарської речовини, що вводиться. Решта ліків осідає в порожнині рота, глотки, потім проковтується і всмоктується, визначаючи таким чином розвиток системних ефектів. Порошкові інгалятори дозволяють збільшити фракцію ліків, що досягає нижніх дихальних шляхів до 30-50%. Оптимальне співвідношення місцевого та системного ефектівдосягається при використанні небулайзерів, аерозоль у яких створюється за рахунок пропускання через розчин ліків потужного струменя повітря або кисню під тиском, або за допомогою ультразвуку. При цьому утворюється завись дрібних частинок лікарської речовини, яку хворий вдихає через мундштук або лицьову маску. Респірабельну фракцію лікарських речовин, що вводяться за допомогою аерозольних інгаляторів, що дозуються, можна збільшити, якщо їх застосовувати зі спейсерами. Спейсер являє собою спеціальну камеру, що одягається на головку інгалятора, що дозує пристрою. Дозволяє збільшити відстань між інгалятором та ротом хворого. В результаті частки ліки встигають втратити зайву швидкість, газ пропелент частково випаруватися і зменшується вплив струменя аерозолю на задню стінкуковтки.

3. Трансдермальне введення. Трансдермальний шлях включає аплікацію ліків на шкіру для забезпечення системної дії. З такою метою використовують мазі, пластирі, гелі, а також розроблені останнім часом спеціальні лікарські форми, які забезпечують вивільнення лікарської речовини із заданою швидкістю, так звані трансдермальні. терапевтичні системи(ТТС/ТТС).

Преферанська Ніна Германівна

Доцент кафедри фармакології фармфакультету Першого МДМУім. І.М. Сєченова, к.ф.н.

Магнію сульфат, прийнятий дорослим внутрішньо (перорально) у дозі 10-30 г у ½ склянці води, погано всмоктується (не більше 20%), спричиняє затримку рідини, підвищує осмотичний тиск у шлунково-кишковому тракті, посилює перистальтику кишечника та чинить проносну дію. А прийнятий внутрішньо (натще) 20-25% розчин магнію сульфату по 1 ст. ложці 3 рази на день дратує нервові закінченняслизової оболонки 12-палої кишки, підвищує відділення холецистокініну та дає жовчогінний ефект. При парентеральному введенні магнію сульфат виявляє заспокійливу дію на ЦНС, а залежно від дози, що вводиться - седативний, снодійний, наркотичний ефект. У великих дозахвін пригнічує вплив на нервово-м'язову передачу і може проявляти протисудомне, курареподібна дія. Магнію сульфат знижує збудливість дихального центру і у великих дозах легко може спричинити параліч дихання. При внутрішньовенному (повільному) або внутрішньом'язовому введенні 5-20 мл 20 або 25% розчину сульфату магнію виникає гіпотензивний ефектщо пов'язано з наявністю міотропних спазмолітичних властивостей та заспокійливої ​​дії. Поряд з цим, препарат зменшує симптоми стенокардії та застосовується для усунення аритмій ( шлуночкової тахікардіїта аритмії, пов'язаних з передозуванням серцевих глікозидів). Його використовують для знеболювання пологів, при кольках, затримці сечовипускання та ін показаннях.

Шлях введення надає великий впливна тривалість дії ліків. При ентеральних шляхах введення початок дії (латентний період) та тривалість дії лікарського засобу збільшується порівняно з парентеральними (інгаляційними та ін'єкційними) шляхами. Сила дії лікарського засобу також залежить від шляху введення.При введенні в організм однієї і тієї ж дози діючої речовини ефективність терапевтичної діїлікарського засобу буде в 5-10 разів більше за внутрішньовенного способу введення, ніж при введенні всередину.

Всі шляхи введення лікарських засобів в організм людини ділять на дві основні групи: ентеральні(через травний тракт) та парентеральні(минувши шлунково-кишковий тракт).

До ентеральним шляхам відносять введення ліків:

• всередину ( пероральний - per os);
• сублінгвально (sub lingua);
• трансбуккально (защічно);
• ректально (per rectum).

Парентеральні шляхивступу поділяються на:

• ін'єкційні;
• внутрішньопорожнинні;
• інгаляційні;
• трансдермальні (нашкірні).

Існує менш поширена класифікація шляхів запровадження:

• шляхи запровадження з порушенням цілісності шкірних покривів (ін'єкції, інфузії);
• шляхи введення без порушення цілісності покривів, сюди відносять усі ентеральні шляхи, інгаляційні, нашкірні та введення у природні порожнини тіла (наприклад, у вухо, око, ніс, сечівник, ранові кишені).

ЕНТЕРАЛЬНИЙ ШЛЯХ ВСТУП ЛЗ

Найбільш поширений, зручний і простий спосіб введення ЛЗ в організм введення всередину(перорально, per os ) . Всередину можна ввести різні лікарські форми: тверді(таблетки, порошки) та рідкі(Настої, відвари, розчини та ін.). Цей спосіб введення є природним, бо так само ми вводимо в організм їжу. Цей шлях запровадження не вимагає стерилізації, спеціальної підготовкихворого або медичного персоналу. Всмоктування ліків при пероральному способі введення відбувається на великій площі (більше 120 м 2 ), що при інтенсивному кровообігу дає можливість швидко всмоктуватись діючим речовинам (15-20 хв.) та надати необхідний фармакологічний ефект. Введення всередину особливо зручно при тривалому лікуванніХронічних хворих. При лікуванні хворих на препарати, що приймаються внутрішньо, дуже важливо попередити можлива руйнаціята видозміна їх у шлунку чи кишечнику. Багато ЛЗ покривають кишковорозчинними оболонками, щоб уникнути контакту з агресивною соляною кислотою шлунка. Лікарські речовини (ЛВ) різної будовиі походження взаємодіють з безліччю компонентів, що знаходяться у шлунково-кишковому тракті, включаючи травні ферменти та їжу. Тому важливо знати, яким змінам при введенні всередину піддаються ліки під впливом самої їжі, соків травлення і, нарешті, мати уявлення про вплив складових частинїжі на всмоктування лікарських речовин Доцільно ліки вводити за 30-40 хв. до їди або через 1-2 години після неї. Ліки, призначені для покращення травлення, – за 15 хв. або під час їжі, ліпофільні (жиророзчинні) ЛЗ – після їжі. Запивати ліки краще ½ або 1/3 склянки кип'яченої чи фільтрованої води.

Деякі ЛЗ для отримання дуже швидкого терапевтичного ефекту вводять в організм сублінгвально(Під язик). Слизова оболонка ротової порожнини має рясне кровопостачання, тому ліки швидко та добре всмоктуються, ефект настає через 1-2 хв. При цьому ЛВ звільняється і всмоктується в систему верхньої порожнистої вени, потрапляє в загальний кровотік, минаючи ШКТ та печінку. Сублінгвально можна вводити легкорозчинні таблетки, розчини, краплі(На шматочку цукру), тримають їх у роті до повного розсмоктування (близько 15 хв.). В даний час багато антисептичних ЛЗ випускаються у вигляді жувальних таблеток, пастилок, наприклад, Септолете, Лізобакт, Ларипронт та ін. Для усунення нападів стенокардії сублінгвально вводять Валідол, Нітрогліцерин. Болезаспокійливий засіб Бупренорфін випускається в таблетках під'язичних під ТН «Еднок». Недоліком цього шляху введення вважається невелика всмоктувальна поверхня слизової оболонки ротової порожнини, дратівлива дія ліків або їх неприємний смак.

З появою нових інноваційних лікарських формз'явилася можливість застосовувати ЛЗ трансбуккально(защічно), що забезпечує їх пролонгований ефект та постійну концентрацію у крові. Розсмоктують плівки, защіпні пластирі.або букальні таблетки, аплікаціїмістять ліпофільні неполярні речовини, що добре всмоктуються через щічні м'язи шляхом пасивної дифузії. При введенні Сустабуккала його дія проявляється через 3-5 хв. і триває до 6 год. Іншими прикладами служать защічний мукоадгезивний пластир турбуталіну сульфату, защічні таблетки Граміцидин С, Лорасепт та ін.

У медичної практикиЛЗ часто вводять ректально(Через пряму кишку). Всмоктуючи в нижній частині прямої кишки, ЛВ потрапляє в нижні гемороїдальні вени і потім у загальний кровотік, минаючи печінку. Це особливо важливо при призначенні ліків, що руйнуються у печінці. При правильному неглибокому вступі, після якого хворому вдається трохи полежати на боці, всмоктування відбувається рівномірно та повно. Ректальний спосіб введення забезпечує максимальну біодоступність та швидкість фармакологічного ефекту ліків. Однак необхідно пам'ятати, що глибоке введення супроводжується попаданням ЛВ у верхню вену гемороїдальну і далі по воротній вені в печінку. Ці ліки піддаються первинному проходженню через печінку (пресистемному метаболізму), частково утворюються неактивні метаболіти та знижується його біодоступність. Для введення ліків ректальним шляхом використовують супозиторіїі мікроклізми. Цей спосіб є перспективним і найбільш зручним у порівнянні з пероральним при призначенні ліків маленьким дітям та людям похилого віку. Він знайшов найбільш широке застосуванняу педіатричній, геронтологічній та проктологічній практиці, при різних захворюваннях нижніх відділів травного тракту(геморой, тріщини заднього проходу, спастичний коліт, хронічний запор). Для прямого впливу на слизову оболонку прямої кишки та параректальну клітковину препарати вводять в ректальних супозиторіях що забезпечує необхідний місцевий ефект.

До недоліків ректального способу введення відносять незручність введення, особливо, якщо ліки необхідно ввести на роботі, поїзді, літаку або інших громадських місцях, т.к. він потребує спеціальної індивідуальної обстановки. Для зниження виражених індивідуальних коливань швидкості та повноти його всмоктування ліків бажано його вводити після очисної клізми або мимовільного спорожнення кишечника. Необхідно враховувати, що пряма кишка не виробляє травних ферментів, тому в ній погано всмоктуватимуться високомолекулярні лікарські речовини білкової, жирової та полісахаридної структури.

Продовження до МА 11/12

Фармакокінетика

Фармакокінетика - розділ загальної фармакології, що вивчає процеси всмоктування, розподілу, метаболізму та виведення ЛЗ (тобто це те, як організм діє на ліки).

Шляхи введення лікарських засобів в організм

Лікарські речовини вводять в організм людини різними шляхами. Практичному лікарю дається повне правовводити в організм ліки будь-яким відомим шляхом.

Вибір способу запровадження диктується трьома такими обставинами:

Станом хворого: гострота хвороби (у випадках, що загрожують життя хворого, вводяться швидкодіючі речовини).

Властивості ліків (розчинність, швидкість розвитку ефекту, тривалість дії ліків).

Інтуїцією, професійною підготовкоюлікаря.

Традиційно виділяють ентеральний та парентеральний шляхи введення ЛЗ в організм.

Ентеральні шляхи введення(через ШКТ):

пероральний (через рот);

сублінгвальний (під язик);

букальний («приклеювання» до слизової щоки, ясен);

дуоденальний (у дванадцятипалу кишку);

ректальний (у пряму кишку).

Парентеральні шляхи введення(т. е. минаючи ШКТ):

підшкірний;

внутрішньошкірний;

внутрішньом'язовий;

внутрішньовенний;

внутрішньоартеріальний;

внутрішньокістковий;

субарахноїдальний;

трансдермальний;

інгаляційний.

Ентеральні шляхи введення лікарських засобів

Пероральний(лат.peros) – найпоширеніший спосіб введення. Близько 60% всіх ЛЗ призначається перорально. Для перорального введення використовуються різні лікарські форми: таблетки, порошки, капсули, розчини та ін.

Ротова порожнина → стравохід → шлунок → тонка кишка → товста кишка → пряма кишка.

Всмоктування ряду речовин відбувається частково із шлунка (слабкі електроліти, що мають кислий характер – аспірин, барбітурати та ін.). Але переважна більшість ліків всмоктується, головним чином, у тонкій кишці (цьому сприяє інтенсивне кровопостачання та велика всмоктувальна поверхня – ≈ 120 м 2 ). Всмоктування ЛЗ при пероральному прийомі починається через 15-30 хв.

Після всмоктування у кишечнику препарат проходить такі етапи:

Тонка кишка → всмоктування → ворітна вена → печінка (частково руйнується) → нижня порожня вена → велике колокровообігу → органи та тканини (лікувальна дія).

Переваги способу:

простота та зручність;

природність;

відносна безпека;

не потрібно стерильності, рук медперсоналу.

Недоліки способу:

повільне настання ефекту;

низька біодоступність;

індивідуальні відмінності у швидкості та повноті всмоктування;

вплив їжі та інших речовин на всмоктування;

неможливість застосування ліків, що погано проникають через слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (стрептоміцин), що руйнуються в ШКТ (інсулін, прегнін);

неможливість використання при блюванні та комі.

Сублінгвальна(Лат.sublingua). Слизова оболонка порожнини рота має рясне кровопостачання, і речовини, що всмоктуються через неї, швидко потрапляють у кров. Ефект при сублінгвальному прийомі настає до кінця першої хвилини. Шлях лікарських речовин:

Ротова порожнина → система верхньої порожнистої вени → праві відділи серця → мале коло кровообігу → ліве серце → аорта → органи та тканини (лікувальний ефект).

У такий спосіб вводять деякі судинорозширювальні засоби швидкої дії (нітрогліцерин, валідол), стероїдні гормони та їх похідні (метилтестостерон, прегнін), гонадотропін та інші засоби, які погано всмоктуються або інактивуються в ШКТ.

Переваги сублінгвального шляху запровадження:

лікарські засоби не піддаються дії шлункового соку;

не проходять через печінку.

Недолік: неможливість застосування ліків з неприємним смакомі з подразнюючою слизову оболонку рота дією.

Букальнозастосовуються полімерні плівки (тринітролонг), які «приклеюють» до слизової оболонки щоки або ясна. Під впливом слини відбувається розплавлення плівок, вивільнення фармакологічно активної речовини (нітрогліцерину в тринітролонгу) та створення у системному кровотоку терапевтичної концентрації протягом певного часу.

Дуоденальнийшлях запровадження . Зонд вводять через стравохід у 12-палу кишку і через нього вводять рідину (наприклад, сульфат магнію як жовчогінний). Це дає можливість швидко створити у кишечнику високу концентрацію лікарської речовини. Перевага – ліки не піддається дії шлункового соку. Але цей шлях запровадження технічно складний і застосовується рідко.

Ректально(лат.perrectum) лікарські речовини призначають у вигляді свічок, розчинів у клізмах (V-не більше 50-100 мл + розчин повинен бути підігрітий до 37-38 º С, тому що в іншому випадку може виникнути рефлекс на спорожнення). Лікувальний ефект при цьому шляху введення розвивається через 5-15 хв. Шлях лікарської речовини:

Пряма кишка → нижні та середні гемороїдальні вени (близько 50% лікарської речовини) → нижня порожниста вена → велике коло кровообігу → органи та тканини (лікувальний ефект).

Частина лікарської речовини всмоктується через верхню гемороїдальну вену та по воротній вені потрапляє до печінки, де частково метаболізується.

Переваги ректального шляху запровадження:

лікарська речовина не піддається дії соків травного тракту;

не дратує слизову оболонку шлунка;

лікарська речовина мине печінку (близько 50%);

можна використовувати при блювоті, у непритомному стані.

Недоліки способу:

незручність, негігієнічність;

індивідуальні відмінності у швидкості та повноті всмоктування.

Лікарські засоби можна вводити природним шляхом(інгаляційним, ентеральним, шкірним) та за допомогою технічних засобів. У першому випадку транспортування їх у внутрішні середовищаорганізму забезпечується фізіологічною всмоктувальною здатністю слизової оболонки та шкіри, у другому відбувається насильно.

Раціонально розділяти шляхи введення лікарських засобів на ентеральний, парентеральний та інгаляційний.

Ентеральний гілях передбачає введення лікарських засобів через різні відділитравного каналу. При сублінгвальному (введення медикаментів під язик) та суббукальному (введення медикаментів на слизову щоки) шляхах введення всмоктування починається досить швидко, препарати виявляють спільна дія, обходять печінковий бар'єр, не вступають у контакт із соляною кислотою шлунка та ферментами шлунково-кишкового тракту. Сублінгвально призначають швидкодіючі препаратиз високою активністю (нітрогліцерин), доза яких досить мала, а також лікарські засоби, що погано всмоктуються або руйнуються в травному каналі. Препарат повинен перебувати в ротовій порожнині до повного розсмоктування. Проковтування його зі слиною знижує переваги цього шляху введення. Часте застосуваннялікарських засобів сублінгвально може призвести до подразнення слизової оболонки ротової порожнини.

Пероральний шлях введення передбачає проковтування лікарського засобу з подальшим проходженням травним каналом. Цей шлях найпростіший і найзручніший для хворого, не вимагає умов стерильності. Однак лише незначна частина лікарських засобів починає всмоктуватись уже у шлунку. Для більшості лікарських засобів сприятливим для всмоктування є слаболужне середовище тонкої кишки, Тому при пероральне введенняФармакологічний ефект настає лише через 35-45 хвилин.

Прийняті внутрішньо лікарські засоби піддаються впливу травних соків і можуть втрачати свою активність. Прикладом може бути руйнування протеолітичних ферментів інсуліну та інших медикаментів білкової природи. Деякі препарати піддаються впливу соляної кислоти шлунка та лужного вмісту кишечника. Крім того, речовини, які всмоктуються зі шлунка та кишечника, потрапляють через систему ворітної вени до печінки, де починають інактивуватися ферментами. Цей процес отримав назву ефекту первинного проходження. Саме тому, а не через погану абсорбцію, дози деяких препаратів ( наркотичні анальгетики, антагоністи кальцію) у разі застосування їх внутрішньо повинні бути значно більшими, ніж при введенні у вену. Біотрансформацію речовини при первинному проходженні через печінку називають системним метаболізмом. Інтенсивність його залежить від швидкості кровообігу печінки. Рекомендується приймати лікарські засоби внутрішньо за 30 хвилин до їди.

Внутрішньо вводять лікарські засоби у формі розчинів, порошків, таблеток, капсул, гранул. Щоб запобігти руйнуванню деяких лікарських речовин у кислому середовищі шлунка, використовують таблетки, вкриті оболонкою, стійкою до дії шлункового соку, але розчинним у лужному середовищі кишечника. Існують лікарські форми (таблетки з багатошаровим покриттям, капсули тощо), які забезпечують поступове всмоктування діючої речовини, що дозволяє пролонгувати терапевтичну дію препарату (ретардні форми препаратів).

Слід пам'ятати, що у хворих (особливо похилого віку) з порушеною перистальтикою стравоходу або у тих, які довго перебувають у горизонтальному положенні, таблетки та капсули можуть затримуватися у стравоході, утворюючи у ньому виразки. Для профілактики цього ускладнення рекомендують таблетки та капсули запивати великою кількістюводи (щонайменше 200 мл). Зменшення подразнюючої дії лікарських засобів на слизову оболонку шлунка можна досягти виготовленням їх у вигляді мікстур із додаванням слизу. У разі значного подразнюючого (або ульцерогенного) ефекту препарати, особливо ті, що потребують тривалого курсового застосування(наприклад, диклофенак натрію) доцільно приймати після їди.

Введення лікарських засобів через рот неможливе або утруднене під час блювання, під час судом, у стані непритомності.

Іноді лікарські засоби вводять дуоденально (через зонд дванадцятипалої кишки), що дає можливість швидко створити високу концентрацію речовини в кишечнику. Так вводять, наприклад, магнію сульфат (щоб досягти жовчогінного ефекту або з діагностичною метою).

Ректально (у пряму кишку) лікарські засоби вводять як супозиторіїв (свічок) чи клізм (дорослим - обсягом трохи більше 50-100 мл). Ректальне введення дозволяє уникати подразнюючої дії речовин на слизову оболонку шлунка, а також дає можливість застосувати їх у тих випадках, коли утруднено або неможливо застосування перорально (нудота, блювання, спазм або непрохідність стравоходу). Всмоктуючи з просвіту прямої кишки, лікарські засоби потрапляють у кров не через ворітну вену, а системою нижньої порожнистої вени, минаючи таким чином печінку. Тому сила фармакологічної дії лікарських засобів та точність дозування при ректальному способі застосування вища, ніж перорального, що дозволяє вводити лікарські засоби не лише переважно місцевої дії(місцевоанестезуючи, протизапальні, дезінфікуючі), а й загальної дії (снодійні, анальгетики, антибіотики, серцеві глікозиди тощо).

Парентеральний шлях (минаючи травний канал). Всі види парентерального введення переслідують одну і ту ж мету - швидше і без втрат доставити діюча речовиналікарського засобу у внутрішні середовища організму або безпосередньо у патологічне вогнище.

Інгаляційний або є найбільш фізіологічним з природних шляхівзапровадження лікарських речовин. У вигляді аерозолів речовини призначають переважно для отримання місцевого ефекту(при бронхіальній астмі, запальних процесах дихальних шляхів), хоча більшість речовин (адреналін, ментол, більшість антибіотиків), введених таким шляхом, всмоктуються і мають також резорбтивну (загальну) дію. Вдихання газоподібних або дрібнодиспергованих твердих і рідких лікарських засобів (аерозолів) забезпечує майже таке ж швидке попадання їх у кров, як і введення у вену, не супроводжується травмуванням від ін'єкційної голки, є важливим щодо дітей, літніх людей та виснажених хворих. Ефектом легко керувати, змінюючи концентрацію речовини у повітрі, що вдихається. Швидкість всмоктування залежить від обсягу дихання, площі активної поверхні альвеол, їхньої проникності, розчинності речовин у ліпідах, іонізації молекул лікарської речовини, інтенсивності кровообігу тощо.

Щоб полегшити інгаляційне застосуваннянелетких розчинів, використовують спеціальні розпилювачі (інгалятори), а введення та дозування газоподібних речовин (закис азоту) та летких рідин (ефір для наркозу) здійснюють за допомогою апаратів (наркозних) штучної вентиляціїлегенів.

Шкірний шлях широко використовується в дерматології для безпосереднього впливу на патологічний процес. Деякі речовини мають високу ліпофільність, можуть частково проникати через шкіру, всмоктуватися в кров і надавати загальну дію. Втирання в шкіру мазей та лініментів сприяє більш глибокому проникненню лікарських речовин та всмоктування їх у кров. З мазевих основ ланолін, спермацет та свинячий жирзабезпечують глибоке проникнення лікарських речовин у шкіру, ніж вазелін, оскільки вони ближчі за складом до ліпідів організму.

Останнім часом розроблено спеціальні фармакотерапевтичні системи для над- шкірного надходження лікарської речовини (наприклад, нітрогліцерину) у системний кровотік. Це особливі лікарські форми, які фіксуються клейкою речовиною на шкірі та забезпечують повільне всмоктування лікарської речовини, завдяки чому подовжуються її ефекти.

Введення лікарських речовин у кон'юнктивальний мішок, зовнішній слуховий прохід, в порожнину носа найчастіше передбачає місцева діяна патологічний процес у відповідних органах (кон'юнктивіт, отит, риніт). Деякі препарати для місцевого застосуваннямають властивість проявляти резорбтивну дію (наприклад, м-холінолітики та антихолінестеразні засобипри глаукомі).

Введення лікарських речовин у порожнини організму застосовується нечасто. У черевну порожнину вводять, як правило, антибіотики під час хірургічних операцій. Введення у порожнини суглобів, плеври доцільно для ліквідації запальних процесів(Артрит, плеврит).

Серед парентеральних шляхів введення лікарських засобів поширеним є ін'єкційний: у шкіру, під шкіру, у м'яз, у вену, в артерію, субарахноїдальний, субдуральний, субокципітальний, внутрішньокістковий та ін.

Введення в шкіру використовують переважно з діагностичною метою (наприклад, проба на підвищену індивідуальну чутливість до антибіотиків та місцевих анестетиків), а також при вакцинації.

Часто лікарські засоби вводять під шкіру та внутрішньом'язово. Ці способи використовуються у разі неможливості введення речовин через рот або у вену, а також для продовження Фармакотерапєвтичний ефект. Повільне всмоктування лікарської речовини (особливо масляних розчинів) дозволяє створити в підшкірній клітковині або м'язах депо, з якого вона поступово потрапляє в кров і знаходиться в потрібній концентрації. Під шкіру та в м'яз не слід вводити речовини, які мають значну місцеву дію, оскільки це може призвести до запальні реакції, утворення інфільтратів та навіть некроз.

Введення у вену заощаджує час, необхідний для всмоктування медикаментів за інших шляхів введення, дає можливість швидко створити в організмі максимальну їх концентрацію та отримати чіткий лікувальний ефект, що дуже важливо у випадках надання невідкладної допомоги.

У вену вводять лише стерильні водні розчини лікарських засобів; категорично забороняється введення суспензій та масляних розчинів (щоб запобігти емболії судин життєво важливих органів), а також речовин, що викликають інтенсивне згущення крові та гемоліз (граміцидин).

Лікарські засоби можна вводити у вену швидко, повільно струминно та повільно крапельно. Найчастіше вводять повільно (особливо дітям), оскільки багато лікарських засобів мають властивість викликати ефект занадто швидко (строфантин, гангліоблокатори, плазмозамінні рідини та ін.), що не завжди бажано і може бути небезпечним для життя. Раціональним є краплинне введеннярозчинів, починають зазвичай з 10-15 крапель за 1 хв. та поступово збільшують швидкість; максимальна швидкість введення - 80-100 крапель за 1 хв.

Медикамент, що вводять у вену, розчиняють в ізотонічному розчині (0,9%) NaCl або 5% розчині глюкози. Розведення в гіпертонічних розчинах(наприклад, 40% розчин глюкози), крім окремих випадків, менш доцільно внаслідок можливого пошкодження ендотелію судин.

Останнім часом використовують швидке (протягом 3-5 хв.) введення у вену лікарських засобів у вигляді болюса (грец. Bolos - Ком). Дозу визначають у міліграмах препарату або мілілітрах певної концентрації речовини в розчині.

Введення в артерію дозволяє створити в галузі кровопостачання даною артерією високу концентрацію лікарського засобу. Таким шляхом іноді вводять протипухлинні засоби. Для скорочення їх загального токсичної діїТечія крові може бути штучно уповільнена (стиснення вен). В артерію вводять також рентгеноконтрастні речовинидля уточнення локалізації пухлини, тромбу, аневризми та ін.

Лікарські засоби, які погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр, можуть бути введені під оболонки мозку – субарахноїдально, субдурально, субокципітально. Так, наприклад, застосовують деякі антибіотики у випадках інфекційного ураженнятканин та оболонок головного мозку.

Внутрішньокісткові ін'єкції використовують, якщо технічно неможливо введення у вену (дітям, людям похилого віку), а також іноді для введення великої кількостіплазмозамінних рідин (в губчасту речовину кістки п'яти).

Переваги парентеральних шляхів запровадження ліків:

1. Фармакологічний ефектрозвивається швидко (магнію сульфат знижує артеріальний тискпри гіпертонічному кризі).

2. Висока точність дозування (можна розрахувати мг/кг маси тіла).

3. Можливість введення ліків, що руйнуються при ентеральному шляху (інсулін, гепарин).

4. Ліки можна вводити хворим у несвідомому стані (інсулін при діабетичній комі).

Недоліки парентеральних шляхів запровадження ліків:

1. Необхідна стерильність препарату.

2. Потрібне обладнання, вміння медичного персоналу.

3. Небезпека інфекції.

4. Введення ліків часто спричиняє біль.

Електрофорез часто називають безкровною ін'єкцією. Аніони та катіони іонізованих лікарських засобів здатні під впливом електричного поля проникати в організм через неушкоджену шкіру (протоками потових та сальних залоз) та слизову оболонку. Частково вони затримуються у тканинах, зв'язуються з білками клітин та міжклітинної рідини, а частково всмоктуються далі та потрапляють у загальний кровотік.

Фармакологія: конспект лекцій Валерія Миколаївна Мальована

2. Шляхи введення лікарських речовин

Розрізняють ентеральний та парентеральний шляхзапровадження лікарських речовин. Ентеральний шлях- Введення препарату через рот ( per os), або перорально; під мову ( sub lingua), або сублінгвально; у пряму кишку ( per rectum), або ректально.

Прийом препарату через рот.Позитивні якості: зручність застосування; порівняльна безпека, відсутність ускладнень, властивих парентеральному введенню.

Недоліки: повільний розвиток терапевтичної дії, наявність індивідуальних відмінностей у швидкості та повноті всмоктування, вплив їжі та інших препаратів на всмоктування, руйнування у просвіті шлунка та кишечника (інсуліну, окситоцину) або при проходженні через печінку.

Приймають лікарські речовини внутрішньо у формі розчинів, порошків, таблеток, капсул та пігулок.

Застосування під мову (сублінгвально).Ліки потрапляють у велике коло кровообігу, минаючи шлунково-кишковий тракт та печінку, починаючи діяти через короткий час.

Введення у пряму кишку (ректально).Створюється вища концентрація лікарських речовин, ніж при пероральному введенні.

Вводять свічки (супозиторії) та рідини за допомогою клізм. Недоліки цього способу: коливання у швидкості та повноті всмоктування препаратів, властиві кожному індивідууму, незручності застосування, психологічні труднощі.

Парентеральний шлях– це різні видиін'єкцій; інгаляції; електрофорез; поверхневе нанесення препаратів на шкіру та слизові оболонки.

Внутрішньовенне введення (в/в).Вводять лікарські засоби у формі водяних розчинів.

Позитивні якості: швидке надходження в кров, при виникненні побічного ефекту є можливість швидко припинити дію; можливість застосування речовин, що руйнуються, невсмоктуються із ШКТ. Недоліки: при тривалому внутрішньовенному способі введення під час вени можуть виникнути біль та судинний тромбоз, небезпека інфікування вірусами гепатиту В та імунодефіциту людини.

Внутрішньоартеріальне введення (в/а).Використовується у випадках захворювання деяких органів (печінки, судин кінцівки), створюючи високу концентрацію препарату лише у відповідному органі.

Внутрішньом'язове введення (в/м).Вводять водні, масляні розчини та суспензії лікарських речовин. Лікувальний ефект настає протягом 10-30 хв. Об'єм речовини, що вводиться, не повинен перевищувати 10 мл.

Недоліки: можливість формування місцевої хворобливості і навіть абсцесів, небезпека випадкового влучення голки до кровоносної судини.

Підшкірне введення.Вводять водні та масляні розчини. Не можна вводити підшкірно розчини подразнюючих речовин, які можуть спричинити некроз тканини.

інгаляція.Вводять у такий спосіб гази (летючі анестетики), порошки (кромоглікат натрію), аерозолі. Вдиханням аерозолю досягається висока концентрація у бронхах лікарської речовини при мінімальному системному ефекті.

Інтратекальне введення.Ліки вводяться безпосередньо в субарахноїдальний простір. Застосування: спинномозкова анестезіяабо необхідність створити високу концентрацію речовини безпосередньо в центральній нервовій системі.

Місцеве застосування.Для отримання локального ефектуна поверхню шкіри чи слизових оболонок наносяться лікарські засоби.

Електрофореззаснований на перенесенні лікарських речовин з поверхні шкіри в глибоколежачі тканини за допомогою гальванічного струму.

З книги Довідник з догляду за хворими автора Айшат Кізірівна Джамбекова

Із книги Латинська мовадля медиків автора А. І. Штунь

З книги Фармакологія: конспект лекцій автора

Розділ 3 Застосування лікарських речовин Правила виписки, зберігання та роздачі лікарських засобів У успішному лікуванні хворих необхідно дотримуватись правильне дозуваннята інтервали між введенням препаратів. Виписування ліків проводиться щодня старшою.

З книги Латинська для медиків: конспект лекцій автора А. І. Штунь

Методи введення лікарських речовин Можна застосовувати ліки зовнішньо через шкірні покривиі слизові оболонки шляхом інгаляцій через дихальні шляхи, всередину через рот або пряму кишку і шляхом ін'єкцій (парентерально) внутрішньошкірно, підшкірно, внутрішньом'язово,

З книги Фармакологія автора Валерія Миколаївна Мальована

35. Тривіальні найменування лікарських речовин У деяких хімічних сполук, що застосовуються як лікарські речовини, зберігаються ті ж традиційні напівсистематичні назви, які вони отримали в хімічній номенклатурі ( саліцилова кислота,

Із книги Бронхіальна астма. Доступно про здоров'я автора Павло Олександрович Фадєєв

1. Види дії лікарських речовин Вивченням впливу, що надається лікарськими речовинами на організм, займається фармакодинаміка. Дія речовини на місці її введення до всмоктування в загальний кровотік носить назву місцевої дії, при цьому реакція

Із книги Кишеньковий довідникжиттєво необхідних лікарських засобів автора Автор невідомий

5. Всмоктування та розподіл лікарських речовин Всмоктування лікарської речовини – це процес надходження його з місця введення в кровоносне русло, що залежить не тільки від шляхів введення, а й від розчинності лікарської речовини у тканинах, швидкості

Екологічне харчування: натуральне, природне, живе! автора Любава Жива

7. Побічна дія лікарських речовин Розрізняють наступні видипобічних ефектів та ускладнень, викликаних лікарськими засобами:1) побічні ефекти, пов'язані з фармакологічною активністю лікарських препаратів; 2) токсичні ускладнення, обумовлені

З книги Довідник основних лікарських засобів автора Олена Юріївна Храмова

1. Тривіальні найменування лікарських речовин У деяких хімічних сполук, що застосовуються як лікарські речовини, зберігаються ті ж традиційні напівсистематичні назви, які вони отримали в хімічній номенклатурі (саліцилова кислота,

З книги автора

5. Шляхи введення лікарських речовин Розрізняють ентеральний та парентеральний шлях введення лікарських речовин. Ентеральний шлях - введення препарату всередину через рот (peros), або перорально; під мову (sub lingua), або сублінгвально; у пряму кишку (per rectum), або

З книги автора

6. Механізм дії лікарських засобів, дози лікарських речовин В основі дії більшості лікарських засобів лежить процес впливу на фізіологічні системиорганізму, що виражаються зміною швидкості перебігу природних процесів. Можливі

З книги автора

Шляхи введення лікарських препаратів Існують різні способидоставки лікарських препаратів до ураженого органу: і через шлунково-кишковий тракт (прийом таблеток тощо), і внутрішньовенний, і внутрішньом'язовий і т. д. При бронхіальній астмі оптимальним способом

З книги автора

Розділ 1. Шляхи введення, дози, правила прийому лікарських засобів Способи та шляхи введення лікарських препаратів Що відбувається з ліками в організмі? Навіщо потрібна така кількість лікарських форм? Чому не можна все випускати у вигляді таблеток або, наприклад,

З книги автора

Способи та шляхи введення лікарських препаратів Що відбувається з ліками в організмі? Навіщо потрібна така кількість лікарських форм? Чому не можна все випускати у вигляді таблеток чи, наприклад, сиропів? Відповідям на ці питання присвячено цей розділ

З книги автора

Шляхи надходження токсичних речовинв організм людини Існує три основні способи надходження токсинів в організм людини:? перорально (через рот); інгаляційно (через органи дихання); нашкірно (через

З книги автора

Шляхи введення Найбільш коротка класифікаціяділить все лікарські засобив залежності від шляху їх введення на ентеральні та парентеральні, тобто вводять через шлунково-кишковий тракт або за допомогою ін'єкцій відповідно. Існують кілька основних