Міорелаксанти місцевої дії. Отруєння Н-холінолітиками (курареподібними) засобами

У медицині досить часто бувають ситуації, коли потрібно розслабити м'язові волокна. Для цього застосовують введені в організм, блокують нейром'язові імпульси, і поперечнополосата мускулатура розслабляється.

Ліки цієї групи використовують часто в хірургії, для зняття судом, перед вправленням вивиху суглоба і навіть при загостреннях остеохондрозу.

Механізм дії препаратів

При сильних больових відчуттях у м'язах може виникати спазм, в результаті обмежуються рухи у суглобах, що може призвести до повної нерухомості. Особливо гостро це питання стоїть при остеохондрозі. Постійний спазм заважає правильному функціонуванню м'язових волокон і, відповідно, лікування розтягується на невизначений термін.

Щоб привести загальне самопочуття хворого на нормальний стан, призначають міорелаксанти. Препарати при остеохондрозі цілком здатні розслабити м'язи та зменшити запальний процес.

З огляду на властивості міорелаксантів можна сказати, що вони знаходять своє застосування на будь-якій стадії лікування остеохондрозу. Більше ефективно при їх застосуванні протікають такі процедури:

• Масаж. Розслаблені м'язи найбільше добре відгукуються на вплив.
• Мануальна терапія. Ні для кого не секрет, що вплив лікаря тим ефективніший і безпечніший, чим більш розслаблені м'язи.
• Фізіотерапевтичні процедури.
• Посилюється дія знеболювальних препаратів.

Якщо у вас часто трапляються або ви страждаєте на остеохондроз, то не варто самостійно собі прописувати міорелаксанти, препарати цієї групи повинні призначатися тільки лікарем. Справа в тому, що вони мають досить великий перелік протипоказань і побічних ефектів, тому тільки лікар може підібрати вам ліки.

Класифікація міорелаксантів

Поділ препаратів цієї групи на різні категорії можна розглядати з різних поглядів. Якщо говорити про те, які бувають міорелаксанти, класифікація існує різна. Аналізуючи механізм на організм людини, можна розрізнити всього два виду:

1. Препарати периферичної дії.
2. Центральні міорелаксанти.

Ліки можуть мати різний за тривалістю вплив, залежно від цього виділяють:

• Ультракороткої дії.
• Короткого.
• Середній.
• Тривалого.

Тільки лікар може точно знати, який препарат вам підійде краще в кожному конкретному випадку, тому не займайтеся самолікуванням.

Периферичні міорелаксанти

Чи здатні блокувати нервові імпульси, які проходять до м'язових волокон. Знаходять досить широке застосування: під час наркозу, судомах, паралічі під час правця.

Міорелаксанти, препарати периферичної дії, можна поділити на такі групи:

Всі ці ліки впливають на холінорецептори у скелетних м'язах, тому й ефективні при м'язових спазмах та болях. Діють вони досить м'яко, що дозволяє їх використовувати за різних хірургічних втручань.

Ліки центральної дії

Міорелаксанти цієї групи можна ще поділити на такі види, враховуючи їх хімічний склад:

1. Похідні гліцерину. Це "Мепротан", "Прендерол", "Ізопротан".
2. На основі бензімідазолу - "Флексін".
3. Змішані препарати, наприклад, "Мідокалм", "Баклофен".

Центральні міорелаксанти здатні блокувати рефлекси, що мають багато синапсів у м'язовій тканині. Роблять це вони шляхом зниження активності вставних нейронів у спинному мозку. Ці ліки не тільки розслаблюють, а мають ширший вплив, з чим пов'язане їх застосування при лікуванні різних захворювань, що супроводжуються підвищеним тонусом м'язів.

Дані міорелаксанти практично не впливають на моносинаптичні рефлекси, тому їх можна застосовувати для зняття і при цьому не вимикати дихання.

Якщо вам призначено міорелаксанти (препарати), назви можете зустріти такі:

• "Метакарбамол".
• "Баклофен".
• "Толперизон".
• "Тизанідин" та інші.

Починати прийом препаратів краще під контролем лікаря.

Принцип використання міорелаксантів

Якщо говорити про застосування даних препаратів в анестезіології, можна відзначити такі принципи:

1. Використовувати міорелаксанти необхідно, тільки коли пацієнт непритомний.
2. Застосування таких ліків значно полегшує штучну вентиляцію легень.
3. Зняти ще не найголовніше, основне завдання – це проведення комплексних заходів для здійснення газообміну та підтримки кровообігу.
4. Якщо використовуються міорелаксанти під час анестезії, це не виключає застосування анестетиків.

Коли в медицину міцно увійшли препарати цієї групи, можна було сміливо говорити про початок нової ери в анестезіології. Їх використання дозволило одночасно вирішувати кілька завдань:

Після впровадження в практику таких ліків анестезіологія одержала можливість стати самостійною галуззю.

Область застосування міорелаксантів

Враховуючи те, що речовини з цієї групи ліків мають значний вплив на організм, вони знаходять широке застосування в медичній практиці. Можна перерахувати такі напрямки:

1. При лікуванні неврологічних захворювань, що супроводжуються підвищеним тонусом.
2. Якщо застосовувати міорелаксанти (препарати), біль у попереку також відступить.
3. Перед хірургічним втручанням у черевну порожнину.
4. Під час проведення складних діагностичних процедур за деяких захворювань.
5. У процесі електросудомної терапії.
6. Під час проведення анестезіології без відключення природного дихання.
7. Для профілактики ускладнень після травмування.
8. Міорелаксанти (препарати) при остеохондрозі часто призначають пацієнтам.
9. Для полегшення процесу відновлення після
10. Наявність міжхребцевої грижі також є показанням прийому міорелаксантів.

Незважаючи на такий великий список використання цих препаратів, не варто їх призначати самостійно, без консультації з лікарем.

Побічні ефекти після прийому

Якщо вам призначили міорелаксанти (препарати), біль у попереку повинен обов'язково дати вам спокій, тільки при прийомі даних ліків можуть спостерігатися побічні дії. На деякі можна і є і більш серйозні, серед них варто відзначити такі:

• Зниження концентрації уваги є найбільш небезпечним для людей, що сидять за кермом автомобіля.
• Зниження артеріального тиску.
• Підвищена нервова збудливість.
• Нічне нетримання сечі.
• Алергічні прояви.
• Проблеми з боку шлунково-кишкового тракту.
• Судомні стани.

Особливо часто ці прояви можна діагностувати при неправильному дозуванні препаратів. Особливо це стосується антидеполяризуючих ліків. Терміново необхідно припинити їх прийом та звернутися до лікаря. Зазвичай призначають внутрішньовенно розчин неостигміну.

Деполяризуючі міорелаксанти у цьому відношенні більш нешкідливі. При їх скасуванні спостерігається нормалізація стану пацієнта і використання медикаментів для усунення симптомів не потрібно.

Слід обережно приймати ті міорелаксанти (препарати), назви яких вам незнайомі. І тут краще проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання до застосування

Прийом будь-яких ліків необхідно починати лише після консультації з лікарем, а ці ліки тим паче. Вони мають цілий список протипоказань, серед них можна відзначити:

1. Не можна приймати їх людям, які мають проблеми з нирками.
2. Протипоказаний прийом вагітним жінкам і матерям, що годують.
3. Психологічні розлади.
4. Алкоголізм.
5. Епілепсія.
6. Хвороба Паркінсона.
7. Печінкова недостатність.
8. Дитячий вік віком до 1 року.
9. Виразкова хвороба.
10. Міастенія.
11. Алергічні реакції на препарат та його складові.

Як бачимо, міорелаксанти (препарати) мають багато протипоказань, тому не варто ще більше завдавати шкоди своєму здоров'ю та починати їх прийом на свій страх та ризик.

Вимоги до міорелаксантів

Сучасні препарати повинні бути не тільки ефективними в плані зняття м'язового спазму, а й відповідати деяким вимогам:

Одним із таких препаратів, який практично відповідає всім вимогам, є "Мідокалм". Напевно, тому він у медичній практиці використовується вже понад 40 років, причому не лише у нашій країні, а й у багатьох інших.

Серед центральних міорелаксантів він істотно відрізняється від інших на краще. Цей препарат впливає відразу на кількох рівнях: знімає посилену імпульсацію, пригнічує формування у больових рецепторах, уповільнює проведення гіперактивних рефлексів.

В результаті прийому препарату не тільки знижується м'язова напруга, а й спостерігається його судинорозширювальна дія. Це, мабуть, єдині ліки, які знімають спазм м'язових волокон, але при цьому не викликає м'язової слабкості, а також не взаємодіють з алкоголем.

Остеохондроз та міорелаксанти

Це захворювання досить поширене у світі. Наш спосіб життя поступово призводить до того, що з'являються болі в спині, на які ми намагаємось не реагувати. Але настає такий момент, коли біль уже не можна ігнорувати.

Ми звертаємося до лікаря за допомогою, але дорогоцінний час часто вже втрачено. Виникає питання: "А чи можна використовувати міорелаксанти при захворюваннях опорно-рухового апарату?"

Оскільки одним із симптомів остеохондрозу є м'язовий спазм, тобто сенс говорити про використання препаратів для розслаблення спазмованих м'язів. Під час терапії найчастіше застосовують такі лікарські препарати із групи міорелаксантів.

У терапії зазвичай прийнято приймати кілька препаратів одночасно. Це передбачено для того, щоб можна було відразу виявити побічні ефекти, якщо такі виявлятимуться, та призначити інші ліки.

Практично всі препарати випускаються у формі таблеток, а й ін'єкції. Найчастіше при сильному спазмі та вираженому больовому синдромі для екстреної допомоги призначають другу форму, тобто у вигляді уколів. Діюча речовина швидше проникає в кров і починає свою лікувальну дію.

Таблетки зазвичай не приймають на голодний шлунок, щоб не завдати шкоди слизовій оболонці. Запивати треба водою. Як уколи, і таблетки призначають приймати двічі на день, якщо немає особливих рекомендацій.

Використання міорелаксантів лише тоді принесе бажаний ефект, якщо вони застосовуються у комплексній терапії, обов'язково поєднання з фізіотерапевтичними процедурами, лікувальною гімнастикою, масажем.

Незважаючи на їх високу ефективність, приймати ці препарати не варто без попереднього консультування з лікарем. Ви не можете самостійно визначати, які ліки підійде у вашому випадку і принесе більший ефект.

Не забувайте, що є безліч протипоказань та побічних ефектів, які також не варто скидати з рахунків. Тільки грамотне лікування дозволить вам назавжди забути про біль і спазмовані м'язи.

Препарати цієї групи блокують переважно передачу нервових імпульсів на рівні нервово-м'язових синапсів поперечно-смугастої мускулатури. До них належать: тубокурарин-хлорид, диплацин, циклобутоній, квалідил, анатруксоній, діоксоній, дитилін (лістенон, міорелаксин), мелліктін, кондельфін. Все це синтетичні речовини, за винятком мелліктину та кондельфіну – алкалоїдів з різних видів окропу.

Розрізняють препарати деполяризуючого (дитилін) та конкурентного, антидеполяризуючого (всі інші засоби) дії. При дії курареподібних деполяризуючих засобів виникає стійка деполяризація кінцевих пластинок з подальшим розслабленням скелетної мускулатури.

Антидеполяризуючі курареподібні засоби блокують н-хо-лінорецептори нервово-м'язових синапсів і тим самим виключають

медіаторні функції ацетилхоліну, що переносить збудження з рухового нейрона на скелетний м'яз, що і призводить до розслаблення останнього.

Патогенез отруєння.Прийом внутрішньо токсичних доз міорелаксантів, їх передозування або підвищена до них чутливість, у тому числі спадково обумовлена, викликають параліч дихальної міжреберної мускулатури та діафрагми, у зв'язку з чим виникає асфіксія. Тому міорелаксанти під час операції застосовують лише при інтубаційному наркозі та наявності всіх умов, необхідних для проведення керованого дихання. Інгаляційні наркотики (ефір, фторотан), антибіотики (неоміцин, стрептоміцину сульфат) здатні викликати нервово-м'язову блокаду, що слід враховувати при їх спільному застосуванні з міорелаксантами. Релаксуюча дія останніх посилюється при ускладненнях, пов'язаних із передозуванням наркотиків (аноксія, гіперкапнія, ацидоз), при порушенні електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпокальціємія) та крововтраті в період наркозу. Недостатність кровообігу у разі токсичної дії курареподібних засобів асоціюється з гіпотонією і зазвичай носить вторинний характер внаслідок дихання, що розвивається. Для курареподібних засобів антидеполяризуючого типу дії характерно також гангліоблокуючий вплив та звільнення гістаміну з тканин, що при передозуванні може бути додатковою причиною гіпотонічного стану.

Залежно від механізму релаксації підхід до терапії отруєнь курареподібними засобами різний. При передозуванні антидеполяризуючих агентів застосування антихолінестеразних засобів, що збільшують концентрацію ацетилхоліну в ділянці кінцевих пластинок, є методом антидотної терапії. При отруєнні деполяризуючими агентами вживання цих засобів може посилити явища деполяризації і призвести до поглиблення нервово-м'язового блоку.

Диплацін. У відносно велику кількість не порушує кровообігу. При внутрішньовенному введенні в дозах 3-4 мк/кг препарат на 5-6 хвилині викликає повне розслаблення мускулатури і апное. Тривалість останнього 20-25 хв. Після відновлення дихання розслаблення м'язів зберігається довго. При повторному введенні ефект посилюється, тому дозу слід зменшити на 1/3-1/2 від початкової. Антидотом диплацину, хоч не завжди досить ефективним, є прозерин.

Дитилін- м'язовий релаксант короткочасної дії, тому що в організмі легко гідролізується ферментом бутирилхолін-стерозою сироватки.крові. При злоякісних захворюваннях і захворюваннях печінки, що супроводжуються зниженням вироблення даного ферменту, при нерідко зустрічаються вроджених гіпохолін-естраземії відзначається підвищена чутливість до дитиліну. Це також при захворюваннях нирок, що погіршує виділення дитилина.

При одноразовому внутрішньовенному введенні препарату в дозі 0,2-0,3 мг/кг маси тіла (1-2 мл 1% розчину) через 1-1,5 хв може настати максимальний ефект (без виключення дихання) тривалістю до 3-7 хв. . Якщо вводять дитилін у дозах 1-1,7 мг/кг, виникає повне розслаблення мускулатури та апное тривалістю 5-7 хв. Для більш тривалого розслаблення мускулатури, можна використовувати крапельне чи фракційне його введення. У цьому може змінитися механізм дії - деполяризаційний блок змінюється конкурентним. Внаслідок цього при передозуванні дитиліну після тривалого або повторного використання можна як антагоніст обережно застосувати нрозерин.

Симптомами отруєння є:тяжкість повік, диплопія, утруднення мови та ковтання, паралітичний стан мускулатури кінцівок, шиї, міжреберної та, в останню чергу, діафрагми. Дихання поверхневе, переривчасте, прискорене, з паузою після видиху та вдиху. У разі передозування може виникнути виражена брадикардія із різким зниженням артеріального тиску.

Перша допомога та лікування.При вимкненому диханні необхідно негайно застосовувати дихання кероване киснем. З метою декураризації при призначенні антидеполяризуючих засобів (диплацин та ін.) внутрішньовенно вводять 3 мл 0,05% розчину прозерину на тлі 0,5-1 мл 0,1% розчину атропіну сульфату. Останній призначають для обмеження стимуляції прозерином н-холінорецепторів м'язів та вегетативних вузлів. Декурарізуючий ефект прозерину посилюється введенням хлориду або глюконату кальцію внутрішньовенно (5-10 мл 5% розчину).

Стійка гіпотонія ліквідується внутрішньовенним введенням сим-патоміметичних амінів (ефедрину гідрохлорид, норадреналіну гідротартрат).

Якщо дитилін передозований, рекомендуються переливання свіжої крові або плазми для поповнення запасів бутирилхолінестерази, а також плазмозамінні препарати. При повторному введенні великих доз препарату, які мають антидеполяризуючу дію, деякі автори вважають за доцільне застосовувати прозерин.

Лікування гострих отруєнь, 1982

NV. ORGANON (Нідерланди)

АТХ: V03AB35 (Sugammadex)

Антидот міорелаксантів

МКЛ: T48 Отруєння препаратами, що діють переважно на гладку та скелетну мускулатуру та органи дихання

Селективний антидот міорелаксантів рокуронію броміду та векуронію броміду. Сугаммадекс являє собою модифікований гамма-циклодекстрин, який є сполукою, що селективно зв'язує рокомію бромід і векуронію бромід. Він формує з ними комплекс у плазмі крові, що призводить до зниження концентрації міорелаксанту, що зв'язується з нікотиновими рецепторами в нейром'язовому синапсі. Це призводить до усунення нейром'язової блокади, спричиненої рокуронію бромідом або векуронію бромідом.
Спостерігалася чітка залежність ефекту від дози сугаммадекса, який вводився у різні періоди часу та за різної глибини блоку нейром'язової провідності. Сугаммадекс вводили в дозах від 0.5 до 16 мг/кг після одноразового введення рокуронію броміду в дозах 0.6, 0.9, 1 і 1.2 мг/кг, або після введення векуронію броміду в дозі 0.1 мг/кг, так і після введення підтримуючих .
Сугаммадекс можна застосовувати у різні періоди часу після введення рокуронію броміду або векуронію броміду.
Ниркова недостатність. У двох відкритих клінічних дослідженнях проводилося порівняння ефективності та безпеки застосування сугаммадексу у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або без неї, які зазнають хірургічного втручання. В одному з досліджень сугаммадекс вводився для усунення блокади, спричиненої рокуронію бромідом, за наявності 1-2 посттетанічних відповідей (4 мг/кг; n=68); в іншому дослідженні сугаммадекс вводили з появою другої відповіді в режимі чотирирозрядної стимуляції (Т2) (2 мг/кг; n=30). Відновлення нейром'язової провідності після блокади було трохи довше у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня порівняно з пацієнтами без ниркової недостатності. Випадків залишкової нейром'язової блокади або її відновлення у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня у цих дослідженнях не спостерігалося.
Вплив на інтервал QTc. У трьох клінічних дослідженнях сугаммадексу, що застосовується в режимі монотерапії, або в комбінації з рокуронію бромідом або векуронію бромідом, або в комбінації з пропофолом або севофлураном, не спостерігалося клінічно значущого збільшення QT/QTc інтервалу.

Показання

Фармакокінетичні параметри сугаммадексу розраховуються виходячи із підсумовування концентрацій вільного сугаммадексу та сугаммадексу у складі комплексу сугаммадекс-міорелаксант. Фармакокінетичні параметри, такі як кліренс і Vd, вважаються одни...

Протипоказання

- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК - тяжка печінкова недостатність;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- Дитячий вік до 2 років;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Дозування

Сугаммадекс повинен вводитись лише анестезіологом або під його керівництвом. Для спостереження за ступенем нейром'язової блокади та відновленням нейром'язової провідності рекомендується застосовувати відповідний метод моніторингу. Відповідно до загальноприйнятого...

Передозування

Дотепер отримано одне повідомлення про випадкове передозування препарату в дозі 40 мг/кг. Будь-які значні побічні ефекти були відсутні. Сугаммадекс добре переноситься в дозах до 96 мг/кг з відсутністю будь-яких побічних ефектів.

Лікарська взаємодія

Взаємодія типу зв'язування (гормональні контрацептиви)
Внаслідок введення сугамадексу ефективність деяких лікарських препаратів може знизитися через зниження їхньої (вільної) плазмової концентрації. У такій ситуації необхідно...

Побічна дія

Найчастіше (≥1/100 до З застосуванням сугаммадекса пов'язують наступні небажані реакції.
Система організму
Частота виникнення
Небажані реакції
Порушення імунної системи
Рідко (від ≥1/...

При вагітності та годуванні груддю

Не рекомендується застосовувати сугаммадекс при вагітності через недостатність даних.
Вивчення виділення сугаммадексу з молоком у жінок у період лактації не проводилося, але, виходячи з даних доклінічних досліджень, ця ймовірність не...

Застосування у разі порушення функції печінки

Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

Застосування у разі порушення функції нирок

Протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 2 років).

Застосування у пацієнтів похилого віку

Пацієнти похилого віку: після введення сугаммадексу при наявності 2-х відповідей у ​​режимі TOF стимуляції на фоні блокади, викликаної рокуронію бромідом, повний час відновлення нейром'язової провідності (відношення Т4/Т1 до 0.9) у дорослих пацієнтів.

особливі вказівки

Моніторинг дихальної функції під час відновлення нейром'язової провідності
Проводити ШВЛ необхідно до відновлення адекватного самостійного дихання після усунення нейром'язової блокади. Якщо навіть відбулося повне відновлення.

Особливі умови прийому

протипоказаний при вагітності, з обережністю застосовується під час годування груддю, протипоказаний при порушеннях функції печінки, протипоказаний при порушеннях функції нирок, протипоказаний для дітей; з обережністю застосовується літніми пацієнтами.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри сугаммадексу розраховуються виходячи із підсумовування концентрацій вільного сугаммадексу та сугаммадексу у складі комплексу сугаммадекс-міорелаксант. Фармакокінетичні параметри, такі як кліренс і Vd, вважаються одни...

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 2°С до 8°С. Чи не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.

Форма випуску

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору.
1 мл
сугаммадекс натрію
108.8 мг,
що відповідає змісту сугамадексу
100 мг
Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота – q.s. до pH 7.

Шановні лікарі!

Якщо у вас є досвід призначення цього препарату своїм пацієнтам - поділіться результатом (залишіть коментар)! Чи допомогли ці ліки пацієнтові, чи виникли побічні ефекти під час лікування? Ваш досвід буде цікавим як вашим колегам, так і пацієнтам.

Шановні пацієнти!

Якщо вам було призначено ці ліки і ви пройшли курс терапії, розкажіть - чи були вони ефективними (чи допомогли), чи були побічні ефекти, що вам сподобалося/не сподобалося. Тисячі людей шукають в Інтернеті відгуки до різних ліків. Але лише одиниці їх залишають. Якщо особисто ви не залишите відгук на цю тему - прочитати іншим буде нічого.

Велике дякую!

Міорелаксанти-Лікарські засоби, що знижують тонус скелетної мускулатури зі зменшенням рухової активності аж до повного знерухомлення.

Механізм дії – блокада Н-холінорецепторів у синапсах припиняє подачу нервового імпульсу до скелетних м'язів, і м'язи перестають скорочуватися. Розслаблення йде зверху донизу, від мімічних м'язів до кінчиків пальців ніг. Останньою розслаблюється діафрагма. Відновлення провідності йде у зворотному порядку. Першою суб'єктивною ознакою закінчення міорелаксації є спроби пацієнта дихати самостійно. Ознаки повної декураризації: пацієнт може підняти та утримати голову протягом 5 секунд, міцно стиснути руку та дихати самостійно протягом 10-15 хвилин без ознак гіпоксії. Об'єктивно ступінь впливу міорелаксантів визначають за допомогою таких методів: електроміографія, акцеломіографія, периферична нейростимуляція, механоміографія.

Час дії міорелаксантів подовжується за наявності таких факторів: гіпотонія, гіпоксія, гіперкапнія, метаболічний ацидоз, гіповолемія, порушення мікроциркуляції, гіпокаліємія, глибокий наркоз, гіпотермія, літній вік пацієнта. Вплив на М-холінорецептори серця, гладких м'язів і блукаючого нерва залежить від препарату та дози. Деякі міорелаксанти можуть спровокувати викид гістаміну. Не проходять через гематоенцефалічний бар'єр. Проходження через ПБ залежить від препарату та дози. Чи не розчиняються в жирах. Зв'язування із білками крові залежить від препарату. Основний шлях введення – внутрішньовенний. При їді не діють, так як високополярні.

1. Забезпечення умов інтубації трахеї. 2. Забезпечення міорелаксації під час оперативних втручань для створення оптимальних умов роботи хірургічної бригади без надмірних доз препаратів для загальної анестезії, а також необхідність розслаблення м'язів при деяких діагностичних маніпуляціях, що виконуються в умовах загальної анестезії (наприклад, бронхоскопія). 3. Придушення самостійного дихання з метою проведення ШВЛ. 4. Усунення судомного синдрому при неефективності протисудомних препаратів. 5. Блокада захисних реакцій на холод у вигляді м'язового тремтіння та гіпертонусу м'язів при штучній гіпотермії. 6. Міорелаксація при репозиції уламків кісток та вправленні вивихів у суглобах, де є потужні м'язові масиви.

Антидот:Прозерін. Антихолінестеразні препарати блокують холінестеразу, кількість ацетилхоліну збільшується і він конкурентно витісняє недеполяризуючий міорелаксант. Використовується прозерин у дозі 0,03–0,05 мг/кг маси тіла. За 2-3 хвилини перед застосуванням нівелювання побічних ефектів прозерину вводиться атропін 0,1% 0,5 мл. внутрішньовенно. Декурарізація протипоказана при глибокому м'язовому блоці та будь-якому порушенні водно-електролітного балансу. Якщо дія прозерину закінчується раніше, ніж дія міорелаксанту, то може статися рекураризація- відновлення міорелаксації через активацію холінестерази та зменшення кількості ацетилхоліну в синаптичній щілині.

Речовини цієї групи блокують Н-холінорецептори, локалізовані на кінцевій пластинці скелетних м'язів, і перешкоджають їх взаємодії з ацетилхоліном, внаслідок чого ацетилхолін не викликає деполяризації мембрани м'язових волокон - м'язи не скорочуються. Такий стан називається нервово-м'язовим блоком.

Класифікація:

1 - Міорелаксанти антидеполяризуючої конкурентної дії- В-ва, що підвищують концентрацію АХ в синаптичній щілини, який конкурентно витісняє міорелаксант із зв'язку з НХ-рецепторами і викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани, тим самим відновлюючи нервово-м'язову передачу. (алкалоїд тубокурарин; ЛЗ – курареподібні)

а) бензилізохіноліни (тубокурарин, атракурій, мівакурій)

б) аміностероїди (піпекуроній, векуроній, рокуроній)

Курареподібні засоби використовуються для розслаблення кістякових м'язів при хірургічних операціях. Під дією курареподібних засобів м'язи розслабляються в наступній послідовності: спочатку м'язи обличчя, гортані, шиї, потім м'язи кінцівок, тулуба та в останню чергу дихальні м'язи – настає зупинка дихання. При вимиканні дихання хворого переводять на штучну вентиляцію легень.

Крім того, застосовують для усунення тонічних судом при правцях і при отруєнні стрихніном. При цьому розслаблення кістякових м'язів сприяє усуненню судом.

Антагоністами міорелаксантів антидеполяризуючої дії є антихолінестеразні засоби. Пригнічуючи активність ацетилхолінестерази, вони запобігають гідролізу ацетилхоліну і таким чином збільшують його концентрацію в синаптичній щілині. АХ витісняє препарат із зв'язку з Н-холінорецепторами, що призводить до відновлення нервово-м'язової передачі. Антихолінестеразні засоби (неостигмін) застосовують для переривання нервово-м'язового блоку або усунення залишкових явищ після введення антидеполяризуючих м'язових релаксантів.

2 – Міорелаксанти деполяризуючої дії- Суксаметонія йодид (Дитилін, Лістенон, Міорелаксин) Суксаметонія йодид за хімічною будовою є подвоєною молекулою ацетилхоліну.

Суксаметоній взаємодіє з Н-холінорецепторами, локалізованими на кінцевій пластинці скелетних м'язів, подібно до ацетилхоліну і викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани. При цьому м'язові волокна скорочуються, що проявляється у вигляді окремих посмикувань скелетних м'язів – фасцікуляцій. Однак на відміну від ацетилхоліну суксаметоній має стійкість до ацетилхолінестерази і тому практично не руйнується в синаптичній щілині. Внаслідок суксаметоній викликає стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани кінцевої пластинки.

Побічні ефекти: післяопераційні м'язові болі (що пов'язують з мікротравмами м'язів під час їх фасцікуляцій), пригнічення дихання (апное), гіперкаліємія та аритмії серця, гіпертензія, підвищення внутрішньоочного тиску, рабдоміоліз та міоглобінемія, гіпертермія.

3 – Кошти, що зменшують виділення АХ – Ботокс є препаратом ботулінового токсину типу А, який перешкоджає виділенню АХ із закінчень холінергічних нервових волокон. Тяжкий ланцюг ботулінового токсину має здатність зв'язуватися зі специфічними рецепторами мембран нервових клітин. Після зв'язування з пресинаптичною мембраною нервового закінчення ботуліновий токсин шляхом ендоцитозу проникає усередину нейрона.

Внаслідок того, що ботокс перешкоджає виділенню АХ закінченнями симпатичних холінергічних волокон, що іннервують потові залози, препарат застосовують при гіпергідрозі для зменшення секреції екринних потових залоз (пахвові западини, долоні, стопи). Вводять внутрішньошкірно. Ефект продовжується 6-8 міс.

Препарат концентрується у місці ін'єкції протягом деякого часу, а потім потрапляє у системний кровотік, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і швидко метаболізується.

Як побічні ефекти відзначаються біль та мікрогематоми в місці ін'єкції, незначна загальна слабкість протягом 1 тижня