Трамадол Капсули (50 мг) Трамадол. Трамадол - наркотичний анальгетик, здатний викликати тяжку залежність

Трамадол

Міжнародна непатентована назва

Трамадол

Лікарська форма

Капсули 50 мг

склад

1 капсула містить

активна речовина- трамадолу гідрохлорид у перерахуванні на 100% речовину 50 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.

склад оболонки капсули: діамантовий чорний PN (E 151), синій патентований (E 131), хіноліновий жовтий (Е 104), еритрозин (Е 127), титану діоксид

(Е 171), желатин.

Опис

Тверді желатинові капсули з корпусом та кришечкою зеленого кольору, циліндричної форми, розміром №2. Вміст капсули – порошок білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики. Опіоїди. Опіоїди інші. Трамадол

Код АТХ N02A X02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо у шлунково-кишковому тракті абсорбується понад 90% трамадолу. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4,8 години. Абсолютна біодоступність – 68 %. Зв'язування з білками плазми – 20 %. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. 0,1% препарату проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6 годин. Трамадолу гідрохлорид та його метаболіти виводяться нирками (25-35 %) у незміненому вигляді. Приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відмічено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів віком від 75 років.

Фармакодинаміка

Трамадол – аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним агоністом опіоїдних мю-, дельта- та каппарецепторів. Іншими механізмами, які беруть участь у забезпеченні аналгезуючої дії трамадолу гідрохлориду є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах та посилення серотонінергічної відповіді.

Відкриває К+ та Са++-канали, викликає гіперполяризацію мембран та гальмує проведення больових імпульсів. Аналгетичний ефект обумовлений зниженням активності ноцицептивної та посиленням антиноцицептивної системи організму. Трамадолу гідрохлорид має протикашльову дію. При застосуванні терапевтичних доз трамадолу гідрохлорид не пригнічує дихання та не впливає на моторику кишківника.

Показання до застосування

Гострий та хронічний больовий синдром помірного та значного ступеня вираженості (перед- та післяопераційний періоди, злоякісні утворення, травми, невралгія)

Спосіб застосування та дози

Дозу та тривалість лікування встановлює лікар індивідуально, виходячи з інтенсивності больового синдрому.

Дорослимпризначають внутрішньо (з невеликою кількістю рідини незалежно від їди) по 1 капсулі (50 мг). При сильному болю одноразова доза може становити 2 капсули (100 мг).

Добова доза не повинна перевищувати 5-6 капсул. Частота дозування повинна бути частіше, ніж кожні 4 години.

Препарат не можна застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. Хворим із помірним порушенням функції печінки/нирок, а також особам похилого віку дози підбирають індивідуально.

При помірній недостатності печінки рекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами.

За помірної ниркової недостатності доцільно збільшити інтервал між прийомами. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв інтервал слід збільшити до 12 годин. У таких випадках максимальна рекомендована щоденна доза становить 200 мг. У зв'язку з можливим розвитком залежності до трамадолу лікування має бути короткочасним та уривчастим. Слід ретельно переглянути можливу користь тривалої терапії та переконається, що вона перевищує ризик розвитку залежності.

Побічна дія

Часто:

- посилене потовиділення

- головний біль

- запаморочення

Нудота

• Сухість в роті

  Зміна апетиту

• Метеоризм

  Біль у епігастрії

• Не часто:

  Тахікардія

  Відчуття серцебиття

  Зниження артеріального тиску аж до колапсу (ортостатичний колапс)

  Рідко:

  Слабкість

  Загальмованість

  Зниження швидкості реакції

  Порушення сну

  Кошмарні сновидіння

  Ейфорія

  Галюцинації

  Тривога

  Емоційна лабільність

  Депресія

  Амнезія

  Парестезії

  Сонливість

  Епілептиформні напади

• Пригнічення дихання

  Порушення координації та мови

  Сінкопе

  Сплутаність свідомості

  Тривога

  Порушення зору, смаку

  Мідріаз

  Брадикардія

  Підвищення артеріального тиску

  Спазм м'язів

  Мимовільне скорочення м'язів

  М'язова слабкість

  Частота невідома:

  Підвищення рівнів печінкових ферментів

  - кропив'янка

  - свербіж

  - екзантема

  - бульозний висип

  - ангіоневротичний набряк

  - анафілактичні реакції

  - утруднене сечовипускання

  - дизурія

  - затримка сечі

  - диспное

  - погіршення перебігу бронхіальної астми

  - бронхоспазм

  - порушення менструального циклу

  - втома

  - медикаментозна залежність у пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами, а також при тривалому застосуванні великих доз препарату.

  Різка відміна після тривалого застосування препарату може викликати синдром відміни (прояви подібні до симптомів відміни наркотичних препаратів: психомоторне збудження, занепокоєння, дратівливість, безсоння, тремор, парестезії, напади фобії, галюцинації, сплутаність свідомості, деперсоналізація, параною, шум шлунково-кишковий тракт).

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату

Гостра алкогольна інтоксикація

Гостре отруєння снодійними, аналгетичними чи психотропними препаратами

Тяжка печінкова недостатність

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв)

Епілепсія з частими нападами

Період лікування інгібіторами МАО та наступні 14 днів після їх відміни

Не застосовується для лікування опіоїдної залежності

Вагітність чи період лактації

Дитячий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

При одночасному призначенні Трамадолу з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.

Індуктори мікросомального окиснення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість анальгетичного ефекту та тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, припиняючи аналгезію після застосування опіодних аналгетиків. При застосуванні разом з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після їх відміни, фуразолідоном, прокарбазином та нейролептиками є ризик розвитку судом.

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу та знижує вміст метаболіту М1 за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.

При одночасному застосуванні Трамадолу та варфарину підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку системи згортання крові. Трамадол може викликати напади та/або розвиток потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому при застосуванні разом із серотонінергічними препаратами.

Кетоконазол та еритроміцин можуть порушувати метаболізм трамадолу. Клінічна значимість такої взаємодії не вивчена.

Ондансетрон підвищує потребу трамадолу у хворих із післяопераційним болем.

особливі вказівки

Під час лікування Трамадолом не слід вживати алкоголю.

При тривалому застосуванні Трамадолу може розвинутись звикання та лікарська залежність.

Трамадол не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Слід дотримуватись особливої ​​обережності при призначенні препарату хворим з травмами голови, підвищеним внутрішньочерепним тиском, помірним порушенням функції нирок або печінки, хворим зі схильністю до судом, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Ризик появи судом може бути вищим у хворих, які застосовують одночасно з Трамадолом засоби, що знижують судомний синдром. Пацієнтам з епілепсією в анамнезі та схильністю до епілептичних нападів можна призначати препарат лише у разі нагальної потреби. З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з ослабленою функцією дихання або у разі одночасного застосування засобів, що пригнічують діяльність центральної нервової системи через ризик подальшого пригнічення дихання.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у педіатрії

Препарат не застосовують для лікування дітей віком до 18 років.

Застосування у період вагітності або лактації

Трамадол проникає через плацентарний бар'єр, тому застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується. Якщо є показання щодо знеболювальної терапії опіатами під час вагітності, слід обмежитися одноразовим застосуванням.

Невелика кількість Трамадолу проникає у грудне молоко, тому не слід застосовувати препарат під час періоду годування груддю. При одноразовому застосуванні годування груддю можна не переривати.

Особливості впливу препарату на здатність керувати транспортом та потенційно небезпечними механізмами

При застосуванні препарату слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами, що потребує підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.

Передозування

Симптоми: блювання, міоз, циркуляторні порушення, пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, пригнічення дихального центру до зупинки дихання.

Лікуванняспрямовано забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримку дихання та функції серцево-судинної системи.

Антидотом при гнобленні дихального центру є налоксон, при судомах – бензодіазепін. Трамадол слабо виводиться за допомогою діалізу, тому окремого застосування гемодіалізу чи гемофільтрації недостатньо.

Форма випуску та упаковка

кожна таблетка містить активну речовину - трамадолу гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) - 50 мг; допоміжні речовини - лактози моногідрат, повідон К-25, стеарат кальцію, целюлоза мікрокристалічна.

Опис

таблетки від білого до білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричні, з фаскою. На поверхні пігулок допускається мармуровість.

Фармакологічна дія

Трамадол – центрально-активний опіоїдний анальгетик. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних ц, d і к-рецепторів, має максимальну спорідненість до ц-рецепторів. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезує трамадолу, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і підвищення вивільнення серотоніну. Трамадол має також протикашльову дію. На відміну від морфіну аналгетичні дози трамадолу в широкому діапазоні не пригнічують дихання, слабше гальмується моторика шлунково-кишкового тракту. Вплив на серцево-судинну систему зазвичай слабкий. Активність трамадолу оцінюється в діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі абсорбція становить 90%, біодоступність – 60-65%. Максимальна концентрація у плазмі при прийомі внутрішньо таблеток досягається протягом 2 годин. Зв'язування із білками плазми – 20%. Об'єм розподілу залежить від способу введення при пероральному прийомі становить 306 л. Проходить через гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар'єри, включаючи плацентарний, секретується у грудне молоко. Біотрансформація здійснюється у печінці шляхом деметилювання та кон'югації з утворенням 11 метаболітів (1 з них – активний). Утворення активного метаболіту (М1) залежить від активності CYP2D6 ізоферменту цитохрому Р-540. T 1/2 у другій фазі – 6 год (трамадол), 7,9 год (моно-О-дезметилтрамадол); у пацієнтів віком від 75 років – 7,4 год (трамадол); при цирозі печінки – 13,3±4,9 год (трамадол), 18,5±9,4 год (моно-О-дезметилтрамадол), у важких випадках – 22,3 год та 36 год відповідно. T 1/2 при ХНН (КК менше 5 мл/хв) – 11±3,2 год (трамадол), 16,9±3 год (моно-О-дезметилтрамадол), у тяжких випадках – 19,5 год та 43, 2 год відповідно. Виводиться нирками (25-35% у незміненому вигляді), середній кумулятивний показник ниркового виведення – 94%. Близько 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Показання до застосування

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності при злоякісних новоутвореннях, гострому інфаркті міокарда, травмах, при проведенні хворобливих діагностичних та терапевтичних процедур.

Протипоказання

Підвищена чутливість до трамадолу або до будь-якої з допоміжних речовин; порфірія; напад астми; гостра інтоксикація алкоголем, снодійними, аналгетичними, опіоїдними чи психотропними засобами; одночасне застосування інгібіторів МАО (і 2 тижні після їх відміни); епілепсія; синдром відміни наркотиків; порушення функцій печінки та нирок; вагітність; годування груддю; дитячий вік до 14 років

Вагітність та період лактації

Протипоказано.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю води або таблетку розчиняють в одній склянці води. Препарат приймають незалежно від їди.

Дозу препарату слід коригувати залежно від інтенсивності больового синдрому та чутливості пацієнта. Для знеболювання слід вибирати найменшу ефективну терапевтичну дозу. Тривалість курсу лікування також визначається індивідуально, але не слід призначати препарат понад термін, виправданий з терапевтичної точки зору. Якщо необхідне тривале лікування трамадолом, слід ретельно та регулярно через короткі проміжки часу оцінювати стан пацієнта та виправданість подальшого прийому препарату.

Дорослим та підліткам старше 14 років звичайна доза для одноразового перорального прийому становить 50 мг (1 таблетка), при необхідності прийом повторюють кожні 4-6 годин. Якщо полегшення болю не настає протягом 30-60 хвилин, можна повторити прийом тієї ж дозі. При сильному болю може знадобитися початкова доза 100 мг (2 таблетки). Не слід перевищувати максимальну добову дозу 400 мг (8 таблеток). Залежно від характеру та інтенсивності болю, тривалість дії препарату становить 4-8 годин.

Літні пацієнти

Зазвичай не потрібно коригувати дозу у пацієнтів до 75 років без клінічних проявів печінкової/ниркової недостатності. У пацієнтів віком понад 75 років елімінація трамадолу може подовжуватися. Тому, у разі потреби, інтервал між прийомами лікарського засобу слід подовжити відповідно до потреби у знеболюванні пацієнта.

Пацієнти з порушенням функції нирок/печінки

У пацієнтів з нирковою/печінковою недостатністю виведення лікарського засобу сповільнене. Тому подовження інтервалу між прийомами препарату необхідно ретельно контролювати відповідно до потреби у знеболюванні пацієнта.

У пацієнтів із кліренсом креатиніну<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Оскільки дуже мала частина трамадолу видаляється за допомогою гемодіалізу, зазвичай не потрібно прийому додаткової дози трамадолу після процедури гемодіалізу.

Побічна дія

Частота можливих побічних ефектів класифікується так:

Дуже часто (≥1/10)

Часто (≥1/100 до<1/10)

Нечасто (≥1/1000 до<1/100)

Рідко (≥1/10000 до<1/1000)

Дуже рідко (<1/10000)

Невідомо (частота не може бути оцінена за наявними даними).

Найбільш поширеними побічними ефектами, які можуть виникнути під час лікування трамадолом, є нудота та запаморочення, що виникають частіше, ніж у 1 із 10 пацієнтів.

З боку серцево-судинної системи: нечасто:прискорене серцебиття, слабкість, судинний колапс. Ці побічні ефекти можуть виникнути особливо у вертикальному положенні та при фізичному навантаженні. Рідко:брадикардія; артеріальна гіпертензія.

З боку центральної нервової системи: дуже часто:запаморочення; часто:головний біль; рідко:порушення координації, непритомність, розлади мови, зміна апетиту, парестезії, тремор, зниження дихання, епілептичні напади.

Епілептиформні судоми спостерігалися переважно після введення високих доз трамадолу або після одночасного застосування препаратів, які можуть спровокувати виникнення судом або знижують поріг судомної готовності.

З боку психіки: рідко:галюцинації, сплутаність свідомості, безсоння та нічні кошмари.

Психічні розлади можуть варіювати за проявом (залежно від особистості та тривалості використання препарату). Це можуть бути зміни в настрої (як правило, піднятий настрій, іноді дратівливість), зміни в когнітивній та сенсорній здатності (зміна чуттєвого сприйняття та свідомості, які можуть призвести до помилок у прийнятті рішень).

Можливий розвиток залежності, зловживання та реакцій скасування. Реакції відміни після припинення прийому препарату типові для опіатів і включають: збудження, неспокій, нервозність, безсоння, гіперкінезію, тремор, шлунково-кишкові симптоми. Дуже рідко відзначаються напади паніки, тривоги, галюцинації, парестезії, шум у вухах, сплутаність свідомості, марення, знеособлення, втрата почуття реальності, параноя.

З боку органу зору: рідко:порушення зору, міоз, мідріаз.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто:нудота; часто:блювання, запори, сухість у роті; не часто:діарея, проблеми із шлунком (наприклад, почуття наповнення шлунка, метеоризм).

З боку респіраторної системи та органів середостіння: рідко:задишка, пригнічення дихання; невідомо:погіршення перебігу існуючої астми, хоча причинно-наслідковий зв'язок не було встановлено.

З боку шкірних покривів: часто:пітливість; не часто:свербіж, висипання, почервоніння шкіри. З боку опорно-рухового апарату: рідко:зниження м'язової сили.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко:підвищення трансаміназ.

З боку сечовидільної системи: рідко:утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі.

З боку репродуктивної системи: невідомо:зниження лібідо, імпотенція, еректильна дисфункція, відсутність менструації, безплідність. У разі розвитку цих побічних реакцій необхідно здійснити оцінку рівня статевих гормонів.

Інші: рідко:алергічні реакції (такі як утруднене дихання, хрипи, набряк шкіри) та шокові реакції (раптова недостатність кровообігу).

При одночасному прийомі трамадолу з серотонінергічними лікарськими засобами необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, якщо розвинулися наступні симптоми: збудження, галюцинації, прискорене серцебиття, лихоманка, підвищене потовиділення, озноб або тремор, м'язові посмикування (м'язові судоми) нудота, блювання або пронос (див. розділ «Запобіжні заходи» – Серотоніновий синдром).

Передозування

Симптоми:специфічний міоз, блювання, серцево-судинний колапс, порушення свідомості аж до коми, судоми та пригнічення дихання аж до зупинки дихання.

Лікування:слід вжити загальних заходів першої допомоги. Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація), підтримка дихання та кровообігу залежно від симптомів.

При передозуванні пероральними формами промивання шлунка та застосування активованого вугілля рекомендовано протягом 2 годин після застосування трамадолу, у пізніші терміни очищення травної системи може бути корисним лише у разі застосування високих доз.

Антидотом при гнобленні дихання є налоксон. У дослідженнях на тваринах виявилося, що налоксон не впливає на судоми. У такому разі вводять діазепам.

Трамадол тільки в мінімальній кількості виводиться із сироватки крові шляхом гемодіалізу або гемофільтрації. Тому лікування гострого передозування трамадолом за допомогою гемодіалізу або гемофільтрації недостатньо для усунення інтоксикації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Трамадол не можна приймати разом із інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримують інгібітори МАО протягом 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалися реакції, що загрожують життю, які впливають на центральну нервову, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічну взаємодію з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу.

Одночасне застосування трамадолу та лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь, може посилити їхню дію на ЦНС.

Результати фармакокінетичних досліджень показали, що поєднане або попереднє застосування циметидину (інгібітора ферменту) навряд чи призводить до клінічно значущої взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект та скоротити тривалість дії трамадолу.

Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфіну, нальбуфіну, пентазоцину) та трамадолу, оскільки при такому поєднанні теоретично знеболюючий ефект чистого агоніста може бути ослабленим.

Слід з обережністю застосовувати трамадол із похідними кумарину (наприклад, варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення INR (МНО) із сильною кровотечею та крововиливами у деяких хворих.

Препарати, що інгібують CYP3A4, у тому числі кетоконазол та еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (О-деметилювання) та його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значимість такої взаємодії не вивчена.

У невеликій кількості досліджень показано, що перед або післяопераційне застосування селективних антагоністів 5НТз серотонінових рецепторів (ондансетрону) збільшує потребу в трамадолі для хворих з післяопераційним болем.

Тривале застосування опіоїдних анальгетиків та барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності. Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу та знижує концентрацію М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування коензиму CYP2D6. Є дані про зниження плазмових концентрацій фторхінолонів (ципрофлоксацин, офлоксацин) під час проведення премедикації трамадолом під час хірургічних втручань.

Трамадол може стимулювати розвиток судом і підвищувати здатність селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну, трициклічних антидепресантів, антипсихотичних та інших лікарських засобів, що знижують поріг судомної активності, таких як бупропіон, мірозапин, міртазапін.

Одночасне застосування трамадолу та серотонінергічних лікарських засобів, таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО та миртазапін, може сприяти розвитку серотонінового синдрому (див. Серотоніновий синдром).

Існує ймовірність розвитку серотонінового синдрому, коли спостерігається один із нижчеперелічених симптомів:

Спонтанний м'язовий клонус;

Індукований або очний клонус із збудженням або потовиділення;

Тремор та гіперрефлексія;

Гіпертонія, температура тіла >38°C, що індукується або очний клонус.

Скасування всіх серотонінергічних препаратів є першим та основним заходом при серотоніновому синдромі. У більшості пацієнтів це призводить до швидкого зменшення симптомів протягом 6-12 годин та їх повного зникнення протягом доби. Іншими необхідними заходами є симптоматична терапія та індивідуальний догляд.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають препарат при опіоїдній залежності, черепно-мозкових травмах, шоці, при непритомності невідомого походження, порушенні функції дихального центру, підвищенні внутрішньочерепного тиску при черепно-мозкових травмах, захворюваннях мозку, порушеннях функції нирок та печінки, хворим на епілепсію. Застосування трамадолу може ускладнити діагностику при гострому больовому синдромі в абдомінальній ділянці.

З особливою обережністю трамадол застосовують хворим, чутливим до опіатів. Судоми були зареєстровані у пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованому дозуванні. Ризик може збільшуватись при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану максимальну добову дозу (400 мг). При сумісному застосуванні лікарських засобів, що знижують судомний поріг, трамадол може збільшити ризик епілептичних нападів. У хворих на епілепсію або схильних до епілептичних нападів, трамадол застосовують тільки за життєвими показаннями.

У пацієнтів з пригніченням дихання або при сумісному застосуванні депресантів ЦНС, або якщо максимальна добова доза, що рекомендується, значно перевищена, препарат призначають з обережністю, оскільки можливе виникнення пригнічення дихання. Трамадол має низький потенціал залежності. При тривалому застосуванні може розвинутись толерантність, психічна та фізична залежність. У пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами або виникнення залежності, лікування трамадолом слід проводити лише протягом короткого періоду та під суворим наглядом лікаря.

Трамадол не придатний для замісної терапії опіоїдозалежних пацієнтів. Незважаючи на те, що трамадол є опіоїдним агоністом, він не може пригнічувати симптоми відміни морфіну.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Серотоніновий синдром:при одночасному прийомі трамадолу з серотонінергічними лікарськими засобами необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, якщо розвинулися наступні симптоми: збудження, галюцинації, прискорене серцебиття, лихоманка, підвищене потовиділення, озноб або тремор, м'язові посмикування (м'язові судоми) нудота, блювання або пронос. Симптоми, як правило, розвиваються протягом кількох годин до кількох днів від початку одночасної терапії опіоїдів з іншими препаратами. Однак симптоми можуть розвинутись і пізніше, особливо після збільшення дози препаратів. При підозрі на серотоніновий синдром необхідно припинити застосування опіоїдів та/або інших лікарських засобів, що одночасно приймаються.

Надниркова недостатність:слід ретельно спостерігати за пацієнтами, якщо виявлені симптоми недостатності надниркових залоз, такі як нудота, блювання, втрата апетиту, втома, слабкість, запаморочення або низький кров'яний тиск. При підозрі на недостатність надниркових залоз необхідно провести діагностичне тестування. У разі потреби, при позитивному результаті дослідження, необхідно призначити лікування кортикостероїдами та скасувати опіоїди. Якщо прийом опіоїдів припинено, необхідно виконати наступну оцінку функції надниркових залоз, щоб визначити необхідність продовження або припинення кортикостероїдної терапії.

Андрогенна недостатність:постійне застосування опіоїдів може вплинути на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну систему, що може призвести до андрогенної недостатності, яка проявляється у вигляді низького лібідо, імпотенції, еректильної дисфункції, аменореї та безплідності. У разі появи симптомів чи ознак дефіциту андрогенів необхідно провести лабораторну діагностику.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Діюча речовина

Трамадолу гідрохлорид (tramadol)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білі зі слабо помітними вкрапленнями, круглі, плоскі, злегка шорсткі, з фаскою, з характерним запахом суниці.

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, макрогол 4000, сахарин натрію, кремнію оксид колоїдний, ароматизатор.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Капсули тверді желатинові, з корпусом жовтого кольору та зеленою кришечкою; вміст капсул – порошок білого або практично білого кольору.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, натрію крохмалю гліколат, стеарат магнію.

Склад оболонки капсули:желатин, титану діоксид, заліза оксид жовтий, індиготин (E132).

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.

10 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.
20 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.
100 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Опіоїдний аналгетик із змішаним механізмом дії. Належить до аналгетичних засобів центральної дії. Має виражений знеболюючий ефект. Неселективний антагоніст опіоїдних мю-, дельта- та каппа-рецепторів у ЦНС з найбільшою спорідненістю до мю-рецепторів. Пригнічує зворотне нейрональне захоплення і посилює вивільнення серотоніну. Чинить також протикашльову дію, не порушує моторику ШКТ.

Тривалість дії – близько 4-8 год.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому трамадол швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (близько 90%). C max у крові визначається приблизно через 2 год. Біодоступність становить близько 70%, не залежить від їди та збільшується при багаторазовому застосуванні препарату.

Розподіл

Зв'язування із білками плазми становить близько 20%. Трамадол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Приблизно 0.1% виділяється із грудним молоком.

Метаболізм

Метаболізується шляхом деметилювання та кон'югації до 11 метаболітів, лише один з яких (О-деметилтрамадол) має виражену фармакологічну активність (у 2-4 рази перевищує активність Трамадолу).

Виведення

Трамадол та його метаболіти виводяться в основному нирками (до 90%) та через кишечник (близько 10%). T 1/2 незалежно від шляху введення становить близько 6 год. У пацієнтів у літньому віці, з і при нирковій недостатності величина T 1/2 збільшується.

Показання

- больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології (післяопераційний період, травми, біль у онкологічних хворих);

- З метою знеболювання при проведенні хворобливих діагностичних або лікувальних маніпуляцій.

Протипоказання

стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС (отруєння алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками, психотропними засобами);

- одночасне застосування інгібіторів МАО (і 2 їди після їх відміни);

- вагітність;

- Період лактації (застосування можливе тільки за життєвими показаннями);

- Вік до 14 років;

- Підвищена чутливість до препарату.

Дозування

Пігулки

початкова доза – 1 таб. (50 мг) внутрішньо з невеликою кількістю рідини незалежно від їди; за відсутності ефекту протягом 30-60 хв можна прийняти ще 1 таб.; при сильних боляходноразова доза може одразу становити 100 мг (2 таб.). Ефект, залежно від ступеня вираженості болю, зберігається протягом 4-8 годин. Не слід перевищувати добову дозу Трамадолу 400 мг (8 таб.).

Тривалість і схема застосування визначаються лікарем

Таблетки можна ковтати не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю рідини, незалежно від їди, або попередньо розчинити в 1/2 склянки води.

Капсули

Доза препарату підбирається лікарем індивідуально залежно від інтенсивності та характеру болю.

Дорослі та підлітки віком від 14 років:початкова доза - 1 капсула (50 мг) внутрішньо з невеликою кількістю рідини незалежно від їди; за відсутності ефекту протягом 30-60 хв можна прийняти ще 1 капсулу; при сильних боляходноразова доза може одразу становити 100 мг (2 капсули). Ефект, залежно від ступеня вираженості болю, зберігається протягом 4-8 годин. Не слід перевищувати добову дозу трамадолу 400 мг (8 капсул).

Не слід призначати цю лікарську форму дітям з масою тіла менше 25 кг та у віці менше 14 років.

Літнім пацієнтам, пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирокза необхідності прийому слід збільшити інтервал між прийомами препарату.

Тривалість і схема застосування визначаються лікарем.

Капсули слід ковтати не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю рідини, незалежно від їди.

Розчин для прийому внутрішньо

Доза препарату підбирається лікарем індивідуально залежно від інтенсивності та характеру болю.

Дорослі та підлітки віком від 14 років:доза становить 50 мг (20 крапель). За відсутності бажаного ефекту через 30-60 хв можна прийняти ще 20 крапель. При необхідності повторно препарат можна приймати через 4-6 годин. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг (160 крапель).

Для дітей віком від 1 до 14 роківразова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла. Приблизні дози для дітей наведені в таблиці (1 краплі розчину відповідає приблизно 2.5 мг трамадолу г/г).

Літнім

пацієнтам, пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирокпри необхідності прийому слід збільшити інтервал між прийомами препарату. Зазначену кількість крапель слід приймати з невеликою кількістю рідини або з цукром, незалежно від їди. Тривалість і схема застосування визначаються лікарем.

Флакон з дозуючим пристроєм має захисний від дітей ковпачок. Для відкриття флакона слід натиснути на кришечку і зробити обертальний рух зліва направо.

Побічна дія

Найбільш характерні запаморочення, нудота, запори, головний біль, сонливість (у 15-30% хворих), блювання, свербіж шкіри, симптоми психостимулюючої дії, астенія, пітливість, диспепсія, сухість у роті, діарея (5-15% хворих).

З частотою менше 5% можливі втрата ваги, гіпотензія та тахікардія, парестезії, галюцинації, тремор, болі в животі, порушення зору, затримка сечовипускання.

Частота розвитку побічних ефектів підвищується із збільшенням тривалості прийому препарату. При тривалому застосуванні великих дозах не виключена можливість розвитку лікарської залежності.

Про всі побічні ефекти, в т.ч. не зазначених вище, слід повідомляти лікаря.

Передозування

Симптоми:звуження зіниць, блювання, пригнічення дихання та судоми.

Лікування:перша допомога при отруєнні – підтримання адекватної легеневої вентиляції та симптоматична терапія в умовах спеціалізованого відділення. У легких випадках достатньо промивання шлунка. Застосування немає вирішального значення, т.к. не дозволяє усунути всі симптоми отруєння і може спричинити судоми. Гемодіаліз мало ефективний. При судомах доцільно внутрішньовенне введення діазепаму.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Трамадолу з препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, а також з етанолом, можливе посилення їхньої дії.

При одночасному застосуванні Трамадолу з іншими індукторами метаболічних ферментів можливе послаблення аналгезуючої дії Трамадолу.

При систематичному прийомі барбітуратів, особливо фенобарбіталу, існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків.

Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.

особливі вказівки

У хворих похилого віку Трамадол застосовують із збільшеними інтервалами часу.

З обережністю та під наглядом лікаря слід використовувати препарат хворим з порушеною функцією нирок та печінки, при черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, а також особам з лікарською залежністю до опіоїдів.

Під ретельним лікарським наглядом та в зменшених дозах слід застосовувати Трамадол на фоні дії засобів для наркозу, снодійних та психотропних засобів.

Препарат не слід комбінувати з наркотичними аналгетиками через погану передбачуваність ефекту взаємодії.

На тлі тривалого застосування карбамазепіну ефект Трамадолу може бути слабшим.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При застосуванні трамадолу не слід керувати автомобілем або виконувати іншу роботу, яка потребує підвищеної уваги.

Вагітність та лактація

При вагітності слід уникати тривалого застосування Трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.

При необхідності прийому в період лактації слід враховувати, що Трамадол у незначній кількості виділяється із грудним молоком.

Трамадол – наркотичний аналгетик, який використовується для зниження болю при серйозних травмах та пухлинах. Препарат швидко усуває больовий синдром, але менш ефективним, ніж морфін.

Форма випуску

Трамадол переважно випускається як розчин для ін'єкцій. Виробляються інші форми препарату (таблетки, капсули, ректальні свічки), проте вони гірше засвоюються організмом, тому рідше використовуються у медичній практиці.

Розчин для ін'єкцій Трамадол розфасований у скляні стерильні флакони, приховані у картонній упаковці.

Дія препарату

Ін'єкції «Трамадол» мають ефект опіумного анальгетика. Вони мають такий ефект на організм пацієнта:

• загальмовує проведення больових імпульсів нервовою системою;
• відкриває канали кальцію та калію;
• збільшує вплив заспокійливих препаратів;
• активує рецептори опіоїдного типу в головному та спинному мозку.

Важливо! Комплексна дія допомагає майже повністю позбутися болю, адже піддається впливу опіумного анальгетика навіть спинний мозок.

Через сильний наркотичний вплив препарат включений до першочергового списку з контролю медикаментів у Російській Федерації.

Склад речовини

Для виготовлення використовуються допоміжні речовини, які застосовуються для створення розчину для ін'єкцій, та основний активний компонент – гідрохлорид трамадолу.

Фармакокінетика

Речовина абсорбується клітинними тканинами на 90%. З-поміж всмоктуваного гідрохлориду трамадолу засвоюється лише 68%. При постійному використанні препарату організм починає краще сприймати препарат та засвоювати великі дози речовини.

Медикамент проникає через плацентарний бар'єр та впливає на ембріон, тому застосування при вагітності проводиться з особливою обережністю. Активна речовина також на 0,1% потрапляє в грудне молоко матерів-годувальниць.

В кінці шляху речовина виводиться за допомогою нирок, близько 35% трамадолу гідрохлориду при цьому видаляються в незмінному від початкового виду.

Загалом аналгетичний ефект зберігається не більше 4-8 годин, після чого потрібна повторна ін'єкція препарату.

Показання для застосування препарату

Трамадол призначений для боротьби із сильними болями. Тому призначати його можуть при будь-яких больових відчуттях, що сильно проявляються. Основні сфери застосування:

• знеболення під час проведення операцій;
• зниження неприємних відчуттів при ендоскопії;
• боротьба з больовим синдромом при злоякісних пухлинах, раку;
• зниження чутливості хронічно запаленої ділянки;
• лікування гнійних запалень, що супроводжуються сильними болями;
• усунення больових відчуттів у пацієнтів, які зазнали серйозної травми;
• будь-які інші ситуації, коли лікувальна чи діагностична процедура супроводжується яскравими больовими відчуттями.

Оскільки речовина вважається наркотичною та її відпустка суворо контролюється до, не можна використовувати анальгетик за будь-яких слабких болях. «Трамадол» спрямований на порятунок від сильних больових відчуттів, які суттєво знижують якість життя, викликають безсоння, моральне та нервове виснаження.

Спосіб застосування розчину для ін'єкцій

Дозування в першу чергу повинен визначати лікар, який призначив пацієнту даний препарат. Розмір щоденної дози препарату залежить від наступних факторів:

• вага пацієнта;
• вік;
• рівень чутливості до больових відчуттів;
• ступінь болю, що його охоплюють.

Важливо! Чим вираженіші біль і чим важче пацієнтові з ними впоратися, тим вище буде дозування Трамадолу.

Курс терапії та її тривалість також обирає лікар. Не слід порушувати дані рекомендації, оскільки це може обернутися побічними ефектами або зниженням ефективності лікування.

Вводити препарат можна:

• підшкірно;
• внутрішньовенно (при цьому натискати на шприц потрібно повільно);
• внутрішньом'язово.

Щоб правильно провести ін'єкції, необхідно мати мінімальні медичні навички.

Якщо лікар не прописав пацієнтові інший курс препарату, слід дотримуватись наступної інструкції щодо застосування уколів Трамадол:

1. Використовувати як початкову дозу 50-100 мг (це відповідає 1-2 мл розчину).
2. Якщо ефект від застосування вищезгаданого дозування виявився недостатнім, то підвищити дозу. Повторно (не раніше 60 хвилин) слід ввести ще 1 мл розчину для ін'єкцій.
3. Протягом дня можна використовувати до 400 мг (8 мл розчину), якщо знижені дозування не дозволяють повністю позбутися болю. Тоді початковою дозою препарату є 100 мг.
4. Якщо препарат застосовується для пацієнтів похилого віку, то інтервал між прийомами речовини повинен бути вище 60 хвилин. Це пов'язано з тим, що обмін речовин у людей похилого віку сповільнюється, через що при часто введенні анальгетика може виникнути передозування.
5. При лікуванні онкологічних захворювань дозволяється дозування понад 400 мг на день, але лише з дозволу фахівця.

Протипоказання до застосування

Медикамент має низку протипоказань до застосування. Основна заборона – вік до 14 років. Діти погано переносять опіумні анальгетики, вони швидше розвивається залежність, яка може вилитися в серйозні порушення здоров'я.

Інші протипоказання:

• застосування інгібіторів МАО під час використання аналгетика або за 2 тижні до його призначення;
• алергічні реакції, характерні для застосування опіумних препаратів;
• ризик пригнічення дихання при бронхіальній астмі та їй подібних станах;
• дисфункції печінки та нирок тяжкого ступеня;
• порушення ЦНС.

Строго заборонено призначати препарат, якщо пацієнт нещодавно переніс отруєння снодійними препаратами, наркотиками чи алкогольними напоями.

Побічні ефекти від використання Трамадолу

Оскільки медикамент опіумний, перелік побічних ефектів на організм пацієнта досить великий. Основні проблеми, які можуть виникнути під час використання анальгетика:

1. Підвищена пітливість організму. Виражається навіть за помірної рухової активності.
2. Сплутаність свідомості, загальмованість чи прискорення думок.
3. Головні болі та мігрені тривалого характеру.
4. Підвищена стимуляція нервової системи, що виражається цілою низкою побічних ефектів – треморів рук, сплутаною мовою, яскраво вираженими емоціями, ефектом ейфорії.
5. Швидка стомлюваність навіть за виконання елементарних дій.
6. Схильність до постійної сонливості (якщо немає зворотний ефект – гипервозбужденность).
7. Безсоння.
8. Неправильна координація рухів, кінцівок.
9. Приступи прискореного серцебиття.
10. Нудота, що переходить у блювання.
11. Діарея та інші тимчасові розлади ШКТ.
12. Депресивні чи маніакальні стани.
13. Порушення пам'яті: амнезія, коли погано запам'ятовуються поточні події.
14. Алергічні реакції - свербіж шкіри, почервоніння, виникнення висипу та кропив'янки.
15. Дисфункції зорового та смакового сприйняття, у тому числі галюцинації; іноді – порушення дотикового сприйняття.
16. Порушення виведення сечі: нетримання, хворобливе сечовипускання тощо.
17. Зміна менструального циклу. Зміщення чи повна відсутність менструації (тимчасове).

У зв'язку з широким рядом побічних ефектів, Трамадол призначається лише тоді, коли користь від застосування препарату перевищує можливу шкоду. Як яскравий приклад – випадки, коли різкий онкологічний біль не дозволяє пересуватися, працювати і навіть вживати їжу.

У разі тривалого застосування препарату, що не рекомендовано при болях середнього рівня, може розвинутись наркотична залежність. Вона виражається цілою низкою типових симптомів – дратівливість, порушення сну, підвищена пітливість, ламання тощо. Під час застосування Трамадолу слід постійно стежити за станом пацієнта та намагатися уникати виникнення залежності.

Допустимість застосування препарату при вагітності та грудному вигодовуванні

Лікарі допускають використання медикаменту і при виношуванні дитини, і при грудному вигодовуванні малюка. Однак і в тому, і в іншому випадку важливо бути обережним.

У меншій мірі Трамадол впливає на дитину під час годування груддю. Тоді відсоток речовини, яка надходить до малюка, не перевищує 0,1%. Однак цей відсоток може негативно вплинути на стан дитини. Якщо помічені алергічні реакції за відсутності прикорму, явні порушення роботи нервової системи (безсоння, апатія чи підвищена активність), важливо звернутися до фахівця.

При вагітності використовувати препарат не рекомендується, адже він у малих дозах потрапляє в ділянку плаценти та може викликати звикання у ембріона. Допускається короткий курс препарату, якщо біль у матері викликає сильний стрес, ще більш небезпечний для дитини.

Взаємодія з алкоголем

• галюцинацій;
• порушень свідомості;
• порушень координації;
• гіпертензії;
• підвищеної нервової збудливості;
• та іншим ефектам, які властиві людині у стані алкогольного чи наркотичного сп'яніння.

Якщо пацієнт використовує життєво важливі препарати на основі спирту, рекомендується по можливості замінити на безспиртові аналоги. Якщо це зробити не можна, необхідно звернутися за консультацією до лікаря, який прописав препарат, або до аналогічного фахівця. Він може прийняти одне з таких рішень:

• тимчасово зменшити дозування препарату на основі спирту;
• зменшити кількість прийомів препарату на місяць;
• тимчасово відмінити медикамент, замінивши його аналогічним.

Повністю скасовувати важливі медикаменти не можна, оскільки це може призвести до різкого погіршення здоров'я і навіть дає ризик смерті.

Якщо пацієнт, якому прописані уколи Трамадолу, схильний до алкоголізму, дуже важливо стежити за його поведінкою та не дозволяти вживати спиртне.

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна використовувати одночасно з препаратами, що пригнічують ЦНС (седативними). Трамадол спричинює посилення седативного ефекту, особливо якщо у складі препарату є етанол.

Також не можна застосовувати одночасно з Хінідином, оскільки цей препарат може викликати збільшення концентрації Трамадолу та передозування.

При постійному використанні наркотичного анальгетика одночасно з барбітуратом можливе зниження ефективності того й іншого препаратів.

Вживання при водінні

Не рекомендується використовувати препарат, якщо пацієнт збирається сісти за кермо або скоро виконуватиме небезпечні для життя дії (взаємодіяти з ріжучими верстатами на заводах тощо). У період застосування медикаменту рекомендується взяти лікарняний, відмовитися від розумової професійної діяльності та від важкої праці, яка потребує дрібної моторики та уваги.

При використанні медикаменту знижуються:

• швидкість реакції;
• рівень зосередженості;
• координація рухів;
• дрібна моторика рук.

Передозування

Досягти стану передозування можна, якщо вжити більше 8 мг на один кілограм маси тіла. Так, максимально допустиме дозування 400 мг, яке застосовується при больових відчуттях середнього ступеня тяжкості, протипоказане пацієнтам з вагою до 50 кг: воно може спричинити передозування.

При дотриманні вказаних спеціалістом дозувань призвести до передозування може лише надто часто введення препарату. Особливо це стосується людей похилого віку, у яких тривалість виведення медикаменту з організму підвищена (понад 8 годин).

Медикамент не відразу призводить до максимального ступеня передозування, спочатку взагалі можна не помітити симптоми порушення. Залежно від того, наскільки було перевищено допустиму дозу, розвиваються симптоми трьох стадій отруєння:

1. Перша стадія. Виражається типовими симптомами отруєння: нудота та підвищене потовиділення, зниження частоти серцебиття та зниження артеріального тиску. Рідко з'являється легкий жар. Пацієнт може помічати у себе запаморочення, головний біль, «мушки» — чорні крапки, помутніння зору.
2. Друга стадія. Починаються порушення дихання. Пацієнт дихає поверхнево, тяжко. Серцебиття продовжує погіршуватися, спостерігається звуження зіниць. Виникають сильні болі в животі. Може виникнути діарея. Пересуватися стає важко, помітно сильне уповільнення реакцій організму.
3. Третя стадія. Можуть виявитися судоми та інші симптоми епілепсії, часто виникає набряк легень або гортані. Починається ядуха або спазм легень, які можуть призвести до втрати свідомості. Пригнічення ЦНС часто закінчується комою. Якщо не допомогти пацієнтові, може настати смертельний результат.

Це передозування не компенсується за допомогою промивання шлунка. При виявленні симптомів перевищення допустимої дози необхідно звернутися до лікаря, щоб швидко компенсував небезпечний стан за допомогою детоксикації та спеціальних медикаментів.

Оскільки передозування загрожує впаданням у кому та смертю, необхідно ретельно дотримуватись приписів лікаря та обережно відміряти необхідну дозу препарату. Особливо це стосується людей похилого віку. Їм не можна просто дотримуватись інструкцій в упаковці: важливо відвідати фахівця, щоб той професійно та індивідуально призначив курс терапії.

Аналоги препарату

Препарат можна змінити на подібні наркотичні аналгетики. Застосування ненаркотичних знеболювальних при сильних болях не виправдане.

Можливі аналоги:

• Трамал;
• Протрадон;
• Синтрадон;
• Трамолін;
• Трамундін ретард;
• Трамолін ретард.

Замінити Трамадол на аналоги можна лише з дозволу лікаря.

Можна також використовувати різні форми препарату:

• капсули;
• таблетки;
• розчин для внутрішнього вживання.

Якщо робити постійні ін'єкції незручно, можна замінити форму випуску однією з перелічених вище. Але для цього потрібно знову відвідати лікаря та попросити рецепт, інакше препарат не продадуть навіть за наявності розпорядження про купівлю ампул.

При зміні форми випуску препарату слід врахувати, що рівень засвоєння різних варіантів препарату різна. Тому й дозування дещо відрізняється. Усі необхідні зміни у рецепті зробить лікар.

Умови зберігання, термін придатності та відпустка з аптек

Препарат відпускається за рецептом. Купівля без рецепта або за підробленими рецептами переслідується згідно із законом.

Умови зберігання – при температурі до 20 градусів, у сухому та темному місці. Бажано не виймати ампули з упаковки. Зберігати вдалині від дітей.

Термін придатності – 2 роки.

Загальні характеристики. Склад:

Активна речовина: трамадолу гідрохлориду 100,0 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 225,0 мг; крохмаль картопляний – 85,0 мг; магнію стеарат – 5,0 мг; тальк – 5,0 мг; целюлоза мікрокристалічна – 60,0 мг; повідон (полівінілпіролідон) – 20,0 мг.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Трамадол – опіоїдний аналгетик із центральним механізмом дії. Є неселективним повним агоністом, 5- і к-опіоїдних рецепторів з великою спорідненістю до р-опіоїдних рецепторів. Другим механізмом дії трамадолу, що підсилює його анальгезуючу дію, є пригнічення зворотного захоплення норадреналіну нейронами та посилення вивільнення серотоніну.
Трамадол має протикашльову дію. У терапевтичних дозах не пригнічує дихання і мало впливає на моторику кишечника. Вплив на серцево-судинну систему виражений слабко. Аналгезуючий потенціал трамадолу становить 1/10-1/6 від активності морфіну.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо абсорбція становить близько 90%. Період напівабсорбції дорівнює близько 0,4 год. Після прийому внутрішньо біодоступність становить близько 68%. У порівнянні з іншими опіоїдними анальгетиками абсолютна біодоступність трамадолу висока. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо становить 2 год.
Зв'язок із білками плазми близько 20 %. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Незначні кількості трамадолу та його десметилованого похідного (0,1 % і 0,02 % відповідно) проникають у грудне молоко.
У метаболізмі трамадолу беруть участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6, пригнічення яких іншими речовинами може впливати на концентрацію трамадолу та його активного метаболіту у крові. Дотепер клінічно значущі взаємодії з іншими лікарськими засобами, опосередковані цим механізмом не виявлено.
Трамадол та його метаболіти виводяться переважно із сечею, середній кумулятивний показник ниркового виведення – 90 %.
Період напіввиведення трамадолу (Т) становить приблизно 6 годин незалежно від шляху введення. У пацієнтів віком понад 75 років період напіввиведення може бути збільшений у 1,4 раза; при цирозі печінки до 13,3±4,9 год (трамадол), 18,5±9,4 год (О-десметилтрамадол), у важких випадках – до 22,3 год та 36 год відповідно. Т1/2 при (кліренс креатиніну менше 5 мл/хв) - 11±3,2 год (трамадол), 16,9±3 год (О-десметилтрамадол), у тяжких випадках - до 19,5 год і 43, 2 год відповідно.
У печінці метаболізується шляхом N- та О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Фармакологічну активність має тільки О-десметилтрамадол. Існують значні індивідуальні відмінності у концентрації інших метаболітів. У сечі виявлено 11 метаболітів трамадолу. У терапевтичних дозах фармакокінетика трамадолу є лінійною. Співвідношення концентрації трамадолу в сироватці крові та аналгетичного ефекту є дозозалежним, що варіює в окремих індивідів. Концентрація трамадолу в сироватці крові 100-300 нг/мл зазвичай ефективна.

Показання до застосування:

Больовий синдром середнього та тяжкого ступеня різної етіології (наприклад, болі у онкологічних хворих, при травмах та у післяопераційному періоді). Болючі діагностичні та лікувальні маніпуляції.

Важливо!Ознайомся з лікуванням

Спосіб застосування та дози:

Всередину. Таблетки ковтають повністю незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дозу слід підбирати індивідуально залежно від інтенсивності больового синдрому та індивідуальної чутливості пацієнта. Рекомендовані дози є орієнтовними. Тривалість лікування препаратом визначається індивідуально. При лікуванні необхідно підбирати мінімально ефективну дозу препарату. При лікуванні хронічного больового синдрому слід дотримуватись певного графіка прийому препарату. Дорослі та підлітки віком від 14 років Разова доза становить 50 мг трамадолу. У разі недостатності знеболювального ефекту через 30-60 хвилин приймають 50 мг трамадолу повторно. При інтенсивних болях рекомендована разова доза становить 100 мг трамадолу.
Залежно від інтенсивності больового синдрому, аналгезуюча дія зазвичай зберігається протягом 4-6 годин. У післяопераційному періоді можливе короткочасне застосування більш високих доз препарату (у ранні терміни після операції). Не слід перевищувати добову дозу трамадолу – 400 мг, за винятком особливих обставин (наприклад, онкологічний біль або тяжкий післяопераційний біль).
Пацієнти старше 75 років
У пацієнтів старше 75 років без клінічних проявів печінкової або ниркової недостатності зазвичай не потрібна зміна дози трамадолу. У пацієнтів цієї вікової групи виведення трамадолу може сповільнюватись. Отже, якщо це є необхідною, перерва між прийомами препарату може бути збільшена за станом пацієнта. Пацієнти з нирковою недостатністю або перебувають на діалізі та пацієнти з печінковою недостатністю
При порушенні функції нирок та печінки виведення трамадолу з організму сповільнене. При необхідності інтервал між прийомами препарату має бути збільшений.
Тривалість терапії
Трамадол за жодних обставин не повинен застосовуватися довше, ніж це необхідно. При тривалому застосуванні трамадолу, зумовленому інтенсивністю або етіологією больового синдрому, необхідний періодичний контроль (якщо необхідно з перервами у прийомі препарату) для визначення необхідності подальшої терапії та оптимізації дози.

Особливості застосування:

У пацієнтів з опіоїдною залежністю, травмами голови, шоком, у пацієнтів з порушеннями свідомості неясної етіології, порушеннями дихання або ураженням дихального центру, підвищенням внутрішньочерепного тиску трамадол повинен застосовуватися лише з особливою обережністю.
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкою непереносимістю опіоїдів алергічного та неалергічного генезу.
У пацієнтів, які приймають трамадол у рекомендованих дозах, відзначали . Ризик розвитку судом може збільшуватися при перевищенні добової дози препарату, що максимально рекомендується (400 мг). Прийом трамадолу може підвищувати ризик судом у хворих, які приймають препарати, що знижують поріг судомної готовності. Пацієнти з епілепсією та пацієнти схильні до розвитку судом повинні приймати трамадол тільки за життєвими показаннями. Трамадол має нижчий потенціал розвитку лікарської залежності. Однак при тривалому застосуванні можливі звикання, фізична та психічна залежність. У пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими препаратами, або до розвитку лікарської залежності, лікування трамадолом має проводитися лише короткими курсами та під медичним наглядом.
Трамадол не застосовується як засіб замісної терапії у пацієнтів з опіоїдною залежністю. Незважаючи на те, що трамадол є агоністом опіоїдних рецепторів, він не може усунути синдром «скасування» опіоїдів.

ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ АВТОМОБІЛЕМ І ПРАЦЮВАТИ З МЕХАНІЗМАМИ
Навіть у рекомендованих дозах трамадол може викликати сонливість та інші небажані лікарські реакції з боку ЦНС, тому він може порушувати здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При прийомі трамадолу необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, особливо при одночасному застосуванні з іншими психотропними препаратами.

Побічна дія:

Найчастішими побічними ефектами є запаморочення, відзначені більш ніж у 10% хворих.
Частота визначається так:
Дуже часто: 21/10;
Часто: 21/100,<1/10;
Нечасто: 21/1000,<1/100;
Рідко: >1/10 000,<1/1000;
Дуже рідко:<1/10 000;
Частота невідома: не може бути визначена на підставі даних.
-З боку серцево-судинної системи Нечасто: вплив на серцево-судинну регуляцію (відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія або). Ці побічні ефекти здебільшого спостерігаються при внутрішньовенному введенні препарату або при значних фізичних навантаженнях. Рідко: підвищення артеріального тиску.
-З боку обміну речовин та харчування Рідко: зміни апетиту.
-з боку дихальної системи Рідко: пригнічення дихання, . При значному перевищенні доз, що рекомендуються, з одночасним застосуванням інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), можливе пригнічення дихання.
Було відмічено погіршення стану при бронхіальній астмі, проте причинно-наслідкового зв'язку із застосуванням препарату не встановлено. З боку нервової системи Дуже часто: запаморочення. Часто: сонливість. Рідко: судоми, мимовільні м'язові скорочення, порушення координації, непритомність.
Судоми можливі після застосування високих доз трамадолу та при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують поріг судомної готовності. Частота невідома: розлади мови.
-З боку психіки: Рідко: , сплутаність свідомості, і нічні кошмари. Після застосування трамадолу можливі різні рідкісні небажані реакції з боку психіки (залежно від особистісних особливостей хворого та тривалості лікування). Ці небажані лікарські реакції включають зміну настрою (зазвичай, іноді), зміну рухової активності (зазвичай зниження, іноді підвищення), порушення когнітивних функцій та сприйняття (наприклад, процес прийняття рішень, розлади сприйняття). Можливий розвиток лікарської залежності. Можливі симптоми «скасування» аналогічні симптомам відміни опіоїдів: , тривога, нервозність, порушення сну, гіперкінезія, тремор та симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Інші симптоми, що дуже рідко зустрічаються при відміні трамадолу, включають: , важку тривогу, галюцинації, парестезії, дзвін у вухах та інші дуже рідкісні симптоми з боку ЦНС (порушення орієнтації в часі та просторі, галюцинації, деперсоналізацію, дереалізацію, параною).
-З боку органу зору Рідко: затуманений зір. Частота невідома: .
-З боку системи травлення Дуже часто: нудота. Часто: , сухість у роті, . Нечасто: блювотні позиви, почуття тяжкості епігастрії, .
-З боку шкіри та підшкірної клітковини Часто: пітливість. Нечасто: свербіж, висип, .
-З боку скелетно-м'язової системи Рідко: м'язова слабкість.
-З боку печінки та жовчовивідних шляхів В окремих випадках відзначалося підвищення активності «печінкових» ферментів за часом, що збігалося з терапією трамадолом.
-З боку нирок та сечовидільної системи Рідко: порушення сечовипускання (утруднення при сечовипусканні та затримка сечі).
-З боку імунної системи
Рідко: алергічні реакції (задишка, свистяче дихання, ангіоневротичний набряк) та анафілаксія.
-Загальні розлади. Часто: підвищена стомлюваність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Трамадол не можна застосовувати одночасно або протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО. У пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами МАО протягом 14 днів до початку застосування опіоїдного анальгетика петидину, були відмічені загрозливі для життя лікарські взаємодії, що проявляються симптомами з боку центральної нервової системи, дихальної та серцево-судинної систем. Аналогічні взаємодії з інгібіторами МАО можливі при застосуванні трамадолу. Одночасне застосування трамадолу та засобів, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, може посилити побічні реакції з боку ЦНС. Зазначено, що з одночасному чи попередньому застосуванні циметидина (інгібітора мікросомальних ферментів печінки) клінічно значимі взаємодії малоймовірні. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) може знизити аналгезуючий ефект трамадолу та скоротити час його дії.
Не рекомендується комбінувати трамадол з агоністами-антагоністами опіоїдних рецепторів (наприклад, бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином), оскільки аналгезуючий ефект трамадолу як повного агоніста опіоїдних рецепторів може знизитися. Трамадол може викликати судоми та посилювати дію селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніна (СІОЗС), трициклічних антидепресантів. нейролептиків та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності, таким чином призводячи до розвитку судом.
В окремих випадках було відзначено розвиток серотонінового синдрому, пов'язаного із застосуванням трама-долу в комбінації з іншими серотонінергічними препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) або інгібітори МАО. Можливі симптоми серотонінового синдрому: сплутаність свідомості, ажитація, гіпертермія, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонус та діарея. Скасування серотонінергічних препаратів викликає швидке зникнення симптомів. Необхідна терапія визначається клінічною картиною та вираженістю симптомів.
При одночасному застосуванні трамадолу та непрямих антикоагулянтів – похідних кумарину (наприклад, варфарину) необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами.
Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4, наприклад, ке-токоназол та еритроміцин, можуть гальмувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) та можливо активного О-десметилтрамадолу. Клінічне значення цієї взаємодії не вивчалося.
Є обмежені дані, що перед-або післяопераційне застосування протиблювотних засобів групи блокаторів 5-НТз-серотонінових рецепторів (наприклад ондансетрону) збільшувало потребу в трамадолі у пацієнтів з післяопераційним больовим синдромом.

Протипоказання:

Гіперчутливість до трамадолу або до інших компонентів препарату. Гостра алкоголем, снодійними препаратами, аналгетиками, опіоїдами чи іншими психотропними засобами. Протипоказано одночасне застосування трамадолу з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 14 днів після закінчення прийому. , не піддається адекватному медикаментозному контролю. Як препарат для лікування синдрому «скасування» опіоїдів. Вік до 14 років. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ
У пацієнтів з лікарською залежністю від опіоїдів. При черепно-мозковій травмі, у хворих у стані шоку, у хворих з порушеннями свідомості неясного генезу, у хворих з розладами дихання та порушенням діяльності дихального центру, при підвищеному внутрішньочерепному тиску.
У пацієнтів із встановленою тяжкою непереносимістю опіоїдів алергічного та неалергічного генезу.
При епілепсії, що піддається адекватному медикаментозному контролю, або у пацієнтів, схильних до розвитку судом, трамадол може застосовуватися лише за життєвими показаннями (див. розділ «Особливі вказівки»).
У пацієнтів зі схильністю до зловживання лікарськими препаратами або опіоїдною залежністю лікування трамадолом повинно проводитись короткими курсами та під медичним контролем (див. розділ «Особливі вказівки»).

Передозування:

При передозуванні трамадолу слід очікувати на симптоми, характерні для наркотичних анальгетиків. Можливі симптоми: блювання, колапс, пригнічення свідомості аж до коми, судоми, пригнічення дихального центру до апное.
Лікування: забезпечення прохідності дихальних шляхів. Підтримка дихання та діяльності серцево-судинної системи залежно від симптоматики. У разі порушення дихання вводиться налоксон. При судомах слід внутрішньовенно вводити діазепам. При передозуванні препарату в лікарських формах для внутрішнього прийому необхідно провести і призначити активоване вугілля протягом перших двох годин після передозування. Після прийому особливо великих доз препарату в таблетках, видалення вмісту шлунка може бути ефективним і в більш пізні терміни. та малоефективні.

Умови зберігання:

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпустки:

За рецептом

Упаковка:

Пігулки 100 мг.
По 10, 20 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.