Бупівакаїн Гріндекс: інструкція із застосування. Побічні дії речовини Бупівакаїн

Бупівакаїн – місцевий анестетик, дуже популярний у клініці через тривалий (не менше 4-6 годин). Ефект розвивається повільніше, ніж після застосування лідокаїну. Особливістю бупівакаїну є кардіотоксичність (зниження скоротливості міокарда, шлуночкова аритмія)

Фармакодинаміка

Бупівакаїн широко використовується місцевим анестетиком. Бупівакаїн часто вводять у вигляді спінальної ін'єкції до тотального ендопротезування. тазостегнового суглоба. Крім того, зазвичай вводять у хірургічні ділянки рани, щоб зменшити біль протягом 20 годин після операції. Порівняно з іншими місцевими анестетиками він має більшу тривалість дії. Він також найбільш токсичних для серця при введенні в великих дозах. Ця проблема призвела до використання інших місцевих анестетиків, що тривало діють: ропивакаїну і левобупівакаїну. Лівобупівакаїн є похідним, зокрема, енантіомером бупівакаїну. Системна абсорбція місцевих анестетиків справляє ефект на серцево-судинну систему та ЦНС. При терапевтичних дозахвплив на ССС мінімальний. Тим не менш, токсичні концентрації в крові пригнічують серцеву провідність та збудливість, що може призвести до атріовентрикулярної блокади, шлуночкової аритмії та зупинки серця, що іноді призводить до загибелі людей.

Механізм дії:

Місцеві анестетики, такі як бупівакаїн блокують генерацію та проведення нервового імпульсу, Імовірно за рахунок збільшення порогу для електричного збудження в нервах, шляхом уповільнення поширення нервового імпульсу, і за рахунок зниження швидкості наростання потенціалу дії. Бупівакаїн зв'язується з внутрішньоклітинною частиною натрієвих каналів і блокує приплив натрію в нервові клітини, запобігаючи деполяризації.

Період напіввиведення:

2,7 години у дорослих та 8,1 години у новонароджених. Тільки 6% бупівакаїну виводиться у незміненому вигляді із сечею.

Побічна дія:

Занепокоєння, порушення зору та слуху, тремор, судоми, параліч дихальних м'язів, гіпотонія, брадикардія, зупинка серця.

Форми випуску

Розчини у флаконах (0,25 та 0,5% - 20 мл); розчини для субарохноїдального введення в ампулах (0,5% - 4 мл).

N01BB01 (Bupivacaine)
N01BB51 (Бупівакаїн у комбінації з іншими препаратами)

Перед застосуванням препарату БУПІВАКАЇН необхідно проконсультуватися з лікарем. Ця інструкціяіз застосування призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформаціїпросимо звертатися до інструкції виробника.

Клініко-фармакологічні групи

21.008 (Місцевий анестетикдля спинномозкової анестезії)
21.006 (Місцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом)
21.005 (Місцевий анестетик)

Фармакологічна дія

Місцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефектнастає швидко (протягом 5-10 хв). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів та запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу. Аналгетична діяпродовжується і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційне знеболювання. При спинномозковій анестезії бупівакаїн викликає помірне розслаблення м'язів нижніх кінцівоктривалістю 2-2.5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м'язів живота – 45-60 хв. До складу деяких лікарських формбупівакаїну входить.

Фармакокінетика

Зв'язування із білками плазми становить 95%.

Метаболізується у печінці.

T1/2 у дорослих становить 1.5-5.5 год, у новонароджених – близько 8 год.

Виводиться із сечею головним чином у вигляді метаболітів та 5-6% - у незміненому вигляді.

Бупівакаїн проникає у спинномозкову рідину.

БУПІВАКАЇН: ДОЗУВАННЯ

Доза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва- 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла – 25-50 мг; крижового, плечового сплетення- 75-150 мг; міжреберної блокади – 10-25 мг; блокади периферичних нервів- 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 50 мг, підтримуюча – 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії у акушерській практиціДоза становить 15-50 мг. Епідуральна анестезія при кесаревого розтину– 75-150 мг. При блокаді соромного нерва – 12.5-25 мг з кожного боку.

Максимальна дозастановить 2 мг/кг.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванніз антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивного токсичної дії.

При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.

Вагітність та лактація

Застосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Проникає через плацентарний бар'єр, але співвідношення концентрацій у крові плода та матері дуже низьке.

Виділяється з грудним молоком у не значних кількостях. Вважається, що ризик несприятливого впливу на немовляпрактично відсутня.

БУПІВАКАЇН: ПОБОЧНІ ДІЇ

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння мови, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність. У сфері анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів.

З боку серцево-судинної системи: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця

З боку дихальної системи: апное.

Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках - анафілактичний шок.

Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози та порушенні техніки введення бупівакаїну.

Показання

Спинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручаньв урології чи нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальної хірургії- Тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому перерізі. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.

Протипоказання

Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анеміяз неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньочеревний тиск, виражений асцит, пухлини черевної порожнини, виражена артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок); , підвищена чутливістьдо місцевоанестезуючих засобів амідного типу.

особливі вказівки

Спинальну анестезію слід проводити лише під наглядом досвідченого анестезіолога.

При проведенні спинальної анестезіїу пацієнтів з гіповолемією підвищений ризик розвитку раптової та тяжкої артеріальної гіпотензії.

З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати з місцевоанестезуючою активністю.

Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми бупівакаїну показанням до застосування.

Найменування: Бупівакаїн (Bupivacaine)

Фармакологічний вплив:
Фармакологічний вплив – місцевоанестезуючий. Блокує виникнення та проведення нервового імпульсу, підвищуючи поріг збудливості нервового волокната зменшуючи величину потенціалу дії. Будучи слабкою ліпофільною основою, проникає через ліпідну оболонку нерва всередину і, переходячи в катіонну форму (через нижчий pH), інгібує натрієві канали.
Величина системної абсорбції залежить від дозування, концентрації та об'єму використовуваного розчину, від шляху введення, васкуляризації місця ін'єкції та наявності/відсутності епінефрину (адреналіну) або інших вазоконтрикторів. Зв'язок з білками плазми варіабельний і визначається кількістю ліків, що потрапили в системний кровотік: чим нижче концентрація, тим вищий зв'язок із білками. Протікає через плацентарний бар'єр шляхом пасивної дифузії. Має високу спорідненість до протеїнів крові (близько 95%), погано протікає через гістогематичні бар'єри(Співвідношення плід - материнський організм становить 0,2-0,4). Залежно від способів введення виявляється у значних кількостях у тканинах, що нормально постачаються: головний мозок, міокард, печінка, нирки і легені. При проведенні каудальної, епідуральної та провідникової анестезії, Cmax досягається через 30-45 хв. T1/2 у дорослих становить 2,7 год, у новонароджених - 8,1 год. Піддається біотрансформації у печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується зазвичай нирками, причому 6% у незміненому вигляді.
Вираженість анестезії залежить від діаметра, мієлінізації та швидкості проведення імпульсу конкретного нервового волокна. Клінічна послідовністьпригнічення провідності від різних видіврецепторів виглядає наступним чином: больова, температурна, тактильна, пропріоцептивна та еферентна нейром'язова. Потрапляючи в системний кровотік, впливає на серцево-судинну систему та ЦНС. При внутрішньовенному введенні великих доз спостерігається уповільнення провідності та пригнічення автоматизму синусного вузла, виникнення шлуночкових аритмій та зупинка водія ритму. Відбувається зниження серцевого викиду (негативний інотропний вплив), ОПСС та АТ. Вплив на ЦНС виражається пригніченням центрів довгастого мозку, в т.ч. дихального (ймовірно пригнічення дихання та кома) або стимулюючим впливом на кору головного мозку з розвитком психомоторного збудженнята тремору, що змінюються генералізованими судомами.
Місцева анестезіярозвивається через 2–20 хв після введення і триває до 7 год, причому ймовірно її пролонгування додаванням до розчину адреналіну (інш. вазоконстрикторів) у співвідношенні 1:200000. Після закінчення анестезії спостерігається тривала фаза аналгезії.
0,75% розчин бупівакаїну не застосовується в акушерській практиці через часті випадкирозвитку зупинки серця та дихання у пацієнток. Регіонарна внутрішньовенна анестезія препаратом іноді супроводжується летальним кінцем. Під час проведення ретробульбарної анестезії описані випадки появи зупинки дихання.

Бупівакаїн - показання до застосування:

Спинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3 - 5 год; в абдомінальній хірургії тривалістю 45 -60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, парацервікальна, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому перерізі. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.

Бупівакаїн - спосіб застосування:

Дозування залежить від виду знеболювання. Для знеболювання в хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) використовують 0,5 – 20 мл (2,5 – 100 мг) ліки. Для проведення блокади трійчастого нерва – 0,5 – 2,5 мл (2,5 – 12,5 мг); зірчастого вузла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг); крижового, плечового сплетення – 15 – 20 мл (75 – 100 мг); міжреберної блокади -2-5 мл (10-25 мг); блокади периферичних нервів – 5 – 30 мл (25 – 150 мг). Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкове дозування - 10 мл (50 мг), що підтримує -3-5-8мл (15-25-40 мг) кожні 4 - 6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці дозування 10 мл (15 – 50 мг). Епідуральна анестезія при кесаревому перерізі – 15 – 30 мл (75 – 150 мг). Парацервікальна блокада та блокада соромного нерва 2,5 – 5 мл (12,5 – 25 мг) з кожного боку. Найбільше дозування – 2 мг/кг.

Бупівакаїн - побічні дії:

Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при використанні неадекватного дозування та порушенні техніки введення бупівакаїну.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: оніміння мови, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність. У сфері анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів.
Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця.
З боку дихальної системи: апное.
Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок.

Бупівакаїн - протипоказання:

Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобів амідного типу та інших компонентів розчину. Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт. Внутрішньочерепна кровотеча. Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз чи метастатичні ураження хребта. Перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою. Декомпенсована серцева недостатність. Масивний плевральний випіт. Істотно підвищений внутрішньочеревний тиск. Виражений асцит. Пухлини черевної порожнини. Виражена гіпотензія (кардіогенний чи гіповолемічний шок). Септицемія. Гнійничкові ураження шкіри у місці ін'єкції. Порушення зсідання крові або терапія антикоагулянтами. Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром. Алергія до препарату в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
З обережністю використовують у пацієнтів, які одержують антиаритмічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібітори моноаміноксидази, празозин – що пов'язано з ризиком посилення токсичної дії Бупівакаїну. У незначній кількості проникає в грудне молоко, проте впливає на організм дитини. При одночасному використанні з барбітуратами можливо зменшення концентрації Бупівакаїну в крові. Потрібно суворо дотримуватись відповідності певних лікарських форм Бупівакаїну показанням до застосування.

Передозування.
У тяжких випадках передозування спостерігаються тремор із наступним приєднанням судом, виражена артеріальна гіпотензія та брадикардія (аж до зупинки серця); порушення дихання внаслідок блокади дихальних м'язів. Рідко – парестезії, слабкість, парез нижніх кінцівок та порушення функції сфінктерів.

Особливості застосування.
Дозу для осіб похилого віку та хворих з відхиленням у розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальною гіпотензією, блокадами серця та недостатністю кровообігу слід підбирати індивідуально з урахуванням фізичного статусу. Оскільки анестетики амідного типу метаболізуються в печінці, необхідна обережність при призначенні Бупівакаїну пацієнтам із печінковою та нирковою недостатністю. Використання Бупівакаїну в період вагітності допустиме лише у разі нагальної потреби. Не пропонується застосовувати Бупівакаїн у період лактації. Перед застосуванням потрібне проведення проб на переносимість.

Бупівакаїн - форма випуску:

Розчин для ін'єкцій – 0,25%, 0,5%, 0,75%. Можливе додавання адреналіну гідрохлориду (1:200 ТОВ).
Упаковка – в ампулах по 5 мл; по 10 ампул у пачці з картону.
Можливий випуск у флаконах.

Бупивакаїн - умови зберігання:

Список Б. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Відпускається за рецептом.

Бупівакаїн - синоніми:

Маркаїн, Карбостезин, Дуркаїн, Наркаїн, Сенсоркаїн, Свідокаїн, Бупівакаїну Гідрохлорид

Бупівакаїн - склад:

1-Бутіл-N-(2,6-диметилфеніл)-2-піперидинкарбоксамід (і у вигляді гідрохлориду).
або
бупівакаїн; ((RS)-l-бутил-2"6"-диметилпіперидин-2-карбоксианілідугідрохлорид.
Прозора безбарвна рідина.
1 мл містить бупівакаїну гідрохлориду – 5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводневої кислоти 0,1 М розчин або натрію їдкого 0,1 М розчин, вода для ін'єкцій.

Бупівакаїн - додатково:

Можливі виробники:
ХДФП "Здоров'я народу". Адреса: 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22;
АНЕКАЇН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватія;
МАРКАЇН (MARCAINE) ASTRA, Швеція;
Маркаїн Адреналін (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеція;
Маркаїн Спінал (Marcaine Spinal) Astra, Швеція;
Маркаїн Спінал Хеві (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеція.

Важливо!
Перед застосуванням ліків Бупівакаїнви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключно для ознайомлення.

Речовину відносять до групи місцевих знеболювальних засобів, групи амідів . Це білий кристалічний порошок, який добре розчиняється в етиловому спирті, воді, слабо розчиняється в ацетоні та . Молекулярна маса хім. сполуки = 288,4 г на моль.

за хімічної структуриу речовини є гідрофобна ароматична частина та гідрофільний хвіст, які з'єднуються за допомогою амідного зв'язку. Ліки є слабкою ліпофільною основою. Структура речовини стабільніша, повільніше руйнується і виводиться з організму. На відміну від засобу амін включений в піперидиновий гетероцикл. Слід зазначити, що у лівообертального ізомеру Левобупівакаїну меншою мірою виражена ступінь кардіотоксичності, ніж у рацемічної суміші право-і лівообертальних енантіомерів.

Фармакологічна дія

Місцеве знеболювальне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Бупівакаїн блокує виникнення та проведення нервового імпульсу по волокнах, підвищуючи їх поріг збудливості та знижуючи величину потенціалу дії. Речовина легко проникає крізь оболонку нерва всередину, за низького водневому показникусередовища (7,4) переходить у катіонну форму та пригнічує роботу натрієвих каналів.

Лікарський засіб, як і інші анестетики, послідовно блокує проведення нервового імпульсу по волокнах, залежно від їх розміру, ступеня активації та мієлінізації. Спочатку у пацієнта пропадає больова чутливість, на останній стадіїінактивації втрачається рухова активність.

Фармакокінетичні показники різняться залежно від способу введення засобу та препаратів, які додатково вводять. Найчастіше ліки поєднують з .

Чим нижча концентрація реч-ва в крові, тим менший ступінь зв'язування з білками. У середньому своїй максимальній концентрації засіб досягає протягом півгодини. Знеболюючий ефект проявляється через 5-10 хвилин. Засіб важко долає гістогематичні бар'єри. Його можна виявити в тканинах головного мозку, міокарда, нирок, печінки та легень.

Період напіввиведення становить середньому 2,7 години. У дітей та новонароджених даний показникприблизно 8 годин. Метаболізується засіб у печінці, виділяється за допомогою нирок у вигляді метаболітів та незміненому вигляді (6%).

Враховуючи те, що речовина має кардіотоксичність, може призвести до уповільнення провідності та придушення автоматизму. синусового вузла, аритміям, зупинці водія ритму, зниженню серцевого викиду, і судомам, його з обережністю застосовують для епідуральної, люмбальної та каудальної анестезії, в акушерській практиці.

Показання до застосування

Речовина застосовується:

• для проведення інфільтраційної анестезії , блокади нервів та нервових сплетень на периферії;
• при каудальній, епідуральній та спинальній анестезії ;
• при проведенні ретробульбарних блокад ;
• для корекції різних видів;
• при симпатичної блокади .

Протипоказання

Засіб протипоказаний:

• віком до 12 років;
• на Бупівакаїн або інші місцеві знеболювальні засоби;
• при інфекціях шкірних покривіву місці пункції, сепсисі , коагулопатії ;
• в концентрації 0,75% в акушерській практиці (ризик зупинки серця у жінок);
• хворим;
• при внутрішньочерепна кровотеча , спондилить , декомпенсованої серцевої недостатності .

Побічна дія

Бупівакаїн може спричинити такі побічні дії:

• , судоми, оніміння мови, нечіткість зору;
• , алергічні реакції на шкірі;
• , Порушення роботи сфінктерів;
• , втрата свідомості, парестезії , слабкий тонус сфінктерів;
• блокада серцевого м'яза, брадикардія зниження АТ;
• параліч кінцівок, дихання, судоми, шум у вухах;
• зменшення серцевого викиду; зупинка серця.

Частота та вираженість реакцій залежить від дозування та техніки введення.

Бупівакаїн, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Дозування препарату визначає лікар, залежно від виду анестезії та препаратів, з якими Бупівакаїн змішують.

При проведенні лікувальних та діагностичних маніпуляцій у хірургії використовують від 2,5 до 100 мг засобу.

При тривалій епідуральної спинномозкової анестезії починають з дозування 50 мг, як підтримуюча доза призначають від 15 до 40 мг, раз на 4-6 годин.

В акушерській практиці застосовують від 15 до 50 мг речовини. Під час проведення кесаревого розтину – від 75 до 150 мг.

Максимальне дозування ліків – 2 мг на 1 кг ваги пацієнта.

Передозування

При передозуванні препаратом виникає гіпотонія , колапс судин , брадикардія , аж до зупинки серця, аритмія , слабке дихання, судоми , .

Взаємодія

Бупівакаїн у поєднанні з антиаритмічними засобами, які мають місцевоанестезуючий ефект має токсичну дію.

Барбітурати знижують плазмову концентрацію та ефективність ліків.

Поєднаний прийом даної речовини підвищує ризик виникнення кровотеч.

З особливою обережністю ліки поєднують з антиаритмічними засобами третього класу.

Умови продажу

При покупці знеболюючого в аптеці може знадобитися рецепт.

Приклад рецепту Бупівакаїну латинською:
Rp. (Recipe): Sol. Bupivacaini 0,5% 4 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.

Умови зберігання

Розчин зберігають за температури не вище 25 градусів, не можна допускати заморожування ліків.

Термін придатності

особливі вказівки

З обережністю поєднують Бупівакаїн з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність.

Спинальну анестезію з цією речовиною слід проводити під контролем досвідченого лікаря-анестезіолога.

При вагітності та лактації

Незважаючи на те, що речовина проникає в кровоносну системуплода, його концентрація зазвичай невелика. Засіб призначають при вагітності та під час годування груддю, але з обережністю, якщо користь для матері вища за ризик для плода.

адреналіном речовина міститься в препараті: Маркаїн Адреналін .

Фармакологічна дія - місцевоанестезуюча. Блокує виникнення та проведення нервового імпульсу, підвищуючи поріг збудливості нервового волокна та зменшуючи величину потенціалу дії. Будучи слабкою ліпофільною основою, проникає через ліпідну оболонку нерва всередину і, переходячи в катіонну форму (через нижчий pH), інгібує натрієві канали. Величина системної абсорбції залежить від дози, концентрації та об'єму використовуваного розчину, від шляху введення, васкуляризації місця ін'єкції та наявності/відсутності епінефрину (адреналіну) або інших вазоконтрикторів. Зв'язок з білками плазми варіабельний і визначається кількістю препарату, що потрапив у системний кровотік: що нижча концентрація, то вищий зв'язок з білками. Проходить через плацентарний бар'єр шляхом пасивної дифузії. Має високу спорідненість до протеїнів крові (близько 95%), погано проходить через гістогематичні бар'єри (співвідношення плід – материнський організм становить 0,2–0,4). Залежно від способів введення виявляється у значних кількостях у тканинах, що добре постачаються: головний мозок, міокард, печінка, нирки і легені. При проведенні каудальної, епідуральної та провідникової анестезії Cmax досягається через 30-45 хв. T1/2 у дорослих становить 2,7 год, у новонароджених - 8,1 год. Піддається біотрансформації у печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується переважно нирками, причому 6% у незміненому вигляді. Вираженість анестезії залежить від діаметра, мієлінізації та швидкості проведення імпульсу конкретного нервового волокна. Клінічна послідовність пригнічення провідності від різних видів рецепторів виглядає так: больова, температурна, тактильна, пропріоцептивна та еферентна нейром'язова. Потрапляючи в системний кровотік, впливає на серцево-судинну систему та ЦНС. При внутрішньовенному введенні великих доз спостерігається уповільнення провідності та пригнічення автоматизму синусного вузла, виникнення шлуночкових аритмій та зупинка водія ритму. Відбувається зниження серцевого викиду (негативна інотропна дія), ОПСС та АТ. Вплив на ЦНС проявляється пригніченням центрів довгастого мозку, зокрема. дихального (можливе пригнічення дихання та кома) або стимулюючим впливом на кору головного мозку з розвитком психомоторного збудження та тремору, що змінюються генералізованими судомами. Місцева анестезія розвивається через 2-20 хв після введення і триває до 7 год, причому можливе її пролонгування додаванням до розчину адреналіну (ін. вазоконстрикторів) у співвідношенні 1:200000. Після закінчення анестезії спостерігається тривала фаза аналгезії. 0,75% розчин бупівакаїну не використовується в акушерській практиці через часті випадки розвитку зупинки серця та дихання у пацієнток. Регіонарна внутрішньовенна анестезія препаратом іноді супроводжується летальним кінцем. Під час проведення ретробульбарної анестезії описані випадки виникнення зупинки дихання.

Показання до застосування

Спинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому перерізі. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.

Спосіб застосування

Доза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 0,5 – 20 мл (2,5 – 100 мг) препарату. Для проведення блокади трійчастого нерва – 0,5 – 2,5 мл (2,5 – 12,5 мг); зірчастого вузла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг); крижового, плечового сплетення – 15 – 20 мл (75 – 100 мг); міжреберної блокади -2-5 мл (10-25 мг); блокади периферичних нервів – 5 – 30 мл (25 – 150 мг). Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза - 10 мл (50 мг), що підтримує -3-5-8мл (15-25-40 мг) кожні 4 - 6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 3 - 10 мл (15 – 50 мг). Епідуральна анестезія при кесаревому перерізі – 15 – 30 мл (75 – 150 мг). Парацервікальна блокада та блокада соромного нерва 2,5 – 5 мл (12,5 – 25 мг) з кожного боку. Максимальна доза – 2 мг/кг.

Побічна дія

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:оніміння мови, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність. У сфері анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів.

З боку серцево-судинної системи:зменшення серцевого викиду, блокади серця, гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця.

З боку дихальної системи:апное.

Алергічні реакції:шкірні прояви, у важких випадках – анафілактичний шок.

Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози та порушенні техніки введення бупівакаїну.

Протипоказання

Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобів амідного типу та інших компонентів розчину. Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт. Внутрішньочерепна кровотеча. Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз чи метастатичні ураження хребта. Перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою. Декомпенсована серцева недостатність. Масивний плевральний випіт. Значно підвищений внутрішньочеревний тиск. Виражений асцит. Пухлини черевної порожнини. Виражена гіпотензія (кардіогенний чи гіповолемічний шок). Септицемія. Гнійничкові ураження шкіри у місці ін'єкції. Порушення зсідання крові або терапія антикоагулянтами. Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром. Алергія до препарату в анамнезі. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю застосовують у пацієнтів, які одержують антиаритмічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібітори моноаміноксидази, празозин – що пов'язано з ризиком посилення токсичної дії Бупівакаїну. У незначній кількості проникає у грудне молоко, але не впливає на організм дитини. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації Бупівакаїну у крові. Слід суворо дотримуватись відповідності певних лікарських форм Бупівакаїну показанням до застосування. Передозування. У тяжких випадках передозування спостерігаються тремор із наступним приєднанням судом, виражена артеріальна гіпотензія та брадикардія (аж до зупинки серця); порушення дихання внаслідок блокади дихальних м'язів. Рідко – парестезії, слабкість, парез нижніх кінцівок та порушення функції сфінктерів. Особливості застосування. Дозу для осіб похилого віку та хворих з відхиленням у розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальною гіпотензією, блокадами серця та недостатністю кровообігу слід підбирати індивідуально з урахуванням фізичного статусу. Оскільки анестетики амідного типу метаболізуються у печінці, необхідна обережність при призначенні Бупівакаїну пацієнтам із печінковою та нирковою недостатністю. Застосування Бупівакаїну в період вагітності допустиме лише у разі нагальної потреби. Не рекомендується використовувати Бупівакаїн у період лактації. Перед застосуванням необхідне проведення проб переносимість.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій – 0,25%, 0,5%, 0,75%. Можливе додавання адреналіну гідрохлориду (1:200 ТОВ). Упаковка – в ампулах по 5 мл; по 10 ампул у пачці з картону. Можливий випуск у флаконах.

Зберігання

Список Б. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Відпускається за рецептом.

Додатково

Можливі виробники: ХДФП "Здоров'я народу". Адреса: 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22; АНЕКАЇН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватія; МАРКАЇН (MARCAINE) ASTRA, Швеція; Маркаїн Адреналін (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеція; Маркаїн Спінал (Marcaine Spinal) Astra, Швеція; Маркаїн Спінал Хеві (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеція.

Передозування

Застосування у літньому віці

Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньочеревний гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром, парацервікальна блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійничок місцевоанестезуючим засобам амідного типу.

Застосування у дитячому віці

Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньочеревний гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром, парацервікальна блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійничок місцевоанестезуючим засобам амідного типу.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії.

При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.

Дозування

Доза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва – 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла – 25-50 мг; крижового, плечового сплетення – 75-150 мг; міжреберної блокади – 10-25 мг; блокади периферичних нервів – 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 50 мг, що підтримує – 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 15-50 мг. Епідуральна анестезія при кесаревому перерізі – 75-150 мг. При блокаді соромного нерва – 12.5-25 мг з кожного боку.

Максимальна дозастановить 2 мг/кг.