Метоклопрамід - повна інформація щодо препарату. Метоклопрамід (Metoclopramide)

Хто стикався з тривалим блювотним рефлексом та нудотою, той не забажає нікому пережити подібні відчуття. Це при нетривалій блювоті організм очищається від усього непотрібного, але якщо вона набуває тривалого характеру, то ситуація загрожує повним зневодненням. Інструкція із застосування «Метопрокламіду» стверджує, що препарат здатний зупинити цей симптом і значно полегшити самопочуття. Він починає діяти протягом кількох хвилин після застосування.

Засіб «Метопрокламід»: форми випуску та склад

Лікарський засіб має дві форми випуску. Це таблетки та розчин для введення ін'єкцій. Діє швидко та результативно «Метопрокламід». Склад препарату в таблетках включає діючу речовину метоклопраміду гідрохлорид в кількості 10 мг. Як додаткові елементи, що використовуються при створенні пігулки, виділяють лактозу, кукурудзяний крохмаль, тальк, натрію крохмалю гліколат, колоїдний безводний кремній.

В 1 мл розчину для ін'єкцій міститься близько 5 мг метоклопраміду гідрохлориду. Допоміжними компонентами виступають сіль динатрієва етилендіамінтетраоцтової кислоти, натрію ацетат, натрію метабісульфіт, оцтова кислота та вода для введення ін'єкцій.

Таблетки розфасовані в алюмінієві блістери десять штук. У картонній упаковці міститься 50 або 100 драже, а також інструкція із застосування «Метопрокламіду». Усередині ін'єкційний препарат розлитий у ампули об'ємом 2 мл. У коробці може бути 5 або 10 скляних ампул.

Фармакологічний вплив ліків на організм

Інструкція із застосування «Метопрокламіду» докладно описує всі тонкощі прийому та впливу препарату. Сам засіб відноситься до протиблювотних ліків. Здійснює безпосередній вплив на зниження нудоти, блювання та гикавки. Активує перистальтику шлунково-кишкового тракту. Протиблювотний ефект лікарського засобу пов'язаний із гальмуванням допамінових D2-рецепторів та збільшенням показника хеморецепторів тригерної області. Препарат відноситься до блокаторів серотонінових рецепторів. Знімає тонус гладкої мускулатури шлункового органу та підвищує його холінергічні рефлекси. Лікарський засіб сприяє спорожненню шлунка, тому що не дає розслабитися стінкам шлункового органу та стимулює антральну його частину, верхню ділянку тонкого кишечника. Знижує реакцію їжі, що знаходиться в стравоході, за рахунок підвищення тиску сфінктера стравоходу в відносно спокійному стані. Збільшує кліренс шлункової кислоти через підвищення перистальтики.

Також «Метоклопрамід» активує вироблення пролактину та провокує транзиторне збільшення показника циркулюючого альдостерону. Подібна картина здатна спричинити тимчасову затримку рідини в організмі.

Прийняті таблетки за короткий час абсорбуються із шлунково-кишкового тракту. Поєднуються з білками крові на 30%. Біотрансформуються в печінці. Організм виділяє активну речовину у незміненій формі та у вигляді метаболітів нирками. Період напіввиведення ліків дорівнює від чотирьох до шести годин.

«Метопрокламід»: показання до застосування та протипоказання

Лікарський засіб досить серйозний, його не можна застосовувати без призначення лікаря. Як правило, препарат використовують при нудоті, блювотному рефлексі, гикавці, спровокованими різними ситуаціями. Призначається при атонії та гіпотонії шлунково-кишкового середовища, у тому числі і післяопераційного, препарат «Метопрокламід». Показання до застосування зазначають, що ліки ефективно діють при дискінезії жовчовивідних каналів, що належать до гіпомоторного класу. Рекомендується пити таблетки при рефлюкс-езофагіті, функціональному стенозі воротаря та метеоризмі. Препарат задіюється у комплексному лікуванні виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, що перебувають у стадії загострення. Ліки підвищують перистальтику шлунково-кишкового тракту при рентгенівських дослідженнях. Засіб полегшує стан при дуоденальному зондуванні. Тут воно посилює процес пересування поглиненої їжі тонкою кишкою і всіляко сприяє більш швидкому спорожненню.

Попереджає, що не можна приймати людям, які мають підвищену чутливість до діючої речовини та її допоміжних компонентів, препарат «Метопрокламід», інструкція із застосування. В ампулах та таблетках ліки не дозволені особам, які перенесли операцію на органах шлунково-кишкового тракту.

Фахівці з особливою обережністю радять препарат пацієнтам з бронхіальною астмою, які мають артеріальну гіпертензію і страждають на хворобу Паркінсона. Уважно слід використовувати ліки пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, а також дітям та людям похилого віку віком від 65 років.

Може застосовуватися перорально, так і в ін'єкційній формі лікарський засіб «Метопрокламід». Інструкція із застосування таблетки радить пити дорослим людям по 5-10 мг 3-4 рази на день за півгодини до їди, запиваючи драже водою.

Попереджає, що може спотворити лабораторні показники застосування ліків «Метопрокламід», інструкція із застосування. Таблетки та ін'єкції можуть спричинити зміни показника альдостерону та пролактину в крові. Цю особливість обов'язково повинні врахувати люди, здаючи аналіз крові.

Фахівці не рекомендують під час терапії засобом «Метопрокламід» (анотація перед застосуванням лікарського засобу має бути уважно вивчена, щоб уникнути небажаних наслідків) займатися діяльністю, яка потребує підвищеної уваги та швидких реакцій.

Препарати, здатні замінити «Метоклопрамід»

На сьогоднішній день не так багато ліків, здатних замінити засіб «Метопрокламід». Аналоги мають у складі те саме діюча речовина і мають схожі властивості. До них відносять:

  • "Церукал".
  • "Перінорм".
  • "Метукал".
  • "Реглан".
  • "Апо-Метоклоп".
  • "Метамол".
  • "Церулан".
  • "Меломіду гідрохлорид".

У всіх вищезгаданих медикаментах основною діючою речовиною є гідрохлорид метоклопраміду. Завдяки чому саме їх і відносять до прямих аналогів "Метоклопраміду". Різняться лікарські засоби між собою за вартістю та виробником. Деякі препарати виробляють у країнах Європи на сучасному устаткуванні, що має кілька ступенів очищення.

Чи варто замінювати «Метопрокламід»? Аналоги приблизно однакові за своєю результативністю. Мають ідентичну дію на організм і, як правило, застосовуються в рівних дозах. Тому, який засіб краще вибрати або залишити "Метоклопрамід", повинен вирішувати пацієнт після консультації з лікарем.

"Церукал" як аналог "Метоклопраміду"

«Церукал» є прямим та найпоширенішим замінником «Метоклопраміду». Засіб прибирає нудоту, гикавку та блювоту різного генези. Застосовується при променевій терапії та прийомі цитостатиків. Ліки мають протипоказання і здатні викликати низку негативних симптомів. Проходить через та грудне молоко. Найбільша концентрація активної речовини спостерігається за півгодини після застосування медикаменту.

Вартість ліків коливається близько 200-300 рублів. Виробляють препарат у Німеччині та Хорватії.

Метоклопрамід(Лат. metoclopramide) - лікарський засіб для лікування функціональних розладів верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), протиблювотне, прокінетик І-го покоління.

Хімічне з'єднання : 4-аміно-5-хлор-N-2-метоксибензамід. Емпірична формула C 14 H 22 ClN 3 O 2 . У лікарських препаратах застосовується як гідрохлориду.

Метоклопраміду гідрохлорид являє собою розчинну у воді та етиловому спирті білу кристалічну речовину, що не має запаху.

Метоклопрамід - міжнародне непатентоване найменування (МПН) лікарського засобу. За фармакологічним покажчиком він належить до групи «Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту, у тому числі блювотні засоби». За АТХ – до групи «Стимулятори моторики ШКТ» та має код A03FA01.

Метоклопрамід блокує центральні дофамінові D 2 -рецептори хеморецепторної тригерної зони і зменшує чутливість аферентних нервів, що передають імпульси від шлунка і дванадцятипалої кишки до блювотного центру, а також блокує периферичні дофамінові D 2 -рецептори і, таким чином, усуває верхніх відділів ШКТ. Тому, як протиблювотний препарат, метоклопрамід ефективний при нудоті та блюванні різної природи, у тому числі, зумовлених хіміотерапією раку, пов'язаних з наркозом, побічною дією ліків, при захворюваннях печінки та нирок, при уремії, черепно-мозковій травмі, при блюванні вагітних; порушення дієти (за винятком блювання вестибулярного генезу).

Метоклопрамід у великих дозах пригнічує серотонінові 5НТ 3 -рецептори, що сприяють розслабленню гладком'язових тканин, і одночасно стимулює серотонінові 5НТ 4 -рецептори, що посилюють скорочення м'язових волокон. Таким чином, метоклопрамід, стимулюючи скорочення і посилення тонусу гладких м'язів стінок порожнистих органів травного тракту, збільшує тривалість перистальтики антральної частини шлунка і дуоденуму, не допускає уповільнення спорожнення шлунка, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера, підвищує тиск у жовчному , зменшує спазм сфінктера Одді, усуває дискінезію жовчного міхура

При мігрені метоклопрамід застосовують для запобігання шлунковому стазу та нудоті, а також для стимуляції всмоктування антимігренозних ліків, що приймаються внутрішньо. Пригнічує центральну та периферичну дію апоморфіну, збільшує секрецію пролактину, викликає транзиторне підвищення рівня альдостерону, збільшує чутливість тканин до ацетилхоліну.

Метоклопрамід добре проникає через гістогематичні бар'єри, у тому числі через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко. Наслідком його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр стають можливі екстрапірамідальні розлади (спазм лицьової мускулатури, тризм, ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мови, спазм екстраокулярних м'язів, спастична кривошия, опистотонус, м'язовий гіпертонус і т.п.), а також седати розумової активності і цим програє прокінетика наступних поколінь (домперидону, ітоприду).

Метоклопрамід швидко і добре всмоктується після прийому внутрішньо максимальна концентрація досягається через 1–2 години після прийому разової дози, біодоступність – 60–80%. Зв'язування з білками плазми – близько 30%. Час напіввиведення за нормальної функції нирок близько 4–6 годин, при порушенні функції нирок – до 14 годин. Після прийому внутрішньо приблизно 85% метоклопраміду протягом трьох діб виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді сульфатного та глюкуронідного кон'югатів.

Дія метоклопраміду починається через 1-3 хвилини після внутрішньовенного введення, через 10-15 хвилин після внутрішньом'язового введення, через 30-60 хвилин після прийому внутрішньо, ефект триває 1-2 години.

Професійні медичні публікації, що стосуються питання впливу метоклопраміду на ШКТ:

  • Шептулін А.А., Трухманов А.С., Хромов В.Л. Порівняльна оцінка ефективності лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби координаксом та метоклопрамідом. // Російський журнал гастроентерології, гепатології, колопроктології. - 1998. - № 4. - C. 94-97.

  • Григор'єв П.Я., Яковенко Е.П., Агафонова Н.А. та ін Церукал у гастроентерологічній практиці // Фарматека. 2003. - № 10. - С.24-27.
На сайті в каталозі літератури є розділ «Прокінетики», що містить медичні статті щодо лікування захворювань органів шлунково-кишкового тракту різними прокінетиками.

Метоклопрамід застосовується при лікуванні:

  • ахалазії кардії
  • хронічних гастритів із зниженням моторно-евакуаторної функції шлунка
  • гастроптоза
  • виразкової хвороби шлунка з нормальною та зниженою кислотністю та ослабленням м'язового тонусу та перистальтики.
  • атонії та гіпотонії шлунка та дванадцятипалої кишки, що розвинулися в післяопераційному періоді (гастропарез)
  • дискенізії жовчовивідних шляхів гіпокінетичного типу
Протипоказання . Підвищена чутливість до метоклопраміду, кровотеча або перфорація шлунка та кишечника, стеноз воротаря шлунка, кишкова непрохідність, глаукома, феохромоцитома, епілепсія, хвороба Паркінсона та інші екстрапірамідні розлади (можливе загострення), пролактиноми, вік.

Обмеження застосування. Бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, печінкова або ниркова недостатність, літній вік. При парентеральному введенні – вік до 14 років.

Побічні ефекти . Частота побічних ефектів залежить від дози та тривалістю прийому метоклопраміду. Нервова система та органів чуття:руховий занепокоєння (близько 10%), сонливість (близько 10%, частіше при прийомі високих доз), незвичайна втома або слабкість (близько 10%). Екстрапірамідні розлади, у тому числі, гострі дистонічні реакції (0,2% при дозах 30–40 мг/добу), такі як судомне посмикування лицьових м'язів, тризм, опістотонус, м'язовий гіпертонус, спастична кривошия, спазм екстраокулярних м'язів, ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мовлення; рідко – стридор та диспное, можливо зумовлені ларингоспазмом. Паркінсонічні симптоми: брадикінезія, тремор, м'язова ригідність. Пізня дискінезія, включаючи мимовільні рухи язика, надування щік, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг (у літніх, при хронічній печінковій недостатності). Безсоння, головний біль, запаморочення, дезорієнтація, депресія, тривожність, розгубленість, шум у вухах; рідко – галюцинації. Серцево-судинна система:гіпотензія, гіпертензія, тахікардія, брадикардія, затримка рідини. Травна система:запор, діарея, сухість у роті; рідко – гепатотоксичність. Імунна система:рідко – алергічні реакції . Ендокринна система: гіперпролактинемія; дуже рідко - галакторея, гінекомастія та аменорея. Покривна система:кропив'янка, свербіж шкіри. Інші:почастішання сечовипускання, нетримання сечі, безсимптомна слабка гіперемія слизової оболонки носа, агранулоцитоз.

Нейролептики, особливо фенотіазини та похідні бутирофенону, збільшують ймовірність розвитку екстрапірамідних розладів. При одночасному застосуванні знижує ефективність леводопи. При прийомі з препаратами, що спричиняють пригнічення ЦНС – посилення седативного ефекту. При сумісному прийомі з циклоспорином зменшення часу спорожнення шлунка, що викликається метоклопрамідом, може підвищувати біодоступність циклоспорину. Можливе зниження всмоктування дигоксину у шлунку та прискорення всмоктування мексилетину. Прискорює всмоктування парацетамолу, тетрацикліну. Спільне застосування метоклопраміду з препаратами, які містять опіоїди, може блокувати дію на перистальтику. Одночасне застосування з метоклопрамідом може знижувати ефект циметидину внаслідок зменшення його всмоктування.

При передозуванні метоклопраміду виникають надмірна сонливість, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади, що зникають протягом доби після припинення прийому препарату.

Спосіб застосування та дози:

  • Дорослим: внутрішньо – по 5–10 мг 3 рази на добу до їди, внутрішньом'язово або внутрішньовенно 10 мг. Максимальна разова доза – 20 мг, максимальна добова – 60 мг.
  • Дітям старше 6 років – по 2,5–5 мг 1–3 рази на добу, дітям молодше 6 років – 0,5–0,1 мг/кг/добу; максимальна разова доза – 0,1 мг/кг.
  • Пацієнтам із печінковою або нирковою недостатністю початкову дозу зменшують у 2 рази, наступна доза залежить від індивідуальної реакції хворого.
Запобіжні заходи:
  • Тривалість прийому метоклопраміду не повинна перевищувати 12 тижнів.
  • При підвищеній чутливості до прокаїну або прокаїнаміду можлива підвищена чутливість до метоклопраміду.
  • Не приймати після операцій на шлунково-кишковому тракті, оскільки підвищена моторика перешкоджає загоєнню.
  • Хворі на депресію в анамнезі повинні приймати метоклопрамід тільки, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик.
  • Екстрапірамідні розлади можуть відзначатися при прийомі метоклопраміду в терапевтичних дозах у осіб будь-якого віку, при цьому ймовірність їх виникнення тим вища, що вища доза метоклопраміду. Екстрапірамідні розлади частіше виявляються у хворих віком до 30 років і в перші дві доби прийому препарату.
  • Паркінсонічні симптоми проявляються зазвичай протягом перших шести місяців після початку лікування, але могли виявитись і пізніше. Ці симптоми зникають, як правило, протягом 2-3 місяців після припинення прийому метоклопраміду.
  • Пізня дискінезія частіше розвивається у пацієнтів похилого віку, особливо жінок. Поява ознак або симптомів пізньої дискінезії зазвичай відзначається після безперервного лікування протягом принаймні 1 року і може зберігатися після припинення прийому препарату.
  • Прийом метоклопраміду може спотворювати лабораторні показники: функціональні проби печінки, рівень альдостерону та пролактину в сироватці крові.
Категорія ризику для плода FDA при лікуванні метоклопрамідом вагітної - «B» (дослідження на тваринах не виявили ризики негативного впливу на плід, належних досліджень у вагітних жінок не було).

Гострі та хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту, інтоксикація, стрес та інші причини здатні провокувати неприємне для кожної людини явище – блювання. Щоб запобігти негативним наслідкам цього природного рефлексу організму, такі як зневоднення або запалення стравоходу, необхідно вжити термінових заходів. Ліки Метоклопрамід покликане швидко усувати напади виверження та полегшити стан хворого. У чому його особливість?

Інструкція із застосування Метоклопраміду

Медикамент відноситься до групи препаратів, призначених для лікування порушень у роботі травної системи, має яскраво виражену протиблювотну дію. Метоклопрамід є прокінетиком I покоління, ефективним при функціональних розладах верхніх відділів шлунка та дванадцятипалої кишки. Хімічна структура лікарського засобу схожа на диметпрамід, сульпірид.

Склад та форма випуску

Діючий компонент препарату – гідрохлорид метоклопраміду, що є білою кристалічною речовиною, що не має запаху. Елемент розчиняється у воді, етанолі. Фармацевтичні компанії випускають дві форми ліків – у вигляді драже та розчину для ін'єкцій. Ознайомитись з їх докладним складом можна з наведеної таблиці:

Опис

Таблетки від блювання метоклопрамід

Розчин для внутрішньом'язового введення

Активна речовина

Метоклопраміду гідрохлорид, 10 мг

Допоміжні компоненти

Гліколат крохмалю натрію, лактоза, магнію стеарат, кремній безводний колоїдний, повідон, кукурудзяний крохмаль

Кислота крижана оцтова, метабісульфіт натрію, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, натрію ацетат, вода

Блістер по 10 драже

Ампули темного кольору у пластиковому піддоні

Фармакологічна дія

Компонент нейтралізує центральні дофамінові D2-рецептори хеморецепторної тригерної ділянки, скорочує чутливість аферентних нервових закінчень, що подають сигнали від шлунка та дванадцятипалої кишки до блювотного блоку. Метоклопрамід пригнічує периферичні дофамінові D2-імпульси, усуваючи уповільнення моторної активності та підвищуючи тонус верхніх відділів травного тракту.

Значні дози медикаментозного засобу здатні інгібувати серотонінові 5НТ3-рецептори, призначені для розслаблення гладких м'язів стінок органів та посилювати скорочення м'язових волокон. Такий ефект запобігає гальмуванню випорожнення шлунка, продовжує перистальтику антральної шлункової зони, стимулює нижній сфінктер стравоходу. Крім того, після прийому субстанції піднімається тиск у жовчному міхурі та протоках, внаслідок чого посилюється виділення жовчі та усувається дискінезія органу.

Препарат широко використовується при мігрені, його дія спрямована на захист від стазу, гикавки та нудоти, на покращення засвоюваності знеболювальних засобів. Активний компонент блокує діяльність апоморфіну, стимулює вироблення пролактину, сприяє збільшенню рівня альдостерону, підвищує реакцію клітин на ацетилхолін. Він відмінно проходить гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко, що може стати причиною екстрапірамідальних порушень, таких як:

  • м'язові спазми обличчя;
  • ритмічна протрузія мови;
  • гіпертонус м'язів;
  • спастична кривошия;
  • тризм;
  • скутість екстраокулярних м'язів;
  • опістотонус.

Ліки мають високі показники всмоктування в кишечнику, гранична концентрація його елементів досягається через 2 години після вживання. Біодоступність становить приблизно 60-80%. Виведення Метоклопраміду відбувається через нирки, 85% речовини виходить із сечею у формі глюкуронідного та сульфатного кон'югатів. Ефект препарату починається через 1-2 хвилини після внутрішньосудинного введення, 10-15 хвилин при внутрішньом'язовому введенні, 1 годину після вживання таблеток.

Показання до застосування

Медикаментозний засіб призначають для усунення блювотного рефлексу, нудоти, гикавки, у тому числі при використанні цитостатиків і після проходження курсу променевої терапії. Основними показаннями до прийому ліків вважаються:

  • надмірне газоутворення;
  • атонія, гіпотонія кишечника та шлунка (функціональна та післяопераційна);
  • дискінезія жовчовивідних проток;
  • гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, що супроводжується запаленням стравоходу;
  • виразки травного каналу;
  • стеноз воротаря функціонального генезу;
  • диспепсія;
  • покращення просування їжі до тонкої кишки перед дуоденальним зондуванням;
  • прискорення перистальтики перед діагностичним дослідженням органів травлення

Спосіб застосування та дозування

Стандартна схема лікування препаратом передбачає 3-4 разовий прийом щодня по 5-10 мг речовини для дорослого пацієнта. Гранично допустима добова доза становить 60 мг. Таблетки від нудоти Метоклопрамід призначають для перорального вживання, а розчин використовують парентерально у тяжких випадках захворювань. Рекомендована кількість медикаменту для дітей віком з 15 років – не більше 15-30 мг щодня, залежно від маси тіла.

Дражоподібна форма Метоклопраміду розрахована на пероральне вживання, краще за півгодини до трапези. Пігулки проковтують повністю, запиваючи водою без газів. Тривалість терапевтичного курсу – 4-6 тижнів, але за рекомендацією лікаря застосування лікарського препарату може тривати на термін до 6 місяців. Відповідно до інструкції, розроблено такі схеми лікування:

  • дорослим – по 1 капсулі 3-4 рази на добу;
  • підліткам 15-19 років - 0,5-1 таблетка 3 рази на день;
  • перед обстеженням – 1-2 драже одноразово за 10-15 хвилин до початку процедури;

Метоклопрамід в ампулах

Використання ін'єкцій з розчином має бути внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Речовина вводиться 1-3 рази на добу обсягом 10-20 мг. При сумісному прийомі цитостатиків та у період після проходження променевої терапії одноразова порція медикаменту визначається з розрахунку 2 мг на кілограм ваги пацієнта. Перед обстеженням Метоклопрамід вводять за 15 хвилин дозуванням 10-20 мг.

особливі вказівки

Фахівці виділяють випадки, коли препарат призначають із обережністю. До них належать хвороба Паркінсона, дисфункція печінки та нирок, артеріальна гіпертензія, бронхіальна астма. У людей похилого віку, які приймають пігулки, виникає ризик розвитку пізньої дискінезії, паркінсонізму. Наявність речовини здатна спотворювати дані про рівень пролактину, альдостерону під час проведення відповідних аналізів. Під час лікування слід відмовитися від алкоголю, керування транспортом та діяльності, яка потребує концентрації уваги.

Метоклопрамід при вагітності

Інгредієнт, що діє, легко проходить плацентарний бар'єр, тому лікарський засіб протипоказаний вагітним жінкам. Частина Метоклопраміду концентрується у молочній залозі, що може зашкодити новонародженому при лактації. Якщо передбачувана користь від споживання медикаменту вище, ніж потреба дитини в материнському молоці, то на весь лікувальний період пацієнтці, що годує, рекомендується утриматися від грудного вигодовування.

Метоклопрамід дітям

У дітей раннього віку на фоні прийому Метоклопраміду може розвинутись дискінетичний синдром, у зв'язку з чим призначення речовини особам віком до 15 років медичними фахівцями практикується вкрай рідко. Заборонено приймати компонент більше 12 тижнів поспіль підліткам, оскільки висока ймовірність виникнення екстрапірамідних реакцій організму.

Лікарська взаємодія

При одноразовій терапії нейролептиками підвищується ризик екстрапірамідних явищ. Зменшення терапевтичної дії медикаментозного елемента спостерігається при сумісному прийомі інгібіторів холінестеразів. Елемент здатний посилювати активність блокаторів гістамінових рецепторів, седативний ефект снодійних продуктів та вплив етанолу на нервову систему. Препарат скорочує функцію Циметидину, Дігоксину, але збільшує всмоктування наступних ліків:

  • тетрациклінових антибіотиків;
  • Парацетамолу;
  • Ацетилсаліцилової кислоти;
  • Леводопи;
  • Діазепаму.

Побічні ефекти та передозування

Прояв негативних наслідків від прийому Метоклопраміду прямо пропорційно корелює з кількістю та тривалістю застосування медикаменту. Серед можливих побічних ефектів зазначають:

  • сухість в роті;
  • запор, діарея;
  • лейкопенія;
  • сульфагемоглобінемія;
  • нейтропенія;
  • тривожність;
  • слабкість;
  • гіпертермія;
  • депресія;
  • головний біль;
  • паркінсонізм;
  • сонливість;
  • розсіяність;
  • вегетативна нестабільність;
  • порфірія;
  • спазм бронхів;
  • кропив'янка;
  • порушення кровотворення;
  • збій менструального циклу;
  • гінекомастія;
  • агранулоцитоз;
  • гіперемія слизової оболонки носа

При недотриманні режиму дозування або прийомі медичного елемента без узгодження з лікарем можуть виникнути екстрапірамідні дисфункції, гіперсомнія, сплутаність розуму. Поява хоча б одного із зазначених симптомів потребує негайного припинення прийому ліків. Щоб уникнути повторного випадку передозування, необхідно скоригувати схему подальшого вживання речовини у лікаря.

Протипоказання

Метоклопрамід не призначають після проведення пилоропластики, анастомозу кишечника, оскільки тонус м'язів уповільнює процес загоєння. З обережністю слід використовувати медичний засіб для лікування дітей, людей похилого віку, пацієнтів із хворобою Паркінсона та бронхіальною астмою. До абсолютних протипоказань проведення терапії з медикаментом належать:

  • механічна кишкова непрохідність;
  • внутрішні кровотечі;
  • глаукома;
  • порушення цілісності кишечника чи шлунка;
  • епілептичний синдром;
  • гіперчутливість до сульфітів;
  • пухлина молочної залози;
  • тяжка ниркова та печінкова недостатність;
  • індивідуальна нестерпність компонентів субстанції;
  • феохромоцитома (через ризик гіпертензивного кризу, пов'язаного з викидом катехоламінів);
  • стеноз воротаря шлунка;
  • пролактинзалежні новоутворення;
  • вагітність;
  • дитячий вік до 14 років

Умови продажу та зберігання

Препарат знаходиться в асортименті багатьох аптечних мереж, придбати його можна при наданні рецепту. Зберігати ліки необхідно в сухому темному місці при температурі до +25 ºС. Берегти від дітей. Термін придатності – 2 роки, після закінчення слід утилізувати невикористані таблетки чи ампули.

Аналоги

На фармацевтичному ринку представлені лікарські сполуки, що мають подібний структурний склад і спектр дії з Метоклопрамідом. Скасувати або провадити заміну медикаменту без погодження з фахівцем заборонено. Серед популярних аналогів компонента виділяють:

  1. Церукал – ефективний протиблювотний засіб, що призначається медиками при порушенні моторики верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у дорослих та дітей віком від 14 років.
  2. Допрокін – антагоніст дофаміну, який має нейролептичний та протиблювотний ефект. Стимулює моторику шлунка. Має низьку проникність через гематоенцефалічний бар'єр.
  3. Мотилак – підвищує тривалість перистальтичних стисків антральної шлункової області, усуває блювоти і нудоти. При уповільненні випорожнення шлунка елемент прискорює цей процес.
  4. Реглан – блокатор дофамінових D2-рецепторів, що успішно бореться з блювотним рефлексом будь-якого походження. Чинить позитивний вплив на роботу органів травлення.
  5. Еметрон - застосовний для профілактики та лікування нудоти та блювання, спровокованої виконанням цитотоксичної радіо-або хіміотерапії.

Ціна Метоклопраміду

Вартість фармацевтичного продукту варіюється в залежності від виробника та регіону продажу. Середня вартість упаковки 50 таблеток коливається від 22 до 55 рублів, а 10 ампул - від 72 до 110 рублів. Ознайомитись із розцінками, встановленими на медикамент у Москві, можна з таблиці.

Лікарський препарат метоклопрамід є специфічним блокатором серотонінових або дофамінових рецепторів. Засіб перешкоджає блювотному ефекту, а також допомагає придушити гикавку, а також регулює вплив функцію ШКТ. Під впливом речовин збільшується тонус та активність травних органів. Відомі випадки повного лікування таких захворювань дванадцятипалої кишки та шлунка.

Метоклопрамід інструкція із застосування

Міжнародна назва – Метоклопрамід (Metoclopramide).
Торгова назва – Метоклопрамід (Metoclopramide).

Склад та форми випуску

Пігулки(блістери) 10 мг (метоклопраміду гідрохлорид 10 мг). Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколат, кремнію діоксид колоїдний ангідрид.

Розчин для ін'єкцій 1 мл (метоклопраміду гідрохлорид 5 мг).
Допоміжні речовини: динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти; натрію метабісульфіт; натрію ацетат; кислота оцтова крижана; вода для ін'єкцій.

в ампулах темного скла по 2 мл; у пластиковому піддоні 5 шт.; в коробці картонної 1 або 2 піддони.

Фармакологічна група

протиблювотний засіб-дофамінових рецепторів антагоніст центральний

Фармакологічна дія

  • протиблювотне
  • прискорююче моторику ШКТ
  • дофамін-блокуюче центральне

Показання для застосування метоклопраміду

Блювота, нудота (наркоз, променева терапія, захворювання печінки та нирок, черепно-мозкова травма, мігрені, синдром Туретта - генералізовані тики та вокалізація у дітей, інфаркт міокарда, серцева недостатність, побічні дії ліків: препарати наперстянки, цитостатики, антибіотики ін); блювання вагітних, гикавка різного генезу; атонія та гіпотонія шлунка та кишечника (в т.ч. післяопераційна, діабетична нейропатія); рефлюкс-езофагіт; метеоризм. У складі комплексної терапії: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; прискорення перистальтики під час проведення рентгеноконтрастних досліджень ШКТ.

  • Гастроезофагеальний рефлюкс
  • Гастроезофагеальний рефлюкс з езофагітом
  • Гастроеюнальна виразка
  • Алкогольна хвороба печінки
  • Анормальне дихання
  • Внутрішньочерепна травма
  • Ікота
  • Виразка
  • Метеоризм
  • Печінкова недостатність
  • Травми голови
  • Хронічний гепатит
  • Фіброз та цироз печінки
  • Токсичне ураження печінки
  • Нудота та блювання
  • Езофагіт
  • Виразка стравоходу
  • Виразка дванадцятипалої кишки
  • Виразка шлунку
  • Язвений коліт

Фармакодинаміка

Специфічний блокатор дофамінових (D2) рецепторів, а також серотонінових (5-НТ3) рецепторів, що пригнічує хеморецептори тригерних зон стовбура мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від пілоруса та дванадцятипалої кишки до блювотного центру.

Здійснює регулюючий та координуючий вплив на тонус та рухову активність органів травлення через гіпоталамус та вегетативну нервову систему (парасимпатичну іннервацію шлунково-кишкової стінки). В результаті він прискорює спорожнення шлунка, перешкоджає пилорическому та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечника.

Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонусу, усуває дискінезію жовчного міхура.

Не має парасимпатолітичну, антигістамінну, антисеротонінову та гангліоблокуючу дію; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, АТ, функцію дихання, а також нирок та печінки, на кровотворення, секрецію шлунка та підшлункової залози.

Стимулює секрецію пролактину (подібно до інших блокаторів дофамінових рецепторів).

Лікувальний ефект препарату в гастроентерологічній практиці пов'язаний з підвищенням тонусу шлунка та кишечника, прискоренням випорожнення шлунка та воротаря, зменшенням гіперацидного стазу.

Початок дії на травний апарат відзначається через 20-40 хв після орального прийому та проявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка приблизно (протягом 3 год) та протиблювотним ефектом (триває 12 год).

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується, досягаючи максимального рівня у плазмі через 30-120 хв. У зв'язку з частковим руйнуванням печінки після всмоктування біодоступність препарату становить 75%. Терапевтичний ефект після прийому внутрішньо та внутрішньовенно однаковий.

Піддається біотрансформації у печінці. Т1/2 – близько 4-6 год. 30% від введеної дози виводиться нирками у незміненому вигляді. Легко проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Стимулюючи секрецію альдостерону, посилює затримку натрію та виведення калію.

Режим дозування

Дорослим, до їжі. Призначають по 5-10 мг 3-4 рази на день. При блюванні, вираженій нудоті вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно в дозі 10 мг. Максимальна разова доза становить 20 мг; добова – 60 мг (для всіх шляхів введення).

Дітям старше 6 роківпризначають по 5 мг 1-3 десь у день (як таблеток, крапель, ін'єкцій).

Дітям молодше 6 роківпризначають внутрішньо у краплях або парентерально.

Добова доза для парентерального введення становить 0,5-1 мг/кг маси тіла; кратність 1-3 рази. Перед рентгенологічним дослідженням вводять дорослим по 1-2 ампули (10-20 мг) внутрішньовенно або призначають внутрішньо (за 5-15 хв до початку дослідження) 15-30 мг. Хворим з клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю спочатку призначають дозу вдвічі меншу, ніж звичайна, наступна доза залежить від індивідуальної реакції хворого на метоклопрамід.

Дія метоклопраміду починається через 1-3 хвилини після внутрішньовенного введення, через 10-15 хвилин після внутрішньом'язового введення, через 30-60 хвилин після вживання, ефект триває 1-2 години.

Застосування метоклопраміду застосовується на лікування багатьох захворювань. Важливим є правильний підхід до методів лікування з урахуванням індивідуальних особливостей організму. Як правило, самостійне лікування не рекомендується, щоб уникнути серйозних ускладнень, які можуть бути спричинені побічними ефектами.

Побічна дія

Екстрапірамідні розлади, паркінсонізм (гіперкінез, м'язова ригідність – прояв дофамін-блокуючої дії) у дітей та підлітків, збільшується при перевищенні щоденної дози 0.5 мг/кг маси тіла. Спазм лицьової мускулатури, тризм, ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мови, спазм екстраокулярних м'язів (включаючи окулогірні кризи), неприродне положення голови та плечей, опістотонус, м'язовий гіпертонус. Сонливість, стомлюваність, занепокоєння, розгубленість, головний біль, шум у вухах, диспепсія, сухість у роті, кропив'янка, гінекомастія, галакторея.

Протипоказання

  • гіперчутливість, кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
  • кишкова непрохідність;
  • перфорація ШКТ (в т.ч. та інші стани, коли посилення рухової активності ШКТ небажане);
  • феохромоцитома (гіпертонічний криз у зв'язку з викидом катехоламінів з пухлини); епілепсія;
  • блювання у хворих на рак молочної залози;
  • з обережністю застосовувати дітям віком до 14 років (парентеральне введення).

Вагітність та лактація

Протипоказаний для застосування при вагітності.

При застосуванні під час лактації (грудного вигодовування) слід враховувати, що метоклопрамід проникає у грудне молоко.

В експериментальних дослідженнях не встановлено несприятливої ​​дії метоклопраміду на плід.

Взаємодія

Посилює дію етанолу на ЦНС (у період лікування метоклопрамідом хворим не можна вживати алкогольні напої через ризик розвитку можливих ускладнень), ефективність терапії Н2-гістаміноблокаторами тяжкого рефлюкс-езофагіту. Підвищує всмоктування ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу, діазепаму, етанолу, леводопи, тетрацикліну, ампіциліну (завдяки швидшій евакуації вмісту шлунка). Зменшує всмоктування дигоксину та циметидину (прискорення перистальтики кишечника).

особливі вказівки

Метоклопрамід скасовують на 3-4 день після таких операцій, як пилоропластика або анастомоз кишечника, оскільки енергійні м'язові скорочення не сприяють загоєнню швів. На фоні лікування може порушитися здатність до керування автомашин і виконання роботи, що вимагає концентрації уваги. Більшість побічних ефектів виникає протягом 36 годин від початку лікування, вони зникають протягом 24 годин після відміни препарату.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці.

Відпочинок з аптек

За рецептом лікаря.

Синоніми

Метоклопрамід гідрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бімарал, Компортан, Гастробідс, Імперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Віскал, Клопан, Еметизан, Легір, Максеран, Метоклол, Моріперан, Наузіфар , Прімперан, Прімперіл, Реліверін.

Препарати аналогічної дії

Домстал (Domstal) Домрид / Домрід SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Діметпрамід (Dimethpramidum) Діметкарб (Dimetcarbum).

Стаття розповідає: для кого призначений препарат «Метоклопрамід», від чого він допомагає та які побічні ефекти та протипоказання має.

Ліки «Метоклопрамід»: від чого

Фармакологічна дія

Лікарський засіб «Метоклопрамід» входить до групи препаратів, які мають протиблювотну дію.Медикамент ефективно усуває нудоту та гикавку, а також стимулює перистальтику шлунково-кишкової системи. Можна відзначити швидкодію препарату «Метоклопрамід». Від чого він дуже затребуваний хворими. Так після внутрішньовенного введення лікувальний ефект настає через дві хвилини, при внутрішньом'язових уколах – через чверть години. Протиблювота дія триває до півдоби.

Форма випуску та аналоги (синоніми)

Ліки проводять у формі таблеток і розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення. В обох видах препарату міститься по 10 мг активної речовини. У формі таблеток у тому ж дозуванні, що і засіб «Метоклопрамід», виробляють медикаменти-синоніми: Церулан, Веро-Метоклопрамід, Перінорм, Метоклопрамід-Фпо, Метоклопрамід-Акрі.

Препарат «Метоклопрамід»: від чого застосовують

Основними показаннями до призначення ліків є:

  • Рефлюкс-езофагіт;
  • метеоризм;
  • Рентгеноконтрастні дослідження шлунково-кишкового тракту;
  • Загострення виразкової хвороби шлунка;
  • Патології дванадцятипалої кишки;
  • Атонія та гіпотонія шлунка та кишечника;
  • Блювота, гикавка або нудота різного генезу;
  • Дискінезія жовчовивідних шляхів;
  • Блювота, спричинена прийомом цитостатиків.

Протипоказання

Лікарський засіб не слід використовувати при:

  • Підвищена чутливість;
  • пролактинозалежних пухлинах;
  • Механічної кишкової непрохідності;
  • екстрапірамідних порушеннях;
  • Одночасне застосування з антихолінергічними препаратами;
  • Епілепсії;
  • Феохромоцитома;
  • Глауком;
  • Кровотечі зі шлунково-кишкової системи.

Забороняється проводити лікування і при вагітності та грудному вигодовуванні дітей. Обережно потрібно призначати медикамент при:

  • артеріальної гіпертензії;
  • Хвороби Паркінсона;
  • Бронхіальну астму;
  • Порушення функції печінки або нирок;

Через ризик утворення дискінетичного синдрому з обережністю слід призначати препарат «Метоклопрамід» дітям.

Інструкція по застосуванню

У таблетках застосовують по 10 мг 3-4 десь у день, максимально – 20 мг. При сильній блювоті та нудоті препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово, зазвичай у дозі 10 мг. Крім цього можна застосовувати лікарство інтраназально, закопуючи в кожну ніздрю по 10-20 мг кілька разів на день. Доза для дітей залежить від віку. Зазвичай добова доза для дітей віком до 6 років у таблетках становить 0,5-1 мг на 1 кг ваги. Препарат приймають до 3 разів на добу. Засіб дітям віком від 6 років призначають до трьох разів на день по 5 мг. Максимально будь-яких лікарських форм застосовують до 60 мг. Небажано застосовувати препарат «Метоклопрамід» одночасно:

  • З повільно розчиняється лікарською формою дигоксину;
  • З флуоксетином та флувоксаміном через ризик розвитку екстрапірамідних порушень;
  • З нейролептиками, особливо похідних бутирофенону та фенотіазинового ряду, через підвищення ризику виникнення екстрапірамідних реакцій;
  • З антихолінергічними засобами через можливе взаємне послаблення ефектів.

Також з обережністю з толтеродином, морфіном, нітрофурантоїном, кетопрофеном, зопіклоном, мефлохіном, каберголіном, мексилетином через зміну очікуваного терапевтичного ефекту.

Побічна дія

При використанні ліків можуть виникнути:

  • порушення менструального циклу, галакторея
  • гінекомастія, а також висипання на шкірі, виявляються рідко, при тривалому застосуванні у високих дозах
  • агранулоцитоз, який проявляється зазвичай на початку лікування
  • рідко – сухість у роті
  • на початку лікування – запор чи діарея
  • акатізія
  • головний біль
  • депресія
  • почуття втоми
  • запаморочення
  • сонливість

У дітей засіб може викликати екстрапірамідні симптоми, що виявляються як спастична кривошия, спазм лицевої мускулатури та гіперкінези. У людей похилого віку при тривалому застосуванні можливі явища дискінезії та паркінсонізму. У період лікування рекомендується уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.

КАТЕГОРІЇ

ПОПУЛЯРНІ СТАТТІ

2023 «kingad.ru» - УЗД дослідження органів людини