Артрозилен ректальні супозиторії. Коли призначається препарат? Нестероїдні протизапальні засоби
ІНСТРУКЦІЯ
з медичного застосування препарату
зареєстровано
DOMPE FARMAСЕUTICI S.p.A. (Італія)
зроблено
DOMPE S.p.A. (Італія)
або DOPPEL FARMACEUTICI S.R.L. (Італія)
Форма випуску, склад та упаковка
Гель для зовнішнього застосування 5% прозорий, світло-жовтого кольору з характерним запахом.
Допоміжні речовини:карбомер - 1 г, троламін - 1.9 г, полісорбат 80-0.8 г, етанол 95% - 5 г, метилпарагідроксибензоат - 0.1 г, ароматизатор лавандово-неролієвий - 0.2 г, вода очищена - 86 мл.
30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.
50 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.
Фармакологічна дія
НПЗЗ. Чинить місцеву протизапальну, аналгетичну та антиексудативну дію.При зовнішньому застосуванні Артрозилен гель забезпечує місцевий лікувальний ефект у ділянці уражених суглобів, сухожиль, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, ранкову скутість та припухлість суглобів.
Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.
Фармакокінетика
При зовнішньому застосуванні усмоктується повільно; доза 50-150 мг через 5-8 годин створює рівень концентрації в плазмі 0.08-0.15 мкг/мл. Біодоступність препарату – близько 5%.
Показання:
- захворювання опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз периферичних суглобів та хребта, ревматичні ураження м'яких тканин);- м'язові болі ревматичного та неревматичного походження;
- травматичні (в т.ч. спортивні) ушкодження м'яких тканин.
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогрес захворювання не впливає.
Спосіб застосування та дози
Препарат застосовують зовнішньо. Гель слід наносити на поверхню шкіри 2 рази на добу відповідно до розміру ураженої ділянки та приписів лікаря, обережно втираючи до повного вбирання.Разова доза становить 1-1,5 г препарату (відповідає розміру вишні).
При іонофорез препарат наноситься на негативний полюс.
Доза у дітей віком від 6 до 12 років відповідає такій у дорослих і залежить від ділянки нанесення та рекомендацій лікаря.
Тривалість лікування варіює від кількох днів до 3-4 тижнів, т.к. препарат застосовується як із гострих, і при хронічних захворюваннях.
Побічна дія
Місцеві реакції:еритема, висипання, відчуття печіння, свербіж. Іноді місцеві реакції можуть поширюватися за межі зони нанесення препарату, дуже рідко можуть бути серйозними та генералізованими.
Алергічні реакції:дерматит, контактна екзема, кропив'янка, бульозний дерматит, реакції фотосенсибілізації.
Дуже рідко виникають побічні системи, такі як порушення функції нирок.
У разі розвитку будь-якого небажаного явища слід звернутися до лікаря.
Протипоказання:
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);- Реакції фотосенсибілізації;
- мокнучі дерматози;
- Екзема;
- Порушення цілісності шкірних покривів (інфіковані рани, садна) у місці передбачуваного нанесення;
- ІІІ триместр вагітності;
- Період лактації;
- Дитячий вік до 6 років;
- Підвищена чутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату;
- Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
- Підвищена чутливість до фенофібрату;
- Підвищена чутливість до сонцезахисних засобів.
Вплив сонячних променів, навіть у хмарні дні, а також відвідування солярію протипоказані під час лікування та протягом 2 тижнів після останнього застосування препарату.
З обережністюслід призначати препарат при загостренні печінкової порфірії, ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, бронхіальній астмі, у І та ІІ триместрах вагітності, а також дітям віком від 6 до 12 років та пацієнтам похилого віку.
Вагітність та лактація
Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. У I та II триместрах вагітності застосування препарату можливе лише після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Застосування препарату під час лактації не рекомендується.
особливі вказівки
Препарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру.Слід уникати попадання в очі та на слизову оболонку.
Щоб уникнути проявів підвищеної чутливості та фоточутливості, рекомендується уникати впливу на оброблені ділянки шкіри сонячних променів під час лікування та протягом 2 тижнів після закінчення терапії.
Після застосування препарату необхідно ретельно вимити руки.
Не слід використовувати оклюзійну пов'язку.
Слід негайно припинити застосування препарату у разі будь-якої шкірної реакції при одночасному застосуванні сонцезахисних або інших косметичних засобів, що містять октокрилен.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Немає даних про негативний вплив препарату на здатність до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Вкрай низький ступінь системної абсорбції активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.При випадковому ковтанні великих кількостей препарату (більше 20 г) можлива поява системних небажаних реакцій, характерних для НПЗЗ.
Лікування:промивання шлунка; прийом активованого вугілля.
Лікарська взаємодія
Препарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію.Хоча взаємодія з іншими лікарськими засобами для місцевого та системного застосування малоймовірна, у разі тривалого лікування або лікування препаратом у високих дозах необхідно брати до уваги можливість конкуренції за зв'язування з білками плазми між абсорбованим кетопрофеном та іншими лікарськими засобами.
Пацієнтам, які беруть антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендується проводити регулярний контроль МНО.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.Умови відпустки з аптек:
Препарат дозволений до застосування як засіб безрецептурної відпустки.ІНСТРУКЦІЯ
з медичного застосування препарату
зареєстровано
DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Італія)
зроблено
Valpharma S.A. (Республіка Сан-Марино) або ISTITUTO de ANGELI S.r.L. (Італія)
Форма випуску, склад та упаковка
Капсули тверді желатинові, довгасті, корпус – білого кольору, кришечка – темнозеленого кольору; вміст капсул – круглі гранули світло-жовтого кольору.Допоміжні речовини:діетилфталат – 2.286 мг, карбоксиполіметилен – 32.857 мг, магнію стеарат – 15.857 мг, повідон – 27.857 мг, полімери акрилової та метакрилової кислот – 34.143 мг, тальк – 27 мг.
Склад оболонки капсули:корпус – титану діоксид (Е171), желатин qsp; кришечка -хіноліновий жовтий (Е104), індиготин (Е132), титану діоксид (Е171), желатин qsp. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
НПЗЗ. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібуючи ЦОГ-1 та ЦОГ-2, пригнічує синтез простагландинів. Має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.Зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, збільшує обсяг рухів.
Кетопрофену лізинова сіль, на відміну від кетопрофену, є швидкорозчинною сполукою з нейтральною pH, за рахунок чого майже не дратує ШКТ.
Після вживання максимальний терапевтичний ефект спостерігається протягом від 4 до 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо кетопрофен досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність перевищує 80%. З max становить 3-9 мкг/мл і досягається через 4-10 год після прийому внутрішньо, її величина прямо залежить від прийнятої дози. Одночасний прийом їжі сприяє зниженню значення С max і збільшенню Т max без зміни AUC.
Розподіл
До 99% кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. V d -0.1-0.2 л/кг. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та розподіляється у тканинах та органах. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину та сполучну тканину. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 год).
Препарат практично не кумулює в організмі.
Метаболізм
Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкуронізації з утворенням складних ефірів із глюкуроновою кислотою.
Виведення
Т 1/2 становить 6.5 год. Метаболіти виводяться переважно із сечею. З фекаліями виводиться менше 1%.
Показання:
Купірування болю слабкої та помірної інтенсивності, в т.ч.:Післяопераційний біль;
- Посттравматичні болі;
- Болі запального характеру.
Симптоматичне лікування ревматичних та запальних захворювань, у т.ч.:
Ревматоїдний артрит;
- спондилоартрити;
- остеоартроз;
- подагричний артрит;
- Запальне ураження навколосуглобових тканин.
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо по 1 капс./сут, під час або після їди. Тривалість лікування може становити 3-4 місяці.Побічна дія
З боку травної системи:біль у животі, діарея, дуоденіт, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гастрит, гематомезис, езофагіт, стоматит, мелена, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, збільшення розмірів печінки.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:запаморочення, гіперкінезія, тремор, вертиго, перепади настрою, тривожність, галюцинації, дратівливість, загальне нездужання.
З боку органу зору:кон'юнктивіт, порушення зору.
З боку системи кровотворення:лейкоцитопенія, лейкоцитоз, лімфангіт, зменшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, збільшення розмірів селезінки, васкуліт.
З боку дихальної системи:бронхоспазм, диспное, відчуття спазму гортані, ларингоспазм, набряк гортані, риніт.
З боку серцево-судинної системи:гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, синкопальні стани.
З боку сечовидільної системи:хворобливе сечовипускання, цистит, набряки, гематурія.
З боку шкіри та підшкірних тканин:еритематозна екзантема, свербіж, макуло-папульозний висип, посилення потовиділення.
Алергічні реакції:кропив'янка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції (набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк глотки, періорбітальний набряк).
Інші:периферичні набряки, блідість, порушення менструального циклу.
Протипоказання:
Для системного застосування- "аспіринова" астма;
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- виразковий коліт у фазі загострення;
- хвороба Крона;
- дивертикуліт;
- Виразкова виразка;
- Порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія);
- хронічна ниркова недостатність;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- ІІІ триместр вагітності;
- Період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших HПBC.
З обережністюслід призначати препарат при анемії, бронхіальній астмі, алкоголізмі, тютюнокурінні, алкогольному цирозі печінки, гіпербілірубінемії, печінковій недостатності, цукровому діабеті, дегідратації, сепсисі, хронічній серцевій недостатності, набряках, артеріальній гіпертензії, захворюваннях крові. глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, стоматиті, у І та ІІ триместрах вагітності, а також пацієнтам похилого віку.
Вагітність та лактація
Як і інші HПBC, Артрозилен не слід застосовувати у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосовувати препарат Артрозилен слід з обережністю та під контролем лікаря.При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Жінкам, які планують вагітність, слід утриматися від прийому препарату артрозилен, т.к. і натомість його прийому може знижуватися ймовірність імплантації яйцеклітини.
особливі вказівки
Під час лікування препаратом Артрозилен необхідно проводити періодичний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок.При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.
Прийом Артрозилену може маскувати ознаки інфекційного захворювання.
При порушенні функції печінки та нирок необхідне зниження дози та ретельне спостереження.
Застосування Артрозилену при бронхіальній астмі може спровокувати напад ядухи.
Передозування
В даний час про випадки передозування препаратом Артрозилен не повідомлялося.Лікування:у разі передозування, якщо необхідно, слід проводити симптоматичну терапію, моніторинг дихальної та серцево-судинної діяльності. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз малоефективний.
Лікарська взаємодія
Індуктори мікросомального окиснення в печінці (в т.ч. фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) при одночасному застосуванні з препаратом Артрозилен збільшують продукцію активних гідроксильованих метаболітів.На тлі одночасного застосування з препаратом Артрозилен знижується ефективність урикозуричних препаратів, посилюється дія антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти мінералокортикоїдів, глюкокортикоїдів, естрогенів; знижується ефективність антигіпертензивних препаратів та діуретиків.
Одночасне застосування препарату Артрозилен з іншими НПЗЗ, кортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функції нирок.
Одночасне призначення Артрозилену з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Препарат Артрозилен при одночасному застосуванні посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Спільне застосування Артрозилену з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів.
Кетопрофен при одночасному застосуванні підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, літію, метотрексату.
Антациди та колестірамін знижують абсорбцію кетопрофену.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.Термін придатності – 3 роки.
Умови відпустки з аптек:
Препарат відпускається за рецептом.
Артрозилен - уколи на основі кетопрофену, призначені для усунення гострого болю при , ревматизмі та інших захворюваннях скелетно-м'язової системи. Препарат належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Його активний компонент кетопрофен є похідним пропіонової кислоти та входить до переліку життєво важливих для людини лікарських засобів.
Застосування препарату дозволяє зменшити вираженість запального процесу, усуває больовий синдром та знижує температуру тіла. Артрозилен має протипоказання і може призвести до розвитку системних побічних ефектів. Щоб уникнути негативного впливу препарату на організм, використовувати його слід за рекомендацією лікаря.
Лікарська форма засобу
Уколи Артрозилен виробляються в Італії фармацевтичною компанією Домпе Фармачеутічі С.П.А. Препарат випускається у вигляді прозорого безбарвного або світло-жовтого стерильного розчину, призначеного для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення. Лікувальна рідина розлита по 2 мл ампули з темного скла. Ампули розфасовані по 6 штук у пластикові піддони. Усередині кожної фірмової упаковки знаходиться 1 піддон з ампулами та інструкція щодо застосування до лікарського розчину.
Компоненти та дія
Фармакологічна дія Артрозилену забезпечує кетопрофен, представлений у ньому у вигляді лізинової солі. Його концентрація у 1 мл розчину становить 80 мг. Додатково до складу засобу входять гідроксид натрію, лимонна кислота та стерильна вода.
Кетопрофену лізинова сіль при внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні виявляє виражену знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну активність, зменшує набряклість суглобів та підвищує їх рухливість. Дія головного компонента обумовлена його негативним впливом на циклооксигеназу-1 та циклооксигеназу-2 та гальмуванням біосинтезу простагландинів. Артрозилен має антибрадикініновий ефект, стабілізує мембрани лізосом і гальмує вивільнення з них ферментів, що провокують запалення та руйнування сполучної тканини.
Препарат практично не впливає на стан слизової оболонки органів травного тракту та не провокує катаболічну дію на суглобові хрящі.
Коли використовують препарат
Артрозилен в ампулах застосовується для усунення гострого болю в суглобах та м'язах. Він показаний для використання при:
- ревматизм;
- артриті (ревматоїдному, псоріатичному, реактивному тощо);
- артроз різної локалізації;
- подагрі;
- анкілозуючий спондиліт;
- бурсіті;
- остеохондрозі хребта;
- синовіте;
- тендосиновіте;
- ентезопатії;
- міалгії;
- станах після травм та хірургічних втручань.
Спосіб застосування
Лікарський розчин Артрозилен призначений для введення внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Лікування препаратом слід проводити у стаціонарних умовах під наглядом лікаря.
Добове дозування засобу та тривалість його застосування залежать від клінічної картини та визначаються фахівцем. Максимальний термін лікування не повинен перевищувати 3 днів поспіль. Вміст ампули необхідно використовувати відразу після її розтину.
Ліки, що залишилися після проведення ін'єкції, зберігати не можна. Його слід утилізувати разом із роздрукованою ампулою.
Застереження до лікування
У лікарського розчину Артрозилен є протипоказання, зі списком яких хворому необхідно ознайомитись перед початком його застосування. Препарат забороняється використовувати при:
- підвищеної чутливості до речовин, що входять до його складу;
- індивідуальної непереносимості НПЗЗ;
- ниркової недостатності;
- виразці шлунка та 12-палої кишки;
- гранулематозному ентерит;
- дивертикульоз товстої кишки;
- аспіринової бронхіальної астми;
- порушення згортання крові;
- вагітності;
- годування груддю.
Розчин для ін'єкцій Артрозилен не використовується для лікування дітей та підлітків. Призначати його дозволяється пацієнтам віком від 18 років.
Препарат необхідно використовувати з обережністю в лікуванні літніх пацієнтів та осіб, які страждають на хронічну серцеву недостатність, бронхіальну астму, важкі патології печінки, алкоголізм, гіпертонічну хворобу, периферичні набряки, анемію та сепсис.
Артрозилен негативно впливає на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги, тому під час його застосування людині необхідно утриматися від керування транспортним засобом чи роботи на потенційно небезпечних об'єктах.
Побічні симптоми
Розчин для ін'єкцій Артрозилен може призвести до розвитку у пацієнта небажаних реакцій з боку різних органів та систем. До найпоширеніших побічних ефектів від лікарського засобу належать:
- хворобливі відчуття у животі;
- виразка слизової оболонки ШКТ;
- нудота;
- запор чи діарея;
- запаморочення;
- нервозність;
- цистит;
- набряки;
- зміни артеріального тиску (гіпертензія чи гіпотензія);
- почастішання пульсу;
- алергічні прояви (висип та свербіж на шкірі, набряк Квінке);
- посилене потовиділення;
- Порушення менструального циклу.
Крім перерахованих реакцій побічні дії від препарату можуть проявлятися у вигляді зниження гостроти зору, галюцинацій, збільшення розмірів печінки та селезінки, печінкової недостатності, змін у хімічному складі крові, бронхоспазму, ларингоспазму, синдрому Стівенса-Джонсона.
У разі виникнення описаних ефектів хворому слід проконсультуватися з лікарем щодо можливості продовження лікування.
Медикаментозне поєднання та передозування
У період використання Артрозилену пацієнтам слід обережно застосовувати препарати, з якими він може вступати в лікарську взаємодію.
Ін'єкційний розчин небажано поєднувати з антацидами, глюкокортикоїдами, НПЗЗ, метотрексатом, колестираміном, верапамілом, цефамандолом, тіклопідином, гепарином, спіронолактоном, пробенецидом, трамадолом, периферичними вазодилататорами, антитромом.
Дані про передозування лікарським розчином Артрозилен відсутні. Фахівці припускають, що перевищення добової дози може спровокувати у хворого посилення небажаних реакцій.
Вартість та відгуки
На ефективність Артрозилену вказують численні відгуки пацієнтів. Люди, які використовують лікарський розчин для усунення сильного болю, відзначають його швидку знеболювальну здатність і тривалу дію (до 12 годин).
Розчин для ін'єкцій Артрозилен призначений для рецептурної реалізації в аптеках. Середня ціна однієї упаковки із препаратом становить 200 рублів. Зберігати ампули з лікувальною рідиною слід у захищеному від прямого сонячного проміння місці при температурі повітря не вище 25°C.
Діюча речовина
Форма випуску, склад та упаковка
Ректальні супозиторії однорідні, від білого до світло-жовтого кольору, торпедоподібної форми.
Гліцериди напівсинтетичні.
5 штук. - стрипи (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
НПЗП. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібуючи ЦОГ-1 та ЦОГ-2, пригнічує синтез простагландинів. Має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.
Зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, збільшує обсяг рухів.
Кетопрофену лізинова сіль, на відміну від кетопрофену, є швидкорозчинною сполукою з нейтральною рН, за рахунок чого майже не дратує ШКТ.
Кетопрофену лізинова сіль не надає катаболічного впливу на суглобовий хрящ.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після ректального застосування кетопрофен також швидко всмоктується. Час досягнення Cmax після ректального застосування 45-60 хв. Величина концентрації лінійно залежить від прийнятої дози.
Розподіл
До 99% кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. V d – 0.1-0.2 л/кг. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та розподіляється у тканинах та органах. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину та сполучну тканину. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 год).
Метаболізм
Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкуронізації з утворенням складних ефірів із глюкуроновою кислотою.
Виведення
T 1/2 становить 6.5 год. Метаболіти виводяться переважно із сечею (до 76% протягом 24 год). З фекаліями виводиться менше 1%. Препарат практично не кумулює в організмі.
Показання
Купірування болю слабкої та помірної інтенсивності, в т.ч.:
- Післяопераційні болі;
- Посттравматичні болі;
- Болі запального характеру.
Симптоматичне лікування ревматичних та запальних захворювань, у т.ч.:
- ревматоїдний артрит;
- спондилоартрити;
- Остеоартроз;
- Подагричний артрит;
- Запальне ураження навколосуглобових тканин.
Протипоказання
- "Аспіринова тріада";
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- виразковий коліт у фазі загострення;
- хвороба Крона;
- Дивертикуліт;
- Виразкова виразка;
- Порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія);
- Хронічна ниркова недостатність;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- ІІІ триместр вагітності;
- Період лактації;
- Підвищена чутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, або до інших НПЗЗ.
З обережністюслід призначати препарат у І та ІІ триместрах вагітності, а також пацієнтам похилого віку. Слід виявляти обережність при анемії, бронхіальній астмі, алкоголізмі, тютюнокурінні, алкогольному цирозі печінки, гіпербілірубінемії, печінковій недостатності, цукровому діабеті, дегідратації, сепсисі, хронічній серцевій недостатності, набряках, артеріальній гіпертензії, захворюваннях. глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, стоматиті.
Дозування
Ректально призначають по 1 супозиторію 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 480 мг. Пацієнтам похилого вікуне слід призначати більше 2 супозиторіїв на добу.
При порушення функції нирок та печінкинеобхідне зниження дози.
Побічна дія
З боку травної системи:біль у животі, діарея, стоматит, езофагіт, гастрит, дуоденіт, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гематомезис, мелена, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, збільшення розмірів печінки.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:запаморочення, гіперкінезія, тремор, вертиго, перепади настрою, тривожність, галюцинації, дратівливість, загальне нездужання, порушення зору.
Алергічні реакції:кропив'янка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції (набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк глотки, періорбітальний набряк).
Дерматологічні реакції:еритематозна екзантема, свербіж, макуло-папульозний висип.
З боку сечовидільної системи:хворобливе сечовипускання, цистит, набряки, гематурія.
З боку системи кровотворення:лейкоцитопенія, лейкоцитоз, лімфангіт, зменшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, збільшення розмірів селезінки, васкуліт.
З боку дихальної системи:бронхоспазм, диспное, відчуття спазму гортані, ларингоспазм, набряк гортані, риніт.
З боку серцево-судинної системи:гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, синкопальні стани, периферичні набряки, блідість.
Інші:кон'юнктивіт, порушення менструального циклу, посилення потовиділення.
Місцеві реакції при ректальному застосуванні:печіння, свербіж, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою.
Кетопрофену лізинова сіль набагато рідше викликає побічні ефекти порівняно з кетопрофеном.
Передозування
В даний час про випадки передозування препаратом не повідомлялося.
У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію, моніторинг дихальної та серцево-судинної діяльності. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз малоефективний.
Лікарська взаємодія
Індуктори мікросомального окиснення в печінці (в т.ч. фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) при одночасному застосуванні з препаратом Артрозилен посилюють метаболізм кетопрофену (збільшують продукцію активних гідроксильованих метаболітів).
На тлі одночасного застосування з препаратом Артрозилен знижується ефективність урикозуричних препаратів, посилюється дія антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти мінералокортикоїдів, глюкокортикоїдів, естрогенів; знижується ефективність та діуретиків.
Одночасне застосування препарату Артрозилен з іншими НПЗЗ, кортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функції нирок.
Одночасне призначення Артрозилену з пероральними, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Препарат Артрозилен при одночасному застосуванні посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Спільне призначення Артрозилену з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів.
Кетопрофен при одночасному застосуванні підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, літію, метотрексату.
Антациди та колестирамін при одночасному прийомі внутрішньо з препаратом Артрозилен знижують абсорбцію кетопрофену.
особливі вказівки
Під час лікування препаратом Артрозилен необхідно проводити періодичний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.
Прийом Артрозилену може маскувати ознаки інфекційного захворювання.
Застосування Артрозилену при бронхіальній астмі може спровокувати напад ядухи.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період застосування препарату слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Вагітність та лактація
Застосування препарату Артрозилен у ІІІ триместрі вагітності протипоказане. У І та ІІ триместрах вагітності застосовувати препарат Артрозилен слід з обережністю та під контролем лікаря. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Жінкам, які планують вагітність, слід утриматися від прийому препарату артрозилен, т.к. і натомість його прийому може знижуватися ймовірність імплантації яйцеклітини.
Застосування у дитячому віці
Пацієнтам літнього вікуслід призначати трохи більше 1 амп./сут.
Умови відпустки з аптек
Відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі до 25°C. Балон з аерозолем не можна перегрівати! Термін придатності капсул і ректальних супозиторіїв – 5 років, розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, гелю та аерозолю для зовнішнього застосування – 3 роки.
Препарат: АРТРОЗИЛЕН
Активна речовина: ketoprofen
Код АТХ: M02AA10
КФГ: НПЗЗ для зовнішнього застосування
Коди МКБ-10 (показання): M05, M07, M10, M15, M42, M45, M46, M65, M70, M71, M79, M79.1, R52.0, R52.2, T14.3
Код КФУ: 05.01.01.06
Реєстр. номер: П №010596/02
Дата реєстрації: 28.10.05
Власник реєстр. удост.: DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Італія)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Капсули тверді желатинові, довгасті, з білим корпусом та темно-зеленою кришечкою; вміст капсул – круглі гранули світло-жовтого кольору.
Допоміжні речовини:діетилфталат, карбоксиполіметилен, магнію стеарат, повідон, полімер акрилової кислоти, полімер метакрилової кислоти, тальк.
Склад корпусу капсули:титану діоксид (Е171), желатин.
Склад кришечкикапсули:хіноліновий жовтий (Е104), індиготин (E132), титану діоксид (Е171), желатин.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або трохи жовтуватий.
Допоміжні речовини:натрію гідроксид, лимонна кислота, вода д/в.
2 мл – ампули темного скла (6) – піддони пластмасові (1) – пачки картонні.
Ректальні супозиторії однорідні, від білого до світло-жовтого кольору, торпедоподібної форми.
Допоміжні речовини:гліцериди напівсинтетичні.
5 штук. - стрипи (2) - пачки картонні.
Аерозоль для зовнішнього застосування 15% у вигляді білої однорідної піни; після виходу газу – прозора рідина блідо-жовтого кольору.
Допоміжні речовини:полісорбат 80, поліпропіленгліколь, полівінілпіролідон (повідон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловий спирт, вода очищена, суміш пропану та бутану.
Балони ємністю 25 мл (1) з насадкою-розпилювачем - пачки картонні.
Гель для зовнішнього застосування 5% прозорий, густий, із запахом лаванди.
Допоміжні речовини:карбоксиполіметилен, триетаноламін, полісорбат, етанол 95%, метилпарагідроксибензоат, ароматизатор лаванда нерольний, вода.
30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.
50 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.
АРТРОЗИЛЕНИЙ ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ.
Опис препарату АРТРОЗИЛЕН затверджено компанією-виробником для друкованого видання 2008 р.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
НПЗП. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібуючи ЦОГ-1 та ЦОГ-2, пригнічує синтез простагландинів. Має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.
Зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, збільшує обсяг рухів.
Кетопрофену лізинова сіль, на відміну від кетопрофену, є швидкорозчинною сполукою з нейтральною рН, за рахунок чого майже не дратує ШКТ.
Після вживання максимальний терапевтичний ефект спостерігається протягом від 4 до 24 год.
При зовнішньому застосуванні Артрозилен зменшує прояви запалення та болючі відчуття в ділянці уражених суглобів, сухожиль, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі викликає ослаблення болю в суглобах у спокої та при русі, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів.
Кетопрофену лізинова сіль не надає катаболічного впливу на суглобовий хрящ.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо капсул кетопрофен швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність перевищує 80%. C max становить 3-9 мкг/мл і досягається через 4-10 год, її величина залежить від прийнятої дози. Одночасний прийом їжі сприяє зниженню значення C max і збільшенню T max без зміни AUC.
Після ректального застосування кетопрофен також швидко всмоктується. Час досягнення Cmax після ректального застосування 45-60 хв. Величина концентрації у плазмі лінійно залежить від прийнятої дози.
Час досягнення Cmax при парентеральному введенні 45-60 хв. Ефективна концентрація зберігається 24 год. Терапевтична концентрація в синовіальній рідині зберігається 18-20 год.
При шкірній аплікації всмоктується повільно; доза 50-150 мг через 5-8 годин створює рівень концентрації в плазмі 0.08-0.15 мкг/мл. Біодоступність препарату – близько 5%.
Розподіл
До 99% кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. V d – 0.1-0.2 л/кг. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та розподіляється у тканинах та органах. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину та сполучну тканину. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 год).
Метаболізм
Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкуронізації з утворенням складних ефірів із глюкуроновою кислотою.
Виведення
T 1/2 становить 6.5 год. Метаболіти виводяться переважно із сечею (до 76% протягом 24 год). З фекаліями виводиться менше 1%. Препарат практично не кумулює в організмі.
ПОКАЗАННЯ
Для прийому внутрішньо та ректального застосування
Купірування болю слабкої та помірної інтенсивності, в т.ч.:
Післяопераційний біль;
посттравматичні болі;
Болі запального характеру.
Симптоматичне лікування ревматичних та запальних захворювань, у т.ч.:
Ревматоїдний артрит;
Спондилоартрити;
Остеоартроз;
Подагричний артрит;
Запальна поразка навколосуглобових тканин.
Для парентерального застосування
Короткочасне лікування гострого больового синдрому:
При захворюваннях кістково-м'язової системи різного генезу;
У післяопераційному періоді;
Після травм та при запальних процесах.
Для зовнішнього застосування
Гострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз периферичних суглобів та хребта, ревматичні ураження м'яких тканин);
М'язові болі ревматичного та неревматичного походження;
Травматичні ушкодження м'яких тканин.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
ВсерединуАртрозилен призначають по 1 капс./сут, під час або після їди. Тривалість лікування може становити 3-4 місяці.
Ректальнопризначають по 1 супозиторію 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 480 мг. Пацієнтам похилого вікуне слід призначати більше 2 супозиторіїв на добу.
При порушення функції нирок та печінкинеобхідне зниження дози.
Парентерально(в/м або внутрішньовенно) препарат призначають у дозі 160 мг (1 амп.)/добу. Максимальна добова доза становить 320 мг (по 1 амп. 2 рази на добу).
Пацієнтам літньоговікуслід призначати трохи більше 1 амп./сут.
Парентерально препарат слід вводити недовго (до 3 днів), потім переходять на прийом препарату внутрішньо або застосування супозиторіїв.
Внутрішньовенне введення препарату допускається тільки в стаціонарі. Для збільшення часу дії препарату рекомендується проведення повільної внутрішньовенної інфузії. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить не менше 30 хв.
Розчин для інфузії готують на основі 50 мл або 500 мл наступних водних розчинів: 0.9% розчин натрію хлориду, 10% водний розчин левульози, 5% водний розчин декстрози, розчин Рінгера ацетату, розчин Рінгера лактату Хартмана, колоїдний розчин декстрана. хлориду або 5% розчин декстрози.
При розведенні Артрозилену в розчинах невеликого об'єму (50 мл) препарат вводиться внутрішньовенно болюсно.
При зовнішньому застосуванніразова доза гелю становить 3-5 г (об'єм великої вишні), аерозолю - 1-2 г (об'єм волоського горіха). Препарат слід наносити 2-3 рази на добу, обережно втираючи до повного всмоктування. Тривалість лікування має перевищувати 10 днів (без консультації лікаря).
ПОБІЧНА ДІЯ
З боку травної системи:біль у животі, діарея, стоматит, езофагіт, гастрит, дуоденіт, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гематомезис, мелена, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, збільшення розмірів печінки.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:запаморочення, гіперкінезія, тремор, вертиго, перепади настрою, тривожність, галюцинації, дратівливість, загальне нездужання, порушення зору.
Алергічні реакції:кропив'янка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції (набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк глотки, періорбітальний набряк).
Дерматологічні реакції:еритематозна екзантема, свербіж, макуло-папульозний висип.
З боку сечовидільної системи:хворобливе сечовипускання, цистит, набряки, гематурія.
З боку системи кровотворення:лейкоцитопенія, лейкоцитоз, лімфангіт, зменшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, збільшення розмірів селезінки, васкуліт.
З боку дихальної системи:бронхоспазм, диспное, відчуття спазму гортані, ларингоспазм, набряк гортані, риніт.
З боку серцево-судинної системи:гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, синкопальні стани, периферичні набряки, блідість.
Інші:кон'юнктивіт, порушення менструального циклу, посилення потовиділення.
Місцеві реакції при ректальному застосуванні:печіння, свербіж, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою.
Місцеві реакції при зовнішньому застосуванні:шкірні прояви алергічних реакцій; фотосенсибілізація. При тривалому застосуванні на великих поверхнях шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів.
Кетопрофену лізинова сіль набагато рідше викликає побічні ефекти порівняно з кетопрофеном.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- "аспіринова тріада";
ІІІ триместр вагітності;
Період лактації;
Підвищена чутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
Для системного застосування
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
Виразковий коліт у фазі загострення;
Хвороба Крона;
Дивертикуліт;
Виразка;
Порушення зсідання крові (в т.ч. гемофілія);
Хронічна ниркова недостатність;
Дитячий та підлітковий вік до 18 років.
Для зовнішнього застосування
Мокнучі дерматози;
Порушення цілісності шкірних покривів;
Дитячий вік віком до 6 років.
З обережністюслід призначати препарат у І та ІІ триместрах вагітності, а також пацієнтам похилого віку. При системне застосуванняслід виявляти обережність при анемії, бронхіальній астмі, алкоголізмі, тютюнокурінні, алкогольному цирозі печінки, гіпербілірубінемії, печінковій недостатності, цукровому діабеті, дегідратації, сепсисі, хронічній серцевій недостатності, набряках, артеріальній гіпертензії, захворюваннях крові. глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, стоматиті; при зовнішньому застосуванні- при загостренні печінкової порфірії, ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, бронхіальній астмі, а також у дітей віком до 12 років.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Застосування препарату Артрозилен у ІІІ триместрі вагітності протипоказане. У І та ІІ триместрах вагітності застосовувати препарат Артрозилен слід з обережністю та під контролем лікаря. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Жінкам, які планують вагітність, слід утриматися від прийому препарату артрозилен, т.к. і натомість його прийому може знижуватися ймовірність імплантації яйцеклітини.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Під час лікування препаратом Артрозилен необхідно проводити періодичний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.
Прийом Артрозилену може маскувати ознаки інфекційного захворювання.
Застосування Артрозилену при бронхіальній астмі може спровокувати напад ядухи.
При зовнішньому застосуванні препарат слід наносити лише на неушкоджену шкіру. Слід уникати попадання в очі та на слизову оболонку. Щоб уникнути проявів підвищеної чутливості та фоточутливості, рекомендується уникати впливу на шкіру сонячних променів протягом курсу лікування.
Водні розчини кетопрофену лізинової солі, а також гель для зовнішнього застосування можуть бути використані при фізіотерапевтичному лікуванні (іонофорез, мезотерапія): при іонофорез препарат наносять на негативний полюс.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період застосування препарату слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
В даний час про випадки передозування препаратом Артрозилен не повідомлялося.
У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію, моніторинг дихальної та серцево-судинної діяльності. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз малоефективний.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Індуктори мікросомального окислення в печінці (в т.ч. фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) при одночасному застосуванні з препаратом Артрозилен посилюють метаболізм кетопрофену (збільшують продукцію гідроксильованих актив).
На тлі одночасного застосування з препаратом Артрозилен знижується ефективність урикозуричних препаратів, посилюється дія антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти мінералокортикоїдів, глюкокортикоїдів, естрогенів; знижується ефективність антигіпертензивних препаратів та діуретиків.
Одночасне застосування препарату Артрозилен з іншими НПЗЗ, кортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функції нирок.
Одночасне призначення Артрозилену з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Препарат Артрозилен при одночасному застосуванні посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Спільне призначення Артрозилену з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів.
Кетопрофен при одночасному застосуванні підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, літію, метотрексату.
Антациди та колестирамін при одночасному прийомі внутрішньо з препаратом Артрозилен знижують абсорбцію кетопрофену.
УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК
Лікарські форми для системного застосування відпускаються за рецептом.
Лікарські форми для зовнішнього застосування дозволені до використання як засоби безрецептурної відпустки.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі до 25°C. Балон з аерозолем не можна перегрівати! Термін придатності капсул і ректальних супозиторіїв – 5 років, розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, гелю та аерозолю для зовнішнього застосування – 3 роки.
