Кофеїн бензоат фармакологічна група натрію. Лікарський довідник Геотар

Сучасний ритм життя передбачає повну залученість людини до її вир, тому так відчайдушно багатьом людям не вистачає відпочинку. Як подолати сонливість, що виникла? Розігнати дрімоту і включитися в активний режим часто допомагає чашка ароматної кави. Але даний методпрацює не завжди. Тому багато хто обирає альтернативу – лікарський засіб під назвою «Кофеїн». Інструкція із застосування характеризує його як психостимулюючий препарат, ефективність якого пов'язана з алкалоїдом, що міститься в ньому, що виробляється з листя чаю (2 % кофеїну), зерен кави (1-2 відсотки) і горіхів колу.

«Кофеїн-бензоат натрію», який можна зустріти в аптеках, є синтетичний препаратотриманий на основі цих сполук.

Фармакологічні властивості (застосування)

Похідне метилксантину - кофеїн - надає психостимулюючу та аналептичну дію на організм. Основною його властивістю є здатність покращувати рухову активність, стимулювати позитивні рефлекси та різні процесизбудження, що відбуваються у корі головного мозку. Завдяки такому впливу на організм, підвищується розумова та фізична активність, проходить сонливість, зменшується втома.

Кофеїн також може підвищити артеріальний тиск, але це частіше відбувається в станах шоку або колапсу. У малих дозах кофеїн забезпечує стимулюючий ефект, у великих – нерідко виникає пригнічення. нервової системи. Яку ще дію має кофеїн? Інструкція із застосування попереджає про почастішання та поглиблення дихання при прийомі препарату, звуження судин головного мозку та зменшення тиску кисню в ньому. При артеріальної гіпотензіїкофеїн нерідко нормалізує тиск. Відомий також спазмолітичний ефект алкалоїду, що надається на гладку мускулатуру, І стимулюючий - на поперечносмугастий. Під впливом кофеїну посилюється секреторна активність шлунка та підвищується основний обмін (збільшення глікогенолізу, прискорення ліполізу). Помірне діуретична діяє також наслідком вживання кофеїну.

"Кофеїн": показання до застосування

Призначається препарат при захворюваннях, що супроводжуються пригніченим станом ЦНС, при порушеннях у роботі серцево-судинної та дихальної систем(включаючи отруєння наркотичними засобами, алкоголем та токсинами в результаті інфекційного процесу), асфіксії, астенії, енурезі (у тому числі у дітей), мігрені, для зняття спазмів судин головного мозку. В офтальмології кофеїн застосовується після операції на очі при зменшенні тонусу та відшаруванні сітківки.

Ці ліки також показано при зниженні розумової та фізичної працездатності, сонливості, відновлення оптимального рівня активності. Стійкою тенденцією останніх роківстало застосування даного препаратуяк каталізатор процесу схуднення. При цьому обов'язковими умовамиє точне дотримання дозування, рекомендацій лікаря та фізичні навантаження. У косметології суміш «Кофеїну-бензоату натрію» та «Капсикама» добре зарекомендувала себе як дієвий засібдля антицелюлітного обгортання.

Форма випуску

"Кофеїн-бензонат натрію" (що містить до 40% кофеїну) випускається у вигляді розчину для ін'єкцій, таблеток та порошку (капсул).

Способи застосування та дозування

Як правильно приймати "Кофеїн"? Таблетки, інструкція із застосування яких радить вживати їх внутрішньо не частіше 2-3 разів на добу, призначаються для дорослих в одноразовій дозі по 100-200 мг (не більше 0,4 г) та добової – не більше одного грама, для дітей – по 25-100 мг. Ампули з кофеїном (1 мл) призначені для підшкірного та субкон'юнктивального введення.

Дітям підшкірно вводять десятивідсотковий розчин кофеїну по 0,25-1 мл. В офтальмології також використовується 10%-ний розчин кофеїну в ампулах: капається препарат під кон'юктиву не більше 0,3 мл один раз на добу. Дозування, тривалість лікування призначаються лікарем та залежать від стану пацієнта, а також характеру захворювання. "Кофеїн-бензоат натрію" не варто приймати перед сном.

Протипоказання

Психостимулятор «Кофеїн-бензоат» інструкція із застосування не рекомендує призначати людям з артеріальною гіпертензією, підвищеною збудливістю, порушеннями сну (безсоння), страждаючим на атеросклероз, тахікардію, епілепсію, судоми, підвищення внутрішньоочного тиску(Глаукомою). Протипоказаний препарат також дітям до 12 років та людям старечого віку. Антицелюлітні маски не слід наносити на уражені ділянки шкіри.

Побічна дія

Під час прийому препарату, що містить кофеїн, інструкція із застосування радить звернути увагу на можливі негативні реакціїорганізму: з боку ЦНС - тривожний стан, збудження, тремор, біль голови, занепокоєння, судоми, запаморочення, підвищення тонусу м'язів, посилення рефлексів, безсоння, тахіпное. При різкій відміні препарату можуть виникнути млявість, сонливість, швидка стомлюваність, посилення гальмування реакції ЦНС.

З боку ССС можливі аритмія, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку шлунково-кишкового тракту - нудота, загострення виразкової недуги, блювання, коліки. При тривалому вживанніможливе звикання, залежність від ліків за рахунок утворення в мозкових клітинах нових аденозинових рецепторів.

Передозування

Які симптоми може спричинити надмірний кофеїн? Інструкція із застосування попереджає у таких випадках про посилення виразності побічних ефектів: тривоги, сплутаності свідомості, психічному та руховому збудженні, треморі або м'язових посмикуваннях, епілептичних нападах; зневоднення, тахікардії, аритмії, головного болю, дзвоні у вухах, гіпертермії, прискореному сечовипусканні, нудоті та блювоті.

Такі ж стани можуть виникати після прийому 300-600 мг (4 чашки) кави на день, особливо якщо поєднувати їх з прийомом таблеток «Кофеїну-бензоату натрію».

особливі вказівки

При вагітності та в період годування малюка прийом кофеїну проводиться у випадках крайньої необхідності та під контролем лікаря! Зловживання препаратом та напоєм загрожує можливим спонтанним абортом, уповільненням внутрішньоутробного розвитку, гальмуванням або порушеннями у розвитку скелета, аритмією у плода У лактаційному періоді кофеїн проникає в грудне молокоі, накопичуючись, загрожує безсонням у малюка та його гіперактивністю.

«Кофеїн»: інструкція із застосування, ціна, умови зберігання та термін придатності

Зберігати препарат необхідно далеко від дітей, у недоступному для них місці, при температурі до 25 градусів, не більше 5 років.

Вартість таблеток "Кофеїну-бензоату натрію" (6 штук) в аптеках сьогодні становить приблизно 32-40 рублів, упаковка 10 ампул (1 мл) 20% розчину продається за 40-64 рублі.

Аналоги

Крім таблеток, що випускаються в блістерах по 6 або 10 штук, а також розчину для ін'єкцій в ампулах, в аптеках можна зустріти препарати з різними комбінаціями речовин, які входять і кофеїн. Які ще виділяє медикаменти, що містять кофеїн, інструкція із застосування ліків? Аналоги відгуки фахівців називають такі: «Аскофен» (40 мг) і «Кофіцил Плюс» (50 мг речовини, що розглядається), «Мігренол» і «Солпадеїн Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а також «Цитрамон» і звичайний «Солпадеїн» - по 30 мг. З напоїв, що містять цей поширений психостимулятор, відгуки на форумах згадують каву, чай, гарячий шоколадта газування (колу). Подвійною концентрацією кофеїну відрізняється засіб для схуднення «Рідкий каштан», до складу якого входить гуаранін (аналог кофеїну та теїну).

Будучи засобом, що психостимулює і збуджує центральну нервову систему, кофеїн-бензоат натрію – це похідне метилксантину. Він гальмує активність спеціальних ферментів фосфодіестразу (ФДЕ) у серці, нервовій системі, органах та жировій тканині. У високих дозахнакопичується в організмі у вигляді похідних адреналіну цАМФ і цГМФ.

Даний синтетичний препарат, в основі якого кофеїн, одержують із листя чаю та насіння кави. Випускають його у вигляді таблеток по 0,1 г, а в упаковці 6 шт. Є також розчин в ампулах (20%) дозуванням 1 мл.

Ефекти кофеїну в таблетках:

• збільшує психічну збудливість;
• допомагає сконцентрувати увагу;
• покращує;
• знижує стомлюваність та затримує її появу;
• стимулює виділення у крові адреналіну;
• активізує процес жироспалювання;
• під час інтенсивних тренуваньдозволяє м'язам активніше використовувати тригліцерид (джерело живлення);
• підвищує м'язову діяльність у людей, які займаються силовими видамиспорт: бере участь в обміні кальцію, підтримує потенціал м'язових мембран.

У невеликих дозах стимулює центральну нервову систему, а великих – навпаки, пригнічує. Після прийому кофеїн-бензоат натрію дихання стає глибоким і прискореним, судини розширюються та підвищується тонус церебральних артерій.

Знижений нормалізується і злегка підвищується на фоні прийому кофеїну. Крім того, кофеїн сприяє виробленню шлункового соку, а також є слабким діуретиком. Завдяки цьому судини нирок розширюються, збільшується фільтрація у ниркових клубочках. Кофеїн уповільнює процес «склеювання», тобто агрегації тромбоцитів.

Схема застосування кофеїну-бензоату натрію

Кофеїн у таблетках можна приймати протягом дня незалежно від їди. Безпосередньо перед сном Мирсоветов рекомендує таблетки не пити, оскільки заснути буде важко. Щоб підвищити працездатність, а також усунути сонливість, підлітки і дорослі приймають по 50-100 мг препарату до 3-х разів на день. Курс лікування зазвичай становить від кількох тижнів до двох місяців.

Щоб зняти напад, дітям після 12 років та дорослим рекомендується приймати 50-100 мг кофеїну у таблетках 2 рази на день протягом 3 днів.

Для лікування гіпотонії дітям від 12 років та дорослим призначають аналогічну дозупрепарату 3 десь у день. Період лікування зазвичай триває кілька тижнів.

При вживанні кофеїну-бензоату натрію важливо дотримуватися допустиму дозу. Максимальне разове дозування – 300 мг, а добове – 1000 мг.

Застосування для схуднення

Вважається, що дозування кофеїну, що рекомендується, для стимуляції нервової системи зовсім не ефективне при схудненні, оскільки щоб спалити зайві кілограмипотрібно використовувати інші дози. Якщо людина з зайвою вагоюзаймається спортом, перед кожним тренуванням йому потрібно прийняти від 9 до 20 мг препарату в таблетках на 1 кг маси тіла. Тільки в такому випадку вдасться розігнати роботу серця та прискорити усі метаболічні процеси. Пити потрібно за 30 хвилин до початку тренування, а зниження дози, на думку спортсменів, не матиме потрібного стимулюючого ефекту.

Лікарі радять не поспішати і починати прийом кофеїну з 2 мг/кг, збільшуючи дозу поступово.

Побічна дія кофеїну в таблетках

Перед тим, як розпочати курс прийому бензоату натрію, потрібно перевірити, як відреагує організм на головний компонент препарату. Якщо після першого дня лікування організм негативно не відреагував на кофеїн, то можна продовжувати терапію.

При самостійне застосуванняабо недотримання рекомендацій лікаря може виявитися почуття тривоги та занепокоєння. Зазвичай побічний ефект проявляється головним болем і загальним нездужанням. Іноді при зверненні до лікаря пацієнт скаржиться на закладеність носа, блювання, а також загострення і виразкової хвороби.

Різка відміна препарату може призвести до загальмованості реакцій та стомлюваності.

Протипоказання до застосування бензоату натрію з кофеїном є наступні симптоми:

• захворювання серцево-судинної системи;
• алергія на кофеїн та непереносимість його;
• тривожні розлади;
• пароксизмальна тахікардія;
• підвищений артеріальний тиск;
• порушення сну;
• вік до 12 років.

З обережністю слід приймати таблетки людям похилого віку, із захворюваннями очей, а також схильності до судом та припадків. Вагітні та годуючі жінки можуть пити таблетки з кофеїном лише за призначенням лікаря. При одночасному прийоміпрепарату з пероральними контрацептивами, знижується активність кофеїну, він повільніше виводиться печінкою та накопичується у крові.

Щоб не допустити гіперстимуляції нервової системи, краще уникати поєднання таблеток бензоату натрію з кавою та іншими речовинами, що містять кофеїн. Також важливо враховувати, що кофеїн здатний пригнічувати процес всмоктування кальцію в шлунково-кишковому тракті. Він також знижує ефективність снодійних препаратівта наркотиків, сприяє активному всмоктуванню серцевих глікозидів та виведенню літію із сечею.

Симптоми передозування

Перевищення добової нормиприйому кофеїну в таблетках (300 мг) загрожує для людини такими наслідками:

• запаморочення;
• почастішання серцебиття;
• нудота;
• сплутаність свідомості;
• занепокоєння та тремор.

Відчувши на собі негативні наслідкипрепарату, потрібно в терміновому порядкузробити промивання шлунка, прийняти проносний засіб і , який адсорбує токсичні речовиниу ШКТ. У людей з хронічними захворюваннямиШлунка після передозування кофеїном може сильно загостритись гастрит. У такому випадку слід звернутися до медична установа, де лікар зможе своєчасно промити шлунок спеціальним розчином та ввести антацидний засіб. При появі судом, спричинених великою концентрацією кофеїну в крові, хворому внутрішньовенно вводять протиепілептичні препарати.

Після довгих досліджень вченим вдалося визначити смертельну дозутаблеток бензоату натрію з кофеїном, і ось що вдалося зафіксувати. Позитивний ефекткофеїну на організм спостерігається прийому від 1 до 5 мг на 1 кг маси тіла людини. Тобто, при вазі 70 кг можна приймати від 70 до 350 мг засобу, але не більше. У людей, які не вживають кофеїн постійно, ефект від прийому набагато вищий.

Щоразу, збільшуючи дозу ліків, ймовірність передозування їм зростає. Спершу скорочується загальний чассну, знижується його якість. Потім з'являються головні болі, безсоння та занепокоєння. Наступний прийомвище допустимої нормизагрожує прискореним серцебиттям і посмикуванням м'язів. З'являється розлад шлунково-кишкового тракту.

Залежні від кофеїнових пігулок люди, як правило, страждають на розлади психіки. Регулярне перевищення дози кофеїну якось може зіграти злий жартпроти людини. Вчені довели, що доза бензоату натрію з кофеїном 100-200 мг на 1 кг ваги є смертельною для людини. Після згубного передозування відключається свідомість, проявляються спазми та настає летальний кінець. Звідси випливає: небезпечною для життя є доза понад 18 г кофеїну на день.

Щодня приймаючи таблетки з кофеїном, ви повинні знати, що різке припинення лікування призводить до пригнічення роботи центральної нервової системи. Кожен організм індивідуальний, тому вплив на ЦНС може бути різним: одна людина помітить у себе приплив бадьорості і сил, а в іншої з'явиться депресія і сонливість. Той самий вплив відбувається і на серці.

Постійне вживання бензоату-натрію з кофеїном при вагітності може загрожувати мимовільним, порушеннями роботи серця у плода та уповільненням його розвитку. У невеликій кількості препарат проникає у грудне молоко, і після годування дитини у нього може з'явитися безсоння та надмірна активність.

Кофеїн-бензоат натрію: інструкція із застосування.

склад

Кожна ампула (1 мл) містить: активні речовини- кофеїн – 80 мг; натрію бензоат – 120 мг; допоміжні речовини- гідроксид натрію, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна або трохи жовтого кольорурідина.

Показання до застосування

Допоміжний засіб при гнобленні дихання (в т.ч. при легких отруєннях) наркотичними анальгетикамиі снодійними ЛЗ, оксидом вуглецю) та відновлення легеневої вентиляції після використання загальної анестезії.

Протипоказання

• гіперчутливість (у тому числі до інших ксантинів);
• тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади);
• органічні захворюваннясерцево-судинної системи (у т.ч. гострий інфарктміокарда, атеросклероз);
• пароксизмальна тахікардія, часта шлуночкова екстрасистолія;
• артеріальна гіпертензія;
• порушення сну.

З обережністю

Глаукома, підвищена збудливість, літній вік, епілепсія та схильність до судомним нападам, вагітність, період лактації

Спосіб застосування та дози

Вводиться дорослим підшкірно по 200 мг (1 мл розчину), дітям по 25 – 100 мг (0,1 – 0,5 мл розчину) 2 – 3 рази на добу.

Внутрішньом'язове введення розчину кофеїну-натрію бензоату не рекомендується через можливість розвитку хворобливого спастичного скорочення м'язів у місці ін'єкції.

Побічна дія

З боку нервової системи:збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння

З боку серцево-судинної системи:серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

З боку травноїСистеми: нудота, блювання, загострення виразкової хвороби.

Інші:закладеність носа, при тривалому застосуванні- Звикання, лікарська залежність.

Передозування

Симптоми інтоксикації виникають при вживанні кофеїну у дозі понад 300 мг на добу. Можлива поява тривоги, занепокоєння, тремору, головного болю, сплутаності свідомості, тахіаритмії. У новонароджених дітей при концентрації в крові більше 50 мкг/мл кофеїну можливе, крім вищеописаної картини, патологічне посилення рефлексів, поява судомного синдрому.

Специфічного антидоту немає. Заходи допомоги включають скасування лікарського засобу, що підтримує та симптоматичну терапію, спрямовану на усунення порушень, контроль рівня артеріального тиску і усунення судомного синдрому введенням транквілізаторів бензодіазепінового ряду (діазепам).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Кофеїн є антагоністом аденозину.

При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних ЛЗ (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну.

При сумісному застосуванні кофеїну та циметидину, пероральних контрацептивних ЛЗ, дисульфіраму, ципрофлоксацину, норфлоксацину – зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові).

Мексилетин – знижує виведення кофеїну до 50%; нікотин – збільшує швидкість виведення кофеїну.

Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин та селегілін - великі дозикофеїну можуть спричиняти розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску.

Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті.

Знижує ефект наркотичних та снодійних лікарських засобів.

Збільшує виведення препаратів літію із сечею.

Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність.

Спільне застосуваннякофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними ЛЗ – до додаткової стимуляції центральної нервової системи та ін. адитивним токсичним ефектам.

При одночасному застосуваннізбільшує біодоступність ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та ерготаміну, посилюючи тим самим їхній ефект.

Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну і, можливо, ін. ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та токсичних ефектів.

Протигрибкові лікарські засоби (кетоконазол, флуконазол) уповільнюють метаболізм кофеїну та підвищують його концентрацію у плазмі.

Особливості застосування

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може виявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої. нервової діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного та кардіального компонентів, в результаті може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і пригнічення (слабке) його діяльності.

Вагітність та лактація.Враховуючи повільну елімінацію кофеїну з організму плода, застосування його під час вагітності можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик для матері та плода. Надмірне вживаннякофеїну під час вагітності може призводити до спонтанних абортів, уповільнення внутрішньоутробного розвитку плода, аритмії у плода; можливі порушення розвитку скелета при використанні великих доз та уповільнення розвитку скелета на тлі менших доз.

Кофеїн та його метаболіти проникають у молоко матері в незначних кількостях, але накопичуються у немовляті можуть викликати гіперактивність та безсоння. При необхідності його застосування в період лактації слід оцінити співвідношення користь/ризик для матері та дитини.

Використання у неонатології. Для лікування та профілактики апное у новонароджених та у дітей грудного вікув післяопераційному періодізастосовується кофеїн чи кофеїну цитрат, але з кофеїн-бензоат натрію.

Застосування в осіб з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишкив анамнезі.Потрібно бути обережними при призначенні кофеїну даним групам пацієнтів, у зв'язку з підвищеним ризикомзагострення вони виразкової хвороби.

Вплив на здатність до виконання робіт, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги.При застосуванні у високих дозах кофеїн ускладнює концентрацію уваги та збільшує кількість операторських помилок при виконанні робіт, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги.

Форма випуску

По 1 мл у ампулах. По 10 ампул в упаковці №10, №10 х 1.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років. Лікарський засіб не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Кофеїн-бензоат натрію аналоги, синоніми та препарати групи

Самолікування може бути шкідливим для здоров'я.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитись з інструкцією перед застосуванням.

Прозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори та ноотропи. Ксантинові похідні.

Код АТХ N06BС01

Фармакологічні властивості" type="checkbox">

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболізм у печінці піддається більше 90 % прийнятої дозипрепарату, в дітей віком перших років життя до – 10-15 %. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % – у теобромін та близько 4 % – у

теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім – метиловані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин), у новонароджених (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).

Фармакодинаміка

Кофеїн - алкалоїд, що міститься в листі чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості препарату поділяють на центральні та периферичні.

Центральні ефекти, у свою чергу, поділяють на психостимулюючі та аналептичні. Психостимулююча дія Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця пов'язана з його антагонізмом до дії аденозину на пуринергічні (аденозинові) А-1 та А-2 рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції центральної нервової системи. Під впливом препарату підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефект знаходиться у прямій залежності від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (з допомогою виснаження нервових клітин).

Аналептична дія Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри. довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату не однозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотікспочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіра. Під впливом препарату погіршується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект, у підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може викликати тахікардію та навіть аритмію.

Показання до застосування

Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової та серцево-судинної систем

Пригнічення дихання, асфіксія

Отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему

Астенічний синдром

Спазми судин головного мозку

Спосіб застосування та дози

Дорослим препарат призначати підшкірно у дозі 1-2 мл 10% розчину (100-200 мг). Вища разова доза- 400 мг, максимальна добова доза- 1 р.

Дітям старше 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залежно від

віку) 0,25-1 мл 10% розчину (25-100 мг).

Побічна дія" type="checkbox">

Побічна дія

Порушення, тривожність, тремор, занепокоєння, безсоння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування – посилення впливу на центральну нервову систему, підвищена стомлюваність,

сонливість, м'язова напруга, депресія

Відчуття серцебиття, відчуття стиснення у грудях, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску

Нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби

Реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм

Гіпо-або гіперглікемія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення

екскреції натрію та кальцію, хибне підвищенняконцентрації сечової

кислоти в плазмі крові, що визначається методом Bittner, незначне підвищенняконцентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілміндальної кислоти та катехоламінів у сечі

Інші: збільшення частоти сечовипускання, закладеність носа, при

тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність

Протипоказання

Підвищена чутливістьдо похідних ксантину та інших компонентів препарату

Підвищена збудливість

Безсоння

Атеросклероз

Органічні захворювання серцево-судинної системи, у т.ч.

інфаркт міокарда

Пароксизмальна тахікардія

Артеріальна гіпертензія

Глаукома

Вік понад 60 років

Вагітність, період лактації

Дитячий вік до 12 років

Лікарські взаємодії" type="checkbox">

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами

можливо:

з альфа- і бета-адреноміметиками, анальгетиками-антипіретиками,

клозапіном, похідними ксантину, психостимулюючими засобами,

серцевими глікозидами, тиреотропнімизасобами- Посилення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними та седативними засобами – ослаблення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з антиаритмічними препаратами(мексилетин), гормональними пероральними контрацептивами, дисульфірамом, еноксацином, еритроміцином,

ізоніазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином- Посилення ефектів кофеїну;

з антидепресантами, барбітуратами,бета-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними засобами(похідні гідантоїну, особливо фенітоїн), холестираміном, холінолітиками– ослаблення ефектів кофеїну;

з лікарськими засобами, що стимулюютьмицентральну нервову

систему, напоями, що містять кофеїн- Надмірна стимуляція

центральної нервової системи;

з інгібіторами МАО, прокарбазином, фуразолідоном- Небезпечні аритмії або виражене підвищення артеріального тиску;

з ерготаміном- Посилення всмоктування останнього зі шлунково-кишкового тракту;

з препаратами кальцію– ослаблення всмоктування останніх із шлунково-кишкового тракту;

з препаратамілітію– посилення виведення останніх із сечею;

з нікотином- Посилення виведення кофеїну з сечею.

Препарат незначно збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні в сечі.

Препарат незначно збільшує концентрацію катехоламінів та

ванілілміндальної кислоти, що може призвести до хибно-позитивних

результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми.

Не слід застосовувати препарат під час тестів.

Препарат може призвести до хибних результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Bittner.

Кофеїн є антагоністом аденозину.

особливі вказівки" type="checkbox">

особливі вказівки

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової системи.

діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект

стимуляції серця, і слабке придушення своєї діяльності.

Застосовувати з обережністю хворим на виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при епілепсії

При апное у новонароджених та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика) застосовується кофеїн або кофеїну цитрат, але не

кофеїн-бензоат натрію.

Діти

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Вагітність та період лактації

Препарат не застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами

Під час лікування слід бути обережними при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, а у разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від роботи з потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

АБОН БІОФАРМ (Ханчжоу) К., ЛТД БЕЛМЕДПРЕПАРАТИ, РУП Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та К.КГ Біохімік, ВАТ Борисівський завод медичних препаратів, ВАТ Борисівський завод медпрепартів, РУП Дальхімфарм ВАТ Московський ендокринний завод, ФГУП Мосхімфармпрепарати ФГУП ім. Семашко Мосхімфармпрепарати ім. Н.А.

Країна походження

Республіка Білорусь Росія

Група товарів

Нервова система

Психостимулююче та аналептичний засіб.

Форми випуску

• 1 мл – ампули (10) – пачки картонні. 6 - упаковки безкоміркові контурні. 6 - упаковки безкоміркові контурні. таблетки ао 100,0 мг ---10 штук у контурній комірковій упаковці

Опис лікарської форми

• Розчин для підшкірного та субкон'юнктивального введення Таблетки Таблетки білого кольоруплоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.

Фармакологічна дія

Кофеїн - метилксантин, що надає психостимулюючу, та аналептичну дію. Конкурентно блокує центральні та периферичні АТ та А2 аденозинові рецептори. Гальмує активність фосфодіестеразів в центральній нервовій системі, серці, гладкій та поперечно-смугастій м'язової тканини, жирової тканини, сприяє накопиченню в них циучного аденозинмонофосфату та циклічного гуанозинмонофосфату ( даний ефектспостерігається при застосуванні тільки високих доз кофеїну). Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), а також центр блукаючого нерва, Надає прямий збуджуючий вплив на кору, головного мозку. У високих дозах "полегшує. Міжнейрональну провідність у спинному мозкупосилення рефлексів. Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У низьких дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект пригнічення нервової системи. Частішає та поглиблює дихання, зазвичай надає позитивний іно-, хроно-, батмо- та дро- Мотропний ефект (оскільки вплив на серцево-судинну систему складається з прямої стимулюючої дії на міокард та одночасного збудливого впливу на центр блукаючого нерва, результуючий ефект залежить від преобласть тієї чи іншої дії). Стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню розслаблюючу дію на судинну стінкущо призводить до розширення судин серця, скелетних м'язівта нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового кровотоку). Артеріальний тиск змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному артеріальному тиску кофеїн не змінює або дещо підвищує його, при артеріальній гіпотензії підвищує його. Чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. бронходилатируючий ефект), на поперечно-смугасту - стимулюючу. Підвищує секреторну активність шлунка та діурез (зниження реабсорбції натрію та води в проксимальних та дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках). Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: підвищує глікогеноліз, збільшує ліполіз.

Фармакокінетика

При введенні всередину абсорбція - хороша; відбувається протягом усього кишечника. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 50-75 хв; період напіввиведення становить – 3,9-5,3 год (іноді до 10 год). Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 15%. Метаболізм у печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя до 10-15%. Кофеїн метаболізується у печінці (основна частина диметилюється та окислюється) з утворенням 5 метаболітів. Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (10 %-в незміненому вигляді).

Особливі умови

Слід пам'ятати, що раптове припинення прийому може призводити до посилення гальмування центральної нервової системи (сонливість, депресія). Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності. У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного та кардіального компонентів, в результаті може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і пригнічення (слабке) його діяльності. Не приймати перед сном. Вплив на здатність керувати трансп. пор. та механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті друтами потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.

склад

• 1 мл кофеїн бензоат натрію 200 мг кофеїн 0,1г; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеариновокислий

Кофеїн-бензоат натрію показання до застосування

• Захворювання, що супроводжуються пригніченням ЦНС, функцій серцево-судинної та дихальної систем (в т.ч. отруєння опіоїдними анальгетиками, інфекційні захворювання), спазми судин головного мозку, зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість.

Кофеїн-бензоат натрію протипоказання

• Артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. виражений атеросклероз), глаукома, підвищена збудливість, порушення сну, старечий вік.

Кофеїн-бензоат натрію дозування

• 0,1 г 100 мг 200 мг/мл

Кофеїн-бензоат натрію.

• З боку центральної нервової системи: психомоторне збудження, тривога, тремор, занепокоєння, біль голови, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння; при раптовій відміні – посилення гальмування центральної нервової системи, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруга. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку травної системи: нудота, блювання, загострення виразкової хвороби Інші: закладеність носа, при тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність.

Лікарська взаємодія

Кофеїн є антагоністом аденозину (можуть знадобитися великі дози аденозину). При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних лікарських засобів (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну; циметидину, пероральних контрацептивів, дисульфіраму, ципрофлоксацину, норфлоксацину - зниження метаболізму кофеїну в печінці.. (уповільнення його виведення та збільшення концентрації в крові). Кофеїнсодержащіе напої та інші лікарські засоби, що стимулюють центральну нервову систему, - можлива надмірна стимуляція центральної нервової системи. - Мексилетин - знижує виведення кофеїну на 50%; нікотин – збільшує швидкість виведення кофеїну. Інгібітори моноаміноксидази, фуразолідон, прокарбазин і селегілін – великі дози кофеїну (понад 300 мг на добу) можуть спричиняти розвиток життєзагрозливих аритмій серця або – вираженого підвищення артеріального тиску. Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті. Знижує ефективність наркотичних та снодійних лікарських засобів. Збільшує виведення препаратів літію із сечею; Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність. Спільне застосування з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів; з ?-адреноміметиками - до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших адитивних токсичних ефектів Кофеїн може знижувати кліренс; теофіліну та, можливо, інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та токсичних ефектів.

Умови зберігання

• зберігати у сухому місці
• зберігати за кімнатної температури 15-25 градусів
• берегти від дітей

Інформація надана