Фарестон - відгуки. Застосування Тореміфену (Фарестон) у силових видах спорту Фарестон або Тамоксифен – що ефективніше

Фарестон ®
Тореміфен(toremifen)

Фарестон- Новий антиестрогенний препарат. Це нестероїдне похідне трифенілетілену з приєднаним атомом хлору в бічній ланцюгу етилену, що відрізняє його від тамоксифену та визначає найкращий профіль безпеки. Діючи опосередковано через ендогенні естрогени, Фарестон ефективно блокує зростання пухлини молочної залози. У пухлинній тканині Фарестон конкурентно зв'язується з рецептором естрогену. Крім того, тореміфен має здатність знижувати продукцію пролактину, що також може відігравати позитивну роль при лікуванні хворих на рак молочної залози.

При пероральному прийомі Фарестон повністю всмоктується і досягає піку концентрації в плазмі через 4 години. При дозі 60 мг щодня стійка концентрація препарату досягається протягом 3-4 тижнів. Метаболізм Фарестона відбувається у печінці. Він виводиться головним чином із жовчю та фекаліями. Період напіввиведення Фарестону становить приблизно 5 днів, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу.

Фарестон має відмінні показники безпеки. Атом хлору стабілізує електронну структуру молекули та перешкоджає утворенню метаболітів, що ушкоджують ДНК. Завдяки цьому тореміфен не має мутагенних та тератогенних властивостей і не призводить до розвитку гепатоцелюлярного раку та раку ендометрію.

Тореміфен специфічно зв'язується з клітинними рецепторами естрогену і пригнічує синтез ДНК та поділ клітин.

Фарестон ефективний і при естрогенозалежних видах раку.

Фарестон ефективний і добре переноситься при лікуванні раку молочної залози у жінок у постменопаузі. При первинній пухлині частота ремісії становить 50%. У високих дозах Фарестон ефективний також у випадках, коли побічні ендокринні та/або цитостатичне лікування не дають результатів.

Показання: рак молочної залози у жінок у постменопаузальному періоді.

Форма випуску:
Пігулки 20 мг по 30 шт. в упаковці;
таблетки 60 мг по 60 шт. в упаковці.

Показання до призначення:

1. Молоді жінки, у яких при захворюванні на рак молочної залози теоретична тривалість життя є великою.

2. Жінки з гіперпластичних процесів у матці, міомами, поліпами.

3. Жінки з онкологічним анамнезом (рак матки близьких родичів).

4. Жінки із патологією печінки (з підвищеним ризиком гепатоцелюлярного раку).

5. Жінки з наявністю мутації в гені BRCA – 1, 2.

6. Фіброзно-кістозна мастопатія з високим ризиком розвитку раку, наприклад, проліферативні форми мастопатії.

7. Профілактика раку молочної залози у жінок із високим ризиком розвитку раку.

Безперечні переваги тривалого використання тамоксифену як гормонотерапії хворих на рак молочної залози доведені у широкомасштабних дослідженнях. Однак даний препарат певною мірою проявляє естрогенну активність, будучи частковим агоністом естрадіолу. У зв'язку з чим висока ймовірність розвитку раку ендометрію та раку печінки, в результаті терапії тамоксифеном.

Онкогенний ефект цього препарату пов'язують із стимуляцією гіперпластичних процесів в ендометрії, оксидацією препарату у печінці, а також з його нестійкою структурою.

Антиестроген Фарестон(Ториміфен) виробництва компанії «Оріон», маючи у складі хімічної структури атом хлору, є більш стійким, ніж тамоксифен - даний препарат похідне трифенілетілену, що блокує рецептори до естрадіолу.

У нашому дослідженні 27 хворих на метастатичний рак молочної залози в якості I лінії ендокринотерапії отримували торіміфен у дозі 60 мг щодня тривало до закінчення лікувального ефекту, у зв'язку з тим, що спочатку у них реєструвалася супутня патологія - диспластичні процеси в ендометрії, метрорагії функції печінки.

Препарат добре переносився всіма хворими: небажані побічні ефекти, властиві тамоксифену, не зареєстровані. Найменшою мірою були виражені несприятливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, анорексія, шлунковий дискомфорт).

Таким чином, у плані гормональної терапії метастатичного раку молочної залози, використання фарестону видається більш перспективним у порівнянні з тамоксифеном,оскільки цей препарат можна призначати у вищих дозах.

Даний препарат є в наявності у наступних аптеках:

Аптека: м. Мінськ, вул. Рози Люксембург, 143, тел. 207-32-56
Аптека: м. Мінськ, проспект м. Зірка, 16 (московський ринок)
Аптека: м. Мінськ, вул. Єсеніна, 35
Аптека: м. Мінськ, вул. Сухаревська, 16 (супермаркет "Вестер")

)
Дата: 2014-01-29 Перегляди: 21 643 Оцінка: 5.0

Важливо! Сайт «Твій Тренер» не продає та не закликає до вживання анаболічних стероїдів та інших сильнодіючих речовин. Інформація надається для того, щоб ті, хто все ж таки вирішив їх приймати, робили це максимально грамотно і з мінімальним ризиком для здоров'я.

Фарестон, це комерційна назва речовини тореміфену цитрат. Дуже недешеві ліки, які вже міцно увійшло до раціону просунутих хіміків і постійно викликає питання у новачків у хіміотерапії. Ця стаття покликана розвіяти всі непорозуміння щодо фарестону.

Що це таке?

Фарестон - найближчий родич тамоксифену та кломіду. Тобто селективний (виборчий) модулятор естрогенних рецепторів. Якщо простіше, це група ліків, молекули яких, потрапляючи у організм, знаходять естрогенні рецептори і приєднуються до них у різних частинах нашого тіла. Але в одних тканинах вони заважають естрогенам активувати свої рецептори, а в інших - активують ці рецептори краще за самих естрогенів. Тореміфен, це нове покоління антиестрогенних ліків, для боротьби з естрогенозалежним раком грудей у ​​жінок. Він покликаний допомогти у випадках, коли старий добрий тамоксифен відмовляється працювати.

Навіщо він потрібен?

У чому практична цінність Фарестона в силових видах спорту? У принципі він може бути повноцінною заміною тамоксифену і кломіду під час ПКТ (). Але це нерозумно через високу вартість тореміфену. Навіщо платити більше? Давайте відразу уточнимо, що кломід має сенс їсти тільки в період після курсової терапії. Він добре запускає роботу статевої дуги, але як засіб запобігання явищам фемінізації - він дуже слабкий. Особливо з урахуванням загальноприйнятих нині дозувань стероїдів. Отже, залишаємо кломід у спокої. А тамоксифен має одну ДУЖЕ неприємну особливість. У ряді випадків, застосовуваний паралельно з прогестинами ( , ), він здатний суттєво посилити їх побічні ефекти, пов'язані з прогестагенною активністю:

• Надмірна затримка рідини,
• Гінекомастія,
• Скупчення жиру в несподіваних місцях
• Найсильніше пригнічення статевої системи.

Ця здатність пояснюється впливом тамоксифену на зростання кількості прогестагенних рецепторів та підвищення чутливості цих рецепторів щодо молекул синтетичних прогестинів (нандролон, тренболон, оксиметолон). Тобто прийом тамоксифену небажаний під час відразу після курсів цих стероїдів. Тут нам на допомогу приходить фарестон. Він дозволяє ефективно застрахувати себе від естрогенних побічних явищ нандролону та оксиметолону. І при цьому він ніяк не посилить вплив прогестагенних рецепторів на наш організм. А до чого тут тренболон? Запитайте ви. Він же не перетворюється на естрогени та не імітує їх поведінку в нашому організмі? Дійсно - тренболон не перетворюється ні на що і не взаємодіє з ферментами. Естрогенна активність у нього тільки в теорії, на практиці її немає і близько. Але це стосується повноцінного тренболону у чистому вигляді. На жаль, сьогодні 95% виробників синтезують тренболон із ревалору – ветеринарної сировини, що містить, разом із незначною кількістю трену, ВЕЛИЧЕЗНА кількість синтетичного естрадіолу. На виході ми отримуємо тренболон із естрадіолом. Щоб не придбати всі принади, які нам обіцяє цей бонусний естрадіол,разом з таким треном ОБОВ'ЯЗКО підключається тореміфен.

Висновки

1. Паралельно з нандролоном, оксиметолоном і тренболоном використовуємо дорогий, але незамінний у цьому випадку тореміфен. Він дозволить боротися з естрогенними побічними ефектами цих стероїдів і не посилить їх прогестагенну активність. 2. Але тореміфен не справляється із прогестагенною активністю цієї трійки. Тут необхідні. 3. На ПКТ після цих стероїдів використовуємо ТІЛЬКИ кломід. Тореміфен теж підійде, але навіщо переплачувати купу грошей? Нема чого. 4. Тамоксифен НЕ ПІДХОДИТЬ для паралельного та післякурсового застосування з прогестинами. Він може сильно посилити прогестагенні побічні ефекти цих стероїдів. Це відбувається не з усіма, але спробувавши заощадити на своєму здоров'ї, ви ризикуєте глобальними змінами як у статевій системі, так і у зовнішньому вигляді. Скупий платить двічі. 5. Робоча доза тореміфену лежить у діапазоні 20-60 мг на добу. Все залежить від дозувань препаратів – прогестинів. Ось, власне, і вся ситуація. Як бачите, жодних секретів тут нема. Якщо вам складно перетравити та засвоїти інформацію цієї статті – ставте питання в коментарях під нею. Обов'язково відповім. Дуже просто написати в даному випадку не виходить.

До складу Тамоксифен входить 15,2; 30,4 або 45,6 мг тамоксифену цитрату що відповідно еквівалентно 10, 20 або 30 мг тамоксифену.

Таблетки розфасовуються в блістери, контейнери або поліетиленові флакони 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 або 300 шт.

Форма випуску

Пігулки.

Фармакологічна дія

Має антиестрогенні та протипухлинні властивості.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тамоксифен - це нестероїдний протипухлинний антиестрогенний препарат , що характеризується здатністю конкурентно інгібувати периферичні естрогенні рецептори в органах-мішенях і пухлинах, що походять з них.

В результаті утворюється комплекс “ тамоксифен-рецептор-кофактор перенесення”, який, транслокуючись у ядро клітини , запобігає гіпертрофії залежних від естрогенного регулювання клітин

У Спорт-віки зазначається, що речовина була вперше синтезована в 1971 році і стала першою. антиестрогенним засобом серед представників класу виборчих модульаторів рецепторів естрогену (ІМРЕ).

Надає антигонадотропний ефект та пригнічує освіту простагландинів у пухлинній тканині , уповільнює розвиток пухлинного процесу, що стимулюється.

Після прийому одноразової дози препарату здатність блокувати естрогени зберігається протягом кількох тижнів.

Сприяє вивільненню гіпофізарних гонадотропних гормонів тим самим викликаючи овуляцію у жінок за її відсутності. При олігоспермії у чоловіків підвищує сироваткову концентрацію естрогенів , лютеотропіну і фолітропіну .

Тамоксифен і окремі його метаболітів виявляють властивості потужних інгібіторів (оксидаз) зі змішаними функціями (монооксигеназ) системи цитохрому Р450 печінки. Проте, наскільки клінічно значущими є ці ефекти, достеменно невідомо.

В окремих випадках Тамоксифен ефективний при естрогенозалежних пухлинах . Речовина надає часткову естрогеноподібну дію на ліпідний спектр, та кісткову тканину .

Абсорбція Тамоксифену висока, показник TCmax – від 4 до 7 годин після перорального прийому таблетки. Стійка плазмова концентрація відзначається через 4 тижні після початку лікування із застосуванням дозування 40 мг/добу.

З альбумінами плазми крові речовина зв'язується на 99%. Метаболізація відбувається в печінці шляхом деметилювання, гідроксилювання та кон'югації та за участю ізоферменту CYP2С9.

Метаболіти виводяться переважно із вмістом кишечника і частково нирками (Незначна кількість). Виведення здійснюється у два етапи. Початковий період напівжиття основного метаболіту, що циркулює в системному кровотоці, становить від 7 до 14 годин, кінцевий повільний період напівжиття - 7 днів.

Показання до застосування

Застосування Тамоксифену доцільно при:

• естроген-чутливих пухлинах ;
• злоякісне ушкодження тканин молочної залози (Особливо, в період у жінок);
• раку грудей , у тому числі у чоловіків після хірургічного видалення статевих органів;
• протоковому раку молочної залози (протоковій карциномі in situ);
• раку ендометрію .

Фарестон чи Тамоксифен – що ефективніше?

Фарестон - це протипухлинний антиестрогенний нестероїдний засіб , основу якого становить речовина. Основні особливості ліків:

• присутність у його хімічній структурі атома хлору (що робить препарат стійкішим у порівнянні з Тамоксифеном);
• відсутність онкогенного ефекту ;
• здатність індукувати апоптоз;
• дієвість при РЕ-негативних пухлинах .

За даними клінічних спостережень, що проводилися протягом півроку, було встановлено, що прийом Фарестона:

• зміни гормонального гомеостазу на порядок сприятливіші, ніж при прийомі Тамоксифену;
• розвиваються менш небезпечні для пацієнта в плані онкориски зміни;
• значно рідше виникають небажані побічні явища.

Також дослідження дозволили зробити висновок про те, що у складі комплексного лікування вплив Фарестона на пухлинний процес при прогресуючому рак молочної залози більш ефективно, ніж вплив його аналога: при його застосуванні у пацієнток набагато частіше відзначалася повна ремісія, а прогрес захворювання починався на 1,2 місяці пізніше.

Крім того, протипухлинний ефект при лікуванні Фарестоном відзначався у більшої кількості пацієнток.

Здрастуйте, Дмитре Андрійовичу! Звертаюся до Вас за порадою: який гормональний препарат вибрати: Тамоксифен чи Фарестон? Коротко про свою ситуацію: У липні 2014 року мені поставили діагноз: рак молочної залози T1H0M0. Гістологічний висновок: інвазивна карцинома молочної залози неспецифічного типу помірного ступеня злоякісності (G2). ІГГ: Ер Ts = 5 Пр Ts = 0 Her2-neu-3б. Ki67-35%. Люмінальний тип, HER2 позитивний тип. Я звернулася до медичного центру «Рамбам» (м. Хайфа, Ізраїль), де була проведена лампектомія правої молочної залози та біопсія сторожового лімфатичного вузла. Гістологічний висновок: інвазивна протокова карцинома 1 ступеня з максимальним діаметром 0,9. Поза інвазивною пухлиною спостерігаються численні протоки з протоковою карциномою in situ. Оухолевого ураження двох лімфовузлів виявлено не було. Далі лікування проходило в Росії згідно з виданим протоколом. Пройшла шість курсів хіміотерапії препаратами Таксотер/Карбоплатин/Герцептин (терапія препаратом Герцептин продовжую кожен 21 день до 1 року), потім була радіотерапія з опроміненням молочної залози 50 Гр за 25 фракцій з наступним додатковим прицільним опроміненням («boost») у дозі 5 фракцій. Згідно з протоколом після закінчення радіотерапії, мені була рекомендована гормональна терапія препаратом Tamoxifen на термін 2,5 року з наступним переходом на препарат групи інгібіторів ароматази (такої як Letrozole) на додаткові 2,5 роки. Радіотерапія у мене закінчилася на початку березня поточного року, проте онколог порадив поки що почекати приймати гормональні таблетки Тамоксифен. Причина: гінекологи виявили у мене гіперплазію ендометрії. Було зроблено діагностичне вишкрібання ендоцервіксу та ендометрії. Тому гінекологи порадили: доки не закінчу курс Герцептіна (а це буде в серпні), Тамоксифен не приймати. Однак, учора на прийомі у хіміотерапевта мені було сказано, що треба починати вже зараз пити Тамоксіфен. Тоді я вирішила звернутися за консультацією до онколога-гінеколога, яка у свою чергу категорично заборонила приймати Тамоксифен, вважаючи, що головною його «побочкою» є зростання ендометріоїдної тканини (ендометріоз) і запевнивши мене, що якщо я все-таки його прийматиму, то неминуче через рік чи два виявляюсь їхньою пацієнткою з раком матки (або шийки матки). І порадила приймати інший гормональний препарат – Фарестон, який не має, на її думку, таких побічних явищ, як Тамоксифен. У зв'язку з цим звертаюся до Вас з великим проханням порадити: який препарат мені таки почати приймати: Тамоксифен чи Фарестон? Тому що я і так пропустила три місяці (адже мені треба було відразу, як тільки в березні закінчилася радіотерапія, почати приймати гормональні препарати). І ще. Місячні у мене припинилися у серпні 2014 року після першого ж курсу хіміотерапію та почалися лише через 7 місяців, вже після закінчення опромінення. Нині йдуть регулярно. Діагностичне вишкрібання ендоцервіксу та ендометрії у мене було наприкінці січня 2015 р., за місяць до відновлення місячних. Може гіперплазія ендометрії була через штучний клімакс, в якому я була всі ці 7 місяців? Висновок був: хронічний ендоцервіцит високого ступеня активності. Гістологічні ознаки вірусної інфекції. За рекомендацією онколога-гінеколога я здала аналізи на наявність папіломавірусу людини. Виявлено ВПЛ 56 типу. Було прописано лікування: «Індінол-форте» по 1 капсулі 2 рази на день протягом 6-ти місяців, після одного місяця прийому «Індінол-форте» додати: «Лавомакс» по 1 таблетці через один день (всього 20 табл.), "Імунофан" по 2,0 кубика в/м щодня протягом 15 днів, "Епіген-інтим спрей" до 4-6 разів/добу по 1 дозі протягом 14 днів. "Лавомакс", "Імунофан" та "Епіген-інтим спрей" я вже прийняла. Зараз приймаю Індінол-форте, залишилося 3 місяці. У зв'язку з цим ще одне питання: чи можна приймати гормональні пігулки разом з Індінол-форте? Можливо, я сумбурно виклала свою проблему. Але мені необхідно розібратися: який все-таки препарат у моєму випадку краще: Тамоксифен або Фарестон. Буду з нетерпінням чекати на Вашу відповідь. Заздалегідь велике спасибі.

Я б у вашому випадку призначив Золадекс для виключення функції яєчників. Вважається, що тамоксифен не працює при her2neu 3+, хоча не всі з цим погоджуються. Гормональні препарати (дюфастон або інші на основі прогестерону, а також естрогени, що містять) вам протипоказані. У будь-якому випадку вам треба орієнтуватися на думку лікаря.